Търговско наименование:Карбидопа/леводопа
PIM или име на група:Леводопа + Карбидопа
Доза от:
таблеткиСъединение
активни вещества: 250 mg леводопа 25 mg карбидопа (27 mg като монохидрат)
Помощни вещества:повидон, микрокристална целулоза, натриево карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, пречистен талк, брилянтно синьо багрило Е133, сънсет жълто багрило Е110, динатриев едетат, глицерол.
Описание
Таблетките са овални, двойно изпъкнали, светлосини на цвят, с по-светли или по-тъмни петна, делителна черта от едната страна и логото на производителя от другата страна.
Фармакотерапевтична група:
антипаркинсоново средство (прекурсор на допамин + инхибитор на периферна декарбоксилаза)
CodeATH:Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Структурата на леводопа е аминокиселина, получена от L-тирозин. Допаминът се образува директно от леводопа с участието на цитоплазмен ензим, декарбоксилаза на ароматна L-аминокиселина. Крайният резултат от въздействието на допамина е инхибирането на невронната активност в стриатума на мозъка. Леводопа бързо се декарбоксилира в периферните тъкани под въздействието на пиридоксин-зависима ароматна аминокиселина декарбоксилаза, превръщайки се в допамин, който обаче не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Карбидопа инхибира процеса на декарбоксилиране на леводопа в периферните тъкани, докато не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не повлиява превръщането на леводопа в допамин в централната нервна система. По този начин комбинацията от карбидопа и леводопа ви позволява да увеличите количеството леводопа, което навлиза в мозъка. Когато се приема заедно, карбидопа удвоява бионаличността на леводопа. Въвеждането на карбидопа никога не води до пълно инхибиране на допа декарбоксилазата.
Фармакокинетика
а./леводопа
АБСОРБЦИЯ: Леводопа се абсорбира чрез активен транспорт от стомашно-чревния тракт, преминаването й през кръвно-мозъчната бариера също се осъществява чрез активни механизми. Бариера за абсорбцията на леводопа е наличието на допа декарбоксилаза в чревната стена. От стомаха леводопа се абсорбира в ограничено количество. Скоростта на изпразване на стомаха играе ключова роля в усвояването на лекарството. Фактори, които забавят изпразването на стомаха (храна, m-антихолинергици), забавят преминаването на лекарството в дванадесетопръстника и забавят абсорбцията му. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава 1-2 часа след приложението.
РАЗПРЕДЕЛЕНИЕ: Обемът на разпределение на леводопа е 0,9-1,6 l/kg. При запазване на активността на допа декарбоксилазата, общият клирънс на леводопа в кръвната плазма е 0,5 l / kg / час. Леводопа преминава през кръвно-мозъчната бариера чрез улеснена дифузия. Ендотелът на капилярите на мозъка също съдържа допа декарбоксилаза като втора потенциална бариера за навлизането на леводопа в мозъка, но незначителна част се декарбоксилира в тези капиляри.
МЕТАБОЛИЗЪМ: Приблизително 70-75% от пероралната леводопа се метаболизира в чревната стена (ефект на "първо преминаване"). Черният дроб практически не участва в метаболизма на първия пасаж. С увеличаване на дозата на леводопа, количеството на лекарството, подложено на декарбоксилиране в червата, намалява. Леводопа не се свързва с плазмените протеини. Декарбоксилирането на леводопа чрез допа декарбоксилаза е основният път за образуване на допамин от леводопа. Голямо количество от този ензим се намира в червата, черния дроб и бъбреците. Метоксилирането на леводопа под въздействието на катехол-О-метилтрансфераза с образуването на 3-О-метилдопа е вторият път на метаболизма на леводопа. При продължително лечение този метаболит може да се натрупа. Трансаминацията е допълнителен път за метаболизма на леводопа. Крайният продукт на този път е винил пируват, винил ацетат и 2,4,5-трихидроксифенилоцетна киселина. Всички метаболитни пътища, с изключение на трансаминирането, са необратими.
ОСВОБОЖДАВАНЕ: В комбинация с карбидопа полуживотът на елиминиране на леводопа се увеличава до 3 часа. До 69% от леводопа се намира в човешката урина под формата на допамин и неговите метаболити - ванилинбадемова киселина, норепинефрин, хомованилова киселина, дихидрофенилоцетна киселина.
б./Карбидопа
В препоръчваните дози карбидопа не преминава кръвно-мозъчната бариера. Максималната плазмена концентрация се достига след 2-4 часа. Приблизително 50% от карбидопа се екскретира в урината и изпражненията. 35% от карбидопа, екскретирана чрез бъбреците, се екскретира непроменена.
Показания за употреба
Болест на Паркинсон и синдром на паркинсонизъм с известна етиология (поради енцефалит, мозъчно-съдови нарушения, интоксикация с токсични вещества, включително въглероден окис или манган).
Противопоказания
Не трябва да се използва за лечение на вторичен паркинсонизъм, причинен от употребата на антипсихотици (невролептици). Не се препоръчва за пациенти под 18 години. Внимателно
Лекарството се приема с повишено внимание при ерозивни и язвени лезии на стомаха и / или дванадесетопръстника, епилептични припадъци в историята, тежки заболявания на сърдечно-съдовата система (включително миокарден инфаркт с анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм, сърдечна недостатъчност), заболявания на ендокринната система (включително захарен диабет), тежки белодробни заболявания (включително бронхиална астма), психични разстройства, както и тежки нарушения на черния дроб и бъбреците. Дозировка и приложение
Вътре, с малко количество храна или след хранене, с вода и без дъвчене. Тъй като има конкуренция между ароматните аминокиселини и леводопа по време на абсорбцията, консумацията на големи количества протеини трябва да се избягва по време на употребата на лекарството. Средната дневна доза карбидопа, необходима за потискане на периферното превръщане на леводопа, е 70-100 mg. Превишаването на 200 mg карбидопа не води до допълнително увеличаване на терапевтичния ефект. Дневната доза леводопа не трябва да надвишава 2000 mg. Началната доза е 1/2 таблетка 2 пъти дневно, ако е необходимо може да се увеличи с 1/2 таблетка дневно. По правило в началото на заместителната терапия дневната доза не трябва да надвишава 3 таблетки на ден (по 1 таблетка 3 пъти на ден). Употребата в тази доза се препоръчва в началото на лечението при тежки случаи на паркинсонизъм. Дневната доза на лекарството, по изключение, може да се увеличи при монотерапия, но не трябва да надвишава 8 таблетки (1 таблетка 8 пъти на ден). Употребата на повече от 6 таблетки на ден трябва да се извършва с голямо внимание. Страничен ефект
Нервна система:дискинезия, включително хореоатетоза, дистония, при продължителна употреба, "on-off" синдром, невролептичен малигнен синдром, замаяност, атаксия, гадене, дистонични неволеви движения, конвулсии, анорексия, седация, сънливост, объркване, кошмари, нервно напрежение, раздразнителност, тревожност , безсъние; промени в психичния статус, включително параноични ефекти и преходни психози; халюцинации, депресия с или без суицидни мисли, хипомания, повишено либидо, еуфория, деменция. Ранните симптоми като мускулни потрепвания и блефароспазъм могат да послужат като основа за решение за намаляване на дозата на лекарството. Има съобщения за гърчове, но не е установена пряка връзка с карбидопа/леводопа.
Стомашно-чревния тракт:анорексия, гадене, повръщане, запек, епигастрална болка, дисфагия, потъмняване на слюнката, улцерогенен ефект при предразположени пациенти; рядко - стомашно-чревно кървене.
Сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, колапс, аритмии, тахикардия, артериална хипертония, флебит.
Хемопоетична система:рядко - левкопения, анемия (включително хемолитична), тромбоцитопения, агранулоцитоза.
Алергични реакции:ангиоедем, уртикария, кожен обрив, кожен сърбеж, болест на Shenlein-Genoch.
Промяна в лабораторните показатели:промяна в нивото на аланин амино трансфераза, аспартат амино трансфераза, алкална фосфатаза, лактат дехидрогеназа, уреен азот, билирубин, протеин-свързан йод, хиперурикемия, хиперкреатинемия, положителен директен тест на Coombs.
Други: синкопални състояния, гръдна болка, мидриаза, диплопия, диспнея, потъмняване на секрецията на потните жлези, потъмняване на урината, повишаване или намаляване на теглото.
Страничните ефекти, като правило, зависят от приетата доза, както и от индивидуалната чувствителност на пациента. Страничните ефекти могат да бъдат елиминирани чрез временно намаляване на дозата, без да се прекъсва лечението. Ако страничните ефекти не изчезнат, тогава лечението се спира постепенно. Други нежелани реакции, възникнали по време на приема на ЛЕВОДОПА, които трябва да се имат предвид в случай на употреба на лекарството карбидопа / леводопа:
Стомашно-чревния тракт:диспепсия, сухота в устата, горчивина в устата, сиалорея, дисфагия, бруксизъм, хълцане, болка и дискомфорт в корема, запек, метеоризъм, усещане за парене на езика.
Метаболизъм: намаляване или увеличаване на телесното тегло, оток.
ЦНС: Слабост, припадък, умора, главоболие, астения, намалена умствена активност, дезориентация, атаксия, изтръпване, повишен тремор на ръцете, мускулни крампи, тризъм, активиране на латентния синдром на Bernard-Horner, безсъние, тревожност, еуфория, психомоторна възбуда, нестабилност походка. Сетивни органи: диплопия, замъглено зрение, разширени зеници, окулогични кризи.
Урогенитална система:задържане на урина, уринарна инконтиненция, приапизъм.
Други странични ефекти:дрезгав глас, неразположение, зачервяване на кожата на лицето, шията и гърдите, диспнея, злокачествен меланом. Съобщава се за понижен хемоглобин и хематокрит, хипергликемия, левкоцитоза, бактериурия, еритроцитурия.
Променени лабораторни стойности: Лекарствата, съдържащи карбидопа-леводопа, могат да причинят фалшиво положителна реакция за кетонни тела в урината, когато се използват тестове с пръчици за откриване на кетонурия. Тази реакция няма да се промени след кипене на проби от урина. Фалшиво-отрицателни резултати могат да бъдат получени с помощта на глюкозооксидазния метод за определяне на глюкозурия. Предозиране
Симптоми:първо повишаване и след това понижаване на кръвното налягане, синусова тахикардия, нарушение на сърдечния ритъм, объркване, възбуда, анорексия, безсъние, тревожност. Може също да се развие ортостатична хипотония. Симптомите на анорексия и безсъние могат да продължат няколко дни.
Лечение:симптоматично. Стомашна промивка, активен въглен, ако е необходимо, симптоматично лечение в болница. Няма специфичен антидот. Пиридоксинът не премахва ефекта на лекарството. Понастоящем няма данни за употребата на диализа. Необходимо е да се следи дейността на сърцето, за да се предотврати развитието на аритмии. Взаимодействие с други лекарства
Не трябва да се прилага при вторичен паркинсонизъм (синдром на Паркинсон), причинен от употребата на антипсихотици (невролептици).
Лечението трябва да се спре постепенно, тъй като при внезапно спиране на приема на лекарството може да се развие комплекс от симптоми, наподобяващ злокачествен невролептичен синдром (мускулна ригидност, треска, повишена серумна CPK). Необходимо е да се наблюдават пациенти, които трябва внезапно да намалят дозата на лекарството или да спрат приема му. Абсорбцията на леводопа при пациенти в напреднала възраст е по-висока, отколкото при млади пациенти. Тези данни потвърждават информацията за намаляване на активността на допа декарбоксилазата в тъканите с възрастта, както и при продължително приложение на леводопа.
С ерозивни и язвени лезии на стомаха и / или дванадесетопръстника, епилептични припадъци в историята, тежки заболявания на сърдечно-съдовата система (включително инфаркт на миокарда с анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм, сърдечна недостатъчност), заболявания на ендокринната система (включително захарен диабет) , тежки белодробни заболявания (включително бронхиална астма), психични разстройства, както и тежки нарушения на чернодробната и бъбречната функция, лекарството трябва да се приема с повишено внимание. В такива случаи пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
При продължително лечение е необходимо периодично да се проследява функцията на черния дроб, бъбреците, хематопоетичната и сърдечно-съдовата система, както и да се следи психичното състояние на пациента.
По време на хирургични операции, ако е необходима обща анестезия, лекарството Carbidopa / Levodopa се предписва без намаляване на дозата, стига пациентът да може да приема лекарства и течности през устата. При използване на халотан и циклопропан лекарството се прекратява най-малко 8 часа преди операцията. Лечението продължава и след операцията в същата доза. Пациентите с глаукома, докато приемат лекарството, трябва редовно да наблюдават вътреочното налягане. Въздействие върху управлението на моторни превозни средства:
е необходимо да се въздържат от шофиране, както и от дейности, които изискват скоростта на психомоторните реакции. Форма за освобождаване
Таблетки 25 mg+250 mg
По 10 таблетки в блистер от PVC фолио и алуминиево фолио. 10 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия. Условия за съхранение
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази далеч от деца. Най-доброто преди среща
5 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.
производител:
Фармацевтичен завод "Remedica Ltd", Кипър. /Производители на фармацевтични продукти "Remedica Ltd", Кипър/.
За оплаквания относно качеството на продукта, моля, свържете се с:
Pharmimex JSC Руска федерация, Москва, ул. Болшая Димитровка, д. 7/5, сграда 5;
Благодаря
Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходим е експертен съвет!
Какво представлява лекарството леводопа?
Леводопае основното и най-ефективно лекарство, използвано при лечението болестта на Паркинсон. Има способността напълно да елиминира или значително да намали симптомите на болестта на Паркинсон и синдрома на Паркинсон. Болестта на Паркинсон или треперещата парализа е бавно прогресиращо хронично заболяване на централната нервна система, причинено от значително намаляване на допамина в мозъка. За съжаление, употребата на леводопа не е в състояние да излекува това заболяване, но употребата му може значително да подобри качеството и продължителността на живота на пациентите.Болест на Паркинсон и леводопа
Това заболяване е доста често срещано. Засяга предимно хора на средна и напреднала възраст. Заболяването е придружено от различни двигателни нарушения. Те включват тремор в покой на ръцете, главата, челюстта, забавени движения, нееластичност ( твърдост) мускули, нестабилност на тялото. При това заболяване настъпва и постепенна промяна в личността на пациента, могат да се наблюдават психични разстройства, психични и вегетативни разстройства.Болестта на Паркинсон е диагностицирана при боксьор Мохамед Али, поет Андрей Вознесенски, моден дизайнер Вячеслав Зайцев, художник Салвадор Дали, политици Мао Цзедун, Ясер Арафат, Франциско Франко, папа Йоан Павел II и много други известни личности. Симптомите на това заболяване са описани в древната индийска медицинска книга Аюрведа. В онези дни лечителите за лечението му използвали прах, получен от семената на зърната на горящото растение мукуна ( mucuna pruriens), който съдържа леводопа.
Дефицит на леводопа и допамин при болестта на Паркинсон. Защо пациентите с болестта на Паркинсон изпитват различни двигателни нарушения и депресия?
При болестта на Паркинсон невроните се разрушават ( нервни клетки) субстанция нигра на мозъка. Причините за тази патология все още не са изяснени. Има много хипотези, обясняващи възникването на тези процеси. Те включват наследствено предразположение, неблагоприятни въздействия на околната среда, вируси, хранителна теория и много други.Субстанцията нигра на мозъка е част от екстрапирамидната система, отговорна за извършването на несъзнателни движения. Смъртта на невроните в него води до намаляване на синтеза и съдържанието на допамин. Допаминът е невротрансмитер или вещество, което предава импулси ( команди) между образуванията на мозъка. С намаляване на нивото на допамин, механизмът на предаване се нарушава и възникват неуспехи при извършването на различни двигателни действия. Движенията се забавят, мускулният тонус се нарушава, в покой се появява тремор.
Заедно с допамина, невротрансмитерите ацетилхолин, норепинефрин и серотонин участват във формирането на правилната програма за движение. Появата на дисбаланс в системата на невротрансмитерите също предизвиква смущения в изпълнението на движенията и тяхната неадекватна проява. Допаминът също е един от основните медиатори на удоволствието. Ето защо при пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон, не само се нарушават двигателните функции, но се влошава настроението им и се появява склонност към депресия.
Активната съставка на леводопа. Латинско и международно наименование на леводопа. Леводопа препарати
Леводопа е синтетичен лявовъртящ изомер на дихидроксифенилаланин ( Л-допа), прекурсор на допамина, чиято липса в мозъка причинява болестта на Паркинсон. Активната съставка в препаратите на леводопа е вещество със същото име. Латинското наименование на леводопа е Levodopa, а международното име е Levodopa.Влизайки в тялото и преработвайки се, леводопа се превръща в допамин, има терапевтичен ефект и подобрява състоянието на пациента. Въпреки това, когато се използва в чист вид, често се появяват токсични ефекти поради особеностите на усвояването му в човешкия организъм. Затова в момента се използва в комбинация с вещества, които намаляват тези ефекти - карбидопа ( препарати Наком, Синемет, Тремонорм и др) или бензеразид ( мадопар и др).
Към коя фармакологична група принадлежи леводопа?
Това лекарство принадлежи към фармакологичната група на допаминомиметиците и антипаркинсоновите лекарства. Допаминомиметиците са вещества, които влияят на допаминовите рецептори и допринасят за неговото натрупване. Те също така включват вещества, които увеличават образуването на допамин или предотвратяват неговото разрушаване. Допаминовите рецептори се намират в голям брой в мозъка, особено в базалните ганглии, substantia nigra и зоната на хипоталамуса.Антипаркинсоновите лекарства са лекарства, които имат способността да елиминират или облекчават симптомите на болестта на Паркинсон и синдрома на Паркинсон.
Механизъм на действие на леводопа
Леводопа елиминира липсата на допамин в невроните на мозъка. Той е прекурсор на допамина, който не е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера ( GEB) мозък. Леводопа преминава през BBB, претърпява декарбоксилиране ( окисляване) и с участието на ензима DOPA-декарбоксилаза се превръща в допамин, възстановявайки невротрансмитерния баланс в централната нервна система ( ЦНС), което води до намаляване или изчезване на двигателните нарушения при болестта на Паркинсон. Процесът на образуване на допамин от леводопа обаче протича не само в мозъчните клетки, но и в периферните тъкани на тялото ( в кръвта, в стомашно-чревния тракт), където не се изисква повишаване на нивата на допамин. В резултат на тези процеси се развиват нежелани странични ефекти от употребата на леводопа, като скокове и понижаване на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм, гадене, повръщане, диария и други.Специални вещества, инхибитори на DOPA декарбоксилаза, помагат за предотвратяване на образуването на допамин в периферните тъкани. Те включват карбидопа, бензеразид, които не проникват в BBB и не влияят на образуването на допамин от леводопа в мозъка. Комбинираните препарати, съдържащи леводопа и инхибитор на DOPA-декарбоксилазата са Madopar, Sinemet, Nakom и др. Madopar GSS, Sinemet SR са дългодействащи лекарства с постепенно освобождаване на леводопа. Тази дозирана форма избягва значителни колебания в нивото на леводопа в кръвта, тъй като значителното му увеличение може да провокира появата на дискинезия ( неволеви движения) и психични разстройства. Тези дългодействащи лекарства ви позволяват да намалите броя на приемите на леводопа през деня.
Колко дълго действа единична доза леводопа? Как се отделя леводопа от тялото?
След поглъщане на еднократна доза леводопа, максималната му концентрация в кръвта се достига след 1,5-2 часа и се поддържа на терапевтично ниво за 4-6 часа. Продължителността на действие на единична доза от лекарството зависи от продължителността на употребата му при лечението на болестта на Паркинсон. При многогодишен прием ефектът от единична доза намалява. В преработен вид се екскретира от тялото главно чрез бъбреците с урина и в малко количество с изпражнения. В рамките на 2 часа около 1/3 от дозата на лекарството може да се екскретира с урината. В началото на лечението с това лекарство ефектът се развива в рамките на 5 до 7 дни, а максималният ефект се проявява след 1 месец. След приключване на продължително лечение с това лекарство ефектът му може да продължи още 3 до 5 дни. Отменете го постепенно и с повишено внимание под контрол невролог ( записвам се) .Ефективност на лечението с леводопа
За съжаление в момента няма лек за болестта на Паркинсон. Въпреки това, навременното започване на лечение на тази патология може значително да увеличи периода на активен живот на такива пациенти. Но дори и на фона на постоянно лечение, това заболяване непрекъснато прогресира. Препарати, съдържащи леводопа, се предписват, като правило, в по-късните стадии на това заболяване. И така, пациент, приемащ това лекарство, губи способността си да се обслужва средно 15 години след диагностицирането на болестта на Паркинсон. Според статистиката пациент, който не получи такова лечение, е прикован на легло в продължение на 10 години.Лечението на болестта на Паркинсон с леводопа увеличава периода на работоспособност на пациентите, забавя развитието на двигателните нарушения, намалява проявата на съществуващи патологии и като цяло забавя периода на инвалидност. Понастоящем продължителността на живота на пациентите, получаващи постоянно лечение с такива лекарства, е практически същата като тази на останалата част от населението. Използването на препарати с леводопа играе важна роля за удължаване на периода на активен живот на пациенти с тежки неврологични заболявания като болестта на Паркинсон.
Форма на освобождаване, условия на съхранение на леводопа
"Чистите" препарати на леводопа сега се използват рядко поради лошата им поносимост. Предлагат се под формата на капсули или таблетки от 0,25 г и 0,5 г. Търговските им наименования са L-dopa, caldopa, dopaflex, doparkin и др. В медицинската практика по-често се използват комбинирани препарати на леводопа с вещества, които ограничават образуването на допамин в периферните тъкани. Те ви позволяват да сведете до минимум развитието на странични ефекти при използване на леводопа. Такива свойства имат карбидопа и бензеразид.
Комбинирани лекарства, съдържащи леводопа
Комбинираните препарати на леводопа действат по-меко от чистата леводопа. Предлагат се в много страни по света под формата на таблетки или капсули. Произвеждат се и дългодействащи или бързодействащи комбинирани лекарства с леводопа. Въпреки това, за съжаление, никой от тях в момента не ви позволява да постигнете излекуване на болестта на Паркинсон. При продължителна употреба са възможни нежелани реакции като колебания ( колебания в мускулното напрежение) и дискинезия ( неволеви движения).Те се причиняват от нестабилността на нивото на леводопа в кръвта, синдром на нечувствителност към леводопа, който се развива при продължителна употреба на такива лекарства. Въпреки това, леводопа, като активна съставка във всеки от тях, несъмнено играе основна роля за намаляване на симптомите на това тежко неврологично заболяване. Учените непрекъснато работят за разработването на оптималната дозирана форма на леводопа, която позволява да се постигне стабилно дългосрочно подобрение без развитие на усложнения.
Комбинираните лекарства, които включват леводопа и карбидопа, са:
- на кого ( Швейцария);
- тремонорм ( Израел);
- кинематография ( САЩ) и други.
- леводопа/бензеразид-тева ( Израел);
- мадопар ( Швейцария) и други.
Мадопар и леводопа
Madopar е лекарство, което представлява комбинация от леводопа и бензеразид в съотношение 4:1. Той има същата ефикасност като големите дози леводопа. Това лекарство се продава с рецепта.Madopar се предлага в следните лекарствени форми:
- диспергиращи се таблетки 125 mg;
- капсули 125 mg;
- таблетки 250 mg;
- GSS капсули с изменено освобождаване 125 мг.
Мадопар под формата на капсули е предназначен за перорално приложение. Капсулите имат твърдо, непрозрачно желатиново тяло с розов телесен цвят със светлосиня непрозрачна капачка. На капсулата има надпис "ROCHE" в черно. Съдържанието на капсулите е фин гранулиран прах със светлобежов цвят, с лека миризма. Съхранявайте това лекарство при температура не по-висока от 30 градуса на сухо място, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 3 години.
Мадопар под формата на таблетки е предназначен за перорално приложение. Таблетките са с цилиндрична форма, плоски със скосени ръбове, бледочервени на цвят с малки петна, със слаба миризма. От едната страна на таблета има надпис "ROCHE", кръстообразен риск и шестоъгълник. От другата страна има само кръстовиден риск. Диаметърът на таблетката е 12,6 - 13,4 mm, дебелината е 3 - 4 mm. Съхранявайте това лекарство при температура не по-висока от 25 градуса на сухо място, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 4 години.
Мадопар под формата на капсули с модифицирано освобождаване е предназначен за перорално приложение. Капсулите имат твърдо, непрозрачно, желатиново, светлосиньо тяло с тъмнозелена, непрозрачна капачка. На капсулата има надпис "ROCHE" в ръждиво червено. Съдържанието на капсулите е фин гранулиран прах с бял или леко жълтеникав цвят, със слаба миризма. Съхранявайте това лекарство при температура не по-висока от 30 градуса на сухо място, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 3 години.
Наком и леводопа
Наком е лекарство, което представлява комбинация от леводопа и карбидопа. Осигурява дългосрочно поддържане на терапевтични нива на леводопа в кръвта при дози, които са приблизително 80% по-ниски от необходимите в случай на чиста леводопа. Ефектът на лекарството се проявява през първия ден от началото на приложението, понякога след първата доза. Максималният ефект се постига в рамките на 7 дни. Това лекарство се продава с рецепта.Това лекарство се предлага под формата на таблетки, съдържащи 250 mg леводопа и 25 mg карбидопа. Предназначени са за перорален прием. Таблетките имат овална двойно изпъкнала форма. Сини са с бели и тъмносини петна. От едната страна на таблета има прорез. Съхранявайте това лекарство при температура не по-висока от 25 градуса на сухо място, защитено от светлина, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 3 години.
Сталево и леводопа
Комбинираните лекарства, съдържащи леводопа, карбидопа и ентакапон, включват Stalevo ( Финландия). Лекарството ентакапон е включено в това лекарство за стабилизиране на нивото на леводопа в кръвта. Ентакапон е инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза ( COMT) периферно действие. Забавя елиминирането на леводопа от кръвта, като удължава терапевтичния му ефект. Това лекарство се продава с рецепта.Stalevo се предлага в следните лекарствени форми:
- таблетки 50 / 12,5 / 200 mg, които съдържат 50 mg леводопа, 12,5 mg карбидопа, 200 mg ентакапон;
- таблетки 100/25/200 mg, съдържащи 100 mg леводопа, 25 mg карбидопа, 200 mg ентакапон;
- таблетки 150/37,5/200 mg, съдържащи 150 mg леводопа, 37,5 mg карбидопа, 200 mg ентакапон;
- таблетки 200/50/200 mg, съдържащи 200 mg леводопа, 50 mg карбидопа, 200 mg ентакапон.
Аналози на леводопа
Препаратите с леводопа представляват златен стандарт в лечението на болестта на Паркинсон. Те са най-ефективните средства за лечение на това заболяване. Употребата им е ефективна на всеки етап от това заболяване и помага в повече от 95% от случаите. В сравнение с тях се оценява ефективността на други антипаркинсонови лекарства. Един от диагностичните критерии за болестта на Паркинсон е положителният отговор на лечението с леводопа. Ако употребата на тези лекарства не работи, тогава лекарят трябва да преразгледа диагнозата. Употребата на други антипаркинсонови лекарства при пациента в този случай също ще бъде неефективна.
В момента следните лекарства се използват за лечение на болестта на Паркинсон:
- леводопа препарати;
- амантадини;
- инхибитори на моноаминооксидаза тип B ( МАО-Б);
- агонисти на допаминови рецептори ( ADR);
- антихолинергични лекарства;
- COMT).
Как се избира лекарство за лечение на болестта на Паркинсон?
Изборът на лекарство за лечение на болестта на Паркинсон зависи от много фактори. При предписването му лекарят взема предвид индивидуалните особености на пациента - неговата възраст, професия, социално и семейно положение, черти на характера, наличие на хронични заболявания, стадий на заболяването, скорост на прогресиране и продължителност.
Лекарствената терапия за това заболяване има две посоки - засяга причината за развитието на болестта на Паркинсон ( какво се постига с употребата на леводопа или нейни аналози) и повлиява отделните симптоми ( болка, безсъние, депресия, намалено внимание, памет, нарушения на стомашно-чревния тракт и др.).
Лечението на това заболяване в началния етап се различава от това в по-късните етапи. При поставяне на тази диагноза на пациент с минимално двигателно увреждане не се предписват лекарства. Ако има затруднения при самообслужване или извършване на работа, се предписва най-подходящото лекарство. С напредване на заболяването лекарствата се сменят, комбинират и се добавя леводопа като най-ефективен агент. Те се опитват да отложат употребата му, тъй като ефективността на това лекарство намалява, когато се използва дълго време. Въпреки това, когато болестта на Паркинсон се появи при пациенти над 70 години, лечението започва с леводопа.
Препарати от амантадин и леводопа
Амантадини ( мидантан, ПК-Мерц и др) са антивирусни лекарства, които имат и антипаркинсоново действие. Те повишават освобождаването на допамин от невронните депа, инхибират обратното му захващане и повишават чувствителността на допаминовите рецептори към допамин. Така те възстановяват допаминовия дефицит при болестта на Паркинсон. Амантадините помагат за намаляване на симптомите на това заболяване в началните етапи. Използването им в по-късните етапи намалява проявите на дискинезия - неволеви движения, причинени от продължително лечение с леводопа. Често това лекарство се използва в ранните стадии на заболяването, 100 mg 2 до 3 пъти на ден. Използва се и в комбинация с леводопа или антихолинергични лекарства. Неговата ефективност при монотерапия намалява бързо за няколко месеца. Основните странични ефекти на това лекарство са замаяност, гадене, безсъние, халюцинации, повишена нервна възбудимост, отоци, петна по кожата, влошаване на сърдечната недостатъчност, аритмии и др.Инхибитори на моноаминооксидазата ( МАО) тип В и леводопа
МАО инхибитори тип В ( селегилин, умекс, сеган, депренил и други) са вещества, които забавят разграждането на допамина в нервните окончания и повишават концентрацията му в мозъчните тъкани, намалявайки симптомите на болестта на Паркинсон. Тяхната употреба ви позволява да отложите употребата на леводопа за повече от една година. Когато се приемат заедно, те удължават отговора към леводопа. МАО инхибиторите тип В се предписват 5 mg 1-2 пъти на ден сутрин. Терапията с тези лекарства обикновено се понася добре. Основните им странични ефекти са намален апетит, гадене, запек или диария, тревожност и безсъние.Агонисти на допаминови рецептори и леводопа
Агонисти на допаминови рецептори ( ADR) е голяма група лекарства, които са аналози на допамин. Тези ензими, така да се каже, заместват допамина в централната нервна система. Също така, тяхното използване значително забавя смъртта на клетките на substantia nigra на мозъка при болестта на Паркинсон. Те са представени от две групи лекарства – ерголинови и неерголинови НЛР. Ерголин НЛР са производни на моравото рогче алкалоиди. Те включват лекарства като бромокриптин, каберголин, перголид. Неерголиновите лекарства включват прамипексол ( мирапекс), Проноран и др. НЛР се използват като таблетки, инжекции или пластири ( трансдермална форма с дозирано освобождаване на активното вещество през деня). Най-често използваното лекарство за лечение на болестта на Паркинсон е прамипексол.Лекарствата за НЛР се предписват като монотерапия в началните стадии на болестта на Паркинсон. Те не само намаляват двигателните нарушения, но и подобряват емоционалното състояние на пациентите. Те също така подобряват вниманието, паметта, интелектуалните способности. В по-късните етапи лечението с леводопа се допълва с тези лекарства, което ви позволява да намалите дозата и да удължите времето на действие. НЛР проявяват странични ефекти, подобни на тези на леводопа. Те включват сънливост, гадене, внезапно припадък, халюцинации, двигателни нарушения, оток и някои други. Понякога употребата им причинява поведенчески разстройства като неконтролиран хазарт, пазаруване, повишено сексуално желание.
Антихолинергици и леводопа
Антихолинергични лекарства ( циклодол, паркопан, акинетон) допринасят за намаляване на тремора и ригидността ( скованост) мускули. В момента те се използват рядко и с повишено внимание, тъй като могат да причинят психични разстройства и пристрастяване. Те не трябва да се отменят внезапно, тъй като пациентът може да изпита синдром на отнемане, при който симптомите на болестта на Паркинсон се увеличават драстично. При употребата им възникват странични ефекти като сухота в устата, запек, проблеми с уринирането, загуба на паметта, халюцинации, замъглено зрение и замъгляване на съзнанието и други.Инхибитори на катехол-О-метилтрансфераза ( COMT) и леводопа
Инхибитори на катехол-О-метилтрансфераза ( COMT) са ензими, които се използват като помощно средство при лечението на болестта на Паркинсон. Те са два вида - централно действие ( толкапон) и периферно действие ( ентакапон). Използването им позволява да се удължи времето на действие на лекарствата леводопа, да се намали тяхната доза, да се намали тежестта на двигателните нарушения, произтичащи от употребата на леводопа и други лекарства. Основните им странични ефекти са коремна болка, диария, гадене, нарушения на съня, световъртеж, ниско кръвно налягане, обезцветяване на урината, халюцинации. Толкапон има отрицателен ефект върху черния дроб.Ноотропи и леводопа
Ноотропите са лекарства, които могат да имат защитен, възстановителен, стимулиращ ефект върху мозъчните клетки. Те подобряват паметта, вниманието, повишават издръжливостта на мозъчните клетки при стрес и по време на възстановителния период след инсулти, наранявания, инфекциозни и дегенеративни заболявания на мозъка. Болестта на Паркинсон е дегенеративно мозъчно заболяване, при което невроните, произвеждащи допамин, страдат и умират. Дисбалансът на ензимите, които извършват предаването на нервните импулси, засяга не само нарушението на двигателните функции на пациента, той страда от депресия, паметта, вниманието, способността за анализ и изводи се влошават.Лекарствената терапия за лечение на болестта на Паркинсон включва голям брой лекарства ( леводопа, ADR и др), които имат странични ефекти и токсични ефекти. Ноотропите са помощно средство при лечението на болестта на Паркинсон. Те неутрализират ефекта на вредните вещества върху мозъчните клетки, предотвратяват влошаването на умствените и психически способности на пациентите. Така например лекарството Mexidol ( под формата на таблетки или инжекции) има антиоксидантно и ноотропно действие. Подобрява паметта и настроението. Предписва се в ранните стадии на това заболяване.
Ноотропите обаче могат да имат вълнуващ ефект. Така действа например пирацетамът. Ако пациентът има депресия, тревожност, злоба, ноотропите могат да подобрят тези качества. Следователно тези лекарства се предписват, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента. Такива лекарства като фенибут, гинко билоба имат ноотропен ефект по-меко, без да превъзбуждат нервната система. Австрийското лекарство Cerebrolysin, получено от мозъчна тъкан на свине, има възстановителен ефект върху централната нервна система. Използва се и в комплексното лечение на болестта на Паркинсон.
Антидепресанти и леводопа
Антидепресантите допълват лечението на болестта на Паркинсон с леводопа или други средства. Болестта на Паркинсон засяга психо-емоционалното състояние на пациентите, допринася за развитието на депресия в тях. Двигателните нарушения, които възникват при пациенти с това тежко хронично заболяване, ги карат да се чувстват непълноценни, ядосани, унили, в особено тежки случаи дори опити за самоубийство.Антидепресантите се предписват на пациенти на всеки етап от това заболяване. Техният избор трябва психиатър ( записвам се) , а не семеен лекар, тъй като употребата им при болестта на Паркинсон има своите характеристики и ограничения. Използването им е дългосрочно до шест месеца), а терапевтичният ефект се проявява само месец след началото на приема. Дозата на лекарствата се увеличава постепенно и лекарството също постепенно се отменя. Невъзможно е сами да промените режима на лечение с тези лекарства, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието на пациента.
Транквиланти, успокоителни и леводопа
Транквилизаторите са лекарства, които намаляват тревожността, страха, нервно-психическия стрес, предписват се при безсъние. При лечението на болестта на Паркинсон те се използват с повишено внимание, тъй като те са пристрастяващи, пристрастяващи, влияят върху ефективността на лечението с леводопа и други антипаркинсонови лекарства. Тяхната употреба може да причини влошаване на състоянието на пациент, страдащ от това заболяване.При лечението на това заболяване могат да се използват по-безопасни седативи, като афобазол, адаптол, за намаляване на тревожността, страха, облекчаване на мускулното напрежение. Те не са пристрастяващи, действат нежно, намаляват тревожността, помагат да заспите.
Глицинът има лек седативен ефект без пристрастяване. Може да се приема по 2 таблетки 3-4 пъти на ден. Пациентите, страдащи от това заболяване, често изпитват безсъние. Приемът на глицин преди лягане може да ви помогне да заспите по-лесно. Преодоляването на безсънието се улеснява и от използването на инфузии от успокоителни билки преди лягане.
Болкоуспокояващи и леводопа
Леводопа при лечението на болестта на Паркинсон помага за намаляване на двигателните нарушения. Въпреки това пациентите често изпитват болка в цялото тяло поради нарушен мускулен тонус. За да ги облекчат, лекарите предписват лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства ( НСПВС). Такива лекарства включват индометацин, ибупрофен, диклофенак и други. Тези лекарства се предлагат под формата на таблетки, капсули, инжекционни разтвори, ректални супозитории, кремове и мехлеми.Лекарството, формата, дозата и времето на употреба на такова лекарство трябва да се определят от лекаря, тъй като НСПВС причиняват странични ефекти при продължителна употреба и не трябва да се злоупотребява с тях. Масаж, терапевтични вани, физиотерапия също помагат за отпускане на мускулите. Изпълнението им не само облекчава мускулното напрежение на пациента, но и подобрява настроението.
Мускулни релаксанти и леводопа
Мускулните релаксанти са лекарства, които действат върху централната нервна система и облекчават мускулното напрежение в цялото тяло. Тези лекарства включват sirdalud, midokalm и други. Леводопа също помага за намаляване на мускулната скованост. Механизмът на действие на тези лекарства обаче е различен. Мускулната релаксация, причинена от мускулни релаксанти, е нежелателна при болестта на Паркинсон. Пациентите често падат, нараняват се след прилагането им. Ето защо лекарите не препоръчват употребата им при това заболяване.Инструкции за употреба на лекарството леводопа
Употребата на лекарства леводопа при лечението на болестта на Паркинсон трябва да се извършва само както е предписано от лекар, под негово наблюдение, в съответствие с препоръките на инструкциите за употреба, които придружават лекарството. Дозировката на тези лекарства се избира от лекаря строго индивидуално. Лечението с леводопа е симптоматично и може да продължи през целия живот.Основното правило за употребата на това лекарство е да започнете лечението с минимална доза, последвана от много бавно натрупване. Това време може да бъде 1 - 1,5 месеца. През този период лекарят определя дозата, която има минимален положителен ефект ( прагов ефект на дозата). С напредване на заболяването прагът на дозата за ефект се увеличава, а прагът на дозата за странични ефекти намалява. Тези реакции на тялото към лекарството стесняват фармакотерапевтичния прозорец на действие на леводопа.
Употребата на препарати от леводопа е ефективна на всеки етап от болестта на Паркинсон и във всяка възрастова категория. Въпреки това, понастоящем при лечението на пациенти на възраст под 60 - 70 години, назначаването на тези лекарства се опитва да бъде отложено, тъй като при продължителна употреба те причиняват странични ефекти и нечувствителност. Невъзможно е внезапно да се спре лечението с тези лекарства или да се прекъсне за дълго време, тъй като са възможни тежки, необратими нарушения на двигателната активност. В случай на специална необходимост, отменете тези лекарства внимателно и постепенно, като ги замените с други.
Препоръчителна схема на лечение с "чиста" леводопа
Схемата на лечение с тези лекарства се избира от лекаря индивидуално в съответствие с благосъстоянието на пациента и поносимостта на лекарството. Лечението започва с минимална доза, като постепенно се повишава до терапевтично ниво, когато пациентът се чувства добре и няма странични ефекти. Това лекарство се приема перорално 30 минути преди или 1 час след хранене. Началната му доза е 0,25 g на ден, като се увеличава на всеки 2-3 дни с 0,25 g до достигане на дневна доза от 3 g. При необходимост дозата на лекарството може да се увеличи до 4-5 g на ден, приемайте лекарството 3-4 пъти на ден. За тази цел дозата на това лекарство се увеличава на всеки 10-14 дни с 0,25-0,5 г. Максималната дневна доза на това лекарство е 6 g.Дозата на това лекарство не трябва да се увеличава бързо. В този случай рискът от развитие на нежелани реакции под формата на гадене, повръщане, нарушения на сърдечно-съдовата система се увеличава поради преждевременното превръщане на леводопа в допамин, норепинефрин и адреналин в кръвта и в стомашно-чревния тракт. Само 1/5 от приетата доза "чисти" лекарства леводопа прониква в мозъка и се превръща в допамин, норепинефрин и адреналин. Ако нивото на тези невротрансмитери надвиши прага за развитие на странични ефекти, тогава пациентът ще изпита неврологични ( дискинезия) и психически ( възбуда, заблуди, халюцинации, объркване) нежелани реакции.
Ето защо лекарствата с „чиста“ леводопа сега се използват рядко. Ако се появят нежелани реакции, дозата на лекарството се намалява или лекарството се спира. Отменя се постепенно, за да се предотврати появата на синдром на отнемане, придружен от рязко увеличаване на симптомите на болестта на Паркинсон и влошаване на състоянието на пациента.
Схема за използване на комбинирани препарати на леводопа
Комбинираните лекарства с леводопа включват лекарства, съдържащи карбидопа или бензеразид, които инхибират образуването на допамин в периферните тъкани. Колкото по-високо е съдържанието им в лекарството, толкова по-малка е вероятността от странични ефекти от страна на сърцето и стомашно-чревния тракт. Те включват Madopar, Nakom, Sinemet и други. Когато се приемат, пациентите практически не изпитват сърдечно-съдови и гастроентерологични усложнения. При замяна на "чисти" препарати от леводопа с комбинирани препарати се предписва 5 пъти по-ниска доза леводопа.Така например, ако на пациент е предписано да приема 3 g на ден ( 3000 мг) на "чиста" леводопа, тогава количеството му на ден в комбинираните препарати трябва да бъде 5 пъти по-малко ( 600 мг). Това количество се съдържа в приблизително 2,5 таблетки Наком ( 625 mg леводопа) или в 5 капсули Мадопар 125 ( 625 мг).
Карбидопа или бензеразид не проникват в мозъка и не повлияват образуването на допамин, норепинефрин и адреналин в мозъка. Поради това неврологични и психиатрични нежелани реакции възникват при пациенти, особено при продължителен прием на леводопа. Не се препоръчва приема на тези лекарства в дози, надвишаващи 750 mg леводопа на ден.
Характеристики на употребата на леводопа
При лечение с това лекарство се препоръчва да се избягва еднократна висока доза от него. Терапевтичната дневна доза трябва да бъде разделена на четири или повече дози. Честотата на дозите трябва да се разпредели така, че да се осигури оптимален дневен терапевтичен ефект. Ако през деня пациентът изпитва такива нежелани реакции като феномена на "изчерпване на ефекта от еднократна доза" или феномена на "замръзване", се препоръчва по-често приемане на по-малки единични дози от лекарството, като същевременно се поддържа ежедневната му доза. терапевтична доза. С развитието на феномена "включване-изключване" се препоръчва да се увеличи единичната доза на лекарството, като същевременно се намали броят на дозите, като същевременно се запази дневната му терапевтична доза.Какво означава понятието "терапевтичен прозорец" при лечението с леводопа?
„Терапевтичният прозорец“ е ограниченият период от време за започване на лечение с леводопа, през който това лекарство има оптимален ефект за дълго време, без странични ефекти под формата на колебания ( колебания в двигателната активност) и дискинезия ( поява на неволеви движения). Предписването на леводопа твърде рано или твърде късно също се счита за неефективно.Изследванията на учените показват, че навременното започване на терапия с леводопа позволява повече от 3 пъти да удължи третия стадий на болестта на Паркинсон. През този период препаратите с леводопа предизвикват значително намаляване на двигателните нарушения в сравнение с терапията с препарати за НЛР. Този ефект не се наблюдава, когато се предписват в първи, втори, четвърти или пети стадий на това заболяване. Ето защо лекарите считат за целесъобразно и своевременно да се отвори „терапевтичен прозорец“ за започване на употребата на леводопа в началото на третия стадий на това заболяване.
Въпреки това, началото на лечението с леводопа трябва да се определя индивидуално от лекаря и да не зависи от възрастта, стадия и продължителността на заболяването. Ако употребата на други лекарства не позволява на пациента да работи или да се обслужва в необходимата степен, се препоръчва да се предпише най-ефективното лекарство в този случай - леводопа, независимо от други фактори. Подобряването на двигателните функции в този случай само по себе си допринася за стабилизиране и спиране на хода на заболяването.
Как се лекува болестта на Паркинсон в ранните й стадии?
Ако това заболяване се открие и пациентът няма изразени двигателни нарушения, лекарствата за лечение на болестта на Паркинсон в ранните етапи не се използват. По това време се използват методи за социално-психологическа подкрепа и нелекарствени методи на лечение - физиотерапевтични упражнения, физиотерапия, психотерапия, диетична терапия и др.Ако пациентът има двигателни нарушения, които пречат на активната му дейност, лекарите му предписват лекарства. Симптомите на това заболяване в ранните етапи могат да бъдат ефективно спрени с помощта на лекарства за НЛР ( агонисти на допаминови рецептори), MAO-B инхибитори, амантадини. Започнете лечение с монотерапия с тези лекарства. С напредването на заболяването лекарствата се комбинират. При неефективността на такова лечение се добавя леводопа в малки дози. При пациенти на възраст под 50 години антихолинергичните лекарства също се използват за лечение на това заболяване в ранните етапи.
Характеристики на употребата на леводопа в късните стадии на болестта на Паркинсон
Препаратите с леводопа са в основата на лечението на това заболяване в по-късните стадии на заболяването. Обикновено се комбинират с други лекарства ( агонисти на допаминови рецептори), за да не се увеличи значително дозата на леводопа. Необходимостта от увеличаване на дозата му възниква в резултат на развитието на толерантност ( пристрастяване) при пациент поради употребата му за дълъг период от време. Прогресирането на заболяването и добавянето на нови симптоми също изискват медикаментозна компенсация с леводопа.Следователно лекарствената терапия в по-късните стадии на болестта на Паркинсон е трудна задача за лекаря. Изисква поддържане на баланс между терапевтичния ефект на леводопа с нарастващата нужда на пациента от нейните високи дози и риска от тежки странични ефекти, които нарушават физическото и психическо състояние. За да направите това, лекарите препоръчват в по-късните стадии на това заболяване дневната доза леводопа да се приема по-често в малки дози ( на всеки 1,5-2 часа). Също през този период се предписват дългодействащи препарати на леводопа или комбинирания препарат stalevo.При поява на болестта на Паркинсон на възраст над 70 - 75 години лечението започва с препарати на леводопа, тъй като пациентите на тази възраст са много по-малко склонни да изпитате тежки странични ефекти и предстоящият живот не е толкова голям, колкото при хората на средна възраст.
Тези лекарства се дават на пациент от всяка възраст за лечение на болестта на Паркинсон, заобикаляйки други антипаркинсонови лекарства, ако е диагностициран с деменция. Леводопа има по-нежен ефект върху такива пациенти, причинява психични разстройства в по-малка степен.
Препаратите с леводопа се прилагат първо като монотерапия или в комбинация с НЛР или МАО-В инхибитор, ако пациент на средна възраст е развил двигателни нарушения, които ограничават работоспособността му или пречат на нормалния начин на живот.
Може ли леводопа да се използва при хора с бъбречни, чернодробни или други хронични заболявания?
Решението за предписване на това лекарство на пациенти, страдащи от хронични заболявания на бъбреците, черния дроб и други патологии, се взема от лекаря, като се вземе предвид текущото състояние на пациента, претегляйки възможните ползи и вреди от употребата му. Ако това лекарство се използва при пациент със заболявания на сърдечно-съдовата система, той трябва редовно да прави електрокардиограма. Ако пациентът има захарен диабет, той трябва постоянно да следи съдържанието на глюкоза в кръвта и, ако е необходимо, да коригира дозата на антидиабетните лекарства. Ако пациентът има язва на стомаха, остеопороза, гърчове или други заболявания, състоянието им трябва редовно да се проследява. Ако пациентът има глаукома, е необходимо да се следи нивото на вътреочното налягане. Също така, по време на лечението с леводопа трябва редовно да се проследяват чернодробните, бъбречните и кръвните показатели.Може ли леводопа да се използва с други лекарства?
Когато използвате това лекарство с други лекарства, трябва да внимавате и да се консултирате с Вашия лекар, преди да ги използвате, тъй като такова взаимодействие може да повлияе на ефективността на лечението или да причини нежелани странични ефекти. Например, антиацидите, приемани за стомашно-чревни заболявания, намаляват абсорбцията на леводопа. Антипсихотиците, опиатите и лекарствата за понижаване на кръвното налягане, съдържащи резерпин, инхибират действието на леводопа. Възможни нарушения на кръвообращението при употреба на леводопа с МАО инхибитори ( с изключение на MAO-B инхибиторите). МАО инхибиторите трябва да бъдат отменени 2 седмици преди началото на лечението с леводопа.Леводопа може да се комбинира с други антипаркинсонови лекарства ( антихолинергици, амантадин, допаминови агонисти, бромокриптин, селегилин). Това взаимодействие обаче засилва не само терапевтичния ефект, но и страничните ефекти на тези лекарства. Преди да започнете лечение с каквото и да е лекарство, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да не усложните хода на болестта на Паркинсон, причинена от подобни лекарствени взаимодействия.
Мога ли да пия алкохол, докато приемам леводопа?
Алкохолът има релаксиращ ефект върху тялото, но в същото време влияе негативно върху мозъчните клетки, умствените и психически способности. Това лекарство се предписва на хора за лечение на болестта на Паркинсон, причинена от мозъчна патология. Проявява се чрез нарушение на двигателните функции, а в по-късните етапи към тях се присъединява деменция или психични разстройства. Лекарите не препоръчват употребата на алкохол на пациенти, лекувани с леводопа, тъй като те са изложени на риск от обостряне на симптомите на заболяването. Също така не трябва да приемате алкохолни напитки с това заболяване, за да изключите възможността пациентът да развие алкохолна зависимост.Как се използва леводопа преди обща анестезия?
Преди извършване на операция под обща анестезия, употребата на това лекарство трябва да бъде спряна 24 часа преди операцията. След операцията лечението се възобновява, като постепенно се увеличава дозата на това лекарство до терапевтично ниво.Може ли леводопа да се спре рязко?
Това лекарство не трябва да се спира рязко. Внезапното спиране на употребата му може да доведе до развитие на синдром на отнемане - повишаване на телесната температура, мускулна ригидност, психични разстройства, акинетични кризи ( неподвижност), което дори може да доведе до смърт. Следователно, ако е необходимо да се отмени това лекарство, пациентът трябва да бъде под наблюдението на лекар или дори да бъде хоспитализиран в болница, тъй като в този случай пациентът може да се нуждае от спешна медицинска помощ и дори реанимация. Преди употреба трябва да се консултирате със специалист.Страница 8 от 11
АНТИПАРКИНСОНОВИ ЛЕКАРСТВА
Тази група лекарства се използва за лечение на паркинсонизъм, чиято поява е свързана с увреждане на екстрапирамидната система (базални ганглии и субстанция нигра), където се нарушават метаболитните процеси (в резултат на склероза на мозъчните съдове, възпалителни реакции).ции и др.) и съдържанието на допамин намалява. Това води до намаляване на инхибиторния ефект на допамина върху определени мозъчни структури (по-специално стриатума), които регулират активността на моторните неврони. В резултат на това холинерът започва да преобладававлияние (възбуждане на холинергичните неврони на опашното ядро), което прив крайна сметка води до повишаване на тонуса на скелетните мускули. Характерни симптоми на паркинсонизма са скованост на движенията, тремор, мигаща походка, маскообразно лице и мускулна ригидност.
Лечението на заболяването може да бъде насочено или към засилване на допаминергичните ефекти, или към намаляване на холинергичните.
ЛЕКАРСТВА, АКТИВИРАЩИ ДОПАМИНЕРГИЧНИЯ МЕХАНИЗЪМ
ЛЕВОДОПА (фармакологични аналози: levopa, dopaflex и др.) - прониква през кръвно-мозъчната бариера и се превръща в допамин в базалните ганглии, като по този начин засилва допаминергичния ефект. Levdopa се прилага перорално при 0,25 g и постепенно (в рамките на 1-2 месеца) се увеличава дозата до 3-5 g на ден (предписана в 3-4 дози). Странични ефекти на левдопа: рязко понижаване на кръвното налягане с промяна на позицията на тялото (ортостатична хипотония), гадене, повръщане, повишена възбудимост на нервната система. Levdopa е противопоказан при нарушение на функциите на черния дроб и бъбреците, ендокринните жлези в детска възраст, жени по време на кърмене. Форма за освобождаване на евдопа: таблетки и капсули, съдържащи 0,25 g и 0,5 g от лекарството. Списък Б.
Примерна рецепта l Евдопа на латински:
Rp.: Леводопа 0,5 (Левопа)
Д.т. д. N. 500 в капачки, желат.
S. По 1 капсула 4 пъти дневно.
Има препарати, съдържащи леводопа: наком (синемет) и мадопар
НА КОГО (фармакологични аналози: Sinemet) - съдържа 0,25 g леводопа и 0,025 g карбидопа монохидрат в 1 таблетка. Nakom произвежда таблетки с различно съотношение на активните съставки. Задайте вътре (по време или след хранене) 1/2 таблетка 1-2 пъти на ден, дозата се увеличава с "/ 2 таблетки на всеки 2-3 дни. Оптималната доза Nakom обикновено е 3-6 таблетки на ден (но не повече от 8 таблетки) Действията и противопоказанията за Nacom са същите като тези за levodopa.Nacom SP (Sinemet-Plus), дългодействащо лекарство, което е по-ефективно и по-малко токсично от Nacom, вече е разработено в Съединените държави.
МАДОПАР- препарат, съдържащ леводопа и бензеразид хидрохлорид. Лечението започва с madopar-125 по 1 капсула 3 пъти на ден, като дозата постепенно се увеличава (обикновено 4-8 капсули на ден). С увеличениедневна доза мадопар (повече от 5 капсули), препоръчително е да преминете към лечение с мадопар-250. Страничните ефекти на мадопар и противопоказанията са същите като при леводопа. Форма на освобождаване на левдопа: капсули, съдържащи 100 mg леводопа и 25 mg бензеразид (мадопар-125) и 200 mg леводопа и 50 mg бензеразид (мадопар-250).
През последните години е създадена нова лекарствена форма "Madopar - HBS" в специални капсули, които осигуряват продължително действие.
Какво представлява леводопа? Инструкции за употреба, цена, прегледи на това лекарство ще бъдат обсъдени малко по-нататък. Ще научите също за какво се предписва това лекарство, дали има странични реакции и противопоказания, под каква форма се продава, какво е включено в неговия състав и т.н.
Композиция, форма, описание
Какви компоненти съдържа лекарството "Леводопа"? Инструкциите за употреба показват, че активното вещество на това лекарство е леводопа. Продава се под формата на бели кръгли плоскоцилиндрични таблетки, опаковани съответно в контурни клетки и картонени опаковки.
Принципът на действие на лекарството
Как действа Levodopa? Инструкциите за употреба, рецензиите съобщават, че това е антипаркинсоново комбинирано лекарство. Той е насочен към премахване на ригидност, хипокинезия, тремор, слюноотделяне и дисфагия.
Влизайки в тялото, активната съставка на лекарството се превръща в допамин (в централната нервна система), като по този начин компенсира липсата на този елемент.
Допаминът, който се намира в периферните тъкани, не показва антипаркинсоновия ефект на леводопа. Това се дължи на факта, че не прониква в централната нервна система и е основната причина за нежелани реакции от приема на лекарството.
За да се намали дозата на активното вещество в човешкото тяло, лекарството се предписва в комбинация с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата. Тази техника помага за намаляване на страничните ефекти от приема на хапчета.
Фармакокинетика
Колко се абсорбира Levodopa? Инструкциите за употреба гласят, че след като лекарството влезе в тялото, то бързо се абсорбира от червата.
Абсорбцията на активното вещество е около 20-30%. В този случай терапевтичният ефект се наблюдава след около 3 часа.
Храненето (включително определени храни) пряко влияе върху абсорбцията на лекарството.
Лекарството претърпява метаболизъм, което води до образуването на няколко метаболита. Екскрецията на активното вещество се извършва през бъбреците и през червата.
Показания за употреба
При какви условия на пациентите се предписва лекарството "леводопа"? Инструкциите за употреба съобщават за следните показания:
- постенцефалитен синдром, който възниква при цереброваскуларни заболявания или токсична интоксикация;
- синдром на паркинсонизъм, в допълнение, който е причинен от употребата на антипсихотици;
- Болестта на Паркинсон.
Противопоказания
Има ли противопоказания за леводопа? Инструкциите за употреба информират, че това лекарство е забранено да се приема в следните случаи:
С изключително внимание това лекарство може да се предписва за:
- емфизем;
- наличието на белодробни заболявания, заболявания на сърцето, черния дроб, ендокринната система и кръвоносните съдове;
- бронхиална астма;
- прояви на психози;
- меланом (включително анамнеза);
- закритоъгълна глаукома;
- повтарящи се припадъци (конвулсивни);
- глаукома с отворен ъгъл, която протича в хронична форма;
- бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- инфаркт на миокарда (в историята), както и с прояви на различни видове аритмии;
- язва на дванадесетопръстника и стомаха;
- прояви на депресия на ЦНС;
- нарушение на сърдечния ритъм.
Лекарството "леводопа": инструкции за употреба
Описанието на това лекарство е представено по-горе. Как трябва да се приема?
Съгласно инструкциите, лекарството се приема перорално. Дозировката се увеличава постепенно от минималната до максималната (в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента).
Започнете лечението с доза от 0,25-1 г. Това количество се разделя на три приема. Дозата се увеличава постепенно с 0,125-0,75 г. Това се прави на редовни интервали (например след три дни), като се фокусира върху индивидуалния отговор на пациента и до достигане на оптимален ефект от терапията.
Максималната доза на лекарството на ден не трябва да надвишава осем грама.
В никакъв случай лекарството не трябва да се отменя рязко. Спира се постепенно.
Нежелани реакции
Леводопа причинява ли някакви странични ефекти? Инструкциите за употреба гласят, че на фона на приема му, човек може да изпита някои нежелани реакции, които засягат работата на всички системи на тялото:
- Сърдечно-съдовата система:сърцебиене, аритмия, нарушение на налягането, ортостатични реакции, припадък и др.
- Храносмилателен тракт:диария, повръщане, диспепсия, анорексия, запек, промяна на вкуса, сухота в устата, кървене от стомашно-чревния тракт.
Трябва също така да се отбележи, че не са изключени нежелани реакции, засягащи функционирането на хемопоетичните органи, пикочната, дихателната и нервната система. Често по време на приема на това лекарство се появяват алергични реакции, промени в лабораторните показатели и нежелани кожни прояви.
Случаи на предозиране (симптоми, лечение)
Когато се използват високи дози от лекарството, има значително увеличение на страничните ефекти. Такива състояния изискват лечение под формата на стомашна промивка, наблюдение на общото състояние на пациента и работата на сърцето му. При необходимост се провежда антиаритмична терапия.
лекарствено взаимодействие
Едновременната употреба на въпросното лекарство и дитилин, бета-адренергични стимуланти и средства, предназначени за инхалационна анестезия, увеличава вероятността от развитие на нарушения на сърдечния ритъм.
Бионаличността на Levodopa може да бъде намалена от трициклични антидепресанти.
Комбинацията на това лекарство с тиоксантен, диазепам, антипсихотици, фенитоин, м-антихолинергици, клонидин, дифенилбутилпиперидин, папаверин, клозапин, фенотиазин, пиридоксин и резерпин доста често намалява неговия антипаркинсонов ефект.
Те увеличават вероятността от халюцинации и дискинезии, а лекарството "Methyldop" засилва нежеланите реакции.
Комбинацията и "леводопа" води до нарушение на кръвообращението. В тази връзка интервалът между приемането на такива лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни.
При комбинирането на въпросното лекарство и тубокурарин се наблюдава изразено понижение на налягането.
Лекарството "Метоклопрамид" повишава бионаличността на "Леводопа", ускорявайки изпразването на стомаха. Този факт може да повлияе негативно на хода на заболяването.
Какво трябва да знаете, преди да приемете Леводопа таблетки? Инструкциите за употреба (цената е посочена по-долу) предупреждават за заплаха за здравето в случай на внезапно оттегляне на лекарството.
В случаите, когато е невъзможно да се избегне намаляване на дозата или оттегляне на лекарството, е необходимо редовно проследяване на състоянието на пациента.
В процеса на терапията е необходимо постоянно да се следи работата на различни системи, органи и показатели на кръвта.
Цена и аналози
Най-близките аналози на лекарството "леводопа" са средства като "леводопа бенсеразид" и "леводопа карбидопа". Инструкциите за употреба съобщават, че тези лекарства имат същите показания, странични ефекти, механизми на действие и противопоказания. Единствената разлика между тези средства е техният състав.
Активни вещества като бензеразид и карбидопа намаляват производството на допамин в периферните тъкани, като по този начин увеличават количеството леводопа, навлизащо в централната нервна система.
По този начин може безопасно да се отбележи, че предписването на леводопа карбидопа и леводопа бензеразид (инструкциите за употреба на тези лекарства също са включени в опаковката) изключва допълнителната употреба на периферни инхибитори на допа декарбоксилазата.
Що се отнася до други аналози, те включват лекарства като Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "На кого". Само лекуващият лекар трябва да ги предписва.
Цената на лекарството "леводопа" е доста висока. В аптеките можете да закупите това лекарство в диапазона от 1500-1850 рубли.