При большинстве инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательной системы и ЛОР-органов в качестве симптоматической терапии широко применяются нестероидные противовоспалительные препараты. Их назначают для снижения температуры, подавления воспаления и уменьшения болезненных ощущений.

На сегодняшний день существует более 25 различных лекарств, относящихся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Классификация по химической структуре считается малополезной для сравнительной оценки эффективности и безопасности лекарственного средства. Наибольший интерес представляют препараты, которые оказывают выраженное жаропонижающее и противовоспалительное действие и имеют низкий показатель побочных реакций.

Список противовоспалительных препаратов, которые могут назначаться при заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов:

• Парацетамол.
• Цитрамон.
• Панадол Экстра.
• Колдрекс.
• ТераФлю.
• Фемизол.
• Ферверкс.
• Аспирин-С.
• Ибупрофен.
• Найз.
• Нимесулид.

Только лечащий врач знает, какие противовоспалительные таблетки, капсулы, порошок, микстура или сироп будут эффективными в каждом конкретном случае.

Особенности применения

Все нестероидные противовоспалительные средства имеют схожие принципы действия, применение которых приводит к ликвидации воспалительного процесса, жара и болевого синдрома. В пульмонологии и отоларингологии отдают предпочтение НПВС, обладающие более выраженными жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Хотелось бы заметить, что из-за высокого риска возникновения побочных реакций крайне нежелательно комбинированный приём сразу нескольких НПВС. При этом их терапевтический эффект не усиливается, но резко возрастает негативное воздействие на организм, в частности, на пищеварительную систему.

При серьёзных проблемах с желудочно-кишечным трактом (например, язвенная болезнь) лучше воспользоваться современными селективными препаратами НПВС нового поколения, у которых значительно ниже вероятность побочных явлений. Несмотря на возможность приобретения этих лекарств без рецепта, дозировку и продолжительность терапевтического курса необходимо согласовывать со своим лечащим врачом. Во время лечения употребление алкогольных напитков следует исключить.

Парацетамол

С основными клиническими симптомами простудных заболеваний эффективно справляется Парацетамол. Его приём в соответствующей дозировке даёт возможность достаточно быстро сбить высокую температуру, снять недомогание и усталость, унять болезненные ощущения и т. д. Главные преимущества лекарственного препарата:

• Рекомендован к применению Всемирной организацией здравоохранения.
• Быстрый жаропонижающий эффект.
• Довольно-таки хорошо переносится большинством пациентов.
• Невысок риск побочных реакций.
• По сравнению с другими аналогичными противовоспалительными препаратами, относительно низкая стоимость, что делает его доступным для всех слоёв населения.

Парацетамол имеет свои особенности применения. Может использоваться в виде таблеток, порошка, ректальных свечей, уколов и др. Приём внутрь или введение препарата ректально позволяет добиться более действенных результатов. Интервал между применением должен составлять не менее 4-х часов. Средняя продолжительность лечение 5-7 суток. Более длительный терапевтический курс этим жаропонижающим средством не рекомендуется. Обычно клинические проявления простудных заболеваний начинают проходить на 2-3-е сутки. В случае существенного ухудшения состояния стоит немедленно обратиться к врачу.

Если у пациента отмечается аллергия на компоненты лекарства или тяжёлые проблемы с почками и печенью, Парацетамол назначать нельзя. Развитие следующих патологических состояний относят к побочным эффектам:

• Анемию.
• Уменьшение количество тромбоцитов.
• Почечную колику.
• Гломерулонефрит.
• Аллергические проявления (зуд, покраснение кожи, различные высыпания и др.).

В попытке достичь скорейшего результата некоторые пациенты игнорируют указания, расписанные в официальной инструкции к применению, и принимают дозировку противовоспалительного препарата, превышающую максимально рекомендуемую. При передозировке Парацетамолом возможны следующие симптомы:

• Появление бледности, тошноты, рвоты и болей в области живота.
• В случае неоказания своевременной помощи и принятия слишком большой дозы лекарства поражается почки и печень. Может развиться аритмия, панкреатит, серьёзные нарушения со стороны центральной нервной системы.

Если отмечаются тяжёлые клинические проявления передозировки, необходимо назначить Метионин или N-ацетилцистеин, которые являются эффективными антидотами (противоядием). Кроме того, при применении Парацетамола следует учитывать лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Например, одновременное использование с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина) увеличивается действие последних. Существенно снижается жаропонижающий эффект при комбинированном приёме с барбитуратами.

Подобрать лучшее нестероидное противовоспалительное средство поможет квалифицированный специалист (фармацевт или доктор).

Панадол Экстра

Комбинированным препаратам НПВС считается Панадол Экстра, который в качестве активных веществ содержит не только парацетамол, но и кофеин. Оба компонента усиливают действие друг друга. Парацетамол утоляет боль и снимает жар. Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, увеличивая уровень концентрации парацетамола в головном мозге за счёт повышения проницаемости гематоэнцефалического барьера, кофеин повышает обезболивающий эффект лекарства.

Панадол Экстра помогает облегчить состояние при простудных заболеваниях, остром тонзиллите, ларингофарингите и других инфекционно-воспалительных патологиях дыхательной системы и ЛОР-органов. Большинство взрослых и детей переносят этот антивоспалительный препарат достаточно хорошо. Как правило, особых проблем с высасыванием и выведением лекарства нет. Панадол Экстра не назначается пациентам, у которых присутствует повышенная чувствительность к действующим веществам. В редких случаях возникают побочные эффекты, которые могут проявляться в виде:

• Скачков кровяного давления.
• Функциональных нарушений со стороны печени.
• Аллергических реакций (покраснение, высыпания, зуд и т. д.).

С особенностями применения и рекомендуемой дозировкой ознакомьтесь в официальной инструкции. Следует только отметить, что 8 таблеток - это максимум, сколько взрослый пациент может принять за сутки. Учитывая фармакологические свойства препарата, интервал между приёмами должен быть не менее 4 часа. Таблетки от воспалительного процесса Панадол Экстра стоят примерно 45 рублей за упаковку.

Колдрекс

При острых инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей можно задействовать Колдрекс. Это комплексный противовоспалительный препарат, состоящий из:

• Парацетамола.
• Кофеина.
• Фенилэфрина.
• Терпингидрата.
• Аскорбиновой кислоты.

Учитывая многокомпонентный состав, Колдрекс оказывает весьма разнообразное фармакологическое действие:

1. Наличие парацетамола обуславливает нормализацию температуры, снятие болезненных ощущений и ликвидацию воспалительного процесса.
2. Аскорбиновая кислота укрепляет местный иммунитет дыхательных путей.
3. За сужение периферических сосудов и препятствование нарастанию отёка поражённых тканей отвечает фенилэфрин.
4. Терпингидрат способствует усилению бронхиальной секреции и облегчению отхаркивания мокроты.
5. Кофеин потенцирует обезболивающий эффект парацетамола.

Колдрекс имеет несколько разновидностей, каждый из которых подбирается индивидуально с учётом выраженности клинических признаков болезни. Выделяют такие противопоказания к его применению:

• Аллергия на действующие компоненты лекарства.
• Тяжёлые нарушения со стороны печени и почек.
• Болезни кровеносной системы.
• Повышенное кровяное давление.
• Сахарный диабет.
• Сердечно-сосудистая патология (например, аритмии, инфаркт и др.).
• Повышенная гормональная активность щитовидной железы.
• Дети, возраст которых менее 6-ти лет.

Терапевтический курс должен составлять не более 5 суток. Дозировка и кратность применения подробно указаны в официальной инструкции. Во время лечения необходимо учитывать лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Категорически не рекомендуется сочетать с лекарствами из группы антидепрессанты, бета-адреноблокаторы и др. Побочные реакции фиксируются редко. В основном лекарство переносится хорошо. При применении для лечения детей лучше предварительно проконсультироваться с лечащим врачом. Стоимость упаковки таблеток Колдрекс колеблется в пределах 160 рублей.

Список препаратов НПВС (таблетки, капсулы и др.) постоянно обновляется и дополняется новыми лекарствами, обладающими более выраженными терапевтическими эффектами и менее токсическими свойствами.

Фервекс

Ещё одним представителем комбинированных нестероидных противовоспалительных препаратов является Фервекс, который сегодня успешно применяется при большинстве простудных заболеваниях верхних дыхательных путей. Как реализовывается фармакологическое действие препарата:

• Обезболивающий и жаропонижающий эффект характерен для парацетамола.
• Укрепление местного иммунитета и восстановление тканей обеспечивает аскорбиновая кислота.
• Антигистаминный эффект даёт фенирамин, который способствует снижению выработки слизи в носовой полости, улучшению дыхания через нос, устранению чихания, слезотечения и т. д.

Несмотря на то что Фервекс считается достаточно безопасным лекарством, не все пациенты могут воспользоваться им. При следующих патологических состояниях и заболеваниях нельзя использовать этот лекарственный препарат:

• Аллергии на действующие компоненты (парацетамол, аскорбиновую кислоту и фенирамин).
• Серьёзных проблемах с пищеварительной системой (например, язвенная болезнь).
• Тяжёлых нарушениях работы почек.
• Портальной гипертензии.
• Алкоголизме.
• Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Беременности и грудном вскармливании.

Детям можно применять Фервекс, начиная с 15-летнего возраста. С предельной осторожностью следует задействовать при:

• Функциональной недостаточности печени.
• Закрытоугольной глаукоме.
• Врождённых нарушениях обмена билирубина (например, синдром Жильбера).
• Вирусных гепатитах.
• В пожилом возрасте.

В рекомендованной дозировке лекарственный препарат переносится вполне хорошо. Однако возможно появление тошноты, болезненности в области живота, зуда, покраснения кожи, высыпаний и других аллергических реакций. Неоправданное продолжительное применение или существенное превышение рекомендованной дозировки повышает риск развития серьёзных нарушений работы почек и печени. В случае возникновения побочных эффектов прекращают принимать лекарство и обращаются к специалисту за профессиональной медицинской помощью.

Противовоспалительный препарат имеет свои особенности применения. Содержимое пакетика Фервекс растворяют в тёплой воде (200 мл) и полностью выпивают. Рекомендованная дозировка - до трёх раз в день. Следующий приём должен быть не ранее чем через 4 часа. При функциональных нарушениях почек и печени интервал между применениями увеличить до 8 часов. Терапевтический курс составляет до пяти суток. Для снижения температуры можно использовать в течение 3-х дней. Выпуском порошка для перорального приёма Фервекс занимается французская компания «UPSA». Приобрести его можно по цене 360 рублей за одну упаковку, в которой содержится 8 пакетиков.

Полный перечень современных противовоспалительных лекарств можно найти в фармацевтическом справочнике.

Аспирин-С

На сегодняшний день одним из самых популярных лекарственных средств для симптоматического лечения инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательной системы считается Аспирин-С. Имея в своём составе ацетилсалициловую и аскорбиновую кислоты, он способен эффективно ликвидировать основные клинические проявления простудных болезней (температуру, головные боли, недомогание и др.). Эффективность лекарства доказана многочисленными научными исследованиями.

Аспирин-С выпускают в виде шипучих таблеток, которые можно быстро растворить в воде. Эта форма очень удобна для большинства пациентов с простудными заболеваниями. Особенно при выраженных болях в горле, когда применение обычных таблеток или горячих напитков провоцирует весьма неприятное ощущение. Кроме того, давно установлено, что аскорбиновая кислота разрушается при высокой температуре. Растворив её в прохладной воде, мы сохраняем все фармакологические свойства витамина C. Всасывание лекарства происходит достаточно быстро, что обеспечивает незамедлительное наступление терапевтического эффекта. Также стоит отметить, что ацетилсалициловая кислота полностью растворяется в воде без образования осадка, снижая вероятность возникновения различного рода побочных эффектов.

Тем не менее бесконтрольное длительное использование лекарственного препарата может привести к развитию целого ряда нежелательных явлений:

• Головокружений.
• Головных болей.
• Тошноты.
• Рвоты.
• Проблем с дыханием.
• Сонливости.
• Заторможенности.
• Повышенной кровоточивости.
• Аллергии (зуда, высыпаний, покраснения кожи и т. д.).

При передозировке Аспирином-С необходимо контролировать кислотно-щелочной баланс в организме. В случае необходимости вводят специальные растворы для нормализации состояния (например, натрия гидрокарбонат или цитрат). Предпринимаемые терапевтические меры должны быть направлены на усиление выведения ацетилсалициловой кислоты и ее метаболитов.

Следует отметить, что у детей с подозрением на вирусную инфекцию не используют лекарственные препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, поскольку увеличивается вероятность развитие более тяжёлой патологии, такой как синдром Рея. Он проявляется продолжительной рвотой, поражением центральной нервной системы и увеличением печени.

Перед хирургическим вмешательством лучше воздержаться от приёма Аспирина-С, который влияет на свёртывающуюся систему крови. Также ацетилсалициловая кислота замедляет процессы выведения мочевой кислоты из организма. Во время лечения этим лекарственным средством пациенты, страдающие подагрой, могут столкнуться с новым приступом. Аспирин-С относится к запрещённым препаратам во время беременности. На ранних сроках нередко провоцирует врождённые пороки развития у плода, на поздних - тормозит родовую деятельность.

Швейцарская фармацевтическая компания «Bayer Consumer Care AG» является одним из основных производителей шипучих таблеток Аспирин-С. Стоимость упаковки лекарства (10 шт.) составляет примерно 250 рублей.

Ибупрофен

Комплексная терапия инфекционно-воспалительных болезней дыхательной системы и ЛОР-органов может включать Ибупрофен. В настоящее время он считается одним из наиболее часто назначаемых нестероидных противовоспалительных препаратов для борьбы с лихорадкой и болевым синдромом. Широко используется не только в терапевтической, но и педиатрической практике. Будучи весьма безопасным и эффективным жаропонижающим средством, разрешён для продажи без рецепта врача.

При наличии соответствующих показаний может применяться для лечения детей с первых дней жизни как в стационарных, так и лабораторных условиях. Малышам рекомендуют использовать Ибупрофен в виде ректальных свечей, которые имеют целый ряд преимуществ, по сравнению с другими формами выпуска лекарства:

• Простота и безболезненность введения.
• Нет необходимости в дополнительном специальном инструментарии.
• Не нарушается целостность кожного покрова.
• Отсутствует опасность занесения инфекции.
• Наполненность кишечника не влияет на всасывание и эффективность препарата.
• Низкая частота возникновения аллергических реакций.

У большинства пациентов каких-либо побочных явлений на фоне лечения Ибупрофеном не фиксируется. Тем не менее в редких случаях нежелательные эффекты всё же возможны, которые проявляются в виде:

• Снижения аппетита.
• Тошноты.
• Рвоты.
• Головной боли.
• Сонливости.
• Нервозности.
• Нарушений слуха и зрения.
• Повышения кровяного давления.
• Учащённого сердцебиения.
• Затруднённого дыхания.
• Отёчного синдрома.
• Нарушений работы почек.
• Аллергии (высыпания, зуд, покраснения кожи, отёк Квинке и др.).

Стоит заметить, что список противопоказаний для применения Ибупрофена достаточно длинный, поэтому рекомендуем ознакомиться с ним в официальной инструкции к лекарственному препарату. Во время терапии желательно использовать минимально эффективную дозировку нестероидного противовоспалительного средства, чтобы снизить риск развития побочных реакций. Также предпочтительно придерживаться коротких курсов лечения. При неэффективности препарата или ухудшении состояния необходимо безотлагательно посетить лечащего врача. Особое внимание следует уделить состоянию пищеварительной системы, которая весьма чувствительна к терапии нестероидными лекарствами. Сегодня Ибупрофен выпускается под различными торговыми названиями:

• Ибуфен.
• Нурофен.
• Адвил.
• Фаспик.
• Ипрен.

Эти лекарственные препараты производят как зарубежные, так и отечественные фармацевтические компании. Стоимость лекарства будет зависит не только от формы выпуска, но и от количества действующего вещества. Например, упаковка таблеток Ибупрофен от российской фармкомпании «Синтез» стоит около 40 рублей.

Нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта, но это не означает, что следует пренебрегать консультацией специалиста перед их применением.

Найз

Некоторые врачи могут порекомендовать при инфекционно-воспалительных болезнях верхних и нижних дыхательных путей, которые сопровождаются лихорадкой и болями, лекарственный препарат Найз. Это современное нестероидное противовоспалительное средство содержит активное вещество нимесулид. Его необходимо принимать при выраженных симптомах заболевания. Например, сбить температуру Найз способен за 10-12 часов. Снять головные боли, усталость, разбитость, недомогание, ломоту в мышцах и суставах также ему под силу. Однако при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на протяжении 3-4 суток, следует посетить лечащего доктора и откорректировать курс лечения.

В период вынашивания малыша препарат использовать категорически нельзя. Установлено, что нимесулид отрицательно сказывается на росте и развитии плода. Ко всему прочему, активное вещество может проникать в грудное молоко, поэтому во время лечения надо перейти на искусственное вскармливание. При правильном соблюдении всех рекомендаций по применению лекарства, указанных в инструкции, побочные реакции практически не наблюдаются. В редких случаях может отмечаться появление:

• Тошноты, рвоты, диареи и прочих диспепсических расстройств.
• Головной боли, сонливости, раздражительности.
• Повышения кровяного давления, проблемы с дыханием.
• Изменений основных показателей крови (например, анемия, уменьшение количества тромбоцитов и др.).
• Обратимых функциональных проблем с работой почек и печени.
• Высыпаний, зуда, эритемы, покраснения кожи и других аллергических реакций.

С предельной осторожностью следует принимать Найз пациентам, у которых имеются проблемы с пищеварительной системой, в частности, язвенная болезнь. Рекомендуются задействовать короткие терапевтические курсы, которые в большинстве случаев успешно справляются с основными симптомами простудных заболеваний. В основном на выпуске Найза специализируются зарубежные фармацевтические компании, поэтому зачастую цена будет несколько выше, по сравнению с отечественными аналогами лекарства. Упаковка таблеток (20 шт.) индийского производства обойдётся примерно в 180 рублей.

При выборе эффективного нестероидного противовоспалительного препарата никогда не пренебрегайте мнением специалиста.

Вконтакте

Одноклассники

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• артроз;
• ревматоидный артрит;
• боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб.
2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб.
3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб.
4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

1. Алканоны;
2. Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

1. Индометацин;
2. Флурбипрофен;
3. Диклофенак натрия;
4. Пироксикам;
5. Кетопрофен;
6. Напроксен;
7. Ибупрофен;
8. Амидопирин;
9. Аспирин.

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

1. Кеторолак;
2. Кетопрофен;
3. Диклофенак натрия;
4. Индометацин;
5. Флурбипрофен;
6. Амидопирин;
7. Пироксикам;
8. Напроксен;
9. Ибупрофен;
10. Аспирин.

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Широкое применение нестероидных противовоспалительных средств в медицине обусловлено их выраженным лечебным эффектом. Они способны устранять симптоматику, присущую многим заболеваниям: боль, жар, воспаление. За последние годы список лекарств данной группы пополняется перечнем нестероидных​ ​противовоспалительных​ ​средств​ ​(НПВС)​ ​нового поколения с повышенной эффективностью на фоне улучшенной переносимости.

Что​ ​такое​ ​НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) относятся к группе лекарств, направленных на симптоматическую терапию патологий острого и хронического течения. Они не относятся к стероидным гормонам, обладают выраженным терапевтическим эффектом против воспалительных явлений, боли различной интенсивности, лихорадки.

Действие нестероидных ​НПВС обусловлено сокращением продукции ферментов (циклооксигеназы), запускающих реактивные процессы в организме в ответ на воздействие патологических факторов.

Противовоспалительные НПВС, хоть и близки по химической структуре, могут различаться по силе эффекта, наличию и выраженности побочных явлений. Выбор препарата осуществляется врачом, исходя из вида патологии, ее клинических проявлений. НПВС нового​ ​поколения отличаются высоким терапевтическим результатом при низкой токсичности. Этим обусловлено их широкое применение в медицине.

Ненаркотические анальгетики,​ ​НПВС успешно используются во всем мире для лечения патологий скелетно-мышечной системы, для устранения болевых ощущений при различных заболеваниях и состояниях (предменструальный синдром, послеоперационный период и прочее). НПВС действуют на свертываемость крови, разжижая ее (за счет увеличения объема плазмы), сокращают форменные элементы (холестериновые бляшки), что применяется в терапии ряда заболеваний сердца и сосудов (атеросклероз, сердечная недостаточность и другие).

Классификация

Препараты НПВС классифицируются по нескольким признакам.

По принадлежности к поколению лекарственных средств :

• Первого поколения. Препараты данной группы давно присутствуют на фармакологическом рынке: Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Вольтарен, Напроксен и прочие.
• Нового поколения. В данную группу входят Найз, Нимулид, Мовалис, Аркоксиа и другие.

По химическому составу лекарственные средства НПВС могут относиться к кислотам или некислотным производным.

• Салицилаты: Аспирин.
• Пиразолидины: метамизол​ ​натрия​ ​НПВС (анальгин). Несмотря на отличие анальгетиков от НПВС по химическому строению, они имеют общие фармакологические качества.

К некислотным средствам относятся Нимесулид, Набуметон.

По механизму действия:

• Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ферменты циклооксигеназы) - ингибируют оба типа ферментов. Классические противовоспалительные препараты относятся к этому виду. Отличие НПВС данной группы - в блокировке ЦОГ-1, которые постоянно присутствуют в организме. Их подавление может сопровождаться негативными побочными явлениями.
• Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-2. Применение данных препаратов предпочтительнее, поскольку они воздействуют исключительно на ферменты, появляющиеся в ответ на патологические процессы в организме. Однако отмечается их повышенное воздействие на сердце и сосуды (могут вызвать рост кровяного давления).
• Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-1. Группа таких препаратов незначительна (аспирин), поскольку воздействуя на ЦОГ-1, действующий компонент обычно затрагивает и ЦОГ-2.

По силе противовоспалительного эффекта среди НПВС можно выделить Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак. Более слабым действием обладают Амидопирин, Аспирин.

По​ ​силе​ ​обезболивающего​ ​действия классификация НПВС​ включает препараты с максимальным эффектом: Кеторолак, Кетопрофен, Диклофенак и прочее. Минимальным анальгезирующим действием обладают Напроксен, Ибупрофен, Аспирин.

Список​ ​препаратов

В фармакологии представлен широкий ассортимент препаратов НПВС в различных лекарственных формах. Их действие отличается силой терапевтического эффекта, продолжительностью, наличием побочных явлений, способом применения. Современные эффективные НПВС отличаются минимальным риском возникновения негативных последствий приема, быстрым и длительным результатом.

Таблетированная лекарственная форма препаратов НПВС считается наиболее распространенной. Имеет высокую абсорбцию действующих компонентов лекарства в системный кровоток, что обеспечивает терапевтическую эффективность препаратов. Однако НПВС в таблетках более других форм воздействуют на пищеварительный тракт пациента, в некоторых случаях вызывая негативные побочные эффекты.

Активное составляющее препарата - эторикоксиб. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Селективное подавление ЦОГ-2 вызывает снижение клинических проявлений заболеваний без негативного воздействия на пищеварительный тракт и функцию тромбоцитов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвенные поражения пищеварительного тракта, внутреннее кровотечение, нарушения гемостаза, тяжелые сердечные патологии, выраженные почечные и печеночные дисфункции, ишемическая болезнь сердца, патологии периферических артерий, беременность, лактация, возраст до 16 лет.

Побочные явления: боли в эпигастрии, диспепсия, нарушения стула, язва желудка, головная боль, рост артериального давления, кашель, отеки, почечные и печеночные дисфункции, бронхоспазм, гиперреакции организма на препарат.

Действующее составляющее препарата - рофекоксиб. Блокируя ЦОГ-2, лекарственное средство оказывает выраженные анальгезирующие, противоотечные, противовоспалительные, противолихорадочные действия. Отсутствие воздействия на ЦОГ-2 обеспечивает хорошую переносимость препарата, минимальное количество негативных последствий приема.

Противопоказания: сверхчувствительность, онкология, астма, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: кишечные расстройства, диспепсия, болезненность в животе, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, гипертензия, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), отек ног, реакции гиперчувствительности.

Активное вещество - лорноксикам. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Препарат подавляет активность ферментов циклооксигеназы, ингибирует продукцию простагландинов, выделение свободных радикалов. Не воздействует на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функцию дыхания. Не отмечаются привыкание и зависимость от приема лекарства.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, тяжелые сердечные патологии, дегидратация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: нарушения зрения, слуха, печеночные, почечные дисфункции, головная боль, рост артериального давления, озноб, пептические язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, диспепсия, реакции гиперчувствительности.

Активный компонент - мелоксикам. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, жаропонижающими, обезболивающими качествами. Отличается продолжительным эффектом и возможностью длительного использования. Отмечается меньшее количество побочных явлений, чем при приеме иных НПВС. Не воздействует на состояние тромбоцитарной системы гемостаза.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы (острый период), кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечная и печеночная дисфункции, нарушения гемостаза, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, головная боль, перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, колит, гастропатия, абдоминальные боли, изменение показателей функции печени, рост артериального давления, острая почечная дисфункция, задержка мочи.

Активный компонент препарата - нимесулид. Селективно подавляет ЦОГ-2, снижая выработку простагландинов. При этом оказывает воздействие и на их предшественников (маложивущие простагландины Н2). Этим обусловлены выраженные анальгезирующие, противолихорадочные, противовоспалительные качества НПВС. Препарат активизирует глюкокортикоидные центры, снижая воспаление в тканях. Эффективен при остром болевом синдроме по причине быстрого обезболивающего действия.

Противопоказания: беременность, возраст до 12 лет, язвы и кровотечения в пищеварительном тракте, гиперчувствительность, тяжелые почечная и печеночная недостаточности.

Побочные явления: головная боль, гастралгия, диспепсия, изъязвление слизистых тканей, олигурия, гематурия, реакции гиперчувствительности, изменение показателей крови.

Целекоксиб

НПВС класса коксибов, обладает анальгезирующими, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами. Преимущественно используется в ревматологии для терапии артроза, артрита, анкилозирующего спондилита. Эффективно и быстро устраняет боли в мышцах, спине, в послеоперационном периоде. Применяется для лечения первичной дисменореи.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, ишемическая болезнь сердца, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, почечные, печеночные дисфункции, бронхоспазм, кашель, реакции сверхчувствительности, болезненность в эпигастрии, диспепсия, головная боль.

Данная лекарственная форма применяется наружно. Оказывает местный терапевтический эффект, не адсорбируясь в организме и не вызывая системных побочных явлений при правильном использовании.

Апизартрон

Активные составляющие препарата: метилсалицилат, пчелиный яд, аллилизотиоцианат, аквазоли «роймакур», рапсовое масло, этанол, денатурированный камфорой. Мазь оказывает болеутоляющее, противовоспалительное действия. Местные раздражающие и сосудорасширяющие эффекты препарата улучшают кровообращение в поврежденной области. Применяется при артралгиях, миалгиях, невритах, растяжениях и прочих проблемах. После распределения мази на кожных покровах, обработанный участок рекомендуется держать в тепле.

Противопоказания: артриты острого течения, заболевания кожи, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, сверхчувствительность.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности.

Активными составляющими препарата выступают метилсалицилат, ментол. Мазь оказывает раздражающее действие на рецепторы кожи, сосудорасширяющее - на капилляры. Применение крема снимает мышечные спазмы, уменьшает боль, напряжение, улучшает кровоснабжение тканей. В результате терапии увеличивается объем движений, сокращаются воспалительные явления в пораженной области.

Противопоказания: чувствительность к составляющим лекарства, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания, возраст до 12 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, эритема, шелушение, раздражение).

Активными компонентами препарата выступают нонивамид, диметилсульфоксид, камфора, скипидар, бензилникотинат. Мазь обладает болеутоляющими, раздражающими, разогревающими качествами. В результате применения в пораженной области улучшается кровообращение. Уменьшение болевого синдрома отмечается через полчаса после нанесения и продолжается около 6 часов. В системный кровоток всасывается незначительное количество препарата.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожи, дерматологические заболевания, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: местные реакции сверхчувствительности (зуд, отечность тканей, сыпь).

Матарен Плюс

Активным составляющим крема выступает мелоксикам, дополненный перечной настойкой. Обладает обезболивающими, противоотечными, противовоспалительными качествами. Разогревающий эффект мази улучшает кровообращение в тканях. Применяется при патологиях суставов и позвоночника, травмах, растяжениях.

Противопоказания: повреждение кожи или ее заболевания, сверхчувствительность к составляющим, возраст до 12 лет.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности, проявляющиеся раздражением, сыпью, зудом, жжением, шелушением.

Активными составляющими мази являются нонивамид, никобоксил. Препарат обладает болеутоляющим, сосудорасширяющим, гиперемическим эффектами. Комбинированное действие лекарственного средства улучшает кровоснабжение тканей, ускоряет ферментативные реакции, обменные процессы. Снижение клинических проявлений наблюдается уже спустя несколько минут после распределения мази на коже и становится максимальным через полчаса.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 12 лет, поврежденная кожа или чувствительные ее участки (низ живота, шея и прочее), дерматологические заболевания.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, парестезия, жжение в области нанесения, кашель, одышка.

Суппозитории часто применяются в гинекологической, урологической практике. Имеют меньшее негативное влияние на слизистую желудка. Предназначены для ректального введения.

Действующее составляющее препарата - рофекоксиб. Суппозитории применяются ректально, назначаются при остром болевом синдроме воспалительного происхождения, для лечения первичной дисменореи. Постановка свечей производится дважды в сутки, курс не должен превышать 6 недель.

Противопоказания: онкологические патологии, бронхиальная астма, возраст до 12 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: болезненность в животе, расстройство кишечника, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), гипертензия, отеки ног, реакции гиперчувствительности.

Активный действующий компонент селективного НПВС - мелоксикам. Препарат обладает болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными качествами. Используется для симптоматической терапии различных болезней скелетно-мышечной системы, в том числе для купирования значительного болевого синдрома (при остеоартрите и ревматоидном артрите). Эффективен для снятия мышечной, зубной боли.

Противопоказания: сверхчувствительность, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, острые язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, астма, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, расстройства кишечника, болезненность в животе, язва желудка, рост артериального давления, нарушение зрения, головная боль, реакции сверхчувствительности.

Активный компонент суппозиториев - мелоксикам. НПВС выступает производным еноловой кислоты. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, анальгезирующими, противолихорадочными качествами. Часто назначается при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте (обострение), почечная и печеночная недостаточности тяжелой формы, выраженная сердечная дисфункция, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: перфорация в желудочно-кишечном тракте, диспепсия, гастрит, колит, болезненность в животе, почечные и печеночные дисфункции, диарея, цитопении, бронхоспазм, головная боль, сердцебиение, рост артериального давления, реакции сверхчувствительности.

Ревмоксикам

Действующее составляющее препарата - мелоксикам. Суппозитории обладают выраженными противовоспалительными, антипиретическими, болеутоляющими свойствами. Препарат эффективно снижает болевые ощущения, воспалительный процесс при болезнях костно-мышечной системы. Отсутствует влияние на активность хондроцитов и продукцию протеогликана, что важно при заболеваниях суставов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, эпигастральные боли, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

Теноксикам

Действующее вещество ректальных свечей - теноксикам. Препарат обладает противовоспалительными, жаропонижающими, болеутоляющими качествами. Устраняет болевой синдром в мышцах, позвоночнике, суставах. Способствует повышению объема движений, избавлению от утренней скованности и отеков в области суставов. Нормализация состояния пациента отмечается в течение недели терапии.

Противопоказания: язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, сверхчувствительность к составляющим лекарственного средства, тяжелые почечные дисфункции, беременность, лактация.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, головная боль, реакции сверхчувствительности, печеночные дисфункции, язва желудка, местное раздражение, боли при дефекации.

Применяется для местного воздействия на пораженный очаг. Действующие компоненты минимально всасываются в системный кровоток, что обеспечивает хорошую переносимость препарата, отсутствие негативных последствий. Может вызывать проявления гиперчувствительности в области нанесения.

Активное вещество - мелоксикам. Обладает выраженными местными обезболивающими и противовоспалительными качествами. Отличается отсутствием отрицательного воздействия на хрящевую ткань, что обеспечивает широкое применение геля при дегенеративно-дистрофических изменениях костной системы.

Противопоказания: повреждения кожи в области нанесения, кожные заболевания, возраст до 18 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, гиперемия, сыпь, фотосенсибилизация.

Активные компоненты препарата - рофекоксиб, метилсалицилат, ментол, льняное масло. Лекарственное средство оказывает местное болеутоляющее, противовоспалительное действия. Метилсалицилат усиливает кровоток в пораженной области, устраняя отек и гематомы. Используется при скелетно-мышечных патологиях (артриты, артрозы, невралгии, остеохондроз и прочее), травмах. Гель применяется 3-4 раза в день наружно легкими втирающими движениями.

Противопоказания: сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в области применения.

Активным составляющим геля выступает нимесулид, при наружном применении оказывает болеутоляющий и противовоспалительный эффекты. Используется при местной терапии патологий позвоночника, суставов, мышечных болей, травм, растяжений. В результате лечения сокращаются болезненность в покое и движении, скованность (утром), отечность суставов. Абсорбция препарата в системный кровоток минимальна.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, повреждения кожи и дерматологические заболевания, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 7 лет.

Побочные явления: гиперреакции организма. При длительной терапии и нанесении геля на большую площадь тела могут отмечаться системные негативные явления.

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. При наружном использовании всасывание активного компонента в системный кровоток минимально, что обеспечивает хорошую переносимость средства, его малую токсичность. Применяется для снятия болевой, воспалительной симптоматики при патологиях позвоночника и суставов, травмах, воспалениях мягких тканей и прочее.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания в области применения средства, возраст до 12 лет, 3 триместр беременности.

Побочные явления: местные и общие реакции гиперчувствительности.

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. Лекарственное средство применяется местно, обладает обезболивающими, противовоспалительными качествами. Гель распределяется тонким слоем по болезненному участку. Не следует его использовать более 4 раз в день, избегать попадания в глаза. Терапия обычно продолжительная. При наружном применении абсорбция активного компонента в системный кровоток минимальна, что обеспечивает отсутствие выраженных побочных явлений.

Противопоказания: сверхчувствительность, поврежденная кожа в области применения средства.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в месте применения препарата.

Парентеральная форма введения часто используется для устранения острых болевых ощущений. Обычно применяется в первые дни терапии, после чего осуществляется переход на иные лекарственные формы.

Препарат представлен в ампулах с раствором для внутримышечного введения. Действующий компонент - рофекоксиб. Запрещено вводить лекарственное средство внутривенным путем. Применяется для быстрого обезболивающего эффекта при различных заболеваниях и состояниях (артритах, травмах, мигренях, невралгиях, альгодисменорее). Обладает противоотечными, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами.

Противопоказания: онкология, беременность, лактация, возраст до 12 лет, сверхчувствительность, состояние после инфаркта и инсульта, прогрессирующий атеросклероз, злокачественная гипертензия.

Побочные явления: диспепсические проявления, абдоминальные боли, спутанность сознания, галлюцинации, почечные, печеночные дисфункции, гипертензия, нарушения кровообращения (мозгового и коронарного), застойная сердечная недостаточность, реакции гиперчувствительности.

Лекарство представлено в форме порошка для изготовления раствора. Введение производится внутримышечно или внутривенно. Парентеральное применение рекомендовано при остром болевом синдроме (после хирургического вмешательства, при ишиалгии). Препарат отличается быстрым анальгезирующим эффектом (спустя четверть часа).

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушения гемостаза, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные печеночные и почечные дисфункции, астма, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: головная боль, асептический менингит, нарушения слуха, зрения, почечные, печеночные дисфункции, диспепсические проявления, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, явления сверхчувствительности.

Мелоксикам

Препарат предназначен для внутримышечного введения. Отличается быстротой терапевтического эффекта, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Инъекции производятся исключительно в мышцу, внутривенное использование запрещено. Парентеральное введение показано в первые дни терапии, далее осуществляется переход на таблетированные формы.

Противопоказания: гиперчувствительность, выраженная сердечная дисфункция, язвы в желудочно-кишечном тракте, внутренние кровотечения, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: диспепсия, эпигастральные боли, кишечные расстройства, язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, печеночные и почечные дисфункции, головная боль, отеки, бронхоспазм, реакции сверхчувствительности.

Препарат предназначен для внутримышечного пути введения. Действующий компонент - мелоксикам. Считается популярным, часто назначаемым и эффективным препаратом при терапии патологий скелетно-мышечной системы по причине выраженных лечебных свойств и малой токсичности. Активно ингибирует ферменты ЦОГ-2 (и незначительно ЦОГ-1), снижая биосинтез простагландинов. Обладает хондронейтральностью, часто применяется при суставных патологиях.

Противопоказания: сверхчувствительность, выраженные почечные, печеночные дисфункции, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, кишечные расстройства, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, почечные, печеночные дисфункции, анемия, головная боль, отеки, рост артериального давления, аллергические реакции.

Ревмоксикам

Препарат представлен в инъекционной форме, действующий компонент - мелоксикам. Показан для применения при дегенеративных патологиях костной системы (в том числе при артрозе, ревматоидном артрите, спондилоартрите). Введение препарата производится исключительно внутримышечным путем. Дозу и продолжительность терапии определяет врач, исходя из вида патологии и состояния пациента.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность, воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

В офтальмологической практике распространено применение лекарственных средств НПВС для местного применения. В подавляющем большинстве случаев активными составляющими препаратов выступают диклофенак или индометацин, как альтернатива глюкокортикостероидам.

Действующий компонент - бромфенак. Капли для глаз применяются в терапии воспаления и болевого синдрома после хирургического вмешательства при экстракции катаракты. Лечебный эффект (анальгезирующий и противовоспалительный) сохраняется в течение суток.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация, склонность к кровотечениям.

Побочные явления: дискомфорт, боль, зуд в области глаз, их гиперемия, воспаление радужной оболочки, эрозия, перфорация роговицы, ее истончение, головная боль, кровоизлияние в сетчатку, снижение зрения, отек, реакции гиперчувствительности.

Диклофенак

Активное составляющее капель - диклофенак натрия. Препарат обладает выраженным местным обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Применяется для ингибирования миоза, профилактики и терапии кистозного отека желтого пятна при оперативном вмешательстве по поводу катаракты, при лечении воспалений неинфекционной этиологии.

Противопоказания: сверхчувствительность, беременность, детский и пожилой возраст, склонность к кровотечениям, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, зуд, гиперемия области глаз, расплывчатость зрения после применения, тошнота, рвота, реакции гиперчувствительности.

Активное составляющее - диклофенак. Применение препарата сокращает воспалительные явления в глазу (после инфицирования, травмирования, хирургического вмешательства), снижает миоз при операциях, продукцию простагландинов в жидкости передней камеры глаз. Абсорбция лекарственного средства в системный кровоток незначительна и не имеет клинического значения.

Противопоказания: нарушения гемостаза, обострение язвенных поражений в пищеварительном тракте, сверхчувствительность.

Побочные явления : жжение, расплывчатость зрения после применения, помутнение роговицы, зуд, гиперемия глаз, реакции гиперчувствительности.

Индоколлир

Действующее составляющее - индометацин. Препарат обладает выраженными местными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Системная абсорбция лекарственного средства минимальна, что обеспечивает его хорошую переносимость. Применяется для терапии воспалений после операций на глазах, конъюнктивитов неинфекционного происхождения, подавления миоза при операции по причине катаракты.

Противопоказания: сверхчувствительность, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, расплывчатость зрения при применении капель, реакции гиперчувствительности.

Активное составляющее капель - непафенак. При местном использовании действующий компонент поступает в роговицу, где преобразуется в амфенак, подавляющий активность циклооксигеназы. Применяется для терапии и профилактики боли, воспалительных явлений, формирования макулярного отека (у лиц с сахарным диабетом) после операции по причине катаракты.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: точечный кератит, чувство инородного предмета в глазу, формирование корок на краях век, синусит, слезотечение, гиперемия, реакции гиперчувствительности.

Показаниями к применению препаратов НПВС служат:

• Заболевания суставов . Однако в большинстве случаев они имеют только симптоматический эффект, не воздействуя на течение патологии. Применяются НПВС при артрите (ревматоидном, подагрическом, псориатическом), ревматизме, анкилозирующем спондилите, синдроме Рейтера. Использование НПВС​ ​при​ ​артрозе значительно облегчает клинические проявления заболевания.
• Остеохондроз, радикулит, ишиас, травмы, остеоартроз, миозит . Курсовое использование НПВС при грыже способствует устранению болевого синдрома.
• Воспалительные процессы в мягких тканях, бурситы, синовиты .
• Почечная и печеночная колики . Препараты применяются с целью обезболивания.
• Лихорадка . Жаропонижающее действие лекарств используется при температуре выше 38 градусов. С этой целью часто применяют НПВС​ ​для​ ​детей, преимущественно в форме свечей или сиропа.
• Боли различной этиологии (головная, зубная, послеоперационная).
• В комплексной терапии ишемической болезни сердца , атеросклероза, сердечной недостаточности, с целью профилактики артериальных тромбозов.
• Дисменорея и иные гинекологические патологии . Применяются для купирования боли и снижения кровопотери.

Механизм​ ​действия

Симптоматика большинства заболеваний острого и хронического течения включает воспаление, болевой синдром, повышение температуры. Непосредственное участие в формировании данных явлений в организме принимают биоактивные вещества - простагландины. Их продукция зависит от ферментов циклооксигеназы, представленных в двух изоформах ЦОГ-1 и ЦОГ-2, на которые и направлено ингибирующее воздействие нестероидных противовоспалительных препаратов.

• Противовоспалительный эффект достигается путем снижения продукции медиаторов воспаления, снижением проницаемости сосудистых стенок;
• Блокировка воспаления уменьшает раздражение нервных рецепторов, что способствует устранению боли;
• Воздействие на терморегуляцию организма вызывает снижение температуры при лихорадке.

Отличие лекарств нового поколения от классических НПВС заключается в избирательности действия. Классические препараты обычно подавляют не только непосредственный медиатор воспаления ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, который постоянно присутствует в организме, оказывая защитное действие на слизистую желудка, жизнеспособность тромбоцитов. В результате возникает множество побочных негативных влияний, особенно на пищеварительный тракт. Современные безопасные НПВС, ингибируя только ЦОГ-2, значительно сокращают риск возникновения побочных явлений.

Выбор препарата осуществляет врач, исходя из вида заболевания и требуемого лечебного эффекта. При этом учитываются анамнез пациента, наличие противопоказаний к приему, переносимость лекарственного средства. Дозировка также устанавливается доктором, рекомендуется начинать с минимально эффективной дозы. При хорошей переносимости норму через 2-3 суток увеличивают.

Терапевтические дозировки препаратов отличаются, при этом отмечается тенденция к росту суточной и разовой дозы лекарственных средств (Ибупрофен, Напроксен), обладающих минимальным количеством побочных явлений. Ограничения на максимальный прием в сутки Аспирина, Индометацина, Фенилбутазона, Пироксикама сохраняются. Кратность приема препаратов этой группы также различается и составляет от 1 до 3-4 раз в сутки.

При некоторых патологиях результативность применения данных лекарств наблюдается исключительно при высоких дозировках препаратов, при этом совмещение нескольких НПВС нецелесообразно (кроме Парацетамола, который комбинируют с иными препаратами для усиления эффекта).

Способы​ ​приема

При использовании препаратов НПВС следует учитывать их особенности и придерживаться определенных правил применения:

• Средства для наружного нанесения (гели, мази), которые считаются самыми безопасными НПВС, распределяются на болезненном участке. Необходимо подождать впитывания и только потом надевать одежду. Водные процедуры возможно принимать спустя несколько часов.
• При приеме НПВС необходимо строго соблюдать установленную врачом дозу, не превышая суточную. При сохранении симптомов рекомендуется обратиться к доктору для смены препарата на более сильнодействующий.
• Лекарственные формы для перорального приема желательно принимать после употребления пищи, минимизируя повреждающее действие на слизистую пищеварительного тракта. Для более быстрого эффекта возможно применение за полчаса до еды или через 2 часа после. Защитная оболочка с капсул не снимается, запивать средство нужно достаточным объемом воды.
• При использовании свечей отмечается более быстрый терапевтический эффект, чем при таблетированной форме. Такой способ приема применяется у маленьких детей. Для этого ребенок укладывается на левый бок, и суппозиторий вводится ректально, ягодицы сжимаются. В течение 10 минут следить, чтобы препарат не вышел наружу.
• Проведение инъекций требует стерильности и определенных медицинских навыков.
• При применении лекарств необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку действие НПВС направлено в большей степени на устранение симптоматики, чем на лечение. В некоторых случаях обезболивающий эффект может маскировать симптомы опасных заболеваний (гинекологических, пищеварительного тракта и прочее).
• Необходимо учитывать возможное взаимодействие препаратов с иными принимаемыми лекарствами. Совместный прием НПВС с антибиотиками (аминогликозиды), дигоксином повышает токсичность последних. Во время терапии может отмечаться ослабление лечебного эффекта антигипертензивных препаратов. НПВС могут повышать действие непрямых антикоагулянтов и гипогликемических лекарств.

Противопоказания

При назначении и приеме препаратов НПВС необходимо учитывать возможные противопоказания к их применению:

• выраженная степень аллергии​ ​на​ ​НПВС в анамнезе (бронхоспазм, сыпь);
• язвы, кровотечения в пищеварительном тракте;
• период беременности и лактации;
• тяжелые заболевания сердца;
• патологии печени и почек тяжелого течения;
• нарушения гемостаза;
• пожилой возраст (при продолжительной терапии);
• алкоголизм;
• детский возраст (для некоторых лекарственных форм и препаратов);

Побочные​ ​действия

НПВС нового поколения сводят к минимуму риск возникновения негативных явлений, не оказывая раздражающего воздействия на слизистые ткани пищеварительного тракта и гиалиновые хрящи. Однако некоторые побочные действия от приема НПВС, особенно при продолжительной терапии, все же присутствуют:

• реакции гиперчувствительности;
• дисфункции пищеварения: расстройство стула, диспепсия, гастропатия;
• задержка жидкости в тканях, отеки;
• присутствие белка в моче;
• кровотечения, преимущественно в желудочно-кишечном тракте;
• увеличение активности печеночных показателей;
• апластическая анемия, агранулоцитоз;
• головные боли, слабость, головокружения, рост кровяного давления;
• сухой кашель, бронхоспазм.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой арахидоновая кислота переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель – снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов – обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием наркотических анальгетиков. Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Трудно найти человека, у которого бы не болели зубы, не поднималась температура, а сколько больных страдает от заболеваний суставов, болей в позвоночнике... Доктора в таких случаях назначают противовоспалительные нестероидные препараты. Лекарства этой группы уменьшают боль, понижают температуру, снимают воспалительные процессы. Они используются во многих областях медицины: терапии, ортопедии, гинекологии. Среди них знакомые всем «Анальгин» и «Аспирин». Давайте разберемся, что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют на организм.

Механизм действия НПВС

Противовоспалительные нестероидные средства (НПВС), находят применение при лечении: простуды, грыжи позвоночника, артритов и артрозов. Механизм действия основан на том, что входящие в их состав компоненты:

• тормозят любые воспалительные процессы;
• уменьшают отечность;
• снижают боль при любых заболеваниях;
• являются жаропонижающими;
• разжижают кровь.

Стоит отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты имеют много противопоказаний. Они сильно раздражают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, вызывая кровотечения, появления язв. Кроме того, способствуют разжижению крови. Поэтому их не рекомендуют принимать:

• при болезнях желудка, двенадцатиперстной кишки;
• в случае плохой свертываемости крови;
• во время беременности;
• при аллергии на компоненты препарата.
• во время обострения гипертонии;
• при болезнях почек, печени.

Классификация препаратов

При знакомстве с противовоспалительными нестероидными препаратами (НПВП) важно знать:

1. По силе обезболивания они схожи с наркотическими средствами, но не вызывают привыкания.
2. Обладают сильным противовоспалительным действием, но не являются гормональными (стероидными) препаратами и не приводят к болезням, связанным с их применением.
3. По воздействию на организм они делятся на две группы: селективные, неселективные. Обе широко используются в медицине, но требуют применения строго по назначению врача.

Селективные

Селективные НПВП отличаются тем, что оказывают местное избирательное действие на воспаленный участок. Они не раздражают и не разрушают слизистую оболочку желудка, кишечника, выпускаются в разных видах. К группе этих препаратов относят:

• «Найз». Таблетки, ампулы, гель. Используют при воспалении связок, после операций в гинекологии, при зубной боли в стоматологии.
• «Мовалис». Инъекции, таблетки, свечи для лечения артритов, остеохондроза.
• «Целекоксиб». Капсулы при воспалениях суставов, костей.
• «Парацетамол». Таблетки, как жаропонижающее при простуде, лихорадке.

Неселективные

Особенность неселективных НПВП в том, что они тормозят воспалительные процессы, при этом поражают слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки. Они относятся к самым сильным лекарственным препаратам при лечении остеохондроза, артритов, их дозировку и применение обязательно согласовывают с доктором. Среди этих препаратов:

• «Диклофенак» в виде таблеток, мазей, уколов.
• «Ибупрофен». Рекомендован к использованию беременным.
• «Индометацин». Действует эффективно, но поражает слизистую желудка.
• «Кетопрофен». В несколько раз сильнее, чем ибупрофен, имеет противопоказания.

Основные эффекты

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты? Это медицинские лекарственные средства, которые значительно облегчают жизнь больного при заболеваниях суставов, позвоночника. Помогают при простудах, лихорадке, снижая температуру. Улучшают состояние после операций, изменяют качество жизни артритах, артрозах. Действие основано на том, что вещества в их составе имеют сильно выраженный обезболивающий эффект. Самое главное – НПВС активно тормозят воспалительные процессы в любом месте организма. Кроме этого они являются жаропонижающими и разжижающими кровь.

Противовоспалительный

Использование противовоспалительных нестероидных препаратов получило широкое распространение при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. Здесь остеохондроз, артриты, артрозы, воспаления соединительных тканей, радикулиты. При острой форме лечение начинают с уколов, затем назначают таблетки, а наружно используют противовоспалительные мази, гели. Назначают «Диклофенак» (торговое название «Вольтарен», «Ортофен»), «Випросал», «Быструмгель». Основной момент в использовании средств – наличие ярко выраженного противовоспалительного эффекта.

Жаропонижающий

Кто не принимал при повышенной температуре «Аспирин»? Вместе с «Ибупрофеном», «Найзом», «Парацетамолом» это группа противовоспалительных нестероидных препаратов с жаропонижающим эффектом. Они отлично зарекомендовали себя при лечении простуды, лихорадки. Хорошие результаты дает для снижения температуры «Диклофенак», «Кетанов», «Анальгин». При заболевании гриппом их назначают совместно с противовирусным препаратом «Азильтомирин». Для облегчения состояния больного их чаще принимают в виде таблеток или свечей.

Обезболивающий

Сильные боли в спине, мигрень, невралгия, часто не дают больному покоя ни днем, ни ночью. Трудно уснуть, когда болят зубы или острый приступ подагры. Почечные колики, состояния после операций, люмбаго, ишиас, травмы - все требует применения для обезболивания НПВС. Их используют в виде инъекций, таблеток и мазей. Отличные показатели у таких препаратов, как «Найз», «Напроксен», «Кетонал», «Кетанов». Они помогают при головной зубной, суставной болях.

Показания к применению

Группы нестероидных препаратов противовоспалительного действия рекомендованы при всевозможных заболеваниях. Трудно себе представить область медицины, где они не используются. Важно не заниматься самолечением, а использовать их только по назначению врача. При этом необходимо соблюдать правила приема:

• ознакомиться с инструкцией;
• таблетки, капсулы запивать большим количеством воды.
• исключить употребление алкоголя, газированных напитков;
• не ложиться после приема капсулы для лучшего ее прохождения;
• не принимать одновременно несколько НПВС.

Ортопеды, травматологи используют вместе с хондропротекторами нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Они снимают отечность, уменьшают воспалительные процессы, облегчают боль, позволяют двигаться, улучшают качество жизни. Сначала назначают уколы, затем таблетки и нестероидные противовоспалительные мази. «Индометацин», «Флексен», «Нимесулид» хорошо себя показали при лечении:

• остеохондроза;
• артритов, артрозов;
• коксартрозов тазобедренных суставов;
• грыжи позвоночника;
• радикулита;
• подагры.

В гинекологии эти лекарства используют для уменьшения ежемесячных менструальных болей, облегчения состояния после операций, снижения температуры при осложнениях. В акушерстве применение такого препарата как «Индометацин» способствует расслаблению мускулатуры матки. Используют препараты как болеутоляющие при процедурах удаления внутриматочной спирали, биопсии эндометрия. Помогают они при заболеваниях матки, половых органов. Важно помнить, что их применение создает опасность для кишечника, вызывая появление язв, кровотечений, и не заниматься самолечением.

Назначают препараты при простудах с повышенной температурой, при невралгиях, зубных воспалениях, болях. Спортивные травмы, почечные колики – все является показанием к применению нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря свойству НПВС разжижать кровь, они используются для профилактики инфарктов, инсультов, как противотромбозные препараты, которые уменьшают вероятность закупорки сосудов. В офтальмологии лекарственные средства применяют при воспалении сосудистой оболочки глаза, и как противоаллергическое при конъюнктивите.

Для взрослых

Взрослые больные не должны заниматься самолечением. Необходимо пройти обследование, чтобы доктор поставил точный диагноз, назначил необходимые средства. При этом важно учесть возраст больного, аллергические реакции на лекарства. Многие препараты имеют огромное количество противопоказаний по болезням. С осторожностью к применению нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется отнестись беременным женщинам, людям пожилого возраста. Не стоит принимать одновременно несколько лекарств. Только врач назначит нужное средство и даст схему его применения.

При лечении взрослых нестероидными противовоспалительными лекарствами необходимо учитывать, что каждый из препаратов имеет свою продолжительность действия. В зависимости от вашего заболевания, состояния, вам назначат применение лекарственных средств три раза в сутки или один. Существуют 3 группы по сроку действия:

1. Короткое. Продолжается от двух до восьми часов. Препараты: «Ибупрофен», «Вольтарен», «Ортофен».
2. Среднее. Действует от десяти до двадцати часов. Лекарства: «Напроксен», «Сулиндак».
3. Длительное. Продолжительность сутки. Препарат «Целекоксиб».

Для детей

Следует с осторожностью применять нестероидные противовоспалительные препараты для лечения детей. Многие средства имеют однозначные строгие противопоказания. Некоторые препараты ограничены по возрасту применения. Например, «Аспирин» не назначают до 16 лет. Полностью безопасными для ребенка считаются «Ибупрофен» и «Парацетамол». Педиатры назначают их даже грудным детям с 3 месяцев. Применяют в момент, когда у детей простуда, температура, режутся зубки. Поскольку маленькому ребенку трудно выпить лекарство, его назначают в виде свечек.

Список нестероидных противовоспалительных средств нового поколения

НПВС не рекомендуют к длительному применению из-за многочисленных побочных эффектов. Современная фармакология разработала группу препаратов, безопасных при постоянном приеме. НПВС нового поколения не вызывают осложнений, не имеют опасных противопоказаний. Действуют они мягко и избирательно. К этим препаратам относятся:

1. «Нимесулид». Снижает температуру, лечит боли в спине.
2. «Целекоксиб». Помогает при остеохондрозе, артрозах.
3. «Мовалис». Назначают против воспалений, при болях в позвоночнике, суставах.
4. «Ксефокам». Сильнодействующее обезболивающее, не вызывает привыкания.

Особенность действия нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения в том, что они не раздражают слизистую оболочку ЖКТ, не вызывают кровотечений, появления язв. Действуют только на воспаленное, больное место. Кроме того, они не разрушают хрящевую ткань. Применяют эти средства при амбулаторном лечении, в условиях стационара. К побочным эффектам относят:

• головокружение;
• сонливость;
• повышение давления;
• одышку;
• утомляемость;
• нарушение пищеварения;
• аллергию.

Побочные эффекты

Противовоспалительные нестероидные препараты используются во многих областях медицины, но необходимо очень внимательно отнестись к их применению. Делать это стоит только по рекомендации врача, который вас обследовал, потому что имеются побочные эффекты:

1. Возникновение язв и кровотечений в желудке, двенадцатиперстной кишке.
2. Нарушение функции почек.
3. Проблемы со свертыванием крови.
4. Аллергические реакции.
5. Появление некроза тканей при инъекциях.
6. Поражение печени.
7. Проблемы со слухом, зрением.
8. Головокружения, обмороки.
9. Разрушение внутрисуставных хрящей.

Видео о болезнях при которых применяют НПВС

Посмотрите видео, и вы узнаете, как принимать нестероидные противовоспалительные препараты. Наглядно увидите, как они действуют на воспаленное место. Вы узнаете, как избежать тяжелых осложнений от применения этих препаратов. Почему категорически запрещено запивать их газированными напитками, и какую пищу следует исключить из рациона во время лечения.

Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е 2 и ПГ-I 2);

6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е 2).

В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ, классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы представлена в . Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.

Таблица 2. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
(Drugs Therapy Perspectives , 2000, с дополнениями)

Другие механизмы действия НПВС

Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге ().

Основные эффекты

Противовоспалительный эффект

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – , , – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам , которые, ингибируя фермент фосфолипазу А 2 , тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления ().

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). В то же время, в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность , , , при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГ-E 2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость , а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием .

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает , который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект

Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (см. главу ), а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и . Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект , не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

8. Дисменорея.

НПВС применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F 2a . Помимо анальгезирующего действия НПВС уменьшают объем кровопотери.

Хороший клинический эффект отмечен при применении , и особенно его натриевой соли, , , . НПВС назначают при первом появлении болей 3-дневным курсом или накануне месячных. Нежелательные реакции, учитывая кратковременный прием, отмечаются редко.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы ().

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия (). Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии:
1) торможение синтеза простагландинов в слизистой;
2) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов;
3) появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование (1).

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС. Наибольшую гастротоксичность имеют , и ().

Методы улучшения переносимости НПВС.

I. Одновременное назначение препаратов , защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

По данным контролируемых клинических исследований, высокой эффективностью обладает синтетический аналог ПГ-Е 2 – мизопростол, прием которого позволяет предупредить развитие язв как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке (). Выпускаются комбинированные препараты, в состав которых входят НПВС и мизопростол (см. ниже).

Таблица 3. Защитный эффект различных препаратов в отношении НПВС-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта (По Champion G.D. и соавт., 1997 () с дополнениями)

+ профилактический эффект
0 отсутствие профилактического эффекта
– эффект не уточнен
* по последним данным, фамотидин эффективен в высокой дозе

Ингибитор протонного насоса омепразол имеет примерно такую же эффективность, как и мизопростол, но лучше переносится, быстрее устраняет рефлюксы, болевой синдром и нарушения пищеварения.

Н 2 -блокаторы способны предотвратить образование дуоденальных язв, но, как правило, неэффективны в отношении язв желудка. Однако есть данные, что высокие дозы фамотидина (40 мг два раза в день) снижают частоту развития и желудочных и дуоденальных язв.

Рис. 2. Алгоритм профилактики и лечения НПВС-гастродуоденопатии.
По Loeb D.S. и соавт., 1992 () с дополнениями.

Цитопротекторный препарат сукральфат не уменьшает риск развития язв желудка, его эффект в отношении язв двенадцатиперстной кишки до конца не определен.

II. Изменение тактики применения НПВС , которое предполагает (а) снижение дозы; (б) переход на парентеральное, ректальное или местное введение; (в) прием кишечно-растворимых лекарственных форм; (г) использование пролекарств (например, сулиндака). Однако, в силу того, что НПВС-гастродуоденопатия является не столько местной, сколько системной реакцией, эти подходы не решают проблему.

III. Применение селективных НПВС.

Как отмечалось выше, существует два изофермента циклооксигеназы, которые блокируются НПВС: ЦОГ-2, ответственный за продукцию простагландинов при воспалении, и ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, поддерживающих целостность слизистой желудочно-кишечного тракта, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Следовательно, селективные ингибиторы ЦОГ-2 должны вызывать меньше нежелательных реакций. Первыми такими препаратами являются и . Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что они переносятся лучше, чем , , и , не уступая им по эффективности ().

Развитие язвы желудка у больного требует отмены НПВС и применения противоязвенных препаратов. Продолжение приема НПВС, например, при ревматоидном артрите, возможно только на фоне параллельного назначения мизопростола и регулярном эндоскопическом контроле.

II . НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит (так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

Гематотоксичность

Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

Коагулопатия

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта.

Гепатотоксичность

Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

Реакции гиперчувствительности (аллергия)

Сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов.

Бронхоспазм

Как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы, а также торможение синтеза ПГ-Е 2 , который является эндогенным бронходилататором.

Пролонгация беременности и замедление родов

Данный эффект связан с тем, что простагландины (ПГ-Е 2 и ПГ-F 2a ) стимулируют миометрий.

МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Желудочно-кишечный тракт

Больные должны быть предупреждены о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта. Каждые 1-3 месяца следует проводить анализ кала на скрытую кровь (). По-возможности, периодически проводить фиброгастродуоденоскопию.

Ректальные свечи с НПВС целесообразно использовать у больных, перенесших операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и у пациентов, одновременно получающих несколько лекарственных средств. Они не должны применяться при воспалении прямой кишки или ануса и после недавно перенесенных аноректальных кровотечений.

Таблица 4. Лабораторный контроль при длительном назначении НПВС

Почки

Необходимо следить за появлением отеков, измерять артериальное давление, особенно у больных гипертензией. Один раз в 3 недели проводится клинический анализ мочи. Каждые 1-3 месяца необходимо определять уровень креатинина сыворотки и рассчитывать его клиренс.

Печень

При длительном назначении НПВС необходимо своевременно выявлять клинические признаки поражения печени. Каждые 1-3 месяца следует контролировать функцию печени, определять активность трансаминаз.

Кроветворение

Наряду с клиническим наблюдением следует один раз в 2-3 недели проводить клинический анализ крови. Особый контроль необходим при назначении производных пиразолона и пиразолидина ().

ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуализация выбора препарата

Для каждого больного следует подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Причем, это может быть любое НПВС , но в качестве противовоспалительного необходимо назначать препарат из I группы. Чувствительность больных к НПВС даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов еще не говорит о неэффективности группы в целом.

При использовании НПВС в ревматологии, особенно при замене одного препарата другим, необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего . Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный – через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении или оксикамов еще позднее – на 2-4 неделе.

Дозировка

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе . При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью ( , ), при сохранении ограничений на максимальные дозы , , , . У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Время приема

При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Но для получения быстрого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема в течение 15 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита.

Момент приема НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.

При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочнокишечном тракте и, следовательно, более быстрым наступлением эффекта обладают , , водорастворимый ("шипучий") , .

Монотерапия

Одновременное применение двух или более НПВС не целесообразно по следующим причинам:
– эффективность таких комбинаций объективно не доказана;
– в ряде подобных случаев отмечается снижение концентрации препаратов в крови (например, снижает концентрацию , , , , ), что ведет к ослаблению эффекта;
– возрастает опасность развития нежелательных реакций. Исключением является возможность применения в сочетании с каким-либо другим НПВС для усиления анальгезирующего эффекта.

У некоторых больных два НПВС могут назначаться в разное время суток, например, быстровсасывающийся – утром и днем, а длительнодействующий – вечером.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Довольно часто больным, которые получают НПВС, назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно следует учитывать возможность их взаимодействия друг с другом. Так, НПВС могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств . В то же время, они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и некоторых других лекарственных средств, что имеет существенное клиническое значение и влечет за собой ряд практических рекомендаций (). Следует, по-возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Наиболее опасной является комбинация с триамтереном.

Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, в свою очередь, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:
– алюминийсодержащие антациды (альмагель, маалокс и другие) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте. Поэтому сопутствующее назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов;
– натрия бикарбонат усиливает всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте;
– противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и "медленно действующие" (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины);
– анальгезирующий эффект НПВС усиливают наркотические анальгетики и седативные препараты.

БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС

Для безрецептурного применения в течение многих лет в мировой практике широко применяются , , , и их комбинации. В последние годы для безрецептурного использования разрешены , , и .

Таблица 5. Влияние НПВС на эффект других препаратов.
По Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с дополнениями

Препарат НПВС Действие Рекомендации Фармакокинетическое взаимодействие Непрямые антикоагулянты Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать этих НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Все, особенно Вытеснение из связи с белками плазмы, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины) Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление гипогликемического эффекта Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать уровень глюкозы в крови Все, особенно Вытеснение из связи белками плазмы, усиление гипогликемического эффекта Дигоксин Все Торможение почечной экскреции дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего возраста и пожилых), повышение его концентрации в крови, увеличение токсичности. При нормальной функции почек взаимодействие менее вероятно Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать клиренс креатининаи концентрацию дигоксина в крови Антибиотики – аминогликозиды Все Торможение почечной экскреции аминогликозидов, повышение их концентрации в крови Строгий контроль концентрации аминогликозидов в крови Метотрексат (высокие "неревматологические" дозы) Все Торможение почечной экскреции метотрексата, повышение его концентрации в крови и токсичности (взаимодействие с "ревматологической" дозой метотрексата не отмечается) Одновременное назначение противопоказано. Допустимо использование НПВС в промежутках химиотерапии Препараты лития Все (в меньшей степени – , ) Торможение почечной экскреции лития, повышение его концентрации в крови и токсичности Использовать аспирин или сулиндак, если необходимо назначение НПВС. Строгий контроль концентрации лития в крови Фенитоин Оксифенбутазон Торможение метаболизма, повышение концентрации в крови и токсичности Избегать этих НПВС, если возможно, или строго контролировать концентрацию фенитоина в крови Фармакодинамическое взаимодействие Антигипертензивные препараты Бета-блокаторы Диуретики Ингибиторы АПФ* Ослабление гипотензивного действия за счёт торможения синтеза ПГ в почках (задержка натрия и воды) и сосудах (вазоконстрикция) Использовать сулиндак и, по-возможности, избегать других НПВС при гипертензии. Строгий контроль артериального давления. Может потребоваться усиление антигипертензивной терапии Диуретики В наибольшей степени – , . В наименьшей – Ослабление диуретического и натрийуретического действия, ухудшение состояния при сердечной недостаточности Избегать НПВС (кроме сулиндака) при сердечной недостаточности, строго контролировать состояние пациента Непрямые антикоагулянты Все Увеличение риска желудосно-кишечных кровотечений вследствие повреждения слизистой и торможения агрегации тромбоцитов Избегать НПВС, если возможно Комбинации повышенного риска Диуретики Все Все (в меньшей степени – ) Повышенный риск развития почечной недостаточности Комбинация противопоказана Триамтерен Высокий риск развития острой почечной недостаточности Комбинация противопоказана Все калийсберегающие Все Высокий риск развития гиперкалиемии Избегать таких комбинаций или строго контролировать уровень калия в плазме

Показания: для оказания анальгезирующего и жаропонижающего действия при простудных заболеваниях, головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, болях в спине, дисменорее.

Необходимо предупреждать больных о том, что НПВС оказывают только симптоматическое действие и не обладают ни антибактериальной, ни противовирусной активностью. Поэтому при сохранении лихорадки, боли, ухудшения общего состояния они должны обращаться к врачу.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

НПВС, относящиеся к данной группе, обладают клинически значимым противовоспалительным действием, поэтому находят широкое применение прежде всего в качестве противовоспалительных средств , в том числе при ревматологических заболеваниях у взрослых и детей. Многие из препаратов используются также как анальгетики и антипиретики .

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Аспирин, Аспро, Колфарит )

Ацетилсалициловая кислота является старейшим НПВС. При проведении клинических испытаний она, как правило, служит стандартом, с эффективностью и переносимостью которого сравнивают другие НПВС.

Аспирин – это торговое название ацетилсалициловой кислоты, предложенное фирмой "Байер" (Германия). С течением времени оно стало настолько отождествляться с данным препаратом, что сейчас в большинстве стран мира используется как генерическое.

Фармакодинамика

Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание аспирина усиливается при измельчении таблетки и приеме ее с теплой водой, а также при использовании "шипучих" таблеток, которые перед приемом растворяются в воде. Период полувыведения аспирина составляет всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови развивается через 2 часа после приема аспирина, период полувыведения его составляет 4-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой, причем при повышении рН мочи (например, в случае назначения антацидов) выведение усиливается. При использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов.

Взаимодействия

Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм и экскрецию аспирина.

Всасывание аспирина в желудочно-кишечном тракте усиливают кофеин и метоклопрамид.

Аспирин ингибирует желудочную алкоголь-дегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме, даже при его умеренном (0,15 г/кг) употреблении ().

Нежелательные реакции

Гастротоксичностпъ. Даже при использовании в низких дозах – 75-300 мг/сут (в качестве антиагреганта) – аспирин может вызывать повреждение слизистой желудка и вести к развитию эрозий и/или язв, которые довольно часто осложняются кровотечениями. Риск кровотечений является дозозависимым: при назначении в дозе 75 мг/сут он на 40% ниже, чем в дозе 300 мг, и на 30% ниже, чем в дозе 150 мг (). Даже незначительно, но постоянно кровоточащие эрозии и язвы могут вести к систематической потере крови с калом (2-5 мл/сут) и развитию железодефицитной анемии.

Несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием. У некоторых больных, принимающих аспирин, возможно развитие адаптации к его гастротоксическому действию. В ее основе лежит местное усиление митотической активности, уменьшение нейтрофильной инфильтрации и улучшение кровотока ().

Повышенная кровоточивость вследствие нарушения агрегации тромбоцитов и торможения синтеза протромбина в печени (последнее – при дозе аспирина более 5 г/сут), поэтому применение аспирина в сочетании с антикоагулянтами опасно.

Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, бронхоспазм. Выделяется особая нозологическая форма – синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Поэтому аспирин и другие НПВС рекомендуется с большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой.

Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%). Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.

Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водно-электролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотно-основного состояния (сначала респираторный алкалоз из-за потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотно-основного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина ().

При приеме 150-300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300-500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в .

Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996)

Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

• Промывание желудка
• Введение активированного угля – до 15 г
• Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки
• Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)
• При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов
• При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии
• Внутривенное введение калия хлорида
• Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта!
• Гемосорбция
• Заменное переливание крови
• При почечной недостаточности – гемодиализ

Показания

Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.

Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (). Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в

Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт. В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника ().

Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995

Препарат Разовая доза Интервал Максимальная суточная доза Примечание Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг Продолжительность действия после однократного приема 4 часа Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 часа. Внутрь 1-я доза 1000 мг, далее по 500 мг 8-12 часов 1500 мг 500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно Внутрь 50 мг 8 часов 150 мг Сравним с аспирином, более длительное действие Внутрь 200-400 мг 6-8 часов 1200 мг 200 мг примерно равны 650 мг аспирина, 400 мг > 650 мг аспирина Внутрь 200 мг 4-6 часов 1200 мг Сравним с аспирином Внутрь 50-100 мг 6-8 часов 300 мг 50 мг > 650 мг аспирина; 100 мг > Внутрь 200-400 мг 4-8 часов 2400 мг 200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола; 400 мг = комбинации парацетамол/кодеин Внутрь 25-75 мг 4-8 часов 300 мг 25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина; 50 мг > комбинации парацетамол/кодеин Внутримышечно 30-60 мг 6 часов 120 мг Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее 250 мг 6 часов 1250 мг Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее по 250 мг 6-12 часов 1250 мг 250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина Внутрь 1-я доза 550 мг, далее по 275 мг 6-12 часов 1375 мг 275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина

Дозировка

Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 3-4 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,25-0,5 г в день каждую неделю;
как антиагрегант – 100-325 мг/день в один прием.

Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 10-15 мг/кг 4 раза в день;
ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 60-80 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;
– "шипучие таблетки" АСПРО-500 . Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон П и других.

ЛИЗИНМОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ
(Аспизол, Ласпал )

Нежелательные реакции

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувст-вительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом. Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.

Предупреждения

Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол ) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов ().

Таблица 9. Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона

1. Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.
2. Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:
   • лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);
   • диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);
   • кожная сыпь, зуд;
   • значительная прибавка массы тела, отеки.
3. Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.

Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 450-600 мг/день в 3-4 приема. После достижения терапевтического эффекта используются под-держивающие дозы – 150-300 мг/день в 1-2 приема.
У детей до 14 лет не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки по 150 мг;
– мазь, 5%.

КЛОФЕЗОН (Перклюзон )

Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем . Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать меры предосторожности ().

Показания к применению

Показания к применению такие же, как у

Дозировка

Взрослые: по 200-400 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально.
Дети с массой тела более 20 кг: 10-15 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– капсулы по 200 мг;
– свечи по 400 мг;
– мазь (1 г содержит 50 мг клофезона и 30 мг клофексамида).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин )

Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающим диуретиком триамтереном очень опасно , так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют.

Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности; гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность (не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с ).

Показания

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Широко используется при ревматоидном артрите и активном ревматизме. При ювенильном ревматоидном артрите является препаратом резерва. Имеется большой опыт применения индометацина при остеоартрозах тазобедренного и коленного суставов. Однако недавно было показано, что у больных остеоартрозами он ускоряет деструкцию суставного хряща. Особой областью использования индометацина является неонаталогия (см. ниже).

Предупреждения

За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, по-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки "ретард" и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС. Наружно применяют мазь.
Дети: 2-3 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по 75 мг; – свечи по 100 мг; – мазь, 5 и 10%.

Применение индометацина в неонатологии

Индометацин используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Причем, в 75-80% препарат позволяет добиться полного закрытия артериального протока и избежать оперативного вмешательства. Эффект индометацина обусловлен ингибированием синтеза ПГ-Е 1 , который поддерживает артериальный проток в открытом состоянии. Лучшие результаты отмечаются у детей с III-IV степенью недоношенности.

Показания к назначению индометацина для закрытия артериального протока:

1. Масса тела при рождении до 1750 г.
2. Выраженные нарушения гемодинамики – одышка, тахикардия, кардиомегалия.
3. Неэффективность традиционной терапии, проведенной в течение 48 часов (ограничение жидкости, диуретики, сердечные гликозиды).

Противопоказания: инфекции, родовая травма, коагулопатии, патология почек, некротический энтероколит.

Нежелательные реакции: в основном, со стороны почек – ухудшение кровотока, повышение креатинина и мочевины крови, снижение клубочковой фильтрации, диуреза.

Дозировка

Внутрь 0,2-0,3 мг/кг 2-3 раза каждые 12-24 часа. При отсутствии эффекта дальнейшее применение индометацина противопоказано.

СУЛИНДАК (Клинорил )

Фармакокинетика

Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 7-8 часов, а активного метаболита – 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Дозировка

Взрослые: внутрь, ректально и внутримышечно – 20 мг/сутки в один прием (введение).
Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 20 мг;
– капсулы по 20 мг;
– свечи по 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам )

НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-5 ч.

Нежелательные реакции

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

– Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.
– Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка

Взрослые:
при болевом синдроме – внутрь – 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов); в ревматологии – внутрь 4-8 мг х 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 4 и 8 мг;
– флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис )

Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления . В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает , и , но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек ().

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка

Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.
У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

– таблетки по 7,5 и 15 мг;
– ампулы по 15 мг.

НАБУМЕТОН (Релафен )

Дозировка

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день, препараты "ретард" – по 600-1200 мг 2 раза в день.
Дети: 20-40 мг/кг/день в 2-3 приема.
С 1995 года в США ибупрофен разрешен для безрецептурного применения у детей старше 2 лет при лихорадке и болевом синдроме по 7,5 мг/кг до 4 раз в день, максимально – 30 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200, 400 и 600 мг;
– таблетки "ретард" по 600, 800 и 1200 мг;
– крем, 5%.

НАПРОКСЕН (Напросин )

Одно из наиболее часто применяемых НПВС. По противовоспалительной активности превосходит . Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Гастротоксичность меньше, чем у , и . Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с .

Показания

Широко применяется при ревматизме, анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите у взрослых и детей. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от . Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Дозировка

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Суточная доза может быть увеличена до 1500 мг на ограниченный период (до 2 недель). При остром болевом синдроме (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-я доза – 500 мг, затем по 250 мг каждые 6-8 часов.
Дети: 10-20 мг/кг/денъ в 2 приема. Как жаропонижающее – 15 мг/кг на прием.

Формы выпуска:

– таблетки по 250 и 500 мг;
– свечи по 250 и 500 мг;
– суспензия, содержащая 250 мг/5 мл;
– гель, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ (Алив, Апранакс )

Показания

Применяется как анальгетик и антипиретик . Для оказания быстрого эффекта вводится парентерально.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день.
Дети: по 5-10 мг/кг 3-4 раза в день. При гипертермии внутривенно или внутримышечно в виде 50% р-ра: до 1 года – 0,01 мл/кг, старше 1 года – 0,1 мл/год жизни на одно введение.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 500 мг;
– ампулы по 1 мл 25% р-ра, 1 и 2 мл 50% р-ра;
– капли, сироп, свечи.

АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин )

В течение многих лет применялся в качестве анальгетика и антипиретика. Более токсичен, чем . Чаще вызывает тяжелые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами. В настоящее время аминофеназон запрещен к использованию и снят с производства , так как при взаимодействии с нитритами пищи может приводить к образованию канцерогенных соединений.

Несмотря на это в аптечную сеть продолжают поступать препараты, содержащие аминофеназон (омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин Н ).

ПРОПИФЕНАЗОН

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов.

В виде монопрепарата не используется, входит в состав комбинированных препаратов саридон и пливалгин .

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит . Другие метаболиты фенацетина токсичны. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Нежелательные реакции

Фенацетин обладает высокой нефротоксичностью. Он может вызывать тубулоинтерстициальный нефрит, обусловленный ишемическими изменениями в почках, которые проявляются болями в пояснице, дизурическими явлениями, гематурией, протеинурией, цилиндрурией ("анальгетическая нефропатия", "фенацетиновая почка"). Описано развитие тяжелой почечной недостаточности. Нефротоксические эффекты в большей степени проявляются при длительном применении в сочетании с другими анальгетиками, чаще отмечаются у женщин.

Метаболиты фенацетина могут вызывать образование метгемоглобина и гемолиз. У препарата выявлены также канцерогенные свойства: он может вести к развитию рака мочевого пузыря.

Во многих странах фенацетин запрещен к применению.

Дозировка

Взрослые: по 250-500 мг 2-3 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н , свечи цефекон .

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган )

Парацетамол (в некоторых странах имеет генерическое название ацетаминофен ) – активный метаболит . По сравнению с фенацетином менее токсичен.

Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. Последняя может проявляться только при низком содержании в тканях перекисных соединений, например, при остеоартрозе, при острой травме мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. У вегетарианцев всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте значительно ослаблено. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием ферментных систем цитохрома Р-450 образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты, которые затем расщепляются при участии глютатиона. Менее 5% введенного парацетамола экскретируется в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 2-2,5 часа. Продолжительность действия – 3-4 часа.

Нежелательные реакции

Парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВС. Так, в отличие от , он не вызывает синдром Рея, не обладает гастротоксичностыо, не влияет на агрегацию тромбоцитов. В отличие от и не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию. Аллергические реакции на парацетамол наблюдаются редко.

Недавно получены данные, что при длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности (). В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не связан с подобным риском. Таким образом, парацетамол более нефротоксичен, чем аспирин, и не следует считать его "абсолютно безопасным" препаратом.

Следует также помнить о гепатотоксичности парацетамола при приеме в очень больших (!) дозах. Одномоментный прием его в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина – истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Симптоматика отравления разделяется на 4 стадии ().

Таблица 10. Симптомы интоксикации парацетамолом. (По Merck Manual, 1992)

Стадия Срок Клиника I Первые 12-24 ч. Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ. Пациент не чувствует себя больным. II 2-3 дня Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени. III 3-5 дней Неукротимая рвота; высокие значения АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печёночной недостаточности. IV Спустя 5 дней Восстановление функции печени или смерть от печёночной недостаточности.

Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже).

Меры помощи при интоксикации парацетамолом представлены в . Необходимо иметь в виду, что форсированный диурез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Взаимодействия

Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени.

Таблица 11. Меры помощи при интоксикации парацетамолом

• Промывание желудка.
• Активированный угль внутрь.
• Вызывание рвоты.
• Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) – 20% раствор внутрь.
• Глюкоза внутривенно.
• Витамин K 1 (фитоменадион) – 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении протромбинового времени).

Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематически употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацетамола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя ().

Показания

В настоящее время парацетамол рассматривается как эффективный аналъгетик и антипиретик для широкого применения . Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По анальгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к .

Предупреждения

Парацетамол должен с осторожностью применяться у больных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, которые принимают препараты, влияющие на функцию печени.

Дозировка

Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день.
Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200 и 500 мг;
– сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл;
– свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг;
– "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг. Входит в состав комбинированных препаратов соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон П и других.

КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол )

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость , обусловленная антиагрегационным действием.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде.

Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре ().

Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Предупреждения

Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Дозировка

Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.
Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.

Формы выпуска:

– таблетки по 10 мг;
– ампулы по 1 мл.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Выпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут усиливать анальгезирующий эффект НПВС, повышать их биодоступность и уменьшать риск нежелательных реакций.

САРИДОН

Состоит из , и кофеина. Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона. Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли. Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола. Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта.

Показания

Болевой синдром различной локализации (головная боль, зубная боль, боль при ревматических заболеваниях, дисменорея, лихорадка).

Дозировка

По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 250 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона и 50 мг кофеина.

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР

Состав: , лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.

Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.

Дозировка

Форма выпуска:

– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

ФОРТАЛГИН Ц

Препарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг и 240 мг аскорбиновой кислоты. Применяется как анальгетик и антипиретик.

Дозировка

По 1-2 таблетки до четырех раз в день.

ПЛИВАЛГИН

Выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг и, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата. Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием. Роль кофеина рассмотрена выше.

Показания

Боли различной локализации (головная, зубная, мышечная, суставная, невралгия, дисменорея), лихорадка.

Предупреждения

При частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Дозировка

По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

РЕОПИРИН (Пирабутол)

В состав входят (амидопирин ) и (бутадион ). В течение многих лет широко применялся в качестве анальгетика. Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций. Особенно высок риск развития гематологических осложнений , поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности () и стремиться использовать другие анальгетики. При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва.

В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 125 мг фенилбутазона и аминофеназона;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 750 мг фенилбутазона и аминофеназона.

БАРАЛГИН

Представляет собой комбинацию (анальгина ) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием. Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, печеночная колика и другие). Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты.

Дозировка

Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 500 мг метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 2,5 г метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума.

АРТРОТЕК

Состоит из и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E 1), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 50 мг диклофенака и 200 мг мизопростола.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Champion G.D, Feng P.H„ Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7 th ed. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Goodman & Gilman"s. The pharmacological basis of therapeutics. 9 th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Нестероидные противовоспалительные средства. (Редакц. статья) // Клин. фармакол. и фармакотер., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Management of gastroduo-denopathy associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinfla mmatory drugs – differences and similarities // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medical disorders of alcoholism // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin as prophilaxis against colorectal cancer // N. Engl.J. Med.,1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effect of high dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag MJ. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16 th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 НИИАХ СГМА

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Нестероидные противовоспалительные препараты – это группа лекарств, широко применяющихся во врачебной практике . Их популярность при лечении различных заболеваний обусловлена выраженной способностью устранять болевой синдром, температуру и очаги воспаления при высокой безопасности для организма. Анальгетическая и противовоспалительная активность НВПС доказана многочисленными медицинскими испытаниями.

По эффективности они лучше «простых» обезболивающих средств, а некоторые препараты близки по силе к анальгетикам центрального действия и опиоидам.

Механизмы действия НПВП

Главный механизм действия НПВС, характеризующий их эффективность и токсическое действие – это угнетение активности циклооксигеназы . Она представляет собой фермент, регулирующий преобразование арахидоновой кислоты в простагландины, тромбоксан и простациклин. Противовоспалительный эффект НПВС также может обуславливаться замедлением перекисного окисления жиров, стабилизацией мембраны лизосом, снижением синтеза АТФ, замедлением агрегации нейтрофилов и торможением образования ревматоидного фактора у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Исторические факты

Начало применения нестероидных противовоспалительных средств относится к 46-377 гг. до н. э., когда Гиппократом для обезболивания и смягчения воспаления применялась кора ивы. Данный факт на собственном опыте был подтвержден Цельсием в 30х гг. н. э. Дальнейшее упоминание о свойствах коры относятся к 1763 г., а в 1827 г, когда химикам удалось выделить из природного материала химическое вещество, которое оказалось салицином – предшественником НПВП.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

В 1869 г. получена салициловая кислота – более эффективное вещество, которое является производным салицина. После проведенных экспериментов стало ясно, что оно способно повреждать слизистую желудка, и ученые занялись поиском новых, более безопасных средств. В 1897 г. компанией Байер и ученым Феликсом Хоффманом токсичная салициловая к-та была превращена в ацетилсалициловую. Препарат назвали Аспирином.

Аспирин длительное время был единственным соединением НПВП, но с 1950 г. фармакологами были получены новые препараты группы НПВС, которые становились более эффективными и безопасными относительно предыдущих.

Стероидные и нестероидные – отличия

Для устранения отека, в медицине применяются и нестероидные препараты. Стероидные производятся на основе глюкокортикоидов – гормонов надпочечников. Нестероидные противовоспалительные средства имеют схожую эффективность, но их отличие заключается в том, что они не имеют характерных выраженных побочных эффектов в виде гипертонии, развития сахарного диабета, и не вызывают привыкания организма, требуя каждый раз повышения дозировки для достижения аналогичного эффекта.

Какие бывают формы выпуска?

НПВП выпускаются как в виде капсул и таблеток для употребления внутрь, так и в форме мазей, свечей, гелей и растворов для инъекций . Такое разнообразие позволяет более эффективно использовать лечебный препарат. Применение средств в виде инъекций минимизирует негативное воздействие лекарств на ЖКТ, но в то же время способно вызвать некроз тканей.

По этой причине инъекции НПВП длительное время никогда не применяются.

Классификация

На сегодняшний день в мире выпускается несколько десятков препаратов, к которым относятся селективные и неселективные НПВС, но в России прошли регистрацию и используется только часть. Их классификация может быть представлена следующим образом:

По химической структуре :

• Салицилаты – наиболее старая группа, из которой на данный момент применяется только Аспирин (ацетилсалициловая кислота);
• Производные пропионовой кислоты – Кетопрофен, Ибупрофен, Напроксен;
• Производные уксусной кислоты – Диклофенак, Индометацин, Ацеклофенак, Кеторолак;
• Пиразолидины – Фелилбутазон, Анальгин, Метамизол натрия;
• Селективные ингибиторы ЦОГ-2, считаются наиболее безопасными средствами, из которых в России применяются только Рофекоксиб и Целекоксиб;
• Некислотные – сульфонамиды, алканоны;
• Другие НПВП, к которым относятся Мефенаминовая кислота, Пироксикам, Нимесулид, Мелоксикам.

Достаточно часто в список препаратов нестероидных противовоспалительных средств включают , обладающий анальгезирущим и жаропонижающим действием, но на самом деле препарат в данную группу не входит. Его противовоспалительная активность очень слаба, а его обезболивающий и жаропонижающий эффект обусловлен блокированием ЦОГ-2 в ЦНС.

По эффективности . Наиболее выраженным действием обладают следующие обезболивающие препараты: Диклофенак, Индометацин, Кетопрофен, Кеторолак. Наименее выражено обезболивающее действие у Ибупрофена. Максимально быстро снимают воспаление Пироксикам, Индометацин, Диклофенак, Пироксикам. Быстро снять температуру способны Аспирин, Найз и Нурофен.

Препараты нового поколения . Создавались с целью снизить побочные эффекты лекарств данного класса на организм. Такими препаратами выступают Мовалис и Пироксикам, Найз, Аркоксия, которые кроме избирательного действия имеют пролонгированный период выведения (долго выводятся), тем самым усиливая лечебный эффект.

Для лечения суставов

Применяются в качестве основы медикаментозной терапии, особенно в стадии обострения заболевания, быстро снимая боль, отек и воспаление. Для этого используют:

• в виде мази. Действие средства схоже с препаратами, содержащими , но обладает более низкой эффективностью и выраженным согревающим эффектом. Противопоказан при язвах в ЖКТ, беременности и лактации, бронхиальной астме. Цена – 43-344 руб.
• – аналог Диклофенака с жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим действием. Применяется при воспалительных заболеваниях ОПА. Противопоказан при «аспириновой триаде», гиперчувствительности, эрозионно-язвенных заболеваниях и кровотечениях в ЖКТ, болезнях печени и почек, беременности, детском возрасте, гиперкалиемии и после аортокоронарного шунтирования. Цена – 134-581 руб.
• – обладает автоагрегатным действием, эффективно снимает боль и повышенную температуру. Противопоказан при эрозийно-язвенных заболеваниях ЖКТ, нарушениях порфиринового обмена, заболеваниях печени и почек, беременности и лактации, в возрасте до 14 лет и гиперчувствительности. Цена – 35-89 руб.

При

Применяются следующие нестероидные противовоспалительные средства:

1. . Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим, и умеренным жаропонижающим эффектом, успешно применяется при грыже позвоночника. Противопоказан при язвах и эрозиях в ЖКТ, беременности и лактации, аллергии, обусловленной приемом НПВС. Цена – 14-75 руб.
2. . НПВП нового поколения, выпускается в виде таблеток, свечей и раствора для инъекций, практически лишен побочных эффектов. Цена – 502-850 руб.
3. . Обладает сильным противовоспалительным, умеренным обезболивающим и слабо выраженным жаропонижающим эффектом. Противопоказан при язвах и кровотечениях в ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности, беременности и лактации, в возрасте до 12 лет и гиперчувствительности. Цена – 126-197 руб.

При грыже позвоночника

В случае протрузии межпозвонкового диска, применяются следующие препараты при грыже:

1. – эффективно снимает жар и боль, имеет легкий противовоспалительный эффект. Противопоказан при лейкопении, выраженной анемии, печеночной и почечной недостаточности и гиперчувствительности к лекарству. Цена – 345-520 руб.
2. – обладает выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, блокирует фермент, принимающий участие в воспалительных процессах. Противопоказан при пептической язве, почечной и печеночной недостаточности, «аспириновой триаде» и гиперчувствительности. Цена – 502-850 руб.
3. – базовый препарат, применяющийся при заболеваниях ОДА, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом при грыже позвоночника. Противопоказан при эрозийных поражениях в ЖКТ, «аспириновой триаде», беременности, печеночной и почечной недостаточности, угнетении кроветворения, в детском возрасте и при реакции гиперчувствительности. Цена 121-247 руб.

При

1. . Проявляет обезболивающие, противовоспалительные, жаропонижающие свойства, способные снять невралгический приступ, подавляет склеивание тромбоцитов. Противопоказан при язвах в ЖКТ, тяжелых нарушениях работы печени и почек, беременности, кормлении грудью и в детском возрасте, повышенной чувствительности. Цена – 44-125 руб.
2. Найз. Входящий в состав нимесулид оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее и антитромбоцитарное действие. Противопоказан при острых язвенных проявлениях и кровотечениях в ЖКТ, тяжелых нарушениях работы печени и почек, беременности и кормлении грудью, в возрасте до 2 лет и при непереносимости препарата. Цена – 173-424 руб.
3. . Обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим, а также слабым спазмолитическим и противовоспалительным действием. Противопоказан при гиперчувствительности, угнетении кроветворения, печеночной или почечной недостаточности, «аспириновой» астме, лейкопении, беременности и лактации, анемии. Цена – 27-60 руб.

При остеоартрозе

Применяются следующие препараты:

1. , чаще применяется в виде мази, геля или крема, обладает болеутоляющим и противовоспалительным эффектом, снимает отечность, связанную с воспалением. Противопоказан при гиперчувствительности, аллергическом рините, приступах бронхообструкции, беременности и кормлении грудью, нарушениях целостности кожи в местах применения, в возрасте до 14 лет и совместно с препаратами, включающими фенилбутазон. Цена – 119-206 руб.
2. , применяется как препарат нового поколения при артрозе. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противопоказан при гиперчувствительности, сердечной недостаточности и аритмии, заболеваниях печени и язве желудка, лейкопении и беременности. Цена 220-475 руб.
3. . Оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противопоказан при эрозивно-язвенных поражениях в ЖКТ, «аспириновой» астме, рините, крапивнице, вызванной приемом НПВС, выраженном нарушении работы почек, беременности и лактации, гиперчувствительности. Цена – 120-345 руб.

При подагре

Применяются следующие НПВС:

1. , производится в виде таблеток и мази. Максимальная эффективность средства обеспечивается после одновременного применения обеих форм препарата. Запрещен при гиперчувствительности, язвенных кровотечениях, воспалительных заболеваниях в ЖКТ, гиперкалиемии, печеночной и почечной недостаточности, беременности и лактации. Цена – 173-380 руб.
2. Другие НПВП – , Ибупрофен.

Дешевые препараты

1. Ибупрофен (аналог ). Цена (таблетки) – 14-26 руб.
2. натрия (аналог таблеток Вольтарена). Цена: таблетки – 14-35 руб., гель или мазь – 32-75 руб.
3. Мелоксикам (аналог таблеток Мовалиса). Цена – 31-84 руб.
4. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Цена – 7-17 руб.
5. Анальгин. Цена – 27-60 руб.

Критерии выбора

Все НПВП – современные и эффективные лекарственные средства , но при выборе конкретного препарата необходимо знать некоторые особенности. Так, при необходимости покупки одного из трех лекарств – , или , продавец в аптеке с большой долей вероятности предложит более дорогой вариант, несмотря на их идентичность относительно действующего вещества. Аналогичная ситуация при выборе Индометацина, или Метиндола.

Кроме идентичного действующего вещества, при выборе аналога средства необходимо обращать внимание на сопутствующие компоненты, так как у аналога привычного лекарства в состав могут быть включены составляющие, способные вызвать аллергическую реакцию. Также в аналоге препарата может быть иная дозировка действующего вещества или ретардированная форма (продолжительного действия).

Все особенности лекарства указаны в инструкции или на упаковке, и перед применением она подлежит тщательному изучению.

Применение

Поскольку нестероидные противовоспалительные средства способны вызывать различные побочные эффекты, перед их применением необходимо придерживаться следующих правил:

1. Обязательное ознакомление и четкое следование рекомендациям, изложенным в инструкции.
2. Капсулы или таблетки, принятые вовнутрь, обязательно запиваются стаканом воды, что защитит желудок. Правило применяется в том числе к самым современным средствам, которые являются наиболее безопасными.
3. После употребления средства внутрь, рекомендуется не принимать лежачее положение минимум в течение 3 мин, чтобы под действием силы тяжести капсула лучше проходила вниз по пищеводу.
4. Одновременный прием препаратов и спиртосодержащих веществ способно спровоцировать заболевания желудка. На время курса приема НВПВ, от алкоголя полностью отказываются.
5. В один и тот же день два нестероидных средства принимать не рекомендуется, так как это суммирует побочные эффекты, а усиления действия не принесет.
6. При неэффективности препарата обязательно ставят в известность врача для выяснения причины, корректировки дозы и более тщательного подбора средства.

Показания к применению

НПВП относятся к наиболее часто применяемым препаратам в медицине. Так, они назначаются 1/5 части больных для устранения боли и воспаления при заболеваниях, относящихся к следующим сферам:

1. Ревматологии.
2. Гинекологии.
3. Травматологии.
4. Хирургии.
5. Стоматологии.
6. Неврологии.
7. При глазных заболеваниях.

Обезболивающее действие НПВП особенно эффективно при:

1. Дисменорее.
2. Болевом синдроме различного происхождения зубной, головной, мышечной.
3. Мигрени.
4. Почечных коликах.

Способность снижать высокую температуру обуславливает применение препаратов при «простудных» болезнях и в неотложных ситуациях, когда гипертермия угрожает жизни человека. Тогда лекарства вводят парентерально в качестве средств экстренной терапии. НПВП широко используются для лечения спортивных травм и лечения осложнений после сеансов химиотерапии.

Способность Аспирина разжижать кровь нашла применение для профилактики тромбоза.

НПВП используют при лечении различных стадий воспаления, сопровождающиеся болевым синдромом. К таким патологиям относят следующие заболевания:

1. и боли.
2. Острая и мигрень.
3. Боли, сопровождающие менструацию.
4. Ревматоидный артрит и .
5. Боль в костях при метастазах.
6. Боль, сопровождающая болезнь Паркинсона.
7. Повышение температуры (ощущение лихорадки).
8. Умеренная боль после травмы мягких тканей или воспалительного процесса.
9. Непроходимость кишечника.
10. Почечные колики.
11. Послеоперационная боль.

НПВП могут применяться для лечения новорожденных, у которых в течение 2 суток после рождения не происходит закрытия артериального протока.

Противопоказания

1. Язвенными проявлениями и наличием кровотечения желудке.
2. Неконтролируемой артериальной гипертензией.
3. Почечными заболеваниями.
4. Воспалениями кишечника.
5. Инсультом, инфарктом миокарда и транзиторной ишемической атакой в прошлом, а также сердечной ишемией (кроме Аспирина).
6. Шунтированием коронарной артерии и желудка.
7. Тромбоцитопенией.

Особые указания

При длительном приеме НПВП следует контролировать состояние крови и функционирование печени и почек, что особенно актуально для пациентов старше 65 лет. С особой осторожностью средства применяют у пациентов, страдающих повышенным АД, проблемами с сердечно-сосудистой системой, приводящие к задержке в организме жидкости.

Следует участь, что этот тип препаратов способен маскировать симптомы инфекционных болезней и влиять на способность к концентрации внимания.

Какие препараты лучше подойдут для детей?

НПВП могут применяться в детском возрасте для лечения воспалительных процессов, сопровождающихся отечностью, высокой температурой, воспалением лимфоузлов и болевыми ощущениями. Средства должны применяться с особой осторожностью, так как способны вызвать раздражение слизистой желудка, аллергию, проблемы с дыханием, зрением и слухом, внутренние кровотечения.

При лечении воспалительных заболеваний у детей применяют Мефенаминовую кислоту и благодаря отсутствию серьезного побочного действия, но в то же время они способны спровоцировать расстройство пищеварения или запор. Для устранения очагов воспаления и температуры, используют Аспирин.

Назначение лекарств производится только врачом, который тщательно регулирует дозировку, чтобы предотвратить возможные побочные эффекты.

Недостатки

Главный недостаток нестероидных противовоспалительных средств – это токсичность для ЖКТ . Простагландины, входящие в группу Е играют главную роль в гастродуоденальной защите. При снижении концентрации простагландинов в слизистой оболочке желудка под действием препаратов, эта защита нарушается, вызывая изъявления, эрозии и другие поражения. Под влиянием НПВП в 30% случаев развивается язва желудка. Они же деструктивно действуют на слизистую 12-перстной кишки, увеличивая риск возникновения в ней язв, перфораций и кровотечений.