Визанна - инструкция по применению. Таблетки Визанна — лечение эндометриоза матки, отзывы специалистов Визанна показания к применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Визанна . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Визанны в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Визанны при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав гормонального препарата.

Визанна - является производным нортестостерона, характеризуясь антиандрогенной активностью, составляющей примерно одну треть от активности ципротерона ацетата. Диеногест (действующее вещество препарата Визанна) связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом. Диеногест не обладает существенной минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Визанна воздействует на эндометриоз путем подавления трофических эффектов эстрогенов в отношении эутопического и эктопического эндометрия, вследствие снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их концентрации в плазме.

При продолжительном применении вызывает начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, как представляется, способствуют его подавляющему воздействию на пролиферацию клеток.

Не отмечено снижения минеральной плотности костной ткани (МПК), а также существенного влияния препарата Визанна на стандартные лабораторные параметры, включая общие и биохимические показатели крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C. Визанна умеренно снижает выработку эстрогенов в яичниках.

Состав

Диеногест (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После перорального приема Визанна быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет около 91%. Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), а также с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). 10% от общей концентрации вещества в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. Диеногест почти полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких практически неактивных метаболитов. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест. После приема внутрь в дозе 0.1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются через почки и кишечник в соотношении примерно 3:1. После перорального приема приблизительно 86% полученной дозы выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 ч, преимущественно почками.

Показания

лечение эндометриоза.

Формы выпуска

Таблетки 2 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Визанна назначается на 6 месяцев. Решение о дальнейшей терапии принимается врачом в зависимости от клинической картины.

Прием таблеток можно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по 1 таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая водой или другой жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно вне зависимости от кровотечений из влагалища. После завершения приема таблеток из одной упаковки начинают прием таблеток из следующей, не делая перерыва в приеме препарата.

При пропуске таблеток и в случае рвоты и/или диареи (если это происходит в пределах 3-4 ч после приема таблетки) эффективность препарата Визанна может снижаться. В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять 1 таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Вместо таблетки, которая не абсорбировалась вследствие рвоты или диареи, также следует выпить 1 таблетку.

Побочное действие

кровотечения из влагалища (включая мажущие выделения, метроррагии, меноррагии, нерегулярные кровотечения);
головная боль;
дискомфорт в молочных железах;
снижение настроения;
акне (прыщи);
анемия;
увеличение массы тела;
снижение массы тела;
повышение аппетита;
мигрень;
сниженное настроение;
нарушение сна (включая бессонницу);
нервозность;
потеря либидо;
нарушение внимания;
тревожность;
депрессия;
ощущение сухости глаз;
звон в ушах;
неуточненное нарушение кровообращения;
сердцебиение;
артериальная гипотензия;
одышка;
тошнота, рвота;
метеоризм;
диарея;
запор;
дискомфорт в области живота;
гингивит;
алопеция;
сухость кожи;
гипергидроз;
онихоклазия;
перхоть;
дерматит;
боли в спине;
боли в костях;
мышечные спазмы;
боли в конечностях;
ощущение тяжести в конечностях;
киста яичника (включая геморрагическую кисту);
кандидоз влагалища;
боли в тазовой области;
атрофический вульвовагинит;
фиброзно-кистозная мастопатия;
раздражительность;
отек (включая отек лица).

Противопоказания

острый тромбофлебит, венозные тромбоэмболии в настоящее время;
заболевания сердца и артерий, в основе которых лежат атеросклеротические поражения сосудов (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда, инсульт и транзиторная ишемическая атака) в настоящее время или в анамнезе;
сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (при отсутствии нормализации функциональных проб печени);
опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
выявленные или подозреваемые гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. рак молочной железы;
кровотечения из влагалища неясного генеза;
холестатическая желтуха беременных в анамнезе;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены);
повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Визанна у беременных женщин ограничены. Данные, полученные в исследованиях на животных, и данные о применении диеногеста у женщин при беременности не выявили специфического риска для беременности, развития плода, родов и развития ребенка после рождения. Препарат Визанна не следует назначать беременным женщинам в связи с отсутствием необходимости лечения эндометриоза в период беременности.

Прием препарата Визанна в период грудного вскармливания не рекомендован, т.к. исследования на животных указывают на выделение диеногеста с грудным молоком.

Решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от приема Визанны принимается, исходя из оценки соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение у пожилых пациентов

Не применяется у женщин в постменопаузе.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены).

Особые указания

Перед началом приема препарата Визанна необходимо исключить беременность. Во время приема препарата Визанна при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например, барьерный).

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема препарата Визанна у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако Визанна не является контрацептивом.

Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 месяцев после прекращения приема препарата Визанна.

Вопрос о применении препарата Визанна у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Поскольку Визанна представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности при использовании других препаратов такого типа действительны и в отношении препарата Визанна, хотя не все из них подтверждены в процессе клинических исследований препарата Визанна.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема препарата Визанна следует провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.

Нарушения кровообращения

В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан, скорее, с увеличением возраста, артериальной гипертонией и курением. Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертонией может немного повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом.

Эпидемиологические исследования указывают на возможность статистически не значимого повышения риска венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом. К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или массивная травма. В случае продолжительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием препарата Визанна (при плановой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и возобновить применение препарата только через две недели после полного восстановления двигательной способности.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием препарата следует немедленно прекратить.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (ОР=1.24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы (ПК), преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, некоторое увеличение количества подобных диагнозов у женщин, принимающих комбинированные пероральных контрацептивы в настоящий момент или использовавших комбинированные пероральных контрацептивы ранее, невелико по отношению к общему показателю риска возникновения рака молочной железы. Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированных пероральных контрацептивов. Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях использующих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированным пероральным контрацептивам. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным. Выявленная картина возрастания риска может обуславливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих ПК, биологическим действием ПК или сочетанием обоих факторов. Злокачественные опухоли молочной железы, которые диагностируются у женщин, когда-либо применявших ПК, как правило, клинически менее выражены, чем у женщин, которые никогда не использовали гормональную контрацепцию.

В редких случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате Визанна, отмечались доброкачественные, и еще реже - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат Визанна, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием препарата Визанна влияет на характер менструальных кровотечений.

На фоне применения препарата Визанна могут усиливаться маточные кровотечения, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Визанна.

Другие состояния

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить.

В целом, Визанна, по всей видимости, не влияет на АД у женщин с нормальным АД. Однако если на фоне приема препарата Визанна возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертония, рекомендуется отменить препарат и назначить антигипертензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, препарат Визанна необходимо отменить.

Визанна может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины, страдающие сахарным диабетом, в особенности при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе, во время приема препарата Визанна нуждаются в тщательном наблюдении.

В некоторых случаях может иметь место хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема препарата Визанна следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения.

Во время применения препарата Визанна могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

Лактоза

В 1 таблетке препарата Визанна содержится 63 мг лактозы моногидрата. Находящимся на безлактозной диете пациенткам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать содержащийся в препарате Визанна объем лактозы.

Женщины в постменопаузе

Не применяется у данной категории пациенток.

Пациентки с почечной недостаточностью

Не имеется данных, указывающих на необходимость корректировки дозы у пациенток с заболеваниями почек.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема препарата Визанна следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 3-6 месяцев) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как правило, препарат Визанна не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, однако пациентки, у которых отмечаются нарушения концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Отдельные индукторы или ингибиторы ферментов (изофермента CYP3A)

Гестагены, в т.ч. диеногест, метаболизируются преимущественно с участием CYP3A4, расположенной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов.

Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Визанна, а также вызывать побочные эффекты, например, изменение характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста и вызывать побочные эффекты.

Вещества, способные индуцировать ферменты

Может иметь место взаимодействие с лекарствами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, системы цитохрома Р450), в результате чего клиренс половых гормонов может увеличиваться (к таким лекарствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой).

Максимальная индукция ферментов, как правило, отмечается не раньше чем через 2-3 недели, однако затем может сохраняться в течение не менее 4 недель после прекращения терапии.

Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном приеме рифампицина с таблетками эстрадиола валерата/диеногеста отмечалось существенное снижение равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста. Системная экспозиция диеногеста при равновесной концентрации, определяемая по величине AUC (0-24 ч), была снижена на 83%.

Вещества, способные ингибировать ферменты

Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, ингибиторы протеаз (например, ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир), антидепрессанты (например, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин) и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию гестагенов в плазме крови и вызывать побочные эффекты.

Влияние диеногеста на другие лекарственные вещества

Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, клинически значимое взаимодействие препарата Визанна с опосредуемым ферментами системы цитохрома Р450 метаболизмом других лекарственных веществ маловероятно.

Примечание: для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкциями сопутствующих лекарственных средств.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на биодоступность препарата Визанна.

Другие виды взаимодействия

Прием гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков (-носителей), например, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания.

Аналоги лекарственного препарата Визанна

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Визанна не имеет.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения эндометриоза):

Бусерелин;
Бусерелин депо;
Бусерелин лонг ФС;
Веро Даназол;
Дановал;
Данодиол;
Данол;
Декапептил;
Декапептил депо;
Деринат;
Диферелин;
Дюфастон;
Золадекс;
Индинол;
Люкрин депо;
Неместран;
Норколут;
Омнадрен 250;
Оргаметрил;
Примолют Нор;
Простап;
Эпигаллат.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диеногест микронизированный 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с плоской поверхностью и скошенными краями с гравировкой «В» на одной стороне, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнадиена. Диеногест.

Код АТХ G03DВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Распределение

Диеногест cвязывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится 10% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как
около 90% неспецифически связаны с сывороточным альбумином.

Кажущийся объем распределения для диеногеста (Vd/F) cоставляет 40 л.

Метаболизм

Диеногест почти полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов, преимущественно с образованием эндокринологически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, таким образом, преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Скорость метаболического клиренса (Cl/F) из сыворотки крови составляет 64 мл/мин.

Элиминация

Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются с мочой и фекалиями в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов при их экскреции с мочой составляет 14 ч. После приема внутрь приблизительно 86% полученной дозы выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 часа, преимущественно вместе с мочой.

Равновесная концентрация

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. В результате ежедневного приема препарата уровень диеногеста в сыворотке увеличивается примерно в 1,24 раза, a равновесная концентрация достигается через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после повторного приема Визанны® может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Фармакодинамика

Диеногест представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата.

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.

Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов.

Данные по эффективности

Превосходство Визанны® над плацебо было показано в процессе 3х-месячного исследования с участием 198 пациенток c эндометриозом. Тазовая боль, связанная с эндометриозом, измерялась с помощью визуальной аналоговой шкалы (0-100 мм). Через 3 месяца лечения препаратом Визанна® было показано статистически значимое различие в сравнении с плацебо (Δ = 12.3 мм; 95% ДИ (Доверительный интервал): 6.4–18.1; p<0.0001) и клинически значимое уменьшение болей по сравнению с исходным уровнем (показатель снижения=27.4 мм+22.9)

Через 3 месяца лечения, у 37.3% пациенток тазовые боли, связанные с эндометриозом, уменьшились на 50% и более без увеличения сопутствующего приема обезболивающих препаратов (плацебо:19.8%); уменьшение тазовой боли на 75% и более без сопутствующего увеличения приема обезболивающих препаратов достигнуто у 18.6% пациенток, принимавших Визанну® (плацебо: 7.3%).

В ходе дополнительной открытой фазы этого плацебо-контролируемого исследования наблюдалось дальнейшее уменьшение тазовых болей в процессе лечения длительностью до 15 месяцев.

Кроме того, эффективность Визанны®, в отношении связанной с эндометриозом тазовой боли, была показана в процессе 6-месячного сравнительного исследования Визанны® и аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (аГТРГ) лейпрорелин ацетата (ЛА), включавшего 252 пациентки с эндометриозом, из которых 120 пациенток получали Визанну®.

В трех исследованиях с участием в целом 252 пациенток, получавших диеногест в дозе 2 мг в сутки, после 6 месяцев лечения было показано существенное уменьшение эндометриоидных очагов.

В исследовании с маленькой выборкой (N= 8) ежедневный прием диеногеста в дозе 1 мг подавлял овуляцию через 1 месяц лечения. Контрацептивный эффект Визанны® в более крупных исследованиях не изучался.

Данные по безопасности

Во время лечения Визанной® уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени.

В настоящее время долгосрочных данных о минеральной плотности кости (МПК) и риске переломов при использовании препарата Визанна® не имеется. Минеральная плотность костной ткани (МПК) оценивалась у 21 взрослой пациентки до начала лечения и через 6 месяцев лечения, при этом не отмечалось уменьшения среднего показателя минеральной плотности костной ткани.

У 29 пациенток, получавших лейпрорелина ацетат (LA), среднее снижение на 4,04% ± 4,84 было отмечено за тот же период (Δ между группами = 4.29%, 95% ДИ: 1,93 - 6,66, р <0,0003).

На фоне приема Визанны® в течение 15 месяцев (n=168) не выявлено существенного влияния на стандартные лабораторные параметры, включая гематологические и биохимические параметры крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C (гликозилированный гемоглобин).

Безопасность у подростков

Безопасность Визанны® в отношении МПК изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным эндометриозом. При измерении МПК у 103 пациенток было показано среднее относительное изменение показателя МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2 – L4) по сравнению с исходным показателем, составившее -1,2 %. Последующее измерение, выполненное через 6 месяцев после окончания лечения у группы пациенток со сниженным показателем МПК, продемонстрировало повышение МПК до -0.6%.

Показания к применению

Лечение эндометриоза

Способ применения и дозы

Способ применения

Для приема внутрь.

Режим дозирования

Прием таблеток можно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно вне зависимости от вагинальных кровотечений. После завершения одной упаковки начинают прием следующей упаковки без перерыва в приеме таблеток.

Опыт применения Визанны® в лечении эндометриоза продолжительностью более 15 месяцев отсутствует. Следует прекратить прием любых гормональных контрацептивов перед началом лечения препаратом Визанна®. При необходимости контрацепции следует использовать негормональные методы контрацепции (например, барьерный метод).

Эффективность Визанны® может снижаться при пропуске таблеток, при рвоте и/или диарее (если это происходит в пределах 3-4 часов после приема таблетки). В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять только одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Неабсорбированную вследствие рвоты или диареи таблетку следует заменить дополнительным приемом одной таблетки.

Дополнительная информация по особым популяциям больных

Применение в педиатрии

Пожилые больные

Не имеется соответствующего показания к применению Визанны® у пациенток пожилого возраста.

Пациентки с печеночной недостаточностью

Препарат Визанна® противопоказан при наличии тяжелых заболеваний печени в прошлом и в настоящее время.

Пациентки с почечной недостаточностью

Не имеется данных, указывающих на необходимость коррекции дозы у пациенток с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Побочные эффекты чаще возникают в первые месяцы приема Визанны® и их частота уменьшается в процессе лечения препаратом.

Могут отмечаться изменения в характере кровотечений, как например, мажущие выделения, нерегулярные кровотечения или аменорея.

Следующие побочные эффекты отмечались у женщин на фоне приема Визанны®.

К наиболее частым побочным эффектам в процессе лечения Визанной®, относятся: головная боль (9,0%), дискомфорт в молочных железах (5,4%), депрессивное настроение (5,1%) и акне (5,1%).

Кроме того, у большинства пациенток, пролеченных Визанной®, наблюдались изменения в характере менструальных кровотечений.

Менструальные кровотечения систематически оценивались на основе дневников пациенток, и анализировались с помощью 90-дневного отчетного периода по методу ВОЗ. В течение первых 90 дней лечения препаратом Визанна® наблюдался следующий характер кровотечений (n=290; 100%): аменорея (1.7%), нечастые кровотечения (27.2%), частые кровотечения (13.4%), нерегулярные кровотечения (35.2%), продолжительные кровотечения (38.3%), нормальные кровотечения, т.е. ни одно из вышеперечисленных (19.7%). Во время четвертого отчетного периода наблюдался следующий характер кровотечений: (n=149; 100%): аменорея (28.2%), нечастые кровотечения (24.2%), частые кровотечения (2.7), нерегулярные кровотечения (21.5%), продолжительные кровотечения (4.0%), нормальные кровотечения, т.е., ни одно из вышеперечисленных (22.8%). Изменения характера менструальных кровотечений редко сообщались пациентками в качестве побочного действия.

Ниже приводятся нежелательные лекарственные реакции, распределенные по классам системы органов в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности.

Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Показатели частоты основаны на объединенных данных четырех клинических исследований с участием 332 пациенток (100%).

Часто (≥1/100 и <1/10)

Прибавка массы тела

Депрессивное настроение, изменения настроения, нарушения сна, нервозность, потеря либидо

Головная боль, мигрень

Тошнота, боли в животе, флатуленция, вздутие живота, рвота

Акне, алопеция

Боли в спине

Дискомфорт в молочных железах, киста яичника, приливы жара,

маточные*/вагинальные кровотечения, в том числе мажущие выделения

Астенические состояния, раздражительность

Нечасто (≥1/1000 до <1/100))

Снижение массы тела, повышенный аппетит

Беспокойство, депрессивное состояние, колебания настроения

Дисбаланс вегетативной нервной системы, нарушение внимания

Сухость глаз

Звон в ушах

Неспецифические нарушения кровообращения, сердцебиение, артериальная гипотензия

Гингивит, дискомфорт в области живота, диарея, запор, воспалительные

заболевания желудочно-кишечного тракта

Сухость кожных покровов, гипергидроз, зуд, гирсутизм, онихоклазия,

перхоть, дерматит, нарушение роста волос, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации

Боли в костях, мышечные судороги, боли в конечностях, ощущение тяжести в конечностях

Инфекции мочевыводящих путей

Вагинальный кандидоз, сухость в вульвовагинальной области, выделения из половых путей, боли в тазовой области, атрофический вульвовагинит,

участки уплотнения в молочной железе, фиброзно-кистозная мастопатия,

общее уплотнение молочных желез

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA –Медицинского словаря для регулятивной деятельности (версия 11.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принять во внимание.

* характер наблюдавшихся кровотечений: аменорея, нечастые кровотечения, частые кровотечения, нерегулярные кровотечения, длительные кровотечения, нормальные кровотечения, т.е. не попадающие ни в одну из предшествующих категорий.

Уменьшение минеральной плотности костной ткани

В неконтролируемом клиническом исследовании с участием 111 пациенток (12 - 18 лет), получавших лечение препаратом Визанна®, у 103 пациенток провели измерение МПК. Примерно у 72% пациенток данного исследования было выявлено снижение МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2 – L4) после применения препарата на протяжении 12 месяцев.

Противопоказания

Визанну® не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже состояний, часть из которых приведена на основании имеющейся информации по другим препаратам, содержащим только гестагенный компонент. Если какое-либо из данных состояний развивается на фоне приема Визанны®, использование препарата следует немедленно прекратить.

Активные венозные тромбоэмболические нарушения

Заболевания сердца и артерий (например, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, ишемическая болезнь сердца) в настоящее время или в прошлом

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в прошлом, до тех

пор, пока показатели печеночной функции не придут в норму

Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее

время или в прошлом

Выявленные или подозреваемые злокачественные опухоли, зависимые от

половых стероидов

Вагинальное кровотечение неясного генеза

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из

вспомогательных веществ

Лекарственные взаимодействия

Примечание: следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению одновременно применяемых лекарственных средств для выявления потенциальных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Визанну ®

Отдельные индукторы или ингибиторы ферментов (изофермента CYP3A)

Прогестины, в том числе диеногест, метаболизируются преимущественно с участием системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), локализованной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов. Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта Визанны®, а также вызывать побочные эффекты, например, изменение характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста, что может приводить к развитию побочных эффектов.

- Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижение эффективности путем индукции ферментов), например:

фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и средства, содержащие зверобой.

Индукция ферментов, как правило, отмечается через несколько дней после начала терапии, максимальная индукция отмечается в течение нескольких недель и затем может сохраняться около 4 недель после прекращения терапии.

Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном применении рифампицина с таблетками, содержащими эстрадиола валерат/диеногест, отмечалось существенное снижение равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста и эстрадиола. Системная экспозиция диеногеста и эстрадиола при равновесной концентрации, определяемая по величине AUC (0-24 ч), была снижена на 83% и 44% соответственно.

- Вещества с вариабельным влиянием на клиренс половых гормонов, например:

При совместном применении с половыми гормонами многие препараты для лечения ВИЧ и гепатита C и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут увеличить или снизить концентрации прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такие изменения могут быть клинически значимыми.

- Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов)

Диеногест является субстратом цитохрома P450 (CYP) 3A4. Клиническая значимость возможного взаимодействия с ингибиторами ферментов не известна. Сопутствующее применение с сильными ингибиторами ферментов (CYP) 3A4 может увеличивать концентрацию диеногеста в плазме крови.

При совместном применении сильного ингибитора кетоконазола увеличение AUC диеногеста (0-24 ч) в равновесном состоянии составила 2.9. При одновременном приеме умеренного ингибитора эритромицина AUC диеногеста (0-24 ч) в равновесном состоянии увеличилась на 1.6.

Влияние Визанны ® на другие лекарственные препараты

Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, маловероятно развитие клинически значимого взаимодействия Визанны® с метаболизмом других лекарственных веществ с участием ферментов системы цитохрома P450.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Стандартизированный прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на биодоступность Визанны®.

Лабораторные тесты

Прием прогестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков, например, глобулинов, связывающих кортикостероиды и фракций липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Особые указания

Перед началом приема Визанны® необходимо исключить беременность (см. раздел «Беременность и лактация»").

При беременности, возникшей у женщин, использующих контрацептивные препараты только с гестагенным компонентом (например, минипили) больше вероятности ее эктопической локализации, по сравнению с беременностью, возникшей на фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов. Поэтому вопрос о применении Визанны® у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения преимуществ и рисков.

Поскольку Визанна® представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры

предосторожности для использования других препаратов с гестагенным компонентом, также применимы и для использования Визанны®, хотя не все предостережения и меры предосторожности основаны на соответствующих результатах в процессе клинических исследований Визанны®.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема Визанны® следует провести индивидуальную оценку соотношения риск/преимущество.

Нарушения кровообращения

Результаты эпидемиологических исследований в незначительной степени указывают на наличие взаимосвязи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском развития инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга.

Риск развития сердечно-сосудистых нарушений и нарушений мозгового кровообращения связан, скорее, с увеличением возраста женщины, наличием артериальной гипертензии и курением. На фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом может немного повышаться риск развития инсульта у женщин, страдающих артериальной гипертензией.

Некоторые исследования свидетельствуют о незначительном, но статистически значимом повышении риска развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) на фоне применения препаратов только с гестагенным компонентом.

К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии относятся соответствующий семейный анамнез (наличие тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), возраст, ожирение, длительная иммобилизация, крупное хирургическое вмешательство или обширная травма. В случае длительной иммобилизации желательно прекратить прием Визанны® (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При возникновении или подозрении на какие-либо симптомы артериального или венозного тромбоза следует немедленно прекратить прием препарата.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (RR=1,24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы, преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Риск развития рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированных пероральных контрацептивов. Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях женщин, использующих их, и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированным пероральным контрацептивам. На основе этих исследований причинно-следственная связь не доказана.

Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологических эффектов комбинированных пероральных контрацептивов или сочетанием обоих факторов. У женщин, когда-либо использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, как правило, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В отдельных случаях, опухоли печени могут приводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения у женщины, принимающей Визанну®, при проведении дифференциального диагноза следует учитывать опухоль печени.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием Визанны® влияет на характер менструальных кровотечений (см. раздел «Побочные действия).

Серьезные маточные кровотечения

На фоне применения Визанны® могут усиливаться маточные кровотечения, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене Визанны®.

Остеопороз

Изменения в минеральной плотности костной ткани (МПК)

Применение препарата Визанна® у подростков (12-18 лет) в течение периода лечения длительностью 12 месяцев было связано со снижением МПК поясничного отдела позвоночника (L2-L4). Среднее относительное снижение МПК от исходного уровня к концу лечения составило 1.2% с диапозоном -6% и 5% (IC 95%:- 1.70% и 0.78%, n=103). Повторное измерение МПК через 6 месяцев после окончания лечения в группе со сниженными показателями показало тенденцию к увеличению МПК (среднее относительное снижение от исходного показателя к концу лечения составило 2.3%, а через 6 месяцев после окончания лечения 0.6% в диапозоне -9% и 6% (IC 95%:- 1.20% и 0.06% (n=60). Снижение МПК вызывает некоторые опасения в подростковом возрасте и в старшем подростковом возрасте, поскольку данный период является критическим в отношении роста костей. Неизвестно, влияет ли снижение МПК на максимальную костную массу у данной популяции и повышение риска переломов в дальнейшем.

Пациенткам с высоким риском развития остеопороза следует тщательно провести оценку польза-риск перед назначением препарата, поскольку уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени во время лечения Визанной®.

Женщинам любого возраста важно достаточное потребление кальция и витамина D с пищей или в виде витаминных добавок для здоровья костной ткани.

Другие состояния

В целом, Визанна®, не влияет на уровень артериального давления у нормотензивных женщин. Однако если на фоне приема Визанны® возникает стойкая клинически выраженная артериальная гипертензия, рекомендуется отменить прием препарата и провести гипотензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, прием Визанны® необходимо отменить.

Визанна® может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Во время приема Визанны® следует тщательно наблюдать за женщинами, страдающими сахарным диабетом, в особенности при наличии гестационного сахарного диабета (в период беременности) в анамнезе.

В некоторых случаях может быть развитие хлоазмы, особенно у женщин с

хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема Визанны® следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения.

Во время применения Визанны® могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

Лактоза

В одной таблетке Визанны® содержится 62.8 мг лактозы моногидрата. У пациенток с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, находящихся на безлактозной диете, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Визанне®.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема Визанны® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование, с учетом противопоказаний и особых указаний. Обследования следует повторять периодически во время приема Визанны®. Частота и характер таких обследований определяются в индивидуальном порядке для каждой женщины, но в целом следует включать исследование артериального давления, состояния молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование цервикальной слизи.

Фертильность, беременность и период лактации

Период беременности

Данные по применению препарата Визанна® в период беременности ограничены.

Доклинические исследования и данные по воздействию диеногеста у женщин в период беременности не выявили специфических рисков на беременность, развитие эмбриона/плода, рождение и развитие ребенка.

Тем не менее, Визанну® не следует назначать во время беременности, поскольку нет необходимости в лечении эндометриоза в период беременности.

Неизвестно, попадает ли диеногест в грудное молоко. Физико-химические свойства и данные доклинических исследований свидетельствуют об экскреции диеногеста с грудным молоком.

Решение о целесообразности прекращения грудного кормления, либо отмены приема Визанны®, должно приниматься с учетом пользы грудного кормления для младенца и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема Визанны® у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако Визанна® не является контрацептивным средством.

При необходимости контрацепции следует использовать негормональный метод (см. раздел «Особые указания»).

Согласно имеющимся данным, менструальный цикл восстанавливается в течение 2 месяцев после прекращения приема Визанны®.

Применение в педиатрии

Препарат Визанна® не показан для девочек до наступления менархе.

Безопасность и эффективность препарата Визанна® изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным диагнозом «эндометриоз» (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика).

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие специфических рисков для людей. Тем не менее, необходимо иметь в виду, что половые стероиды могут стимулировать рост некоторых гормон-зависимых опухолей и тканей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, 99427 Веймар, Германия

Крайне неприятная ситуация для женщины при любом варианте эндометриоидной болезни – неспособность к деторождению. Визанна при эндометриозе помогает снизить выраженность симптоматики и создать условия для успешного зачатия малыша. Препарат обладает множеством достоинств, которые используются для лечения патологии, но имеются недостатки и побочные проявления, связанные с длительным приемом лекарства. Поэтому гормональное средство используется по назначению доктора и под обязательным медицинским контролем. Инструкция по применению указывает на основное показание к терапии – эндометриоз, а отзывы врачей убедительно показывают, что с помощью препарата можно убрать боль и обрести счастье материнства.

Состав и свойства препарата

Основой лекарственного средства является Диеногест в дозе 2 мг. Это биологически активное вещество с прогестероновым действием обладает следующими положительными эффектами:

восстановление гормонального баланса со снижением эстрогенного воздействия на репродуктивные органы;
торможение избыточного утолщения эндометрия;
снижение количества нервных окончаний в эндометриоидных очагах, что обеспечивает обезболивание;
подавление роста и распространения новых артериальных сосудов, питающих очаги эндометриоза;
гибель клеточных структур эндометрия, находящихся в нетипичном месте;
воздействие на воспалительный процесс, имеющийся на фоне болезни;
подавление выработки простагландинов (веществ, которые создают условия для болевого синдрома).

Препарат оказывает минимальное влияние на овуляцию, что создает условия для возможности наступления беременности. Отзывы врачей показывают, что вероятность желанного зачатия у женщин с эндометриозом после окончания приема Визанны существенно выше.

Показания

Инструкция по применению указывает на главное показание для использования Визанны – эндометриоидная болезнь. Основные цели для терапии:

снижение болевого синдрома, связанного с месячными;
удаление боли в межменструальный период;
воздействие на выраженность маточного кровотечения во время менструации;
создание условий для желанного зачатия.

Диеногест прекрасно работает в составе комплексной терапии, но можно использовать препарат Визанна для лечения эндометриоза без применения других лекарственных средств. Важно выполнять точно рекомендации, используя назначенную врачом схему терапии.

Лечение подразумевает непрерывный прием препарата по 1 таблетке в день не менее 6 месяцев.Очень важно для получения положительного эффекта выдержать именно полугодовой режим терапии.

Инструкция по применению разрешает начало приема лекарства с любого дня цикла, но желательно лечение начинать с 1 дня менструации, а в дальнейшем можно пить таблетки в постоянном режиме, и не надо обращать внимание на кровянистые выделения в дни ожидаемых месячных.

Врач может порекомендовать препарат сразу после выявления эндометриоза при 1 или 2 степени распространения болезни. Хороший вариант – курс терапии после хирургического вмешательства по удалению эндометриоидной опухоли яичника или матки. В каждом случае выбор индивидуален: разнообразие видов эндометриоза заставляет врача творчески подходить к лечению болезни.

Противопоказания

Визанна – это гормональный препарат, который способен оказать неблагоприятное влияние на женский организм. Нельзя использовать длительные курсы терапии на фоне следующих состояний и заболеваний:

варикозная болезнь с высоким риском осложнений (венозные тромбозы, тромбофлебит);
любые варианты заболеваний печени (гепатит, желчнокаменная болезнь, желтуха, цирроз, опухоли);
любые виды артериальной закупорки или сердечной недостаточности (инфаркт, инсульт, стенокардия, пороки сердца);
сахарный диабет;
артериальная гипертензия на фоне ожирения;
гинекологические болезни с риском онкопатологии;
неврологические проблемы, связанные с головными болями.

Отзывы врачей однозначно указывают на необходимость предварительного обследования: нельзя самостоятельно принимать решение и начинать пить таблетки, не выяснив наличие опасных болезней или состояний.

Побочные эффекты

Возникающие на фоне приема Визанны проблемы чаще всего бывают в первые месяцы лечения. Далеко не всегда, но возможны:

скудные межменструальные вагинальные кровотечения;
головная боль;
набухание и боль в молочных железах;
появление угревой сыпи на лице;
подавленное настроение.

Значительно реже бывают следующие проблемы:

нарастание массы тела;
психоэмоциональные расстройства (тревожность, нарушения внимания и памяти, невротические реакции, снижение полового влечения);
неприятности со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота, понос, запор);
мышечные боли в ногах;
обострение кандидозного кольпита (молочницы);
отечность лица и конечностей.

Визанна — один из наиболее современных препаратов, используемых для лечения эндометриоза — гинекологического заболевания, при котором клетки внутреннего слоя матки, или эндометрия, разрастаются за его пределами. Стоит отметить, что эндометриоз относится к довольно серьезным заболеваниям, и не стоит пренебрегать лечением.

Если отказаться от приема Визанны , с большей вероятностью могут возникнуть следующие осложнения:

бесплодие женщин детородного возраста;
спаечные процессы в малом тазу;
образование кист;
злокачественные опухоли.

По мнению клинических фармакологов, препарат «Визанна» является одним из лучших лекарственных средств , зарегистрированных в России, для лечения эндометриоза.

Визанна — это нового поколения с комплексным действием . Основным действующим веществом препарата является диеногест. Имея высокое родство с рецепторами прогестерона, он с легкостью связывается с ними, что дает высокий гестагенный эффект . При длительном применении вызывает децидиализацию внутреннего эпителия матки, которая приводит к омертвению эндометриоидных очагов. После приема, препарат достаточно быстро всасывается в кровь, поэтому максимальную его концентрацию можно определить уже через полтора часа после однократного применения.

Биодоступность «Визанны» составляет 91%.

Если говорить простым языком, то постоянное применение препарата способствует угнетению роста патологической ткани эндометрия . В конечном итоге, патологический процесс прекращается, клетки растут в обратном направлении, тем самым провоцируя выздоровление. Помимо основных свойств, Визанна имеет некоторые побочные свойства, которые также положительно влияют на динамику лечения. К таким свойствам можно отнести подавление выработки простагландинов, что снижает порог чувствительности. Кроме этого, снижается количество нервных окончаний в тканях эндометрия, что ведет к снятию воспаления и обеспечивает обезболивание.

Визанна – первый пероральный препарат-прогестин, специально разработанный для долгосрочного лечения женщин, которые страдают эндометриозом более 10 лет.

Основные показания к применению препарата Визанна

Лечение различной степени.

Нерегулярные менструации при приеме Визанны

Распространенный побочный эффект среди женщин . Возникают в течении первых месяцев лечения, а в последующем времени исчезают. Если месячные отсутствуют длительное время – необходимо пройти тест на беременность.

Остеопороз

Диеногест может снизить уровень эстрогена в организме , и повысить риск возникновения остеопороза (состояние, при котором снижена плотность костной ткани и есть склонность к переломам).

Меры предосторожности при применении этого препарата

Перед началом применения Визанны следует проконсультироваться со своим лечащим врачом

Контрацепция

Визанна не является противозачаточным средством , применяя этот препарат следует дополнительно использовать механические средства защиты. Такие методы предохранения от нежелательной беременности, как календарный или метод измерения базальной температуры могут оказаться недостоверными. Во время приема Визанны повышается возможность возникновения внематочной беременности. Также гормональные контрацептивы не следует использовать одновременно с диеногестом.

Противопоказания приема Визанны

Не смотря на то, что препарат назначается практически во всех случаях эндометриоза, важно иметь ввиду, что при наличии любого из перечисленных состояний, его прием может негативно сказаться на здоровье женщины . К таким противопоказаниям можно отнести:

гормонозависимые злокачественные опухли
опухоли печени
кровотечения из влагалища различного генеза
сахарный диабет первого и второго типа
холестатическая желтуха беременных в анамнезе
инфаркты
инсульты
заболевания сердечно-сосудистой системы

Кроме того, одним из главных противопоказаний является беременность и период лактации .

Тромбообразование

Визанна несколько увеличивает риск образования тромбов , но он в разы меньше риска тромбообразования во время беременности или приеме комбинированных оральных контрацептивов. Следует насторожиться женщинам, у которых в семье были случаи нарушения свертывания крови или при наличии ожирения. Поэтому при необходимости проведения хирургических операций за 4 недели необходимо прекратить прием препарата.

Депрессия

Наблюдается приблизительно у 5,1% женщин принимающих Визанну.

Влияние на рак

Не следует принимать женщинам, имеющим гормонозависимый рак груди или половых органов.

Возможно ли совмещать Визанну и алкоголь?

После приема Визанна ни в коем случае нельзя употреблять алкогольные напитки, специалисты единогласно дают ответ на данный вопрос пациенткам, что гормональные препараты вместе со спиртными напитками принимать нельзя.

При одновременном табакокурении увеличивается риск серьезных побочных эффектов на сердце и кровеносные сосуды. Не следует курить при использовании Визанны, особенно если женщина старше 35 лет .

Если употреблять алкоголь (даже не большой крепости) после приема Визанны, то нарушается гормональный баланс который был восстановлен препаратом. В таком случае все приемы лекарства пропадут даром, и желаемая беременность может не наступить.

Результат совместного приема Визанна и алкоголя:

Блокируется выработка женских половых гормонов, шаг за шагом в ее внешности увеличиваются мужские черты: волосатость, снижение или увеличение массы тела, грубый голос, уменьшение размера груди;
Меняется гормональный фон всего организма женщины;
Происходит усиление всех хронических заболеваний;
Поражаются выводящие лекарство и алкоголь органы: печень, почки, пищеварительная система;
Нарушается работа сосудистой системы и сердца. Сгущение кровяного состава приводит к образованию тромбов;
При наступлении беременности создается угроза ее прерывания под действием алкоголя. Спиртное воздействует на мозг и формирование всех органов будущего малыша, что при полном вынашивании повышает риск рождения урода, умственно или физически неполноценного ребенка.

Сахарный диабет и Визанна

Как и другие прогестины, диеногест может вызывать изменения концентрации глюкозы в крови . Если пациентка с диабетом принимает это средство, она не должна забывать о периодическом контроле глюкозы.

Препарат предназначен для внутреннего применения. Как правило, Визанну назначают на пол года , после чего пациент сдает анализы, после этого принимается решение об отмене, либо о продлении курса препарата.

Визанну можно начать принимать в любой день менструального цикла , но лучше если то будет первый день. Препарат принимается ежедневно в одно и то же время, при необходимости запивая его большим количеством жидкости. В курсовом лечении не должно быть пропусков, поэтому после того как таблетки из одной упаковки закончатся, следует перейти к следующей. При приеме «Визанны» кровотечения любого генеза не принимаются во внимание.

В случае отсутствия приема таблетки в течении 24 часов, эффективность лекарственного препарата может снижаться , поэтому прием нужно немедленно возобновить, даже если прошло больше времени.

В случаях отравления, рвоты и диареи, которые замедляют абсорбцию препарата, следует принять еще одну таблетку.

Побочные действия препарата Визанна

Со стороны дыхательной системы возможно возникновение одышки, не хватки кислорода. Не уточненное нарушение кровообращения, частое сердцебиение и артериальная гипотензия, являются сигналами сердечно-сосудистой системы. Достаточно часто возникают реакции кожи. Наиболее характерными считаются ее сухость, зуд, аномалии роста волос, перхоть, дерматит. Пациентов может мучить головная боль, мигрень, тревожность, депрессия.

Особые указания по применению Визанны

Важно знать, что перед применением препарата необходимо пройти комплексное обследование , чтобы в первую очередь исключить беременность. Согласно мнениям специалистов Визанна способна влиять на уровень фертильности у женщин, хотя и не является контрацептивом .

Положительные эффекты препарата Визанна

Визанна — это один из шансов многих женщин получить долгожданную беременность. При соблюдении рекомендаций врача и правил приема препарата, происходят качественные изменения эндометрия, которые в дальнейшем позволят зачать и выносить плод.

Совмещать Визанну с другими лекарствами

Некоторые лекарства или продукты могут мешать действию Визанны , к ним относятся:

противоэпилептические средства (барбитураты, карбамазепин, и другие);
антидепрессанты (флуоксетин, флувоксамин);
лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления, стенокардии (дилтиазем, верапамил);
противотуберкулезные средства (рифампицин);
противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол);
некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин);
антациды;
зверобой, в составе растительных средств;
грейпфрут.

Визанна - это гормональный препарат, обладающий комплексным действием. Действие препарата обусловлено входящим в его состав активным веществом.
Диеногест представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата.
Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.
Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.
Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов.
Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, очевидно, способствуют его подавляющему действию на пролиферацию клеток.
Данные по эффективности
В процессе 3х-месячного исследования с участием 102 пациенток, принимавших Визанну, было показано превосходство Визанны над плацебо в аспекте уменьшения связанных с эндометриозом тазовых болей и клинически значимого уменьшения болей по сравнению с исходным уровнем.
В ходе дополнительной открытой фазы этого плацебо-контролируемого исследования наблюдалось дальнейшее уменьшение тазовых болей в процессе лечения длительностью до 15 месяцев.
Кроме того, эффективность Визанны в отношении связанных с эндометриозом тазовых болей была показана в процессе 6-месячного сравнительного исследования Визанны и аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (аГТРГ) лейпрорелин ацетата (ЛА), включавшего 120 пациенток, получавших Визанну. Болевой синдром измерялся с помощью визуальной аналоговой шкалы (0-100 мм). В обеих группах отмечалось клинически значимое уменьшение болей по сравнению с исходным уровнем. При этом была показана не меньшая эффективность Визанны по сравнению с ЛА, исходя из предварительно заданного предела не меньшей эффективности, составлявшего 15 мм (р<0,0001). В трех исследованиях с участием в целом 252 пациенток, получавших диеногест в дозе 2 мг в сутки, после 6 месяцев лечения было показано существенное уменьшение эндометриоидных очагов.

Контрацептивный эффект Визанны в более крупных исследованиях не изучался.
Данные по безопасности
Во время лечения Визанной уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени.
Минеральная плотность костной ткани оценивалась у 21 пациентки до начала лечения и через 6 месяцев лечения, при этом не отмечалось уменьшения среднего показателя минеральной плотности костной ткани.
На фоне приема Визанны в течение 15 месяцев (n=168) не выявлено существенного влияния на стандартные лабораторные параметры, включая гематологические и биохимические параметры крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C (гликозилированный гемоглобин)

Показания к применению:
Препарат Визанна применяется для лечения эндометриоза.

Способ применения:
Для приема внутрь. Прием таблеток Визанна можно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно вне зависимости от вагинальных кровотечений. После завершения одной упаковки начинают прием следующей без перерыва в приеме таблеток. Эффективность Визанны может снижаться при пропуске таблеток, при рвоте и/или диарее (если это происходит в пределах 3-4 часов после приема таблетки). В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять только одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Неабсорбированную вследствие рвоты или диареи таблетку следует заменить дополнительным приемом одной таблетки. Не имеется соответствующего показания к применению Визанны у пациенток пожилого возраста. Не имеется данных, указывающих на необходимость коррекции дозы у пациенток с почечной недостаточностью.

Побочные действия:
Побочные эффекты чаще возникают в первые месяцы приема Визанны и их частота уменьшается в процессе лечения препаратом.
Следующие побочные эффекты отмечались у женщин на фоне приема Визанны.
К наиболее частым побочным эффектам в процессе лечения Визанной, которые, по крайней мере, были рассмотрены как возможно связанные с приемом препарата, относятся: головная боль (9,0%), дискомфорт в молочных железах (5,4%), снижение настроения (5,1%) и акне (5,1%).
Ниже приводятся нежелательные лекарственные реакции, распределенные по классам системы органов в соответствии с MedDRA - Медицинским словарем для регулятивной деятельности.
Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Показатели частоты основаны на объединенных данных четырех клинических исследований с участием 332 пациенток (100%).
Часто (≥1/100 и <1/10): прибавка массы тела, снижение настроения, изменения настроения, нарушения сна, нервозность, потеря либидо, головная боль, мигрень, тошнота, боли в животе, флатуленция, вздутие живота, рвота, акне, алопеция, боли в спине, дискомфорт в молочных железах, киста яичника, приливы жара, маточные*/вагинальные кровотечения, в том числе мажущие выделения, астенические состояния, раздражительность
Нечасто (≥1/1000 до <1/100): анемия, снижение массы тела, повышенный аппетит, беспокойство, депрессивное состояние, колебания настроения, дисбаланс периферической нервной системы, нарушение внимания, сухость глаз, звон в ушах, неспецифические нарушения кровообращения, сердцебиение, артериальная гипотензия, одышка, гингивит, дискомфорт в области живота, диарея, запор, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, сухость кожных покровов, гипергидроз, зуд, гирсутизм, онихоклазия, перхоть, дерматит, нарушение роста волос, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации, боли в костях, мышечные судороги, боли в конечностях, ощущение тяжести в конечностях, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, сухость в вульвовагинальной области, выделения из половых путей, боли в тазовой области, атрофический вульвовагинит, участки уплотнения в молочной железе, фиброзно-кистозная мастопатия, общее уплотнение молочных желез, отеки.

Противопоказания :
Визанну не следует принимать в нескольких случаях, являющихся противопоказаниями. В частности, не следует использовать препарат при: сосудистых заболеваниях: тромбофлебите и варикозном расширении вен; атеросклерозе сосудов; аллергических реакциях; дисфункциях печени и почек; беременности и лактации. В случае несоблюдения требований врача, а также при неправильной дозировке могут возникать побочные эффекты. Иногда они диагностируются и при нормальном приёме, но в дальнейшем обычно быстро проходят (в течение примерно двух месяцев).

Беременность :
Данные о применении препарата Визанна у беременных женщин ограничены. Данные, полученные в исследованиях на животных, и данные о применении диеногеста у женщин при беременности не выявили специфического риска для беременности, развития плода, родов и развития ребенка после рождения. Препарат Визанна не следует назначать беременным женщинам в связи с отсутствием необходимости лечения эндометриоза в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Гестагены, в т.ч. диеногест, метаболизируются преимущественно с участием CYP3A4, расположенной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов.
Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Визанна, а также вызывать побочные эффекты, например, изменение характера маточных кровотечений.
Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста и вызывать побочные эффекты.
Вещества, способные индуцировать ферменты
Может иметь место взаимодействие с лекарствами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, системы цитохрома Р450), в результате чего клиренс половых гормонов может увеличиваться (к таким лекарствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой).
Максимальная индукция ферментов, как правило, отмечается не раньше чем через 2-3 недели, однако затем может сохраняться в течение не менее 4 недель после прекращения терапии.
Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном приеме рифампицина с таблетками эстрадиола валерата/диеногеста отмечалось существенное снижение равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста. Системная экспозиция диеногеста при равновесной концентрации, определяемая по величине AUC (0-24 ч), была снижена на 83%.
Вещества, способные ингибироватъ ферменты
Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, ингибиторы протеаз (например, ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир), антидепрессанты (например, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин) и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию гестагенов в плазме крови и вызывать побочные эффекты.
В одном исследовании, в процессе которого изучался эффект ингибиторов CYP3A4 (кетоконазола, эритромицина), концентрации эстрадиола валерата и диеногеста в плазме крови при равновесной концентрации были повышены. В случае одновременного приема с мощным ингибитором кетоконазолом величина AUC (0-24 ч) при равновесной концентрации у диеногеста возросла на 186%. При одновременном применении с умеренным ингибитором CYP3A4 эритромицином величина AUC (0-24 ч) у диеногеста при равновесной концентрации увеличилась на 62%. Клиническое значение этих взаимодействий не выяснено.
Влияние диеногеста на другие лекарственные вещества
Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, клинически значимое взаимодействие препарата Визанна с опосредуемым ферментами системы цитохрома Р450 метаболизмом других лекарственных веществ маловероятно.
Примечание: для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкциями сопутствующих лекарственных средств.
Другие виды взаимодействия
Прием гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков(-носителей), например, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания.

Передозировка :
О серьезных нарушениях при передозировке препарата Визанна не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Таблетки.
По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. 2, 6 или 12 блистеров помещены в картонную коробку.

Состав :
1 таблетка Визанна содержит: диеногест 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат.