Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина
Препарат: ВЕРАПАМИЛ
Активное вещество препарата:
verapamil
Кодировка АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №013974/01
Дата регистрации: 14.08.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}
Форма выпуска Верапамил, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг -«- 80 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Верапамил
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.
Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика препарата.
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания к применению:
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.
Дозировка и способ применения препарата.
Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь — 480 мг/сут.
Побочное действие Верапамил:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Противопоказания к препарату:
Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение при беременности и лактации.
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Особый указания по применению Верапамил.
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие Верапамил с другими препаратами.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10, 15 или 25 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 и 10 шт.; или в банках ПЭ по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Характеристика
Верапамил — один из основных препаратов группы БКК .
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое .Фармакодинамика
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС . Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС .
Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы — 2,8-7,4 ч; при приеме повторных доз — 4,5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% — через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
Показания препарата Верапамил
лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
выраженная брадикардия;
хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
синоатриальная блокада;
AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусного узла;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
острая сердечная недостаточность;
одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;
детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
При применении Верапамила возможны:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Взаимодействие
При одновременном применении Верапамила:
с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС , развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);
с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;
с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;
с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;
с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;
с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД , а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза — 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Передозировка
Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда — асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД <100 мм рт. ст. ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.
Условия хранения препарата Верапамил
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Верапамил
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
| Грудная жаба | |
| Приступ стенокардии | |
| Рецидивирующая стенокардия | |
| Спонтанная стенокардия | |
| Стабильная стенокардия | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия | |
| Стенокардия (приступ) | |
| Стенокардия напряжения | |
| Стенокардия покоя | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия смешанная | |
| Стенокардия спонтанная | |
| Стенокардия стабильная | |
| Хроническая стабильная стенокардия | |
| I20.0 Нестабильная стенокардия | Болезнь Гебердена |
| Нестабильная стенокардия | |
| Стенокардия нестабильная | |
| I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом | Болезнь Гебердена |
| Вазоспастическая стенокардия | |
| Вазоспастическая стенокардия Принцметала | |
| Вариантная стенокардия | |
| Кардиоспазм | |
| Коронароспазм | |
| Коронароспастическая стенокардия Принцметала | |
| Принцметала стенокардия | |
| Спазм коронарных артерий | |
| Спазм коронарных сосудов | |
| Стенокардия коронароспастическая | |
| Стенокардия Принцметала | |
| I20.8 Другие формы стенокардии | Спонтанная стенокардия |
| Стабильная стенокардия напряжения | |
| Стабильная стенокардия покоя | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия спонтанная | |
| I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца | Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии |
| Ишемическая болезнь сердца хроническая | |
| Ишемия миокарда при артериосклерозе | |
| Ишемия миокарда рецидивирующая | |
| Коронарная болезнь сердца | |
| Стабильная ИБС | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда | Кардиальный синдром |
| Перенесенный инфаркт миокарда | |
| Постинфарктный кардиосклероз | |
| Постинфарктный период | |
| Реабилитация после инфаркта миокарда | |
| Реокклюзия оперированного сосуда | |
| Состояние после инфаркта миокарда | |
| Состояние после перенесенного инфаркта миокарда | |
| Стенокардия постинфарктная | |
| I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия | Ассиметричная гипертрофия межжелудочковой перегородки |
| Гипертрофическая кардиомиопатия | |
| Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия | |
| Гипертрофия миокарда с обструкцией | |
| Кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная | |
| Облитерирущая рестриктивная кардиомиопатия | |
| I47.1 Наджелудочковая тахикардия | Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия |
| Наджелудочковая тахиаритмия | |
| Наджелудочковая тахикардия | |
| Наджелудочковые нарушения ритма | |
| Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии | |
| Наджелудочковые тахиаритмии | |
| Наджелудочковые тахикардии | |
| Неврогенная синусовая тахикардия | |
| Ортодромные тахикардии | |
| Параксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
| Пароксизм наджелудочковой тахикардии | |
| Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме | |
| Пароксизм предсердной тахикардии | |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия | |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
| Политопная предсердная тахикардия | |
| Предсердная аритмия | |
| Предсердная истинная тахикардия | |
| Предсердная тахикардия | |
| Предсердная тахикардия с АВ блокадой | |
| Реперфузионная аритмия | |
| Рефлекс Берцольда-Яриша | |
| Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия | |
| Симптоматические вентрикулярные тахикардии | |
| Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта | |
| Синусовая тахикардия | |
| Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия | |
| Суправентрикулярная экстрасистолия | |
| Суправентрикулярные аритмии | |
| Тахикардия из AV соединения | |
| Тахикардия наджелудочковая | |
| Тахикардия ортодромная | |
| Тахикардия синусовая | |
| Узловая тахикардия | |
| Хаотическая политопная предсердная тахикардия | |
| I47.2 Желудочковая тахикардия | Желудочковая аритмия |
| Желудочковая пароксизмальная тахикардия | |
| Желудочковая тахиаритмия | |
| Желудочковая тахикардия | |
| Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия | |
| Пароксизмальная желудочковая тахикардия | |
| Пируэтная тахикардия (torsade de pointes) | |
| Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда | |
| Симптоматическая желудочковая тахикардия | |
| Тахикардия желудочковая | |
| Угрожающая жизни желудочковая аритмия | |
| Устойчивая желудочковая тахикардия | |
| Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия | |
| I48 Фибрилляция и трепетание предсердий | Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий |
| Мерцание предсердий | |
| Наджелудочковая аритмия | |
| Пароксизм мерцания и трепетания предсердий | |
| Пароксизм мерцания предсердий | |
| Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий | |
| Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий | |
| Пароксизмальное мерцание предсердий | |
| Постоянная форма мерцательной тахиаритмии | |
| Предсердная экстрасистолия | |
| Предсердные экстрасистолы | |
| Тахиаритмическая форма мерцания предсердий | |
| Тахисистолическая форма мерцания предсердий | |
| Трепетание предсердий | |
| Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца | |
| Фибрилляция предсердий | |
| Хроническое мерцание предсердий | |
| I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий | Аритмия наджелудочковая |
| Наджелудочковая аритмия | |
| Наджелудочковая экстрасистолия | |
| Наджелудочковые аритмии | |
| Наджелудочковые экстрасистолии | |
| Экстрасистолия наджелудочковая | |
| Экстрасистолия предсердная | |
| I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация | Экстрасистолическая аритмия |
| Экстрасистолия | |
| Экстрасистолия неуточненная | |
| I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное | AV реципрокная тахикардия |
| AV-узловая реципрокная тахикардия | |
| Антидромная реципрокная тахикардия | |
| Аритмии | |
| Аритмия | |
| Аритмия сердца | |
| Аритмия, обусловленная гипокалиемией | |
| Вентрикулярная аритмия | |
| Вентрикулярная тахиаритмия | |
| Высокая частота сокращения желудочков | |
| Мерцательная тахисистолическая аритмия | |
| Нарушение сердечного ритма | |
| Нарушения ритма сердца | |
| Нарушения сердечного ритма | |
| Пароксизмальная наджелудочковая аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия | |
| Пароксизмальное нарушение ритма | |
| Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечные аритмии | |
| Суправентрикулярная тахиаритмия | |
| Суправентрикулярная тахикардия | |
| Суправентрикулярные аритмии | |
| Тахиаритмия | |
| Экстрасистолическая аритмия | |
| R07.2 Боль в области сердца | Болевой синдром при инфаркте миокарда |
| Боли у кардиологических больных | |
| Кардиалгия | |
| Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда | |
| Кардиальный синдром | |
| Кардионевроз | |
| Миокардиальные ишемические боли | |
| Неврозы сердца | |
| Перикардиальные боли | |
| Псевдостенокардия | |
| Функциональная кардиалгия |
Содержание
В нынешнее время продается огромное количество лекарственных средств от разных заболеваний, но простым людям без медицинского образования бывает очень сложно с ними разобраться. Многим специалисты назначают Верапамил – инструкция по применению которого разъясняет, для лечения чего назначают этот препарат, каким действием он обладает. Если вы собираетесь купить и использовать данное лекарство, читайте обо всех его особенностях.
Что такое Верапамил
Данное лекарство относится к группе антиаритмических, антиангинальных. Препарат Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Его действие направлено на замедление пульса и снижение нагрузки на сердце. Продают препарат по рецепту врача, что указано по его инструкции по применению. Лекарство назначают при разных патологиях сосудистой природы, некоторых типах аритмии.
Состав
Препарат Верапамил выпускается в таблетках, драже и ампулах. От выбранной вами формы зависит и состав. Одно драже препарата содержит:
- 40 либо 80 мг верапамила гидрохлорида;
- крахмал картофельный, полиэтиленгликоль, лактоза, парафин, авицел, поливидон К 25, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, двуокись кремния, желатин, сахароза.
Одна таблетка препарата содержит:
- 40, 80, 120 либо 240 мг верапамила гидрохлорида;
- метилпарабен, индиго кармин, двузамещенный кальция фосфат, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, диоксид титана.
В ампуле препарата объемом 2 мл содержится:
- 5 мг верапамила гидрохлорида;
- моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота концентрированная.
Форма выпуска
Вы можете купить такие виды препарата:
- Таблетки Верапамил в пленочной оболочке с концентрацией 40, 80, 120 мг. По 10 штук в блистере. 2, 5 или 10 пластинок в одной картонной коробке.
- Верапамил в ампулах объемом 2 мл. 10 штук в пачке.
- Верапамил ретард. Таблетки пролонгированного действия с дозировкой 240 мг. 20 штук в упаковке.
- Драже с дозировкой препарата 40 или 80 мг. 20, 30 или 50 штук в упаковке.
Механизм действия
Препарат блокирует кальциевые каналы. Это обеспечивает три эффекта:
- коронарные сосуды расширяются;
- артериальное давление снижается;
- сердечный ритм нормализуется.
Благодаря лекарству миокард сокращается реже. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры периферический артерий и общее сосудистое сопротивление. Это обеспечивает падение артериального давления. Воздействуя на атриовентрикулярный узел и восстанавливая синусовый ритм, Верапамил оказывает антиаритмическое действие. Препарат подавляет склеивание тромбоцитов и не вызывает привыкания. Интенсивный метаболизм, концентрация максимального уровня в плазме крови через 1-2 часа, выведение из организма быстрое.
Показания к применению
Согласно инструкции, препарат Верапамил может быть назначен в следующих случаях:
- стенокардия;
- артериальная гипертензия;
- тахикардия: синусовая, мерцательная, суправентрикулярная;
- гипертонический криз;
- первичная гипертензия;
- наджелудочковая экстрасистолия;
- вазоспастическая стенокардия;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- ишемическая болезнь сердца;
- трепетание и мерцание предсердий;
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
- стабильная стенокардия напряжения;
- мерцательная тахиаритмия.
Инструкция по применению Верапамила
Единых указаний по использованию препарата быть не может, поэтому ниже будут рассмотрены самые распространенные варианты. Верапамил – инструкция по применению которого всегда подробно расписана в аннотации должен прописать вам врач. Форма назначаемого препарата, дозировка и схема использования зависит от возраста больного, его диагноза, того, какие препараты он будет принимать дополнительно.
Таблетки
Препарат такой формы употребляют с едой или через несколько минут после, запив небольшим количеством чистой негазированной воды. Варианты дозировки и продолжительности курса лечения Верапамилом:
- Взрослым и подросткам, вес которых превышает 50 кг, по 40-80 мг 3-4 раза за день с одинаковым интервалом. Доза может быть увеличена, но не должна превышать 480 мг.
- Ребенку до 6 лет при нарушении сердечного ритма 80-120 мг Верапамила, разделенного на 3 приема.
- Детям 6-14 лет 80-360 мг за 2- приема.
- Верапамил пролонгированного действия назначается только лечащим врачом. Кратность приема снижается.
В ампулах
Правила применения Верапамила, указанные инструкцией:
- Препарат вводят внутривенно через капельницу, медленно, особенно если пациент пожилой. 2 мл лекарства разводится 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
- Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, рекомендуется применить 2-4 мл Верапамила (1-2 ампулы). Введение по вене струйное.
- Лечение детей до года проводится в исключительных случаях по жизненным показаниям. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, возраста, других особенностей.
- Детям 1-5 лет вводят 0,8-1,2 мл Верапамила внутривенно.
- В возрасте 6-14 лет назначают по 1-2 мл препарата.
При беременности
По инструкции применение Верапамила девушками в «интересном положении» целесообразно при:
- риске преждевременных родов (комплексно с другими препаратами);
- ишемической болезни сердца;
- плацентарной недостаточности;
- лечении и профилактике аритмий;
- нефропатии беременных;
- гипертонии (в том числе кризе);
- разных видах стенокардии;
- идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
- гипертрофической кардиомиопатии;
- блокировании побочного действия препаратов, повышающих сердечный ритм (к примеру, Гинипрала).
Дозировка при беременности:
- 40-80 мг 3-4 раза за сутки. Лучше не увеличивать дозу.
- Максимум 120-160 мг за один прием.
Особенности:
- Прием в первом триместре только по строгим показаниям.
- Желательно начинать пить Верапамил с 20-24 недель беременности.
- Прекратить прием следует за 1-2 месяца до родов.
Побочные эффекты
При приеме Верапамила в организме могут наблюдаться нетипичные реакции, особенно если допущена передозировка. Возможно возникновение таких побочных действий при применении:
- Сердечно-сосудистая система и кровь. Артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие побочные эффекты: стенокардия, инфаркт, аритмия.
- Пищеварительная система. Тошнота, диарея, запоры, кровоточивость и болезненность десен, усиление аппетита.
- Нервная система. Головокружение, затруднение глотания, головная боль, тремор пальцев рук, обморок, ограничение подвижности, тревожность, шаркающая походка, заторможенность, атаксия, повышенная утомляемость, маскообразное лицо, астения, депрессия, сонливость.
- Аллергические реакции. Экссудативная эритема, зуд и сыпь на коже, гиперемия.
- Другие. Увеличение веса, отек легких, агранулоцитоз, потеря зрения, гинекомастия, артрит, гиперпролактинемия, артрит, галакторея.
Противопоказания
Применение Верапамила запрещено при:
- тяжелой артериальной гипотензии;
- повышенной чувствительности к веществам в составе;
- AV-блокаде 2-3 степени;
- периоде лактации;
- кардиогенном шоке;
- тяжелом стенозе устья аорты;
- инфаркте миокарда;
- синдроме слабости синусного узла;
- дигиталисной интоксикации;
- синоатриальной блокаде;
- трепетании и фибрилляции предсердий;
- выраженной брадикардии;
- СССУ;
- выраженной дисфункции ЛЖ.
- почечной недостаточности;
- беременности;
- хронической сердечной недостаточности;
- нарушениях функции печени;
- желудочковой тахикардии;
- AV блокаде 1 степени;
- умеренной и легкой гипотензии;
- выраженной миопатии.
Взаимодействие
Если доктор назначил вам Верапамил - инструкция по правильному применению которого очень детальная, обязательно расскажите ему, какие еще препараты вы принимаете. Он может изменить свое действие в ту или иную сторону при взаимодействии с:
- Празорином;
- Кетоконазолом и Итраконазолом;
- Аспирином;
- Атенолом;
- Тимололом;
- Метопролом;
- Анаприлином;
- Надололом;
- Карбамазепином;
- Циметидином;
- Кларитромицином;
- Циклоспорином;
- Дигоксином;
- Дизоправмидом;
- Индинавиром;
- Вирасептом;
- Ритонавиром;
- Хинидином;
- препаратами против повышения давления;
- диуретиками;
- Эритромицином;
- Флекаинидом;
- сердечными гликозидами;
- Нефазодоном;
- Фенобарбиталом;
- Теофиллином;
- Пиоглитазоном;
- Телитромицином;
- Рифампицином.
Аналоги
Препараты, которые содержат в составе такой же основной компонент, или оказывают на организм аналогичное действие:
- Верогалид;
- Вератард;
- Финоптин;
- Верапабене;
- Изоптин;
- Ацупамил;
- Лекоптин;
- Верамил;
- Лекоптин;
- Галлопамил;
- Нимодипин;
- Нифедипин;
- Риодипин;
- Амлодипин;
- Никардипин;
- Фламон;
- Каверил;
- Фаликард;
- Веракард.
Цена
Стоимость Верапамила зависит от формы выпуска, производителя, фасовки. Препарат можно заказать в каталоге обыкновенной аптеки или купить в интернет-магазине, если верить отзывам, совсем недорого. С приблизительными ценами на него можете ознакомиться в таблице:
Видео: Лекарство Верапамил
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!ВЕРАПАМИЛ VERAPAMIL
Состав : в 1 драже или таблетке содержится 40 мг, в 1 ампуле (2 мл 0,25% раствора) - 5 мг верапамила гидрохлорида.
Синонимы : Isoptin (Словения «Lek» в сотрудн. с Герм. « КпоП»), Ipro-veratril, Falicard (Герм.), Dignover (Герм.), Finoptin (Фин. «Оп"оп», РФ), Cordilox (Индия).
Фармакодинамика : блокатор медленных кальциевых каналов, является синтетическим производным папаверина, оказывает антиан-гинальное, гипотензивное, противоаритмическое действие. Снижение содержания кальция в клетке приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры, расширению коронарных и периферических сосудов, увеличению коронарного кровотока и увеличению коллатерального кровотока в зоне ишемии миокарда, что наряду с умеренно выраженным снижением сократимости миокарда и обеспечивает антиангинальное действие.
В отличие от бета-адреноблокаторов антагонисты кальция уменьшают тонус гладких мышц в коронарных и системных сосудах. Это приводит к коронарной вазодилатации, улучшению кровотока и снабжения миокарда кислородом. Снижение сопротивления в системных артериях при снижении артериального давления также косвенно вызывает уменьшение потребности сердца в кислороде за счет уменьшения посленагрузки.
На нормальное артериальное давление верапамил почти не влияет, при гипертензии оказывает гипотензивный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Снижение артериального давления наступает через 3-5 минут после внутривенного введения препарата. Эффект выражен тем сильнее, чем выше был исходный уровень артериального давления. Среднее артериальное давление при гипертоническом кризе снижается примерно на 45 мм рт.ст.
Верапамил уменьшает активность синусового узла, удлиняет рефрактерный период в атрио-вентрикулярном узле, снижает повышенный автоматизм и возбудимость предсердий; особенно высока эффективность препарата при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии по механизму re-entry. При желудочковых нарушениях ритма верапамил малоэффективен.
Толерантность к верапамилу не возникает. При приеме внутрь действие верапамила начинается через 1 час, достигает максимума через 2 часа и продолжается до 6 часов. При в/в болюсном введении препарат начинает действовать через 3-5 мин, однако уже через 10-20 минут действие заканчивается.
В эксперименте выявлено антиатеросклеротическое действие верапамила (угнетает отложение эфиров холестерина, агрегацию тромбоцитов, препятствует отложению кальция в атеросклеротических бляшках).
Препарат оказывает натрийуретическое и диуретическое действие, увеличивает почечный кровоток, что позволяет использовать его для лечения почечной гипертонии, в том числе на стадии хронической почечной недостаточности.
Препарат не вызывает повышения содержания мочевой кислоты, креатинина, глюкозы, липидов плазмы, не нарушает электролитный обмен.
Фармакокинетика : верапамил хорошо абсорбируется при приеме внутрь (на 90%), но при первом же прохождении через печень часть его превращается в значительно менее фармаколо-
гически активные метаболиты, в частности норверапамил (20% от активности верапамила). Биодоступность Состав ляет всего 10-25% от принятой дозы со значительными индивидуальными колебаниями. Около 90% верапамила находится в плазме в связанном с белком состоянии. Кажущийся объем распределения 315 л (6,5 л/кг), что свидетельствует об интенсивном перераспределении верапамила из крови в ткани. Через 10 минут после внутривенного введения верапамила в крови обнаруживают менее 5% введенной дозы. Кривая концентрации верапамила имеет биэкспонен-циальный характер: начальная быстрая фаза распределения продолжается 18-35 мин, а следующая за ней медленная фаза элиминации имеет период полувыведения около 3-7 часов. Период полувыведения метаболитов больше периода полувыведения верапамила, в результате через 8-10 часов после приема препарата концентрация метаболитов становится выше концентрации верапамила.
Клиренс 1,6-5 л/мин. Около 70% дозы верапамила, принятой внутрь или введенной внутривенно, элиминируются почками, 16% выделяются с желчью.
При длительном приеме верапамила период полувыведения удлиняется (до 12 часов) со снижением клиренса более чем в 2 раза, т.е. препарат способен кумулировать в организме. Накопление в организме основного препарата и его метаболитов приводит к усилению терапевтического эффекта при курсовом приеме верапамила.
После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа (средняя терапевтическая концентрация верапамила в плазме крови 100 нг/мл).
Показания : профилактика приступов стенокардии напряжения и покоя, вариантная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия после перенесенного инфаркта миокарда, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии; артериальная гипертония, в том числе у больных с почечной недостаточностью; гипертонический криз; суправентрикулярная парок-сизмальная тахикардия (за исключением синдрома Вольфа-Пар-кинсона-Уайта; см. «Побочные явления »); постоянная форма мерцательной аритмии (для снижения частоты сокращений желудочков); гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания : прогрессирующая сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости I-III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, гликозидная интоксикация, кардиогенный шок, коллапс, беременность.
Побочные явления : тошнота, головная боль, головокружение, заторможенность, утомляемость, гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда), брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, уменьшение сократимости сердца, гипергликемия, атонические запоры (у 12-42%), отеки голеней, гингивит (через 1-2 месяца постоянного приема), изредка - гиперемия лица.
В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические явления (эритема, зуд, крапивница), а также обратимое повышение сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, видимо, как проявление аллергического гепатита.
У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: прекращение насосной функции левого желудочка с остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.
При синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта верапамил уменьшает рефрактерность дополнительного пучка, что может привести к повышению возбудимости желудочков с развитием желудочковой тахикардии и даже фибрилляции желудочков.
Крайне редко после длительного приема может возникать гиперплазия десен, которая полностью исчезает после прекращения приема препарата. У пациентов преклонного возраста в очень редких случаях при длительной терапии наблюдается обратимая гинекомастия.
Меры предосторожности : при длительном применении верапамила необходим регулярный контроль ЭКГ (удлинение интервала PR может свидетельствовать о чрезмерно высокой концентрации верапамила в крови). Контроль содержания печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы 1 раз в месяц.
С осторожностью назначают в остром периоде инфаркта миокарда, при беременности и в период грудного вскармливания, при атриовентрикулярной блокаде I степени.
При почечной недостаточности следует снизить дозу верапамила.
Особые отметки: больным с гипотонией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введение изоптина должно проводиться под контролем частоты пульса, артериального давления и ЭКГ.
При приеме верапамила может быть ограничена способность управлять автомобилем (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Лекарственное взаимодействие: усиливается гипотензивное действие при комбинированном применении с сосудорасширяющими и другими противогипертензивными препаратами.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками, противоаритмическими препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, возможно усугубление сердечной недостаточности. Описаны отдельные случаи развития гипотонии и отека легких у больных с гипертрофической кардиомиопатией при сочетании верапамила с хинидином.
Нежелательна комбинация верапамила с бетаадреноблокаторами из-за опасности потенцирования отрицательного инотропного эффекта, увеличения риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из вышеуказанных препаратов на фоне пероральной терапии другим препаратом противопоказано).
Верапамил повышает концентрацию в крови дигоксина из-за снижения его почечной экскреции и усиливает отрицательное хронотропное действие сердечных гликозидов.
Верапамил может повышать концентрацию в плазме карбамазе-пина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия, дизартрия и др.), теофиллина.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50%, в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Рифампицин, ускоряя биотрансформацию верапамила в печени, приводит к значительному снижению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться увеличение его дозы.
Верапамил может усиливать действие миорелаксантов.
Никотин снижает биодоступность верапамила, уменьшает его ан-тиангинальное, гипотензивное и противоаритмическое действие.
Применение и дозировка : препарат назначают внутрь и внутривенно.
Внутрь по 40-80 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 120 мг 3 раза в день; при умеренной гипертонии назначают по 80-160 мг 3 раза в день (прием 200 мг 2 раза в день столь же эффективен, как и прием 120 мг трижды в день).
При пароксизмах суправентрикулярной тахикардии наилучший эффект отмечается при быстром (в течение 10-15 сек) внутривенном введении 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг) препарата. При пароксизмах мерцательной аритмии изоптин вводят до 10 мл 0,25% раствора в течение 10 мин. Повторный болюс можно ввести через 30 минут. Если приступ купирован, препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе по 80-120 мг 3 раза в день (максимальная доза до 720 мг/сутки).
При гипертоническом кризе внутривенно медленно вводят 5-10 мг верапамила.
Передозировка : бледность, головокружение, слабость, падение артериального давления вплоть до невозможности его определения, клиника шока, утрата сознания, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, асистолия.
ЛЕЧЕНИЕ : промывание желудка (после достаточной атропиниза-ции), применение внутрь активированного угля, внутривенное введение глюконата кальция, атропина, изопреналина, орципреналина, временная электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамин.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за прочного связывания верапамила с белками крови.
Форма выпуска : драже по 0,04 г по 100 штук в упаковке, ампулы по 2 мл 0,25% раствора по 50 штук в упаковке.
В Германии («КпоИ») верапамил выпускается в таблетках пролонгированного действия под названием «Изоптин ретард 240 мг» (в одной таблетке содержится 240 мг верапамила). Применяется при артериальной гипертонии. «Изоптин ретард 240 мг» обычно назначают по 1 таблетке утром (лечение больных, нуждающихся в особенно медленном снижении артериального давления, следует начинать с приема 1/2 таблетки утром). Принимают в неразжеванном виде, запивая небольшим количеством воды, лучше во время еды или после нее. При необходимости через 1-2 недели возможно увеличение дозы до 2 таблеток в сутки (утром и вечером, с интервалом 12 часов).
При длительной терапии доза не должна превышать 2 таблеток в сутки.
У больных со снижением функции печени действие верапамила проявляется сильнее и является более продолжительным, в связи с чем дозировку препарата подбирают особенно тщательно, начиная терапию с меньших доз, например больным циррозом печени следует сначала назначать по 1 драже (40 мг) верапамила 3 раза в день.
Хранение : список Б. В защищенном от света месте. Срок годности: 5 лет.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные, с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил
Код АТХ С08DA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Приблизительно 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. В результате экстенсивного метаболизма верапамила образуется большое количество метаболитов. Из метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (приблизительно 20% от гипотензивной активности верапамила).
При внутривенном введении период полувыведения верапамила двухфазный: ранний - почти 4 мин., конечный - 2-5 часов. Антиаритмическое действие при внутривенном введении развивается в течение 1-5 минут, гемодинамические эффекты - в течение 3-5 мин. При внутривенном введении антиаритмическое действие длится приблизительно 2 часа, гемодинамическое - 10-20 минут.
Приблизительно 70% верапамила гидрохлорида выводится в виде метаболитов почками, лишь 3-4% препарата выводится в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила. До 16% верапамила выводится с фекалиями.
У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила замедляется.
Фармакодинамика
Верапамил является антагонистом кальция, блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшение постнагрузки.
Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается даже в постишемических участках и снимается спазм коронарных артерий. Эти свойства определяют антиишемическую и антиангинальную эффективность препарата при всех формах ишемической болезни сердца.
Антигипертензивная эффективность препарата обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа.
Препарат имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения и увеличивает рефрактерный период, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.
Показания к применению
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Трепетание/фибрилляция предсердий с целью уменьшения ЧСС
Способ применения и дозы
Раствор для внутривенного введения.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно (не менее 2 мин) под наблюдением медицинского персонала, контролем ЭКГ и артериального давления.
5 мг внутривенно медленно; при необходимости, например при лечении пароксизмальной тахикардии, через 5-10 минут повторно вводят еще 5 мг препарата.
При тахикардии, связанной с сердечной недостаточностью, перед внутривенным введением необходимо провести дигитализацию.
|
Лечение назначают только по жизненным показаниям, если нет альтернативного лечения. Редко после внутривенного применения у новорожденных и грудных детей наблюдались тяжелые гемодинамические нарушения, некоторые из них были фатальными. |
|
|
Новорожденные |
0,75 – 1 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,4 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
|
Грудные дети |
0,75 – 2 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,8 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
|
2 – 3 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,8–1,2 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
|
|
2 – 5 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 1–2 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
Введение препарата прекращают сразу после наступления эффекта.
Пожилые пациенты
Дозу препарата следует вводить в течение 3 минут для минимизации риска побочных эффектов.
Нарушения функции печени и почек
При тяжелых нарушениях функций печени и почек не наблюдается усиления эффекта препарата после однократного внутривенного введения, но возможно продление его действия.
Побочные действия
Часто
Головокружение, головная боль
Брадикардия, артериальная гипотензия
Нечасто
Тахикардия
Тошнота, боли в животе
Редко
Судороги
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Гиперчувствительность, сопровождающаяся бронхоспазмом, кожным
зудом, крапивницей
Очень редко
Нервозность
Сонливость
Гинекомастия в результате длительного лечения у больных пожилого
возраста (исчезает после прекращения приема препарата)
Гиперплазия десен в результате длительного лечения (исчезает после
прекращения приема препарата), рвота
Синдром Стивенса-Джонсона, эритема, гипергидроз
Непродолжительная остановка синусового узла с асистолией
Экстрапирамидные симптомы (паркинсонизм, хореоатетоз,
дистональный синдром), исчезающие после прекращения приема
препарата
Повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза)
как проявление реакции гиперчувствительности
Противопоказания
Гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту
препарата
Кардиогенный шок
Острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной
гипотензией или левожелудочковой сердечной недостаточностью
Синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)
Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с
искусственным водителем ритма)
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин)
Артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)
Трепетание/фибрилляция предсердий с сопутствующим синдромом
Вольфа-Паркинсона-Уайта (в связи с риском возникновения
желудочковой тахикардии)
Одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
В редких случаях у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при одновременном внутривенном введении β-адреноблокаторов или дизопирамида и верапамила гидрохлорида отмечались серьёзные побочные реакции.
Прием верапамила гидрохлорида с препаратами, снижающими адренергическую функцию, может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Альфа-блокаторы
Верапамил может привести к увеличению плазменных концентраций празозина и теразозина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта.
Антиаритмические препараты
Верапамил может несколько уменьшить плазменный клиренс флекаинида, тогда как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила.
Одновременное назначение флекаинида и верапамила гидрохлорида может привести к снижению сократительной способности миокарда, удлинению проведения по АВ-узлу и реполяризации.
Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина.
Сообщалось о нескольких случаях развития артериальной гипотензии у пациентов, которые получали хинидин перорально и верапамила гидрохлорид в виде внутривенных инъекций.
Необходимо с осторожностью применять эту комбинацию препаратов.
Верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что приводит к появлению таких сердечно-сосудистых эффектов, как АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Сердечные гликозиды
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигоксина и дигитоксина. В связи с этим рекомендуется уменьшить дозу гликозида.
Так как оба препарата замедляют АВ-проведение, пациентов необходимо наблюдать на предмет развития AВ-блокады и брадикардии.
Теофиллин
Возможно увеличение плазменных концентраций теофиллина.
Противосудорожные препараты
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации карбамазепина, что приводит к развитию побочных эффектов последнего, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.
Верапамил может также увеличивать плазменные концентрации фенитоина.
Антидепрессанты
Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.
Антидиабетические препараты
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.
Антибактериальные препараты
Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.
Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.
Доксорубицин
Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.
Барбитураты
Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.
Бензодиазепины и другие анксиолитики
Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.
Иммунодепрессанты
Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.
Гиполипидемические препараты
Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.
Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.
Агонисты серотониновых рецепторов
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.
Урикозурические препараты.
Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.
Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов
Циметидин увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.
Зверобой
Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.
Ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.
Литий
Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.
Противовирусные (ВИЧ) средства
Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.
Ингаляционные анестетики
Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).
Миорелаксанты
Верапамил может потенцировать активность миорелаксантов.
При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.
Особые указания
Верапамил действует на проведение импульса, в связи с этим, следует с осторожностью использовать его у пациентов с брадикардией или АВ-блокадой I степени.
Препарат незначительно влияет на функцию левого желудочка, что, тем не менее, может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности.
У пациентов с низкой сократительной функцией миокарда препарат следует назначать только после компенсации сердечной недостаточности, например, сердечными гликозидами.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Верапамил не удаляется из организма с помощью диализа. Рекомендуется провести гемофильтрацию и при необходимости плазмаферез.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями, при которых наблюдается блокада нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
Применение в педиатрии
Необходимо с осторожностью применять верапамил в детской практике.
Применение в период беременности и лактации
Препарат не следует применять в течение первого триместра беременности, так как верапамил проникает через плацентарный барьер. Кроме того, верапамил выделяется с грудным молоком. При неотложных показаниях для назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, шок, потеря сознания, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, полная антриовентрикулярная блокада, асистолия, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое лечение в зависимости от тяжести симптомов. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25–4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную медленную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью диализа.
При артериальной гипотензии необходимо применять допамин (до 25 мг/мин/кг) или добутамид (до 15 мг/мин/кг). При развитии сердечной недостаточности могут быть введены допамин, добутамин, сердечные гликозиды или глюконат кальция (10-20 мл 10% раствор).
При развитии брадикардии, АВ-блокады назначают атропин и/или бета-симпатомиметики. В тяжелых случаях необходимо применить кардиостимуляцию.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.