בלחיצה על כפתור "הורד ארכיון" תוריד את הקובץ הדרוש לך בחינם.
לפני הורדת קובץ זה, זכור את החיבורים הטובים, הבקרה, עבודות המונחים, התזות, המאמרים ומסמכים אחרים שאינם נתבעים במחשב שלך. זו העבודה שלך, היא צריכה להשתתף בפיתוח החברה ולהועיל לאנשים. מצא את העבודות הללו ושלח אותן למאגר הידע.
אנחנו וכל הסטודנטים, הסטודנטים לתארים מתקדמים, מדענים צעירים המשתמשים בבסיס הידע בלימודיהם ובעבודתם נהיה אסירי תודה לכם.
להורדת ארכיון עם מסמך יש להזין מספר בן חמש ספרות בשדה למטה ולחצו על כפתור "הורד ארכיון"
מסמכים דומים
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים). סיווג, מבנה כימי, מנגנון פעולה ומקורות מקור. מנגנון הפעילות הביולוגית של קבוצת האנטי-היסטמינים הוא תת-קבוצה של חוסמי קולטן היסטמין H2.
עבודת קודש, התווסף 03/02/2014
סיווג תגובות אלרגיות ושלביהן. בסיס אימונולוגי של אלרגיה. מנגנונים מולקולריים של הפעלת תאים על ידי אלרגן. אנטיהיסטמינים, סיווגם, תרופתי ותופעות לוואי. תרופות ממקורות שונים.
תקציר, נוסף 12/11/2011
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון והשני. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. תרופות גלוקוקורטיקוסטרואידים, אינדיקציות והתוויות נגד לשימוש. שמות גנריים ומסחריים של תרופות המשמשות לטיפול באלרגיות.
תקציר, נוסף 02/08/2012
אלרגיה, סוגיה, ביטויים קליניים. הכיוונים העיקריים בטיפול בסוגים שונים של אלרגיות. אנטיהיסטמינים, תכונותיהם ומאפייניהם. עקרונות ותכונות כלליות של רפואת הצמחים, השימוש בה לטיפול ומניעה של אלרגיות.
עבודת קודש, נוספה 17/06/2011
היסטמין ותפקידו בגוף. מאפיינים פרמקולוגיים של אנטיהיסטמינים. שברים של המבנה המולקולרי של תרופות. הקשר בין המבנה והפעולה הפרמקולוגית של אנטיהיסטמינים. נגזרות של מבנים שונים.
עבודת קודש, התווספה 04/10/2013
ההיסטוריה של הופעתם של תרופות פסיכוטרופיות כמחלקה של תרופות, מאפיינים של הקבוצות העיקריות שלהן: תרופות הרגעה, תרופות הרגעה ומהפנטות; תרופות נוגדות דיכאון הטרוציקליות; מעכבי מונואמין אוקסידאז; תכשירי ליתיום.
תקציר, נוסף 28/11/2012
פיזיולוגיה תקינה של מערכת העצבים. פעילות רפלקס ופיזיולוגיה פתולוגית. היסטוריה של השימוש באנטי-היסטמינים ברפואה. מנגנון הפעילות הביולוגית של תכשירים מקבוצת העפיצות, הסוכנים העוטפים וסותרי חומצה.
עבודת קודש, התווסף 03/02/2014
אנטי אלרגי ו
אנטיהיסטמינים
סמים תחת המונח "אנטיהיסטמינים"
תרופות" פירושו תרופות שחוסמות
קולטני H1-היסטמין, ותרופות
פועל על קולטני H2-Histamine
(סימטידין, רניטידין, פמוטידין וכו'),
הנקראים חוסמי H2-Histamine.
הראשונים משמשים לטיפול
מחלות אלרגיות,
משמש כאנטי-הפרשה
כְּסָפִים.
היסטמין
היסטמין, המתווך החשוב ביותר הזה ממגווןתהליכים פיזיולוגיים ופתולוגיים בגוף,
עבר סינתזה כימית בשנת 1907. לאחר מכן, שלו
מבודד מרקמות של בעלי חיים ואדם (Windaus A., Vogt
W.). גם מאוחר יותר, הפונקציות שלו הוגדרו:
- הפרשות קיבה
- תפקוד נוירוטרנסמיטר ב-CNS,
אַלֶרגִי
תגובות,
- דלקת וכו'.
– כמעט 20 שנה מאוחר יותר, ב-1936, הראשון
חומרים בעלי פעילות אנטיהיסטמין
(בובת ד', שטאוב א'). וכבר בשנות ה-60 זה הוכח
הטרוגניות של קולטנים בגוף להיסטמין ו
זוהו שלושה תת-סוגים: H1, H2 ו-H3, הנבדלים ביניהם
מבנה, לוקליזציה והשפעות פיזיולוגיות,
היסטמין
- מחקרים רבים הראו זאתהיסטמין, הפועל על קולטנים
מערכת הנשימה, העיניים והעור, גורמים
תסמיני אלרגיה אופייניים, ו
אנטיהיסטמינים, באופן סלקטיבי
חסימת קולטנים מסוג H1, מסוגלת
למנוע ולעצור אותם. לפי אחד הפופולריים ביותר
סיווגים, אנטיהיסטמינים לפי
זמן הבריאה מחולקים להכנות של הראשון
ודור שני.
מתקבלות גם תרופות מהדור הראשון
קוראים להרגעה (לפי הדומיננטי
תופעת לוואי) בניגוד לתרופות לא מרגיעות
תרופות דור שני.
כיום נהוג לייחד שליש
דור: הוא כולל חדש ביסודו
פירושו - מטבוליטים פעילים המזהים,
בנוסף לפעילות האנטי-היסטמין הגבוהה ביותר,
חוסר אפקט הרגעה ומאפיין עבור
תרופות דור שני למחלות קרדיוטוקסיות
פעולות.
מִיוּן
אנטיהיסטמיניםההכנות של ה-1
דורות
דיפנהידרמין (דיפנהידרמין)
קלמסטין (טבגיל)
כלורופירמין (סופרסטין)
מבהידרולין (דיאזולין)
Quifenadine (Phencarol)
פרומתזין (דיפרזין,
פיפולפן)
הידרוקסיזין (אטרקס)
Cyproheptadine (פריטול)
trimeprazine (טרלן)
מִיוּן
אטיגיסטמסינהההכנות של ה-2
דורות
אקריבוסטין (ספרקס)
אסטמיזול (גיסמנל)
דימטינדן (פניסטיל)
Oksatomide (tinset)
טרפנדין (ברונאלי,
היסטדין)
אזלסטין (אלרגודיל)
Levocabastin (Histimet)
מיזולאסטין
לורטאדין (קלריטין)
אפינסטין (אליזיון)
אבסטין (קסטין)
במפין (סוונטול
מִיוּן
אנטיהיסטמיניםההכנות של ה-3
דורות
Cetirizine (Zyrtec)
Fexofenadine (טלפסט)
כולם מסיסים היטב בשומנים ו,
בנוסף להיסטמין H1, הם גם חוסמים
כולינרגי, מוסקריני ו
קולטני סרוטונין. להיות
חוסמים תחרותיים, הם באופן הפיך
נקשרים לקולטני H1
מחייב שימוש גבוה למדי
מינונים. הם האופייניים ביותר עבור הבאים
תכונות פרמקולוגיות.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
אפקט הרגעה, נקבע על ידי העובדה כי הרובאנטיהיסטמינים מהדור הראשון, בקלות
מתמוססים בליפידים, חודרים היטב
מחסום דם-מוח ונקשר לקולטני H1 במוח. אולי חומר ההרגעה שלהם
האפקט מורכב מחסימת המרכז
קולטני סרוטונין ואצטילכולין. כמה
מהם משמשים ככדורי שינה (דוקסילאמין). לעתים רחוקות
במקום הרגעה, מתרחשת תסיסה פסיכומוטורית
(לעתים קרובות יותר במינונים טיפוליים בינוניים בילדים ובגבוהים
רעיל אצל מבוגרים). בשל השפעת ההרגעה
אין להשתמש ברוב התרופות במהלך
עבודה הדורשת תשומת לב. כל הסמים
דור ראשון להעצים את הפעולה של תרופות הרגעה ו
כדורי שינה, נרקוטיים ולא נרקוטיים
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
פעולת חרדה האופיינית להידרוקסיזין,יכול להיות בגלל דיכוי פעילות ב
אזורים מסוימים של האזור התת-קורטיקלי של מערכת העצבים המרכזית.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
השפעה אנטי-הקאה ואנטי-חולית גם,כנראה קשור לאנטיכולינרגי מרכזי
פעולת הסמים. כמה אנטיהיסטמינים
(דיפנהידרמין, פרומתזין, ציקליזין, מקליזין)
תרופות מפחיתות את הגירוי של הווסטיבולרי
קולטנים ומעכבים את תפקוד המבוך, ולכן
יכול לשמש עבור מחלת תנועה.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
תגובות דמויות אטרופין הקשורות לתכונות אנטיכולינרגיות של תרופות, רובן
מאפיין אתנולאמינים ואתילנדיאמינים.
מתבטא ביובש בפה ובאף, מתעכב
שתן, עצירות, טכיקרדיה והפרעות ראייה. אלה
מאפיינים מבטיחים את האפקטיביות של הנדון
תרופות לנזלת לא אלרגית. במקביל הם
עלול להחמיר חסימה באסתמה של הסימפונות (ב
עקב עלייה בצמיגות הליחה), גורם
החמרה של גלאוקומה ולהוביל infravesical
חסימה באדנומה של הערמונית וכו'.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
מספר חוסמי H1-Histamine מפחיתים את התסמיניםפרקינסוניזם עקב מרכזי
עיכוב ההשפעות של אצטילכולין.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
האפקט נגד שיעול הוא המאפיין ביותרdiphenhydramine, זה מתממש באמצעות
פעולה ישירה על מרכז השיעול ב
medulla oblongata.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
אפקט אנטי-סרטונין, טבוע לפניסך cyproheptadine, גורם לזה
להשתמש במיגרנה.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
אפקט חוסם α1 עם ציוד היקפיהרחבת כלי דם, במיוחד עם אנטיהיסטמינים
סדרת phenothiazine, יכולה להוביל
ירידה חולפת בלחץ הדם ב
אנשים רגישים.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
פעולת הרדמה מקומית (דומה לקוקאין).מאפיין את רוב האנטי-היסטמינים
(מתרחש עקב ירידה בחדירות הממברנה
עבור יוני נתרן). דיפנהידרמין ופרומתזין
הם חומרי הרדמה מקומיים חזקים יותר מאשר
נובוקאין. עם זאת, יש להם מערכתית
השפעות דמויות כינידין, באות לידי ביטוי
הארכה של שלב עקשן ופיתוח
טכיקרדיה חדרית.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
טכיפילקסיס: ירידה בפעילות האנטי-היסטמיןעם שימוש לטווח ארוך, מאשר
הצורך בתרופות מתחלפות
כל 2-3 שבועות.
יש לציין כי אנטיהיסטמינים
הדור הראשון שונים מהדור השני
משך חשיפה קצר יחסית
התחלה מהירה של השפעה קלינית. רב
מתוכם מיוצרים בצורות פרנטרליות. את כל
האמור לעיל, כמו גם עלות נמוכה לקבוע
שימוש נרחב באנטי-היסטמינים ו
הימים שלנו.
מרשם עקיף של אנטיהיסטמינים דור 1
רבות מהתכונות שנדונו אפשרו לקחתלאנטי-היסטמינים "ישנים" יש נישה משלהם בתחום
טיפול בפתולוגיות מסוימות (מיגרנה, הפרעות שינה,
הפרעות חוץ-פירמידליות, חרדה, מחלת תנועה וכו'),
לא קשור לאלרגיות. הרבה אנטיהיסטמינים
תרופות מהדור הראשון כוללות
תרופות משולבות המשמשות ב
הצטננות, כתרופות הרגעה, כדורי שינה ואחרים
רכיבים.
הכלורופירמין הנפוץ ביותר,
diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine,
fencarol והידרוקזיזין.
כלורופירמין
כלורופירמין (סופרסטין) הוא אחד הנפוצים ביותרהשתמש באנטי-היסטמינים מרגיעים.
יש לו פעילות אנטי היסטמין משמעותית,
אנטיכולינרגי היקפי ובינוני
פעולה נוגדת עוויתות.
יעיל ברוב המקרים לטיפול בעונה ו
דלקת רינולחמית אלרגית רב שנתית, בצקת
אנגיואדמה, אורטיקריה, אטופיק דרמטיטיס, אקזמה, גירוד
אטיולוגיות שונות; בצורה פרנטרלית - עבור
טיפול במצבים אלרגיים חריפים הדורשים
טיפול דחוף.
מספק מגוון רחב של שימושים
מינונים טיפוליים.
אינו מצטבר בסרום הדם, ולכן אינו גורם
מנת יתר בשימוש ממושך.
כלורופירמין
Suprastin מאופיין בהופעה מהירה של השפעה ומשך קצר (כולל תופעות לוואי).
במקרה זה, כלורופירמין ניתן לשלב עם
חוסמי H1 שאינם מרגיעים כדי להגדיל
משך הפעולה האנטי אלרגית.
Suprastin הוא כיום אחד מהטובים ביותר
מכר אנטיהיסטמינים ברוסיה.
זה קשור באופן אובייקטיבי לגבוה המוכח
יעילות, יכולת ניהול של הקליני שלה
השפעה, נוכחות של צורות מינון שונות, כולל
כולל הזרקה, ועלות נמוכה.
קלמסטין (טבגיל)
קלמסטין (טבגיל) - יעיל ביותרתרופה אנטיהיסטמין דומה בפעולה ל
דיפנהידרמין. בעל חומר אנטיכולינרגי גבוה
פעילות, אך במידה פחותה חודרת דרך
מחסום דם מוח. קיים גם ב
צורה להזרקה שיכולה לשמש כ
תרופה נוספת להלם אנפילקטי ו
אנגיואדמה, למניעה וטיפול
תגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות. למרות זאת
רגישות יתר ידועה לקלמאסטין ואחרות
אנטיהיסטמינים שיש להם דומה
מבנה כימי.
דיפנהידרמין
Diphenhydramine, הידוע ביותר בארצנו מתחתבשם diphenhydramine, אחד ה-H1 המסונתזים הראשונים
חוסמים.
יש לו אנטיהיסטמין גבוה למדי
פעילות ומפחיתה את חומרת האלרגיה ו
תגובות פסאודו-אלרגיות.
בשל ההשפעה האנטיכולינרגית המשמעותית, יש לו
פעולה נגד שיעול, אנטי-הקאה ובו זמנית
גורם לריריות יבשות, אצירת שתן.
בשל lipophilicity, diphenhydramine נותן בולט
הרגעה ויכול לשמש ככדור שינה.
יש לו אפקט הרדמה מקומית משמעותית,
כתוצאה מכך, הוא משמש לעתים כחלופה ל
אי סבילות לנובוקאין ולידוקאין.
Cyproheptadine
Cyproheptadine (פריטול) יחד עםלאנטי-היסטמין יש משמעות משמעותית
פעולת אנטי-סרטונין. בִּדְבַר
הוא משמש בעיקר בחלק
צורות של מיגרנה, תסמונת השלכה,
ממריץ תיאבון לאנורקסיה
בראשית שונה. האם התרופה המועדפת
עם אורטיקריה קרה.
פרומתזין
פרומתזין (פיפולפן) - מבוטאהשפעות על מערכת העצבים המרכזית קבעו את השימוש בו
עם תסמונת מנייר, כוריאה, דלקת המוח,
מחלת ים ואוויר
נוגד הקאה. בתחום ההרדמה
פרומתזין משמש כרכיב
תערובות ליטיות להגברת הרדמה.
קוויפנדין
Quifenadine (fencarol) - יש פחותפעילות אנטיהיסטמין מאשר
דיפנהידרמין, לעומת זאת, מאופיין גם כן
פחות חדירה דרך
מחסום הדם-מוח, שקובע
חומרה נמוכה יותר של חומר ההרגעה שלו
נכסים. בנוסף, fenkarol לא רק
חוסם קולטני היסטמין H1, אבל גם
מפחית את תכולת ההיסטמין ברקמות. אולי
לשמש כדי לפתח סובלנות כלפי
אנטיהיסטמינים מרגיעים אחרים
הידרוקסיזין
הידרוקזיזין (אטרקס) - למרותאנטיהיסטמין קיים
פעילות כאנטי אלרגית
הכלי אינו בשימוש. חל
כמו חרדה, הרגעה,
מרפי שרירים ומונע גירוד
אומר. לפיכך, אנטיהיסטמינים של הראשון
דורות המשפיעים גם על H1 וגם על אחרים
קולטנים (סרוטונין, מרכזי ו
קולטנים כולינרגיים היקפיים, קולטנים אדרנרגיים), יש שונים
אפקטים, שקבעו את השימוש בהם
מדינות רבות. אבל חומרת תופעות הלוואי
פעולות לא מאפשרות להתייחס אליהם כאל
תרופות מבחירה ראשונה בטיפול
מחלות אלרגיות. נסיון עלה
כאשר מיושמים, אפשר להתפתח
תרופות של פעולה חד כיוונית - השנייה
דור של אנטיהיסטמינים
בניגוד לדור הקודם
אין להם כמעט תרופות הרגעה ו
השפעות כולינוליטיות, ו
הם סלקטיביים
על קולטני H1. עם זאת, עבורם
מסומן בדרגות שונות
השפעה קרדיוטוקסית.
הנפוצים שבהם הם
המאפיינים הבאים.
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים).
ספציפיות גבוהה וזיקה גבוהה לקולטני H1 בהיעדר השפעה על
קולטני כולין וסרוטונין.
התחלה מהירה של השפעה קלינית ו
משך הפעולה. התארכות עשויה
מושגת באמצעות כריכה גבוהה ל
חלבון, הצטברות התרופה ושלה
מטבוליטים בגוף ומעוכבים
הַפרָשָׁה.
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים).
היעדר טכיפילקסיס עם ממושךיישום.
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים).
אפקט הרגעה מינימליהשימוש בסמים ב
מינונים טיפוליים. הוא מסביר
מעבר חלש
מחסום דם-מוח עקב
תכונות של מבנה הקרנות הללו. בְּ
כמה אנשים רגישים במיוחד
עלול לחוות ישנוניות קלה
וזה רק לעתים רחוקות הסיבה לנסיגה
תְרוּפָה.
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים).
יכולת חסימת תעלות אשלגןשריר הלב, הקשור להתארכות
מרווח QT והפרעות קצב לב. לְהִסְתָכֵּן
התרחשות של תופעת לוואי זו
מוגבר עם שילוב של אנטיהיסטמינים
תרופות אנטי פטרייתיות (קטוקונזול ו
itraconazole), מקרולידים (אריתרומיצין ו
קלריתרמיצין), תרופות נוגדות דיכאון
(פלווקסטין, סרטרלין ופרוקסטין)
מיץ אשכוליות, ו
חולים עם חוסר תפקוד חמור
כָּבֵד.
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים).
היעדר צורות פרנטרליות, לעומת זאתכמה מהם (אזלסטין, לבוקבסטין,
bamipin) זמינים בצורה של טפסים עבור מקומי
יישומים.
טרפנדין
טרפנדין הוא האנטי-היסטמין הראשוןנטול השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית. שֶׁלוֹ
היצירה ב-1977 הייתה תוצאה של
מחקרים על שני סוגי קולטני היסטמין,
כמו גם תכונות של מבנה ופעולה
חוסמי H1 זמינים, וסימנו את ההתחלה
פיתוח דור חדש של אנטיהיסטמינים
סמים. טרפנדין כרגע
הוא בשימוש פחות ופחות, אשר מזוהה מזוהה
יכולתו המוגברת לגרום למוות
הפרעות קצב הקשורות להארכת מרווחים
QT (torsade de pointes).
אסטמיזול
אסטמיזול הוא אחד מהמשחקים הארוכים ביותרתרופות של הקבוצה (זמן מחצית חיים של פעילותה
מטבוליט עד 20 יום). יש לו תוצאה בלתי הפיכה
קישור לקולטני H1. כמעט לא
פעולת הרגעה, אינה מקיימת אינטראקציה עם אלכוהול.
מאז אסטמיזול יש השפעה מושהית על
מהלך המחלה, בתהליך החריף, השימוש בה
לא מעשי, אבל עשוי להיות מוצדק אם
מחלות אלרגיות כרוניות. מאז התרופה
בעל יכולת להצטבר בגוף, עולה
הסיכון לפתח הפרעות קצב לב חמורות,
לפעמים קטלני. בגלל תופעות הלוואי המסוכנות הללו
תופעות של מכירת אסטמיזול בארצות הברית ועוד כמה
מדינות הושעו.
אקריבוסטין
Acrivastine (semprex) - תרופה עםפעילות אנטי-היסטמינית גבוהה
ביטוי מינימלי של הרגעה ו
פעולה אנטיכולינרגית.
המוזרות של הפרמקוקינטיקה שלו היא
קצב חילוף חומרים נמוך וחוסר
הצטברות. אקריבוסטין מועדף באלה
מקרים בהם אין צורך
טיפול אנטי-אלרגי קבוע
בשל ההישג המהיר של האפקט ו
לטווח קצר, מה שמאפשר
השתמש במשטר מינון גמיש.
דימתנדן
Dimethenden (Fenistil) - הכי הרבהקרוב לאנטי-היסטמינים
דור ראשון, אבל שונה מ
הם הרבה יותר קטנים
חומרת ההרגעה ו
אפקט מוסקריני, גבוה יותר
פעילות אנטי אלרגית ו
משך הפעולה.
לורטדין
Loratadine (קלריטין) - אחד הנרכשים ביותרתרופות מהדור השני, וזה מובן
והגיוני. פעילות האנטי-היסטמין שלו גבוהה יותר,
מאשר אסטמיזול וטרפנדין, בשל הגדול יותר
חוזק הקישור לקולטני H1 היקפיים. לתרופה אין השפעה מרגיעה ו
אינו מעצים את השפעת האלכוהול. חוץ מזה,
ל-loratadine יש מעט אינטראקציה עם אחרים
מוצרים רפואיים ולא
פעולה קרדיוטוקסית.
האנטי-היסטמינים הבאים הם
לתכשירים מקומיים ומיועדים ל
הקלה בביטויים מקומיים של אלרגיות.
לבוקבאסטין
Levocabastin (Histimet) משמש כטיפות עיניים לטיפול
אלרגי תלוי היסטמין
דלקת הלחמית או כתרסיס עבור
נזלת אלרגית. כאשר מיושם באופן מקומי
נכנס למחזור הדם המערכתי
כמות קטנה ולא
השפעות לא רצויות על המרכז
מערכות עצבים וקרדיווסקולריות.
אזלסטין
אזלסטין (אלרגודיל) - יעיל ביותרתרופה לטיפול בנזלת אלרגית ו
דַלֶקֶת הַלַחמִית. מיושם כאף
תרסיס וטיפות עיניים, אזלסטין כמעט
נטול פעולה מערכתית.
אנטיהיסטמין אקטואלי נוסף הוא
bamipin (soventol) בצורה של ג'ל מיועד
שימוש בנגעים אלרגיים
עור, מלווה גירוד, עם עקיצות
חרקים, כוויות מדוזה, כוויות קור,
כוויות שמש וכוויות תרמיות
דרגה קלה.
אנטיהיסטמינים מהדור השלישי (מטבוליטים).
ההבדל המהותי שלהם הוא זההם מטבוליטים פעילים
אנטיהיסטמינים
הדור הקודם. העיקרית שלהם
המאפיין הוא חוסר היכולת
להשפיע על מרווח QT. בהווה
הזמן מיוצג על ידי שני תרופות
cetirizine ו-fexofenadine.
צטיריזין
Cetirizine (Zyrtec) - סלקטיבי מאודאנטגוניסט לקולטן H1 היקפי.
זהו מטבוליט פעיל של הידרוקסיזין,
עם הרבה פחות בולט
פעולת הרגעה. Cetirizine הוא כמעט
חילוף החומרים בגוף, וקצבו
ההפרשה תלויה בתפקוד הכלייתי. מאפיין
התכונה שלו היא יכולת גבוהה
חדירה לתוך העור ובהתאם,
יעילות בגילויי עור של אלרגיות.
Cetirizine אינו ניסיוני ואינו קליני
לא הראה השפעה הפרעת קצב על
לֵב.
פקסופנדין
Fexofenadine (Telfast) הוא פעילמטבוליט טרפנדין. Fexofenadine אינו חשוף
טרנספורמציות בגוף והקינטיקה שלו לא משתנה עם
תפקוד לקוי של הכבד והכליות. הוא לא נכנס
אילו אינטראקציות תרופתיות, אין
השפעה מרגיעה ואינה משפיעה על פסיכומוטורי
פעילות. כתוצאה מכך, התרופה מאושרת
שימוש על ידי אנשים שפעילותם דורשת
תשומת לב מוגברת. מחקר השפעה
fexofenadine על ערך QT הראה את שניהם ב
ניסוי, ובקליניקה, היעדר מוחלט
פעולה קרדיוטרופית בעת שימוש במינונים גבוהים ו
עם שימוש לטווח ארוך. יחד עם מקסימום
אבטחה, הכלי הזה מדגים את היכולת
להקל על הסימפטומים בטיפול באלרגיות עונתיות
נזלת ואורטיקריה אידיופטית כרונית. אז, בארסנל של הרופא יש מספיק
כמות אנטיהיסטמינים
נכסים שונים. יחד עם זאת, זה הכרחי
זכרו שהם רק מספקים
הקלה סימפטומטית מאלרגיות.
יתר על כן, בהתאם לספציפי
ניתן להשתמש במצבים כ
תכשירים וצורותיהם השונות. ל
הרופא חשוב גם לזכור לגבי הבטיחות
אנטיהיסטמינים.
שקופית 1
מצבי חירום באלרגולוגיה מרצה - פרופסור, MD. Nedelskaya S.N. ZDMUשקופית 2
אורטיקריה (אורטיקריה) היא מחלה המאופיינת בהופעה על העור של כתמים מגרדים, שלפוחיות או שלפוחיות עם קווי מתאר ברורים למדי, בגודל שנעים בין מילימטרים ספורים לעשרה סנטימטרים או יותר. הפריחה מופיעה במהירות, האלמנטים יכולים להתמזג ולהתפשט לכל פני השטח של הגוף. אלמנטים נמשכים מספר שעות, ואז נעלמים בהדרגה ומופיעים שוב במקום אחר. אם נגעים אורטיקריים נמשכים יותר מ-24 שעות, יש לשקול אבחנה של דלקת כלי דם אורטיקרית או אורטיקריה בלחץ מושהה.
שקופית 3
אנגיואדמה - נפיחות חריפה וחולפת מהר יחסית של העור, הרקמה התת עורית ו/או הריריות ICD-10: T78.3 אנגיואדמה D84.1 פגם במערכת המשלים
שקופית 4
הגורמים האטיולוגיים להתפתחות אורטיקריה (K) ובצקת אלרגית (AO) הם: אלרגנים למזון או זריקות (תרופות, מזונות) לטקס
שקופית 5
חומרים בעלי השפעה ישירה על מסטוציטים – אופיאטים חומרי ניגוד לקרני רנטגן Curare, Tobaccocurine chloride חומרים המפריעים לחילוף החומרים של חומצה ארכידונית אספירין NSAIDs כמה מעכבי cyclooxygenase-2 גירויים פיזיים חום וקור רטט מגע עם מים לחץ אור שמש, אור אולטרה סגול (פעילות גופנית כולינרגי)
שקופית 6
אורטיקריה אידיופטית אחרים: תוספי תזונה וריאנט תורשתי של אורטיקריה מובחן בנפרד.
שקופית 7
טיפול המטרה היא לעצור את הביטויים של אורטיקריה חריפה ולבחור טיפול מתאים אינדיקציות לאשפוז - צורות חמורות של OK, AO של הגרון עם סיכון לחנק, כל המקרים של תגובה אנפילקטית טיפול לא תרופתי: דיאטה היפואלרגנית, שמירת מזון יומן, חינוך חולים
שקופית 8
טיפול תרופתי אנטיהיסטמינים חוסמי היסטמין H1 מהדור הראשון, השני והשלישי גלוקוקורטיקואידים: פרדניזון 2-3-5 מ"ג/ק"ג משקל גוף סופגים
שקופית 9
תסמונת ליאל (נוק אפידרמיס בולוס רעיל-אלרגי) הצורה החמורה ביותר של LA לרוב, אנטיביוטיקה, ברביטורטים, משככי כאבים ו-NSAIDs מובילים להתפתחותה. לעיתים קרובות קדם להתפתחות תהליך זיהומי חריף, שעבורו הייתה התרופה שגרמה לתסמונת. שנקבעו
שקופית 10
מרפאה המחלה מתפתחת מספר שעות-ימים לאחר נטילת התרופה Prodromal period בצורה של חום, חולשה, כאבי ראש ומיאלגיה, היפר-אסתזיה בעור, גירוד בלחמית היפרתרמיה עד 39-40 C, מופיעה פריחה נקודתית ו/או פטכיאלית, יש עשויה להיות אורטיקריה או שלפוחיות לעתים קרובות, הפריחות הראשונות מתרחשות על הריריות של הפה, האף, איברי המין, ולפעמים העיניים. במשך מספר ימים מתפתחת אריתרודרמה, שעל רקע ניתוק האפידרמיס מתחיל עם היווצרות שחיקות.
שקופית 11
סימפטום חיובי של ניקולסקי כאב מתבטא בצורה חדה במקומות של פריחות ושחיקה המצב מחמיר בהדרגה, מופיעים תסמיני התייבשות מהלך המחלה דומה למחלת כוויה (תסמין של עור שרוף) נזק לרירית אופייני ב-90% (ה) הפרוגנוזה תלויה בשכיחות של נמק התמותה מגיעה ל-30%
שקופית 12
,
שקופית 13
טיפול ביחידה לטיפול נמרץ המשימה העיקרית היא שמירה על איזון מים-אלקטרוליט וחלבונים, טיפול במשטחים שחוקים מושפעים אנטיביוטיקה וגלוקוקורטיקוסטרואידים 5-15 מ"ג/ק"ג מקומית - אירוסולים קורטיקוסטרואידים, תחליבים אנטיבקטריאליים באזורי בכי, משחה או קרם סולקוסריל, פנטנול.
שקופית 14
תסמונת סטיבנס-ג'ונסון הצורה החמורה ביותר של אריתמה פולימורפית שורית, שבה, יחד עם נגעים בעור, יש פגיעה בריריות של לפחות 2 איברים סיבה - פניצילינים, NSAIDs, נוגדי פרכוסים
שקופית 15
הלם אנפילקטי חנקן המודינמי בטן מוחין מעורב לפי סוג הקורס חריף שפיר חריף ממאיר ממושך חוזר הפלה
שקופית 16
עזרה ראשונה הפסקת מתן התרופה שגרמה לתגובה האלרגית השכיבו את המטופל, סובבו את ראשו הצידה, בלט את הלסת התחתונה, תקן את הלשון. לספק גישה לאוויר צח או לשאוף חמצן לח. יש צורך להפסיק צריכה נוספת של האלרגן לגוף:
שקופית 17
להחדרה פרנטרלית של האלרגן: לנקב את מקום ההזרקה (נשיכה) עם תמיסה של 0.1% אדרנלין 0.1 מ"ל לשנת חיים ב-5 מ"ל של מי מלח. תמיסה ומרחו עליו קרח; יש למרוח חוסם עורקים (אם הלוקליזציה מאפשרת) פרוקסימלית לאתר של החדרת האלרגן למשך 30 דקות, מבלי ללחוץ על העורק; אם מתרחשת תגובה אלרגית למתן פניצילין, הזרקו מיליון יחידות. פניצילינאז ב-2 מ"ל. גוּפָנִי פתרון ב / מ
שקופית 18
כאשר מטפטפים אלרגן לתוך האף או העיניים, שטפו את האחרון עם הרבה מים זורמים; במקרה של מתן פומי של האלרגן יש לשטוף את הבטן של המטופל, אם המצב מאפשר. הזרקה מיידית לשריר: תמיסה של 0.1% אדרנלין במינון של 0.05-0.1 מ"ל/שנת חיים (לא יותר מ-1 מ"ל) ו-3% r- r פרדניזולון במינון של 5 מ"ג/ק"ג בשרירי רצפת הפה אנטיהיסטמינים: 1% דימדרול 0.05 מ"ל/ק"ג 9 לא יותר מ-0.5 מ"ל - לילדים מתחת לגיל שנה ו-1 מ"ל - מעל שנה ישן) או 2% r -r suprastin 0.1-0.15 מ"ל / שנת חיים) השימוש בפיפולפן הוא התווית נגד בגלל ההשפעה המשמעותית שלו להורדת לחץ הדם! מעקב חובה אחר מצב הדופק, הנשימה ולחץ הדם!
שקופית 19
לאחר השלמת אמצעי עדיפות, יש לספק גישה לווריד ולהזריק בולוס 0.1% תמיסה של אדרנלין במינון של 0.05-0.1 מ"ל לשנת חיים ב-10 מ"ל של תמיסת מלח. תמיסה של נתרן כלורי הכנס גלוקוקורטיקואידים לווריד: תמיסה של 3% של פרדניזולון 2-4 מ"ג/ק"ג (ב-1 מ"ל - 30 מ"ג) או הידרוקורטיזון 4-8 מ"ג/ק"ג (ב-1 מ"ל תרחיף - 25 מ"ג) או 0.4% תמיסה של דקסמתזון 0.3-0.6 מ"ג/ק"ג (ב-1 מ"ל - 4 מ"ג) התחל טיפול עירוי IV עם תמיסה של 0.9% של נתרן כלורי או תמיסת רינגר בקצב של 20 מ"ל/ק"ג למשך 20-30 דקות. בעתיד, בהעדר ייצוב של פרמטרים המודינמיים - תמיסה קולואידית (ריאופוליגלוצין) במינון של 20 מ"ל / ק"ג. נפח וקצב העירוי נקבעים לפי ערך לחץ הדם, CVP ומצב המטופל.
שקופית 20
אם לחץ הדם הופך נמוך, אלפא-אגוניסטים ניתנים לווריד כל 10-15 דקות עד שהמצב משפר 0.1% תמיסה של אדרנלין 0.05-0.01 מ"ל לשנת חיים (מינון כולל עד 5 מ"ג) או 0.2% תמיסה של נוראפינפרין - 0.1 מ"ל/שנת חיים (לא יותר מ-1 מ"ל) או תמיסה 1% של mezaton 0.1 מ"ל/שנת חיים (לא יותר מ-1 מ"ל) מינון של 8-10 מק"ג/ק"ג/דקה בשליטה של לחץ דם ולב שיעור עבור ברונכוספזם והפרעות נשימה אחרות: ביצוע טיפול בחמצן הכנס תמיסה של 2.4% של eufillin 0.5-1 מ"ל לשנת חיים (לא יותר מ-10 מ"ל) בסילון ב-20 מ"ל פיזי. פתרון הסר את הסוד המצטבר מקנה הנשימה ומחלל הפה.אם מתרחשת נשימה סטרידורית ואין השפעה מטיפול מורכב, אינטובציה מיידית, ובמקרים מסוימים, על פי אינדיקציות בריאותיות, קוניקוטומיה.שאלות שעל הרופא לשאול לפני מתן תרופה כלשהי האם החולה או קרוביו סובל ממחלה אלרגית כלשהי? האם המטופל קיבל תרופה זו בעבר, האם היו לו תגובות אלרגיות לשימוש בה? באילו תכשירים המטופל טופל במשך זמן רב ובמינונים גבוהים? האם המטופל קיבל זריקות של סמים וחיסונים? האם למטופל יש מיקוזה של העור והציפורניים (אפידרמופיטוזיס, טריכופיטוזיס) האם למטופל יש מגע מקצועי עם תרופות? האם מגע עם בעלי חיים גורם להחמרה של המחלה הבסיסית או להופעת תסמינים אלרגיים? מניעת אלרגיות לתרופות לפני מתן מרשם לתרופה כלשהי, על הרופא לענות על השאלות הבאות: האם התרופה באמת נחוצה למטופל מה קורה אם היא לא נרשמה מה אני רוצה להשיג על ידי רישום תרופה זו מהן תופעות הלוואי שלה?
שקופית 25
מניעה ראשונית מניעת התפתחות LA: הימנעו מפוליפארמה, מינוני תרופות צריכים להתאים לגיל ולמשקל המטופל, הקפדה על הוראות אופן מתן התרופה מניעה שניונית מניעת LA באנשים הסובלים ממחלות אלרגיות. חינוך החולה - הרופא נותן למטופל תזכיר "דרכון של חולה במחלה אלרגית"
שקופית 2
המונח "אנטיהיסטמינים" מתייחס לתרופות החוסמות את קולטני היסטמין H1, ותרופות הפועלות על קולטני H2-היסטמין (סימטידין, רניטידין, פמוטידין וכו') נקראות חוסמי H2-היסטמין. הראשונים משמשים לטיפול במחלות אלרגיות, השניים משמשים כנוגדי הפרשה.
שקופית 3
היסטמין
היסטמין, המתווך החשוב ביותר של תהליכים פיזיולוגיים ופתולוגיים שונים בגוף, עבר סינתזה כימית ב-1907. לאחר מכן, הוא בודד מרקמות של בעלי חיים ובני אדם (Windaus A., Vogt W.). גם מאוחר יותר נקבעו תפקידיו: הפרשת קיבה, תפקוד נוירוטרנסמיטר במערכת העצבים המרכזית, תגובות אלרגיות, דלקות ועוד. כמעט 20 שנה לאחר מכן, ב-1936, נוצרו החומרים הראשונים בעלי פעילות אנטי-היסטמין (Bovet D., Staub A. ). וכבר בשנות ה-60, הוכחה ההטרוגניות של קולטני ההיסטמין בגוף וזוהו שלושה מתתי-סוגים שלהם: H1, H2 ו-H3, שונים במבנה, לוקליזציה והשפעות פיזיולוגיות המתרחשות במהלך ההפעלה והחסימה שלהם.
שקופית 4
שקופית 5
היסטמין
מחקרים רבים הראו שהיסטמין, הפועל על הקולטנים של מערכת הנשימה, העיניים והעור, גורם לתסמיני אלרגיה אופייניים, ואנטי-היסטמינים החוסמים באופן סלקטיבי קולטנים מסוג H1 יכולים למנוע ולעצור אותם.
שקופית 6
על פי אחד הסיווגים הפופולריים ביותר, אנטיהיסטמינים מחולקים לתרופות דור ראשון ושני לפי זמן היצירה. תרופות מהדור הראשון נקראות גם תרופות הרגעה (על פי תופעת הלוואי הדומיננטית), בניגוד לתרופות הדור השני שאינן מרגיעות. כיום, נהוג לייחד את הדור השלישי: הוא כולל תרופות חדשות ביסודו - מטבוליטים פעילים, שמלבד הפעילות האנטי-היסטמינית הגבוהה ביותר, מפגינים היעדר אפקט הרגעה ואת ההשפעה הקרדיוטוקסית האופיינית לתרופות מהדור השני.
שקופית 7
מִיוּן
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון דיפנהידרמין (דיפנהידרמין) קלמסטין (טבגיל) כלורופירמין (סופרסטין) מבהידרולין (דיאזולין) קוויפנדין (פנקרול) פרומתזין (דיפרזין, פיפולפן) הידרוקסיזין (אטרקס) ציפרוהפטדין (פריטול) טרילנפרזין)
שקופית 8
תרופות אנטי-היסטמסין מהדור השני של אקריבוסטין (סמפרקס) אסטמיזול (גיסמנאל) דימתהינדן (פניסטיל) אוקסטומיד (טינסט) טרפנדין (ברונאלי, היסטדין) אזלסטין (אלרגודיל) לבוקאבסטין (היסטמט) מיזולאסטין לוראטדין (קלריטין) אפינסטין (קלריטין) אפינסטין (קלריטין) אפינסטין (סוונטול
שקופית 9
אנטיהיסטמינים דור שלישי Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)
שקופית 10
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).
כולם מסיסים היטב בשומנים ובנוסף להיסטמין H1, גם חוסמים קולטנים כולינרגיים, מוסקריניים וסרוטונין. בהיותם חוסמים תחרותיים, הם נקשרים באופן הפיך לקולטני H1, מה שמוביל לשימוש במינונים גבוהים למדי. התכונות הפרמקולוגיות הבאות אופייניות להם ביותר.
שקופית 11
השפעת ההרגעה נקבעת על ידי העובדה שרוב האנטי-היסטמינים מהדור הראשון, המסיסים בקלות בליפידים, חודרים היטב דרך מחסום הדם-מוח ונקשרים לקולטני H1 של המוח. אולי השפעתם המרגיעה מורכבת מחסימת קולטני הסרוטונין והאצטילכולין המרכזיים. חלקם משמשים ככדורי שינה (דוקסילאמין). לעיתים רחוקות, במקום הרגעה, מתרחשת תסיסה פסיכומוטורית (לעיתים קרובות יותר במינונים טיפוליים בינוניים בילדים ובמינונים רעילים גבוהים אצל מבוגרים). בשל השפעת ההרגעה, אין להשתמש ברוב התרופות במהלך משימות הדורשות תשומת לב. כל התרופות מהדור הראשון מעצימות את ההשפעה של תרופות הרגעה ומהפנטות, משככי כאבים נרקוטיים ולא נרקוטיים, אלכוהול.
שקופית 12
ההשפעה החרדתית האופיינית להידרוקסיזין עשויה להיות עקב דיכוי הפעילות באזורים מסוימים של האזור התת-קורטיקלי של מערכת העצבים המרכזית.
שקופית 13
השפעות נוגדות ההקאה וההשפעות נוגדות התנודות עשויות גם להיות קשורות להשפעה האנטי-כולינרגית המרכזית של התרופות. חלק מהאנטיהיסטמינים (דיפנהידרמין, פרומתזין, ציקליזין, מקליזין) מפחיתים את הגירוי של קולטנים וסטיבולריים ומעכבים את תפקוד המבוך, ולכן ניתן להשתמש בהם עבור מחלת תנועה.
שקופית 14
תגובות דמויות אטרופין הקשורות לתכונות האנטי-כולינרגיות של תרופות אופייניות בעיקר לאתנולאמינים ואתילנדיאמינים. מתבטא ביובש בפה ובאף האף, אצירת שתן, עצירות, טכיקרדיה והפרעות ראייה. תכונות אלו מבטיחות את היעילות של התרופות הנדונות בנזלת לא אלרגית. יחד עם זאת, הם יכולים להגביר חסימה באסתמה של הסימפונות (עקב עלייה בצמיגות הליחה), להחמיר את הגלאוקומה ולהוביל לחסימה אינפרוסית באדנומה של הערמונית וכו'.
שקופית 15
מספר חוסמי H1-Histamine מפחיתים את הסימפטומים של פרקינסוניזם, הנובע מעיכוב מרכזי של השפעות אצטילכולין.
שקופית 16
פעולה נגד שיעול היא האופיינית ביותר ל-diphenhydramine, היא מתממשת באמצעות פעולה ישירה על מרכז השיעול ב-medulla oblongata.
שקופית 17
אפקט האנטי-סרטונין, שאופייני בעיקר ל-cyproheptadine, קובע את השימוש בו במיגרנה.
שקופית 18
ההשפעה החוסמת α1 על הרחבת כלי דם היקפית, הנראית במיוחד עם אנטיהיסטמינים של phenothiazine, עשויה להוביל לירידה חולפת בלחץ הדם אצל אנשים רגישים.
שקופית 19
פעולת הרדמה מקומית (דומה לקוקאין) אופיינית לרוב האנטי-היסטמינים (עקב ירידה בחדירות הממברנה ליוני נתרן). דיפנהידרמין ופרומתזין הם חומרי הרדמה מקומיים חזקים יותר מאשר נובוקאין. עם זאת, יש להם השפעות סיסטמיות דמויות כינידין, המתבטאות בהארכת השלב הרפרקטורי והתפתחות של טכיקרדיה חדרית.
שקופית 20
טכיפילקסיס: ירידה בפעילות האנטי-היסטמין בשימוש ארוך טווח, המאשרת את הצורך בתרופות מתחלפות כל 2-3 שבועות. יש לציין כי האנטיהיסטמינים מהדור הראשון נבדלים מהדור השני במשך החשיפה הקצר עם הופעה מהירה יחסית של ההשפעה הקלינית. רבים מהם זמינים בצורות פרנטרליות. כל האמור לעיל, כמו גם העלות הנמוכה, קובעים את השימוש הנרחב באנטי-היסטמינים כיום.
שקופית 21
מרשם עקיף של אנטיהיסטמינים דור 1
רבות מהתכונות שנדונו אפשרו לאנטי-היסטמינים ה"ישנים" לכבוש את הנישה שלהם בטיפול בפתולוגיות מסוימות (מיגרנה, הפרעות שינה, הפרעות חוץ-פירמידליות, חרדה, מחלת תנועה וכו') שאינן קשורות לאלרגיות. אנטיהיסטמינים רבים מהדור הראשון כלולים בתכשירים משולבים המשמשים להצטננות, כתרופות הרגעה, מהפנטים ורכיבים אחרים. הנפוצים ביותר בשימוש הם chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol והידרוקסיזין.
שקופית 22
שקופית 23
כלורופירמין
כלורופירמין (Suprastin) הוא אחד האנטי-היסטמינים הרגעה הנפוצים ביותר. יש לו פעילות אנטי-היסטמינית משמעותית, אנטיכולינרגי היקפי ופעולה נוגדת עוויתות מתונה. יעיל ברוב המקרים לטיפול בדלקת רינולחמית אלרגית עונתית וכל השנה, אנגיואדמה, אורטיקריה, אטופיק דרמטיטיס, אקזמה, גירוד של אטיולוגיות שונות; בצורה פרנטרלית - לטיפול במצבים אלרגיים חריפים הדורשים טיפול חירום. מספק מגוון רחב של מינונים טיפוליים שמיש. הוא אינו מצטבר בסרום הדם, ולכן אינו גורם למינון יתר בשימוש ממושך.
שקופית 24
Suprastin מאופיין בהופעה מהירה של השפעה ומשך זמן קצר (כולל תופעות לוואי). במקביל, ניתן לשלב את כלורופירמין עם חוסמי H1 שאינם מרדימים על מנת להגביר את משך ההשפעה האנטי-אלרגית. Suprastin הוא כיום אחד האנטי-היסטמינים הנמכרים ביותר ברוסיה. זה קשור באופן אובייקטיבי ליעילות הגבוהה המוכחת, לשליטה בהשפעתה הקלינית, לזמינות של צורות מינון שונות, כולל זריקות, ולעלות נמוכה.
שקופית 25
קלמסטין (טבגיל)
קלמסטין (טבגיל) היא תרופה אנטי-היסטמינית יעילה ביותר הדומה בפעולה לדיפנהידרמין. יש לו פעילות אנטי-כולינרגית גבוהה, אך במידה פחותה חודרת את מחסום הדם-מוח. הוא קיים גם בצורת הזרקה, שיכול לשמש כתרופה נוספת להלם אנפילקטי ואנגיואדמה, למניעה וטיפול בתגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות. עם זאת, ידועה רגישות יתר לקלמאסטין ואנטי-היסטמינים אחרים בעלי מבנה כימי דומה.
שקופית 26
שקופית 27
דיפנהידרמין
דיפנהידרמין, המוכר ביותר בארצנו בשם דיפנהידרמין, הוא אחד מחוסמי H1 המסונתזים הראשונים. יש לו פעילות אנטי-היסטמינית גבוהה למדי ומפחית את חומרת התגובות האלרגיות והפסאודו-אלרגיות. בשל ההשפעה האנטיכולינרגית המשמעותית, יש לו השפעה נוגדת שיעול, אנטי-הקאה ובמקביל גורם לריריות יבשות, לאצירת שתן. בשל ליפופיליות, דיפנהידרמין נותן הרגעה בולטת ויכול לשמש כהפנט. יש לו אפקט הרדמה מקומית משמעותית, וכתוצאה מכך הוא משמש לעתים כחלופה לאי סבילות לנובוקאין ולידוקאין.
שקופית 28
Cyproheptadine
Cyproheptadine (פריטול), יחד עם אנטיהיסטמין, יש השפעה אנטי-סרטונין משמעותית. בהקשר זה, הוא משמש בעיקר בצורות מסוימות של מיגרנה, תסמונת dumping, כמשפר תיאבון, באנורקסיה ממקורות שונים. זוהי התרופה המועדפת עבור אורטיקריה קרה.
שקופית 29
פרומתזין
פרומתזין (פיפולפן) - השפעה מובהקת על מערכת העצבים המרכזית קבעה את השימוש בו בתסמונת מנייר, כוריאה, דלקת המוח, מחלת ים ואוויר, כחומר נוגד הקאה. בהרדמה, פרומתזין משמש כמרכיב של תערובות ליטיות כדי להגביר את ההרדמה.
שקופית 30
קוויפנדין
Quifenadine (Fencarol) - בעל פעילות אנטי-היסטמינית פחותה מאשר לדיפנהידרמין, אך מאופיין גם בפחות חדירה דרך מחסום הדם-מוח, הקובע את חומרת תכונות ההרגעה שלו. בנוסף, fenkarol לא רק חוסם את קולטני היסטמין H1, אלא גם מפחית את תכולת ההיסטמין ברקמות. עשוי לשמש בפיתוח סבילות לאנטי-היסטמינים מרגיעים אחרים.
שקופית 31
הידרוקסיזין
הידרוקסיזין (אטרקס) - למרות פעילות האנטי-היסטמין הקיימת, הוא אינו משמש כחומר אנטי-אלרגי. הוא משמש כחומר חרדתי, מרגיע, מרגיע שרירים ונוגד גירוד.
שקופית 32
שקופית 33
לפיכך, לאנטי-היסטמינים מהדור הראשון המשפיעים הן על קולטנים H1 והן על קולטנים אחרים (סרוטונין, קולטנים כולינרגיים מרכזיים והיקפיים, קולטנים א-אדרנרגיים) הם בעלי השפעות שונות, אשר קבעו את השימוש בהם במגוון מצבים. אך חומרת תופעות הלוואי אינה מאפשרת לנו לשקול אותן כתרופות מבחירה ראשונה בטיפול במחלות אלרגיות. הניסיון שנצבר בשימוש בהם איפשר לפתח תרופות חד-כיווניות - הדור השני של אנטיהיסטמינים.
שקופית 34
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים).
בניגוד לדור הקודם, אין להם כמעט השפעות הרגעה ואנטיכולינרגיות, אך נבדלים בפעולתם הסלקטיבית על קולטני H1. עם זאת, עבורם, אפקט קרדיוטוקסי צוין בדרגות שונות. המאפיינים הבאים הם הנפוצים ביותר עבורם.
שקופית 35
ספציפיות גבוהה וזיקה גבוהה לקולטני H1 ללא השפעה על קולטני כולין וסרוטונין. התחלה מהירה של השפעה קלינית ומשך הפעולה. ניתן להגיע להארכה עקב קשירת חלבון גבוהה, הצטברות של התרופה ומטבוליטים שלה בגוף ועיכוב בסילוק.
שקופית 36
היעדר טכיפילקסיס בשימוש ממושך.
שקופית 37
אפקט הרגעה מינימלי בעת שימוש בתרופות במינונים טיפוליים. זה מוסבר על ידי המעבר החלש של מחסום הדם-מוח בגלל המוזרויות של המבנה של קרנות אלה. חלק מהאנשים הרגישים במיוחד עלולים לחוות ישנוניות מתונה, וזו רק לעתים נדירות הסיבה להפסקת התרופה.
שקופית 38
היכולת לחסום את תעלות האשלגן של שריר הלב, הקשורה להארכת מרווח ה-QT והפרעת קצב לב. הסיכון לתופעת לוואי זו עולה כאשר משולבים אנטי-היסטמינים עם תרופות אנטי-פטרייתיות (קטוקונזול ואיטראקונאזול), מקרולידים (אריתרומיצין וקלריתרמיצין), תרופות נוגדות דיכאון (פלווקסטין, סרטרלין ופארוקסטין), מיץ אשכוליות ובחולים עם הפרעה חמורה בתפקודי כבד.
שקופית 39
היעדר תכשירים פרנטרליים, עם זאת, חלק מהם (אזלסטין, לבוקבסטין, במפין) זמינים כפורמולציות מקומיות.
שקופית 40
טרפנדין
טרפנדין היא התרופה האנטי-היסטמינית הראשונה נטולת השפעה מדכאת מערכת העצבים המרכזית. יצירתו בשנת 1977 הייתה תוצאה של מחקר הן על סוגי קולטני ההיסטמין והן על תכונות המבנה והפעולה של חוסמי H1 הקיימים, והניחה את הבסיס לפיתוח דור חדש של אנטיהיסטמינים. כיום משתמשים ב-terfenadine פחות ופחות, מה שקשור ליכולת המוגברת שלו לגרום להפרעות קצב קטלניות הקשורות להארכת מרווח QT (torsade de pointes).
שקופית 41
אסטמיזול
אסטמיזול היא אחת התרופות ארוכות הטווח של הקבוצה (זמן מחצית החיים של המטבוליט הפעיל שלה הוא עד 20 יום). הוא מאופיין בקשירה בלתי הפיכה לקולטני H1. כמעט ללא השפעה מרגיעה, אינו מקיים אינטראקציה עם אלכוהול. היות ואסטמיזול משפיע מאוחר על מהלך המחלה, לא כדאי להשתמש בו בתהליך אקוטי, אך הוא עשוי להיות מוצדק במחלות אלרגיות כרוניות. מכיוון שלתרופה יש יכולת להצטבר בגוף, הסיכון לפתח הפרעות חמורות בקצב הלב, לעיתים קטלניות, עולה. בשל תופעות הלוואי המסוכנות הללו, הושעתה מכירת אסטמיזול בארצות הברית ובכמה מדינות אחרות.
שקופית 42
אקריבוסטין
Acrivastine (semprex) היא תרופה בעלת פעילות אנטי-היסטמין גבוהה עם אפקט הרגעה ואנטי-כולינרגי בולט מינימלי. תכונה של הפרמקוקינטיקה שלו היא רמה נמוכה של חילוף חומרים והיעדר הצטברות. אקריבוסטין מועדף במקרים בהם אין צורך בטיפול אנטי-אלרגי קבוע בשל הופעת ההשפעה המהירה וההשפעה לטווח קצר, המאפשרת משטר מינון גמיש.
שקופית 43
דימתנדן
Dimethenden (Fenistil) - הוא הקרוב ביותר לאנטי-היסטמינים מהדור הראשון, אך נבדל מהם בחומרה פחותה משמעותית של השפעת ההרגעה והמוסקרינית, פעילות אנטי-אלרגית גבוהה יותר ומשך הפעולה.
שקופית 44
לורטדין
Loratadine (Claritin) היא אחת מתרופות הדור השני הנרכשות ביותר, וזה די מובן והגיוני. פעילות האנטי-היסטמין שלו גבוהה מזו של אסטמיזול וטרפנדין, בשל חוזק הקישור הגדול יותר לקולטני H1 היקפיים. התרופה נטולת אפקט הרגעה ואינה מעצימה את השפעת האלכוהול. בנוסף, לורטדין כמעט ואינו מקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות ואין לו השפעה קרדיוטוקסית. האנטי-היסטמינים הבאים הם תכשירים מקומיים ונועדו להקל על ביטויים מקומיים של אלרגיות.
שקופית 45
שקופית 46
לבוקבאסטין
Levocabastin (Histimet) משמש כטיפפת עיניים לטיפול בדלקת לחמית אלרגית תלוית היסטמין או כתרסיס לנזלת אלרגית. כאשר מיושם באופן מקומי, הוא נכנס למחזור הדם המערכתי בכמות קטנה ואין לו השפעות בלתי רצויות על מערכת העצבים המרכזית והלב וכלי הדם.
שקופית 47
אזלסטין
אזלסטין (אלרגודיל) הוא טיפול יעיל ביותר לנזלת אלרגית ודלקת הלחמית. בשימוש כתרסיס לאף וטיפות עיניים, לאזלסטין יש מעט עד אין השפעות מערכתיות. אנטיהיסטמין מקומי נוסף, במפין (סוונטול), בצורת ג'ל מיועד לשימוש בנגעי עור אלרגיים המלווים בגרד, עקיצות חרקים, כוויות מדוזה, כוויות קור, כוויות שמש וכוויות תרמיות קלות.
שקופית 48
אנטיהיסטמינים מהדור השלישי (מטבוליטים).
ההבדל המהותי ביניהם הוא שהם מטבוליטים פעילים של אנטיהיסטמינים מהדור הקודם. התכונה העיקרית שלהם היא חוסר היכולת להשפיע על מרווח ה-QT. נכון להיום, ישנן שתי תרופות - cetirizine ו-fexofenadine.
שקופית 49
צטיריזין
Cetirizine (Zyrtec) הוא אנטגוניסט לקולטן H1 סלקטיבי ביותר. זהו מטבוליט פעיל של הידרוקסיזין, בעל אפקט הרגעה הרבה פחות בולט. Cetirizine כמעט ואינו עובר חילוף חומרים בגוף, וקצב הפרשתו תלוי בתפקוד הכליות. התכונה האופיינית לו היא יכולתו הגבוהה לחדור לעור ובהתאם, יעילותו בגילויי עור של אלרגיות. Cetirizine לא בניסוי ולא במרפאה הראתה כל השפעה הפרעת קצב על הלב.
שקופית 50
שקופית 51
פקסופנדין
Fexofenadine (Telfast) הוא המטבוליט הפעיל של טרפנדין. Fexofenadine אינו עובר טרנספורמציות בגוף והקינטיקה שלו אינה משתנה עם פגיעה בתפקוד הכבד והכליות. הוא אינו נכנס לאינטראקציות תרופתיות כלשהן, אין לו השפעה מרגיעה ואינו משפיע על הפעילות הפסיכומוטורית. בהקשר זה, התרופה מאושרת לשימוש על ידי אנשים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת. מחקר על השפעת פקסופנדין על ערך QT הראה, הן בניסוי והן בקליניקה, היעדר מוחלט של השפעה קרדיוטרופית בשימוש במינונים גבוהים ובשימוש ארוך טווח. יחד עם בטיחות מקסימלית, תרופה זו מדגימה את היכולת לעצור תסמינים בטיפול בנזלת אלרגית עונתית ובאורטיקריה אידיופטית כרונית.
שקופית 52
שקופית 53
אז, בארסנל של הרופא יש כמות מספקת של אנטיהיסטמינים עם תכונות שונות. יש לזכור שהם מספקים רק הקלה סימפטומטית מאלרגיות. בנוסף, בהתאם למצב הספציפי, אתה יכול להשתמש גם בתרופות שונות וגם בצורות המגוונות שלהן. כמו כן, חשוב שהרופא יהיה מודע לבטיחותם של אנטיהיסטמינים.
הצג את כל השקופיות
כְּסָפִים
המונח "אלרגיה" מגיע מהמילים היווניות allos - אחר וארגון - עבודה, פעילות, ופירושו המילולי "לעשות אחרת". אנו חייבים את הופעת המונח הזה לרופא הילדים הווינאי קלמנט פון פירקה. חומר שעלול לגרום לתגובה אלרגית נקרא אלרגן.
מחלות אלרגיות נפוצות מאוד ולפי נתוני ארגון הבריאות העולמי מכסות כ-40% מאוכלוסיית העולם.
אנטיהיסטמינים
היסטמין, מגרה קולטני היסטמין H1, מעורב בהתרחשות של כמעט כל התסמינים העיקריים של אלרגיות. לכן, אנטיהיסטמינים משמשים תמיד כתרופות אנטי-אלרגיות.
על פי הסיווג המודרני, אנטיהיסטמינים
תרופות (חוסמי H1-Histamine) מחולקות לשתי קבוצות: 1) H 1 - חוסמי היסטמין
אני דור, עם סם הרגעה מורגש
נכסים; 2) חוסמי H1-Histamine דור שני , לא מרגיע או בעל השפעה מרגיעה קלה.
אנטיהיסטמינים
בשנים האחרונות פותחו והוכנסו לפרקטיקה הקלינית חוסמי H1-Histamine משופרים, שהם מטבוליטים פעילים פרמקולוגית נטולי תופעות לוואי של תרכובת האם: המטבוליט של H1-Histamine blocker I-hydroxyzine - cetirizine, אשר לעיתים רחוקות יש לו. אפקט הרגעה חלש; מטבוליט H1 -
חוסם היסטמין מהדור השני טרפנדין - פקסופנדין, שאין לו חומר הרגעה
נכסים; מטבוליט של H1-Histamine blocker דור שני loratadine - desloratadine, לעתים רחוקות
בעל אפקט הרגעה חלש; האיזומר לכיוון הלבן של cetirizine הוא levocetirizine,
ללא תכונות הרגעה.
אנטיהיסטמינים
תופעות הלוואי העיקריות של H1 - חוסמי היסטמין מהדור הראשון: חסימה של קולטנים אחרים (לדוגמה,קולטנים m-כולינרגיים,שמתבטא בצורה של יובש של הקרום הרירי של הפה, האף, הלוע, הסימפונות; לעיתים רחוקות יש הפרעה במתן שתן וראייה מטושטשת); פעולת הרדמה מקומית; פעולה דמוית כינידין על שריר הלב; השפעה על מערכת העצבים המרכזית (סדציה, פגיעה בקואורדינציה, סחרחורת, עייפות, ירידה ביכולת הריכוז); תיאבון מוגבר; הפרעות במערכת העיכול (בחילות, הקאות, שלשולים, אובדן תיאבון, אי נוחות באפיגסטריום).
אנטיהיסטמינים
היתרונות של H1 - חוסמי היסטמין מהדור השני:
ספציפיות גבוהה מאוד וזיקה גבוהה לקולטני H1;
התחלה מהירה של פעולה; משך מספיק של ההשפעה העיקרית (עד 24 שעות); חוסר חסימה של סוגים אחרים של קולטנים; חדירה או חסימה קלה דרך BBB במינונים טיפוליים; חוסר חיבור של ספיגה עם צריכת מזון; ללא טכיפילקסיס.
אנטיהיסטמינים
תופעות הלוואי העיקריות של H1 - חוסמי היסטמין דור שני. במינונים טיפוליים, לתרופות אלו יש פרופיל בטיחות טוב. עם זאת, כאשר חילוף החומרים שלהם מואט על ידי אנזימי כבד (CYP3A4 של הציטוכרום R-450) קורה
הצטברות של צורות אב לא מטבולות, מה שמוביל ל הפרעת קצב לב(חדר
טכיקרדיה בצורת ציר, א.ק.ג - התארכות
מרווח Q-T). תופעת לוואי זו אופיינית לטרפנדין, אסטמיזול ולורטאדין. טרפנדין ואסטמיזול הוצאו מהמכירה עקב השפעות קרדיוטוקסיות במספר מדינות.
ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית של תרופות בקבוצה זו חלשה ביותר. הרגעה נדירה ורק אצל אנשים עם רגישות אישית גבוהה לתרופות.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון
Clemastine (clemastine) (suprastin tab., 25 מ"ג; תמיסה d/in. אמפר, 20 מ"ג/מ"ל, 1 מ"ל).
Dimetinden (dimetindene) ( פניסטיל, פניסטיל 24טיפות rr למתן דרך הפה
(בקבוקון) 0.1%, 20 מ"ל; כובעים. פיגור, 4 מ"ג; ג'ל לנר. משוער. (צינורות) 0.1%, 30 גרם).
מבהידרולין (מבהידרולין) (דיאזולין
דראגי, 0.05 ו-0.1 גרם).
Mekvitazin (מקוויטזין) (פרימלן טאב., 5 ו-10 מ"ג).
Hifenadine (quifenadine) (כרטיסיית fencarol.
tab., 10, 25 ו-50 מ"ג).
אנטיהיסטמינים לשימוש מקומי
יתרונות: אין תופעות לוואי שעלולות להופיע בשימוש מערכתי בתרופות; השגה קלה של ריכוזים מקומיים גבוהים של תרופות על הממברנות הריריות והתחלה מהירה של פעולה.
Cetirizine (Cetirizine) (Zyrtec
לשונית, כריכה. obol., 10 מ"ג; טיפות rr למתן דרך הפה (בקבוק), 10 מ"ג/מ"ל, 10 ו-20 מ"ל).
Desloratadine (desloratadine)
(אריוס טבל., מעטפת מצופה, 5 מ"ג; סירופ 0.5 מ"ג/מ"ל).