Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые желатиновые, с зеленой крышечкой с белой надписью «Imodium» и темно-серым корпусом с белой надписью «Janssen»; содержимое капсул — порошок белого цвета. 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат. Состав оболочки капсул: титана диоксид, оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные. 1 таб. лоперамида гидрохлорид 2 мг. Вспомогательные вещества: желатин, аспартам, мятный ароматизатор, натрия гидрокарбонат.
Клинико-фармакологическая группа: Противодиарейный продукт.
Фармакологическое действие
Противопоказания
острая и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
кишечная непроходимость (в т.ч. при надобности избегать угнетения перистальтики);
острый язвенный ;
псевдомембранозный (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
I триместр беременности;
период лактации (грудное вскармливание);
детский возраст до 6 лет;
высокая восприимчивость к лоперамиду и/или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Имодиум противопоказан в I триместре беременности. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности Имодиум можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Особые указания
Прием продукта необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, использовать этиотропные средства.
При диарее, особо у малышей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если на протяжении 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума надлежит прекратить и исключить инфекционный генез диареи. Не использовать при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У заболевших надлежит немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота.
В некоторых случаях у заболевших СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости. Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС — ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС. Лечение: промывание желудка, назначение (не позже чем через 3 ч в последствии приема Имодиума), ИВЛ, проведение симптоматической терапии.
Антидот — . Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение в последствииднего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, на протяжении 48 ч.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственного взаимодействия продукта Имодиум не наблюдалось.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Имодиум (Imodium)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Имодиум (Imodium) ».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
Состав препарата включает в качестве активного вещества – . Дополнительные компоненты капсул: лактоза, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат. Оболочка капсул включает в состав железа оксид желтый, титана диоксид, эритрозин, железа оксид черный, индигокармин, желатин.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в капсулах и таблетках для рассасывания.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство действует как противодиарейное средство. Его активным веществом является синтетический избирательный ингибитор опоидных рецепторов . Он влияет на клетки стенок кишечника. Высвобождение ацетилхолина и в ЖКТ блокируется посредством воздействия на функции холинергических и адренергических нейронов.
После приема Имодиума наблюдается повышение тонуса анального сфинктера и прямой кишки. Каловые массы лучше удерживаются, позывы к дефекации становятся реже. Уменьшается перистальтика кишечника. Содержимое дольше проходит по ЖКТ.
Препарат нормализует количество слизи в просвете кишечника посредством уменьшения ее секреции. Он также улучшает процессы всасывания жидкости и электролитов из ЖКТ, снижает вероятность обезвоживания организма и проблем с электролитным балансом, которые нередко появляются при диарее . Активное вещество уменьшает боли, которые могут быть спровоцированы спазмом гладкой мускулатуры стенки кишечника.
Лекарство легко всасывается из ЖКТ. Действует быстро. Расщепляется в печени, экскретируется главным образом с желчью и каловыми массами. Время полувыведения – 9-14 часов. Системное влияние незначительно.
Показания к применению Имодиума
Показания к применению Имодиума: необходимости симптоматической терапии острой и хронической диареи . Рекомендуется использовать при диарее путешественника . В этом случае препарат применяют на протяжении двух суток. Но какими бы ни были показания к применению Имодиума, использование этого средства следует прекратить при появлении кровяных выделений в каловых массах, пока не будет выяснена их причина.
Противопоказания
Нельзя применять данное лекарственное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Кроме того, известны следующие противопоказания:
- острая (особенно при кровяных выделениях в кале и повышенной температуре);
- псевдомембранозный , вызванный ;
- паралитический илеус и прочие болезни, которые сопровождаются нарушением перистальтики кишечника;
- непереносимость лактозы;
- острый язвенный колит ;
- бактериальный энтероколит ;
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Перед применением препарата противопоказания необходимо исключить.
Побочные действия
Побочные реакции могут зависеть от характера заболевания:
- Острая диарея : запор , сухость во рту, спазмы и колики в области живота, .
- Хроническая диарея : запор , тошнота, болезненные ощущения в желудке, колики и спазмы в животе, рвота, вздутие .
Кроме того, известны следующие побочные эффекты:
- кожные покровы : кожная сыпь, ;
- ЖКТ : мегаколон , ;
- нервная система : , потеря сознания, угнетение сознания;
- общие расстройства : тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе и анафилактоидные реакции ;
- мочевыделительная система : задержка мочи.
В редких случаях сообщалось об и буллезных высыпаниях.
Взаимодействие
Сочетание с блокаторами Р-гликопротеинов может привести к увеличению содержания лоперамида в , по крайней мере, в 2-3 раза.Лоперамид ;
Все лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Имодиума не рекомендуется применять без консультации с врачом. Если препарат оказывается неэффективным, нужно обратиться к специалисту до того, как купить другое средство на замену.
Цена аналогов, как правило, заметно ниже стоимости Имодиума.
Имодиум для детей
От чего таблетки помогут в каждом конкретном случае и как принимать их детям до 6 лет, знает только специалист, так что давать их нужно под строгим врачебным контролем.
Имодиум для детей от 6 лет нужно давать в более низких дозировках, чем взрослым. Они определяются специалистом в индивидуальном порядке.
Имодиум для детей до 6 лет в виде капсул давать нежелательно.
Имодиум при беременности и лактации
С осторожностью назначается Имодиум при . Он не оказывает тератогенного , эмбриотоксического и мутагенного влияния на плод. Во время беременности его могут назначить, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Нельзя применять при . Если прием необходим, следует рассмотреть вопрос о прекращении кормления грудью.
Противодиарейный препарат.Препарат: ИМОДИУМ ®
Активное вещество: loperamide
Код АТХ: A07DA03
КФГ: Противодиарейный симптоматический препарат
Рег. номер: П №016070/01
Дата регистрации: 25.11.04
Владелец рег. удост.: JANSSEN-CILAG N.V. {Бельгия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
? Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "Janssen"; содержимое капсул - порошок белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
? Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные.
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, натрия гидрокарбонат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом прохождении" через печень.
Выведение
T 1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ
Острая и хроническая диарея;
С целью регуляции стула у больных с илеостомой.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат назначают внутрь.
При острой диарее назначают в начальной дозе 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе - 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 16 мг; у детей - 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Таблетку для рассасывания следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко - кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, уменьшение содержания электролитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания; редко - задержка мочи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
Дивертикулез;
Острый язвенный колит;
Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
I триместр беременности;
Период лактации (грудное вскармливание);
Детский возраст до 6 лет;
Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Имодиум противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности Имодиум можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: угнетение ЦНС - ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Лекарственного взаимодействия препарата Имодиум не наблюдалось.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.
Имодиум (МНН - лоперамид) - эффективное патентованное антидиарейное средство, используемое как при неинфекционном, так и инфекционном ее характере. Является одним из препаратов выбора при так называемой диарее путешественников. Считается наиболее действенным средством против этого неприятного и зачастую неожиданного недуга. Главная движущая сила имодиума - лоперамид - является синтетическим опиатом, но не стоит страшиться столь пугающе-грозной характеристики: он взаимодействует только лишь с периферическими опиоидными рецепторами, не обладая системным морфиноподобным действием и не проходя сквозь защитные редуты гематоэнцефалического барьера. Системное действие не реализуется даже при том условии, что имодиум абсорбируется в кишечнике. Это связано с особенностями его биотрансформации в печени и отсутствием в крови активных производных. Долгое время фармакологи полагали, что данный способ воздействия на диарею (через опиоидные рецепторы) является единственным. Однако в дальнейшем имодиум явил медицинской общественности и иные грани своего фармакологического «таланта» - наличие антисекреторной активности. Препарат оказывает влияние на кишечную секрецию несколькими путями: через опиоидные и неопиоидные рецепторы, посредством подавления белка кальмодулина, регулирующего клеточные и ферментные процессы, блокирования кальциевых каналов и нивелирования эффектов кишечных пептидов и медиаторов, повышающих пропускную способность клеточных оболочек.
Имодиум повышает тонус наружного сфинктера ануса, урежает частоту позывов к дефекации, притупляет мучительное желание сходить «по-большому», снижает гиперпродукцию слизи в толстом кишечнике. Препарат может являться настоящим спасением при такой распространенной напасти «homo urbanus», как синдром раздраженного кишечника (СРК): в различных источниках его эффективность в подобных ситуациях оценивалась в диапазоне 64-100%. И хотя в последние годы были попытки занять данную нишу имодиума, например - со стороны того же ондансетрона, однако результаты последних работ в данном направлении все-таки не позволяют рекомендовать последний пациентам с диарейным вариантом СРК ввиду развития в ряде случаев ишемического колита.
Имодиум выпускается в двух лекарственных формах: таблетки для рассасывания и капсулы. Существует и усовершенствованная форма имодиума - имодиум плюс, в состав которой, помимо лоперамида, входит и ветрогонное средство симетикон, поглощающее избыточные газы. В целом имодиум, равно как и имодиум плюс, следует признать достаточно безопасными лекарственными средствами, о чем свидетельствуют постмаркетинговые исследования, в рамках который случаи развития негативных побочных эффектов были редки, а степень их выраженности - незначительна.
Фармакология
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам ИмодиумÒ.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Показания к применению
Симптоматическая терапия острой и хронической диареи
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
Возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
Осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Побочные действия
По данным клинических исследований
≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко:
Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор
Кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния
Ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница
Задержка мочи
Утомляемость
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.
Противопоказания
Гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата
Острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
Кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
Первый триместр беременности и период лактации
Детский возраст до 12 лет
ИмодиумÒ не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. ИмодиумÒ необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
При печеночной недостаточности
Лекарственные взаимодействия
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Особые указания
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием ИмодиумÒ необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИД, принимающие ИмодиумÒ, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных ИмодиумÒ следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации