6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3

Химические свойства

Метадон – это синтетическое средство, которое относят к группе опиоидов .

Согласно Википедии, молекулярная масса вещества = 309,4 грамма на моль. Также в источнике приведено фото со шаростержневой моделью молекулы средства.

Соединение впервые синтезировали в 37 году 20 века немецкими учеными Густавом Эрхартом и Максом Бокмюлем . Уже к 42 году средство получали в промышленных масштабах в виде препарата Амидон, который применяли в качестве обезболивающего средства.

Метадон — что это?

Вещество – сильный анальгетик , способный вызывать наркотическую зависимость. Однако, во многих странах его используют для лечения наркотической зависимости в качестве заместителя других опиоидов.

Синтез Метадона

Когда средство синтезировали впервые, использовали диметиламин-2-хлорпропан и дифенилацетонитрил . Позже процесс изменили в пользу более простого и доступного способа, с применением дифенилбутансульфокислоты .

Следует отметить, что по сравнению с широко распространенным героином данное вещество намного дешевле и степень зависимости от него больше. Синдром отмены от Метадона может продлиться около месяца. Лекарственное средство выпускают в виде гидрохлорида , в составе таблеток или раствора для внутривенных инъекций. Тем не менее, данное соединение можно принимать орально, что значительно снижает вероятность развития нежелательных последствий приема наркотических средств, в том числе .

На территории РФ Метадон, его прекурсоры и некоторые производные (4-циано-2-диметиламино-4,4-дифенилбутан, альфацетилметадол, бетаметадол, бетацетилметадол, изометадон, L-метадонацетилметадол, изометадон, D-метадон ) подлежат контролю со стороны государства, оборот данных химических соединений запрещен.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Метадон? Как он воздействует на организм?

Метадон активизирует мю-опиоидные рецепторы . Продолжительность действия препарата – около 5 часов. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме. Средство оказывает воздействие на центральную нервную систему, гладкую мускулатуру, сердечно-сосудистую систему. Толерантность к веществу развивается в течение длительного промежутка времени.

При однократном приеме угнетение дыхательных функций и миоз сохраняются более суток. Лекарство оказывает влияние на кашлевой рефлекс, тонус желчевыводящих путей , моторику кишечника, работу . При наличии абстиненции от приема наркотических обезболивающих вещество устраняет симптомы заболевания в течение длительного промежутка времени.

После инъекционного введения определить Метадон в плазме крови можно в течение 10 минут, для орального приема данный показатель определяется через 30 минут. Своей пиковой концентрации вещество достигает в течение 3 часов, затем его концентрация уменьшается по экспоненте. Период полувыведения при разовом приеме – около 15 часов, при продолжительной терапии и систематическом применении – порядка 30.

После попадания в системный кровоток вещество проникает в различные ткани и органы, в основном – почки, печень, легкие и селезенку. Головного мозга достигает лишь небольшое количество лекарства. Метаболизируется соединение в печени, где образуется множество неактивных и несколько активных метаболитов.

Фармакокинетические параметры имеют свойство меняться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Порядка 80% средства связывается с белками, преимущественно с .

Через сутки в организме больного можно обнаружить от 20 до 60% введенной дозы в виде метаболитов. Выводится средство с мочой и фекалиями, причем при систематическом приеме с калом выводится менее 30% лекарства. При первом использовании летальная дозировка составляет 50 мг препарата, для наркоманов – более 200 мг.

Показания к применению

Несмотря на то, что средство является сильным обезболивающим препаратом, чаще всего его применяют для проведения детоксикации при лечении опиатной зависимости (комплексная терапия). Также средство используют в качестве поддерживающего препарата при лечении такого рода зависимости, в комбинации с соответствующими медицинскими и социальными мерами.

Чаще всего после лечения от наркомании с помощью данного препарата возникает вопрос, как бросить Метадон, и полностью избавится от лекарственной зависимости.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при наличии реакций гиперчувствительности к действующим или вспомогательным веществам в составе средства;
• больным с дыхательной недостаточностью;
• пациентам с , в том числе в анамнезе;
• при гиперкапнии .

Таблетированную форму не используют при подозрении на кишечную непроходимость .

Побочные действия

Чаще всего при приеме вещества наблюдаются:

• общая слабость, тошнота, повышенное потоотделение;
• головокружение, рвота.

Также могут проявиться:

• астения , головные боли, отечность;
• возбуждение ЦНС , или , в пространстве;
• сердечные , брадикардия , отклонения в ЭКГ , экстрасистолы , сердечная недостаточность;
• снижение артериального давления , флебит , и ;
• , неприятные ощущения в животе, спазм желчных протоков, ;
• сухость слизистых оболочек, гипокалиемия , набор веса, гипомагниемия ;
• нарушение режима сна, снижение остроты зрения, ;
• отек легких , угнетение процесса дыхания;
• высыпания на коже;
• , задержка мочи и снижение либидо .

Если принимать лекарство курсом в течение длительного времени, не отклоняясь от схемы лечения, побочные реакции постепенно исчезают в течение нескольких недель. Тем не менее, потливость и запор могут сохраняться гораздо дольше.

Метадон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают для приема внутрь в виде таблеток или оральной суспензии.

Суспензию необходимо растворить предварительно в 120 мл нейтральной жидкости или напитка с повышенной кислотностью.

Прием Метадона осуществляется под наблюдением врача, чтобы проконтролировать состояния пациента после процедуры.

Чтобы ослабить симптомы абстиненции на начальных этапах лечения используют 20-30 мг вещества. Промежуток между приемами должен составлять как минимум 4 часа, дополнительно рекомендуется прием не более 10 мг средства. В первый день лечения дозировка не должна превысить 40 мг.

Метадон в/в

Внутривенное использование лекарства возможно производить условиях стационара и под наблюдением медицинского персонала в случаях, когда прием таблеток или суспензии противопоказан. Дозировка назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Как бросить Метадон?

В случае проведения кратковременной детоксикации , будет сложно избежать наступления синдрома отмены. Короткий курс стабилизации предполагает постоянный медицинский контроль за состоянием пациента и нахождение больного в стационаре. Рекомендуется суточная дозировка около 40 мг средства. Через 2-3 дня, после того, как пациент стабильно нормально переносит такое количество препарата, можно начинать снижение дозировки.

Снижение дозы можно производить каждые 2 дня, по состоянию больного. Необходимо избегать развития синдрома отмены от лекарства. Известно, что госпитализированные пациенты могут переносить снижение дозировки на 20% в день.

Передозировка

Симптомы передозировки средством могут наблюдаться уже при приеме 50 мг за раз при первом использовании и более 200 мг при систематическом приеме вещества.

Серьезная передозировка препаратом сопровождается угнетением дыхания, ступором или сонливостью , вплоть до , сужением зрачков, общей слабостью, может выступить холодный липкий пот, иногда развивается брадикардия и значительно снижается АД. Чаще всего передозировка наблюдается при использовании средства в качестве наркотика. Метадон в тяжелых случаях может вызвать остановку дыхания, сердца и летальный исход.

В качестве терапии производят искусственную вентиляцию легких , вводят вещества-антагонисты (налмефен, ). Следует помнить, что период действия таких средств истекает быстрее, чем Метадон выводится из организма, необходимо вводить повторно и проводить мониторинг состояния пациента.

Если у больного имеется физическая зависимость от лекарства, то дозировка антидота должна быть несколько ниже обычной, чтобы избежать развития синдрома отмены .

Можно производить продолжительную инфузию с использованием налоксона . В любом случае антагонист необходимо вводить повторно в поддерживающей дозировке.

Также по показаниям можно использовать кислород, симптоматическую терапию, вазопрессоры .

Взаимодействие

Перед использованием препарата следует предварительно оценить индивидуальную реакцию пациента на лекарство.

Сочетанный прием Метадона и индукторов изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2D6 может привести к ускорению метаболизма и ослаблению эффективности препарата, ингибиторов – к снижению метаболизма и усилению действия.

Нелфинавир, ритонавир, эфавиренз снижают плазменные концентрации вещества.

Сочетание препарата с препаратами зверобоя, и приводит к снижению плазменной концентрации Метадона и возникновению синдрома отмены .

При использовании антагонистов мю-рецепторов ( , пентазоцин, ) может развиться синдром отмены .

Сочетанный прием вещества с невирапином, абакавиром, ринонавиром, ампренавиром, эфавиренцом приводит к снижению его плазменной концентрации, может потребоваться коррекция дозировки.

Метадон обладает способностью снижать AUC зидовудина , что может привести к проявлению его токсичности.

Также средство оказывает влияние на фармакологическую активность ставудина и диданозина .

Клиренс препарата снижается под действием азольных противогрибковых средств , макролидных антибиотиков и селективных ингибиторов обратного захвата . Это может привести к усилению побочных реакций от лекарства, требуется коррекция дозировки.

У пациентов, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО , могут возникнуть тяжелые побочные реакции. При необходимости сочетания препарата с ингибиторами моноаминоксидазы рекомендуется провести тест на чувствительность.

При сочетании Метадона с потенциально аритмогенными препаратами , особенно с теми, что удлиняют интервал QT, необходимо соблюдать особую осторожность. К нарушению сердечной проводимости и ритма приводят некоторые антидепрессанты, нейролептики, блокаторы калиевых каналов . Также с осторожностью сочетают лекарство с мочегонными, проносными средствами и минералокортикоидными гормонами .

Условия продажи

Строго по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки необходимо держать в хорошо закупоренной таре, вдали от солнечных лучей, детей и воздействия высоких температур (более 25 градусов).

Срок годности

Таблетки можно хранить в течение 2-х лет.

Особые указания

Прежде всего, перед началом лечения пациенту необходимо отказаться от героина или других опиатов . При этом могут наблюдаться: , активное слезотечение, чихание, повышенная утомляемость, психомоторное возбуждение или слабость, расширение зрачков, сердцебиение и , колики, боли в теле, отсутствие аппетита, тошнота и потеря веса.

На начальных этапах лечения дозировку следует подбирать с особой осторожностью в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента. Чтобы избежать чрезмерного угнетения дыхания, и, как следствие остановки сердца и летального исхода.

Неполная перекрестная толерантность вещества и его антагонистов может значительно затруднить титрование дозы и подбор оптимальной суточной дозировки.

Угнетение дыхание – одна из самых распространенных проблем во время подбора дозировки лекарства. В зоне риска находятся пожилые и ослабленные пациенты и лица, которые страдают от или гиперкапнии , . У таких больных средство необходимо назначать в минимально активных дозировках и под наблюдением медицинского персонала.

Часто, особенно при использовании высоких доз, вещество может значительно нарушить сердечную проводимость, блокировать или тормозить проведение импульсов по калиевым каналам , удлинять интервал QT. Поэтому при лечении пациентов из группы риска следует соблюдать особую осторожность, возможно, назначить препараты, влияющие на электролитный баланс или ингибирующие метаболизм Метадона.

Одним из побочных эффектов, наблюдавшихся во время проведения терапии препаратом, является тревожность . Состояние, как правило, возникает в качестве ответной реакции на стресс и жизненные проблемы. Задачей врача является вовремя отличить такого рода симптомы и абстиненцию . Лекарство неэффективно для устранения тревожных состояний. Хотя, вероятно, может потребоваться коррекция дозировки Метадона.

Опиоиды, и данное вещество не является исключением, имеют свойство усиливать давление спинномозговой жидкости . Этот эффект усиливается при ЧМТ или повышении (в том числе в анамнезе). Также прием лекарства может замаскировать некоторые симптомы, которые наблюдаются при черепно-мозговых травмах. Поэтому в таком случае средство можно использовать только при острой необходимости.

Если пациенту необходимо принимать обезболивающие после операции, травм или от другой физической боли, а он в это время проходит лечение Метадоном, то можно использовать другие виды обезболивания, в том числе опиоиды (по показаниям). Могут потребоваться более высокие дозировки лекарств.

Физическая зависимость при резком прекращении приема или “ломка” от Метадона сопровождается симптомами отмены, характерными для данной группы веществ. Также могут развиться: раздражительность, болезненные ощущения в пояснице, слабость, повышение АД, тошнота, увеличение ЧСС.

Во время лечения средством нельзя управлять автотранспортом.

Пожилым

При проведении терапии и пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность.

С алкоголем

С антибиотиками

Некоторые виды антибиотиков, например макролиды , могут оказывать влияние на фармакокинетические параметры вещества.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества контролируемых исследований, чтобы сделать однозначный вывод о безопасности использования вещества беременными женщинами.

Однако дети, которые родились у пациенток, употреблявших Метадон во время беременности, часто обладают рядом дефектов развития. Также такие дети могут иметь физическую зависимость от препарата. Синдром отмены проявляется в течение нескольких дней после рождения.

Использовать средство беременным женщинам можно только по рекомендации лечащего врача.

Лекарство выделяется с грудным молоком. Кормление необходимо прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия вещества: Амидон, Гептадон, Ада-нон, Фенадон, Долофин, Физентон, Метадикт, Метадол, Метадона Гидрохлорид .

Метадон является сильнодействующим препаратом синтетического происхождения, входящим в состав опиоидной группы анальгетиков. Основное предназначение – купирование выраженного болевого синдрома и заместительная терапия при героиновой зависимости. Препарат выпускается в виде раствора в ампулах, таблеток, сиропа и микстуры.

Действие

Метадон оказывает непосредственное воздействие на ткани гладкой мускулатуры, ЦНС, работу сосудов и сердца. При пероральном приеме препарат отлично всасывается через стенки желудка в кровь. Первый эффект – обезболивающий, который наступает спустя полчаса. Пик действия наркотика отмечается спустя 3,5 ч. При инъекционном введении препарат начинается действовать быстрее – эффект можно заметить по истечении 10-ти минут, пик действия приходится на второй час.

Обезболивающее действие продолжается около 5-ти ч. Длительность полувыведения препарата составляет 14 ч. Наркотический эффект может продлиться 1-3 суток. Здесь все зависит от скорости метаболических процессов, протекающих в каждом организме по-разному, а также от принятой дозы.

Под действием Метадона у наркомана присутствует чувство защищенности, беззаботности. Также ощущается сильная эйфория. Высшая нервная деятельность нарушается, что приводит:

• к потере ориентации в пространстве;
• к развитию слуховых, зрительных, тактильных галлюцинаций;
• к нарушению работы органов зрения.

Помогает ли Метадон избавиться от героиновой зависимости?

В России данный препарат изъят из оборота и внесен в список сильнодействующих наркотических средств. Однако в некоторых странах Европы он широко применяется в области наркологии для лечения наркозависимых в период реабилитации. Почему же в нашей стране отказались от использования Метадона, и что так пугает российских медиков?

Во-первых, препарат способен накапливаться в организме, поэтому дозу необходимо снижать, а интервал между приемом – увеличивать. С помощью употребления Метадона нельзя получить те ощущения, которые идентичны эффекту от приема героина. Действие препарата дает менее выраженный «кайф». Поэтому наркоманы стараются увеличить дозу с целью получения более острых ощущений. А даже незначительное превышение дозы ведет к развитию передозировки и, как следствие, к летальному исходу. От передозировки Метадоном крайне высокая смертность.

Во-вторых, зависимость от препарата по силе в несколько раз превышает зависимость, развивающуюся от приема героина или кокаина. Лечение метадоновой зависимости гораздо сложнее и длительнее, чем от других наркотических веществ.

В-третьих, последствия от приема Метадона ни чем не легче, чем от употребления героина.

В-четвертых, технология производства Метадона является более упрощенной, нежели технология производства героина, а также обходится в разы дешевле. Соответственно, метадоновой наркоманией будет страдать большее количество людей.

И, в-пятых, Метадон, в отличие от героина, можно употреблять не только внутривенно. Это позволяет уберечься от инфицирования различными заболеваниями, распространенными в среде наркоманов (гепатит, ВИЧ).

Признаки употребления

1. Эйфория.
2. Легкомысленность.
3. Судороги мышечных тканей.
4. Галлюцинации.
5. Дезориентация в пространстве.
6. Приступы тошноты и рвоты.
7. Учащение ЧСС.
8. Гипергидроз.
9. Нарушение зрения.
10. Расстройство концентрации внимания.
11. Головная боль.
12. Кожный зуд.
13. Аллергические проявления в виде крапивницы и/или высыпаний.
14. Замедленное дыхание.
15. Затрудненный процесс дефекации и мочеиспускания.
16. Сухость слизистой рта.
17. Общее недомогание.
18. Сонливость.

Последствия употребления

Привыкание к Метадону развивается быстрее, чем зависимость от героина. Абстиненция проходит гораздо мучительнее, тем более что и длительность ее составляет около месяца, а что касается отмены героина, синдром длится максимум 8-12 суток.

Если прием Метадона является регулярным, могут иметь место последствия в виде:

• снижения либидо;
• проблем с потенцией;
• бесплодия;
• почечной недостаточности;
• развития сердечнососудистых патологий (стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда);
• гепатита/цирроза печени;
• нарушения режима сна;
• отека легких;
• удушья.

Как проявляется синдром отмены Метадона?

При прекращении приема данного препарата у человека наступает абстиненция, что приводит к нарушению деятельность практически всех органов и систем организма. Для методоновой «ломки» характерно наличие:

• рези в глазах;
• депрессивного состояния;
• повышенной тревожности и раздражительности;
• головокружения;
• лихорадки;
• многократной рвоты;
• болей в тканях суставов и мышц;
• спутанного сознания.

Симптоматика передозировки

Причинами передозировки Метадоном могут стать: снижение степени толерантности организма, случайное превышение дозировки, смешивание препарата с другими наркотическими средствами или первый его прием. Для наступления передозировки достаточно употребить 30-50 мг препарата, 9 из 10-ти случаев отравления заканчиваются развитием комы и смертью.

Симптоматика передозировки следующая:

• потеря сознания;
• слабо прощупываемый пульс;
• холодный пот;
• шоковое состояние;
• сужение зрачков;
• состояние сонливости;
• бледность кожного покрова;
• пенистая рвота;
• судороги;
• угнетение дыхательной и сердечной деятельностей вплоть до полной их остановки.

Что делать при отравлении Методоном?

При интоксикации данным препаратом человек, который его употребил, не сможет себе помочь самостоятельно. Поэтому люди, окружающие его, обязаны предпринять экстренные меры, которые, возможно, спасут жизнь наркоману.

Пострадавшего следует привести в сознание. Для этого можно нажать на болевую точку, которая располагается под носом, либо же растереть ушные раковины, похлопать по щекам. Из состояния оцепенения наркомана может вывести и громкий голос. Далее нужно незамедлительно вызвать бригаду медиков.

Пострадавшего стоит перенести на кровать, перевернуть на правый бок. Согните левую ногу наркомана в колене, а правую руку – подложите под его голову и согните в области локтя. Нижнюю челюсть наркомана следует выдвинуть вперед. Язык нужно высунуть, а ротовую полость освободить от рвотных масс.

Если медики до этого момента еще не приехали, пострадавшему необходимо срочно сделать инъекцию Налоксона, который является антагонистом опиатов. Если через 15 минут какой-либо реакции наблюдаться не будет, повторите введение Налоксона.

Следите за дыханием наркомана. Если оно отсутствует, сделайте искусственное дыхание. Также следите за сердцебиением. Если пульс не прощупывается, немедленно приступайте к осуществлению процедуры непрямого массажа сердца.

По приезду медиков необходимо сообщить им, от приема какого препарата случилась передозировка, какие меры были предприняты до их прибытия.

Лечение метадоновой зависимости

Вылечить метадоновую зависимость дома практически невозможно. Наркомана необходимо поместить в специализированную наркологическую клинику под неусыпное круглосуточное наблюдение медицинского персонала. Терапия данной зависимости предполагает проведение ряда соответствующих мероприятий:

• вначале осуществляется детоксикация организма;
• затем специалисты проводят медикаментозное лечение;
• третьим этапом является помощь психолога в адаптации наркозависимого к жизни в социуме.

За процессом лечения устанавливается жесткий контроль со стороны специалистов. Длительность терапии составляет около года.

Если вы подозреваете своего близкого человека в употреблении Метадона, но неуверенны в этом полностью, отнесите его биоматериал (ногти, волосы, моча, кровь) в лабораторию. Анализ позволит безошибочно определить, присутствует ли данное наркотическое вещество в организме человека. Если да, немедленно обращайтесь в соответствующую клинику, ведь чем быстрее начнется лечение, тем выше шансы на положительный исход.

Метадон (определение из википедия) - это синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости.

Синонимы: амидон (amidone), анадон (anadon), фенадон (phenadone), долофин (dolophine), физептон (physeptone), гептадон (heptadone).

Как употребляют метадон.

То что метадон выпускается в виде микстур, таблеток и ампул, и принимать его можно не только внутревенно или внутремышечно, безусловно привлекает «новичков».

Какой эффект оказывает действие метадона.

Метадон, как готовое наркотическое вещество появился в середине 20 века. Метадон (на сленге метод, мёд) – это синтетическое вещество производное от опиатов. Был синтезирован американскими учеными. Сначала метадон использовали как сильное обезболивающее в медицине, т.к. действие метадона длится от 24 часов до 72 часов. Метадон оказывает обезбаливающее и седативное воздействие, т. е. функции и процессы организма замедляются, так же как и при приеме героина, но от метадона воздействие намного сильнее , а сама наркотическая эйфория слабее .

Действие метадона длится не менее суток, но и ломка после отказа от метадона длится 10-15 дней и протекает очень тяжело, в то время как после отказа от героина ломка длится до недели.

Позже, в 60 – х годах, метадон начали использовать как способ «лечения наркомании». Процедура была разработана американскими учеными и заключалась в том, что человеку, зависимому от героина, начинали вкалывать метадон, как заменитель. Выдвигалась идея, что это снизит уровень преступлений на почве наркомании. Так же считалось, что «Метадоновая программа» снизит количество потребляемых нелегально наркотиков. Но все эти идеи, были сами по себе не состоятельны и не привели к желаемым результатам.

Передозировка метадоном.

Естественно, что метадон вышел за пределы больничных стен и люди начали употреблять метадон безконтрольно и соответственно участились случаи передозировки .

Но так как принимая метадон в виде таблеток или мекстуры, человек не испытывал такой эйфории, как например при приеме героина внутривенно, то большинство наркозависимых, все же стали колоть метадон и причем в больших дозировках, чем героин. Отсюда и передозировки, а большинство передозировок при приеме метадона, заканчивались летальным исходом.

Очень часто единственным методом лечения тяжелой передозировки метадоном является искусственная вентиляция легких до выведения препарата из организма в условиях отделения реанимации. При передозировке опиоидами используется их антидот - налоксон .

Последствия употребления метадона.

В итоге результат «метадоновой программы» — это наркозависимый человек либо перешедший с героина на метадон, либо употребляющий и героин и метадон. Таким образом, многие страны начали отказываться от применения метадона. Сейчас в США, метадон входит в Список II наркотических препаратов, т.е. применение метадона строго в медицинских целях, по рецепту. Запрещено хранение и использование без рецепта врача. В России метадон запрещен – Список I наркотических веществ. Так же на территории России запрещено проведение каких бы то ни было «метадоновых программ» — это не законно.

Сколько держится метадон в организме.

В целях обнаружения наркотических средств подвергают исследованию некоторые биологические жидкости человека, а конкретно, мочу, слюну либо кровь . Точно установить, сколько держится наркотик в крови, практически невозможно, ведь каждый организм устроен индивидуально.

Прослеживается целый ряд моментов как у начинающего, так и опытного наркомана, влияющих на вывод вредных веществ :

• количество принятого наркотического вещества.
• вес человека, употребляющего наркотики.
• сроки употребления наркотических веществ и частота их приема.
• общее состояние здоровья, особенности обменных процессов человека.

В среднем следы употребления метадона остаются в течение 5-7 дней .

Лечение метадоновой зависимости.

В общем, в настоящее время, ситуация с метадоном в Росии и других странах обстоит так же как и с другими нелегальными наркотиками. И бороться с метадоном, нужно, безусловно, в той же степени, как и с героином, кокаином, амфетамином и другими наркотиками, которые с каждым днем отнимают все новые и новые жизни людей.

Метадон. За и против заместительной терапии

Что такое Метадон

Метадон (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) - синтетический наркотик длительного действия опиоидной группы. Химическая формула метадона: C21H27NO .

Метадон при употреблении воздействует на ЦНС, сердечнососудистую систему и гладкую мускулатуру. Первые эффекты начинают ощущаться спустя 20-30 минут после орального приема, и сопоставимы по эйфории и длительности с действием других препаратов опиоидной группы. Метадон, дает менее выраженный эффект эйфории чем героин, не смотря на это он имеет свойство вызывать чувство благополучия, ощущение тепла, сонливость и чувство спокойствия. Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Не забудте после прочтения статьи посмотреть фильм о метадоне и метадоновой программе.

Признаки употребления Метадона:

Сонливость, легкомысленность, слабость, эйфория, сухость во рту, задержка мочи, запор,замедленное дыхания, аллергические реакции, сыпь на коже, крапивница, кожный зуд, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, ощущение опьянения, путаница, депрессия, расплывчатое зрение, двоение в глазах, потение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, дезориентация, галлюцинации, мышечные судороги, почечная недостаточность

Метадон вызывает такую же зависимость, как и героин . Метадоновая «ломка» происходит 3-4 недели, тогда как героиновая — несколько дней. Передозировка метадоном почти в 100 % случаев заканчивается летальным исходом. По сравнению с героином метадон проще производить, он дешевле, а также из-за отсутствия необходимости внутривенного введения он еще и оберегает наркоманов от ВИЧ.

Однако наркоман, принимающий метадон в рассчитанной врачом дозе, перорально, не получает тех эйфорических ощущений, как при приеме героина, и ищет возможность получить их с помощью других средств. Поэтому наркозависимые предпочитают все же вводить метадон внутривенно , в большей дозировке, что наряду с продолжительным сроком «ломки» и высокой на черой рынке стоимостью (что, в свою очередь, определяется более продолжительным, чем у героина, (до 2х суток), сроком воздействия на организм), делает спорным использование метадона для реабилитации.

Метадон был изначально разработан нацистами. Когда поставки опиума были перерезаны, нацисты-героинщики, такие как Геринг, хотели избежать возможных ломок и поручили немецким фармацевтическим компаниям разработать полностью синтетический опиат, производство которого не нуждалось бы в маке. В 1937 немецким исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием дифенилацетонитрила и диметиламин-2-хлорпропана удалось синтезировать «препарат 8909». Его назвали долафин — как считается, в честь самого Адольфа Гитлера.

Позже синтез изменили на более простой где использовалась уже дифенилбутансульфокислота. В 1942 году начался промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося вначале в экспериментальных целях в качестве анальгетика. Главной особенностью метадона стало то, что, в отличие от морфина , метадон эффективен и при оральном употреблении. В конце 40-х годов были осуществлены полноценные клинические испытания, и препарат стал использоваться в медицинской практике, как замена морфина при сильных болях.

Собственно метадоном он стал называться только с 1954 года. Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Ely Lilly & Co.».

В начале 1960-х годов Винсентом Доулом (V. Dole) и Мэри Нисвандер (M. Nyswander) впервые была разработана методика лечения метадоном героиновой зависимости.

Поначалу, лечение метадоном давало впечатляющие результаты. Однако к середине 1970-х годов резко возросло число смертельных исходов, связанных с употреблением метадона. Дело в том, что широкое использование препарата в медицине обеспечило ему выход «на улицу», а применение его без контроля со стороны врача оказалось гораздо опаснее даже самого героина.

В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств , психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Информация, представленная на сайте, носит просветительский характер и не предназначена для

самодиагностики и самолечения. Выбор и назначение препаратов и методов лечения, а также контроль

за их применением может осуществлять только лечащий врач. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Метадон – это лекарственный препарат, который используют в качестве обезболивающего средства, а также в рамках заместительной терапии для более быстрой детоксикации и облегчения симптомов синдрома отмены у людей с наркотической зависимостью. Заместительная терапия основана на принципе замены вещества, вызвавшего зависимость, веществом-антагонистом. Метадон воздействует на работу мозга и нервной системы, уменьшая болезненные ощущения синдрома отмены. Как и любой сильный препарат, отпускаемый только по рецепту, метадон следует принимать строго по назначению врача и в указанном им режиме, в противном случае высок риск зависимости от препарата или появления побочных эффектов. На сегодняшний день заместительная терапия является частью государственной программы помощи наркозависимым в 60 странах мира. На территории бывшего Советского Союза заместительная терапия используется во всех странах, кроме России и Туркменистана. В Российской Федерации метадон и некоторые его производные включен в "Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" и относится к Списку 1 ("Наркотические средства и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации запрещен "). . Таким образом, в Российской Федерации препараты метадона не могут быть назначены больному ни при каких обстоятельствах, и его использование запрещено даже в качестве обезболивающего средства. Соответственно, любой оборот и хранение метадона является нарушением закона и влечет за собой уголовную ответственность. Таким образом, даже если вы принимаете метадон в соответствии с назначением лечащего врача, но собираетесь поехать в другую страну и взять необходимый препарат с собой, обязательно проверьте законодательные нормы другого государства.

Внимание: данная статья предназначена для граждан тех стран, где применение метадона в рамках заместительной терапии разрешено законом. Информация в данной статье носит исключительно ознакомительный характер. Перед применением любых лекарственных препаратов проконсультируйтесь у лечащего врача.

Шаги

Часть 1

Прием метадона

Проконсультируйтесь с врачом. Если у вас опиоидная зависимость, и вы хотите вылечиться с помощью метадона, то обратитесь к врачу для осмотра и для консультации. Метадон назначается наркологом только пациентам с опиоидной зависимостью и только в рамках программы лечения зависимости от психотропных веществ. Если врач посчитает необходимым такой вид лечения, то вы должны будете регулярно каждые 24 – 36 часов посещать врача, чтобы получить дозу препарата.

Обсудите с врачом возможность лечения дома. Через какое-то время, когда прогресс в лечении станет очевиден, и когда вы будете в течение какого-то периода времени строго соблюдать дозировку и режим лечения, врач может назначить препарат в больших количествах, попросит продолжать лечение дома и следить за своим состоянием. Вы все еще будете должны регулярно приходить к врачу, чтобы сообщать о своем самочувствии, но у вас уже будет больше свободы. Подобное решение врача основывается исключительно на доверии к вам и к вашему искреннему желанию побороть зависимость.

• Чаще всего в клиниках, где лечат наркоманию, используют метадон в жидких формах, а для домашнего лечения назначают метадон в форме таблеток или в форме порошка.
• Никогда не делитесь своей дозой метадона с кем-либо – это незаконно, независимо от того, продаете вы метадон или отдаете бесплатно.
• Храните метадон дома в безопасном недосягаемом для детей месте.
• Чаще всего в клиниках или дома метадон не вводят внутривенно, а вот при нелегальном использовании на улицах его чаще всего употребляют внутривенно.

1. Никогда не меняйте дозировку. Обычно дозировка препарата зависит от веса и от толерантности организма к опиатам. Конкретные дозы метадона вычисляются на основе этого и на основе прогресса в лечении: со временем дозы меняются так, чтобы уменьшить зависимость от вещества. После определения размера дозы и с ее постепенным снижением крайне важно в точности следовать указаниям врача. Никогда не принимайте метадон в дозах, больше рекомендуемых – это никак не ускорит процесс лечения. Если вы пропустили или забыли принять очередную дозу метадона, или вам кажется, что препарат не сработал, ни в коем случае не принимайте еще одну дозу - строго следуйте графику приема препарата.

   • Таблетки, которые часто называют "дискетами", содержат около 40 мг метадона - это наиболее распространенная дозировка препарата для людей, перешедших на домашнее лечение.
   • Если вы забыли указания врача, то следуйте указаниям по приему препарата на упаковке или попросите фармацевта объяснить то, что вам не понятно.

2. Узнайте, как принимать метадон дома. Если для домашнего лечения врач назначил метадон в жидкой форме, то вам понадобится в точности отмерять нужное количество препарата с помощью специального мерного шприца или стаканчика (их также можно приобрести в аптеке). Не мешайте жидкий метадон с водой. Если вы принимаете метадон в таблетках или дискетах, то растворите таблетку не менее чем в 120 мл воды или апельсинового сока - порошок не растворится полностью, на дне стакана останется осадок. Выпейте раствор, а затем добавьте еще немного жидкости, чтобы допить дозу полностью. Никогда не съедайте и не глотайте сухие таблетки.

   • Врач может прописать выпивать только по половине таблетки – для этого вам понадобится аккуратно разломать таблетку по линии.
   • Старайтесь принимать метадон в одно и то же время каждый день, если иное не было назначено врачом.
   • Можно установить будильник или напоминания на телефоне, чтобы не пропустить прием очередной дозы.

3. Не принимайте метадон, если есть факторы риска. Метадон нельзя принимать, если у вас аллергия на этот препарат. Его также нельзя принимать при астме или серьезных трудностях с дыханием, при нарушении сердечного ритма, при сердечно-сосудистых заболеваниях или при кишечной непроходимости. Все перечисленные заболевания повышают риск побочных эффектов от приема метадона.

   • Вы должны сообщить врачу о всех своих заболеваниях и о препаратах, которые вы употребляете, чтобы врач был уверен в безопасности использования метадона в вашем случае.
   • Со временем и при успешном лечении врач обычно рекомендует снижать дозу препарата, но при появлении болей, связанных с синдромом отмены, он может повышать дозу.

   Часть 2

   Принцип действия метадона

   1. В каких случаях назначается метадон. Впервые метадон был получен врачами в 1930-е годы как болеутоляющий препарат (анальгетик), который вызывал меньшую зависимость в сравнении с морфином. К началу 1970-х годов метадон в качестве болеутоляющего средства стали использовать все реже, и все чаще его стали использовать для лечения зависимости от опиатов, включая морфиновую и героиновую зависимости. Сегодня метадон широко применяется при лечении опиатной зависимости, и во многих странах он включен в различные программы по лечению зависимости от психотропных веществ.

      • Если у вас хронические боли и вам нужен препарат, который можно принимать длительное время, то метадон вам не подходит, поскольку имеет множество побочных эффектов.
      • Прием метадона по назначению врача и в течение короткого периода времени может быть вполне безопасен и эффективен, если вы лечитесь от наркотической зависимости.

   2. Как работает метадон. Метадон обладает обезболивающим эффектом, меняя реакцию мозга и нервной системы на раздражители. Таким образом, он уменьшает болезненные симптомы от отмены героина, и в то же время блокирует чувство эйфории от опиатов - другими словами он "отключает" боль и не дает ощущение "кайфа". У наркомана, принимающего метадон, есть возможность принимать меньше опиатов, не испытывая при этом синдром отмены. Когда удается прекратить прием наркотиков, дозу метадона постепенно уменьшают.

      • Метадон доступен в форме таблеток, в жидкой форме и в форме пластинок. Препарат, как правило, следует принимать один раз в день, и его эффект длится от 4 до 8 часов в зависимости от дозировки.
      • Опиоидные наркотики – это героин, морфин и кодеин. Полусинтетические опиоиды – оксикодон и гидрокодон.

   3. Нежелательные побочные эффекты. Несмотря на то, что метадон считается относительно безопасным препаратом, от него нередко возникают побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами от приема метадона являются головокружение, сонливость, тошнота, рвота и/или повышенная потливость. Более серьезные, но менее распространенные побочные эффекты: затрудненное дыхание, боль в груди, скачки пульса, крапивница, запоры и/или галлюцинации и спутанность сознания.

   4. Альтернативные препараты. Помимо метадона для лечения опиоидной зависимости используются и другие препараты: бупренорфин и левацетилметадол (LAAM). Бупренорфин является очень сильным полусинтетическим наркотическим средством, которое лишь недавно было разрешено для лечения героиновой зависимости. По сравнению с метадоном он вызывает меньше респираторных проблем и, считается, что передозировка этим препаратом невозможна. Левацетилметадол – тоже хорошая альтернатива метадону, потому что его эффект длится дольше - вместо ежедневного приема, его достаточно принимать только три раза в неделю. Левацетилметадол подобен метадону в том, что не дает чувство "кайфа", плюс ко всему он имеет меньшее количество побочных эффектов.

      • Бупренорфин не вызывает серьезную физическую зависимость или неприятные симптомы синдрома отмены, поэтому физически он намного легче метадона.
      • Левацетилметадол может вызывать чувство беспокойства и нарушать функцию печени, приводить к гипертонии, кожным высыпаниям и тошноте.

   Предупреждения

   • Не употребляйте метадон вместе с алкоголем, так как это повышает риск серьезных осложнений и даже внезапной смерти.
   • Метадон может негативно влиять на способность мыслить и/или реагировать, поэтому во время лечения метадоном не следует водить автомобиль или управлять каким-либо сложным оборудованием.

Метадон гидрохлорид - это опиоид (синтетический опиат), который был синтезирован немецкой фармацевтической компанией во времена Второй Мировой Войны.

Изначально метадон появился на рынке под названием «Долофин», и использовался в качестве обезболивающего средства для лечения сильных хронических болей. Даже на сегодняшний день он иногда используется в этих случаях. Однако основная причина использования метадона - лечение наркотической зависимости. Эффект действия метадона гораздо длительнее, чем у препаратов на основе морфина. Он может длиться до 24 часов, таким образом это позволяет вводить препарат в программах детоксикации и поддержки всего лишь один раз в день.

Как принимают метадон?

Метадон, как правило, доступен в виде жидкости или метадоновой смеси, которую необходимо пить. Иногда врачи выписывают таблетки или инъекционные ампулы. Как и многие другие наркотики, метадон доступен и вне закона.

Каковы побочные эффекты метадона?

В начале лечения метадоновых программ часто наступает смерть. Как правило это происходит из-за чрезмерных доз (т.е. в случае неверно оцененной толерантности). Метадон - отнюдь не безобидное вещество. Для кого-то поддерживающая доза препарата - лекарство, для кого-то - яд. Человек, регулярно употребляющий опиаты, развивает в себе толерантность к ним (привыкание). Таким образом, не исключено, что толерантный человек может нормально функционировать в дозировках, которые могут быть фатальными для не-толерантной личности. Первые дозы метадона в случае начала программы должны быть тщательно взвешены. Лучше начать с низкой дозы, которая должна медленно возрастать в течение недель или даже месяцев.

Зависимые люди страдают от сопутствующих заболеваний (гепатит, пневмония). Метадон обычно влечет за собой весь спектр побочных опиоидных эффектов, в том числе развития толерантности и физической и психологической зависимости. Не менее опасна депрессия дыхательных функций. Освобожденные гистамины могут вызвать гипотонию или бронхоспазмы. Другие симптомы: запор, тошнота или рвота, седативный эффект, головокружение, отек.

Симптомы метадоновой передозировки

Тело в целом:

• Мышечные спазмы

Дыхание:

• Затрудненное, медленное, неглубокое дыхание
• Остановка дыхания (со смертельным исходом в течение 2-4 часов)

Лицо:

• Точечные зрачки
• Посинение кожи
• Посинение ногтей и губ

Желудочно-кишечные проблемы:

• Спазмы желудка и / или желудочно-кишечного тракта
• Запор

Сердце и сосуды:

• Слабый пульс
• Низкое кровяное давление

Нервная система:

• Сонливость
• Дезориентация

Что такое метадоновая зависимость?

Регулярное использование метадона (как и опиатов) вызывает физическую зависимость. Как только человек прекращает использовать метадон, начинается синдром отмены. Физические изменения, которые вызывает метадон, очень похожи на изменения, которые вызывает героин: подавленный кашель, сужение зрачков, сонливость, запор. Иногда, если человек употребляет метадон впервые, его может сильно тошнить.

Женщины, употребляющие метадон, имеют нерегулярный месячный цикл, хотя они все еще сохраняют способность зачать ребенка.

Метадон - опиоид длительного действия. Его эффект длится до 36 часов (это значит, что еще 36 часов после отмены, абстиненция не наступает), и продолжает оставаться в теле человека еще несколько дней.