"Nifedipine": אנלוגים, הוראות שימוש, טופס שחרור, אינדיקציות. ניפדיפין היא תרופה לטיפול בלב וכלי דם.

ניפדיפין הוא אנטגוניסט סלקטיבי של תעלות סידן "איטיות", שבמבנהו הכימי הוא נגזרת של 1,4-דיהידרופירידין. יש לו אפקט מרחיב כלי דם, אנטי-אנגינלי (אנטי-איסכמי) ונוגד יתר לחץ דם. אנטגוניסטים (חוסמים) של תעלות סידן "איטיות" נמצאים ב"טופ" התרופתי של תרופות להורדת לחץ דם. מזה שנים רבות, חולי לב וכלי דם מטופלים בנגזרות של דיהידרופירידין, ולרוב, קצרי טווח. ואם מוקדם יותר אפשר היה לראות סיכוי אמיתי מאחורי התרופות האלה, היום הרופאים כבר לא כל כך אופטימיים. הדרך לצאת ממצב זה הייתה יצירת נגזרות דיהידרופירידין ארוכות טווח, אשר יחד עם נוחות השימוש, העלו משמעותית את פרופיל הבטיחות עקב העלייה הדרגתית ויציבות ריכוזי החומר הפעיל בפלסמת הדם. הנתונים של ניסויים קליניים אקראיים מצביעים לא רק על פעילות נוגדת יתר לחץ דם בולטת של נגזרות של דיהידרופירידין מהדור השני, אלא גם על השפעתם החיובית על איברי המטרה ועל הפרמטרים המטבוליים. Nifedipine זמין גם בצורת שחרור רגיל וגם בשחרור מורחב. ניפדיפין "קלאסי" מיוצר בעיקר על ידי מפעלי תרופות מקומיים, ממושך - על ידי חברת התרופות הגרמנית STADA Artsneimittel.

מנגנון הפעולה של nifedipine מבוסס על ירידה בזרם של יוני סידן לקרדיומיוציטים ולתאי שריר חלק של העורקים הכליליים והפריפריים. על רקע מינונים גבוהים של ניפדיפין, יוני סידן מפסיקים להשתחרר ממאגרים תוך תאיים. התרופה "מכבה" מספר מסוים של ערוצי תפקוד מהעבודה (התלויה במינון הנלקח), מבלי להשפיע על זמן ההפעלה, השבתה וההחלמה שלהם. ניפדיפין מבטל את הסנכרון של תהליכי ההתכווצות והעירור בשריר הלב, בתיווך טרופונין וטרופומיוזין, וברקמת שריר חלק בכלי הדם, בתיווך קלמודולין.

במינונים המומלצים, התרופה מנרמלת את זרם יוני הסידן דרך ממברנות התא, אשר מופרע במחלות מסוימות, בעיקר ביתר לחץ דם עורקי. ממריץ את זרימת הדם בשריר הלב, משפר את אספקת הדם לאזורים המושפעים מאיסכמיה ללא התרחשות תופעת הגניבה הבין-קורונרית, מפעיל את תפקודם של דרכי אספקת דם עוקפים (קולטראליים). מגביר את לומן של העורקים ההיקפיים, מפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים, מפחית את הטונוס של שריר הלב ודרישת החמצן שלו, עומס אחר, מגדיל את תקופת הדיאסטולה של החדר השמאלי. כמעט אין השפעה על הצמתים הסינוטריאליים והאטrioventricular, אינו מראה פעילות אנטי-אריתמית. ממריץ את זרימת הדם בצינוריות הכליה, מקדם את הפרשת הנתרן מהגוף. תחילת הפעולה הטיפולית היא 20 דקות, משך הזמן הוא 12-24 שעות. התרופה נספגת היטב במערכת העיכול (דרגת ספיגה - 92-98%), בעלת זמינות ביולוגית בינונית (40-60%), העולה במהלך הארוחות. הצורה הממושכת של nifedipine מספקת שחרור הדרגתי של החומר הפעיל למחזור הדם המערכתי. זמן מחצית החיים של התרופה הוא בין 3.7 ל-17 שעות (בחולים עם אי ספיקת כבד, הוא עולה). זה לא מצטבר בגוף. בשימוש ממושך (2-3 חודשים), יעילות התרופה אובדת חלקית עקב התפתחות סבילות.

Nifedipine זמין בטבליות. יש ליטול אותם במהלך או לאחר הארוחות עם הרבה מים. המינון הראשוני של התרופה הוא 20 מ"ג פעמיים ביום. אם התוצאה של הטיפול התרופתי נעדרת או מתבטאת בצורה גרועה, מותרת העלאה של פי שניים במינון. בכל מקרה, אין לחרוג מהמקסימום היומי של 80 מ"ג. עבור חולים עם אי ספיקת כבד, נקבע מינון יומי חסוך יותר של 40 מ"ג.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

חוסם סלקטיבי של תעלות סידן "איטיות", נגזרת של 1,4-דיהידרופירידין. יש לו אפקט מרחיב כלי דם, אנטי-אנגינלי ונוגד יתר לחץ דם. מפחית את זרם יוני הסידן בקרדיומיוציטים ותאי שריר חלקים של העורקים הכליליים והפריפריים; במינונים גבוהים מעכב שחרור יוני סידן ממאגרים תוך תאיים. מפחית את מספר הערוצים הפועלים מבלי להשפיע על זמן הפעלתם, ביטולם וההתאוששות שלהם.

מנתקת תהליכי עירור וכיווץ בשריר הלב, בתיווך טרופומיוזין וטרופונין, ובשריר חלק של כלי הדם, בתיווך קלמודולין. במינונים טיפוליים, הוא מנרמל את הזרם הטרנסממברני של יוני סידן, אשר מופרע במספר מצבים פתולוגיים, בעיקר ביתר לחץ דם עורקי. אינו משפיע על גוון הוורידים. משפר את זרימת הדם הכלילי, משפר את אספקת הדם לאזורים איסכמיים בשריר הלב ללא התפתחות תופעת ה"גניבה", מפעיל את תפקוד הביטחונות. על ידי הרחבת העורקים ההיקפיים, זה מפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים, טונוס שריר הלב, עומס אחר, דרישת חמצן שריר הלב ומגדיל את משך הרפיה הדיאסטולית של החדר השמאלי. זה כמעט אינו משפיע על הצמתים הסינוטריאליים והאטrioventricular ואין לו פעילות אנטי-אריתמית. משפר את זרימת הדם הכלייתית, גורם לנטריאוזיס מתון. פעולה כרונו-, דרמו- ואינוטרופית שלילית נחסמת על ידי הפעלת רפלקס של מערכת הסימפתואדרנל ועלייה בקצב הלב בתגובה להרחבת כלי הדם ההיקפיים.

הופעת ההשפעה היא 20 דקות, משך ההשפעה הוא 12-24 שעות.

פרמקוקינטיקה

ספיגה - גבוהה (יותר מ-92-98%). זמינות ביולוגית - 40-60%. אכילה מגבירה את הזמינות הביולוגית. יש לו השפעה של "מעבר ראשון" דרך הכבד. צורות פיגור מספקות שחרור הדרגתי של החומר הפעיל למחזור הדם המערכתי. TC max 1.6-4.2 שעות, C max - 47-76 ננוגרם/מ"ל. תקשורת עם חלבוני פלזמה - 90%.

חודר דרך BBB ומחסום השליה, מופרש בחלב אם.

מטבוליזם מלא בכבד. האיזואנזימים CYP3A4, CYP3A5 ו-CYP3A7 מעורבים במטבוליזם של התרופה.

T 1/2 - 3.8-16.9 שעות בחולים עם אי ספיקת כבד, הפינוי הכולל יורד ו-T 1/2 עולה. מופרש כמטבוליטים לא פעילים, בעיקר על ידי הכליות (80%) ומרה (20%).

אין השפעה מצטברת. אי ספיקת כליות כרונית, המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה. בשימוש ממושך (2-3 חודשים), מתפתחת סבילות לפעולת התרופה.

פלזמפרזיס עשויה לשפר את החיסול.

טופס שחרור

טבליות ארוכות טווח, מצופות בסרט, אפרפר-אדום, מלבניות, משובצות משני הצדדים.

	כרטיסייה אחת.
ניפדיפין	20 מ"ג

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית - 51 מ"ג, עמילן תירס - 58.25 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 36.2 מ"ג, פוליסורבט 80 - 2 מ"ג, מגנזיום סטארט - 150 מק"ג, היפרומלוז - 2.4 מ"ג.

הרכב מעטפת הסרט: היפרומלוז - 4.2 מ"ג, מאקרוגול 6000 - 1.4 מ"ג, טלק - 700 מק"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 1 מ"ג, תחמוצת צבע ברזל אדומה (E172) - 200 מק"ג.

10 חתיכות. - שלפוחיות (5) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (10) - חבילות קרטון.

מִנוּן

בְּתוֹך. יש לבלוע את הטבליות שלמות, ללא לעיסה, במהלך הארוחה או לאחריה, עם כמות קטנה של מים.

במקרה של תפקוד כבד לקוי, המינון היומי לא יעלה על 40 מ"ג.

בחולים קשישים או בחולים המקבלים טיפול משולב (אנטנגינלי או נוגד לחץ דם), לרוב נרשמים מינונים קטנים יותר.

במקרה של תפקוד כבד לקוי, בחולים עם תאונה מוחית חמורה, יש להפחית את המינון.

משך הטיפול נקבע בכל מקרה לגופו.

מנת יתר

תסמינים: כאבי ראש, הסמקה של עור הפנים, ירידה ממושכת בלחץ הדם, דיכוי תפקוד צומת הסינוס, ברדיקרדיה, הפרעת קצב לב. בהרעלה קשה - איבוד הכרה, תרדמת, חמצת מטבולית, היפוקסיה, הלם קרדיוגני עם בצקת ריאות.

טיפול: במקרה של הרעלה חמורה (התמוטטות, דיכוי צומת הסינוס), מתבצעת שטיפת קיבה, פחם פעיל נקבע. סידן הוא נוגדן: מתן תוך ורידי איטי של 10% סידן כלורי או סידן גלוקונאט במינון של 0.2 מ"ל/ק"ג (אך לא יותר מ-10 מ"ל) למשך 5 דקות מוצג; חידוש התסמינים, ניתן לעבור לעירוי קבוע בשעה קצב של 0.2 מ"ל/ק"ג לשעה, אך לא יותר מ-10 מ"ל לשעה.

עם ירידה בולטת בלחץ הדם - ב / בהחדרת דופמין או דובוטמין.

להפרעות הולכה - אטרופין, איזופרנלין או קוצב לב מלאכותי.

עם התפתחות אי ספיקת לב - ב / בהחדרת סטרופנטין.

יש להשתמש בקטכולאמינים רק כאשר חיים בסכנת חיים (בשל יעילותם המופחתת, נדרש מינון גבוה, וכתוצאה מכך הסיכון להפרעות קצב עולה). מומלץ לעקוב אחר ריכוז הגלוקוז בדם (שחרור האינסולין עלול לרדת) והאלקטרוליטים (יוני אשלגן, יוני סידן).

המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה

חומרת הורדת לחץ הדם עולה עם שימוש בו-זמני של ניפדיפין עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, חנקות, סימטידין, רניטידין (במידה פחותה), חומרי הרדמה לאינהלציה,
משתנים ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

בהשפעת ניפדיפין, ריכוז הכינידין בפלסמת הדם מופחת באופן משמעותי. זה מגביר את ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם, ולכן יש לעקוב אחר ההשפעה הקלינית ותכולת הדיגוקסין בפלסמת הדם.

Rifampicin הוא גורם חזק לאיזואנזים CYP3A4. בשילוב עם rifampicin, הזמינות הביולוגית של nifedipine מופחתת באופן משמעותי ובהתאם לכך, יעילותו מופחתת. השימוש בניפדיפין בשילוב עם ריפמפיצין הוא התווית נגד. בשילוב עם ציטרטים, טכיקרדיה והאפקט נגד יתר לחץ דם של nifedipine מוגברים. תכשירי סידן יכולים להפחית את ההשפעה של חוסמי תעלות סידן "איטיות". בשימוש יחד עם nifedipine, הפעילות נוגדת הקרישה של נגזרות קומרין עולה.

הוא יכול לעקור תרופות בעלות דרגת קשירה גבוהה מקשירת חלבון (כולל נוגדי קרישה עקיפים - נגזרות קומרין ואינדיאון, נוגדי פרכוסים, כינין, סליצילטים, סולפינפירזון), כתוצאה מכך ריכוזי הפלזמה שלהם עלולים לעלות. מדכא את חילוף החומרים של פרזוזין וחוסמי אלפא אחרים, וכתוצאה מכך עלייה בהשפעה נגד יתר לחץ דם אפשרית.

Procainamide, quinidine ותרופות אחרות הגורמות להארכת מרווח QT מגדילות את ההשפעה האינוטרופית השלילית ועשויות להגביר את הסיכון להארכת מרווח QT משמעותית.

שימוש בו-זמני עם מגנזיום סולפט בנשים בהריון עלול לגרום לחסימה של סינפסות עצביות-שריריות.

מעכבי מערכת הציטוכרום P450 3A, כגון מקרולידים (למשל, אריתרומיצין), פלוקסטין, נפאזודון, מעכבי פרוטאז (למשל, אמפרנביר, אינדינביר, נלפינביר, ריטונוויר או סקווינאביר), אנטי-פטרייתיים (למשל, קטוקונאזול, איטראקונאזול, או עופרת) לעלייה בריכוז ניפדיפין בפלסמת הדם. בהתחשב בניסיון השימוש בחוסם תעלות הסידן ה"איטי" נימודיפין, לא ניתן לשלול את האינטראקציות הבאות עם ניפדיפין: קרבמזפין, פנוברביטל - ירידה בריכוז ניפדיפין בפלסמת הדם; קווינופריסטין, דלפופריסטין, חומצה ולפרואית - עלייה בריכוז ניפדיפין בפלסמת הדם.

בזהירות, יש לתת ניפדיפין בו זמנית עם דיסופרמיד ופלקאיניד עקב עלייה אפשרית בהשפעה האינוטרופית.

ניפדיפין מעכב את הפרשת וינקריסטין מהגוף ועלול לגרום לעלייה בתופעות הלוואי שלו; במידת הצורך, מינון הווינקריסטין מופחת.

מיץ אשכוליות מעכב את חילוף החומרים של nifedipine בגוף, ולכן מתן סימולטני שלהם הוא התווית נגד.

תופעות לוואי

תדירות תופעות הלוואי הללו מצוינת בהתאם לסיווג WHO: לעתים קרובות מאוד - יותר מ-10%; לעתים קרובות - יותר מ-1% ופחות מ-10%; לעתים רחוקות - יותר מ-0.1% ופחות מ-1%; לעתים רחוקות - יותר מ-0.01% ופחות מ-0.1%; לעתים רחוקות מאוד - פחות מ-0.01%, כולל מקרים בודדים.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - בצקת היקפית (כפות רגליים, קרסוליים, רגליים), תסמינים של הרחבת כלי דם (אדמומיות של עור הפנים, תחושת חום); לעתים רחוקות - טכיקרדיה, דפיקות לב, ירידה בולטת בלחץ הדם, התעלפות; במקרים מסוימים - כאב מאחורי עצם החזה (אנגינה פקטוריס) עד
התפתחות אוטם שריר הלב, התפתחות או החמרה של מהלך של אי ספיקת לב כרונית, הפרעות קצב.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות מאוד - כאב ראש; לעתים קרובות - סחרחורת, נמנום; לעיתים רחוקות - אסתניה, הפרעות שינה (כולל נדודי שינה), עצבנות, עייפות, דיססטזיה, רעד, רגישות במצב הרוח.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות; לעתים רחוקות - כאבי עיכול ובטן (כאבים בבטן ובמעיים), שלשולים, עצירות, יובש ברירית הפה, תיאבון מוגבר; לעיתים רחוקות - היפרפלזיה חניכיים (דימום, כאב, נפיחות). בשימוש ממושך: לעיתים רחוקות - תפקוד כבד לא תקין (כולסטזיס תוך-כבדי, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד"), לעיתים רחוקות - צהבת; במקרים מסוימים - אי ספיקה של הסוגר הלבבי.

ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, לעיתים רחוקות - בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, נשימה סטרידור).

ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, נפיחות של המפרקים, מיאלגיה, התכווצויות שרירים.

מצד האיברים ההמטופואטיים: לעיתים רחוקות - אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה, פורפורה טרומבוציטופנית; לעיתים רחוקות מאוד - אגרנולוציטוזיס אסימפטומטי.

ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - עלייה בשתן יומיומי, הידרדרות בתפקוד הכליות (במטופלים עם אי ספיקת כליות).

תגובות אלרגיות: לעתים קרובות - אריתמה; לעתים רחוקות - גירוד, אורטיקריה, אקסנתמה, רגישות לאור, דלקת כבד אוטואימונית; לעתים רחוקות - אנגיואדמה; במקרים מסוימים - נמק אפידרמיס רעיל.

אחרים: לעיתים רחוקות - ליקוי ראייה (כולל אובדן ראייה חולף על רקע הריכוז המרבי של ניפדיפין בפלסמת הדם), כאבי עיניים, היפרגליקמיה, גינקומסטיה (במטופלים קשישים; היעלמות מוחלטת לאחר הפסקת התרופה), גלקטורריאה, זיקפה. תפקוד לקוי, עלייה במשקל, צמרמורות, אפיסטקסיס, גודש באף.

אינדיקציות

אנגינה פקטוריס יציבה כרונית (אנגינה פקטוריס);
אנגינה וסוספסטית (אנגינה של פרינסמטאל);
יתר לחץ דם עורקי (במונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם);
מחלת ריינו ותסמונת.

התוויות נגד

תת לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית);
הלם קרדיוגני;
הִתמוֹטְטוּת;
היצרות חמורה של אבי העורקים או תת-העורקים;
אי ספיקת לב חריפה;
אי ספיקת לב כרונית בשלב הדקומפנסציה;
אנגינה לא יציבה;
תקופה חריפה של אוטם שריר הלב (במהלך 4 השבועות הראשונים);
קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית;
תסמונת סינוס חולה;
AV block II-III תואר;
הריון (עד 20 שבועות);
תקופת הנקה;
גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות השימוש לא נחקרו);
רגישות יתר לניפדיפין או למרכיבים אחרים של התרופה.

התרופה מכילה לקטוז, ולכן היא אסורה לשימוש בחולים עם מחלות תורשתיות נדירות של אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

בזהירות: היצרות מיטראלית, ברדיקרדיה או טכיקרדיה חמורה, אי ספיקת לב כרונית, תאונה מוחית חמורה, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, חסימת מערכת העיכול (לצורות שחרור ממושך), אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות כרונית (במיוחד חולים בהמודיאליזה - סיכון גבוה ל- ירידה מוגזמת ובלתי צפויה בלחץ הדם), שימוש בו-זמני בחוסמי בטא וגליקוזידים לבביים, הריון (לאחר 20 שבועות), זקנה.

תכונות אפליקציה

השתמש במהלך ההריון וההנקה

לא נערכו מחקרים מבוקרים על השימוש בתרופה Nifedipine בנשים בהריון.

ניסויים בבעלי חיים הראו נוכחות של רעילות עוברית, רעילות שליה, רעילות עוברית וטרטוגניות בעת נטילת ניפדיפין במהלך ואחרי תקופת האורגנוגזה.

בהתבסס על הנתונים הקליניים הזמינים, לא ניתן לשפוט סיכון סב-לידתי ספציפי. עם זאת, קיימות עדויות לעלייה בסבירות לתשניק סב-לידתי, ניתוח קיסרי, לידה מוקדמת ופיגור בגדילה תוך רחמית. לא ברור אם מקרים אלו נובעים מהמחלה הבסיסית (יתר לחץ דם), טיפול מתמשך או ההשפעה הספציפית של התרופה ניפדיפין. המידע הזמין אינו מספיק כדי לשלול אפשרות של תופעות לוואי המסוכנות לעובר ולילוד. לכן, השימוש בתרופה ניפדיפין לאחר השבוע ה-20 להריון מצריך הערכה אינדיבידואלית קפדנית של יחס הסיכון-תועלת עבור המטופל, העובר ו/או היילוד וניתן לשקול רק במקרים בהם שיטות טיפול אחרות אינן התווית או אינן יעילות. .

יש לבצע ניטור קפדני של לחץ הדם בנשים הרות בעת שימוש בתרופה ניפדיפין בו זמנית עם מתן תוך ורידי של מגנזיום גופרתי עקב אפשרות של ירידה מוגזמת בלחץ הדם, המסוכנת הן לאם והן לעובר ו/או לתינוק. .

התווית נגד ניפדיפין במהלך הנקה, מכיוון שהוא מופרש בחלב אם. אם טיפול בניפדיפין הכרחי לחלוטין, מומלץ להפסיק את ההנקה.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

השתמש בזהירות בהפרעה בכבד.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

יש להשתמש בזהירות באי ספיקת כליות כרונית (במיוחד בחולים בהמודיאליזה עקב הסיכון הגבוה לירידה מוגזמת ובלתי צפויה בלחץ הדם).

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 18 שנים.

הוראות מיוחדות

במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

למרות היעדר חוסמי תעלות סידן "איטיות" של תסמונת ה"גמילה", מומלצת הפחתה הדרגתית במינונים לפני הפסקת הטיפול.

מינוי סימולטני של חוסמי בטא חייב להתבצע בתנאים של פיקוח רפואי קפדני, שכן הדבר עלול לגרום לירידה יתרה בלחץ הדם, ובמקרים מסוימים להחמרה באי ספיקת לב. במהלך הטיפול, תוצאות חיוביות אפשריות בעת ביצוע בדיקת קומבס ישירה ובדיקות מעבדה לאיתור נוגדנים אנטי-גרעיניים.

סדירות הטיפול חשובה, ללא קשר לתחושתך, מכיוון שהמטופל עשוי שלא להרגיש את הסימפטומים של יתר לחץ דם עורקי.

קריטריונים אבחנתיים לרישום התרופה עבור אנגינה פקטוריס וסוספסטית הם: תמונה קלאסית, קלינית, המלווה בשינויים אופייניים באלקטרוקרדיוגרמה (עליית מקטע ST); התרחשות של אנגינה פקטוריס המושרה על ידי ארגומטרין או עווית של העורקים הכליליים; זיהוי של עווית כלילית במהלך אנגיוגרפיה או זיהוי של מרכיב אנגיוספסטי, ללא אישור (לדוגמה, עם סף מתח שונה או עם אנגינה לא יציבה, כאשר נתוני אלקטרוקרדיוגרמה מצביעים על אנגיוספאזם חולף).

עבור חולים עם קרדיומיופתיה היפרטרופית חמורה, קיים סיכון לעלייה בתדירות, חומרת הביטוי ומשך התקפי אנגינה לאחר נטילת ניפדיפין; במקרה זה, יש צורך לבטל את התרופה.

בחולים המודיאליזה, עם לחץ דם גבוה, אי ספיקה בלתי הפיכה של תפקוד הכליות, עם ירידה בנפח הדם במחזור, יש להשתמש בתרופה בזהירות, שכן עלולה להתרחש ירידה חדה בלחץ הדם.

חולים עם תפקוד כבד לקוי נמצאים במעקב צמוד ובמידת הצורך, מפחיתים את מינון התרופה ו/או משתמשים בצורות מינון אחרות של ניפדיפין.

יש לזכור כי אנגינה פקטוריס עלולה להופיע בתחילת הטיפול, במיוחד לאחר הנסיגה הפתאומית לאחרונה של חוסמי בטא (מומלץ לבטל את האחרונים בהדרגה).

אם במהלך הטיפול המטופל זקוק לניתוח בהרדמה כללית, יש צורך ליידע את המנתח המרדים על אופי הטיפול המתבצע.

בהערכה הספקטרופוטומטרית, ניפדיפין יכול להוביל לזיהוי שגוי של תכולה מוגברת של חומצה ונילית-מנדלית בשתן; הוא אינו משפיע על מחקרים המשתמשים בכרומטוגרפיה נוזלית בעלת ביצועים גבוהים.

בהפריה חוץ גופית, בחלק מהמקרים, חוסמי תעלות סידן "איטיות" גרמו לשינויים בראש הזרע, מה שעלול להוביל לתפקוד לקוי של הזרע. במקרים בהם הפריה חוץ גופית נכשלה מסיבה לא ברורה, חוסמי תעלות סידן, כולל ניפדיפין, נחשבו כגורם אפשרי לכישלון.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב ובעיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

במאמר רפואי זה תוכלו להכיר את התרופה Nifedipine. הוראות השימוש יסבירו באיזה לחץ ניתן ליטול טבליות, במה עוזרת התרופה, מהן התוויות לשימוש, התוויות נגד ותופעות לוואי. הביאור מציג את צורת השחרור של התרופה והרכבה.

במאמר, רופאים וצרכנים יכולים להשאיר רק ביקורות אמיתיות על Nifedipine, מהן אתה יכול לגלות אם התרופה עזרה בטיפול אנגינה פקטוריס והורדת לחץ דם אצל מבוגרים וילדים, עבורם היא גם נרשמה. ההוראות מפרטות אנלוגים של Nifedipine, מחירי התרופות בבתי מרקחת, כמו גם השימוש בה במהלך ההריון.

ניפדיפין היא תרופה להורדת לחץ דם ואנטי אנגינאלי. הוראות השימוש מודיעות כי טבליות ודראג'ים 10 מ"ג, 20 מ"ג מעוכבות או ממושכות, כמוסות 5 מ"ג ו-10 מ"ג מפחיתות ביעילות את הלחץ, משפרים את אספקת הדם הכליליים, ובעלות השפעה אנטי-איסכמית בולטת.

שחרר צורה והרכב

Nifedipine זמין בצורות המינון הבאות:

כמוסות 5 מ"ג ו-10 מ"ג.
טבליות 10 מ"ג.
טבליות ארוכות טווח (פיגור), מצופות סרט 20 מ"ג.
דראג'י 10 מ"ג.

טבליות ניפדיפין ארוזות בשלפוחית של 10 חתיכות. אריזת קרטון מכילה 5 שלפוחיות (50 טבליות) והוראות לשימוש בתרופה. המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא nifedipine.

השפעה פרמקולוגית

ההשפעה הטיפולית של Nifedipine מכוונת להפחתת לחץ, הרחבת העורקים הכליליים וההיקפיים, הפחתת ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים, שיפור אספקת הדם הכלילי ומניעת כניסת סידן לקרדיומיוציטים ולתאי שריר חלק של כלי הדם.

בנוסף, לתרופה יש השפעה אנטי איסכמית. ניפדיפין אינו משפיע על הולכה של שריר הלב ואינו מפגין פעילות אנטי-ריתמית.

אינדיקציות לשימוש

מה עוזר לניפדיפין? טבליות נרשמות אם למטופל יש:

יתר לחץ דם עורקי (כתרופה בודדת או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם).
אנגינה במנוחה ובמאמץ (כולל גרסה) במחלת לב כלילית.

באיזה לחץ רושמים?

ניפדיפין היא תרופה חזקה למדי הנלקחת בלחץ גבוה (בזמן קפיצות) מ-150 עד 110 מ"מ כספית.

הוראות שימוש (באיזה לחץ לקחת)

Nifedipine dragee או טבליות

משטר המינון נקבע בנפרד, בהתאם לחומרת המחלה ותגובת המטופל לטיפול. מומלץ ליטול את התרופה במהלך הארוחה או אחריה עם כמות קטנה של מים.

מינון ראשוני: 1 טבליה (טבליה) (10 מ"ג) 2-3 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את מינון התרופה ל-2 טבליות או דראג'ים (20 מ"ג) - 1-2 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 40 מ"ג.

בחולים קשישים או בחולים המקבלים טיפול משולב (אנטנגינלי או נגד יתר לחץ דם), כמו גם בהפרה של תפקודי הכבד, בחולים עם תאונה מוחית חמורה, יש להפחית את המינון.

טבליות בפיגור

נלקח פנימה. יש לבלוע את הטבליות שלמות, ללא לעיסה, במהלך הארוחה או לאחריה, עם כמות קטנה של מים. המינון המומלץ של התרופה הוא 20 מ"ג פעמיים ביום. עם חומרה לא מספקת של ההשפעה, ניתן להעלות את מינון התרופה ל-40 מ"ג פעמיים ביום. המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ג.

במקרה של תפקוד כבד לקוי, המינון היומי לא יעלה על 40 מ"ג. בחולים קשישים או בחולים המקבלים טיפול משולב (אנטנגינלי או נוגד לחץ דם), לרוב נרשמים מינונים קטנים יותר. משך הטיפול נקבע בכל מקרה לגופו.

התוויות נגד

נטילת טבליות ניפדיפין היא התווית נגד במספר מצבים פתולוגיים ופיזיולוגיים של הגוף, הכוללים:

תת לחץ דם עורקי הוא ירידה ברמת הלחץ העורקי המערכתי, שבה לחץ הדם הסיסטולי נמוך מ-90 מ"מ כספית. אומנות.
גיל ילדים עד 18 שנים.
היצרות תת-אאורטלי היפרטרופית אידיופטית, שבה הסיבה להיצרות נותרה לא ברורה.
רגישות יתר לניפדיפין או למרכיבי עזר של התרופה.
היצרות (היצרות) של המסתם המיטרלי או אבי העורקים של הלב.
הלם קרדיוגני הוא אי ספיקה חריפה וחמורה בתפקוד השאיבה של הלב, המלווה בקריסת כלי דם.
הריון בכל עת במהלכו, הנקה.
הביע קצב לב מוגבר (טכיקרדיה).
אוטם שריר הלב (מוות של קטע בשריר הלב עקב הפרעות חריפות במחזור הדם בו) תוך 4 שבועות.
תסמונת סינוס חולה היא אי ספיקה תפקודית של קוצב הפרוזדורים.
אי ספיקת לב חמורה בשלב הדקומפנסציה.

טבליות ניפדיפין משמשות בזהירות באי ספיקת לב כרונית, ירידה בולטת בפעילות התפקודית של הכבד והכליות, הפרעות חמורות במחזור הדם במוח, סוכרת, במיוחד בשלב של חוסר פיצוי, יתר לחץ דם עורקי ממאיר.

כמו כן, בזהירות רבה, התרופה משמשת באנשים העוברים המודיאליזה (טיהור דם של חומרה) בשל הסיכון הגבוה לפתח יתר לחץ דם עורקי חמור. לפני תחילת השימוש בטבליות Nifedipine, עליך לוודא שאין התוויות נגד.

תופעות לוואי

טיפול בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

ממערכת העיכול: שלשולים, צרבת, בחילות, החמרה בכבד; במקרים מסוימים - היפרפלזיה חניכיים. בשימוש ממושך בתרופה במינונים גבוהים, עלולים להתרחש תסמינים דיספפטיים, התפתחות של כולסטזיס תוך-כבדי או עלייה בפעילות טרנסמינאזות בכבד.
ממערכת העצבים ההיקפית וממערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש. בטיפול ארוך טווח במינונים גבוהים, יתכנו כאבי שרירים, פרסטזיה, הפרעות שינה, רעידות והפרעות ראייה קלות.
מהמערכת האנדוקרינית: התפתחות גינקומסטיה.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: תחושת חום, היפרמיה של העור, בצקת היקפית, תת לחץ דם עורקי, טכיקרדיה, אסיסטולה, טכיקרדיה חדרית, התקפי אנגינה מוגברת, ברדיקרדיה.
ממערכת השתן: משתן יומי מוגבר, פגיעה בתפקוד הכליות (בשימוש ממושך במינונים גבוהים). מצד המערכת ההמטופואטית: לעיתים נדירות ביותר - טרומבוציטופניה, לויקופניה.
תגובות אלרגיות: פריחה על העור.

כאשר ניתנת לוריד, התרופה גורמת לתחושת צריבה באתר ההזרקה. עם מתן תוך כלילי של התרופה תוך דקה לאחר תחילת העירוי, עלולים להתפתח תת לחץ דם ועלייה בקצב הלב.

ילדים, במהלך ההריון וההנקה

על פי ההוראות, התווית נגד Nifedipine במהלך ההריון וההנקה. בפרקטיקה הגינקולוגית, במקרים מסוימים, נהוג לרשום את התרופה במהלך ההיריון כתרופה להורדת לחץ דם, כאשר תרופות אחרות אינן יעילות.

כמו כן, יש לציין כי Nifedipine במהלך ההריון מסייע להפחית את טונוס הרחם, אך התרופה טרם זכתה לתפוצה רחבה עבור התוויה זו.

יישום בילדות

אין להשתמש בניפדיפין בילדים ובמתבגרים מתחת לגיל 18, מכיוון שהבטיחות והיעילות של התרופה בקבוצת גיל זו לא הוכחו.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בניפדיפין רק תחת פיקוחו של רופא, במיוחד בסוכרת, יתר לחץ דם ממאיר, תאונות מוחיות חמורות, היפובולמיה ופגיעה בתפקוד הכליות והכבד.

ביטול הקבלה צריך להיעשות בהדרגה, שכן עם הפסקה חדה של הקורס, עלולה להופיע תסמונת גמילה. בתקופת השימוש הממושך בניפדיפין יש צורך להפסיק שתיית אלכוהול, ובתחילת הטיפול ממליצים הרופאים להימנע מנהיגה ברכב ולעסוק בפעילויות מסוכנות אחרות.

אינטראקציה בין תרופתית

Rifampicin: האצת חילוף החומרים וכתוצאה מכך היחלשות של פעולת ניפדיפין. חנקות: טכיקרדיה מוגברת והשפעה של תת לחץ דם של ניפדיפין. קווינידין: ירידה בריכוזו בפלסמה בדם.

חוסמי בטא: הסיכון לירידה בולטת בלחץ הדם, במקרים מסוימים - החמרה באי ספיקת לב (טיפול משולב כזה צריך להתבצע בפיקוח רפואי צמוד).

תרופות אחרות להורדת לחץ דם, משתנים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, רניטידין, סימטידין: חומרה מוגברת של הורדת לחץ הדם. תיאופילין, דיגוקסין: עלייה בריכוזם בפלסמה בדם.

אנלוגים של ניפדיפין

על פי המבנה, אנלוגים נקבעים:

ספוניף 10.
ניפקארד HL.
Nifelat Q.
Cordaflex.
Nifedex.
ניקרדיה.
ניפדיל.
ניפלת ר.
פניגידין.
ניפסאן.
ורו ניפדיפין.
ניפדיקאפ.
מעכב קלציגארד.
קורדפן.
נייפבן.
ניפדיקור.
קורינפאר.
אוסמו עדלת.
קורינפאר מפגר.
קורדיפין.
ניפלט.
Nifehexal.
סנפידיפין.
ניפקארד.
עדאלת.

תנאי חג ומחיר

העלות הממוצעת של Nifedipine (טבליות 10 מ"ג מס' 50) במוסקבה היא 28 רובל. משוחרר במרשם רופא.

חיי המדף של הטבליות הם 3 שנים מתאריך ייצורן. יש לאחסן את התרופה באריזתה המקורית, במקום חשוך ויבש הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורת אוויר לא גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

ניפדיפין (ניפדיפין)

מתחם

2,6-דימתיל-4-(2-ניטרופניל)-1,4-דיהידרופירידין-3,5-דימתיל חומצה די-קרבוקסילית אסטר.
אבקה גבישית צהובה. כמעט בלתי מסיס במים, כמעט ולא מסיס באלכוהול.
ניפדיפין (פניגידין) הוא הנציג העיקרי של אנטגוניסטים ליוני סידן - נגזרות של 1,4-דיהידרופירידין.

השפעה פרמקולוגית

בדומה לוורפמיל ואנטגוניסטים אחרים לסידן, ניפדיפין מרחיב את כלי הדם הכליליים והפריפריים (בעיקר עורקים), בעל השפעה אינוטרופית שלילית ומפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב. בניגוד לורה, לפמילה אין השפעה מדכאת על מערכת ההולכה של הלב ויש לה פעילות אנטי-ריתמית חלשה. בהשוואה לוורפמיל, הוא מפחית את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים בצורה חזקה יותר ומוריד את לחץ הדם בצורה משמעותית יותר.
התרופה נספגת במהירות כאשר היא נלקחת דרך הפה. הריכוז המרבי בפלזמה בדם נצפה לאחר 1/2 - 1 שעה לאחר המתן.
יש לו זמן מחצית חיים קצר - 2 - 4 שעות. כ 80% מופרש על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים לא פעילים, כ 15% - עם צואה. הוכח כי בשימוש ארוך טווח (2-3 חודשים), מתפתחת סבילות (בניגוד לוורפמיל) לפעולת התרופה.

אינדיקציות לשימוש

ניפדיפין (פניגידין) משמש כחומר אנטי-אנגינלי למחלת עורקים כליליים עם התקפי אנגינה, להורדת לחץ הדם בסוגים שונים של יתר לחץ דם, כולל יתר לחץ דם כלייתי. ישנן אינדיקציות לכך שניפדיפין (וורפמיל) ביתר לחץ דם נפרוגני מאט את התקדמות אי ספיקת הכליות.
הוא משמש גם בטיפול מורכב של אי ספיקת לב כרונית. בעבר האמינו כי ניפדיפין ואנטגוניסטים אחרים של יוני סידן אינם מסומנים באי ספיקת לב עקב השפעה אינוטרופית שלילית. לאחרונה הוכח כי כל התרופות הללו, בשל פעולתן המרחיבה כלי דם היקפית, משפרות את תפקוד הלב ותורמות לירידה בגודלו באי ספיקת לב כרונית. ישנה גם ירידה בלחץ בעורק הריאתי. עם זאת, אין לשלול אפשרות של השפעה אינוטרופית שלילית של ניפדיפין, ויש לנקוט זהירות באי ספיקת לב חמורה. לאחרונה נרשמו דיווחים על שימוש לא הולם בניפדיפין ליתר לחץ דם, עקב סיכון מוגבר לאוטם שריר הלב, כמו גם אפשרות לסיכון מוגבר למוות בחולים עם מחלת לב כלילית בשימוש ממושך באיידנפט.
זה נוגע בעיקר לשימוש בניפדיפין "רגיל" (קצר טווח), אך לא בצורות המינון הממושכות שלו ובדיהידרופירידינים ארוכי טווח (למשל, אמלודיפין). עם זאת, שאלה זו נותרה שנויה במחלוקת.
קיימות עדויות להשפעה חיובית של ניפדיפין על המודינמיקה המוחית, יעילותו במחלת Raynaud. בחולים עם אסטמה של הסימפונות, לא נרשמה השפעה משמעותית של הרחבת סימפונות, אך ניתן להשתמש בתרופה בשילוב עם מרחיבי סימפונות אחרים (סימפטומימטיקה) לטיפול תחזוקה.

אופן היישום

קח ניפדיפין דרך הפה (ללא קשר לזמני הארוחות) במינון 0.01-0.03 גרם (10-30 מ"ג) 3-4 פעמים ביום (עד 120 מ"ג ליום). משך הטיפול הוא 1-2 חודשים. ועוד.
להקלה (הסרה) של משבר יתר לחץ דם (עלייה מהירה וחדה בלחץ הדם), ולעיתים עם התקפי אנגינה, התרופה משמשת תת-לשונית. טבליה (10 מ"ג) מונחת מתחת ללשון. טבליות ניפדיפין, המונחות מתחת ללשון מבלי ללעוס, מתמוססות תוך מספר דקות. כדי להאיץ את ההשפעה, הטבליה נלעסת ומחזיקה, מבלי לבלוע, מתחת ללשון. בשיטת מתן זו, המטופלים צריכים להיות בשכיבה במשך 30-60 דקות. במידת הצורך, לאחר 20-30 דקות, חזור על התרופה; לפעמים להעלות את המינון ל-20-30 מ"ג. לאחר הפסקת ההתקפים עוברים לקחת את התרופה פנימה.
טבליות Retard מומלצות לטיפול ארוך טווח. הקצה 20 מ"ג 1-2 פעמים ביום; לעתים רחוקות יותר 40 מ"ג 2 פעמים ביום. טבליות פיגור נלקחות לאחר הארוחות, ללא לעיסה, עם כמות קטנה של נוזל.
להקלה (הסרה) של משבר יתר לחץ דם (עלייה מהירה וחדה בלחץ הדם), מומלץ לתת את התרופה במינון של 0.005 גרם למשך 4-8 שעות (0.0104-0.0208 מ"ג/דקה). זה מתאים ל-6.3-12.5 מ"ל של תמיסת עירוי לשעה. המינון המרבי של התרופה - 15-30 מ"ג ליום - יכול לשמש לא יותר מ-3 ימים.

תופעות לוואי

ניפדיפין בדרך כלל נסבל היטב. עם זאת, אדמומיות של הפנים והעור בפלג הגוף העליון, כאבי ראש שכיחים יחסית, כנראה קשורים לירידה בטונוס של כלי המוח (המוחיים) (בעיקר קיבוליים) ומתיחה שלהם עקב עלייה בזרימת הדם דרך אנסטומוזות עורקיות. (חיבורים של עורק ווריד). במקרים אלו, המינון מופחת או שהתרופה נלקחת לאחר הארוחות.
דפיקות לב, בחילות, סחרחורת, נפיחות בגפיים התחתונות, יתר לחץ דם (הורדת לחץ דם) ונמנום אפשריים גם כן.

התוויות נגד

צורות חמורות של אי ספיקת לב, אנגינה פקטוריס לא יציבה, אוטם שריר הלב חריף, תסמונת סינוס חולה (מחלת לב המלווה בהפרעת קצב), יתר לחץ דם עורקי חמור (לחץ דם נמוך). התווית נגד ניפדיפין בהריון ובהנקה.
יש צורך במשנה זהירות בעת רישום התרופה לנהגי תחבורה ומקצועות אחרים הדורשים תגובה נפשית ופיזית מהירה.

טופס שחרור

טבליות מצופות המכילות 0.01 גרם (10 מ"ג) של התרופה. טבליות ארוכות טווח nifedipine retard 0.02 גרם (20 מ"ג). תמיסה לעירוי (1 מ"ל מכיל 0.0001 גרם של nifedipine) בבקבוקונים של 50 מ"ל, עם מזרק Perfusor (או Injectomat) וצינורית פוליאתילן Perfusor (או Injectomat). תמיסה למתן תוך כלילי (1 מ"ל מכיל 0.0001 גרם ניפדיפין) במזרקים של 2 מ"ל בחבילה של 5 חתיכות.

תנאי אחסון

רשימה ב' במקום חשוך.

מילים נרדפות

Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nificard, Adarat, Calcigard, Nifacard, Nifelat, Procardia, Fenigidin, Cordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depin E, Dignoconstant, Nifadil, Nifebene, Nifeheksal, Nifeheksal, Nifedine , פידילט, רוניאן, סנפידיפין, פנמון, אקודיפין.
ראה גם שימו לב!
תיאור התרופה ניפדיפין" בעמוד זה גרסה פשוטה ומושלמת של הוראות השימוש הרשמיות. לפני רכישה או שימוש בתרופה, יש להתייעץ עם רופא ולקרוא את ההערה שאושרה על ידי היצרן.
מידע על התרופה מסופק למטרות מידע בלבד ואין להשתמש בו כמדריך לטיפול עצמי. רק רופא יכול להחליט על מינוי התרופה, כמו גם לקבוע את המינון ושיטות השימוש בה.

עליך להתייעץ עם הרופא שלך לפני השימוש ב-NIFEDIPINE. הוראות שימוש אלו הן למטרות מידע בלבד. למידע נוסף, עיין בהערה של היצרן.

קבוצה קלינית ותרופתית

01.015 (חוסם תעלות סידן)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

דראג'י בצורה הנכונה, צהוב; בהפסקה - ליבה צהובה של מבנה עדין.

1 דראגי
ניפדיפין	10 מ"ג

חומרי עזר: ג'לטין - 2 מ"ג, עמילן חיטה - 5 מ"ג, לקטוז - 50 מ"ג, מגנזיום סטארט - 1.2 מ"ג, טלק - 3.6 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית РН101 - 48.2 מ"ג.

הרכב מעטפת: ארלאסל 186 - 0.068 מ"ג, אצטון - 0.06 מ"ג, גליצרול - 0.008 מ"ג, איזופרופנול - 0.4 מ"ג, קרמלוז 7MF - 0.344 מ"ג, מים מטוהרים - 70.231 מ"ג, יורולייק סאנסט צהוב 22 (E0100 מ"ג, יורוליין צהוב 22) (E0100 מ"ג) (E0100) 21 (E104) - 0.576 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי - 0.256 מ"ג, מאקרוגול 6000 - 0.06 מ"ג, פובידון K30 - 0.384 מ"ג, פוליסורבט 20 - 0.132 מ"ג, סוכר - 74.376 מ"ג, מ"ג -1 מ"ג דו-תחמוצת טלק, 828 מ"ג דו-חמצני. 96% - 4.56 מ"ג, אתילצלולוזה N22 - 0.344 מ"ג.

10 חתיכות. - שלפוחיות (5) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

Nifedipine הוא חוסם סלקטיבי של תעלות סידן איטיות, נגזרת של 1,4-דיהידרופירידין. יש לו פעולה אנטי-אנגינלית והורדת לחץ דם. מפחית את זרימת יוני הסידן החוץ-תאיים לתוך קרדיומיוציטים ותאי שריר חלקים של העורקים הכליליים והפריפריים.

מפחית עווית ומרחיב את כלי הדם הכליליים והפריפריים (בעיקר עורקים), מוריד לחץ דם, התנגדות של כלי דם היקפיים מוחלטים, מפחית עומס אחר ודרישת חמצן שריר הלב. מגביר את זרימת הדם הכלילי. השפעות כרונו-, דרמו- ואינוטרופיות שליליות מתגברות על ידי הפעלת רפלקס של המערכת הסימפתואדרנלית בתגובה להרחבת כלי דם היקפית. משפר את זרימת הדם הכלייתית, גורם לנטריאוזיס מתון. הופעת ההשפעה הקלינית היא 20 דקות, משך ההשפעה הקלינית הוא 4-6 שעות.

פרמקוקינטיקה

ניפדיפין נספג במהירות וכמעט מלאה (מעל 90%) ממערכת העיכול. לאחר מתן דרך הפה, הזמינות הביולוגית שלו היא 40-60%. אכילה מגבירה את הזמינות הביולוגית. יש לו השפעה של "מעבר ראשון" דרך הכבד. Cmax בפלזמה בדם נצפה לאחר 1-3 שעות והוא 65 ng / ml. חודר דרך BBB ומחסום השליה, מופרש בחלב אם. תקשורת עם חלבוני פלזמה בדם - 90%. מטבוליזם מלא בכבד. זה מופרש על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים לא פעילים (70-80% מהמינון שנלקח). T1 / 2 הוא 24 שעות אין השפעה מצטברת.

אי ספיקת כליות כרונית, המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה. בשימוש ממושך (תוך 2-3 חודשים), מתפתחת סבילות לפעולת התרופה.

NIFEDIPINE: מינון

מינון ראשוני: 1 טבליה (10 מ"ג) 2-3 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את מינון התרופה ל-2 טבליות (20 מ"ג) - 1-2 פעמים ביום.

המינון היומי המרבי הוא 40 מ"ג.

מנת יתר

תסמינים: כאבי ראש, היפרמיה של עור הפנים, ירידה בלחץ הדם, עיכוב פעילות צומת הסינוס, ברדיקרדיה, הפרעת קצב.

טיפול: שטיפת קיבה עם מינוי של פחם פעיל, טיפול סימפטומטי שמטרתו לייצב את פעילות מערכת הלב וכלי הדם. התרופה היא סידן, יש לציין מתן תוך ורידי איטי של 10% סידן כלורי או סידן גלוקונאט, ולאחר מכן מעבר לעירוי ארוך טווח.

עם ירידה בולטת בלחץ הדם - מתן תוך ורידי של דופמין או דובוטמין. במקרה של הפרעות הולכה, יש לציין החדרת אטרופין, איזופרנלין או הקמת קוצב לב מלאכותי. עם התפתחות אי ספיקת לב - מתן תוך ורידי של strophanthin. יש להשתמש בקטכולאמינים רק בכשל מחזורי מסכן חיים (בשל יעילותם המופחתת נדרש מינון גבוה, כתוצאה מכך עולה הסיכון להגברת הנטייה להפרעות קצב עקב שיכרון). מומלץ לשלוט בתכולת הגלוקוז בדם ובאלקטרוליטים (אשלגן, יוני סידן), שכן שחרור האינסולין נפגע.

המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה בין תרופתית

חומרת הירידה בלחץ הדם עולה עם מתן בו-זמנית עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, cimetidine, ranitidine, משתנים ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

בשילוב עם חנקות, טכיקרדיה וההשפעה של hypotensive של nifedipine מתגברים.

מינוי בו-זמני של חוסמי בטא צריך להתבצע בתנאים של פיקוח רפואי קפדני, שכן הדבר עלול לגרום לירידה בולטת מדי בלחץ הדם, ובמקרים מסוימים להחמרה בתסמינים של אי ספיקת לב.

Nifedipine מפחית את ריכוז הכינידין בפלזמה. מגביר את ריכוז הדיגוקסין והתיאופילין בפלסמת הדם, ולכן יש לעקוב אחר ההשפעה הקלינית ו/או תכולת הדיגוקסין והתיאופילין בפלסמת הדם.

Rifampicin מחליש את פעולת ניפדיפין (מזרז את חילוף החומרים של האחרון על ידי השראת פעילות אנזימי הכבד).

הריון והנקה

התרופה אסורה במהלך ההריון וההנקה.

NIFEDIPINE: תופעות לוואי

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: סומק פנים, תחושת חום, טכיקרדיה, בצקת היקפית (קרסוליים, רגליים, רגליים), ירידה מוגזמת בלחץ הדם (BP), סינקופה, אי ספיקת לב, בחלק מהחולים, במיוחד בתחילת טיפול, התקפים עשויים להתרחש אנגינה, אשר דורש הפסקת התרופה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, סחרחורת, עייפות, נמנום. עם בליעה ממושכת במינונים גבוהים - פרסטזיה של הגפיים, רעד.

מצד מערכת העיכול, כבד: הפרעות דיספפטיות (בחילות, שלשולים או עצירות), בשימוש ממושך - תפקוד כבד לא תקין (כולסטזיס תוך-כבדי, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד).

ממערכת השרירים והשלד: דלקת פרקים, מיאלגיה.

תגובות אלרגיות: גרד, אורטיקריה, אקסנטמה, דלקת כבד אוטואימונית.

מצד האיברים ההמטופואטיים: אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה, פורפורה טרומבוציטופנית.

ממערכת השתן: עליה בשתן יומיומי, הידרדרות בתפקוד הכליות (במטופלים עם אי ספיקת כליות).

אחרים: שטיפה של עור הפנים, שינויים בתפיסה החזותית, גניקומסטיה (במטופלים מבוגרים, נעלמת לחלוטין לאחר גמילה), היפרגליקמיה, היפרפלזיה בחניכיים,.

תנאי אחסון

רשימה ב' במקום יבש וחשוך ומחוץ להישג ידם של ילדים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף 3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

אינדיקציות

IHD: אנגינה פקטוריס ומנוחה (כולל גרסה);
יתר לחץ דם עורקי (בצורת מונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם).

התוויות נגד

רגישות יתר לניפדיפין ונגזרות אחרות של דיהידרופירידין;
שלב חריף של אוטם שריר הלב (4 השבועות הראשונים);
הלם קרדיוגני,
הִתמוֹטְטוּת;
תת לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית);
תסמונת סינוס חולה;
אי ספיקת לב (בשלב של חוסר פיצוי);
היצרות חמורה של אבי העורקים;
היצרות מיטרליות חמורה;
טכיקרדיה;
היצרות תת-אבי עורקים היפרטרופית אידיופטית;
הֵרָיוֹן,
תקופת הנקה;
גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו).

השתמש בזהירות בחולים: עם אי ספיקת לב כרונית, הפרות חמורות של הכבד ו/או הכליות; הפרעות חמורות במחזור הדם המוחי, סוכרת, יתר לחץ דם עורקי ממאיר, חולים בהמודיאליזה (בשל הסיכון ליתר לחץ דם עורקי).

הוראות מיוחדות

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות, ומשימוש באתנול.

ביטול התרופה מתבצע בהדרגה (הסיכון לפתח תסמונת גמילה).

השתמש לתפקוד כליות לקוי

יש להשתמש בזהירות בחולים עם ליקוי כליות חמור.

שימוש תוך הפרה של תפקוד הכבד

יש להשתמש בזהירות בחולים עם ליקוי חמור בכבד.

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה ניפדיפין. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש בניפדיפין בתרגול שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של ניפדיפין בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. השתמש לטיפול בתעוקת חזה והורדת לחץ דם אצל מבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה.

ניפדיפין- חוסם סלקטיבי של תעלות סידן "איטיות", נגזרת של 1,4-דיהידרופירידין. יש לו אפקט מרחיב כלי דם, אנטי-אנגינלי ונוגד יתר לחץ דם. מפחית את זרם יוני הסידן בקרדיומיוציטים ותאי שריר חלקים של העורקים הכליליים והפריפריים; במינונים גבוהים מעכב שחרור יוני סידן ממאגרים תוך תאיים. מפחית את מספר הערוצים הפועלים מבלי להשפיע על זמן הפעלתם, ביטולם וההתאוששות שלהם.

הופעת ההשפעה היא 20 דקות, משך ההשפעה הוא 12-24 שעות.

מתחם

ניפדיפין + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

ספיגה - גבוהה (יותר מ-92-98%). זמינות ביולוגית - 40-60%. אכילה מגבירה את הזמינות הביולוגית. יש לו השפעה של "מעבר ראשון" דרך הכבד. צורות פיגור מספקות שחרור הדרגתי של החומר הפעיל למחזור הדם המערכתי. חודר דרך מחסום הדם-מוח (BBB) ומחסום השליה, מופרש בחלב אם. מטבוליזם מלא בכבד. מופרש כמטבוליטים לא פעילים, בעיקר על ידי הכליות (80%) ומרה (20%).

אינדיקציות

אנגינה פקטוריס יציבה כרונית (אנגינה פקטוריס);
אנגינה וסוספסטית (אנגינה של פרינסמטאל);
יתר לחץ דם עורקי (במונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם);
מחלת ריינו ותסמונת.

טופס שחרור

דראג'י 10 מ"ג.

טבליות 10 מ"ג.

טבליות ארוכות טווח (פיגור), מצופות סרט 20 מ"ג.

כמוסות 5 מ"ג ו-10 מ"ג.

הוראות שימוש ומינון

דראג'י או טאבלטים

מינון ראשוני: 1 טבליה (טבליה) (10 מ"ג) 2-3 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את מינון התרופה ל-2 טבליות או דראג'ים (20 מ"ג) - 1-2 פעמים ביום.

המינון היומי המרבי הוא 40 מ"ג.

טבליות בפיגור

בְּתוֹך. יש לבלוע את הטבליות שלמות, ללא לעיסה, במהלך הארוחה או לאחריה, עם כמות קטנה של מים.

במקרה של תפקוד כבד לקוי, המינון היומי לא יעלה על 40 מ"ג.

בחולים קשישים או בחולים המקבלים טיפול משולב (אנטנגינלי או נוגד לחץ דם), לרוב נרשמים מינונים קטנים יותר.

משך הטיפול נקבע בכל מקרה לגופו.

תופעות לוואי

בצקת היקפית (רגליים, קרסוליים, רגליים);
תסמינים של הרחבת כלי דם (אדום של עור הפנים, תחושת חום);
טכיקרדיה;
קרדיופלמוס;
ירידה בולטת בלחץ הדם;
הִתעַלְפוּת;
כאבים בחזה (אנגינה פקטוריס) עד להתפתחות אוטם שריר הלב;
התפתחות או החמרה של מהלך אי ספיקת לב כרונית;
הפרעות קצב;
כְּאֵב רֹאשׁ;
סְחַרחוֹרֶת;
נוּמָה;
אסתניה;
עַצבָּנוּת;
עייפות מוגברת;
רַעַד;
רגישות במצב הרוח;
בחילה;
כאבים בבטן ובמעיים;
שִׁלשׁוּל;
עצירות;
יובש של רירית הפה;
תיאבון מוגבר;
קוֹצֶר נְשִׁימָה;
בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, נשימה סטרידור);
נפיחות של המפרקים;
מיאלגיה;
התכווצות שרירים;
אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה, פורפורה טרומבוציטופנית, אגרנולוציטוזיס;
הידרדרות בתפקוד הכליות (במטופלים עם אי ספיקת כליות);
גירוד בעור;
כוורות;
רגישות לאור;
אנגיואדמה;
נמק אפידרמיס רעיל;
ליקוי ראייה (כולל אובדן ראייה חולף על רקע הריכוז המרבי של ניפדיפין בפלסמת הדם);
כאב בעיניים;
גינקומסטיה (במטופלים קשישים; נעלמת לחלוטין לאחר הפסקת התרופה);
גלקטוריה;
תפקוד לקוי של זיקפה;
עלייה במשקל;
צְמַרמוֹרֶת;
דימום מהאף;
גודש באף.

התוויות נגד

תת לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית);
הלם קרדיוגני;
הִתמוֹטְטוּת;
היצרות חמורה של אבי העורקים או תת-העורקים;
אי ספיקת לב חריפה;
אי ספיקת לב כרונית בשלב הדקומפנסציה;
אנגינה לא יציבה;
תקופה חריפה של אוטם שריר הלב (במהלך 4 השבועות הראשונים);
קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית;
תסמונת סינוס חולה;
חסימת AV 2-3 מעלות;
הריון (עד 20 שבועות);
תקופת הנקה;
גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות השימוש לא נחקרו);
רגישות יתר לניפדיפין או למרכיבים אחרים של התרופה.

השתמש במהלך ההריון וההנקה

לא נערכו מחקרים מבוקרים על השימוש בתרופה Nifedipine בנשים בהריון.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 18 שנים.

הוראות מיוחדות

במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

למרות היעדר חוסמי תעלות סידן "איטיות" של תסמונת ה"גמילה", מומלצת הפחתה הדרגתית במינונים לפני הפסקת הטיפול.

סדירות הטיפול חשובה, ללא קשר לתחושתך, מכיוון שהמטופל עשוי שלא להרגיש את הסימפטומים של יתר לחץ דם עורקי.

עבור חולים עם קרדיומיופתיה היפרטרופית חמורה, קיים סיכון לעלייה בתדירות, בחומרה ובמשך התקפי אנגינה לאחר נטילת ניפדיפין; במקרה זה, יש צורך לבטל את התרופה.

אם במהלך הטיפול המטופל זקוק לניתוח בהרדמה כללית, יש צורך ליידע את המנתח המרדים על אופי הטיפול המתבצע.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

אינטראקציה בין תרופתית

חומרת הורדת לחץ הדם עולה עם שימוש בו-זמני של ניפדיפין עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, חנקות, סימטידין, רניטידין (במידה פחותה), חומרי הרדמה לאינהלציה,

משתנים ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

שימוש בו-זמני עם מגנזיום סולפט בנשים בהריון עלול לגרום לחסימה של סינפסות עצביות-שריריות.

בזהירות, יש לתת ניפדיפין בו זמנית עם דיסופרמיד ופלקאיניד עקב עלייה אפשרית בהשפעה האינוטרופית.

מיץ אשכוליות מעכב את חילוף החומרים של nifedipine בגוף, ולכן מתן סימולטני שלהם הוא התווית נגד.

אנלוגים של התרופה Nifedipine

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

עדלת;
Vero Nifedipine;
פיגור קלציגארד;
קורדפן;
Cordaflex;
Cordaflex RD;
קורדיפין;
Cordipin XL;
Cordipin retard;
קורינפאר;
קורינפאר פיגור;
קורינפאר UNO;
ניקרדיה;
Nicardia SD retard;
ניפדיל;
Nifebene;
Nifehexal;
Nifedex;
Nifedicap;
Nifedicor;
ניפקארד;
Nifecard HL;
ניפלת;
Nifelate Q;
ניפעלת ר;
ניפסאן;
אוסמו עדלת;
סנפידיפין;
ספוניף 10;
פניגידין.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.