Keha sisemine tasakaal normaliseerub. Verevoolul läbi veresoonte ei ole takistusi ja piiranguid ning trombide moodustumine on õigel tasemel. Kui süsteemide toimimise tasakaal on häiritud vere hüübimise suurenemise kasuks, tekivad tingimused, mis võivad põhjustada liigset hüübimist. Kaudsed antikoagulandid on üks ravimite rühmadest, mida kasutatakse sisemiste häirete taastamiseks.
Mis on antikoagulandid?
Antikoagulandid on ravimid, millel on antikoagulantne toime ja mis aktiveerivad vere hõrenemist. See võimaldab taastada reoloogilisi tunnuseid ja vähendada tromboosi taset.
Vahendid on saadaval tablettide kujul, salvide, geelide ja süstide kujul. Need on ette nähtud mitte ainult haiguste raviks, vaid ka verehüüvete suurenenud moodustumise ennetamiseks.
Enamik selle ravimite rühma esindajaid ei mõjuta moodustunud trombi, vaid hüübimissüsteemi aktiivsust. Toimub plasmafaktorite ja trombiini tootmise mõjutamise protsess, mis aeglustab trombide teket.
Sõltuvalt toimest jagunevad ravimid kahte rühma:
- otsesed antikoagulandid;
Hepariinil põhinevad otsese toimega ravimid
Sellel ravimite rühmal on otsene toime plasma kofaktoritele, mis inhibeerivad trombiini. Peamine esindaja on hepariin. Selle põhjal on mitmeid ravimeid, mis toimivad sarnaselt ja millel on kaashääliku nimi:
- "Ardepariin".
- "Nadropariin".
- "Clivarin".
- "Longipariin".
- "Sandopariin".
Hepariin või selle derivaadid kombineeritakse antitrombiin-III-ga, mis põhjustab muutusi selle molekulide paigutuses. See kiirendab kofaktori seondumist trombiiniga ja seejärel hüübimisprotsessi inaktiveerimist.
"Hepariini" kasutamise tunnused
Aine toime on suunatud verehüüvete kasvu ja leviku tõkestamisele. Hepariini molekulid moodustavad kompleksi antitrombiiniga, mis on hüübimisfaktorite inhibiitor. Aine on glükoosaminoglükaanide ahel. Ravim süstitakse subkutaanselt ja hakkab toimima paari tunni pärast.
Kui vajate kiiret tegutsemist, manustatakse "Hepariini" infusioonina intravenoosselt, et kiirendada efektiivsust ja suurendada biosaadavust. Ravimi annuse valik sõltub patsiendi seisundist. Lisaks võetakse arvesse kaasuvate haiguste esinemist, teiste ravimirühmade paralleelset manustamist, veresoonte kirurgilise sekkumise vajadust.
Oligopeptiidid
Ravimeid, mis toimivad otse trombiini aktivatsioonikeskusele, peetakse tugevateks spetsiifilisteks trombi moodustumise süsteemi inhibiitoriteks. Preparaatide toimeained ühinevad iseseisvalt hüübimisfaktoritega, muutes nende konformatsiooni.
Need on ravimid "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" ja teised. Neid kasutatakse südameatakkide tekke ärahoidmiseks stenokardia, veenilaiendite korral, veresoonte plastika reoklusiooniks.
Kaudsed antikoagulandid (loetelu)
Esimene antikoagulant saadi 20. sajandil USA-s, kui avastati uus lehmatõbi, mis kutsub esile tugevat verejooksu. Patoloogilise seisundi põhjuse selgitamisel selgus, et loomade organismi mõjutas söödas leiduv hallitusseentega ristik. Sellest toorainest sünteesiti esimene kaudne trombotsüütidevastane ravim Dicumarol.
Praeguseks on analoogsete fondide loendis rohkem kui sada üksust. Kõik need ravimid on kaudsed antikoagulandid. Ravimirühma toimemehhanism põhineb K-vitamiini toime pärssimisel.
On neid, kes sellest vitamiinist sõltuvad. Kaudsed antikoagulandid takistavad hüübimisvalkude ja vitamiinist sõltuvate kofaktorite aktiveerumist. Selliste ravimite kontrollimatu kasutamine on keelatud, kuna suureneb hemorraagiliste tüsistuste oht.
Kõik kaudsed antikoagulandid jagunevad kahte põhirühma. Fondide klassifikatsioon põhineb toimeainel, mis on preparaatide osa. Eristama:
- kumariini derivaadid;
- Indandioonil põhinevad tooted.
Indandiooni preparaadid
Pärast suurt hulka uuringuid on teadlased leidnud, et sellel toimeainel põhinevaid vahendeid ei tohiks ravis kasutada. Ravimitel oli märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid allergiliste reaktsioonide kujul. Ka antikoagulatsioonisüsteemile avaldatava mõju tõhusus ei näidanud stabiilseid tulemusi.
Sellesse ravimite rühma kuuluvad ravimid: Fenindione, Difenindione, Anisindione. Teise rühma trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete peamine valik otsustati lõpetada ja indandiooni derivaatidest kasutatakse praegu ainult fenüliini.
Ravimil on madal hind, see on saadaval tablettide kujul. See toimib 10 tundi ja on väga oluline säilitada vajalik ravi kestus. Toime ilmneb alles 24 tunni möödumisel esimesest annusest. Vahendite kasutamine toimub patsiendi seisundi jälgimisel, kasutades laboratoorseid vereparameetreid (koagulogramm, üldanalüüsid, biokeemia).
"Fenilini" kasutusskeem:
- Esimene päev - 1 tablett 4 korda.
- Teine päev - 1 tablett 3 korda.
- Ülejäänud ravi - 1 tablett päevas.
Kumariini derivaadid
Kumariin on taimedes leiduv aine, mida saab laboris sünteetiliselt toota. Algul, pärast eemaldamist, kasutati ainet näriliste tõrjeks mürgina. Alles aja jooksul hakati ravimit kasutama liigse tromboosi vastu võitlemiseks.
Kaudse toimega antikoagulante - kumariinipõhiseid preparaate - esindavad järgmised ravimid:
- Varfariin (selle analoogid on Marevan, Warfarin sodium, Warfarex).
- "Acenocoumarol" (analoog - "Sinkumar").
- "Neokumariin" (analoog - "Etüülbiskumatsetaat").
"Warfarin": rakenduse funktsioonid
Kaudse toimega antikoagulante (nimekiri on artiklis saadaval) esindab kõige sagedamini "varfariin". See on tablett, mida toodetakse 2,5, 3 või 5 mg. Mõju inimkehale ilmneb 1,5-3 päeva pärast esimese pilli võtmise hetkest. Maksimaalne toime saavutatakse esimese nädala lõpuks.
Pärast ravimi võtmise lõppu normaliseeruvad vere reoloogilised parameetrid 5 päeva pärast varfariini ärajätmise kuupäevast. Parandust rakendatakse 2 korda päevas samal ajal. 5. päeval pärast ravi alustamist kontrollitakse verepilti, et teha kindlaks rakenduse sobivus ja tõhusus.
Ravikuuri valib spetsialist igal üksikjuhul eraldi. Mõned patoloogilised seisundid (näiteks kodade virvendus) nõuavad pidevat kasutamist. Arenguga määratakse trombotsüütide vastane aine vähemalt kuueks kuuks või kogu eluks.
Kui on vaja läbi viia operatiivne sekkumine, tuleb "Warfarin" tühistada 5 päeva enne operatsiooni. See võimaldab verepildil normaliseeruda. Kui on suur vajadus jätkata antikoagulantravi kasutamist, asendatakse see aine mittefraktsioneeriva hepariiniga. Viimane annus manustatakse 4 tundi enne sekkumist.
Pärast operatsiooni taastatakse mittefraktsionaalne hepariin 4 tunni pärast. Kaudsete trombotsüütide agregatsioonivastaste ainete vastuvõtmist saab tagasi võtta kahe päeva pärast, pärast vere seisundi jälgimist laboratoorsete testide abil.
Millal määratakse antikoagulandid?
Otseseid ja kaudseid antikoagulante kasutatakse trombemboolia, venoosse süsteemi ägeda tromboosi, mehaanilise proteesiga südameklappide ja kodade virvendusarütmia tekke ennetamiseks.
Peamised haigused, mille väljatöötamisel on ette nähtud otsese ja kaudse toimega antikoagulandid, jagunevad rühmadesse:
- Arteriaalse süsteemi tromboos:
- müokardiinfarkt;
- kopsuemboolia;
- insult koos isheemia ilmingutega;
- arterite traumaatiline kahjustus ateroskleroosi taustal.
- :
- šoki tingimused;
- traumaatilised vigastused;
- sepsise areng.
- Äge venoosne tromboos:
- tromboos veenilaiendite taustal;
- hemorroidide venoossete põimikute tromboos;
- trombide moodustumine alumises õõnesveenis.
Peamised vastunäidustused
Kaudsed antikoagulandid on ravimid, mis on laktoosipuuduse, glükoosi või galaktoosi malabsorptsiooni korral rangelt keelatud. On mitmeid ravimeid, mida ei saa kasutada samaaegselt kaudsete antikoagulantidega. Ravimite loetelu koosneb mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest: aspiriin, dipüridamool, klopidogreel, penitsilliin, klooramfenikool, tsimetidiin.
Tingimused, mille korral on võimatu kasutada otsese ja kaudse toimega antikoagulante:
- seedetrakti peptilised haavandid;
- veresoonte aneurüsmid;
- maksahaigus;
- äge verejooks;
- trombotsütopeenia;
- neerupuudulikkus;
- raseduse I trimester ja viimane kuu;
- kõrge kreatiniini tase.
Trombotsüütide vastaste ainete kõrvaltoimed
Kõigil selle ravimirühma ravimitel on sarnased kõrvaltoimed. Need ilmnevad eneseravimise, valesti valitud annuse või kasutussoovituste rikkumisega.
Kõrvaltoimed hõlmavad verejooksu tekkimist, düspeptilisi ilminguid oksendamise, iivelduse ja kõhulahtisuse kujul. Esineb tugev valu kõhus, allergilised nahalööbed nagu urtikaaria või ekseem. Võib tekkida nekroos, juuste väljalangemine, nahasügelus.
Enne ravi alustamist peab patsient läbima mitmeid teste, et teha kindlaks selliste ravimite kasutamise võimalus. Patsient annab üldise vereanalüüsi, biokeemia, üldise uriinianalüüsi, uriini Nechiporenko järgi, koagulogrammi. Samuti on soovitatav teha neerude ultraheliuuring ja annetada väljaheiteid peitvere jaoks.
Kaudsete antikoagulantide üleannustamine
Selle rühma ravimite üleannustamise juhtumid on üsna haruldased. See võib juhtuda, kui väike laps leiab kodust ravimi ja maitseb seda. Tavaliselt on aine kontsentratsioon madal, nii et ühekordne pillide annus ei ole kohutav. Aine suurte annuste erilise või tahtmatu kasutamise korral võib tekkida koagulopaatia ja verejooks.
Üleannustamise kliinikus ei ole spetsiifilisi sümptomeid, mistõttu on üsna raske arvata, et ravimit on võetud suures koguses. Manifestatsiooni sümptomid on sarnased keha erinevate haiguste ja patoloogiliste seisunditega. Patsiendil on:
- kerge verevalumid nahal;
- vere ilmumine uriinis või väljaheites;
- emaka verejooks;
- hematoomid kaelal;
- intrakraniaalne hemorraagia.
Eelnev insult, kõrge vanus, anamneesis seedetrakti verejooks ja madal hematokrit on kaasnevad tegurid, mis võivad vähendada ravimi kontsentratsiooni läve.
Trombotsüütide üleannustamise ravi
- Mao puhastamine või pesemine paar tundi pärast ravimite võtmist ei ole mõttekas.
- Patsiendile antakse soolestikus imendumiseks aktiivsütt.
- "Varfariini" või selle analoogide üleannustamise korral määratakse "kolestüramiin" suu kaudu.
- Patsient paigutatakse traumavastastesse tingimustesse, et vältida uute hematoomide ja hemorraagiate tekkimist.
- Märkimisväärse verekaotuse korral viiakse läbi vererakkude või plasma, mõnikord täisvere ülekanne. Efektiivne erütrotsüütide massi, krüopretsipitaadi, protrombiini kompleksi kasutamisel.
- On ette nähtud fütomenadioon, K-vitamiinil põhinevad preparaadid.
- Kui trombotsüütidevastast ravi pole vaja välja kirjutada, määratakse ravim "Fitomenadioon" ravikuurina, mitte esmaabina.
Kui patsiendi seisund on normaliseerunud, kuid ta peab jätkama kaudsete antikoagulantide kasutamist, peate varfariini ajutiselt asendama hepariini ravimitega.
Järeldus
Trombotsüütidevastaste ravimite kasutamine võimaldab mitte ainult normaliseerida vere reoloogilisi standardeid, vaid ka parandada patsiendi üldist seisundit ja vältida tõsiste haiguste tekke võimalust.
Hoolikas tähelepanu antikoagulantide kasutamisele, annuste valikule ja patsiendi seisundi jälgimisele aitab vähendada tüsistuste riski ja saavutada edu. Spetsialistid, kes kasutavad seda ravimirühma oma praktikas, peavad täiendama oma teadmisi ja järgima rangelt rahvusvahelisi meditsiinilisi soovitusi.
Ebanormaalne tahhükardia nõuab meditsiinilist või kirurgilist ravi
Veresoonte tromboosist põhjustatud tüsistused on südame-veresoonkonna haiguste puhul peamine surmapõhjus. Seetõttu omistatakse kaasaegses kardioloogias suurt tähtsust tromboosi ja veresoonte emboolia (ummistuse) ennetamisele. Vere hüübimist selle kõige lihtsamal kujul võib kujutada kahe süsteemi koostoimena: trombotsüüdid (verehüübe moodustumise eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valgud - hüübimisfaktorid, mille toimel moodustub fibriin. Saadud tromb koosneb trombotsüütide konglomeraadist, mis on takerdunud fibriini niitidesse.
Verehüüvete ennetamiseks kasutatakse kahte rühma ravimeid: trombotsüütidevastaseid aineid ja antikoagulante. Trombotsüütidevastased ained takistavad trombotsüütide trombide teket. Antikoagulandid blokeerivad ensümaatilisi reaktsioone, mis põhjustavad fibriini moodustumist.
Meie artiklis käsitleme antikoagulantide peamisi rühmi, nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.
Sõltuvalt kasutuskohast eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsese toimega antikoagulandid pärsivad trombiini sünteesi, pärsivad fibriini moodustumist fibrinogeenist veres. Kaudsed antikoagulandid pärsivad hüübimisfaktorite teket maksas.
Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, otsesed trombiini inhibiitorid, samuti selektiivsed Xa faktori inhibiitorid (üks vere hüübimisfaktoritest). Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad K-vitamiini antagonistid.
K-vitamiini antagonistid
Kaudse toimega antikoagulandid on trombootiliste tüsistuste ennetamise aluseks. Nende tabletivorme võib ambulatoorselt võtta pikka aega. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste tüsistuste (insuldi) esinemissagedust kunstliku südameklapi olemasolul.
Fenüliini praegu ei kasutata kõrvaltoimete suure riski tõttu. Sinkumaril on pikk toimeperiood ja see akumuleerub kehas, seetõttu kasutatakse seda harva, kuna ravi on raske kontrollida. Varfariin on kõige sagedamini kasutatav K-vitamiini antagonist.
Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest oma varajase toime (10-12 tundi pärast manustamist) ja kõrvaltoimete kiire lakkamise poolest, kui annust vähendatakse või ravimi kasutamine lõpetatakse.
Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja K-vitamiini antagonismiga. K-vitamiin osaleb mõnede vere hüübimisfaktorite sünteesis. Varfariini mõjul on see protsess häiritud.
Varfariin on ette nähtud venoossete verehüüvete tekke ja kasvu vältimiseks. Seda kasutatakse kodade virvendusarütmia ja intrakardiaalse trombi esinemise korral pikaajaliseks raviks. Nendes tingimustes suureneb oluliselt südameinfarkti ja insuldi risk, mis on seotud veresoonte ummistumisega trombide eraldunud osakeste poolt. Varfariini kasutamine aitab vältida neid raskeid tüsistusi. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et vältida korduvat koronaarkatastroofi.
Pärast klapi asendamist on vaja varfariini võtta vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse verehüüvete vältimiseks kunstlikel südameklappidel. Seda ravimit on vaja pidevalt võtta teatud trombofiilia, eriti antifosfolipiidide sündroomi korral.
Meditsiinilises ravis kasutatakse antikoagulante verehüübimise ennetamise vahendina. Tromboosiga otseselt või kaudselt seotud haiguste puhul võib neid liigitada elutähtsateks. Antikoagulantide loetelu sisaldab otsese ja kaudse toimega ravimeid.
Määrake ravi:
- Äge venoosne ja arteriaalne tromboos.
- Patoloogiad, mis on seotud suure hulga tromboplastiliste ainete vabanemisega kudedest.
- Pärast eelnevaid operatsioone verehüüvete vältimiseks.
- Ennetava meetmena südamehaiguste esinemisel.
Millised ravimid on antikoagulandid? Nendel ravimitel on võime verd vedeldada, neid nimetatakse ka antikoagulantideks. Need on jagatud kahte rühma: otsene ja kaudne tegevus.
Otsese toimega antikoagulantide loetelu
Sellesse rühma kuuluvad antitrombootilised ravimid, mis vähendavad vere hüübimisfaktorit (trombiini).
1. Hepariinid paikseks kasutamiseks (välispidiseks kasutamiseks).
Need antikoagulantidega seotud ravimid on ette nähtud veenide sisemise põletiku korral koos verehüüvete moodustumisega nende õõnsuses.
Peatage põletikuline protsess. Vähendab trombotsüütide agregaatide moodustumist ja trombiini aktiivsust. Eemaldage tursed. Aktiveerige kudede hingamine. Aidake kaasa verehüüvete lahustumisele, taastage järk-järgult veenide valendik. Leevendage valuaistinguid.
Nimekirjas on otsesed ravimid antikoagulandid Vene toodang:
1. Hepariini salv 25 g - 50 rubla.
2. Hepariin-Akrikhin 1000 geel 30 g - 224 rubla.
3. Tromblessi geel 30 g - 249 rubla.
4. Venolife 40 grammi - 330 rubla.
5. Laventum 50 g - 290 rubla.
Subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks
Ravimid antikoagulandid prkasutatakse süvaveenide tromboosi, kopsuarteri tromboosi, stenokardia raviks. Need on trombiini blokaatorid. Need takistavad mitteglobulaarse fibriinvalgu moodustumist ja trombotsüütide agregatsiooni.
Ravina määrab arst:
1. Clexane (Prantsusmaa). Peamine toimeaine enoksapariini naatrium takistab veresoonte ummistumist trombiga ja trombide teket.
- Süstlad 0,2 ml 10 tk. - 1700 rubla.
2. Fraxiparine (Prantsusmaa). Toimeaine nadropariin kaltsium on kõrge X-faktori aktiivsusega. Seda kasutatakse vere vedeldamiseks tromboosi ohuga.
- Süstlad 2850 ME 0,3 ml 10 tk. - 2150 rubla.
3. Fragmin (USA). See on ette nähtud hemodialüüsi või hemofiltratsiooni saavatele patsientidele. Tõhus vere hüübimisvastane ravim. Lahuse toimeaine altepariini naatrium omab antikoagulantset toimet. Vähendab vere hüübimisfaktori ja trombiini keemiliste reaktsioonide kiirust.
- Lahus 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 tk. - 2100 rubla.
Kaudse toimega antikoagulandid
Sellesse rühma kuuluvate ravimite toimeained häirivad protrombiini sünteesi maksas ja aeglustavad vere hüübimist. Protrombiin on ensüümi trombiini eelkäija. Viitab vereplasma keerukatele valkudele. Osaleb vere hüübimises K-vitamiini osalusel.
Tablettides olevate antikoagulantide loetelu
1. Varfariin (Venemaa). Kõige populaarsem ravim kaudsete antikoagulantide loendist venoosse süsteemi tromboosi raviks. Vähendab trombembooliliste komplikatsioonide tõenäosust.
Dieedi, vere pideva INR-i ja annuse jälgimise korral annab ravi positiivseid tulemusi. Taskukohane hind on ravimi teine märkimisväärne pluss.
- Tab. 2,5 mg 50 tk. - 86 rubla.
2. Fenilin (Venemaa). Teine kaudne antikoagulantravim on efektiivne ravim tableti kujul. Toimeaine fenindioon omab antikoagulantseid omadusi.
See on ette nähtud veenide seinte, alajäsemete ja aju veresoonte ummistumiseks. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast kirurgilist sekkumist.
- Vahekaardi pakend. 20 mg 30 tk. - 120 r.
3. Sinkumar (Venemaa). Ravim on kantud kumariini antikoagulantravimite loetellu. Hoiab ära K-vitamiini sünteesi selle aktiivsel kujul, mille tagajärjel häirub hüübimisprotsess (verehüüvete teke). Supresseerib vere hüübimisfaktorite sünteesi.
- Vahekaardi pakend. 2 mg 50 tk. - 470 rubla.
Uue põlvkonna antikoagulandid
Ravimite eripäraks on võime mitte pidevalt jälgida vere hüübimisindeksit (INR). Selle omaduse järgi otsustades on uued ravimid kasutuslihtsuse poolest paremad kui Warfarin. Kuid ravimite kõrge hind piirab nende kättesaadavust, mis on märkimisväärne puudus.
Uue põlvkonna antikoagulantide loend sisaldab:
1. Xarelto (Saksamaa). Ravimi toimeaine on rivaroksabaan. Kliinilised uuringud on tõestanud selle tööriista kõrget efektiivsust. Lihtne kasutada. Ei seo patsiente pideva testimisega.
- Maksumus tab.15 mg 28 tk. - 2700 hõõruda.
2. Eliquis (USA). Peamine toimeaine apiksabaan taastab veenide läbilaskvuse. Seda kasutatakse kardioemboolse insuldi ennetamiseks. Ei nõua hemostaasi süstemaatilist jälgimist.
- Tablettide hind 5 mg 60 tükki on 2400 rubla.
3. Pradaksa (Austria). Ravimi põhikomponent dabigatraaneteksilaat. See on ette nähtud venoosse ja süsteemse trombemboolia, sealhulgas kopsuarteri kahjustuse korral pärast raskeid vigastusi ja keerulisi operatsioone.
Hästi talutav. Meditsiinilise ravi ajal märgivad praktikud madalat verejooksu riski.
- Kapslid 110 mg 30 tk. - 1750 rubla.
Antikoagulandid on ravimite rühm, mis pärsivad vere hüübimist ja takistavad tromboosi teket, vähendades fibriini moodustumist.
Antikoagulandid mõjutavad teatud ainete biosünteesi, mis pärsivad hüübimisprotsesse ja muudavad vere viskoossust.
Meditsiinis kasutatakse tänapäevaseid antikoagulante ennetus- ja ravieesmärkidel. Need on saadaval erinevates vormides: salvide, tablettide või süstelahuste kujul.
Ainult spetsialist saab valida õiged ravimid ja valida nende annuse.
Valesti läbiviidud ravi võib kahjustada keha ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.
Kõrget suremust südame-veresoonkonna haigustest seletatakse trombide tekkega: ligi pooltel südamehaigustesse surnutel avastati tromboos.
Veenitromboos ja PE on kõige levinumad puude ja surma põhjused. Seetõttu soovitavad kardioloogid hakata kohe pärast veresoonkonna- ja südamehaiguste avastamist kasutama antikoagulante.
Nende varajane kasutamine aitab vältida verehüüvete teket ja suurenemist, veresoonte ummistumist.
Enamik antikoagulante ei toimi mitte trombile endale, vaid vere hüübimissüsteemile.
Pärast mitmeid transformatsioone surutakse plasma hüübimisfaktorid alla ja tekib trombiini, ensüümi, mis on vajalik trombootilise trombi moodustavate fibriini filamentide loomiseks, tootmine. Selle tulemusena aeglustub trombide moodustumine.
Antikoagulantide kasutamine
Antikoagulandid on näidustatud:
Antikoagulantide vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Antikoagulandid on vastunäidustatud inimestele, kes põevad järgmisi haigusi:
- Veritsevad hemorroidid;
- Kaksteistsõrmiksoole ja mao peptiline haavand;
- Neeru- ja maksapuudulikkus;
- Maksafibroos ja krooniline hepatiit;
- trombotsütopeeniline purpur;
- Urolitiaasi haigus;
- C- ja K-vitamiini puudus;
- kavernoosne kopsutuberkuloos;
- Perikardiit ja endokardiit;
- Pahaloomulised kasvajad;
- hemorraagiline pankreatiit;
- Intratserebraalne aneurüsm;
- Müokardiinfarkt koos hüpertensiooniga;
- leukeemia;
- Crohni tõbi;
- alkoholism;
- Hemorraagiline retinopaatia.
Antikoagulante ei tohi võtta menstruatsiooni, raseduse, imetamise ajal, varasel sünnitusjärgsel perioodil, eakad.
Kõrvaltoimete hulka kuuluvad: mürgistuse sümptomid ja düspepsia, nekroos, allergiad, lööve, nahasügelus, osteoporoos, neerufunktsiooni häired, alopeetsia.
Ravi tüsistused - siseorganite verejooks:
- Ninaneelu;
- sooled;
- Kõht
- hemorraagiad liigestes ja lihastes;
- Vere ilmumine uriinis.
Ohtlike tagajärgede arengu vältimiseks on vaja jälgida patsiendi seisundit ja jälgida verepilti.
Looduslikud antikoagulandid
Need võivad olla patoloogilised ja füsioloogilised. Patoloogiline mõne haiguse korral ilmnevad veres. Füsioloogilisi leidub tavaliselt plasmas.
Füsioloogilised antikoagulandid jagunevad primaarseteks ja sekundaarseteks. Esimesed sünteesitakse kehas iseseisvalt ja need on pidevalt veres. Sekundaarne ilmneb fibriini moodustumise ja lahustumise protsessis hüübimisfaktorite jagunemise ajal.
Peamised looduslikud antikoagulandid
Klassifikatsioon:
- antitrombiinid;
- antitromboplastiinid;
- Fibriini isekoostumise inhibiitorid.
Primaarsete füsioloogiliste antikoagulantide taseme langusega veres tekib tromboosi oht.
See ainete rühm sisaldab järgmist loetelu:
Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid
Moodustub vere hüübimise ajal. Need ilmnevad ka hüübimisfaktorite lagunemise ja fibriini trombide lahustumise ajal.
Sekundaarsed antikoagulandid - mis see on?
- antitrombiin I, IX;
- fibrinopeptiidid;
- antitromboplastiinid;
- PDF-tooted;
- Metafaktorid Va, XIa.
Patoloogilised antikoagulandid
Mitmete haiguste tekkega võivad plasmas akumuleeruda tugevad immuunkoagulatsiooni inhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad, nagu luupuse antikoagulant.
Need antikehad näitavad spetsiifilist tegurit, neid saab toota verehüübimise ilmingute vastu võitlemiseks, kuid statistika kohaselt on need VII, IX faktori inhibiitorid.
Mõnikord võivad veres mitmete autoimmuunprotsesside ja paraproteineemiate korral koguneda antitrombiini või inhibeeriva toimega patoloogilised valgud.
Antikoagulantide toimemehhanism
Need on ravimid, mis mõjutavad vere hüübimist, mida kasutatakse verehüüvete tekkeriski vähendamiseks.
Elundite või veresoonte ummistumise tõttu võib tekkida:
- Jäsemete gangreen;
- Isheemiline insult;
- tromboflebiit;
- südame isheemia;
- Veresoonte põletik;
- Ateroskleroos.
Vastavalt toimemehhanismile jagatakse antikoagulandid otsese / kaudse toimega ravimiteks:
"Otsene"
Toimib otse trombiinile, alandades selle aktiivsust. Need ravimid on protrombiini deaktivaatorid, trombiini inhibiitorid ja inhibeerivad trombide teket. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja kontrollida hüübimissüsteemi parameetreid.
Otsesed antikoagulandid sisenevad kiiresti organismi, imenduvad seedetraktis ja jõuavad maksa, omavad ravitoimet ja erituvad uriiniga.
Need on jagatud järgmistesse rühmadesse:
- hepariinid;
- Madala molekulmassiga hepariin;
- Hirudiin;
- naatriumvesiniktsitraat;
- Lepirudiin, danaparoid.
Hepariin
Kõige tavalisem hüübimisvastane aine on hepariin. See on otsese toimega antikoagulantravim.
Seda manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt ja naha alla, samuti kasutatakse seda salvina paikse vahendina.
Hepariinide hulka kuuluvad:
- Adrepariin;
- Nadropariini naatrium;
- parnapariin;
- daltepariin;
- tinzapariin;
- enoksapariin;
- Revipariin.
Kohaliku toimega antitrombootilistel ravimitel ei ole väga kõrge efektiivsus ja koe ebaoluline läbilaskvus. Kasutatakse hemorroidide, veenilaiendite, verevalumite raviks.
Kõige sagedamini koos hepariiniga kasutatakse järgmisi:
Subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud hepariinid on hüübimist vähendavad ravimid, mis valitakse individuaalselt ja mida ei asendata ravi ajal üksteisega, kuna need ei ole oma toimelt samaväärsed.
Nende ravimite aktiivsus saavutab maksimumi umbes 3 tunni pärast ja toimeaeg on päev. Need hepariinid blokeerivad trombiini, vähendavad plasma- ja koefaktorite aktiivsust, takistavad fibriini filamentide moodustumist ja trombotsüütide agregatsiooni.
Stenokardia, südameataki, kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks on tavaliselt ette nähtud Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.
Tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks on ette nähtud Reviparin ja Heparin.
naatriumvesiniktsitraat
Seda antikoagulanti kasutatakse laboripraktikas. Seda lisatakse katseklaasidesse, et vältida vere hüübimist. Seda kasutatakse vere ja selle komponentide säilitamiseks.
"Kaudne"
Need mõjutavad hüübimissüsteemi kõrvalensüümide biosünteesi. Need ei pärsi trombiini aktiivsust, vaid hävitavad selle täielikult.
Lisaks antikoagulandile mõjuvad selle rühma ravimid lõõgastavalt silelihastele, stimuleerivad müokardi verevarustust, eemaldavad organismist uraate ja omavad hüpokolesteroleemilist toimet.
Tromboosi raviks ja ennetamiseks on ette nähtud "kaudsed" antikoagulandid. Neid kasutatakse eranditult siseruumides. Tablettide vormi kasutatakse ambulatoorselt pikka aega. Järsk ärajätmine põhjustab protrombiini suurenemist ja tromboosi.
Need sisaldavad:
| Ained | Kirjeldus |
|---|---|
| Kumariin | Kumariini leidub looduslikult taimedes (melilot, piison) suhkrute kujul. Tromboosi ravis kasutati esmakordselt dikumariini, selle derivaati, mis eraldati ristikust 1920. aastatel. |
| Indaan-1,3-diooni derivaadid | Esindaja - Fenilin. See suukaudne ravim on saadaval tablettidena. Toime algab 8 tundi pärast allaneelamist ja maksimaalne efektiivsus saabub päev hiljem. Võttes on vaja kontrollida uriinis vere olemasolu, samuti kontrollida protrombiini indeksit. |
"Kaudsed" ravimid hõlmavad:
- neodikumariin;
- varfariin;
- Atsenokumarool.
Varfariini (trombiini inhibiitorid) ei tohi võtta teatud maksa- ja neeruhaiguste, trombotsütopeenia, kalduvus veritsusele ja ägedale verejooksule, raseduse ajal, DIC-ga, kaasasündinud S- ja C-valgu puudulikkuse, laktaasi puudulikkuse korral, kui glükoosi ja galaktoosi tase on häiritud.
Kõrvaltoimeteks on iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, verejooks, nefriit, alopeetsia, urolitiaas, allergiad. Võib esineda sügelus, nahalööve, vaskuliit, ekseem.
Varfariini peamine puudus on suurenenud verejooksu oht (nina, seedetrakti ja teised).
Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid (NOAC)
Antikoagulandid on asendamatud ravimid, mida kasutatakse paljude patoloogiate, nagu tromboos, arütmia, südameinfarkt, isheemia ja teised, ravis.
Kuid tõhusaks osutunud ravimitel on palju kõrvaltoimeid.. Areng jätkub ja aeg-ajalt ilmuvad turule uued antikoagulandid.
Teadlased püüavad välja töötada universaalseid vahendeid, mis on tõhusad erinevate haiguste korral. Lastele ja patsientidele, kellele need on vastunäidustatud, töötatakse välja ravimeid.
Uue põlvkonna verevedeldajatel on järgmised eelised:
- Ravimi toime hakkab kiiresti sisse ja välja;
- Võttes väheneb verejooksu oht;
- Ravimid on näidustatud patsientidele, kes ei saa varfariini võtta;
- Trombiiniga seotud faktori ja trombiini inhibeerimine on pöörduv;
- Tarbitava toidu, aga ka teiste ravimite mõju väheneb.
Kuid uutel ravimitel on ka puudusi:
- Tuleb regulaarselt võtta, samas kui vanemad vahendid võib pikaajalise toime tõttu vahele jätta;
- Palju teste
- Mõnede patsientide talumatus, kes võisid võtta vanu tablette ilma kõrvaltoimeteta;
- Verejooksu oht seedetraktis.
Uue põlvkonna ravimite nimekiri on väike.
Uued ravimid Rivaroxaban, Apixaban ja Dabigatran võivad olla kodade virvendusarütmia alternatiivid. Nende eeliseks on vajaduse puudumine vastuvõtu ajal pidevalt verd loovutada, nad ei suhtle teiste ravimitega.
NOAC-id on aga sama tõhusad, kui verejooksu risk ei ole suurem.
Trombotsüütide vastased ained
Need aitavad ka verd vedeldada, kuid neil on erinev toimemehhanism: trombotsüütide vastased ained takistavad trombotsüütide kokkukleepumist. Need on ette nähtud antikoagulantide toime tugevdamiseks. Lisaks on neil veresooni laiendav ja spasmolüütiline toime.
Kõige kuulsamad trombotsüütide vastased ained:
- Aspiriin on kõige sagedamini kasutatav trombotsüütidevastane aine. Tõhus vahend, mis vedeldab verd, laiendab veresooni ja hoiab ära tromboosi;
- Tirofibaan - häirib trombotsüütide adhesiooni;
- Eptifibatiit – pärsib trombotsüütide agregatsiooni;
- Dipüridamool on vasodilataator;
- Tiklopidiin – kasutatakse südameinfarkti, südameisheemia ja tromboosi ennetamiseks.
Uue põlvkonna hulka kuulub Brilint ainega tikagreloor. See on pöörduv P2U retseptori antagonist.
Järeldus
Antikoagulandid on südame ja veresoonte patoloogiate ravis asendamatud ravimid. Neid ei saa üksi võtta.
Antikoagulantidel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi ning kontrollimatu tarbimine võib põhjustada verejooksu, sealhulgas varjatud. Annuse määrab ja arvutab raviarst, kes võtab arvesse kõiki haiguse kulgu võimalikke riske ja iseärasusi.
Ravi ajal on vajalik regulaarne laboratoorne jälgimine.
Väga oluline on mitte segi ajada antikoagulante ja trombotsüütide agregatsiooni tõkestavaid aineid trombolüütiliste ainetega. Erinevus seisneb selles, et antikoagulandid ei hävita trombi, vaid ainult aeglustavad või takistavad selle arengut.
Meditsiinipraktikas on antikoagulantravi ette nähtud tromboosi ennetamiseks ning südame- ja veresoonkonna patoloogiate raviks. Nad toodavad ravimeid kreemide, geelide, salvide, kapslite, süstelahuste, tablettidena. Annuse ise valimine on rangelt keelatud, kuna see võib põhjustada tõsist verejooksu.
Mõju
Tromboos on ohtlik ja levinud seisund, mis sageli põhjustab südameinfarkti, insulti, südameinfarkti ja surma. Puue sellistes tingimustes on vältimatu. Seetõttu määravad arstid oma hüübimisprobleemidega patsientidele eelnevalt antikoagulantravi.
Tänu varasele ravile on võimalik ära hoida trombide teket ja suurenemist, samuti veresoonte ummistumist. Tavaliselt toimivad antikoagulandid kompleksselt, mõjutades mitte ainult trombi ennast, vaid ka üldiselt hüübimist.
Antikoagulantravi seisneb plasma hüübimisfaktorite pärssimises ja trombiini sünteesis. Trombiini tõttu tekivad fibriini filamendid ja trombootilised trombid.
Klassifikatsioon
Antikoagulandid jagunevad järgmistesse rühmadesse:
- patoloogilised ja füsioloogilised antikoagulandid;
- kaudsed antikoagulandid;
- otsesed antikoagulantkomponendid;
- uued suukaudsed antikoagulandid (NOAC);
- trombotsüütide vastased ained.
Kaasaegsed antikoagulandid jagunevad omakorda otsesteks ja kaudseteks antikoagulantideks.
Patoloogilised komponendid
Moodustub veres patoloogiate korral. Need on tugevad immuunkoagulatsiooni inhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad, mis mõjutavad teatud tegureid. Reeglina sünteesib keha selliseid antikehi, et kaitsta seda verehüübimise ilmingute eest.
Füsioloogilised komponendid
Tavaliselt leitakse veres. Tavaliselt jagunevad need kahte tüüpi:
- sekundaarne;
- esmane.
See rühm sisaldab järgmist ainete loetelu:
- hepariin;
- antitrombiin III;
- valk C;
- komplement-I inhibiitor;
- alfa2 makroglobuliin;
- valk S;
- Lipiidide ja kontakti inhibiitorid;
- Antitromboplastiinid.
Hepariin on nuumrakkudes sünteesitav polüsahhariid. Uuringud on näidanud suurtes kogustes hepariini maksas ja kopsudes. Komponendi suurte annuste kasutamine pärsib trombotsüütide arvu ja põhjustab vere hüübimise takistamist. Selle tulemusena tekib verejooks siseorganitest. Seetõttu on oluline mitte kasutada hepariiniga ravimeid iseseisvalt ilma arsti järelevalveta.
Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid hõlmavad järgmist ravimite loetelu:
- antitrombiin I, IX;
- antitromboplastiinid;
- PDF-tooted;
- fibrinopeptiidid;
- Metafaktorid Va, XIa.
otsene tegevus
Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini aktiivsust, deaktiveerivad protrombiini, inhibeerivad trombiini ja takistavad uute verehüüvete teket. Otseste antikoagulantide kasutamisel on oluline regulaarselt jälgida hüübimisparameetreid. See on vajalik sisemise verejooksu vältimiseks.
Pärast otsese toimega ainete kasutamist ilmneb ravitoime koheselt tänu ainete kiirele sisenemisele organismi. Väljund viiakse läbi neerude kaudu.
Sellesse fondide rühma kuuluvad:
- Hepariin - on võimeline pärssima trombotsüütide adhesiooni, kiirendades verevoolu südamesse ja neerudesse. Ravim põhjustab vererõhu langust, hüpokolesteroleemilist toimet, veresoonte läbilaskvuse suurenemist, silelihasrakkude proliferatsiooni pärssimist. Aine on näidustatud intravenoosseks manustamiseks hädaolukordades, samuti subkutaanselt - tromboosi ennetamiseks. Väliselt kasutatakse hepariini ja. Aine sisaldub sellistes preparaatides nagu hepariini salv ja hepatrombiin.
- Madala molekulmassiga hepariin - on kõrge antitrombootilise toimega, biosaadav. Madala molekulmassiga hepariini toime on pikk, hemorroidide tüsistuste tekkerisk on väike. Selle ravimirühma oluline erinevus on kõrvaltoimete minimaalne arv. Sissejuhatus viiakse läbi subkutaanselt kõhu külgpinnale. Madala molekulmassiga hepariinide hulka kuuluvad: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
- trombiini inhibiitorid. Sellesse ravimite rühma kuuluvad: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.
Kaudne tegevus
Kaudse toimega antikoagulandid mõjutavad hüübimissüsteemi kõrvalensüümide biosünteesi. Need aga ei suru trombiini aktiivsust alla, vaid hävitavad selle täielikult. Nende ravimite eripäraks on ka nende lõõgastav toime silelihastele. Tänu sellele stimuleeritakse südame verevarustust.
Kaudse toimega antikoagulandid on näidustatud tromboosi raviks ja ennetamiseks. Vastuvõtt toimub pikka aega eranditult siseruumides. Kui ravimite võtmine järsult katkestatakse, tõuseb protrombiini tase ja risk suureneb.
Kaudse toimega antikoagulandid jagunevad järgmisteks tüüpideks:
- kumariini antikoagulandid;
- indaan-1,3-diooni derivaadid.
Klassifikatsiooni põhjal on kaudsed antikoagulandid, kumariini ja indaan-1,3-diooni derivaadid järgmised:
- fenüliin;
- neodikumariin;
- varfariin;
- Atsenokumarool.
Uued antikoagulandid
Uued antikoagulandid on näidustatud kasutamiseks patsientidel, kes peavad võtma Warfanin'i kogu elu. Fakt on see, et varfariin on tõhus, kuid ettearvamatu ravim. Patsientidel, kellele ta on määratud, on oluline kontrollida verd 7-10 korda päevas. Kui seda ei tehta, suureneb märkimisväärselt verejooksu oht, mida on lõpuks raske peatada.
Kaasaegne farmaatsiatööstus otsib võimalusi varfariinist sõltuvate patsientide probleemi lahendamiseks. Selleks kasutatakse uusi antikoagulante, mida meditsiinis nimetatakse suukaudseteks antikoagulantideks.
Suukaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad:
- Xarelto (Rivaroxoban);
- Pradaksa (Dabegatran);
- Eliquis (Apixaban).
Kõik need ravimid on saadaval kahes annustamisvalikus. Sel juhul tuleb Rivaroxobani võtta üks kord päevas. Ülejäänud kasutatakse kaks korda päevas.
Näidustused suukaudsete antikoagulantide kasutamiseks:
- kodade virvendusarütmia;
- venoosse tromboosi ennetamine;
- emboolia ennetamine;
- isheemiline insult.
Suukaudsete antikoagulantide eelised:
- pole vaja annust arvutada;
- ei ole vaja regulaarselt jälgida INR-i;
- suukaudsed antikoagulandid ei suhtle toiduga.
Puudused:
- tuleb regulaarselt võtta
- palju uuringuid;
- mao verejooksu oht;
- mõnel patsiendil talumatus.
Näidustused ja vastunäidustused
Antikoagulantravi on näidustatud järgmistel juhtudel:
- trombootiline ja emboolia insult;
- reumaatiline südamehaigus;
- tromboflebiit ja äge tromboos;
- aterosklerootiliste naastude olemasolu;
- veenilaiendid ja;
- aordi aneurüsm;
- isheemiline haigus;
- TELA;
- DIC;
- kodade virvendusarütmia.
Oluline on märkida, et kõigil ei ole lubatud kasutada antikoagulante. Sageli on aineid keelatud võtta:
- veritsevate hemorroidide all kannatavad patsiendid;
- mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsiendid;
- neeru- või maksapuudulikkuse all kannatavad inimesed;
- kavernoosse tuberkuloosiga;
- patsiendid, kellel on C- ja K-vitamiini puudus;
- pankreatiidiga patsiendid;
- inimesed, kes põevad leukeemia ägedat vormi;
- alkoholismiga;
- Crohni tõve all kannatavad patsiendid;
- hemorraagilise retinopaatiaga.
Oluline on pöörata tähelepanu asjaolule, et antikoagulante on keelatud kasutada menstruatsiooni ajal, lapse kandmise perioodil ja rinnaga toitmise ajal. Samuti on keelatud ainete võtmine pärast sünnitust ja vanuritel.
Kõrvalmõjud
Teatmeteostes näidatud nähtused hõlmavad järgmist:
- iiveldus;
- oksendada;
- nahalööbed;
- osteoporoos;
- alopeetsia;
- võimalikud tüsistused siseorganite verejooksu kujul.
Trombotsüütide vastased ained
Need takistavad trombotsüütide kokkukleepumist, suurendavad antikoagulantide efektiivsust. Trombotsüütidevastased ained on võimelised laiendama veresooni, neil on spasmolüütiline toime.
Trombotsüütide vastaste ainete hulka kuuluvad:
- Aspiriin;
- tiklopidiin;
- tirofibaan;
- Dipüridamool.
Aspiriin või atsetüülsalitsüülhape on selle rühma särav esindaja. Ravimit toodetakse erinevates annustamisvormides. Aine on osa erinevatest fondidest. Aspiriin on võimeline pärssima trombotsüütide agregatsiooni, provotseerima vasodilatatsiooni ja ennetama verehüüvete varajast moodustumist. Varem kasutati aspiriini laialdaselt kehatemperatuuri alandamiseks, nüüd ei soovitata seda ravimit kasutada.
Antikoagulandid on tõhusad, need on hädavajalikud kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate ravis. Siiski on oluline mitte võtta neid iseseisvalt, isegi tavalist Aspiriini. Inimesed, kes on harjunud endale "ravimeid välja kirjutama", kannatavad sageli paljude kõrvalmõjude all. Tuleb meeles pidada, et eneseravi antikoagulantidega võib põhjustada pöördumatuid ja raskeid tagajärgi raske verejooksu kujul.
Kasulik video antikoagulantide kohta