Форма на освобождаване на Heptral. Heptral: инструкции за употреба и за какво е, цена, прегледи, аналози. Старостта и Heptral

Един флакон съдържа

активно вещество- адеметионин 1,4-бутан дисулфонат 760 mg (еквивалентен на 400 mg адеметионин катион)

Помощни вещества:вода за инжектиране, азот.

Една ампула с разтворител съдържа

активни вещества: L-лизин 342,4 mg,

натриев хидроксид 11,5 mg,

Помощни вещества -вода за инжекции.

Описание

Лиофилизиран прах- лиофилизирана маса от бяла до леко жълта, без чужди частици.

Разтворител- бистра течност от безцветна до леко жълтеникава, без чужди частици, с характерна миризма на амини.

Приготвен лекарствен разтвор- бистър разтвор от светложълт до жълт.

Фармакотерапевтична група

Други лекарства за лечение на стомашно-чревни заболявания и метаболитни нарушения. Аминокиселини и техните производни. Адеметионин.

ATX код A16A A02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При хора, след интравенозно приложение, фармакокинетичният профил на адеметионин е биекспоненциален с бърза фаза на разпределение в тъканите и клирънс с полуживот около 1,5 часа.Абсорбцията при интрамускулно приложение е 96%, максималните плазмени концентрации се достигат след 45 часа минути. след прилагане. След перорално приложение на адеметионин ентерични таблетки (400-1000 mg), постигнатите максимални плазмени концентрации са дозозависими и възлизат на 0,5-1 mg/l след 3-5 часа. Бионаличността след перорално приложение се увеличава, ако адеметионин се прилага между храненията. Плазмените концентрации намаляват до изходните стойности в рамките на 24 часа.

Разпределение

Обемът на разпределение е 0,41 и 0,44 l/kg за дози адеметионин съответно 100 mg и 500 mg. Свързването със серумните протеини е незначително и е ≤ 5%.

Метаболизъм

Процесът на метаболизъм на адеметионин е цикличен и се нарича адеметионинов цикъл. В първия етап от този цикъл адеметионин-зависимата метилаза използва адеметионин като субстрат за производството на S-аденозил-хомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин от S-аденозил-хомоцистеин хидролаза. Хомоцистеинът от своя страна претърпява обратна трансформация до метионин чрез прехвърляне на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. В крайна сметка метионинът може да се преобразува в адеметионин, завършвайки цикъла.

развъждане

При приблизително 60% от общия брой здрави доброволци, участващи в проучвания за поглъщане на радиоактивен (метил 14C) адеметионин, бъбречната екскреция е 15,5 ± 1,5% след 48 часа, екскрецията с изпражненията е 23,5 ± 3,5% след 78 часа.

Фармакодинамика

Heptral (активно вещество - S-adenosyl-L-methionine (ademetionine)) е естествена аминокиселина, която присъства във всички тъкани и телесни течности. Хептрал (адеметионин) действа предимно като коензим и донор на метилова група в много реакции на трансметилиране. Прехвърлянето на метилови групи (трансметилиране) на адеметионин е в основата на изграждането на фосфолипидната клетъчна мембрана и играе роля в флуидността на мембраната.

Хептрал (адеметионин) е в състояние да проникне през кръвно-мозъчната бариера. Високите концентрации на Heptral (адеметионин) засягат процесите на трансметилиране, които са много важни в мозъчната тъкан, поради ефекта върху метаболизма на катехоламини (допамин, адреналин, норепинефрин), индоламини (серотонин, мелатонин) и хистамин.

Хептрал (адеметионин) също е прекурсор на биохимични тиолови съединения (цистеин, таурин, глутатион, коензим А и др.) в реакциите на транссулфуризация.

Глутатионът, мощен антиоксидант, е основна съставка за чернодробна детоксикация. Heptral повишава нивото на глутатион при пациенти с чернодробно увреждане от алкохолен и неалкохолен произход. Фолиевата киселина и витамин B12 са основни хранителни вещества в метаболизма и натрупването на Heptral (адеметионин).

Интрахепатална холестаза

Лекарството е ефективно при лечение на интрахепатална холестаза при чернодробни заболявания, по време на бременност и други хронични чернодробни заболявания.

Интрахепаталната холестаза е усложнение на хронично чернодробно заболяване и причинява увреждане на чернодробните клетки.

При хронични чернодробни заболявания се нарушават функциите на хепатоцитите като клирънс и регулиране на производството на жлъчни киселини, което води до развитие на интрахепатална холестаза.

Употребата на адеметионин е проучена при пациенти с хронично чернодробно заболяване, често придружено от интрахепатална холестаза: първична билиарна цироза, първичен склерозиращ холангит, лекарствено индуцирано чернодробно увреждане, вирусен хепатит; холестаза, предизвикана от парентерално хранене, увреждане на черния дроб от алкохолен и неалкохолен произход.

депресия

Хептрал (адеметионин) се използва парентерално и перорално за лечение на депресия. Антидепресантният ефект се проявява на 5-7-ия ден от лечението при липса на странични ефекти, включително антихолинергични реакции.

Интрахепатална холестаза на бременността

Лечението с адеметионин (в / в, в / м, перорално под формата на таблетки) е ефективно при интрахепатална холестаза на бременността и се проявява под формата на намаляване на сърбежа на кожата и подобряване на биохимичните параметри.

Показания за употреба

Интрахепатална холестаза при прецирозни състояния и чернодробна цироза

Интрахепатална холестаза при бременни през третия триместър

депресивен синдром

Дозировка и приложение

Лечението може да започне с парентерално приложение на лекарството (интравенозно бавно или интрамускулно), последвано от употребата на лекарството под формата на таблетки или веднага с употребата на таблетки.

Лиофилизираният прах се разтваря в специален разтворител непосредствено преди употреба. Изхвърлете неизползваното салдо.

Heptral не трябва да се смесва с алкални разтвори или с разтвори, съдържащи калциеви йони. Не използвайте праха при промяна на цвета му от оригиналния от бял към жълтеникав (поради повреда на флакона или нагряване). Интравенозното приложение се извършва много бавно

Възрастни

Начална терапия (парентерално приложение):Препоръчителната доза е 5-12 mg/kg/ден интравенозно или интрамускулно през първите 2 седмици. Обичайната начална доза е 400 mg на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 800 mg. Продължителността на началната терапия е 15-20 дни при лечение на депресивен синдром, 14 дни при лечение на интрахепатална холестаза при прециротични състояния и цироза на черния дроб, интрахепатална холестаза при бременни жени през третия триместър.

При провеждане на начална терапия с Heptral под формата на таблетки (перорално приложение): Препоръчителната доза е 10-25 mg / kg / ден. Обичайната начална доза е 400 mg 1-2 пъти дневно. Дневната доза не трябва да надвишава 1600 mg.

Поддържаща грижа: 2 - 3 таблетки на ден, перорално (800 - 1600 mg / ден).

Продължителността на лечението зависи от тежестта и хода на заболяването и се определя индивидуално от лекаря.

Пациенти в старческа възраст.

Препоръчва се лечението да започне с най-ниската препоръчвана доза, като се има предвид намаляването на чернодробната, бъбречната или сърдечната функция, наличието на съпътстващи патологични състояния и употребата на други лекарства.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

Не са провеждани проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност. Поради това адеметионинът при такива пациенти се препоръчва да се използва с повишено внимание.

Употреба при пациенти с чернодробно уврежданеФармакокинетичните параметри при здрави доброволци и пациенти с чернодробна недостатъчност са еднакви.

Странични ефекти

Странични ефекти от клинични проучвания

Често (≥1/100,<1/10)

Гадене, коремна болка, диария

Главоболие

Безпокойство, безсъние

Сърбеж по кожата

Нечести (≥ 1/1000,<1/100)

Сухота в устата, диспепсия, флатуленция, стомашно-чревна болка, стомашно-чревно кървене, стомашно-чревни нарушения, повръщане

Астения, оток, треска, втрисане*, реакции на мястото на инжектиране*, некроза на мястото на инжектиране*

Свръхчувствителност, анафилактоидни реакции или анафилактични реакции (например зачервяване на кожата, задух, бронхоспазъм, болка в гърба, дискомфорт в гърдите, промени в кръвното налягане (хипотония, хипертония) или пулса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции на пикочните пътища

Артралгия, мускулни крампи

Замаяност, парестезия

Възбуда, объркване

Ларингеален оток*

Повишено изпотяване, ангиоедем*, алергични кожни реакции (напр. обрив, пруритус, уртикария, еритема)*

- "горещи вълни", хипотония, флебит

Редки (≥ 1/10 000,<1/1000)

Подуване на корема, езофагит

Неразположение

*Постмаркетинговите неблагоприятни ефекти („спонтанни“ съобщения), които не са наблюдавани в клиничните проучвания, са класифицирани като редки ефекти въз основа на факта, че горната граница на 95% доверителен интервал на оценката на честотата не надвишава 3/X, където X = 2115 (общ брой субекти, наблюдавани в клинични изпитвания).

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството

Пациенти с генетичен дефект, който засяга метаболизма на метионин и/или хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (напр. дефицит на цистатион бета синтетаза, дефект в метаболизма на витамин B12)

Лекарствени взаимодействия

Имаше доклад за развитие на серотонинов синдром при пациент, използвал адеметионин и кломипрамин. Heptral трябва да се използва с повишено внимание едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), препарати и билкови лекарства, съдържащи триптофан.

специални инструкции

Интравенозното приложение се извършва много бавно.

Недостигът на витамин B12 и фолиева киселина може да доведе до намалени концентрации на адеметионин, така че пациентите с риск (анемия, чернодробна недостатъчност, бременност или потенциален дефицит на витамин поради други заболявания или хранителни навици, като вегани) трябва да правят ежедневни кръвни изследвания, за да проверят плазмени нива. Ако се установи дефицит, се препоръчва лечение с витамин В12 и фолиева киселина едновременно с употребата на адеметионин.

Някои пациенти могат да получат замаяност по време на терапия с адеметионин. Не трябва да шофирате превозни средства или да работите с други механизми, докато симптомите изчезнат напълно, което може да повлияе на скоростта на реакция при тези дейности.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да информират лекаря, ако по време на лечението с Heptral симптомите на тяхното заболяване (депресия) не изчезнат или се влошат. Пациентите с депресия изискват внимателно наблюдение и постоянни психиатрични грижи, докато са на лечение с адеметионин, за да се наблюдава ефективността на лечението.

Има един литературен доклад за серотонинов синдром при пациент, лекуван с адеметионин и кломипрамин. Тъй като не е изключена възможността за лекарствено взаимодействие, трябва да се внимава, когато Heptral се използва едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), препарати и билкови лекарства, съдържащи триптофан.

Има съобщения за преходно или нарастващо безпокойство при пациенти, лекувани с Heptral (адеметионин). В повечето случаи не се налага прекъсване на лечението. В някои случаи безпокойството отзвучава след намаляване на дозата или прекратяване на терапията.

производител: Abbwe S.r.l.

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Адеметионин

Регистрационен номер: No РК-ЛС-5 No 014434

Дата на регистрация: 11.06.2014 - 11.06.2019

Инструкция

Руски

Търговско наименование

Международно непатентно наименование

Адеметионин

Доза от

Ентерално разтворими таблетки, 400 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- адеметионин 1,4-бутандисулфонат 760 mg (еквивалентен на 400 mg адеметионин катион),

Помощни вещества:безводен колоиден силициев диоксид, натриев нишестен гликолат (тип А), магнезиев стеарат, микрокристална целулоза,

състав на ентеричното покритие:метакрилова киселина - съполимер на етил акрилат, макрогол 6000, талк, емулсия на симетикон, полисорбат 80, натриев хидроксид.

Описание

Ентеросолвентни таблетки с овална форма от бял до жълтеникав цвят, без пукнатини, ефект на "капачка" и подуване.

Фармакотерапевтична група

ATX код A16A A02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При хора, след интравенозно приложение, фармакокинетичният профил на адеметионин е биекспоненциален с бърза фаза на разпределение в тъканите и клирънс с полуживот около 1,5 часа.Абсорбцията при интрамускулно приложение е 96%, максималните плазмени концентрации се достигат след 45 часа. минути. след прилагане. След перорално приложение на адеметионин ентерични таблетки (400-1000 mg), постигнатите максимални плазмени концентрации са дозозависими и възлизат на 0,5-1 mg/l след 3-5 часа. Бионаличността след перорално приложение се увеличава, ако адеметионин се прилага между храненията. Плазмените концентрации намаляват до изходните стойности в рамките на 24 часа.

Разпределение

Метаболизъм

развъждане

Приблизително 60% от общия брой здрави доброволци, участващи в проучвания за поглъщане на радиоактивен (метил 14C) адеметионин, бъбречната екскреция е 15,5 ± 1,5% след 48 часа, екскрецията с изпражненията е 23,5 ± 3,5% след 78 часа.

Фармакодинамика

Хептрал (активно вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) е естествена аминокиселина, която присъства във всички тъкани и телесни течности. Хептрал (адеметионин) действа предимно като коензим и донор на метилова група в много реакции на трансметилиране. Прехвърлянето на метилови групи (трансметилиране) на адеметионин е в основата на изграждането на фосфолипидната клетъчна мембрана и играе роля в флуидността на мембраната.

Хептрал (адеметионин) също е прекурсор на биохимични тиолови съединения (цистеин, таурин, глутатион, коензим А и др.) - в реакции на транссулфуризация.

Интрахепатална холестаза

депресия

Хептрал (адеметионин) се използва парентерално и перорално за лечение на депресия. Показан е антидепресантният ефект на 5-7-ия ден от лечението при липса на странични ефекти, включително антихолинергични реакции.

Интрахепатална холестаза на бременността

Показания за употреба

Интрахепатална холестаза при прецирозни състояния и чернодробна цироза

Интрахепатална холестаза при бременни през третия триместър

депресивен синдром

Дозировка и приложение

Таблетките трябва да се поглъщат без дъвчене. Таблетките Heptral са покрити със специално покритие, което се разтваря само в червата, поради което адеметионинът се освобождава в дванадесетопръстника. За по-добро усвояване на активното вещество и пълен терапевтичен ефект, таблетките трябва да се приемат между храненията. Таблетката Heptral трябва да се извади от блистера непосредствено преди приема. В случай на промяна в цвета на таблетките от оригинала (от бяло до жълтеникаво), поради увреждане на алуминиевата обвивка на блистера, е необходимо да се въздържате от употребата им.

Пациенти в старческа възраст.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

Не са провеждани проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност, поради което се препоръчва повишено внимание при употребата на адеметионин при такива пациенти.

Употреба при пациенти с чернодробно увреждане

Фармакокинетичните параметри на адеметионин са сходни при здрави доброволци и при пациенти с хронично чернодробно заболяване.

Странични ефекти

Странични ефекти от клинични проучвания

Често (≥1/100,<1/10)

Гадене, коремна болка, диария

Главоболие

Безпокойство, безсъние

Сърбеж по кожата

Нечести (≥ 1/1000,<1/100)

Астения, оток, треска, втрисане*, реакции на мястото на инжектиране*, некроза на мястото на инжектиране*

Инфекции на пикочните пътища

Артралгия, мускулни крампи

Замаяност, парестезия

Възбуда, объркване

Ларингеален оток*

Повишено изпотяване, ангиоедем*, алергични кожни реакции (напр. обрив, пруритус, уртикария, еритема)*

- "горещи вълни", хипотония, флебит

Редки (≥ 1/10 000,<1/1000)

Подуване на корема, езофагит

Неразположение

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството

Лекарствени взаимодействия

специални инструкции

При пациенти с предцирозни състояния и чернодробна цироза с хиперкреатининемия трябва да се проследяват нивата на креатинина, докато приемат таблетки Heptral.

Адеметионин взаимодейства с имунологични тестове за определяне на хомоцистеин, което може да доведе до фалшиво повишаване на плазмените нива на хомоцистеин при пациенти, получаващи лечение с Heptral (адеметионин). При тази категория пациенти се препоръчва използването на неимунологични методи за определяне на нивото на хомоцистеин в кръвната плазма.

Чернодробна недостатъчност

Не е необходима корекция на дозата. Нивата на амоняк трябва да се проследяват при пациенти с хиперамонемия.

бъбречна недостатъчност

Heptral трябва да се използва с повишено внимание.

Приложение в педиатрията

Безопасността и ефикасността на Heptral (адеметионин) при деца под 18-годишна възраст не са установени.

Бременност и кърмене

Употребата на високи дози адеметионин през третия триместър на бременността не е причинила нежелани реакции. Heptral се използва през първия триместър на бременността само ако е абсолютно необходимо.

По време на кърмене Heptral се използва само ако ползата от употребата му надвишава риска за бебето.

Характеристики на ефекта на лекарството върхуспособност за шофиране на превозно средство или потенциално опасни машини

Може да се появи световъртеж. Не трябва да шофирате превозни средства или да работите с други механизми, докато симптомите изчезнат напълно, което може да повлияе на скоростта на реакция при тези дейности.

Предозиране

Симптоми- повишени странични ефекти.

Лечение -обща поддържаща терапия на фона на наблюдение на жизнените функции на тялото и клиничното състояние на пациента.

Форма за освобождаване и опаковка

10 таблетки са поставени в блистерна опаковка от алуминиево фолио.

2 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език се поставят в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Да се пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Abbvi S.r.l., Италия (S.R. 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Италия).

Притежател на удостоверение за регистрация

Abbott Laboratories S.A., Швейцария

Опаковчик

Abbvi S.r.l., Италия

Адрес на организацията, приемаща рекламации от потребители относно качеството на продуктите (стоките) на територията на Република Казахстан

Представителство на Abbott Laboratories S.A. в Република Казахстан

Алмати, пр. Достик, 117/6, БК Хан Тенгри 2

тел.: +7 727 2447544

факс: +7 727 2447644

електронна поща поща: [имейл защитен]

SOLID 1000311119 v7.0

Прикачени файлове

236943031477976697_en.doc	69,5 kb
321429741477977829_kz.doc	80 kb

Ако сте се срещали с антидепресанти и особено с тези, които принадлежат към хепатопротективната група, тогава сте си задали един въпрос: какво е Heptral? Това лекарство се предписва на пациенти, ако е необходимо да има холеретичен ефект върху тялото. В допълнение, лекарството помага и за детоксикация на тялото:

е антиоксидант;
има невропротективни свойства.

Но как изглежда всъщност:

какво е включено в него;
колко струва Heptral: неговата цена и цена;
откъде мога да го купя.

Форма на освобождаване на лекарството и неговия състав

Geptral се предлага под формата на таблетки, покрити с фолио, което позволява на тялото да ги разтвори по-бързо, дори преди основните активни съставки да попаднат в червата, и улеснява приема. Самите таблетки Heptral могат да имат различна форма и цвят в зависимост от страната на продажба. Една капсула съдържа:

Адеметионин в обем от 400 mg.
Бутан дисулфонат - до 800 mg в 1 табл.

В зависимост от дозировката на таблетките, обемите на веществата могат да се променят, но това съотношение винаги се поддържа. И можете да закупите това лекарство във всяка аптека, можем да посъветваме следните доказани мрежи:

Но как всички тези активни съставки влияят на тялото?

Повече подробности за състава на лекарството можете да видите в следната таблица:

Таблетки с ентерично покритие	1 табл.
Активно вещество:
Адеметионин 1,4-бутандисулфонат	760 мг
(съответства на 400 mg адеметионинов йон)
Помощни вещества:колоиден силициев диоксид - 4,4 mg; МКЦ - 93,6 mg; натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 17,6 mg; магнезиев стеарат - 4,4 mg.
Черупка:съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1:1) - 27,6 mg; макрогол 6000 - 8,07 mg; полисорбат 80 - 0,44 mg; симетикон (30% емулсия) - 0,13 mg; натриев хидроксид - 0,36 mg; талк - 18,4 mg; вода - q.s.

Фармакологични ефекти и фармакокинетика

В самия Heptral инструкциите за употреба показват, че той ще помогне не само да компенсира недостатъците на основните си активни вещества в организма, но и да стимулира повишеното им производство, включително поради черния дроб. Адеметионинът се намира във всички клетки на нашето тяло и съответно всички тъкани и органи страдат от липса.

Лекарството започва да има достатъчно силен ефект върху тялото и постепенно го изтощава. Ето защо е важно да приемате лекарството само в курса, предписан от лекаря, в противен случай може да се причини сериозна вреда на човешкото здраве.

Ето от какво помагат таблетките Heptral. Но защо да приемате лекарството Heptral в допълнение към това? Поради наличието на още няколко помощни елемента в състава на лекарството, както е посочено от неговото описание, той дава на тялото допълнителни елементи от метиловата група, което ви позволява да ускорите реакциите на трансметилиране.

Антидепресивната активност започва да се проявява с увеличаване на количеството лекарства в тялото. До края на 2-седмичното лечение промените в мисленето и по-спокойното поведение на пациента вече ще бъдат забележими.

Следователно, лекарството може да се използва в случай на невротична депресия, която е устойчива на конвенционалния амитриптилин, и най-важното е, че помага да се избегнат рецидиви по време на лечението, което улеснява работата на психолози и психотерапевти с пациента.

За да разберете как да приемате Heptral правилно, струва си да се има предвид, че същата метилова група предхожда много тиолови съединения в нашето тяло, включително таурин, който е стимулант на централната нервна система. И благодарение на транссулфонирането на прекурсори на полиамини, подобрява:

клетъчна регенерация;
скорост на възстановяване на тъканите.

Също така, лекарството може да се предписва поради регенеративния и аналгетичен ефект при остеоартрит. Така можете:

значително намаляване на болката;
увеличаване на синтеза на протеогликан, който постепенно ще започне да регенерира хрущялната тъкан в тялото.

Следователно, лекарството е подходящо като заместител на болкоуспокояващите, но не винаги, поради противопоказания.

Показания за употреба на Heptral

Лекарството се предписва за интрахепатална холестаза, за да се възстанови синтеза и последващия поток на жлъчката в тялото.

Помага и при хормонални нарушения, по-специално:

Кога се лекува холангит?
Енцефалопатия, включително тези, свързани с чернодробна недостатъчност (алкохол и др.).

Трябва да се пие и от пациенти в цироза, както и в предцирозно състояние. И също така, поради антиоксидантния ефект върху тялото, може да помогне при излишък от токсини в черния дроб, независимо дали са:

вирусен;
алкохолик;
лечебен.

Ето защо Heptral често се комбинира с антибиотици. Включително като хепатопротектор, който помага за излекуване на някои заболявания.

Предозиране и противопоказания за употребата на Heptral

Въпреки факта, че не е регистриран нито един случай на предозиране на лекарството, не трябва да забравяме, че Heptral има странични ефекти и противопоказания, както всяко лекарство. Така че не трябва да го приемате, ако развиете стомашно-чревни заболявания и киселините не изчезват дълго време.

Лекарството може да доведе до промяна в ритъма на съня, така че е препоръчително да го приемате 2-3 часа преди да заспите или в комбинация с успокоителни. И, разбира се, не трябва да използвате това лекарство, ако сте алергични към някой от компонентите на таблетката.

В същото време последният все още може да се приема през първите два триместъра, но през третия лекарството се предписва само ако е абсолютно необходимо. По същия начин може да се предписва на кърмещи майки, но в този случай ще е необходим преход към изкуствено хранене, за да не се навреди на детето.

Какви са страничните ефекти на Heptral?

Сред страничните ефекти много лекари отбелязват същото:

нарушаване на циклите на съня;
възможно гадене.

Поради това някои терапевти могат да предписват специална диета за своите пациенти, докато са подложени на лечение. Възможни са също световъртеж и обриви, ако имате някой от тези ефекти, трябва да намалите дозата или да се консултирате с лекар, в противен случай може да стигнете до припадък.

При хора със специална чувствителност към отделните компоненти на Heptral могат да се появят и отделни нежелани реакции. Въпреки това прегледите на пациентите са предимно положителни, а оценката на лекарството от специалисти не разкрива никакви опасности.

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява само в сухо помещение, недостъпно за деца:

Температурата трябва да е стайна, не повече от 25 градуса.
Влажността е минимална.

Снимка: Инструкции за употреба От момента на отваряне на опаковката срокът на годност и ефективната употреба на лекарството се обозначават с 3 години. Ако е с изтекъл срок на годност, опаковката с всички таблетки трябва да се изхвърли и в никакъв случай да не се приемат, това може да доведе до това.

Благодаря

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходим е експертен съвет!

Heptral е лекарство от групата на хепатопротекторите с антидепресивен ефект. Хепатопротекторът има уникални свойства, като например способността да подобрява изтичането на жлъчката, нормализира и подобрява функционирането на черния дроб, намалява степента на увреждане на клетките му при хронични заболявания (хепатит, цироза и др.) И увреждане на органи (отравяне). с лекарства, отрови, алкохол и др.), както и за предотвратяване на дегенерацията на черния дроб в съединителна тъкан. Последната способност на Heptral - способността да се предотврати дегенерацията на черния дроб в съединителната тъкан - всъщност е предотвратяването на цироза и фиброза на фона на дългосрочни хронични заболявания. Умереният антидепресивен ефект на лекарството се използва при лечението на леки психични разстройства.

Форми на освобождаване, разновидности и състав на Heptral

В момента на фармацевтичния пазар има само един вид лекарство - това е Heptral, който от своя страна се предлага в две дозирани форми - таблеткиза перорално приложение и лиофилизатза приготвяне на разтвор за интравенозно или интрамускулно приложение. Съществува обаче и хранителна добавка с подобно име - HeptraLight, която се предлага само в таблетки за перорално приложение. Тази хранителна добавка не трябва да се бърка с лекарство, въпреки много сходните имена.

В ежедневната реч почти никой не назовава изцяло дозираните форми на лекарството, предпочитайки да използва определени термини и фрази за обозначаване на всяка опция, което улеснява разпознаването на една или друга форма и вид лекарство. Така че таблетките Heptral се обозначават чрез добавяне на цифри към думата "Geptral", отразяващи дозировката на активното вещество, например "Geptral 400" или "Geptral 400 mg".

За обозначаване на лиофилизат за приготвяне на разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение се използват следните термини - "Geptral ампули", "Geptral инжекции" и "Geptral инжекции".Такива обемни термини ви позволяват бързо да разберете какво означават всички участници в разговорът - както на фармацевтите, така и на лекарите, и на пациентите.

Съставът на всички разновидности и лекарствени форми на Heptral като активно вещество включва адеметионинв различни дози. Така че таблетките Heptral съдържат 400 mg адеметионин. Лиофилизатът съдържа 400 mg от активното вещество във флакон.
Таблетките Heptral съдържат следните помощни вещества:

Колоидален силициев диоксид;
микрокристална целулоза;
натриево карбоксиметил нишесте;
магнезиев стеарат;
Съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат;
Макрогол 6000;
полисорбат;
Симетикон;
натриев хидроксид;
талк;
вода.

Лиофилизатът на прах не съдържа никакви помощни компоненти. Разтворителят за лиофилизата обаче, освен дейонизирана вода, съдържа лизин и натриев хидроксид, които са необходими за стабилизиране на готовия разтвор.

Таблетките Heptral имат овална, двойно изпъкнала форма, покрити с ентерично покритие, чисто бял или бяло-жълтеникав цвят и се предлагат в опаковки от 20 броя.

Лиофилизат Heptral е бял или бяло-жълтеникав прах без чужди включвания, излят в стъклени флакони. Флаконите с лиофилизат се доставят със запечатани ампули с разтворител, който е прозрачна течност с безцветен или светложълт цвят. Готовият за употреба разтвор, получен чрез смесване на лиофилизата с разтворител, е прозрачен, безцветен или светложълт на цвят, без видима утайка или суспендирани частици. Heptral за инжекции се предлага в опаковки от 5 флакона с лиофилизат, които са придружени от 5 ампули с разтворител.

Терапевтични ефекти на Heptral

Терапевтичните ефекти на Heptral са както следва:

Детоксикиращо действие;
Холекинетично действие;
Холеретично действие;
Невропротективно действие;
Хепатопротективно действие;
Антидепресивно действие;
Антиоксидантно действие.

Всички тези терапевтични ефекти се осигуряват от свойствата на активния компонент на Heptral - адеметионин. Това вещество обикновено се произвежда и съдържа във всички клетки на човешкото тяло, но най-големите му количества се намират в мозъка и черния дроб. Ето защо Heptral има най-изразени терапевтични ефекти върху черния дроб и мозъка.

Хепатопротективното действие е да повиши устойчивостта на чернодробните клетки към различни негативни фактори. Под въздействието на Heptral чернодробните клетки стават по-силни и по-устойчиви на всякакви увреждания, в резултат на което се подобрява функционалната активност и структурата на органа. В допълнение, водното въздействие на лекарството подобрява процеса на растеж и възпроизводство на чернодробните клетки, които заместват мъртвите клетъчни елементи. Процесът на заместване на мъртвите клетки с нови, функционално активни предотвратява развитието на цироза и чернодробна фиброза при хронични заболявания (холангит, хепатит и др.).

Холеретичното и холекинетичното действие е да увеличи производството на жлъчка с едновременно засилване на изтичането му от жлъчния мехур в дванадесетопръстника. Благодарение на холеретичния ефект, жлъчката не застоява в черния дроб и не разширява каналите си, което допринася за по-доброто функциониране на органа и предотвратяването на хроничен възпалителен процес. В допълнение, холекинетичният ефект нормализира изтичането на жлъчка от жлъчния мехур, което предотвратява и елиминира холестазата, а също така удължава продължителността на периода на ремисия при холецистит. Холеретичните и холекинетичните ефекти продължават най-малко три месеца след преустановяване на лечението.

Детоксикиращият ефект се изразява в намаляване на производството и неутрализиране на различни токсични вещества, попаднали в тялото отвън или синтезирани от различни органи и тъкани. Хептрал подобрява работата на черния дроб, който много по-бързо и по-интензивно неутрализира токсичните вещества и така се постига детоксикиращият ефект.

Невропротективният ефект на Heptral е да повиши устойчивостта на мозъчните клетки и нервните влакна към отрицателни фактори. Благодарение на този ефект, дори при тежко отравяне и интоксикация, се предотвратява развитието на енцефалопатия. В допълнение, Heptral стимулира растежа и възпроизводството на нервните клетки, поради което се извършва замяната на мъртвите клетъчни елементи и се предотвратява фиброзата и склерозата.

Антиоксидантният ефект се изразява в повишаване на устойчивостта на всички клетки на човешкото тяло към вредното въздействие на свободните радикали.

Антидепресантният ефект се развива от 6-7 дни на лечение и достига максималната си тежест до края на втората седмица от приема на лекарството. Heptral ефективно спира депресиите, които не се поддават на терапия с амитриптилин, и прекъсва рецидивите на това заболяване.

При остеоартрит лекарството намалява интензивността на болката и подобрява възстановяването на хрущялната тъкан. При цироза и хепатит Heptral намалява силата и интензивността на сърбежа, а също така поддържа нивото на билирубина, активността на алкалната фосфатаза, AST, ALT и др. В нормалните граници. При токсично увреждане на черния дроб (отравяне с отрови, лекарства, приемане на лекарства и др.), Heptral намалява ефектите на отнемане ("счупване") и подобрява функционирането на органа.

Heptral - показания за употреба

Heptral е показан за употреба при заболявания, които причиняват стагнация на жлъчката в черния дроб, като:

Мастна дегенерация на черния дроб;
хроничен хепатит;
Токсично увреждане на черния дроб от различни фактори, като алкохол, вируси, лекарства (антибиотици, противотуморни лекарства, антивирусни и противотуберкулозни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);
Хроничен холецистит без образуване на камъни;
холангит;
Цироза на черния дроб;
Интрахепатална холестаза (застой на жлъчката в чернодробните канали) при бременни жени;
Енцефалопатия, свързана с чернодробна недостатъчност;
Синдром на отнемане (алкохолен, наркотичен);
депресия

Инструкции за употреба

Обмислете правилата за употреба, дозировка и режим на лечение с таблетки и разтвор на Heptral.

Heptral таблетки - инструкции за употреба

Таблетките трябва да се приемат през устата, поглъщат се цели, без да се дъвчат, да не се смачкват или да се натрошават по друг начин, но с малко количество вода. Лекарството трябва да се приема между храненията, за предпочитане сутрин, тъй като Heptral има тонизиращ ефект.

Не трябва да изваждате таблетките от блистера предварително и да ги прехвърляте в кутия или буркан, тъй като това може да повлияе неблагоприятно на свойствата на лекарството. Извадете таблетките от блистера непосредствено преди прием.

След като извадите необходимия брой таблетки от блистера, трябва внимателно да ги разгледате и да оцените цвета. Ако таблетките не са бели или бяло-жълтеникави, а са оцветени в други цветове и нюанси, тогава те не трябва да се приемат.

При различни заболявания Heptral трябва да се приема в дневна доза от 800-1600 mg (2-4 таблетки). Обикновено дневната доза се разделя на 2-3 дози на ден, последната от които се извършва максимум до 18-00 часа. Оптимално е да приемате Heptral два пъти на ден - сутрин след събуждане и между обяд и вечеря.

Продължителността на курса на лечение с Heptral е индивидуална и се определя от лекаря въз основа на скоростта на нормализиране на състоянието. Средно курсът на лечение продължава от 2 до 4 седмици. Повторно лечение с Heptral може да се извърши след интервал от 1 до 2 месеца след края на предишния курс на лечение.

Инструкции за употреба на Heptral инжекции (в ампули)

Опаковката за инжектиране съдържа флакони с Heptral лиофилизат и ампули с разтворител. Това е предоставеният разтворител, който трябва да се използва за разреждане на лиофилизата и получаване на разтвор, готов за интрамускулно или интравенозно приложение.

При различни заболявания и патологии на черния дроб, Heptral се прилага интрамускулно или интравенозно при 400-800 mg на ден (1-2 флакона лиофилизат) дневно в продължение на две седмици. След това, ако е необходимо, можете да продължите терапията, като преминете към приема на Heptral под формата на таблетки от 800-1600 mg (2-4 таблетки) на ден. Продължителността на приема на таблетки след инжектиране на Heptral не трябва да надвишава 4 седмици.

В случай на депресия Heptral се прилага също интравенозно или интрамускулно по 400-800 mg (1-2 флакона) на ден дневно в продължение на 15-20 дни. След завършване на курса можете да продължите да приемате Heptral под формата на таблетки от 800-1600 mg (2-4 таблетки) на ден за още 2-4 седмици.

За прилагане на разтвора, интравенозното инжектиране е за предпочитане пред интрамускулното, тъй като рискът от усложнения е много по-малък.

Лиофилизатът винаги се разрежда с разтворител непосредствено преди приложение, а не преди това. Приготвеният разтвор трябва да се използва незабавно и да не се съхранява дори няколко часа. Ако някаква част от лекарството остане след инжектирането, то трябва да се изхвърли и да не се оставя до следващия път.

Heptral не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или флакон с разтвори, съдържащи калциеви йони. С други инфузионни разтвори (например глюкоза, физиологичен разтвор и др.) Лекарството е съвместимо.

Така че, непосредствено преди инжектирането, лиофилизатът трябва да се разреди с разтворител от ампулата. За целта краят на ампулата се изпилява и внимателно се отчупва, след което разтворителят се събира със стерилна спринцовка. Алуминиевата обвивка на меката капачка се отстранява от флакона с лиофилизата. След това иглата на спринцовката с изтегления разтворител се вкарва във флакона с лиофилизата, като се пробие меката капачка. Разтворителят се освобождава внимателно във флакона, като се избягва рязък натиск върху буталото, така че частиците на лиофилизата да не се разпръснат по стените. След това, за пълно разтваряне на лиофилизата, без да отстранявате иглата, внимателно разклатете флакона от едната страна на другата, без да я обръщате с главата надолу.

Когато целият лиофилизат е разтворен, готовият разтвор трябва да е без примеси и суспендирани частици и да е оцветен в бяло или бяло-жълтеникаво. Ако разтворът съдържа частици или цветът му се различава от бяло-жълтеникав, тогава лекарството не може да се използва, трябва да се изхвърли.

Готовият разтвор, при нормален външен вид, се изтегля в спринцовка, която се отстранява от тапата. След това разтворът се инжектира със същата спринцовка интравенозно или интрамускулно. Можете да добавите разтвор от спринцовка към капкомер и да приложите лекарството като интравенозна инфузия.

Как да прилагате Heptral интравенозно (капкомер)

Интравенозно приготвен разтвор на Heptral, получен след разреждане на лиофилизата с разтворител, може да се прилага по два начина - чрез струя или инфузия. Струйният разтвор се прилага непроменен чрез просто инжектиране във вена (както при интрамускулно инжектиране). Heptral за инфузия се прилага бавно, капка по капка, като първо се добавя към 250-500 ml физиологичен разтвор. Инфузионното приложение на Heptral обикновено се нарича "капкомер", тъй като лекарството всъщност навлиза във вената капка по капка.

За струйно приложение на Heptral, непосредствено преди инжектирането, разредете лиофилизата и го изтеглете в спринцовка. След това върху спринцовката се поставя тънка игла за интравенозно инжектиране. Спринцовката се държи във вертикално положение с иглата нагоре и се почуква с пръст по стената по посока на държача на иглата, така че всички въздушни мехурчета да се съберат на едно място. След това буталото на спринцовката се натиска и се освобождава малко количество разтвор, което позволява въздухът да бъде отстранен навън.

След това кожата в областта на инжектиране се избърсва с тампон, навлажнен с антисептик, и иглата внимателно се вкарва във вената. След това разтворът се инжектира бавно от спринцовката (ампулата се инжектира най-малко 2 до 3 минути). След това иглата се отстранява от вената и мястото на пункцията отново се избърсва с тампон, навлажнен с антисептик.

За инфузионно приложение първо лиофилизатът във флакона се разрежда с разтворител от ампулата. Готовият разтвор на Heptral се излива в инфузионния разтвор. В същото време се спазва съотношението - една бутилка лиофилизат на 250 ml инфузионен разтвор. Като инфузионен разтвор обикновено се приема физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Приготвеният инфузионен разтвор се инсталира в системата и те започват да инжектират 15-25 капки в минута.

Как да прилагате Heptral интрамускулно

За интрамускулно приложение на Heptral, непосредствено преди извършване на манипулацията, лиофилизатът трябва да се разреди с разтворител. Готовият разтвор се изтегля в спринцовка, към него е прикрепена относително дълга и дебела игла, предназначена специално за интрамускулно инжектиране. Трябва да се внимава спринцовката да няма тънка игла за интравенозно или подкожно инжектиране на разтвори, тъй като те могат да се изплъзнат от държача и да навлязат дълбоко в меките тъкани. Такива игли, които са попаднали в мускулите, могат да бъдат в тях с години, като периодично причиняват пристъпи на болка в човек.

След като разтворът се изтегли в спринцовката, тя се държи вертикално, с иглата нагоре и стената се почуква леко с пръст в посока от буталото към иглата, така че въздушните мехурчета да се съберат на едно място. След това буталото се натиска надолу, освобождавайки малко разтвор във въздуха, което ви позволява да премахнете всички газови мехурчета от спринцовката.

Подготвената за инжектиране спринцовка се поставя върху стерилна салфетка или превръзка. След това мястото на инжектиране се избърсва с тампон, навлажнен с антисептик. Оптимално е да се инжектира в страничната горна трета на бедрото или в горната външна третина на рамото, тъй като в тези области мускулите се доближават до кожата. Разтворът не трябва да се инжектира в дупето, тъй като мускулите са разположени дълбоко и съществува висок риск от подкожно инжектиране.

След като са подготвили мястото за инжектиране, те отново вземат спринцовката и вкарват иглата дълбоко в тъканите вертикално към повърхността на кожата. След това бавно натиснете буталото, освобождавайки целия разтвор в тъканта. След инжектиране на разтвора, спринцовката се отстранява и мястото на инжектиране отново се избърсва с тампон, навлажнен с антисептик.

За да направите инжекция, всеки път трябва да се отклонявате от предишната с най-малко 1 см, за да сведете до минимум риска от развитие на натъртване и абсцес.

специални инструкции

Възрастните хора (над 65 години) понасят добре Heptral, така че не е необходимо да намаляват дозата си. Въпреки това, възрастните хора се съветват да започнат да приемат Heptral с минимални дози, като постепенно ги увеличават, ако е необходимо.

По време на лечението човек може да изпита безпокойство, което обикновено изчезва след намаляване на дозата на лекарството. Такова безпокойство не е индикация за спиране на Heptral.

Тъй като Heptral има тонизиращ ефект, не трябва да прилагате или приемате лекарството вечер, малко преди лягане.

Когато се използва Heptral за цироза на черния дроб, трябва периодично да се определя концентрацията на остатъчен азот, урея и креатинин в кръвта. Също така, на фона на лекарствената терапия, се препоръчва да се приемат витамини от група В, особено В12 и фолиева киселина, тъй като Heptral се абсорбира слабо с липсата на тези витамини.

Не използвайте лекарството за облекчаване на депресия при хора, страдащи от мания.

Влияние върху способността за управление на механизми

Heptral може да предизвика замаяност, поради което на фона на лекарствената терапия се препоръчва да се изостави всяка дейност, свързана с необходимостта от висока скорост на реакция и концентрация.

Предозиране

Не са регистрирани случаи на предозиране с Heptral през целия период на наблюдение на клиничната употреба на лекарството.

Взаимодействие с други лекарства

Не е установено потвърдено и надеждно установено взаимодействие на Heptral с други лекарства. Има обаче данни от индивидуални наблюдения за появата на излишък от серотонин по време на приема на Heptral. Поради това се препоръчва Heptral да се използва с повишено внимание с трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и препарати, съдържащи триптофан.

Странични ефекти на Heptral

Таблетките и инжекциите Heptral могат да предизвикат същите нежелани реакции, сред които най-честите са гадене, коремна болка и диария. В допълнение към тях, Heptral във всяка лекарствена форма може да предизвика следните нежелани реакции от различни органи и системи:
1. Имунната система:

подуване на ларинкса;
Алергични реакции (оток на Квинке, кожни реакции, задух, бронхоспазъм, болки в гърба, тахикардия, брадикардия и др.).

2. Кожно покритие:

Дразнене на мястото на инжектиране.

3. Нервна система:

световъртеж;
главоболие;
Парестезия (усещане за пълзене и др.);
Чувство на безпокойство и тревожност;
объркване;
Висока температура.

8. Инфекции на пикочните пътища.

Противопоказания за употреба

Таблетките лиофилизат и хептрал са противопоказани за употреба, ако човек има следните заболявания или състояния:

Генетични заболявания, които причиняват нарушение на метиониновия цикъл, хомоцистеинурия или хиперхомоцистеинемия;
Нарушаване на метаболизма на витамин В 12;
Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството;
Възраст под 18 години;
I и II триместър на бременността (до 27-та гестационна седмица включително);
Период на кърмене.

Хептрал - аналози

На фармацевтичния пазар има синоними и аналози на Heptral. Синоними са лекарства, съдържащи същото активно вещество като Heptral. Аналозите се считат за други лекарства от групата на хепатопротекторите, съдържащи други активни вещества, но имащи най-сходен спектър от терапевтични ефекти.

Синоними на Heptral

Хептор таблетки и лиофилизат;
Хептор Н таблетки.

Аналози на Heptralса следните лекарства:

Бренциале форте капсули;
VG-5 таблетки;
Хепа-Мерц гранули и концентрат за инжекционен разтвор;
Хепатозан капсули;
Хепафор капсули;
Geptrong инжекционен разтвор;
Инжекционен разтвор на хистидин;
Глутаргин концентрат и инжекционен разтвор;
Глутаминова киселина таблетки и гранули за перорален разтвор;
Дипана таблетки;
Таблетки и гранули калиев оротат за приготвяне на сироп;
Карнитен разтвор и таблетки;
Карнитин капсули, разтвор и концентрат;
драже Карсил;
Карсил форте капсули;
Criomelt MN разтвор за подкожно инжектиране;
Essliver forte капсули.

Какво е по-добро от Heptral?

В медицинската практика няма концепция за "най-доброто" по отношение на различни лекарства. Практикуващите предпочитат да използват термина "оптимум", който се разбира като лекарствен продукт, който отговаря на конкретен човек в настоящата ситуация по най-добрия начин. Тоест, за различни хора, в зависимост от индивидуалните характеристики със същата патология, различни лекарства ще бъдат оптимални. Освен това за едно и също лице, страдащо от хронично заболяване, различни лекарства могат да бъдат оптимални на различни етапи от живота. Това е лекарството, което е оптимално подходящо за конкретен човек в тази ситуация, ще бъде най-доброто за него.

По този начин е невъзможно да се изолира някое най-добро лекарство, което би било последователно и еднакво ефективно за различни заболявания при различни хора. И във всяка ситуация едно или друго лекарство може да бъде най-доброто. Следователно не е възможно да се отделят няколко лекарства, които биха били "по-добри" от Heptral.

Избирайки между Heptral и други хепатопротектори, трябва да се съсредоточите само върху собствените си чувства. Ако някой субективно е по-подходящ и толериран от Heptral, тогава той трябва да се счита за "най-доброто" лекарство. Ако, например, Essentiale е по-подходящ за същия човек в друг момент, тогава това конкретно лекарство ще бъде „най-доброто“ и т.н.

Ако сравним Heptral със синоними, които също съдържат адеметионин като активно вещество, тогава в момента на фармацевтичния пазар на страните от ОНД всички представени лекарства са по-лоши от Heptral, тъй като те често причиняват странични ефекти и са по-трудни за понасяне. От тази позиция няма нищо по-добро от Heptral.

Лекарството Heptral, произведено от италианския клон на американската химико-фармацевтична корпорация Abbott, принадлежи към групата на хепатопротекторите и се използва главно за някои чернодробни патологии. Защо "главно"? Факт е, че активното вещество на хептрал - адеметионин - също има антидепресивна активност, следователно депресивните разстройства също са сред показанията за предписване на това лекарство. Но все пак основният терапевтичен "път" на хептрал е защитата на черния дроб. И за това лекарството е снабдено с всичко необходимо, като: холеретични, холекинетични, регенериращи, детоксикиращи, антифиброзни, антиоксидантни и невропротективни свойства. Адеметионинът е естествено вещество, синтезирано в черния дроб. Той присъства широко във всички биологични среди на тялото (най-високото му съдържание се отбелязва в черния дроб и мозъка) и участва в много метаболитни процеси, включително трите най-важни: трансметилиране, транссулфуриране и аминопропилиране. При реакциите на трансметилиране (реметилиране) адеметионинът "дарява" своята метилова група за синтеза на мембранни фосфолипиди, невротрансмитери, протеини, хормони и др. В реакциите на транссулфиране той е субстрат за образуването на глутатион, цистеин, таурин и ацетилиращ коензим. Heptral, от своя страна, компенсира липсата на естествен адеметионин и активира неговото възпроизвеждане в организма, повишава съдържанието на L-глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в кръвната плазма и нормализира чернодробния метаболизъм. Лекарството увеличава производството на жлъчка в черния дроб: нормализира образуването на ендогенен фосфатидилхолин в чернодробните клетки, което повишава течливостта (мобилността) и поляризацията на клетъчните мембрани. Това има благоприятен ефект върху транспортните системи на жлъчните киселини, свързани с мембраните на чернодробните клетки, и насърчава движението на последните през жлъчната система.

Поради тази причина хептралът се използва успешно при интрахепатална жлъчна стаза. Адеметионинът, заедно с урсодезоксихолевата киселина, се счита за най-обещаващото лекарство по отношение на повлияване на ключови връзки в патогенезата на интрахепаталната (интралобуларна и интерлобуларна) холестаза. Heptral изчерпателно е доказал своята ефективност при лечението и профилактиката на хепатопатия, свързана с употребата на хепатотоксични лекарства. Това е от особено значение при лечението на пациенти с рак, когато спирането на хепатотоксичното лекарство значително намалява ефективността на химиотерапията и в резултат на това влошава прогнозата за живота. Назначаването на Heptral на опиоидно зависими с хепатопатия води до намаляване на симптомите на отнемане, подобряване на чернодробната функция и нормализиране на процесите на микрозомално окисление. Друго уникално хепатопротекторно свойство на хептрал е антидепресант. Започва да се появява от края на първата седмица от приема на лекарството, като се стабилизира напълно в рамките на 2 седмици от фармакотерапията. Heptral е ефективен при рецидивираща ендогенна и невротична депресия, резистентна към амитриптилин.

Heptral се предлага в две дозирани форми: таблетки и лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение. Таблетките се препоръчват да се приемат сутрин между храненията. Важен нюанс: таблетките трябва да се извадят от опаковката непосредствено преди приема. Херметичността на опаковката е предпоставка за запазване на качеството на лекарствения продукт: ако цветът на таблетката се различава от бял (допуска се леко пожълтяване), значи херметичността е нарушена и лекарството вече не може да се използва за предназначение. Разтвор на хептрал за интравенозно и интрамускулно приложение се приготвя непосредствено преди приложение, като се използва разтворителят, включен в опаковката. Остатъкът от лекарството трябва да се изхвърли.

Фармакология

Хепатопротектор, има антидепресивно действие. Има холеретичен и холекинетичен ефект. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства.

Компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, намира се във всички среди на тялото. Най-високата концентрация на адеметионин е открита в черния дроб и мозъка. Играе ключова роля в метаболитните процеси на организма, участва във важни биохимични реакции: трансметилиране, транссулфуриране, трансаминиране. В реакциите на трансметилиране адеметионинът дарява метилова група за синтеза на фосфолипиди на клетъчната мембрана, невротрансмитери, нуклеинови киселини, протеини, хормони и др. биохимични реакции на цикъла на трикарбоксилната киселина и допълва енергийния потенциал на клетката).

Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилиране участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от рибозомната структура, което намалява риска от фиброза.

Има холеретичен ефект. Адеметионинът нормализира синтеза на ендогенния фосфатидилхолин в хепатоцитите, което повишава течливостта и поляризацията на мембраните. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчната система. Той е ефективен при интрахепатален (интралобуларен и интерлобуларен) вариант на холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчката). Адеметионинът намалява токсичността на жлъчните киселини в хепатоцитите, като ги конюгира и сулфатира. Конюгацията с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини допринася за възможността за тяхното елиминиране от бъбреците, улеснява преминаването през мембраната на хепатоцита и екскрецията с жлъчката. В допълнение, самите сулфатирани жлъчни киселини допълнително защитават мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (във високи концентрации присъстващи в хепатоцити с интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза, адеметионинът намалява тежестта на сърбежа и промените в биохимичните показатели, вкл. ниво на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължават до 3 месеца след прекратяване на лечението.

Доказана е ефикасност при хепатопатия, причинена от хепатотоксични лекарства.

Назначаването на пациенти с опиоидна зависимост, придружено от увреждане на черния дроб, води до регресия на клиничните прояви на абстиненция, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и процесите на микрозомално окисление.

Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на първата седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Лекарството е ефективно при рецидивиращи ендогенни и невротични депресии, резистентни към амитриптилин. Има способността да прекъсва пристъпите на депресия.

Целта на лекарството при остеоартрит намалява тежестта на болката, повишава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.

Фармакокинетика

Таблетките са с филмово покритие, което се разтваря само в червата, поради което адеметионинът се освобождава в дванадесетопръстника.

Всмукване

Бионаличността на лекарството, когато се приема перорално, е 5%, увеличава се, когато се приема на празен стомах. C max на адеметионин в плазмата зависи от дозата и възлиза на 0,5-1 ml / l 3-5 часа след еднократно перорално приложение в дози от 400 до 1000 mg. Cmax на адеметионин в плазмата намалява до изходното ниво в рамките на 24 часа.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е незначително, ≤ 5%. Прониква през BBB. Има значително повишаване на концентрацията на адеметионин в цереброспиналната течност.

Метаболизъм

Биотрансформиран в черния дроб. Процесът на образуване, потребление и повторно образуване на адеметионин се нарича адеметионинов цикъл. В първия етап от този цикъл адеметионин-зависимите метилази използват адеметионин като субстрат за производството на S-аденозилхомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин от S-аденозилхомоцистеин хидролаза. Хомоцистеинът от своя страна претърпява обратна трансформация до метионин чрез прехвърляне на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. В резултат на това метионинът може да се превърне в адеметионин, завършвайки цикъла.

развъждане

T 1/2 - 1,5 часа Екскретира се от бъбреците. При проучвания при здрави доброволци, пероралното приложение на белязан (метил 14 С) S-аденозил-L-метионин в урината показва 15,5 ± 1,5% радиоактивност след 48 часа, а във фекалиите - 23,5 ± 3,5% радиоактивност след 72 часа. около 60% са депозирани.

Форма за освобождаване

Таблетки, покрити с ентерично покритие, филмирани, от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, овални, двойноизпъкнали.

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид - 4,4 mg, микрокристална целулоза - 93,6 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 17,6 mg, магнезиев стеарат - 4,4 mg.

Състав на обвивката: съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1: 1) - 27,6 mg, макрогол 6000 - 8,07 mg, полисорбат 80 - 0,44 mg, симетикон (30% емулсия) - 0,13 mg, натриев хидроксид - 0,36 mg, талк - 18,4 mg, вода - Q.S.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Дозировка

Лекарството се предписва вътре. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, препоръчително е да се приемат сутрин между храненията.

Таблетките от лекарството Heptral ® трябва да се извадят от блистера непосредствено преди поглъщане. Ако таблетките имат цвят, различен от бял до бял с жълтеникав оттенък (поради течове в алуминиево фолио), не се препоръчва употребата на Heptral®.

Интрахепатална холестаза

депресия

Дозата варира от 800 mg/ден до 1600 mg/ден.

Продължителността на терапията се определя от лекаря.

Пациенти в старческа възраст

Клиничният опит с употребата на лекарството Heptral ® не разкрива разлики в неговата ефективност при пациенти в напреднала възраст и по-млади пациенти. Въпреки това, като се има предвид високата вероятност от съществуващи нарушения на черния дроб, бъбреците или сърцето, други съпътстващи заболявания или съпътстваща терапия с други лекарства, дозата на Heptral® при пациенти в напреднала възраст трябва да се избира с повишено внимание, като се започне употребата на лекарството от долния край от диапазона на дозата.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Не са провеждани проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност, поради което се препоръчва да се внимава при употребата на лекарството Heptral ® при такива пациенти.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

Предозиране

Предозирането на лекарството Heptral ® е малко вероятно. В случай на предозиране се препоръчва наблюдение на пациента и провеждане на симптоматична терапия.

Взаимодействие

Не са наблюдавани известни лекарствени взаимодействия на лекарството Heptral® с други лекарства.

Има доклад за синдром на свръхсеротонин при пациент, приемащ адеметионин и кломипрамин. Смята се, че такова взаимодействие е възможно и трябва да се внимава с адеметионин заедно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), както и билкови лекарства и препарати, съдържащи триптофан.

Странични ефекти

Сред най-честите нежелани реакции са отбелязани: гадене, коремна болка и диария. По-долу са обобщени данни за нежелани реакции, които са били идентифицирани по време на клинични проучвания и постмаркетингова употреба на адеметионин както в таблетки, така и в инжекционна дозирана форма.

От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, анафилактоидни или анафилактични реакции (включително хиперемия на кожата, задух, бронхоспазъм, болка в гърба, дискомфорт в гърдите, понижено кръвно налягане, повишено кръвно налягане, тахикардия, брадикардия).

От страна на дихателната система: подуване на ларинкса.

От страна на кожата: реакции на мястото на инжектиране (много рядко с некроза на кожата), оток на Quincke, повишено изпотяване, кожни реакции, кожни алергични реакции (включително обрив, пруритус, уртикария, еритема).

Инфекции и инфестации: инфекции на пикочните пътища.

От нервната система: замаяност, главоболие, парестезия, тревожност, объркване, безсъние.

От страна на сърдечно-съдовата система: горещи вълни, флебит на повърхностните вени, сърдечно-съдови нарушения.

От храносмилателната система: подуване на корема, коремна болка, диария, сухота в устата, диспепсия, езофагит, метеоризъм, стомашно-чревни нарушения, стомашно-чревно кървене, гадене, повръщане, чернодробни колики, цироза на черния дроб.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, мускулни спазми.

Други: астения, втрисане, грипоподобен синдром, неразположение, периферен оток, треска.

Показания

Интрахепатална холестаза при предциротични и циротични състояния, която може да се наблюдава при следните заболявания:

мастна дегенерация на черния дроб;
хроничен хепатит;
токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително алкохолно, вирусно, лекарствено (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);
хроничен акалкулозен холецистит;
холангит;
цироза на черния дроб;
енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (включително алкохол).

Интрахепатална холестаза при бременни жени.

Симптоми на депресия.

Противопоказания

генетични нарушения, които засягат метиониновия цикъл и/или причиняват хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (дефицит на цистатионин бета синтаза, нарушен метаболизъм на витамин B 12);
възраст до 18 години (опитът с медицинска употреба при деца е ограничен);
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва за биполярни разстройства; през първия триместър на бременността и по време на кърмене (употребата е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода и детето); едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs); трициклични антидепресанти (като кломипрамин); Билкови препарати и препарати, съдържащи триптофан; пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на адеметионин във високи дози през третия триместър на бременността не е причинила нежелани реакции.

Употребата на лекарството Heptral ® през първия триместър на бременността и по време на кърмене е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода или детето.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Заявление за нарушения на бъбречната функция

При предписване на Heptral на пациенти с цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия е необходимо системно проследяване на нивото на азота в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.

Употреба при деца

Употребата на лекарството Heptral ® при деца е противопоказана (ефикасността и безопасността не са установени).

специални инструкции

Като се има предвид тонизиращият ефект на лекарството, не се препоръчва да се използва преди лягане.

При използване на лекарството Heptral ® при пациенти с цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия е необходимо системно проследяване на съдържанието на азот в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.

Пациентите с депресия имат повишен риск от самоубийство и други сериозни нежелани събития, поради което по време на лечение с адеметионин такива пациенти трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение за оценка и лечение на симптомите на депресия. Пациентите трябва да информират лекаря, ако техните симптоми на депресия не намаляват или се влошават по време на лечението с адеметионин.

Има също съобщения за внезапна поява или повишаване на тревожността при пациенти, приемащи адеметионин. В повечето случаи не се изисква прекъсване на терапията, в няколко случая състоянието на тревожност изчезва след намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Тъй като дефицитът на цианокобаламин и фолиева киселина може да намали съдържанието на адеметионин при рискови пациенти (с анемия, чернодробно заболяване, по време на бременност или вероятност от дефицит на витамин поради други заболявания или диета, например при вегетарианци), съдържанието трябва да се следи съдържанието на витамини в кръвната плазма. При установен дефицит се препоръчват цианокобаламин и фолиева киселина преди лечение с адеметионин или еднодневен прием с адеметионин.

При имунологичния анализ употребата на адеметионин може да допринесе за фалшиво определяне на високото съдържание на хомоцистеин в кръвта. При пациенти, приемащи адеметионин, се препоръчва използването на неимунологични методи за анализ за определяне на съдържанието на хомоцистеин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

Някои пациенти могат да получат замаяност, докато приемат лекарството Heptral ®. Не се препоръчва шофиране и работа с механизми по време на приема на лекарството, докато пациентът не е сигурен, че терапията не повлиява способността за извършване на този вид дейност.