Кеторол официальная инструкция по применению уколы. Кеторол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Синонимы нозологических групп

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы "S" на одной стороне; вид на поперечном срезе - оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.6 мг, пропиленгликоль - 0.97 мг, титана диоксид - 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый - 78%, краситель бриллиантовый голубой - 22%) - 0.1 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с , значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Распределение

Связывание с белками составляет 99%, V d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C ss - 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится в основном почками - 91%, через кишечник - 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T 1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

— травмы;

— зубная боль;

— боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

— онкологические заболевания;

— миалгия;

— артралгия;

— невралгия, радикулит;

— вывихи, растяжения;

— ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность, период родов;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами - антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов () и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T 1/2 . На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрастепациентов старше 65 лет . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.

Достаточно часто боль может появиться неожиданно, а если она имеет нарастающий характер, то это нередко мешает нормальной деятельности человека. Одним из универсальных препаратов, который помогает от боли, является Кеторол в таблетках. После его приема уже через 20 минут наступает облегчение, а боль постепенно исчезает окончательно.

Как действуют таблетки Кеторол

Кеторол не только помогает избавить от боли, но также снимает воспаление и отечность мягких тканей. Данный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств и оказывает такое воздействие на организм:

  • избавляет от очагов воспаления;
  • снимает острые боли;
  • оказывает жаропонижающее действие.

Обезболивание Кеторолом достаточно сильное и в этом отношение напоминает действие морфина, но применение данных таблеток более эффективно и безопасно. Ключевое действующее вещество – кеторолака трометамин, которое оказывает лечебный эффект даже в малых дозах. Данный препарат помогает от разных видов болей , отличающихся по типу проявления и патогенезу.

Прием таблеток Кеторола имеет эффект благодаря полному всасыванию активных компонентов в органах ЖКТ. Через час после приема средства наступает максимальная концентрация. Если в рационе человека в основном присутствует жирная пища, то процесс всасывания замедляется. Распад и формирование активных метаболитов наступают примерно через 3-4 часа.

В зависимости от дозировки препарата уже примерно спустя полчаса оказывается жаропонижающее и анальгезирующее действие. Кеторол при этом принимают с целью избавления от болей симптоматического характера, так и полноценного лечения ряда болезней, при которых наблюдается отечность и лихорадка.

Кеторол в таблетках и их состав

Таблетки кеторола покрыты растворимой зеленой оболочкой. Они имеют двояковыпуклую форму, которая улучшает процесс проглатывания. Таблетки оснащены специальным S -образным тиснением. Фасовка препарата – 10 штук в пластиковом блистере с металлическим покрытием. Количество блистеров в упаковке может быть разной, от этого и зависит стоимость препарата.

Состав Кеторола такой:

Производитель может менять состав таблеток, но действующее вещество будет одинаковым, и присутствовать в количестве 10 мг из расчета на одну штуку .

Правила дозировки Кеторола

Таблетки Кеторола применяются тогда, когда боли сильные, но не опасны для жизни. Для купирования более сильных болей практикуют инъекции, они всасываются быстрее и снижают болезненность того или иного участка.

Дозировка таблетки зависит от таких факторов, как:

  • возраст;
  • интенсивность болевых ощущений;
  • особенности течения заболеваний.

Для обезболивания оптимальной дозировкой считается 10 мг. При сильной боли ее можно увеличить до 2 таблеток. Если Кеторол назначается в виде курса, тогда дозировка и длительность лечения определяются в индивидуальном порядке.

Однако допустимая суточная дозировка Кеторола составляет максимум 4 таблетки . Если ее превысить, то могут появиться побочные явления, негативно влияющие на течение заболевания и усложняющие его.

Показания к применению Кеторола

Показания к использованию этих таблеток таковы:

Курс лечения длится до 5 суток, но часто достаточно одного приема, чтобы избавиться от боли. Если нужно длительное лечение, то делается перерыв каждые 12 суток, затем прием препарата возобновляется.

Возможные противопоказания

Кеторол нельзя принимать в следующих случаях:

  • наличие гиперчувствительности к составляющим препарата;
  • бронхиальная астма;
  • индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • возраст до 16 лет;
  • беременность и кормление грудью;
  • активное кровотечение в органах ЖКТ;
  • хроническое воспаление кишечника и желудка при обострении;
  • диатез геморрагический;
  • сердечная недостаточность;
  • лактозная непереносимость;
  • ренальная недостаточность;
  • инсульт;
  • язва желудка при обострении и другие симптомы.

Крайне осторожно Кеторол используется, если у пациента есть предрасположенность к цереброваскулярным кровотечениям и отекам . Также с осторожностью его назначают при наличии таких заболеваний, как:

  • хроническая гипертензия;
  • ишемическое заболевание сердца;
  • гепатит;
  • сепсис и гнойничковые кожные поражения;
  • расстройства нервной системы и соматические болезни;
  • сахарный диабет;
  • проблемы с почками.

Не советуют врачи сочетать прием средства с алкогольными напитками , поскольку это может спровоцировать интоксикацию. А вот другие препараты нестероидного типа нужно исключить или сократить их количество.

Побочные явления

Наиболее подвержены появлению побочных явлений такие категории:

  • люди от 65 и старше с хроническими заболеваниями печени и язвой;
  • те, у кого есть индивидуальная непереносимость компонентов средства;
  • страдающие онкологическими заболеваниями.

Что же касается самих побочных явлений, то они делятся на три подкатегории:

  • частые;
  • средней частоты;
  • редкие;
  • единичные.

В первую группу входят изжога, сильное мочеиспускание, диарея, сонливость, снижение давления, отеки мягких тканей и конечностей, головная боль.

Не так часто встречаются повышенная потливость, стоматит, скачки давления, сыпь на коже, метеоризм и запоры.

Очень редко наблюдаются:

В отдельных случаях могут появиться лихорадка, ринит, отек гортани, кровь из носа и другое.

Индивидуальная непереносимость Кеторола может спровоцировать аллергию, которая проявляются в виде таких явлений, как:

  • сухость слизистых;
  • проблемы с дыханием;
  • зуд кожи;
  • анафилаксия;
  • отеки.

Чтобы выявить аллергию, применение таблеток нужно прекратить и принять такие меры:

  • дать антигистаминное средство;
  • много пить;
  • вызвать неотложную помощь.

Если диагностирована аллергия на определенный препарат, то первый прием осуществляется в стационарных условиях, доза при этом составляет восьмую часть от суточной нормы. Если побочных явлений не будет, ее постепенно увеличивают.

Кеторол чаще всего переносится хорошо, если пациент не имеет серьезных проблем со здоровьем и не страдает от хронических заболеваний. Побочные явления непосредственно зависят от индивидуальных особенностей пациента, его возраста и образа жизни.

Проявления передозировки и ее устранение

Если передозировка была сильной, то организм поддается сильнейшей интоксикации, что проявляется в виде таких симптомов, как:

При передозировке нужно принять такие меры:

  • извлеките остатки таблетки из внутренних органов, когда после приема прошло не более часа, посредством вызова рвотного рефлекса;
  • снижаем концентрацию токсинов с применением сорбентов (активированного угля, Энтеросгеля, Сорбекса и т.д.);
  • обеспечьте больному водно-солевой баланс – выпить нужно как минимум 2 литра небольшими глотками, но нечасто. Для лучшего результата сделайте солевой раствор на основе соли и соды и сахара. Смесь нужно пить в течение нескольких дней, пока побочные явления целиком не исчезнут.

Передозировка может проявиться даже при обычной дозе Кеторола при их сочетании с другими нестероидными препаратами или же вместе с внутримышечными инъекциями . Обязательно изучите инструкцию и соблюдайте дозировку.

Кеторол и другие препараты одновременно: как они сочетаются

Прием таблеток Кеторола нельзя сочетать с такими средствами, как:

  • Кортикотропины;
  • Этанол;
  • ацетилсалициловая кислота;
  • витамины на основе кальция.

Все это может спровоцировать обильное кровотечение в органах ЖКТ и другие сложные заболевания.

При сочетании с парацетамолом, метотрексатом и препаратами на основе золота Кеторол провоцирует развитие нефротоксичности и другие серьезные проблемы с выделительной системой. А если вместе с Кеторолом сочетать гипотензивные препараты, то их эффективность сокращается. А при наличии у пациента сахарного диабета следует корректировать инсулиновую дозу, потому что Кеторол влияет на уровень глюкозы в крови и ее расщепление.

Если его применять вместе с Нефидипином и Верапамилом, то их концентрация сильно повышается, что помогает при лечении миалгий и невралгий.

Что еще нужно знать про Кеторол

Кеторол также не рекомендуют применять для анестезии при незначительных хирургических операциях, это может вызвать кровотечение , также его лучше не использовать при хронических болях.

Лечение данным препаратом при наличии проблем в кровеносной системе должно проводиться при постоянном контроле состояния и количества тромбоцитов и скорости их оседания. Анализы берут до и после приема таблетки.

При онкологических заболеваниях Кеторол можно сочетать с небольшим количеством опиатов. Но нельзя его сочетать с противоопухолевыми средствами, что провоцирует проблемы с почками.

Преимущества Кеторола

Ключевые преимущества Кеторола перед другими препаратами такие:

  • он применяется как безопасный обезболивающий препарат;
  • его использование никак не влияет на концентрацию внимания и работоспособность;
  • не имеет ярко выраженного седативного эффекта;
  • не способен вызывать привыкание;
  • можно применять Кеторол при нарушениях печеночной функции;
  • не имеет анксиолотического воздействия;
  • доступная стоимость.

И если говорить о последнем преимуществе таблеток Кеторола, то препарат, который продается в упаковке с двумя блистерами по 20 таблеток стоит недорого – всего около 50 рублей , а отечественный аналогу будет стоить еще дешевле. В разных аптечках цены будут незначительно отличаться.

Можно сделать вывод, что обезболивающие таблетки Кеторол отлично помогают справиться с болями разного характера и более серьезными синдромами. Наряду с высокой эффективностью они безопасны и стоят недорого.

Кеторол – популярный препарат, обладающий широким спектром анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Обезболивающий эффект, который оказывает кеторол, сравним с таковым у морфина, однако он намного сильнее, чем у других препаратов из данной группы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кеторол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кеторол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска Кеторол?

Препарат выпускают в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствора для внутримышечного введения, таблеток Кеторол без оболочки и покрытых оболочкой зеленого цвета.

  1. Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
  2. Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

От чего помогает Кеторол?

Показаниями к применению Кеторола в виде инъекций являются болевые синдромы разной степени выраженности для уменьшения воспаления и их интенсивности при следующих болезненных состояниях:

  1. Травмы разной степени;
  2. Зубная боль;
  3. Болевые ощущения после оперативного вмешательства;
  4. Миалгии, артралгии, невралгии;
  5. Радикулиты.

Кеторол в таблетках часто назначают в следующих случаях:

  1. Травмирование разной степени;
  2. Онкологические болезни;
  3. Зубная боль;
  4. Болезненные состояния после родов и после оперативного вмешательства;
  5. Боли в мышцах и суставах при миалгии, невралгии, артралгии;
  6. Ревматизм.

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной, мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.


Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

  • Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином, однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее. Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.
  • Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды. Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.

  • При выраженном болевом синдроме препарат в форме таблеток принимают по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
  • Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Разовая дозировка раствора Кеторол для людей младше 65 лет составляет 10 – 30 мг (0,3 – 1,0 мл) и подбирается индивидуально, начиная с минимальной и основываясь на реакции человека и эффективности купирования болевого синдрома. Повторно можно вводить Кеторол через каждые 4 – 6 часов, если боль вновь возвращается. Максимально допустимая суточная дозировка раствора составляет 3 ампулы (90 мг).

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

  • повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС,
  • гиповолемия вне зависимости от причины ее развития,
  • эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения,
  • комбинация с другими НПВС,
  • почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л),
  • нарушение кроветворения,
  • геморрагический диатез,
  • гипокоагуляция (включая случаи гемофилии),
  • дегидратация,
  • аспириновая триада,
  • ангионевротический отек,
  • бронхоспазм,
  • пептические язвы,
  • геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный),
  • беременность, роды, лактация,
  • высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные),
  • возраст до 16 лет.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

  • зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
  • диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
  • лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
  • ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
  • пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
  • боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
  • бронхоспазм, отек гортани, ринит;
  • головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
  • повышение артериального давления, обморок, отек легких;
  • увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
  • боль или жжение в месте укола Кеторол.


Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  1. Адолор;
  2. Акьюлар ЛС;
  3. Долак;
  4. Доломин;
  5. Кеталгин;
  6. Кетанов;
  7. Кетолак;
  8. Кеторолак;
  9. Кеторолак Ромфарм;
  10. Кеторолак-OBL;
  11. Кеторолак-Эском;
  12. Кеторолака трометамин;
  13. Кетофрил;
  14. Торадол;
  15. Торолак.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

«Кеторол» – высокоактивное ненаркотическое обезболивающее фармсредство с умеренным противовоспалительным действием и дополнительным жаропонижающим эффектом. От чего помогает «Кеторол» в разных лекарственных формах, и при каких заболеваниях его назначают, подробно изложено в медицинской инструкции. Лекарство включено в список важнейших медикаментов, жизненно необходимых при многих патологических состояниях.

Активным лечащим веществом в препарате является кеторолак (в виде трометамина или трометамола).

Медпрепарат с названием «Кеторол» выпускается в 3 фармакологических формах:

  1. Выпуклые круглые таблетки в зеленой кишечнорастворимой оболочке с тиснением в виде буквы S на одной стороне, упакованные в бумажную пачку по 20 единиц. Одна таблетка включает 10 мг активного ингредиента.
  2. Прозрачный ароматизированный гель для наружного использования в алюминиевом тюбике 30 г. В 1 грамм геля входит 20 мг лечебной субстанции.
  3. Прозрачно-бесцветный или бледно-соломенного цвета лекарственный раствор, назначаемый для введения в мышцу и вену. Разлит по ампулам 1 мл из коричневого стекла по 10 единиц в контурном прозрачном блистере. В 1 мл раствора входит 30 мг лечащего компонента.

В состав каждой лекарственной формы включены дополнительные фармакологические вещества, необходимые для консервации, формообразования и эмульгирования.

Выбор лекарственной формы определяется силой боли и состоянием пациента.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Ненаркотический анальгетик используется для краткосрочного подавления умеренных и сильных болей, воспалительных явлений. Врачи редко рекомендуют «Кеторол» от температуры, так как его действие против лихорадки довольно слабое, и имеются другие медсредства, которые быстрее справятся с этой задачей.

Выраженное болеутоляющее действие препарата связано с угнетением работы особых ферментов - циклооксигеназы первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2) и снижением раздражения болевых рецепторов. Кеторолак подавляет продукцию гормоноподобных веществ простагландинов, выполняющих роль регуляторов болевых ощущений, факторов воспаления и изменения температуры тканей.

Интенсивность обезболивающего эффекта медикамента намного превосходит возможности других анальгетиков и НПВС («Парацетамол», «Анальгин», «Но-шпа») и сопоставима с активностью опиатов, в том числе морфина.

Так, после инъекции в мышцу 30 мг кеторолака степень болеутоления будет аналогична использованию 12 мг морфина. При этом, «Кеторол» имеет определенные преимущества по сравнению с наркотическими средствами.

  • не вызывает лекарственной зависимости, поскольку не влияет на опиоидные рецепторы;
  • не оказывает транквилизирующее или снотворное действие;
  • не ухудшает дыхательный процесс (в отличие от опиоидных средств обезболивания);
  • не вызывает задержку мочи;
  • не оказывает прямого влияния на работу сердца и сосудистой системы, не изменяет частоту пульса и давление крови.

Эти свойства препарата обуславливают меньший перечень противопоказаний, нежелательных побочных реакций и более широкий спектр применения.

При поступлении в организм в любой лекарственной форме активно всасывается и распределяется. Более половины поступившей в организм дозы медсредства обрабатывается в печени, более 90% удаляется с мочой и лишь малая часть - через кишечник.

Время полувыведения кеторолака при нормальной работе почек колеблется в интервале от 3 до 9 часов, что зависит от лекарственной формы, дозировки препарата, возраста пациента (у ослабленных и престарелых людей из-за угнетенного функционирования почек оно увеличивается). При почечной дисфункции очищение крови от лекарственных веществ замедляется, и время полувыведения может увеличиться до 12,5 часов и более.

От чего помогает Кеторол

«Кеторол», прежде всего, необходим при болевом приступе, который сопровождается (или не сопровождается) лихорадкой и воспалительными явлениями.

Хотя лекарство относят к не гормональным противовоспалительным средствам (НПВС), его основное предназначение заключается именно в выраженном подавлении интенсивной боли.

Фармпрепарат разработан для устранения симптомов, действует краткосрочно и не влияет на причину и прогрессирование основной патологии.

Основные показания к применению «Кеторола» – болевые ощущения средней и высокой интенсивности при следующих патологических состояниях:

  • почечная колика;
  • выраженная зубная и головная боль, включая мигрени;
  • вывихи, переломы, повреждение связочного аппарата сустава, ушибы мягких тканей;
  • воспаления тканей в области околосуставной сумки, сухожилия, синовиальной оболочки сустава;
  • артропатии, включая псориатическую форму артрита;
  • дегенеративно-дистрофические болезни позвоночника, анкилозирующий спондилит;
  • ревматические заболевания;
  • невралгия и невриты;
  • радикулопатия, подагра;
  • спазм пищевода, пилороспазм;
  • воспаления скелетных мышц (миозит), мышечные боли разного характера;
  • злокачественные процессы (включая очаги метастазов в костной ткани).

Кроме этого, медпрепарат сегодня используют при болевых расстройствах на фоне тяжело протекающего наркотического абстинентного синдрома.

Кеторолак активно применяется с целью обезболивания в оперативной стоматологии, в послеродовом и постоперационном периоде после внутрибрюшных, гинекологических, ортопедических операций.

Инструкция по применению и дозировка

До назначения медпрепарата важно установить, имелись ли у пациента ранее эпизоды аллергии на любые анальгетики и НПВС. Состояние пациента после приема первой дозы тщательно отслеживают.

Таблетки и уколы

В инъекциях «Кеторол» разрешается использовать для болеутоления при ежедневном применении не дольше 5 суток, в таблетках − 7 дней.

Рекомендованные в инструкции дозировки по возможности уменьшают, учитывая силу болезненных ощущений. Чтобы минимизировать побочные реакции, желательно снижать количество кеторолака до такой дозы, при которой отмечается ослабление боли. Оптимально, если лекарство принимается эпизодически или коротким курсом.

  • Таблетки «Кеторол». Пациенты от 16 лет могут принять таблетку 10 мг один раз или до 4 раз за 24 часа, что определяется степенью и длительностью болевого приступа. Наибольшее количество за 24 часа – 40 мг. Избыточно жирная пища задерживает наступление терапевтического эффекта на 60 минут, снижая содержание медпрепарата в крови.
  • «Кеторол» уколы. Взрослым от 16 лет или с весом более 50 кг делают обычно по 1 ампуле (30 мг) через 6 – 8 часов, но за сутки общее количество кеторолака не может быть больше 90 мг (с учетом приема лекарства в таблетках). За один раз допускается ввести в мышцу или внутривенно не больше 60 мг лечебного вещества (2 ампулы).
  • Больным с хроническими заболеваниями почек, людям старше 65 лет или с весом меньше 50 кг разовая доза ограничена половиной ампулы (15 мг), максимум − 30 мг. За 24 часа общее количество «Кеторола», введенное пациенту, не может быть больше 60 мг (2 ампулы). Внутримышечный укол делают 4 – 5 секунд, внутривенное вливание выполняется в течение 15 – 17 секунд.

Время наступления максимального эффекта зависит от дозы, веса пациента, силы болезненных проявлений. Заметное ослабление боли после употребления внутрь фиксируется через 45 – 80 минут, после инъекции в мышцу – через 15 – 30 минут, в вену – в пределах от 30 секунд до 5 минут.

Несмотря на то, что официально кеторолак не разрешено назначать в детском и подростковом возрасте, его часто используют для облегчения сильных болей после операции или травм по причине отсутствия альтернативных лекарств (кроме наркотиков) со столь же сильным эффектом.

Гель

Гель «Кеторол» 2 % используют в качестве наружного средства при болях на фоне воспалений и повреждений мышц и суставов. Его равномерно и тонко наносят на очаг максимальной болезненности до 4 раз в сутки в объеме 1 – 2 мл (столбик геля длиной 1 – 2 см). Кожа должна быть чистой и сухой. В области обработки гелем не должно быть экземы, гнойников, ран, язв, волдырей и других повреждений. Гель, нанесенный на кожу, не разрешается закрывать медицинским пластырем, воздухонепроницаемой повязкой. Длительность курса местных аппликаций ограничена 10 днями.

Особые указания

«Кеторол», как и большинство НПВС, повышает раздражимость и риск повреждения слизистой желудка. Чтобы предотвратить подобное состояние, на время лечения требуется параллельный прием средств с омепразолом или эзомепразолом, защищающих слизистую ЖКТ («Омез», «Ультоп», «Лосек», «Ортанол»).

У лиц с болезнями крови, язвой ЖКТ, у пациентов после и до операционных вмешательств фармпрепарат используют, постоянно отслеживая показатели крови и коагулограммы, поскольку кеторолак, хотя и в неопасной степени, но, тем не менее, продлевает время до остановки кровотечения.

При невыносимых болях допускается одновременное назначение наркотических обезболивающих в сниженных дозах.

При появлении сонливости, слабости, головокружения нужно избегать активности и работы, при которой необходима точность манипуляций и скорость реакции (рабочие горячих цехов, хирурги, промышленные альпинисты, пилоты, авиадиспетчеры, служащие МЧС, водители транспорта).

При беременности и лактации

В заметных количествах активный компонент медсредства проникает в материнское молоко, и примерно десятая часть полученной дозы попадает в кровоток плода через плаценту. В связи с этим фактом, кормящим матерям и пациенткам, вынашивающим дитя, «Кеторол» запрещено назначать в любом виде, чтобы не допустить нарушений развития плода и младенца.

Тот же запрет касается рожениц – лекарство не используют для обезболивания родов, а применяют исключительно в послеродовом периоде, при этом ребенок должен быть переведен на искусственное питание.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать вероятность несовместимости или возникновения негативных эффектов при совместном назначении «Кеторола» с другими фармакологическими продуктами.

Медпрепараты в сочетании с кеторолаком Вероятные реакции
не гормональные противовоспалительные средства, медпрепараты с аспирином, кальцием, глюкокортикостероиды, этанол, «Кортикотропин» изъязвление слизистой пищеварительных путей, кровотечения
другие НПВС, включая «Ксефокам», «Индометацин», «Диклофенак», «Ибупрофен», «Мелоксикам», «Целекоксиб» задержка жидкости, ухудшение сердечной деятельности, повышение давления
«Парацетамол», «Циклоспорин», ингибиторы АПФ («Каптоприл», «Капотен», «Эналаприл», «Фозиноприл», «Фозинап», «Фозикард») поражение почек (нефротоксичность)
«Метотрексат» поражение почек и печени
медсредства с литием, золотом усиление токсичности
«Пробенецид» риск усиления побочных эффектов
антикоагулянты («Синкумар», «Варфарекс», «Фенилин»), «Гепарин», «Фроксипарин», тромболитики («Стрептокиназа», «Ланотеплаза»), антиагреганты («Клопидекс», «Трентал», «Клопидогрель», «Курантил», «Эптифибатид»), антибиотики-цефалоспорины, Вальпроевая кислота риск кровоизлияний, кровотечений
антигипертензивные медикаменты и мочегонные («Фуросемид», «Лазикс», «Тригрим») уменьшение лечебного эффекта
наркотические анальгетики дозы опиатов могут быть значительно снижены при сохранении выраженного обезболивания
Инсулин, медсредства для снижения сахара крови риск резкого падения уровня глюкозы и развития гипогликемической комы (необходим перерасчет дозы)

Перед использованием «Кеторола» нужно обсудить с врачом возможность его сочетания с другими лекарствами, которые принимает пациент.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Принимать фармпрепарат с алкоголем крайне опасно. Возможны тяжелое отравление печени, а также дополнительное усиление действия этанола на нервную систему с развитием судорог, галлюцинаций, депрессивного состояния, перевозбуждения, психоза.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Ненаркотический анальгетик – фармакологический продукт с мощным действием и, в то же время, обладающий серьезным перечнем противопоказаний и дополнительных проявлений, негативно влияющих на организм.

Обезболивающий препарат запрещено назначать, если диагностированы такие состояния, как:

  • непереносимость кеторолака и любых составляющих медпрепарата, других НПВС;
  • аллергические реакции, распространяющиеся на любые системы организма;
  • острый период язвенного колита, язвы ЖКТ, болезни Крона;
  • любое кровотечение, кровоизлияние, включая геморрагический инсульт;
  • инфаркт сердца;
  • гемофилия, геморрагии любого типа, нарушения показателей свертывания крови;
  • выраженная недостаточность функционирования миокарда, состояние после операции на сердце;
  • выраженное ослабление функции почек (Cl креатинина меньше 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек,
  • тяжелое поражение печени;
  • полное или частичное сочетание множественных полипов в носовой полости и синусовых пазухах, астмы, непереносимости любых нестероидных противовоспалительных медсредств;
  • обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови;
  • подтвержденная гиперкальциемия или гиперкалиемия;
  • мокнутия при дерматозах, очаги экземы, нагноения, повреждения на коже (для геля);

Кроме того, не допускается использование «Кеторола»:

  • перед длительными или обширными хирургическими вмешательствами с высоким риском кровотечений (за 48 часов до и после операции);
  • для профилактического болеутоления, поддержания наркоза во время операций,
  • для обезболивания родов.

К состояниям, когда фармпрепарат нужно использовать с осторожностью, относят:

  • возраст до 12 лет для геля, до 16 и после 65 лет - для других лекарственных форм;
  • умеренное протекание всех вышеуказанных патологий, при обострении которых препарат запрещен;
  • ишемическая болезнь, поражение сосудов мозга, сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • сахарный диабет;
  • системная красная волчанка.

В некоторых источниках о фармпрепарате предписано ограничивать дозы и длительность приема «Кеторола», если больной получает глюкокортикоиды («Дексаметазон», «Преднизолон»), антидепрессанты группы СИОЗС («Сертралин», «Циталопрам», «Пароксетин»).

Нежелательные эффекты

Побочные реакции и осложнения, как правило, наблюдают при долгосрочном применении или превышении доз, особенно, более 90 мг в сутки.

Чаще всего отмечаются: боли в желудке, жидкий стул, головная боль, сонливость. Реже пациенты жалуются на запор, тяжесть в желудке, повышение давления, кожную сыпь и зуд, стоматит, изжогу, заложенность носа.

Гораздо реже возникают такие осложнения, как:

  • спазм бронхов, отек гортани с одышкой;
  • рвота, язвенное поражение пищеварительных органов, кровотечения в желудке и кишечнике, почернение кала и рвотных масс, желтуха, гепатит, острый панкреатит;
  • боли в пояснице, задержка мочи, острая почечная недостаточность, белок в моче, анемия, пурпура, нефрит, отеки лица, ног, нарастание веса;
  • зрительные и слуховые расстройства;
  • разные типы кровотечений, включая ректальное, носовое, послеоперационное;
  • эксфолиативный дерматит с лихорадкой, опуханием небных миндалин;
  • крапивница, острая аллергия с одышкой, отеком гортани, языка, век;
  • синдром Лайелла или Стивенса-Джонсона.

При обработке гелем больших площадей кожи или наложении геля под герметичную повязку велик риск влияния кеторолака на весь организм с развитием характерных побочных эффектов.

При появлении любых нежелательных реакций применение лекарства прекращают. При развитии острых, опасных для жизни состояний немедленно вызывают «скорую».

Превышение дозы

Для передозировки характерно появление или усиление уже проявившихся побочных реакций, включая развитие кровоизлияний, острой недостаточности почек, менингита с судорогами, отека легких.

В легких случаях достаточно промывания желудка, приема «Полисорба» в качестве активного адсорбента. При тяжелых состояниях требуется незамедлительная госпитализация для дезинтоксикационных процедур в стационаре и сохранения функций организма. Гемодиализ не поможет при передозировке по причине почти 100% связи кеторолака с плазменными белками.

Аналоги

Фармпродукты с тем же лечащим веществом в составе: «Кетокам», «Долак», «Кетанов», глазные капли «Акьюлар». Следует отметить, что аналоги «Кеторола» в виде глазных капель эффективно ослабляют боли при ссадинах роговицы, после иссечения катаракты, устраняют зуд в глазах, снимают воспаления, используются в процессе глазной хирургии.

Другие сильные болеутоляющие средства со схожим действием: «Кетонал» (кетопрофен), который многие специалисты считают еще более мощным обезболивающим препаратом, «Дексонал», «Фламадекс», «Дексалгин».

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты.
Препарат: КЕТОРОЛ®
Активное вещество препарата: ketorolac
Кодировка АТХ: M01AB15
КФГ: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Регистрационный номер: П №015823/01
Дата регистрации: 08.07.04
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. {Индия}

Форма выпуска Кеторол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «S» на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций
1 мл
кеторолака трометамин
30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — блистеры.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Кеторол

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Показания к применению:

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Побочное действие Кеторол:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Особый указания по применению Кеторол.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, находящихся у нижней границы терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Кеторол с другими препаратами.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.