Происходит нормализация внутреннего баланса организма. Ток крови по сосудам не имеет препятствий и ограничений, а тромбообразование находится на правильном уровне. Когда баланс функционирования систем нарушается в пользу активизации свертывания крови, появляются условия, способные приводить к чрезмерному образованию сгустков. Непрямые антикоагулянты - одна из групп препаратов, используемых для восстановления внутренних нарушений.
Что такое антикоагулянты?
Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.
Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.
Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.
Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:
- прямые антикоагулянты;
Препараты прямого действия на основе гепарина
Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:
- «Ардепарин».
- «Надропарин».
- «Кливарин».
- «Лонгипарин».
- «Сандопарин».
Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.
Особенности применения «Гепарина»
Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.
При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.
Олигопептиды
Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.
Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для реокклюзии при пластике сосудов.
Непрямые антикоагулянты (список)
Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия - «Дикумарол».
На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты - непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.
Существуют которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.
Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:
- производные кумарина;
- средства на основе индандиона.
Препараты индандиона
После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.
Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».
Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).
Схема применения «Фенилина»:
- Первые сутки - по 1 таблетке 4 раза.
- Вторые сутки - по 1 таблетке 3 раза.
- Остальное время терапии - по 1 таблетке в сутки.
Производные кумарина
Кумарин - вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.
Антикоагулянты непрямого действия - препараты на основе кумарина - представлены следующими медикаментозными средствами:
- «Варфарин» (его аналоги - «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
- «Аценокумарол» (аналог - «Синкумар»).
- «Неодикумарин» (аналог - «Этилбискумацетат»).
«Варфарин»: особенности применения
Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.
После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.
Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.
При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.
После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.
В каких случаях назначаются антикоагулянты?
Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.
Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:
- Тромбоз артериальной системы:
- инфаркт миокарда;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- инсульт с проявлениями ишемии;
- травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
- :
- шоковые состояния;
- травматические повреждения;
- развитие сепсиса.
- Острый тромбоз со стороны вен:
- тромбообразование на фоне варикоза;
- тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
- образование сгустков в нижней полой вене.
Основные противопоказания
Непрямые антикоагулянты - препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы. Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты. Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».
Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:
- язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
- аневризмы сосудов;
- заболевания печени;
- острые кровотечения;
- тромбоцитопения;
- почечная недостаточность;
- I триместр и последний месяц беременности;
- высокий уровень креатинина.
Побочные эффекты применения антиагрегантов
Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.
К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.
Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.
Передозировка непрямыми антикоагулянтами
Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.
Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:
- легкие синяки на кожных покровах;
- появление крови в моче или кале;
- маточные кровотечения;
- гематомы в области шеи;
- внутричерепные кровоизлияния.
Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит - сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.
Терапия антиагрегантной передозировки
- Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
- Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
- В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
- Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
- При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
- Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
- В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.
Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.
Заключение
Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.
Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.
Патологическая тахикардия требует медикаментозного или хирургического лечения
Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.
Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.
В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.
В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.
Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.
Антагонисты витамина К
Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений ( , инсульта) при и наличии искусственного сердечного клапана.
Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.
Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.
Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.
Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.
После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.
В медикаментозной терапии антикоагулянты применяются как средства препятствующие свертыванию крови. При заболеваниях напрямую или косвенно связанных с тромбообразованием их можно отнести к жизненно необходимым. В список препаратов антикоагулянтов входят медикаменты прямого и непрямого действия.
Назначают при лечении:
- Острых венозных и артериальных тромбозов.
- Патологиях связанных с высвобождением из тканей большого количества тромбопластических веществ.
- После ранее проведенных операций для предотвращения образования тромбов.
- В качестве профилактических мер при наличии сердечных заболеваний.
Какие препараты относятся к антикоагулянтам? Эти лекарства обладают способностью разжижать кровь, также их называют противосвертывающими. Подразделяются на две группы: прямого и непрямого действия.
Список препаратов антикоагулянтов прямого действия
В эту группу входят медикаменты антитромболического действия снижающие фактор свертываемости (тромбина) в крови.
1. Гепарины для местного применения (наружно) .
Данные препараты относящиеся к антикоагулянтам назначают при внутреннем воспалении вен с образованием в их полости сгустка крови.
Останавливают воспалительный процесс. Уменьшают формирование тромоцитного агрегата и активность тромбина. Снимают отечность. Активизируют тканевое дыхание. Способствуют растворению тромбов постепенно восстанавливают просвет вен. Ослабляют болезненные ощущения.
В список входят прямые препараты антикоагулянты российского производства :
1. Гепариновая мазь 25 г - 50 рублей.
2. Гепарин-Акрихин 1000 гель 30 g - 224 руб.
3. Тромблесс гель 30 г - 249 руб.
4. Венолайф 40 грамм - 330 р.
5. Лавентум 50 g - 290 рублей.
Для подкожного и внутривенного введения
Лекарственные препараты антикоагулянты пр именяются при лечение тромбоза глубоких вен, тромболии легочных артерий, стенокардии. Являются блокаторами тромбина. Препятствуют образованию не глобулярного белка фибрина и склейки тромбоцитов.
В качестве лечебной терапии врач назначает:
1. Клексан (Франция) . Основной действующий компонент эноксапарин натрия препятствует закупорки тромбом кровеносных сосудов и формированию свертков крови.
- Шприцы 0,2 мл 10 шт. - 1700 рублей.
2. Фраксипарин (Франция) . Действующее вещество надропарин кальция обладает высокой Ха-факторной активностью. Применяется для разжижения крови при угрозе тромбообразований.
- Шприцы 2850 ME 0,3 ml 10 шт. - 2150 руб.
3. Фрагмин (США) . Назначается пациентам на гемодиализе или гемофильтрации. Эффективный препарат антикоагулянт крови. Активное вещество раствора алтепарин натрия обладает противосвертывающим эффектом. Снижает скорость химических реакций фактора свертывания крови и тромбина.
- Раствор 2500 анти-Xa ME/0,2 ml 10 шт. - 2100 рублей.
Препараты антикоагулянты непрямого действия
Активные вещества медикаментов входящих в эту группу нарушают синтез протромбина в печени и замедляют процесс свертывания крови. Протромбин является предшественником фермента тромбина. Относится к сложным белкам плазмы крови. Участвует в свертывании крови при участии витамина К.
Список в таблетках препаратов антикоагулянтов
1. Вapфapин (Россия) . Самое востребованное лекарственное средство из списка непрямых антикоагулянтов для лечения тромбозов венозной системы. Снижает вероятность тромбоэмболических осложнений.
При соблюдении диеты, постоянном контролем крови на МНО и дозировки, терапия приводит положительным результатам. Доступная цена еще один существенный плюс медикамента.
- Таб. 2,5 мг 50 шт. - 86 рублей.
2. Фeнилин (Россия) . Еще один непрямой препарат антикоагулянт эффективное средство в таблетированной форме. Действующее вещество фениндион обладает противосвертывающими свойствами.
Назначается при закупоривании стенок вен, сосудов нижних конечностей и головного мозга. Применяется в качестве профилактических мер после проведенных оперативных вмешательств.
- Упаковка таб. 20 мг 30 шт. - 120 р.
3. Синкумар (Россия) . Средство входит в список кумариновых препаратов антикоагулянтов. Препятствует синтезированию витамина К в его активную форму, в следствии чего нарушается процесс коагуляции (образование кровяных сгустков). Подавляет синтез факторов свертывания крови.
- Упаковка таб. 2 мг 50 шт. - 470 руб.
Препараты антикоагулянты нового поколения
Особенностью лекарств является возможность не производить постоянный контроль показателя свертываемости крови (МНО). Если судить по этому свойству, то новые препараты превосходят Варфарин по удобству применения. Однако, высокая цена лекарств ограничивает их доступность, что является существенным недостатком.
В перечень препаратов антикоагулянтов нового поколения входят:
1. Ксарелто (Германия) . Активным компонентом медикаментов является ривароксабан . Клинические исследования доказали высокую эффективность данного средства. Прост в применении. Не привязывает пациентов к постоянной сдачи анализов.
- Стоимость таб.15 mg 28 шт. - 2700 руб.
2. Эликвис (США) . Основное действующее вещество апиксабан восстанавливает проходимость вен. Применяется для профилактики кардиоэмболического инсульта. Не требует систематического контроля гемостаза.
- Цена таблеток 5 mg 60 штук - 2400 р.
3. Прадакса (Австрия) . Главным компонентом лекарства дабигатрана этексилат . Назначается при венозных и системных тромбоэмболиях, в том числе поражении лёгочной артерии после тяжёлых травм и сложных операций.
Хорошо переносится. Во время медикаментозной терапии практикующие врачи отмечают низкий риск кровотечений.
- Капсулы 110 mg 30 шт. - 1750 рублей.
Антикоагулянты - это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина.
Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови.
В медицине современные антикоагулянты используют в профилактических и терапевтических целях. Они выпускаются в разных формах: в виде мазей, таблеток или растворов для инъекций.
Только специалист может правильно выбрать лекарства и подобрать их дозировку.
Неправильно проведенная терапия может нанести организму вред и вызвать тяжелые последствия.
Высокая летальность из-за сердечно-сосудистых заболеваний объясняется формированием тромбов: почти у половины умерших от сердечной патологии был обнаружен тромбоз.
Тромбоз вен и ТЭЛА - самые распространенные причины инвалидности и смертности. Поэтому кардиологи рекомендуют начинать пользоваться антикоагулянтами сразу после обнаружения заболеваний сосудов и сердца.
Раннее их использование позволяет предотвратить формирование и увеличение кровяного сгустка, закупоривание сосудов.
Большинство антикоагулянтов действуют не на сам сгусток крови, а на свертывающую систему крови.
После ряда превращений происходит подавление плазменных факторов свертывания и производство тромбина - фермента, требуемого для создания фибриновых нитей, которые формируют тромботический сгусток. В результате тромбообразование замедляется.
Применение антикоагулянтов
Антикоагулянты показаны при:
Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов
Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:
- Кровоточащий геморрой;
- Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Фиброз печени и хронический гепатит;
- Тромбоцитопеническая пурпура;
- Мочекаменная болезнь;
- Дефицит витаминов С и К;
- Кавернозный туберкулез легких;
- Перикардит и эндокардит;
- Злокачественные новообразования;
- Геморрагический панкреатит;
- Внутримозговая аневризма;
- Инфаркт миокарда с гипертонией;
- Лейкоз;
- Болезнь Крона;
- Алкоголизм;
- Геморрагическая ретинопатия.
Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.
К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.
Осложнения терапии - кровотечения из внутренних органов:
- Носоглотки;
- Кишечника;
- Желудка;
- Кровоизлияния в суставы и мышцы;
- Появление крови в моче.
Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.
Естественные антикоагулянты
Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.
Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.
Первичные естественные антикоагулянты
Классификация:
- Антитромбины;
- Антитромбопластины;
- Ингибиторы процесса самосборки фибрина.
При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.
К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:
Вторичные физиологические антикоагулянты
Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.
Вторичные антикоагулянты – что это такое:
- Антитромбин I, IX;
- Фибринопептиды;
- Антитромбопластины;
- ПДФ-продукты;
- Метафакторы Va, XIa.
Патологические антикоагулянты
При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.
Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.
Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.
Механизм действия антикоагулянтов
Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.
Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:
- Гангрена конечностей;
- Ишемический инсульт;
- Тромбофлебит;
- Ишемия сердца;
- Воспаление сосудов;
- Атеросклероз.
По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:
«Прямые»
Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.
Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.
Их делят на следующие группы:
- Гепарины;
- Низкомолекулярный гепарин;
- Гирудин;
- Натрия гидроцитрат;
- Лепирудин, данапароид.
Гепарин
Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.
Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.
К гепаринам относятся:
- Адрепарин;
- Надропарин натрия;
- Парнапарин;
- Дальтепарин;
- Тинзапарин;
- Эноксапарин;
- Ревипарин.
Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.
Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:
Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.
Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.
Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.
Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.
Гидроцитрат натрия
Данный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.
«Непрямые»
Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.
Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.
«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.
К ним относятся:
| Вещества | Описание |
|---|---|
| Кумариновые | Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века. |
| Производные Индан -1,3-дион | Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс. |
К «непрямым» относятся препараты:
- Неодикумарин;
- Варфарин;
- Аценокумарол.
Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.
К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.
Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).
Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)
Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.
Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов . Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.
Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.
Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:
- Действие препарата быстро наступает и прекращается;
- При приеме снижается риск кровотечений;
- Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
- Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
- Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.
Однако у новых препаратов есть и недостатки:
- Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
- Много тестов;
- Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
- Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Список препаратов нового поколения невелик.
Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.
Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.
Антиагреганты
Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.
Самые известные антиагреганты:
- Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
- Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
- Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
- Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
- Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.
К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.
Заключение
Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.
Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.
При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.
Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.
В медицинской практике антикоагулянтная терапия предназначена для профилактики тромбообразования и лечения патологий сердца и сосудистой системы. Производят лекарства в виде кремов, гелей, мазей, капсул, инъекционных растворов, в таблетках. Дозу подбирать самостоятельно категорически запрещено, поскольку это может спровоцировать сильные кровотечения.
Воздействие
Тромбоз – опасное и распространенное состояние, которое часто приводит к сердечным приступам, инсультам, инфарктам и летальному исходу. Инвалидность при этих состояниях неизбежна. Поэтому врачи заблаговременно назначают своим пациентам, имеющим проблемы со свертываемостью, антикоагулянтную терапию.
Благодаря раннему лечению удается препятствовать формированию и увеличению тромбов, а также закупорке сосудов. Обычно, антикоагулянты действуют комплексно, оказывая влияние не только на сам тромб, но и на свертываемость в целом.
Антикоагулянтная терапия заключается в подавлении плазменных факторов свертываемости и синтезе тромбина. Именно за счет тромбина формируются фибриновые нити и тромботические сгустки.
Классификация
Антикоагулянтные вещества классифицируют на следующие группы:
- патологические и физиологические противосвертывающие вещества;
- непрямые антикоагулянты;
- прямые антикоагулянтные компоненты;
- новые пероральные антикоагулянты (НОАК);
- антиагреганты.
Современные антикоагулянты, в свою очередь, делятся на прямые противосвертывающие компоненты и антикоагулянты непрямого действия.
Патологические компоненты
Образуются в крови при патологиях. Это сильные иммунные ингибиторы свертывания, которые представляют собой специфические антитела, влияющие на некоторые факторы. Как правило, такие антитела синтезируются организмом с целью защиты его от проявлений свертываемости крови.
Физиологические компоненты
В норме находятся в крови. Их принято различать на два вида:
- вторичные;
- первичные.
К этой группе относят следующий список веществ:
- Гепарин;
- Антитромбин III;
- Протеин С;
- Ингибитор комплемента-I;
- Альфа2-макроглобулин;
- Протеин S;
- Липидные и контактные ингибиторы;
- Антитромбопластины.
Гепарин является полисахаридом, синтез которого происходит в тучных клетках. Исследования показали большое количество гепарина в печени и легких. Использование больших доз компонента подавляет тромбоциты и приводит к препятствованию сворачиванию крови. В результате возникают кровотечения из внутренних органов. Поэтому важно не использовать самостоятельно препараты с гепарином без контроля врача.
Ко вторичным физиологическим антикоагулянтам относят следующий список препаратов:
- Антитромбин I, IX;
- Антитромбопластины;
- ПДФ-продукты;
- Фибринопептиды;
- Метафакторы Va, XIa.
Прямого действия
Прямые антикоагулянты оказывают снижение активности тромбина, дезактивируют протромбин, ингибируют тромбин и препятствуют появлению новых тромбов. Используя прямые антикоагулянты, важно регулярно контролировать показатели свертываемости. Это необходимо для предотвращения внутренних кровотечений.
После использования средств прямого действия, лечебное действие наступает сразу за счет быстрого попадания веществ в организм. Вывод осуществляется почками.
К этой группе средств относятся:
- Гепарин – способен подавлять склеивание тромбоцитов, ускоряя ток крови к сердцу и почкам. Препарат приводит к снижению АД, гипохолестеринемическому действию, усилению проницаемости сосудов, подавлению пролиферации клеток гладких мышц. Вещество показано для введения внутривенно при неотложных состояниях, а также подкожно – для профилактики тромбоза. Наружно гепарин используют при и . Вещество входит в такие препараты, как , Гепариновая мазь и Гепатромбин.
- Гепарин низкомолекулярный – оказывает высокую антитромботическую активность, биодоступный. Действие низкомолекулярного гепарина длительное, риск развития геморроидальных осложнений низок. Важным отличием этой группы препаратов является минимальное количество побочных явлений. Введение проводится подкожно в латеральную поверхность брюха. К низкомолекулярным гепаринам относят: Фрагмин, Кливарин, Клексан, Фраксипарин, Вессел Дуэ Ф.
- Ингибиторы тромбина. К этой группе медикаментов относят: Гирудин, Гируген, Гирулог, Лепирудин.
Непрямого действия
Антикоагулянты непрямого действия влияют на биосинтез побочных ферментов системы свертывания. При этом они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его. Также особенностью этих медикаментозных средств является их расслабляющее действие на гладкие мышцы. За счет этого происходит стимуляция кровоснабжения сердца.
Антикоагулянты непрямого действия показаны для терапии и профилактики тромбообразования. Прием осуществляется исключительно внутрь на протяжении длительного времени. Если лекарства отменить резко, повышается уровень протромбина и увеличивается риск .
Антикоагулянты непрямого действия делят на следующие виды:
- кумариновые антикоагулянты;
- производные Индан-1,3-дион.
Исходя из классификации, антикоагулянты непрямого действия, производные кумарина и Индан-1,3-диона следующие:
- Фенилин;
- Неодикумарин;
- Варфарин;
- Аценокумарол.
Новые антикоагулянтные вещества
Новые антикоагулянты показано использовать пациентам, которым пожизненно необходимо принимать Варфанин. Дело в том, что Варфарин – эффективный, но непредсказуемый препарат. Больным, которым он назначен, важно контролировать кровь 7–10 раз за день. Если этого не делать, значительно увеличивается риск развития кровотечений, которые в итоге сложно остановить.
Современная фармацевтическая индустрия ищет пути решения проблемы варфаринозависимых пациентов. Для этого используют новые антикоагулянты, которые в медицине обозначают как оральные антикоагулянтные средства.
К оральным антикоагулянтам относят:
- Ксарелто (Ривароксобан);
- Прадакса (Дабегатран);
- Эликвис (Апиксабан).
Все эти препараты выпускают в двух вариантах дозировки. При этом Ривароксобан необходимо принимать однократно в сутки. Остальные используют дважды в день.
Показания для использования оральных антикоагулянтов:
- мерцательная аритмия;
- профилактика венозного тромбоза;
- профилактика эмболий;
- ишемический инсульт.
Преимущества оральных антикоагулянтов:
- нет необходимости рассчитывать дозу;
- нет необходимости регулярно контролировать МНО;
- оральные антикоагулянтные вещества не взаимодействуют с продуктами питания.
Недостатки:
- необходимо регулярно принимать;
- много исследований;
- риск желудочных кровотечений;
- непереносимость у некоторых больных.
Показания и противопоказания
Антикоагулянтная терапия показана для проведения при следующих состояниях:
- тромботическом и эмболическом инсульте;
- ревмокардите;
- тромбофлебите и остром тромбозе;
- наличии атеросклеротических бляшек;
- варикозном расширении вен и ;
- аневризме аорты;
- ишемической болезни;
- ТЭЛА;
- ДВС-синдроме;
- мерцательной аритмии.
Важно отметить, что использование антикоагулянтных препаратов разрешено не всем. Часто вещества запрещено принимать:
- пациентам, страдающим кровоточащим геморроем;
- больным с язвой желудка и 12-перстной кишки;
- лицам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью;
- при туберкулезе кавернозном;
- пациентам, страдающим дефицитом витаминов С и К;
- больным с панкреатитом;
- лицам, страдающим острой формой лейкоза;
- при алкоголизме;
- пациентам, страдающим болезнью Крона;
- при геморрагической ретинопатии.
Важно обратить внимание на то, что антикоагулянты запрещено использовать во время менструаций, в периоде вынашивания ребенка и при грудном вскармливании. Также запрещено принимать вещества после родов и пожилым людям.
Побочные явления
К явлениям, обозначенным в справочниках, относят следующий перечень:
- тошнота;
- рвота;
- высыпания на коже;
- остеопороз;
- аллопеция;
- возможные осложнения в виде кровотечений из внутренних органов.
Антиагреганты
Препятствуют склеиванию тромбоцитов, усиливают эффективность антикоагулянтов. Антиагреганты способны расширять сосуды, оказывать смазмолитическое действие.
К антиагрегантам относят:
- Аспирин;
- Тиклопидин;
- Тирофибан;
- Дипиридамол.
Аспирин, или Ацетил салициловая кислота – яркий представительно группы. Препарат выпускают в различных лекарственных формах. Вещество входит в состав множества средств. Аспирин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, провоцировать вазодилатацию и предотвращать ранее формирование тромбов. Ранее Аспирин широко использовали для снижения температуры тела, сейчас лекарство крайне не рекомендуют для этого.
Антикоагулянтные вещества эффективны, без них не обойтись в лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Однако важно не принимать их самостоятельно, даже привычный Аспирин. Люди, которые привыкли «назначать лекарства» сами себе, часто страдают от множества побочных явлений. Необходимо помнить, что самолечение антикоагулянтами может повлечь необратимые и тяжелые последствия в виде сильных кровотечений.
Полезное видео про антикоагулянты