שם מסחרי. יישום בקשישים. שחרר צורה והרכב

חוסם קולטני NMDA לגלוטמט. תרופה לטיפול בדמנציה

חומר פעיל

ממנטין הידרוכלוריד (ממנטין)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות סרט לבן, אליפסה, דו קמור, מחודד בצד אחד וחרוט "N93" בצד השני.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית מסוג 102 - 107.05 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית מסוג 101 - 30 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 1.2 מ"ג, סיליקון דו-חמצני קולואידי - 0.75 מ"ג, מגנזיום סטארט - 1.5 מ"ג.

הרכב מעטפת הסרט: opadra לבן 03B28796 - 4.5 מ"ג (hypromellose 6cP - 2.8125 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 1.40625 מ"ג, מאקרוגול 400 - 0.28125 מ"ג).

15 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
15 יחידות. - שלפוחיות (4) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

ישנן עדויות הולכות וגדלות לכך שהפרעה בהולכה עצבית גלוטמטרית, בפרט קולטני N-methyl-D-אספרטאט (קולטני NMDA), תורמת הן להופעת התסמינים והן להתקדמות של דמנציה נוירודגנרטיבית.

זהו אנטגוניסט לקולטן NMDA תלוי בפוטנציאל, לא תחרותי עם זיקה בינונית אליהם. יש לו אפקט מווסת בריכוזי גלוטמט טוניק מוגברים בצורה פתולוגית, מה שעלול להוביל לחוסר תפקוד נוירוני. מסדיר את הובלת יונים, חוסם תעלות סידן, מנרמל את פוטנציאל הממברנה ומשפר את העברת הדחפים העצביים. משפר תהליכים קוגניטיביים ומגביר את הפעילות היומיומית.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, הממנטין נספג במהירות ובשלמות. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-100%. הזמן הממוצע להגיע ל-C max בדם (T max) הוא בין 3 ל- 8 שעות אין נתונים על השפעת המזון על ספיגת הממנטין.

הפצה

מינון יומי של 20 מ"ג יוצר C ss memantine בפלזמה בטווח של 70-150 ng/ml (0.5-1 μmol/l) עם וריאציות אינדיבידואליות גדולות. היחס בין הריכוז הממוצע של ממנטין בנוזל השדרה (CSF) לריכוז בפלזמה בשימוש במינון יומי של 5-30 מ"ג הוא 0.52. V d הוא בערך 10 ליטר/ק"ג. קשירת חלבון פלזמה של ממנטין היא כ-45%.

חילוף חומרים

כ-80% מהתרכובות הקשורות לממנטין במחזור נמצאות בגוף בתור אבות מחלקה. מטבוליטים עיקריים: N-3,5-dimethyl-gludanthane, תערובת איזומרית של 4- ו-6-hydroxymemantine ו-1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. אף אחד מהמטבוליטים הללו אינו פעיל בקולטני NMDA. בַּמַבחֵנָה (בַּמַבחֵנָה)לא זוהה חילוף חומרים בתיווך ציטוכרום P450.

רבייה

במחקר עם 14 C-ממנטין פומי, בממוצע, 84% מהמינון הפומי הופרש תוך 20 יום, כאשר יותר מ-99% הופרשו על ידי הכליות.

בחולים עם תפקוד כליות תקין, לא נצפתה הצטברות של התרופה. ממנטין מופרש באופן חד-אקספוננציאלי עם T 1/2 של 60-100 שעות.ממנטין מופרש על ידי הכליות, כאשר 57-82% מופרשים ללא שינוי. במתנדבים בריאים עם תפקוד כליות תקין, הפינוי הכולל (Cl tot) הוא 170 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר, שחלקו נובע מהפרשה צינורית. הפרשה כלייתית כוללת גם ספיגה חוזרת של צינורית, אולי בתיווך חלבוני הובלה קטיוניים. קצב הפינוי הכלייתי של ממנטין עשוי לרדת עם הבסיסיות של השתן (pH 7-9). אלקליניזציה של השתן יכולה להיגרם כתוצאה משינוי פתאומי בתזונה, כמו למשל בעת מעבר מתזונה בשרית לצמחונית או עקב צריכה מוגזמת של מאגרי קיבה אלקליין.

לינאריות/לא לינאריות

בטווח המינון של 10-40 מ"ג במתנדבים בריאים, התגלתה ליניאריות של פרמקוקינטיקה.

הקשר בין פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה

עם צריכה יומית של ממנטין במינון של 20 מ"ג, הריכוז שלו ב-CSF שווה לערך ki (קבוע עיכוב), שבאזורים הקדמיים של קליפת המוח הוא 0.5 מיקרומול/ליטר.

אינדיקציות

- דמנציה במחלת אלצהיימר בחומרה בינונית וקשה.

התוויות נגד

- רגישות יתר למרכיבי התרופה;

- אי ספיקת כבד חמורה (Child-Pugh class C);

- גיל עד 18 שנים (בשל נתונים קליניים לא מספיקים).

בקפידהיש לרשום את התרופה לחולים עם אפילפסיה, התקפים (כולל התקפים בהיסטוריה או בחולים עם נטייה לאפילפסיה), אוטם שריר הלב ואי-ספיקת לב כרונית מנותקת (מחלקה תפקודית III-IV לפי סיווג NYHA) או עם יתר לחץ דם עורקי לא מבוקר .

מִנוּן

הטיפול מתבצע בפיקוח רופא מנוסה באבחון וטיפול בדמנציה של אלצהיימר. יש להתחיל בטיפול רק במקרה של טיפול מתמיד בחולה ומעקב אחר התרופה. האבחון צריך להיעשות בהתאם להנחיות העדכניות.

Memantine-Richter נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום ביום, רצוי באותו זמן, ללא קשר לצריכת המזון.

יש צורך להעריך באופן קבוע את נאותות המינון והסבילות של התרופה Memantine-Richter, במיוחד במהלך 3 החודשים הראשונים לאחר תחילת הטיפול. יתרה מכך, יש להעריך את התועלת הקלינית של התרופה ואת סבילותה על ידי המטופל בהתאם להנחיות העדכניות. יש להמשיך בטיפול אחזקה כל עוד יש תועלת טיפולית וסבילות מספקת של התרופה. עם היעלמות ההשפעה הטיפולית או אי הסבילות לתרופה, הטיפול מתבטל.

חולים מבוגרים עם דמנציה

כדי להפחית את הסיכון לתגובות שליליות, המינון עובר טיטרציה למינון האופטימלי של 20 מ"ג על ידי הגדלתו ב-5 מ"ג מדי שבוע.

המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג (2 טבליות) ליום.

קבוצות מטופלים מיוחדות

חולים עם תפקוד כליות לקוי

בחולים עם שינוי מינון אינו נדרש.

בחולים עם אם זה נסבל היטב במשך 7 ימים לפחות, ניתן להגדיל אותו ל-20 מ"ג ליום בהתאם לתכנית הסטנדרטית.

בחולים עם המינון היומי הוא 10 מ"ג.

חולים עם תפקוד כבד לקוי

בחולים עם התאמת מינון אינה נדרשת.

מטופלים מבוגרים

ילדים ובני נוער

תופעות לוואי

תופעות הלוואי המוצגות להלן מתחלקות לפי מחלקת איברי המערכת ותדירות ההתרחשות. הגדרה של קטגוריות של תדירות תופעות לוואי: לעתים קרובות מאוד (≥1/10), לעתים קרובות (≥1/100 ו-<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мемантина и пострегистрационного наблюдения.

זיהומים ונגיעות:לעתים רחוקות - זיהומים פטרייתיים.

ממערכת החיסון:לעתים קרובות - תגובות רגישות יתר.

הפרעות נפשיות:לעתים קרובות - נמנום; לעתים רחוקות - בלבול, הזיות 1; תדירות לא ידועה - תגובות פסיכוטיות 2.

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - חוסר איזון, סחרחורת, כאבי ראש; לעתים רחוקות - הפרעות בהליכה; לעתים רחוקות מאוד - אפילפסיה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - לחץ דם מוגבר; לעתים רחוקות - אי ספיקה, פקקת ורידים / תרומבואמבוליזם.

ממערכת הנשימה:לעתים קרובות - קוצר נשימה.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - עצירות; לעתים רחוקות - הקאות; תדירות לא ידועה - דלקת לבלב 2.

מהצד של הכבד ודרכי המרה:לעתים קרובות - הפרה של בדיקות תפקודי כבד; תדירות לא ידועה - הפטיטיס.

תגובות המערכת:לעיתים רחוקות - עייפות.

1 הזיות נצפו בעיקר בחולים עם מחלת אלצהיימר חמורה.

2 בתקופה שלאחר הרישום התקבלו דיווחים בודדים.

דיכאון, מחשבות אובדניות וניסיונות יכולים להופיע במחלת אלצהיימר. כחלק מהשימוש לאחר הרישום, התרחשו תופעות כאלה בחולים הנוטלים ממנטין.

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים בלבד על מנת יתר ממחקרים קליניים וניסיון שלאחר השיווק.

תסמינים:מנת יתר גדולה יחסית (200 מ"ג ו-105 מ"ג ליום למשך 3 ימים, בהתאמה) התבטאה רק בעייפות, חולשה ו/או שלשול, או שלא היו תסמינים. בחולים עם מנת יתר של פחות מ-140 מ"ג, או עם מינון לא ידוע, נצפו תסמינים כגון בלבול, היפרסומניה, נמנום, סחרחורת וסטיבולרית, תסיסה, תוקפנות, הזיות, הפרעות בהליכה, הקאות ושלשולים.

נטילת 2000 מ"ג של ממנטין לא הובילה למוות, אלא לוותה בהפרעות במערכת העצבים המרכזית (תרדמת במשך 10 ימים ואחריה דיפלופיה ותסיסה). לאחר טיפול סימפטומטי ופלזמפרזיס, התאוששות התרחשה ללא תופעות לוואי מתמשכות.

במקרה אחר שדווח, החולה גם החלים. לאחר נטילת 400 מ"ג ממנטין דרך הפה, היו לו ההפרעות הבאות של מערכת העצבים המרכזית - חרדה, פסיכוזה, הזיות ראייה, נטייה לתגובות עוויתות, ישנוניות, קהות חושים ואובדן הכרה.

יַחַס:במקרה של מנת יתר, מתבצע טיפול סימפטומטי. אין תרופת נגד ספציפית למינון יתר או שיכרון. יש להשתמש בהליכים קליניים סטנדרטיים להסרת החומר הפעיל, למשל (פוגע במחזור האנטרוהפטי אפשרי), החמצת שתן, משתן מאולץ.

בנוכחות סימנים ותסמינים של גירוי יתר כללי של מערכת העצבים המרכזית, יש לבצע טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה בין תרופות

אינטראקציה פרמקוקינטית

במחקרים פרמקוקינטיים, מנה בודדת של ממנטין במתנדבים בריאים לא הביאה לאינטראקציות פרמקוקינטיות עם מטפורמין או דונפזיל. מחקרים קליניים במתנדבים בריאים לא הראו השפעה של ממנטין על הפרמקוקינטיקה של גלנטמין.

ממנטין אינו מעכב CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, פלבין מונואוקסיגנאז, אפוקסיד הידרולאז או סולפטציה בַּמַבחֵנָה.

אינטראקציה פרמקודינמית

מתן סימולטני של התרופה עם levodopa, אגוניסטים לקולטן דופמין ו-m-anticholinergicsעשוי לשפר את השפעתם.

עם שימוש בו זמנית בממנטין עם ברביטורטים ונוירולפטיקהההשפעה של האחרון עשויה להיות מופחתת.

שימוש במקביל בממנטין ו נוגדי פרכוסים, דנטרולן או בקלופןעשוי לשנות את פעולתם, לכן, ייתכן שתידרש התאמת מינון אינדיבידואלי של האחרון.

ממנטין ואמנטדין שייכים לקבוצת אנטגוניסטים לקולטן NMDA. עקב הסיכון לפסיכוזה תרופתית, שימוש במקביל בממנטין עם אמנטדין.סיכון זה קשור גם ל ודקסטרומתורפן.מקרה של אינטראקציה כזו בין ממנטין ל פניטואין.

להובלה סימטידין, רניטידין, כינידין, כינין וניקוטיןאותה מערכת קטיונית כלייתית משמשת בגוף, מה שעלול לגרום לאינטראקציה של תרופות אלו עם ממנטין, מה שמוביל לעלייה בריכוז שלה בפלסמת הדם. מתן סימולטני עם ממנטין יכול להוביל לעלייה בריכוז של cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine וניקוטין.

מתן סימולטני של ממנטין עלול להוביל לירידה בריכוז הידרוכלורותיאזיד.

במחקרים שלאחר הרישום, תוארו מקרים בודדים של INR מוגבר (היחס בין זמן הפרותרומבין של המטופל וזמן הפרותרומבין הפלסמה הסטנדרטי, מותאם לפעילות הטרומבופלסטין בשימוש) בחולים שנטלו וורפרין וממנטין במקביל. למרות היעדר קשר סיבתי, מומלץ ניטור צמוד של זמן פרותרומבין או INR בחולים הנוטלים נוגדי קרישה עקיפים.

המטופל צריך לספר לרופא או לרוקח אם הם נוטלים כרגע או לאחרונה תרופות אחרות כלשהן.

הוראות מיוחדות

יש לנקוט זהירות בשימוש בחולים עם אפילפסיה, היסטוריה של התקפים או בחולים עם נטייה לאפילפסיה.

יש להימנע משימוש בו-זמני של התרופה עם חוסמי קולטן NMDA אחרים, כולל אמנטדין, קטמין ודקסטרומתורפן. תרכובות אלו פועלות על אותה מערכת קולטנים כמו ממנטין, וכתוצאה מכך תגובות שליליות (בעיקר מה-CNS) עשויות להיות תכופות יותר או בולטות יותר.

בשל כמה גורמים שיכולים להעלות את ה-pH של השתן, נדרש ניטור קפדני של המטופל. גורמים אלו כוללים: שינויים פתאומיים בתזונה, כגון מעבר מתזונה מבוססת בשר לצמחונית, או צריכה מופרזת של מאגרי קיבה בסיסיים. כמו כן, חמצת כליות צינורית (RTA) או זיהומים חמורים בדרכי השתן הנגרמים על ידי Proteus spp. יכולים להוביל לעלייה ב-pH בשתן.

רוב המחקרים הקליניים לא כללו חולים עם היסטוריה של אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב כרונית מנותקת (NYHA functional class III-IV), או יתר לחץ דם עורקי לא מבוקר.

הנתונים על חולים כאלה מוגבלים, ולכן הם דורשים מעקב קפדני של רופא.

אם החולה מאושפז בבית חולים, אזי יש ליידע את הרופא המטפל על נטילת התרופה ממנטין-ריכטר.

אם החולה שכח לקחת את הטבליה הבאה של Memantine-Richter, עליך להמתין ולקחת את הטבליה הבאה בזמן הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על הטבליה שהוחמצה.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים

מחלת אלצהיימר בינונית או חמורה פוגעת בדרך כלל ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.

ממנטין עלולה לגרום לתגובות לא רצויות ממערכת העצבים המרכזית (בלבול, הזיות, תגובות פסיכוטיות, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, התקפי התקף), מה שעלול להשפיע גם על יכולות אלו. לפיכך, לא מומלץ לעסוק בפעילויות אלו; יש להקים טיפול מיוחד לחולים חוץ.

הריון והנקה

נתונים קליניים על השימוש במהלך ההריון אינם זמינים.

תוצאות מחקרים בבעלי חיים מראות שבריכוזים השווים לטיפול או מעט גבוהים יותר, ניתן להאט את הצמיחה התוך רחמית של העובר. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. השימוש בתרופה ממנטין-ריכטר במהלך ההריון אינו מומלץ ומתאפשר רק אם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אין נתונים על חדירת ממנטין לחלב אם, אולם, בהתחשב בשיפופיליות של החומר, לא ניתן לשלול זאת. נשים הנוטלות ממנטין-ריכטר צריכות להפסיק להניק.

אין נתונים קליניים על ההשפעה על הפוריות.

לתפקוד כליות לקוי

בחולים עם פגיעה קלה בתפקוד הכליות (CC 50-80 מ"ל לדקה)שינויים במינון אינם נדרשים.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי בדרגה בינונית (CC 30-49 מ"ל/דקה)

בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכליות (CC 5-29 מ"ל לדקה)המינון היומי הוא 10 מ"ג.

לתפקוד כבד לקוי

בחולים עם הפרעה בתפקוד כבד קל עד בינוני (Child-Pugh Class A ו-B)התאמת מינון אינה נדרשת.

נתונים על השימוש בממנטין בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבדחָסֵר. Memantine-Richter אינה מומלצת לחולים עם ליקוי חמור בכבד.

שימוש בקשישים

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - שנתיים.

מספר רישום: LP-003102

תאריך רישום: 21.07.2015 / 23.01.2017

צורת מינון: טבליות מצופות סרט

הרכב:

לטבליה אחת מצופה סרט:

חומר פעיל:ממנטין הידרוכלוריד 10 מ"ג.

חומרי עזר:תאית מיקרו-גבישית, סוג 102 107.05 מ"ג; תאית מיקרו-גבישית, סוג 101 30.00 מ"ג; נתרן קרוסקרמלוז 1.20 מ"ג; סיליקון דו חמצני קולואידי 0.75 מ"ג; מגנזיום סטארט 1.50 מ"ג.

נדן סרט: Opadry לבן* 4.50 מ"ג [hypromellose-6cP 2.81250 מ"ג, טיטניום דו חמצני 1.40625 מ"ג, מאקרוגול-400 0.28125 מ"ג].

*-קוד אודרי 03В28796

תיאור: טבליות סגלגלות, דו קמורות, מצופות סרט, לבנות, עם קרעים בצד אחד ומוטבעות עם "N93" בצד השני.

קבוצה תרופתית: תרופות לטיפול בדמנציה

N.06.D.X.01 ממנטינה
N.06.D.X תרופות אחרות לטיפול בדמנציה

פרמקודינמיקה:

Memantine הוא אנטגוניסט לקולטן NMDA תלוי מתח, לא תחרותי עם זיקה בינונית אליהם. יש לו אפקט מווסת בריכוזי גלוטמט טוניק מוגברים בצורה פתולוגית, מה שעלול להוביל לחוסר תפקוד נוירוני. מסדיר את הובלת יונים, חוסם תעלות סידן, מנרמל את פוטנציאל הממברנה ומשפר את העברת הדחפים העצביים. משפר תהליכים קוגניטיביים ומגביר את הפעילות היומיומית.

פרמקוקינטיקה:

יְנִיקָה:לאחר מתן דרך הפה, הממנטין נספג במהירות ובשלמות. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-100%. הזמן הממוצע להגיע לריכוז המרבי בפלזמה (T max) הוא 3 עד 8 שעות. אין נתונים על השפעת המזון על ספיגת הממנטין.

הפצה:מינון יומי של 20 מ"ג יוצר ריכוז שיווי משקל של ממנטין בפלסמת הדם בטווח של 70-150 ננוגרם/מ"ל (0.5-1 מיקרומול/ליטר) עם וריאציות אינדיבידואליות גדולות. היחס בין הריכוז הממוצע של ממנטין בנוזל השדרה (CSF) לריכוז בפלזמה בשימוש במינון יומי של 5-30 מ"ג הוא 0.52. נפח הקביעה הוא כ-10 ליטר/ק"ג. כ-45% מהממנטין נקשר לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים:כ-80% מהתרכובות הקשורות לממנטין במחזור נמצאות בגוף בתור אבות מחלקה. מטבוליטים עיקריים: N-3,5-dimethyl-gludanthane, תערובת איזומרית של 4- ו-6-hydroxymemantine ו-1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. אף אחד מהמטבוליטים הללו אינו פעיל בקולטני NMDA. בתנאי מעבדה (במבחנה), לא זוהה חילוף חומרים בתיווך ציטוכרום P450.

גִזרָה:במחקר של 14 C-ממנטין דרך הפה, ממוצע של 84% מהמינון הפומי הופרש תוך 20 יום, כאשר יותר מ-99% הופרשו על ידי הכליות.

בחולים עם תפקוד כליות תקין, לא נצפתה הצטברות של התרופה. ממנטין מופרש באופן חד-אקספוננציאלי עם זמן מחצית חיים (t 1/2) - 60-100 שעות. ממנטין מופרש בשתן, כאשר 57-82% מופרשים ללא שינוי. במתנדבים בריאים עם תפקוד כליות תקין, הפינוי הכולל (Cl tot ) הוא 173 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר, שחלקו נובע מהפרשה צינורית. הפרשה כלייתית כוללת גם ספיגה חוזרת של צינורית, אולי בתיווך חלבוני הובלה קטיוניים. קצב הפינוי הכלייתי של ממנטין עשוי לרדת עם הבסיסיות של השתן (pH 7-9). אלקליניזציה של השתן יכולה להיגרם כתוצאה משינוי פתאומי בתזונה, כמו למשל בעת מעבר מתזונה בשרית לצמחונית או עקב צריכה מוגזמת של מאגרי קיבה אלקליין.

לינאריות/לא לינאריות:בטווח המינון של 10-40 מ"ג במתנדבים בריאים, התגלתה ליניאריות של פרמקוקינטיקה.

קשר פרמקוקינטי-פרמקודינמי:עם צריכה יומית של 20 מ"ג ממנטין, הריכוז שלו ב-CSF שווה לערך ki (קבוע עיכוב), שבאזורים הקדמיים של קליפת המוח הוא 0.5 מיקרומול/ליטר.

אינדיקציות: דמנציה במחלת אלצהיימר בינונית עד קשה.

התוויות נגד: רגישות יתר לכל אחד מהמרכיבים המרכיבים את התרופה; אי ספיקת כבד חמורה (Child-Pugh class C), מתחת לגיל 18 (בשל נתונים קליניים לא מספיקים).

זהירות: חולים עם אפילפסיה, התקפים (כולל היסטוריה של התקפים או בחולים עם נטייה לאפילפסיה), אוטם שריר הלב ואי ספיקת לב כרונית מפושטת (מחלקה תפקודית III-IV לפי סיווג MYHA) או עם יתר לחץ דם עורקי לא מבוקר.

הריון והנקה: אין נתונים קליניים שהושגו בנשים בהריון.

אין נתונים קליניים על ההשפעה על הפוריות.

מינון ומתן:

הטיפול צריך להיות תחת פיקוחו של רופא מנוסה באבחון וטיפול בדמנציה של אלצהיימר. יש להתחיל בטיפול רק במקרה של טיפול מתמיד בחולה ומעקב אחר התרופה. האבחון חייב להיעשות בהתאם להנחיות העדכניות.

יש ליטול את Memantine-Richter פעם ביום, רצוי באותה שעה בכל יום, דרך הפה, עם או בלי אוכל.

יש צורך להעריך באופן קבוע את נאותות המינון והסבילות של התרופה Memantine-Richter, במיוחד במהלך שלושת החודשים הראשונים לאחר תחילת הטיפול. יתרה מכך, יש להעריך את התועלת הקלינית של התרופה ואת סבילותה על ידי המטופל בהתאם להנחיות העדכניות. יש להמשיך בטיפול אחזקה כל עוד יש תועלת טיפולית וסבילות מספקת של התרופה. עם היעלמות ההשפעה הטיפולית או אי הסבילות לתרופה, הטיפול מתבטל.

חולים מבוגרים עם דמנציה

המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג (2 טבליות) ליום.

קבוצות מטופלים מיוחדות

חולים עם תפקוד לילה לקוי

בחולים עם ליקוי כליות קל (פינוי קריאטינין 50-80 מ"ל/דקה), אין צורך בשינוי במינון.

בחולים עם ליקוי כליות בינוני (פינוי קריאטינין 30-49 מ"ל לדקה), המינון היומי הוא 10 מ"ג. אם זה נסבל היטב במשך 7 ימים לפחות, אז ניתן להגדיל אותו ל-20 מ"ג ליום בהתאם למשטר הסטנדרטי.

בחולים עם ליקוי כליות חמור (פינוי קריאטינין 5-29 מ"ל לדקה), המינון היומי הוא 10 מ"ג.

חולים עם תפקוד כבד לקוי

בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני (Child-Pugh class A ו-B), אין צורך בהתאמת מינון.

נתונים על השימוש בממנטין בחולים עם ליקוי חמור בכבד אינם זמינים. Memantine-Richter אינה מומלצת לחולים עם ליקוי חמור בכבד.

מטופלים מבוגרים

ילדים ובני נוער

תופעות לוואי:

תופעות הלוואי המוצגות להלן מתחלקות לפי מחלקת איברי המערכת ותדירות ההתרחשות. התדירות מוגדרת באופן הבא: לעתים קרובות מאוד (≥1/10), לעתים קרובות (≥1/100 ו<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

זיהומים ונגיעות

נדיר: זיהומים פטרייתיים.

הפרעות במערכת החיסון

לעתים קרובות: תגובות רגישות יתר.

הפרעות נפשיות

לעתים קרובות: ישנוניות;

נדיר: בלבול, הזיות 1;

תדירות לא ידועה: תגובות פסיכוטיות 2.

הפרעות במערכת העצבים

לעתים קרובות: חוסר איזון, סחרחורת, כאבי ראש; נדיר: הפרעות בהליכה;

נדיר מאוד: אפילפסיה.

הפרעות לב

נדיר: אי ספיקת לב.

הפרעות כלי דם

לעתים קרובות: לחץ דם מוגבר;

נדיר: פקקת ורידים/תרומבואמבוליזם.

הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי

לעתים קרובות: קוצר נשימה.

הפרעות במערכת העיכול

לעתים קרובות: עצירות;

נדיר: הקאות;

תדירות לא ידועה: דלקת לבלב 2.

הפרעות בכבד ובדרכי המרה

לעתים קרובות: בדיקות תפקודי כבד לא תקינות;

תדירות לא ידועה: הפטיטיס.

הפרעות מערכתיות וסיבוכים באתר ההזרקה

נדיר: עייפות.

1 הזיות נצפו בעיקר בחולים עם מחלת אלצהיימר חמורה.

2 בתקופה שלאחר הרישום התקבלו דיווחים בודדים.

אם הבחנת בתופעות לוואי אחרות שאינן מופיעות בהוראות, אנא פנה לרופא שלך.

מנת יתר:

ישנם נתונים מוגבלים בלבד על מנת יתר ממחקרים קליניים וניסיון שלאחר השיווק.

נטילת 2000 מ"ג ממנטין לא הובילה למוות, אלא לוותה בהפרעות במערכת העצבים המרכזית (תרדמת במשך 10 ימים ואחריה דיפלופיה ותסיסה). לאחר טיפול סימפטומטי ופלזמפרזיס, התאוששות התרחשה ללא תופעות לוואי מתמשכות.

במקרה אחר שדווח, החולה גם החלים. לאחר נטילת 400 מ"ג ממנטין דרך הפה, היו לו ההפרעות הבאות במערכת העצבים המרכזית: חרדה, פסיכוזה, הזיות ראייה, נטייה לתגובות עוויתות, ישנוניות, קהות חושים ואובדן הכרה.

יַחַס:במקרה של מנת יתר, טיפול סימפטומטי מתבצע. אין תרופת נגד ספציפית למינון יתר או שיכרון. יש להשתמש בהליכים קליניים סטנדרטיים להסרת החומר הפעיל, למשל, פחם נסער (פוגע במחזור האנטרוהפטי אפשרי), החמצת שתן, משתן מאולץ.

בנוכחות סימנים ותסמינים של גירוי יתר כללי של מערכת העצבים המרכזית, יש לבצע טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה:

אינטראקציה פרמצבטית

לא ישים.

אינטראקציה פרמקוקינטית

במחקרים פרמקוקינטיים, מנה בודדת של ממנטין למתנדבים בריאים לא הביאה לאינטראקציות פרמקוקינטיות עם גליבנקלמיד, מטפורמין או דופזיל. מחקרים קליניים במתנדבים בריאים לא הראו השפעה של ממנטין על הפרמקוקינטיקה של גלנטמין.

Memantine אינו מעכב CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, פלבין מונואוקסיגנאז, אפוקסיד הידרולאז או סולפטציה במבחנה.

אינטראקציה פרמקודינמית

Levodopa, אגוניסטים לקולטן דופמין ו-m-anticholinergics

מתן סימולטני של התרופה עם levodopa, אגוניסטים לקולטן דופמין ו-m-anticholinergics עשוי לשפר את השפעתם.

ברביטורטים ונוירולפטיקה

עם שימוש בו-זמני של ממנטין עם ברביטורטים ואנטי פסיכוטיים, ההשפעה של האחרונים עלולה לרדת.

נוגדי פרכוסים, דנטרולן ובקלופן

השימוש בו-זמני בממנטין ובתרופות נוגדות פרכוסים, דנטרולן או בקלופן עשוי לשנות את פעולתם, ולכן ייתכן שתידרש התאמת מינון אינדיבידואלי של האחרון.

אמנטדין, קטמין, דקסטרומתורפן ופניטואין

ממנטין ואמנטדין שייכים לקבוצת אנטגוניסטים לקולטן NMDA. בשל הסיכון לפסיכוזה תרופתית, יש להימנע משימוש בו-זמני של ממנטין עם אמנטדין. סיכון זה קשור גם לקטמין ודקסטרומתרופן. מתואר מקרה של אינטראקציה כזו בין ממנטין ופניטואין.

סימטידין, רניגידין, פרוקאינאמיד, כינידין, כינין וניקוטין

להובלה של סימטידין, רניטידין, כינידין, כינין וניקוטין בגוף, משתמשים באותה מערכת קטיונית כלייתית, שעלולה לגרום לאינטראקציה של תרופות אלו עם ממנטין, מה שמוביל לעלייה בריכוזו בפלסמת הדם. מתן סימולטני עם ממנטין יכול להוביל לעלייה בריכוז של cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidium, quinine וניקוטין.

הידרוכלורותיאזיד

מתן סימולטני של ממנטין יכול להוביל לירידה בריכוז ההידרוכלורותיאזיד.

נוגדי קרישה עקיפים

במחקרים שלאחר הרישום, תוארו מקרים בודדים של עלייה ביחס המנורמל הבינלאומי (INR, היחס בין זמן הפרותרומבין של המטופל וזמן הפרותרומבין הפלזמה הסטנדרטי, מותאם לפעילות הטרומבופלסטין בשימוש) בחולים שנטלו וורפרין ממנטין במקביל.

למרות היעדר קשר סיבתי, מומלץ ניטור קפדני של זמן פרותרומבין או INR בחולים הנוטלים במקביל נוגדי קרישה עקיפים.

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות כלשהן.

הוראות מיוחדות:

יש להיזהר בשימוש בחולים עם אפילפסיה, היסטוריה של התקפים או בחולים עם נטייה לאפילפסיה, יש להימנע משימוש בו-זמני של התרופה עם חוסמי קולטן NMDA אחרים, כולל אמנטדין, קטמין ודקסטרומתורפן. תרכובות אלו פועלות על אותה מערכת קולטנים כמו ממנטין, וכתוצאה מכך, תגובות שליליות (בעיקר ממערכת העצבים המרכזית) עשויות להיות תכופות יותר או בולטות יותר.

בשל כמה גורמים שיכולים להעלות את ה-pH בשתן, נדרש טיפול זהיר בחולה. גורמים אלו כוללים: שינויים פתאומיים בתזונה, כגון מעבר מתזונה מבוססת בשר לצמחונית, או צריכה מופרזת של מאגרי קיבה בסיסיים. כמו כן, חמצת כליות צינורית (RTA) או זיהומים חמורים בדרכי השתן הנגרמים על ידי Proteus spp. יכולים להוביל לעלייה ב-pH בשתן.

הנתונים על חולים כאלה מוגבלים, ולכן הם דורשים מעקב קפדני של רופא.

אם אתה מאושפז בבית חולים, הודע לרופא שלך שאתה נוטל ממנטין-ריכטר.

אם שכחת ליטול טבליה נוספת של Memantine-Richter, עליך להמתין ללקיחת הטבליה הבאה בזמן הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שהוחמצה.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים: & nbsp

אלצהיימר בינוני או חמור בדרך כלל פוגע ביכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.

טופס שחרור/מינון: טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג.

אריזה: 15 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC - נייר אלומיניום. 2 או 4 שלפוחיות בקופסת קרטון יחד עם הוראות שימוש.

הוראות לשימוש

Memantine-richter 0.01 n60 tabl p / film / shell הוראות שימוש

צורת מינון

טבליות לבנות, אובליות, מצופות סרט דו-קמור, עם קרעים בצד אחד ומוטבעות "N93" בצד השני.

מתחם

ממנטין הידרוכלוריד 10 מ"ג

הרכב מעטפת הסרט: אופדרי לבן 03B28796 - 4.5 מ"ג (hypromellose 6cP - 2.8125 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 1.40625 מ"ג, מאקרוגול-400 - 0.28125 מ"ג).

פרמקודינמיקה

תרופה לטיפול בדמנציה. זהו אנטגוניסט לא תחרותי לקולטני NMDA של גלוטמט (כולל ב-substantia nigra), כתוצאה מכך, הוא מפחית את ההשפעה הממריצה המוגזמת של נוירוני גלוטמט קליפת המוח על הניאוסטריאטום, המתפתחת על רקע שחרור לא מספיק של דופמין. על ידי הפחתת זרימת Ca2+ לנוירונים, זה מפחית את האפשרות להרס שלהם.

יש לו השפעות נוטרופיות, מרחיבות כלי דם במוח, אנטי-היפוקסיות ופסיכוסטימולציות.

משפר זיכרון לקוי, מגביר את יכולת הריכוז, מפחית עייפות ותסמיני דיכאון, מפחית ספסטיות של שרירי השלד הנגרמת ממחלות או נזק מוחי.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול. Cmax מגיע תוך 3-8 שעות.קישור חלבון פלזמה הוא 45%. כאשר נלקח במינון של 20 מ"ג ליום, מושגת Css של 70 עד 150 ננוגרם למ"ל. Vd הוא 10 ליטר/ק"ג. חילוף חומרים חלקי בכבד. מופרש על ידי הכליות. T1 / 2 הוא - 60-100 שעות; המרווח הוא 170 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי המוצגות להלן מתחלקות לפי מחלקת איברי המערכת ותדירות ההתרחשות. התדירות מוגדרת באופן הבא: לעתים קרובות מאוד (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100 ו<1/10). нечасто (>1/1000 ו<1/100). редко (>1/10000 עמ'<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся

זיהומים ונגיעות

נדיר: זיהומים פטרייתיים.

הפרעות במערכת החיסון

לעתים קרובות: תגובות רגישות יתר. הפרעות כאב, שכיח: ישנוניות;

נדיר: בלבול, הזיות; שכיחות לא ידועה: תגובות פסיכוטיות. הפרעות במערכת העצבים שכיחות: חוסר איזון, סחרחורת, כאבי ראש; נדיר: הפרעות בהליכה;

נדיר מאוד: אפילפסיה.

הפרעות לב: נדירות: אי ספיקת לב. הפרעות כלי דם

לעתים קרובות: לחץ דם מוגבר; נדיר: פקקת ורידים/תרומבואמבוליזם.

הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי שכיחות: קוצר נשימה.

הפרעות במערכת העיכול שכיחות: עצירות; שכיחות לא ידועה: דלקת לבלב; לעתים קרובות: הקאות;

הפרעות בכבד ובדרכי המרה

לעתים קרובות: בדיקות תפקודי כבד לא תקינות; תדירות לא ידועה: הפטיטיס.

הפרעות מערכתיות וסיבוכים באתר ההזרקה לעיתים רחוקות: עייפות.

הזיות נצפו בעיקר בחולים עם מחלת אלצהיימר חמורה.

תכונות מכירה

מִרשָׁם

תנאים מיוחדים

יש לנקוט זהירות בחולים עם אפילפסיה, אי ספיקת כליות, תירוטוקסיקוזיס, היסטוריה של עוויתות, יתר לחץ דם עורקי, היסטוריה של אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב.

במקרה של תפקוד כליות לקוי, יש להפחית את מינון הממנטין.

אינדיקציות

דמנציה בינונית עד קשה במחלת אלצהיימר.

התוויות נגד

אי ספיקת כבד חמורה; הֵרָיוֹן; תקופת הנקה (הנקה); ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 (היעילות והבטיחות של התרופה לא נחקרו); רגישות יתר לממנטין.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד לשימוש במהלך הריון והנקה (הנקה).

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

התווית נגד באי ספיקת כליות. במקרה של תפקוד כליות לקוי, יש להפחית את מינון הממנטין.

אינטראקציה בין תרופות

עם שימוש בו זמנית של ממנטין יכול להפחית את ההשפעות של ברביטורטים ותרופות אנטי פסיכוטיות.

הפעולה של בקלופן ודנטרולן עשויה להיות מושפעת מממנטין (ייתכן שתידרש התאמת מינון בשילוב זה).

ההשפעות של levodopa, אגוניסטים לקולטן דופמין ותרופות אנטיכולינרגיות מתגברות עם שימוש בו-זמני באנטגוניסטים לקולטן NMDA.

בשל העובדה שממנטין ואמנטדין הם אנטגוניסטים לקולטן NMDA, יש להימנע משימוש בו זמנית בשל הסיכון להשפעות רעילות.

גם שילובים של ממנטין עם קטמין, דקסטרומתורפן ופניטואין עלולים להיות רעילים.

להובלה של אמנטדין, סימטידין, רניטידין, כינידין, כינין וניקוטין בגוף, משתמשים באותה מערכת קטיונית כלייתית, שעלולה לגרום לאינטראקציה של תרופות אלו עם ממנטין, מה שמוביל לעלייה בריכוז שלה בפלסמת הדם.

עם שימוש בו זמנית של ממנטין יכול לגרום לירידה בריכוז של hydrochlorothiazide בסרום הדם.

בשימוש בו זמנית עם וורפרין ונוגדי קרישה עקיפים אחרים, נדרש ניטור קפדני של זמן הפרותרומבין וה-INR.

אופן היישום

מִנוּן

כאשר נלקח דרך הפה, המינון הראשוני למבוגרים הוא 5 מ"ג ליום. בעתיד, ניתן להגדיל את המינון מדי שבוע ב-5 מ"ג. מינון התחזוקה הממוצע הוא 10-20 מ"ג ליום. המינון המרבי הוא 20 מ"ג ליום.

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים בלבד על מנת יתר ממחקרים קליניים וניסיון שלאחר השיווק.

תסמינים: מנת יתר גדולה יחסית (200 מ"ג ו-105 מ"ג ליום למשך 3 ימים,

בתקופה שלאחר הרישום התקבלו דיווחים נפרדים.

בהתאם) התבטא רק בעייפות, חולשה ו/או שלשול, או שלא היו תסמינים. בחולים עם מנת יתר של פחות מ-140 מ"ג, או עם סיבה לא ידועה, נצפו תסמינים כגון בלבול, היפרזומיה, נמנום, ורטיגו וסטיבולרי, תסיסה, תוקפנות, הזיות, הפרעות בהליכה, פה ושלשולים.

Giem 2000 מ"ג ממנטין לא היה קטלני, אבל לוו בהפרעות של מערכת העצבים המרכזית (תרדמת במשך 10 ימים ואחריה דיפלופיה ותסיסה). לאחר טיפול סימפטומטי ופלזמפרזיס התרחשה החלמה ללא תופעות לוואי מתמשכות.במקרה אחר שדווח, החולה גם החלים. לאחר נטילת 400 מ"ג ממנטין דרך הפה, הוא

מוצגים אנלוגים של התרופה ממנטין-ריכטר, בהתאם למינוח רפואי, הנקראות "מילים נרדפות" - תרופות הניתנות להחלפה מבחינת השפעות על הגוף, המכילות חומר פעיל אחד או יותר זהים. בעת בחירת מילים נרדפות, שקול לא רק את העלות שלהן, אלא גם את ארץ המוצא ואת המוניטין של היצרן.

תיאור התרופה

ממנטין-ריכטר- תרופה לטיפול בדמנציה. זהו אנטגוניסט לא תחרותי לקולטני NMDA של גלוטמט (כולל ב-substantia nigra), כתוצאה מכך, הוא מפחית את ההשפעה הממריצה המוגזמת של נוירוני גלוטמט קליפת המוח על הניאוסטריאטום, המתפתחת על רקע שחרור לא מספיק של דופמין. על ידי הפחתת זרימת Ca 2+ לנוירונים, זה מפחית את האפשרות להרס שלהם.

יש לו השפעות נוטרופיות, מרחיבות כלי דם במוח, אנטי-היפוקסיות ופסיכוסטימולציות.

רשימת אנלוגים

הערה! הרשימה מכילה מילים נרדפות של Memantine-Richter, בעלות הרכב דומה, כך שתוכל לבחור תחליף בעצמך, תוך התחשבות בצורת ומינון התרופה שנקבעו על ידי הרופא שלך. תן עדיפות ליצרנים מארה"ב, יפן, מערב אירופה, כמו גם חברות ידועות ממזרח אירופה: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

טופס שחרור(לפי פופולריות)	מחיר, לשפשף.
ממנטין-ריכטר
10mg No. 30 tab p / pl.o (Gdeon Richter Polska LLC (פולין)	479.70
10mg No. 60 tab p/pl.o (Gdeon Richter Polska LLC (פולין)	879.80
Akatinol Memantine
Tab 10mg N30 (Merz Pharma GmbH and Co. KGaA (גרמניה)	1997.90
כרטיסיית 20mg №28 (Rottendorf Pharma GmbH (גרמניה)	3196
כרטיסיית 20mg №56 (Rottendorf Pharma GmbH (גרמניה)	6001.90
אלצהיים
Auranex
זמוטין
מרוקסה
10mg №60 tab p/pl o. (KRKA - רוסיה OOO (רוסיה)	1438.30
ממניורין
טיפות למתן דרך הפה 10 מ"ג/מ"ל, 50 מ"ל	1688
ממנטלי
10mg №90 tab p/pl o. (Sinton B.V. (הולנד)	1630.30
ממנטינה
10mg No. 30 tab p/pl.o (Pharmzashchita (רוסיה)	599.70
10mg No. 60 tab p/pl.o (Pharmzashchita (רוסיה)	1292
ממנטינה קנון
טבליות מצופות סרט 5 מ"ג, 30 יח'.	365
טבליות מצופות סרט 10 מ"ג, 30 יח'.	671
טבליות מצופות סרט 15 מ"ג, 30 יח'.	700
טבליות מצופות סרט 20 מ"ג, 30 יח'.	1819
טבליות מצופות סרט 10 מ"ג, 90 יח'.	1898
טבליות מצופות סרט 20 מ"ג, 90 יח'.	4558
ממנטינה סנדוז
ממנטינה* (ממנטינה*)
ממנטין-אלבוגן
Memantine-TL
ממנטין הידרוכלוריד
ממנטינול
10mg No. 90 tab p/pl.o (Geropharm (רוסיה)	2400.90
memicar
10mg No. 30 tab (Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (הודו)	956
זיכרוןל
10mg No. 30 tab p / pl.o (Bilim Ilach Sanayii ve Tijaret (טורקיה)	998.70
10mg No. 90 tab p / pl.o (Bilim Ilach Sanayii ve Tijaret (טורקיה)	2669.20
נוגרון
Tab 10mg N30 (Pliva Krakow, Pharmaceutical Plant A.O. (פולין)	1597.60
Tab p/o 10mg №10 (Pliva Hrvatska d.o.o. (קרואטיה)	2689.90
נוגרון-טבע
טינגרקס

ביקורות

להלן תוצאות סקרים של מבקרים באתר אודות התרופה ממנטין-ריכטר. הם משקפים את הרגשות האישיים של הנשאלים ואינם יכולים לשמש כהמלצה רשמית לטיפול בתרופה זו. אנו ממליצים בחום להתייעץ עם מומחה רפואי מוסמך למסלול טיפול מותאם אישית.

תוצאות סקר מבקרים

דוח ביצועי מבקרים

מבקר אחד דיווח על תופעות לוואי

שני מבקרים דיווחו על תדירות הצריכה ליום

באיזו תדירות אני צריך לקחת את ממנטין-ריכטר?
רוב הנשאלים לרוב נוטלים תרופה זו פעם ביום. הדוח מראה באיזו תדירות שאר המשתתפים בסקר נוטלים תרופה זו.

דוח מבקרים על תאריך תפוגה

מידע עדיין לא נמסר

דיווח המבקר על שעת הקבלה

מידע עדיין לא נמסר

18 מבקרים דיווחו על גיל המטופל

ביקורות מבקרים

אין ביקורות

הוראות שימוש רשמיות

יש התוויות נגד! לפני השימוש, קרא את ההוראות

הוראה
לשימוש רפואי של התרופה
(מידע למומחים)

Akatinol Memantine-Richter
(Akatinol Memantine)

שם מסחרי:
Akatinol Memantine-Richter
אכסניה:
ממנטין-ריכטר
צורת מינון:
טבליות מצופות
מתחם:
טבליה מצופה 1 מכילה
חומר פעיל:
ממנטין-ריכטר הידרוכלוריד 10 מ"ג
חומרי עזר:
לקטוז 174.75 מ"ג
מיקרו-גביש תאית 52.1 מ"ג
סיליקון דו חמצני קולואידי 1.25 מ"ג
טלק 11.15 מ"ג
מגנזיום סטארט 0.75 מ"ג
צדף:
קופולימר חומצה מתאקרילית 1.446 מ"ג
נתרן לאוריל סולפט 0.01 מ"ג
פוליסורבט 80 0.034 מ"ג
טריאצטין 0.15 מ"ג
תחליב SE 2 0.01 מ"ג
טלק 0.35 מ"ג
תיאור
טבליות מצופות סרט הן טבליות לבנות, מאורכות, דו קמורות עם ניקוד בכל צד. סרט מצופה. אורך הטאבלט 12.6 ± 0.1 מ"מ; רוחב 5.6 ± 0.1 מ"מ; גובה 3.7 ± 0.1 מ"מ
קבוצה תרופתית:
מרפי שרירים הפועל באופן מרכזי
קוד ATX: N06DX01

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה:
בהיותו אנטגוניסט לא תחרותי של קולטני N-methyl-D-aspartate (NMDA), יש לו השפעה מווסתת על המערכת הגלוטמטרגית. מסדיר את הובלת יונים, חוסם תעלות סידן, מנרמל את פוטנציאל הממברנה, משפר את העברת הדחפים העצביים, משפר תהליכים קוגניטיביים, זיכרון ויכולת למידה, מגביר את הפעילות היומיומית.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות ובאופן מלא. הריכוז המרבי בפלזמה מושג תוך 2-6 שעות. עם תפקוד כליות תקין, לא נצפתה הצטברות של התרופה. ההסרה מתבצעת בשני שלבים. זמן מחצית החיים הוא בשלב הראשון - 4-9 שעות, בשלב השני - 40-65 שעות. מופרש על ידי הכליות.

אינדיקציות לשימוש

דמנציה מסוג אלצהיימר, דמנציה וסקולרית, דמנציה מעורבת בכל דרגות החומרה.

ירידה בזיכרון, יכולת ריכוז ויכולת למידה.

תסמונת ספסטית במוח ובעמוד השדרה, כולל עקב פגיעה מוחית טראומטית, טרשת נפוצה, שבץ מוחי.

התוויות נגד

רגישות יתר אינדיבידואלית לתרופה, הפרעה בתפקוד כלייתי חמור, הריון, הנקה.
בקפידהשנקבע עבור חולים עם תירוטוקסיקוזיס, אפילפסיה.

מינון ומתן

בפנים, בזמן הארוחות. משטר המינון נקבע בנפרד. מומלץ להתחיל את הטיפול עם מינוי המינון היעיל המינימלי.
מבוגרים עם דמנציהנקבע במהלך השבוע הראשון לטיפול במינון של 5 מ"ג ליום, במהלך השבוע השני - במינון של 10 מ"ג ליום. במהלך השבוע השלישי - במינון של 15-20 מ"ג ליום. במידת הצורך, אפשר להגדיל מינון שבועי נוסף של 10 מ"ג עד הגעה למינון יומי של 30 מ"ג.
עם תסמונת ספסטיתהנגרמת על ידי הפתולוגיה של מערכת העצבים המרכזית, נקבעת במהלך השבוע הראשון לטיפול במינון יומי של 10 מ"ג, במהלך השבוע השני - במינון של עד 10 מ"ג ליום, במהלך השבוע השלישי - 20-30 מ"ג. במידת הצורך, ניתן להגדיל עוד את המינון ב-10 מ"ג מדי שבוע עד שמגיעים למינון יומי של 60 מ"ג.
הערך המשוער של מינון התחזוקה הוא 10-20 מ"ג ליום. המנה היומית מחולקת באופן שווה למספר מנות לאורך היום. את המנה האחרונה מומלץ ליטול לפני ארוחת הערב.
ילדים (לאחר שנה) - 500 מק"ג / ק"ג ליום.

תופעות לוואי

סחרחורת, עייפות, חרדה, עצבנות, בחילות, תחושת "כובד" בראש.

מנת יתר

תסמינים: עלייה בחומרת תופעות הלוואי .
טיפול: שטיפת קיבה, פחם פעיל, טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

עם שימוש בו-זמני עם ברביטורטים, תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות אנטיכולינרגיות, ההשפעה של האחרונים עשויה להיות משופרת. בשימוש יחד, זה יכול לשנות (להגדיל או להקטין) את ההשפעה של dantrolene או baclofen, ולכן יש לבחור את מינוני התרופות בנפרד.

הוראות מיוחדות

המינון האופטימלי מושג בהדרגה, תוך הגדלת המינון מדי שבוע.

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט של 10 מ"ג.
10 טבליות בשלפוחית של סרט PVC ורדיד אלומיניום.
3 או 9 שלפוחיות, יחד עם הוראות שימוש, מונחות בקופסת קרטון.

תאריך אחרון לשימוש

3 שנים.
אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה.

תנאי אחסון

רשימה ב'.
בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס במקומות בלתי נגישים לילדים.

תנאי חג

על מרשם.
חברת ייצור
"Merz Pharma GmbH & Co. KGaA" D-60318, גרמניה, פרנקפורט אם מיין

המידע בדף אומת על ידי המטפל Vasilyeva E.I.

טבליות מצופות בסרט - כרטיסייה אחת:

חומרים פעילים: ממנטין הידרוכלוריד - 10 מ"ג;
חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית מסוג 102 - 107.05 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית מסוג 101 - 30 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 1.2 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידית - 0.75 מ"ג, מגנזיום סטארט - 1.5 מ"ג;
הרכב מעטפת הסרט: אופדרי לבן 03B28796 - 4.5 מ"ג (hypromellose 6cP - 2.8125 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 1.40625 מ"ג, מאקרוגול-400 - 0.28125 מ"ג).

15 יחידות. - שלפוחיות (2, 4) - חבילות קרטון.

תיאור צורת המינון

טבליות לבנות, אובליות, מצופות סרט דו-קמור, עם קרעים בצד אחד ומוטבעות "N93" בצד השני.

השפעה פרמקולוגית

חוסם קולטני NMDA לגלוטמט. תרופה לטיפול בדמנציה.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, הממנטין נספג במהירות ובשלמות. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-100%. הזמן הממוצע להגיע ל-Cmax בפלזמה (Tmax) הוא בין 3 ל- 8 שעות אין נתונים על השפעת המזון על ספיגת הממנטין.

הפצה

מינון יומי של 20 מ"ג יוצר Css של ממנטין בפלזמה בטווח של 70-150 ננוגרם/מ"ל (0.5-1 מיקרומול/ליטר) עם וריאציות אינדיבידואליות גדולות. היחס בין הריכוז הממוצע של ממנטין בנוזל השדרה (CSF) לריכוז בפלזמה בשימוש במינון יומי של 5-30 מ"ג הוא 0.52. Vd הוא בערך 10 ליטר/ק"ג. קשירת חלבון פלזמה של ממנטין היא כ-45%.

חילוף חומרים

כ-80% מהתרכובות הקשורות לממנטין במחזור נמצאות בגוף בתור אבות מחלקה. מטבוליטים עיקריים: N-3,5-dimethyl-gludanthane, תערובת איזומרית של 4- ו-6-hydroxymemantine ו-1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. אף אחד מהמטבוליטים הללו אינו פעיל בקולטני NMDA. בתנאי מעבדה (במבחנה), לא זוהה חילוף חומרים בתיווך ציטוכרום P450.

רבייה

במחקר עם 14C-ממנטין פומי, בממוצע, 84% מהמינון הפואלי הופרש תוך 20 יום, כאשר יותר מ-99% הופרשו על ידי הכליות.

בחולים עם תפקוד כליות תקין, לא נצפתה הצטברות של התרופה. ממנטין מופרש באופן חד-אקספוננציאלי עם T1/2 של 60-100 שעות.ממנטין מופרש על ידי הכליות, כאשר 57-82% מופרשים ללא שינוי. במתנדבים בריאים עם תפקוד כליות תקין, הפינוי הכולל (Cltot) הוא 170 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר, חלק ממנו נובע מהפרשה צינורית. הפרשה כלייתית כוללת גם ספיגה חוזרת של צינורית, אולי בתיווך חלבוני הובלה קטיוניים. קצב הפינוי הכלייתי של ממנטין עשוי לרדת עם הבסיסיות של השתן (pH 7-9). אלקליניזציה של השתן יכולה להיגרם כתוצאה משינוי פתאומי בתזונה, כמו למשל בעת מעבר מתזונה בשרית לצמחונית או עקב צריכה מוגזמת של מאגרי קיבה אלקליין.

לינאריות/לא לינאריות

בטווח המינון של 10-40 מ"ג במתנדבים בריאים, התגלתה ליניאריות של פרמקוקינטיקה.

הקשר בין פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה

פרמקודינמיקה

אינדיקציות לשימוש Memantine Richter

דמנציה במחלת אלצהיימר בינונית עד קשה.

התוויות נגד לשימוש בממנטין ריכטר

רגישות יתר למרכיבי התרופה;
אי ספיקת כבד חמורה (Child-Pugh class C);
גיל עד 18 שנים (בשל נתונים קליניים לא מספיקים).

בזהירות, יש לרשום את התרופה לחולים עם אפילפסיה, התקפים (כולל התקפים בהיסטוריה או בחולים עם נטייה לאפילפסיה), אוטם שריר הלב ואי ספיקת לב כרונית מנותקת (מחלקה תפקודית III-IV לפי סיווג NYHA) או עם יתר לחץ דם עורקי לא מבוקר.

Memantine Richter שימוש בהריון וילדים

נתונים קליניים על השימוש במהלך ההריון אינם זמינים.

אין נתונים קליניים על ההשפעה על הפוריות.

תופעות לוואי של ממנטין ריכטר

תופעות הלוואי המוצגות להלן מתחלקות לפי מחלקת איברי המערכת ותדירות ההתרחשות. הגדרה של קטגוריות של תדירות תופעות לוואי: לעתים קרובות מאוד (≥1/10), לעתים קרובות (≥1/100 ו-

זיהומים ופלישות: לעיתים רחוקות - זיהומים פטרייתיים.

ממערכת החיסון: לעיתים קרובות - תגובות רגישות יתר.

הפרעות נפשיות: לעתים קרובות - נמנום; לעתים רחוקות - בלבול, הזיות1; תדירות לא ידועה - תגובות פסיכוטיות2.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - חוסר איזון, סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - הפרעות בהליכה; לעתים רחוקות מאוד - אפילפסיה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - לחץ דם מוגבר; לעיתים רחוקות - אי ספיקת לב, פקקת ורידים / תרומבואמבוליזם.

ממערכת הנשימה: לעיתים קרובות - קוצר נשימה.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - עצירות; לעתים רחוקות - הקאות; תדירות לא ידועה - דלקת לבלב 2.

מהצד של הכבד ודרכי המרה: לעתים קרובות - הפרה של בדיקות תפקודי כבד; תדירות לא ידועה - הפטיטיס.

תגובות מערכתיות: לעיתים רחוקות - עייפות.

1הזיות נצפו בעיקר בחולים עם מחלת אלצהיימר חמורה.

2בתקופה שלאחר הרישום התקבלו דיווחים בודדים.

אינטראקציה בין תרופות

אינטראקציה פרמקוקינטית

במחקרים פרמקוקינטיים, מנה בודדת של ממנטין במתנדבים בריאים לא הביאה לאינטראקציות פרמקוקינטיות עם גליבנקלמיד, מטפורמין או דונפזיל. מחקרים קליניים במתנדבים בריאים לא הראו השפעה של ממנטין על הפרמקוקינטיקה של גלנטמין.

Memantine אינו מעכב CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, פלבין מונואוקסיגנאז, אפוקסיד הידרולאז או סולפטציה במבחנה.

אינטראקציה פרמקודינמית

מתן סימולטני של התרופה עם levodopa, אגוניסטים לקולטן דופמין ו-m-anticholinergics עשוי לשפר את השפעתם.

עם שימוש בו-זמני של ממנטין עם ברביטורטים ואנטי פסיכוטיים, ההשפעה של האחרונים עלולה לרדת.

מתן סימולטני של ממנטין יכול להוביל לירידה בריכוז ההידרוכלורותיאזיד.

במחקרים שלאחר הרישום, תוארו מקרים בודדים של INR מוגבר (היחס בין זמן הפרותרומבין של המטופל וזמן הפרותרומבין הפלסמה הסטנדרטי, מותאם לפעילות הטרומבופלסטין בשימוש) בחולים שנטלו וורפרין וממנטין במקביל. למרות היעדר קשר סיבתי, מומלץ ניטור קפדני של זמן פרותרומבין או INR בחולים הנוטלים במקביל נוגדי קרישה עקיפים.

המטופל צריך לספר לרופא או לרוקח אם הם נוטלים כרגע או לאחרונה תרופות אחרות כלשהן.

מינון ממנטינה ריכטר

Memantine-Richter נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום ביום, רצוי באותו זמן, ללא קשר לצריכת המזון.

חולים מבוגרים עם דמנציה

המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג (2 טבליות) ליום.

קבוצות מטופלים מיוחדות

חולים עם תפקוד כליות לקוי

בחולים עם ליקוי כליות קל (CC 50-80 מ"ל/דקה), אין צורך בשינוי במינון.

בחולים עם ליקוי כליות בינוני (CC 30-49 מ"ל/דקה), המינון היומי הוא 10 מ"ג. אם זה נסבל היטב במשך 7 ימים לפחות, אז ניתן להגדיל אותו ל-20 מ"ג ליום בהתאם למשטר הסטנדרטי.

בחולים עם ליקוי כליות חמור (CC 5-29 מ"ל לדקה), המינון היומי הוא 10 מ"ג.

חולים עם תפקוד כבד לקוי

בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני (Child-Pugh class A ו-B), אין צורך בהתאמת מינון.

מטופלים מבוגרים

ילדים ובני נוער

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים בלבד על מנת יתר ממחקרים קליניים וניסיון שלאחר השיווק.

תסמינים: מנת יתר גדולה יחסית (200 מ"ג ו-105 מ"ג ליום למשך 3 ימים, בהתאמה) התבטאה רק בעייפות, חולשה ו/או שלשול, או שלא היו תסמינים. בחולים עם מנת יתר של פחות מ-140 מ"ג, או עם מינון לא ידוע, נצפו תסמינים כגון בלבול, היפרסומניה, נמנום, סחרחורת וסטיבולרית, תסיסה, תוקפנות, הזיות, הפרעות בהליכה, הקאות ושלשולים.

טיפול: במקרה של מנת יתר, מתבצע טיפול סימפטומטי. אין תרופת נגד ספציפית למינון יתר או שיכרון. יש להשתמש בהליכים קליניים סטנדרטיים להסרת החומר הפעיל, למשל, פחם פעיל (פוגע במחזור האנטרוהפטי אפשרי), החמצת שתן, משתן מאולץ.

בנוכחות סימנים ותסמינים של גירוי יתר כללי של מערכת העצבים המרכזית, יש לבצע טיפול סימפטומטי.

אמצעי זהירות

יש לנקוט זהירות בשימוש בחולים עם אפילפסיה, היסטוריה של התקפים או בחולים עם נטייה לאפילפסיה.

הנתונים על חולים כאלה מוגבלים, ולכן הם דורשים מעקב קפדני של רופא.

אם החולה מאושפז בבית חולים, אזי יש ליידע את הרופא המטפל על נטילת התרופה ממנטין-ריכטר.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים

מחלת אלצהיימר בינונית או חמורה פוגעת בדרך כלל ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.

שם מסחרי. יישום בקשישים. שחרר צורה והרכב

חומר פעיל

טופס שחרור, הרכב ואריזה

השפעה פרמקולוגית

פרמקוקינטיקה

אינדיקציות

התוויות נגד

מִנוּן

תופעות לוואי

מנת יתר

אינטראקציה בין תרופות

הוראות מיוחדות

הריון והנקה

לתפקוד כליות לקוי

לתפקוד כבד לקוי

שימוש בקשישים

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

תנאי האחסון

Memantine-richter 0.01 n60 tabl p / film / shell הוראות שימוש

צורת מינון

מתחם

פרמקודינמיקה

פרמקוקינטיקה

תופעות לוואי

תכונות מכירה

תנאים מיוחדים

אינדיקציות

התוויות נגד

אינטראקציה בין תרופות

מִנוּן

מנת יתר

תיאור התרופה

רשימת אנלוגים

ביקורות

תוצאות סקר מבקרים

דוח ביצועי מבקרים

מבקר אחד דיווח על תופעות לוואי

שני מבקרים דיווחו על תדירות הצריכה ליום

דוח מבקרים על תאריך תפוגה

דיווח המבקר על שעת הקבלה

18 מבקרים דיווחו על גיל המטופל

ביקורות מבקרים

הוראות שימוש רשמיות

Akatinol Memantine-Richter (Akatinol Memantine)

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

אינדיקציות לשימוש

התוויות נגד

מינון ומתן

תופעות לוואי

מנת יתר

אינטראקציה עם תרופות אחרות

הוראות מיוחדות

טופס שחרור

תאריך אחרון לשימוש

תנאי אחסון

תנאי חג

אינדיקציות לשימוש Memantine Richter

התוויות נגד לשימוש בממנטין ריכטר

Memantine Richter שימוש בהריון וילדים

תופעות לוואי של ממנטין ריכטר

מינון ממנטינה ריכטר

Akatinol Memantine-Richter
(Akatinol Memantine)