Мизопростол является искусственно синтезированным аналогом медиатора простагландина Е1 . Гастропротективный препарат назначается при заболеваниях ЖКТ, обусловленных гиперсекреци
Действующий компонент и форма выпуска
Мизопростол производится в виде таблеток, содержащих по 200 мкг активного вещества. Они поставляются в упаковках по 3 или 4 штуки.
Фармакологические свойства Мизопростола
Синтетический аналог простагландина Е1 ингибирует секрецию HCl в париетальных клетках фундальных желез желудка (вне зависимости от характера стимулирующего фактора) и подавляет биосинтез основного протеолитического фермента – пепсина, снижая общую переваривающую способность желудочного сока. Мизопростол увеличивает выработку бикарбоната и желудочной слизи, что обеспечивает защиту желудочных стенок от ульцерогенного воздействия кислой среды.
Вещество стимулирует сокращение гладкомышечных элементов стенок матки и расширяет ее шейку.
После перорального приема таблетки эффект начинает развиваться спустя полчаса. Действие продолжается от 3 до 6 часов.
Обратите внимание
Малые дозы (50 мкг) обеспечивают кратковременный и умеренный эффект, а стандартные дозировки (200 мкг) – гораздо более выраженный.
Активное вещество всасывается в ЖКТ быстро и практически в полном объеме. Прием пищи замедляет процесс абсорбции, поэтому препарат целесообразно пить на голодный желудок. С альбуминами крови конъюгируется до 85% мизопростола. Процесс биотрансформации с образованием фармакологически активной мизопростоловой кислоты протекает в печени и стенках органов пищеварительного тракта. Наиболее высокая концентрация в плазме фиксируется через 12 минут после приема. Препарат не накапливается при неоднократном применении. Неизмененное вещество и метаболиты экскретируются преимущественно почками (порядка 80%), а остальной объем выводится чрез кишечник. Время полувыведения составляет от 20 до 40 минут. Оно увеличивается на фоне почечной недостаточности.
Показания
Мизопростол применяется для профилактики и лечения следующих патологий ЖКТ:
- (для предупреждения изъязвлений слизистой);
- гастродуоденит на фоне повышенной секреторной активности фундальных желез;
- рецидивы ;
- дуоденальные язвы.
Мизопростол в сочетании с Мифепристоном применяется для медикаментозных абортов на ранних сроках – до 42-го дня задержки месячных (аменореи).
Противопоказания
Лекарство не назначается лицам с повышенной чувствительностью к активному веществу или вспомогательным ингредиентам.
К числу противопоказаний также относятся:
- тяжелые заболевания печени ( , );
Детям и подросткам до 18 лет аналог простагландина Е не выписывают в связи с отсутствием опыта применения в педиатрической практике.
Дозы и схема приема Мизопростола
Таблетки принимают
per
os
. Разовая доза – 1-2 таблетки.
Кратность приема и продолжительность курсового лечения определяются гастроэнтерологом с учетом нозологической формы, выраженности клинической симптоматики и динамики процесса.
При диагностированной почечной дисфункции дозировка уменьшается вдвое.
Побочные эффекты
У большинства пациентов в ходе лечения никаких побочных эффектов не наблюдается. При гиперчувствительности к мизопростолу не исключены аллергические реакции в виде кожного зуда и высыпаний, бронхоспазма и ангионевротического отека.
В редких случаях отмечаются:
- повышенная физическая утомляемость;
- общее недомогание;
- астения;
- абдоминальные боли;
- симптомы диспепсии ( , );
- повышенное газообразование в кишечнике;
- похудание или увеличение веса.
Передозировка
О случаях острой передозировки сведений не поступало.
Взаимодействие Мизопростола с другими лекарствами
Антациды нарушают абсорбцию и снижают плазменную концентрацию мизопростола. Если средства для нейтрализации HCl содержат магний, возрастает вероятность диареи.
Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов (в частности – Индометацина и Диклофенака) усиливаются при совместном применении с цитопротектором.
После окончания курса лечения в течение 1 недели нельзя принимать НПВС (в т. ч. салицилаты).
Мизопростол при беременности и грудном вскармливании
Препарат категорически противопоказан женщинам в период гестации, поскольку усиление и учащение сокращений миометрия может спровоцировать самопроизвольное прерывание беременности (). При необходимости приема во время лактации ставится вопрос о переводе малыша на искусственное вскармливание.
Перед началом приема данного гастропротекторного средства пациенткам фертильного возраста нужно обязательно сделать тест на беременность . Он должен быть отрицательным на протяжении 2 недель до курсового лечения. Таблетки можно пить только на 3 день после прихода месячных . До окончания терапии нужно использовать контрацептивы.
Дополнительные указания
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Мизопростола больным с , склеротическими изменениями в коронарных сосудах,
Брутто-формула
C 22 H 38 O 5Фармакологическая группа вещества Мизопростол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
59122-46-2Характеристика вещества Мизопростол
Синтетический аналог ПГЕ 1 . Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.
Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Молекулярная масса 382,54.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее .Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС , уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.
Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.
После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. C max мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. T max — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T 1/2 терминальный составляет 20-40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64-73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться C max (почти в 2 раза) и удлиняться T 1/2 .
У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC .
После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. C max мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 ч и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 ч после приема мизопростола.
Применение вещества Мизопростол
Эрозии ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС , в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).
Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Ограничения к применению
Выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС , нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея, пожилой возраст; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемия; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При применении в качестве гастропротективного средства : противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2-3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.
Побочные действия вещества Мизопростол
Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11-40%) или запор (1,1%).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.
Взаимодействие
Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС .
Передозировка
Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД , брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности вещества Мизопростол
При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед . Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки бумажные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки бумажные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог простагландина E 1 . Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.
Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.
Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. C max достигается через 12 мин. C ss - через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T 1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение C max почти в 2 раза и увеличение T 1/2 .
Показания
Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.
В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Режим дозирования
Принимают внутрь. Разовая доза - 200-400 мкг, при повышенной чувствительности и почечной недостаточности - 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, тяжелая почечная недостаточность, энтерит, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мизопростолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.
При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.
Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.
В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.
При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.
При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.
Содержание
Для профилактики развития язв или эрозий при длительном лечении противовоспалительными препаратами, для прерывания беременности на ранних сроках назначают фармакологическое средство Мизопростол, который содержит аналог простагландина Е. Узнайте механизм действия этих таблеток, особенности их использования и сочетания с другими лекарственными средствами.
Инструкция по применению Мизопростола
Таблетки Мизопростол (Misoprostol) – это искусственный аналог гормона простагландина Е. Он стимулирует сокращение гладкой мускулатуры миометрия, расширение и открытие шейного канала, что способствует выведению содержимого полости. Вследствие стимуляции сокращения мышечного элемента желудочно-кишечного тракта, большие дозы лекарства Мизопростол сокращают выработку желудочного сока и оказывают противоязвенное действие.
Состав и форма выпуска
Фармакологический препарат Мизопростол выпускается в таблетках, упакованных в алюминиевый блистер по 3 или 4 штуки, который помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению лекарства.
Механизм действия Мизопростола
Медикамент оказывает сильное цитопротекторное действие, которое связано с увеличением выделения слизи, а также секреции бикарбоната оболочкой желудка. Мизопростол угнетает базальную, стимулированную продукцию соляной кислоты, креатинина и пепсина. Кроме того, активный компонент лекарственного средства индуцирует сокращение, силу и частоту гладких мышц матки и расширяет шейку.
Действие фармакологического препарата Мизопростол начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается в среднем 6-8 часов. При дозировке 50 мкг эффект слабый, короткий, а прием 200 мкг лекарства способствует выраженному действию. При пероральном применении препарат быстро, полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается спустя 12 минут. Биодоступность лекарства Мизопростол составляет 70%, связывание с белками плазмы – 90%. Период полувыведения – 10-12 часов.
Показания к применению
Основными показаниями к применению препарата Мизопростол являются профилактика развития и обострения язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, которая связана с длительным применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, Ибупрофен). Кроме того, таблетки используются в сочетании с Мифепристоном для искусственного прерывания беременности на ранних сроках (до 42-43 дней аменореи).
Способ применения и дозировка
Для предотвращения развития или обострения язв при НПВС-гастропатии (патологии слизистой, которые вызываются нестероидными противовоспалительными препаратами) и для устранения эрозий желудка, таблетки следует принимать внутрь во время приема пищи. Стандартная дозировка составляет 200 мкг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки. При наличии хронических заболеваний почек доза препарата не должна превышать 100 мкг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально лечащим врачом.
Мизопростол для прерывания беременности
Лекарственный препарат Мизопростол в комплексе с Мифепристоном для искусственного прерывания беременности следует принимать по следующей схеме:
- утром в первый день необходимо принять маленькую таблетку Мифепристона, спустя приблизительно 12 часов - таблетку Мизопростола;
- на второй и третий день - повторить прием лекарств в эти же часы;
- на четвертые сутки днем принять 3 большие таблетки Мифепристона;
- после завершения кровотечения назначают препараты пролактина и прогестерона для быстрой нормализации нормального менструального цикла.
Если после применения обоих лекарственных средств кровотечение не началось в течение двух суток, дальнейший самостоятельный прием любых лекарственных препаратов запрещен. Необходимо срочно обратиться за помощью к врачу-гинекологу в женскую консультацию, поликлинику или стационар для определения дальнейших лечебных мероприятий (проведение хирургического, вакуумного аборта или дополнительного приема медикаментов).
Особые указания
С осторожностью необходимо использовать Мизопростол пациентам с ишемической болезнью сердца, патологиями мозгового кровообращения и артериальной гипертензией, эпилепсией, повышенной индивидуальной чувствительностью к простагландинам. Применение лекарства для искусственного прерывания беременности необходимо проводить только в комбинации с Мифепристоном в специализированных медицинских учреждениях. В течение недели после лечения не рекомендуется применять нестероидные противовоспалительные средства.
Не рекомендуется назначать людям, которые страдают бронхиальной астмой, сахарным диабетом и глаукомой. Перед прерыванием беременности следует убедиться в том, что она не внематочная (т.е. плодное яйцо располагается в полости матки). При необходимости одновременного применения с тиреотропными гормонами, гонадотропином, тироксином или кортизолом может потребоваться корректировка разовой дозировки препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Лекарственное средство противопоказано для применения при беременности и лактации (грудном вскармливании). Мизопростол повышает мышечный тонус матки, что может спровоцировать выкидыш. При необходимости применения для лечения у женщин фертильного возраста, живущих половой жизнью, необходимо сделать тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 14-16 дней. Начинать принимать препарат можно на второй или третий день менструального цикла. На протяжении всего курса терапии необходимо применять надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании лекарства с антацидами снижается концентрация мизопростола в плазме крови вследствие значительного снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте, а при приеме с магнийсодержащими лекарствами из этой группы возможно усиление диареи. При использовании с Диклофенаком и Индометацином усиливаются побочные действия этих медикаментов.
Побочные действия
При длительном бесконтрольном применении лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:
- абдоминальные боли;
- диспепсию;
- метеоризм;
- озноб;
- запор;
- тошноту;
- рвоту;
- головокружение;
- нарушения менструального цикла;
- судороги (в постклимактерический период);
- боли в животе;
- сыпь;
- астению;
- ангионевротический отек;
- гиперменорею;
- гипертермию (лихорадку);
- энтерит;
- дисменорею.
Передозировка
Клиническая картина при превышении разовой или суточной дозировки препарата выражается в появлении сонливости, тремора, повышении температуры тела, артериальной гипотензии, брадикардии, усиленного сердцебиения. При передозировке препаратом может увеличиваться показатель свертываемости крови за счет ускорения агрегации тромбоцитов, что может стать косвенной причиной инсульта или инфаркта миокарда.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано для применения при выраженном нарушении функционирования печени, воспалительных заболеваниях тонкого и толстого кишечника, в период кормления грудью, при тяжелой почечной недостаточности, эндокринных заболеваниях, в детском и подростковом возрасте, при индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Условия продажи и хранения
Медикамент отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить его следует в темном месте, которое недоступно для детей и животных.
Аналоги Мизопростола
При наличии противопоказаний к применению Мизопростола назначают лекарственные препараты, аналогичные по составу и действию:
- Миролют. Аналог Мизопростола, содержит синтетический аналог простагландина Е. Применяется для лечения язв, прерывания беременности на сроке до 42-х дней от начала гестации.
В одной таблетке находится 200 мкг мизопростола .
В качестве вспомогательных веществ используются: микронизированный силикагель, натрий карбоксиметилкрохмальный, рициновое масло гидрогенизированное и микрокристаллическая целлюлоза.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках круглой формы белого цвета. В картонной упаковке находится один блистер на 3 или 4 шт.
Фармакологическое действие
Оказывает гастропротективное , противоязвенное и утеротонизирующее действие , а также стимулирует родовую деятельность .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мизопростол является синтетическим производным Е1 . Он способен индуцировать сокращение гладкой мускулатуры миометрия и расширение шейки матки, что облегчает процесс выведения содержания полости матки. Благодаря слабому стимулирующему действию на гладкую мускулатуру ЖКТ, большие дозы ингибируют секрецию , и таблетки действует как противоязвенное средство .
Мизопростол как активное вещество не оказывает значимого клинического влияния на:
- уровень гонадотропинов ;
- тиреотропные гормоны ;
- агрегацию .
Фармакокинетика
Пероральное применение ведет к быстрой абсорбции (max концентрация — 6,08±1,64 мг/мл). В случае приема во время еды, особенно, жирной, снижается биодоступность препарата без влияния на длительность абсорбции. В стенках ЖКТ и печени происходит превращение до активного диэстерифицированного – мизопростоловой кислоты , максимальная концентрация которой достигается через полчаса и составляет 499 мг/мл. Период полувыведения – не более 30 минут, вещество не накапливается в тканях организма, выводится преимущественно почками.
Показания к применению
- эрозии , а также эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вследствие терапии другими ЛС и предупреждения их ульцерогенного действия (к примеру, профилактика и лечение НПВС-гастропатии );
- , в том числе обострения;
- для прерывания на раннем сроке (не более 42 суток ).
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату, а также к другим простагландинам и аналогам;
- нарушения функции печени;
- сердечно-сосудистые или эндокринные заболевания;
- тяжелая форма ;
- противопоказания использования простагландинов – , артериальная гипертензия ;
- прием ВПЗ ;
- воспалительные процессы в кишечнике , в том числе ;
- , подозрение на , (кормление грудью);
- возрастная группа до восемнадцати лет.
Побочные действия
По отношению к различным органам и системам Мизопростол может вызывать следующие побочные реакции:
- Органы ЖКТ : абдоминальные боли , тошнота , рвота , или .
- Мочеполовая система : различные нарушения менструального цикла, постменопаузные кровянистые выделения из вагины, гиперменорея , обильные маточные кровотечения , вызванные чаще всего сокращениями миометрия. В пред- и постклимактерический период - судороги .
- Сердечно-сосудистая система : гипо- или гипертензия .
- Кожные покровы : сыпь , .
- Аллергические реакции и .
- Прочие реакции: , астения , изменение массы тела, гипертермия и/или озноб .
Инструкция на Мизопростол (Способ и дозировка)
Мизопростол для в комплексе с принимают по схеме:
- 3 таблетки (600 мг) Мифепристона — натощак внутрь или через два часа после приема пищи.
- Через 36–48 часов – натощак 2 табл. (400 мкг) Мизопростола.
Внимание! Если после приема нет кровотечения в течение 2 суток, то самостоятельно принимать таблетки запрещено. За назначением дополнительной дозировки следует обратиться к врачу — посетить акушера на 2-3 день.
Инструкция по применению Мизопростола как противоязвенного препарата предполагает прием таблеток внутрь во время еды. Дозировка: 200 мкг 3-4 раза в сутки, разовая доза в пределах 200-400 микрограмм, если у пациента повышенная чувствительность или — доза составляет 100 микрограмм. Как принимать и насколько долго — следует рассчитывать в зависимости от показаний и наблюдаемой клинической картины лечения.
Передозировка
Не выявлено токсичности Мизопростола для людей. Клинические проявления передозировки могут выражаться в виде , судорог , абдоминальных болей , усиленного сердцебиения, артериальной гипотензии или брадикардии . Лечение следует назначать симптоматическое.
Взаимодействие
- с антацидами снижается плазменная концентрация Мизопростола;
- с антацидами , содержащими магний — возможно усиление