כולם יודעים על קיומה של אנטיביוטיקה, אבל מספר קטן בהרבה של אנשים יכול לדעת איך הם הושגו לראשונה והחלו להשתמש בהם. כיום, קשה לדמיין שלפני המצאת התרופות המופלאות הללו, ניתן היה למות מבליעה של חיידק פשוט. עם זאת, השימוש הנרחב באנטיביוטיקה הוביל לשימוש בלתי מבוקר בהם. קצב החיים המודרני אינו מאפשר לאדם לחלות, אז אם זה קורה, אז הוא מנסה להתאושש מהר ככל האפשר, ומוכן לבלוע את כל הכדורים שעזרו לעמיתיו, לחבריו או לקרוביו. יחד עם זאת, המטופל אינו ממהר לפנות לייעוץ מרופא.
רבים מאמינים בכנות שאנטיביוטיקה יכולה לרפא הכל. התרופה "פניצילין", שהוראות לשימוש בה נזרקות לעתים קרובות כמיותרות מיד לאחר רכישתה, תופסת את אחת השורות העליונות ברשימת התרופות הנלקחות למטרות אחרות.
הכנסת האנטיביוטיקה פניצילין
התרופה, החשובה כל כך לרפואה, קיבלה את שמה מאחד מזני פטריית העובש, כלומר Penicillium chrysogenum. כיום, התרופה "פניצילין" היא הנציגה החשובה ביותר של קבוצת התרופות האנטיביוטיות. יש לו גם השפעות חיידקיות וגם בקטריוסטטיות. הופעתה של האנטיביוטיקה הטבעית הראשונה נבעה מהרבה מזל. אלכסנדר פלמינג, שהקדיש את רוב חייו לחקר מנגנוני המאבק של גוף האדם בזיהומים חיידקיים, הראה חוסר סדר שלא היה מקובל על מדען והשתמש בכלי פטרי מלוכלכים לטיפוח בניסוי. לאחר גידול מושבות הסטפילוקוקוס, התגלתה דפוס מוזר: מסביב לאיי העובש התברר שכל החיידקים מתים. תופעה זו הניעה את המדען לבחון מקרוב את הפטרייה של משפחת הפניציליום. ב-1928 הצליח אלכסנדר פלמינג לבודד מולקולה שהייתה אחראית להשמדת הגורם המדבק. אפילו האנטיביוטיקה הראשונה הזו עשתה מהפכה של ממש בתחום הרפואה.
עם זאת, רק בשנת 1938 נבדקה טכנולוגיה שאפשרה ייצור של פניצילין טהור בכמות מספקת. הודות לסם זה, חיילים רבים שנותחו בשטח נותרו בחיים במהלך מלחמת העולם השנייה. פלמינג ושניים מחסידיו, פלורי וצ'יין, זכו בפרס נובל לשנת 1945 על שירות יוצא דופן.
ספקטרום פעולה
התרופה "פניצילין", שהשימוש בה בכמויות סבירות בטוח לחלוטין עבור רוב האנשים, יכולה להביס מספר חיידקים פתוגניים. פעולתו משתרעת על מיקרואורגניזמים כגון סטרפטוקוקים, מנינגוקוקים, פנאומוקוקים וגונוקוקים. בנוסף, לפתוגנים של סטפילוקוקוס, טטנוס, דיפתריה, אנתרקס וגנגרנה גז יש רגישות מוגברת לאנטיביוטיקה זו. יחד עם זאת, הפניצילין האנטיביוטי כמעט חסר תועלת במקרה שבו יש צורך להשמיד חיידקי מעיים דיזנטריה, חיידקי שעלת ושחפת, או פתוגנים Pseudomonas aeruginosa ו-Fredlander.
מִיוּן
כיום ניתן לדבר על קיומן של 4 קבוצות של פניצילינים, שלכל אחת מהן מאפיינים משלה ויעילות שונה. לאנטיביוטיקה טבעית המסונתזת על ידי פטריות עובש יש ספקטרום פעולה צר, אך יש לה את ההשפעה הפחות רעילה על גוף האדם. קטגוריה זו כוללת תרופות כמו "Ifenoxymethylpenicillin" ו-"Benzylpenicillin". פניצילינים חצי סינתטיים, משופרים במעבדה, משמשים למאבק במיקרואורגניזמים כמו קוקוס, סטפילוקוק, חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים. נציגים בולטים של קבוצה זו הם התרופות "Nafcillin", "Amoxicillin", "Oxacillin", "Ampicillin" ו-"Methicillin". קרבוקסיפניצילינים ופנצילינים סינתטיים עם ספקטרום רחב הם מעין "נשק כבד". לכן, שימוש באנטיביוטיקה מקבוצות אלו, הכוללות את טיקארצילין, מזלוצילין, קרבניצילין, אזלוצילין, הכרחי רק במקרים קיצוניים ולאחר התייעצות עם הרופא.
מנגנון פעולה
כיצד פועל הפניצילין האנטיביוטי? הנחיות לשימוש בתרופות על שאלה זו עונות בקצרה בלבד. בינתיים, זה מאוד מעניין ואינפורמטיבי. ההשפעה החיידקית של התרופה "פניצילין" מבוססת על העובדה שהיא מונעת את הסינתזה של פפטידוגליקן. חומר זה הוא מרכיב חיוני של קרום התא של מיקרואורגניזמים. לפיכך, חיידק שאינו מסוגל להחלים נידון למוות. אבל חלק מהמחוללי מחלות למדו לסתור את התרופה הזו. עמידות לתרופה מספקת להם בטא-לקטמאז, שאת המבנה המולקולרי שלו לא ניתן להרוס על ידי פניצילין טבעי. אנטיביוטיקה סינתטית נטולת חיסרון זה. הם מעכבים את פעילותם של מעכבים האחראים לייצור בטא-לקטמאז, ובכך מונעים מחיידקים להגן על עצמם.
אינדיקציות לשימוש
אנטיביוטיקה השייכת לקבוצת הפניצילין היא בעלת קשת פעולה רחבה. הם משמשים לזיהומים של אלח דם, מנינגוקוק, פנאומוקוק וגונוקוק, אוסטאומיאליטיס, גנגרנה גזים וליחה חמורה. זו עדיין לא רשימה מלאה של בעיות שהפניצילין יכול להתמודד איתם. הוראות השימוש מודיעות גם על הצורך בשימוש באנטיביוטיקה לכוויות נגועות של 3 ו-4 מעלות, פצעים ברקמות רכות, דלקת קרום המוח מוגלתית, אדמומית, מורסה מוחית, זיבה, עגבת, סיקוזה, פורונקולוזיס. הרופאים גם רושמים קורס של התרופה לטיפול מונע בתקופה שלאחר הניתוח. האנטיביוטיקה "פניצילין" משמשת גם לטיפול במחלות ילדות מסוימות. אלה כוללים מחלות כגון אלח דם טבורי, דלקת ריאות ביילודים ותינוקות, דלקת אוזן, קדחת ארגמן, דלקת קרום המוח. במהלך ההיריון, הרופאים ממליצים להימנע ככל האפשר מנטילת תרופות כלשהן. פשוט אי אפשר לחזות כיצד כל אחד ממרכיבי התרופה ישפיע על התפתחות העובר. עם זאת, במצבים מסוימים, התרופה "פניצילין" במהלך ההריון מותרת. מחקרים מראים כי מדובר באחד מסוגי האנטיביוטיקה הבטוחים ביותר במקרים כאלה, שכן השימוש בו מוביל רק לעתים רחוקות לתוצאות בלתי רצויות.
אופן היישום
רוב האנטיביוטיקה זמינה כטבליות, כמו גם זריקות וטיפות. בהקשר זה, התרופה "פניצילין" אינה יוצאת דופן. הוראות השימוש בתרופה צריכות להכיל מידע על אופן השימוש בה.
הוכח כי ההשפעה הגדולה ביותר מושגת במתן תוך שרירי של האנטיביוטיקה. עם זאת, תמיסות שטיפה, כמו גם טיפות לאף ולעיניים, שימשו בהצלחה לטיפול במחלה מקומית. משך הטיפול והמינון צריכים להיקבע אך ורק על ידי הרופא המטפל.
התוויות נגד
עבור כל תרופה, יש התוויות נגד לשימוש, ואנטיביוטיקה אינה יוצאת דופן. תכונה של התרופה "פניצילין" היא שהיא יכולה לשמש כאלרגן רב עוצמה עבור אנשים מסוימים.
אם חולה עם רגישות יתר לתרופה מנוהל תוך שרירית, הלם אנפילקטי עלול להתרחש. בנוסף לאי סבילות אינדיבידואלית, ישנן מספר מחלות באבחון אשר השימוש בפניצילין אינו מומלץ. אלה כוללים אסטמה של הסימפונות, קדחת השחת, אורטיקריה. אסור גם לשלב את התרופה עם שימוש באלכוהול.
תופעות לוואי
ברוב המוחלט של האנשים, נטילת האנטיביוטיקה "פניצילין" אינה גורמת לתופעות לוואי שליליות. עם זאת, חלק מהחולים עלולים לחוות תגובות אלרגיות, ביניהן פריחות בעור תופסות חלק משמעותי. פחות שכיחות אך חמורות יותר הן בעיות נשימה והלם אנפילקטי. כדי לחסל לחלוטין תופעות לא רצויות, יש צורך לבצע סדרה של בדיקות לפני השימוש באנטיביוטיקה ולהתייעץ עם מומחה. נוכחות אי סבילות לפניצילין חייבת בהכרח לבוא לידי ביטוי בתיעוד הרפואי של המטופל.
דירוג ממוצע
מבוסס על 0 ביקורות
פטריות הן ממלכת היצורים החיים. פטריות שונות: חלקן נכנסות לתזונה שלנו, אחרות גורמות למחלות עור, אחרות כל כך רעילות שהן עלולות להוביל למוות. אבל פטריות מהסוג Penicillium מצילות מיליוני חיי אדם מחיידקים פתוגניים.
אנטיביוטיקה מסדרת הפניצילין עדיין בשימוש ברפואה.
גילוי הפניצילין ותכונותיו
בשנות ה-30 של המאה הקודמת, אלכסנדר פלמינג ערך ניסויים עם סטפילוקוקוס. הוא חקר זיהומים חיידקיים. לאחר גידול קבוצה של פתוגנים אלה במדיום תזונתי, המדען שם לב שיש אזורים בכוס שאינם מוקפים בחיידקים חיים. החקירה הראתה שהעובש הירוק הרגיל, שאוהב להתיישב על לחם מיושן, "אשם" בכתמים הללו. העובש נקרא פניציליום וכפי שהתברר, ייצר חומר שהורג סטפילוקוקים.
פלמינג העמיק בנושא הזה ו עד מהרה בודד פניצילין טהור, שהפך לאנטיביוטיקה הראשונה בעולם. עקרון הפעולה של התרופה הוא כדלקמן: כאשר תא חיידק מתחלק, כל חצי משחזר את קרום התא שלו בעזרת יסוד כימי מיוחד - פפטידוגליקן. הפניצילין חוסם את היווצרותו של יסוד זה, ותא החיידק פשוט "נפתר" בסביבה.
שאל את שאלתך לנוירולוג בחינם
אירינה מרטינובה. בוגר האוניברסיטה הרפואית הממלכתית של וורונז'. נ.נ. ברדנקו. מתמחה קליני ונוירולוג של BUZ VO \"פוליקליניקה במוסקבה\".
אבל עד מהרה התעוררו קשיים. תאי חיידק למדו להתנגד לתרופה - הם החלו לייצר אנזים בשם בטא-לקטמאז, אשר הורס בטא-לקטמים (הבסיס של פניצילין).
דעת מומחה
אסטפייב איגור ולנטינוביץ'
נוירולוג - בית החולים סיטי פוקרובסקיה. השכלה: אוניברסיטת וולגוגרד לרפואה, וולגוגרד. אוניברסיטת קברדינו-בלקרית על שם א.י. HM. ברבקובה, נלצ'יק.
ב-10 השנים הבאות הייתה מלחמה בלתי נראית בין פתוגנים שהורסים פניצילין, לבין מדענים שמשנים את הפניצילין הזה. כל כך הרבה שינויים של פניצילין נולדו, אשר יוצרים כעת את כל סדרת הפניצילין של אנטיביוטיקה.
פרמקוקינטיקה ועקרון הפעולה
התרופה לכל שיטת יישום מתפשט במהירות בכל הגוף, חודר כמעט לכל חלקיו. חריגים: נוזל מוחי, בלוטת הערמונית ומערכת הראייה. במקומות אלו הריכוז נמוך מאוד, בתנאים רגילים אינו עולה על 1%. עם דלקת, עלייה של עד 5% אפשרית.
אנטיביוטיקה אינה משפיעה על תאי גוף האדם, שכן האחרונים אינם מכילים פפטידוגליקן.
התרופה מופרשת במהירות מהגוף, לאחר 1-3 שעות רובה מופרש דרך הכליות.
צפו בסרטון בנושא זה
סיווג אנטיביוטיקה
כל התרופות מחולקות ל: טבעי (פעולה קצרה וממושכת) וחצי סינתטי (אנטי סטפילוקוקלי, תרופות רחבות טווח, אנטיפאודומונליות).
טִבעִי
התרופות האלה מתקבל ישירות מהתבנית. כרגע, רובם מיושנים, שכן פתוגנים פיתחו חסינות כלפיהם. ברפואה משתמשים לרוב ב-benzylpenicillin וב-Bicillin, היעילים נגד חיידקים גראם-חיוביים וקוקים, חלקם חיידקים אנאירוביים וספירוצ'טים. כל האנטיביוטיקה הללו משמשות רק בצורה של זריקות לשרירים, שכן הסביבה החומצית של הקיבה הורסת אותם במהירות.
בנזילפניצילין בצורת מלחי נתרן ואשלגן הוא אנטיביוטיקה טבעית קצרת טווח. פעולתו נפסקת לאחר 3-4 שעות, לכן יש צורך בהזרקות חוזרות תכופות.
בניסיון לבטל את החיסרון הזה, רוקחים יצרו אנטיביוטיקה טבעית ארוכת טווח: ביצילין ומלח נובוקאין של בנזילפניצילין. תרופות אלו נקראות "צורות דיפו" מכיוון שלאחר ההזרקה לשריר הן יוצרות בו "מחסן" שממנו התרופה נספגת לאט בגוף.
דעת מומחה
מיטרוקנוב אדוארד פטרוביץ'
רופא - נוירולוג, מרפאה בעיר, מוסקבה.השכלה: האוניברסיטה הרוסית לרפואה, האקדמיה הרוסית לרפואה ללימודים מתקדמים, משרד הבריאות של הפדרציה הרוסית, אוניברסיטת וולגוגרד לרפואה, וולגוגרד.
דוגמאות לתרופות: מלח בנזילפניצילין (נתרן, אשלגן או נובוקאין), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.
אנטיביוטיקה חצי סינתטית מקבוצת הפניצילין
כמה עשורים לאחר קבלת פניצילין רוקחים הצליחו לבודד את החומר הפעיל העיקרי שלו, ותהליך השינוי החל. רוב התרופות, לאחר שיפור, רכשו עמידות לסביבה החומצית של הקיבה, ופניצילינים חצי סינתטיים החלו להיות מיוצרים בטבליות.
Isoxazolpenicillins הן תרופות היעילות נגד סטפילוקוקוס. האחרונים למדו לייצר אנזים המשמיד את הבנזילפניצילין, ותרופות מקבוצה זו מונעות את ייצור האנזים. אבל צריך לשלם על השיפור – תרופות מסוג זה נספגות פחות בגוף ובעלות ספקטרום פעולה קטן יותר בהשוואה לפניצילינים טבעיים. דוגמאות לתרופות: אוקסצילין, נפצילין.
אמינופניצילינים הם תרופות רחבות טווח. נחות מבנזילפניצילינים בכוח במאבק נגד חיידקים גרם חיוביים, אך מכסים מגוון גדול יותר של זיהומים. בהשוואה לתרופות אחרות, הן נשארות בגוף זמן רב יותר וחודרות טוב יותר חלק מהמחסומים של הגוף. דוגמאות לתרופות: אמפיצילין, אמוקסיצילין. לעתים קרובות אתה יכול למצוא Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.
קרבוקסיפניצילינים ואורידופניצילינים אנטיביוטיקה יעילה נגד Pseudomonas aeruginosa. כרגע הם כמעט לא בשימוש, שכן זיהומים מקבלים במהירות עמידות אליהם. מדי פעם, ניתן למצוא אותם במסגרת טיפול מקיף.
דוגמאות לתרופות: Ticarcillin, Piperacillin
רשימת סמים
טאבלטים
Sumamed
חומר פעיל: azithromycin.
אינדיקציות: זיהומים בדרכי הנשימה.
התוויות נגד: אי סבילות, אי ספיקת כליות חמורה, ילדים מתחת לגיל 6 חודשים.
מחיר: 300-500 רובל.
אוקסצילין
חומר פעיל: אוקסצילין.
אינדיקציות: זיהומים הרגישים לתרופה.
מחיר: 30-60 רובל.
אמוקסיצילין סנדוז
אינדיקציות: דלקות בדרכי הנשימה (כולל דלקת שקדים, ברונכיטיס), זיהומים במערכת גניטורינארית, דלקות עור, זיהומים נוספים.
התוויות נגד: אי סבילות, ילדים מתחת לגיל 3 שנים.
מחיר: 150 רובל.
טריהידראט אמפיצילין
אינדיקציות: דלקת ריאות, ברונכיטיס, דלקת שקדים, זיהומים נוספים.
התוויות נגד: רגישות יתר, אי ספיקת כבד.
מחיר: 24 רובל.
פנוקסימתילפניצילין
מרכיב פעיל: phenoxymethylpenicillin.
אינדיקציות: מחלות סטרפטוקוקליות, זיהומים בדרגת חומרה קלה ובינונית.
מחיר: 7 רובל.
אמוקסיקלב
מרכיב פעיל: אמוקסיצילין + חומצה קלבולנית.
אינדיקציות: זיהומים בדרכי הנשימה, מערכת השתן, זיהומים בגינקולוגיה, זיהומים נוספים הרגישים לאמוקסילין.
התוויות נגד: רגישות יתר, צהבת, מונונוקלאוזיס ולוקמיה לימפוציטית.
מחיר: 116 רובל.
זריקות
Bicillin-1
מרכיב פעיל: בנזאתין בנזילפניצילין.
אינדיקציות: דלקת שקדים חריפה, קדחת ארגמן, דלקות פצעים, אדמומית, עגבת, לישמניאזיס.
התוויות נגד: רגישות יתר.
מחיר: 15 רובל לזריקה.
אוספמוקס
מרכיב פעיל: אמוקסיצילין.
התוויות: זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות והעליונות, מערכת העיכול, מערכת גניטורינארית, זיהומים גינקולוגיים וכירורגיים.
התוויות נגד: רגישות יתר, זיהומים קשים במערכת העיכול, לוקמיה לימפוציטית, מונונוקלאוזיס.
מחיר: 65 רובל.
אמפיצילין
חומר פעיל: אמפיצילין.
אינדיקציות: זיהומים בדרכי הנשימה והשתן, מערכת העיכול, דלקת קרום המוח, אנדוקרדיטיס, אלח דם, שעלת.
התוויות נגד: רגישות יתר, פגיעה בתפקוד הכליות, ילדות, הריון.
מחיר: 163 רובל.
בנזילפניצילין
אינדיקציות: זיהומים קשים, עגבת מולדת, מורסות, דלקת ריאות, אדמומית, אנתרקס, טטנוס.
התוויות נגד: אי סבילות.
מחיר: 2.8 רובל לזריקה.
מלח נובוקאין בנזילפניצילין
מרכיב פעיל: בנזילפניצילין.
אינדיקציות: דומה לבנזילפניצילין.
התוויות נגד: אי סבילות.
מחיר: 43 רובל עבור 10 זריקות.
לטיפול בילדים מתאימים Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. אבל לפני השימוש בתרופה, עליך תמיד להתייעץ עם הרופא שלךכדי להתאים את המינון.
אינדיקציות לשימוש
אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין נקבעת לזיהומים, סוג האנטיביוטיקה נבחר בהתאם לסוג הזיהום. זה יכול להיות קוקוסים שונים, בציליות, חיידקים אנאירוביים וכן הלאה.
לרוב, אנטיביוטיקה מטפלת בזיהומים של דרכי הנשימה ומערכת גניטורינארית.
תכונות אפליקציה
במקרה של טיפול בילדים, יש לפעול לפי הוראות הרופא, אשר ירשום את האנטיביוטיקה הרצויה ויתאים את המינון.
במקרה של הריון, יש להשתמש באנטיביוטיקה בזהירות רבה, שכן היא חודרת לעובר. בזמן ההנקה עדיף לעבור לתערובות, שכן התרופה חודרת גם לחלב.
עבור קשישים, אין הנחיות מיוחדות, אם כי הרופא צריך לקחת בחשבון את מצב הכליות והכבד של המטופל בעת מתן הטיפול.
התוויות נגד ותופעות לוואי
התווית הנגד העיקרית ולעתים קרובות היחידה היא אי סבילות אינדיבידואלית. היא מופיעה בתדירות גבוהה - בכ-10% מהחולים. התוויות נגד נוספות תלויות באנטיביוטיקה הספציפית ונקבעות בהוראות השימוש שלה.
רשימת תופעות הלוואי
- התפתחות אלרגיות - מגירוד וחום ועד הלם אנפילקטי ותרדמת.
- התפתחות מיידית של תגובה אלרגית בתגובה להחדרת התרופה לווריד.
- Dysbacteriosis, קנדידה.
במקרה של תופעות לוואי, עליך לפנות מיד לעזרה רפואית, להפסיק את התרופה ולבצע טיפול סימפטומטי.
נכון לעכשיו, ידועות 6 קבוצות של פניצילינים:
- פניצילינים טבעיים;
- איזוקסאזולפניצילינים;
- Amidinopenicillins;
- אמינופניצילינים;
- קרבוקסיפניצילינים;
- Ureiidopenicillins.
לכל הפניצילינים יש ביסודו את אותה פרמקודינמיקה. הם משבשים את היווצרות הדופן המיקרוביאלית במהלך מיטוזה, מכיוון שהם מעכבים תחרותיים של טרנספפטידאזים, אנזימים המזרזים את היווצרותם של גשרים בין-פפטידיים של דופן התא. בנוסף, הם עלולים לשבש את הסינתזה של האדהסינים - חלבונים המכסים את החיידק כמו שערות ומבטיחים את התקשרותו לתאי המקרואורגניזם. רק בדרך זו תא חיידקי קבוע מסוגל להתרבות. השפעה פרמקולוגית - קוטל חיידקים.
הבדלים בין קבוצות שמות של פניצילינים
לכל תרופה פניצילין יש מאפיינים משלה. ההבדלים קשורים בעיקר לתכונות ספקטרום הפעולה שלהם, פרמקוקינטיקה והשפעות לא רצויות.
פניצילינים טבעיים - אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילינים
פניצילינים טבעיים (בנזילפניצילינים, ביצילינים, פנוקסימתילפניצילין). מדובר באנטיביוטיקה עם ספקטרום צר. הם משפיעים בעיקר על גר. חיידקי "+" (קורינבקטריה, חיידקי אנתרקס, קלוסטרידיה, ספירוצ'טים) וקוקיס (סטפילוקוקוס, סטרפטוקוקוס, פנאומוקוק). יש לציין את הרגישות הגבוהה מאוד של מיקרואורגניזמים לפניצילינים טבעיים (MIC = 0.0X - 0.00X מיקרוגרם / מ"ל), היא הרבה יותר גבוהה מאשר לקבוצות אחרות של פניצילינים.
פניצילין לילדים - הוראות שימוש
מלח הנתרן של בנזילפניצילין (פניצילין G) יכול להינתן תוך שרירית (IM), תוך ורידי (IV), אנדולומבלית ולתוך חללים שונים. מלחי אשלגן ונובוקאין של בנזילפניצילין משמשים רק תוך שרירי.
עם הזרקה תוך שרירית של מינונים טיפוליים, הריכוז הטיפולי הממוצע (MTC) בפלסמת הדם מתרחש לאחר 15 דקות (לאחר 30-40 דקות - כאשר משתמשים במלח נובוקאין). במקרה זה, רק 40-60% מהתרופה קשורה לחלבוני דם, ו-50% הנותרים חופשיים. לכן, בנזילפניצילין הוא תרופה חירום.
מהדם הפניצילין חודר לתוך הריריות, הריאות, הכליות, הלב, דופן המעי, הנוזל הצדר והסינוביאלי, בהם ריכוזו הוא 25-50% מהריכוז בפלסמת הדם, בנזילפניצילין חודר בצורה גרועה דרך מחסום הדם-מוח. , גם עם דלקת של קרומי המוח, הריכוז המרבי בנוזל השדרה הוא 10% מהרמה בדם.
זמן השמירה על הריכוז הטיפולי בדם נע בין 3 ל- 4 שעות. לכן, תדירות רישום הבנזילפניצילין 6 פעמים ביום (בפועל, הוא נקבע לעתים קרובות יותר 4 פעמים ביום, המשך פעולת התרופה מסופקת. על ידי הגדלת המינון, אפשרות כזו של מינון בנזילפניצילין מוסברת על ידי רוחב הפעילות הטיפולית שלו) לאחר חודש חיים. היוצא מן הכלל הוא מלח הנובוקאין של התרופה (בנזילפניצילין פרוקאין), הניתן 2 פעמים ביום.
זמן מחצית החיים של האלימינציה הוא 30 דקות, אך במקרה של אי ספיקת כליות הוא יכול לעלות ל-6-20 שעות, מכיוון שדרך ההפרשה העיקרית היא סינון בגלומרולי של הכליות ללא שינוי. לכן, כאשר הפינוי של קריאטינין אנדוגני נמוך מ-30 מ"ל לדקה, נדרש תיקון של משטר המינון. בילודים, תדירות מתן הבנזילפניצילין: עד שבוע חיים - 2 פעמים ביום, עד חודש - 3-4 פעמים ביום. זאת בשל המאפיינים האנטומיים והפיזיולוגיים של הכליות של ילדים צעירים. פניצילינים יעילים בשתן חומצי.
תכונות פרמקוקינטיות של פניצילין:
פניצילין יכול להינתן רק באופן פרנטרלי (תוך שרירי, תוך ורידי). Piperacillin קשור רק ב-16% לחלבוני פלזמה.
הפרשת תרופות מערבת לא רק את הכליות, אלא גם את הכבד.
ריבוי פגישות - 3 פעמים ביום.
עמידות משנית לקבוצות הפניצילינים הרשומות (פרט לקרבוקסי ואורידפנוצילינים) מתפתחת באיטיות. אינטראקציה של פניצילינים עם תרופות מקבוצות אחרות. פניצילינים אינם תואמים חומרים רבים: בסיסים, תמיסות של מלחים של מתכות אדמה כבדות ואלקליות, הפרין, גנטמיצין, לינקומיצין, לבומיציטין, טטרציקלינים, אמפוטריצין B, אימונוגלובולינים, ברביטורטים, אמינופילין וכו'. לכן יש לתת פניצילינים עם מזרק נפרד. .
פניצילינים אינם תואמים מבחינה פרמקודינמית למקרולידים, טטרציקלינים, פולימיקסין M (ירידה הדדית ביעילות). סינרגטי הוא השילוב של פניצילינים עם אמינוגליקוזידים, צפלוספורינים, מונובקטמים. עם דלקת קרום המוח הנגרמת על ידי מנינגוקוקוס, פנאומוקוק או Haemophilus influenzae מסוג "b" - סינרגיסטים של אמינופייצילינים של levomycetin, אשר יש לו השפעה חיידקית על חיידקים אלה. פניצילינים אינם תואמים מבחינה פרמקוקינטית לבוטדיון, פורוסמיד וגלוקוקורטיקואידים, מכיוון שהאחרונים מאיצים את סילוק הראשונים מהגוף.
תופעות לוואי של פניצילינים
פניצילינים טבעיים, isoxazolpenicillins, amidinopenicillins, aminopenicillins הם אנטיביוטיקה רעילה נמוכה עם מגוון רחב של השפעות טיפוליות, כך שניתן לתת אותן במינונים גדולים. תופעות לא רצויות שכיחות ביותר עם כניסתן של תרופות אלו תגובות אלרגיות (הן סוגים מיידיים והן מושהים). יש לציין כי בעת שימוש בתדירות גבוהה יחסית של אמפיצילין (ב-5-10% מהחולים), מופיעה מעין פריחה נקודתית-נודולרית "אמפיצילין" (שמקורה לא אלרגי), הממוקמת תחילה על עור תא המטען, ולאחר מכן על הגפיים והראש, מלווים בגירוד וחום.
תופעת לוואי זו מתרחשת לרוב ביום ה-5 עד העשירי לטיפול באמפיצילין, בטיפול במינונים גדולים של התרופה בילדים עם לימפדנופתיה וזיהומים ויראליים או בשימוש במקביל באלפורינול, וכמעט בכל החולים עם מונונוקלאוזיס זיהומיות. במידה מסוימת, סיבוך זה קשור לשחרור אנדוטוקסינים של מיקרואורגניזמים מתים, במיוחד אלה שהם חלק מהמיקרופלורה הרגילה של המעי.
כאשר נוצרים ריכוזים גבוהים של תרופות בפלסמת הדם, הן חודרות לנוזל השדרה ולמוח, מה שמוביל להשפעות נוירוטוקסיות: הזיות, דליריום, חוסר ויסות בלחץ הדם, התקפים. כל התופעות הללו הן תוצאה של אנטגוניזם לחומצה גמא-אמינו-בוטירית (מתווך מעכב במערכת העצבים המרכזית).
בעת שימוש באמפיצילין, תוארו מקרים של קוליטיס פסאודוממברני.
הסתננות מקומית וסיבוכים של כלי דם בצורת תסמונות אונט (איסכמיה וגנגרנה של הגפיים עם הזרקה בשוגג לעורק) או ניקולאו (תסחיף של כלי הריאה והמוח בהזרקה לווריד).
Carboxypenicillins ו ureidopenicillins הם תרופות עם רוחב קטן של פעולה טיפולית. השימוש בהם עשוי להיות מלווה בהופעה של: תגובות אלרגיות, תסמינים של נוירוטוקסיות, דלקת נפריטיס אינטרסטיציאלית חריפה, דיסבקטריוזיס במעי, טרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה, אאוזינופיליה, היפוקלמיה והיפוקליגיסטיה, היפרנתרמיה (שני הסיבוכים האחרונים אינם גורמים בדרך כלל ל-ureid).
תכשירים משולבים המכילים חומצה קלבולנית עלולים לגרום לנזק חריף לכבד.
Isoxazolpenicillins - אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילינים
אוקסצילין, קלוקסצילין, פלוקלוקסצילין הם איזוקסאזולפניצילינים. קבוצה זו של פניצילינים כוללת גם מתיצילין, נפצילין ודיקלוקסצילין, אשר למעשה אינם בשימוש עקב רעילות גבוהה ו/או יעילות נמוכה. אלה הם מה שנקרא פניצילינים אנטי-סטפילוקוקליים.
יש להדגיש כי isoxazolpenicillins לילדים, כמו כל שאר האנטיביוטיקה של בטא-לקטם, אינם משפיעים על מה שנקרא סטפילוקוקוס עמידים למתיצילין. ספקטרום הפעולה שלהם דומה לספקטרום הפניצילינים הטבעיים, אך הפעילות הגדולה ביותר של תרופות אלו מתבטאת בהשפעה על סטפילוקוקוס, כולל סטפילוקוק המייצרים בטא-לקטמאז.
הבדלים פרמקוקינטיים בין איזוקסאזולפניצילינים לבנזילפניצילין:
ניתן לתת איזוקסאזולפניצילינים הן פרנטרלית (ב/מ', בתוך/בפנים) והן דרך הפה 1-1.5 שעות לפני הארוחות. ציות לכלל נטילת התרופה ביחס לצריכת מזון היא חובה, שכן לאנטיביוטיקה זו יש עמידות נמוכה לחומצה הידרוכלורית. במיוחד, מסיבה זו, הזמינות הביולוגית שלהם נעה בין 30 ל-50%.
לתרופות אלו יש יכולת גבוהה להיקשר לחלבוני פלזמה בדם, היא יותר מ-90%, לא ניתן להסירן מהגוף באמצעות המודיאליזה.
הפרשה מתבצעת בכמויות גדולות (במיוחד אוקסצילין) על ידי הכבד. לכן, באי ספיקת כליות לא חמורה, השימוש בהם אינו מצריך תיקון של משטר המינון.
Amidinopenicillins - אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילינים
Amdinocillin, Pivamdinocillin, Bacamdinocillin, acidocillin הם אנטיביוטיקה צר-ספקטרום, אך ספקטרום הפעולה שלהם נמצא באזור Gr. "-" enterobacteria (escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus).
הבדלים פרמקוקינטיים בין אמידינופניצילין לבנזילפניצילין:
כל התרופות (למעט אמדינוצילין) ניתנות למתן דרך הפה. יש להם זמינות ביולוגית מספקת (כ-40%). יש לציין כי צורות אנטרליות של התרופה אינן פעילות בלומן של מערכת העיכול, הן למעשה אינן גורמות לדיסבקטריוזיס.
יותר נפח הפצה. תרופות חודרות טוב יותר דרך מחסום הדם-מוח ולתאי תאים.
מיקרואורגניזמים כמעט אינם מפתחים עמידות משנית לאמידינופניצילינים.
על מנת להגביר את ספקטרום הפעולה, ניתן לשלב amidinopenicillins לילדים עם isoxazolpenicillins, פניצילינים טבעיים ואנטיביוטיקה אחרת.
אמינופניצילינים - אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילינים
אמפיצילין, אמוקסיצילין, תלמפיצילין, בקמפיצילין, פיבמפיצילין הן אנטיביוטיקה רחבת טווח. ספקטרום הפעולה שלהם חופף את הספקטרום של כל הקבוצות הנ"ל של פניצילינים בספקטרום צר, והם משפיעים בנוסף על ליסטריה, אנטרוקוקי, האמופילוס אינפלואנזה, בורדטלה, הליקובקטר פילורי ואקטינומיצטים. גר' רגישים יותר לאמינופניצילינים. חיידקי "+" מאשר Gr. "-".
עם זאת, יש לציין כי אמינופניצילינים לילדים אינם משפיעים על staphylococci המייצרים בטא-לקטמאז. במילים אחרות, הם אינם פותרים את בעיית ההדבקה בבתי חולים, כאשר סטפילוקוקוס וחיידקים אחרים המייצרים בטא-לקטמאז ממלאים תפקיד חשוב. לכן, נוצרו תכשירים משולבים: אמפיוקס (אמפיצילין + אוקסצילין), קלונאק-R (אמפיצילין + קלוקסצילין), אונזין והאנלוגים שלו דרך הפה סולצילין, סולמטיצילין (אמפיצילין + סולבקטם, שהוא מעכב בטא-לקטמאז), קלונאק X (אמוקסיצילין). + cloxacillin) ואוגמנטין והאנלוגי שלו amoxiclav (אמוקסיצילין + חומצה קלבולנית, שהיא גם מעכבת בטא-לקטמאז).
הבדלים פרמקוקינטיים בין אמינופניצילינים לבנזילפניצילין:
בפנים, אתה יכול לרשום את כל התרופות בקבוצה זו. עם זאת, יש ליטול אמפיצילין 1-1.5 שעות לפני הארוחות, הזמינות הביולוגית שלו היא כ-40%; אמוקסיצילין נלקח ללא קשר לצריכת מזון, הזמינות הביולוגית שלו היא 70-80%. אמוקסיצילין בצורת מינון מיוחדת ל- Flemoxin Solutab יש זמינות ביולוגית של 93%. זמינות ביולוגית כה גבוהה מספר פעמים מפחיתה את העומס על הפלורה של מערכת העיכול, והדבר מפחית את הסיכון לדיסבקטריוזיס.
בנוסף, זמן המגע של התרופה עם רירית המעי מצטמצם למינימום, ולכן הפרעות דיספפטיות מופיעות בתדירות נמוכה יותר. לבסוף, מינון התרופה שנלקח דרך הפה כמעט שווה למינון של אותה תרופה הניתנת פרנטרלית. ניתן לשבור, ללעוס ולהמיס טבלית אמוקסיצילין שונה - פלמוקסין סולוטאב, מה שמקל על בליעת התרופה, ולכן, עמידה במשטר (או, כפי שאומרים כעת, ציות).
ידוע כי 30% מהמטופלים הנוטלים תרופות באופן קבוע מתקשים לבלוע טבליות וכמוסות; 25% מהחולים (לעתים קרובות יותר ילדים, קשישים) מעדיפים צורות מומסות של תרופות. יש להדגיש כי אי עמידה במשטר האנטיביוטיקה מובילה לכישלון טיפול, הישנות או כרוניות של המחלה ולהתפשטות של זיהום עמיד. לטל-, Bak ו-pavampicillins יש זמינות ביולוגית מספקת, הם אינם פעילים בלומן המעי, ולכן לעיתים רחוקות הם גורמים ל-dysbacteriosis והפרעות דיספפטיות.
אמינופניצילינים בדם נשארים בצורה חופשית, כ-80%. תרופות חודרות טוב יותר לרקמות ונוזלים רבים. עם דלקת קרום המוח, ריכוז התרופות בנוזל השדרה יכול להיות 70-95% מריכוזן בפלסמת הדם.
ריבוי המינוי של תרופות משולבות 2-3 פעמים ביום.
קרבוקסיפניצילינים - אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילינים
קרבניצילין, קרפצילין, קרינדצילין, טיקרדילין - קרבוקסיפניצילינים. אלו הן מה שנקרא אנטיביוטיקה אנטי-אודומונלית, מכיוון שהחיידקים הללו רגישים להם ביותר. למרות שמיקרואורגניזמים רבים אחרים נופלים בספקטרום הפעולה שלהם (סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, נייסריה, קלוסטרידיה, קורינבקטריה, חיידקי אנתרקס, ספירוצ'טים, escherichia, שיגלה, סלמונלה, קלבסיאלה, פרוטאוס, בקטרואידים).
עם זאת, יש לציין כי staphylococci אינם נופלים לתוך ספקטרום ההשפעה של carboxypenicillins. לכן, במקרים מסוימים, יש לשלב carboxypenicillins לילדים עם isoxazolpenicillins; כמו כן נוצרה תכשיר משולב מיוחד, timentin. (טיקרצילין + חומצה קלבולנית).
הבדלים פרמקוקינטיים בין קרבוקסיפניצילינים לבנזילפניצילין:
Carfecillin ו-carindacillin הם אסטרים פניל ואינדניל של קרבניצילין. תרופות אלו ניתנות דרך הפה, הזמינות הביולוגית שלהן היא כ-40%. קרבניצילינים וטיקרצילינים כמעט ואינם נספגים ממערכת העיכול.
תרופות כמעט אינן חודרות את מחסום הדם-מוח.
ריבוי פגישות - 4 פעמים ביום.
עמידות מיקרוביאלית משנית מתפתחת במהירות.
קבוצת צפלוספורינים
ישנם 4 דורות (דורות) של צפלוספורינים. החלוקה שלהם אינה מבוססת על קריטריון כרונולוגי, אלא בעיקר על תכונות ספקטרום הפעולה והפרמקוקינטיקה. יחד עם זאת, כל הצפלוספורינים מאופיינים בדרגות שונות של עמידות לכמה סטפילוקוקלי בטא-לקטמאסות, ולכן הם מדכאים את רוב הזנים העמידים לבנזילפניצילין של מיקרואורגניזמים אלו.
עבור כל הצפלוספורינים, קיים סיכון לאלרגיה צולבת עם אנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם (פניצילינים, קרבפנמים, מונובקטמים). לבסוף, לכל הצפלוספורינים יש אותה פרמקודינמיקה. הם, כמו פניצילינים, משבשים את הסינתזה של הקיר החיידקי בזמן מיטוזה. השפעה פרמקולוגית - קוטל חיידקים. צפלוספורינים הם אנטיביוטיקה רחבת טווח. דורות שונים של צפלוספורינים שונים זה מזה באופן משמעותי.
קבוצת צפלוספורינים מהדור הראשון:
למתן פרנטרלי - cephaloridine (ceporin), cephalothin (keflin), cfazolin (kefzol), cefapirin, cefacitril (cephalospor).
למתן דרך הפה - צפלקסין (קפלקס, אוספקסין, צפורקס), צפאדרוקסיל (אולטראקף, דוראסף), צפרדין (וולוקאף). התרופה האחרונה יכולה להינתן גם פרנטרלית.
ספקטרום הפעולה של צפלוספורינים מהדור הראשון הוא רחב למדי. הם משפיעים על גר. "+" וגר. קוקי "-" (למעט אנטרוקוקים וסטפילוקוקים עמידים למתיצילין), קורינבקטריות, חיידקי אנתרקס, ספירוצ'טים, escherichia, שיגלה, סלמונלה, מורקסלה, klebsiella, פרוטאוס, חיידקים המופילים, בורטנלה, ירסיניה. הרגישות הגדולה ביותר לצפלוספורינים מהדור הראשון בגר. חיידקי "+" וקוקוסים (למעט אנטרוקוקים וסטפילוקוקים עמידים למתיצילין), פחות משמעותית ב-Gr. "-" חיידקים. כדי להגביר את היעילות או להרחיב את הספקטרום (עקב ההשפעה על Pseudomonas), ניתן לשלב אנטיביוטיקה אלו עם אמידינופניצילינים או עם מונובקטמים, אמינוגליקוזידים וכו'.
צפלוספורינים דור קבוצה II:
למתן פרנטרלי - cefuroxyl (ketocef, zinacef), cefamandol (mandole, lecacef), cfoxitin (mefoxin, mefoxitin), cefotetan (cetofan), cefotiam (galospor), cefonicide (monocide), ceforanide (precef), cefmettidazole, cefmetidazole, ce , צפטרזין.
למתן דרך הפה - cefuroxime (zinnat), cefaclor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.
ספקטרום הפעולה של צפלוספורינים מהדור השני עולה בקנה אחד עם הספקטרום של צפלוספורינים מהדור הראשון, אך פעילות אנטי-מיקרוביאלית נגד Gr. הפלורה "-" בולטת ביותר בצפלוספורינים מהדור השני. יחד עם זאת, צפלוספורינים מהדור השני עמידים לחלק מהבטא-לקטמאס גר. "-" חיידקים. בנוסף, Cefoxitin ו-cefotetan הראו פעילות נגד בקטרואידים; ב-cefamandol - לסטפילוקוקוס עמידים למתיצילין. כדי להרחיב את קשת הפעולה או להגביר את היעילות של אנטיביוטיקה אלו ניתן לשלב עם isoxazolpenicillins, aminoglycosides וכו'.
קבוצת צפלוספורינים מהדור השלישי:
למתן פרנטרלי - cefotaxime (claforan), ceftazidin (fortum, kefadim, tazidin, tizacef), deftriaxone (rodefin, longacef), cefoperazone (defobide), ceftizoxime (epocelin, cefizox), moxalactam (moxam, cefmax lamoxeef) , cefsulodin (cefomonide), cfodizyme (modivid), latamoxef.
למתן דרך הפה - ceftibuten (cedex), cefixime (cefspan), ceftamet pivoxil, cefpodoxime proxetil.
ספקטרום הפעולה של צפלוספורינים מהדור השלישי גדול מזה של שני הדורות הקודמים. הוא כולל בנוסף: פסאודומונס, מורגנלה, שרירים, קלוסטרידיה (למעט CI. difficile) ובקטרואידים. יתרה מכך, הפעילות של צפלוספורינים מהדור השלישי היא אפילו יותר, בהשוואה לצפלוספורינים מהדור השני, הוסטה לכיוון Gr. "-" פלורה. צפלוספורינים מהדור השלישי עמידים גם לחלק מה-Beta-lactamase Gr. "-" חיידקים. יש לציין את הפעילות המתונה של רוב האנטיביוטיקה מקבוצה זו ל-Pseudomonas, serrations, morganella ו-anaerobes.
יוצאות הדופן הן התרופות הבאות: פסאודומונס רגיש מאוד לצפטאזידיים ולצפופרזון; באנאירובים - ל-latamoxef, cefotaxime ו-ceftriaxone. כדי להרחיב את ספקטרום הפעולה או להגביר את היעילות של השימוש בצפלוספורינים מהדור השלישי, ניתן לשלב אותם עם פניצילינים טבעיים, איזוקסאזולפניצילינים (כדי להגביר את ההשפעה על חיידקי גר. "+", קוקוסים וקלוסטרידיות), אמינופניצילינים (להרחבת ספקטרום הנובע מהשפעה על אנטרוקוקים, ליסטריה), קרבוקסי ואורידפנוצילינים, אמינוגליקוזידים (להגברת ההשפעה על פסאודומונאדים, שרירים, אנאירובים), תרופה סינתטית נגד זיהומים - מטרונידזול (להגברת ההשפעה על אנאירובים) וכו'.
צפלוספורינים מהדור הרביעי:
Cefepime (Maxipim), Cefpirome (Katen), Cefclidin, Cefquinome, Cefozopran, Cefeleliz. כל התרופות ניתנות באופן פרנטרלי בלבד (ב/מ, בתוך/פני). ספקטרום הפעולה של צפלוספורינים מדור IV רחב מאוד. הוא גדול יותר מהדורות הקודמים.
צפלוספורינים מדור IV משפיעים על אותם מיקרואורגניזמים כמו צפלוספורינים III ובנוסף - על סיטרו, אנטרו ואצינטובקטר. יתר על כן, הם פעילים באותה מידה ביחס לגר. "+", וביחס לגר. "-" פלורה. צפלוספורינים מדור IV משפיעים על מיקרואורגניזמים רב עמידים העמידים בפני ספקטרום מורחב של בטא-לקטמאסות. זאת בשל יכולתן של תרופות לחדור בקלות לממברנת התא, בשל הזיקה הגבוהה שלהן לחלבונים קושרים פניצילין (PBP), וליצור ריכוזים גבוהים בחלל הפריפלסמי.
כל זה קובע את הפעילות הגבוהה של cefepime (Maxipim) ותרופות דומות נגד זנים של מיקרואורגניזמים עמידים לצפלוספורינים אחרים ולעיתים אפילו לקרבפנמים. עם זאת, בקטרואידים נופלים מאזור ההשפעה של תרופות אלה, לכן, כדי להרחיב את הספקטרום, הם יכולים להיות משולבים עם carboxy- ו ureidopenicillins, metronidazole, וכו '. עמידות משנית של מיקרואורגניזמים לכל cephalosporins מתפתחת לאט.
Ureiidopenicillins - אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילינים
אזלוצילין, מזלוסילין, פיפרצילין - אורידופניצילינים. אלו הן גם אנטיביוטיקה אנטי-אודומונלית. ספקטרום הפעולה שלהם עולה בקנה אחד עם קרבוקסיפניצילינים. התרופה הפעילה ביותר מקבוצה זו היא פיפרצילין. התרופה המשולבת שלה היא טזוצין (piperacillin + tazabactam, האחרון הוא מעכב בטא-לקטמאז).
דלקת ריאות, אמפיאמה פלאורלית, אלח דם, ספטיסמיה, פריקרדיטיס, אנדוקרדיטיס, דלקת קרום המוח, אוסטאומיאליטיס, זיהומים של דרכי השתן ודרכי המרה, עור ורקמות רכות, ריריות, איברי אף אוזן גרון, אדמומיות, בקטרמיה, דיפתריה, אקטינוזה, אנטרקס, עַגֶבֶת.
צורת שחרור של התרופה פניצילין G נתרן מלח
אבקה לתמיסה להזרקה 1 מיליון יחידות; בקבוק (בקבוק) קופסא (קופסה) 100;
פרמקודינמיקה של התרופה פניצילין G נתרן מלח
אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין הביוסינתטי. יש לו אפקט חיידקי על ידי עיכוב הסינתזה של דופן התא של מיקרואורגניזמים.
פעיל נגד חיידקים גרם חיוביים: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (כולל Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; חיידקים גרם שליליים: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; מוטות יוצרי נבגים אנאירוביים; וכן Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
הזנים של Staphylococcus spp., המייצרים פניצילינאז, עמידים לפעולת הבנזילפניצילין. מתפרק בסביבה חומצית.
מלח נובוקאין של בנזילפניצילין בהשוואה למלחי אשלגן ונתרן מאופיין באורך פעולה ארוך יותר.
פרמקוקינטיקה של התרופה פניצילין G נתרן מלח
לאחר מתן i / m, הוא נספג במהירות ממקום ההזרקה. מופץ באופן נרחב ברקמות ובנוזלי גוף. בנזילפניצילין חודר היטב דרך מחסום השליה, ה-BBB במהלך דלקת של קרומי המוח.
T1/2 - 30 דקות מופרש עם שתן.
שימוש בתרופה פניצילין G נתרן מלח במהלך ההריון
השימוש במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה בטיפול עבור האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
במידת הצורך, השימוש במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
התוויות נגד לשימוש בתרופה פניצילין G נתרן מלח
רגישות יתר לבנזילפניצילין ותרופות אחרות מקבוצת הפניצילינים והצפלוספורינים. מתן אנדולומבר אינו התווית בחולים הסובלים מאפילפסיה.
תופעות הלוואי של התרופה פניצילין G נתרן מלח
ממערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות.
השפעות כתוצאה מפעולה כימותרפית: קנדידה בנרתיק, קנדידה דרך הפה.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית: בעת שימוש בבנזילפניצילין במינונים גבוהים, במיוחד עם מתן אנדולומבר, עלולות להתפתח תגובות נוירוטוקסיות: בחילות, הקאות, התרגשות רפלקס מוגברת, תסמינים של קרום המוח, עוויתות, תרדמת.
תגובות אלרגיות: חום, אורטיקריה, פריחה בעור, פריחה על ריריות, כאבי פרקים, אאוזינופיליה, אנגיואדמה. מתוארים מקרים של הלם אנפילקטי עם תוצאה קטלנית.
מינון ומתן מלח נתרן פניצילין G
אִישִׁי. הזן ב / מ ', ב / ב, s / c, endolumballly.
עם / m ו / בהקדמה של מבוגרים, המינון היומי משתנה בין 250,000 ל -60 מיליון. המינון היומי לילדים מתחת לגיל שנה הוא 50,000-100,000 IU / ק"ג, מעל 1 שנה - 50,000 IU / ק"ג; במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-200,000-300,000 IU / ק"ג, על פי אינדיקציות חיוניות - עד 500,000 IU / ק"ג. ריבוי הקדמה 4-6 פעמים /
בהתאם למחלה ולחומרת הקורס, היא ניתנת אנדולומבלית למבוגרים - 5000-10,000 IU, לילדים - 2000-5000 התרופה מדוללת במים סטריליים להזרקה או בתמיסת נתרן כלורי 0.9% בשיעור של 1 אלף יו/מ"ל. לפני ההזרקה (בהתאם לרמת הלחץ התוך גולגולתי), מסירים 5-10 מ"ל של CSF ומוסיפים לתמיסת האנטיביוטיקה בשיעורים שווים.
S / c benzylpenicillin משמש לחדירת סתתים (100,000-200,000 IU ב-1 מ"ל של תמיסה 0.25% -0.5% של נובוקאין).
מלח אשלגן בנזילפניצילין משמש רק ב / m ו-s / c, באותם מינונים כמו מלח נתרן בנזילפניצילין.
מלח נובוקאין בנזילפניצילין משמש רק ב / מ. המינון הטיפולי הממוצע למבוגרים: יחיד - 300,000 IU, יומי - 600,000 ילדים מתחת לגיל שנה - 50,000-100,000 IU / kg /, מעל שנה אחת - 50,000 IU / kg / תדירות מתן 3-4
משך הטיפול בבנזילפניצילין, בהתאם לצורה וחומרת מהלך המחלה, יכול לנוע בין 7-10 ימים לחודשיים או יותר.
מנת יתר של מלח נתרן פניצילין G
לא מתואר.
אינטראקציות של התרופה פניצילין G נתרן מלח עם תרופות אחרות
Probenecid מפחית את ההפרשה הצינורית של בנזילפניצילין, וכתוצאה מכך לעלייה בריכוז האחרון בפלסמת הדם ולעלייה במחצית החיים.
עם שימוש בו-זמני עם אנטיביוטיקה שיש לה השפעה בקטריוסטטית (טטרציקלין), ההשפעה החיידקית של בנזילפניצילין פוחתת.
הנחיות מיוחדות לנטילת התרופה פניצילין G נתרן מלח
יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כליות לקוי, עם אי ספיקת לב, נטייה לתגובות אלרגיות (במיוחד עם אלרגיות לתרופות), עם רגישות יתר לצפלוספורינים (בשל אפשרות של אלרגיה צולבת).
אם לאחר 3-5 ימים לאחר תחילת היישום של ההשפעה לא נצפה, עליך לעבור לשימוש באנטיביוטיקה אחרת או טיפול משולב.
בהקשר לאפשרות לפתח זיהום על פטרייתי, רצוי לרשום תרופות אנטי פטרייתיות בטיפול בבנזילפניצילין.
יש לזכור כי השימוש בבנזילפניצילין במינונים תת-טיפוליים או הפסקה מוקדמת של טיפול מוביל לעיתים קרובות להופעת זנים עמידים של פתוגנים.
תנאי אחסון של התרופה פניצילין G נתרן מלח
רשימה ב': בטמפרטורות מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.
חיי מדף של התרופה פניצילין G נתרן מלח
השתייכות התרופה פניצילין G נתרן מלח לסיווג ATX:
J תרופות אנטי מיקרוביאליות לשימוש מערכתי
J01 תרופות אנטי מיקרוביאליות לשימוש מערכתי
J01C בטא-לקטם אנטיביוטיקה - פניצילינים
J01CE פניצילינים רגישים לבטא-לקטמאז
אנלוגים לפניצילין פתחו בפני רופאים אפשרויות חדשות בטיפול במחלות זיהומיות. הם עמידים יותר לסביבה האגרסיבית של הקיבה ויש להם פחות תופעות לוואי.
לגבי פניצילינים
פניצילינים הם האנטיביוטיקה העתיקה ביותר הידועה. יש להם מינים רבים, אך חלקם איבדו את הרלוונטיות שלהם עקב התנגדות. החיידקים הצליחו להסתגל והפכו חסרי רגישות לפעולת התרופות הללו. זה מאלץ מדענים ליצור סוגים חדשים של עובש, אנלוגים של פניצילין, עם תכונות חדשות.
לפניצילינים יש רעילות נמוכה לגוף, שימוש רחב למדי ואינדיקטור טוב לפעולת חיידקים, אבל הם נפוצים הרבה יותר ממה שהרופאים היו רוצים. זה נובע מהטבע האורגני של האנטיביוטיקה. איכות שלילית נוספת ניתן לייחס גם לקושי בשילובם עם תרופות אחרות, במיוחד אלו הדומות בכיתה.
כַּתָבָה
האזכור הראשון של פניצילינים בספרות התרחש ב-1963, בספר על אנשי רפואה הודית. הם השתמשו בתערובות של פטריות למטרות רפואיות. בפעם הראשונה בעולם הנאור הצליח אלכסנדר פלמינג להשיג אותם, אבל זה לא קרה בכוונה, אלא במקרה, כמו כל התגליות הגדולות.
לפני מלחמת העולם השנייה, מיקרוביולוגים בריטים עבדו בנושא של ייצור תעשייתי של תרופות בהיקפים הנדרשים. אותה בעיה נפתרה במקביל בארצות הברית. מאז, הפניצילין הפכה לתרופה הנפוצה ביותר. אבל עם הזמן, אחרים בודדו וסונתזו, מה שהחליף אותו בהדרגה מהדוכן. בנוסף, החלו מיקרואורגניזמים לפתח עמידות לתרופה זו, מה שסיבך את הטיפול בזיהומים קשים.
עקרון הפעולה האנטיבקטריאלית
דופן התא של חיידקים מכילה חומר הנקרא פפטידוגליקן. קבוצת הפניצילין של אנטיביוטיקה משפיעה על הסינתזה של חלבון זה על ידי עיכוב היווצרות האנזימים הדרושים. המיקרואורגניזם מת עקב חוסר היכולת לחדש את דופן התא.
עם זאת, כמה חיידקים למדו להתנגד לפלישה אכזרית שכזו. הם מייצרים בטא-לקטמאז, אשר הורס אנזימים המשפיעים על פפטידוגליקנים. כדי להתמודד עם המכשול הזה, מדענים היו צריכים ליצור אנלוגים של פניצילין שיכולים להרוס גם בטא-לקטמאז.
סכנה אנושית
ממש בתחילת עידן האנטיביוטיקה, מדענים חשבו עד כמה הם יהיו רעילים לגוף האדם, מכיוון שכמעט כל החומר החי מורכב מחלבונים. אבל לאחר ביצוע מספר מספיק של מחקרים, גילינו שאין כמעט פפטידוגליקן בגופנו, מה שאומר שהתרופה לא יכולה לגרום לנזק רציני.
ספקטרום פעולה
כמעט כל סוגי הפניצילינים משפיעים על חיידקים גרם חיוביים מהסוג סטפילוקוקוס, סטרפטוקוקוס ופתוגן המגיפה. כמו כן, ספקטרום הפעולה שלהם כולל את כל המיקרואורגניזמים הגראם-שליליים, גונוקוקים ומנינגוקוקים, חיידקים אנאירוביים ואפילו כמה פטריות (לדוגמה, אקטינומיציטים).
מדענים ממציאים עוד ועוד סוגים חדשים של פניצילינים, בניסיון למנוע מחיידקים להתרגל לתכונות קוטל החיידקים שלהם, אך קבוצת תרופות זו אינה מתאימה יותר לטיפול. אחת התכונות השליליות של סוג זה של אנטיביוטיקה היא דיסבקטריוזיס, שכן המעי האנושי מושבת על ידי חיידקים הרגישים להשפעות הפניצילין. כדאי לזכור זאת בעת נטילת תרופות.
סוגים עיקריים (סיווג)
מדענים מודרניים מציעים חלוקה מודרנית של פניצילינים לארבע קבוצות:
- טבעי, אשר מסונתזים על ידי פטריות. אלה כוללים benzylpenicillins ו phenoxymethylpenicillin. לתרופות אלו ספקטרום פעולה צר, בעיקר על
- תרופות חצי סינתטיות עם עמידות בפניצילינאז. הם משמשים לטיפול במגוון רחב של פתוגנים. נציגים: מתיצילין, אוקסצילין, נפצילין.
- קרבוקסיפניצילינים (קרבפניצילין).
- קבוצת תרופות עם קשת פעולה רחבה:
- ureidopenicillins;
- אמידופניצילינים.
צורות ביוסינתטיות
לדוגמה, כדאי לתת כמה מהתרופות הנפוצות ביותר כרגע המתאימות לקבוצה זו. כנראה המפורסם ביותר מבין הפניצילינים יכול להיחשב "Bicillin-3" ו-"Bicillin-5". הם היו חלוצים בקבוצת אנטיביוטיקה טבעית והיו ספינות הדגל בקטגוריה שלהם עד שהגיעו צורות מתקדמות יותר של תרופות אנטי-מיקרוביאליות.
- "אקסטנסילין". הוראות השימוש קובעות כי מדובר באנטיביוטיקה בטא-לקטם ארוכת טווח. אינדיקציות לשימוש בו הן החמרות של מחלות ראומטיות ומחלות הנגרמות על ידי טרפונמה (עגבת, פיהוק ופינטה). זמין באבקות. הוראות השימוש של "Extencillin" אינן ממליצות לשלב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NVPS), שכן אינטראקציה תחרותית אפשרית. זה עלול להשפיע לרעה על יעילות הטיפול.
- "פניצילין-פאו" מתייחס לקבוצת הפנוקסי-מתיל-פניצילינים. הוא משמש לטיפול במחלות זיהומיות של איברי אף אוזן גרון, עור וקרום רירי, זיבה, עגבת, טטנוס. הוא משמש כאמצעי מניעה לאחר התערבויות כירורגיות, לשמירה על הפוגה בראומטיזם, כוריאה מינור, אנדוקרדיטיס חיידקית.
- אנטיביוטיקה "Ospen" היא אנלוגי של התרופה הקודמת. זה מגיע בצורה של טבליות או גרגירים. לא מומלץ לשלב עם NVPS ואמצעי מניעה דרך הפה. משמש לעתים קרובות בטיפול במחלות ילדות.
צורות חצי סינתטיות
קבוצת תרופות זו כוללת אנטיביוטיקה שעברה שינוי כימי שמקורה בעובש.
- הראשון ברשימה זו הוא אמוקסיצילין. הוראות שימוש (מחיר - כמאה רובל) מצביע על כך שלתרופה יש קשת פעולה רחבה והיא משמשת לזיהומים חיידקיים של כמעט כל לוקליזציה. היתרון שלו הוא שהוא יציב בסביבה החומצית של הקיבה, ולאחר ספיגה, הריכוז בדם גבוה מזה של נציגים אחרים של קבוצה זו. אבל אל תעשה אידיאליזציה של "אמוקסיצילין". הוראות שימוש (המחיר עשוי להשתנות באזורים שונים) מזהיר כי אין לרשום את התרופה לחולים עם מונונוקלאוזיס, אלרגיות ונשים בהריון. שימוש ארוך טווח אינו אפשרי עקב מספר משמעותי של תגובות שליליות.
- מלח נתרן אוקסצילין נקבע כאשר חיידקים מייצרים פניצילינאז. התרופה עמידה לחומצה, ניתן ליטול אותה דרך הפה, היא נספגת היטב במעי. זה מופרש במהירות על ידי הכליות, ולכן יש צורך לשמור כל הזמן על הריכוז הרצוי בדם. התווית הנגד היחידה היא תגובה אלרגית. זמין בצורת טבליות או בבקבוקונים כנוזל להזרקה.
- הנציג האחרון של פניצילינים חצי סינתטיים הוא טריהידראט אמפיצילין. הוראות שימוש (טבליות) מצביעות על כך שיש לה קשת פעולה רחבה, המשפיעה הן על חיידקים גרם שליליים והן על חיידקים גרם חיוביים. חולים נסבלים היטב, אך יש להיזהר לאלו הנוטלים נוגדי קרישה (לדוגמה, אנשים עם פתולוגיה של מערכת הלב וכלי הדם), שכן התרופה מעצימה את פעולתם.
מֵמֵס
פניצילינים נמכרים בבתי מרקחת כאבקה להזרקה. לכן, למתן תוך ורידי או תוך שרירי, יש להמיס אותם בנוזל. בבית ניתן להשתמש במים מזוקקים להזרקה, נתרן כלורי או תמיסה של שני אחוז נובוקאין. יש לזכור כי הממס לא צריך להיות חם מדי.
אינדיקציות, התוויות נגד ותופעות לוואי
אינדיקציות לטיפול אנטיביוטי הן אבחנות: דלקת ריאות לוברית ומוקדית, אמפיאמה פלאורלית, אלח דם וספטיסמיה, אנדוקרדיטיס ספטית, דלקת קרום המוח, אוסטאומיאליטיס. דלקת שקדים חיידקית, דיפתריה, קדחת ארגמן, אנתרקס, זיבה, עגבת, דלקות עור מוגלתיות נופלות לתחום הפעולה.
ישנן התוויות נגד לטיפול בקבוצת הפניצילין. ראשית, נוכחות של רגישות יתר לתרופה ולנגזרותיה. שנית, האבחנה המבוססת של אפילפסיה, שאינה מאפשרת להזריק את התרופה לעמוד השדרה. באשר להריון והנקה, במקרה זה, היתרונות הצפויים צריכים לעלות באופן משמעותי על הסיכונים האפשריים, כי מחסום השליה חדיר לפניצילינים. בזמן נטילת התרופה, יש להעביר את הילד באופן זמני לשיטת האכלה אחרת, שכן התרופה חודרת לחלב.
ניתן להבחין בתופעות לוואי במספר רמות בו זמנית.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית תיתכן בחילות, הקאות, עצבנות, קרום המוח, עוויתות ואפילו תרדמת. תגובות אלרגיות מתבטאות בצורה של פריחות בעור, חום, כאבי פרקים ונפיחות. דווחו מקרים של הלם אנפילקטי ומקרי מוות. בשל פעולת החיידקים, תיתכן קנדידה של הנרתיק וחלל הפה, כמו גם דיסבקטריוזיס.
תכונות השימוש
בזהירות, יש צורך לרשום לחולים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות, עם אי ספיקת לב מבוססת. לא מומלץ להשתמש בהם לאנשים הנוטים לתגובות אלרגיות, כמו גם לאלה הסובלים מרגישות יתר לצפלוספורינים.
אם חמישה ימים לאחר תחילת הטיפול, לא התרחשו שינויים במצבו של המטופל, יש צורך להשתמש באנלוגים של פניצילין או להחליף את קבוצת האנטיביוטיקה. במקביל לתור, למשל, החומר "Bicillin-3", יש להקפיד על מניעת זיהום-על פטרייתי. לשם כך, תרופות אנטי פטרייתיות נקבעות.
יש צורך להסביר בבירור למטופל כי הפסקת התרופה ללא סיבה טובה גורמת לעמידות של מיקרואורגניזמים. וכדי להתגבר על זה, תזדקק לתרופות חזקות יותר שגורמות לתופעות לוואי קשות.
אנלוגים של פניצילין הפכו חיוניים ברפואה המודרנית. למרות שזוהי הקבוצה הפתוחה המוקדמת ביותר של אנטיביוטיקה, היא עדיין רלוונטית לטיפול בדלקת קרום המוח, זיבה ועגבת, יש לה קשת רחבה מספיק של פעולה ותופעות לוואי קלות שניתן לרשום לילדים. כמובן, כמו לכל תרופה, לפניצילינים יש התוויות נגד ותופעות לוואי, אבל הן יותר ממתקזזות על ידי אפשרויות השימוש.