Има нормализиране на вътрешния баланс на тялото. Притокът на кръв през съдовете няма пречки и ограничения, а образуването на тромби е на правилното ниво. Когато се наруши балансът на функциониране на системите в полза на повишеното съсирване на кръвта, възникват условия, които могат да доведат до прекомерно съсирване. Индиректните антикоагуланти са една от групите лекарства, използвани за възстановяване на вътрешни нарушения.
Какво представляват антикоагулантите?
Антикоагулантите са лекарства, които имат антикоагулантен ефект и активират разреждането на кръвта. Това ви позволява да възстановите реологичните характеристики и да намалите нивото на тромбоза.
Средствата се предлагат под формата на таблетки, под формата на мехлеми, гелове и инжекционни форми. Те се предписват не само за лечение на заболявания, но и за предотвратяване на повишено образуване на кръвни съсиреци.
Повечето представители на тази група лекарства не действат върху образувания тромб, а върху активността на коагулационната система. Има процес на повлияване на плазмените фактори и производството на тромбин, което забавя образуването на тромби.
Лекарствата се разделят на две групи в зависимост от тяхното действие:
- директни антикоагуланти;
Лекарства с директно действие на базата на хепарин
Тази група лекарства има директен ефект върху плазмените кофактори, които инхибират тромбина. Основен представител е хепаринът. Въз основа на него има редица лекарства, които действат по подобен начин и имат съгласно име:
- "Ардепарин".
- "Надропарин".
- "Кливарин".
- "Лонгипарин".
- "Сандопарин".
Хепаринът или неговите производни се свързват с антитромбин-III, което води до промяна в подреждането на неговите молекули. Това ускорява свързването на кофактора с тромбина и след това до инактивирането на процеса на съсирване.
Характеристики на употребата на "Хепарин"
Действието на веществото е насочено към предотвратяване на растежа и разпространението на кръвен съсирек. Молекулите на хепарин образуват комплекс с антитромбин, който е инхибитор на коагулационните фактори. Веществото представлява верига от гликозаминогликани. Лекарството се инжектира подкожно и започва да действа след няколко часа.
При необходимост от бързо действие "Хепарин" се прилага чрез инфузия венозно за ускоряване на ефективността и увеличаване на бионаличността. Изборът на дозировката на лекарството зависи от състоянието, в което се намира пациентът. Освен това се взема предвид наличието на съпътстващи заболявания, паралелният прием на други групи лекарства, необходимостта от хирургични интервенции на съдовете.
Олигопептиди
Лекарствата, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на препаратите се свързват самостоятелно с коагулационните фактори, променяйки тяхната конформация.
Това са лекарствата "Иногатран", "Хирудин", "Ефегатран", "Тромстоп" и др. Използват се за предпазване от развитие на инфаркт при ангина пекторис, при разширени вени, за реоклузия при съдова пластика.
Индиректни антикоагуланти (списък)
Първият антикоагулант е получен през 20 век в САЩ, когато е открита нова болест по кравите, която провокира тежко кървене. При изясняване на причината за патологичното състояние се оказа, че организмът на животните е поразен от заразена с плесен детелина, открита във фуража. От тази суровина е синтезирано първото индиректно антиагрегантно лекарство Дикумарол.
Към днешна дата списъкът на фондовете, които са аналози, е повече от сто позиции. Всички тези лекарства са индиректни антикоагуланти. Механизмът на действие на група лекарства се основава на инхибирането на действието на витамин К.
Има хора, които зависят от този витамин. Индиректните антикоагуланти предотвратяват активирането на коагулационните протеини и витамин-зависимите кофактори. Неконтролираното използване на такива лекарства е забранено, тъй като рискът от хеморагични усложнения се увеличава.
Има две основни групи, на които се разделят всички индиректни антикоагуланти. Класификацията на средствата се основава на активното вещество, което е част от препаратите. Разграничаване:
- кумаринови производни;
- продукти на базата на индандион.
Индандионови препарати
След голям брой проучвания учените установиха, че средствата, базирани на това активно вещество, не трябва да се използват в терапията. Лекарствата имаха значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на въздействието върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати.
Тази група лекарства включва лекарства: Fenindione, Difenindione, Anisindione. Беше решено да се спре основният избор на втората група антиагреганти, а от производните на индандиона в момента се използва само фенилин.
Лекарството има ниска цена, предлага се под формата на таблетки. Действа 10 часа, като е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът настъпва само след 24 часа от момента на първата доза. Употребата на средства се извършва при наблюдение на състоянието на пациента, като се използват лабораторни кръвни показатели (коагулограма, общи тестове, биохимия).
Схема на приложение на "Фенилин":
- Първият ден - 1 таблетка 4 пъти.
- Вторият ден - 1 таблетка 3 пъти.
- Останалата част от терапията - по 1 таблетка дневно.
Производни на кумарин
Кумаринът е вещество, което се намира в растенията и може да бъде произведено синтетично в лаборатория. Първоначално, след отстраняването му, агентът се използва като отрова за борба с гризачи. Само с течение на времето лекарството започва да се използва за борба с прекомерната тромбоза.
Антикоагуланти с непряко действие - препарати на базата на кумарин - са представени от следните лекарства:
- Варфарин (неговите аналози са Marevan, Warfarin sodium, Warfarex).
- "Аценокумарол" (аналог - "Синкумар").
- "Неокумарин" (аналог - "Етилбискумацетат").
"Варфарин": характеристики на приложението
Антикоагуланти с непряко действие (списъкът е наличен в статията) най-често се представят от "Варфарин". Това е таблетно лекарство, което се произвежда в 2,5, 3 или 5 mg. Ефектът върху човешкото тяло се развива след 1,5-3 дни от момента на приемане на първото хапче. Максималният ефект се развива до края на първата седмица.
След края на приема на лекарството, реологичните параметри на кръвта се нормализират след 5 дни от датата на спиране на варфарин. Лекарството се прилага 2 пъти на ден по едно и също време. На 5-ия ден от началото на терапията се проверява кръвната картина, за да се определи целесъобразността и ефективността на приложението.
Курсът на лечение се избира от специалист във всеки отделен случай. Някои патологични състояния (например предсърдно мъждене) изискват постоянна употреба. С развитието се предписва антитромбоцитно средство за най-малко шест месеца или за цял живот.
Ако е необходимо да се извърши оперативна интервенция, "Варфарин" трябва да бъде отменен 5 дни преди операцията. Това ще позволи на кръвната картина да се нормализира. Ако има голяма нужда от продължаване на употребата на антикоагулантна терапия, този агент се заменя с нефракционен хепарин. Последната доза се прилага 4 часа преди интервенцията.
След операцията нефракционният хепарин се въвежда отново след 4 часа. Приемането на индиректни антиагреганти може да се възобнови след два дни, след проследяване на състоянието на кръвта с помощта на лабораторни тестове.
Кога се предписват антикоагуланти?
Директни и индиректни антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболизъм, остра тромбоза на венозната система, в случай на механични протези на сърдечни клапи и развитие на предсърдно мъждене.
Основните заболявания, при развитието на които се предписват антикоагуланти с пряко и непряко действие, имат следното разделение на групи:
- Тромбоза на артериалната система:
- инфаркт на миокарда;
- белодробна емболия;
- инсулт с прояви на исхемия;
- травматично увреждане на артериите на фона на атеросклероза.
- :
- шокови състояния;
- травматични наранявания;
- развитие на сепсис.
- Остра венозна тромбоза:
- тромбоза на фона на разширени вени;
- тромбоза на хемороидални венозни плексуси;
- образуване на съсиреци в долната празна вена.
Основни противопоказания
Индиректните антикоагуланти са лекарства, които са строго забранени при наличие на лактозен дефицит, малабсорбция на глюкоза или галактоза. Има редица лекарства, които не могат да се използват едновременно с индиректни антикоагуланти. Списъкът с лекарства се състои от нестероидни противовъзпалителни средства: аспирин, дипиридамол, клопидогрел, пеницилин, хлорамфеникол, циметидин.
Условия, при които е невъзможно да се използват антикоагуланти с пряко и непряко действие:
- пептични язви на стомашно-чревния тракт;
- съдови аневризми;
- чернодробно заболяване;
- остро кървене;
- тромбоцитопения;
- бъбречна недостатъчност;
- I триместър и последния месец на бременността;
- високи нива на креатинин.
Странични ефекти на антиагрегантите
Всяко от лекарствата в тази група лекарства има подобни странични ефекти. Те се появяват при самолечение, неправилно избрана доза или нарушаване на препоръките за употреба.
Страничните ефекти включват развитие на кървене, диспептични прояви под формата на повръщане, гадене и диария. Има силна болка в корема, алергични кожни обриви като уртикария или екзема. Може да се развие некроза, косопад, сърбеж по кожата.
Преди да започне терапията, пациентът трябва да премине серия от тестове, за да определи възможността за използване на такива лекарства. Пациентът дава общ кръвен тест, биохимия, общ анализ на урината, урина по Нечипоренко, коагулограма. Препоръчва се също да се направи ултразвуково изследване на бъбреците и даряване на изпражнения за окултна кръв.
Предозиране на индиректни антикоагуланти
Случаите на предозиране на тази група лекарства са доста редки. Това може да се случи, ако малко дете намери наркотика у дома и го опита. Обикновено концентрацията на веществото е ниска, така че еднократна доза от хапчето не е ужасна. В случай на специална или непреднамерена употреба на големи дози от веществото, може да се развие коагулопатия и кървене.
Клиниката за предозиране няма специфични симптоми, така че е доста трудно да се предположи, че е прието голямо количество от лекарството. Симптомите на проявите са подобни на различни заболявания и патологични състояния на тялото. Пациентът има:
- леки синини по кожата;
- появата на кръв в урината или изпражненията;
- кървене от матката;
- хематоми в областта на шията;
- вътречерепни кръвоизливи.
Предишен инсулт, напреднала възраст, анамнеза за стомашно-чревно кървене и нисък хематокрит са съпътстващи фактори, които могат да намалят прага на концентрация на лекарството.
Терапия при предозиране на антиагреганти
- Почистването или промиването на стомаха няколко часа след приема на лекарствата няма смисъл.
- На пациента се дава активен въглен за чревна абсорбция.
- В случай на предозиране на "Варфарин" или неговите аналози, "Холестирамин" се предписва перорално.
- Пациентът се поставя в антитравматични условия, за да се избегне появата на нови хематоми и кръвоизливи.
- При значителна загуба на кръв се извършва трансфузия на кръвни клетки или плазма, понякога цяла кръв. Ефективен при използването на еритроцитна маса, криопреципитат, протромбинов комплекс.
- Предписан е фитоменадион, препарати на основата на витамин К.
- Ако не е необходимо да се предписва антитромбоцитна терапия, тогава лекарството "Fitomenadione" се предписва като курс на лечение, а не като първа помощ.
Ако състоянието на пациента се нормализира, но той трябва да продължи да използва индиректни антикоагуланти, тогава трябва временно да замените варфарин с лекарства с хепарин.
Заключение
Използването на антитромбоцитни лекарства позволява не само нормализиране на реологичните стандарти на кръвта, но и подобряване на общото състояние на пациента и предотвратяване на възможността за развитие на сериозни заболявания.
Внимателното внимание към употребата на антикоагуланти, избора на дозировка и наблюдението на състоянието на пациента ще помогне за намаляване на риска от усложнения и постигане на успех. Специалистите, които използват тази група лекарства в своята практика, трябва да усъвършенстват знанията си и да следват стриктно международните медицински препоръки.
Анормалната тахикардия изисква медицинско или хирургично лечение
Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо в съвременната кардиология се отдава голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата си форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени във фибринови нишки.
Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антиагрегантите предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.
В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.
В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагуланти с пряко и индиректно действие. Антикоагуланти с директно действие инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.
Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбина, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.
Антагонисти на витамин К
Антикоагулантите с непряко действие са основата за предотвратяване на тромботични усложнения. Таблетните им форми могат да се приемат продължително време амбулаторно. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инсулт) при наличие на изкуствена сърдечна клапа.
Phenyline в момента не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Sinkumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, така че се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Варфаринът е най-често използваният антагонист на витамин К.
Варфарин се различава от другите индиректни антикоагуланти по ранния си ефект (10-12 часа след приложението) и бързото прекратяване на нежеланите реакции при намаляване на дозата или спиране на лекарството.
Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес се нарушава.
Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния значително се увеличава рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици кръвни съсиреци. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези тежки усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.
След смяната на клапата е необходим варфарин поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствени сърдечни клапи. Необходимо е това лекарство да се приема постоянно за определени тромбофилии, по-специално антифосфолипиден синдром.
В лекарствената терапия антикоагулантите се използват като средство за предотвратяване на съсирването на кръвта. При заболявания, пряко или косвено свързани с тромбоза, те могат да бъдат класифицирани като жизненоважни. Списъкът на антикоагулантните лекарства включва лекарства с пряко и непряко действие.
Задайте за лечение:
- Остра венозна и артериална тромбоза.
- Патологии, свързани с освобождаването на голямо количество тромбопластични вещества от тъканите.
- След предишни операции за предотвратяване на кръвни съсиреци.
- Като превантивна мярка при наличие на сърдечни заболявания.
Какви лекарства са антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта, те се наричат още антикоагуланти. Делят се на две групи: пряко и непряко действие.
Списък на антикоагуланти с директно действие
Тази група включва антитромботични лекарства, които намаляват фактора на кръвосъсирването (тромбин) в кръвта.
1. Хепарини за локално приложение (външно).
Тези лекарства, свързани с антикоагуланти, се предписват за вътрешно възпаление на вените с образуване на кръвен съсирек в тяхната кухина.
Спрете възпалителния процес. Намалява образуването на тромбоцитен агрегат и активността на тромбина. Отстранете подпухналостта. Активирайте тъканното дишане. Допринасят за разтварянето на кръвни съсиреци, постепенно възстановяват лумена на вените. Облекчете болковите усещания.
Списъкът включва директни лекарства антикоагуланти Руско производство:
1. Хепаринов маз 25 г - 50 рубли.
2. Хепарин-Акрихин 1000 гел 30 г - 224 рубли.
3. Trombless гел 30 g - 249 рубли.
4. Venolife 40 грама - 330 рубли.
5. Laventum 50 g - 290 рубли.
За подкожно и венозно приложение
Лекарства антикоагуланти прсе използват при лечение на дълбока венозна тромбоза, тромбоза на белодробната артерия, ангина пекторис.Те са блокери на тромбина. Те предотвратяват образуването на неглобуларен фибринов протеин и агрегацията на тромбоцитите.
Като лечение лекарят предписва:
1. Clexane (Франция). Основна активна съставка еноксапарин натрийпредотвратява запушването на кръвоносните съдове от тромб и образуването на кръвни съсиреци.
- Спринцовки 0,2 ml 10 бр. - 1700 рубли.
2. Фраксипарин (Франция). Активно вещество надропарин калцийима висока активност на X-фактора. Използва се за разреждане на кръвта със заплаха от тромбоза.
- Спринцовки 2850 ME 0,3 мл 10 бр. - 2150 рубли.
3. Fragmin (САЩ). Предписва се на пациенти на хемодиализа или хемофилтрация. Ефективен антикоагулант на кръвта. Активното вещество на разтвора алтепарин натрийима антикоагулантен ефект. Намалява скоростта на химичните реакции на фактора на кръвосъсирването и тромбина.
- Разтвор 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 бр. - 2100 рубли.
Антикоагуланти с непряко действие
Активните вещества на лекарствата, включени в тази група, нарушават синтеза на протромбин в черния дроб и забавят процеса на съсирване на кръвта. Протромбине прекурсор на ензима тромбин. Отнася се към сложните протеини на кръвната плазма. Участва в съсирването на кръвта с участието на витамин К.
Списък на антикоагулантни лекарства в таблетки
1. Варфарин (Русия). Най-популярното лекарство от списъка на индиректните антикоагуланти за лечение на тромбоза на венозната система. Намалява вероятността от тромбоемболични усложнения.
При спазване на диета, постоянен контрол на кръвта за INR и дозировка, терапията води до положителни резултати. Достъпната цена е друг важен плюс на лекарството.
- Раздел. 2,5 мг 50 бр. - 86 рубли.
2. Фенилин (Русия). Друг индиректен антикоагулант е ефективно лекарство под формата на таблетки. Активно вещество фениндионима антикоагулантни свойства.
Предписва се при запушване на стените на вените, съдовете на долните крайници и мозъка. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции.
- Таблетна опаковка. 20 мг 30 бр. - 120 r.
3. Синкумар (Русия). Лекарството е включено в списъка на кумариновите антикоагуланти. Предотвратява синтеза на витамин К в неговата активна форма, в резултат на което се нарушава процеса на коагулация (образуване на кръвни съсиреци). Потиска синтеза на коагулационните фактори на кръвта.
- Таблетна опаковка. 2 мг 50 бр. - 470 рубли.
Антикоагуланти от ново поколение
Характеристика на лекарствата е способността да не се следи постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат варфарин по отношение на лекотата на употреба. Въпреки това, високата цена на лекарствата ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък.
Списъкът с антикоагуланти от ново поколение включва:
1. Xarelto (Германия). Активната съставка на лекарството е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали високата ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянни изследвания.
- Цената на табл.15 mg 28 бр. - 2700 рубли.
2. Eliquis (САЩ). Основна активна съставка апиксабанвъзстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква системно наблюдение на хемостазата.
- Цената на таблетките 5 mg 60 броя е 2400 рубли.
3. Прадакса (Австрия). Основният компонент на лекарството дабигатран етексилат. Предписва се при венозен и системен тромбоемболизъм, включително увреждане на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.
Понася се добре. По време на лекарствената терапия практикуващите отбелязват нисък риск от кървене.
- Капсули 110 мг 30 бр. - 1750 рубли.
Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват тромбозата чрез намаляване на образуването на фибрин.
Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.
В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Те се предлагат в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.
Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.
Неправилно проведената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.
Високата смъртност поради сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечни заболявания са имали тромбоза.
Венозната тромбоза и БЕ са най-честите причини за инвалидност и смърт. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.
Ранното им използване помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвен съсирек, запушване на кръвоносните съдове.
Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.
След поредица от трансформации, плазмените коагулационни фактори се потискат и възниква производството на тромбин, ензим, необходим за създаването на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.
Използването на антикоагуланти
Антикоагуланти са показани за:
Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти
Антикоагулантите са противопоказани при хора, страдащи от следните заболявания:
- Кървящи хемороиди;
- Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
- Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
- тромбоцитопенична пурпура;
- Уролитиаза заболяване;
- Дефицит на витамини С и К;
- Кавернозна белодробна туберкулоза;
- Перикардит и ендокардит;
- Злокачествени новообразувания;
- Хеморагичен панкреатит;
- Интрацеребрална аневризма;
- Инфаркт на миокарда с хипертония;
- левкемия;
- Болест на Крон;
- Алкохолизъм;
- Хеморагична ретинопатия.
Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, възрастни хора.
Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.
Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:
- назофаринкса;
- червата;
- Стомах
- Кръвоизливи в ставите и мускулите;
- Появата на кръв в урината.
За да се предотврати развитието на опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.
Естествени антикоагуланти
Те могат да бъдат патологични и физиологични. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.
Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват по време на разделянето на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрин.
Първични естествени антикоагуланти
Класификация:
- антитромбини;
- антитромбопластини;
- Инхибитори на самосглобяване на фибрин.
При понижаване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза.
Тази група вещества включва следния списък:
Вторични физиологични антикоагуланти
Образува се по време на съсирването на кръвта. Те се появяват и по време на разграждането на коагулационните фактори и разтварянето на фибриновите съсиреци.
Вторични антикоагуланти - какво е това:
- Антитромбин I, IX;
- фибринопептиди;
- антитромбопластини;
- PDF продукти;
- Метафактори Va, XIa.
Патологични антикоагуланти
С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупус антикоагулант.
Тези антитела показват специфичен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирването на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактор VII, IX.
Понякога при редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинемии могат да се натрупат патологични протеини с антитромбин или инхибиторен ефект.
Механизмът на действие на антикоагулантите
Това са лекарства, които влияят на съсирването на кръвта, използват се за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.
Поради образуването на запушване на органи или съдове може да се развие следното:
- Гангрена на крайниците;
- Исхемичен инсулт;
- тромбофлебит;
- исхемия на сърцето;
- Възпаление на кръвоносните съдове;
- атеросклероза.
Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:
"Директен"
Действат директно върху тромбина, като понижават неговата активност. Тези лекарства са дезактиватори на протромбина, инхибитори на тромбина и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се контролират параметрите на коагулационната система.
Директните антикоагуланти бързо навлизат в организма, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.
Те се разделят на следните групи:
- Хепарини;
- Хепарин с ниско молекулно тегло;
- Хирудин;
- натриев хидроцитрат;
- Лепирудин, данапароид.
Хепарин
Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.
Прилага се интравенозно, интрамускулно и подкожно, а също така се използва като мехлем като локално средство.
Хепарините включват:
- адрепарин;
- Надропарин натрий;
- парнапарин;
- далтепарин;
- тинзапарин;
- еноксапарин;
- Ревипарин.
Антитромботичните лекарства с локално действие имат не много висока ефективност и незначителна пропускливост в тъканите. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, синини.
Най-често използваните с хепарин са следните:
Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са лекарства, които намаляват съсирването, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие.
Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.
За лечение на стенокардия, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.
За профилактика на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.
натриев хидроцитрат
Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните компоненти.
"Непряк"
Те засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.
В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.
За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Те се използват изключително вътре. Под формата на таблетки се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишаване на протромбина и тромбоза.
Те включват:
| вещества | Описание |
|---|---|
| кумарин | Кумаринът се намира естествено в растенията (мелилот, бизон) под формата на захари. При лечението на тромбоза за първи път е използван дикумаринът, неговото производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век. |
| Индан-1,3-дионови производни | Представител - Фенилин. Това орално лекарство се предлага под формата на таблетки. Действието започва 8 часа след приема, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемане е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се контролира протромбиновият индекс. |
„Непреките“ лекарства включват:
- неодикумарин;
- Варфарин;
- Аценокумарол.
Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои заболявания на черния дроб и бъбреците, тромбоцитопения, със склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, с DIC, вроден дефицит на протеини S и C, лактазен дефицит, ако абсорбцията на глюкозата и галактозата са нарушени.
Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да има сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.
Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).
Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)
Антикоагулантите са незаменими лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и др.
Въпреки това лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.
Учените се опитват да разработят универсални лекарства, които са ефективни при различни заболявания. Разработват се лекарства за деца и пациенти, за които те са противопоказни.
Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:
- Действието на лекарството се появява и изчезва бързо;
- При прием се намалява рискът от кървене;
- Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
- Инхибирането на тромбин-свързания фактор и тромбина е обратимо;
- Намалява се влиянието на консумираната храна, както и на други лекарства.
Новите лекарства обаче имат и недостатъци:
- Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дългосрочен ефект;
- Много тестове
- Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
- Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.
Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.
Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернативи за предсърдно мъждене. Предимството им е липсата на необходимост от постоянно кръводаряване по време на приема, те не взаимодействат с други лекарства.
Но NOAC са също толкова ефективни, ако рискът от кървене не е по-висок.
Антиагреганти
Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.
Най-известните антиагреганти:
- Аспиринът е най-често използваният антиагрегант. Ефективен агент, който разрежда кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява тромбозата;
- Тирофибан - пречи на адхезията на тромбоцитите;
- Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
- Дипиридамолът е вазодилататор;
- Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.
Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.
Заключение
Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.
Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираният им прием може да причини кървене, включително скрито. Назначаването и изчисляването на дозата се извършва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рискове и характеристики на хода на заболяването.
По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.
Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не унищожават тромба, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.
В медицинската практика антикоагулантната терапия е предназначена за предотвратяване на тромбоза и лечение на патологии на сърцето и съдовата система. Те произвеждат лекарства под формата на кремове, гелове, мехлеми, капсули, инжекционни разтвори, таблетки. Строго е забранено сами да избирате доза, тъй като това може да предизвика тежко кървене.
Въздействие
Тромбозата е опасно и често срещано състояние, което често води до инфаркти, инсулти, инфаркти и смърт. Увреждането при тези условия е неизбежно. Затова лекарите предварително предписват антикоагулантна терапия на своите пациенти с проблеми със съсирването.
Благодарение на ранното лечение е възможно да се предотврати образуването и увеличаването на кръвни съсиреци, както и запушването на кръвоносните съдове. Обикновено антикоагулантите действат комплексно, засягайки не само самия тромб, но и съсирването като цяло.
Антикоагулантната терапия се състои в потискане на плазмените коагулационни фактори и синтеза на тромбин. Благодарение на тромбина се образуват фибринови нишки и тромботични съсиреци.
Класификация
Антикоагулантните вещества се класифицират в следните групи:
- патологични и физиологични антикоагуланти;
- индиректни антикоагуланти;
- директни антикоагулантни компоненти;
- нови перорални антикоагуланти (NOAC);
- антиагреганти.
Съвременните антикоагуланти от своя страна се делят на директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.
Патологични компоненти
Образува се в кръвта при патологии. Това са силни имунни инхибитори на коагулацията, които са специфични антитела, които влияят на определени фактори. По правило такива антитела се синтезират от тялото, за да го предпазят от прояви на кръвосъсирване.
Физиологични компоненти
Обикновено се намира в кръвта. Те обикновено се разделят на два вида:
- втори;
- първичен.
Тази група включва следния списък от вещества:
- хепарин;
- антитромбин III;
- Протеин С;
- Инхибитор на комплемент-I;
- Алфа2 макроглобулин;
- Протеин S;
- Липидни и контактни инхибитори;
- Антитромбопластини.
Хепаринът е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Проучванията показват големи количества хепарин в черния дроб и белите дробове. Използването на големи дози от компонента потиска тромбоцитите и води до възпрепятстване на съсирването на кръвта. В резултат на това се появява кръвоизлив от вътрешните органи. Ето защо е важно да не използвате лекарства с хепарин сами без наблюдението на лекар.
Вторичните физиологични антикоагуланти включват следния списък от лекарства:
- Антитромбин I, IX;
- антитромбопластини;
- PDF продукти;
- фибринопептиди;
- Метафактори Va, XIa.
пряко действие
Директните антикоагуланти намаляват активността на тромбина, деактивират протромбина, инхибират тромбина и предотвратяват появата на нови кръвни съсиреци. При използване на директни антикоагуланти е важно редовно да се проследяват параметрите на кръвосъсирването. Това е необходимо, за да се предотврати вътрешно кървене.
След използване на агенти с директно действие, терапевтичният ефект настъпва незабавно поради бързото навлизане на веществата в тялото. Изходът се извършва от бъбреците.
Тази група средства включва:
- Хепарин - е в състояние да потисне адхезията на тромбоцитите, ускорявайки притока на кръв към сърцето и бъбреците. Лекарството води до понижаване на кръвното налягане, хипохолестеролемично действие, повишена съдова пропускливост, потискане на пролиферацията на гладкомускулните клетки. Веществото е показано за интравенозно приложение при спешни състояния, както и подкожно - за предотвратяване на тромбоза. Външно хепаринът се използва за и. Веществото е включено в такива препарати като хепарин маз и хепатромбин.
- Хепарин с ниско молекулно тегло - има висока антитромботична активност, бионаличен. Действието на нискомолекулния хепарин е продължително, рискът от развитие на хемороидални усложнения е нисък. Важна разлика от тази група лекарства е минималният брой странични ефекти. Въвеждането се извършва подкожно в страничната повърхност на корема. Хепарините с ниско молекулно тегло включват: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
- инхибитори на тромбина. Тази група лекарства включва: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.
Непряко действие
Антикоагуланти с косвено действие засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те обаче не потискат активността на тромбина, а го унищожават напълно. Също така характеристика на тези лекарства е техният релаксиращ ефект върху гладките мускули. Поради това се стимулира кръвоснабдяването на сърцето.
Антикоагуланти с непряко действие са показани за лечение и профилактика на тромбоза. Приемането се извършва изключително вътре за дълго време. Ако лекарствата се спрат рязко, нивото на протромбина се повишава и рискът се увеличава.
Антикоагулантите с непряко действие се разделят на следните видове:
- кумаринови антикоагуланти;
- производни на индан-1,3-дион.
Въз основа на класификацията индиректните антикоагуланти, производните на кумарин и индан-1,3-дион са както следва:
- Фенилин;
- неодикумарин;
- Варфарин;
- Аценокумарол.
Нови антикоагуланти
Нови антикоагуланти са показани за употреба при пациенти, които трябва да приемат Warfanin цял живот. Факт е, че Варфарин е ефективно, но непредсказуемо лекарство. Важно е пациентите, на които е предписан, да контролират кръвта 7-10 пъти на ден. Ако това не се направи, рискът от кървене, което в крайна сметка е трудно да се спре, значително се увеличава.
Съвременната фармацевтична индустрия търси начини за решаване на проблема с пациентите, зависими от варфарин. За това се използват нови антикоагуланти, които в медицината се наричат перорални антикоагуланти.
Пероралните антикоагуланти включват:
- Ксарелто (ривароксобан);
- Прадакса (Дабегатран);
- Eliquis (апиксабан).
Всички тези лекарства се предлагат в две опции за дозиране. В този случай Rivaroxoban трябва да се приема веднъж дневно. Останалите се използват два пъти на ден.
Показания за употреба на перорални антикоагуланти:
- предсърдно мъждене;
- предотвратяване на венозна тромбоза;
- предотвратяване на емболия;
- исхемичен инсулт.
Предимства на пероралните антикоагуланти:
- няма нужда да се изчислява дозата;
- няма нужда от редовно проследяване на INR;
- пероралните антикоагуланти не взаимодействат с храната.
недостатъци:
- трябва да се приема редовно
- много изследвания;
- риск от стомашно кървене;
- непоносимост при някои пациенти.
Показания и противопоказания
Антикоагулантната терапия е показана при следните състояния:
- тромботичен и емболичен инсулт;
- ревматично сърдечно заболяване;
- тромбофлебит и остра тромбоза;
- наличието на атеросклеротични плаки;
- разширени вени и;
- аортна аневризма;
- исхемична болест;
- ТЕЛА;
- DIC;
- предсърдно мъждене.
Важно е да се отбележи, че не всеки има право да използва антикоагуланти. Често веществата са забранени за приемане:
- пациенти, страдащи от кървящи хемороиди;
- пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника;
- хора, страдащи от бъбречна или чернодробна недостатъчност;
- с кавернозна туберкулоза;
- пациенти, страдащи от дефицит на витамини С и К;
- пациенти с панкреатит;
- лица, страдащи от остра форма на левкемия;
- с алкохолизъм;
- пациенти, страдащи от болест на Crohn;
- с хеморагична ретинопатия.
Важно е да се обърне внимание на факта, че антикоагуланти е забранено да се използват по време на менструация, по време на периода на раждане и по време на кърмене. Също така е забранено да се приемат вещества след раждане и възрастни хора.
Странични ефекти
Феномените, посочени в справочниците, включват следния списък:
- гадене;
- повръщане;
- кожни обриви;
- остеопороза;
- алопеция;
- възможни усложнения под формата на кървене от вътрешните органи.
Антиагреганти
Те предотвратяват слепването на тромбоцитите, повишават ефективността на антикоагулантите. Антиагрегантите са способни да разширяват кръвоносните съдове, имат спазмолитичен ефект.
Антиагрегантите включват:
- аспирин;
- тиклопидин;
- Тирофибан;
- Дипиридамол.
Аспиринът или ацетилсалициловата киселина е ярък представител на групата. Лекарството се произвежда в различни лекарствени форми. Веществото е част от различни средства. Аспиринът е в състояние да потисне агрегацията на тромбоцитите, да провокира вазодилатация и да предотврати ранното образуване на кръвни съсиреци. Преди това аспиринът беше широко използван за намаляване на телесната температура, сега лекарството е силно обезкуражено за това.
Антикоагулантните вещества са ефективни, те са незаменими при лечението на патологии на сърдечно-съдовата система. Важно е обаче да не ги приемате сами, дори и обичайния Аспирин. Хората, които са свикнали да си "предписват лекарства", често страдат от много странични ефекти. Трябва да се помни, че самолечението с антикоагуланти може да доведе до необратими и тежки последици под формата на тежко кървене.
Полезно видео за антикоагуланти