Инструкция мотилиум® таблетки для рассасывания. Мотилиум экспресс - официальная инструкция по применению

Некачественное питание приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта, что вызывает различные неприятные симптомы: изжогу, тошноту, рвоту, отрыжку и др. Справиться с данными проблемами помогает препарат Мотилиум, относящийся к прокинетикам второго поколения.

Медикаментозное средство выпускается в трех формах: таблетки в оболочке, лингвальные и суспензия. Каждая форма выпуска содержит определенное количество активного вещества и предназначена для приема разными группами пациентов. Действие препарата направлено на улучшение желудочно-кишечной перистальтики.

• Показать всё

  Свойства Мотилиум

  Компания Янссен Фармацевтика в 1974 году в Бельгии синтезировала действующий компонент препарата Мотилиум - домперидон. Проведенные многочисленные исследования в области медицины доказали высокую эффективность компонента в отношении проблем с пищеварительным трактом человека (при рвоте, икоте, тошноте, обострения язвы и др.). Препарат рекомендуется к употреблению пациентам старше 30 лет.

  Мотилиум относится к медикаментам группы прокинетиков второго поколения, стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта. Они используются для лечения болезней верхних отделов тракта пищеварения. Прокинетики часто принимают в качестве противорвотных средств. Клинико-фармакологическая группа медикаментозного средства - противорвотное лекарство центрального действия, которое блокирует допаминовые рецепторы.

  Вздутие, чувство переполнения желудка и тяжесть в животе указывают на сниженную моторику желудка. Мотилиум принимают для нормализации процесса пищеварения. Прокинетик помогает устранить неприятные симптомы, которые появляются из-за возникновения процесса брожения в желудке (к этому приводят стрессы, переедание и еда неважного качества).

  Лечебные свойства медикаментозного средства Мотилиум:

  • запуск моторной функции верхних отделов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
  • устранение дискомфорта, вызванного несварением;
  • нормализация продвижения пищи;
  • подавление рецепторов, вызывающих чувство тошноты;
  • устранение чувства раннего насыщения.

  Форма выпуска препарата

  Препарат имеет 3 формы выпуска, разработанные производителем JANSSEN-CILAG во Франции. К первой относятся таблетки, покрытые оболочкой, которые запиваются только водой и больше подходят для взрослых пациентов. Данный вид препарата содержит 10 мг домперидона, выпускается в блистерах по 10 или 30 штук. На поперечном разрезе таблетки - белое ядро.

  Суспензии разработаны для приема с первого дня жизни ребенка, но, согласно инструкции, во избежание появления побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом по поводу необходимости применения Мотилиума у детей. В картонную пачку суспензии кладут дозирующий шприц, позволяющий точно отмерить необходимое для ребенка количество лекарства. В аптеках средство продается по 100 мл во флаконах из темного стекла.

  Наиболее удобной формой выпуска являются таблетки лингвальные, предназначенные для быстрого рассасывания (в течение 2-3 секунд) и не требующие запивания. Как и таблетки в оболочке, лингвальные можно приобрести в количестве 10 или 30 штук. Поставляются в блистерах и картонных пачках, на упаковке имеется подпись "Экспресс". Производятся по технологии Zydis.

  

  Состав медикамента

  Мотилиум производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. На внешний вид они круглые, белого или бледно-кремового цвета, двояковыпуклые. Активным веществом препарата выступает домперидон. Данный компонент обладает противорвотным действием, устраняет тошноту и успокаивает икоту.

  Вещество благотворно влияет на пищеварительную систему, регулирует и нормализует двигательную активность желудочно-кишечного тракта. Данные свойства тесно связаны с блокированием влияния на рецепторы дофамина в ЖКТ. Концентрация действующего вещества на 1 таблетку составляет 10 мг.

  К дополнительным компонентам Мотилиум относятся следующие:

  • гипромеллоза;
  • крахмал кукурузный;
  • лаурилсульфат натрия;
  • лактоза;
  • масло гидрированное растительное;
  • предварительно желатинизированный крахмал картофельный;
  • поливидон;
  • магния стеарат.

  

  Суспензия

  Данная форма выпуска Мотилиум подходит как для взрослых, так и для новорожденных. В 5 мл лечебного раствора содержится активный компонент - домперидон в количестве 5 мг.

  

  Суспензия для приема внутрь.

  К неактивным веществам в составе препарата относятся:

  • вода очищенная;
  • пропилпарагидроксибензоат;
  • гидроксид натрия;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • полисорбат;
  • натрия карбоксиметилцеллюлоза;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • сорбитол;
  • натрия сахаринат.

  Лингвальные таблетки

  Таблетки лингвальные диспергируются (измельчаются) в полости рта. Необходимо положить таблетку на язык и ждать полного растворения. Лекарство имеет мятный вкус (что улучшает состояние при тошноте), белый цвет.

  Одна таблетка для рассасывания содержит 10 мг домперидона. К вспомогательным компонентам препарата относятся:

  • мятный ароматизатор;
  • аспартам;
  • маннитол;
  • желатин;
  • полоксамер 188.
  
  

  Фармакологическое действие

  Домперидон является антагонистом дофамина, обладающего противорвотным эффектом. Через гематоэнцефалический барьер компонент проникает плохо. У взрослых прием препарата редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями.

  Действие домперидона направлено на стимулирование выделения пролактина из гипофиза. Если принять препарат внутрь, то активное вещество увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода, повышает скорость опорожнения кишечника и улучшает моторику отделов ЖКТ.

  Фармакокинетика

  После приема препарата его всасывание происходит быстро, через ЖКТ. Натощак этот процесс происходит быстрее, максимальная концентрация активного вещества достигается в период от 30 минут до часа. Препарат принимают за 15-30 минут до еды. К ухудшению всасывания домперидона приводит снижение кислотности в желудке. Низкая биодоступность компонента связана с метаболизмом в стенке кишечника и печени.

  При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина также снижается биодоступность. Если употребить противорвотное средство после еды, то для лучшего всасывания его компонентов необходимо больше времени. Домперидону не свойственно накапливаться и воспроизводить собственный метаболизм. Медицинские исследования с животными показали, что препарат распределяется в тканях организма, и лишь некоторые концентрации можно обнаружить в головном мозге.

  У крыс компоненты прокинетика проникали через плаценту. Препарат выводится в процессе дефекации и мочеиспускания и составляет 31% и 66% от принятой дозировки. В процессе исследований было выявлено, что у здоровых людей период полувыведения после принятой единожды дозы составляет от 7 до 9 часов.

  Показания к применению средства

  Противорвотное действие Мотилиума позволяет использовать его при диспептических явлениях, связанных с желудочно-пищеводным рефлюкосм, заторможенным опорожнением желудка, эзофагитом. В связи с этим показаниями к применению препарата являются:

  • изжога;
  • вздутие;
  • метеоризм;
  • икота;
  • отрыжка;
  • тошнота;
  • чувство переполнения в области эпигастрии.

  Мотилиум применяют при тошноте и рвоте функционального, органического и инфекционного характера, которые связаны с лечением медикаментами, радиотерапией, нарушением диеты. Препарат используют для избавления детей от циклической рвоты, синдрома срыгивания и желудочно-пищеводного рефлюкса, изменений моторики желудка.

  Противорвотный прокинетик принимают при специфической рвоте и тошноте, связанных с употреблением антагонистов дофимина (используют данные средства при болезни Паркинсона), после лучевой терапии. После приема лекарства у здоровых людей облегчается выход жидких фракций, повышается тонус, давление сфинктера в нижней области пищевода. Медикамент не оказывает влияние на секрецию желудочного сока.

  Средство принимают во время рентгеноконтрастных и эндоскопических методов исследования, при послеоперационной атонии (отсутствии нормального тонуса органов и скелетных мышц) кишечника и желудка, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря).

  Дозировки

  Способ применения зависит от цели терапии и возраста пациента. Суспензии Мотилиум назначаются детям младше 5 лет, с массой тела выше 35 кг - облаченные в оболочку таблетки. Взрослым и детям старше 5 лет показан прием лингвальных таблеток. Удобная форма выпуска и способ применения позволяют принимать прокинетик в любом месте. Для этого достаточно лишь положить таблетку на язык, дождавшись полного растворения, проглотить слюну и осадок. Запивать водой таблетки не требуется.

  При тошноте и рвоте лекарственное средство используется следующим образом:

  • взрослые и дети от 12 лет - 20 мг 4 раза в сутки;
  • дети от 5 до 12 лет - 10 мг (в утреннее, дневное, вечернее время и перед сном).

  Суспензия назначается в количестве 5 мл на 10 кг веса 4 раза в сутки.

  Прокинетик принимают до еды, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг, ее нельзя превышать.

  Если необходимо употребление Мотилиума при функциональных расстройствах пищеварительной системы хронического типа, то показана другая схема расчета дозировки:

  1. 1. Взрослые и дети принимают по 10 мг лекарства за 30 минут до еды трижды в день. Если нужно, то дозу можно увеличить до допустимого суточного значения, но детям до 12 лет дозировку менять нельзя.
  2. 2. Суспензию взрослые и дети принимают по 2,5 мл на каждые 10 кг. Детям, начиная от 1 года, дозу при необходимости удваивают, но не превышая максимального количества медикамента.

  Побочные действия

  Противорвотный прокинетик способен вызывать побочные эффекты. В редких случаях у пациента на фоне приема наблюдается развитие аллергических реакций на коже, таких как высыпания, покраснения, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Нарушение координации движений, повышение возбудимости и активности наблюдаются чаще в детском возрасте, и чем младше ребенок, тем риск возникновения последствий от приема Мотилиума становится выше.

  У девушек и женщин на фоне приема препарата могут развиться нарушения функций эндокринной системы (истечение грудного молока, увеличение молочных желез, прекращение менструаций). В одиночных случаях встречаются:

  • кратковременные спазмы кишечника;
  • тошнота;
  • изжога;
  • смена аппетита;
  • запоры;
  • сухость во рту;
  • диареи;
  • абдоминальная боль в животе.

  Со стороны нервной системы могут появиться следующие побочные действия: бессонница, жажда, судороги, головная боль, сонливость. При нарушении дозировки и неправильном приеме появляются болевые ощущения в ногах, дизурия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, стоматит, конъюнктивит, астенический синдром (состояние общей слабости организма, бессилие).

  Противопоказания к применению

  С осторожностью следует принимать медикаментозный препарат при нарушении проводимости сердца и ритма, удлинении интервала QT. К противопоказаниям относится и застойная недостаточность сердца, нарушение баланса электролитов (обмена микроэлементов в организме), увеличенное количество пролактина (гормона) в крови. Препарат полностью противопоказан при пролактиноме - пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (новообразование передней доли).

  Запрещено принимать Мотилиум, когда активность двигательной функции желудка представляет опасность. Например, в случаях кровотечения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), прободения, механической непроходимости. Нельзя принимать данный прокинетик людям с нарушением функции печени средней или тяжелой степени. Запрещен прием совместно с Кетоконазолом (противогрибковым средством) в таблетках.

  Если в остальных случаях можно попробовать заменить Мотилиум на другое противорвотное средство, то при индивидуальной непереносимости домперидона этого делать не следует. Кормящим матерям и беременным женщинам до 12 недель лекарство также запрещено.

  Особые указания

  Если антисекреторные или антацидные препараты принимаются вместе с Мотилиум, тогда первые стоит употреблять после приема пищи. Нельзя принимать их одновременно с прокинетиком. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрыты пленочной оболочкой, содержащей лактозу. Это же указание касается и людей с неприятием галактоземии, нарушением всасывания галактозы и глюкозы.

  При необходимости длительного приема Мотилиума следует находиться под регулярным наблюдением врача. Пациентам с непереносимостью сорбитола нельзя принимать препарат в форме суспензии. Со стороны сердечно-сосудистой системы при употреблении домперидона повышается риск возникновения желудочковых аритмий серьезного характера или внезапного коронарного летального исхода.

  Риск возникновения подобных состояний повышается у лиц старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в дозах более 30 мг в сутки. Влияние на управление тяжелыми механизмами или на вождение автотранспортом прокинетик не оказывает либо оказывает ничтожно мало. В инструкции по применению также указаны правила утилизации препарата: если он пришел в негодность, закончился срок хранения, то не стоит выбрасывать его на улицу или в сточные воды. Необходимо поместить его в мусорный пакет и выбросить в контейнер.

  Прием в период лактации и при беременности

  Прокинетик следует назначать беременной женщине в случае, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Согласно инструкции запрещено назначать препарат беременной женщине до 12 недель. Результатов исследований о приеме домперидона недостаточно, поэтому с уверенностью сказать, можно ли принимать Мотилиум при беременности, нельзя.

  Данных о повышении риска развития пороков нет. Также не хватает сведений о приеме медикаментозного средства в период лактации. Если женщина принимает Мотилиум, то концентрация действующего компонента в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующего количества в плазме, не превышая 10 нг/мл.

  Суммарная концентрация домперидона, выделяемого в молоко матери, составляет меньше чем 7 мкг за 24 часа. Данная цифра указана с расчетом применения максимально допустимых доз. Оказывает ли данное количество вещества негативный эффект на новорожденного - неизвестно. Для обеспечения безопасности стоит прекратить прием Мотилиума на период грудного вскармливания.

  Применение у детей

  Врач может назначить противорвотное средство ребенку по показаниям. В педиатрии известны случаи возникновения неврологических побочных действий после передозировки Мотилиумом. Часто такие проблемы возникают у младенцев в силу того, что их метаболические функции еще не полностью развиты. Необходимо придерживаться рекомендованной врачом дозы и давать противорвотное средство в соответствии с инструкцией. Врачи с осторожностью назначают Мотилиум детям с учетом запрета на прием средства при массе тела менее 35 кг.

  При нарушениях функции почек и печени

  Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, то коррекции разовая доза не требует, так как небольшое количество вещества выводится почками в неизменном виде. При повторном назначении Мотилиума следует сократить частоту приема от 1 до 2 раза за 24 часа.

  Может потребоваться еще большее уменьшение дозы в зависимости от тяжести почечной недостаточности. При подобном диагнозе средство назначается с осторожностью, необходимо увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности также важно внимательно контролировать прием лекарства ввиду высокой степени метаболизма активного вещества Мотилиума в клетках печени.

  Признаки передозировки и лечение

  Симптомы передозировки чаще всего проявляются у детей и младенцев. К ним относятся:

  • экстрапирамидные реакции (комплекс двигательных нарушений, возникающих из-за причин неврологического характера);
  • ажитация (возбуждение);
  • сонливость;
  • измененное сознание;
  • дезориентация;
  • судороги.

  Для лечения передозировки не существует специфического антидота действующего вещества Мотилиум. Показана симптоматическая терапия. Для потерпевшего следует вызвать бригаду скорую помощь, промыть желудок и дать активированный уголь для снятия симптомов интоксикации. До приезда врача нужно следить за состоянием больного.

  После оказания первой помощи доктор назначает поддерживающую терапию. При двигательных нарушениях помогут антигистаминные медикаменты (Цетрин, Зиртек, Летизен, Зодак, Цетиризин), антихолинергические препараты (Атропин, Диплацин, Метацин, Векурония бромид, Пирензепин), средства для лечения болезни Паркинсона. При передозировке могут помочь такие противопаркинсонические лекарства, как:

  • Амантадина;
  • Карбидоп и Леводоп;
  • Толкапон;
  • Бромокриптин;
  • Селегилин.

  Лекарственное взаимодействие

  Мотилиум лишают действия антихолинергические препараты - средства, устраняющие спазмы, используемые при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, бронхиальной астмы. Эффект от приема противорвотного препарата снижается из-за предшествующего употребления натрия гидрокарбоната (применяющегося при язвенной болезни и повышенной кислотности желудочного сока, глазных воспалениях) или циметидина, который показан при язве в период обострения, воспалении пищевода.

  Одновременно с прокинетиком запрещено принимать антисекреторные и антацидные препараты, так как они снижают биодоступность домперидона, основное действие которого заключается в изоферменте CYP3A4. Медицинские исследования доказывают, что совместный прием лекарств, ингибирующих (подавляющих) данный изофермент, вызывает увеличение его концентрации в плазме.

  К таким ингибиторам относятся:

  • Телитромицин;
  • Азольные противогрибковые медикаменты (Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол);
  • Нефазодон;
  • группа антибиотиков - макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (Саквинавир, Ампренавир, Ритонавир, Атазанавир, Нелфинавир, Фосампренавир, Индинавир);
  • Апрепитант;
  • Антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем);
  • Амиодарон.

  Хранение, отпуск из аптек и аналоги

  Срок годности препарата в таблетках составляет 5 лет. Мотилиум следует хранить в недоступном для детей и животных месте. Нужно соблюдать температурный режим - от 15 до 30 градусов. Препарат относится к безрецептурным и стоит около 400 рублей.

  Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дамелиум;
  • Пассажикс;
  • Домет;
  • Мотониум;
  • Мотилак;
  • Мотинорм;
  • Домперидон;
  • Домстал;
  • Мотижект.

  Дамелиум содержит 12,72 мг домперидона малеата и показан для купирования диспепсических симптомов у детей и взрослых.

  
  

  Пассажикс выпускается в форме жевательных таблеток с 10 мг активного компонента.

  

  Таблетки Домет нельзя принимать детям с весом меньше 20 кг.

  

  Популярным аналогом Мотилиума является Мотониум - препарат российского производства, выпускается только в виде таблеток. По ценовой категории выигрывает Мотониум (190 рублей).

  

  В упаковке Мотониума присутствует 30 таблеток по 10 мг

  Также есть российский препарат Мотилак. Выпускается в виде таблеток для рассасывания либо приема внутрь, стоит от 170 рублей. С терапевтической точки зрения, данный прокинетик не отличается от зарубежного Мотилиума.

  

  Аналог Мотилиума - Домперидон называется так же, как и действующее вещество всех перечисленных лекарств, из всех дженериков является самым бюджетным (около 70 руб).

  
  

  Домстал нельзя принимать детям до 5 лет, у пациентов препарат может вызвать повышение тонуса кишечника, сопровождающегося спазмами.

  

  Мотижект показан к приему взрослым и детям, но для последних дозировку следует рассчитывать в зависимости от веса.

  
  

Мотилиум (сусп.д/вн.прим.1мг/мл 100мл фл.N1) Бельгия Янссен Фармацевтика Н.В

П N014062/01.МНН Домперидон
Торговое название Мотилиум
РегНомер П N014062/01
Дата регистрации 19.11.2008
Дата аннуляции
Производитель Янссен Фармацевтика Н.В. - Бельгия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 суспензия для приема внутрь 1 мг/мл 100 мл, флаконы темного стекла (1) - пачки картонные НД 42-4984-07 4602243000340

МОТИЛИУМ® (MOTILIUM®)

Представительство:

Джонсон and Джонсон ООО код ATX: A03FA03 Владелец регистрационного удостоверения:

JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V.

произведено JANSSEN-CILAG, S.A.

Форма выпуска, состав и упаковка

[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "Janssen" на одной стороне и "M/10" - на другой; на изломе - белого цвета.

домперидон 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.

30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, быстрорастворимые.

домперидон 10 мг

Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, полоксамер 188.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

домперидон 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахарин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.

100 мл - флаконы (1) в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпачком на 10 мл - пачки картонные.

200 мл - флаконы (1) в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпачком на 10 мл - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Регистрационные №№:

# [Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт. - П №014853/01-2003, 25.03.03ППР

# [Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] таб. д/рассасывания 10 мг: 10 или 30 шт. - П №011655/01, 27.04.07

# сусп. д/приема внутрь 5 мг/5 мл: фл. 100 мл или 200 мл - П №014062/01-2002, 03.06.06ППР

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

Тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);

Синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у детей.

Режим дозирования

Таблетки, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и детей с массой тела более 35 кг.

Таблетки для рассасывания показаны для взрослых и детей старше 5 лет.

В детской практике (особенно детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.

При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.

Детям препарат в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.

При необходимости указанную дозу можно удвоить (за исключением детей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми, поэтому флакон следует открывать следующим образом:

1. Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.

2. Снять отвинченную крышку.

3. Извлечь пипетку из чехла (поставляется только с флаконом 100 мл).

4. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка (в кг).

5. Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненную пипетку из флакона.

6. После использования промыть пипетку водой, пустую пипетку поместить обратно в чехол и закрыть флакон.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - расстройства ЖКТ; в единичных случаях - преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко - у детей; в единичных случаях - у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у детей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение;

Механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

Одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

При сочетанном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.

С осторожностью следует назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

В связи с тем, что процессы метаболизма и функции ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой препарат следует назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Т.к. типичное для Мотилиума отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабо выраженного проникновения через ГЭБ, возникновение неврологических симптомов нельзя полностью исключить у детей в возрасте до 1 года. Передозировка может вызвать неврологические побочные эффекты у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиума.

Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Условия отпуска из аптек

Препарат в виде суспензии для приема внутрь отпускается по рецепту.

Препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой, и таблеток для рассасывания разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приема внутрь - 5 лет, таблеток для рассасывания - 2 года.

Препарат Мотилиум — инструкция по применению домперидоном, как действующим веществом в составе оказывает стимулирующий эффект на кишечную перистальтику, способствует увеличению давления на сфинктер тонуса внизу пищевода, продолжительности дуоденальных сокращений, ускорению опорожнения в стенках желудка.

Но на усиление выработки желудочного сока особого влияния составом не оказывается.

Противорвотное средство с увеличением эффективности функций кишечника , желудка и одинаковым воздействием на организм (детский, взрослый) независимо от возраста. Препарат быстро устранит тяжести в желудке и излишнее газообразование, поспособствует нормализации самочувствия в целом.

Показан к применению детям, грудничкам до 1 года. при заболеваниях системы пищеварения, стабилизирует функции желудка, минимизирует неприятные подступы тошноты, рвоты.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство имеет 3 формы выпуска:

• круглые (двояковыпуклые) таблетки;
• лингвальные пилюли белые круглой формы с быстрым таянием во рту;
• суспензия во флаконах (100, 200 мл).

Упаковка — блистеры (10, 30 шт.), картонная форма с 1, 3 блистера в упаковке.

К суспензии во флаконах дополнительно прилагается мерная пипетка (5 мл) или дозирующий шприц, градуированная крышечка (10 мл).

В составе одной пилюли:

• действующее вещество — домперидон (10 мг);
• дополнительные компоненты: повидон, лаурил, сульфат лактозы, моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, хлопковое масло.

В составе суспензии, преимущественно для детского возраста (1мл):

• действующий компонент — домперидон (1 мг);
• вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, жидкий сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, полисорбат, вода, натрия гидроксид, сахаринат натрия.

Фармакология

Препарат Мотилиум – активный антагонист дофамина с оказанием противорвотного действия. Это отличный активатор перистальтики. Проводимость через кровеносную систему, гематоэнцефалический барьер – низкая.

При приеме внутрь Мотилиум способствует:

• ускорению моторики, опорожнения желудочного содержимого;
• нормализации испражнений из кишечника;
• повышению давления в нижнем отделе сфинктера пищевода.

Редко, но домперидон приводит к экстрапирамидным побочным явлениям, стимулируя выделение пролактина из гипофиза. Противорвотный эффект наблюдается благодаря периферическому воздействию к антагонистам — рецепторам дофамина в триггерной рецепторной зоне.

По мере всасывания домперидона оказание на желудочную секрецию не наблюдается. Но при проблемах с желудком препарат способствует улучшению проходимости твердой непереваренной пищи.

Мотилиум обладает низкой биодоступностью, не более 15%. При приеме натощак примерно через 1 час достигается пик абсорбции из ЖКТ в плазме крови.

Принимать домперидон желательно перед едой за 15-20 минут. В противном случае на фоне низкой кислотности в желудке степень всасываемости будет уменьшена. Если принимать препарат после еды, то AUC несколько увеличится, а для достижения C max эффекта потребуется гораздо больше времени.

Показания к применению

Мотилиум отлично устраняет отрыжку, кислотный рефлюкс, вздутие живота, чувство переполнения желудка. Если беспокоит тошнота и рвота, то можно выпить таблетку разово или пройти полный лечебный курс.

С осторожностью нужно применять пациентам при заболеваниях сердца, поскольку высока вероятность развития побочных эффектов.

Тошнота, рвоту независимо от происхождения (инфекционная, органическая, функциональная) может вызвать:

• нарушение диеты;
• несоблюдение дозировок при проведении лекарственной терапии;
• радиотерапия, химиотерапия.

Лекарство быстро эвакуирует пищу в 12-перстную кишку, приводит к активации мышц.

Показания к применению:

Мотилиум устраняет рвотные позывы, изжогу при забросах содержимого в пищевод. Если появилось жжение, то не стоит прибегать к приему пищевой соды. Достаточно выпить таблетку препарата, как самочувствие быстро придет в норму.

Изжога и диарея – частые проблемы у людей с лишним весом , злоупотребляющих лекарствами, курением и алкоголем. Если понос вызван кишечной инфекцией (сальмонеллы), то препарат избавит от напасти, нормализует самочувствие.

Противопоказания к использованию

Запрещено принимать Мотилиум при:

Недопустим совместный прием с Кетоконазолом, Флуконазолом, Амиодарон, Вориконазолом, Эритромицином, иными сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Осторожного применения требует Мотилиум при заболеваниях сердца, выявлении дисфункции почек, также в сочетании с Домперидоном беременным и кормящим женщинам, в частности пожилым людям после 60 лет. Необходимо снижать дозы.

На заметку! Несмотря на всю популярность препарата принимать без учёта противопоказаний, в частности детям нельзя. Нужно сначала посоветоваться с врачом.

Побочные действия

Редко, но возможно появление негативных реакций после приема Мотилиума со стороны той, иной системы:

• иммунная может привести к анафилактическому шоку, нервным судорогам, экстрапирамидным расстройствам у грудничков в первый год жизни;
• сердечно-сосудистая — к желудочковой аритмии вплоть до внезапной коронарной смерти;
• психическая — к неврозам, ажитации у грудничков до года;
• мочевыделительная – к задержке, нарушению мочеиспускания.

Самые частые побочные явления после применения Мотилиума:

• сухость во рту;
• резкое прекращение менструации у женщин;
• появление судорог, нервозности, возбужденности у детей;
• отёк Квинке;
• крапивница;
• гинекомастия, увеличение грудных желез у мужчин.

У малышей после применения препарата наблюдается: диарея, астения, зуд на коже, сонливость. У женщин нередко — опухание молочных желез, отхождение серозных выделений, сонливость, аменорея, галакторея, снижение либидо, депрессивное состояние.

В ходе лабораторных исследований наблюдается повышенный уровень пролактина в крови, дисфункция почек.

Справка! У пожилых пациентов старше 60 лет домперидон (активный элемент) может привести к желудочковой аритмии, повышению артериального давления, смертельному исходу. По совету врача возможно снижение доз при приеме в сутки свыше 30 мг.

Истории наших читателей!
"У меня давно проблемы с желудком: колит, ночные боли, понос, вздутие и прочее. Замучилась от постоянных обследований, зондирований и прочих процедур.

Пропила курс этих капелек, на вкус очень приятные, пьются легко. Полегчало, причем быстро! Теперь только комфортные ощущения, стул наладился. Отличный препарат при моей проблеме, попробуйте, вам тоже поможет!"

Инструкция по применению

Возможно применение лекарства в таблетках, суспензиях.

Таблетированная форма принимается непосредственно за 2 часа до приема пищи или утром натощак.

Если принимать после еды, то возможно значительное замедление абсорбции домперидона из желудка.

При низкой кислотности желудка лучше принимать препарат в таблетках за 40 минут до еды.

Доза в сутки по максимуму — 80 мг. Для взрослых и подростков после 12 лет — 1 пилюля 4 раза в день.

Детям приемлемая доза — 1 пилюля 4 раза. Если эффект отсутствует, то возможно увеличение суточной дозы до 80 мг.

Дозировка суспензии с учетом массы тела для детей:

• грудничкам до 1 года — 0,5 мл;
• 3-4 года — 2,2 мл;
• до 12 лет — 2,4 мл.

Максимальная дозировка суспензии в сутки не должна превышать — 2,4 мг на 1кг веса.

Если отходит непрекращающаяся рвота, то показано увеличение дозы до 20 мг до 4 раза в день.

Важно правильно принимать рассасывающие таблетки. Не рекомендуется насильно их выдавливать сквозь фольгу по причине излишней хрупкости.

Необходимо:

• аккуратно снять с таблетки ячейку;
• извлечь;
• положить под язык;
• выждать 2-3 секунды до полного растворения;
• проглотить со слюной, без воды.

Справка! Самая большая дозировка в сутки не должна превышать 80 кг. Важно придерживаться показателей во избежание проявления негативных побочных проявлений. Суспензию нужно хранит подальше от детей по причине быстрого, несложного вскрытия.

Перед применением флакон необходимо встряхнуть.

• надавить пальцем на верхнюю часть крышечки;
• сделать поворот против часовой стрелки;
• снять крышку;
• вынуть из чехла пипетку;
• заполнить пипетку содержимым, придерживая одной рукой за нижнее кольцо;
• дать принять лекарство, положить на язык;
• промыть пипетку чистой водой;
• закрыть флакон, убрать на хранение.

Передозировка

Случаи передозировки Мотилиумом встречаются редко.

• дезориентации в пространстве;
• экстрапирамидной реакции;
• заторможенности, сонливости.

Внимание! Появление побочных реакций должно стать поводом для отмены препарата и консультации с врачом. Также нужно промыть желудок слабым раствором марганцовки, выпить активированный уголь, антигистаминное или антихолинергическое средство.

Взаимодействие с иными лекарствами

Мотилиум — стимулятор кишечной перистальтики и неуместен к применению совместно с антацидными, антисекреторными препаратами во избежание снижения всасываемости Домперидона.

Макролиды, антибиотики, антимикотики поспособствуют ингибированию изначального метаболизма домперидона, хотя в фазе плато наблюдается максимальное увеличение (почти в 3 раза) AUC.

Если Домперидон принимать в сочетании с Кетоконазолом, то длительность интервала QT будет несколько увеличена.

Допустимо применение Мотилиума с агонистами дофаминергических рецепторов (Бромокрипт, Леводоп) и терапевтический эффект не изменится. Возможно снижения биодоступности Мотилиума при совместном и либо предшествующем приеме с бикарбонатом натрия (Циметидин).

Метаболизм Домперидона в основном осуществляется за счёт изофермента CYP3A4. Другие препараты, ингибирующие данные фермент, могут привести к повышению концентрации домперидона в плазме крови.

Это противогрибковые средства (Флуконазол), антибиотики (Кларитромицин), ингибиторы протеазы (Саквинавир), кальциевые антагонисты (Амиодарон, Верапамил).

С чем сочетаем Мотилиум — это в первую очередь:

• нейролептики;
• антагонисты дофаминовых рецепторов без оказания влияния на рвотный центр.

Совместимость с алкоголем

Благодаря активному компоненту в составе Мотилиум быстро блокирует рецепторы-нейромедиаторы, за счет которых передается возбудительный эффект на рвотный центр по нервным окончаниям.

Данный механизм действия устраняет связь между рвотным центром и желудком, приводит к подавлению подступов рвоты, тошноты.

Благодаря повышению тонуса нижнего сфинктера пищевода алкоголь оказывает блокирующее воздействие на дофаминовые антагонисты, снижает действие самого Мотилиума.

Его применение становится просто нецелесообразным.

Если здоровый человек, не страдающий хроническим заболеванием выпьет излишнюю дозу алкоголя, то сработает защитный механизм и противорвотный рефлекс быстро выведет излишки яда из организма наружу.

В случае синдрома похмелья, алкогольной абстиненции возможно развитие хронического алкоголизма у пациентов. Но не стоит путать с признаками обычной интоксикации на фоне передозировки алкоголем. В случае абсистемного синдрома начинает страдать обмен веществ.

Для нормального поддержки функциональности мозга в момент похмельного синдрома пациенту захочется выпить очередную дозу алкоголя, дабы привести работу внутренних органов в норму.

Непоступление очередной дозы алкоголя приведет к головной боли, тремору рук, усилению тошноты и рвоты. Если резко выходить из запоя, то может наступить психоз, белая горячка, алкогольная делирия.

Абстинентный синдром лечится Мотилиумом с целью минимизации рвотных подступов и тошноты. Рекомендуемая доза — 20 мг до 4 раз в сутки незадолго до еды. Максимальная доза не должна превышать 8 таблеток в сутки.

Применение при беременности и лактации

Допустимо применение Мотилиума женщинам в период беременности, если польза значительно выше в отличие от потенциального вреда для плода. Но препарат способен оказать негативное воздействие на грудничков.

Уровень домперидона в крови не превысит норму , хотя в грудное молоко допустима экскориация до 7 мкг в сутки. Общая концентрация в грудном молоке действующего компонента может достигнуть 50%.

Возможно проявление неадекватной реакции со стороны желез внутренней секреции, что приведет к усилению выделяемого женского молока, нарушению менструального цикла, болезненности грудных желез, повышению секреции пролактина.

О том, может ли Мотилиум спровоцировать аномальное развитие у детей и кормящих матерей, доказательств мало. Потенциальные риски не доказаны. Однако, не рекомендуется прием препарата в 1 триместре беременности (12 — 14 недель).

Женщинам в период вскармливания грудью лучше отказаться от приема препарата или посоветоваться со специалистом о возможной замене на щадящий аналог.

Применение в детском возрасте

Неврологические нарушения у детей после 5 лет от приема Мотилиума наблюдаются редко.

У грудничков до 1 года по причине не полностью сформированного метаболизма на фоне передозировки могут проявиться диспепсические расстройства, также риски проявления невралгии гораздо выше.

При применении Мотилиума детям крайне важно высчитывать точные дозировки, учитывать вес.

Особенно грудничкам в первый год жизни при массе тела менее 35 кг.

Предпочтительная доза до детей до 3 лет – суспензия, после 5 лет — лингвальная форма таблеток под язык.

Важно! Мотилиум хорошо устраняет рвоту и тошноту, можно применять при срыгиваниях у малышей, но соблюдать дозировки крайне важно. Максимальная дозировка не должна превышать 80 мг в сутки.

Допустимые дозы:

• до 5 лет – суспензия, 500 мг на 1 кг веса до еды и перед сном до 4 раз в сутки;
• до 12 лет — 10 мг 4 раза в сутки;
• после 12 лет 20 мг — 3-4 раза в сутки.

Главное, отслеживать реакцию организма после применения Мотилиума детям и пронаблюдать за общим самочувствием. Побочные реакции игнорировать не рекомендуется. Нужно срочно отменить препарат и обратиться к педиатру.

Справка! Лингвальные нежелательно разжевывать и запивать водой. Лучше сразу проглатывать по причине их мгновенного растворения на языке. Для измерения дозы сиропа в комплекте препарата идёт мерная ложечка и специальный шприц, что удобно давать малышам.

Использовать сироп нужно исключительно с разрешения врача. Желательно принимать лекарство в одно и то же время. При пропуске дозы выпить порцию в любое время и отрегулировать лечебный процесс.

Если беспокоит сильная изжога, то принять суспензию можно за 0,5 часа до приема пищи.

Применение при нарушениях функции печени

Принимать Мотилиум нужно с крайней осторожностью при печеночной недостаточности по причине усиленного метаболизма Домперидоном в клетках печени.

Применение при нарушениях функции почек

Если пациент страдает почечной недостаточностью, то необходимо увеличить интервал времени между приемами Мотилиума. Выведение препарата почками в неизменном виде производится в незначительном количестве. Корректировать разовую дозу для пациентов нет необходимости.

При почечных коликах дозировку и частоту приемов нужно снизить. Принимать Мотилиум не более 2 раз в сутки. В тяжелых случаях при сильном поражении почек возможно снижение дозы ещё 1,5-2 раза дополнительно.

Особые указания

Нежелателен прием Мотилиума совместно с антисекреторными, антацидными лекарствами.

Лучше разделить и принимать после еды, Мотилиум — до еды.

Препарат в лингвальных таблетках с содержанием лактозы не стоит принимать пациентам с излишней с галактоземией, нарушением всасываемости глюкозы, галактозы.

Осторожное применение требуется при печеночной недостаточности.

В случае поражения почек коррекция дозировок не требуется, поскольку процент выведения мочевыделительной системой активных частиц Мотилиума незначительный.

С учетом степени тяжести почечной недостаточности возможно снижение дозировки в 2-3 раза. Если назначена длительная терапия, то должна проводиться под строгим надзором врачей. При применении препарата грудничкам мамам важно отслеживать реакцию после подачи каждой дозы Мотилиума.

Условия отпуска из аптек

Препарат в аптечных сетях отпускается без рецепта врача.

Условия хранения и срок годности

Хранить лекарство необходимо в темном месте, подальше от детей. Оптимальная температура +15 — 30 градусов.

Срок хранения — 2 года.

Цена

В зависимости от формы выпуска препарата средняя стоимость:

• таблетки для рассасывания — 580 руб.;
• суспензия во флаконах – 560 руб.;
• таблетки в лингвальной оболочке — 630 руб. Это самая популярная форма применения для взрослых.

Аналоги

Самые дешевые препараты, аналоги Мотилиума:

• Домрид;
• Моторикс;
• Наусилиум;
• Домидон.

Известные и эффективные средства с аналогичным действием:

• Домперидон;
• Гексал;
• Криофарм;
• Мотилак;
• Перидон;
• Моторикум;
• Гастропар;
• Лингватабс.

На заметку! Перед применением аналогов Мотилиума, в частности детям, обязательно нужно читать инструкцию, поскольку некоторые из них совершенно не подходят. Важно учитывать возраст, показания, противопоказания.

Что лучше: Мотилиум или Мотилак?

Оба лекарства призваны устранять проблемы с пищеварением. Мотилиум — противорвотное средство и чаще покупаемое пациентами с целью быстрого подавления тошноты, рвоты, метеоризма, изжоги, вздутия живота.

Мотилак имеет идентичное действующее вещество в составе (домперидон), способствует:

• стимуляции перистальтики кишечника;
• устранению изжоги, рвоты, тошноты.

Основные отличия между двумя препаратами – форма выпуска и состав. Мотилак продается исключительно в таблетках и имеет несколько иной вспомогательный состав. Вместо картофельного крахмала находится кукурузный.

Мотилак гораздо дороже , нежели Мотилиум, хотя фармакологические свойства лекарств примерно одинаковые. От Мотилака часто бывает аллергия. Мотилиум в виде суспензии разрешен к применению грудным детям.

Мотилиум считается брендовым препаратом. Если оригинал по мнению многих пациентов более эффективен, но стоит дороже. Если учитывать степень безвредности, то лучше всего Мотилиум. Хотя побочные эффекты встречаются нередко.

Важно! Появление неприятных симптомов и побочных реакций должно стать поводом для отмены приема препаратов и обращения к врачам.

Домперидон — блокатор дофаминовых рецепторов в верхней полости пищеварительного тракта. Способствует усилению перистальтики и сократительной функции мышц на входе в желудок и послаблению на выходе.

Мотилиум отлично предотвращает тошноту, рвоту, обратные забросы пищи из желудка в пищевод. Однако, совершенно бесполезен при поносе, диарее. Если рвота появилась на фоне отравления кишечными инвазиями, то необходимо применение совершенного иного лекарства.

Если причина тошноты – диспепсические расстройства, то препарат может стать весьма эффективным. Основное действие направлено на блокировку дофаминовых рецепторов, подающих нервные сигналы из желудка в пищевод, почему рвотный рефлекс быстро подавляется, а тошнота, рвота — прекращается.

Регистрационный номер

Торговое название
Мотилиум ®

Международное непатентованное название (МНН)
домперидон.

Химическое название – 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь

Состав

Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.

Описание
Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – A03FA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды.
Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.
Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой).
Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6мг/100мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.
Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Показания

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
- нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью

Нарушение функции почек;
- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
Младенцы и дети до 12 лет: 0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона -2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум ® должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум ® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Указания по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
- надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
- снимите отвинченную крышку.
Шприц

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис 3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.

Указания по применению

Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.

Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (≥1 %, но <10 %), не частые (≥0,1 %, но <1 %), редкие (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения состороны сердечнососудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина в крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка
Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение
Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биодоступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с:
нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Суспензия для приема внутрь Мотилиум ® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум ® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум ® частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»).
Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.
Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
«Янссен Фармацевтика НВ», Бельгия/
Janssen Pharmaceutica NV, Belgium

Фактический адрес производственной площадки:
Турнхоутсевег 30, Берсе, В-2340, Бельгия/
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Belgium

Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614,
г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мотилиум . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мотилиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мотилиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Мотилиум - противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон (действующее вещество препарата Мотилиум) - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь Мотилиум увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак Мотилиум быстро абсорбируется из ЖКТ. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с

замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него;
• тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Таблетки для рассасывания 10 мг.

Суспензия или сироп для приема внутрь.

Инструкция по применению и режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таблетки 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 80 мг.

Детям назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Таблетки Мотилиум показаны только для взрослых и детей с массой тела более35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум.

Таблетки для рассасывания

При хронической диспепсии взрослым и детям старше 5 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 5 до 12 лет составляет 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

При необходимости, в случае отсутствия эффекта, для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет разовую дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более35 кг.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более35 кгназначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 80 мл.

Детям, в т.ч. младенцам, назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на1 кгмассы тела 3 или 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2.4 мг на1 кгмассы тела, но не более 80 мг в сутки. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Побочное действие

• желудочно-кишечные расстройства;
• преходящие спазмы кишечника;
• судороги;
• сонливость;
• головная боль;
• нервозность;
• анафилактические реакции, включая анафилактический шок;
• ангионевротический отек;
• аллергические реакции;
• крапивница;
• галакторея;
• гинекомастия;
• аменорея;
• сыпь.

Противопоказания

• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ, при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
• масса тела менее35 кг;
• установленная непереносимость препарата и его компонентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в сутки, при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум при печеночной недостаточности.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол; антибиотики-макролиды, например кларитромицин и эритромицин; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Аналоги лекарственного препарата Мотилиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дамелиум;
• Домет;
• Домперидон;
• Домперидон ГЕКСАЛ;
• Домперидон-Тева;
• Домстал;
• Мотижект;
• Мотилак;
• Мотинорм;
• Мотониум;
• Пассажикс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.