Различные заболевания сердечно-сосудистой системы стали весьма частым явлением в жизни современных людей. Причин развития данного рода недугов предостаточно. Это и малоподвижный образ жизни, и несоблюдение здорового образа жизни , и наличие хронических заболеваний, и наследственная предрасположенность и так далее и тому подобное. Среди всего разнообразия сердечно-сосудистых заболеваний чаще всего о себе дает знать стенокардия . Приступы стенокардии опасны, именно поэтому их следует купировать в срочном порядке. В данном случае на помощь Вам придет нитроглицерин в таблетках..сайт) представит Вашему вниманию инструкцию по применению таблеток нитроглицерина. Ознакомьтесь с ней как можно более внимательно, ведь от данного рода заболеваний не застрахован никто.
Начнем с того, что нитроглицерин в таблетках – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который был известен миру еще сто лет тому назад. Несмотря на то, что за все эти годы на фармацевтическом рынке появились сотни препаратов такого же действия, нитроглицерин до сих пор остается одним самых лучших. Выпускается данное фармацевтическое средство не только в виде таблеток, но также и в форме капсул, раствора для инъекций, спрея. Стоит обратить Ваше внимание и на то, что нитроглицерин очень легко и быстро всасывается. Уже через минуту человек может почувствовать на себе целебное воздействие данного препарата.
Каковы показания к применению нитроглицерина в таблетках?
Данный препарат чаще всего используют в кардиологии . Им лечат инфаркт миокарда и ишемическую болезнь сердца , купируют приступы стенокардии , а также производят их профилактику. Следует отметить еще и то, что нитроглицерин нашел свое широкое применение и в борьбе с различными заболеваниями желудочно-кишечного тракта .Имеются ли какие-либо противопоказания к использованию нитроглицерина в таблетках?
Вне всякого сомнения, они имеются. Прежде всего, обращаем Ваше внимание на то, что нитроглицерин категорически противопоказан при глаукоме . Ни в коем случае не стоит использовать таблетки данного препарата и при повышенном внутричерепном давлении либо мозговых кровоизлияниях. Острая сосудистая недостаточность также является противопоказанием к использованию нитроглицерина в таблетках.А теперь несколько слов о возможных побочных эффектах. На самом деле нитроглицерин в таблетках может вызвать развитие некоторых побочных эффектов. К ним можно причислить: чувство жара, головокружение , головную боль , ощущение прилива крови, общую слабость, усиленное сердцебиение, повышение внутриглазного давления. Чуть реже у больного может наблюдаться обморок либо повышенное внутричерепное давление. Тошнота , рвота, аллергические реакции - данные побочные эффекты также могут возникнуть на фоне использования таблеток нитроглицерина.
Каков способ применения и дозировка нитроглицерина в таблетках?
В случае если у Вас начался приступ стенокардии, немедленно положите под язык половинку либо целую таблетку данного препарата. Очень важно помнить о том, что данные таблетки нельзя разжевывать либо проглатывать, их просто нужно держать под языком. Как правило, данный препарат оказывает необходимый эффект уже через одну – три минуты. В случае если в течение пятнадцати минут Вы не почувствуете облегчения, тогда поставьте под язык еще одну таблетку нитроглицерина. Если же и вторая таблетка не поможет, тогда немедленно вызывайте врачей скорой помощи. Довольно часто таблетки нитроглицерина используют не столько для купирования приступа, сколько для его профилактики. В данном случае под язык ставится одна либо полторы таблетки. При инфаркте миокарда дозировка нитроглицерина устанавливается врачом-специалистом.Вот и все, что мы хотели поведать Вам относительно нитроглицерина в таблетках. Берегите себя и старайтесь вовремя предупреждать развитие различного рода заболеваний. Ведь любое заболевание, как известно, намного легче предупредить, чем его же лечить.
Регистрационный номер - ЛС-000605
Торговое название - Нитроглицерин
Международное непатентованное название - нитроглицерин
Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество:
1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг
Вспомогательные вещества
: декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций
ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : Вазодилатирующее средство, нитрат.
КОД АТХ : С01DА02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) - черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) - не следует использовать другие растворители - до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей.
При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.
| Доза нитроглицерина | Объем раствора 1 мг/мл, мл/сутки через автоматический дозатор |
Объем р-ра 0,1 мг/мл, мл/сутки через систему для в/в введения |
Число капель в одну минуту | |
| мг/ч | мкг/мин | |||
| 1 | 16,6 | 24 | 240 | 3-4 |
| 2 | 33,2 | 48 | 480 | 5-7 |
| 3 | 49,8 | 72 | 720 | 10 |
| 4 | 66,4 | 96 | 960 | 13 |
| 5 | 88,0 | 120 | 1200 | 17 |
| 6 | 99,6 | 144 | 1440 | 20 |
| 7 | 116,2 | 168 | 1680 | 23 |
| 8 | 132,8 | 192 | 1920 | 27 |
| 9 | 149,4 | 216 | 2160 | 30 |
| 10 | 166,0 | 240 | 2400 | 33 |
1,0 мл = 20 каплям
Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения "лежа" или "сидя", а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул - в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Брутто-формула
C 3 H 5 N 3 O 9Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
55-63-0Характеристика вещества Нитроглицерин
Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.
При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.
Применение вещества Нитроглицерин
ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нитроглицерин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Пути введения
В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.
Меры предосторожности вещества Нитроглицерин
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0168 | |
Класс заболеваний
- Стенокардия [грудная жаба]
- Острый инфаркт миокарда
- Застойная сердечная недостаточность
- Левожелудочковая недостаточность
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Антиангинальное
- Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)
- Коронародилатирующее
Фармакологическая группа
- Нитраты и нитратоподобные средства
Капсула Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Инструкция по медицинскому применению препарата
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Показания к применению
Купирование приступов стенокардии.
Форма выпуска
капсулы подъязычные 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1,2;
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.
Использование во время беременности
Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к нитратам;
черепно-мозговая гипертензия;
тампонада сердца;
изолированный митральный стеноз;
констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);
неконтролируемая гиповолемия;
сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
недавно перенесенная травма головы;
токсический отек легких;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
тяжелая анемия;
гипертиреоз;
возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
нарушение мозгового кровообращения;
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
одновременный прием силденафила (Виагра);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли - 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.
Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Меры предосторожности при приеме
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Особые указания при приеме
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от источников огня. (вдали от огня).
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C01 Препараты для лечения заболеваний сердца
C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца
C01DA Органические нитраты
Нитроглицерин – основной препарат, применяемый для быстрого устранения приступов стенокардии. Нитроглицерин расширяет сосуды сердца, увеличивая поступление к нему крови. Это лекарство, которое есть практически в каждой аптечке, поскольку других безотказных препаратов для купирования стенокардии вне стационара, на данный момент, по сути, не существует.
Нитроглицерин — давно известный препарат, о существовании которого знает, наверное, каждый. Нитроглицерин распространен настолько широко, что на выраженности его эффекта базируются некоторые кардиологические классификации.
Любому человеку, который по той или иной причине вынужден принимать Нитроглицерин, будет интересно узнать, что же собой представляет этот препарат и какие нюансы связаны с его использованием.
Механизм действия
Для начала, я напомню, что стенокардия – это не что иное, как ишемия миокарда, то есть, состояние, при котором сердце испытывает дефицит кислорода. На это можно повлиять двумя способами:
- Увеличить поступления кислорода к сердечной мышце.
- Снизить «кислородные затраты» сердца (уменьшить силу или частоту сокращений).
Вернемся к Нитроглицерину. Его эффект основан на усилении выработки оксида азота. Оксид азота – это мощнейший вазодилятатор (вещество, под воздействием которого происходит расширение сосудов).
Особенно сильно под воздействием Нитроглицерина расширяются вены. Это приводит к тому, что к сердцу поступает меньше венозной крови, поэтому сила сокращений сердца снижается. Чем слабее работает сердечная мышца, тем меньше кислорода ей требуется.
Это один из способов устранить ишемию миокарда. Однако Нитроглицерин работает в двух направлениях: еще он способен увеличить поступление кислорода к сердцу. Это происходит благодаря расширению коронарных артерий.
Еще один важнейший момент. Нитроглицерин, влияя на кровоснабжение сердца, расширяет сосуды неравномерно. В итоге, в участок ишемии кровь поступает активнее, чем в окружающие. Таким эффектом обладают немногие препараты: нередко можно наблюдать обратную картину.
Это основные нюансы, касающиеся механизмов действия этого препарата. На самом деле, их значительно больше, но описывать их все, мне кажется, не имеет никакого смысла. Любые лекарства, обладающие столь же мощным эффектом (например, Клондин, о котором слышали, я думаю, все, или комбинированный ), всегда оказывают многогранное и разнообразное действие. Точно так же и с Нитроглицерином: о нем можно писать целые книги.
Показания к применению и особенности приема
Рассмотрим, какие заболевания могут потребовать назначения Нитроглицерина (как для однократного, так и для длительного приема):
- ишемическая болезнь сердца: любые варианты стенокардии;
- осложнения внутрисосудистого исследования коронарных сосудов (их спазм);
- острый инфаркт миокарда (в качестве первой помощи, особенно при повышенном артериальном давлении);
- сердечная недостаточность;
- необходимость искусственного снижения давления для проведения нейрохирургических операций;
- спазм артерий сетчатки глаза;
- нарушение функции некоторых отделов пищеварительной системы (дискинезии.)
Пару слов о том, в каких формах выпускается Нитроглицерин. Кроме привычных нам всем таблеток, можно встретить раствор для внутривенного введения, «наклейки» на внутреннюю поверхность щеки и даже пластыри, которые обеспечивают всасывание Нитроглицерина через кожу.
Относительные и абсолютные противопоказания
В целом, в отношении подобных препаратов редко рассматривается вопрос противопоказаний. Если препарат – «скорая помощь», то, традиционно, принято считать, что абсолютных противопоказаний к его назначению нет. Возможность приема оценивается очень просто, если выбрать приходится между побочными эффектами и жизнью больного.
Нитроглицерин – не исключение. Однако известно множество состояний, при которых прием Нитроглицерина может оказаться опасным . Вот основные из них:
- склонность к резкому снижению АД;
- обширные инфаркты;
- выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
- кровоизлияния в мозг, инсульты, черепно-мозговые травмы и повышенное ликворное давление;
- перикардит, затрудняющий работу сердца (с объемным выпотом);
- тяжелые пороки сердца;
- глаукома;
- беременность;
- анемии любых видов;
- кардиомиопатии (в особенности – гипертрофическая на последних стадиях);
- тяжелейшие формы печеночной или почечной недостаточности;
- патологии щитовидной железы с избыточной выработкой гормонов.
Побочные эффекты от приема Нитроглицерина
Этот раздел нужно было назвать, скорее, так: «У кого, почему и когда проявляются побочные эффекты от приема Нитроглицерина?». Это достаточно интересный вопрос.
Конечно, многие побочные действия появляются в любом случае. Это касается, наверное, абсолютно всех лекарственных средств. У Нитроглицерина таких эффектов немало, – я даже расскажу об этом подробнее позже, в качестве иллюстрации своего мнения об этом препарате.
И все же, вам не стоит бояться побочных эффектов, если вы принимаете Нитроглицерин аккуратно и осознано. Не допускайте превышения дозы, не запивайте Нитроглицерин алкоголем (к слову, Нитроглицерин не нужно запивать вообще ничем!) и не пытайтесь комбинировать этот препарат с чем-то вроде Виагры.
В общем, не забывайте, что вы принимаете сильнодействующее лекарство, и соблюдайте осторожность в этом отношении. Такой подход позволит вам не переживать о побочных эффектах вообще.
Но давайте рассмотрим, все же, какие побочные явления можно наблюдать на фоне приема Нитроглицерина:
- головная боль распирающего характера и головокружение;
- нарушения зрения и координации;
- снижение АД, перебои в работе сердца;
- тошнота, рвота, расстройства стула;
- покраснение кожи лица и ощущение «прилива» крови;
- дерматит.
Мое мнение о Нитроглицерине: все «за» и «против»
В какой-то мере, это продолжение предыдущего раздела, поскольку побочные эффекты Нитроглицерина мне знакомы больше всего.
Все мы знаем, для чего нужен Нитроглицерин. Во всяком случае, всем точно известно, для чего его чаще всего принимают. Флакончик «Нитры» за 15 рублей можно найти в 90% аптечек, и не зря: никто не застрахован от внезапного появления боли в сердце. Переживания, стрессы, – кто может быть уверен в том, что все это не закончится приступом стенокардии?
А если вам приходится принимать Нитроглицерин каждый день? К сожалению, это уже совсем иная история. Я в полной мере оценил все «прелести» такой схемы лечения. Особенно – побочные явления.
Нитроглицерин, даже без передозировки, обладает удивительной способностью вызывать совершенно нестерпимую головную боль. Такая боль лишает возможности делать хоть что-нибудь, потому что терпеть ее порой не представляется возможным. Особенно хороша она в сочетании с «приливами», головокружением и жаром.
Говорят, что боль в сердце нельзя терпеть. Если болит в груди – обязательно нужно принять лекарства, поскольку это опасное состояние. Разумеется, я всегда делаю именно так (это действительно правда: сердечную боль нужно устранять!), но у меня каждый раз возникает вопрос «а стоит ли оно того?»…
Безусловно, далеко не все сталкиваются с такой реакцией. Более того, большая часть людей переносит прием Нитроглицерина безболезненно. Риск развития побочных эффектов – это не повод отказываться от этого лекарства! Тем не менее, мне кажется, что я обязан рассказать о том, какие последствия могут возникнуть.
Помните, что, если полезный результат превышает вред, отказываться от лекарства нельзя. Стенокардия может предшествовать инфаркту, то есть, быть смертельно опасной. Если Нитроглицерин может предупредить такое осложнение, – вы должны забыть о любых побочных эффектах, поскольку они не сопоставимы по важности с жизнью.
Желаю вам впредь вспоминать о Нитроглицерине, только когда вы читаете статьи и отзывы о нем. Не болейте!