Препараты от алкоголизма. Атипичные нейролептики Какие есть нейролептики названия

Нейролептики – лекарственные препараты, подавляющие чрезмерное возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся в психозах, галлюцинациях, бреде и других симптомах. Иначе данная группа препаратов называется антипсихотиками. Эти средства имеют различное химическое строение и механизм действия. Как действуют нейролептики?

Нейролептики существенно замедляют передачу нервных импульсов в головном мозге. Антипсихотические препараты блокируют рецепторы к дофамину, за счет чего устраняются симптомы психического перевозбуждения при , психозах и других заболеваниях. Многие нейролептики также обладают холиноблокирующим и антигистаминным эффектами.

Назначение и побочные действия нейролептиков

Что лечат нейролептики? Прибегают к лечению этими психотропными веществами при следующих патологиях:

1. Агрессивное поведение человека, угрожающее жизни здоровью окружающих.
2. Галлюцинаторный бред при психических заболеваниях, наркотическом и алкогольном опьянении.
3. Тревожные состояния, необоснованный страх смерти, панические атаки.
4. Параноидальные расстройства.
5. Кататоническое возбуждение.
6. Психозы (маниакально-депрессивный).
7. Бессонница, вызванная повышенной тревожностью.
8. Психосоматические расстройства, вызванные повышенной тревожностью (синдром раздраженного кишечника и т.д.).
9. Нейролептанальгезия при операциях.

Побочные эффекты нейролептиков связаны с их фармакологическим действием на чувствительность к нейромедиаторам нервной системы (адреналину и норадреналину, дофамину, серотонину, ацетилхолину).

Антипсихотики подавляют дофаминергическую передачу на нескольких уровнях головного мозга. Лечебное действие направлено на блокировку дофаминовой передачи в мезолимбическом пути. Подавление хода нервного импульса в мезокортикальном пути может усилить симптомы некоторых заболеваний (апатия, депрессия, нарушение речи).

В экстрапирамидной системе, состоящей из базальных ядер, блокировка дофаминергических процессов приводит к дискинезии ( , т.е. непроизвольным движениям тела при движениях либо в покое). Акатизия (двигательное беспокойство, непоседливость) также является следствием нарушений в стриа-паллидарной и нигростриатной системе под действием нейролептиков. При блокировании дофаминовых рецепторов повышается уровень пролактина, холестерина, может нарушаться сон.

Побочные эффекты нейролептиков:

1. Лекарственный паркинсонизм (у старшего поколения нейролептиков), экстрапирамидные расстройства, снижение тонуса мышц.
2. Задержка стула и мочеиспускания.
3. Нарушение речи и координации движений.
4. Заторможенность и сонливость.
5. Изменение аппетита.
6. Повышение массы тела.
7. Нарушения гормонального фона (импотенция, нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез у мужчин, выделение молока из груди).
8. Задержка эякуляции.
9. Повышение светочувствительности.
10. Депрессия.
11. Нарушение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, анемия).
12. Лекарственные гепатиты.
13. Спазм нижней челюсти (тризм).
14. Сухость во рту или наоборот, слюнотечение.
15. Параличи.
16. Акатизия (неусидчивость в одной позе, потребность в движении).
17. Снижение давления.
18. Тахикардия.
19. Повышение внутриглазного давления, катаракта.
20. Лекарственный диабет.
21. Инвалидизация при длительном применении и высоких дозах.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов необходимо компенсировать назначением ноотропных средств или антидепрессантов. Регуляция дозы поможет избавиться или снизить вред нейролептиков.

Важно! Длительное применение вызывает привыкание к нейролептикам, медленно поддающееся корректировке.

Как бросить нейролептики? Врач, назначивший антипсихотическое средство, постепенно снижает прописываемую дозу лекарства, иногда вместо антипсихотиков постепенно переводят на транквилизаторы при тревожных состояниях. Для облегчения синдрома отмены применяют , витамины группы В.

Классификация

Классификация нейролептиков по химическому составу:

1. Фенотиазины и другие трициклики (Хлорпромазин,Трифторперазин, Прометазин).
2. Тиоксантены (Труксал, Флюанксол).
3. Бензамиды (Бетамак, Тиаприд, Догматил, Топрал, Эглонил).
4. Бутирофеноны (Галоперидол).
5. Бензодиазепины (Диазепам, Гидазепам, Медазепам, Триазолам).
6. Бензизоксазола производные (Инвега, Лептинорм, Резален, Риспен).
7. Производные пиперазинилхинолинона (Ариперазол, Зилаксера, Амдоал).

Фенотиазины классифицируются по химическому строению на соединения с:

• алифатической связью;
• пиперидиновым ядром;
• пиперазиновым ядром.

Первая группа фенотиазинов в меньшей степени вызывает тахикардию и экстрапирамидные расстройства, при этом эффективно снимают тревожность, обладая сильным седативным действием.

Пиперазины, наоборот, характеризуются высоким риском экстрапирамидных расстройств и обладают слабым успокаивающим действием. Бутирофеноновые производные обладают схожими эффектами.

Пиперидины обладают умеренным успокаивающим эффектом. Являются средними по силе антипсихотиками. Их прием сопровождается сильной сухостью во рту и тахикардией за счет выраженного подавления холинорецепторов. По действию к пиперидинам близки бензамиды и тиоксантены.

Типичные антипсихотики по эффектам разделяют на три группы:

1. Седативные, оказывающие успокаивающий эффект (Алимемазин, Хрорпромазин).
2. Дезингибирующие, активирующие, с антидепрессивным эффектом (Сульпирид).
3. Инцизивные, мощные антипсихотики (Галоперидол, Трифлуоперазин, Пипотиазин).

Атипичные нейролептики: Рисперидон, Амисульприд, Клозапин, Азенапин, Кветиапин, Зипразидон, Палиперидон. Также имеются антипсихотики с продленным действием: Модитен-Депо, Клопиксол-акуфаз, деканоаты.

Заключение

Нет такого понятия, как «лучшие нейролептики», потому как при каждом патологическом состоянии подбираются наиболее подходящие в конкретном случае препараты. При назначении антипсихотиков врач-психиатр или психотерапевт должен быть информирован о соматических болезнях пациента, особенно глаукоме, тахиаритмии, почечной недостаточности. Эти заболевания являются противопоказаниями для назначения антипсихотических средств.

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют и чем они различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков. Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня? Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания, нейролептики список препаратов

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют, чем различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков.

Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня (нейролептики список препаратов). Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания.

↯ Больше статей в журнале

Нейролептики – мощные антипсихотические препараты, назначающиеся при тяжелых нарушениях психики, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением или ступором, страхом, приступами агрессии, грубыми нарушениями критики, изменением сознания, расстройствами когнитивной сферы.

В статье:

Нейролептики: описание и показания

Слово «нейролептик» имеет греческое происхождение и дословно переводится как «захват нейрона».

Нейролептики (транквилизаторы, антипсихотики) – класс лекарственных препаратов, использующихся в психиатрии, в первую очередь для контроля различных психозов, к которым относятся, в том числе, бредовые идеи, галлюцинации, расстройства мышления.

Данные средства применяются при шизофрении, биполярных расстройствах, а также для коррекции некоторых непсихотических нарушений.

Выделяют препараты первого и второго поколений. Первые были открыты в середине прошлого столетия, а вторые, больше известные как атипичные антипсихотики, разработаны сравнительно недавно, хотя атипичный препарат второго поколения клозапин был создан и внедрен в психиатрическую практику еще в 70-х годах XX века.

Суть действия нейролептических средств обоих поколений сводится к блокировке допаминовых рецепторов в мозге человека. Атипичные нейролептики дополнительно оказывают воздействие на рецепторы серотонина.

Нейролептики в сравнении с препаратами-плацебо обладают более выраженным эффектом в лечении психозов, однако есть случаи, когда пациент полностью или частично не отвечал на проводимое с их помощью лечение.

Прием антипсихотиков сопряжен с множеством побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются набор веса или двигательные расстройства.



Большие и малые нейролептики: список

Практически все нейролептики используются исключительно в большой психиатрии.

Основные, или так называемые «большие» или «сильные» нейролептики – это:

• хлорпромазин (аминазин);
• галоперидол (сенорм);
• дроперидол;
• трифлуоперазин (трифтазин);
• тиопроперазин (мажептил);
• зуклопентиксол (клопиксол);
• левометпромазин (тизерцин);
• флупентиксол (флюанксол).

В малой психиатрии (при различных неврозах, соматоформных дисфункциях, расстройствах адаптации) антипсихотические препараты не используются в силу большого количества нежелательных побочных эффектов, однако из-за недостаточной компетенции врачей, работе, основанной на устаревших принципах или высокой цены современных препаратов такое редко, но все же происходит.

Выделяется небольшой процент случаев (при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, крайне выраженных симптомах невроза или транквилизаторной зависимости), когда антипсихотики все же могут назначаться в малой психиатрии.

Данные препараты носят название «мягкие» нейролептики и отличаются достаточно слабым действием, подобным таковому у средств, использующихся для лечения психотических расстройств.

К ним относятся:

1. тиоридазин (сонапакс, меллерил, тиодазин, тиорил, тисон);
2. хлорпротиксен (труксал);
3. сульпирид (просульпин, эглонил, эглек, бетамакс);
4. алимемазин (тералиджен);
5. перфеназин (этаперазин);
6. перициазин (неулептил).

«Малые» нейролептики не помогут избавиться от бредовых идей, галлюцинаций, двигательных расстройств даже при приеме препаратов в больших дозах.

Однако они могут отлично дополнять основное лечение при затяжных и плохо поддающихся психотерапии непсихотических состояниях:

1. Иппохондрических неврозах.
2. Ажитированных депрессиях.

Кроме того, они мягко снижают уровень психоэмоционального возбуждения при старческих психозах и психозах органического характера, а также хорошо помогают в коррекции психических расстройств детского возраста.

↯ Как вылечить бессонницу нейролептиками, рассказывает эксперт в журнале «Новая аптека».

Во всех этих случаях нейролептики (список препаратов приведен выше) используются не изолированно и длительно, а в составе комплексного лечения в течение небольшого отрезка времени.

Основное действие антипсихотиков – успокаивающее (седативное). Помимо этого, препараты данного класса обладают противотревожным, противорвотным, снотворным, антиманиакальным и вегетостабилизирующим действием.

Всем известен широко использующийся в практической медицине противорвотный препарат «Церукал», активным веществом которого является метоклопрамид – изначально он был создан как нейролептик, а его противорвотные свойства были обнаружены несколько позднее.

Нейролептиком является и часто назначаемое терапевтами и гастроэнтерологами средство для профилактики и лечения язвенной болезни желудка «Эглонил».

Седативными свойствами обладает большая часть психотропных препаратов (за исключением антидепрессантов, психостимуляторов и ноотропов), однако успокоительные свойства антипсихотических средств – самые сильные.

Мощный эффект объясняется блокированием нейромедиатора допамина, избыточное количество которого провоцирует развитие психозов.

Именно благодаря допамину здоровый человек активен, бодр, внимателен, стремится к творчеству, его сознание отличается ясностью, а мышление – быстротой.

Поэтому неудивительно, что после полноценной антипсихотической терапии, необходимой, к примеру, при обострениях шизофрении, пациент будет вялым, сонливым, заторможенным, он не будет проявлять никаких эмоций. Степень этих проявлений зависит от того, насколько изначально были выражены симптомы психической патологии.

Однако если учесть, что всего пару недель назад состояние больного было ужасающим – он не понимал, в какой реальности он находится, страдал от бреда и галлюцинаций, то данные явления не кажутся настолько страшными.

Побочные эффекты лечения, и они не будут продолжительными – как только дозировка препарата будет снижена до минимальной поддерживающей и будут дополнительно прописаны средства для нормализации эмоционального состояния, больной постепенно придет в норму.

Это вовсе не значит, что традиционные, или «типичные» нейролептики первого поколения и последующих поколений безопасны и легко переносятся.

В том случае, если в подборе препарата допущены ошибки – неправильно определена дозировка, средство неверно скомбинировано с другими препаратами, не назначены корректоры побочных явлений (циклодол, акинетон и др.), он может стать причиной не только субъективно неприятных ощущений, но и тяжелых последствий в виде острого или хронического нейролептического синдрома, фармакогенной депрессии, поздней дискинезии, расстройств метаболизма.

Список малых нейролептиков приведен чуть выше, и квалифицированный врач-психиатр всегда в курсе всех возможных последствий использования каждого из них и знает, как свести риски к минимуму. О побочных эффектах нейролептиков читайте в статье журнала «Новая аптека».

Таким образом, нейролептики (список лекарств приведен в статье) являются психотропными препаратами с самым сильным успокаивающим свойством, которое, собственно, и помогает устранить тяжелые проявления психического расстройства.

Стоит отметить, что чем более сильно выражен седативный эффект, тем более ярко выражены и побочные явления, хотя с разработкой так называемых «атипичных» нейролептиков этот недостаток практически сошел на нет.

Данные препараты не вызывают привыкания и химической зависимости, а длительность их приема зависит от протекания патологии и правил поддерживающего лечения.

Утверждения о том, что антипсихотики наносят непоправимый вред здоровью человека, фактически превращая его в «овощ», скорее всего, связаны с тяжестью того психического заболевания, при котором используются данные лекарственные средства.

Иными словами, чем более устойчивым м глубоким является расстройство психики, тем более сильнодействующие препараты приходится пускать в дело, тем большие дозировки оказываются необходимы.

Соответственно, риск побочных эффектов растет. Список нейролептиков по мощности воздействия на человеческий организм приведен в начале статьи.

Классификация РЛС: названия нейролептиков

Согласно РЛС, нейролептики – это препараты, использующиеся для коррекции психозов и других тяжелых психических расстройств.

К группе нейролептических препаратов относится ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), а также бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Виды типичных и атипичных нейролептиков

Выделяют следующие виды нейролептиков:

1. Типичные (средства первого поколения).
2. Атипичные (более современные средства второго поколения).

Типичные нейролептики

Данные средства делятся в зависимости от их химической структуры. К ним относятся:

• антагонисты серотонина-допамина;
• препараты, воздействующие на множество рецепторов головного мозга;
• частичные антагонисты допамина (некоторые ученые относят их к атипичным нейролептикам).

Даже так называемые «слабые» нейролептики обладают нешуточными побочными эффектами и могут привести к различным осложнениям, а потому решение об их использовании выносится строго в индивидуальном порядке. Стоит помнить о том, что они не являются препаратами первой линии.

Список типичных нейролептиков включает в себя следующие препараты:

1. Сонапакс – типичный фенотиазид, обладает высокой степенью кардиотоксичности, поэтому не используется в терапии эндогенных заболеваний, однако допустимо его использование в небольших дозах для лечения допсихотических расстройств. Использовался в древности для лечения депрессивных состояний, тревоги, эпилептической дисфории, В Канаде, США и странах ЕС запрещен и снят с производства еще в 2005 году. В России используется по сей день в качестве эффективного «корректора поведения». Препарат обладает всеми побочными явлениями, свойственными препаратами фенотиазинового ряда, однако, поскольку дозировка активного вещества в нем невелика, они проявляются несколько мягче и переносятся легче, а тяжелый нейролептический синдром и вовсе очень редок. Типичными побочными эффектами являются акатизия, заторможенность, подавление когнитивных функций, половая слабость и мужчин и аноргазмия у женщин.
2. Хлорпротиксен – средство тиоксантеновой группы, ближайший родственник «классического» препарата аминазина, однако, в обличие от него, обладающий в разы более мягким действием. Подавляет активность множества рецепторов, включая холино- и альфа1-рецепторы. Для медицины стран запада представляет исключительно исторический интерес, в России же активно применяется в качестве «корректора поведения» при психопатопободных нарушениях. Обладает выраженным успокаивающим действием, а также всеми характерными для «сильного» нейролептика побочными эффектами, которые, впрочем, выражены не столь ярко.

Атипичные нейролептики: список

В последние десятилетия на Западе и в России очень изменилась фармакология препаратов класса антипсихотиков.

Появились так называемые «атипичные» нейролептики, или «атипики» - препараты с гораздо лучшей, по сравнению с типичными нейролептиками, переносимостью. Их побочные явления настолько слабы, что не требуют дополнительного приема средств, корректирующих самочувствие.

Они субъективно хорошо переносятся больными, поскольку не вызывают сонливости, заторможенности, слабости. Более того, некоторые их данных лекарственных средств даже обладают некоторым активирующим действием – улучшают когнитивные функции, что особенно важно, если их нарушение вызвано тяжелой психической патологией.

Такой тяжелый побочный эффект, как нейролептический синдром, практически не встречается – такое возможно только при грубых нарушениях приема препарата.

Атипичные препараты хорошо подходят для продолжительной поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами, психозов пожилого возраста, а также при плохой переносимости нейролептиков типичной группы.

Единственная проблема, которая может быть связана с приемом «атипичных» антипсихотиков – их неполный эффект при тяжёлых острых психотических расстройствах, высокая цена препаратов (больные шизофренией, находящиеся на диспансерном учете, получают их на бесплатной основе), а также неумение некоторых врачей-психиатров быстро адаптироваться к новым схемам терапии на их основе.

В список нейролептиков нового поколения вошли препараты на основе:

• рисперидона;
• оланзапина;
• квентиапина;
• сертиндола;
• зипрасидона;
• арипипразола;
• амисульприда;
• палиперидона;
• азенапина.

Препарат, который дано используется в отечественной психиатрической практике, который, тем не менее, относится к «атипикам» – клозапин. Он обладает крайне высокой антипсихотической активностью и фактически самым выраженным седативным свойством.

Общие свойства «атипичных» нейролептиков:

• высокая селективная активность в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов;
• низкая селективная активность к холино-, гистамино- и адрено-рецепторам (это дает хороший эффект при относительно неярких и легко переносимых пробочных явлениях);
• выраженное седативное действие.

Среди побочных эффектов:

1. рост телесной массы;
2. сексуальные дисфункции;
3. любое побочное явление или осложнение, характерное для класса нейролептических средств.

↯ Поражения органов дыхания могут также быть побочными эффектами от приема нейролептиков . Подробнее об этом читайте в статье журнала «Новая аптека».

Для коррекции внепсихотического круга расстройств в развитых странах обычно используются следующие названия нейролептиков:

• рисперидон – показан при лечении биполярных расстройств и шизофрении, также назначается при депрессивных и тревожных нарушениях непсихотической сферы (системных тревожных расстройствах, депрессиях, обсессивно-компульсивных расстройствах, панических атаках, алкоголизме);
• кветиапин – применяется при тех же заболеваниях, что и рисперидон;
• оланзапин - используется для терапии эндогенных психозов, резистентных депрессивных расстройств, а также для лечения широкого спектра тяжёлых тревожных нарушений (включая панические атаки) и коррекции сна. Побочные явления - снижение памяти и концентрации внимания, набор массы тела, апатия, сонливость;
• зипрасидон – используется для лечения шизофрении.

Нейролептики: список препаратов

Способ применений и дозировка нейролептиков может различаться.

Больше одного антипсихотика одновременно применять крайне не рекомендуется, так как сила и количество побочных эффектов может вырасти. Исключением являются лишь определенные индивидуальные обстоятельства.

Список современных нейролептиков обширен, и фарминдустрия в настоящее время выпустила большое количество препаратов этого класса, побочные эффекты которых сведены к минимуму. Однако совсем их устранить пока не удалось, поэтому есть даже у «слабых» препаратов.

Почему нельзя совмещать лекарства и алкоголь, читайте в журнале «Новая аптека».

Побочные эффекты и противопоказания

К побочным эффектам большинства антипсихотических средств относятся:

• заторможенность;
• мигрень;
• расстройства стула;
• головокружение;
• экстрапирамидные побочные эффекты:
  • чувство беспокойства;
  • паркинсонизм;
  • дрожание рук;
  • дистония;
• повышенный уровень гормона пролактина в крови;
• галакторея (необычная выработка грудного молока);
• гинекомастия;
• расстройства сексуальной сферы;
• вымывание кальция из костей;
• снижение артериального давления;
• ожирение;
• антихолинергические побочные явления:
  • нечеткость зрения;
  • сухость во рту;
  • запор;
  • снижение выработки пота.

Такой тяжелый побочный эффект, как поздняя дискинезия, чаще всего развивается у больных, принимающих препараты первого поколения (список сильных нейролептиков приведен в начале статьи) и наблюдается при проведении продолжительного лечения. Явление выглядит как медленные, повторяющиеся, неконтролируемые и бесцельные движения лица, губ, ног или туловища.

Как правило, они необратимы и устойчивы к проводимым терапевтическим мероприятиям. По статистике, поздняя дискинезия возникает у 5% больных независимо от того, какой антипсихотический препарат они принимают.

К редким побочным эффектам антипсихотиков, представляющим большую опасность для здоровья, относятся:

• изменения крови (агранулоцитоз, лейкопения и др.);
• метаболические нарушения:
  • СД 2 типа;
  • ожирение.
• злокачественный нейролептический синдром – жизнеугрожающее состояние, характеризующееся:
  • вегетативная нестабильность (тошнота, рвота, повышенное потоотделение, тахикардия и др.);
  • повышенная температура тела;
  • ригидность мышц;
  • изменение сознания (спутанность, галлюцинации);
  • кома;
  • изменения в лабораторных анализах (снижение уровня железа в плазме, повышенный уровень креатининвиназы и др.).
  • воспаление поджелудочной железы;
  • увеличение QT интервала;
  • судороги;
  • тромбоэмболия;
  • инсульт;
  • инфаркт;
  • желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Некоторые эксперты всерьёз заявляют, что прием антипсихотических средств отрицательно сказывается на продолжительности жизни человека. Также они увеличивают риск ранней смерти у лиц с деменцией и усугубляют симптоматику заболевания у пациентов, страдающих деперсонализационным расстройством.

Особенности лекарственной терапии пожилых людей

Почему пожилым нелегко назначать лекарства, как лекарства действуют на возрастных пациентов, в каких случаях необходимо снижать дозировку - подробно рассказывают в журнале «Новая аптека».

Прием нескольких нейролептиков одновременно не рекомендуется из-за усиления побочных реакций. Однако, несмотря на это, неоправданное использование высоких доз препаратов, часто связанное именно с назначением и приемом нескольких лекарственных средств группы нейролептиков и способное навредить здоровью, все же встречается.

Противопоказаниями к приему данных препаратов являются:

• нарушения функции почек и печени;
• хронические заболевания сосудов и сердца;
• коматозное состояние;
• лихорадка;
• глаукома;
• беременность и кормление грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Топ-10 современных нейролептиков

Список нейролептиков для пожилых людей и людей среднего возраста может быть дополнен препаратами, не вошедшие в Топ-10.

К примеру, Пропазин – лекарство, предназначенное для устранения угнетающего психику побочного эффекта аминазина.

К группе нейролептиков относится и Тизерцин, который усиливает противовоспалительный эффект Аминазина.

Это сочетание отлично подойдет для лечения бредовых идей, развившихся в состоянии аффекта. В малых дозах оказывает хорошее успокоительное действие и нормализует сон.

Левомепромазин (Тизерцин российского производства) оказывает мягкое успокаивающее и вегетативное воздействие, хорошо устраняет беспричинные страхи и тревоги, расстройств невралгического характера.

Однако справиться с бредовыми идеями и галлюцинациями препарат не в состоянии.

Также в небольших количествах лекарства этого класса назначаются при неврозах.

Препараты данной группы являются довольно спорным методом лечения, так как влекут за собой множество побочных эффектов, хотя в наше время уже существуют так называемые атипичные нейролептики нового поколения, которые практически безопасны. Разберемся в чем тут дело.

Современные нейролептики обладают следующими свойствами:

• успокоительное;
• снимают напряжение и спазм мышц;
• снотворное;
• уменьшении невралгии;
• прояснение мыслительного процесса.

Подобный лечебный эффект обусловлен тем, что в их состав входит произвольные от Фенотаизина, Тиоксантена и Бутирофенона. Именно эти лечебные вещества и оказывают на человеческий организм подобный эффект.

Два поколения - два результата

Антипсихотики являются сильнодействующими препаратами для лечения невралгических, психологических расстройств и психоза (шизофрения, бред, галлюцинации и тому подобное).

Существует 2 поколения нейролептиков: первое было открыто в 50-хх годах (Аминазин и прочие) и использовалось оно для лечения шизофрении, нарушения мыслительных процессов и биполярного отклонения. Но, эта группа лекарств имела множество побочных эффектов.

Вторая более усовершенствованная группа была представлена в 60-хх годах (начала использоваться в психиатрии только через 10 лет) и применяли ее в тех же целях, но при этом, мозговая деятельность не страдала и с каждых годом препараты, относящиеся к этой группе, совершенствовались и совершенствовались.

Об открытии группы и начале ее применения

Как уже упоминалось выше, первый нейролептик был разработан еще в 50-хх годах, но открыт он был случайно, так как Аминазин был изначально придуман для хирургического наркоза, но увидев какой эффект он оказывает на человеческий организм, было принято решение изменить область его применения и в 1952 впервые Аминазин был использован в психиатрии в качестве сильнодействующего успокоительного.

Через несколько лет на смену Аминазину пришел более усовершенствованный препарат Алкалоид, но долго на фармацевтическом рынке он не задержался и уже в начале 60-хх начали появляются нейролептики второго поколения, которые имели меньше побочных эффектов. К этой группе следует отнести Трифтазин и Галоперидол, которые используются и по сей день.

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков

Большинство нейролептиков имеют один антипсихологический эффект, но достигается он различными способами, так как каждый препарат воздействует на определённую часть мозга:

1. Мезолимбический способ снижает передачу нервного импульса при приеме препаратов и снимает такие ярко выраженные симптомы, как галлюцинации и бред.
2. Мезокортикальный способ, направленный на снижение передачи импульсов головного мозга, которые приводят к шизофрении. Данный способ хоть и эффективный, но используется он в исключительных случаях, так как воздействие на мозг подобным образом приводит к нарушению его функционирования. Кроме того, следует учесть, что данный процесс является необратимым и отмена нейролептиков на ситуацию никаким образом не повлияет.
3. Нигростириарный способ блокирует некоторые рецепторы для предотвращения либо остановки дистонии и акатизии.
4. Тубероинфундибулярный способ приводит к активизации импульсов через лимбический путь, что, в свою очередь, способно разблокировать некоторые рецепторы для лечения половой дисфункции, невралгии и патологического бесплодия, вызывного на нервной почве.

Что касается фармакологического действия, то большинство нейролептиков оказывает раздражающее действие на ткани головного мозга. Также прием нейролептиков различных групп негативно сказывается на коже и проявляется внешне, вызывая у больного кожный дерматит.

При приеме нейролептиков врач и пациент ожидают значительное облегчение, наблюдается уменьшение проявления психического либо невралгического заболевания, но в то же время пациент подвержен множеству побочных эффектов, которые следует учесть.

Основные действующие вещества препаратов группы

Основные действующее вещества, на основе которых базируются практически все антипсихотические препараты:

ТОП-20 известных антипсихотиков

Нейролептики представлены очень обширной группой средств, мы подобрали список из двадцати препаратов, которые упоминаются чаще всего (не путать с самыми лучшими и популярными, о них речь идет ниже!):

1. Аминазин – это основной нейролептик, оказывающий успокаивающие действие на центральную нервную систему.
2. Тизерцин – антипсихотик, который способен затормозить мозговую активность при буйном поведении больного.
3. Лепонекс – это нейролептик, который несколько отличается от стандартных антидепрессантов и используется он при лечении шизофрении.
4. Меллерил – одно из немногих успокоительных, которое действует мягко и не несет особого вреда нервной системе.
5. Труксал – за счет блокировки некоторых рецепторов вещество оказывает анальгетическое действие.
6. Неулептил – угнетая ретикулярную формацию, этот нейролептик оказывает успокоительное действие.
7. Клопиксол – блокирующее большинство нервных окончаний, вещество способно бороться с шизофренией.
8. Сероквель – благодаря кветиапену, который содержится в этом нейролептике, препарат способен снимать симптомы биполярного расстройства.
9. Этаперазин – препарат нейролептического действия, оказывающий тормозящий эффект на нервную систему пациента.
10. Трифтазин – вещество обладает активным действием и способно оказывать сильнейший успокоительный эффект.
11. Галоперидол – это один из первых нейролептиков, являющийся производным от бутирофенона.
12. Флюанксол – препарат оказывающий антипсихотический эффект на организм пациента (назначается при шизофрении и галлюцинациях).
13. Оланзапин – препарат схожий по своему действию с Флюанксолом.
14. Зипразидон – этот лекарственный препарат оказывает успокоительное воздействие на особо буйных пациентов.
15. Рисполепт – атипичный антипсихотик, являющийся производным от бензизоксазола, который оказывает успокоительное действие.
16. Модитен – препарат, который характерен антипсихотическим воздействием.
17. Пипотиазин – нейролептическое вещество по своему строению и воздействию на человеческий организм схожее с Трифтазином.
18. Мажептил – препарат со слабым успокоительным эффектом.
19. Эглонил – это препарат умеренного нейролептического действия, который может выступать в роли антидепрессанта. Также Эглонил обладает умеренным успокоительным эффектом.
20. Амисульприд – антипсихотик по своему действию схожий с Аминазином.

Иные средства, не вошедшие в ТОП-20

Также существуют дополнительные нейролептики, которые не входят в основную классификацию в следствие того, что они являются дополнением к тому или иному препарату. Так, к примеру, Пропазин – это препарат, предназначенный для устранения, угнетающего психику эффекта Аминазина (подобный эффект достигается за счет устранения атома хлора).

Ну а прием Тизерцина увеличивает противовоспалительный эффект Аминазина. Подобный лекарственный тандем подходит для лечения бредовых расстройств, полученных в состоянии аффекта и в малых дозах, обладает успокоительным и снотворным действием.

Кроме того, на фармацевтическом рынке есть нейролептические средства российского производства. Тизерцин (он же Левомепромазин) имеет мягкое успокоительное и вегетативное действие. Предназначен для блокировки беспричинного страха, тревоги и невралгических расстройств.

Уменьшить проявление бреда и психоза препарат не в силах.

Показания и противопоказания к применению

• индивидуальная непереносимость препаратов данной группы;
• наличие глаукомы;
• неполноценная работа печени и/или почек;
• беременность и активный период лактации;
• хронические сердечные заболевания;
• кома;
• лихорадка.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные действия нейролептиков проявляются в следующем:

• нейролептический синдром представляет из себя повышение мышечного тонуса, но при этом у пациента наблюдается замедление движений и прочих ответный реакций;
• нарушения работы эндокринной системы;
• излишняя сонливость;
• изменения стандартного аппетита и массы тела (увеличение либо уменьшение данных показателей).

При передозировке нейролептиками развиваются экстрапирамидные нарушения, падает артериальное давление, наступает сонливость, заторможенность, не исключено коматозное состояние с угнетением дыхательной функции. В этом случае проводят симптоматическое лечение с возможным подключением пациента к ИВЛ.

Атипичные нейролептики

К типичным нейролептикам относятся препараты довольно широкого спектра действия, которые способны влиять на структуру головного мозга, отвечающие за выработку адреналина и дофамина. Впервые типичные нейролептики были использованы в 50-хх годах и обладали следующими эффектами:

Атипичные нейролептики появились в начале 70-хх годов и были характерны тем, что имели намного меньше побочных эффектов чем типичные антипсихотики.

Атипики оказывают следующее воздействие:

• антипсихотическое действие;
• положительное воздействие при неврозах;
• улучшение когнитивных функций;
• снотворное;
• уменьшение рецидивов;
• повышение выработки пролактина;
• борьба с ожирением и нарушением пищеварения.

Самые популярные атипичные нейролептики нового поколения, которые практически не оказывают побочных действий:

Что пользуется популярностью сегодня?

ТОП-10 самых популярных антипсихотиков на данное время:

Также многие ищут нейролептики, которые отпускаются без рецептов, они немногочисленные, но все же есть:

Обзор врача

На сегодняшний день лечение психических расстройств невозможно представить без нейролептиков, так как они оказывают необходимый лекарственный эффект (успокоительный, расслабляющий и тому подобное).

Также хочется отметить, что не стоит боятся того, что подобные препараты негативно скажутся на мозговой деятельности, так как эти времена прошли ведь, на смену типичным нейролептикам пришли атипичные, нового поколения, которые легко применяются и не имеют побочных эффектов.

Алина Улахлы, невролог,30 лет

Мнение пациентов

Отзывы людей, которые в свое время пропили курс нейролептиков.

Нейролептики - редкостная гадость, изобретенная психиатрами, вылечиться не помогает, мышление тормозит нереально, при отмене наступают сильнейшие обострения, имеют массу побочных действий, которые впоследствии после длительного употребления приводят к достаточно серьезным заболеваниям.

Сам отпил 8 лет (Труксал), больше не прикоснусь вообще.

Принимала нейролептик легкого воздействия Флупентиксол при невралгии, так же у меня диагностировали слабость нервной системы и беспричинный страх. За полгода приема от моей болезни не осталось ни следа.

Нейролептики: список

Эти психотропные средства в основном используются для лечения психозов, в малых дозах назначаются при непсихотических (невротических, психопатических состояниях). Все нейролептики обладают побочным эффектом в связи с их влиянием на уровень содержания дофамина в мозге (снижение, что приводит к явлениям лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидная симптоматика). У больных отмечаются при этом мышечная скованность, явления тремора различной степени выраженности, гиперсаливация, появление оральных гиперкинезов, торсионного спазма и др. В связи с этим при лечении нейролептиками дополнительно назначаются такие корректоры как циклодол, артан, ПК-мерц и др.

Аминазин (хлорпромазин, ларгактил) - первый препарат нейролептического действия, дает общий антипсихотический эффект, способен купировать бредовые и галлюцинаторные расстройства (галлюцинаторно-параноидный синдром), а также маниакальное и в меньшей степени кататоническое возбуждение. При длительном применении может вызывать депрессии, паркинсоноподобные нарушения. Сила антипсихотического действия аминазина в условной шкале оценки нейролептиков принимается за один балл (1,0). Это позволяет сравнивать его с другими нейролептиками (табл. 4).

Таблица 4. Список Нейролептиков

Пропазин - препарат, полученный с целью устранения депрессивного эффекта аминазина за счет устранения из молекулы фенотиазина атома хлора. Дает седативный и противотревожный эффект при невротических и тревожных расстройствах, наличии фобического синдрома. Не вызывает выраженных явлений паркинсонизма, не обладает действенным эффектом на бред и галлюцинации.

Тизерцин (левомепромазин) обладает более выраженным противотревожным эффектом по сравнению с аминазином, применяется для лечения аффективно-бредовых расстройств, в малых дозах обладает снотворным эффектом при лечении неврозов.

Описанные препараты относятся к алифатическим производным фенотиазина, выпускаются в таблетках по 25, 50, 100 мг, а также в ампулах для внутримышечного введения. Максимальная доза для перорального применения 300 мг/сут.

Терален (алимемазин) синтезирован позднее других фенотиазиновых нейролептиков алифатического ряда. В настоящее время выпускается в России под названием «тералиджен». Отличается очень мягким седативным действием, сочетающимся с легким активирующим эффектом. Купирует проявления вегетативного психосиндрома, страхи, тревогу, ипохондрические и сенестопатические расстройства невротического регистра, показан при нарушении сна и аллергических проявлениях. На бред и галлюцинации в отличие от аминазина не действует.

Атипичные нейролептики (атипики)

Сульпирид (эглоиил) - первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 году. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения соматизированных психических расстройств, при ипохондрических, сенестопатических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.

Солиан (амисульпирид) сходен по действию с эглонилом, показан как для лечения состояний с гипобулией, апатических проявлений, так и для купирования галлюцинаторно-бредовых расстройств.

Клозапин (лепонекс, азалептин) не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает депрессий, показан для лечения галлюцинаторно- бредовых и кататонических синдромов. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.

Оланзапин (зипрекса) применяют для лечения как психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств, так и для терапии кататонического синдрома. Отрицательное свойство - развитие ожирения при длительном применении.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) - наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на психоз, а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, кататонических симптомов, навязчивых состояний.

Рисполепт-конста - препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и сам успешно купирует острые галлюцинаторно-параноидные синдромы эндогенного (шизофрения) генеза. Выпускается во флаконах по 25; 37,5 и 50 мг, вводится парентерально, раз в три-четыре недели.

Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечнососудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения навязчивых состояний, стойких фобических расстройств, ипохондрического синдрома.

Кветиапин (сероквель), как и другие атипичные нейролептики, обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.

Зипразидон - препарат, который воздействует на 5-НТ-2-рецепторы, дофаминовые Д-2-рецепторы, а также обладает способностью блокировать обратный захват серотонина и норадреналина. В связи с этим используется для лечения острых галлюцинаторно-бредовых и аффективных расстройств. Противопоказан при наличии патологии со стороны сердечнососудистой системы, при аритмиях.

Арипипразол применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление когнитивных функций при лечении шизофрении.

Сертиндол по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вяло-апатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.

Инвега (палиперидон в таблетках длительного высвобождения) используется для предупреждения обострений психотической (галлюцинаторно-бредовой, кататонической симптоматики) у больных шизофренией. Частота побочных явлений сопоставима с действием плацебо.

В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных (Б. Д. Цыганков, Э. Г. Агасарян, 2006, 2007).

Пиперидиновые производные фенотиазинового ряда

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сомнолентности и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие адресуется к состояниям тревоги, страха, навязчивостям. Препарат обладает некоторым активирующим действием.

Неулептил (проперициазин) обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.

Пиперазиновые производные фенотиазина

Трифтазин (стелазин) во много раз превосходит аминазин по силе антипсихотического действия, обладает способностью купировать бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации. Показан для длительного поддерживающего лечения бредовых состояний, в том числе паранойяльной структуры. В малых дозах обладает более выраженным активирующим эффектом, чем тиоридазин. Эффективен в отношении лечения навязчивых состояний.

Этаперазин по действию близок к трифтазину, обладает более мягким стимулирующим эффектом, показан при лечении явлений вербального галлюциноза, аффективно-бредовых расстройств.

Фторфеназин (модитен, лиоген) купирует галлюцинаторно-бредовые расстройства, обладает мягким растормаживающим эффектом. Первый препарат, который стал применяться как лекарство пролонгированного действия (модитен-депо).

Тиопроперазин (мажептил) обладает очень мощным антипсихотическим обрывающим психоз действием. Обычно мажептил назначают, когда лечение другими нейролептиками не оказывает эффекта. В малых дозах мажептил хорошо помогает при лечении навязчивых состояний со сложными ритуалами.

Производные бутирофенона

Галоперидол - наиболее мощный нейролептик, который имеет широкий спектр действия. Купирует все виды возбуждения (кататоническое, маниакальное, бредовое) быстрее, чем трифтазин, и эффективнее устраняет галлюцинаторные и псевдогаллюцинаторные проявления. Показан для лечения больных с наличием психических автоматизмов. Применяется при лечении онейроидно-кататонических расстройств. В малых дозах широко применяется для лечения неврозоподобных расстройств (навязчивых состояний, ипохондрических синдромов, сенестопатии). Препарат используют в форме таблеток, раствора для внутримышечного введения, в каплях.

Галоперидол-деканоат - препарат пролонгированного действия для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний; показан в случаях развития паранойяльного бреда. Галоперидол, как и мажептил, вызывает выраженные побочные эффекты со скованностью, тремором, высок риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Триседил (трифлуперидол) по своему действию близок к галоперидолу, но его действие мощнее. Наиболее эффективен при синдроме стойкого вербального галлюциноза (галлюцинаторно-параноидной шизофрении). Противопоказан при органических поражениях ЦНС.

Производные тиоксантена

Труксал (хлорпротиксен) - нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестопатических расстройств.

Флуанксол отличается выраженным стимулирующим действием в малых дозах при лечении явлений гипобулии, апатии. В больших дозах купирует бредовые расстройства.

Клопиксол обладает седативным действием, показан при лечении тревожно-бредовых состояний.

Клопиксол-акуфаз купирует обострения психозов, используется как препарат пролонгированного действия.

Побочные эффекты

Типичные нейролептики (трифтазин, этаперазин, мажептил, галоперидол, модитен)

Основные побочные эффекты формируют нейролептический синдром. Ведущими симптомами являются экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим нарушениям относится лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы (хореиформные, атетоидные и др.). Чаще всего наблюдаются сочетания гипо- и гиперкинетических расстройств, выраженные в различных соотношениях. Дискинезии также наблюдаются достаточно часто и могут носить гипо- и гиперкинетический характер. Они локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани. В ряде случаев выражены признаки акатизии с проявлениями неусидчивости, двигательного беспокойства. К особой группе побочных явлений относится поздняя дискинезия, которая выражается в непроизвольных движениях губ, языка, лица, иногда в хореиформном движении конечностей. Вегетативные расстройства выражаются в виде гипотензии, потливости, в расстройствах зрения, дизурических нарушениях. Отмечаются также явления агранулоцитоза, лейкопении, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Злокачественный нейросептический синдром (ЗНС) - редкое, но опасное для жизни осложнение нейролептической терапии, сопровождающееся фебрилитетом, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями. Это состояние может привести к почечной недостаточности и летальному исходу. Факторами риска ЗНС могут служить ранний возраст, физическое истощение, интеркуррентные заболевания. Частота ЗНС составляет 0,5-1%.

Атипичные нейролептики

Эффекты действия клозапина, аланзапина, рисперидона, арипепразола сопровождаются как явлениями нейролепсии, так и значительными изменениями в состоянии эндокринной системы, что вызывает увеличение массы тела, явления булимии, повышение уровня отдельных гормонов (пролактин и др.), очень редко, но могут наблюдаться явления ЗНС. При лечении клозапином имеется риск возникновения эпилептических припадков и агранулоцитоза. Применение сероквеля приводит к сонливости, головной боли, повышению уровня печеночных трансаминаз и увеличению массы тела.

Как избавиться от панических атак

Данное состояние представляет собой психовегетативный криз, обусловленный беспричинным страхом и тревогой. При этом со стороны нервной системы возникают определенные.

Основные направления в психокоррекции суицидального поведения

Главными ориентирами дифференцированного подхода к психокоррекции суицидального поведения и других кризисных состояний являются когнитивная, поведенческая, эмоционально-мотивационная психическая деятельность человека.

Лечение психопаталогических синдромов

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Основным методом лечения различных психопатологических синдромов является терапия.

Антидепрессанты: список, названия

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Эти препараты обладают избирательным действием в отношении депрессии.

Транквилизаторы: список

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Транквилизаторы - психофармакологические средства, снимающие тревогу, страх, эмоциональную.

Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Психостимуляторы Психостимуляторы - средства, вызывающие активизацию, повышение работоспособности.

Шоковая терапия

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Инсулинкоматозная терапия введена в психиатрию М. Закелем в.

Нейролептики – список препаратов всех групп и самые безопасные лекарства

В психиатрии широко используются нейролептики – список препаратов огромен. Лекарственные средства данной группы применяются при чрезмерном возбуждении центральной нервной системы. У многих из них огромный список противопоказаний, поэтому назначать их и прописывать дозировку должен доктор.

Нейролептики – механизм действия

Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, красавка или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения. Свое название они получили, благодаря оказываемому воздействию на организм. С греческого “νεῦρον” дословно переводится «нейрон» или «нерв», а “λῆψις” – «захват».

Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

• оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
• имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
• обеспечивают противорвотный эффект;
• оказывают транквилизирующее влияние;
• обеспечивают гипотензивное воздействие;
• имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
• нормализуют поведение;
• способствуют уменьшению вегетативных реакций;
• потенцируют действие алкогольных напитков, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Классификация нейролептиков

Список лекарственных средств данной группы немал. Существуют разные антипсихотики – классификация включает в себя дифференциацию препаратов по различным признакам. Все нейролептики условно делят на такие группы:

К тому же нейролептические препараты дифференцируют по клиническому воздействию лекарственного средства:

По длительности воздействия нейролептики могут быть такими:

• препаратами с кратковременным эффектом;
• лекарственными средствами пролонгированного действия.

Типичные нейролептики

Препараты этой медикаментозной группы отличаются высокими лечебными возможностями. Это антипсихотики. При их приеме велика вероятность того, что начнут проявляться побочные эффекты. Такие нейролептики (список лекарственных препаратов немал) могут быть производными следующих соединений:

При этом фенотиазины по своему химическому строению дифференцируются на такие соединения:

• обладающие пиперазиновым ядром;
• имеющие алифатическую связь;
• с пипиридиновым ядром.

К тому же нейролептики (список препаратов подан ниже) по эффективности могут быть дифференцированы на такие группы:

• успокаивающие средства;
• активизирующие препараты с антидепрессивным действием;
• сильные антипсихотики.

Атипичные нейролептики

Это современные лекарственные средства, которые способны оказывать такое воздействие на организм:

• улучшают концентрацию внимания и память;
• обладают седативным действием;
• оказывают антипсихотический эффект;
• отличаются неврологическим воздействием.

Атипичные антипсихотики имеют такие преимущества:

• двигательные патологии проявляются очень редко;
• малая вероятность появления осложнений;
• показатель пролактина почти не изменяется;
• с легкостью такие лекарства выводятся органами выделительной системы;
• почти не влияют на метаболизм дофамина;
• легче переносятся пациентами;
• могут использоваться при лечении детей.

Нейролептики – показания к применению

Лекарственные средства данной группы назначаются при неврозах различной этиологии. Они применяются при лечении пациентов любого возраста, в том числе детей и пожилых лиц. Нейролептики показания имеют такие:

• хронические и острые психозы;
• психомоторное возбуждение;
• хроническая бессонница;
• непрекращающаяся рвота;
• синдром Туретта;
• расстройства соматоформного и психосоматического характера;
• перепады настроения;
• фобии;
• двигательные расстройства;
• предоперационная подготовка пациентов;
• галлюцинации и так далее.

Побочные эффекты нейролептиков

Вероятность развития нежелательной реакции зависит от таких факторов:

• применяемой дозировки;
• длительности терапии;
• возраста пациента;
• его состояния здоровья;
• взаимодействия принимаемого препарата с другими лекарственными средствами, которые пьет пациент.

Чаще проявляются такие побочные действия нейролептиков:

• нарушения со стороны эндокринной системы, чаще это реакция организма на длительный прием препаратов;
• увеличение или уменьшение аппетита, а также изменение веса;
• чрезмерная сонливость, которая наблюдается в первые дни приема лекарственного средства;
• повышение мышечного тонуса, невнятная речь и прочие проявления нейролептического синдрома, коррекция дозировки помогает исправить ситуацию.

Значительно реже проявляется такое действие нейролептиков:

• временная потеря зрения;
• нарушения в работе ЖКТ (запоры или поносы);
• проблемы при мочеиспускании;
• сухость во рту или сильное слюнотечение;
• тризм;
• проблемы с эякуляцией.

Применение нейролептиков

Существует несколько схем назначения медикаментов данной группы. Нейролептические средства могут применяться следующим образом:

1. Быстрый метод – доза доводится до оптимальной в течение 1-2 дней, а после поддерживается на этом уровне весь курс лечения.
2. Медленное наращивание – подразумевает постепенное увеличение количества принимаемого препарата. После в течение всего терапевтического периода она поддерживается на оптимальном уровне.
3. Зигзагообразный метод – пациент принимает препарат высокими дозами, потом резко уменьшает, а после снова наращивает. Такими темпами проходит весь терапевтический курс.
4. Лечение препаратом с паузами в 5-6 дней.
5. Шоковая терапия – дважды в неделю пациент принимает лекарственное средство в очень больших дозах. В результате его организм испытывает химиошок, и психозы прекращаются.
6. Альтернирующая метод – схема, по которой последовательно применяются различные психотропные медикаменты.

Перед тем как назначить нейролептики (список препаратов обширен), доктор проведет обследование, чтобы определить, нет ли у пациента противопоказаний. От терапии медикаментами данной группы придется отказаться в каждом из таких случаев:

• беременность;
• наличие глаукомы;
• патологии в работе сердечно-сосудистой системы;
• аллергия на нейролептики;
• лихорадочное состояние;
• кормление грудью и так далее.

К тому же нейролептический эффект от препаратов данной группы зависит от того, какие медикаментозные средства одновременно с ними принимаются. Например, если такое лекарство пить с антидепрессантами, это приведет к усилению действия и первого, и второго. При таком дуэте нередко наблюдаются запоры и повышается артериальное давление. Однако есть и нежелательные (иногда и опасные) сочетания:

1. Одновременный прием нейролептиков и бензодиазепинов может спровоцировать угнетение дыхания.
2. Антигистаминные препараты в дуэте с антипсихотиками приводят к сбою в работе ЦНС.
3. Инсулин, противосудорожные, противодиабетические средства и алкоголь снижают эффективность нейролептиков.
4. Одновременный прием антипсихотиков и тетрациклинов увеличивает вероятность поражения печени токсинами.

Как долго можно принимать нейролептики?

Схему и длительность лечения назначает доктор. В некоторых случаях врач, проанализировав динамику терапии, может посчитать, что хватит и 6-тинедельного курса. Например, так принимают седативные нейролептики. Однако в большинстве случаев этого курса мало для достижения стойкого результата, поэтому доктор назначает продолжительную терапию. У отдельных пациентов она может длиться всю жизнь (время от времени делаются непродолжительные перерывы).

Отмена нейролептиков

После прекращения приема медикаментозных средств (чаще это наблюдается при приеме представителей типичной группы) состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков начинает проявляться буквально сразу же. Он нивелируется в течение 2 недель. Чтобы облегчить состояние пациента, доктор может постепенно перевести его с антипсихотиков на транквилизаторы. К тому же врач в таких случаях еще назначает витамины группы B.

Нейролептические препараты – список

Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать. При отсутствии нужного результата специалистом могут переназначаться нейролептики – список препаратов поможет подобрать «замену». Одновременно врач пропишет и оптимальную дозировку нового лекарства.

Поколения нейролептиков

Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

Нейролептики – список препаратов без рецептов

Таких лекарственных средств немного. Однако не стоит думать, что самолечение ими безопасно: даже нейролептики, без рецептов отпускаемые, должны приниматься под наблюдением доктора. Он знает механизм действия данных медикаментов и порекомендует оптимальную дозировку. Нейролептические препараты без рецептов – список доступных лекарственных средств:

Лучшие нейролептики

Самыми безопасными и эффективными считаются атипичные лекарственные средства. Нейролептики нового поколения чаще назначают такие:

Атипичные нейролептики нового поколения

Нейролептические препараты

Сегодня при лечении различных психологических расстройств активно используется психотерапия. Но в некоторых случаях без использования медикаментозных средств не обойтись. Нейролептики уже давно применяются для лечения различных психозов, а также психопатических и невротических состояний. Все препараты, относящиеся к этой группе, имеют больший спектр побочных действий. Поэтому при их назначении также рекомендуется курс поддерживающих препаратов, в результате пациенту приходится принимать большое количество различных медикаментов. Атипичные нейролептики нового поколения обладают меньшим количеством побочных эффектов, но при этом они не менее эффективны при лечении психологических расстройств.

Классификация нейролептиков

В эту группу препаратов входит большое количество средств, имеющих различное нейрохимическое действие, поэтому их классифицируют по нескольким признакам:

Систематизация по химическому строению позволяет практикующим врачам прогнозировать действие препарата, а также возможные побочные реакции;

Классификация по особенностям механизмам действия на дофаминовые рецепторы на нейрохимическом уровне позволяет предугадать переносимость лекарства пациентом;

Выраженность клинического эффекта;

Длительность действия препарата.

Приведенные выше классификации довольно условны, но использование их на практике позволяет врачам производить подбор наиболее оптимальной схемы лечения для каждого пациента.

Действие нейролептических препаратов

Несмотря на некоторые различия в строении и механизме действия, все препараты, относящиеся к нейролептикам, оказывают воздействие на рецепторы систем, отвечающих за возникновение психопатических симптомов.

Нейролептические средства обладают несколькими эффектами:

1. Общим эффектом является антипсихотический. Его действие распространяется на все симптомы заболевания. Кроме того, происходит и предупреждение развития психического расстройства.

2. Часто нейролептики обладают седативным эффектом, что позволяет использовать их для лечения расстройств сна и возбужденных состояний.

3. Когнитотропное воздействие оказывается на мышление и восприятие, а также памяти и способности концентрировать внимание.

4. Неврологический эффект часто сопровождается возникновением тремора конечностей или мышечной скованности. Также у пациента может возникнуть неусидчивость. Большинство нейролептиков обладают широким спектром действия, что и приводит к возникновению побочных эффектов.

Нейролептические препараты нового поколения

Нейролептики весьма эффективны при лечении различных расстройств психики. Но негативное воздействие, которое они оказывали на организм больного, заставило исследователей всего мира искать новые препараты. Во второй половине прошлого века были получены принципиально новые средства. Их главным отличием является способность связывания только с рецепторами дофамина, что снижает количество нежелательных реакций в несколько раз.

Нейролептики нового поколения без побочных действий обладают такими свойствами:

Практически полное отсутствие или минимальное появление двигательных нарушений;

Не оказывают воздействия на уровень пролактина. Повышение этого показателя отмечается в редких случаях, при этом скачок более низкий, чем при приеме типичных нейролептиков;

Эффективны при устранении негативных симптомов заболевания и когнитивных нарушений; во время приема препарата отмечается воздействие на метаболизм серотонина и других нейротрансмиттеров, при этом метаболизм дофамина практически не изменяется;

Риск развития сопутствующих заболеваний минимальный.

Атипичные нейролептики, которые называют препаратами нового поколения, обладают широким спектром действия, они весьма эффективны и легко переносятся пациентами с различными расстройствами психики.

Использование нейролептических лекарств нового поколения позволяет проводить успешную терапию при приеме всего одного препарата. В результате такого подхода удается значительно улучшить психическое состояние пациента без нанесения вреда его физическому здоровью.

Нейролептики нового поколения

Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

• согласно длительности выраженного эффекта;
• согласно выраженности клинического эффекта;
• согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
• согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

1. Антипсихотический эффект является общим для всех групп и его действие направлено на купирование симптомов патологии. Также имеет место предупреждение дальнейшего развития психического расстройства.
2. Восприятие, мышление, умение концентрировать внимание и память подвергаются когнитотропному эффекту.

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.

• двигательные нарушения не проявляются или проявляются по минимуму;
• минимальная вероятность развития сопутствующих патологий;
• высокая эффективность при устранении когнитивных нарушений и основной симптоматики болезни;
• уровень пролактина не изменяется или изменяется в минимальных количествах;
• почти отсутствует влияние на метаболизм дофамина;
• существуют медикаменты, разработанные специально для лечения детей;
• легко выводимы выделительными системами организма;
• активное воздействие на метаболизм нейтротрансмиттеров, например, серотонина;

Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

• при острых приступах шизофрении;
• для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
• при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
• для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин - один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

• пациентам пожилого возраста - 6,25 мг или 0,25 мл;
• взрослым пациентам - 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

• увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
• гиперпролактинемия не возникает;
• экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
• отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:

• анксиолитический эффект выраженный;
• мощная блокировка гистаминовых H1 адренорецепторов;
• менее выраженная блокировка серотониновых рецепторов 5-HT2A и?1-адренорецепторов;

Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска - ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

(антипсихотические средства) применяют в основном в психиатрии для лечения острых и хронических психозов (шизофрения, старческие, инфекционные, алкогольные, детские психозы, маниакально-депрессивные расстройства), психопатий, купирования психомоторного возбуждения. Также нейролептики используются в комплексном лечении лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом. Антипсихотические средства уменьшают бред, галлюцинации, остроту эмоциональных переживаний, агрессивность, импульсивность поведенческих реакций.

Психозы - обобщённое название класса психических расстройств, общей чертой которых является нарушение процесса отражения объективной действительности, иными словами окружающий мир воспринимается больным искажённо. Как правило, психозы сопровождаются продуктивной психопатологической симптоматикой в виде расстройства мышления (бред), восприятия (слуховые, зрительные и прочие галлюцинации), а также нарушениями двигательной активности (заторможенность, ступор или психомоторное возбуждение). Также могут наблюдаться негативные симптомы: эмоциональная индифферентность, ангедония (снижение способности испытывать удовольствие), асоциальность (отсутствие интереса к общению с людьми).

Причина возникновения психозов в настоящее время не известна. Однако установлено, что у пациентов, страдающих данными психическими заболеваниями, отмечается стимуляция дофаминергической иннервации в нейронах лимбической системы головного мозга.

Механизм действия нейролептиков

Механизм действия антипсихотических средств заключается в следующем: нейролептики блокируют (по конкурентному типу) постсинаптические дофаминовые рецепторы в ретикулярной формации, лимбической системе , гипоталамусе и гиппокампе. Кроме того, лекарственные препараты этой группы уменьшают высвобождение дофамина из пресинаптических окончаний нервных синапсов, а также увеличивает его обратный нейрональный захват. Таким образом, количество дофамина в синаптической щели снижается и, следовательно, снижается возбуждение дофаминовых рецепторов. Для некоторых нейролептиков в развитии антипсихотического эффекта может иметь значение блокада серотониновых, М-холинорецепторов и адренергических рецепторов в головном мозге.

Влиянием на дофаминергическую систему объясняется способность нейролептиков вызывать столь типичный для них побочный эффект, как лекарственный паркинсонизм. Это происходит в результате блокады дофаминовых рецепторов, большое количество которых локализуется в ядрах экстрапирамидной системы.

В связи с этим нейролептики принято подразделять на так называемые типичные и атипичные . Основное различие заключается в том, что атипичные антипсихотические средства, в отличие от типичных нейролептиков, гораздо реже и в меньшей степени вызывают экстрапирамидные расстройства и нейроэндокринные нарушения, связанные с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов. Считается, что отсутствие у атипичных нейролептиков существенных экстрапирамидных расстройств обусловлено высокими значениями соотношения вызываемой ими блокады 5-HT 2A /D₂-рецепторов.

Известно, что центральные серотонинергические и дофаминергические структуры находятся в реципрокных отношениях. Блокада серотониновых 5-HT 2A -рецепторов в нигростриатной и тубероинфундибулярной системах реципрокно повышает дофаминовую активность в этих структурах, что уменьшает выраженность побочных явлений (экстрапирамидных расстройств, гиперпролактинемии и др.), свойственных типичным нейролептикам.

Нейролептики оказывают следующие виды дозозависимых фармакологических эффектов:

• нейролептический (антипсихотический);
• седативный (успокаивающий);
• анксиолитический (транквилизирующий);
• миорелаксирующий;
• уменьшение вегетативных реакций;
• гипотермическое действие - снижение нормальной температуры тела;
• противорвотное;
• гипотензивное;
• потенцирование действия депримирующих средств (наркозных, снотворных, седативных, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, алкоголя).

Антипсихотические средства классифицируют согласно особенностям химического строения:

Типичные нейролептики Производные фенотиазина : хлорпромазин (торазин), левомепромазин (тизерцин), перфеназин (этаперазин), трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин, тиоридазин. Производные тиоксантена : хлорпротиксен (труксал). Производные бутирофенона : галоперидол (сенорм), дроперидол, трифлуперидол. Атипичные нейролептики Замещённые бензамиды : сульпирид (бетамакс). Производные дибензодиазепина : клозапин (азалептин). Производные бензизоксазола : рисперидон (нейпилепт).

Наибольшее количество типичных нейролептиков относится к фенотиазиновым производным. Первым нейролептиком, введённым в медицинскую практику (в 1952 году) был хлорпромазин - препарат из группы производных фенотиазина. Средства данной группы отличаются друг от друга степенью выраженности различных эффектов.

Производные фенотиазина оказывают нейролептический (антипсихотический) и седативный эффекты. В больших дозах они способны обладать гипнотическим действием, то есть вызывают поверхностный сон, легко прерываемый внешними раздражителями. Также характерным является миорелаксирующий эффект, проявляющийся снижением двигательной активности. Может происходить угнетение центра теплорегуляции, что приводит к гипотермическому действию (снижению нормальной температуры тела) в результате увеличения теплоотдачи.

Производные фенотиазина обладают отчётливым противорвотным эффектом, который является следствием блокады дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Припарат тиэтилперазин (производное фенотиазина) утратил антипсихотическое применение и используется исключительно как противорвотное средство.

Нейролептики данной группы способны потенцировать действие ряда нейротропных препаратов (таких как средства для наркоза, седативные препараты, снотворные средства , транквилизаторы, наркотические анальгетики), то есть усиливать эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Фенотиазины могут оказывать влияние и на периферическую иннервацию. Выражено у них α-адреноблокирующее действие (см. α-адреноблокаторы), что приводит к гипотензивному эффекту (снижение артериального давления). Кроме того, отмечаются М-холиноблокирующие (атропиноподобные) свойства, что проявляется снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Отмечается также антигистаминная активность нейролептиков (результат блокады Н₁-гистаминовых рецепторов).

К производным тиоксантена относится хлорпротиксен (труксал). По химическому строению и эффектам этот препарат схож с фенотиазиновыми производными. Однако уступает им по выраженности нейролептического действия. Кроме того, у данного препарата отмечается некоторая антидепрессивная активность.

К наиболее сильным нейролептикам относятся производные бутирофенона - галоперидол (сенорм) и дроперидол . Они отличаются быстрым наступлением антипсихотического эффекта. Механизм психотропного действия этих препаратов связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, центральным α-адреноблокирующим действием, а также с нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина . Кроме того, данная группа препаратов является производным масляной кислоты, что в свою очередь, вызывает усиление сродства ГАМК к ГАМК А -рецепторам, приводя к усилению торможения в нейронах ЦНС.

Дроперидол отличается от галоперидола кратковременным действием. Применяют его главным образом для нейролептанальгезии (вид общего обезболивания с сохранением сознания), а также для снятия болей при инфаркте миокарда, при травмах и др. Для этого используется комбинированный препарат таламонал сочетающий в себе дроперидол и наркотический анальгетик группы фентанила в соотношении доз 50:1. При таком сочетании дроперидол потенцирует обезболивающее действие фентанила, а также устраняет у пациента чувство беспокойства, напряжения перед оперативным вмешательством.

К группе атипичных нейролептиков относится замещённый бензамид - сульпирид (бетамакс). Механизм действия этого препарата связан с избирательным угнетением дофаминовых D₂-рецепторов. Для сульпирида характерно противорвотное действие. Седативный эффект препарата выражен незначительно. При применении сульпирида возможна небольшая гипотензия .

К производным дибензодиазепина относится клозапин , для которого отмечена высокая чувствительность к дофаминовым D₂- и D₄-рецепторам, а также серотониновым 5-НТ 2А -рецепторам. Также у клозапина выражено центральное М-холиноблокирующее и α-адреноблокирующее действие. Препарат обладает выраженным нейролептическим и седативным эффектом.

Подобным клозапину механизмом антипсихотического действия обладает производное бензизолксазола - рисперидон , который также является атипичным нейролептиком.

Учитывая, что психозы могут сопровождаться продуктивной и негативной симптоматикой, выделяют психофармакологическую классификацию нейролептиков:

Преимущественно седативные Фенотиазины алифатические : хлорпромазин; левомепромазин. Преимущественно антипсихотические : трифлуоперазин; флуфеназин. Производные бутирофенона : галоперидол. Смешанного спектра действия Фенотиазины с пиперидиновым радикалом : тиоридазин. Производные тиоксантена : хлорпротиксен. Производные бензодиазепина и бензамиды : клозапин; сульпирид.

Установлено, что устранение продуктивной симптоматики психозов при использовании нейролептиков реализуется в основном за счёт блокады D₂-рецепторов мезолимбической системы, уменьшение негативных симптомов связано с блокадой 5-НТ₂-серотониновых рецепторов, а седативное действие связывают с блокадой центральных Н₁-гистаминовых рецепторов и α-адренорецепторов.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

Нейролептики, или антипсихотические средства - это группа лекарственных препаратов, предназначенных для терапии психотических расстройств. Медикаменты этой группы старого поколения отличаются большим количеством негативных эффектов. Нейролептики нового поколения имеют меньше побочных действий, но назначаются преимущественно по рецепту врача. Получить рецепт можно на консультации у невропатолога или психотерапевта.

Показать всё

Описание группы

Первый нейролептик, который начал применяться в терапии психических заболеваний, – хлорпромазин. До этого в лечении использовали лекарственные растения - опиаты, красавку, белену.

Нейролептиками принято называть классические антипсихотические препараты. Ранее их действие связывали с неизбежным проявлением побочных реакций. При появлении препаратов нового поколения выделили отдельную подгруппу нейролептиков. Они также обладают некоторыми побочными действиями, но проявляют их значительно реже.

Классификация

Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

• производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
• тиоксантена: Хлорпротиксен;
• бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
• дибензодиазепина: Клозапин;
• индола: Резерпин, Сульпирид.

Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

Новое
Действующее вещество	Торговое название	Действующее вещество	Торговое название
Клозапин	Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс	Арипипразол	Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс
Рисперидон	Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон	Азенапин
Оланзапин	Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен	Луразидон
Кветиапин	Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель	Палиперидон	Инвега, Ксеплион
Амисульприд	Солекс, Солиан, Солерон	Сертиндол	Сердолект
Зипрасидон		Илоперидон

По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

К атипичным относятся:

• Зипрасидон.
• Оланзапин.
• Палиперидон.
• Рисперидон.
• Кветиапин.
• Азенапин.
• Илоперидон.
• Клозапин.
• Сертиндол.

Популярные типичные антипсихотики:

• Галоперидол.
• Флуфеназин.

Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.



Нейролептики старого поколения




Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.



Механизм действия

Проявляют выраженное антипсихотическое действие, блокируя центральные дофаминовые рецепторы в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Блокирование этих рецепторов гипоталамуса приводит к галакторее в результате повышения выработки пролактина, а также к жаропонижающему эффекту.

Противорвотные свойства обусловлены угнетением рецепторов дофамина в рвотном центре. Взаимодействие со структурами экстрапирамидной системы приводит к неизбежным экстрапирамидным расстройствам. Нейролептики старого поколения сочетают антипсихотическую активность и умеренный седативный эффект. Незначительно блокируют альфа-адренергические рецепторы вегетативной нервной системы.

Показания к назначению

Показаниями к применению антипсихотиков старого поколения служат проявления психомоторного возбуждения при таких заболеваниях и состояниях, как:

• психозы в маниакальной фазе;
• деменция;
• олигофрения;
• психопатия;
• шизофрения в острой и хронической формах;
• алкоголизм.

Применение антипсихотиков показано при галлюцинациях различного происхождения, параноидных состояниях и острых психозах. В составе комплексной терапии нейролептики применяются при возбуждении, агрессивности, расстройствах поведения, синдроме Жиля де ла Туретта, заикании. Раньше активно применялись для лечения устойчивой рвоты или икоты.

Побочные реакции

Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

Система органов/Частота
	-	Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений	Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли
	Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства	-	-
Эндокринная	Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея	Синдром неадекватной секреции вазопрессина	Нарушения эрекции, эякуляции
Сердечно-сосудистая	Тахикардия, гипотензия	Гипертензия	Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца
Вегетативная нервная	Сухость во рту, излишняя потливость	Нечеткость зрения	Задержка мочеиспускания
Кожный покров	-	Отеки, кожные высыпания, крапивница	Дерматит, мультиформная эритема
	-	Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени	Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

Противопоказания

Все представители старого поколения антипсихотиков противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• нарушения функции печени;
• патологии мочевыводящей системы;
• нарушения гормональной регуляции;
• патологии нервной системы с пирамидными и экстрапирамидными нарушениями;
• депрессия, коматозное состояние.

Противопоказаны детям до 18 лет и женщинам во время вынашивания детей и грудного вскармливания.

Нейролептики нового поколения




Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

Фармакологические свойства

Механизм действия заключается в связывании с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, адренорецеторами. Более низкое сродство с гистаминовыми рецепторами.

Одним из главных отличий от старого поколения является то, что новые препараты не вызывают снижения моторной активности, проявляя ту же эффективность при симптоматике шизофрении.

Сбалансированный антагонизм к дофамину и серотонину снижает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов, увеличивает лечебное влияние препаратов на аффективные и негативные симптомы шизофрении и других психических расстройств.

Препараты отличаются и быстротой достижения максимальных концентраций. Они достигаются в плазме крови уже в течение первого часа при пероральном приеме для большинства представителей нового поколения антипсихотиков.

Показания к применению

Нейролептики нового поколения показаны для лечения больных с такими заболеваниями и состояниями:

• острая и хроническая шизофрения;
• продуктивные и негативные симптомы шизофрении: галлюцинации, расстройства мышления, подозрительность, отчужденность, заторможенность эмоций;
• аффективные расстройства при шизофрении: депрессия, тревога, страх;
• различные поведенческие нарушения у пациентов, страдающих деменцией;
• вспышки гнева, физическое насилие, ажитация;
• психотические симптомы.

Препараты нового поколения обладают широким спектром действия при правильном подборе дозировки и самого лекарственного средства. Так как нейролептики этой группы оказывают широкий спектр лечебного действия, их используют в комплексном лечении многих психических заболеваний.

Противопоказания

Зачастую единственным противопоказанием к применению нейролептиков нового поколения является известная индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным составляющим. Большинство современных антипсихотиков разрешены к применению детям и подросткам под наблюдением врача, успешно применяются для лечения шизофрении и агрессивности в подростковом и детском возрасте.

Отдельные препараты, например на основе клозапина, противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с изменением показателей крови в истории болезни. Препараты клозапина, оланзапина и рисперидона запрещены детям.

При беременности представители нейролептиков нового поколения назначаются только под наблюдением лечащего врача и при крайней необходимости, в условиях стационара.

Побочные эффекты

Список нежелательных эффектов, которые вызывают нейролептики нового образца, одинаков для большинства из них. Выраженность проявлений зависит от режима дозирования и чувствительности пациента, реакции его организма на терапию.

Система органов/Частота
Система кроветворения		-	Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, нейтропения
Иммунная	-	Повышенная чувствительность, аллергические реакции	Отеки на лице, гортанно-трахеальный отек
Метаболизм	Повышение или снижение аппетита, снижение массы тела	Полидипсия, анорексия, водная интоксикация	Сахарный диабет, кетоацидоз, повышение уровня холестерина в крови
	Бессонница, вялость, нервозность	Спутанность сознания, расстройства сна, снижение либидо	Аноргазмия, депрессия, мания, состояние аффекта
	Сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, расстройства речи, синдром беспокойных ног	Головокружение, летаргия, слюнотечение, расстройства равновесия и внимания, миотония, лицевой спазм	Злокачественный нейролептический синдром, депрессивный уровень сознания, заторможенность реакций
Органы зрения и слуха	Нечеткость зрения, отек век, припухлость глаз	Корка на краю век, слезотечение, снижение остроты зрения, зуд глаз	Выделения из глаз, затуманивание зрения, сухость глаз, боль и звон в ушах
Сердечно-сосудистая	Ощущение сердцебиения, гипотензия, брадикардия, тахикардия	Блокада веток пучка Гиса, изменение ЭКГ	Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, приливы, гиперемия
Дыхательная	Заложенность носа, носовые кровотечения, одышка	Легочный застой, свистящее дыхание, дисфония, кашель	Влажные хрипы, гипервентиляция, хрипение, застойные явления в легких
Пищеварительный тракт	Тошнота, рвота, запор, диарея, чрезмерная секреция слюны	Боли в области желудка, припухлость губ	Кишечная непроходимость, зубные боли, недержание кала
Кожный покров	Сухость кожи	Себорея, зуд, высыпания	Акне, папулы и экзема, облысение
Костно-мышечная	Боли в спине, хребте, артралгия	Боли в конечностях	Боли в шее и грудной клетке
Мочевыделительная	-	Недержание или задержка мочи	Полиурия, отечность
Репродуктивная	-	Менструальные расстройства, нарушения эякуляции и эрекции, приапизм	Нарушения оргазма
Общие расстройства	Высокая утомляемость, нарушение походки, припухлость лица, жажда	Снижение температуры тела	Снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы и печеночных трансаминаз в крови

При обнаружении любых побочных реакций необходимо сразу обратиться за медицинской помощью и прекратить прием нейролептика до консультации с лечащим врачом. Специалист отменит препарат при необходимости или скорректирует дозировку.

Заключение

Нейролептики – это обширная группа препаратов, представленная несколькими поколениями. В последние годы предпочтение отдают более современной группе атипичных нейролептиков благодаря их безопасности. Однако выбор препарата и режима его дозирования осуществляется лечащим врачом, и при необходимости он может назначить препарат, представляющий старое поколение антипсихотиков.