Формула: C3H5N3O9, химично наименование: 1,2,3-пропантриол тринитрат.
Фармакологична група:органотропни агенти / сърдечно-съдови агенти / нитрати и нитратоподобни агенти.
Фармакологичен ефект:вазодилатиращ, антиангинален, коронароразширяващ.
Фармакологични свойства
Нитроглицеринът повишава концентрацията на свободния радикал азотен оксид (NO), който активира гуанилат циклазата и повишава нивото на cGMP (който контролира дефосфорилирането на миозиновите леки вериги) в съдовите гладкомускулни клетки. Нитроглицеринът основно разширява венозните съдове, намалява преднатоварването (връщане на венозна кръв) на сърцето и крайното диастолно пълнене на лявата камера и отлага кръв във венозната система. Системното разширяване на артериалните съдове (главно големите артерии) е придружено от намаляване на кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление, т.е. следнатоварване. Намаляването на пост- и преднатоварването на сърцето води до намаляване на миокардната нужда от кислород; намалява повишеното клиновидно налягане в белодробните капиляри и централното венозно налягане; леко увеличава сърдечната честота (рефлекторно, в отговор на намаляване на ударния обем и системното артериално налягане, тахикардията е по-изразена във вертикално положение на тялото), подобрява сърдечния кръвоток (с изключение на случаите на значително увеличение на сърдечната честота или силно понижение на системното артериално налягане, когато коронарен кръвоток) и отслабва съпротивлението на коронарните артерии.
Нитроглицеринът повишава градиента на налягането в областта на атеросклеротичната стеноза на коронарните съдове, разширява големите епикардни участъци на коронарните артерии, осигурява кръвоснабдяване дори при субтотална стеноза, включва колатерали, включително чрез намаляване на съпротивлението на кръвния поток през тях.
Нитроглицеринът в полза на исхемичните области (включително субендокардиалните области) преразпределя коронарния кръвен поток. При наличие на исхемична хипокинезия в определени зони на миокарда спомага за възстановяване на локалния контрактилитет. Нитроглицеринът при инфаркт на миокарда предотвратява развитието на фатални аритмии и елиминира патологичната скованост на миокарда.
Нитроглицеринът намалява постинфарктното ремоделиране на лявата камера. Ефективно инхибира адхезията на тромбоцитите към съдовия ендотел и тяхната агрегация. Нитроглицеринът повишава прага за миокардна исхемия. При пациенти с ангина пекторис и сърдечна недостатъчност повишава толерантността към физическо натоварване, сърдечния дебит и намалява честотата и тежестта на пристъпите. Значително намалява количеството на митралната регургитация. Нитроглицеринът има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия съдов тонус, като по този начин инхибира съдовата част от образуването на болков синдром. Нитроглицеринът нормализира енергийните процеси и електролитния метаболизъм - активността на NAD-зависимите дехидрогенази, съотношението на редуцирани и окислени форми на никотинамидни коензими. Насърчава освобождаването на катехоламини в сърцето и мозъка, има индиректен симпатикомиметичен ефект върху миокарда, променя конформацията на комплекса тропонин-тропомиозин.
Нитроглицеринът може да наруши транспорта на кислород, поради факта, че насърчава прехода на хемоглобина към метхемоглобин. Нитроглицеринът разширява менингеалните съдове, което е придружено от появата на главоболие. Нитроглицеринът отпуска гладката мускулатура на хранопровода, жлъчните пътища, стомаха, червата, бронхите, пикочните пътища.
Нитроглицеринът се абсорбира напълно и бързо през кожата и от повърхността на лигавиците. При поглъщане той се разрушава до голяма степен в черния дроб и след това се биотрансформира в гладкомускулните клетки с образуването на NO. При интравенозно, суббукално, сублингвално приложение "първичното" чернодробно разграждане е изключено. Основните метаболити на нитроглицерина са моно- и динитрати, крайният е глицерол. Когато се въведе в устната кухина под формата на аерозол, след 5,3 минути се достига максималната концентрация на метаболитите (14,6 ng / ml), относителната бионаличност е 76%, полуживотът е 20 минути. При сублингвално приложение за 120-150 секунди се достига максималната концентрация на основните метаболити (0,2-0,3 ng / ml), полуживотът на нитроглицерин е 1-4,4 минути, метаболитите - 7 минути, клирънсът е 0,3-1 , 0 l/kg/min, обем на разпределение 3 l/kg. При перорален прием на 6,4 mg от лекарството максималната концентрация на метаболитите (0,1-0,2 ng / ml) се достига за 20-60 минути, относителната бионаличност е 10-15%, полуживотът на метаболитите е 4 часа. При интравенозно приложение полуживотът е 1-3 минути, общият клирънс е 30-78 l / min, при сърдечна недостатъчност тези цифри съответно намаляват до 12 s-1,9 минути и 3,6-13,8 l / min. В плазмата нитроглицеринът се свързва с протеини с 60%. Метаболитите на нитроглицерина се екскретират главно през бъбреците, част от издишания въздух от белите дробове. Когато се използват букални и сублингвални форми, пристъпът на стенокардия спира след 1,5 минути, а антиисхемичният и хемодинамичният ефект продължават съответно до 5 часа и 30 минути. При приемане на малки дози (2,5 mg) хемодинамичният ефект продължава до 30 минути, големи дози (форте) - до 5-6 часа (при високи дози хемодинамичните ефекти се появяват след 2-5 минути, а антиангиналните след 20-45 минути минути). При прилагане на мехлема развитието на антиангинозни ефекти настъпва след 15-60 минути и продължава 3-4 часа. Ефектите на трансдермалните форми настъпват след 0,5-3 часа и продължават до 8-10 часа.
Показания
Исхемична болест на сърцето: стенокардия при усилие (профилактика, лечение), нестабилна стенокардия, вазоспастична ангина (Prinzmetal), остър коронарен синдром, спазъм на коронарните артерии по време на коронарография, остра левокамерна недостатъчност (алвеоларен и интерстициален белодробен оток, сърдечна астма), остра инфаркт на миокарда; контролирана артериална хипотония по време на хирургични процедури; хронична сърдечна недостатъчност; предотвратяване на хипертонични реакции с кожни разрези, ендотрахеална интубация, стернотомия; дискинезия на хранопровода; оклузия на централната артерия на ретината; функционална холециститопатия; жлъчни колики; остър панкреатит; спастична чревна дискинезия.
Начин на приложение на нитроглицерин и доза
Сублингвално (под езика):таблетки за получаване на 0,15-0,5 mg, след 5 минути, ако е необходимо, повторно приемане; аерозол - за облекчаване на пристъп на ангина пекторис - под езика 1-2 дози чрез натискане на дозиращия клапан (можете да повторите приема, но не повече от 3 дози за 15 минути). С развитието на остра левокамерна недостатъчност е възможно да се използват 4 или повече дози за кратък период от време. IV (разреждане в изотоничен физиологичен разтвор или 5% глюкоза до крайна концентрация от 100 или 50 mcg/mL): 0,005 mg/min, дозата се повишава с 0,005 mg/min на всеки 3 до 5 минути до скорост от 0,02 mg/min (при неефективност - допълнително увеличение с 0,01 mg / min) или постигане на ефект. Вътре: капсулите и таблетките се приемат без счупване или дъвчене, преди хранене 2-4 пъти на ден, за предпочитане половин час преди тренировка, единична доза е 5-13 mg, но поради лоша бионаличност може да се увеличи до 19,5 mg. Трансдермално:всеки път, когато се залепват към нова област на кожата и се оставят за 12-14 часа, след което го отстранявам за 10-12 часа, за да предотвратя развитието на толерантност.
Суббукално:таблетката се поставя върху лигавицата на устната кухина (зад бузата) и се държи там до пълна резорбция: 3 пъти на ден по 2 mg.
С развитието на остра сърдечна недостатъчност и в острия период на инфаркт на миокарда, нитроглицеринът се предписва само при строг контрол на състоянието на хемодинамиката. Внимателно използвайте нитроглицерин при митрална и аортна стеноза, при пациенти с ниско систолично кръвно налягане (по-малко от 90 mm Hg) и хиповолемия. При хипертрофична кардиомиопатия приемът на нитроглицерин може да доведе до влошаване и/или по-чести пристъпи на стенокардия. При продължителна неконтролирана употреба на нитроглицерин, назначаването на високи дози при деца и пациенти с чернодробна недостатъчност увеличава вероятността от развитие на метхемоглобинемия, която се проявява чрез появата на кафяв оттенък в кръвта и цианоза. В такива случаи е необходимо спешно да се отмени нитроглицеринът и да се въведе антидот - метиленово синьо (метилтионинов хлорид). Ако има допълнителна необходимост от употреба на нитрати, тогава е необходимо задължително проследяване на метхемоглобина в кръвта или замяна на нитратите със сиднонимини. За да се намали вероятността от развитие на нежелани реакции, трябва да се внимава, когато се използва нитроглицерин с лекарства, които имат изразени вазодилатиращи и хипотензивни свойства; не се препоръчва приема на нитроглицерин в помещения с висока температура на околната среда (сауна, баня, горещ душ), на фона на консумация на алкохол, както и употребата на няколко таблетки едновременно или последователно за кратък период от време след първата доза. Не можете да дъвчете капсули и таблетки, за да облекчите ангина пекторис, тъй като голямо количество от лекарството може да навлезе в системното кръвообращение от разрушените микрокапсули през лигавицата на устната кухина. При поява на главоболие и други неприятни усещания в областта на главата може да се постигне подобрение на състоянието чрез сублингвални капки ментол или валидол. Често само първите дози се понасят зле, след което нежеланите реакции намаляват. При комбиниране на нитроглицерин с хепарин е необходимо да се увеличи дозата на хепарина и в същото време да се извърши строг контрол на частично активираното тромбопластиново време. Използвайте нитроглицерин с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не предписвайте букални форми на нитроглицерин на пациенти с гингивит, афтозен стоматит, заболявания на кореновата система на зъбите и пародонтоза, подвижни горни протези. Неконтролираната употреба на нитроглицерин може да доведе до появата на толерантност, която се изразява в намаляване на продължителността и тежестта на ефектите при редовна употреба или необходимост от увеличаване на дозата за постигане на същите ефекти. При редовна употреба на продължителни форми на нитроглицерин, особено мехлеми и пластири, лекарството е почти винаги в кръвта, така че възможността за поносимост значително се увеличава. За да се предотврати развитието на резистентност, е необходимо едновременното приложение на АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти или диуретици или периодичен прием на нитроглицерин през деня.
Трансдермалните форми на нитроглицерин трябва да бъдат отстранени от тялото през нощта, така че да има период, свободен от действието на лекарството. Но в същото време е необходимо да се пазите от появата на синдром на отнемане, който е свързан с рязкото спиране на приема на лекарството в тялото и се проявява чрез внезапно развитие на пристъпи на ангина. При интравенозно приложение може да възникне тахифилаксия, което изисква увеличаване на дозата на лекарството. По динамиката на налягането в дясното предсърдие може да се прецени степента на толерантност. При наближаване на 25% от индекса на толерантност е необходимо да спрете въвеждането на разтвора. За да се симулира появата на толерантност по време на интравенозно приложение, може да се намали съдържанието на нитроглицерин в разтвор поради разрушаването му при пряко излагане на светлинни лъчи, нарушение на техниката на приложение или абсорбцията му върху стените на пластмасова инфузионна система имитират. Необходимо е да се използват системи от полиетилен, химически чисто стъкло, найлон, силикон, тефлон. Не използвайте хидравлични тръбопроводи, които са твърде дълги. При прилагане на интравенозен нитроглицерин трябва да се има предвид, че след отмяна на инфузията и когато пациентът се прехвърли на други форми на приложение, може да възникне недостатъчна доза или синдром на отнемане, докато увеличаването на честотата на усложненията в острия период на възможен е миокарден инфаркт - засилване на явленията на циркулаторна недостатъчност, увеличаване на пристъпите на стенокардия, образуване на остри сърдечни аневризми, повторение на миокарден инфаркт, повишена честота на миокардни разкъсвания.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, колапс, тежка хипотония, миокарден инфаркт с тежка хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg) и/или ниско крайно диастолно налягане в лявата камера или колапс, брадикардия под 50 удара в минута, инфаркт на дясна камера, първична белодробна хипертония , травма на главата, мозъчен кръвоизлив, повишено вътречерепно налягане, сърдечна тампонада, церебрална исхемия, токсичен белодробен оток, състояния, придружени от намаляване на крайното диастолно налягане в лявата камера (констриктивен перикардит, изолирана митрална стеноза); тежка аортна стеноза, закритоъгълна глаукома, кърмене, бременност.
Ограничения за прилагане
Хипертрофична кардиомиопатия (хипертрофична идиопатична субаортна стеноза), анемия, тежко увреждане на функционалното състояние на бъбреците и черния дроб, напреднала възраст, хипертиреоидизъм.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на нитроглицерин по време на бременност е възможна само когато очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за плода. По време на лечението с нитроглицерин е необходимо да спрете кърменето.
Странични ефекти на нитроглицерин
Сетивни органи и нервна система: главоболие, усещане за пълнота на главата, замаяност, слабост, психотични реакции, безпокойство, обостряне на глаукома, замъглено зрение; кръвоносна система и кръв: сърцебиене, зачервяване, колапс, хипотония (включително ортостатична), метхемоглобинемия; храносмилателна система: сухота в устата, гадене, диария, повръщане; кожа: хиперемия на кожата, цианоза; алергични реакции: парене и сърбеж, алергичен контактен дерматит (при използване на трансдермални форми); други: развитие на толерантност към нитроглицерин, усещане за топлина, хипотермия, парадоксални ефекти - ангина атака, исхемия до инфаркт на миокарда и внезапна смърт.
Взаимодействие на нитроглицерин с други вещества
Салицилатите повишават плазмените нива на нитроглицерин; ускоряват метаболизма на нитроглицериновите барбитурати. Нитроглицеринът намалява антикоагулантните ефекти на хепарина (когато се прилага интравенозно), пресорния ефект на адреномиметиците. Антиадренергичните и антихипертензивни лекарства, силденафил цитрат, вазодилататори, калциеви антагонисти, МАО инхибитори, трициклични антидепресанти, етанол, новокаинамид и хинидин повишават системния вазодилатиращ и хипотензивен ефект на нитроглицерина. Метионин, АСЕ инхибитори, N-ацетилцистеин и салицилати повишават антиангинозната активност на нитроглицерина. Намалената чувствителност към нитроглицерин възстановява унитиол. Дихидроерготамин, алфа-агонисти, m-антихолинергици, хистамин, кортикостероиди, питуитрин, стимуланти на автономните ганглии и централната нервна система, змийска и пчелна отрова, прекомерна инсолация намаляват антиангинозния и вазодилататорния ефект на нитроглицерина.
Предозиране
При предозиране на нитроглицерин има: главоболие, усещане за силен натиск в главата, замаяност, необичайна слабост или умора, втрисане или усещане за топлина, припадък, повишено изпотяване, гадене и повръщане, сърцебиене, цианоза на устните, длани или нокти, хипотония, задух, слаб ускорен пулс, хипертермия, повишено вътречерепно налягане (развитие на мозъчни симптоми до появата на кома и конвулсии), метхемоглобинемия. Необходимо е: преместете пациента в хоризонтално положение (за да увеличите венозното връщане към сърцето, краката се повдигат над нивото на главата), ако е минало малко време след поглъщането, след това стомашна промивка; плазмени заместители, интравенозно приложение на алфа-адренергични агонисти (например фенилефрин). Употребата на епинефрин като кардиотоник трябва да се избягва поради повишена шок-подобна реакция. За елиминиране на метхемоглобинемия се използва интравенозно 1% разтвор на метилтионинов хлорид (метиленово синьо) или кислород под налягане в доза 1-2 mg / kg. Необходимо е да се следи съдържанието на метхемоглобин в кръвта.
Нитроглицеринразширява кръвоносните съдове (предимно коронарните / сърдечните / артериите и мозъчните съдове), отпуска гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и други органи.
Заедно с намаляването на съпротивлението на коронарните и периферните съдове нитроглицериннамалява венозното връщане на кръв към сърцето, допринася за преразпределението на кръвния поток в миокарда (сърдечния мускул) в полза на фокуса на исхемията и намаляването на миокардния инфаркт на огнищата на исхемично увреждане, подобрява инотропната (контрактилна) функция на миокарда. Подобно на други органични нитрати, нитроглицеринът подобрява метаболитните процеси (метаболизма) в миокарда, намалява нуждата от миокарден кислород.
Показания за употреба
За облекчаване (премахване) на стенокардни пристъпи; понякога с дискинезия (нарушена подвижност) на жлъчните пътища и емболия (запушване) на централната артерия на ретината. Нитроглицеринът се използва и при левокамерна недостатъчност, включително инфаркт на миокарда.Начин на приложение
В момента 1% (алкохол) разтвор на нитроглицеринза сублингвална (под езика) употреба се използва рядко. Най-често се използват таблетки или капсули. Когато използвате 1% разтвор, нанесете 1-2 капки под езика или навлажнете малко парче захар с 2-3 капки и го задръжте в устата (под езика), без да поглъщате, докато се абсорбира напълно. Таблетки 0/2-1 таблетка) се поставят под езика и не се поглъщат (държат се в устата до пълното им усвояване).По-високи дози 1% разтвор на нитроглицерин за възрастни: еднократно 4 капки, дневни 16 капки (съответно 1!/2 единични таблетки и 6 дневни таблетки).
Капсулите също се държат под езика, докато се резорбират напълно, но за да ускорите ефекта, можете да смачкате капсулата със зъби.
Честотата и продължителността на употребата на капки, таблетки и капсули зависи от честотата и интензивността на пристъпите на ангина, ефективността и поносимостта на лекарството. Обикновено след облекчаване (премахване) на припадъците преминават към приемане на лекарства с продължително (продължително) действие.
В практиката на спешна помощ и линейка (с инфаркт на миокарда, остра сърдечна недостатъчност) назначават нитроглицерин интравенозно. Преди началото на интравенозното приложение, дайте 1-2 таблетки сублингвално (под езика) на всеки 5-10 минути.
При използване на нитроглицерин (и други нитрати) в различни лекарствени форми трябва да се има предвид, че тяхната продължителна продължителна употреба води до развитие на толерантност (резистентност към действието на лекарството), когато за постигане на предишни антиангинални
(антиисхемичен) и хемодинамичен ефект изисква увеличаване на дозата, а понякога и честотата на дозите.
Тъй като пациентите обикновено трябва да използват нитрати за много дълго време, е необходимо постоянно да се следи ефективността на терапията, внимателно да се коригират дозите, да се увеличат, ако е необходимо, временно (за няколко дни) да се спре приема на тези лекарства и да се заменят с антиангинални лекарства на други групи.
Странични ефекти
При употреба на наркотици нитроглицеринчесто има преходно главоболие, замайване, понижаване на кръвното налягане (особено във вертикално положение), а в случай на предозиране е възможен ортостатичен колапс (рязък спад на кръвното налягане при преминаване от хоризонтално във вертикално положение) .Избягвайте контакт с разтвори на нитроглицерин върху кожата, тъй като лекарството може да се абсорбира и да причини главоболие.
Противопоказания
Кръвоизлив в мозъка, повишено вътречерепно налягане, тежка хипотония (ниско кръвно налягане), както и закритоъгълна глаукома (повишено вътреочно налягане). С откритоъгълна глаукома нитроглицеринне е противопоказано.Форма за освобождаване
1% разтвор на нитроглицеринв алкохол във флакони от 5 ml; таблетки, съдържащи 0,0005 g (0,5 mg) нитроглицерин, в стъклени тръби от 40 броя; 1% разтвор в масло в капсули (топковидни, червени) от 0,5 и mg в опаковка от 20 броя.Условия за съхранение
Списък Б. На тъмно, хладно място, далеч от огън.Синоними
Нитроглицерол, Ангибид, Ангинин, Ангиолингвал, Ангисед, Ангорин, Глицерил тринитрат, Миоглицерин, Нитрангин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитроминт, Нитростат, Нитрозел, Тринитрин, Тринитроглиерол, Тринитрол.Допълнително
Отвара, съдържаща тинктура от момина сълза, тинктура от валериана, разтвор нитроглицерини разтвор на валидол.основни параметри
| Име: | НИТРОГЛИЦЕРИН |
| ATX код: | C01DA02 - |
Различни заболявания на сърдечно-съдовата система са станали много често срещано явление в живота на съвременните хора. Има много причини за развитието на този вид заболявания. Това е и заседнал начин на живот, и неспазване на здравословен начин на живот, и наличие на хронични заболявания, и наследствено предразположение, и така нататък и така нататък. Сред разнообразието от сърдечно-съдови заболявания най-често се усеща ангина пекторис. Пристъпите на ангина пекторис са опасни, поради което трябва спешно да бъдат спрени. В този случай ще ви бъде помогнато нитроглицеринв таблетки .. сайт) ще предостави на вашето внимание инструкции за употреба на таблетки нитроглицерин. Запознайте се с него възможно най-внимателно, защото никой не е имунизиран от този вид заболяване.
Да започнем с факта, че нитроглицеринът в таблетки е лекарство от синтетичен произход, което е било известно на света преди сто години. Въпреки факта, че през годините на фармацевтичния пазар са се появили стотици лекарства със същия ефект, нитроглицеринът все още е един от най-добрите. Този фармацевтичен продукт се произвежда не само под формата на таблетки, но и под формата на капсули, инжекции, спрейове. Струва си да обърнете внимание на факта, че нитроглицеринът се абсорбира много лесно и бързо. В рамките на минута човек може да почувства лечебния ефект на това лекарство.
Какви са показанията за употребата на таблетки нитроглицерин?
Най-често това лекарство се използва в кардиологията. Те се лекуват за инфаркт на миокарда и коронарна болест на сърцето, спират пристъпите ангина пекториса също и да ги предотвратите. Трябва също да се отбележи, че нитроглицеринът е намерил широко приложение в борбата срещу различни заболявания на стомашно-чревния тракт.Има ли противопоказания за употребата на таблетки нитроглицерин?
Без съмнение те са. На първо място, обръщаме внимание на факта, че нитроглицеринът е категорично противопоказан при глаукома. В никакъв случай не трябва да използвате таблетките от това лекарство и с повишено вътречерепно налягане или мозъчни кръвоизливи. Острата съдова недостатъчност също е противопоказание за употребата на таблетки нитроглицерин.И сега няколко думи за възможните странични ефекти. Всъщност таблетките нитроглицерин могат да причинят някои странични ефекти. Те включват: усещане за топлина, замаяност, главоболие, усещане за прилив на кръв, обща слабост, повишена сърдечна честота, повишено вътреочно налягане. Малко по-рядко пациентът може да изпита припадък или повишено вътречерепно налягане. Гадене, повръщане, алергични реакции - тези нежелани реакции могат да се появят и при употреба на таблетки нитроглицерин.
Какъв е начинът на приложение и дозировката на таблетките нитроглицерин?
Ако имате пристъп на ангина пекторис, незабавно поставете половин или цяла таблетка от това лекарство под езика си. Много е важно да запомните, че тези таблетки не трябва да се дъвчат или поглъщат, те просто трябва да се държат под езика. По правило това лекарство има желания ефект след една до три минути. Ако в рамките на петнадесет минути не почувствате облекчение, поставете още една таблетка нитроглицерин под езика. Ако второто хапче не помогне, незабавно се обадете на линейка. Доста често таблетките нитроглицерин се използват не толкова за спиране на атака, колкото за предотвратяване на нея. В този случай една или една и половина таблетки се поставят под езика. При инфаркт на миокарда дозировката на нитроглицерина се определя от лекар специалист.Това е всичко, което искахме да ви кажем за таблетките нитроглицерин. Погрижете се за себе си и се опитайте да предотвратите развитието на различни видове заболявания навреме. В крайна сметка всяка болест, както знаете, е много по-лесна за предотвратяване, отколкото за лечение.
Основни характеристики. Съединение:
Активно вещество: нитроглицерин с глюкоза 5 mg (нитроглицерин - 0,5 mg,
помощно вещество: декстроза монохидрат - 4,5 mg).
Помощни вещества: лактоза (млечна захар) - 58,65 mg, картофено нишесте - 7,88 mg, микрокристална целулоза - 7,448 mg, повидон (поливинилпиролидон) - 1,052 mg, колоиден силициев диоксид - 2,501 mg, калциев стеарат - 0,769 mg, кросповидон CL -1,7 mg.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Действието на нитроглицерин се свързва главно с намаляване на миокардната нужда от кислород поради намаляване на преднатоварването (разширяване на периферните вени и намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие) и следнатоварването (намаляване на общото периферно съдово съпротивление). Има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия съдов тонус, инхибира съдовия компонент на образуването. Причинява разширяването на менингеалните съдове, което се обяснява с употребата му.
При използване на сублингвални форми атаката обикновено спира след 1,5 минути, хемодинамичният и антиангинален ефект продължава от 30 до 60 минути.
Фармакокинетика. Бързо и напълно се абсорбира от повърхността на лигавиците. При сублингвално приложение веднага навлиза в системното кръвообращение.
Когато се прилага сублингвално в доза от 0,5 mg, бионаличността е 100%, максималната плазмена концентрация се определя след 5 минути. Лекарството има голям обем на разпределение. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 60%.
Показания за употреба:
Вендузи и краткосрочни.
Дозировка и приложение:
Нитроглицеринът се препоръчва да се приема според предписанието на лекар.
Нитроглицеринът трябва да се приеме незабавно при първите признаци на стенокарден пристъп: 1 таблетка нитроглицерин се поставя под езика и се държи до пълно разтваряне, без да се поглъща. Обичайната доза на лекарството е 1 таблетка под езика.
Ако пристъпът на стенокардия не спре в рамките на 5 минути, трябва да вземете още 1 таблетка нитроглицерин.
При липса на терапевтичен ефект след прием на 2 таблетки трябва да се обадите на лекар.
При чести пристъпи на ангина пекторис е препоръчително да се използват продължителни препарати от серията нитроглицерин.
Характеристики на приложението:
На фона на приема на нитроглицерин е възможно значително понижаване на кръвното налягане и появата на рязък преход към вертикално положение от „легнало“ или „седнало“ положение; при пиене на алкохол, упражнения и при горещо време. Към нитроглицерина, както и към всички органични нитрати, при честа употреба се развива пристрастяване. Ако замъгленото виждане или сухотата в устата продължават или са тежки, лечението трябва да се преустанови. При шофиране на превозни средства и работа с механизми, които изискват повишено внимание, трябва да се има предвид, че приемът на нитроглицерин може да доведе до намаляване на скоростта на двигателните и умствените реакции. Тежестта на главоболието по време на приема на нитроглицерин може да бъде намалена чрез намаляване на дозата му и / или едновременно приемане на лекарства, съдържащи ментол (например Validol).
Странични ефекти:
От страна на централната нервна система: замъглено зрение, "нитратно" главоболие, замаяност и чувство на слабост, тревожност, психотични реакции, летаргия, дезориентация.
- От страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане; , рядко (особено при предозиране) - ортостатичен; цианоза, зачервяване на кожата на лицето.
- От стомашно-чревния тракт: сухота в устата, коремна болка. Възможни са алергични реакции, хипотермия.
Взаимодействие с други лекарства:
Хипотензивният ефект на лекарството може да бъде прекомерен в случай на неконтролирано едновременно приложение на вазодилататори, антихипертензивни средства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), инхибитори на фосфодиестераза, блокери на бавни калциеви канали, трициклични антидепресанти, алкохол, диуретици, бета-блокери, моноамини оксидазни инхибитори (МАО), прокаинамид. Назначаването с дихидроерготамин може да доведе до повишаване на съдържанието му в кръвта и повишаване на кръвното налягане (поради повишаване на бионаличността на дихидроерготамин).
Едновременното назначаване на нитроглицерин и хепарин намалява ефективността на последния (след спиране на лекарството е възможно значително намаляване на съсирването на кръвта, което може да наложи намаляване на дозата на хепарин). На фона на приема на хинидин и новокаинамид може да възникне ортостатичен колапс.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към нитрати, шок, колапс, възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени при деца под 18 години).
Едновременно приложение на инхибитори на фосфодиестераза (силденафил, тадалафил, варденафил).
С ВНИМАТЕЛНО (РИСК И ПОЛЗА ОТ НАБИРАНЕ) - краниоцеребрална хипертония, неконтролирана хиповолемия, при пациенти със сърдечна недостатъчност с нормално или ниско налягане в белодробната артерия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), затворен ъгъл с високо вътреочно налягане, тежък, токсичен, субарохноиден кръвоизлив, скорошна травма на главата, хеморагични, състояния, придружени от намаляване на налягането на пълнене на лявата камера (остър миокарден инфаркт, изолирана митрална стеноза, констриктивна, астения, сънливост. При използване на високи дози (повече от 20 mcg / kg) - колапс, цианоза , метхемоглобинемия и тахипнея Ако се появят симптоми на предозиране, незабавно поставете пациента да легне, повдигнете краката му и незабавно се обадете на лекар.
Условия за съхранение:
Списък Б. Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Условия за отпуск:
Без рецепта
Пакет:
Сублингвални таблетки 0,5 mg. По 10, 20 таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио. 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблетки в полимерна опаковка за лекарства. Един контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.
Нитроглицеринът е широко използвано сърдечно лекарство, което помага за ефективно и бързо премахване на болезнената атака на ангина пекторис (ангина пекторис) от различен произход.
Лекарството има изразено антиангинално, както и вазодилатиращо действие, главно в областта на коронарните съдове на сърцето.
Редовната употреба на нитроглицерин е показана при пациенти, които са претърпели остър миокарден инфаркт или страдат от сериозни заболявания на сърдечно-съдовата система (ИБС, кардиосклероза, сърдечна недостатъчност и др.).
Лекарството има много бързо начало на лекарствено действие, което се развива след 30-40 секунди. след сублингвално (под езика) приложение и продължава 3-4 часа.
Основните показания за употребата на нитроглицерин:
- комплексно лечение и профилактика на ангина;
- остра форма на инфаркт на миокарда;
- жлъчни колики;
- сърдечна недостатъчност;
- остра форма на панкреатит (възпаление на панкреаса);
- чревна дискинезия.
Помня:Преди да започнете да използвате нитроглицерин, винаги трябва да се консултирате с кардиолог или терапевт!
Това сърдечно лекарство се произвежда под формата на таблетки за сублингвално приложение.
Как да пием нитроглицерин?
С развитието на пристъп на ангина пекторис, нитроглицеринът трябва да се приема изключително сублингвално (под езика), докато таблетката трябва да се държи в устата, докато се абсорбира напълно.
Като правило, забележимо подобрение на общото благосъстояние с намаляване на болката в гърдите започва след 2-3 минути. след приема на това лекарство за сърце.
В случай, че болката в сърцето не е намаляла след 5-6 минути, се препоръчва да се повтори приема на 1 тон нитроглицерин под езика (разрешено е да се пият не повече от 3 таблетки на всеки 5-10 минути) .
Внимание:ако след 3-кратен прием на нитроглицерин, 1т. под езика на всеки 5-10 минути. болката в областта на сърцето не е намаляла, тогава трябва спешно да се обадите на екип на линейка, тъй като това може да означава възможно развитие на остър миокарден инфаркт!
Също така трябва да запомните, че при редовен прием на нитроглицерин трябва категорично да изключите употребата на алкохолни (алкохолни) напитки.
Противопоказания за употребата на нитроглицерин
- свръхчувствителност (повишена чувствителност на тялото към основното активно вещество на лекарството);
- възраст до 18 години;
- шоково състояние;
- артериална хипотония (ниско кръвно налягане);
- повишено вътреочно или вътречерепно налягане;
- сърдечна брадикардия (сърдечна честота под 50 удара / мин.);
- сърдечна тампонада;
- закритоъгълна глаукома;
- тежко нараняване на главата;
- бременност и кърмене (кърмене).
Странични ефекти на нитроглицерин
- главоболие или световъртеж;
- хиперемия на кожата (усещане за топлина);
- рязко понижаване на кръвното налягане (хипотония);