Этамзилат
- гемостатическое, антигеморрагическое средство.
Препарат увеличивает образование в стенках капилляров (мельчайших сосудов) мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию (кровоток по самым мелким сосудам органа); оказывает также гемостатическое (кровоостанавливающее) действие. Гемостатический эффект связан, по-видимому, с активирующим действием на формирование тромбопластина. Препарат стимулирует образование III фактора свертывания крови, нормализует адгезию (скорость склеивания) тромбоцитов. Препарат не влияет на протромбиновое время (показатель времени свертываемости крови), не обладает гиперкоагуляционными свойствами (не вызывает повышенную свертываемость крови) и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).
Показания к применению
Этамзилат применяется для профилактики и остановки капиллярных (из мельчайших сосудов) кровотечений при диабетических ангиопатиях (заболевании сосудов, связанном с повышением уровня сахара в крови); оперативных вмешательствах в оториноларингологии (тонзиллэктомия /удаление небных миндалин - гланд/), микрохирургические операции на ухе и др.), офтальмологии (кератопластика /хирургическое замещение части роговицы/, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие тонкие оперативные вмешательства), стоматологии (удаление кист, гранулем, экстракция /удаление/ зубов и др.), урологии (после простатэктомии /удаления предстательной железы/ и др.), в хирургической и гинекологической (особенно при операциях на сильно васкуляризованных /обильно кровоснабжаемых/ тканях) практике, а также в экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях и геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости).Способ применения
Этамзилат назначают внутривенно, внутримышечно, подконъюнктивально (под наружную оболочку глаза), ретробульбарно (за глазное яблоко) и внутрь.Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч.
В профилактических целях препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции в дозе 2-4 мл (1-2 ампулы), что соответствует 0,25-0,5 г этамзилата, или дают внутрь 2-3 таблетки (по 0,25 г) за 3 ч до операции. При необходимости вводят 2-4 мл внутривенно во время операции. При опасности послеоперационного кровотечения вводят профилактически от 4 до 6 мл (2-4 ампулы) в сутки или дают от 6 до 8 таблеток в сутки (равномерно в течение суток).
В лечебных целях (при кровотечении) вводят в вену или внутримышечно сразу 2-4 мл, а затем через каждые 4-6 ч - по 2 мл или дают по 2 таблетки.
Можно вводить в вену капельно, добавляя к обычным растворам для инфузий. Не следует смешивать этамзилат в одном шприце с другими препаратами.
При лечении метро- и меноррагий (дисфункциональных маточных кровотечений) назначают этамзилат по 0,5 г внутрь или по 0,25 г парентерально (минуя пищеварительный тракт) через каждые 6 ч в течение 5-10 дней, в дальнейшем - по 0,25 г внутрь 4 раза в день или по 0,25 г парентерально 2 раза в день во время геморрагии (кровотечения) и двух последних циклов.
При лечении геморрагических диатезов (повышенной кровоточивости) и заболеваний системы крови препарат назначают курсами по 1,5 г в день через равные промежутки времени внутрь в течение 5-14 деней. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день в течение 3-8 дней, а затем назначают внутрь.
При диабетических микроангиопатиях (поражениях мелких кровеносных сосудов), в частности, при ретинопатии с геморрагиями (поражении сосудов сетчатки глаза, сопровождающемся нарушением их целостности) назначают этамзилат курсами по 2-3 мес., давая по 1-2 таблетки 3 раза в день или вводя внутримышечно по 1 ампуле (2 мл) 2 раза в день в течение 10-14 дней.
Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора.
Побочные действия
При применении препарата Этамзилат могут проявиться такие побочные действия: головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД, изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции.Противопоказания
:Не следует применять Этамзилат при геморрагиях (кровотечениях), вызванных антикоагулянтами (средствами, тормозящими свертывание крови). Осторожность необходима у больных с тромбозами или эмболиями (закупоркой кровеносного сосуда) в анамнезе (в истории болезни).
Беременность
При беременности применение препарата Этамзилат возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически Этамзилат несовместим (в одном шприце) с другими ЛС. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.Передозировка
:В рекомендованных дозах и способах введения препарат Этамзилат не вызывает интоксикаций и передозировки.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.Форма выпуска
12,5% раствор Этамзилат в ампулах по 2 мл (250 мг) в упаковке по 10 или 50 ампул; таблетки по 0,25 г в банках светозашитного стекла по 50 или 100 штук.Состав
:2 мл препарата Этамзилат содержит в качестве активного вещества этамзилата - 250 мг;
вспомогательные вещества: натрий сернистокислый пиро, натрий сернисто-кислый безводный, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.
Основные параметры
| Название: | ЭТАМЗИЛАТ |
| Код АТХ: | B02BX01 - |
Формула:
C10H17NO5S, химическое название: 2,5-Дигидроксибензолсульфоновая кислота с диэтиламином.
Фармакологическая группа:
органотропные средства /сердечно-сосудистые средства /ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; гематотропные средства /коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики.
Фармакологическое действие:
ангиопротективное, гемостатическое.
Фармакологические свойства
Этамзилат стимулирует продукцию тромбоцитов и выход их из костного мозга. Этамзилат активирует образование в месте повреждения мелких сосудов тканевого тромбопластина, способствует агрегации и адгезии тромбоцитов, снижает кровоточивость. Этамзилат повышает скорость формирования первичного тромба и усиливает его ретракцию, при этом почти не влияя на уровень ПВ и фибриногена. При повторных использованиях этамзилата тромбообразование усиливается. Этамзилат восстанавливает время кровотечения, патологически измененное. Этамзилат не оказывает влияния на нормальные параметры системы гемостаза. Не оказывает сосудосуживающего действия, не вызывает гиперкоагуляции. Стабилизируя аскорбиновую кислоту и обладая антигиалуронидазной активностью, этамзилат препятствует расщеплению мукополисахаридов и способствует их образованию в стенке сосудов с большой молекулярной массой, уменьшает хрупкость капилляров, повышает их резистентность, при патологических процессах нормализует их проницаемость. Этамзилат улучшает микроциркуляцию, снижает диапедез форменных элементов крови и выход жидкости из сосудистого русла.
Этамзилат хорошо всасывается при приеме внутрь и при внутримышечном введении. Этамзилат равномерно распределяется в различных тканях и органах. С форменными элементами крови и белками связывается слабо. Из организма выводится быстро почти в неизмененном виде, в основном почками, через кишечник - в небольших количествах. Через 5 минут при введении внутривенно почками выделяется 20 – 30% препарата, через 4 часа этамзилат выводится из организма полностью. При введении внутривенно через 5 – 1 5 минут начинается активация гемостаза, через 1 – 2 часа становится максимальной, в течение 4 – 6 часов держится на достаточном уровне и прекращается к концу суток, постепенно ослабевая; при введении внутримышечно эффекты развиваются несколько медленнее. После приема внутрь максимальный эффект развивается через 2 – 4 часа. При курсовой терапии эффект сохраняется 5 – 8 суток, затем постепенно ослабевает.
Показания
Остановка и профилактика кровотечений: капиллярные и паренхиматозные кровотечения, включая и травматическое, в хирургии во время операций на хорошо кровоснабжаемых тканях и органах, при оперативных вмешательствах в урологической (простатэктомия и другие), стоматологической (экстракция зубов, удаление гранулем, кист и другие), офтальмологической (удаление катаракты, кератопластика, противоглаукоматозные операции и прочие оперативные вмешательства), отоларингологической (микрохирургические операции на ухе, тонзилэктомия и другие) практике; мено- и метроррагии при фиброме; легочное, почечное, кишечное кровотечение; вторичные кровотечения при тромбоцитопатии и тромбоцитопении; гематурия; гипокоагуляция; носовые кровотечения при артериальной гипертензии; внутричерепное кровоизлияние (включая и у недоношенных и новорожденных детей); лекарственные кровотечения (только если они не вызваны антикоагулянтами); геморрагический диатез (включая и болезнь Виллебранда-Юргенса, Верльгофа, тромбоцитопатию); геморрагический васкулит; диабетическая микроангиопатия (повторное кровоизлияние в сетчатку, геморрагическая диабетическая ретинопатия, гемофтальм); болезни сосудов с геморрагическим синдромом.
Способ применения этамзилата и дозы
Этамзилат принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. В зависимости от показаний индивидуально устанавливают режим дозирования. Внутрь - для взрослых средняя разовая доза составляет 250 – 500 мг (при необходимости можно увеличить до 750 мг) 3 – 4 раза в сутки. Внутримышечно и внутривенно - для взрослых оптимальная суточная доза составляет 10 – 20 мг/кг, которую разделяют на 3 – 4 инъекции; для детей детей - 10 – 15 мг/кг/сут в 3 – 4 приема. Раствор для инъекций можно использовать местно, накладывают на рану, пропитав стерильный тампон препаратом. В офтальмологии используют ретробульбарно и в виде глазных капель субконъюнктивально.
При использовании этамзилата у пациентов с тромбоэмболией или тромбозом в анамнезе необходима осторожность. При геморрагических осложнениях, которые связаны с передозировкой антикоагулянтов, рекомендовано применять специфические антидоты. Использование этамзилата у больных с нарушением показателей свертывающей системы крови возможно, но должно быть дополнено ведением препаратов, которые устраняют выявленный дефект или недостаточность факторов свертывающей системы.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острая порфирия, тромбоэмболия, тромбоз, гемобластоз у детей.
Ограничения к применению
Геморрагии при использовании антикоагулянтов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование этамзилата во время беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода (не установлена безопасность использования этамзилата при беременности). На время терапии этамзилатом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия этамзилата
Головокружение, гиперемия кожи лица, аллергические реакции, головная боль, парестезии нижних конечностей, изжога, понижение систолического артериального давления, тяжесть в эпигастральной области.
Взаимодействие этамзилата с другими веществами
Этамзилат с другими препаратами фармацевтически несовместим (в одном шприце). Допустимо сочетание этамзилата с менадиона натрия бисульфитом, аминокапроновой кислотой. Введение за 1 час до декстранов этамзилата в дозе 10 мг/кг предотвращает их (декстранов) антиагрегационное действие (введение этамзилата после декстранов гемостатического эффекта не оказывает).
Этамзилат
Фармгруппа
Состав
Активное вещество: этамзилат - 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,5 мг, натрия сульфит безводный - 1,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2 - 10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при внутривенном введении этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект проявляется через 1 - 2 часа. Действие продолжается в течение 4 - 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает; при внутримышечном введении эффект наступает через 30 - 60 минут.
Фармакокинетика
Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05 - 0,02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).
Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения - 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20 - 30 % введенного препарата, полностью - через 4 часа.
Показания к применению
Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия.
С осторожностью
При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.
Применение при беременности и в период лактации
Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лечения матери грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии - субконъюнктивально и ретробульбарно.
Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.
Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при необходимости во время операции внутривенно - в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при опасности послеоперационного кровотечения внутривенно или внутримышечно - 0,5 - 0,75 г (4 - 6 мл раствора 125 мг/мл) равномерно в течение суток.
Детям: при необходимости во время операции вводят внутривенно из расчета 8 - 10 мг/кг массы тела.
Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), после чего каждые 4 - 6 часов по 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в течение 5 - 10 дней.
При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6 - 8 часов в течение 5 - 10 дней.
При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в разовой дозе 0,25 - 0,5 г три раза в сутки в течение 10 - 14 дней.
В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно - в дозе 0,125 г (1 мл раствора 125 мг/мл).
Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану.
Побочное действие
Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД (в основном, систолического), парестезии нижних конечностей.
Взаимодействие с другими лекарствами
Нельзя смешивать Этамзилат с другими лекарственными средствами. Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000 - 40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение Этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание Этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Форма выпуска
Инъекционные растворы в ампулахМедикаментозный препарат Этамзилат представляет собой лекарственное средство, главной целью которого является повышение скорости формирования в капиллярах углеводных, белковых и полимерных комплексов. Медикаментозный препарат способствует повышению проницаемости капилляров во время реакций, формирующихся в организме при возникновении патогенной среды, провоцирующей возникновение сбоев нормального протекания жизненных процессов и защитных реакций. Этамзилат оказывает нормализацию крови, а также ускоряет процесс остановки кровотечений. Эффективность медикамента формируется на основании его белково-липидного комплекса.
Фармакологические и фармакокинетические свойства
Фармакология препарата Этамзилат обусловлена такими видами воздействий, как гемостатическое и ангиопротекторное. Медпрепарат оказывает стимулирующее воздействие на формирование тромбоцитов, которые выходят из костного мозга. Данное медикаментозное средство способствует активации тромбопластина, который формируется в тех местах, где мелкие сосуды имеют признаки повреждений. Таким образом, осуществляется снижение степени кровоточивости, что способствует ускорению заживления ран. Фармакологические свойства можно охарактеризовать следующим образом:
- Остановка кровотечения. Процесс остановки кровотечения основывается на снижении количества компонентов, которые препятствуют агрегации тромбоцитов. Таким способом повышается способность прилипания тромбоцитов к компонентам эпителия, после чего они склеиваются между собой, тем самым формируя тромб в месте возникновения повреждения.
- Формирование в стенках капилляров углевод-белковых полимеров, содержащихся в углеводной части.
- Повышение возможности капилляров сохранять свою невредимость при возникновении механических повреждений.
- Увеличение признаков циркуляции крови.
- Восстановление показаний свертываемости крови.
Фармакокинетические свойства медпрепарата обусловлены отличительной чертой, проявляющейся в виде высокой степени абсорбции. При введении медпрепарата в организм, осуществляется его равностороннее распределение по всем органам и тканям человека. Немаловажно отметить и тот факт, что Этамзилат вступает в контакт с белками плазмы крови очень слабо.
Выводится средство из организма естественным путем посредством почек и кишечника. Процесс выведения достаточно быстрый, поэтому на все требуется не менее 4 часов. После внутривенного введения препарата, его активация наблюдается уже через 15-20 минут. Спустя 2 часа после введения медикамента, достигается максимальный эффект, сохраняется который на протяжении 6 часов. При внутримышечном введении медикамента Этамзилат достижение максимального эффекта происходит не ранее, чем через 3-4 часа.
Необходимо отметить, что Этамзилат производится в форме инъекций и таблеток. Таблетки представляют собой выпуклые круглые формы, в упаковке которых содержится по 50-100 штук. Этамзилат в виде уколов представляет собой раствор прозрачного с оттенком желтого цвета. Раствор содержится в ампулах, которых в упаковке содержится по 1,2 или 10 штук. В составе раствора содержится основное вещество Этамзилат в количестве 0,125 мл, а также вспомогательные компоненты. К таковым компонентам в составе раствора относятся: эдетат динатрия, дисульфит натрия, сульфит натрия безводный.
Важно знать! Состав препарата следует знать, так как у некоторых пациентов возможно наличие признаков их непереносимости организмом.
В каких случаях показано применение медикамента
Уколы Этамзилат, как свидетельствует инструкция по применению, показано применять как с целью профилактики провоцирования кровотечений, так и для их остановки при возникновении опасных паренхиматозных кровотечений. Такие кровотечения могут возникнуть как при возникновении поражений внутренних органов, так и при капиллярном повреждении.
Обращаться к применению лекарственного препарата, показано при наличии следующих факторов:
- При возникновении кровотечений травматического характера.
- В стоматологии при удалении зубов или кист.
- В урологической области, при возникновении простатэктомии.
- В сфере офтальмологии, при удалении катаракты.
- В сфере отоларингологии, когда показано проведение микрохирургических операций.
- При возникновении внутренних кровотечений.
- При кровоизлияниях, возникающих в головном мозгу.
- При возникновении передозировки антикоагулянтами.
- При диатезе и васкулите.
- При геморрагических нарушениях.
Применять препарат без особых показаний и назначения специалиста запрещено, так как он может привести к возникновению тромба в сосудах.
Важно знать! Если у человека имеются проблемы с кровоточивостью десен, то в профилактических целях может быть назначено применение Этамзилата. При этом потребуется обратиться к специалисту и убедиться в рациональности такой терапии.
В каких случаях применение медикамента противопоказано
Список соответствующих противопоказаний к применению Этамзилата не значительный. При этом достаточно важно придерживаться противопоказаний, в противном случае, возможно возникновение серьезных осложнений. К ряду таковых противопоказаний относятся:
- Гиперчувствительность на любой компонент из состава медикамента.
- Гемобластоз в детском возрасте.
- Острая порфирия.
- Тромбоэмболия.
- Тромбоз.
Важно знать! При любом из вышеуказанных противопоказаний запрещается осуществлять применение медикамента Этамзилат. Если врач назначает применение препарата, то пациент должен сообщить о наличии противопоказаний.
Применение медикамента Этамзилат
Дозировка медикамента рассчитывается непосредственно в зависимости от соответствующих показаний. Вводить инъекцию Этамзилата можно как внутривенно, так и внутримышечно. Оптимальная дозировка в сутки будет составлять:
- Для взрослых рекомендованной дозировкой является 10-20 мг на 1 кг веса. Полученную дозировку требуется разделить на 3 приема.
- Для детей рекомендовано применение медпрепарата в дозировке от 10 до 15 мг на 1 кг массы тела. При этом полученную дозировку требуется разделить на 3-4 применения.
Кроме того, при возникновении наружных повреждений кожных покровов, вен или капилляров, можно использовать медпрепарат путем прикладывания стерильного тампона, заранее пропитанного в составе лекарства. Допускается также прием медикамента в виде капель для закапывания глаз.
При беременности уколы Этамзилат применять можно, но в случае формирования экстренной необходимости. Безопасность применения медикамента при беременности не исследовалась, поэтому возможно возникновение осложнений. Нельзя использовать лекарство одновременно с кормлением грудью.
Указания по использованию медикамента
Чтобы исключить возникновение осложнений и побочных симптомов, требуется контролировать рекомендации по применению медикаментозного препарата. К ряду таковых рекомендаций относятся:
- Использовать медикамент в качестве единственного терапевтического средства при признаках у больного кровотечений и излияний, запрещается.
- Если у больного имеются признаки формирования сгустков крови внутри сосудов, а также при закупоривании кровеносных сосудов, то применение медикаментозного лекарства следует с особой осторожностью.
- При возникновении кровотечений в разнообразные органы, связанные с передозировкой средства, разжижающие кровь, требуется применять препараты, способствующие регулированию метаболических процессов.
- Запрещается введение медикамента в виде эмульсии с прочими средствами, кроме растворителя.
Подводя итог, следует отметить, что после применения медикамента Этамзилат возможно развитие побочных симптомов, проявляющихся в виде мигреней, головокружений, снижении давления и чувства жжения в грудной клетке. При возникновении побочной симптоматики требуется обратиться к специалисту. Хранить средство можно при температуре не выше +25 градусов.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЭТАМЗИЛАТ
Торговое название
Этамзилат
Международное непатентованное название
Этамзилат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 12,5 %
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - этамзилат 125 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка кремоватым оттенком жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.
Код АТХ B02B X01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения Этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме крови через 1 час составляет 30 мкг/мл. Гемостатический эффект при в/в введении Этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа, действие продолжается 4-6 часов. При в/м введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут. Период полувыведения после в/в применения составляет 1,9 часа, после в/м - 2,1 часа. С белками плазмы крови связывается 95 % введенного препарата. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (> 80 %), частично выводится с желчью и калом.
Фармакодинамика
Препарат обладает гемостатическим эффектом. Кровоостанавливающее действие обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза.
Показания к применению
Профилактика и остановка кровотечений при оперативных вмешательствах:
В оториноларингологии (тонзилэктомия, микрохирургические операции на ухе)
Офтальмологии (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукомные
операции)
В стоматологии (удаление кист, гранулем, экстракция зубов)
В урологии (простатэктомия)
В хирургии (операции на хорошо васкуляризованных органах и тканях)
В гинекологии
В травматологии
В экстренных случаях при легочных, кишечных кровотечениях
Метро- и меноррагии при фибромах
Диабетические ангиопатии
Геморрагические диатезы (в том числе в экстренных случаях)
Способ применения и дозы
Этамзилат применяют внутривенно, внутримышечно, субконъюнктивально или ретробульбарно. С профилактической целью взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5 % раствора). При необходимости во время операции вводят внутривенно в дозе 2-4 мл 12,5 % раствора. При опасности послеоперационного кровотечения вводят с профилактической целью 4-6 мл 12,5 % раствора в сутки. В лечебных целях, в экстренных случаях, взрослым Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно (2-4 мл 12,5% раствора), а затем по 2 мл через каждые 4-6 часов. При лечении метроррагий и меноррагий Этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально через каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней, а в дальнейшем - по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально 2 раза в день в период кровотечения и 2-х последующих циклов.
При диабетических ангиопатиях взрослым Этамзилат назначают внутримышечно (10-14 дней) по 2 мл 2 раза в день.
Субконъюнктивально или ретробульбарно (кератопластика, удаление катаракты, операции при глаукоме и др.) вводят 1 мл 12,5 % раствора.
Детям, включая новорожденных, при тяжелых геморрагиях препарат вводят однократно внутривенно или внутримышечно по 0,5-2 мл с учетом массы тела (10-15 мг/кг).
Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанный препаратом, прикладывают к ране.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4мг (0,5г), суточная 14мг (1,75г).
Побочные действия
Головная боль, головокружение
Снижение артериального давления, ощущение тяжести в области сердца
Гиперемия лица, парестезии нижних конечностей
Аллергическая сыпь
Аллергические реакции (кожные высыпания, анафилактический шок, опасные для жизни приступы астмы)
Боль в спине
Тошнота, горечь во рту, эпигастральная боль, диарея
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
Геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами
Тромбозы или эмболии в анамнезе
Период лактации
Бронхиальная астма
Гемобластоз у детей (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома)
Острая порфирия
Лекарственные взаимодействия
Раствор Этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При совместном применении с реополиглюкином полностью ингибируются эффекты обоих препаратов. При необходимости внутривенного капельного введения препарата, Этамзилат добавляют к раствору глюкозы или физиологическому раствору натрия хлорида.
Требуется соблюдать осторожность у пациентов с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и, главным образом, при нарушениях тромбоцитарно- сосудистого компонента гемостаза. Препарат не эффективен у пациентов с тромбоцитопенией.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями сердечного ритма и стенокардией напряжения.
Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется так же соблюдать осторожность при введении его больным с бронхиальной астмой и аллергией.
В случае возникновения аллергических реакций лечение следует немедленно прекратить
Беременность
Применение Этамзилата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время терапии следует с осторожностью заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля), так как препарат может вызывать преходящие головокружение или снижение артериального давления.
Передозировка
Данных о передозировке препарата нет. Побочные эффекты имеют преходящий характер и не требуют принятия специальных мер.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском ре-жущим керамическим помещают в пачку из картона.