Catad_pgroup Astmavastased ravimid

Berotek H - ametlik * kasutusjuhend

*Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumi poolt registreeritud (vastavalt grls.rosminzdrav.ru)

Registreerimisnumber:

P N011310/01

Ravimi kaubanimi:

Berotek® N

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

fenoterool

Annustamisvorm:

doseeritud aerosool sissehingamiseks

Ühend:

1 inhaleeritav annus sisaldab:
toimeaine: fenoteroolvesinikbromiid 100 mcg (0,100 mg)
Abiained:
veevaba sidrunhape 0,001 mg
puhastatud vesi 1,040 mg
absoluutne etanool 15,597 mg
tetrafluoroetaan (HFA 134a, propellent (tetrafluoroetaan)) 35,252 mg

Kirjeldus:

Läbipaistev, värvitu või helekollane või helepruunikas vedelik, mis ei sisalda hõljuvaid osakesi, asetatakse rõhu all doseerimisklapiga ja huulikuga metallist aerosoolpurki.

Farmakoterapeutiline rühm:

bronhodilataator - ß 2 - adrenomimeetiline selektiivne ATC:

ATX kood:

R03AC04

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Berotek N on tõhus bronhodilataator bronhospasmihoogude ennetamiseks ja leevendamiseks bronhiaalastma ja muude haigusseisundite korral, millega kaasneb pöörduv hingamisteede obstruktsioon, nagu krooniline obstruktiivne bronhiit (emfüseemiga või ilma).
Fenoterool on terapeutiliste annuste vahemikus selektiivne ß2-adrenergiline stimulant. 1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine toimub ravimi suuremate annuste kasutamisel. Seondumine ß 2 -adrenergiliste retseptoritega aktiveerib adenülaattsüklaasi stimuleeriva GS-valgu kaudu, millele järgneb tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumise suurenemine, mis aktiveerib proteiinkinaasi A, viimane jätab müosiinilt võimet seonduda aktiiniga, mis põhjustab silelihaste lõdvestamist.
Fenoterool lõdvestab bronhide ja veresoonte silelihaseid ning kaitseb bronhokonstriktorite, nagu histamiin, metakoliin, külm õhk ja allergeenid (varane reaktsioon) eest. Lisaks pärsib fenoterool bronhokonstriktorite ja põletikueelsete vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Pärast fenoterooli (annuses 0,6 mg) kasutamist ilmnes mukotsiliaarse kliirensi suurenemine.
ß 1 -adrenergiliste retseptorite stimuleeriva toime tõttu võib fenoterool avaldada toimet müokardile (eriti terapeutilistest annustest suuremate annuste korral), põhjustades südame löögisageduse ja südame löögisageduse tõusu.
Fenoterool peatab kiiresti erineva päritoluga bronhospasmi. Bronhodilatatsioon tekib mõne minuti jooksul pärast sissehingamist ja kestab 3-5 tundi. Fenoterool kaitseb ka bronhokonstriktsiooni eest, mis tekib erinevate stiimulite, näiteks treeningu, külma õhu ja allergeenide mõjul (varajane reaktsioon).

Farmakokineetika
Pärast sissehingamist jõuab 10-30% aerosoolpreparaadist vabanevast toimeainest alumistesse hingamisteedesse, olenevalt inhalatsioonitehnikast ja kasutatavast inhalatsioonisüsteemist. Ülejäänud osa ladestub ülemistesse hingamisteedesse ja suhu ning seejärel neelatakse alla.
Fenoterooli absoluutne biosaadavus pärast Berotek N mõõdetud annusega aerosooli sissehingamist on 18,7%. Fenoterooli imendumine kopsudest on kahefaasiline: 30% annusest imendub kiiresti (poolväärtusaeg 11 minutit) ja 70% aeglaselt (poolväärtusaeg 120 minutit). Maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast 200 μg fenoterooli sissehingamist on 66,9 pg / ml (tmax 15 minutit).
Pärast suukaudset manustamist imendub ligikaudu 60% fenoteroolvesinikbromiidi annusest. Imendunud kogus läbib ulatusliku esimese faasi metabolismi maksas, mille tulemuseks on suukaudne biosaadavus ligikaudu 1,5% ja selle panus fenoterooli plasmakontsentratsiooni pärast sissehingamist on väike.
Fenoterooli jaotumist plasmas pärast intravenoosset manustamist kirjeldab piisavalt 3-komponendiline farmakokineetiline mudel (poolväärtusaeg on t α = 0,42 min, t β = 14,3 min ja t γ = 3,2 h). Fenoterooli jaotusruumala konstantsel kontsentratsioonil pärast intravenoosset manustamist on 1,9-2,7 l / kg, plasmavalkudega seonduvus on 40-55%.
Fenoterool metaboliseerub ulatuslikult maksas konjugatsiooni teel glükuroniidide ja sulfaatidega. Allaneelatud osa fenoterooli annusest metaboliseeritakse peamiselt sulfaadimise teel. See lähteaine metaboolne inaktiveerimine algab juba sooleseinast.
Fenoterool eritub neerude kaudu ja sapiga inaktiivsete sulfaatkonjugaatidena. Biotransformatsioon, sealhulgas sapiga eritumine, läbib põhiosa - ligikaudu 85%. Fenoterooli eritumine uriiniga (0,27 l / min) vastab ligikaudu 15% -le süsteemselt saadava annuse keskmisest kogukliirensist. Neerukliirensi suurus näitab fenoterooli tubulaarset sekretsiooni lisaks glomerulaarfiltratsioonile. Pärast sissehingamist eritub 2% annusest 24 tunni jooksul muutumatul kujul neerude kaudu.
Fenoteroolvesinikbromiid võib muutumatul kujul läbida platsentaarbarjääri ja erituda rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

• Astmahood või muud seisundid, millega kaasneb hingamisteede pöörduv obstruktsioon, krooniline bronhiit, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.
• Füüsilisest pingutusest tingitud astmahoogude ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus fenoterooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, tahhüarütmia.
Inhaleeritava aerosooli ravimvormis Berotek N-i ei kasutata alla 4-aastastel lastel.
Hoolikalt

Järgmistel juhtudel tohib Berotek N-i kasutada ainult pärast hoolikat ravi kasu/riski hindamist, eriti kui kasutatakse maksimaalseid soovitatud annuseid:
hüpertüreoidism, hüpokaleemia, ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõbi, hiljuti põetud müokardiinfarkt (viimase 3 kuu jooksul), südame ja veresoonte rasked orgaanilised haigused, nagu krooniline südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, pärgarteritõbi, südamedefektid (sh aordistenoos) ), aju- ja perifeersete arterite rasked kahjustused, feokromotsütoom.
Kuna teave ravimi kasutamise kohta alla 6-aastastel lastel on piiratud, toimub ravi ettevaatusega, ainult arsti järelevalve all.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Prekliiniliste uuringute tulemused koos olemasoleva ravimi kliinilise kasutamise kogemusega ei näidanud raseduse ajal mingeid kõrvaltoimeid. Siiski tuleb ravimit raseduse ajal kasutada ettevaatusega, eriti esimesel trimestril, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Arvestada tuleb fenoterooli inhibeeriva toimega emaka kontraktiilsust.
Prekliinilised uuringud on näidanud, et fenoterool eritub rinnapiima. Ravimi ohutust rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud. Ravimi kasutamisel imetamise ajal tuleb olla ettevaatlik. Puuduvad kliinilised andmed fenoterooli toime kohta viljakusele. Fenoterooli prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet viljakusele.

Annustamine ja manustamine

Annused täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele

Enamikul juhtudel piisab bronhospasmi peatamiseks ühest inhalatsiooniannusest. Kui 5 minuti jooksul hingamine ei leevendu, võite sissehingamist korrata.
Kui pärast kahe inhalatsiooniannuse manustamist efekt puudub ja on vaja täiendavaid sissehingamisi, tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole. Maksimaalne lubatud annus päeva jooksul on 8 inhalatsiooniannust.

1-2 inhalatsiooniannust enne treeningut, kuni 8 inhalatsiooniannust päevas.
6–12-aastastel lastel tohib ravimit Berotek N kasutada ainult pärast arstiga konsulteerimist ja täiskasvanu järelevalve all.
Annused lastele vanuses 4 kuni 6 aastat
Astmahood ja muud seisundid, millega kaasneb hingamisteede pöörduv obstruktsioon
Bronhospasmi leevendamiseks piisab ühest inhalatsiooniannusest.
Kui efekti pole, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.
Füüsilisest pingutusest tingitud astmahoogude ennetamine
1 inhalatsiooniannus enne treeningut, kuni 4 inhalatsiooniannust päevas.
4–6-aastastel lastel tohib ravimit Berotek N kasutada ainult pärast arstiga konsulteerimist ja täiskasvanu järelevalve all.
Rakendusviis
Maksimaalse efekti saavutamiseks on vaja doseeritud aerosooli õigesti kasutada.
Uue inhalaatori kasutamiseks ettevalmistamiseks eemaldage kaitsekork, keerake inhalaator tagurpidi ja tehke kaks süsti õhku (vajutage kaks korda kolbampulli põhja).
Iga kord, kui kasutate inhalaatorit, tuleb järgida järgmisi reegleid:

Kõrvalmõju

Nagu kõik inhalatsiooniravid, võib Berotek N põhjustada lokaalseid ärritavaid sümptomeid.
Immuunsüsteemi poolelt

ülitundlikkus
Ainevahetuse ja toitumise poolelt
Hüpokaleemia, sealhulgas raske hüpokaleemia
Närvisüsteemi poolelt
agitatsioon, närvilisus, treemor, peavalu, pearinglus
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt
müokardi isheemia, arütmia, tahhükardia, südamepekslemine, süstoolse vererõhu tõus, diastoolse vererõhu langus
Hingamissüsteemist
paradoksaalne bronhospasm, köha, kõri ja neelu ärritus
Seedesüsteemist:
iiveldus, oksendamine
Nahk ja nahaalune kude
liighigistamine, nahareaktsioonid, nagu lööve, sügelus, urtikaaria
Lihas-skeleti süsteem ja sellega seotud kudede haigused.
lihasspasmid, müalgia, lihasnõrkus

Üleannustamine

Sümptomid
Üleannustamise korral on oodatavad sümptomid need, mis on põhjustatud liigsest beeta-adrenergilisest stimulatsioonist. Kõige enam väljenduvad tahhükardia, südamepekslemine, treemor, vererõhu langus või tõus, pulsirõhu tõus, stenokardia, arütmiad, näo punetus. Metaboolset atsidoosi ja hüpokaleemiat on täheldatud ka fenoterooli annuste korral, mis ületavad heakskiidetud näidustustel soovitatud annuseid.
Ravi
Ravi Berotek H-ga tuleb katkestada. Jälgida tuleb happe-aluse tasakaalu ja elektrolüütide tasakaalu.
Raviks kasutatakse rahusteid; rasketel juhtudel viiakse läbi intensiivne sümptomaatiline ravi.
Spetsiifiliste antidootidena võib välja kirjutada ß-blokaatorid (eelistatult selektiivsed ß1-blokaatorid); samal ajal tuleb arvestada bronhiaalastma tugevdamise võimalusega ja hoolikalt valida nende ravimite annused bronhiaalastmaga patsientidel.

Koostoimed teiste ravimitega

ß-adrenergilised ravimid, antikolinergilised ained, ksantiini derivaadid (nagu teofülliin), kromoglütsiinhape, glükokortikosteroidid ja diureetikumid võivad suurendada fenoterooli toimet ja kõrvaltoimeid.
ß 2 agonistide põhjustatud hüpokaleemia võib süveneda samaaegsel ravil ksantiini derivaatide, kortikosteroidide ja diureetikumidega. Seda tuleb eriti arvesse võtta raske hingamisteede obstruktsiooniga patsientidel (vt lõik "Erijuhised").
Bronhodilatatsiooni märkimisväärne vähenemine fenoterooli ja ß-blokaatorite samaaegsel kasutamisel.
ß-adrenergiliste agonistide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientidel, kes saavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid või tritsüklilisi antidepressante, kuna need võivad tugevdada ß-adrenergiliste agonistide toimet.
Üldanesteetikumide, nagu halotaan, trikloroetüleen ja enfluraan, sissehingamine suurendab tõenäosust, et ß-adrenergilised agonistid mõjutavad kardiovaskulaarsüsteemi.

erijuhised

Paradoksaalne bronhospasm

Nagu ka teised inhaleeritavad ravimid, võib Berotek N põhjustada paradoksaalset bronhospasmi, mis võib olla eluohtlik. Paradoksaalse bronhospasmi ilmnemisel tuleb ravim koheselt katkestada ja asendada alternatiivse raviga.
Mõju südame-veresoonkonna süsteemist
Sümpatomimeetiliste ravimite, sealhulgas ravimi Berotek N kasutamisel võib täheldada mõju südame-veresoonkonnale. Registreerimisjärgsetest uuringutest ja kirjanduses avaldatud publikatsioonidest on andmeid beeta-agonistide kasutamisega seotud harvade müokardi isheemiajuhtude kohta.
Raske südamehaigusega (nt südame isheemiatõbi, arütmia või raske südamepuudulikkus) patsiente, kes saavad Berotek N-i, tuleb hoiatada, et nad pöörduksid arsti poole, kui tekib valu rinnus või südamehaiguse süvenemine.
Tähelepanu tuleks pöörata selliste sümptomite hindamisele nagu hingeldus ja valu rinnus, kuna need võivad olla nii hingamisteede kui ka südamega seotud.
hüpokaleemia
ß 2 agonistidega ravi tulemusena võib tekkida potentsiaalselt tõsine hüpokaleemia. Raske bronhiaalastma korral on soovitatav olla eriti ettevaatlik, kuna samaaegne ravi ksantiini derivaatide, glükokortikosteroidide ja diureetikumidega võib tugevdada hüpokaleemiat. Lisaks võib hüpoksia suurendada hüpokaleemia mõju südame löögisagedusele. Hüpokaleemia võib digoksiini saavatel patsientidel suurendada vastuvõtlikkust arütmiatele.
Sellistes olukordades on soovitatav jälgida seerumi kaaliumisisaldust.
Äge progresseeruv düspnoe
Patsiente tuleb teavitada, et nad pöörduksid koheselt arsti poole ägeda, kiiresti süveneva hingelduse korral.
Regulaarne kasutamine

• Astmahoogude leevendamine (sümptomaatiline ravi) on eelistatavam kui ravimi regulaarne kasutamine;
• Patsiente tuleb hinnata põletikuvastase ravi (nt inhaleeritavad kortikosteroidid) või selle intensiivistamise vajaduse suhtes, et kontrollida hingamisteede põletikku ja vältida hilinenud kopsukahjustusi.

Suurenenud bronhide obstruktsiooni korral on vastuvõetamatu ja võib olla riskantne suurendada ß 2 -adrenergiliste agonistide (nt Berotek N) võtmise sagedust üle soovitatud annuste ja pika aja jooksul. ß 2 agonistide (nt Berotek N) regulaarne suuremate annuste kasutamine bronhiaalobstruktsiooni sümptomite kontrolli all hoidmiseks võib viidata haiguskontrolli halvenemisele. Sellises olukorras tuleb raviplaan ja eriti põletikuvastase ravi piisavus üle vaadata, et vältida potentsiaalselt eluohtlikku haiguskontrolli halvenemist.
Kasutada koos sümpatomimeetiliste ja antikolinergiliste bronhodilataatoritega

Teisi sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid tohib koos Berotek N-ga kasutada ainult arsti järelevalve all. Antikolinergilisi bronhodilataatoreid võib inhaleerida samaaegselt Berotek N-ga.
Mõju laboritulemustele
Ravimi Berotek N kasutamine võib anda positiivseid tulemusi fenoterooli olemasolu kohta ravimite kuritarvitamise uuringutes mittemeditsiinilistel põhjustel, näiteks sportlaste suurenenud füüsilise jõudluse tõttu (doping).

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Uuringuid ravimi mõju kohta sõidukite juhtimise ja mehhanismide käsitsemise võimele ei ole läbi viidud.
Siiski tuleb patsiente teavitada, et kliiniliste uuringute käigus on täheldatud selliseid sümptomeid nagu pearinglus. Seetõttu on soovitatav olla autojuhtimise või masinate käsitsemise ajal ettevaatlik.

Vabastamise vorm

Inhaleeritav aerosool annus 0,1 mg/annus. 10 ml (200 doosi) metallist aerosoolpurgis, millel on doseerimisklapp ja firma logoga kaitsekorgiga huulik. Kasutusjuhendiga purk pappkarbis.

Säilitamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25°C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat.
Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Välja antud retsepti alusel

Tootja

Juriidilise isiku nimi ja aadress, kelle nimele registreerimistunnistus väljastati

Boehringer Ingelheim International GmbH, Saksamaa,

Ravimi tootmiskoha nimi ja aadress
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Saksamaa
Saksamaa, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173

Lisateabe saamiseks ravimi kohta, samuti oma väidete ja kõrvalnähtude kohta teabe saatmiseks võtke ühendust järgmisel aadressil Venemaal
OOO Boehringer Ingelheim
125171, Moskva, Leningradskoje maantee, 16A maja 3

1 ml inhalatsioonilahus sisaldab järgmisi toimeaineid:

• hüdrobromiid Fenoterool - 1 mg (ravimivedeliku kontsentratsioon - 0,1%);
• dinaatriumedetaatdihüdraat;
• naatriumkloriid;
• vesinikkloriidhape molaarsusega 1 n;
• destilleeritud vesi.

1 annus inhalatsiooni aerosool Berotek N sisaldab selliseid bioloogilisi aineid nagu:

• vesinikbromiid - 100 mcg;
• propellent - 1,1,1,2 - tetrafluoroetaan (HFA 134a);
• sidrunhappe anhüdriid;
• etanool;
• destilleeritud vesi.

Vabastamise vorm

Apteegikioskite riiulitel võib ravimit Berotek leida järgmistes variatsioonides:

• Lahus sissehingamiseks - selge ja värvitu meditsiiniline vedelik, mis ei sisalda vaevumärgatava lõhnaga hõljuvaid osakesi. Ravim on pakendatud tumedast klaasist tilgutipudelitesse mahuga 20 ml (standardsete mahuühikute alusel 1 ml = 20 tilka). Üks pudel on pakendatud pappkarpi.
• sissehingamine mõõdetud aerosool spetsiaalsetes roostevabast terasest silindrites koos mugava huulikuga (inhalaatorit esindab mittespetsiifiline doseerimisseade) 10 ml (umbes 200 süsti). Pappkarp sisaldab 1 ravimipudelit.

farmakoloogiline toime

Berotek on ravim, mis põhineb Fenoterool (ravimil on vastavalt koostises domineerivale komponendile rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus ehk INN), mis oma farmatseutiliste omaduste järgi on klassifitseeritud selektiivne beeta-2-adrenergiline stimulant lokaliseeritud valdavalt hingamisteedes. Vastavalt sellele võimaldab ravimi aktiivne aktiivne komponent lõõgastuda bronhide silelihaseid ja veresooned, takistades seega näiteks bronhospastiliste reaktsioonide teket.

valendiku kitsendamine mõju all tekivad bronhid metakoliin , histamiini , külm õhk ja mitmesugused eksogeensed (vastavalt vahetu ülitundlikkusreaktsiooni mehhanismile). Pärast piirkondlikku vereringesse sisenemist peatab Fenotreol aktiivse vabanemise põletikulised vahendajad nuumrakkudest (eraldub kudedesse). See on ravimi terapeutilise toime mehhanism bronhide obstruktsiooni tekkeks.

Biokeemiline Fenoteli toime põhjuseks on toimeaine koostoime stimuleeriva valgu-GS-ga, mis aktiveerib raku adenülaattsüklaas . Vastuseks sellele süntees sellise teise sõnumitooja nagu laager . Messenger omakorda stimuleerib proteiinkinaasi A aktiivsust, mille bioloogiline roll on fosforüülida raku silelihaste sihtvalke. Sellel viisil, on inaktiveeritud valgusketid müosiin (üks lihaskiu põhikomponente), kiire kaaliumikanalid , mis väliselt väljendub hingamisteede silelihaskihi ja veresoonte voodi lõdvestamisena.

Ei tohiks unustada, et ka beeta-adrenergilised retseptorid on lokaliseeritud südamelihas , täheldatakse vastavalt Beroteki peamise aktiivse komponendi toimet müokardis ja vastavas veresoontes. Jah, märgatav suurendab südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust , mis suurendab oluliselt verevoolu mikrotsirkulatsioonis ja perifeersete kudede verevarustuse põhitasemeid.

Suured annused ravimpreparaatidel on palju laiem toime, mis koosneb:

• mukotsiliaarse transpordi tugevdamine;
• emaka kontraktiilse aktiivsuse pärssimine;
• rasvade (lipolüüs) ja süsivesikute (glükogenolüüs) metabolismi rikkumine;
• kaaliumisisalduse vähenemine vereplasmas.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Kasutatakse ravimpreparaati Berotek kohapeal , kuna selle ravimi kliinilised uuringud on tõestanud, et selle terapeutiline toime ei sõltu praktiliselt toimeainete kontsentratsioonist seerumis. Pärast seda, kui umbes 10-30% peamisest toimeainest jõuab alumistesse hingamisteedesse. Ülejäänud pihusti settib hingamisteede ülemistesse osadesse, suuõõnde või neelatakse alla, sisenedes seedetrakti. Biosaadavus Fenoterool on umbes 18-19%.

Imendumine kopsude pinnalt toimub kahes etapis. Esimese 11 minuti jooksul pärast ravimi manustamist imendub kehasse 30% ühekordsest annusest, seejärel järgmise 2 tunni jooksul ületab ülejäänud 70% aeglaselt füsioloogilised barjäärid, tungides pehmetesse kudedesse. Maksimaalne plasmakontsentratsioon ravim on 45,3 pg / ml ja seda täheldatakse juba 15 minutit pärast sissehingamist.

Fenoterool on ühtlaselt kaldu levitada kehas mahuga 1,9-2,7 l / kg kehakaalu kohta. Seda omadust saab kõige paremini kirjeldada kolmefaasilise farmakokineetilise mudeli abil, mille poolestusajad on 0,42 minutit, 14,3 minutit ja 3,2 tundi. Vereringes toimeained seonduvad plasmavalkudega koguses 40-55% algannusest.

Fenoteroolvesinikbromiid eritub sooleseinas või maksas konjugatsiooni (või sulfoonimise) teel sulfaatideks ja glükuroniidideks. Pärast kõigi vahetuse etappide läbimist ja terapeutilise toime saavutamist vabaneb aktiivne komponent mitmel viisil. Esiteks bioloogiline aine väljund sapiga seedetoru luumenisse kiirusega umbes 1,1-1,8 ml / min. Umbes 15% üldine keskmine kliirens on fenoterooli eliminatsioon glomerulaarfiltratsiooni mehhanismide kaudu (ligikaudu 0,27 l / min). Samuti vabaneb ravim, kuna toimeaine on seotud plasmavalkudega, kasutades tubulaarset sekretsiooni.

Näidustused kasutamiseks

• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus ;
• bronhospasm taustal;
• pööratav hingamisteede ahenemine ;
• krooniline obstruktiivne ;
• kopsud;
• ja ka profülaktikana treeningastma .

Vastunäidustused

• individuaalne suurenenud tundlikkus farmaatsiatoote koostisosadele;
• pärilik või omandatud sallimatus ravimi bioloogiliselt aktiivsed ained;
• aordi stenoos;
• hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia ;
• tahhüarütmia ;
• südame defektid ;
• kompenseerimata ;
• 1 trimester ja periood ;
• patsientide noorem vanusekategooria kuni 4 aastat .

Pideva all vaatlus meditsiinipersonal ja regulaarne diagnostilised testid järgmiste patoloogiate esinemisel on soovitatav läbida konservatiivne ravi ravimpreparaadiga:

• kontrollimatu;
• rasked nosoloogilised üksused, mis mõjutavad südant ja veresoonkonda;
• feokromotsütoom ;
• pärast kannatusi ;
• kompenseeritud arenguetapp diabeet .

Kõrvalmõjud

Konservatiivse ravi käigus Berotekiga võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• küljelt kesknärvisüsteem - väike, tahtlik , ja , majutushäire, vaimse seisundi muutus (viimast kõrvaltoimet täheldatakse ainult üksikjuhtudel).
• südame-veresoonkonna süsteemi - intensiivne, südamepekslemine, vererõhu langus, edendamine süstoolne indeks , .
• küljelt hingamisteede või hingamissüsteem – köha , limaskestade lokaalne ärritus, paradoksaalne bronhospasm (Viimane on äärmiselt haruldane, kuid seda esineb).
• seedetrakti - Iiveldus ja järgmine, reeglina, siis oksendamine.
• – lööbed keel, huuled ja nägu.
• muud süsteemid - nõrkus , hüpokaleemia katastroofiliselt suure arvuga (eriti bronhiaalastma raskete vormidega patsientidel, kes saavad ravina glükokortikosteroididel, diureetikumidel ja ksantiinil põhinevaid ravimeid), müalgia (tundmatu päritoluga lihasvalu), suurenenud higistamine, aktiivne urineerimispeetus.

Berotek, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Kuidas lahust sissehingamiseks kasutada

Ravim on ette nähtud kohalik mõju hingamisteede kudedele. Soovitatav annus vahetult enne kasutamist lahjendatud soolalahusega (destilleeritud vee kasutamine lahustina on rangelt keelatud) mahuni 3-4 ml.

Sissehingamine on soovitatav läbi viia spetsiaalse otolarüngoloogilise seadmega - nebulisaator . Võite kasutada ka muid hapniku-hingamisvahendeid. Ravimiga rikastatud optimaalne õhuvoolukiirus on 6-8 l/min. Vastavalt farmaatsiale annused : 20 tilka = 1 ml vedelikku ja 1 tilk omakorda sisaldab umbes 50 mcg fenoteroolvesinikbromiidi.

Inhalatsioonilahuse annustamine

• lapsed kuni 6 aastat ja kaaluga alla 22 kg - 0,05 ml (1 tilk) / kg eluskaalu 3 korda päevas, kuid mitte rohkem kui 0,5 ml (10 tilka) ühekordset ravimikogust;
• lapsed 6 kuni 12 aastat vana ja kehakaal vahemikus 22–36 kg - 0,25–0,5 ml ravimit kiireloomulise bronhiaalastma sümptomite kiireks leevendamiseks 4 korda päevas, kuid bronhiaalastma rasketes staadiumides võib annust suurendada;
• teismelised üle 12 aasta vanad ja täiskasvanud (kuni eakatele üle 75-aastastele patsientidele) - 0,5 ml ravimit kuni 4 korda päevas, kuid teatud meditsiiniliste näidustuste või arsti individuaalsete soovituste korral on võimalik nii annust vähendada kui ka suurendada.

Kasutusjuhend Berotek N

Enne doseeritud pihusti kasutamist raputage ballooni ja vajutage selle põhja kaks korda, nii et järgmised süstid on lõpetatud ja ravimvedeliku komponendid ei kukuks väliste jõudude, eriti raskusjõu mõjul. Siis peaksite rangelt järgima õige toimingute jada farmaatsiatoote kasutamisel:

• eemaldage silindrist kaitsekork;
• teha sügav ja aeglane väljahingamine;
• haarake huultega doseerimisotsast nii, et silindri telg oleks suunatud tagurpidi;
  vajutage samaaegselt sügava sissehingamisega terasmahuti põhja, et vabastada vajalik kogus ravimit;
• hoidke mõni sekund hinge kinni, et farmatseutiline vedelik paremini tungiks;
• korrake viimase 3 sammu teise annuse saamiseks, kui raviarst on seda määranud;
• sulgege kaitsekork, liigutades silindri algasendisse.

Aerosool on varustatud spetsiaalse plastikuga suu adapter (huulik sissehingatava Beroteki koguse täpseks doseerimiseks). See osa ei ole universaalne, see tähendab, et seda ei tohiks kasutada koos teiste balloonidega.

Ravimikonteiner on mõeldud 200 pihustust või ühtlase sissehingamise korral on balloon aga läbipaistmatu, mistõttu on raske kindlaks teha, kui palju ravimit sees on. Selleks eemaldage kaitsekork ja kastke silinder veenõusse. Füüsikaliste seaduste mõjul hakkab ravim mõnevõrra hõljuma, kui selles on mingi kogus vaba gaasi. Seega määratakse vedela fenoterooli ja selle abikomponentide kogus.

Üleannustamine

Farmatseutilise preparaadi üleannustamise korral täheldatakse järgmisi sümptomeid:

• stenokardia valu;
• südamelöögid;
• krambid;
• arteriaalne hüper- või hüpotensioon (olenevalt patsiendi eelsoodumusest);
• pulsi rõhu tõus;
• intensiivne hüperemia näo ja keha ülaosa nahk;
• kavatsusvärin.

Nagu farmatseutiline antidoot ravimi Berotek jaoks kasutatakse reeglina kardioselektiivsed beetablokaatorid , eriti beeta-1 retseptori blokaatorid (antagonistlik toime). Nende ravimite üks kasutamine on täis suurenenud bronhide obstruktsiooni, seega peaksite hoolikalt valima sobiva antidoodi annuse. Kasutatud ka sümptomaatiline ravi mis hõlmab rahustite ja rahustite kasutamist. Sobivate meditsiiniliste näidustuste korral kasutavad nad intensiivravi (põhiliste eluliste näitajate jälgimine).

Interaktsioon

Suurendage üldist terapeutilist toimet farmaatsiatoode järgmised ravimid:

• beeta-adrenergilised agonistid;
• antikolinergilised ained;
• tritsüklilised antidepressandid;
• ensüümi monoaminoskidaasi (MAO) inhibiitorid.

Järgmiste ravimite kombineeritud kasutamine stimuleerib kõrvaltoimete teket :

• beeta-agonistid;
• antikolinergilised ained;
• ksantiini derivaadid (sh Teofülliin ).

muud interaktsioonid:

• beeta-adrenoblokaatorid, kui neid manustatakse paralleelselt Berotekiga, võivad põhjustada bronhodilatatsiooni tõsist vähenemist;
• halogeenitud süsivesinike antiseptikumid (näiteks Halotaan , või Enfluran ) tugevdavad ravimi aktiivsete komponentide toimet südame-veresoonkonna süsteemile.

Müügitingimused

Välja antud retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Hoidke ravimpreparaati lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi Celsiuse järgi, otsese päikesevalguse ja lahtise leegi eest (viimane tingimus kehtib eriti terassilindrites inhaleeritava aerosooli puhul). Ravivedeliku külmutamine on rangelt keelatud.

Parim enne kuupäev

erijuhised

Bronhiaalastma ja steroidsõltuva kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse konservatiivse taastusravi terapeutiline toime on palju suurem, kui ravi täiendatakse näiteks põletikuvastaste ravimitega. inhaleeritavad glükokortikosteroidid . Kuid sel juhul on soovitatav ravi vastavates haiglates. Samuti on igal üksikjuhul vaja regulaarselt läbi viia diagnostilisi analüüse sellise raviskeemi asjakohasuse kohta, et mitte kahjustada patsienti.

Kui mis tahes meditsiinilistel põhjustel või isiklikel eelistustel otsustati Beroteki inhalatsioonilahuse asemel kasutada vastava patoloogia raviks Berotek N aerosooli, siis tuleb patsienti hoiatada, et tema maitse on mõnevõrra erinev. Siiski erinevus organoleptilised näitajad farmaatsiaravimid ei mõjuta ravi efektiivsust, ohutust ega kõrvaltoimete loetelu, mis tähendab, et ravimid on täielikult asendatavad.

Analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Beroteki analoogid moodustavad väikese arvu ravimpreparaate - Partusisten , Fenoterool ja Fenoteroolvesinikbromiid . Samuti võib konservatiivses ravis ja hingamisteede haiguste ennetamises Beroteki asendada teise sarnase ravimiga, mida nimetatakse. See on mõõdetud aerosool sissehingamiseks erinevate hingamisteede patoloogiate korral.

Temaatilistes foorumites esitatakse sageli küsimusi: kumb on parem - Berotek või Berodual mis tahes konkreetses kliinilises olukorras.

Vastus peitub mõlema ravimi koostises. Beroteki peamine aktiivne element on fenoteroolvesinikbromiid, mille toimet aerosooli või inhalatsioonilahuse kujul suurendavad mitmesugused abikomponendid. Berodual sisaldab omakorda lisaks Fenoteroolile ka - bioloogiliselt aktiivset antikolinergiline aine, mille raviomadused võimaldavad kõige tõhusamalt elimineerida hingamisteid mõjutavaid nosoloogilisi üksusi. Kuid vastavalt kasuliku toimespektri tugevnemisele pikeneb ka kõrvaltoimete loetelu.

Seetõttu on hingamisteede konservatiivses ravis üsna raske kindlalt valida üht kahest ravimist. Peaksite kuulama raviarsti meditsiinilisi juhiseid ja järgima rangelt kõiki soove. Nii näiteks piiravad mõlema ravimi juhised üsna selgelt lubatud annust, mis tähendab, et inhalatsioonid tuleks läbi viia võimalikult hoolikalt.

lapsed

Pediaatrilises praktikas saab seda ravimit kasutada ainult siis, kui laps on 4-aastane.

Raseduse (ja imetamise) ajal

Farmatseutilist toodet võib kasutada rasedate naiste raviks ainult teisel ja kolmandal trimestril .

Imetamise ajal on ravimi väljakirjutamine õigustatud ainult siis, kui terapeutilise sekkumise oodatav tulemus ületab oluliselt võimaliku ohu lapsele, kuna fenoterool, aerosooli peamine aktiivne komponent, suudab tungida rinnapiima.

Annustamisvorm

Inhalatsiooniks doseeritud aerosool, 100 mcg/annus

Ühend

1 inhaleeritav annus sisaldab

toimeaine- fenoteroolvesinikbromiid 100 mcg,

Abiained: veevaba sidrunhape, absoluutne etanool, puhastatud vesi

raketikütus: 1,1,1,2 - tetrafluoroetaan (HFA 134a),

Kirjeldus

Selge, värvitu, kergelt kollakas või kergelt pruunikas vedelik, etanoolilõhnaga, hõljuvate osakesteta.

Farmakoterapeutiline rühm

Ravimid obstruktiivsete hingamisteede haiguste raviks. Sümpatomimeetikumide sissehingamine. Beeta2-agonistid on selektiivsed. Fenoterool

ATX kood R03AC04

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

BEROTEK N terapeutiline toime tuleneb selle lokaalsest toimest hingamisteedes. Selle tulemusena ei ole ravimi kontsentratsioon vereplasmas tingimata seotud bronhodilateeriva toimega.

Imemine. Pärast sissehingamist jõuab umbes 10-30% toimeainest alumistesse hingamisteedesse, ülejäänud pihustatud ravim settib hingamisteede ülemistes osades, suuõõnes ja neelatakse seejärel alla.

Fenoterooli absoluutne biosaadavus pärast ravimi sissehingamist on 18,7%. Pärast sissehingamist leiti, et imendumiskiirus oli 13% annusest. Edasine imendumine muutub kahefaasiliseks, mille käigus 30% fenoteroolvesinikbromiidi ühekordsest annusest imendub kiiresti, poolväärtusajaga 11 minutit, ülejäänud 70% imendub aeglaselt ja poolväärtusaeg on 120 minutit.

Ravimi suukaudsel manustamisel imendub umbes 60% fenoteroolist. Imendunud ravimi kogus metaboliseerub ulatuslikult ravimi imendumise esimeses faasis, mille tulemuseks on suukaudne biosaadavus ligikaudu 1,5%. Seetõttu ei mõjuta ravimi aktiivse toimeaine allaneelatud osa pärast sissehingamist praktiliselt mingit mõju toimeaine kontsentratsioonile plasmas. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 60...120 minutiga.

Levitamine. Fenoterooli jaotumine organismis toimub ühtlaselt. Side plasmavalkudega on 40-55%.

Biotransformatsioon. Allaneelatud osa ravimist metaboliseerub enamasti sulfaatkonjugaatide moodustumisega, peamiselt soole seintes.

aretus. Pärast kõigi vahetuse etappide läbimist ja terapeutilise toime saavutamist eritub aktiivne komponent mitmel viisil. Sapiga eritumine moodustab ligikaudu 85% kogu keskmisest kliirensist, 15% kogu keskmisest kliirensist moodustab fenoterooli (0,27 l / min) eliminatsioon tubulaar- ja glomerulaarfiltratsiooni mehhanismide kaudu. Ravim eritub muutumatul kujul neerude kaudu 24 tunni jooksul.

Muutumatul kujul võib fenoterool väikestes kogustes tungida läbi hematoentsefaalbarjääri ja siseneda emapiima.

Puuduvad andmed fenoteroolvesinikbromiidi mõju kohta suhkurtõve metaboolsele seisundile.

Farmakodünaamika

BEROTEC N on bronhodilataator, mida kasutatakse bronhiaalastmahoogude ja muude haigusseisundite leevendamiseks, millega kaasneb pöörduv hingamisteede obstruktsioon, nagu krooniline obstruktiivne bronhiit, mis on emfüseemiga komplitseeritud või tüsistusteta.

Pärast fenoteroolvesinikbromiidi sissehingamist toimub bronhodilatatsioon mõne minuti jooksul ja bronhodilateeriv toime kestab 3 kuni 5 tundi.

Fenoteroolvesinikbromiid omab otsest adrenomimeetilist toimet, stimuleerides terapeutilistes annustes selektiivselt bronhide beeta2-adrenergilisi retseptoreid. Suuremate annuste korral on sellel võime stimuleerida beeta1-adrenergilisi retseptoreid.

Fenoteroolvesinikbromiid lõdvestab bronhide ja veresoonte silelihaseid. Silelihaste lõdvestav toime on annusest sõltuv ja tuleneb toimest adenülaattsüklaasi süsteemile, kuna seovad beeta-agonistid nende retseptoritega guanosiini siduva valgu kaudu, mis viib adenülaattsüklaasi aktiveerumiseni. Valkude fosforüülimise (valgukinaas A) kaudu tõuseb cAMP rakusisene tase, mis põhjustab silelihaste lõdvestamist. Suurtes annustes mõjutab fenoterool ka vöötlihaseid (treemor). Lisaks blokeerib fenoterool põletikuliste vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Pärast fenoterooli (0,6 mg) võtmist tuvastati mukotsiliaarse kliirensi suurenemine.

Fenoteroolil on positiivne inotroopne ja kronotroopne (otsene ja/või refleks) toime südamele. Toime lipiidide ja süsivesikute metabolismile (lipolüüs, glükogenolüüs ja hüperglükeemia) ja suhteline hüpokaleemia, mis on tingitud suurenenud K+ omastamisest skeletilihastes, on farmakoloogilised toimed, mis ilmnevad ainult suuremate annuste korral. Nagu ka teiste beeta-adrenergiliste ravimite puhul, on teatatud QT-intervalli pikenemisest. Doseeritud annusega inhalaatoris sisalduva fenoterooli puhul olid ülaltoodud sündmused diskreetsed ja neid täheldati soovitatust suuremate annuste korral. Kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.

Tänu beeta2 retseptorite suurele tihedusele müomeetriumis võib fenoterool lõdvestada ka emaka lihaseid. See mõju on eriti märgatav raseduse ajal. Annus fenoterooli tokolüütilise toime saavutamiseks on palju suurem kui bronhospasmi leevendamiseks vajalik annus. Seetõttu on soovimatute mõjude oht suur.

Näidustused kasutamiseks

Ägedate astmahoogude sümptomaatiline ravi

Treeningust põhjustatud astmahoogude ennetamine

Allergilise või mitteallergilise päritoluga bronhiaalastma ja/või muude patoloogiliste seisundite, mis on seotud hingamisteede pöörduva obstruktsiooniga, nagu krooniline obstruktiivne bronhiit, sümptomaatiline ravi, mis on komplitseeritud või tüsistusteta emfüseemiga

Märge

Kui on vaja pikaajalist ravi, tuleb kaaluda samaaegset põletikuvastast ravi.

Annustamine ja manustamine

Annused

Annus sõltub haiguse olemusest ja raskusastmest.

Kui ei ole näidatud teisiti, on täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele soovitatavad järgmised annused:

Bronhide spasmide ja õhupuudusehoogude leevendamiseks on vaja ühte 100 mikrogrammi fenoteroolvesinikbromiidi inhalatsiooniannust. Reeglina piisab ägeda hingeldushoo korral ühest sissehingamisest, et hingamist kiiresti leevendada. Kui 5 minutit pärast esimest sissehingamist ei ole märgatavat hingamise paranemist, võite sissehingamist korrata. Raske düspnoe ja teise annuse ebaõnnestumine võivad viidata täiendavate annuste vajadusele. Sellised patsiendid peaksid viivitamatult pöörduma arsti poole.

Kui on vaja pikaajalist ravi beeta2-sümpatomimeetikumidega, peab annus olema 1-2 inhaleeritavat BEROTEK N annust 3-4 korda päevas. BEROTEK N iga manustamise aeg ja annus tuleb valida sõltuvalt hingelduse sagedusest ja raskusastmest (sümptomaatiliselt). Samuti on vaja läbi viia pikaajaline põletikuvastane ravi, eriti bronhiaalastma korral. Inhalatsioonide vaheline intervall peaks olema vähemalt 3 tundi. Päevane koguannus ei tohi ületada 8 inhalatsiooni päevas ja maksimaalne üksikannus ei tohi ületada 4 inhalatsiooni, kuna suuremal annusel ei ole tavaliselt täiendavat ravitoimet, kuid see võib suurendada kõrvaltoimete, sealhulgas tõsiste kõrvaltoimete tekke tõenäosust. ..

Füüsilisest pingutusest või eeldatavast kokkupuutest allergeeniga tekkivate astmahoogude spetsiifiliseks ennetamiseks tuleks võimalusel manustada 1-2 inhalatsiooniannust BEROTEK N-i 10-15 minutit enne eeldatavat füüsilist aktiivsust/kontakti allergeeniga.

Kui ei ole näidatud teisiti, on 4–6-aastastele lastele soovitatavad järgmised annused:

Äkilise bronhiaalspasmi ja astmahoo peatamiseks on vaja manustada fenoteroolvesinikbromiidi ühekordne annus 100 mcg (1 inhalatsioon).

Pikaajalise ravi vajaduse korral on vajalik fenoteroolvesinikbromiidi sissehingamine 100 mcg (1 inhalatsioon) 4 korda päevas. BEROTEK N iga manustamise aeg ja annus tuleb valida sõltuvalt hingelduse sagedusest ja raskusastmest (sümptomaatiliselt). Samuti on vaja läbi viia pikaajaline põletikuvastane ravi, eriti bronhiaalastma korral. Inhalatsioonide vaheline intervall peaks olema vähemalt 3 tundi. Päevane koguannus ei tohi ületada 4 inhalatsiooni ja maksimaalne üksikannus ei tohi ületada 2 sissehingatavat annust, kuna suuremal annusel ei ole tavaliselt täiendavat ravitoimet, kuid see võib suurendada kõrvaltoimete, sealhulgas tõsiste kõrvaltoimete tekke tõenäosust.

Füüsilise koormuse või eeldatava kokkupuute allergeeniga astmahoogude spetsiifiliseks ennetamiseks on võimalusel 10-15 minutit enne eeldatavat füüsilist aktiivsust / kokkupuudet allergeeniga vajalik 100 μg fenoteroolvesinikbromiidi sissehingamine (1 vajutus).

Ravim ei sobi kasutamiseks alla 4-aastastel lastel.

Erijuhised raviks

Bronhiaalastma ravi tuleb etapiviisiliselt, võttes arvesse haigusseisundi tõsidust. Ravivastust tuleb jälgida regulaarse meditsiinilise hinnanguga.

Beeta2-sümpatomimeetikumide (nt BEROTEC N) võtmine suurtes annustes ilma spetsialistiga konsulteerimata võib olla patsiendi eluohtlik.

Haiguse kulgemise ning bronhodilataatori ja põletikuvastase ravi piisavuse hindamiseks on oluline, et patsient teostaks iseseisvalt igapäevaseid tervisekontrolli vastavalt arsti juhistele. Selline kontrollimine toimub näiteks sunnitud väljahingamise mahu registreerimisega, mida mõõdetakse pneumotahomeetri abil.

Rakendusviis

Sissehingamine toimub vastavalt kasutusjuhendile!

Inhalatsiooniseadme õige kasutamine on eduka ravi jaoks hädavajalik. Sissehingamise ajal peab õhupallil olev nool olema alati suunatud otse üles ja ots alla, olenemata sissehingamise asendist. Eelistatavalt peaks patsient ravimit kasutama istudes või seistes.

Enne doseeritud aerosooli esmakordset kasutamist vajutage kaks korda purgi põhja.

Iga kord, kui kasutate doseeritud aerosooli, tuleb järgida järgmisi reegleid:

1. Eemaldage kaitsekork

2. Hinga sügavalt sisse.

3. Hoides purki, keerake huuled tihedalt ümber otsa. Pudelil olev nool peaks olema suunatud üles ja ots alla.

4. Hingates võimalikult sügavalt sisse, vajutage samal ajal kiiresti õhupalli põhja, kuni vabaneb üks inhalatsioonidoos. Hoidke paar sekundit hinge kinni, seejärel eemaldage ots suust ja hingake aeglaselt välja.

Kui te ei saa tugeva õhupuuduse tõttu sügavalt sisse hingata, süstige esmalt üks inhalatsioonidoos suhu; see muudab hingamise lihtsamaks ja võimaldab seadet õigesti kasutada.

Kui on vaja uuesti sisse hingata, korrake samme 2-4

5. Pärast kasutamist pange peale kaitsekork.

Kortikosteroidide, soolalahuse ja dinaatriumkromoglükaadi (DNCG) aerosoolravi ettevalmistamiseks ("avamiseks") ja aerosoolravi toetamiseks tuleb BEROTEC N esmalt sisse hingata.

Ravi kestus sõltub haiguse olemusest, raskusastmest ja progresseerumisest; raviarst peaks igal üksikjuhul määrama ravi kestuse.

Kui aerosoolipurki pole kasutatud üle 3 päeva, vajutage enne kasutamist üks kord purgi põhja.

Inhalaatori otsikut tuleb puhastada vähemalt kord nädalas.

Otsa tuleb hoida puhtana, et vältida ravimi kogunemist ja nebulisatsiooni blokeerimist.

Puhastamiseks eemaldage kaitsekork ja eemaldage pudel koos otsaga.

Loputage otsik põhjalikult puhta sooja veega, et eemaldada kogunenud ravim ja/või saaste.

Pärast puhastamist raputage inhalaatorit ja laske toatemperatuuril ilma kuumutamata kuivada. Kui otsik on kuivanud, pange lahusepudel tagasi ja pange peale kaitsekork.

Otsk on spetsiaalselt ette nähtud kasutamiseks koos mõõdetud annusega aerosooliga BEROTEK N. Seda otsikut ei saa kasutada koos teiste doseeritud inhalaatoritega. BEROTEK H-d tohib kasutada ainult koos komplektis oleva käsiinstrumendiga.

Silinder on rõhu all ja seda ei tohi avada!

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed on määratletud järgmise sagedusega: väga sageli: ≥ 1/10; sageli: ≥ 1/100< 1/10; нечасто: ≥ 1/1,000 < 1/100; редко: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно: невозможно оценить на основании доступных данных.

Immuunsüsteemi poolelt:

Teadmata: ülitundlikkus (nt sügelus, eksanteem, purpur, trombotsütopeenia, näoturse)

Ainevahetus- ja toitumishäired

Aeg-ajalt: hüpokaleemia

Harv: hüperglükeemia

Hüpokaleemia võib esineda sagedamini raske astmaga patsientidel, kellele on määratud samaaegne ravi ksantiini derivaatide (nt teofülliin), kortikosteroidide ja/või diureetikumidega. Lisaks võib hüpoksia tugevdada hüpokaleemia arütmogeenset toimet. Sellistel juhtudel on soovitatav kontrollida kaaliumisisaldust vereseerumis. Veres suureneb insuliini, vabade rasvhapete, glütserooli ja ketoonkehade tase.

Vaimsed häired:

Aeg-ajalt: vaimsed muutused, agitatsioon

Teadmata: närvilisus

Vaimsed muutused väljenduvad suurenenud erutuvuses, hüperaktiivses käitumises, unehäiretes ja hallutsinatsioonides. Põhimõtteliselt täheldatakse neid alla 12-aastastel lastel.

Närvisüsteemi häired:

Sage: treemor, pearinglus

Teadmata: peavalu

Kardiovaskulaarsed häired:

Aeg-ajalt: arütmia, stenokardia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid

Teadmata: tahhükardia, südamepekslemine, müokardi isheemia

Hingamissüsteemi häired:

Sage: köha

Aeg-ajalt: paradoksaalne bronhospasm

Teadmata: lokaalne ärritus

Paradoksaalse bronhospasmi korral tuleb ravi kohe katkestada.

Seedetrakti häired:

Sage: iiveldus

Aeg-ajalt: oksendamine, kõrvetised

Nahahäired:

Sageli: higistamine

Aeg-ajalt: sügelus

Teadmata: urtikaaria, nahareaktsioonid, nagu lööve

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:

Aeg-ajalt: lihasspasmid

Teadmata: lihasnõrkus, müalgia

Neerude ja kuseteede häired:

Aeg-ajalt: urineerimishäired

Muud rikkumised

Aeg-ajalt: vererõhu tõus või langus

Vastunäidustused

Ülitundlikkus fenoteroolvesinikbromiidi või ravimi mõne muu komponendi suhtes

Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, tahhüarütmia

Ravimite koostoimed

Ravimi kombineeritud kasutamine teiste beeta2-agonistide, metüülksantiinide (näiteks teofülliini), antikolinergiliste ainete ja kortikosteroididega võib põhjustada ravimi BEROTEK N toime tugevnemist. Kui BEROTEK N-i kasutatakse koos teiste beeta2-adrenergiliste agonistidega, metüülksantiinid (nt teofülliin) või süsteemsed antikolinergilised ained (nt pirentsepiini sisaldavad ravimid) võivad suurendada kõrvaltoimeid (nt tahhükardia, arütmiad).

Beeta2-agonistide põhjustatud hüpokaleemiat võib süvendada samaaegne ravi ksantiini derivaatide, kortikosteroidide ja diureetikumidega. Seda tuleb eriti arvestada raske hingamisteede obstruktsiooniga patsientidel. Sellistel juhtudel on vaja kontrollida elektrolüütide taset. See on eriti oluline diureetikumide ja digitaalise glükosiidide samaaegsel kasutamisel.

Ravimi BEROTEK N ja beetablokaatorite samaaegne kasutamine võib bronhiaalastmaga patsientidel põhjustada toime vastastikust nõrgenemist koos raske bronhospasmi tekke riskiga.

Lisaks võib ravi BEROTEC N-ga vähendada diabeedivastaste ravimite hüpoglükeemilist toimet. Kuid reeglina ilmneb see toime suurte annuste kasutamisel, mida tavaliselt kasutatakse süsteemseks manustamiseks (näiteks tabletid või süstid/infusioonid).

BEROTEC N ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite või tritsükliliste antidepressantide kombineeritud kasutamine võib suurendada fenoterooli toimet kardiovaskulaarsüsteemile.

Halogeenitud anesteetikumide, nagu halotaan, metoksüfluraan või enfluraan, kasutamisel suureneb BEROTEC N-ravi saavatel patsientidel tõsiste südame rütmihäirete ja vererõhu languse oht.

Märge:

Kui halogeenitud anesteetikumide kasutamine on vajalik, tuleb meeles pidada, et fenoterooli kasutamine tuleb katkestada vähemalt 6 tundi enne anesteesia algust.

erijuhised

BEROTEC H-d tuleb kasutada ettevaatusega ja alles pärast põhjalikku riski-kasu suhte hindamist järgmistel juhtudel: rasked kardiovaskulaarsüsteemi haigused, eriti pärast hiljutist südameinfarkti ja südame isheemiatõve korral; patsiendid, kes võtavad südameglükosiide; raske ja ravimata hüpertensioon; aneurüsmid; hüpertüreoidism; halvasti kontrollitud diabeet; feokromotsütoom.

Paradoksaalne bronhospasm

Nagu teisedki inhaleeritavad ravimid, võib BEROTEC põhjustada eluohtliku seisundi: paradoksaalse bronhospasmi. Paradoksaalse bronhospasmi tekkimisel tuleb BEROTEK N kasutamine viivitamatult katkestada ja asendada alternatiivse raviga.

Mõju südame-veresoonkonna süsteemile

Sümpatomimeetikumide, sealhulgas BEROTEC N kasutamine võib mõjutada kardiovaskulaarsüsteemi. Avaldatud kirjanduses ja turustamisjärgses kogemuses on kirjeldatud harvasid beeta-agonistide kasutamisega seotud müokardi isheemia juhtumeid. Raske südame-veresoonkonna haigusega (nt südame isheemiatõbi, arütmia või raske südamepuudulikkus) patsientidel, kes võtavad BEROTEC N-i, tuleb soovitada pöörduda koheselt arsti poole, kui ilmnevad valu rinnus või muud südamehaiguse süvenemise sümptomid. Erilist tähelepanu tuleb pöörata selliste sümptomite, nagu hingeldus ja valu rinnus, hindamisele, kuna need võivad olla hingamisteede või kardiovaskulaarsed.

hüpokaleemia

Beeta2-agonistravi võib põhjustada potentsiaalselt tõsist hüpokaleemiat. Raske astma korral tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna samaaegne ravi ksantiini derivaatide, glükokortikosteroidide ja diureetikumidega võib seda toimet tugevdada. Lisaks võib hüpoksia suurendada hüpokaleemia mõju südame löögisagedusele.

Hüpokaleemia võib digoksiini saavatel patsientidel suurendada vastuvõtlikkust arütmiatele.

Äge progresseeruv düspnoe

Ägeda, kiiresti progresseeruva düspnoe korral tuleb patsiente teavitada, et nad pöörduksid viivitamatult arsti poole.

Erihoiatused regulaarseks kasutamiseks

Suurenenud vajadus beeta2-sümpatomimeetikumide, nagu BEROTEC N, järele on märk seisundi halvenemisest. Arst peaks sellises olukorras üle vaatama patsiendi raviplaani ja kaaluma põletikuvastase ravi alustamist või suurendamist või lisaravimite määramist.

Rahuldava positiivse dünaamika puudumisel või isegi süvenemisel, vaatamata ettenähtud ravile, on vaja ravi ülevaatamiseks pöörduda arsti poole. Selle kombineerimine teiste ravimitega (põletikuvastased ravimid, nagu kortikosteroidid või bronhodilataatorid, nagu teofülliin) või annuse muutmine võib olla asjakohane. Ravimi võtmine ettenähtud annusest palju suuremates kogustes võib olla ohtlik.

Kui bronhiaalastmat raviti pikka aega suurtes või ülemäärastes annustes inhaleeritavate beeta2-sümpatomimeetikumidega ja põletikuvastane ravi ei olnud piisavalt efektiivne, on korduvalt teatatud põhihaiguse raskete tüsistuste ja isegi surma riski suurenemisest. Põhihaiguse tüsistuste tekke põhjused nõuavad veel täiendavat uurimist.

Samaaegne kasutamine sümpatomimeetiliste või antikolinergiliste bronhodilataatoritega

Teisi sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid tohib koos BEROTEK N-iga kasutada ainult arsti järelevalve all. Antikolinergilisi bronhodilataatoreid võib kasutada koos ravimiga BEROTEC N.

Lastel tohib seda ravimit kasutada ainult täiskasvanu järelevalve all vastavalt arsti juhistele.

Ravimi suurte annuste võtmisel suhkurtõvega patsientidel võib veresuhkru tase tõusta ja sellega seoses on vaja hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust.

Kuna puuduvad andmed fenoterooli farmakokineetika kohta maksa- või neerupuudulikkuse korral, tuleb sellistel patsientidel ravimi võtmise otstarbekust väga hoolikalt kaaluda.

See ravim sisaldab 99% etanooli (alkoholi, alla 100 mg annuse kohta).

Laboratoorsed uuringud

Ravimi BEROTEK N kasutamine võib põhjustada positiivse reaktsiooni dopingukontrollile.

Viljakus, rasedus ja imetamine

Fenoterool läbib platsentaarbarjääri. Hoolimata asjaolust, et loomkatsed ei ole näidanud negatiivset mõju embrüole, on fenoterooli sissehingamine raseduse ajal, eriti esimese kolme kuu jooksul, võimalik alles pärast põhjalikku riski-kasu suhte hindamist.

On ebatõenäoline, et toimeainel on pärast sissehingamist tokolüütiline toime, kuigi sellist toimet ei saa täielikult välistada.

Ravimi ohutus imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud. Fenoteroolvesinikbromiid võib erituda rinnapiima, seetõttu tuleb BEROTEC N väljakirjutamisel rinnaga toitmise ajal naistele olla ettevaatlik.

Uuringuid fenoteroolvesinikbromiidi toime kohta inimese viljakusele ei ole läbi viidud. Fenoteroolvesinikbromiidi prekliinilised uuringud ei näidanud soovimatuid toimeid paljunemisvõimele.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Uuringuid ravimi mõju kohta sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele ei ole läbi viidud.

Siiski on vaja patsiente teavitada sellistest võimalikest kõrvaltoimetest nagu pearinglus BEROTEC N võtmise ajal ja soovitada olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel või mehhanismide käsitsemisel.

Üleannustamine

Sümptomid: sõltuvalt üleannustamise astmest on võimalikud järgmised beeta2-agonistidele iseloomulikud kõrvaltoimed: näo punetus, minestamine, peavalu, tahhükardia, südamepekslemine, arütmia, arteriaalne hüpotensioon kuni šokini, vererõhu tõus, ärevus, valu rinnus, Võimalik on agitatsioon, ekstrasüstolid ja tugevad värinad, eriti sõrmedes, aga ka kogu kehas, hüperglükeemia, seedetrakti häired, sealhulgas iiveldus ja oksendamine, eriti suukaudse üleannustamise korral, kaaliumisisalduse tõus rakkudevahelises ruumis, mis põhjustab hüpokaleemiat . Võib tekkida hüperglükeemia, hüperlipideemia ja hüperketoneemia, metaboolne atsidoos.

Ravi: sümptomaatiline. Ravi BEROTEK N-iga tuleb katkestada. Kaaluda tuleks happe-aluse tasakaalu ja elektrolüütide taseme jälgimist. Beetablokaatorid võivad fenoterooli toimet vähendada. Siiski tuleb meeles pidada, et bronhiaalastmaga patsientidel võib tekkida raske bronhospasm, mis nõuab ravimi annuse hoolikat valimist. See kehtib ka kardioselektiivsete beetablokaatorite kohta.

Väljalaskevorm ja pakend

10 ml ravimit asetatakse roostevabast terasest silindritesse, millel on doseerimisseade, suukaudseks kasutamiseks mõeldud inhalaator ja kaitsekork.

1 silinder koos inhalaatori ja meditsiinilise kasutamise juhistega riigi- ja vene keeles pannakse pappkarpi.

• Kasutusjuhend BEROTEK
• BEROTEKi koostisained
• BEROTEKi näidustused
• Ravimi BEROTEK säilitustingimused
• Ravimi BEROTEK kõlblikkusaeg

ATC kood: Hingamissüsteem (R) > Astmaravimid (R03) > Sümpatomimeetikumid inhalatsiooniks (R03A) > Selektiivsed beeta-2-agonistid (R03AC) > Fenoterool (R03AC04)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

rr d / sissehingamine. 0,1% (1 mg/ml): 20 ml viaal
Reg. Nr: 2915/97/02/07/12/17, 06/01/2017 - Reg. lööb ei ole piiratud

Inhalatsioonilahus 0,1% värvitu või peaaegu värvitu, läbipaistev, osakestevaba, peaaegu märkamatu lõhnaga.

Abiained: bensalkooniumkloriid, dinaatriumedetaat, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape, puhastatud vesi.

20 ml - tilgutiga tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid.

Ravimi kirjeldus BEROTEK loodi 2010. aastal Valgevene Vabariigi tervishoiuministeeriumi ametlikule veebisaidile postitatud juhiste alusel. Värskendamise kuupäev: 13.05.2011

farmakoloogiline toime

Fenoteroolvesinikbromiid on terapeutiliste annuste kasutamisel selektiivne beeta2-adrenergiline stimulant. β1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine tekib siis, kui ravimit kasutatakse suuremates annustes (näiteks tokolüütilise ravi ajal). β2-adrenergiliste retseptorite seondumine aktiveerib adenüültsüklaasi stimuleeriva Gs valgu kaudu, millele järgneb cAMP produktsiooni suurenemine, mis omakorda aktiveerib proteiinkinaasi A, mis seejärel fosforüülib silelihasrakkudes sihtvalgud. See omakorda toob kaasa müosiini kerge ahela kinaasi fosforüülimise, fosfoinosiini hüdrolüüsi pärssimise ja kaltsiumi poolt aktiveeritud kiirete kaaliumikanalite avanemise.

Seega lõdvestab fenoterool bronhide ja veresoonte silelihaseid ning takistab ka bronhospasmi teket, mis on põhjustatud kokkupuutest bronhokonstriktorite, nagu histamiin, metakoliin, külm õhk ja allergeenid (vahetut tüüpi reaktsioon).

Pärast ravimi võtmist on põletikuliste vahendajate vabanemine nuumrakkudest pärsitud. Lisaks täheldatakse pärast fenoterooli suurte annuste (0,6 mg) võtmist mukotsiliaarse transpordi suurenemist.

Ravimi kõrgem plasmakontsentratsioon, mis saavutatakse pärast suukaudset manustamist või sagedamini pärast intravenoosset manustamist, pärsib emaka kontraktiilsust. Ravimi suurte annuste võtmisel on mõju ka metaboolsele tasemele:

• lipolüüs, glükogenolüüs, hüperglükeemia ja hüpokaleemia (viimane on tingitud K + suurenenud imendumisest skeletilihaste poolt).

β-adrenergilised toimed südamelihase tasemel, nagu südame löögisageduse tõus ja müokardi kontraktiilsuse suurenemine, on seletatavad fenoterooli toimega veresoontele, südame β2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega ja ravim annustes, mis ületavad terapeutilist, β1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimist. Nagu ka teiste β-adrenergiliste ainete puhul, on teatatud QTc-intervalli pikenemisest. Doseeritud annusega inhalaatoriga manustatud fenoterooli puhul olid need sündmused diskreetsed ja neid täheldati soovitatust suuremate annuste korral. Siiski oli süsteemne ekspositsioon pärast nebulisaatorite abil inhalatsioonilahuse manustamist suurem kui soovitatavate annuste kasutamisel mõõdetud annusega inhalaatoriga. β-adrenergiliste agonistide sageli täheldatud toime on treemor. Erinevalt toimest bronhide silelihastele on β-adrenergiliste agonistide süsteemne toime seotud tolerantsuse tekkega.

Fenoterool hoiab ära ja leevendab kiiresti erineva päritoluga bronhospasme (treening, külm õhk, varajane reageerimine allergeeniga kokkupuutele). Toime algus pärast sissehingamist - mõne minuti pärast, maksimaalne - 30-90 minutit, kestus - 3-5 tundi.

Farmakokineetika

Imemine

Olenevalt inhalatsioonimeetodist ja kasutatavast inhalatsioonisüsteemist jõuab umbes 10-30% aerosoolpreparaadist pärast sissehingamist eralduvast toimeainest alumiste hingamisteedesse ning ülejäänu ladestub ülemistesse hingamisteedesse ja suhu ning siis alla neelatud. Selle tulemusena satub teatud kogus inhaleeritavat fenoterooli seedetrakti. Pärast mõõdetud annusega aerosooli sissehingamist on fenoterooli absoluutne biosaadavus 18,7% manustatud annusest. Imendumine kopsudest on kahefaasiline – 30% fenoteroolvesinikbromiidist imendub kiiresti, poolväärtusajaga 11 minutit ja 70% aeglaselt, poolväärtusajaga 120 minutit.

Bronhiaalastmaga patsientidel täheldati ravimi Cmax-i vereplasmas (Cmax 45,3 pg / ml) 15 minutit pärast 100 μg fenoterooli ühekordset sissehingamist, kasutades mõõdetud annusega inhalaatorit koos freooniga. Tervete vabatahtlikega tehtud uuringutes, kus vereanalüüse tehti sagedamini, leiti aga, et ravimi Cmax seerumis saavutati varem: 2 ja 3,5 minutit pärast annuse manustamist. Ravimi Cmax seerumis pärast fenoterooli ühekordse annuse 200 mikrogrammi sissehingamist, kasutades tetrafluoroetaaniga (HFA) mõõdetud annusega inhalaatorit:

• C max 6,9 pg / ml, t max 15 minutit.

Pärast suukaudset manustamist on imendumisaste 60% fenoteroolvesinikbromiidi manustatud annusest. See kogus allub aktiivselt esmasele metabolismile, mille tulemuseks on umbes 1,5% biosaadavus. Seega on toimeaine allaneelatud osal pärast sissehingamist plasmakontsentratsioonile vaid väike mõju.

Levitamine

Fenoterool jaotub kogu kehas. V d stabiilses olekus pärast intravenoosset manustamist (V ss) on 1,9–2,7 l / kg. Fenoterooli jaotumine plasmas pärast intravenoosset manustamist toimub kolmefaasilise farmakokineetilise mudeli järgi. T 1/2 on t α = 0,2 minutit, t β = 14,3 minutit ja t γ = 3,2 tundi Seondumine plasmavalkudega on vahemikus 40 kuni 55%.

Ainevahetus

Fenoteroolvesinikbromiidi biotransformatsioon inimestel toimub konjugatsiooni teel sulfaatidega. Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub fenoterool peamiselt sulfaadimise teel. See lähteaine metaboolne inaktiveerimine algab juba sooleseinast.

aretus

Biotransformatsioon, sealhulgas sapiga eritumine, on peamiselt (ligikaudu 85%) tingitud keskmisest kogukliirensist 1,1-1,8 l/min. pärast intravenoosset manustamist. Fenoterooli eritumine neerude kaudu (0,27 l/min.) Vastab ligikaudu 15%-le süsteemselt saadava annuse keskmisest kogukliirensist. Arvestades ravimi osa, mis seondub plasmavalkudega, näitab renaalse kliirensi väärtus lisaks glomerulaarfiltratsioonile ka fenoterooli tubulaarset sekretsiooni.

Pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist on uriiniga eritunud üldradioaktiivsus ligikaudu 39% ja 65% annusest ning roojaga eritunud koguradioaktiivsus 48 tunni jooksul vastavalt 40,2% ja 14,8% annusest. Pärast suukaudset manustamist eritub 0,38% annusest uriiniga muutumatul kujul, intravenoosse manustamise korral - 15%. Pärast doseeritud inhalaatoriga sissehingamist eritub 2% annusest muutumatul kujul uriiniga 24 tunni jooksul.

Muutumatul kujul võib fenoteroolvesinikbromiid läbida platsentaarbarjääri ja erituda rinnapiima.

Fenoteroolvesinikbromiidi metabolism diabeedi korral ei ole hästi teada.

Näidustused kasutamiseks

• ägedate astmahoogude ja muude hingamisteede pöörduva ahenemisega seotud seisundite, nagu krooniline obstruktiivne bronhiit, sümptomaatiline ravi. Steroidravile alluvate astmahoogude ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientidel tuleb kaaluda samaaegse põletikuvastase ravi vajadust;
• füüsilisest pingutusest tingitud astmahoogude ennetamine.

Annustamisrežiim

Suukaudseks sissehingamiseks.

(20 tilka = 1 ml) (1 tilk = 50 mcg fenoteroolvesinikbromiidi)

Annused tuleb valida vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele; lisaks peab patsient ravi ajal olema arsti järelevalve all.

Täiskasvanud (sh eakad patsiendid) ja üle 12-aastased noorukid:

0,5 ml (10 tilka = 0,5 mg fenoteroolvesinikbromiidi) on enamikul juhtudel piisav koheseks sümptomite leevendamiseks. Kui on vaja korduvat manustamist kuni 4 korda päevas, tuleks kaaluda individuaalse annuse vähendamist sõltuvalt nebulisaatori tehnilistest omadustest.

Rasketel juhtudel, kui enamik patsiente vajab erakorralist arstiabi, võib osutuda vajalikuks suuremad annused:

• 1 kuni 1,25 ml (20-25 tilka = 1-1,25 mg fenoteroolvesinikbromiidi).

Eriti rasketel juhtudel võite arsti järelevalve all sisestada kuni 2 ml (40 tilka = 2 mg fenoteroolvesinikbromiidi).

Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat (kaaluga umbes 22-36 kg):

Ägedad astmahood ja muud seisundid, millega kaasneb hingamisteede pöörduv ahenemine:

0,25-0,5 ml (5-10 tilka = 0,25-0,5 mg fenoteroolvesinikbromiidi) on enamikul juhtudel piisav koheseks sümptomite leevendamiseks. Kui on vaja korduvat manustamist kuni 4 korda päevas, tuleks kaaluda individuaalse annuse vähendamist sõltuvalt nebulisaatori tehnilistest omadustest.

Rasketel juhtudel võib osutuda vajalikuks suuremad annused:

• kuni 1 ml (20 tilka = 1 mg fenoteroolvesinikbromiidi).

Eriti rasketel juhtudel võib arsti järelevalve all manustada kuni 1,5 ml (30 tilka = 1,5 mg fenoteroolvesinikbromiidi).

Füüsilise pingutuse astma ennetamine:

0,5 ml (10 tilka = 0,5 mg fenoteroolvesinikbromiidi) enne treeningut.

Alla 6-aastased lapsed (kaaluga alla 22 kg):

Piiratud teabe tõttu selle vanuserühma kohta toimub ravi ainult arsti järelevalve all. Soovitatav annus:

• umbes 50 mcg/kg annuse kohta (5-20 tilka = 0,25-1 mg) kuni 3 korda päevas.

Ravi algab reeglina väikseima soovitatava annusega.

BEROTEKi inhalatsioonilahust ei tohi lahjendada destilleeritud veega.

Lahendus enne kasutamist iga kord uuesti lahjendada;ülejäänud lahjendatud lahus visatakse ära.

Annustamisskeem võib sõltuda inhalatsioonimeetodist ja inhalaatori omadustest. Sissehingamise kestust saab reguleerida lahjenduse kogusega.

BEROTEKi inhalatsioonilahust saab kasutada müügilolevate inhalatsiooniseadmetega. Hapniku-hingamisaparaadi juuresolekul on lahust kõige parem sisse hingata voolukiirusega 6-8 l / min.

BEROTEKi inhalatsioonilahust võib sisse hingata samaaegselt sobivate antikolinergiliste ja mukolüütiliste ainetega. See puudutab eelkõige preparaate ATROVENT ® , LASOLVAN ® inhalatsioonilahuste kujul.

Vajadusel tehakse järgmised inhalatsioonid vähemalt 4-tunniste intervallidega.

Kõrvalmõjud

Nagu ka teised β-agonistid, võib BEROTEC põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid, sealhulgas rasket hüpokaleemiat. Nagu ka teised inhaleeritavad ravimid, võib BEROTEC põhjustada lokaalset ärritust.

Immuunsüsteemist: suurenenud tundlikkus.

Ainevahetuse poolelt: hüpokaleemia.

Vaimsed häired:ärevus, närvilisus.

Närvisüsteemist: treemor, peavalu, pearinglus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: müokardi isheemia, arütmia, tahhükardia, südamepekslemine.

Hingamissüsteemist: paradoksaalne bronhospasm, köha, ärritus kurgus.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine.

Nahast ja nahaalustest kudedest: suurenenud higistamine, nahareaktsioonid:

• lööve, sügelus, urtikaaria.

Lihas-skeleti ja sidekoest: lihasspasmid, müalgia, lihasnõrkus.

Laboratoorsete ja instrumentaalsete andmete põhjal: süstoolne vererõhk, diastoolse vererõhu alandamine.

Kasutamise vastunäidustused

Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, tahhüarütmia.

Ülitundlikkus fenoteroolvesinikbromiidi või ravimi mõne muu komponendi suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Prekliiniliste uuringute tulemused koos ravimi olemasoleva kliinilise kogemusega näitavad, et see ei põhjusta raseduse ajal mingeid kõrvaltoimeid. Siiski tuleb olla ettevaatlik ravimite kasutamisega raseduse ajal (eriti selle esimesel kolmandikul). Ei tohi unustada, et fenoterool pärsib emaka kontraktiilset funktsiooni.

Prekliinilised uuringud on näidanud, et fenoterool eritub rinnapiima. Ravimi ohutus imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud.

erijuhised

BEROTECi tohib kasutada ainult pärast riski/kasu suhte hoolikat hindamist, eriti kui seda kasutatakse soovitatust suuremates annustes, järgmiste haiguste korral:

• kontrollimatu suhkurtõbi, hiljutine müokardiinfarkt, rasked kardiovaskulaarsüsteemi haigused, hüpertüreoidism, feokromotsütoom.

Õhupuuduse äkilise arengu ja kiire progresseerumise korral peate viivitamatult konsulteerima arstiga.

Ravimi pikaajaline kasutamine:

• ravi vajaduse korral (sümptomitepõhine) on eelistatavam ravimi regulaarsele kasutamisele;
• patsiente tuleb regulaarselt hinnata, et teha kindlaks, kas on vajalik täiendav või intensiivsem põletikuvastane ravi (nt inhaleeritavad kortikosteroidid).

β 2 -adrenergiliste agoniste sisaldavate ravimite, nagu BEROTEC, regulaarne kasutamine bronhide obstruktsiooni leevendamiseks soovitatavast annustes võib põhjustada haiguse kulgu kontrollimatut halvenemist. Suurenenud bronhide obstruktsiooni korral ei ole β 2 -adrenergiliste agonistide, sealhulgas BEROTECA, annuse lihtne pikaajaline suurendamine mitte ainult põhjendamatu, vaid ka ohtlik. Et vältida haiguse kulgu eluohtlikku halvenemist, tuleb kaaluda patsiendi raviplaani ülevaatamist ja piisavat põletikuvastast ravi inhaleeritavate kortikosteroididega.

β2-adrenergiliste agonistide määramisega on võimalik tõsise hüpokaleemia teke. Sellega seoses on raske astma korral vajalik eriline ettevaatus, kuna sel juhul võib β2-agonistide, ksantiini derivaatide, glükokortikoidide ja diureetikumide samaaegsel manustamisel tekkida hüpokaleemia. Lisaks võib hüpoksia suurendada hüpokaleemia mõju südame löögisagedusele.

Digoksiini kasutavatel patsientidel võib hüpokaleemia põhjustada suurenenud vastuvõtlikkust arütmiale.

Sümpatomimeetiliste ravimite, sealhulgas BEROTECA kasutamine võib mõjutada kardiovaskulaarsüsteemi. Seoses b-adrenergiliste agonistide võtmisega on müokardi isheemia tõenäosus väike.

Raske südamehaigusega (nt koronaararterite haigus, arütmia või äge südamepuudulikkus) patsiente, kes võtavad BEROTECi, tuleb hoiatada, et nad peaksid konsulteerima arstiga, kui neil tekib valu rinnus või muud südamehaiguse süvenemise sümptomid.

Erilist tähelepanu tuleks pöörata sellistele sümptomitele nagu valu rinnus ja õhupuudus, sest. nende põhjuseks võivad olla nii hingamissüsteemi häired kui ka südame töö.

BEROTEKi inhalatsioonilahus sisaldab säilitusainet (antimikroobset) bensalkooniumkloriidi ja dinaatriumi stabilisaatori edetaati. Leiti, et ülaltoodud komponendid võivad mõnedel patsientidel põhjustada bronhide ahenemist.

Üleannustamine

Sümptomid

Võib-olla b-adrenergiliste retseptorite liigse stimuleerimisega seotud sümptomite ilmnemine. Kõige tõenäolisem tahhükardia, südamepekslemise, treemori, hüpertensiooni, hüpotensiooni, suurenenud pulsirõhu, stenokardia, arütmia, näo punetuse areng.

Ravi

Näidustatud on rahustite, trankvilisaatorite määramine, rasketel juhtudel intensiivne sümptomaatiline ravi.

Spetsiifiliste antidootidena on soovitatav kasutada β-blokaatoreid, eriti β1-selektiivseid. Siiski tuleb bronhiaalastma põdevatel patsientidel arvestada bronhiaalastma suurenemise võimalusega ja hoolikalt valida nende ravimite annus.

ravimite koostoime

b-adrenergilised ravimid, antikolinergilised ained ja ksantiini derivaadid (nt teofülliin) võivad tugevdada fenoterooli toimet ja kõrvaltoimeid.

Võib-olla väheneb bronhodilataatori toime märkimisväärselt fenoterooli ja β-adrenergiliste blokaatorite samaaegse määramisega.

β-adrenergiliste agonistide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientidel, kes saavad MAO inhibiitoreid või tritsüklilisi antidepressante, kuna need võivad tugevdada β-adrenergiliste agonistide toimet.

Fluoritud süsivesinike anesteetikumide, nagu halotaan, ftorotaan, trikloroetüleen ja enfluraan, sissehingamine võib suurendada β-adrenergiliste agonistide kardiovaskulaarsel tasemel toimimise tõenäosust.

Üks inhaleeritav annus sisaldab:
Toimeaine: fenoteroolvesinikbromiid 100 mcg (0,100 mg). Abiained: veevaba sidrunhape, puhastatud vesi, absoluutne etanool.
Propellant: 1,1,1,2 - tetrafluoroetaan (HFA 134a).

Kirjeldus

Läbipaistev värvitu või kergelt kollakas või kergelt pruunikas vedelik, mis ei sisalda suspensiooni osakesi, asetatakse rõhu alla 17 ml roostevabast terasest kanistrisse koos 50 µl doseerimisventiiliga.

farmakoloogiline toime

Fenoteroolvesinikbromiid on selektiivne beeta-adrenergiline stimulant. See aktiveerib stimuleeriva Gs valgu kaudu adenülaattsüklaasi, millele järgneb cAMP moodustumise suurenemine, mis omakorda aktiveerib proteiinkinaasi A. Viimane fosforüülib silelihasrakkudes sihtvalke. See omakorda toob kaasa müosiini kerge ahela kinaasi fosforüülimise, fosfoinosiini hüdrolüüsi pärssimise ja kaltsiumi poolt aktiveeritud kiirete kaaliumikanalite avanemise.
Seega lõdvestab fenoterool bronhide ja veresoonte silelihaseid ning takistab ka bronhospasmi teket, mis on põhjustatud kokkupuutest bronhokonstriktorite, nagu histamiin, metakoliin, külm õhk ja allergeenid (vahetut tüüpi reaktsioon). Pärast ravimi võtmist on põletikuliste vahendajate vabanemine nuumrakkudest pärsitud. Lisaks täheldatakse pärast fenoterooli võtmist annuses 0,6 mg mukotsiliaarse transpordi suurenemist. Ravimi kõrgem plasmakontsentratsioon, mis saavutatakse pärast suukaudset manustamist või sagedamini pärast intravenoosset manustamist, pärsib emaka kontraktiilsust. Ravimi suurte annuste võtmisel täheldatakse toimeid metaboolsel tasemel: lipolüüs, glükogenolüüs, hüperglükeemia ja hüpokaleemia (viimane on tingitud K1-skeletilihaste suurenenud imendumisest).
Ravimi beeta-adrenergilised toimed südamelihase tasemel, nagu südame löögisageduse tõus ja müokardi kontraktiilsuse suurenemine, on seletatavad fenoterooli toimega veresoontele, stimulatsiooniga (südame 3-adrenergilised retseptorid ja ravimi võtmine annustes, mis ületavad terapeutilisi annuseid (näiteks tokolüütilise ravi läbiviimisel), Pi-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine.Nagu ka teiste beeta-adrenergiliste ainete kasutamisel, on teatatud QTc-intervalli pikenemisest.Fenoterooli puhul manustatakse doseeritud inhalaatoriga, olid need nähtused diskreetsed ja neid täheldati soovitatavast suuremate annuste juures.
(3-adrenergiliste agonistide) sageli täheldatud toime on treemor.
Erinevalt toimest bronhide silelihastele on β-adrenergiliste agonistide süsteemne toime seotud tolerantsuse tekkega.
Fenoterool hoiab ära ja leevendab kiiresti erineva päritoluga bronhospasme (treening, külm õhk, varajane reageerimine allergeeniga kokkupuutele).
Toime algab pärast sissehingamist 5 minuti pärast, toime kestus on 3-5 tundi.

Farmakokineetika

Imemine
BEROTEC N terapeutiline toime saavutatakse selle lokaalse toimega hingamisteedele.
Olenevalt inhaleerimismeetodist ja kasutatavast inhalatsioonisüsteemist jõuab umbes 10-30% aerosoolpreparaadist pärast sissehingamist eralduvast toimeainest alumistesse hingamisteedesse, ülejäänu ladestub ülemistesse hingamisteedesse ja suhu. Selle tulemusena satub teatud kogus inhaleeritavat fenoterooli seedetrakti. Fenoterooli absoluutne biosaadavus pärast BEROTEC N ühekordse annuse sissehingamist on 18,7%. Imendumine kopsudest on kahefaasiline: 30% fenoteroolvesinikbromiidist imendub kiiresti, poolväärtusajaga 11 minutit ja 70% aeglaselt, poolväärtusajaga 120 minutit.
Pärast suukaudset manustamist on imendumisaste 60% fenoteroolvesinikbromiidi manustatud annusest. See kogus allub aktiivselt esmasele metabolismile, mille tulemuseks on umbes 1,5% biosaadavus. Seega on toimeaine allaneelatud osal pärast sissehingamist plasmakontsentratsioonile vaid väike mõju.
Levitamine
Fenoterool jaotub kogu kehas. Jaotusruumala tasakaaluseisundis pärast intravenoosset manustamist (Vss) on 1,9...2,7 l/kg.
Seondumine plasmavalkudega on vahemikus 40 kuni 55%.

Ainevahetus
Fenoterool metaboliseerub inimkehas sulfaadimise ja glükuronisatsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub fenoterool peamiselt sulfaadimise teel. See lähteaine metaboolne inaktiveerimine algab juba sooleseinast.
aretus
Biotransformatsioon, sealhulgas sapiga eritumine, on peamiselt (ligikaudu 85%) tingitud keskmisest kogukliirensist 1,1-1,8 l/min. pärast intravenoosset manustamist. Fenoterooli eritumine neerude kaudu (0,27 l/min.) Vastab ligikaudu 15%-le süsteemselt saadava annuse keskmisest kogukliirensist. Arvestades ravimi osa, mis seondub plasmavalkudega, näitab renaalse kliirensi väärtus lisaks glomerulaarfiltratsioonile ka fenoterooli tubulaarset sekretsiooni.
Pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist on uriiniga eritunud üldradioaktiivsus ligikaudu 39% ja 65% annusest ning roojaga eritunud koguradioaktiivsus 48 tunni jooksul vastavalt 40,2% ja 14,8% annusest. Pärast suukaudset manustamist eritub uriiniga muutumatul kujul 0,38% annusest, pärast intravenoosset manustamist -15%. Pärast doseeritud inhalaatoriga sissehingamist eritub 2% annusest muutumatul kujul uriiniga 24 tunni jooksul.
Fenoterool võib muutumatul kujul läbida platsentaarbarjääri ja erituda rinnapiima. Lootel võib tekkida sümpatomimeetiline toime. Pärast pikaajalist infusiooni võib fenoterooli kontsentratsioon loote veres ulatuda 50% -ni ema fenoterooli kontsentratsioonist. Enneaegsetel imikutel on erinevalt täiskasvanutest fenoterooli eritumine oluliselt aeglustunud.
Fenoteroolvesinikbromiidi metabolism suhkurtõve korral ei ole hästi teada.

Näidustused kasutamiseks

Ägedate astmahoogude sümptomaatiline ravi.
- Astmahoogude ennetamine.
- Allergiliste ja mitteallergiliste põhjuste põhjustatud bronhiaalastma sümptomaatiline ravi ja/või muud haigused, mis on seotud hingamisteede pöörduva ahenemisega, näiteks krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, mis on tüsistunud või tüsistusteta emfüseemiga.
Pikaajalise ravi vajaduse korral tuleb määrata samaaegne põletikuvastane ravi.

Vastunäidustused

ülitundlikkus fenoteroolvesinikbromiidi või ravimi mõne muu komponendi suhtes

Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia

tahhüarütmia

Laste vanus kuni 4 aastat

Rasedus ja imetamine

Olemasolev kliiniline kogemus on näidanud, et fenoteroolvesinikbromiid ei mõjuta ebasoodsalt rasedust. Siiski tuleb järgida tavapäraseid ettevaatusabinõusid, mis on seotud ravimite kasutamisega raseduse ajal, eriti esimesel trimestril.

Arvesse tuleb võtta BEROTEC® N inhibeerivat toimet emaka kontraktiilsusele.

Fenoteroolvesinikbromiid võib erituda rinnapiima. Ravimi ohutus imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud. Arvestades paljude ravimite võimet tungida rinnapiima, tuleb BEROTEC® N väljakirjutamisel rinnaga toitmise ajal naistele olla ettevaatlik.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Uuringuid ravimi toime kohta sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele ei ole läbi viidud.

Siiski on vaja patsiente teavitada võimalikest kõrvaltoimetest: pearinglus, treemor BEROTEC® N võtmise ajal ning soovitada olla ettevaatlik sõidukite või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisel. Juhul, kui patsientidel ilmnevad ülaltoodud kõrvaltoimed, peaksite vältima neile potentsiaalselt ohtlikke toiminguid, nagu sõiduki juhtimine või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimine.

Annustamine ja manustamine

Ägedad astmahood ja muud hingamisteede haigused koos pöörduva bronhospasmiga.

Bronhospasmi leevendamiseks piisab 1 inhalatsiooniannusest. Kui hingamine ei leevendu 5 minuti jooksul, võite inhaleerimist korrata, maksimaalselt kuni 8 inhalatsiooni päevas.

Kui pärast 2 inhalatsiooniannust ei leevendust, võib osutuda vajalikuks täiendavad sissehingamised, sellises olukorras peate viivitamatult pöörduma arsti poole lähimasse haiglasse.

Füüsilisest pingutusest tingitud astmahoogude ennetamine.

1-2 inhalatsiooniannust enne treeningut, kuni 8 inhalatsiooni päevas.

Lastel manustatavat BEROTEK® N aerosooli tohib kasutada ainult arsti ettekirjutuse kohaselt ja täiskasvanute järelevalve all.

Maksimaalse efekti saavutamiseks on vaja doseeritud aerosooli õigesti kasutada.

Kõrvalmõju

- köha, kurguvalu

Bronhospasm, sealhulgas paradoksaalne bronhospasm

Oksendamine, iiveldus

hüpokaleemia

Hüperhidroos, urtikaaria, lööve, sügelus

Müokardi isheemia, arütmia, tahhükardia, südamepekslemine

Süstoolse vererõhu tõus

Diastoolse vererõhu langus

Treemor, peavalu, pearinglus

Lihasnõrkus, spasmid, müalgia

Ärevus, närvilisus

Anafülaktilised reaktsioonid, ülitundlikkus

Nagu iga inhalatsiooniravi puhul, võivad ravimi kasutamisel tekkida paikse ärrituse sümptomid.

Üleannustamine

Sümptomid: võivad ilmneda sümptomid, mis on seotud beeta-adrenergiliste retseptorite liigse stimulatsiooniga. Kõige tõenäolisemad arütmiad, tahhükardia, südamepekslemine, värinad, arteriaalne hüpertensioon või arteriaalne hüpotensioon, pulsi rõhu tõus, stenokardia ja kuumahood.

Ravi: rahustite, trankvilisaatorite määramine, rasketel juhtudel on näidustatud intensiivne sümptomaatiline ravi.

Spetsiifiliste antidootidena soovitatakse β-blokaatoreid, eriti β1-selektiivseid (atenolool jt). Siiski tuleb bronhiaalastma põdevatel patsientidel arvestada bronhiaalastma suurenemise võimalusega ja hoolikalt valida nende ravimite annus.

Koostoimed teiste ravimitega

Beeta-adrenergilised ja antikolinergilised ained, ksantiini derivaadid (nt teofülliin) võivad suurendada fenoterooli bronhe laiendavat toimet. Teiste beeta-adrenomimeetikumide, mis sisenevad antikolinergiliste ravimite või ksantiini derivaatide (nt teofülliin) süsteemsesse vereringesse, samaaegne määramine võib põhjustada kõrvaltoimete suurenemist.

Beetablokaatorite samaaegsel manustamisel on võimalik BEROTEK® N bronhodilateeriva toime oluline nõrgenemine.

Ettevaatlik tuleb olla beeta-adrenergiliste ainete määramisel patsientidele, keda ravitakse monoamiini oksüdaasi inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantidega, kuna need ravimid võivad tugevdada beeta-adrenergiliste ainete toimet.

Halogeenitud süsivesinike anesteetikumide, nagu halotaan, trikloroetüleen või enfluraan, sissehingamine võib suurendada beeta-adrenergiliste ainete kahjulikku mõju südame-veresoonkonna süsteemile.

Rakenduse funktsioonid

BEROTEK® N mõõdetud annusega aerosooli esmakordsel kasutamisel võivad patsiendid märgata, et uuel aerosoolil on varasemast freooni sisaldavast aerosoolist erinev maitse. Patsiente tuleb selle eest hoiatada, kui nad vahetavad ühelt segult teisele. Patsiendid peavad olema teadlikud, et mõlemad segud on täielikult vahetatavad ning maitsemuutused ei mõjuta uue aerosoolvalemi tõhusust ja ohutust.

Teisi sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid tohib samaaegselt BEROTEC® N-iga manustada ainult arsti järelevalve all.

Pikaajaline kasutamine:

Patsientidel, kes põevad bronhiaalastmat või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) kergeid vorme, eelistatakse sümptomaatilist ravi tavapärasele kasutamisele.

Bronhiaalastma või steroidsõltuvate KOK-i vormidega patsiendid peaksid olema teadlikud põletikuvastase ravi vajadusest või intensiivistamisest, et kontrollida hingamisteede põletikulist protsessi ja haiguse kulgu.

Beeta2-agonistide preparaatide, nagu BEROTEC® N, regulaarne kasutamine bronhide obstruktsiooni leevendamiseks võib põhjustada haiguse kontrollimatut süvenemist. Suurenenud bronhide obstruktsiooni korral ei ole beeta2-agonistide, sealhulgas BEROTEC® N annuse lihtne suurendamine pikema aja jooksul soovitatust rohkem õigustatud, vaid ka ohtlik. Et vältida haiguse kulgu eluohtlikku halvenemist, tuleb kaaluda patsiendi raviplaani läbivaatamist ja piisavat põletikuvastast ravi inhaleeritavate glükokortikosteroididega.

Võib-olla võib beeta2-agonistidega ravi määramisel tekkida raske hüpokaleemia. Raske astma korral on soovitatav olla eriti ettevaatlik, kuna samaaegne ravi ksantiini derivaatide, glükokortikosteroidide ja diureetikumidega võib tugevdada hüpokaleemia toimet. Lisaks võib hüpoksia süvendada hüpokaleemia mõju südame löögisagedusele ja põhjustada digoksiini saavatel patsientidel suurenenud vastuvõtlikkust arütmiatele. Sellistes olukordades on soovitatav kontrollida kaaliumi taset vereseerumis.

Mõnel juhul võib BEROTEK® N põhjustada hüperglükeemiat.

Ettevaatlikult (pärast riski ja kasu suhte põhjalikku analüüsi) kasutatakse: suhkurtõbi, hiljutine müokardiinfarkt, rasked kardiovaskulaarsüsteemi haigused, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, hüpertüreoidism, feokromotsütoom.

Õhupuuduse (hingamisraskused) äkilise tekke ja kiire progresseerumise korral peate viivitamatult konsulteerima arstiga.

Sümpatomimeetilised ained, sealhulgas BEROTEK®N, võivad mõjutada südame-veresoonkonna süsteemi. On tõendeid harvade beeta-agonistide kasutamisega seotud müokardi isheemia juhtude kohta. Raske südamehaigusega (nt koronaararterite haigus, arütmia või raske südamepuudulikkus) patsiente, kes võtavad BEROTEC® N, tuleb hoiatada, et nad pöörduksid arsti poole, kui neil tekib valu rinnus või muud südamehaigusega seotud seisundi halvenemise sümptomid. Tähelepanu tuleb pöörata selliste sümptomite hindamisele nagu hingamisraskused ja valu rinnus, kuna need võivad olla hingamisteede või südamega seotud.