Антихистамини в м. Видове антихистамини и обхватът на тяхното използване. Как действат антихистамините

Патофизиология на хистамин иH 1-хистаминови рецептори

Хистаминът и неговите ефекти, медиирани чрез Н1 рецептори

Стимулирането на H1 рецепторите при хора води до повишаване на тонуса на гладката мускулатура, съдовия пермеабилитет, сърбеж, забавяне на атриовентрикуларната проводимост, тахикардия, активиране на клоновете на вагусния нерв, който инервира дихателните пътища, повишаване на нивата на cGMP, повишаване при образуването на простагландини и др. В табл. 19-1 показва локализацията H 1рецептори и ефектите на хистамина, медиирани чрез тях.

Таблица 19-1.Локализация H 1рецептори и ефектите на хистамина, медиирани чрез тях

Ролята на хистамина в патогенезата на алергията

Хистаминът играе водеща роля в развитието на атопичния синдром. При IgE-медиирани алергични реакции, голямо количество хистамин навлиза в тъканите от мастоцитите, причинявайки появата на следните ефекти чрез действие върху Н1 рецепторите.

В гладките мускули на големите съдове, бронхите и червата, активирането на Н1 рецепторите предизвиква промяна в конформацията на Gp протеина, което от своя страна води до активиране на фосфолипаза С, която катализира хидролизата на инозитол дифосфат до инозитол трифосфат и диацилглицероли. Увеличаването на концентрацията на инозитол трифосфат води до отваряне на калциеви канали в ER ("калциево депо"), което води до освобождаване на калций в цитоплазмата и увеличаване на концентрацията му вътре в клетката. Това води до активиране на калций/калмодулин-зависимата киназа на миозиновите леки вериги и съответно до съкращение на гладкомускулните клетки. В експеримента хистаминът предизвиква двуфазно съкращение на гладката мускулатура на трахеята, състоящо се от бързо фазово съкращение и бавен тоничен компонент. Експериментите показват, че бързата фаза на свиване на тези гладки мускули зависи от вътреклетъчния калций, докато бавната фаза зависи от навлизането на извънклетъчния калций през бавни калциеви канали, деблокирани от калциеви антагонисти. Действайки чрез Н1 рецепторите, хистаминът предизвиква свиване на гладката мускулатура на дихателните пътища, включително бронхите. В горните отдели на дихателните пътища има повече хистамин Н1 рецептори, отколкото в долните, което е от съществено значение за степента на тежест на бронхоспазма в бронхиолите по време на взаимодействието на хистамин с тези рецептори. Хистаминът предизвиква бронхиална обструкция в резултат на директен ефект върху гладката мускулатура на дихателните пътища, реагирайки с хистаминовите Н1 рецептори. В допълнение, чрез Н1 рецепторите, хистаминът повишава секрецията на течности и електролити в дихателните пътища и причинява повишено производство на слуз и оток на дихателните пътища. Пациентите с бронхиална астма са 100 пъти по-чувствителни към хистамин от здравите индивиди при провеждане на хистаминов провокационен тест.

В ендотела на малките съдове (посткапилярни венули) вазодилататорният ефект на хистамина се медиира чрез Н1 рецептори при алергични реакции от реагинов тип (чрез Н2 рецептори на гладкомускулни клетки на венули, по аденилатциклазния път). Активирането на Н1 рецепторите води (чрез фосфолипазния път) до повишаване на вътреклетъчното ниво на калций, което заедно с диацилглицерол активира фосфолипаза А2, причинявайки следните ефекти.

Локално освобождаване на ендотел-релаксиращ фактор. Той навлиза в съседните гладкомускулни клетки и активира гуанилат циклазата. В резултат на това се повишава концентрацията на cGMP, който активира cGMP-зависимата протеин киназа, което води до намаляване на вътреклетъчния калций. При едновременно намаляване на нивото на калций и повишаване на нивото на cGMP, гладките мускулни клетки на посткапилярните венули се отпускат, което води до развитие на оток и еритема.

Когато се активира фосфолипаза А2, синтезът на простагландини, главно вазодилататора простациклин, се увеличава, което също допринася за образуването на оток и еритема.

Класификация на антихистаминови лекарства

Има няколко класификации на антихистамини (блокери на хистамин Н1 рецептор), въпреки че нито една от тях не се счита за общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от I и II поколение според времето на създаване. Лекарствата от първо поколение също обикновено се наричат ​​седативи (според доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Антихистамините от първо поколение включват: дифенхидрамин (дифенхидрамин*), прометазин (дипразин*, пиполфен*), клемастин, хлоропирамин (супрастин*), хифенадин (фенкарол*), секвифенадин (бикарфен*). Антихистамини от второ поколение: терфенадин*, астемизол*, цетиризин, лоратадин, ебастин, ципрохептадин, оксатомид*9, азеластин, акривастин, мебхидролин, диметинден.

В момента е обичайно да се изолира третото поколение антихистамини. Той включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към високата антихистаминова активност се характеризират с липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение. Антихистамините от III поколение включват фексофенадин (телфаст *), деслоратадин.

Освен това, според химичната структура, антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин *, пиперазин * и пиперидин *).

Механизъм на действие и основни фармакодинамични ефекти на антихистаминовите лекарства

Повечето от използваните антихистамини имат специфични фармакологични свойства, което ги характеризира като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм.

Антихистамините са антагонисти на хистамин Н1 рецептор и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамина (Таблица 19-2). Ето защо тези лекарства не са в състояние да изместят свързания с рецептора хистамин, те само блокират незаетите или освободени рецептори.

Таблица 19-2.Сравнителна ефективност на антихистаминови лекарства по степен на блокада H 1-хистаминови рецептори

Съответно, блокери H 1Хистаминовите рецептори са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин. Свързването на антихистамините с рецепторите е обратимо и броят на блокираните рецептори е правопропорционален на концентрацията на лекарството на мястото на рецептора.

Молекулярният механизъм на действие на антихистамините може да бъде представен като схема: блокада на Н1 рецептора - блокада на фосфоинозитидния път в клетката - блокада на ефектите на хистамин. Свързването на лекарства с хистамин Н1 рецептора води до "блокада" на рецептора, т.е. предотвратява свързването на хистамин с рецептора и стартирането на каскада в клетката по фосфоинозитидния път. По този начин свързването на антихистаминово лекарство с рецептора причинява забавяне на активирането на фосфолипаза С, което води до намаляване на образуването на инозитол трифосфат и диацилглицерол от фосфатидилинозитол, в резултат на което освобождаването на калций от вътреклетъчните депа се забавя . Намаляването на освобождаването на калций от вътреклетъчните органели в цитоплазмата в различни типове клетки води до намаляване на дела на активираните ензими, които медиират ефектите на хистамина в тези клетки. В гладките мускули на бронхите (както и в стомашно-чревния тракт и големите съдове) активирането на калциево-калмодулин-зависимата киназа на леките вериги на миозина се забавя. Това предотвратява свиването на гладката мускулатура, причинено от хистамин, особено при пациенти с бронхиална астма. Въпреки това, при бронхиална астма концентрацията на хистамин в белодробната тъкан е толкова висока, че съвременните H1-блокери не са в състояние да блокират ефектите на хистамина върху бронхите чрез този механизъм. В ендотелните клетки на всички посткапилярни венули антихистаминовите лекарства предотвратяват вазодилатиращия ефект на хистамина (директно и чрез простагландини) при локални и генерализирани алергични реакции (хистаминът действа и чрез хистаминовите Н2 рецептори на гладкомускулните клетки

венула през аденилатциклазния път). Блокирането на хистамин Н1 рецепторите в тези клетки предотвратява повишаването на вътреклетъчните нива на калций, като в крайна сметка забавя активирането на фосфолипаза А2, което води до развитие на следните ефекти:

Забавяне на локалното освобождаване на ендотелиум-релаксиращия фактор, който прониква в съседните гладкомускулни клетки и активира гуанилат циклазата. Инхибирането на активирането на гуанилат циклазата намалява концентрацията на cGMP, след което фракцията на активираната cGMP-зависима протеин киназа намалява, което предотвратява намаляването на нивата на калций. В същото време нормализирането на нивото на калций и cGMP предотвратява отпускането на гладкомускулните клетки на посткапилярните венули, т.е. предотвратява развитието на оток и еритема, причинени от хистамин;

Намаляване на активираната фракция на фосфолипаза А2 и намаляване на синтеза на простагландини (главно простациклин), блокира се вазодилатацията, което предотвратява появата на оток и еритема, причинени от хистамин чрез неговия втори механизъм на действие върху тези клетки.

Въз основа на механизма на действие на антихистаминовите лекарства, тези лекарства трябва да се предписват за предотвратяване на алергични реакции от типа на реагин. Назначаването на тези лекарства при развита алергична реакция е по-малко ефективно, тъй като те не премахват симптомите на развитите алергии, но предотвратяват появата им. Блокерите на хистаминовите H1-рецептори предотвратяват реакцията на бронхиалната гладка мускулатура към хистамин, намаляват сърбежа и предотвратяват медиираното от хистамин разширяване на малките съдове и тяхната пропускливост.

Фармакокинетика на антихистаминови лекарства

Фармакокинетиката на Н1-рецепторните блокери на хистамин от първо поколение е фундаментално различна от фармакокинетиката на лекарствата от второ поколение (Таблица 19-3).

Проникването на антихистамини от първо поколение през BBB води до изразен седативен ефект, което се счита за значителен недостатък на тази група лекарства и значително ограничава употребата им.

Антихистамините от второ поколение са сравнително хидрофилни и следователно не проникват в BBB и следователно не предизвикват седативен ефект. Известно е, че 80% от астемизол* се екскретира 14 дни след последната доза, а терфенадин* – 12 дни по-късно.

Изразена йонизация на дифенхидрамин при физиологични стойности на pH и активно неспецифично взаимодействие със серума

Оралният албумин определя неговия ефект върху Н1 - хистаминовите рецептори, разположени в различни тъкани, което води до доста изразени странични ефекти на това лекарство. В кръвната плазма максималната концентрация на лекарството се определя 4 часа след приложението и е равна на 75-90 ng / l (при доза от 50 mg). Полуживотът е 7 часа.

Пиковата концентрация на клемастин се достига 3-5 часа след еднократна перорална доза от 2 mg. Полуживотът е 4-6 часа.

Терфенадин* се абсорбира бързо, когато се приема перорално. Метаболизира се в черния дроб. Максималната концентрация в тъканите се определя 0,5-1-2 часа след приема на лекарството, полуживотът е

Максималното ниво на непроменен астемизол * се отбелязва в рамките на 1-4 часа след приема на лекарството. Храната намалява абсорбцията на астемизол * с 60%. Пиковата концентрация на лекарства в кръвта при еднократно перорално приложение настъпва след 1 час.Полуживотът на лекарството е 104 часа.Хидроксиастемизол и норастемизол са неговите активни метаболити. Astemizol * преминава през плацентата, в малко количество - в кърмата.

Максималната концентрация на оксатомид * в кръвта се определя 2-4 часа след приема. Полуживотът е 32-48 ч. Основният метаболитен път е ароматно хидроксилиране и окислително деалкилиране на азот. 76% от абсорбираното лекарство се свързва с плазмения албумин, от 5 до 15% се екскретира в кърмата.

Таблица 19-3.Фармакокинетични параметри на някои антихистаминови лекарства

Максималното ниво на цетиризин в кръвта (0,3 μg / ml) се определя 30-60 минути след приема на това лекарство в доза от 10 mg. Бъбречна

клирънсът на цетиризин е 30 mg / min, полуживотът е около 9 ч. Лекарството се свързва стабилно с кръвните протеини.

Пиковата плазмена концентрация на акривастин се достига 1,4-2 часа след приложението. Полуживотът е 1,5-1,7 ч. Две трети от лекарството се екскретира непроменено чрез бъбреците.

Лоратадин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт и след 15 минути се определя в кръвната плазма. Храната не влияе върху степента на усвояване на лекарствата. Полуживотът на лекарството е 24 часа.

Антихистамини от 1-во поколение

За блокерите на Н1-рецепторите на хистамин от първо поколение са характерни някои характеристики.

седативно действие.Повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през BBB и се свързват с H1 рецепторите на мозъка. Очевидно седативният ефект се развива с блокадата на централните серотонинови и m-холинергични рецептори. Степента на развитие на седативния ефект варира от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои лекарства от тази група се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко, вместо седация, се появява психомоторна възбуда (по-често в средни терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект на лекарствата, те не могат да се използват по време на работа, изискваща внимание. Всички H1-рецепторни блокери от хистамин I поколение потенцират действието на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.

анксиолитично действие,характеристика на хидроксизин. Този ефект вероятно се дължи на потискане на активността на някои части на подкоровите образувания на мозъка от хидроксизин.

атропиноподобно действие.Този ефект е свързан с блокадата на m-холинергичните рецептори, най-характерна за етаноламините и етилендиамините. Характеризира се със сухота в устата, задържане на урина, запек, тахикардия и замъглено зрение. При неалергичен ринит ефективността на тези лекарства се увеличава поради блокадата на m-холинергичните рецептори. Въпреки това е възможно да се увеличи бронхиалната обструкция поради увеличаване на вискозитета на храчките, което е опасно при бронхиална астма. Блокерите на Н1-рецепторите от хистамин I поколение могат да обострят глаукомата и да причинят остра задръжка на урина при аденом на простатата.

Антиеметично и антихипертензивно действие.Тези ефекти могат да бъдат свързани и с централното m-антихолинергично действие на тези лекарства. Дифенхидрамин, прометазин, циклизин*, мекли-

zine * намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при болест на пътуването.

Някои блокери на H1-рецепторите на хистамин намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на блокадата на централните m-холинергични рецептори.

Антитусивно действие.Най-характерното за дифенхидрамин се осъществява благодарение на директното действие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.

Антисеротониново действие.Ципрохептадинът го притежава в най-голяма степен, затова се използва при мигрена.

Ефектът от блокадата на 1-адреналиновите рецептори с периферна вазодилатация е особено характерен за лекарствата от серията фенотиазин. Това може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане.

Местен анестетикдействие е характерно за повечето лекарства от тази група. Локалният анестетичен ефект на дифенхидрамин и прометазин е по-силен от този на новокаин*.

Тахифилаксия- намаляване на антихистаминовия ефект при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.

Фармакодинамика на H1-рецепторни блокери от хистамин I поколение

Всички блокери на Н1-рецепторите на хистамин от първо поколение са липофилни и в допълнение към Н1-рецепторите на хистамина блокират и m-холинергичните рецептори и серотониновите рецептори.

При предписване на блокери на хистаминовите рецептори е необходимо да се вземе предвид фазовият ход на алергичния процес. Блокерите на хистаминовите H1-рецептори трябва да се използват главно за предотвратяване на патогенетични промени в случай на предполагаема среща на пациента с алерген.

Блокерите на Н1-рецепторите от хистамин I поколение не повлияват синтеза на хистамин. Във високи концентрации тези лекарства са в състояние да предизвикат дегранулация на мастоцитите и освобождаването на хистамин от тях. H1-рецепторните блокери на хистамина са по-ефективни за предотвратяване на действието на хистамин, отколкото за премахване на последствията от неговото влияние. Тези лекарства инхибират реакцията на гладките мускули на бронхите към хистамина, намаляват сърбежа, предотвратяват увеличаването на вазодилатацията на хистамина и повишават тяхната пропускливост и намаляват секрецията на ендокринните жлези. Доказано е, че Н1-рецепторните блокери на хистамина от 1-во поколение имат директен бронходилатативен ефект и най-важното е, че предотвратяват освобождаването на хистамин от мастоцитите и кръвните базофили, което се счита за основа за употребата на тези лекарства .

като превантивна мярка. В терапевтични дози те не повлияват значително сърдечно-съдовата система. При принудително интравенозно приложение те могат да причинят понижаване на кръвното налягане.

Блокерите на Н1-рецепторите на хистамина от 1-во поколение са ефективни при профилактиката и лечението на алергичен ринит (ефективността е около 80%), конюнктивит, сърбеж, дерматит и уртикария, ангиоедем, някои видове екзема, анафилактичен шок, с оток причинени от хипотермия. Блокерите на Н1-рецепторите на хистамин от първо поколение се използват заедно със симпатикомиметици за алергична ринорея. Производните на пиперазин* и фенотиазин* се използват за предотвратяване на гадене, повръщане и световъртеж, причинени от резки движения при болест на Мениер, повръщане след анестезия, лъчева болест и сутрешно повръщане при бременни жени.

Локалното приложение на тези лекарства отчита техния антипрутичен, анестетичен и аналгетичен ефект. Не се препоръчва да ги използвате дълго време, тъй като много от тях могат да причинят свръхчувствителност и да имат фотосенсибилизиращ ефект.

Фармакокинетика на хистамин Н-рецепторни блокери от 1-во поколение

Блокерите на Н1-рецепторите на хистамина от първо поколение се различават от лекарствата от второ поколение с краткотрайно действие с относително бързо начало на клиничния ефект. Ефектът от тези лекарства настъпва средно 30 минути след приема на лекарството, достигайки пик в рамките на 1-2 часа, Продължителността на действие на антихистамините от първо поколение е 4-12 часа, метаболизъм и екскреция чрез бъбреците.

Повечето от първото поколение H1-рецепторни блокери на хистамин се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Тези лекарства преминават през BBB, плацентата и също така навлизат в кърмата. Най-високите концентрации на тези лекарства се откриват в белите дробове, черния дроб, мозъка, бъбреците, далака и мускулите.

Повечето блокери на Н1-рецепторите от хистамин I поколение се метаболизират в черния дроб с 70-90%. Те индуцират микрозомални ензими, които при продължителна употреба могат да намалят техния терапевтичен ефект, както и ефекта на други лекарства. Метаболитите на много антихистамини се екскретират в рамките на 24 часа в урината и само малки количества се екскретират непроменени.

Странични ефекти и противопоказания за назначаването

Страничните ефекти, причинени от Н1 блокери на хистаминовите рецептори от първо поколение, са представени в таблица. 19-4.

Таблица 19-4.Странични лекарствени реакции на антихистамини от 1-во поколение

Големи дози блокери на хистамин Н1 рецептори могат да причинят възбуда и конвулсии, особено при деца. При тези симптоми не трябва да се използват барбитурати, тъй като това ще доведе до адитивен ефект и значително потискане на дихателния център. Циклизин* и хлорциклизин* са тератогенни и не трябва да се използват при повръщане при бременни жени.

Лекарствени взаимодействия

Блокерите на Н1-рецепторите от хистамин I поколение потенцират ефектите на наркотични аналгетици, етанол, хипнотици, транквиланти. Може да засили ефекта на стимуланти на ЦНС при деца. При продължителна употреба тези лекарства намаляват ефективността на стероиди, антикоагуланти, фенилбутазон (бутадион *) и други лекарства, които се метаболизират в черния дроб. Комбинираното им приложение с антихолинергици може да доведе до прекомерно засилване на техните ефекти. МАО инхибиторите засилват ефекта на антихистамините. Някои лекарства от първо поколение потенцират ефекта на адреналина и норепинефрина върху сърдечно-съдовата система. Блокери на H1-рецептори на хистамин от първо поколение се предписват за предотвратяване на клинични симптоми на алергия, по-специално ринит, който често придружава атопична бронхиална астма, за облекчаване на анафилактичен шок.

Антихистамини II и III поколения

Лекарствата от второ поколение включват терфенадин *, астемизол *, цетиризин, меквипазин *, фексофенадин, лоратадин, ебастин, до третото поколение блокери на хистамин Н1 рецептори - фексофенадин (телфаст *).

Могат да се разграничат следните характеристики на H1-рецепторните блокери от хистамин II и III поколения:

Висока специфичност и висок афинитет към H1 хистаминовите рецептори без ефект върху серотониновите и m-холинергичните рецептори;

Бързото начало на клиничния ефект и продължителността на действие, което обикновено се постига чрез висока степен на свързване с протеини, натрупване на лекарството или неговия метаболит в тялото и забавено отделяне;

Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози; някои пациенти могат да получат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарството;

Липса на тахифилаксия при продължителна употреба;

Способността да блокира калиевите канали в клетките на проводната система на сърцето, което е свързано с удължаване на интервала Q-Tи нарушение на сърдечния ритъм (вентрикуларна тахикардия тип "пирует").

В табл. 19-5 е представено сравнително описание на някои Н1-рецепторни блокери от хистамин II поколение.

Таблица 19-5.Сравнителни характеристики на H1-рецепторните блокери от хистамин II поколение

Краят на масата. 19-5

Фармакодинамика на блокери на хистамин Н-рецептори от II поколение

Астемизол * и терфенадин * нямат холин и β-адренергична блокираща активност. Astemizol * блокира α-адренергичните и серотониновите рецептори само във високи дози. Блокерите на H1-рецепторите на хистамина от II поколение имат слаб терапевтичен ефект при бронхиална астма, тъй като не само хистаминът, но и левкотриените, тромбоцитният активиращ фактор, цитокините и други медиатори, които причиняват развитието на заболяването, засягат гладката мускулатура на бронхите и бронхиалните жлези. Използването само на блокери на Н1-рецепторите на хистамин не гарантира пълно облекчаване на алергичния бронхоспазъм.

Характеристики на фармакокинетиката на Н1-рецепторните блокери от хистамин II поколениеВсички блокери на Н1-рецепторите от хистамин II поколение действат дълго време (24-48 часа), а времето за развитие на ефекта е кратко - 30-60 минути. Около 80% от астемизол * се екскретира 14 дни след последната доза, а терфенадин * - след 12 дни. Кумулативният ефект на тези лекарства, който се проявява без промяна на функциите на централната нервна система, им позволява да бъдат широко използвани в амбулаторната практика при пациенти със сенна хрема, уртикария, ринит, невродермит и др. Блокери на Н1-рецепторите на хистамина от II поколение се използват при лечението на пациенти с бронхиална астма с индивидуален избор на дози.

За блокерите на Н1-рецепторите от хистамин II поколение в различна степен е характерен кардиотоксичен ефект, дължащ се на блокиране

всеки калиев канал на кардиомиоцитите и се изразява чрез удължаване на интервала Q-Tи аритмия на електрокардиограмата.

Рискът от този страничен ефект се увеличава при комбиниране на антихистамини с инхибитори на цитохром P-450 3A4 изоензима (Приложение 1.3): противогъбични лекарства (кетоконазол и итраконазол *), макролиди (еритромицин, олеандомицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин). и пароксетин), когато пиете сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция. Комбинираната употреба на горните макролиди с астемизол * и терфенадин * в 10% от случаите води до кардиотоксичен ефект, свързан с удължаване на интервала QT.Азитромицин и диритромицин * са макролиди, които не инхибират изоензима 3A4 и следователно не причиняват удължаване на интервала Q-Tкогато се приема едновременно с блокери на Н1-рецепторите на хистамин от второ поколение.

О.И. Сидорович
Институт по имунология, FMBA на Русия

Както показва практиката, употребата на антихистамини от първо поколение все още е актуална. Тези лекарства се характеризират с висока антихистаминова активност, изразен антипрутичен ефект, способност за бързо облекчаване на симптомите на алергични и псевдоалергични реакции.

Ключови думи:хистамин, антихистамини от първо поколение, алергични и псевдоалергични реакции, Suprastin

Хистаминът е най-важният биохимичен медиатор за всички клинични симптоми на възпаление от различен произход. Още в началото на миналия век е установено, че интрадермалното инжектиране на хистамин причинява образуването на еритема и мехури в комбинация със сърбеж. Алергичните заболявания се основават на повишено производство на IgE антитела. Когато причинно значим алерген навлезе в сенсибилизиран организъм, се образува комплекс алерген-IgE, който предизвиква каскада от алергични реакции, включително освобождаването на медиатори от ранната фаза на алергична реакция, предимно хистамин. Хистаминът (в по-малка степен други медиатори) е отговорен за проявите на реакции от незабавен тип (спазми на мускулите на бронхите и стомашно-чревния тракт, вазодилатация, повишена пропускливост на съдовите стени, повишена секреция на слуз). Ето защо антихистамините (АХП) се считат за основно средство, което повлиява всички симптоми на алергия. Антихистамините се делят на лекарства от първо и второ поколение. Антихистамините от второ поколение се характеризират с по-дълъг антихистаминов ефект, не блокират други видове рецептори (m-холинергични рецептори, допамин, серотонин), не предизвикват седативен ефект.

AGP от първо поколение не са загубили своята актуалност днес поради неоспоримите си предимства:

• дългогодишен опит в приложението (от 1940 г.). Досега AGP се използва активно за сезонен и целогодишен алергичен ринит, уртикария и ангиоедем, атопичен дерматит и други сърбящи дерматози, както и в случай на развитие на реакции на неспецифично освобождаване на хистамин;
• наличието на инжекционни форми, незаменими при предоставянето на спешна медицинска помощ, премедикация преди инвазивни интервенции. Например, използването на Suprastin парентерално в острата фаза на алергично възпаление ви позволява бързо да спрете симптомите и да предотвратите развитието на анафилаксия. Няма парентерални форми на AGP от второ поколение. В терапевтични дози антихистамините от първо поколение не оказват значително влияние върху сърдечно-съдовата система, но при принудително интравенозно приложение те могат да причинят понижаване на кръвното налягане;
• допълнителен антихолинергичен и седативен ефект при лечение на сърбящи дерматози. И въпреки че AGPs не са лекарства от първа линия при атопичен дерматит, поради техния седативен ефект, състоянието на пациентите се подобрява със силен сърбеж, безсъние и повишена нервна възбудимост;
• атропиноподобно действие, свързано с блокадата на m-холинергичните рецептори. При неалергичен ринит ефективността на лекарствата с този ефект се увеличава чрез намаляване на секрецията на слуз от носната кухина. При ринорея едновременно със симпатикомиметици се използват блокери на H1-хистаминовите рецептори от първо поколение;
• антиеметични и противовъзпалителни ефекти. Те вероятно са свързани с централното m-антихолинергично действие на лекарствата. Антихистамините от първо поколение намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори, инхибират функцията на лабиринта и могат да се използват при пациенти с двигателни нарушения;
• възможност за употреба при малки деца.

Таблица.
Антихистамини от първо поколение

Химическа група	Препарати
Етаноламини	Дифенхидрамин Дименхидринат доксиламин клемастин Карбиноксамин Фенилтолоксамин Дифенилпиралин
Фенотиазини	прометазин Диметотиазин Оксомемазин Изотипендил тримепразин алимемазин
Етилендиамини	трипеленамин пириламин Метерамин хлоропирамин Антазолин
Алкиламини	Хлорфенирамин Дексхлорфенирамин Бромфенирамин трипролидин Диметинден
Пиперазини (етиламидна група, свързана с пиперазиново ядро)	Циклизин Хидроксизин Меклозин Хлорциклизин
Пиперидини	Ципрохептадин Азатадин
Хинуклидини	квифенадин Секвифенадин

Около 30 лекарства от различни групи могат да бъдат приписани на първото поколение AGP. Един от най-ефективните и безопасни е хлоропираминът (Suprastin, Egis, Унгария), който принадлежи към групата на етилендиамините (виж таблицата). Има антихистамин, m-антихолинергичен, антиеметичен, умерен спазмолитичен и периферен антихолинергичен ефект. Лекарството се е доказало при лечението на много алергични заболявания.

Suprastin се предлага в две форми - таблетки от 25 mg и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, съдържащ 20 mg от веществото на 1 ml. Лекарството има бързо начало на действие - 15-30 минути след приложение, което ви позволява да постигнете терапевтичен ефект в най-кратки срокове. Максималният ефект се наблюдава в рамките на един час.

Продължителността на действие е най-малко три до шест часа. За разлика от AGP от второ поколение, Suprastin се е доказал при лечението не само на алергични, но и на инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателните пътища. Лекарството намалява секрецията на слуз от носната кухина, подуване на лигавицата на горните дихателни пътища и кихане, което се дължи на способността му да се конкурира с мускариновите рецептори, които медиират парасимпатиковата стимулация на назалната секреция и вазодилатацията. Това е особено вярно при развитието на ТОРС при пациенти с алергичен ринит. Антихистамините от първо поколение имат висока антихистаминова активност, изразен антипрутичен ефект и способността почти мигновено да облекчават симптомите на алергични и псевдоалергични реакции.

Различните клинични форми позволяват гъвкаво дозиране при кърмачета. Suprastin може да се използва при деца от първия месец от живота, 1/4 таблетка два до три пъти на ден или 0,25 ml (1/4 ампула) интрамускулно.

Предотвратяването на алергични и псевдоалергични реакции включва приема на Suprastin един ден преди планирания контакт с провокиращ фактор, в дните на контакт и в рамките на един до два дни след него, както и в продължение на три дни за предотвратяване на усложнения от анафилактични реакции.

Важен критерий за избор в полза на Suprastin може да бъде неговата по-ниска цена в сравнение с лекарствата от следващите поколения.

По този начин Suprastin има изключително широки показания за употреба. При избора на оптималния AGP трябва да се изхожда от такива критерии като разумен баланс между ефикасност, безопасност и достъпност, убедителна база от доказателства и високо качество на продукцията.

Литература

1. Лус Л.В. Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Руски алергологичен журнал. 2009. № 1. С. 78–84.
2. Луис Т., Грант Р.Т., Марвин Х.М. Съдови реакции на кожата към нараняване // Сърце. 1929 том. 14. С. 139–160.
3. Хайтов Р.М., Игнатиева Г.А., Сидорович И.Г. Имунология. М.: Медицина, 2002.
4. Гушчин И.С. Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Авентис Фарма, 2000.
5. Muether P.S., Gwaltney J.M.Jr. Вариантен ефект на антихистамини от първо и второ поколение като улики за техния механизъм на действие върху рефлекса на кихане при обикновена настинка // Clin. заразявам. дис. 2001 том. 33. № 9. С. 1483–1488.
6. Царев С.В. Хлоропирамин: доказана от практиката ефикасност и безопасност // Руско алергологично списание. 2014. № 4. С. 55–58.

Скъпи приятели, поздравявам ви!

Акривастинът (Семпрекс) и терфенадинът също бяха тук, но те причиняваха тежки сърдечни аритмии, дори смърт, така че изчезнаха от рафтовете.

професионалисти:

1. Висока селективност към H1 рецепторите.
2. Нямат седативен ефект.
3. Действат дълго време.
4. Страничните ефекти при приемането им се отбелязват много по-рядко.
5. Те не предизвикват пристрастяване, така че могат да се използват дълго време.

минуси:

Безопасен при препоръчителните дози. Преминавайки през черния дроб, те се метаболизират от него. Но ако функциите са нарушени, в кръвта се натрупват неметаболизирани форми на активното вещество, което може да причини нарушения на сърдечния ритъм. Вероятно сте виждали, че някои от анотациите споменават QT интервала. Това е специална част от електрокардиограмата, чието удължаване показва вероятността от камерно мъждене и внезапна смърт.

В тази връзка пациентите с нарушена чернодробна и бъбречна функция трябва да променят дозата.

Антихистамини от 3-то поколение

Тази група лекарства включва деслоратадин ( Ериус, Lordestin, Desal и др.), левоцетиризин ( Ксизал, Suprastinex и други), фексофенадин ( Алегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Това са активни метаболити на лекарства от второ поколение, така че техните метаболитни продукти не се натрупват в кръвта, причинявайки сърдечни проблеми, и не взаимодействат с други лекарства, причинявайки странични ефекти.

Професионалисти:

• Превъзхожда своите предшественици по производителност.
• Действат бързо и продължително.
• Нямат седативен ефект.
• Не забавяйте скоростта на реакцията.
• Не засилвайте ефекта на алкохола.
• Те не предизвикват пристрастяване, така че могат да се използват дълго време.
• Те нямат токсичен ефект върху сърдечния мускул.
• Не е необходимо да се променя дозата при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
• Най-безопасният.

Като цяло не открих никакви минуси.

Заповядай. Подготвителната работа е извършена, можете да преминете към подготовката.

Първо, нека скицираме какво може да представлява интерес за страдащия от алергия, който ви помоли за антиалергично лекарство.

Той иска лекарството:

• Беше ефективен.
• Започна да действа бързо.
• Приема се веднъж на ден.
• Не предизвика сънливост.
• Не намалява скоростта на реакция (за шофьори на моторни превозни средства).
• Беше съвместим с алкохол.

И вие и аз, както винаги, все още се интересуваме от кърмене, деца и възрастни хора.

Ето как ще анализираме активните вещества, използвайки примера на най-популярните лекарства без рецепта.

1 поколение.

Супрастинтаблетки

• Започва да действа след 15-30 минути, действието продължава 3-6 часа.
• показанос всякакви алергични реакции, с изключение на бронхиална астма. По принцип антихистамините не са основните лекарства за астма. Те са слаби за астматиците. Ако се използват, тогава само в комбинация с бронходилататори. И първото поколение причинява сухота на лигавиците, което затруднява отхрачването.
• Предизвиква сънливост.
• Бременни, кърмещи са противопоказани.
• Деца - от 3 години (за тази форма).
• Много странични ефекти.
• По-добре е да не се препоръчва за възрастни хора.
• Шофьорите не могат.
• Ефектът на алкохола се засилва.

Тавегилтаблетки

Всичко е същото като супрастин, само че действа по-дълго (10-12 часа), така че се приема по-рядко.

Други разлики:

• Седативният ефект е по-слаб в сравнение със Suprastin, но терапевтичният ефект също е по-слаб.
• Деца - от 6 години (за тази форма).

диазолинтаблетки, дражета

• Започва да действа след 15-30 минути, действието може да продължи за неразбираема сума. Пишат, че дори до 2 дни. Тогава въпросът е честотата на приемане.
• Деца от 3 години. До 12 години - еднократна доза от 50 mg, след това - 100 mg.
• Може да причини раздразнителност при деца.
• Не се допускат бременни и кърмещи жени.
• Не се препоръчва за възрастни хора.
• Шофьорите не могат.

Фенкаролтаблетки

• Той прониква слабо през BBB, така че седативният ефект е незначителен.
• Започва работа след час.
• От 3 до 12 години - таблетки от 10 mg, от 12 години - 25 mg, от 18 години - 50 mg.
• При бременност - претеглете риск / полза, противопоказан през 1-ви триместър.
• Кърменето не е разрешено.
• Страничните ефекти са много по-малко от тези, обсъдени по-горе.
• Шофьорите на МПС внимавайте.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

• Започва да действа 30 минути след приема.
• Действието продължава 24 часа.
• Не предизвиква сънливост.
• Не предизвиква аритмии.
• Показания: сенна хрема, уртикария, алергичен дерматит.
• Не се допуска лактация.
• Бременност - с повишено внимание.
• Деца - сироп от 2 години, таблетки от 3 години.
• Не засилва действието на алкохола.
• Шофьорите могат.

Забелязах, че инструкциите за генеричните лекарства показват, че е противопоказано по време на бременност. Защо тогава има „вратичка“ за Claritin под формата на неясно „с повишено внимание“?

Зиртек (цетиризин ) - таблетки, капки за перорално приложение

• Започва да действа в рамките на един час, ефектът продължава 24 часа.
• Няма седативен ефект (в терапевтични дози).
• Показания: уртикария, дерматит, оток на Quincke.
• Ефективен при студови алергии.
• Най-голям ефект се наблюдава при лечението кожни алергии.
• Деца - капки от 6 месеца, таблетки - от 6 години.
• Въздържайте се от алкохол.
• Шофьори, внимавайте.

Кестин (ебастин)- обвити таблетки 10 mg, 20 mg и лиофилизирани 20 mg

• Действието на филмираните таблетки започва след 1 час и продължава 48 часа ( рекордьор!).
• След 5 дни прием ефектът продължава 72 часа.
• Показания: сенна хрема, уртикария, други алергични реакции.
• Бременност, кърмене - противопоказано.
• Деца: от 12г.
• Шофьорите могат.
• Сърца - с повишено внимание.
• 20 mg филмирани таблетки - препоръчва се, ако по-ниската доза е неуспешна.
• Лиофилизираните таблетки от 20 mg се разтварят незабавно в устата: за тези, които трудно преглъщат.

Фенистил (диметинден) капки, гел

• Капки - максималната концентрация в кръвта след 2 часа.
• Показания: сенна хрема, алергични дерматози.
• Капки за деца - от 1 месец. Внимание до 1 година, за да се избегне апнея (спиране на дишането) на фона на седативен ефект.
• Бременност - с изключение на 1-ви триместър.
• Кърменето не е разрешено.
• Противопоказно - бронхиална астма, аденом на простатата, глаукома.
• Ефектът на алкохола се засилва.
• Шофьорите по-добре не.
• Гел - при кожни дерматози, ухапвания от насекоми.
• Емулсия - лесна за пътуване, идеална за ухапване: благодарение на рол-он апликатора може да се нанася точково.

3-то поколение

Aerius (деслоратадин) - таблетки, сироп

• Започва да действа след 30 минути и продължава 24 часа.
• Показания: сенна хрема, уртикария.
• Особено ефективен при алергичен ринит - премахва запушването на носа. Има не само антиалергичен, но и противовъзпалителен ефект.
• Бременност и кърмене - противопоказано.
• Деца - таблетки от 12 години, сироп от 6 месеца.
• Страничните ефекти са много редки.
• Шофьорите могат.
• Ефектът на алкохола не се засилва.

Алегра (фексофенадин) - раздел. 120, 180 мг

• Започва да действа след час, като действието продължава 24 часа.
• Показания: алергични (таблетка 120 mg), уртикария (таблетка 180 mg).
• Бременност и кърмене - противопоказано.
• Деца - от 12г.
• Шофьори, внимавайте.
• Пенсионери, внимавайте.
• Ефектът на алкохола - без индикация.

Назални и офталмологични антихистамини

Алергодил- спрей за нос.

Използва се при алергичен ринит при деца от 6 години и възрастни 2 пъти на ден.

Подходящ за продължителна употреба.

Алергодил капки за очи - деца от 4 години и възрастни 2 пъти на ден за алергични.

Санорин-анаалергин

Прилага се от 16-годишна възраст при алергичен ринит. Добре е, защото съдържа вазоконстрикторни и антихистаминови компоненти, т.е. действа както върху причината за алергичния ринит, така и върху симптома (конгестия). Започва да действа след 10 минути, като действието продължава 2-6 часа.

Бременни и кърмещи е противопоказано.

Vizin Alergi- капки за очи.

Съдържа само антихистамин компонент. Прилага се от 12 години, не върху лещи. Не се препоръчва за бременни и кърмещи жени.

Това е всичко.

И накрая, имам въпроси към вас:

1. Кои други популярни антихистамини не съм споменал тук? Техните характеристики, чипове?
2. Какви въпроси трябва да зададете на клиент, който иска лекарство за алергия?
3. Имате ли какво да добавите? Пишете.

С любов към вас Марина Кузнецова

Съдържание

Малък брой хора имат късмета никога през живота си да не изпитват алергични реакции. Повечето хора трябва да се справят с тях от време на време. Ефективните антихистамини ще помогнат за справяне с алергиите както за възрастен, така и за дете. Такива средства помагат за премахване на негативните реакции на тялото към определени стимули. На пазара има широка гама от антиалергични лекарства. Желателно е всеки човек да може да ги разбере.

Какво представляват антихистамините

Това са лекарства, чиято работа е насочена към потискане на действието на свободния хистамин. Това вещество се освобождава от клетките на съединителната тъкан, които влизат в имунната система, когато алерген навлезе в човешкото тяло. Когато хистаминът взаимодейства с определени рецептори, започва подуване, сърбеж и обриви. Всичко това са симптоми на алергия. Лекарствата с антихистаминов ефект блокират гореспоменатите рецептори, облекчавайки състоянието на пациента.

Показания за употреба

Антихистамините трябва да бъдат предписани от лекар, след като е поставил точна диагноза. По правило тяхното приложение е препоръчително при наличие на такива симптоми и заболявания:

• ранен атопичен синдром при дете;
• сезонен или целогодишен ринит;
• отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
• тежък бронхит;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок;
• хранителни алергии;
• ентеропатия;
• бронхиална астма;
• атопичен дерматит;
• конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
• хронична, остра и други форми на уртикария;
• алергичен дерматит.

Антихистамини - списък

Има няколко поколения антиалергични лекарства. Тяхната класификация:

1. Лекарства от ново поколение. Най-модерните лекарства. Действат много бързо, а ефектът от употребата им продължава дълго време. Блокира H1 рецепторите, потискайки симптомите на алергия. Антихистамините от тази група не влошават работата на сърцето, поради което се считат за едни от най-безопасните.
2. Лекарства от 3-то поколение. Активни метаболити с много малко противопоказания. Осигуряват бърз стабилен резултат, щадят сърцето.
3. Лекарства от 2-ро поколение. Не седативни лекарства. Те имат малък списък от странични ефекти, дават голямо натоварване на сърцето. Не повлияват умствената и физическата активност. Антиалергичните лекарства от второ поколение често се предписват за появата на обрив, сърбеж.
4. Лекарства от 1-во поколение. Седативни лекарства, които действат до няколко часа. Добре елиминират симптомите на алергии, но имат много странични ефекти, противопоказания. От употребата им винаги има тенденция да спи. Понастоящем такива лекарства се предписват много рядко.

Антиалергични лекарства от ново поколение

Не е възможно да се изброят всички лекарства от тази група. Нека да разгледаме някои от най-добрите. Този списък започва със следното лекарство:

• име: Фексофенадин (аналози - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• действие: блокира H1-хистаминовите рецептори, облекчава всички симптоми на алергия;
• плюсове: действа бързо и дълго време, предлага се в таблетки и суспензии, понася се добре от пациентите, няма твърде много странични ефекти, отпуска се без рецепта;
• минуси: не е подходящ за деца под шест години, бременни жени, кърмачки, несъвместим с антибиотици.

Друго лекарство, което заслужава внимание:

• име: Левоцетиризин (аналози - Алерон, Зилола, Алерзин, Гленсет, Алерон Нео, Рупафин);
• действие: антихистамин, блокира H1 рецепторите, намалява съдовия пермеабилитет, има противосърбежни и антиексудативни ефекти;
• плюсове: в продажба има таблетки, капки, сироп, лекарството действа само за четвърт час, няма много противопоказания, има съвместимост с много лекарства;
• минуси: широк спектър от силни странични ефекти.

• име: Деслоратадин (аналози - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• действие: антихистамин, против сърбеж, деконгестант, облекчава обриви, хрема, назална конгестия, намалява бронхиалната хиперактивност;
• плюсове: лекарството за алергия от ново поколение се абсорбира добре и действа бързо, облекчава симптомите на алергия за един ден, няма отрицателен ефект върху централната нервна система и скоростта на реакция, не уврежда сърцето, разрешена е съвместна употреба с други лекарства;
• минуси: не е подходящ за бременност и кърмене, забранен за деца под 12 години.

Антихистамин 3 поколения

Следното лекарство е популярно и има много добри отзиви:

• име: Desal (аналози - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• действие: антихистамин, облекчава подуване и спазми, облекчава сърбеж, обрив, алергичен ринит;
• плюсове: предлага се в таблетки и разтвор, не дава седативен ефект и не влияе на скоростта на реакциите, действа бързо и действа за около ден, бързо се абсорбира;
• минуси: лош ефект върху сърцето, много странични ефекти.

Експертите реагират добре на това лекарство:

• име: Suprastinex;
• действие: антихистамин, предотвратява появата на алергични прояви и улеснява тяхното протичане, помага при сърбеж, лющене, кихане, подуване, ринит, лакримация;
• плюсове: предлага се в капки и таблетки, няма седативен, антихолинергичен и антисеротонинергичен ефект, лекарството действа за един час и продължава да действа за един ден;
• минуси: има редица строги противопоказания.

Групата на лекарствата от трето поколение също включва следното:

• име: Ксизал;
• действие: изразен антихистамин, не само облекчава симптомите на алергия, но и предотвратява появата им, намалява пропускливостта на съдовите стени, бори се с кихане, лакримация, оток, уртикария, възпаление на лигавиците;
• плюсове: продава се в таблетки и капки, няма седативен ефект, добре се абсорбира;
• минуси: има широк списък от странични ефекти.

Антиалергични лекарства от второ поколение

Добре позната серия от лекарства, представени от таблетки, капки, сиропи:

• име: Zodak;
• действие: продължително антиалергично, помага срещу сърбеж, лющене на кожата, облекчава подуване;
• плюсове: при спазване на дозите и правилата за приложение, не предизвиква сънливост, бързо започва да действа, не води до пристрастяване;
• минуси: забранено за бременни жени и деца.

Следващото лекарство от второ поколение:

• име: Цетрин;
• действие: антихистамин, добре помага при оток, хиперемия, сърбеж, пилинг, ринит, уртикария, намалява капилярната пропускливост, облекчава спазмите;
• плюсове: в продажба има капки и сироп, ниска цена, липса на антихолинергични и антисеротонинови ефекти, ако се спазва дозировката, това не влияе на концентрацията, не води до пристрастяване, страничните ефекти са изключително редки;
• минуси: има редица строги противопоказания, предозирането е много опасно.

Друго много добро лекарство в тази категория:

• име: Ломилан;
• действие: системен блокер на H1 рецепторите, облекчава всички симптоми на алергия: сърбеж, лющене, подуване;
• плюсове: не засяга сърцето и централната нервна система, напълно се отделя от тялото, помага за добро и бързо преодоляване на алергиите, подходящ за продължителна употреба;
• минуси: много противопоказания и странични ефекти.

Средства от 1-во поколение

Антихистамините от тази група се появиха много отдавна и сега се използват по-рядко от други, но заслужават внимание. Ето един от най-известните:

• име: Diazolin;
• действие: антихистамин, блокер на H1 рецепторите;
• плюсове: дава анестетичен ефект, действа дълго време, помага добре при дерматози със сърбеж по кожата, ринит, кашлица, хранителни и лекарствени алергии, ухапвания от насекоми, е евтин;
• минуси: има умерено изразен седативен ефект, много странични ефекти, противопоказания.

Това също принадлежи към лекарствата от 1-во поколение:

• име: Suprastin;
• действие: антиалергично;
• плюсове: налични в таблетки и ампули;
• минуси: изразен седативен ефект, ефектът не трае дълго, има много противопоказания, странични ефекти.

Последният член на тази група:

• име: Фенистил;
• действие: хистаминов блокер, против сърбеж;
• плюсове: предлага се под формата на гел, емулсия, капки, таблетки, добре облекчава дразненето на кожата, малко облекчава болката, евтино;
• минуси: ефектът след нанасяне преминава бързо.

Хапчета за алергия за деца

Повечето антихистамини имат строги възрастови противопоказания. Въпросът би бил съвсем разумен: как да се лекуват много малки алергии, които страдат поне толкова често, колкото възрастните? По правило на децата се предписват лекарства под формата на капки, суспензии, а не таблетки. Средства, одобрени за лечение на кърмачета и лица под 12 години:

• дифенхидрамин;
• Fenistil (капките са подходящи за бебета на възраст над един месец);
• перитол;
• диазолин;
• Suprastin (подходящ за бебета);
• кларотадин;
• тавегил;
• Цетрин (подходящ за новородени);
• Зиртек;
• Claricens;
• цинаризин;
• лоратадин;
• Зодак;
• кларитин;
• Ериус (разрешен от раждането);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Механизъм на действие на антихистамините

Под действието на алергена в тялото се произвежда излишък от хистамин. Когато се свързва с определени рецептори, се предизвикват негативни реакции (оток, обрив, сърбеж, хрема, конюнктивит и др.). Антихистамините намаляват освобождаването на това вещество в кръвта. В допълнение, те блокират действието на Н1-хистаминовите рецептори, като по този начин не им позволяват да се свързват и да реагират със самия хистамин.

Странични ефекти

Всяко лекарство има свой собствен списък. Конкретният списък от странични ефекти също зависи от това към кое поколение принадлежи лекарството. Ето някои от най-често срещаните:

• главоболие;
• сънливост;
• объркване;
• намален мускулен тонус;
• бърза умора;
• запек;
• нарушения на концентрацията;
• замъглено зрение;
• болка в корема;
• световъртеж;
• суха уста.

Противопоказания

Всяко антихистаминово лекарство има свой собствен списък, посочен в инструкциите. Почти всеки от тях е забранен за приемане от бременни момичета и кърмачки. В допълнение, списъкът с противопоказания за терапията може да включва:

• индивидуална непоносимост към компонентите;
• глаукома;
• стомашна или дуоденална язва;
• аденом на простатата;
• запушване на пикочния мехур;
• детство или старост;
• заболявания на долните дихателни пътища.

Най-добрите лекарства за алергия

ТОП 5 на най-ефективните лекарства:

1. Ериус. Бързодействащо лекарство, което добре елиминира хрема, сърбеж, обриви. Струва скъпо.
2. Едем. Лекарство с деслоратадин. Не дава хипнотичен ефект. Той се справя добре със сълзене, сърбеж, подуване.
3. Зиртек. Лекарство на базата на цетиризин. Бързо действащ и ефективен.
4. Зодак. Отлично лекарство за алергия, което незабавно премахва симптомите.
5. Цетрин. Лекарство, което рядко дава странични ефекти. Бързо премахва симптомите на алергия.

Цената на антихистамините

Всички лекарства са достъпни за закупуване и можете лесно да изберете най-подходящия. Понякога те дават добри отстъпки за средства. Можете да ги закупите в аптеките в Москва, Санкт Петербург и други градове, да поръчате доставката им по пощата в онлайн аптеките. За приблизителен ценови диапазон на антихистамините вижте таблицата:

Име на лекарството, форма на освобождаване, обем	Приблизителна цена в рубли
Suprastin, таблетки, 20 бр.
Зиртек, капки, 10 мл
Фенистил, капки, 20 мл
Ериус, таблетки, 10 бр.
Zodak, таблетки, 30 бр.
Claritin, таблетки, 30 бр.
Тавегил, таблетки, 10 бр.
Цетрин, таблетки, 20 бр.
Лоратадин, таблетки, 10 бр.

И заболявания: уртикария, алергичен ринит, атопичен дерматит и др.

Особености

• Лекарствата блокират хистаминовите рецептори в организма, като по този начин спират или намаляват освобождаването в кръвта и тъканите на биологично активни вещества, отговорни за развитието на алергична реакция.
• Антихистамините са разделени на няколко поколения. Ефектът на лекарствата от първо поколение се развива бързо, особено при интрамускулно и интравенозно приложение. Те обаче не действат дълго и при продължителна употреба е възможно пристрастяване към лекарството. Лекарствата от първо поколение имат доста изразен инхибиторен, седативен и хипнотичен ефект. Те са противопоказани при пациенти, страдащи от пептична язва, епилепсия, тежки чернодробни заболявания, глаукома.
• Антихистамините от второ и трето поколение имат много предимства. Те почти не влияят на нервната система, не засилват действието на алкохола и могат да се използват при хора, чиято работа изисква концентрация. Те имат много по-малко странични ефекти и противопоказания.

Важна информация за пациента

• Страдащите от алергии трябва не само да държат антихистамини у дома, но и да ги носят със себе си. Колкото по-рано вземете лекарството, толкова по-малко тежка е алергията.
• Хората, чиято дейност изисква концентрация, повишено внимание и бързо вземане на решения, не могат да се използват с лекарства от първо поколение. Ако се наложи да ги използвате, е противопоказано да шофирате 12 часа след приема на таблетките.
• Повечето антихистамини от първо поколение причиняват сухота в устата и увеличават негативните ефекти на алкохола върху тялото.

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, rub.)	Характеристики на лекарството, които е важно да знае пациентът
Активно вещество: Дифенхидрамин
Дифенхидрамин (различни продукти) Псило балсам(гел за външна употреба) (Stada)		Първо поколение лекарство с изразен хипнотичен ефект. Като антиалергично лекарство под формата на таблетки, в момента се използва рядко. Често се използва като инжекция за засилване на ефекта на аналгетиците. Таблетките и разтворите се отпускат от аптеките строго по лекарско предписание. Под формата на гел е показан при слънчеви и термични изгаряния от първа степен, ухапвания от насекоми, варицела и кожни прояви на алергии.
Активно вещество: хлоропирамин
Супрастин (Егида)		Дълго и широко използван антихистамин от първо поколение. Използва се при всякакви алергични реакции, особено остри, както и при алергични реакции към ухапвания от насекоми. Разрешен за употреба при деца от 1-месечна възраст. Ефектът се развива 15-30 минути след приема, достига максимум през първия час и продължава най-малко 3-6 часа. Може да предизвика сънливост при употреба. Има умерен антиеметичен, спазмолитичен и противовъзпалителен ефект. По време на бременност (особено през първия триместър и последния месец) може да се приема в изключителни случаи. Кърмещите жени по време на приема на лекарството се препоръчва да спрат кърменето.
Активно вещество: клемастин
Тавегил (Новартис)		Високоефективно лекарство от първо поколение с всичките му характерни показания и странични ефекти. Малко по-малко дифенхидрамин и хлоропирамин засягат нервната система, причинявайки по-слабо изразена сънливост. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Хифенадин
Фенкарол(Олайнфарм)		Лекарство от първо поколение. Той има малко по-слаба антихистаминова активност в сравнение с други агенти. Силната сънливост обаче рядко причинява. Може да се използва при развитие на пристрастяване към други антихистамини. Курсовото приложение е възможно, тъй като обикновено не се наблюдава намаляване на ефекта с течение на времето. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Мебхидролин
диазолин (различни продукти)		Лекарство, подобно по действие и показания на хифенадин. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Диметинден
Фенистил (капки за перорално приложение) (Новартис) Фенистил-гел(Новартис)		Под формата на капки за перорално приложение се използва при деца от 1-ия месец. Помага за успокояване на кожата при ухапвания от насекоми, нежно облекчава сърбежа при морбили, рубеола, варицела, използва се при екземи, хранителни и лекарствени алергии. Характеризира се с относително бързо начало на действие 45 минути след поглъщане. Противопоказан при бронхиална астма, глаукома, през 1-ви триместър на бременността и по време на кърмене. Може да предизвика сънливост. Под формата на гел е показан при кожни алергии и сърбежи, както и при леки изгаряния, включително слънчеви.
Активно вещество: Лоратадин
Лоратадин (различни продукти) Кларидол(Шрея) Клариценс(Фармстандарт) кларитин (Шеринг Плуг) Кларотадин (Акрихин) Ломилан (Лек д.д.) ЛаураГексал (хексал)		Широко използвано лекарство от второ поколение. Антихистаминовото действие достига максимум след 8-12 часа и продължава повече от 24 часа. Добре проучен, рядко предизвиква странични ефекти. Противопоказан при кърмене.
Активно вещество: Рупатадин фумарат
Рупафин(Абот)		Ново антиалергично лекарство от второ поколение. Ефективно и бързо премахва симптомите на алергичен ринит и хронична уртикария. Различава се от другите лекарства по това, че действа както върху ранните, така и върху късните фази на алергичното възпаление. Следователно, той може да бъде ефективен в случаите, когато други средства не дават достатъчен положителен ефект. Работи за 15 минути. Добър за дългосрочна употреба. Противопоказан при бременност, кърмене и деца под 12 години.
Активно вещество: левоцетиризин
Левоцетиризин-Тева(Тева) Супрастинекс(Егида) Гленсет (Гленмарк) Ксизал (UCB Farhim)		Нова, подобрена формула на цетиризин. Има мощен антиалергичен и противовъзпалителен ефект, 2 пъти по-висок от този на цетиризин. Показан за лечение на алергичен ринит, сенна хрема, конюнктивит, атопичен дерматит и уртикария. Действа много бързо, има детска форма под формата на капки от 2 години. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: цетиризин
Зиртек(UCB Farhim) Зодак(Зентива) Парлазин(Егида) Летизен(Крка) цетиризин (различни продукти) Цетрин(на д-р Реди)		Широко използвано лекарство от трето поколение. След еднократна доза, началото на ефекта се наблюдава след 20-60 минути, ефектът продължава повече от 24 часа. На фона на курсовото лечение не се развива пристрастяване към лекарството. След спиране на приема ефектът се запазва до 3 дни. Под формата на капки се допуска при деца от 6 месеца. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Фексофенадин
Telfast(Sanofi-Aventis) Фексадин (Ранбакси) Фексофаст(Микро лаборатория)		Лекарство от трето поколение за елиминиране на симптомите, свързани със сезонен алергичен ринит и симптоматично лечение на хронична уртикария. Прилага се при възрастни и деца над 6 години. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Деслоратадин
Деслоратадин-Тева(Тева) Лордестин (Гидеон Рихтер) Ериус (Шеринг Плуг)		Съвременно мощно противоалергично лекарство за лечение на алергичен ринит и уртикария. Действието започва 30 минути след приема и продължава 24 часа. Има най-нисък риск от развитие на сънливост. Противопоказан при бременност, кърмене и деца под 1 година.
Активно вещество: ебастин
Кестин (Никомед)		Второ поколение лекарство. Различава се в особено продължително действие. След приемане на лекарството вътре, изразен антиалергичен ефект се развива след 1 час и продължава 48 часа. Противопоказан при бременност, кърмене и деца под 6 години.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.