Дигоксинът е сърдечен гликозид от лечебното растение напръстник. Медицински справочник geotar

Дигоксин се предписва при лечение на сърдечни аритмии, влияе върху свиването на сърдечния мускул, увеличавайки кръвните емисии. Използва се и при сърдечна недостатъчност, помага за нормализиране на сърдечния ритъм. Има антиаритмично действие.

Относно лекарството

Дигоксинът принадлежи към групата на сърдечните гликозиди, спомага за увеличаване на ударния обем на кръвта, така че миокардът изпитва значително по-ниска нужда от кислород. Подобрява състоянието на пациентите. Той също така забавя честотата на контракциите на вентрикулите на сърцето, което влияе положително на работата на основния орган.

Състав и форма на освобождаване

Основният компонент е дигоксин, бял прах, който се прави от напръстник. 1 таблетка съдържа 0,25 mg, помощни вещества: колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, желатин, талк, нишесте, лактоза.

Произвежда се не само в таблетки, но и под формата на интравенозни разтвори, съставът на допълнителните компоненти варира в зависимост от формата на лекарството.

Контурната опаковка съдържа 10 таблетки, има опции за 50 капсули, които се продават в буркани.

фармакологичен ефект

Дигоксинът разширява кръвоносните съдове, има диуретичен ефект, променя силата на сърдечните контракции.

При употреба на лекарството при пациенти се отбелязва:

  • увеличаване на систоличния и ударния обем на сърцето;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • намаляване на времето за достигане на импулса от синоатриалния възел до вентрикуларния миокард;
  • намаляване на отока, недостиг на въздух;
  • забавяне на активността на синоатриалния възел.

Показания

  • хронична сърдечно-съдова недостатъчност;
  • предсърдно мъждене;
  • пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

По време на бременност може да се предписва дигоксин, но само след изследване на състоянието на майката, тъй като това лекарство прониква през плацентата. При кърмене се предписват малки дози, паралелно с приема се контролира сърдечната честота на бебето.

Наред с положителния ефект, това лекарство има редица противопоказания, които трябва да се вземат предвид. На първо място в списъка е непоносимостта към компонентите на лекарството.

Дигоксин не се предписва за:

  • гликозидна интоксикация - предозиране на сърдечни гликозиди;
  • Синдром на Wolff-Parkinson-White - вродена аномалия в структурата на сърцето;
  • атриовентрикуларна блокада, когато електрическият импулс се провежда лошо от предсърдията към вентрикулите;
  • - нарушение на синусовия ритъм;
  • - ненавременно свиване на сърцето.

Неприемливо е да се използва лекарството за:

  • затлъстяване
  • бъбречна недостатъчност;
  • слаб чернодробен паренхим, така наречената чернодробна тъкан, която може да промени своя състав;
  • увеличаване на интервентрикуларната преграда;
  • субаортна стеноза, рядка форма на наследствена кардиомиопатия;
  • митрална стеноза - стесняване на отвора, който свързва лявата камера и атриума;
  • камерни тахиаритмии.

Странични ефекти

Предозирането или злоупотребата с дигоксин може да причини нежелани реакции, така че е важно да се обърне внимание на необичайни симптоми.

Нежелани реакции:

  • кожни обриви;
  • гадене, повръщане, коремна болка;
  • кървене от носа;
  • кръвоизливи по кожата и лигавиците, те се наричат ​​тромбоцитопенична пурпура;
  • мигащи мухи пред очите, намалена зрителна острота;
  • предметите могат да придобият ясно изразен зеленикаво-жълт оттенък;
  • главоболие;
  • безсъние;
  • депресия;
  • объркване;
  • (учестен пулс);
  • тромбоза на мезентериалните съдове.

Методи на приложение

Лекарството се предписва перорално - в таблетки и интравенозно - в разтвори. Дозировката зависи от формата на лекарството, тя се избира индивидуално, като се вземе предвид стадият на сърдечното заболяване. Ако пациентът е приемал сърдечни гликозиди преди дигоксин, тогава дозата трябва да се намали. Употребата на лекарства, които включват напръстник, лекарите наричат ​​дигитализация и определят дозата в зависимост от формата му. След това се предписва поддържаща терапия, която се изчислява индивидуално.

  1. Бърза дигитализация - 24 до 36 часа, при спешност. Дневната доза се разделя на 2-3 приема през 6 часа.
  2. Бавна дигитализация - от 5 до 7 дни. Дневната доза се приема веднъж дневно.

Как взаимодейства с други лекарства?

Дигоксинът е трудно да се комбинира с други лекарства, страничните ефекти могат да се увеличат, лекарството се абсорбира слабо. Проявите зависят от комбинацията на приетите вещества.

Употреба на дигоксин:

  • С резерпин, фенитоин, пропранолол - може да се появи аритмия.
  • С барбитурати - концентрацията на лекарството намалява.
  • С калиеви препарати, неомицин, метоклопрамид - терапевтичният ефект отслабва.
  • С гентамицин, еритромицин - концентрацията на дигоксин в кръвта се повишава.
  • С диуретици, глюкокортикостероиди, инсулин - съществува риск от гликозидна интоксикация.
  • С амфотерицин В - причинява хипокалиемия, когато калият в кръвта е под нормата.
  • При верапамил бъбречният клирънс намалява - показател, характеризиращ екскреторната функция на бъбреците.

Начин на съхранение и срок на годност

Можете да съхранявате лекарството не повече от 3 години при температура от максимум 30 градуса.

Мнението на лекарите за лекарството

Лекарите отбелязват, че дигоксинът е много ефективно лекарство, при условие че пациентите го приемат правилно, съгласно ясно определена схема. Само страничните ефекти предизвикват оплаквания, но това е само в случаите, когато са нарушени правилата за употреба на лекарството. Или ако, заедно с дигоксин, пациентите започнат да използват други лекарства сами.

Препаратите от дигиталис не се комбинират с тези, които съдържат калций.

специални инструкции

Дозировката на дигоксин за възрастни хора трябва да бъде внимателно определена. Тъй като в повечето случаи такива пациенти могат да имат заболявания, които не са добри приятели с това лекарство и то се абсорбира слабо в кръвта.

В този списък:

  • хронично "белодробно" сърце;
  • коронарна недостатъчност;
  • нарушения на водния баланс в организма;
  • чернодробно или бъбречно заболяване.

Има и други противопоказания:

  1. При пациенти с атриовентрикуларна блокада от 2-ра степен, приемът на сърдечни гликозиди, които включват дигоксин, може да предизвика рязко намаляване на сърдечния дебит. Нарича се още атака на Моргани-Адамс-Стокс.
  2. Ако се диагностицира вродена аномалия в структурата на сърцето, тогава дигоксинът може да причини.

Лекарите също отбелязват такъв аспект като кръстосана чувствителност. В чиста форма алергията към напръстник е рядка, но може да се прояви в специфично лекарство, което съдържа това растение. В същото време употребата на подобно лекарство, но от различен тип, не предизвиква отхвърляне. Затова при алергични реакции е необходимо да се изследваме и да разберем в какво точно се проявяват.

Аналози, търговски наименования и цена

Ако тялото отхвърли дигоксин, се избират лекарства, подобни по ефективност. Най-близкият по действие и състав се нарича дигитоксин. Това също е дигиталисов гликозид, в този случай лилав, предлага се под формата на таблетки, които съдържат 0,1 mg дигитоксин. Опаковките са от 10 до 40 бр. Използва се при хронична сърдечна недостатъчност. Дигоксин в него - 0,25 mg, от ексципиенти: глицерин, етанол, лимонена киселина.

Дигитоксинът е много по-ефективен от други лекарства, съдържащи напръстник, тъй като се абсорбира добре и бързо в кръвта, не предизвиква дразнене. Но това е опасно със странични ефекти, така че не се препоръчва да го приемате самостоятелно, само лекарят трябва да избере дозировката и строго индивидуално.

Лекарствена форма:  Разтвор за интравенозно приложение.Съединение: 1 ml от разтвора съдържа активното вещество дигоксин - 0,25 mg, помощни вещества (глицерол, алкохол 96% (етанол), безводен динатриев хидроген фосфат, лимонена киселина, вода за инжекции).Описание:

Безцветна прозрачна течност;

 Фармакотерапевтична група:Кардиотоник - сърдечен гликозид. ATX:  

C.01.A.A.05 Дигоксин

C.01.A.A дигиталисови гликозиди

Фармакодинамика:

Сърдечен гликозид, блокира транспортната Na+/K+-ATP-аза, в резултат на което съдържанието на Na+ в кардиомиоцита се повишава, което води до отваряне на Ca2+ канали и навлизане на Ca2+ в кардиомиоцитите. Излишъкът от Na+ също води до ускоряване на освобождаването на Ca2+ от саркоплазмения ретикулум.

Увеличаването на концентрацията на Ca2+ води до инхибиране на тропониновия комплекс, което има депресиращ ефект върху взаимодействието на актин и миозин. Увеличаването на силата и скоростта на съкращението на миокарда става по механизъм, различен от механизма на Франк-Старлинг (не зависи от степента на предварително разтягане на миокарда). Систолата става по-кратка и по-енергийно ефективна.В резултат на увеличението. миокарден контрактилитет повишаване SV и IOC.

Той намалява ESV и EDV на сърцето, което заедно с повишаването на тонуса на миокарда води до намаляване на неговия размер и по този начин. за намаляване на нуждата от кислород на миокарда. Отрицателният дромотропен ефект се проявява в повишаване на рефрактерността на AV възела, което позволява да се използва за пароксизми на суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмии.

При предсърдно мъждене спомага за забавяне на сърдечната честота, удължава диастолата, подобрява интракардиалната и системната хемодинамика. Намаляването на сърдечната честота възниква в резултат на преки и косвени ефекти върху регулирането на сърдечната честота. Положителен батмотропен ефект се проявява при предписване на субтоксични и токсични дози. Директното действие е намаляване на автоматизма на синусовия възел. По-голямо значение при формирането на отрицателно хронотропно действие има промяната в рефлексната регулация на сърдечния ритъм: при пациенти с предсърдна тахиаритмия възниква блокада на най-слабите импулси; повишаване на тонуса на n.vagus в резултат на рефлекс от рецепторите на аортната дъга и каротидния синус с повишаване на IOC; намаляване на налягането в устието на празната вена и дясното предсърдие (в резултат на повишаване на контрактилитета на миокарда на LV, по-пълното му изпразване, намаляване на налягането в белодробната артерия и хемодинамично разтоварване на дясното сърце) елиминиране на рефлекса на Бейнбридж и рефлекторно активиране на симпатоадреналната система (в отговор на повишаване на IOC).

Той има директен вазоконстрикторен ефект, който се проявява най-ясно, ако не се реализира положителен инотропен ефект. В същото време индиректните вазодилататорни ефекти на отговора на повишаване на IOC и намаляване на прекомерната симпатикова стимулация на съдовия тонус) като правило преобладават над директния вазоконстрикторен ефект, което води до намаляване на OPSS.

 Фармакокинетика:

- засмукване:бионаличността на лекарството е 100%. Първоначалният ефект се наблюдава след 5-30 минути, достигайки максимум след 1-4 часа Комуникацията с плазмените протеини е 20-25%.

- разпространение:способността за натрупване в тъканите (кумулация) обяснява липсата на корелация в началото на лечението между тежестта на фармакодинамичния ефект и концентрацията му в плазмата. Метаболизира се в черния дроб. Оттегляне иТ 1/2 определя се от бъбречната функция. T 1/2 - 30-40 ч. Когато се прилага интравенозно, 50-70% от дигоксина се екскретира чрез бъбреците непроменен. Интензивността на бъбречната екскреция се определя от количеството на гломерулната филтрация. Когато се приема перорално, интензивността на метаболизма се увеличава.

- извеждане:при лека ХБН намаляването на бъбречната екскреция на дигоксин се компенсира от чернодробен метаболизъм до неактивни съединения. При чернодробна недостатъчност се получава компенсация поради повишена бъбречна екскреция на дигоксин. Оптималната концентрация на дигоксин в плазмата 6 часа след приложението е 1-2 ng / ml, по-високите концентрации са токсични.

Показания: като част от комплексната терапия на CHF II f.k. (при наличие на клинични прояви), III-IV ф.к.; тахисистолична форма на предсърдно мъждене и трептене на пароксизмално и хронично протичане (особено в комбинация с CHF). Противопоказания:свръхчувствителност, гликозидна интоксикация, синдром на WPW, AV блок II стадий, интермитентен пълен блок. Внимателно:AV блокада на 1-ви етап, CCC без пейсмейкър, вероятност от нестабилна проводимост по протежение на AV възела, атаки на Morgagni-Adams-Stokes в историята, HOCM, изолирана митрална стеноза с рядка сърдечна честота, сърдечна астма с митрална стеноза (в липса на тахисистолна форма на предсърдно мъждене), остър миокарден инфаркт, нестабилна ангина пекторис, артериовенозен шънт, хипоксия, сърдечна недостатъчност с нарушена диастолна функция (рестриктивна кардиомиопатия, сърдечна амилоидоза, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), екстрасистолия, изразена дилатация на сърдечните кухини , cor pulmonale, електролитни нарушения (хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатриемия), хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, напреднала възраст, бъбречна/чернодробна недостатъчност, затлъстяване. Бременност и кърмене:

по време на бременност и по време на кърмене употребата на лекарството е възможна само при строги показания, като се оценява съотношението полза-риск. Преминава през плацентата и се екскретира в кърмата в много малки количества. Няма данни за наличието на тератогенен ефект на лекарството. При предписване на лекарството трябва да се има предвид, че клирънсът на дигоксин при бременни жени е удължен.

 Дозировка и приложение:

интравенозно (капково, струйно). В процеса на лечение се разграничават 2 периода: период на първоначална дигитализация (насищане) и период на поддържаща терапия.

През периода на първоначалната дигитализация настъпва постепенно насищане на организма със сърдечен гликозид до постигане на оптимален терапевтичен ефект.Индивидуалната доза за насищане (IND) е общата доза (отчитаща бионаличността и дневното елиминиране), водеща до адекватна дигитализация на конкретен пациент Появата на признаци на насищане с гликозиди (преди тоталната клинична) означава, че пациентът е получил IND.

Терапевтичният ефект на гликозидите се запазва, ако тялото е поне. 80% отстъпка?IND. Превишаването му с 50% обикновено причинява развитие на интоксикация. Средната стойност на IND при пациенти без съпътстваща патология на органите, отговорни за елиминирането и метаболизма, е средната доза на насищане (SND). Това е дозата сърдечен гликозид, при която при повечето пациенти се наблюдава пълен терапевтичен ефект без проява на токсични симптоми.

Максималната - поносима от пациента доза сърдечен гликозид (без явления на интоксикация) - индивидуалната максимална поносима доза може да надвишава средната насищаща доза, да съвпада с нея и да бъде по-малка от SND. IND варира от 50 до 200% от средната обща доза. Значително намаляване на индивидуалната максимална поносима доза се наблюдава при пациенти с тежко миокардно увреждане и напреднала декомпенсация, с миокарден инфаркт, "белодробно" сърце. При тези пациенти признаците на интоксикация се развиват по-рано от клиничните прояви на положителното инотропно действие на сърдечните гликозиди. Коефициентът на елиминиране на дигоксин - 20%; SND - 3 mg; SPD (средна поддържаща доза) - 0,6 mg. При умерено бърза дигитализация се прилага интравенозно. в дневна доза от 0,75 mg в 3 инжекции. Дигитализация се постига средно за 2-3 дни.

При бавна дигитализация възрастните обикновено се прилагат в доза от 0,25-0,5 mg (1-2 ml от 0,025% разтвор) на ден. Въведете бавно в 10 ml 5%, 20% или 40% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид. В първите дни на лечението се прилага 1-2 пъти на ден, в следващите дни - 1 път на ден. Дигитализацията в този случай настъпва в рамките на една седмица при повечето пациенти. След това пациентът се прехвърля на поддържаща доза, която при интравенозно приложение обикновено е 0,125-0,25 mg.

При пациенти със свръхчувствителност към сърдечни гликозиди се предписват по-малки дози и дигитализацията се извършва бавно.

При преминаване от една дозирана форма към друга може да се наложи корекция на дозата (различните дозирани форми имат разлики в бионаличността). Доза от 100 микрограма под формата на инжекционен разтвор е биоеквивалентна на доза от 125 микрограма под формата на таблетки или еликсир. .

При пароксизмални суправентрикуларни аритмии се инжектират венозно 1-4 ml 0,025% разтвор (0,25-1 mg) в 10-20 ml 20% разтвор на декстроза. За интравенозно капково приложение същата доза се разрежда в 100-200 ml 5% разтвор на декстроза или 0,9%. разтвор на NaCl. Натоварващата доза за деца е 0,05-0,08 mg/kg; тази доза се прилага в продължение на 3-5 дни при умерено бърза дигитализация или в рамките на 6-7 дни при бавна дигитализация. Поддържащата доза за деца е 0,01-0,025 mg / kg / ден.

В случай на нарушение на екскреторната функция на бъбреците е необходимо да се намали дозата на дигоксин: при CC от 50-80 ml / min, SPD е 50% от SPD за хора с нормална бъбречна функция; с CC по-малко от 10 ml / min - 25% от обичайната доза.

CHF: използват се ниски дози - до 0,25 mg / ден, за пациенти с тегло над 85 kg - до 0,375 mg / ден. При пациенти в напреднала възраст дневната доза се намалява до 0,0625-0,125 mg.

 Странични ефекти:

Страничните ефекти на дигоксина са свързани главно с неговияпредозиране или повишена индивидуална чувствителност на пациента към сърдечни гликозиди. При употреба на лекарството са възможни нежелани реакции:

Алергични реакции: кожен обрив и хиперемия на кожата.

От страна на сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия, екстрасистолия, AV блокада, пароксизмална предсърдна тахикардия, камерно мъждене.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария.

От страна на хемопоетичните органи: нарушение на висцералната циркулация, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, еозинофилия.

От нервната система: главоболие, световъртеж, невралгия, сънливост, объркване, депресия, нарушения на съня.

От сетивните органи: нарушение на цветното зрение (оцветяване на околните обекти в зелено, жълто или бяло).

Други:кървене от носа, петехии, гинекомастия.

Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влоши / или ако забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, уведомете Вашия лекар за това.

Предозиране:

симптоми: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза; камерна пароксизмална тахикардия, камерна екстрасистола (често политопна или бигеминия), нодална тахикардия, SA блокада, предсърдно мъждене и трептене, AV блокада, сънливост, объркване, делириозна психоза, намалена зрителна острота, оцветяване на видими обекти в жълто-зелен цвят, трептене " мухи "пред очите, възприемането на обекти в намалена или уголемена форма; неврит, ишиас, маниакално-депресивен синдром, парестезия.

Лечение: премахване на сърдечни гликозиди, въвеждане на антидоти (натриев димеркаптопропансулфонат, натриев калциев едетат, антитела срещу дигоксин), симптоматична терапия. Лекарствата от клас I се използват като антиаритмични лекарства (,). При хипокалиемия - в / в въвеждането на KS1 (6-8 g / ден със скорост 1-1,5 g на 0,5 l 5% разтвор на декстроза и 6-8 единици инсулин; инжектирани капково за 3 часа). При тежка брадикардия, AV блокада - m-антихолинергици. Опасно е да се прилагат бета-адренергични стимуланти поради възможното засилване на аритмогенния ефект на сърдечните гликозиди. При пълна напречна блокада с атаки на Morgagni-Adams-Stokes е показано временно пейсиране.

Взаимодействие:

Повишена бионаличност: широкоспектърни антибиотици, които потискат чревната микрофлора (намаляват разрушаването в стомашно-чревния тракт).

Бета-блокерите и увеличават тежестта на отрицателното хронотропно действие, намаляват силата на инотропния ефект.

BCS (развитие на хипокалиемия) и тиазидни диуретици (развитие на хипокалиемия и хиперкалцемия), Ca2 + соли (особено при интравенозно приложение) намаляват поносимостта на сърдечните гликозиди.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати, антиепилептици, орални контрацептиви) могат да стимулират метаболизма на дигитоксин (ако бъдат отменени, е възможна дигиталисова интоксикация).

Едновременното приложение със симпатикомиметици повишава риска от развитие на аритмии.

Инхибиторите на холинестеразата увеличават вероятността от развитие на брадикардия.

 Специални инструкции:

При HOCMP (обструкция на изходния тракт на LV от асиметрично хипертрофирана интервентрикуларна преграда) приложението на дигоксин води до увеличаване на тежестта на обструкцията.

При тежка митрална стеноза и нормо- или брадикардия, CHF се развива поради намаляване на диастолното пълнене на LV. , повишавайки контрактилитета на миокарда на дясната камера, причинява допълнително повишаване на налягането в системата на белодробната артерия, което може да провокира белодробен оток или да влоши левокамерната недостатъчност. На пациенти с митрална стеноза се предписват сърдечни гликозиди, когато е прикрепена дясна вентрикуларна недостатъчност или при наличие на предсърдна тахиаритмия.

При пациенти с AV блок II стадий. назначаването на сърдечни гликозиди може да го влоши и да доведе до развитие на атака на Morgagni-Adams-Stokes. Назначаване на сърдечни гликозиди при AV блокада I ст. изисква повишено внимание, често мониториране на ЕКГ и в някои случаи фармакологична профилактика на лекарства, които подобряват AV проводимостта.

Дигоксин при синдром на WPW, като намалява AV проводимостта, насърчава провеждането на импулси през спомагателни пътища, заобикаляйки AV възела и по този начин провокира развитието на пароксизмална тахикардия.

5 ампули в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио или поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио, 1 или 2 блистера заедно с инструкции за употреба и скарификатор за ампули или керамичен режещ диск в опаковка от картон. 10 ампули в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио или PVC фолио и алуминиево фолио, по 1 блистерна опаковка с инструкции за употреба и скарификатор за ампули или керамичен режещ диск в опаковка от картон.

Ако има прегъване на ампулата; или точки и прорези, скарификатор за ампули или керамичен режещ диск не са включени в опаковката.

 Условия за съхранение:Съхранявайте на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.Срок на годност: ×

Поради своята наличност и ефективност в борбата срещу сърдечните заболявания, Digoxin е популярен сред потребителите и получава отлични отзиви. Обмислете принципа на действие на лекарството, инструкциите, състава, употребата и дозировката.

Най-разпространената и често използвана форма на дигоксин са таблетките, приемани през устата. Според инструкциите за употреба това са бели дражета с плоска цилиндрична форма. Всяка таблетка от лекарството съдържа 250 mcg от основната активна съставка - дигоксин.

Дражетата са опаковани в блистери по 10 броя. Всяка опаковка от продукта трябва да съдържа инструкции за употреба на таблетки Дигоксин.

Друг начин за опаковане на това лекарство са буркани от непрозрачно стъкло или полимер. Всяка бутилка съдържа 50 дражета.

Инструкциите за употреба гласят, че Digoxin, в допълнение към основната активна съставка, съдържа:

  • картофено нишесте;
  • захароза;
  • глюкоза;
  • вазелиново масло;
  • талк;
  • калциев стеарат.

Наличието на този списък от спомагателни компоненти зависи от завода за производство на лекарства. Съответно компонентите на лекарството могат да варират. Преди употреба внимателно проучете инструкциите за Дигоксин!

Фармакологична група

Инструкциите за употреба показват, че таблетките Digoxin принадлежат към фармакологичната група на кардиотоничните лекарства.

Съгласно инструкциите за употреба, фармакодинамиката на дигоксин е следната: осигурява положителен инотропен ефект, който повишава концентрацията на натриеви йони в клетките на сърдечния мускул и намалява концентрацията на калиеви йони. По този начин дигоксинът спомага за увеличаване на количеството калций в кардиомиоцитите.

Активният компонент на лекарството дигоксин се абсорбира в кръвта през стените на стомашно-чревния тракт почти напълно и веднага след приложението. Трябва да се помни, че според инструкциите употребата на лекарството едновременно с приема на храна не променя бионаличността на дигоксин, но влияе върху абсорбцията на активните вещества, което води до забавянето му.

В тъканите на тялото дигоксинът се разпределя предимно равномерно, като се концентрира малко повече само в мускулните клетки на сърцето.

Механизмът на действие на лекарството

Според инструкциите за употреба, лекарството Digoxin повишава функционалната активност на сърцето. Механизмът на действие на дигоксин върху човешкото тяло е както следва:

  1. инотропно действие. Дигоксинът подобрява контрактилитета на сърдечния мускул чрез увеличаване на концентрацията на калциеви йони, отговорни за контракцията. Продължителността на самата контракция намалява, а периодът на мускулна релаксация се увеличава.
  2. Отрицателно хронотропно действие. Сърдечната честота се намалява от влиянието на дигоксин върху синусовия възел и части от висцералната нервна система.
  3. Повишава контрактилитета на сърдечния мускул, насърчава увеличаването на кръвния обем.
  4. Повишава тонуса на сърдечния мускул, в резултат на което се намалява размерът на миокарда, намалява количеството на необходимия му кислород
  5. Чрез увеличаване на активността на блуждаещия нерв, той осигурява антиаритмичен ефект.

Какво помага?

Въз основа на информацията, посочена в инструкциите, показанията за употреба на дигоксин са:

  • II и III-IV функционален клас;
  • трептене и тахисистолична форма.

Въз основа на анотацията към Digoxin, той е част от комплексното лечение на тези сърдечни заболявания, заедно с други лекарства.

Предсърдно мъждене и трептене на ЕКГ

Инструкции за употреба на таблетки

Независимо от производственото предприятие, инструкциите за употреба са приложени към всяка опаковка Digoxin. Предоставя достъпно и подробно описание на общите характеристики на лекарството Дигоксин, начин на приложение и дозировка, както и възможните странични ефекти и противопоказания.

Преди да използвате таблетките Digoxin, трябва внимателно да проучите инструкциите за употреба.

Как да използвам?

Таблетките дигоксин се приемат перорално, т.е. вътре, последвано от използване на големи количества вода. Въз основа на изискванията на инструкциите за употреба, трябва да пиете таблетки дигоксин между храненията. Това ще постигне максимална скорост на абсорбция на активното вещество в кръвта през стените на стомашно-чревния тракт.

По време на курса на лечение трябва да следвате инструкциите на специалиста и да се придържате към диетата.

Дозировка

Съгласно инструкциите за употреба, дозировката на дигоксин се определя индивидуално въз основа на състоянието, възрастта и теглото на пациента.

Забележка! Инструкциите за употреба казват, че ако други лекарства от тази фармакологична група са били използвани преди приема на дигоксин, тогава дозата трябва да се намали. Не забравяйте да уведомите Вашия лекар, ако приемате други лекарства за сърце!

За възрастен, скоростта на използване на дигоксин се диктува от необходимата скорост на постигане на резултата. Съгласно инструкциите за употреба има такива основни схеми за употреба на дигоксин:

  1. С цел бърза дигитализация (насищане на сърдечния мускул с дигиталисови препарати) се предписват 0,75–1,25 mg веднъж дневно в продължение на една седмица. След това, съгласно инструкциите, в случай на положителна динамика се предписва поддържаща доза дигоксин. В такава ситуация се препоръчва да се използва дневно количество от 0,125–0,75 mg.
  2. С цел бавно насищане на клетките с активното вещество, лечението първоначално започва с поддържаща доза. Инструкциите за употреба показват, че дигитализацията настъпва средно след 7 дни употреба на дигоксин.
  3. При продължителна сърдечна недостатъчност дигоксин се използва в малки количества. Според инструкциите, препоръчителната дневна доза от активното вещество е до 0,25 mg. Ако теглото на пациента надвишава 90 kg, предписаната дневна доза се увеличава до 0,375 mg. За възрастни хора количеството на активната съставка се намалява до 0,0625-0,125 mg.

Важни бележки

Съгласно инструкциите за употреба, лечението на сърдечна недостатъчност с дигоксин трябва да се извършва под строг контрол на специалист. Ако е необходимо да се използват други сърдечни гликозиди (например строфантин), те трябва да се предписват един ден след последния прием на дигоксин.

Според инструкциите пациентът трябва да следва точно следните инструкции:

  • да приемате лекарството ежедневно в определено време на деня;
  • с намаляване на сърдечната честота до 60 удара в минута, трябва незабавно да се консултирате с лекар;
  • в случай на пропускане на следващата доза, трябва да я вземете възможно най-скоро;
  • приемайте хапчета според инструкциите на лекаря, забранено е самостоятелно да променяте дозата;
  • появата на странични ефекти трябва да се каже на лекаря;
  • важно е да уведомите специалиста за употребата на дигоксин преди началото на хирургическата операция.

Хората с бъбречна недостатъчност, отслабени пациенти и лица в пенсионна възраст, както и пациенти с имплантирани пейсмейкъри, трябва да изчислят дозата на лекарството с изключително внимание. Проявата на токсични ефекти при тази група пациенти може да възникне в случай на употреба дори на такова количество дигоксин, което други хора възприемат и понасят безпроблемно.

Странични ефекти

Според инструкциите за употреба е възможно да се появят следните нежелани реакции при приема на дигоксин:

  • синусова брадикардия;
  • предсърдна тахикардия;
  • анорексия;
  • гадене, повръщане;
  • болка в корема;
  • главоболие;
  • дезориентация;
  • депресия;
  • нарушения на цветовото възприятие;
  • гинекомастия;
  • кожни обриви;
  • кървене от носа;
  • тромбоцитопения;
  • еозинофили.

Съгласно инструкциите е необходимо незабавно да спрете употребата на лекарството Digoxin, ако възникнат горните реакции на тялото.

Противопоказания

Въз основа на инструкциите за употреба основните противопоказания за употребата на дигоксин са наличието на:

  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
  • Синдром на Волф-Паркинсон-Уайт;
  • атриовентрикуларен блок II степен;
  • електролитни нарушения;
  • хипотиреоидизъм;
  • миокардит;
  • бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • всички етапи на затлъстяване.

важно! Употребата на таблетки Digoxin по време на бременност и кърмене е разрешена, ако ползата за жената надвишава риска от усложнения при детето. Необходимо е стриктно да се спазват всички предписания на лекуващия лекар.

Съвместимост с алкохол

Както всички подобни кардиотонични лекарства, дигоксин не се препоръчва да се комбинира с алкохол. Инструкциите за употреба не предоставят информация за тяхната съвместимост.

Пациентите със сърдечно-съдови заболявания трябва да имат предвид, че в по-голямата част от случаите комбинацията от алкохолни напитки и сърдечни лекарства води до неблагоприятни ефекти, като прекомерно повишаване на фармакотерапевтичния ефект, развитие на странични и токсични ефекти на лекарството и алкохол, включително върху централната нервна система.

Степента на алкохолна интоксикация се влияе от различни фактори:

  • общо състояние на пациента;
  • етап на развитие и тежест на заболяването;
  • количеството етанол и времето, през което той влиза в тялото;
  • условия за употреба на лекарства.

Ако дневният прием на дигоксин е превишен, употребата на алкохолни напитки може дори да доведе до смъртта на жертвата.

Възможност за предозиране

Проявата на симптомите на предозиране на дигоксин се влияе от устойчивостта на организма към токсични съединения, количеството на активното вещество и продуктите от диетата на жертвата.

Забележка! Важно е да се наблюдава процесът на приемане на сърдечни лекарства от възрастни роднини. Поради напредналата си възраст те са в състояние да забравят за броя на изпитите таблетки дигоксин и могат да приемат още една, което значително ще надхвърли допустимата норма.

отравяне

Интоксикацията с активното вещество на лекарството допринася за незабавно разрушаване на храносмилателния тракт.

Отравянето с дигоксин, съгласно инструкциите за употреба, е придружено от следните симптоми:

  • намаляване или липса на апетит;
  • гадене;
  • повръщане;
  • диария
  • болка в корема;
  • нарушение на проводимостта на сърцето;
  • развитие на аритмия;
  • камерна тахикардия;
  • сънливост;
  • делириозна психоза;
  • намалена зрителна острота;
  • нарушение на възприемането на цвета и размерите на обектите.

Един от важните признаци на злоупотреба с лекарства на базата на дигоксин е появата на маниакално-депресивен синдром.

В този случай човек постоянно изпитва чувство на депресия и празнота, безпричинна тревожност и паника, развива се безсъние. Необходимо е да се обърне внимание на такова състояние на пациента.

важно! В никакъв случай жертвата не трябва да приема лекарства, които облекчават болката и спазмите. Използването на такова самолечение може да доведе до усложнения и значително да усложни процеса на диагностициране на заболяването.

За възстановяване от интоксикация с дигоксин ще помогне стриктното спазване на инструкциите на специалистите, диетата и задължителното наблюдение на режима на пиене. Съпротивителните сили на организма се повишават чрез прием на витаминни комплекси.

Смърт от лекарства

Възможна последица от предозиране на лекарството е смърт от дигоксин. Няма информация за точната смъртоносна доза в открити източници, но е известно, че при здрав човек се появяват симптоми на интоксикация и предозиране след приемане на 0,05 mg дигоксин на 1 kg човешко тегло. За човек с тегло 60 кг това се равнява на 3 мг дигоксин или 12 таблетки по 0,25 г. За човек със сърдечно-съдово заболяване леталната доза може да бъде значително по-ниска.

Приемането на антимикробни средства или антибиотици едновременно с кардиотонично лекарство значително увеличава възможността за смърт от дигоксин. Тези лекарства допринасят за натрупването на активното вещество в тъканните клетки, предотвратявайки отстраняването му от тялото.

Друг фактор, допринасящ за отравяне и възможна смърт, е приемът на сърдечни гликозиди заедно с алкохолни напитки или лекарства от същата фармакологична група на дигоксин.

Дигоксин е сърдечен гликозид, използван като кардиотоник за лечение на хронична сърдечна недостатъчност (като част от комплексната терапия) и някои видове аритмии. Това лекарство принадлежи към така наречения списък „А“ (който преди това имаше алтернативно наименование „отровни вещества“) и се отпуска от аптеките строго по лекарско предписание. Лекарството има положителен инотропен ефект, т.е. увеличава силата на сърдечните контракции. Това се дължи на директен инхибиторен ефект върху мембранната Na + / K + -ATPase на мускулните клетки на сърцето, което води до увеличаване на съдържанието на натриеви йони вътре в клетките с едновременно намаляване на съдържанието на калиеви йони. На фона на излишък от натриеви йони в кардиомиоцита се отварят калциеви канали, през които калциевите йони незабавно се втурват в клетката. В резултат на това „изобилие“ от калций, контрактилитетът на миокарда и ударният обем се увеличават. Но крайният систоличен и диастоличен кръвен обем намалява, което, съчетано с повишаване на сърдечния тонус, води до намаляване на размера на миокарда и намаляване на неговата нужда от кислород. Дигоксинът е надарен с отрицателни хронотропни (намалява сърдечната честота) и дромотропни (намалява проводимостта) ефекти. При предсърдна тахиаритмия лекарството забавя честотата на камерните контракции, удължава диастолния период, подобрява хемодинамичните параметри в сърцето и в цялото тяло като цяло.

Има положителен батмотропен ефект, като повишава възбудимостта на сърцето. Проявява се главно при използване на субтоксични и токсични дози от лекарството. Дигоксинът има директен вазоконстриктивен ефект, който е особено изразен на фона на липсата на периферен конгестивен оток. Въпреки това индиректният вазодилататорен ефект (отговор на увеличаване на сърдечния дебит и намаляване на прекомерната симпатикова стимулация на съдовия тонус) обикновено преобладава над директния вазоконстрикторен ефект, което води до намаляване на общото периферно съдово съпротивление.

Дигоксинът се предлага в две лекарствени форми: таблетки и разтвор за интравенозно приложение. Както при всеки сърдечен гликозид, дозата на лекарството трябва да бъде избрана с изключително внимание по отношение на всеки отделен пациент и ако той вече е приемал сърдечни гликозиди преди предписването на дигоксин, тогава дозата на последния трябва да бъде намалена. По време на целия курс на лечение пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол, за да се предотврати развитието на негативни странични ефекти. Трябва да се има предвид, че дигоксинът е несъвместим с инжекционни калциеви препарати.

Фармакология

Дигоксинът е сърдечен гликозид. Има положителен инотропен ефект. Това се дължи на директния инхибиторен ефект върху Na+/K+-ATPase на кардиомиоцитната мембрана, което води до повишаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и съответно до намаляване на калиеви йони. В резултат на това съдържанието на натриеви йони в кардиомиоцита се увеличава, което води до отваряне на калциевите канали и навлизането на калциеви йони в кардиомиоцитите. Излишъкът от натриеви йони също води до ускоряване на освобождаването на калциеви йони от саркоплазмения ретикулум. Увеличаването на съдържанието на калциеви йони води до елиминиране на действието на тропониновия комплекс, който има депресивен ефект върху взаимодействието на актин и миозин.

В резултат на увеличаване на контрактилитета на миокарда се увеличава ударният обем на кръвта. Крайният систолен и краен диастоличен обем на сърцето намаляват, което заедно с повишаването на миокардния тонус води до намаляване на неговия размер и по този начин до намаляване на миокардната нужда от кислород. Има отрицателен хронотропен ефект, намалява прекомерната симпатикова активност чрез повишаване на чувствителността на кардиопулмоналните барорецептори.

Отрицателният дромотропен ефект се проявява в повишаване на рефрактерността на атриовентрикуларния (AV) възел, което позволява да се използва за пароксизми на суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмии.

При предсърдна тахиаритмия спомага за забавяне на честотата на камерните контракции, удължава диастола и подобрява интракардиалната и системната хемодинамика.

Положителен батмотропен ефект се проявява при предписване на субтоксични и токсични дози.

Има директен вазоконстрикторен ефект, който се проявява най-ясно при липса на конгестивен периферен оток.

В същото време индиректният вазодилатативен ефект (в отговор на увеличаване на минутния кръвен обем и намаляване на прекомерната симпатикова стимулация на съдовия тонус) обикновено преобладава над директния вазоконстрикторен ефект, което води до намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPVR) .

Фармакокинетика

Абсорбцията от стомашно-чревния тракт (GIT) е променлива, представляваща 70-80% от дозата и зависи от стомашно-чревния мотилитет, дозираната форма, съпътстващия прием на храна и взаимодействието с други лекарства.

Бионаличност 60-80%. При нормална киселинност на стомашния сок малко количество дигоксин се унищожава; при хиперацидни състояния може да се унищожи по-голямо количество от него. За пълното усвояване е необходима достатъчна експозиция в червата: при намаляване на стомашно-чревния мотилитет бионаличността е максимална, при повишена перисталтика е минимална. Способността за натрупване в тъканите (кумулация) обяснява липсата на корелация в началото на лечението между тежестта на фармакодинамичния ефект и концентрацията му в кръвната плазма. Cmax на дигоксин в кръвната плазма се достига след 1-2 ч. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 25%. Видим V d - 5 l / kg.

Метаболизира се в черния дроб. Дигоксин се екскретира главно чрез бъбреците (60-80% непроменен). T 1/2 е около 40 ч. Екскрецията и T 1/2 се определят от бъбречната функция. Интензивността на бъбречната екскреция се определя от количеството на гломерулната филтрация. При лека хронична бъбречна недостатъчност намаляването на бъбречната екскреция на дигоксин се компенсира от чернодробния метаболизъм на дигоксин до неактивни метаболити. При чернодробна недостатъчност се получава компенсация поради повишена бъбречна екскреция на дигоксин.

Форма за освобождаване

Помощни вещества: захароза 17,5 mg, лактоза 40 mg, картофено нишесте 7,93 mg, декстроза 2,5 mg, талк 1,4 mg, калциев стеарат 420 mcg.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.

Дозировка

Начин на приложение - вътрешно.

Както при всички сърдечни гликозиди, дозата трябва да се избира внимателно, индивидуално за всеки пациент.

Ако пациентът преди назначаването на дигоксин е приемал сърдечни гликозиди, в този случай дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

Възрастни и деца над 10 години

Дозата на дигоксин зависи от необходимостта от бързо постигане на терапевтичен ефект.

При спешни случаи се използва умерено бърза дигитализация (24-36 часа).

Дневната доза е 0,75-1,25 mg, разделена на 2 приема, под ЕКГ контрол преди всяка следваща доза.

След достигане на сатурация се преминава към поддържащо лечение.

Бавна дигитализация (5-7 дни)

Дневната доза от 0,125-0,5 mg се предписва 1 път на ден. в рамките на 5-7 дни (до достигане на насищане), след което се преминава на поддържащо лечение.

Хронична сърдечна недостатъчност

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност дигоксин трябва да се използва в малки дози: до 0,25 mg на ден. (за пациенти с тегло над 85 kg до 0,375 mg на ден). При пациенти в напреднала възраст дневната доза дигоксин трябва да се намали до 0,0625-0,0125 mg (1/4; 1/2 таблетки).

Поддържаща грижа

Дневната доза за поддържаща терапия се определя индивидуално и е 0,125-0,75 mg. Поддържащата терапия обикновено се провежда дълго време.

Деца на възраст от 3 до 10 години

Натоварващата доза за деца е 0,05-0,08 mg/kg/ден; тази доза се предписва за 3-5 дни при умерено бърза дигитализация или за 6-7 дни при бавна дигитализация. Поддържащата доза за деца е 0,01-0,025 mg / kg / ден.

Нарушена бъбречна функция

Ако екскреторната функция на бъбреците е нарушена, е необходимо да се намали дозата на дигоксин: при стойност на креатининовия клирънс (CC) от 50-80 ml / min, средната поддържаща доза (SPD) е 50% от SPD за хора с нормална бъбречна функция; с CC по-малко от 10 ml / min - 25% от обичайната доза.

Предозиране

Симптоми: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза; камерна пароксизмална тахикардия, камерна екстрасистола (често политопна или бигеминия), нодална тахикардия, SA блок, предсърдно мъждене и трептене, AV блок, сънливост, объркване, делириозна психоза, намалена зрителна острота, оцветяване на видими обекти в жълто-зелен цвят, трептене " мухи "пред очите, възприемането на обекти в намалена или уголемена форма; неврит, ишиас, маниакално-депресивна психоза, парестезия.

Лечение: спиране на лекарството Digoxin, назначаване на активен въглен (за намаляване на абсорбцията), въвеждане на антидоти (натриев димеркаптопропансулфонат, натриев калциев едетат (EDTA), антитела срещу дигоксин), симптоматична терапия. Извършете непрекъснат ЕКГ мониторинг.

При хипокалиемия широко се използват калиеви соли: 0,5-1 g калиев хлорид се разтваря във вода и се приема няколко пъти на ден до обща доза от 3-6 g (40-80 mEq калиеви йони) за възрастни, при наличие на адекватна бъбречна функция. В спешни случаи е показано интравенозно капково приложение на 2% или 4% разтвор на калиев хлорид. Дневната доза е 40-80 mEq K+ (разредена до концентрация 40 mEq K+ на 500 ml). Препоръчителната скорост на приложение не трябва да надвишава 20 mEq/h (под ЕКГ контрол).

В случаи на камерни тахиаритмии е показано бавно интравенозно приложение на лидокаин. При пациенти с нормална сърдечна и бъбречна функция обикновено е ефективно бавно интравенозно приложение (за 2-4 минути) на лидокаин в начална доза от 1-2 mg/kg телесно тегло, последвано от преминаване към капково приложение със скорост 1-2 mg/ден мин. При пациенти с увредена бъбречна и/или сърдечна функция дозата трябва съответно да се намали.

При наличие на AV блокада от II-III степен не трябва да се предписват лидокаин и калиеви соли, докато не се инсталира изкуствен пейсмейкър.

По време на лечението е необходимо да се следи съдържанието на калций и фосфор в кръвта и дневната урина.

Има опит със следните лекарства с възможен положителен ефект: бета-блокери, прокаинамид, бретилиум тозилат и фенитоин. Кардиоверсията може да предизвика вентрикуларна фибрилация.

Атропинът е показан за лечение на брадиаритмии и AV блокада. При AV блок II-III степен, асистолия и потискане на активността на синусовия възел е показано инсталирането на изкуствен пейсмейкър.

Взаимодействие

При едновременното назначаване на дигоксин с лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс, по-специално хипокалиемия (например диуретици, глюкокортикостероиди, инсулин, бета-агонисти, амфотерицин В), рискът от аритмии и развитието на други токсични ефекти на дигоксин се увеличава. Хиперкалциемията също може да доведе до развитие на токсични ефекти на дигоксин, поради което трябва да се избягва интравенозно приложение на калциеви соли при пациенти, приемащи дигоксин. В тези случаи дозата на дигоксин трябва да се намали. Някои лекарства могат да повишат концентрацията на дигоксин в кръвния серум, например хинидин, блокери на "бавните" калциеви канали (особено верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбцията на дигоксин в червата може да бъде намалена чрез действието на холестирамин, колестипол, алуминий-съдържащи антиациди, неомицин, тетрациклини. Има доказателства, че едновременната употреба на спиронолактон не само променя концентрацията на дигоксин в кръвния серум, но също така може да повлияе на резултатите от метода за определяне на концентрацията на дигоксин, така че е необходимо специално внимание при оценката на получените резултати.

Намалена бионаличност: активен въглен, адстрингенти, каолин, сулфасалазин (свързване в лумена на стомашно-чревния тракт); метоклопрамид, неостигмин метил сулфат (прозерин) (увеличава стомашно-чревния мотилитет).

Повишена бионаличност: широкоспектърни антибиотици, които потискат чревната микрофлора (намаляват разрушаването в стомашно-чревния тракт).

Бета-блокерите и верапамил повишават тежестта на отрицателния хронотропен ефект, намаляват силата на инотропния ефект.

Индуктори на микрозомално окисление (барбитурати, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, антиепилептични лекарства, орални контрацептиви) могат да стимулират метаболизма на дигоксин (ако бъдат отменени, е възможна дигиталисова интоксикация). При едновременна употреба с дигоксин на следните лекарства е възможно тяхното взаимодействие, поради което терапевтичният ефект се намалява или се проявява страничен или токсичен ефект на дигоксин: минерало-, глюкокортикостероиди; амфотерицин В за инжекции; инхибитори на карбоанхидразата; адренокортикотропен хормон (ACTH); диуретични лекарства, които насърчават освобождаването на вода и калиеви йони (буметанид, етакринова киселина, фуроземид, индапамид, манитол и тиазидни производни); натриев фосфат.

Хипокалиемията, причинена от тези лекарства, повишава риска от токсични ефекти на дигоксин, така че когато се използват едновременно с дигоксин, е необходимо постоянно наблюдение на концентрацията на калий в кръвта.

Препарати от жълт кантарион: едновременното приложение намалява бионаличността на дигоксин, повишава скоростта на чернодробния метаболизъм и значително намалява концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Амиодарон: Повишава плазмената концентрация на дигоксин до токсични нива. Взаимодействието на амиодарон и дигоксин инхибира активността на синусовите и атриовентрикуларните възли на сърцето и провеждането на нервния импулс по проводната система на сърцето. Следователно, след назначаването на амиодарон, дигоксинът се отменя или дозата му се намалява наполовина;

Препарати от соли на алуминий, магнезий и други лекарства, използвани като антиациди, могат да намалят абсорбцията на дигоксин и да намалят концентрацията му в кръвта;

Едновременната употреба с дигоксин: антиаритмични лекарства, калциеви соли, панкурониев бромид, алкалоиди на рауволфия, суксаметониев йодид и симпатикомиметици могат да провокират развитието на сърдечни аритмии, така че в тези случаи е необходимо да се наблюдава сърдечната дейност и ЕКГ на пациента;

Каолин, пектин и други адсорбенти, холестирамин, колестипол, лаксативи, неомицин и сулфасалазин намаляват абсорбцията на дигоксин и по този начин намаляват неговия терапевтичен ефект;

Блокери на "бавни" калциеви канали, каптоприл - повишават концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, следователно, когато се използват заедно, дозата на дигоксин трябва да се намали, така че да не се прояви токсичният ефект на лекарството;

Едрофониев хлорид (антихолинестеразно средство) повишава тонуса на парасимпатиковата нервна система, така че взаимодействието му с дигоксин може да причини тежка брадикардия;

Еритромицин - подобрява абсорбцията на дигоксин в червата;

Хепарин - дигоксинът намалява антикоагулантния ефект на хепарина, поради което дозата му трябва да се увеличи;

Индометацинът намалява екскрецията на дигоксин, следователно рискът от токсични ефекти на лекарството се увеличава;

Инжекционен разтвор на магнезиев сулфат се използва за намаляване на токсичните ефекти на сърдечните гликозиди;

Фенилбутазон - намалява концентрацията на дигоксин в кръвния серум;

Препарати с калиева сол: не трябва да се приемат, ако под въздействието на дигоксин са се появили проводни нарушения на ЕКГ. Въпреки това, калиеви соли често се предписват заедно с дигиталисови препарати за предотвратяване на нарушения на сърдечния ритъм;

Хинидин и хинин - тези лекарства могат драстично да повишат концентрацията на дигоксин;

Спиронолактон - намалява скоростта на освобождаване на дигоксин, така че е необходимо да се коригира дозата на лекарството, когато се използва заедно;

Талиев хлорид - при изследване на миокардната перфузия с талиеви препарати дигоксинът намалява степента на натрупване на талий в зоните на увреждане на сърдечния мускул и изкривява данните от изследването;

Хормони на щитовидната жлеза - при предписването им се засилва метаболизмът, затова трябва да се увеличи дозата на дигоксин.

Странични ефекти

Съобщените нежелани реакции често са първоначалните признаци на предозиране.

Дигиталисова интоксикация:

От страна на сърдечно-съдовата система: камерна пароксизмална тахикардия, камерна екстрасистола (често бигеминия, политопна камерна екстрасистола), нодална тахикардия, синусова брадикардия, синоаурикуларна (SA) блокада, предсърдно мъждене и трептене, AV блокада; на ЕКГ - намаляване на ST сегмента с образуването на двуфазна Т вълна.

От храносмилателния тракт: анорексия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза.

От страна на централната нервна система: нарушения на съня, главоболие, замаяност, неврит, ишиас, маниакално-депресивен синдром, парестезия и припадък, в редки случаи (главно при пациенти в напреднала възраст с атеросклероза) - дезориентация, объркване, едноцветни зрителни халюцинации .

От страна на сетивата: оцветяване на видими обекти в жълто-зелен цвят, трептене на "мушици" пред очите, намалена зрителна острота, макро- и микропсия.

Възможни са алергични реакции: кожен обрив, рядко - уртикария.

От страна на хемопоетичните органи и системата на хемостазата: тромбоцитопенична пурпура, епистаксис, петехии.

Други: хипокалиемия, гинекомастия.

Показания

Като част от комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност II (при наличие на клинични прояви) и III-IV функционален клас по класификацията на NYHA; тахисистолична форма на предсърдно мъждене и трептене на пароксизмално и хронично протичане (особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, гликозидна интоксикация, синдром на Wolff-Parkinson-White, атриовентрикуларен блок II степен, интермитентен пълен блок, деца под 3-годишна възраст, пациенти с редки наследствени заболявания: непоносимост към фруктоза и синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза или дефицит на захараза / изомалтаза ; лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

С повишено внимание (сравняване на полза / риск): AV блокада от 1-ва степен, синдром на болния синус без пейсмейкър, вероятност от нестабилна проводимост по протежение на AV възела, индикации за анамнеза за атаки на Morgagni-Adams-Stokes, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, изолирана митрална стеноза с рядка сърдечна честота, сърдечна астма при пациенти с митрална стеноза (при липса на тахисистолна форма на предсърдно мъждене), остър миокарден инфаркт, нестабилна ангина пекторис, артериовенозен шънт, хипоксия, сърдечна недостатъчност с нарушена диастолна функция (рестриктивна кардиомиопатия, сърдечна амилоидоза, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), екстрасистолия, изразена дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце.

Електролитни нарушения: хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатриемия. Хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, напреднала възраст, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, затлъстяване.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Дигиталисовите препарати преминават през плацентата. По време на раждането концентрацията на дигоксин в кръвния серум на новороденото и майката е една и съща. Дигоксинът е класифициран като "C" от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за безопасност по време на бременност (не може да се изключи риск по време на употреба). Няма достатъчно изследвания за употребата на дигоксин при бременни жени, но ползата за майката може да оправдае риска от употребата му.

период на кърмене

Дигоксин преминава в майчиното мляко. Тъй като няма данни за ефекта на лекарството върху новороденото по време на кърмене, ако е необходимо лечение през този период, кърменето се препоръчва да се преустанови.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

С повишено внимание: чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

С повишено внимание: бъбречна недостатъчност.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 3 години.

специални инструкции

През цялото време на лечението с дигоксин пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, за да се избегне развитието на странични ефекти. На пациентите, получаващи дигиталисови препарати, не трябва да се дават калциеви препарати за парентерално приложение.

Дозата на дигоксин трябва да се намали при пациенти с хронично пулмонално сърце, коронарна недостатъчност, дисбаланс на течности и електролити, бъбречна или чернодробна недостатъчност. При пациенти в старческа възраст също е необходим внимателен подбор на дозата, особено ако имат едно или повече от горните състояния. Трябва да се има предвид, че при тези пациенти, дори с увредена бъбречна функция, стойностите на креатининовия клирънс (CC) могат да бъдат в нормалните граници, което е свързано с намаляване на мускулната маса и намаляване на синтеза на креатинин . Тъй като фармакокинетичните процеси са нарушени при бъбречна недостатъчност, изборът на дозата трябва да се извършва под контрола на концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Ако това не е осъществимо, тогава могат да се използват следните препоръки: като цяло дозата трябва да се намали с приблизително същия процент, с който се намалява креатининовият клирънс. Ако CC не е определен, тогава може да се изчисли приблизително въз основа на концентрацията на серумния креатинин (CC). За мъже по формулата (140 - възраст) / KKS. За жените резултатът трябва да се умножи по 0,85. При тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 15 ml / min.), концентрацията на дигоксин в кръвния серум трябва да се определя на всеки 2 седмици, поне през началния период на лечение.

При идиопатична субаортна стеноза (обструкция на изходния тракт на лявата камера от асиметрично хипертрофирана междукамерна преграда) приложението на дигоксин води до увеличаване на тежестта на обструкцията.

При тежка митрална стеноза и нормо- или брадикардия се развива сърдечна недостатъчност поради намаляване на диастолното пълнене на лявата камера. Чрез увеличаване на контрактилитета на миокарда на дясната камера, дигоксинът предизвиква допълнително повишаване на налягането в системата на белодробната артерия, което може да провокира белодробен оток или да влоши левокамерната недостатъчност. На пациенти с митрална стеноза се предписват сърдечни гликозиди, когато е прикрепена дясна вентрикуларна недостатъчност или при наличие на предсърдно мъждене.

При пациенти с AV блокада II степен, назначаването на сърдечни гликозиди може да го влоши и да доведе до развитие на пристъп на Morgagni-Adams-Stokes. Назначаването на сърдечни гликозиди при AV блокада от 1-ва степен изисква повишено внимание, често проследяване на ЕКГ и в някои случаи фармакологична профилактика със средства, които подобряват AV проводимостта.

Дигоксин при синдром на Wolff-Parkinson-White, като забавя AV проводимостта, насърчава провеждането на импулси през допълнителни проводни пътища, заобикаляйки AV възела и по този начин провокира развитието на пароксизмална тахикардия.

Вероятността от гликозидна интоксикация се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатриемия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце, миокардит и при пациенти в напреднала възраст. Като един от методите за контрол на дигитализацията при назначаването на сърдечни гликозиди се използва мониторинг на тяхната плазмена концентрация.

Кръстосана чувствителност

Алергичните реакции към дигоксин и други дигиталисови препарати са редки. Ако се появи свръхчувствителност по отношение на който и да е дигиталисов препарат, могат да се използват други представители на тази група, тъй като кръстосаната чувствителност към дигиталисови препарати не е характерна.

Пациентът трябва да следва точно следните инструкции:

  • използвайте лекарството само както е предписано, не променяйте дозата сами;
  • всеки ден да използвате лекарството само в определеното време;
  • ако сърдечната честота е под 60 удара в минута, трябва незабавно да се консултирате с лекар;
  • ако се пропусне следващата доза от лекарството, тя трябва да се приеме възможно най-скоро;
  • не увеличавайте и не удвоявайте дозата;
  • ако пациентът не е приемал лекарството повече от 2 дни, това трябва да се съобщи на лекаря.

Преди да спрете употребата на лекарството, е необходимо да информирате лекаря за това. Ако имате повръщане, гадене, диария, ускорен пулс, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Преди операция или при оказване на спешна помощ е необходимо да предупредите лекаря за употребата на дигоксин.

Без разрешение на лекар употребата на други лекарства е нежелателна. Лекарството съдържа захароза, лактоза, картофено нишесте, глюкоза в количество, съответстващо на 0,006 хлебни единици.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и поддръжка на други механизми

Проучванията за оценка на ефекта на дигоксин върху способността за шофиране и поддържане на механизми, които изискват повишена концентрация на вниманието и скоростта на психомоторните реакции, не са достатъчни, но трябва да се внимава.

Дигоксин е билково лекарство с кардиотоничен и антиаритмичен ефект. Употребата на лекарството се съгласува с лекаря. Дигоксин се предписва при сърдечни заболявания и високо кръвно налягане.

Агентът има положителен инотропен ефект, т.е. увеличава силата на контракциите на сърцето. Действието на лекарството е свързано с потискане на ефекта върху кардиомиоцитите (мускулни клетки на сърцето). Забавянето на процеса води до нормализиране на калиево-натриевия баланс. В резултат на това съдържанието на калций в клетките се увеличава, което е отговорно за намаляването на кардиомиоцитите.

Дигоксинът удължава интервала на диастола - отпуснато състояние между ударите. Скъсява се систолата (периода на активен удар), което спестява енергийните ресурси на сърдечната система. Какво води до увеличаване на контрактилитета на миокарда?

  1. Увеличен ударен и минутен обем.
  2. Миокардният тонус се повишава. Това намалява неговия размер, като по този начин намалява нуждата на клетките от кислород.
  3. Намалява прекомерната активност на сърцето чрез повишаване на чувствителността на рецепторите.

Дигоксинът има отрицателен хронотропен ефект, т.е. намалява сърдечната честота (HR). Това се дължи на промяна в налягането в кухините на сърцето. Лекарството регулира сърдечната честота чрез сърдечно-сърдечен рефлекс.

Директното действие на дигоксин е намаляване на автоматизма на синусовия възел. Синусовият възел е възелът на проводната система на сърцето. Регулира дейността на органа чрез възпроизвеждане на импулси.

Намаляването на сърдечната честота е свързано с промяна в рефлексната регулация на пулса. Как се отразява това на пациентите с предсърдна тахикардия?

  • Слабите импулси са блокирани.
  • Повишава се тонусът на блуждаещия нерв - пациентът по-лесно преживява стресови ситуации. Сърдечната честота се увеличава леко по време на стресови моменти.
  • Налягането на кухите вени и дясното предсърдие намалява. Това се дължи на увеличаване на контрактилитета на миокарда на лявата камера. Изпразването на стомаха става по-пълно, налягането в белодробната артерия намалява.
  • Има хемодинамично разтоварване на десните части на сърцето.
  • Подобрява кръвообращението.

Дигоксинът намалява скоростта на провеждане на импулса през атриовентрикуларния възел (AV възел). Увеличава се активността на вагусния възел, което удължава периода на клетъчна нечувствителност към нови стимули.

Лекарството има вазоконстрикторен ефект, т.е. свива кръвоносните съдове и намалява притока на кръв в тях. Ефектът е изразен, ако няма положителна промяна в силата на свиване на сърцето.

Има и обратен съдоразширяващ ефект, когато съдовете се разширяват. Отбелязва се във връзка с увеличаване на обема на кръвта и намаляване на ефекта върху съдовете. Вазодилататорният ефект преобладава над вазоконстрикторния ефект, което намалява общото съпротивление на съдовата система.

Приемът на дигоксин засяга не само работата на сърцето, но и други системи:

  1. Увеличава вентилацията на белите дробове.
  2. Нормализира работата на бъбреците.
  3. Увеличава диурезата - дневния обем на урината.

Лекарството се натрупва в тялото. Във високи дози води до значително повишаване на сърдечната честота. В тази връзка се образуват ектопични огнища на възбуждане - последователността на работа на мускулните клетки е нарушена. Развива се аритмия.

При приемане на токсични дози дигоксин се отбелязва батмотропен ефект: възбудимостта на структурите на сърцето се променя. В резултат на промените се нарушава сърдечният ритъм. Големите дози от лекарството провокират животозастрашаващо състояние.

Въздействие върху биологичните процеси

След прием на дигоксин той напуска стомашно-чревния тракт за кратко време. През деня 27% от активното вещество се екскретира с урината. Карентният период на лекарството е 34-51 часа.

  • ако се приема след хранене, скоростта на абсорбция се намалява, степента на абсорбция не се променя;
  • незабавно се разпределя в тъканите;
  • концентрацията на лекарството в миокарда е много по-висока, отколкото в кръвната плазма.

Съединение

Активното вещество е дигоксин. Получава се от растението вълнест напръстник (Digitalis).

1 таблетка съдържа 0,25 mg от активната съставка. Допълнителни съставки:

  • глицерол;
  • етанол;
  • натриев фосфат;
  • лимонена киселина;
  • инжекционна вода.

Форма за освобождаване

Таблетки с бял цвят, плоска цилиндрична форма. От едната страна има гравюра "D". Дигоксинът се произвежда в няколко форми.1 ml инжекционен разтвор съдържа 0,25 mg от активното вещество, 1 ml перорален разтвор е 0,5 mg.

  1. Картонена опаковка с 1, 2, 3, 4, 5, 10 опаковки. В клетъчна опаковка - 10 бр.
  2. Полимерни, стъклени буркани по 50 бр.
  3. Разтвор за перорално приложение в тъмни стъклени бутилки с вместимост 15 ml, до 1 ml - 45 капки.
  4. Инжекционен разтвор - 5 и 10 ампули в опаковка. В 1 ампула - 1ml или 2ml.

Показания

Дигоксин се предписва при сърдечни заболявания, хронична сърдечна недостатъчност (CHF). Показания за употреба:

  • симптоми на CHF;
  • атеросклеротична кардиосклероза;
  • претоварване на миокарда с високо кръвно налягане;
  • със сърдечна недостатъчност 3 и 4 класове по NYHA заедно с други лекарства;
  • трептене и предсърдно трептене в тахисистолна форма;
  • нарушение на сърдечния ритъм (аритмия).

Противопоказания

Абсолютно:

  • интоксикация с лекарства;
  • пълна непоносимост към гликозиди, свързана с тежко увреждане на миокарда;
  • Синдром на Wolff-Parkinson-White - вродена аномалия в структурата на сърцето;
  • атриовентрикуларна блокада (AVB) 2 градуса;
  • пълно блокиране на импулса със загуба на рефлекс на възбуждане;
  • непоносимост към активното вещество;
  • свръхчувствителност към компоненти.

Внимателно:

  • тежка брадикардия - рядко сърцебиене, по-малко от 49 удара в минута;
  • AVB блок 1 степен;
  • стеноза на митралната клапа;
  • хипертрофичната субаортна стеноза е рядка наследствена форма на кардиомиопатия;
  • остър миокарден инфаркт;
  • исхемична болест;
  • натрупване на течност между листовете на перикарда;
  • екстрасистолия - често срещан тип аритмия;
  • тахикардия - ускорена работа на вентрикулите, сърдечна честота над 100 в минута.

Инструкции за употреба

След тестове и изследвания лекарят предписва индивидуална дозировка на лекарството. Както всички сърдечни гликозиди, Дигоксин се приема с повишено внимание. Ако пациентът е бил лекуван със сърдечни гликозиди преди приема на лекарството, количеството на лекарството се намалява.

Дозата на лекарството зависи от необходимостта от постигане на ефект и вида на заболяването. Лечението с продукти на основата на напръстник за насищане на сърдечната тъкан се нарича дигитализация. Неговият период зависи от индивидуалните показатели на сърдечната дейност. Няма единна схема за прием.

Дозировка

На възрастните хора се предписва доза от 0,0625-0,125 mg. За деца на възраст 3-10 години са показани 0,05-0,08 mg на kg телесно тегло на ден. Поддържаща доза - 0,01-0,025 mg на 1 kg За пациенти с CHF дневната доза е не повече от 0,25 mg. За хора от 85 kg максималният обем е 0,375 mg.

В случай на нарушение на диурезата, дозата се намалява или лекарството се отменя.

Цена

Аналози

Не поръчвайте инструмент чрез интернет, защото. Дигоксинът се освобождава стриктно по лекарско предписание.

Лекарството няма директни аналози. Подобни свойства имат Novodigal и Celanide.

  1. Новодигал. Лекарството принадлежи към сърдечните гликозиди, като дигоксин. Разликата в бионаличността на активните съставки. За таблетките Digoxin - 60-80%, за Novodigal - 15-45%. Цената на Novodigal е 30-35 рубли.
  2. Селанид. Активното вещество е ланатозид С. Общи свойства с Digoxin: ефект върху калиево-натриевия метаболизъм, подобни странични ефекти. Лекарството струва около 30 рубли.

Странични ефекти

Възможни реакции от CCC:

  • брадикардия;
  • AVB блокада;
  • смущения в сърдечния ритъм;
  • кръвни съсиреци в мезентериалните съдове са редки.

От стомашно-чревния тракт:

  • гадене;
  • повръщане;
  • диария;
  • признаци на анарексия.

От страна на централната нервна система:

  • световъртеж;
  • мигрена;
  • слабост;
  • нарушения на съня;
  • депресия;
  • замъгляване на съзнанието;
  • влияние върху зрителната острота;

Digostin може да причини алергии, при мъжете гинекомастията е уголемяване на млечната жлеза.

Съвместимост

Ефектът на лекарствата върху действието на дигоксин:

Лекарство

Взаимодействие
Антиациди, съдържащи магнезий и алуминий Леко намаляване на абсорбцията на дигоксин.
Антибиотици от групата на аминогликозидите (Неомицин, Канамицин, Паромомицин) Намален плазмен дигоксин.
Макролидни антибиотици (азитромицин, кларитромицин, еритромицин) Концентрацията на веществото в кръвта се увеличава, което може да причини предозиране.
Антихолинергици Нарушение на паметта и намалено внимание при възрастни хора.
Бета блокери Поради повишената бионаличност на дигоксин съществува риск от усложнения под формата на адитивна брадикардия.
Стероидни хормони, бета-агонисти Когато се приемат заедно, екскрецията на калий и натрий от тялото се увеличава, което причинява гликозидна интоксикация.
Диуретици, инсулин, калциеви добавки Рискът от предозиране и интоксикация се увеличава.
Алкалоиди от рауволфия Има вероятност от патологии: тежка брадикардия, нарушения на сърдечната честота.
Амилорид Заедно с патологиите на бъбреците, положителният инотопичен ефект на дигоксин намалява.
Амфотерицин Повишава отделянето на калий от организма.
Ацетилсалицилова киселина, диклофенак, индометацин, ибупрофен, лорноксикам, хидроксихлорохин, дилтиазем, екстракт от жълт кантарион, метоклопрамид, нифедипин, омепразол, пропафенон спиронолактон, триметоприм, ко-тримоксазол, флекаинид, циклоспорин, флуоксетин, хинидин Съдържанието на дигоксин в кръвта се увеличава.
Карбеноксолон Кръвното налягане се повишава.
литиев карбонат Намаляване на ефективността на литиевия карбонат.
Метилдопа Висок риск от развитие на брадикардия при възрастни хора при едновременно приемане на лекарства.
Пенициламин, рабепразол, рифампицин, салбутамол, сулфасалазин, топирамат, фенитоин Ефектът на Дигоксин е намален.
Суксаметониев хлорид, панкурониев хлорид Вероятността от тежки патологии на сърдечния ритъм се увеличава.
Хинидин Намален бъбречен клирънс

Дигоксин не се приема с алкохол. Съвместната употреба води до следните последствия:

  • световъртеж;
  • припадък;
  • загуба на паметта;
  • интоксикация;
  • съдови проблеми.

Особености

По време на лечението с дигоксин редовно се проследява ЕКГ, определя се концентрацията на електролити в кръвта.

При пациенти с AVB блокада употребата на лекарството може да влоши ситуацията и да доведе до атака.

Избягвайте носенето на контактни лещи по време на лечението.

Дигоксинът може да повлияе неблагоприятно на плода, така че приемането на лекарството по време на бременност трябва да бъде оправдано. Малко количество от активното вещество преминава в кърмата. Ако е необходимо да се лекува кърмачка при дете, се следи сърдечната честота.

Предозиране

Симптоми на глюкозидна интоксикация:

  • бавен сърдечен ритъм;
  • липса на апетит;
  • гадене;
  • диария;
  • стомашни болки;
  • сънливост;
  • оптична илюзия - оцветяване на предмети в мръснозелен цвят.

За лечение на предозиране се прилагат антидоти (антидот) и се предписва симптоматична терапия.