Кеторол время действия. Кеторол уколы: инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кеторол ®

Торговое название

Кеторол ®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 30 мг

вспомогательные вещества: этанола 0.121 мл (эквивалентно этанолу безводному 0.115 мл), натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидрохлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код ATC М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении фармакокинетика кеторолака трометамина линейная. После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Биодоступность кеторола после внутримышечного введения составляет примерно 80 - 100%.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р -гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс по сравнению с лицами молодого возраста может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол ® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим, противовоспалительным действием и жаропонижающим действием. Основной механизм действия кеторола проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол ® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол ® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными аналгетиками. Кеторол ® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Купирование болей в послеоперационном периоде (в том числе в стоматологии)

Купирование болей в мышцах и суставах

Посттравматический болевой синдром

Почечная колика

Способ применения и дозы

У больных моложе 65 лет однократная доза составляет 60 мг. Максимальная разовая доза - 60 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. Терапия не должна превышать 5 дней.

У больных в возрасте 65 лет и старше, а также у больных с нарушенной функцией почек и/или с массой тела меньше 50 кг однократная рекомендованная доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза для этих больных не должна превышать 60 мг.

Болеутоляющий эффект начинается примерно через 30 минут, максимальный эффект достигает через 1 - 2 часа после внутримышечного введения. Продолжительность болеутоляющего эффекта составляет обычно 4 - 6 часов. Внутримышечные инъекции необходимо вводить медленно и глубоко в мышцу.

Необходимо провести коррекцию гиповолемии до начала лечения кеторолом.

Кеторол применяют для лечения выраженной острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов, обычно в послеоперационном периоде.

Побочные действия

Часто (более 3%)

Головная боль, головокружение, сонливость

Отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

Увеличение массы тела

Боли и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Менее часто (1 - 3%)

Кожная сыпь, пурпура

Жжение или боль в месте введения

Повышенная потливость

Редко (менее 1%)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения

Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

- «аспириновая» астма, ангионевротический отек

Гиповолемия

Дегидратация

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Пептические язвы

Гипокоагуляция, в том числе гемофилия

Печеночная, почечная недостаточность

Геморрагический инсульт

Кровотечения, в том числе после операции

Нарушение кроветворения

Пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

Хронические боли

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Одновременное назначение кеторола и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Кеторол® нельзя вводить эпидурально и внутрь оболочек спинного мозга.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла янтарного цвета. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Наименование: Кеторол

Наименование: Кеторол (Ketorol)

Показания к применению:
Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде в последствии оперативных вмешательств).

Фармакологическое действие:
Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество продукта – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие продукта обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не оказывает влияние на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия в последствии внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Кеторол способ применения и дозы:
Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют единоразово или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в день – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг продукта единоразово или повторно (через 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно единоразово 10-15 мг или повторно 10-15 мг через 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для больных до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не обязана превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь обязана составлять не более 90 мг/сутки для больных 65 лет и менее, для больных с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Кеторол противопоказания:
Аспириновая триада;
ангионевротический отек;
бронхоспазм;
высокая восприимчивость к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
дегидратация;
пептические язвы;
геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
комбинация с другими НПВС;
почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
нарушение кроветворения;
геморрагический диатез;
беременность, роды, лактация;
высокий риск развития кровотечения (включая в последствииоперационные);
возраст до 16 лет.

Кеторол побочные действия:
Градация побочных действий: больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или увеличение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (не часто).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особо у заболевших в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (не часто).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - не часто.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (не часто).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - не часто.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из в последствииоперационной раны, кровотечение из кишечника (не часто).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (не часто).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (не часто).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое увеличение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (не часто).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, увеличение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (не часто).

Беременность:
Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить продукт во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Передозировка:
Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с в последствиидующим назначением адсорбирующих продуктов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с продуктами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными продуктами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистакой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения продукта может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и увеличение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при всем этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не оказывает влияние прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом использовании гипогликемическое действие пероральных гипогликемических продуктов и инсулина повышается, что требует изменение дозы в последствиидних. При назначении продукта с другими лекарственными препаратами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие продукты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании продукта с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки в последствиидних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с продуктами лития и раствором трамадола.

Не надлежит смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Форма выпуска:
Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В пачке 20 шт. (по 10 шт. в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения:
Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Период годности – 3 года. Защищать от доступа малышей. Рецептурный отпуск из аптек.

Синонимы:
Кеталгин, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгин, Торадол.

Кеторол состав:
Кеторол-таблетки

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно:
Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особо важно при надобности надежного гемостаза (в последствииоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при надобности можно использовать в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При использовании Кеторола у значительного числа больных развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Внимание!
Перед применением медикамента "Кеторол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Кеторол ».

Препарат стал востребован благодаря сильному обезболивающему, умеренному противовоспалительному и жаропонижающему эффектам. Кеторол помогает при суставных, головных, мышечных болях. Средство применяется в хирургии, стоматологии, ортопедии, неврологии, гинекологии, онкологии.

Формы выпуска и состав

Основное вещество медсредства кеторолака трометамин является одним из производных пирролизинкарбоксиловой кислоты. Фармацевтическая композиция появилась в 1980 году. Относительно новое лекарство входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС или НПВП).

Таблетки Кеторол предназначены для перорального приема. Под зеленой пленчатой оболочкой находится спрессованный белый порошок. Содержание кеторолака в этой лекарственной форме - 10 мг. Вспомогательными компонентами служат лактоза, целлюлоза и другие соединения.

Уколами Кеторола называют в быту раствор для в/м и в/в инъекций. Объем ампулы - 1 мл, концентрация кеторолака в жидкости - 30 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид и гидроксид натрия, этанол и др.

Концентрация действующего компонента в геле - 2 %, что составляет 2 г в каждых 100 г препарата. Общее содержание кеторолака в тубе массой 30 г - 600 мг. В справочниках лекарственных препаратов (РЛС и Видаль) нет свечей Кеторол среди форм выпуска кеторолака. Такая же ситуация в Белоруссии, Украине.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Кеторолак ингибирует циклооксигеназу - фермент, необходимый для синтеза простагландинов. Это медиаторы, ответственные за развитие воспалительного процесса, сопутствующих ему болевых ощущений и жара. Действием на ЦОГ обусловлены анальгезирующий и противовоспалительный эффекты НПВС.

Фармакологическое действие кеторолака определило сферу его использования - симптоматическое лечение болевого синдрома.

Кеторол - анальгетик ненаркотической природы. Однако сильный обезболивающий эффект препарата часто сравнивают с опиоидами. В отличие от последних, кеторолак не воздействует на ЦНС, не является транквилизатором.

Через 4–10 минут после всасывания активного вещества в кровь болевой синдром ослабляется. Лечебный эффект продолжается от 6 до 8 часов.

Всасывание кеторолака не зависит от приема или наличия пищи в ЖКТ. Свыше 50% активного вещества, попавшего в организм, превращается в печени в метаболиты, не обладающие физиологической активностью. Выведение с мочой составляет более 90%, через кишечник выделяется меньше 10%.

От чего помогает Кеторол?

Причины болевого синдрома, при котором назначают этот препарат, могут быть различными. Наиболее часто развивается острая боль при воспалении, травмах, хирургических операциях, отеках, спазмах мускулатуры.

Кеторол применяется для краткосрочного лечения боли умеренной интенсивности:

  • при травматических поражениях, включая ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит, синовит;
  • при остеохондрозе, радикулите;
  • миалгии, артралгии, невралгии;
  • при ревматических болезнях;
  • при онкологии.

Длительность лечения для большинства НПВП составляет 3–7 дней.

Кеторол не назначают детям до 12 лет. Пожилым людям может потребоваться снижение дозы, рекомендованной для взрослых, чтобы избежать неблагоприятного действия лекарства на ЖКТ.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Одна ампула Кеторол содержит 30 мг активного ингредиента. Специалисты предлагают парентеральное введение начинать с дозы 10 мг, затем использовать по 10–30 мг каждые 4–6 часов. Максимальная разовая доза для лечения пациентов от 16 до 64 лет составляет 60 мг кеторолака (2 ампулы Кеторола), высшая суточная - 90 мг (3 ампулы).

Если масса тела больного меньше 50 кг и/или ему больше 65 лет, то используют однократно 15 или 30 мг (½ или 1 ампула). Максимально в сутки можно ввести 2 ампулы.

Гель для наружного применения

Однократная доза кеторолака соответствует столбику геля длиной около 1,5–2 см. Средство наносят на чистую, сухую, неповрежденную кожу в пределах области болезненности, равномерно распределяют подушечками пальцев, втирают мягкими массирующими движениями. Применяют гель не чаще 4 раз в день. Курс лечения - от 3 до 10 дней.

При беременности и грудном кормлении

Препарат не назначают женщинам, ожидающим ребенка, а также во время родов. Кеторолак оказывает нежелательное действие на сократительные функции матки, проходит через плаценту (10% от дозы, принятой будущей матерью). Применение лекарства может привести к внутриутробной легочной гипертензии у новорожденных. Если врач сочтет нужным, то назначит таблетки или уколы Кеторол в I и II триместрах беременности.

Кеторолак строго противопоказан в последние три месяца беременности и в период лактации.

Если кормящая мать принимает таблетку Кеторола, то активный ингредиент проникает в грудное молоко. Лекарство достигает максимальной концентрации через 2 часа. Перед использованием геля беременным или кормящим женщинам следует проконсультироваться с гинекологом или педиатром.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием может усилить негативное действие лекарств на слизистую ЖКТ. Следует избегать сопутствующего орального или парентерального применения Кеторола с другими НПВП, поскольку в этом случае повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

И также нежелательно сочетание кеторолака со следующими лекарствами:

  • антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
  • ингибиторами агрегации тромбоцитов;
  • кортикостероидами (ГКС);
  • препаратами кальция;
  • пеноксифиллином.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом, литиевыми солями приводит к повышению концентрации и токсичности последних. При одновременном лечении Кеторол снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. Парацетамол и кеторолак можно применять совместно не дольше 2 суток. Комбинирование Кеторола с наркотическими обезболивающими средствами позволяет существенно уменьшить дозы опиоидов.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Кеторолак не принимают вместе с этанолом. Оба вещества в разной степени раздражают слизистую ЖКТ, что создает риск желудочно-кишечных кровотечений. Алкоголь повышает скорость всасывания и выведения НПВП. Быстрее развивается и заканчивается обезболивающее действие, ради которого принимают Кеторол. Возникает необходимость повышать дозы, а это чревато усилением побочных эффектов и передозировкой.

Опасно совмещать лечение кеторолаком с алкогольными напитками по ряду других причин. Например, сочетание опасно для печени, отвечающей за метаболизм лекарств и этанола. Одновременно возрастает нагрузка на почки, через которые происходит выведение продуктов распада.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторол обычно не используют при слабой боли. Лекарство применяется под медицинским наблюдением. Лечение Кеторолом противопоказано при гиперчувствительности к основному и вспомогательным компонентам, аллергии на другие НПВС, в последнем триместре беременности, при родах, лактации. Таблетки и уколы не назначают детям до 16 лет, гель - подросткам до 12 лет. Противопоказаниями являются преимущественно тяжелые поражения ЖКТ, других систем и органов, почечная недостаточность.

Как и другие НПВС, кеторолак имеет побочные эффекты. Типичными негативными проявлениями лечения являются тошнота, боли в животе, диспепсия (12–13 %), диарея (9%). Реже встречаются более опасные побочные эффекты: желудочные язвы и кровотечения, отек гортани, анафилаксия.

Кеторол (Ketorol)

Состав

Кеторол-таблетки

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).

Способ применения

Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Побочные действия

Градация побочных действий: больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия , пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор , стоматит , рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит , холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия , галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница , диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания

Аспириновая триада;
ангионевротический отек;
бронхоспазм;
повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
дегидратация;
пептические язвы;
геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
комбинация с другими НПВС;
почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
нарушение кроветворения;
геморрагический диатез;
беременность, роды , лактация;
высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);
возраст до 16 лет.

Беременность

Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Передозировка

Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска

Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения

Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.

Дополнительно

Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

Кеторол - нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным анальгезирующим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, геля для наружного применения.

Показания к применению

Применяется для снятия сильно и умеренно выраженного болевого синдрома при:

  • травмах,
  • зубной боли,
  • послеродовых и послеоперационных болях,
  • онкологических заболеваниях,
  • миалгии,
  • артралгии,
  • невралгии,
  • радикулите,
  • вывихах и растяжения,
  • ревматических заболеваниях.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к трометамину кеторолаку, аспириновой триаде, то есть при сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

  • гиповолемия любой этиологии,
  • обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта,
  • гипокоагуляция, в том числе гемофилии,
  • кровотечения или высокие риски их развития,
  • тяжелая почечная недостаточность,
  • печеночная недостаточность,
  • дегидратация,
  • пептические язвы,
  • геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение Кеторола возможно с осторожностью при таких состояниях, как непереносимость других НПВП, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность, такие заболевания как бронхиальная астма, холецистит, артериальная гипертензия, холестаз, активный гепатит, вредные привычки (алкоголизм, курение), послеоперационное восстановление, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, сепсис, возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Кеторол (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме возможно повторное применение по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза - 4 мг. Следует принимать минимальную эффективную дозу курсом не более 5 дней.

При переходе с парентерального препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форме в день перевода не должна превышать 90 мг для людей от 16 до 65 лет и 60 мг - для людей старше 65 лет или с нарушением функции почек. Доза в день перехода не должна превышать 30 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

При приеме внутрь взрослым показано от 10 мг каждые 4-6 часов до 20 мг каждые 6-8 часов.

Раствор Каторола вводится внутривенно по 10-30 мг с интервалом 4-6 часов в течение 2 суток.

Максимальная доза при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки, для пациентов с массой тела, нарушением функции почек или старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Гель для наружного применения

Повторная доза назначается через 4 часа. Гель Кеторол применяют не чаще 4 раз в сутки.

При отсутствии улучшений после 10 дней применения следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочные эффекты

Применение препарата часто вызывает такие побочные действия как гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, жжение или боль в месте введения, кожная сыпь, отечность, повышенное потоотделение. Реже вызывает снижение аппетита, появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, холестатическую желтуху, гепатит, острый панкреатит, острую почечную недостаточность, боли в пояснице, гематурию, нефрит, повышение частоты мочеиспускания, снижение слуха, звон в ушах, бронсхоспазм, ринит, отек легких и гортани, судороги, беспокойство, депрессию, психоз, обморочные состояния. Также возможна анемия, эозинофилия, лейкопения, носовое кровотечение, различные аллергические реакции, лихорадка.

Передозировка

При превышении дозы препарата появляются такие симптомы, как боль в животе, тошнота, рвота, пептические язвы, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Аналоги Кеторол

Аналоги по коду АТХ: Кеторолак, Долак, Адолор, Кетанв, Торолак.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Кеторол имеет преимущественно обезболивающий эффект. Кеторолака трометамин, активное действующее вещество препарата, имеет умеренное жаропонижающее свойство, противовоспалительный эффект и выраженное анальгетическое действие. В периферических тканях приводит к неизбирательному подавлению активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, за счет чего ингибируется процесс образования простагландинов. Именно простагландины – основной фактор появления боли, реакций воспаления и механизма терморегуляции.

Применение Кеторола не вызывает лекарственной зависимости, так как его действующее вещество не влияет на рецепторы к опиоидам, не вызывает угнетения дыхательного центра и не имеет успокаивающего или противодепрессивного эффекта. Обезболивающее действие данного препарата по эффективности сравнимо с морфином и значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После внутримышечных уколов или приема внутрь таблеток анальгезирующий эффект наступает через 30 и 60 минут соответственно. Пик обезболивающего действия препарат достигается через 1-2 часа.

При внутримышечных уколах Кеторол быстро и полностью абсорбируется. При приеме внутрь таблеток действующее вещество также быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат проникает в грудное молоко. Более половины введенного средства подвергается метаболизму в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение из организма осуществляется преимущественно почками, частично через кишечник. Не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

Введение первой дозы препарата должно проходить под наблюдением врача из-за высокого риска появления аллергических реакций. Препарат не рекомендован для применения в целях премедикации, поддержания анестезии.

Совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать задержку жидкости, декомпенсацию сердечной деятельности, повышение артериального давления.

При нарушениях свертываемости крови применение Кеторола необходимо сопровождать постоянным контролем числа тромбоцитов, особенно это актуально для больных после операций, которым необходим контроль гемостаза.

Удлинение курса лечения повышает риск развития лекарственных осложнений.

Во время лечения данным препаратом следует соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств и занятий других потенциально опасных видов деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано при беременности, родах, грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 16 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при при выраженной печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Кеторол при приеме с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может вызвать язвенные поражения ЖКТ и развитие желудочно-кишечных кровотечений.

Кеторол повышает эффект других нефротоксичных препаратов. Одновременное назначение с парацетамолом повышает токсическое воздействие на почки, с метотрексатом – на почки и печень. Если требуется одновременный прием с метотрексатом, доза последнего должна быть снижена.

Пробенецид повышает концентрацию Кеторола в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, а также усиление токсичности этих веществ.

Сочетание с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает действие гипотензивных и диуретических средств.

На фоне приема Кеторола доза опиоидных анальгетиков может быть существенно снижена.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, что требует коррекции дозы.

Сочетание с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Клиренс кеторолака может быть снижен лекарственными препаратами, блокирующими канальцевую секрецию.

4.00 из 5 (8 Голосов)

Цены в интернет-аптеках: