Глазная мазь зовиракс. Что нужно знать о мази зовиракс Применение в пожилом возрасте

Относясь к группе противовирусных препаратом нового поколения, Зовиракс имеет особенную активность по отношению к вирусу герпеса — как орального, так и генитального. Благодаря уникальному составу действенность препарата можно назвать максимальной, при этом отсутствие выраженного отрицательного воздействия на организм позволяет отнести Зовиракс к лекарственным средствам, которые могут применяться всеми возрастными группами населения и без риска побочных проявлений.

И данная статья расскажет вам об инструкции по применению и цене мази и таблеток Зовиракс, их аналогах и отзывах о препарате.

Особенности препарата

Действующим веществом в виростатическом препарате Зовиракс является ацикловир, представляющее собой синтетический аналог гуанина. Это натуральное вещество при попадании в цитоплазму клетки обретает активность в отношении вирусов герпеса, что объясняет высокую эффективность всех препаратов, содержащих в своем составе данный компонент при лечении всех разновидностей герпеса.

По этой причине и Зовиракс при высоком содержании ацткловира в своем составе, считается наиболее действенным и эффективным в процессе лечения заболеваний, вызванных активным размножением вируса гепатита.

Про формы и цены на мазь от герпеса Зовиракс узнаете ниже.

С особенностями Зовиракса вас ознакомит данное видео:

Лекарственные формы

В продаже сегодня можно увидеть несколько разновидностей препарата Зовиракс. Все они сходны по своему составу, действующим веществом в них является ацикловир. Преднезначенные для борьбы с вирусом герпеса различной формы, все разновидности препарата позволяют быстро устранить проявления заболевания, при этом высокая эффективность его применения свидетельствует о наиболее сбалансированном составе.

А небольшое количество побочных проявлений при использовании Зовиракса, о чем свидетельствуют отзывы покупателей, говорят о возможности использования его большей частью населения. Это объясняется высокой избирательностью активного вещества, которое оказывает воздействие лишь на клетки вируса, нейтрализуя его и препятствуя его активному размножению.

Существуют следующие формы данного антивирусного препарата:

мазь глазная (35-ная);
таблетированный вариант препарата (таблетки 200 мг);
крем-мазь Зовиракс, применяемый для наружного применения)5%-ный);
лиофизилат, предназначенный для приготовления диффузий (ампулы для уколов).

Показатель стоимости данного препарата относительно невысокий, что также обеспечивает постоянный спрос на него. Цена в зависимости от аптеки может варьироваться от 191 рубля до 280 рублей за упаковку.

Состав Зовиракса

Представляя собой синтетический аналог пуринового нуклеозида, Зовиракс имеет способность ингибировать вирусы герпеса любого типа. Ациклоир, являющийся активным веществом данного лекарственного препарата, не имеет токсического воздействия на клетки тканей и органов, поскольку он не является подходящим субстратом для тимидинкиназы (фермента) неинфицированных вирусом клеток. Блокирующее действие препарата на вирус в инфицированных клетках останавливает процесс их активного размножения, препятствуя дальнейшему разнесению заболевания.

Поскольку форма выпуска рассматриваемого противовирусно средства может быть различной, состав также может различаться в соответствии с от формой его выпуска.

В состав препарата (1000 мг крема Зовиракса) входят следующие вещества:

ацикловир (активное вещество) — 50 мг;
жидкий парафин;
очищенная вода;
пропиленгликоль;
белый мягкий парафин;
стеарат макрогола;
цетостеариловый спирт;
диметикон.

В состав мази, предназначенной для лечения глаз (1000 мг) входят следующие составляющие:

ацикловир — 45 мг;
в качестве вспомогательного вещества выступает белый вазелин.

Таблетки Зовиракс включают следующие компоненты:

активное вещество ацикловир -185 мг;
дополнительные компоненты, к которым относятся микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, гликолат крахмала натрия.

В препарате для приготовления раствора, предназначенного для инфузий, содержится также активное вещество ацикловир (250 мг) и гидроксид натрия в качестве вспомогательного элемента.

Фармакологическое действие

Степень воздействия любого лекарственного препарата напрямую зависит от избирательной активности действующего вещества, и Зовиракс является одним из современных препаратов, который воздействует именно на пораженные вирусом клетки, а также на сам вирус.

Фармакодинамика

Специфичность рассматриваемого препарата состоит также в быстром воздействии на вирус за счет быстрого впитывания клетками тканей организма. При этом наиболее высокая концентрация активного вещества отмечена в спинномозговой жидкости (более 50% от плазменной концентрации ацикловира).

С клетками крови и плазмы препарат связывается на 15-18%, что также достаточно много для оказания лечебного воздействия.

Фармакокинетика

Выведение продуктов распада препарата осуществляется в основном при помощи почек. При этом большая часть выводится в неизмененном виде.Частично активное вещество абсорбируется из кишечника.

О показаниях и противопоказаниях к приему Зовиракса расскажет специалист в видео ниже:

Показания

Наиболее широко препарат показывает свою активность при применении его при проблемах в дерматологии. Кожные поражения особенно эффективно поддаются воздействию ацикловира при наличии вируса герпеса.

К наиболее часто применяемым заболеваниям препарата Зовракс следует отнести:

кожные инфекции , включая ;
поражения слизистой оболочки при активизации вируса герпеса;
по предотвращению повторного развития герпеса;
лечебные процедуры при возникновении ;
при трансплантации костного мозга для профилактики осложнений;
при ;
при ;
при развернутой картине иммунодефицита.

Инструкция по применению

Для каждой формы данного препарата прилагается подробная инструкция, позволяющая наиболее правильно применять средство. Общими рекомендациями в применении препарата следует считать необходимость проведения полного курса лечения, после которого делается перерыв и даже при наличии выраженного улучшения курс лечения повторить. Это необходимо для профилактики возникновения рецидивов болезни.

Крема для наружного употребления

Крем должен наноситься на пораженную, предварительно очищенную поверхность. При поражениях кожи следует наносить препарат также на прилегающие слизистые оболочки.

Для профилактики повторного заражения средство следует наносить с помощью ватного тампона либо при использовании одноразовых перчаток. Крем должен наноситься 4-5 раз в день. Длительно лечения составляет в зависимости от состояния пораженной кожи 5 дней. Далее делается перерыв (не менее 7 дней), затем курс лечения повторяется.

Мазь глазная

Для лечения конъюктивита мазь наносится в виде полоски не менее 1 см длиной, которая накладывается на область поражения. Использоваться мазь должна 3-4 дня. После полного прекращения воспалительного процесса следует продолжить применение мази ищи в течение трех дней.

Раствор для инъекций

Используется такой раствор для внутримышечных введений только по назначению врача. Взрослым пациентам при возникновении заболеваний, вызванных размножением вирусов Varicella zoster и Herpes simplex, назначается препарат в виде уколов каждые 8 часов. Размер дозы определяется видом заболевания и степенью его развития.

При лечении детей до 12 лет доза препарата рассчитывается в зависимости от массы их тела. При беременности Зовиракс также может быть использован только под наблюдением врача.

Таблетированный препарат

Зовиракс в виде таблеток используется для лечения почечной недостаточности, при иммунодефиците, при кожных заболеваниях, вызванных вирусом герпеса и , а также Herpes simplex. Таблетки следует не разжевывать, глотать, запивая большим количеством воды. Для детей применяются дозы, составляющие 1/3 от дозы взрослого человека.

Противопоказания

К противопоказаниям можно отнести излишнюю чувствительность как к препарату в целом, так и к его активному веществу. При проявлениях аллергического характера препарат отменяется.

Побочные действия

Побочными действиями препарат может проявляться при использовании его в детском возрасте, во время беременности и при повышенной чувствительности к действующему веществу. Могут возникать следующие побочные действия при приеме Зовиракса:

, вплоть до ;
спутанность сознания и галлюцинации;
психоз;
нервное перевозбуждение.

Однако перечисленные побочные проявления при приеме Зовиракса встречаются не часто.

Особые указания

Беременность требует аккуратного отношения к здоровью женщины и плода. Потому во время беременности препарат хоть и может быть назначен при соответствующих показаниях, однако использование его осуществляется под наблюдением лечащего врача.
Во время кормления грудью препарат может попадать в грудное молоко, и ребенок при этом также получает определенную дозу активного вещества (не более 0,03%). По этой причине назначение Зовиракса во время лактации следует назначать с особой осторожностью.
При совместном использовании с лекарственными средствами побочных проявлений отмечено не было.
Нежелательно использовать его с алкоголем , как и .

Инструкция по применению:

Зовиракс – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Зовиракс выпускают в следующих лекарственных формах:

Крем для наружного применения 5%: однородный, почти белого или белого цвета (по 2 г в пластиковых флаконах с дозирующим устройством, по 2, 5 или 10 г в алюминиевых тубах, по 1 флакону или тубе в картонной пачке);
Мазь глазная 3%: полупрозрачная, почти белая или белая, маслянистая, мягкая, однородная без содержания комков, крупинок и посторонних частиц, с характерным слабым запахом (по 4,5 г в тубах с полиэтиленовой насадкой, по 1 тубе в картонной пачке);
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: спекшаяся масса (пористая лепешка) или гигроскопичный порошок почти белого или белого цвета (по 250 мг в стеклянных флаконах, по 5 флаконов в пластмассовых лотках, по 1 лотку в картонной пачке);
Таблетки: двояковыпуклые, круглые, белые, с надписью «GXCL3» на одной из сторон (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1000 мг крема для наружного применения входит:

Активное вещество: ацикловир – 50 мг;
Вспомогательные компоненты: жидкий парафин, пропиленгликоль, мягкий белый парафин, цетостеариловый спирт, лаурилсульфат натрия, полоксамер 407, диметикон, моностеарат глицерола, стеарат макрогола, очищенная вода.

В состав 1000 мг мази глазной входит:

Активное вещество: ацикловир – 30 мг;
Вспомогательный компонент: белый вазелин.

В состав 1 флакона с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий входит:

Активное вещество: ацикловир – 250 мг;
Вспомогательный компонент: гидроксид натрия.

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: ацикловир – 200 мг;
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, гликолат крахмала натрия, повидон К30, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Показания к применению

Зовиракс в форме крема для наружного применения назначают для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, включая герпес губ.

Мазь глазную применяют при кератите, вызванном вирусом простого герпеса типа 1 и 2.

Зовиракс внутрь и в виде раствора для инфузий применяют при наличии следующих показаний:

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (опоясывающего герпеса и ветряной оспы);
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом.

Раствор для инфузий также применяют при лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса типа 1 и 2 (включая новорожденных), и для профилактики цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Дополнительными показаниями к приему Зовиракса в форме таблеток являются:

Лечение инфекций слизистых оболочек и кожи, вызываемых вирусом простого герпеса типа 1 и 2, включая генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
Лечение больных с тяжелым иммунодефицитом (главным образом, с развернутой клинической картиной СПИД, с ВИЧ-инфекцией (при числе клеток CD4+<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции), перенесших трансплантацию костного мозга;
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса типа 1 и 2, у больных с нормальным иммунным статусом.

Противопоказания

Применение Зовиракса во всех лекарственных формах противопоказано при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата, а также к валацикловиру.

Кормящим и беременным женщинам препарат можно применять только в случаях, когда польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка или плода.

При внутривенном введении и приеме Зовиракса внутрь нужно соблюдать осторожность больным с почечной недостаточностью, пациентам с признаками дегидратации. Дополнительно раствор для инфузий следует вводить с осторожностью в период развития реакций на цитотоксические лекарственные средства при их внутривенном введении (и при указаниях на такие реакции в анамнезе), а также при наличии неврологических нарушений.

Способ применения и дозировка

Крем для наружного применения рекомендуется наносить тонким слоем на пораженные и окружающие их участки слизистых оболочек и кожи 5 раз в день (с перерывами 4 часа). Чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных областей, Зовиракс нужно наносить чистыми руками либо ватным тампоном.

Длительность терапии – не меньше 4 дней. При отсутствии эффекта продолжительность курса может быть увеличена до 10 дней. При сохранении симптомов заболевания дольше 10 дней необходимо проконсультироваться с врачом.

Мазь глазную полоской длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок. Препарат применяют 5 раз в день (с перерывами 4 часа между нанесениями). После заживления лечение нужно продолжать еще на протяжении 3 дней.

Раствор Зовиракса предназначен для внутривенного инфузионного введения.

Взрослым при лечении инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита), Зовиракс назначают каждые 8 часов по 5 мг/кг массы тела.

При инфекциях, вызванных вирусом Varicella zoster, и герпетическом энцефалите у больных с иммунодефицитом при нормальной функции почек каждые 8 часов проводят внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела.

При трансплантации костного мозга для профилактики цитомегаловирусной инфекции Зовиракс применяют 3 раза в день (с соблюдением перерывов в 8 часов) в дозе 500 мг/м² поверхности тела. Продолжительность терапии – от 5 дней до проведения трансплантации и до 30 дней после нее.

Больным с почечной недостаточностью режим дозирования необходимо скорректировать в соответствии с показателями клиренса креатинина:

25-50 мл в минуту: каждые 12 часов по 5-10 мг/кг или 500 мг/м²;
10-25 мл в минуту: каждые 24 часа по 5-10 мг/кг или 500 мг/м²;
Менее 10 мл в минуту (включая анурию): каждые 24 часа по 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м² (при проведении непрерывного амбулаторного перитонеального диализа).

При гемодиализе препарат вводят каждые 24 часа и после диализа по 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м².

Дозы Зовиракса для внутривенной инфузии детям от 3 месяцев до 12 лет устанавливают индивидуально в зависимости от площади поверхности тела.

Режим дозирования у новорожденных устанавливают в зависимости от массы тела. Рекомендуемая доза при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, составляет 10 мг/кг каждые 8 часов. Длительность терапии герпетического энцефалита и вызванных вирусом Herpes simplex инфекций обычно составляет 10 дней. При инфекциях, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита), Зовиракс вводят каждые 8 часов по 250 мг/м².

У детей с иммунодефицитом (при нормальной функции почек) при лечении герпетического энцефалита и вызванных вирусом Varicella zoster инфекций препарат вводят каждые 8 часов по 500 мг/м².

Детям от 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, для профилактики цитомегаловирусной инфекции Зовиракс можно вводить во взрослых дозах.

Детям со сниженной функцией почек дозы необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пожилым пациентам со сниженным клиренсом креатинина может потребоваться снижение дозы.

Как правило, курс лечения Зовираксом в виде внутривенных инфузий составляет 5 дней, однако в зависимости от состояния больного и ответа на проводимую терапию он может изменяться. Продолжительность профилактического применения Зовиракса определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Для приготовления раствора используют воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций из расчета каждые 25 мг препарата на 1 мл раствора для разведения (добавляют в ампулу с порошком и осторожно взбалтывают до тех пор, пока содержащийся в ампуле порошок полностью не растворится).

Полученный раствор Зовиракса вводят, используя специальный инфузионный насос, регулирующий скорость его введения. Возможен другой способ введения, при котором приготовленный раствор разбавляют до получения концентрации ацикловира, не выше 5 мг/мл (0,5%).

Зовиракс в форме таблеток принимают внутрь, запивая водой (200-250 мл). Препарат можно принимать во время еды (прием пищи в значительной степени его абсорбцию не нарушает).

Рекомендуемая взрослая разовая доза Зовиракса в форме таблеток при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, составляет 200 мг. Препарат принимают 5 раз в день, соблюдая перерывы в 4 часа (кроме периода ночного сна). Как правило, продолжительность терапевтического курса составляет 5 дней, при тяжелых первичных инфекциях он может быть продлен.

При нарушении абсорбции из кишечника или при наличии выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) разовую дозу Зовиракса можно увеличить до 2 таблеток (400 мг). После возникновения инфекции терапию необходимо начинать как можно раньше. При развитии рецидивов препарат рекомендуется начать принимать при появлении первых элементов сыпи или в продромальном периоде.

У больных с нормальным иммунным статусом для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Зовиракс принимают каждые 6 часов (4 раза в день) по 1 таблетке. Также возможно применение препарата 2 раза в день (через 12 часов) по 2 таблетки (400 мг). Иногда эффективными оказываются более низкие дозы Зовиракса: 3 раза в день (с перерывом 8 часов) по 1 таблетке либо 2 раза в день (с перерывом 12 часов). Периодически терапию нужно прерывать на 6-12 месяцев, чтобы выявить возможные изменения в течении заболевания.

Пациентам с иммунодефицитом для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Зовиракс рекомендуется принимать 4 раза в день (каждые 6 часов) по 1 таблетке. При нарушении абсорбции из кишечника или больным с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) возможно увеличение разовой дозы в 2 раза (400 мг) и кратности приема препарата до 5 раз в день. Длительность профилактического курса лечения определяется продолжительностью периода существования риска инфицирования.

При лечении опоясывающего герпеса и ветряной оспы Зовиракс назначают 5 раз в день (каждые 4 часа, кроме периода ночного сна) по 4 таблетки. Длительность терапевтического курса – 7 дней.

После начала инфекции Зовиракс следует назначать как можно раньше, поскольку в этом случае терапия более эффективна.

После трансплантации костного мозга перед применением Зовиракса внутрь обычно в течение 1 месяца рекомендуется провести курс внутривенной терапии ацикловиром. Клиническими исследованиями было установлено, что максимальная длительность курса терапии реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 месяцев. У больных с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции продолжительность курса лечения составляла 12 месяцев, однако возможно эффективными могут оказаться более длительные курсы терапии.

Детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, Зовиракс назначают во взрослых дозах, детям более младшего возраста дозу следует снизить в 2 раза.

Разовая доза для детей от 6 лет при лечении ветряной оспы составляет 4 таблетки; от 2 до 6 лет – 2 таблетки; младше 2 лет – 1 таблетка. Кратность приема препарата – 4 раза в день. Более точно разовую дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела (но не больше 4 таблеток). Курс терапии составляет 5 дней.

Данных об эффективности применения Зовиракса при лечении опоясывающего герпеса и для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с нормальными показателями иммунитета нет.

Согласно имеющейся весьма ограниченной информации, при лечении детей от 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно назначать такие же дозы Зовиракса, как для взрослых.

При назначении препарата пожилым пациентам нужно учитывать возможность понижения клиренса ацикловира одновременно со снижением клиренса креатинина. При признаках почечной недостаточности следует рассмотреть вопрос о понижении дозы Зовиракса. При приеме высоких доз препарата внутрь пациентам пожилого возраста нужно пить достаточное количество жидкости.

У больных с почечной недостаточностью прием препарата внутрь в рекомендуемых дозах при инфекциях, вызываемых вирусами Herpes simplex (для лечения и профилактики), к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни, не приводит. Однако при клиренсе креатинина меньше 10 мл в минуту дозу Зовиракса необходимо понижать до 1 таблетки 2 раза в день (с перерывами 12 часов). При лечении опоясывающего герпеса, ветряной оспы, а также для терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом при клиренсе креатинина меньше 10 мл в минуту рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 4 таблетки 2 раза в день (с перерывами 12 часов); при клиренсе креатинина 10-25 мл в минуту – 4 таблетки 3 раза в день (с перерывами 8 часов).

Побочные действия

При применении Зовиракса в форме наружного крема возможно развитие следующих побочных действий:

Аллергические реакции: редко – аллергический дерматит (в большинстве случаев подобные нарушения связаны с реакцией на вспомогательные вещества); в отдельных случаях – отек Квинке;
Местные реакции: иногда – непродолжительный зуд, покраснение, шелушение, покалывание или жжение на участках нанесения крема.

При применении глазной мази могут возникать такие нарушения, как:

Орган зрения: часто – преходящее со временем легкое жжение; иногда – конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия (исчезает без последствий, прекращение лечения не требуется); редко – блефарит;
Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа (включая ангионевротический отек).

При внутривенном введении и приеме Зовиракса внутрь возможно развитие побочных эффектов со стороны некоторых систем организма:

Центральная нервная система: обратимые неврологические нарушения, включая галлюцинации, спутанность сознания, тремор, возбуждение, психоз, сонливость, кому и судороги (как правило, эти нарушения возникают у больных с почечной недостаточностью, принимающих препарат в превышающих рекомендуемые дозах);
Пищеварительная система: рвота, тошнота, обратимое повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина; очень редко – желтуха, гепатит;
Мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина и мочевины в крови (чтобы этого избежать, раствор следует вводить в виде медленной инфузии в течение 1 часа и поддерживать водный баланс больных); очень редко – острая почечная недостаточность;
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения и лейкопения;
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, лихорадка, зуд; редко – ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.

При попадании раствора Зовиракса под кожу могут наблюдаться тяжелые воспалительные реакции, вызывающие некроз.

При приеме препарата в форме таблеток также возможно развитие быстрой утомляемости, в редких случаях может возникать быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом Зовиракса не установлена).

У больных, получающих антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса значимое усиление токсических эффектов не вызывает.

Особые указания

Для достижения максимального эффекта наружно Зовиракс нужно применять при появлении первых признаках заболевания (зуд, покалывание, жжение, покраснение и ощущение напряженности). Наносить препарат на слизистые оболочки полости глаз и рта не следует, поскольку это может привести к развитию местного воспаления.

При генитальном герпесе следует избегать половых контактов или использовать презервативы, поскольку применение препарата передачу вируса половым путем не предупреждает.

Больные с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных болезней должны придерживаться рекомендаций врача.

После применения Зовиракса в форме глазной мази возможно появление легкого жжения, которое проходит самостоятельно. Во время терапии носить контактные линзы не следует.

Пациентам с герпетическим энцефалитом, получающим высокие дозы Зовиракса в виде инфузий, следует контролировать функцию почек (особенно при исходном нарушении функционального состояния почек или при дегидратации).

Зовиракс следует применять с осторожностью, контролируя функциональное состояние почек, одновременно с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек (например, с такролимусом, циклоспорином).

У приготовленного раствора Зовиракса рН=11, поэтому принимать внутрь его нельзя.

Больные при применении высоких доз препарата в форме таблеток должны пить достаточное количество жидкости.

Лекарственное взаимодействие

При применении Зовиракса во всех лекарственных формах с другими препаратами клинически значимых взаимодействий отмечено не было.

Повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме возможно при одновременном назначении Зовиракса с выводящимися путем активной канальцевой секреции лекарственными средствами (при применении таких комбинаций необходимо соблюдать осторожность).

Аналоги

Аналогами Зовиракса являются: Ацикловир, Ацикловир Сандоз, Ацикловир Форте, Ацикловир-Акрихин, Ацикловир-Ферейн, Ацикловир-Тева, Ацикловир Белупо, Ацикловир-Акри, Герперакс, Виролекс, Ацигерпин, Ациклостад, Виворакс, Медовир, Ацивир, Герпетад, Провирсан, Зовиракс Дуо.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

Крем для наружного применения – 3 года при температуре до 25°C (не замораживать);
Мазь глазная и таблетки – 5 лет при температуре до 25°C;
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий – 5 лет при температуре до 30°C.

Мазь глазную после вскрытия упаковки нужно использовать в течение 1 месяца.

Условия отпуска из аптек

Крем отпускается без рецепта, остальные формы выпуска препарата – по рецепту.

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Зовиракс ®

Торговое название

Зовиракс ®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг

Состав

активное вещество - ацикловир 250 мг,

вспомогательное вещество - натрия гидроксид.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых средние максимальные равновесные плазменные концентрации (C SS max) ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл), соответственно. Средние минимальные равновесные плазменные концентрации (C SS min) препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл), соответственно.

У детей старше 1 года величины C SS max и C SS min были идентичными в случае замены способа расчета дозы препарата; так доза 250 мг/м 2 заменялась на дозу 5 мг/кг, а доза 500 мг/м 2 - на 10 мг/кг.

У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии в дозе 10 мг/кг продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, C SS max составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), a C SS min была равна 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Выведение

У взрослых конечный период полувыведения (Т 1/2) ацикловира после его внутривенного введения составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 - 15 % введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 ацикловира и площадь концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

У новорожденных (0-3 месяца), получающих лечение в дозе 10 мг/кг, вводимых в течение часа через каждые 8 часов, T 1/2 составил 3,8 ч.

У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа T 1/2 в среднем составлял 5,7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Фармакодинамика

Зовиракс® - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Зовиракса® на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер. Зовиракс® не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

Было показано, что высокие дозы Зовиракса® для в/в инфузий снижают частоту и задерживают проявления ЦМВ инфекции.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Зовираксом® может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Зовираксу® отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Зовиракса® на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Зовираксу® in vitro и клинической эффективностью препарата.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности вирусной трансмиссии, особенно в период активной фазы.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster )

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожден-ных и младенцев до 3 месяцев

Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов при трансплантации костного мозга

Способ применения и дозы

Способ применения: медленная внутривенная инфузия течение 1 часа.

Курс лечения обычно продолжается 5 дней. Длительность лечения может быть изменена в зависимости от состояния больного и ответа на лечение.

Длительность лечения энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, составляет 10 дней.

Лечение герпеса у новорожденных обычно длится 14 дней при инфекциях кожи и слизистых оболочек (кожа-глаза-рот) и 21 день при диссеминированном поражении или поражении центральной нервной системы.

Взрослые

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов (при ненарушенной функции почек).

Дети

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита)

250 мг/м 2 каждые 8 часов.

Лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса

Новорожденные

Расчет дозы новорожденных производится на основании массы тела ребенка.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Длительность лечения обычно составляет 10 дней.

Пожилые пациенты

Дозирование у пациентов с нарушением функции почек при лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Зовиракс ® следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Предлагается следующая схема корректировки доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.

Взрослые и подростки:

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет:

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

Взрослые

(за исключением герпетического энцефалита)

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита)

250 мг/м 2 каждые 8 часов

Профилактика энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса

500 мг/м 2 каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы. Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Продолжительность терапии обычно составляет 5 дней, но может быть изменена в соответствии с состоянием пациента.

Взрослые

Расчет дозы препарата производится на основании массы тела пациента. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется производить расчет на основании индекса идеальной массы тела, а не по фактическим показателям.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов

10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

250 мг/м 2 каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у пациентов со сниженным иммунитетом

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы.

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции

Продолжительность профилактики определяется продолжительностью периода риска заражения.

Взрослые

Профилактика цитомегаловирусных инфекций у пациентов после трансплантации костного мозга

По 500 мг/м 2 три раза в сутки с интервалом 8 часов.

Продолжительность лечения составляет период, начиная с 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Ограниченные данные предполагают, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет после трансплантации костного мозга применяются те же дозы препарата, что и у взрослых.

Пожилые пациенты

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Дозирование при профилактике ЦМВ инфекции у пациентов с нарушением функции почек

Взрослые и подростки:

Младенцы и дети:

Правила приготовления и введения раствора для в/в инфузий

Растворение

250 мг Зовиракса ® следует растворить в 10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенных инъекций для получения раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл.

На основании расчетной дозы определите требуемое число флаконов и дозу содержащегося в них препарата. Для растворения содержимого флакона добавьте рекомендуемый объем жидкости для инфузии и осторожно встряхните до полного растворения содержимого флакона.

Применение

Требуемую дозу Зовиракса ® следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. После растворения Зовиракс ® может вводиться с помощью насоса с контролируемой скоростью инфузии.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса ® разбавляется дополнительно до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.

Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса ® (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Зовиракс ® для внутривенных инфузий совместим со следующими инфузионными растворами:

Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %);

Натрия хлорид (0,18 %) и глюкоза (4 %) для внутривенных инфузий;

Натрия хлорид (0,45 %) и глюкоза (2,5 %) для внутривенных инфузий;

Раствор Хартмана.

При разведении Зовиракса ® в соответствии с рекомендованной выше схемой, концентрация ацикловира не превышает 0,5 %.

Приготовленный раствор остается стабилен в течение 12 часов при хранении в условиях комнатной температуры (от 15 °С до 25 °С). Восстановленный раствор не хранят в холодильнике.

Зовиракс ® не содержит антимикробного консерванта, поэтому растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях, непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор уничтожается. При появлении помутнения или кристаллизации раствора в процессе приготовления или во время введения, препарат следует уничтожить.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота

Обратимое повышение печеночных ферментов

Зуд, крапивница, сыпь (включая светочувствительность)

Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обусловленное быстрым повышением концентрации препарата в плазме и уровнем гидрации пациента. Во избежание подобных явлений, вместо внутривенной болюсной инъекции препарат назначается в виде инфузии в течение 1 часа.

Нечасто

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения

Очень редко

Анафилаксия

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (обычно проявляется у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами)

Диарея, боли в животе

Обратимое возрастание уровня билирубина, гепатит, желтуха

Ангионевротический отек

Почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, почечные боли. Следует обеспечивать достаточное потребление жидкости пациентами. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения, обычно быстро купируется при восполнении жидкости у пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях. Почечные боли могут быть связаны с почечной недостаточностью.

Утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции. Тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Зовиракс ® в подкожную клетчатку.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к ацикловиру и валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, при беременности и в период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в неизменном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробеницид и циметидин увеличивают AUC (площадь под фармакокинетической кривой) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

У пациентов, получающих Зовиракс ® внутривенно, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации, из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов.

Сочетанное применение Зовиракса ® и микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

При совместном применении в/в высоких доз ацикловира с литием, уровень концентрации лития должен тщательно отслеживаться во избежание литиевой интоксикации.

С осторожностью следует сочетать Зовиракс ® с препаратами, нарушающими функцию почек, например, циклоспорин, такролимус (необходимо наблюдение за функцией почек).

В экспериментальном исследовании было показано, что совместное применение ацикловира повышает AUC общей принятой дозы теофиллина на 50%. Рекомендуется контроль плазменных концентраций во время совместного применения.

Особые указания

Пациентам, принимающим в/в или пероральные формы ацикловира, необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости.

В/в инфузия должна вводиться в течение не менее 1 часа во избежание преципитации ацикловира в почках; следует избегать быстрого или болюсного введения.

Риск почечной недостаточности повышается при использовании совместно с другими нефротоксичными препаратами. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении в/в ацикловира и других нефротоксических препаратов.

Дозу Зовиракса ® следует снижать у пациентов с нарушенной функцией почек, чтобы избежать кумуляции ацикловира в организме, что может привести к развитию побочных эффектов со стороны нервной системы. Данные симптомы в основном являются обратимыми и проходят после отмены препарата.

У больных, получающих Зовиракс ® в высоких дозах (например, при герпетическом энцефалите), особое внимание следует уделять нарушению функции почек и деградации организма любой степени выраженности.

Приготовленный раствор Зовиракса ® имеет рН около 11, и его нельзя применять внутрь.

Было доказано, что высокие дозы Зовиракса ® , вводимые внутривенно, снижают смертность и задерживает развитие инфекции, вызванной цитомегаловирусом. Если высоким дозам Зовиракса ® , вводимым внутривенно, предшествует 6-месячное лечение высокими дозами Зовиракса ® в виде таблеток, то смертность и продолжительность виремии также снижаются.

В препарате содержится около 45 мг натрия гидроксида, что следует учитывать при бессолевой диете.

Фертильность

Нет данных по влиянию ацикловира на фертильность у человека.

В исследовании с участием 20 пациентов-мужчин с нормальными показателями спермы ацикловир, принимаемый внутрь до 1 г в сутки в течение до 6 месяцев, не показал влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность и период лактации

В пострегистрационном регистре беременных женщин, применявших ацикловир, задокументированы исходы беременности у женщин, подвергавшихся воздействию любой лекарственной формы Зовиракса ® . Не было выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс ® во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

Применение возможно лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После приема Зовиракса ® в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир обнаруживался в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях дети, находящиеся на грудном вскармливании, потенциально могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса ® кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортным средством или другими механизмами отсутствуют.

Передозировка

Повышенные дозы препарата Зовиракс ® для в/в инфузий вызывают увеличение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность.

Симптомы: спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг.

По 250 мг препарата помещают во флаконы из стекла типа I, герметично укупоренные пробками из синтетического каучука, обжатые колпачками алюминиевыми с защитными пластиковыми крышками.

По 5 флаконов помещают в пластиковый прозрачный поддон и по 1 поддону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик/ Владелец регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А., Италия

(Strada Provinciale Asolana, 90, 43056 San Polo di Torrile, Parma, Italy)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон К30, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с маркировкой “GX CL3” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cmax) составлет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cmin) - 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cmax составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cmin - 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Период полувыведения ацикловира около 2,9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Уровни спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Фармакодинамика

Зовиракс® - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV).

Ингибирующая активность ацикловира в отношении вирусов HSV-1, HSV-2, VZV, EBV и CMV характеризуется высокой селективностью.

Зовиракс® не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен для клеток хозяина. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Зовираксом® может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Зовираксу® отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Зовиракса® на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Зовираксу® in vitro и клинической эффективностью препарата.

Всем пациентам следует соблюдать осторожность, чтобы избежать потенциальной передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.

Показания к применению

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением вируса простого герпеса у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Зовиракс® таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки можно растворять в 50 мл воды, либо проглатывать целиком, запивая полным стаканом воды. Пациенты, принимающие высокие дозы Зовиракса® внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Взрослые

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса® может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса® по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Зовираксом® следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса® для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания рекомендуется принимать во внимание внутривенное введение Зовиракса®.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Чем раньше будет начато лечение опоясывающего лишая после возникновения сыпи, тем более эффективным оно будет.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов рекомендуется начинать в течение 24 часов с момента появления первых элементов сыпи.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Дети старше 6 лет:

По 200 мг (1 таблетка) 4 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

Дети старше 6 лет:

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Для лечения неонатальных инфекций вируса герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира.

Лечение ветряной оспы

Дети старше 6 лет: 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса®.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Зовиракса® внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Зовиракса® рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Зовиракса® составляют:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Представленные ниже категории частоты возникновения нежелательных явлений имеют оценочный характер. Для большинства явлений не доступны данные, необходимые для определения частоты встречаемости. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания к применению.

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Крапивница

Быстрое диффузное выпадение волос. Связь с приемом препарата Зовиракс® не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов.

Ангионевротический отек, отёк Квинке

Обратимое повышение уровня билирубина и ферментов печени

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия,анафилактические реакции

Очень редко

Анемия, лейкопения и тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли

Возбуждение, спутанность сознания, тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома

Данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру

Наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

Детский возраст до 6 лет

Зовиракс® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий при применении Зовиракса® не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Зовиракса®.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Экспериментальное исследование у пяти пациентов мужского пола указывает на то, что сочетанная терапия с ацикловиром увеличивает AUC полностью принимаемого теофиллина приблизительно на 50%. Рекомендуется измерять концентрации в плазме во время сочетанной терапии с ацикловиром.

Особые указания

Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет признаков данных эффектов. В зарегистрированных случаях данные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.

Восполнение потери жидкости: пациентам, принимающим высокие пероральные дозы ацикловира, необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Риск нарушения функции почек увеличивается при использовании одновременно с другими нефротоксическими препаратами.

Фертильность

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность у человека отсутствует. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов было продемонстрировано, что прием внутрь Зовиракса® в дозах до 1 г в сутки в течение периода до 6 месяцев не оказывает клинически значимого влияния на число сперматозоидов, их подвижность или морфологию.

Беременность

Анализ лечения Зовираксом® женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса® женщинам в период беременности. Возможность применения ацикловира следует рассматривать только в случае, если потенциальная польза превышает вероятность неизвестных рисков.

Период лактации

После приема Зовиракса® внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая это, рекомендовано соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: при разовом приеме высоких доз Зовиракса® (до 20 г) не наблюдается развития токсических эффектов на организм. Однако при повторяющемся применении препарата в высоких дозах в течение нескольких дней возможно развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и со стороны нервной системы (головная боль, спутанность сознания).

Лечение: симптоматическое, тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации, гемодиализ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глаксо Веллком С.А., Испания

(Avenida Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)

Зовиракс – противовирусное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Зовиракс выпускается в форме таблеток, лиофилизата, глазной мази и крема для наружного применения. Основное действующее вещество – ацикловир, его содержание составляет в:

1 таблетке – 200 мг;
1 флаконе лиофилизата – 250 мг;
1 г мази – 30 мг;
1 г крема – 50 мг.

Таблетки круглой двояковыпуклой формы белого цвета, на одной из сторон имеют надпись GXCL3.

Вспомогательные вещества: повидон К30, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Зовиракс в виде лиофилизата для приготовления раствора – это порошкообразная дисперсная масса белого цвета с натрия гидроксидом в качестве вспомогательного компонента.

В состав глазной мази входит вазелин белый, она имеет полупрозрачную мягкую однородную маслянистую структуру белого цвета и слабый запах.

Вспомогательными веществами крема Зовиракс являются парафин жидкий и белый мягкий, пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, полоксамер 407, диметикон, макрогола стеарат, натрия лаурилсульфат, глицерола моностеарат, вода очищенная.

В аптечную сеть препараты Зовиракс поступают:

Таблетки – в контурных ячейковых упаковках по 5 штук;
Лиофилизат – в стеклянных флаконах;
Мазь – в алюминиевых тубах по 4,5 г с полиэтиленовой насадкой;
Крем – в алюминиевых тубах по 2, 5, 10 г или в пластиковых флаконах по 2 г с дозатором.

Показания к применению

По инструкции к Зовираксу, применение препарата показано для терапии инфекций:

Кожи и слизистых оболочек тела, в том числе первичного и рецидивирующего генитального герпеса, вызванных вирусом Herpessimplex типов 1 и 2, а также для профилактики рецидивов болезни;
Вызванных вирусом Varicellazoster, в том числе опоясывающего герпеса и ветряной оспы.

Зовиракс назначают для лечения больных с тяжелым иммунодефицитом, перенесшими трансплантацию костного мозга, в том числе с ВИЧ-инфекцией и СПИД.

Кроме этого, пациенты со СПИД принимают препарат для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpessimplex типа 1 и 2.

Глазную мазь применяют при кератите, вызванном вирусами Herpessimplex.

Противопоказания

Применение Зовиракса противопоказано больным с повышенной чувствительностью к основному действующему веществу или валацикловиру.

Пациентам с почечной недостаточностью и патологией дегидратации следует соблюдать осторожность при приёме лекарства.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Зовираксу, препарат назначает лечащий врач с учетом клинических показаний больного.

Таблетки принимают внутрь с равномерными интервалами, суточное дозирование обычно составляет при:

Лечении инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex – 1000 мг, для детей младше 2 лет – 500 мг;
Выраженном иммунодефиците, вызванном трансплантацией костного мозга или нарушением абсорбции из кишечника – 2000 мг для взрослых и детей;
Опоясывающем герпесе и ветряной оспе – 4000 мг Зовиракса в течение 7 дней. Детям младше 2 лет – 800 мг, от 2 до 6 лет – 1600 мг, курс терапии 5 дней;
Проведении профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex – 800 мг независимо от иммунного статуса пациента.

Зовиракс в форме лиофилизата предназначен для приготовления раствора для внутривенного капельного введения, которое должно проводиться очень медленно одним из следующих методов:

С помощью специального инфузионного насоса с концентрацией раствора – на 1 мл жидкости 25 мг препарата;
Обычное капельное введение – с концентрацией, не превышающей 5 мг Зовиракса на 1 мл вводимого раствора.

Препарат совместим с такими инфузионными растворами, как:

0,9 и 0,45% растворы натрия хлорида;
0,18% растворы натрия хлорида и 4% раствор глюкозы;
Раствор Хартмана.

Растворение и разведение препарата производится в стерильных условиях непосредственно перед процедурой.

Согласно инструкции, при назначении Зовиракса в виде внутривенного капельного введения процедуры проводятся 3 раза в сутки в течение 5 дней, разовое дозирование составляет при:

Инфекциях, вызванных вирусами Herpessimplex (кроме герпетического энцефалита) и Varicellazoster – взрослым по 5 мг на 1 кг веса пациента, детям – 250 мг на один квадратный метр поверхности тела;
Герпетическом энцефалите и инфекциях, вызванных вирусами Varicellazoster у больных с иммунодефицитом – 10 мг Зовиракса на 1 кг веса для взрослых пациентов без почечных патологий и из расчета 500 мг на один квадратный метр поверхности тела – для детей;
Профилактике цитомегаловирусных инфекций в случае трансплантации костного мозга – из расчета 500 мг Зовиракса на один квадратный метр поверхности тела – для взрослых и детей. Курс начинают за 5 дней до операции и продолжают 30 дней после неё.

Для больных с почечной недостаточностью коррекция дозы производится индивидуально, в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Применение Зовиракса в виде мази происходит путём помещения препарата в нижний конъюнктивальный мешок 4-5 раз в сутки. Курс лечения длится еще несколько дней, после исчезновения инфекции.

Крем наносится тонким слоем на инфицированную поверхность и граничащие участки кожи 4-5 раз в сутки. Процедура проводится стерильным тампоном. Период лечения от 4 до 10 дней.

Побочные действия

Применение Зовиракса может оказывать побочное действие на организм больного в виде:

Боли в животе, тошноты, рвоты, диареи, повышения активности печеночных ферментов и билирубина;
Головной боли, при очень высоких дозах – головокружения, сонливости, спутанности сознания;
Повышения уровня мочевины и креатинина в крови, острой почечной недостаточности;
Анемии, тромбоцитопении, лейкопении;
Кожной сыпи и зуда, крапивницы, фотосенсибилизации. При лечении кремом или мазью – шелушение, жжение, покраснение в местах нанесения.

Особые указания

В период применения Зовиракса в форме таблеток больной должен выпивать большое количество жидкости.

Крем не следует наносить на слизистую поверхность глаз или рта.

Использование крема для терапии генитального герпеса не предупреждает передачу инфекции половым путем, поэтому в этот период рекомендуется воздержаться от половых контактов.

Аналоги

Лекарственные средства с одинаковым активным веществом, синонимы Зовиракса: Ацикловир, Виворакс, Виролекс, Ациклостад, Провирсан, Медовир.

Препараты, близкие по механизму действия, аналоги: Арвирон, Валацикловир, Рибавирин, Вальцит, Триворин, Цимевен.

Срок и условия хранения

Беречь от детей.

Срок годности для:

Таблеток, лиофилизата, мази – 5 лет;
Крема – 3 года.

Хранить в сухом месте при температуре до 25 °C.

Мазь следует использовать в течение 30 дней после вскрытия.

Нельзя замораживать крем и мазь.