Препарат "Алпразолам": отзывы и применение. Алпразолам - инструкция по применению Условия отпуска из аптек

Органика ОАО

Страна происхождения

Россия

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Формы выпуска

50 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

таблетки

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 80%. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Особые условия

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами. При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам. Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы. Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Алпразолам показания к применению

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Алпразолам противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Алпразолам дозировка

1 мг 25 мг

Алпразолам побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС. При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама. При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама. При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови. Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами. Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови. При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама

Условия хранения

беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Алзолам, Алпрокс, Кассадан, Ксанакс, Неурол, Фронтин, Хелекс.

Хороших болезней не бывает. Но вдвойне неприятнее болеть, если что-то происходит с психикой. Почему-то все забывают, что это обычная болезнь, как ишемия или гастрит, и больному не сочувствуют, а сторонятся. Это в корне неправильно.

Первый прием у врача

К врачу приходит совершенно несчастный человек. Он мнительный, ему кажется, что на него не так смотрят, не так с ним говорят. Больной тревожится на пустом месте. Он расстроен и слезлив. Аппетит пропал, есть не хочется совсем. И совершенно ничего больного человека не интересует: ни близкие люди, ни давние знакомые, ни телевизионные передачи. Интернет и одноклассники забыты.

И еще пациент плохо засыпает и не крепко спит. Врач, выслушав его печальные рассказы, выписывает "Алпразолам".

После аптеки

По рецепту покупается коробочка таблеток с дозировкой в 1 мг и количеством 50 штук в упаковке.

Получив таблетки и указания от врача, как их принимать, больной все-таки тщательно читает инструкцию. Из понятных для него слов он делает вывод, что транквилизатор "Алпразолам" окажет успокаивающее и снотворное действие. У него уменьшится общее состояние ужаса. Засыпать он начнет быстрее, не ворочаясь постоянно с боку набок. Сон будет крепким и долгим. И просыпаться ночью он не будет.

Фармакологическое действие "Алпразолама"

Транквилизатор, производное триазоло-бензодиазепина. Успокаивает, снимает судороги и напряжение, в особенности эмоциональное: тревогу, страх, беспокойство. При этом усиливается тормозное действие в центральной нервной системе. У подкорковых структур головного мозга уменьшается возбудимость. Хорошо действует как снотворное, на засыпание требуется меньше времени, длительность сна увеличивается, уменьшается количество ночных пробуждений. Все раздражители, действующие на механизм засыпания, при применении "Алпразолама" заметно слабеют.

Фармокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается желудочно-кишечным трактом. Усваивается печенью. Выводится в основном через мочу.

Дозировка

Индивидуальная. Начинается с минимального эффективного количества. Дозу меняют во время лечения. Это зависит от полученного результата и переносимости. Если дозировку следует повысить, то это делается постепенно, вначале вечером и на ночь, а затем и днем. Снижение также постепенное.

Прием препарата

По назначению врача при сильно выраженном депрессивном состоянии вечером может быть назначена одна четвертая или половина таблетки, а на ночь дополнительно - целая.

Что будет происходить, если принимать "Алпразолам"? Отзывы говорят, что сон начнет нормализовываться: уменьшится время, за которое человек засыпает, сократится количество беспричинных ночных пробуждений, сон будет длительным и продолжительным. А утром несколько "отпустит" тревога, улучшится эмоциональное состояние.

Самолечение и опасения

Люди дополнительно пытаются заняться самолечением. Они без системы пробуют то одно то другое, и тогда прописанные лекарства не помогают. Когда больные самостоятельно принимают "Алпразолам", отзывы пациентов свидетельствуют, что нет никакого эффекта: не улучшается сон, не уходят страхи. Начинают его пить с малых доз, также постепенно уменьшают их, заканчивая курс. Если неправильно заканчивать принимать "Алпразолам",отзывы свидетельствовуют, что возникли судороги, спазмы, рвота. Это говорит о том, что больной самостоятельно отменил себе препарат. И результат неблагоприятный.

Пациенты интересуются, нельзя ли дополнительно с транквилизатором принимать успокаивающие травы. Это беспокойство понятно - очень хочется быстрее все нормализовать. Но болезнь приходит незаметно, потихоньку, еще медленнее уходит, если вообще уйдет. Надо набираться терпения и пить только рекомендованный врачом "Алпразолам". Отзывы пациентовлишь со временем станут положительными. Многие больные боятся применять назначенное лекарство, поскольку в инструкции есть большой ряд противопоказаний. Но врачу, назначившему "Алпразолам", инструкция по применению, отзывы пациентов известны очень хорошо. Он их слышит или на обходе в стационаре, или на ежедневном приеме. Все дозировки подбираются только индивидуально. Поэтому не стоит проводить на себе эксперименты и пить препарат по собственному усмотрению.

Лечение под контролем

Те, кто болеет всерьез и мучительно, пьет много разных лекарств. Видимо, врач их подбирает, учитывая их сочетаемость и показания к применению. Это не так просто - подобрать правильное лекарство. И только когда выписывают "Алпразолам", отзывы пациентов становятся положительными. Многие справедливо считают, что этот препарат сильнее "Феназепама". С ним надо обходиться осторожно. Вначале лечения он очень сильно "придавливает" человека. Появляются и апатия, и вялость, которые затем проходят. Те, кто им пользуется, "любят" "Алпразолам". Отзывы пациентов говорят, что это один из самых удачных транквилизаторов. Это лекарство вызывает привыкание. Начинают его пить с малых доз, также постепенно уменьшают их, заканчивая курс.

Так что этот очень хороший, но сильный препарат, поэтому его надо принимать строго под контролем врача. Поскольку после беседы доктор понимает состояние пациента, то назначения делает персонально для каждого. В таком случае действие лекарства "Алпразолам", инструкция, отзывы совпадут. Не будет никаких непредвиденных ситуаций. Если лекарство прописано, то медлить с его применением нельзя. При плохом самочувствии надо быстро принимать таблетки "Алпразолам". Отзывы рассказывают, что он действует уже через полчаса. Уходит и паника, и тревога, и страх смерти. Все как в инструкции.

Вывод пациентов в целом

Весь мир пользуется "Алпразоламом". Тысячи людей по разному относятся к препарату. Кто-то очень хвалит, кому-то он "не пошел". У кого-то снижается физическая выносливость, но увеличивается умственная. Кому-то, чтобы снять заторможенность, приходится пить много кофе. У многих снимает тревогу и панические атаки. То есть неоднозначно, как и все в жизни, лечение "Алпразоламом". Отзывы разнообразны. Кто не переживал такого, не поймет важность и для пациента, и для его близких изменений к лучшему. Да, это лекарство вызывает привыкание. Врачи это знают и прописывают его очень аккуратно.

Также они объясняют, как правильно начинать его принимать и заканчивать курс. Тогда все происходит под контролем и без отрицательных симптомов. Очень неплохое и действенное лекарство "Алпразолам". Отзывы пациентов в целом говорят об этом.

Мнение врачей

Уже тридцать лет используется "Алпразолам" в постоянной практической работе. Система длительной терапии и ее возможные осложнения занимают умы лучших специалистов страны. Идет процесс последовательного вытеснения старых препаратов новыми. Особенно это касается всего класса транквилизаторов. Но этот процесс далек от своего завершения. Пять-шесть препаратов стойко сохраняют свои позиции. В основном это "Диазепам", "Клоназепам", "Феназепам", "Медазепам" и "Алпразолам". Отзывы врачей говорят, что они не покинут в обозримом будущем аптечные полки. "Алпразолам" по-прежнему сохраняет свой статус эталонного лекарства. И молодые прогрессивные психиатры, и представители "старой школы" не прекратят его использование. Он достаточно хорошо изучен. Просто требуется тщательное соблюдение по длительности курсов проводимой терапии. "Алпразолам" является самым назначаемым лекарством. Важно, чтобы пациент не корректировал самостоятельно предписания врача и достаточно часто с ним контактировал.

Положительные и отрицательные стороны

Транквилизаторы относят к группе психотропных препаратов, то есть действующих на психику. У них три принципа действия:

седативное (успокаивающее);
снотворное;
противотревожное.

Одно из самых положительных качеств "Алпразолама" - быстрота, практически мгновенность действия. Поэтому его много и часто назначают.

Отрицательным моментом является то, что препарат не лечит. Он только снимает негативные симптомы. Но и это уже много. Например, здоровому человеку представить это сложно, но это именно так, на пустом месте, из ничего возник тревожный синдром, или его можно назвать иначе - паническая атака. Это может произойти в любом месте: дома, на работе, в метро. Страх смерти нарастает с ужасающей силой. Человеку кажется, что у него остановилось сердце, у него даже похолодели и трясутся руки, подгибаются ноги. И все страшнее и страшнее: умираю! Именно такое состояние и довольно быстро снимет "Алпразолам". Это невероятное облегчение и для больного, и для окружающих.

Это состояние больной может переживать многократно. Но каждый раз у него возникает одно и то же чувство - "я умираю". И никакие объяснения, что так бывало не раз, не помогают. Снимает это состояние только "Алпразолам". Только после приема препарата больной испытывает облегчение. Паника проходит. Все возвращается на свои места.

При постоянном использовании возникает сильная зависимость и привыкание. То есть для усиления эффекта надо увеличивать дозировку. А этого делать нельзя. И заменить этот препарат нечем. Появляется порочный замкнутый круг, который должен контролировать врач.

Отношения с близкими

Все эти моменты надо отчетливо понимать как самому больному, так и его родственникам и знакомым.

Все больные люди так или иначе утомляют и раздражают близких. Но больной ни в чем не виноват, что вот так он заболел. Его надо поддерживать и давать надежду, что при помощи лекарств он будет полноценно жить и работать.

Алпразолам (Alprazolam)

Состав

1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит:
Алпразолама – 0,25 мг;

1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит:
Алпразолама – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.

Фармакологическое действие

Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц. Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.

Препарат обладает умеренным снотворным действием, в частности облегчает засыпание, повышает продолжительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений. Механизм снотворного действия алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать воздействие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
При приеме препарата Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения.
Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов.

После перорального применения активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов. Биодоступность препарата Алпразолам составляет порядка 80%. Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозы алпразолама. Порядка 80% принятой дозы связывается с белками плазмы. Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита).
Экскретируется преимущественно почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.

Показания к применению

Алпразолам применяют для терапии пациентов с невротическими и неврозоподобными расстройствами, которые сопровождаются чувством тревоги и беспокойства.
Алпразолам может быть назначен пациентам с реактивными депрессивными состояниями, в том числе развившимися на фоне соматических заболеваний.
Алпразолам может применяться для лечения пациентов с паническими расстройствами, бессонницей и абстинентным синдромом (в том числе алкогольным и наркотическим абстинентным синдромом).

Способ применения

Алпразолам предназначен для перорального применения. Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема. Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально. При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки. При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.

Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала.
При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.
Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней.
При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.

Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
При подборе дозы следует учитывать, что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Побочные действия

Преимущественно в начале терапии препаратом Алпразолам у пациентов возможно развитие повышенной утомляемости, сонливости, нарушений концентрации внимания, головокружения, развития лекарственной зависимости, а также замедления психомоторных реакций. Риск развития данных побочных эффектов выше у пациентов пожилого возраста.
Независимо от возраста и срока лечения при приеме алпразолама у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных действием препарата:
Со стороны нервной системы: тремор конечностей, депрессия , бессонница, головная боль, нарушения памяти и координации движений, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушений речи, вспышек агрессии, галлюцинаций и тревожности.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ: уменьшение массы тела, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, тошнота, изжога, нарушения стула, снижение функций печени, желтуха.
Другие: дистония, миастения, снижение либидо, задержка мочи, энурез , дисменорея, нарушения функций почек.
При резком снижении дозы или прекращении терапии препаратом Алпразолам у пациентов возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается дистрофией, спазмом скелетной мускулатуры и гладкомышечного слоя внутренних органов, нарушениями сна, рвотой, тремором, судорогами и повышенной потливостью.

Противопоказания

Алпразолам не назначают пациентам, у которых в анамнезе есть указания на реакции гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам препарата.
Таблетки Алпразолам не назначают пациентам с непереносимость лактозы.
Алпразолам не применяют для терапии пациентов с дыхательной недостаточностью, выраженными нарушениями функций почек и печени, миастенией, острым приступом глаукомы, а также острым отравлением алкоголем, психотропными, наркотическими или снотворными препаратами.

Алпразолам не применяют в педиатрической практике.
Не следует назначать алпразолам пациентам с алкоголизмом (в период терапии алпразоламом запрещено употребление алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт).
Во время приема препарата Алпразолам не следует заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено. Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Лекарственное взаимодействие

Допускается сочетанное применение алпразолама с антидепрессантами у пациентов с эндогенными депрессиями.
Отмечается взаимное усиление действия при одновременном применении алпразолама с нейролептическими средствами, снотворными и противосудорожными препаратами, наркотическими анальгетиками, этиловым спиртом и миорелаксантами центрального действия.

При сочетанном применении препарата с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов алпразолама.
Отмечается снижение эффективности алпразолама при сочетанном применении с индукторами микросомального окисления.
Алпразолам повышает плазменные концентрации имипрамина при одновременном применении.

Передозировка

При приеме препарата Алпразолам в дозах, значительно превышающих рекомендуемые (более 500 мг за один прием), у пациентов возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния.
При передозировке алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

Форма выпуска

Таблетки Алпразолам по 10 штук в блистерных упаковках, в пачку из картона вкладывают 5 блистерных упаковок.
Таблетки Алпразолам по 50 штук в полимерных банках, в пачку из картона вкладывают 1 полимерную банку.

Условия хранения

Препарат Алпразолам следует хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Алпразолам рекомендуется защищать от действия прямых солнечных лучей.
При соблюдении правил хранения Алпразолам годен в течение 5 лет после выпуска.
Препарат Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Действующее вещество:

Алпразолам

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Алпразолам.

Внимание!
Описание препарата "Алпразолам " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Транквилизаторы - производные бензодиазепина.

Состав

Действующее вещество - алпразолам.

Производители

Государственный завод медицинских препаратов/дочернее предприятие ГосНИИ ОХТ (Россия), НИИ органической химии и технологии (Россия), Органика ОАО (Россия)

Фармакологическое действие

Сильнодействующее вещество.

Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие.

Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов суп-рамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.

Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа.

После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл.

Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме.

При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы.

Около 80 % препарата связывается с белками плазмы.

Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко.

Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней.

Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью.

Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения - 11-16 ч.

Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам со средним периодом полувыведения выведение после прекращения лечения - быстрое.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.

Со стороны ЦНС:

в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций;
редко - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).

Со стороны органов кроветворения:

лейкопени,
нейтропени,
агранулоцитоз (озно,
гипертерми,
боль в горл,
необычная усталость или слабость,
анеми,
тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея;
нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.

Со стороны мочеполовой системы:

недержание моч,
задержка моч,
нарушение функции поче,
снижение или повышение либид,
дисменорея.

Аллергические реакции:

кожная сып,

Влияние на плод:

тератогенность (особенно I триместр,
угнетение ЦН,
нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденны,
матери которых применяли препарат.

Прочие:

привыкание, лекарственная зависимость;
снижение артериального давления (АД), редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.

Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам.

Кома, шок, закрыто-угольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр), период кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи.

Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения а зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.

При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день.

При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).

В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.

При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день.

При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут.

Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость.

Длительность лечения - 4-12 недель.

Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью.

Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5 -1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день.

Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель.

В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения - до восьми месяцев.

При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы:

начальная -0,25 мг 2-3 раза в сутк,
при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).

Симптомы:

сонливост,
спутанность сознани,
снижение рефлексо,
нистаг,
тремо,
брадикарди,
одышка или затрудненное дыхани,
снижение А,
кома.

Лечение:

промывание желудк,
прием активированного угля.

Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара).

Гемодиализ - малоэффективен.

Взаимодействие

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления - повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность алпразолама.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31% и 20% соответственно) при одновременном приеме.

Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов.

Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.

При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности.

Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦHC действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).