ממה עשויה חומצה אצטילסליצילית? חומצה אצטילסליצילית - הוראות שימוש, עקרון הפעולה, מטמפרטורה, מאקנה (לפנים)

הפעולה של כל תרופה מורכבת ומרובת רכיבים מבוססת על המאפיינים של כל אחד מהאלמנטים האישיים שלה. ואם חידוש תרופתי יכול להיות יקר, אז לעתים קרובות מאוד ניתן לרכוש בנפרד רכיב בסיסי בלבד של התרופה ולהשתמש בו באופן בלעדי, לחסוך כמות ניכרת. בין חומרים פשוטים ויעילים כאלה, כדאי להדגיש חומצה אצטילסליצילית המוכרת לכולם. התרופה משמשת שנים רבות כתרופה לכאבים ודלקות, ובמשך כל הזמן הזה נמצאו עוד דרכים רבות לשימוש בה. שקול את כל ההיבטים של השימוש בכלי ביתר פירוט.

חומצה אצטילסליצילית - מה זה?

חומצה אצטילסליצילית היא נגזרת של חומצה סליצילית, המשמשת למטרות רפואיות כחומר אנטי דלקתי לא סטרואידי וכמוצר למניעת היצמדות תאי דם זה לזה. החומר עצמו מיוצג על ידי גבישים לבנים בצורת מחט או אבקה לבנה עדינה, שאין לה ריח בולט, מתמוססת בקלות במים ובאלכוהול בטמפרטורות מעל טמפרטורת החדר. הוא מוצע למטופלים בצורה של טבליות, לרוב במינון של 500 מ"ג לטבליה.

הרכב ופעולה של התרופה

כפי שכבר הוזכר, חומצה אצטילסליצילית היא צורת טבליות של החומר, שהיא לא יותר מסתם גוש דחוס של החומר הפעיל בתוספת של מספר רכיבים נוספים (כלומר, עמילן תפוחי אדמה, חומצה לימון וסטארית, טלק ודו תחמוצת סיליקון נטול מים ). התרופה שייכת לקבוצת משככי כאבים ותרופות להורדת חום.

לחומצה יש השפעה על הגוף בכמה אופנים: היא מסייעת להילחם בדלקות, מקלה על עוצמת הכאב, מורידה את הטמפרטורה ומונעת את הדבקות טסיות הדם (מה שנקרא אפקט אנטי-אגרגציה). ההשפעה האנטי דלקתית של התרופה מתפתחת על פני 24-48 שעות של צריכה קבועה, המוצר גם מפחית משמעותית כאבים במנוחה ובמהלך פעולות מוטוריות, משפיע לטובה על ניידות הבוקר ומשפר את תפקוד המפרקים, מסיר את הנפיחות שלהם. התרופה מסוגלת לעצור אפילו כאב ספונטני שעלול להופיע במהלך תנועה או בתקופה שלאחר הניתוח. במקום הפצע, נטילת חומצה אצטילסליצילית עוזרת להפחית את עוצמת הנפיחות והדלקת.

למה נרשמה התרופה: אינדיקציות

בהתחשב בכל המאפיינים של התרופה המדוברת, אין זה מפתיע שישנן אינדיקציות רבות לשימוש בה:

• תסמונת חום;
• הצורך במניעת אוטם שריר הלב במחלה איסכמית;
• מחלות של מערכת השרירים והשלד, המלוות בכאב;
• כאבי ראש, שיניים, כאבי מחזור, כאבי שרירים, עצבים;
• מניעת קרישי דם;
• thrombophlebitis חריפה (דלקת של דפנות הווריד והיווצרות קריש דם החוסם את לומן);
• דלקת מפרקים שגרונית;
• קדחת שגרונית ודלקת קרום הלב.

הוראות שימוש ומינון

מההוראות עולה כי הטבליות מיועדות למתן דרך הפה. אתה צריך לשתות אותם, במידת הצורך, לאחר אכילה, שתיית מים רגילים או חלב. המינון הסטנדרטי למבוגרים הוא 1-2 טבליות עד 4 פעמים ביום (מקסימום 1000 מ"ג בכל פעם). המינון היומי המרבי הוא 6 טבליות (זהו 3 גרם של החומר), מנת יתר של התרופה מסוכנת מאוד. יחד עם זאת, לא מומלץ ליטול את התרופה במשך יותר משבועיים ברציפות.

באשר לחולים ילדים, לא ניתן ליטול את הרמדי לפני שנתיים, מנה בודדת לתינוק מעל גיל שנתיים היא 100 מ"ג, מעל גיל 3 - 150 מ"ג וכן הלאה, 50 מ"ג לגיל שנה עד למינון מבוגר. מגיעים.

איך לקחת לדילול דם

באנשים אתה יכול לעתים קרובות לשמוע ביטוי כזה כמו דם סמיך, אבל אתה לא צריך לקחת את זה פשוטו כמשמעו. רקמת פלזמה נוזלית נוצרת על ידי אריתרוציטים, טסיות דם וליקוציטים, ולכל אחד מהיסודות הללו יש תפקידים משלו. בעיית קרישת הדם נובעת מקשיים בטסיות הדם - בהשפעת גורמים מסוימים הם מתחילים להצטבר בצורה פעילה יותר, וכתוצאה מכך נוצרים קרישי דם מסוכנים.

חומצה אצטילסליצילית מונעת את היצמדות טסיות הדם ברקמה נוזלית, ובכך משמשת כמרכיב במניעת פקקת וכיצד. פעולת התרופה נועדה לשפר את זרימת הדם במיקרו, אך יחד עם זאת, שימוש ארוך טווח בה עלול לגרום לבעיות במערכת העיכול. לפיכך, רק רופא יכול לרשום שיטה כזו. למניעה, לרוב נקבע מינון של 200-250 מ"ג ליום (חצי טבליה למספר חודשים), ובמצבי חירום ניתן לשלש אותו.

איך לקחת כדורי כאב ראש

תסמונת כאב בעוצמה נמוכה ובינונית היא אחת האינדיקציות לשימוש ברמדי. אם אתה מודאג מכאב ראש, אז מבוגר יכול לשתות חצי או טבליה שלמה. אם המצב לא משתפר, כניסה חוזרת מותרת לאחר 4 שעות ולא יותר מ-2 טבליות בכל פעם. המינון המרבי היומי נשאר רלוונטי - 6 טבליות, לא יותר.

טבליות חומצה אצטילסליצילית להצטננות

אספירין (זה זהה לחומצה אצטילסליצילית) יכול לשמש כחלק מהטיפול בהצטננות, אבל התרופה לא תעזור להתמודד עם הגורם לבעיה, היא תהיה שימושית רק כמרכיב של טיפול סימפטומטי. אז, הטבליות יעזרו להתמודד עם הטמפרטורה, וגם יסייעו בהקלה על כאבי פרקים וכאבי ראש. קליטה במצב כזה מתבצעת על פי המלצות סטנדרטיות.

כיצד להשתמש באספירין לחום

בנוכחות היפרתרמיה, מומלץ ליטול 1-2 טבליות בכל פעם. אם יש צורך כזה, אז אתה יכול לקחת את זה עד 4 פעמים ביום עם מרווח של לפחות 4 שעות, אבל שוב, אל תשכח את המינון היומי המקסימלי של 6 טבליות אספירין למבוגר. הילד עם חום מקבל חלק מהטבליה בהתאם להמלצות הגיל שתוארו קודם לכן. אסור לשכוח שלחומצה יש השפעה מגרה על מערכת העיכול, ולכן מומלץ ליטול אותה רק לאחר האכילה - כך ההשפעה תהיה מינימלית.

הנגאובר

עם תסמונת הנגאובר, התכונה של חומצה לדלל את הדם שימושית, שכן צריכת אלכוהול פועלת להיפך - היא מגבירה את הצמיגות של הרקמה הנוזלית. כך, נטילת הגלולה מסייעת בהורדת הלחץ בתוך הגולגולת, וכן בהקלה על נפיחות, כלומר, השימוש בהן כחלק מהיפטרות מהנגאובר יעיל ואפשרי.

מיד ראוי לציין שאסור בתכלית האיסור ליטול חומצה יחד עם אלכוהול, שכן הדבר עלול לגרום לדימום בקיבה. עם תסמיני גמילה, עדיף לקחת טבלית מבעבעת אספירין (לדוגמה, Upsarin-Upsa), אותה יש להמיס במים. זה גם עוזר למזער את הסימפטומים של התייבשות.

לכאב שיניים

אספירין אינו התרופה הפופולרית ביותר לכאבי שיניים, אך משתמשים בה בהצלחה רבה למטרה זו. יש להבין כי הגלולה תשפיע לטובה על התהליך הדלקתי ותקל חלקית על הכאב, אך אם התחושות בולטות מדי, ייתכן שלא תהיה תוצאה משכך כאבים. עם התקף של כאב שיניים, אתה יכול לשתות 1-2 טבליות לאחר הארוחות.

עם מחזור

מחזור אצל נשים מלווה לרוב בכאבים עזים, ויש לטפל בהם בעזרת תרופות. הסוכן המדובר יכול להיות שימושי במצב כזה, אבל רק אם תסמונת הכאב אינה חזקה מדי. לכן, לקבלת התוצאות הטובות ביותר, מומלץ ליטול את הטבליות 3-4 ימים, החל יומיים לפני תחילת הווסת ולשתות טבליה אחת 2 פעמים ביום.

מלחץ

יש להבין שאספירין אינו תרופה ללחץ, שכן הוא אינו משפיע עליו ישירות. אבל תרופה זו יכולה להירשם בנוכחות סיבוכים של יתר לחץ דם לדילול דם, כפי שהוזכר קודם לכן.

השתמש עבור אקנה על הפנים

השימוש בטבליות אספירין לפנים הוא מנהג נפוץ. המסכה מסייעת להקשיב לתהליכים דלקתיים, להיפטר מאקנה, לנקות נקבוביות, להסיר עודפי חלב ולייבש מעט את העור השומני של הפנים. כדי להכין את המוצר, אתה צריך לכתוש 5 טבליות של התרופה ולערבב את האבקה המתקבלת עם כף דבש נוזלי וחצי כפית שמן חוחובה. ההרכב המתקבל מוחל על העור למשך רבע שעה, ולאחר מכן הוא מוסר עם מים חמים.

אספירין במהלך ההריון וההנקה

התרופה לא יכולה להיקרא לא מזיקה לעובר. לכן, במסגרת השליש הראשון, צריכת חומצה כזו קשורה בסבירות מוגברת לפתח פגמים שונים בתינוק, כולל היווצרות של חיך שסוע. במסגרת השליש השני, הקבלה מתאפשרת, אך רק אם קיימות אינדיקציות חריפות ובאישור הרופא, בתקופה האחרונה של לידת התינוק, הקבלה אסורה לחלוטין.

לגבי הנקה, החומר יכול לחדור חלקית לחלב אם, אך לרוב אינו גורם לתופעות לוואי אצל הילד, כך שמנה בודדת אינה מצריכה הפסקת תהליך ההאכלה. אבל השימוש בטבליות בצורה של קורס יכול להוביל לקשיים מסוימים, ולכן הרופאים ממליצים בדרך כלל להפסיק להאכיל.

התוויות נגד ותופעות לוואי

למרות הרבגוניות שלה בשימוש, לתרופה המדוברת יש מגבלות רבות בשימוש. אז, לא ניתן להשתמש בו במקרה של רגישות יתר למרכיבי ההרכב, השלב החריף של כיב מערכת העיכול, דימום במערכת העיכול, מפרצת אבי העורקים עם דיסקציה, מחסור בוויטמין K בגוף, הפרעה לתקינה. תפקוד הכבד והכליות, גאוט. באשר לשימוש להורדת הטמפרטורה, למטרה זו, לא ניתן להשתמש בטבליות לילדים מתחת לגיל 15 אם היפרתרמיה היא תוצאה של מחלה ויראלית (לדוגמה, שפעת).

בעת נטילת התרופה, עלולות להופיע תופעות לוואי, והן די חמורות, אז זה שוב מאשר שרק הרופא המטפל יכול לרשום טיפול בתרופה כזו. אז ההשלכות האפשריות הן:

• בחילות והקאות, כאבי בטן עזים, צואה רופפת;
• הופעה או התעצמות של כאב ראש, הופעת טינטון וסחרחורת;
• בנוכחות דימום, הזמן להפסקתו עשוי להיות ארוך יותר, מכיוון שהתרופה מפחיתה את מידת הצטברות הטסיות;
• ברונכוספזם, בצקת קווינקה;
• הופעת פריחה על העור;
• תסמינים מוגברים של מחלת לב כרונית;
• הפרה של התפקוד התקין של מערכת השתן.

אנלוגים

יש להבהיר כי חומצה אצטילסליצילית היא חומר הנכלל בתרופות מודרניות רבות כמרכיב פעיל, וצורת הטבליות הנפרדת שלה היא האפשרות המשתלמת ביותר. במקרה זה, יותר נכון לדבר לא על אנלוגים, אלא על תרופות הכוללות חומצה: Aspicard, Aspirin, Acecardol, Bufferin, Cardiopyrin, Thrombo ACC, Sanovask, Upsarin-UPSA, Fluspirin וכו'.

וידאו: במה עוזרות טבליות אספירין

יש מידע רב על אספירין לגבי השיטות והאפשרויות לשימוש בו לבריאות האדם. אבל חשוב להבין שזו לא תרופה אוניברסלית, ויש לה רק רשימה מסוימת של בעיות שהיא יכולה להתמודד איתן.

שם שיטתי (IUPAC): חומצה 2-אצטוקסיבנזואית
סטטוס משפטי: מופק על ידי רוקח בלבד (S2) (אוסטרליה); מותר למכירה חופשית (בריטניה); זמין ללא מרשם (ארה"ב).
באוסטרליה, התרופה נמצאת בלוח הזמנים 2, למעט שימוש תוך ורידי (במקרה זה התרופה נמצאת בלוח 4), ומשמשת ברפואה וטרינרית (לוח 5/6).
יישום: לרוב בעל פה, גם פי הטבעת; ליזין אצטילסליצילאט יכול לשמש תוך ורידי או תוך שריר
זמינות ביולוגית: 80-100%
קשירת חלבון: 80-90%
מטבוליזם: כבדי, (CYP2C19 ואולי CYP3A), חלקם עובר הידרוליזה לסליצילאט בדפנות הוושט.
זמן מחצית חיים: תלוי במינון; 2-3 שעות עבור מנות קטנות, ועד 15-30 שעות עבור מנות גדולות.
הפרשה: שתן (80-100%), זיעה, רוק, צואה
מילים נרדפות: 2-acetoxybenzoic acid; אצטילסליצילאט;
חומצה אצטילסליצילית; חומצה O-אצטילסליצילית
נוסחה: C9H8O4
מול. מסה: 180.157 גרם/מול
צפיפות: 1.40 גרם/ס"מ³
נקודת התכה: 136°C (277°F)
נקודת רתיחה: 140 מעלות צלזיוס (284 מעלות צלזיוס) (מתפרקת)
מסיסות במים: 3 מ"ג/מ"ל (20 מעלות צלזיוס)
אספירין (חומצה אצטילסליצילית) היא תרופת סליצילט המשמשת כמשכך כאבים להקלה על כאבים קלים, כמו גם גורם נוגד חום ואנטי דלקתי. אספירין הוא גם חומר נוגד טסיות ומעכב את הייצור של תרומבוקסן, שבדרך כלל קושר מולקולות טסיות ויוצר כתם על דפנות כלי דם פגומים. מכיוון שמדבקה זו יכולה גם לגדול ולחסום את זרימת הדם, אספירין משמש גם למניעת התקפי לב, שבץ וקרישי דם. אספירין במינון נמוך משמש מיד לאחר התקף לב כדי להפחית את הסיכון להתקף נוסף או מוות של רקמת הלב. אספירין עשוי להיות יעיל במניעת סוגים מסוימים של סרטן, במיוחד סרטן המעי הגס ופי הטבעת. תופעות הלוואי העיקריות של אספירין הן: כיבי קיבה, דימום בקיבה וטינטון (במיוחד כאשר נלקח במינונים גבוהים). אספירין אינו מומלץ לילדים ובני נוער עם תסמינים דמויי שפעת או זיהומים ויראליים עקב הסיכון לתסמונת ריי. אספירין שייך לקבוצת תרופות הנקראות תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), אך יש לה מנגנון פעולה שונה מרוב ה-NSAIDs האחרים. למרות שאספירין ותרופות בעלות מבנה דומה פועלים כמו NSAIDs אחרים (מראים השפעות נוגדות חום, אנטי דלקתיות, משככות כאבים) ומעכבות את אותו אנזים cyclooxygenase (COX), האספירין שונה מהם בכך שהוא פועל באופן בלתי הפיך ובניגוד לתרופות אחרות, משפיע יותר COX-1 מאשר COX-2.

החומר הפעיל באספירין התגלה לראשונה בקליפת ערבה בשנת 1763 על ידי אדוארד סטון מ-Wadham College, אוקספורד. הרופא גילה חומצה סליצילית, המטבוליט הפעיל של אספירין. אספירין סונתז לראשונה על ידי פליקס הופמן, כימאי מחברת באייר הגרמנית, ב-1897. אספירין היא אחת התרופות הנפוצות ביותר בעולם. כ-40,000 טונות של אספירין נצרכים ברחבי העולם מדי שנה. במדינות שבהן אספירין הוא סימן מסחרי רשום של באייר, נמכרת חומצה אצטילסליצילית גנרית. התרופה נכללת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי.

השימוש באספירין ברפואה

אספירין משמש לטיפול במגוון תסמינים, כולל חום, כאב, קדחת שיגרון ומצבים דלקתיים כגון דלקת מפרקים שגרונית, פריקרדיטיס ומחלת קוואסקי. במינונים נמוכים, אספירין משמש להפחתת הסיכון למוות מהתקף לב או שבץ. ישנן עדויות לכך שניתן להשתמש באספירין לטיפול בסרטן המעי, אך מנגנון הפעולה שלו במקרה זה לא הוכח.

אספירין משכך כאבים

אספירין הוא משכך כאבים יעיל לטיפול בכאב חריף, אך נחות מאיבופרופן, שכן האחרון קשור בסיכון נמוך יותר לדימום קיבה. אספירין אינו יעיל לכאבים הנגרמים מהתכווצויות שרירים, גזים, נפיחות או נגעים חמורים בעור. כמו עם NSAIDs אחרים, היעילות של אספירין מוגברת כאשר נלקח בשילוב עם. טבליות אספירין מבעבעות, כמו אלקוסלצר או בלאופיש, מקלות על כאבים מהר יותר מאשר טבליות קונבנציונליות ויעילות בטיפול במיגרנות. משחת אספירין משמשת לטיפול בכמה סוגים של כאב נוירופתי.

אספירין וכאב ראש

אספירין, לבד או בנוסחאות משולבות, יעיל בטיפול בכמה סוגים של כאבי ראש. יתכן שאספירין לא יהיה יעיל לטיפול בכאבי ראש משניים (נגרמים על ידי מחלות או פציעות אחרות). הסיווג הבינלאומי של מחלות הקשורות לכאבי ראש מבחין בין כאבי ראש מתחים (הסוג הנפוץ ביותר של כאבי ראש), מיגרנה וכאבי ראש מקבציים בין כאבי ראש ראשוניים. כאבי ראש מתח מטופלים באספירין או משככי כאבים אחרים ללא מרשם רופא. אספירין, במיוחד כחלק מנוסחת הפרצטמול/אספירין/ (Excedrin Migraine), נחשב לטיפול קו ראשון יעיל במיגרנה, וניתן להשוות ביעילותו לסומטריפטן במינון נמוך. התרופה היעילה ביותר להפסקת המיגרנה בתחילתה.

אספירין וחום

אספירין פועל לא רק על כאב אלא גם על חום דרך מערכת הפרוסטגלנדינים על ידי עיכוב בלתי הפיך של COX. למרות שאספירין מאושר באופן נרחב לשימוש במבוגרים, אגודות רפואיות וסוכנויות רגולטוריות רבות (כולל האקדמיה האמריקאית למטפלים משפחתיים, האקדמיה האמריקאית לרפואת ילדים וה-FDA) אינן ממליצות על השימוש באספירין כתרופה להורדת חום בילדים. אספירין עשוי להיות קשור לסיכון ללקות בתסמונת ריי, מחלה נדירה אך לעתים קרובות קטלנית הקשורה בשימוש באספירין או בסליצילטים אחרים בילדים במקרה של זיהום ויראלי או חיידקי. בשנת 1986, ה-FDA דרש מהיצרנים להציב אזהרה על כל תוויות האספירין לגבי הסיכונים של שימוש באספירין בילדים ובני נוער.

אספירין והתקפי לב

המחקרים הראשונים על ההשפעות של אספירין על הלב והתקפי לב בוצעו בתחילת שנות ה-70 על ידי פרופסור פיטר סלייט, פרופסור אמריטוס לרפואת לב באוניברסיטת אוקספורד, שהקים את האגודה לחקר האספירין. במקרים מסוימים, אספירין עשוי לשמש למניעת התקפי לב. במינונים נמוכים יותר, אספירין יעיל במניעת התפתחות מחלות לב וכלי דם קיימות, כמו גם בהפחתת הסיכון לפתח מחלות אלו אצל אנשים עם היסטוריה של מחלות כאלה. אספירין פחות יעיל לאנשים בסיכון נמוך ללקות בהתקף לב, כמו אנשים שמעולם לא עברו התקף לב בעבר. חלק מהמחקרים ממליצים על נטילת אספירין באופן שוטף, בעוד שאחרים מונעים שימוש כזה עקב תופעות לוואי, כגון דימום בקיבה, שלרוב גוברים על כל תועלת פוטנציאלית של התרופה. כאשר נעשה שימוש מניעתי באספירין ניתן להבחין בתופעה של עמידות לאספירין המתבטאת בירידה ביעילות התרופה שעלולה להוביל לעלייה בסיכון להתקף לב. חלק מהכותבים מציעים לבדוק עמידות לאספירין או לתרופות אנטי-טרומבוטיות אחרות לפני תחילת קורס טיפול. אספירין הוצע גם כמרכיב של תרופה לטיפול במחלות לב וכלי דם.

טיפול לאחר ניתוח

הסוכנות האמריקנית לחקר בריאות ואיכות ממליצה על שימוש ארוך טווח באספירין לאחר הליך התערבות כלילי עורקי כגון סטנט בעורק כלילי. אספירין משולב לעתים קרובות עם מעכבי קולטן אדנוזין דיפוספט כגון clopidogrel, prasugrel או ticagrel כדי למנוע קרישי דם (טיפול כפול נוגד טסיות). ההמלצות לשימוש באספירין בארה"ב ובאירופה שונות במקצת לגבי משך הזמן ולאילו התוויות יש לתת טיפול משולב כזה לאחר הניתוח. בארה"ב מומלץ טיפול כפול נגד טסיות למשך 12 חודשים לפחות, ובאירופה למשך 6-12 חודשים לאחר השימוש בסטנט המכיל תרופה. עם זאת, ההמלצות בשתי המדינות עקביות לגבי שימוש בלתי מוגבל באספירין לאחר השלמת טיפול נוגד טסיות.

אספירין ומניעת סרטן

השפעת האספירין על סרטן, במיוחד סרטן המעי הגס, נחקרה רבות. מטא-אנליזות וסקירות רבות מצביעות על כך ששימוש כרוני באספירין מפחית את הסיכון לטווח ארוך לסרטן המעי ולתמותה. עם זאת, לא נמצא קשר בין מינון האספירין, משך השימוש ומדדי סיכון שונים, לרבות תמותה, התקדמות המחלה וסיכון למחלה. למרות שחלק ניכר מהראיות בנוגע לסיכון לאספירין ולסרטן המעי מגיעות ממחקרים תצפיתיים ולא ממחקרים מבוקרים אקראיים, הנתונים הזמינים ממחקרים אקראיים מצביעים על כך ששימוש ארוך טווח באספירין במינון נמוך עשוי להיות יעיל במניעת סוגים מסוימים של סרטן המעי. בשנת 2007, שירות המניעה של ארה"ב פרסם מדיניות בנושא זה, שנתנה לשימוש באספירין למניעת סרטן המעי הגס דירוג "D". השירות גם מונע מרופאים להשתמש באספירין למטרה זו.

שימושים אחרים באספירין

אספירין משמש כטיפול קו ראשון בתסמינים של חום וכאבי מפרקים בקדחת שגרונית חריפה. הטיפול נמשך לרוב שבוע עד שבועיים, והתרופה נרשמה לעתים רחוקות לפרקי זמן ארוכים. לאחר היפטרות מחום וכאבים, הצורך בנטילת אספירין נעלם, אך התרופה אינה מפחיתה את הסיכון לסיבוכי לב ושאריות של מחלת לב ראומטית. לנפרוקסן יש יעילות זהה לאספירין והוא פחות רעיל, עם זאת, בשל נתונים קליניים מוגבלים, נפרוקסן מומלץ רק כקו טיפול שני. בילדים, אספירין מומלץ רק למחלת קוואסאקי ולקדחת שיגרון, בשל היעדר נתונים איכותיים על יעילותו. במינונים נמוכים, אספירין יעיל במידה בינונית במניעת רעלת הריון.

עמידות לאספירין

אצל אנשים מסוימים, אספירין אינו יעיל על טסיות דם כמו אצל אחרים. השפעה זו נקראת "התנגדות לאספירין", או חוסר רגישות. במחקר אחד, נשים הוכחו כעמידות יותר מגברים. מחקר צבירה שכלל 2930 חולים הראה ש-28% מהחולים מפתחים עמידות לאספירין. מחקר שנערך בקרב 100 מטופלים איטלקים הראה כי, לעומת זאת, מתוך 31% מהחולים העמידים לאספירין, רק ל-5% הייתה עמידות ממשית, ולשאר היו אי ציות (אי עמידה בנורמות של נטילת התרופה). . מחקר נוסף שנערך בקרב 400 מתנדבים בריאים הראה שלאף אחד מהמטופלים לא הייתה עמידות ממשית, אך לחלקם הייתה "פסאודו-התנגדות, המשקפת ספיגה מאוחרת או מופחתת של התרופה".

מינון של אספירין

טבליות אספירין למבוגרים מיוצרות בעוצמות סטנדרטיות המשתנות מעט ממדינה למדינה, כגון 300 מ"ג בבריטניה ו-325 מ"ג בארה"ב. מינונים מופחתים קשורים גם לתקנים קיימים, כגון 75 מ"ג ו-81 מ"ג. טבליות של 81 מ"ג מכונות בדרך כלל "מינון ילדים", למרות שאינן מומלצות לשימוש בילדים. ההבדל בין טבליות 75 ו-81 מ"ג אינו בעל משמעות רפואית משמעותית. מעניין לציין שבארה"ב, טבליות של 325 מ"ג שוות ערך ל-5 גרגירי אספירין, בשימוש לפני המערכת המטרית הנהוגה כיום. באופן כללי, לטיפול בחום או בדלקת פרקים, מומלץ למבוגרים ליטול אספירין 4 פעמים ביום. לטיפול בקדחת שגרונית, נעשה שימוש היסטורי במינונים קרובים למקסימום. למניעת דלקת מפרקים שגרונית אצל אנשים עם מחלת עורקים כליליים ידועים או חשודים, מומלצים מינונים נמוכים יותר פעם ביום. שירות המניעה של ארה"ב ממליץ להשתמש באספירין למניעה ראשונית של מחלת לב כלילית אצל גברים בגילאי 45-79 שנים ונשים בגילאי 55-79 שנים רק אם היתרונות הפוטנציאליים (הפחתת הסיכון לאוטם שריר הלב אצל גברים או שבץ אצל נשים) עולים על הפוטנציאל להסתכן בפגיעה בקיבה. המחקר של Women's Health Initiative הראה ששימוש קבוע באספירין במינון נמוך (75 או 81 מ"ג) בנשים מפחית את הסיכון למוות ממחלות לב וכלי דם ב-25% ואת הסיכון למוות מסיבות אחרות ב-14%. שימוש באספירין במינון נמוך קשור גם לסיכון מופחת למחלות לב וכלי דם, ומינונים של 75 או 81 מ"ג ליום עשויים לייעל את היעילות והבטיחות בחולים הנוטלים אספירין למניעה ארוכת טווח. בילדים עם מחלת קוואסקי, מינון האספירין מבוסס על משקל הגוף. התרופה מתחילה עם ארבע פעמים ביום למשך מקסימום ארבעה שבועות, ולאחר מכן, במהלך 6-8 השבועות הבאים, התרופה נלקחת במינונים נמוכים יותר פעם ביום.

תופעות לוואי של אספירין

התוויות נגד

אספירין אינו מומלץ לאנשים שאלרגיים לאיבופרופן או נפרוקסן, או שיש להם אי סבילות לסליצילאט, או אי סבילות כללית יותר ל-NSAIDs. יש להיזהר באנשים הסובלים מאסטמה או ברונכוספזם הנגרמת על ידי NSAIDs. מאחר והאספירין פועל על דפנות הקיבה, היצרנים ממליצים לחולים הסובלים מכיב קיבה, סוכרת או דלקת קיבה להתייעץ עם הרופא שלהם לפני השימוש באספירין. גם בהיעדר התנאים הנ"ל, השימוש המשולב באספירין עם או אלכוהול מגביר את הסיכון לדימום בקיבה. חולים עם המופיליה או הפרעות דימום אחרות לא צריכים לקחת אספירין או סליצילטים אחרים. אספירין עלול לגרום לאנמיה המוליטית אצל אנשים עם מחלה גנטית של חוסר גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, במיוחד במינונים גבוהים ובהתאם לחומרת המחלה. השימוש באספירין בקדחת דנגי אינו מומלץ עקב סיכון מוגבר לדימום. אספירין גם אינו מומלץ לאנשים הסובלים ממחלת כליות, היפר-אוריצמיה או גאוט מכיוון שאספירין מעכב את יכולת הכליות להפריש חומצת שתן, ובכך עלול להחמיר מחלות אלו. אספירין אינו מומלץ לילדים ובני נוער לטיפול בתסמיני שפעת והתקררות מכיוון ששימוש כזה עשוי להיות קשור להתפתחות תסמונת ריי.

מערכת עיכול

הוכח כי אספירין מגביר את הסיכון לדימום בקיבה. למרות שישנן טבליות אספירין בציפוי אנטרי המשווק כ"רכות על הבטן", מחקר אחד הראה שגם זה לא עזר להפחית את ההשפעות המזיקות של אספירין על הקיבה. שילוב של אספירין עם NSAIDs אחרים גם מגביר את הסיכון. כאשר משתמשים באספירין בשילוב עם קלופידוגרל או הסיכון לדימום בקיבה עולה גם כן. חסימת COX-1 של אספירין מעוררת תגובה הגנה בצורה של עלייה ב-COX-2. השימוש במעכבי COX-2 ובאספירין מוביל לשחיקה מוגברת של רירית הקיבה. לפיכך, יש להיזהר בעת שילוב של אספירין עם כל תוספים טבעיים המעכבים COX-2 כגון תמציות שום, כורכומין, אוכמניות, קליפת אורן, גינקו, שמן דגים, ג'ניסטין, קוורצטין, רסורצינול ואחרים. כדי להפחית את ההשפעות המזיקות של אספירין על הקיבה, בנוסף לשימוש בציפויים אנטריים, חברות יצרניות משתמשות בשיטת ה"באפר". חומרים "חוצים" משמשים למניעת הצטברות אספירין על דפנות הקיבה, אך יעילותן של תרופות כאלה שנויה במחלוקת. כ"חוצצים" משתמשים כמעט בכל אמצעי המשמש בסותרי חומצה. Bufferin, למשל, משתמש ב-MgO. ניסוחים אחרים משתמשים ב-CaCO3. לאחרונה התווסף ויטמין C להגנה על הקיבה בעת נטילת אספירין, כאשר נלקחים יחד ישנה ירידה במספר הנזקים, בהשוואה לשימוש באספירין בלבד.

השפעה מרכזית של אספירין

בניסויים על חולדות, הוכח שמינונים גדולים של סליצילט, מטבוליט של אספירין, גורם לצלצולים זמניים באוזניים. זה מתרחש כתוצאה מחשיפה לחומצה ארכידונית ולמפל הקולטן של NMDA.

אספירין ותסמונת ריי

תסמונת ריי, מחלה נדירה אך מסוכנת מאוד המאופיינת באנצפלופתיה חריפה וכבד שומני, מתפתחת כאשר ילדים ומתבגרים נוטלים אספירין להורדת חום או לטיפול בתסמינים אחרים. מ-1981 עד 1997 דווחו בארצות הברית 1,207 מקרים של תסמונת ריי בקרב חולים מתחת לגיל 18. ב-93% מהמקרים, החולים חשו ברע שלושה שבועות לפני הופעת תסמונת ריי, ולרוב התלוננו על זיהומים בדרכי הנשימה, אבעבועות רוח או שלשולים. סליצילטים נמצאו בגוף של 81.9% מהילדים. לאחר שהוכח הקשר בין תסמונת ריי ושימוש באספירין וננקטו אמצעי בטיחות (כולל פנייתו של קצין הרפואה הראשי ושינויים באריזה), השימוש באספירין על ידי ילדים בארה"ב ירד בחדות, וכתוצאה מכך ירד שכיחות של תסמונת ריי; מצב דומה נצפה בבריטניה. ה-FDA האמריקאי אינו ממליץ על נטילת אספירין או מוצרים המכילים אספירין לילדים מתחת לגיל 12 עם תסמינים של חום. סוכנות הפיקוח על תרופות ותרופות בבריטניה אינה ממליצה לילדים מתחת לגיל 16 ליטול אספירין ללא מרשם רופא.

תגובות אלרגיות לאספירין

אצל אנשים מסוימים, אספירין יכול לגרום לתסמינים דמויי אלרגיה, כולל אדמומיות ונפיחות בעור וכאבי ראש. תגובה זו נגרמת מאי סבילות לסליצילטים ואינה אלרגיה במובן האמיתי של המילה, אלא חוסר יכולת לבצע חילוף חומרים אפילו כמויות קטנות של אספירין, מה שעלול להוביל במהירות למינון יתר.

תופעות לוואי אחרות של אספירין

אספירין יכול לגרום לאנגיואדמה (נפיחות של רקמת העור) אצל אנשים מסוימים. מחקר אחד הראה שחלק מהחולים מפתחים אנגיואדמה 1-6 שעות לאחר נטילת אספירין. עם זאת, אנגיואדמה התפתחה רק כאשר נוטלים אספירין בשילוב עם NSAIDs אחרים. אספירין גורם לסיכון מוגבר לדימום מיקרו מוחי, אשר מוצג ב-MRI ככתמים כהים בקוטר 5-10 מ"מ או פחות. דימומים אלו עשויים להיות הסימנים הראשונים לשבץ איסכמי או שבץ דימומי, מחלת Binswanger ומחלת אלצהיימר. מחקר שנערך על קבוצת חולים שנטלו מינון ממוצע של אספירין של 270 מ"ג ליום הראה עלייה מוחלטת ממוצעת בסיכון לשבץ דימומי, השווה ל-12 מקרים לכל 10,000 איש. לשם השוואה, ההפחתה המוחלטת בסיכון לאוטם שריר הלב הייתה 137 מקרים ל-10,000 איש, והירידה בסיכון לשבץ מוחי איסכמי עמדה על 39 מקרים ל-10,000 איש. במקרה של שבץ דימומי קיים, השימוש באספירין מעלה את הסיכון לתמותה, כאשר מינונים של כ-250 מ"ג ליום גורמים לירידה בסיכון לתמותה תוך שלושה חודשים לאחר שבץ דימומי. אספירין ו-NSAIDs אחרים יכולים לגרום להיפרקלמיה על ידי עיכוב סינתזת פרוסטגלנדינים; עם זאת, תרופות אלו אינן נוטות לגרום להיפרקלמיה בנוכחות תפקוד כבד תקין. אספירין יכול להגביר את הדימום לאחר הניתוח עד 10 ימים. מחקר אחד הראה ש-30 חולי ניתוח אלקטיבי מתוך 6499 נזקקו לניתוחים חוזרים עקב דימום. דימום מפוזר נצפה ב-20 חולים, ודימום מקומי ב-10. ב-19 מתוך 20 חולים, דימום מפוזר היה קשור לשימוש טרום ניתוחי באספירין לבד או בשילוב עם NSAIDs אחרים.

מנת יתר של אספירין

מנת יתר של אספירין יכולה להיות חריפה או כרונית. מנת יתר חריפה קשורה למנה בודדת של מינון גדול של אספירין. מנת יתר כרונית קשורה לצריכה ממושכת של מינונים מעל הנורמה המומלצת. מנת יתר חריפה קשורה בסיכון של 2% לתמותה. מנת יתר כרונית מסוכנת יותר ולעתים קרובות יותר קטלנית (ב-25% מהמקרים); מנת יתר כרונית מסוכנת במיוחד בילדים. חומרים שונים משמשים להרעלה, כולל פחם פעיל, נתרן ביקרבונט, דקסטרוז ומלח תוך ורידי ודיאליזה. אבחון הרעלה נעשה על ידי מדידת סליצילט, המטבוליט הפעיל של אספירין, בפלזמה באמצעות שיטות ספקטרופוטומטריות אוטומטיות. רמות הסליצילאט בפלזמה הן 30-100 מ"ג/ליטר במינון הרגיל, 50-300 מ"ג/ליטר במינונים גבוהים ו-700-1400 מ"ג/ליטר במינון יתר חריף. סליצילט מופק גם מבסמוט תת-סליצילאט, מתיל סליצילט ונתרן סליצילט.

אינטראקציות של אספירין עם תרופות אחרות

אספירין עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות. לדוגמה, אזטאזולמיד ואמוניום כלוריד מגבירים את ההשפעות המזיקות של סליצילטים, בעוד שאלכוהול מגביר את הדימום בקיבה בעת נטילת אספירין. אספירין יכול לעקור תרופות מסוימות מאתרי קשירת חלבונים, כולל התרופות נוגדות הסוכרת טולבוטמיל וכלורפרומיד, מתוטרקסט, פניטואין, פרובנציד, חומצה ולפרואית (על ידי הפרעה לחמצון בטא, חלק חשוב במטבוליזם של ולפרואט) ו-NSAIDs אחרים. קורטיקוסטרואידים עשויים גם להפחית את ריכוזי האספירין. איבופרופן עשוי להפחית את ההשפעה נוגדת הטסיות של אספירין, המשמש להגנה על הלב ולמניעת שבץ מוחי. אספירין עשוי להפחית את הפעילות הפרמקולוגית של ספירונולקטון. אספירין מתחרה עם פיניצילין G על הפרשת צינורית כליה. אספירין עשוי גם לעכב את ספיגת ויטמין C.

מאפיינים כימיים של אספירין

אספירין מבוקע במהירות בתמיסות של אמוניום אצטט או אצטט, קרבונטים, ציטראטים או הידרוקסידים של מתכת אלקלית. הוא יציב בצורה יבשה, אך עובר הידרוליזה משמעותית במגע עם חומצה אצטילית או סליצילית. בתגובה עם אלקלי, הידרוליזה מתרחשת במהירות, והתמיסות הטהורות שנוצרות עשויות להיות מורכבות לחלוטין מאצטאט או סליצילט.

מאפיינים פיזיים של אספירין

אספירין, נגזרת אצטיל של חומצה סליצילית, היא תרכובת לבנה, גבישית, חומצית חלשה עם נקודת התכה של 136 מעלות צלזיוס (277 מעלות פרנהייט), ונקודת רתיחה של 140 מעלות צלזיוס (284 מעלות פרנהייט). קבוע פירוק החומצה (pKa) של החומר הוא 25 מעלות צלזיוס (77 מעלות פרנהייט).

סינתזה של אספירין

הסינתזה של אספירין מסווגת כתגובת אסטריפיקציה. חומצה סליצילית מטופלת באצטיל אנהידריד, נגזרת חומצה, הגורמת לתגובה כימית ההופכת את קבוצת ההידרוקסי של חומצה סליצילית לקבוצת אסטר (R-OH → R-OCOCH3). כתוצאה מכך נוצרים אספירין וחומצה אצטילית, הנחשבת לתוצר לוואי של תגובה זו. כמויות קטנות של חומצה גופרתית (ולפעמים חומצה זרחתית) משמשות בדרך כלל כזרזים.

מנגנון הפעולה של אספירין

גילוי מנגנון הפעולה של אספירין

ב-1971, הפרמקולוג הבריטי ג'ון רוברט ויין, שהתקבל מאוחר יותר לקולג' המלכותי לכירורגיה בלונדון, הוכיח שאספירין מעכב את ייצור הפרוסטגלנדינים והטרומבוקסנים. על תגלית זו, זכה המדען בפרס נובל לרפואה בשנת 1982, יחד עם Sune Bergström ובנגט סמואלסון. בשנת 1984 הוענק לו תואר אביר רווק.

דיכוי פרוסטגלנדינים וטרומבוקסנים

יכולתו של אספירין לעכב את הייצור של פרוסטגלנדינים וטרומבוקסנים נובעת מההשבתה הבלתי הפיכה של האנזים cyclooxygenase (COX; שם רשמי, prostaglandin endoperoxide synthase) הקשור לסינתזת פרוסטגלנדין וטרומבוקסן. אספירין פועל כחומר אצטילציה על ידי חיבור קוולנטי של קבוצת אצטיל לשארית באתר הפעיל של האנזים COX. זהו ההבדל העיקרי בין אספירין לבין NSAIDs אחרים (כגון דיקלופנק ואיבופרופן), שהם מעכבים הפיכים. אספירין במינונים נמוכים חוסם באופן בלתי הפיך את היווצרות תרומבוקסן A2 בטסיות, בעל השפעה מעכבת על הצטברות הטסיות במהלך מחזור חייהם (8-9 ימים). בשל פעולה אנטי-טרומבוטית זו, אספירין משמש להפחתת הסיכון להתקף לב. אספירין במינון של 40 מ"ג ליום יכול לעכב אחוז גדול של שחרור מקסימלי של Thromboxane A2, עם השפעה מועטה על סינתזת פרוסטגלנדין I2; עם זאת, מינונים גבוהים של אספירין עשויים לשפר את העיכוב. לפרוסטגלנדינים, הורמונים מקומיים המיוצרים בגוף, יש השפעות שונות, כולל העברת אותות כאב למוח, אפנון של התרמוסטט ההיפותלמוס ודלקת. טרומבוקסנים אחראים להצטברות של טסיות דם, היוצרות קרישי דם. הגורם העיקרי להתקף לב הוא קרישת דם, ואספירין במינון נמוך מוכר כאמצעי יעיל למניעת אוטם שריר הלב חריף. תופעת לוואי לא רצויה של ההשפעה האנטי-טרומבוטית של אספירין היא שהוא עלול לגרום לדימום מוגזם.

עיכוב של COX-1 ו-COX-2

ישנם לפחות שני סוגים של cyclooxygenase: COX-1 ו-COX-2. אספירין מעכב באופן בלתי הפיך את COX-1 ומשנה את הפעילות האנזימטית של COX-2. COX-2 מייצר בדרך כלל פרוסטנואידים, רובם פרו-דלקתיים. PTGS2 שעבר אספירין מייצר ליפוקסינים, רובם אנטי דלקתיים. דור חדש של NSAIDs, מעכבי COX-2, פותחו כדי לעכב PTGS2 לבד ולהפחית את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול. עם זאת, מעכבי COX-2 מהדור החדש יותר כגון rofecoxib (Vioxx) הוצאו לאחרונה מהשוק בעקבות עדויות שמעכבי PTGS2 מגבירים את הסיכון להתקף לב. תאי אנדותל מבטאים PTGS2 ובאמצעות עיכוב סלקטיבי של PTGS2 מפחיתים את ייצור הפרוסטגלנדין (כלומר PGI2; פרוסטציקלין), בהתאם לרמות הטרומבוקסן. כך, ההשפעה נוגדת הקרישה המגנה של PGI2 מופחתת והסיכון לקרישי דם והתקפי לב גדל. מכיוון שלטסיות אין DNA, הן לא יכולות לסנתז PTGS חדש. אספירין מעכב באופן בלתי הפיך את האנזים, וזה ההבדל החשוב ביותר שלו ממעכבים הפיכים.

מנגנוני פעולה נוספים של אספירין

לאספירין יש לפחות שלושה מנגנוני פעולה נוספים. הוא חוסם זרחון חמצוני במיטוכונדריה סחוסית (וכלייתית) על ידי דיפוזיה מאזור הממברנה הפנימית כנשא פרוטונים חזרה לחלל המיטוכונדריאלי שם הוא מיינן מחדש לשחרור פרוטונים. בקיצור, אספירין מאיץ ומעביר פרוטונים. כאשר נלקח במינונים גבוהים, אספירין עלול לגרום לחום עקב ספייק תרמי משרשרת הובלת האלקטרונים. בנוסף, אספירין מעודד היווצרות של NO-רדיקלים בגוף, אשר, כפי שהוצג בניסויים בעכברים, הוא מנגנון עצמאי להפחתת דלקת. אספירין מפחית הידבקות לויקוציטים, שהוא מנגנון הגנה חיסוני חשוב מפני זיהומים; עם זאת, נתונים אלו אינם מספקים ראיות חותכות ליעילות של אספירין נגד זיהומים. נתונים חדשים יותר מראים גם שחומצה סליצילית ונגזרותיה מווסתות איתות באמצעות NF-κB. NF-κB, קומפלקס גורמי שעתוק, ממלא תפקיד חשוב בתהליכים ביולוגיים רבים, כולל דלקת. בגוף, האספירין מתפרק במהירות לחומצה סליצילית, שבעצמה יש לה השפעות אנטי דלקתיות, נוגדות טמפרטורה ומשכך כאבים. בשנת 2012, הוכח כי חומצה סליצילית מפעילה חלבון קינאז המופעל על ידי AMP, מה שעשוי להיות הסבר אפשרי לחלק מההשפעות של חומצה סליצילית ואספירין. לאצטיל במולקולת האספירין יש גם השפעה מיוחדת על הגוף. אצטילציה של חלבונים תאיים היא תופעה חשובה המשפיעה על ויסות תפקוד החלבון ברמה שלאחר התרגום. מחקרים אחרונים מראים שאספירין יכול לאצטיל יותר מאשר רק איזואנזימי COX. תגובות אצטילציה אלו עשויות להסביר רבות מההשפעות הבלתי מוסברות עד כה של אספירין.

פעילות היפותלמוס-יותרת המוח-אדרנל

לאספירין, כמו תרופות אחרות המשפיעות על סינתזת פרוסטגלנדינים, יש השפעה חזקה על בלוטת יותרת המוח, ומשפיע בעקיפין על מספר הורמונים ותפקודים פיזיולוגיים. הוכח כי אספירין משפיע ישירות על הורמון גדילה, פרולקטין והורמון מגרה בלוטת התריס (עם השפעות יחסיות על T3 ו-T4). אספירין מפחית את ההשפעה של וזופרסין ומגביר את ההשפעה של נלוקסון על ידי הפרשת הורמון אדרנוקורטיקוטרופי וקורטיזול בציר ההיפותלמוס-יותרת המוח-אדרנל, המתרחש באמצעות אינטראקציה עם פרוסטגלנדינים אנדוגניים.

פרמקוקינטיקה של אספירין

חומצה סליצילית היא חומצה חלשה ומעט מאוד ממנה מיוננת בקיבה לאחר מתן פומי. חומצה אצטילסליצילית מסיסה מעט בסביבה החומצית של הקיבה, עקב כך ניתן לדחות את ספיגתה ב-8-24 שעות כאשר היא נלקחת במינונים גבוהים. ה-pH המוגבר והכיסוי הגדול יותר של המעי הדק מעודדים ספיגה מהירה של אספירין באותו אתר, אשר בתורו מקדם פירוק גדול יותר של סליצילט. עם זאת, במינון יתר, אספירין מתמוסס הרבה יותר לאט, וריכוזי הפלזמה שלו עשויים לעלות תוך 24 שעות לאחר הבליעה. כ-50-80% מהסליצילאט בדם קשור לחלבון, כשהיתר נשאר בצורה מיונן פעיל; קשירת חלבון תלויה בריכוז. הרוויה של אתרי הקישור מובילה לעלייה בכמות הסליצילאט החופשי ולעלייה ברעילות. נפח ההפצה הוא 0.1-0.2 ליטר/ק"ג. חומצה מגדילה את נפח ההפצה עקב חדירה מוגברת של סליצילטים. 80% מהמינון הטיפולי של חומצה סליצילית עובר חילוף חומרים בכבד. כאשר נקשר עם, חומצה סליצילורית נוצרת, ועם חומצה גלוקורונית, חומצה סליצילית וגלוקורוניד פנולי נוצרת. למסלולים מטבוליים אלה יש אפשרויות מוגבלות בלבד. כמות קטנה של חומצה סליצילית עוברת גם הידרוליזה לחומצה גנטיזית. כאשר נוטלים מינונים גדולים של סליצילט, הקינטיקה עוברת מהסדר הראשון לאפס, כאשר המסלולים המטבוליים רוויים וחשיבות ההפרשה הכלייתית עולה. סליצילטים מופרשים מהגוף בעזרת הכליות בצורה של חומצה סליצילית (75%), חומצה סליצילית חופשית (10%), פנול סליצילי (10%) ואציל גלוקורונידים (5%), חומצה גנטיזית (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

ההיסטוריה של גילוי האספירין

תמציות צמחים, לרבות קליפת ערבה ומתקת אחו (spirea), שהמרכיב הפעיל שלהן הוא חומצה סליצילית, שימשו מאז ימי קדם להקלה על כאבי ראש, כאבים וחום. אבי הרפואה המודרנית, היפוקרטס (460-377 לפנה"ס) תיאר את השימוש בקליפת ערבה ובאבקת עלים כדי להקל על תסמינים כאלה. הכימאי הצרפתי שארל פרדריק גרהרד יצר חומצה אצטילסליצילית לראשונה בשנת 1853. תוך כדי עבודתו על הסינתזה והתכונות של אנהידרידים חומציים שונים, הוא ערבב אצטיל כלוריד עם מלח הנתרן של חומצה סליצילית (סאליצילט נתרן). לאחר מכן באה תגובה חזקה, והסגסוגת שהתקבלה שונתה. גרהרד כינה את התרכובת הזו "אצטיל אנהידריד סליצילי" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 שנים מאוחר יותר, ב-1859, השיג פון הילם חומצה אצטילסליצילית טהורה מבחינה אנליטית (שאותה כינה acetylierte Salicylsäure, חומצה סליצילית אצטילטית) על ידי תגובה של חומצה סליצילית ואצטיל כלוריד. בשנת 1869 חזרו שרדר, פרינזורן וקראוט על הניסויים של גרהרד ופון גילם ודיווחו ששתי התגובות מובילות לסינתזה של אותו חומר - חומצה אצטילסליצילית. הם היו הראשונים לתאר את המבנה הנכון של החומר (בו קבוצת האצטיל מחוברת לחמצן הפנולי). בשנת 1897, כימאים ב-Bayer AG ייצרו גרסה שונה סינתטית של סליצין, המופקת מהצמח פיליפנדולה אולמריה (מתקת אחו), אשר גורמת פחות לגירוי בקיבה מאשר חומצה סליצילית טהורה. עדיין לא ברור מי היה הכימאי הראשי שהגה את הפרויקט הזה. באייר דיווח שהעבודה בוצעה על ידי פליקס הופמן, אבל הכימאי היהודי ארטור אייכנגרון הצהיר מאוחר יותר שהוא היזם הראשי ותיעוד של תרומותיו הושמד במהלך המשטר הנאצי. התרופה החדשה, רשמית חומצה אצטילסליצילית, קיבלה את השם "אספירין" על ידי Bayer AG, על שם השם הבוטני הישן של הצמח שהיא מכילה (מתקת אחו), Spiraea ulmaria. המילה "אספירין" נגזרת מהמילים "אצטיל" ו-"Spirsäure", המילה הגרמנית הישנה לחומצה סליצילית, שמקורה בתורה בלטינית "Spiraea ulmaria". בשנת 1899, באייר כבר מכרה אספירין ברחבי העולם. הפופולריות של אספירין עלתה במחצית הראשונה של המאה ה-20 בשל יעילותו לכאורה בטיפול במגיפת השפעת הספרדית של 1918. אולם מחקרים אחרונים מראים שמספר ההרוגים משפעת בשנת 1918 נגרם בחלקו על ידי אספירין, אולם טענה זו שנויה במחלוקת ואינה מקובלת בחוגים אקדמיים. הפופולריות של האספירין הובילה לתחרות עזה ולהפרדה של מותגי אספירין, במיוחד לאחר פקיעת הפטנט האמריקאי של באייר ב-1917. לאחר הצגתם של (פרצטמול) ב-1956 ואיבופרופן ב-1969, הפופולריות של האספירין דעכה במקצת. בשנות ה-60 וה-70, ג'ון וויין וצוותו גילו את מנגנוני הפעולה הבסיסיים של אספירין, וניסויים קליניים ומחקרים אחרים שנערכו בין שנות ה-60 ל-1980. הוכיח כי אספירין הוא תרופה יעילה נגד קרישה. בעשורים האחרונים של המאה ה-20 עלו שוב מכירות האספירין, ונשארו ברמה גבוהה למדי עד היום.

שם מותג לאספירין

במסגרת הסכם ורסאי משנת 1919 בעקבות תבוסתה של גרמניה במלחמת העולם הראשונה, אספירין (כמו גם הרואין) איבד את מעמד הסימן הרשום שלו בצרפת, רוסיה, בריטניה וארצות הברית, שם הוא הפך לגנרי. עד כה, אספירין נחשב גנרי באוסטרליה, צרפת, הודו, אירלנד, ניו זילנד, פקיסטן, ג'מייקה, קולומביה, הפיליפינים, דרום אפריקה, בריטניה וארצות הברית. אספירין, עם אות "A", נשאר סימן מסחרי רשום של באייר בגרמניה, קנדה, מקסיקו ולמעלה מ-80 מדינות נוספות בהן הסימן המסחרי נמצא בבעלות באייר.

שימוש באספירין ברפואה וטרינרית

אספירין משמש מדי פעם לשיכוך כאבים או כנוגד קרישה ברפואה הווטרינרית, בעיקר בכלבים ומדי פעם בסוסים, אם כי כיום נעשה שימוש בתרופות חדשות יותר עם פחות תופעות לוואי. כלבים וסוסים מראים את תופעות הלוואי במערכת העיכול של אספירין הקשורות לסליצילטים, אך אספירין משמש לעתים קרובות לטיפול בדלקת פרקים אצל כלבים מבוגרים. אספירין הוכח כיעיל עבור למיניטיס (דלקת פרסה) בסוסים, אך אינו משמש עוד למטרה זו. יש להשתמש באספירין רק בבעלי חיים תחת השגחה רפואית צמודה; בפרט, לחתולים חסרים צימודים של גלוקורוניד המעודדים הפרשת אספירין, וכתוצאה מכך אפילו מינונים קטנים של התרופה עלולים להיות רעילים עבורם.

,

מאז ימי קדם, מרכיב חובה בכל ערכת עזרה ראשונה הוא התרופה "אספירין". זהו מציל חיים אמיתי שיכול להקל באופן מיידי על כאבי גב, מיגרנה או כאב שיניים. אבל יש צורך להשתמש בתרופה אך ורק על פי ההוראות. רצוי להתייעץ עם רופא מראש.

הרכב וצורת השחרור

המרכיב העיקרי של התרופה הוא חומצה אצטילסליצילית. כחומרי עזר משתמשים בעמילן תירס, והטבליות לבנות ועגולות בצורתן. בצד אחד יש כיתוב "אספירין".

התרופה יוצאת למכירה באריזות קרטון. טבליות ארוזות של 10 חתיכות. התרופה ניתנת בבתי מרקחת ללא מרשם. לכן, כדי להשתמש בגלולות, אין צורך להתייעץ עם רופא. אבל לא רצוי לקחת את התרופה ללא התייעצות מוקדמת. אנשים רבים יודעים מה זה אספירין, אבל הם לא נכנסים לתנאים לנטילת התרופה. ויש לזה הרבה תופעות לוואי.

אינדיקציות

טבליות "אספירין" מסוגלות להסיר סוגים שונים של כאבים. תרופה זו אינה יכולה לחסל את הגורם למחלה. הוא משמש רק כדי להקל על מצבו של המטופל. התרופה יכולה לשמש למיגרנות. ההקלה מתרחשת תוך חצי שעה לאחר נטילת הגלולה. עבור נשים, התרופה יכולה לשמש למחזור כואב. אם הגלולות נותנות השפעה זמנית בלבד, ולאחר זמן מה הן חוזרות, כדאי להתייעץ עם רופא נשים. ייתכן שתצטרך טיפול הורמונלי.

ברפואת שיניים, התרופה "אספירין" משמשת גם לעתים קרובות למדי. כלי זה תוך מספר דקות עוזר להקל על כאבי שיניים. התרופה משמשת כתרופה עזר לאחר עקירת שיניים. אבל לא מומלץ להשתמש בו לבד. כאב עשוי להצביע על בעיות חמורות. הימנעו מביקור במרפאת השיניים לא יצליח.

"אספירין" - טבליות המשמשות כחומר עזר בטיפול בהן מלווה בחום וכאבי פרקים. מצבו של החולה משתפר משמעותית. אבל התרופה המבוססת על חומצה אצטילסליצילית רק מסירה את הסימפטומים. זה הכרחי לקחת A נוסף במקרים מסוימים, אתה לא יכול בלי אנטיביוטיקה.

התוויות נגד

התרופה "אספירין" פופולרית מאוד היום. רבים נוטלים את זה אפילו בלי להתייעץ עם רופא. זה לא נכון. במבט ראשון, לתרופה לא מזיקה יש התוויות נגד רבות. קודם כל, התרופה אסורה לילדים. ניתן להתחיל להשתמש בו כחומר הרדמה רק מגיל 15. קיים סיכון לפתח אי ספיקת כבד אצל ילדים.

אנשים שיש להם בעיות עם מערכת העיכול צריכים לקחת טבליות אספירין בזהירות. התרופה אסורה בחולים עם כיב קיבה בשלב החריף. נשים הרות ומניקות צריכות להימנע מנטילת תרופות המבוססות על חומצה אצטילסליצילית. היוצא מן הכלל היחיד הוא השליש השני של ההריון. ניתן לרשום את התרופה רק כאשר התועלת הפוטנציאלית לאם לעתיד עולה על הסיכון לעובר.

במקרים נדירים, חולים עלולים לחוות רגישות יתר למרכיבים בודדים של התרופה. אם אתה חווה תופעות לוואי כלשהן, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.

הוראות מיוחדות

לילדים מתחת לגיל 18, תכשירים המבוססים על חומצה אצטילסליצילית נקבעים בזהירות. זה חשוב במיוחד אם למטופל יש זיהום ויראלי. סיכון מוגבר לפתח תסמונת ריי. מטופלים הנוטים לתגובות אלרגיות צריכים ליטול טבליות אספירין רק תחת השגחה. תרופה זו עלולה לגרום לסמפונות או להתקף אסתמה. במקרה הטוב, הטיפול צריך להתבצע בבית חולים.

לכן, יש לנקוט משנה זהירות בחולים שיש להם היסטוריה של אלרגיות. הסובלים מנזלת אלרגית צריכים גם להימנע משימוש בטבליות אספירין. ניתן לשפר את מצב הגוף או להקל על הכאב בעזרת תרופות אחרות שאינן כוללות חומצה אצטילסליצילית.

כמו כן, יש לזכור כי החומר הפעיל העיקרי של התרופה "אספירין" מונע הפרשה תקינה של חומצת שתן מהגוף. כתוצאה מכך עלולה להתפתח גאוט. זה חשוב במיוחד לזכור עבור מטופלים שיש להם נטייה מתאימה.

מִנוּן

ניתן לרשום את התרופה "אספירין" רק למבוגרים או לילדים מעל גיל 15. התרופה נלקחת דרך הפה. המינון תלוי במאפיינים האישיים של המטופל ובמצב גופו. עם תסמונת כאב בעוצמה נמוכה, החולה יכול לקחת חצי טבלית אספירין. רצוי ליטול את התרופה עם הרבה מים. לפיכך, התרופה תתמוסס מהר יותר ותהיה לה השפעה חיובית על הגוף.

עבור כאבים עזים או טמפרטורת גוף מוגברת, אתה צריך לקחת טבלית אספירין שלמה. זהו המינון החד המקסימלי. המרווח בין מנות התרופה צריך להיות לפחות 4 שעות. אין ליטול יותר מ-6 טבליות ביום. הפעולה של "אספירין" תהיה חיובית רק אם נעשה בו שימוש נכון.

מנת יתר

שימוש בתרופה שלא על פי ההוראות טומן בחובו השלכות חמורות. מנת יתר בדרגת חומרה בינונית מאופיינת בסחרחורת, בחילות והקאות. השמיעה עלולה להיפגע, כמו גם תיאום תנועות המטופל. מצב זה אינו מצריך אשפוז. יש רק להפחית את המינון או לבטל לחלוטין את התרופה.

מסוכן יותר הוא מנת יתר חמורה. המטופל עלול לחוות הלם, אובדן הכרה, אי ספיקת נשימה. במקרים הקשים ביותר, החולים נופלים לתרדמת. מצב זה מצריך אשפוז דחוף. הטיפול מתחיל בשטיפת קיבה. החולה נמצא בהשגחת רופאים בבית חולים במשך מספר ימים. מומחים שולטים באיזון החומצה-בסיס של המטופל, וגם מפצים על אובדן הנוזלים.

תופעות לוואי

תסמינים לא נעימים יכולים להתרחש גם בעת שימוש בתרופה על פי ההוראות. הם קשורים בעיקר למאפיינים האישיים של הגוף של המטופל. ממערכת העיכול עלולים להופיע שלשולים, בחילות והקאות. במקרים נדירים, הצואה עשויה להיות מדממת. אם מצב החולה מחמיר, כדאי לבטל את טבליות האספירין ולפנות לעזרה מרופא מומחה.

במקרים נדירים יש כשלים ממערכת הדם. החולה עלול לחוות דימום מהאף. אם מופיע סימפטום לא נעים מספר פעמים, עדיף לבטל את התרופה. ישנם משככי כאבים רבים שאינם מכילים חומצה אצטילסליצילית. כדי לבחור את התרופה הנכונה, עדיף להתייעץ עם רופא.

אינטראקציה בין תרופתית

כדאי ליטול תרופות אחרות בזהירות אם אתה צריך להשתמש בטבליות אספירין. חומר זה עלול להגביר את הרעילות של תרופות המבוססות על מתוטרקסט. לא מומלץ לרשום יחד עם טבליות אספירין תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים יש לקחת גם בזהירות.

תכשירי חומצה אצטילסליצילית אינם מומלצים לשימוש בשילוב עם תמיסות אלכוהול. שילוב זה מגביר את ההשפעה השלילית על הקרום הרירי של מערכת העיכול. עלולים להתפתח דלקת קיבה או כיב פפטי. במקרים הקשים ביותר הוא נפתח, מאותה סיבה לא מומלץ לשתות אלכוהול בתקופת הטיפול.

אספירין (חומצה אצטילסליצילית) היא אחת מתרופות החום הידועות ביותר. אבל השימוש בתרופה זו הוא נרחב יותר - היא אפילו עוזרת נגד פקקת ומחלות לב וכלי דם אחרות.

חומצה אצטילסליצילית - תיאור

חומצה אצטיל (אצטילסליצילית).- חומר מקבוצת NSAID, אסטר חומצה סליצילית של חומצה אצטית. התרופה נכללת ברשימת החיוניים, ידועה זמן רב, נחקרה היטב. יש לו מספר השפעות חיוביות על הגוף, מהן החשובות ביותר הן נוגדות טסיות, נוגדות חום, משככי כאבים. התרופה נרשמה לראשונה על ידי באייר תחת שם המותג אספירין.

החומצה בודדה בשנת 1838 מקליפת ערבה לבנה- תרופה עממית ידועה לחום, כאבי ראש. בתחילה, הוא שימש לטיפול בראומטיזם, ולאחר מכן בגאוט. משנת 1904 התרופה נמכרת בצורת טבליות (בהתחלה היא הייתה קיימת בצורת אבקה). טבליות של 0.1, 0.25, 0.5 גרם הן עגולות בצורתן, באמצע - עם פס אופקי.

רכיבים נוספים:

• חומצה לימון;
• עמילן תפוחי אדמה.

התרופה מיוצרת על ידי כמעט כל החברות הפרמקולוגיות הידועות, למשל, Dalkhimpharm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

פעולה על הגוף

תרופה זו פועלת באופן הבא - היא מעכבת את הסינתזה של פרוסטגלנדינים ומעכבת את ייצור הטרומבוקסנים. החומר פועל על ידי עיכוב cyclooxygenase, ואנזים זה לוקח חלק ביצירה פרוסטגלנדינים(מתווכים דלקתיים) ו תרומבוקסנים. חומצה אצטילסליצילית משפיעה על התהליך הדלקתי המתרחש ברקמות. גם רפואה:

• מפחית חדירות נימיים;
• מפחית את פעילות ההיאלורונידאז;
• מגביל את היווצרות ATP, ומונע מהאנרגיה לספק תופעות דלקתיות.

התרופה, כאשר היא נלקחת פנימית, מפחיתה חום - מנרמלת את הטמפרטורה, הקשורה להשפעתה על מרכזי ויסות החום של ההיפותלמוס.

כמו כן, לחומצה יש אפקט משכך כאבים על ידי הפחתת ייצור הברדיקרדין וההשפעה על מרכזי הכאב.

היכולת החשובה ביותר של אספירין היא שהוא מדלל את הדם - לכן, התרופה נמצאת בשימוש נרחב נגד היווצרות קרישי דם.

כל מנגנוני הפעולה הללו מספקים לתרופה השפעות משככות כאבים, נוגדות חום, אנטי דלקתיות, אנטי חום, אנטי ראומטיות. החומצה גם מפחיתה לחץ תוך גולגולתי ומפחיתה כאבי ראש.

אינדיקציות לשימוש

ניתן לשתות רפואה עם פתולוגיות שונות לחלוטין הקשורות לתחומי רפואה שונים. הטיפול הידוע ביותר באספירין במצבים חריפים, המלווה בכאב, חום, דלקת:

כמו כן, חומצה אצטילית מסייעת בדלקת קרום הלב - דלקת בממברנה הסרוסית של הלב, עם תסמונת דרסלר(כאשר דלקת קרום הלב מתפתחת בשילוב עם דלקת ריאות, דלקת צדר). לדילול דם, אספירין מיועד לאנשים רבים מעל גיל 55 הנמצאים בסיכון להתקף לב, שבץ מוחי. יש לקחת אותו גם בקורסים ארוכים למחלת עורקים כליליים, שבץ שכבר קרה, התקף לב.

אינדיקציות אפשריות נוספות למתן אספירין:

• מניעת תרומבואמבוליזם;
• מומי לב;
• הפרעת קצב היא פרוזדורים;
• thrombophlebitis חריפה;
• אוטם ריאות;
• TELA.

בעזרת מינונים קטנים, התרופות יוצרות סבילות ל-NSAIDs בנוכחות "טריאדת האספירין" (פוליפוזיס באף, אסטמה של הסימפונות, אלרגיה לחומצה אצטילית).

הוראות לשימוש

לפי ההנחיות יש ליטול חומצה אצטילית דרך הפה, ממש בתחילת הארוחה או בסוף הארוחה. זה יעזור למנוע תופעת לוואי שכיחה - הופעת שחיקות, גירויים בדופן הקיבה, המעי הדק.

מומחים ממליצים לשתות אספירין עם חלב או מים מינרליים אלקליים ללא גז - זה יפחית את ההשפעה המעצבנת של חומצה על מערכת העיכול.

המינון שונה, תלוי בגיל, סוג המחלה. בדרך כלל מספיק לשתות 0.5 גרם 2-4 פעמים ביום(הכמות המצוינת היא למבוגרים). משך הקורס עד 12 ימים, לעתים קרובות יותר - 3-5 ימים.

תכונות הטיפול במקרים מסוימים הן כדלקמן:

1. למניעת בעיות לב, כלי דם, פקקת מסוכנת. שתו חצי טבליה בבוקר (פעם ביום). קורס - עד חודשיים ללא הפסקה. במקביל, כל שבועיים הם עושים בדיקות לקרישת דם, ספירת טסיות דם.
2. עם שיגרון. קח אספירין 5-8 גרם ליום למבוגרים, ילדים 100 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום. המינון המצוין מתחלק ל-5 מנות. לאחר שבוע של טיפול דופק כזה, המינון מופחת בנפרד, משך הזמן הכולל הוא 6 שבועות. הביטול הוא הדרגתי.
3. מכאב ראש. אתה יכול לשתות 2 טבליות למבוגר, לילד - 10 מ"ג / ק"ג משקל גוף למנה.
4. ילדים מגיל 5 מקבלים בדרך כלל 0.25 גרם אספירין, מגיל שנתיים - 0.1 גרם כל אחד, מגיל שנה - 0.05 גרם כל אחד.

התרופה נמצאת בשימוש נרחב בקוסמטיקה. למשל, יש מתכון כזה למסכת פנים לאקנה. אתה צריך לטחון 6 טבליות, להוסיף מיץ לימון או דבש למצב של דייסה. יש למרוח רק על האזורים הדלקתיים של העור, להשאיר למשך 15 דקות, לשטוף.

תופעות לוואי ואיסורים

אסור בתכלית האיסור לתת חומצה אצטילית לילדים אם הם מפתחים זיהום ויראלי. במקרה זה, הסיכון לתסמונת ריי גבוה, שכן התרופה פועלת על מבני הכבד והמוח, המותקפים על ידי הנגיף. ישנן התוויות נגד אחרות לטיפול:

במקרים רבים, טיפול ארוך טווח גורם למספר "תופעות לוואי". אלו הם דימומים מהאף, רחם, מעיים, שלשולים, דיספפסיה, בחילות, הקאות, תיאבון ירוד, חולשה, סחרחורת. הפרעות ראייה לטווח קצר עלולות להיות. בדם, כמות ההמוגלובין, טסיות הדם יכולה להשתנות. עם נטייה לפתולוגיות כליות, חלק מהאנשים מפתחים אי ספיקת כליות. מתגובות אלרגיות, ברונכוספזם, אסטמה, פריחה, אנפילקסיס אפשריים.

זה לא נדיר שמטופלים מטפלים בעצמם ברגע שהם מרגישים שהם סובלים מהצטננות, שפעת או זיהומים אחרים. נדמה לרבים שישנן מספר תרופות בטוחות שניתן ליטול מבלי לפנות להמלצה מרופא. מסיבה כלשהי, קבוצה זו של תרופות "בטוחות", ככלל, היא בראש חומצה אצטילסליצילית. תופעות הלוואי של תרופה זו, רוב החולים הללו אפילו לא נלקחים למחקר ומופתעים מאוד כאשר במקום דינמיקה חיובית, מצבם הבריאותי מחמיר. הרופאים עצמם מייעצים להשתמש בגלולות אלה בזהירות רבה, מכיוון שהם עלולים להיות מסוכנים למדי עבור קבוצה מסוימת של אנשים. ועוד יותר מכך, אסור לשתות אותם עם כל מחלה. במאמר, נבחן מהי חומצה אצטילסליצילית, תופעות הלוואי והסיבוכים הנגרמים ממנה, וכן רשימת אינדיקציות לאשפוז.

קצת על הסם המוכר מילדות

אם האמהות והסבתות שלנו דמיינו את כל תופעות הלוואי של חומצה אצטילסליצילית, הן לא היו נותנות לה אפילו תלונה קלה של כאב ראש וחשד להצטננות. הבטיחות לכאורה של התרופה עם היעילות הגבוהה האמיתית שלה מובילה לשימוש תכוף ובלתי מבוקר שלה, אשר, בתורו, גורם להתפתחות של מחלות שונות.

אם אתה לא נוגע בתופעות הלוואי של חומצה אצטילסליצילית, ונותן לה תיאור קצר, אז אנחנו יכולים לומר שלתרופה יש השפעות נוגדות חום, משככות כאבים ואנטי דלקתיות. זה הופך את הטבליות למרכיב הכרחי בערכת עזרה ראשונה ביתית, וחוץ מזה, הן עולות פרוטות בלבד.

לחומר הפעיל של התרופה, בבדיקה מעמיקה יותר, יש מבנה גבישי. הם דומים למחטים קטנות עם ריח עדין. טעמה של התרופה קרוב לחומצי מעט.

בהוראות השימוש בטבליות חומצה אצטילסליצילית, מצוין שהן מסיסות בצורה גרועה ביותר במים בטמפרטורת החדר. אם אתה עדיין צריך לקחת את התרופה בצורה נוזלית, ואז לשפוך אותה לכוס מים חמים והטבליה תתמוסס בה בקלות. רוקחים מודעים היטב לכך שאתנול ותמיסות של אלקליות מסוימות נותנות את אותו אפקט. עם זאת, ניסוי כזה אסור בהחלט.

טבליות חומצה אצטילסליצילית (על תופעות לוואי נדבר קצת מאוחר יותר) הן בצורתן עגולות עם סיכון. צבע התרופה דומה לשיש לבן, ואין חריגות מגוון זה מותרות.

הרכב וצורת השחרור

בסקירות של חומצה אצטילסליצילית, חולים אף פעם לא מעלים שאלות לגבי צורת השחרור שלה. וזה די טבעי, כי מהרגע הראשון של הופעתה על מדפי בתי המרקחת, התרופה הופקה רק בצורה של טבליות. בשנות השמונים, אספירין תוסס היה פופולרי, כפי שמכונה גם חומצה אצטילסליצילית באנשים הפשוטים. עד כה, אתה יכול לקנות את הגרסה האחת והשנייה של התרופה. עם זאת, הרוקחים עצמם עדיין מייעצים למבוגרים ליטול חומצה אצטילסליצילית בטבליות.

הוראות השימוש תמיד מציינות את ההרכב המלא של התרופה. החומר הפעיל שלו הוא חומצה אצטילסליצילית. כל טבליה מכילה חמש מאות מיליגרם.

כמו כן, אל תשכח את רכיבי העזר. אין יותר מדי מהם, כך שאלרגיה לתרופה היא נדירה ביותר. רשימת החומרים הנוספים כוללת:

• פובידון;
• חומצה סטארית;
• טַלק;
• עמילן תפוחי אדמה;
• לקטוז מונוהידראט.

כל הרכיבים הללו נמצאים בטבליות בריכוזים נמוכים מאוד. בדרך כלל אנחנו מדברים על אלפיות, ולכן חולים רבים אפילו לא לוקחים את הזמן כדי ללמוד בקפידה את הרכב התרופה.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

ההשפעות העיקריות של חומצה אצטילסליצילית, שיש לה על גוף המטופל, מסופקות על ידי כמה מתכונותיה. נדבר עליהם בפירוט בחלק זה.

בנטילה דרך הפה, חומצה אצטילסליצילית מגיעה לריכוז המרבי שלה תוך כשעתיים. יש לזכור כי התרופה חודרת בקלות רבה לכל הרקמות, התאים ונוזלי הגוף.

מתרחש בכבד, אך ניתן לזהות מטבוליטים בשתן וברקמות המטופל כתוצאה מבדיקות מעבדה. עד שישים אחוז מהתרופה מופרשת דרך הכליות. אם חומצה אצטילסליצילית נלקחה בכמויות קטנות, היא תבוטל לחלוטין מהגוף תוך כשלוש שעות. במינונים גבוהים של התרופה, מרווח זמן זה יגדל לשלושים שעות. הזמן הממוצע להוצאת חומרים מגופו של המטופל הוא חמש עשרה שעות.

ראוי לציין כי הטבליות נספגות מהר מאוד במערכת העיכול של המטופל. כמעט שמונים אחוז מהחומרים נקשרים לחלבוני פלזמה, מה שמעיד על פעילות גבוהה של חומצה אצטילסליצילית. בביקורות, מטופלים כותבים לעתים קרובות שהם חוו הקלה ממש שלושים דקות לאחר נטילת התרופה.

אינדיקציות לשימוש

חומצה אצטילסליצילית עשויה להיות מיועדת לבעיות בריאותיות מסוימות. כולם מחולקים לשתי קבוצות:

• תסמונת כאב;
• טמפרטורת גוף מוגברת.

לעתים קרובות, כאב משתלט על אדם באופן פתאומי ומשבש את קצב החיים הרגיל שלו. לכן, רוב האנשים משתמשים במשככי כאבים, ביניהם התרופה שלנו רחוקה מהאחרונה. ניתן לשתות חומצה אצטילסליצילית לכאבים במפרקים, בשרירים ובגרון. התרופה יעילה גם לכאבי ראש, ובנוסף להם, טבליות יכולות להסיר גם את אי הנוחות האופיינית לנשים בזמן הווסת. לעתים קרובות, התרופה גם מקלה על כאב שיניים, אשר נמצא ברשימת הקשים ביותר לסבול על ידי אדם.

כאשר אנו מדברים על עלייה בטמפרטורת הגוף, אז אתה יכול לקחת חומצה אצטילסליצילית (מבוגרים יכולים למצוא הרבה מידע שימושי בהוראות השימוש) רק לאחר שהגיע לגיל חמש עשרה. התרופה יעילה להצטננות ומחלות זיהומיות. עם זאת, במקרים אלה, זה רק מפחית את הטמפרטורה, אבל לא מנטרל את עצם הגורם להתרחשותה.

יש לזכור שגם עם השימוש המיועד בחומצה אצטילסליצילית, סביר להניח שתופעות לוואי עשויות להיות אפילו עם מנה בודדת של טבליות.

למי אסור ליטול את התרופה?

לתרופה יש רשימה רחבה מאוד של התוויות נגד. חלקם מסווגים כמובנים מאליהם, בעוד שאחרים יש לנקוט בזהירות רבה בעת נטילת גלולות.

קודם כל, כדאי לוותר על האספירין לאותם חולים הסובלים מרגישות יתר לתרופה. זה אולי לא יהפוך לאלרגיה, אבל בכל מקרה זה יביא הרבה אי נוחות.

חומצה אצטילסליצילית היא גורם גירוי חזק מאוד לרירית הקיבה. לכן, אם יש לך בעיות במערכת העיכול, כדאי להימנע מנטילת גלולות. זה נכון במיוחד לגבי נגעים כיבים של מערכת העיכול, דימום קיבה ומחלות דומות אחרות.

אסתמה של הסימפונות היא גם התווית נגד לטיפול ולמנה בודדת של הרמדי. אם מחלה זו משולבת עם בעיות נשימה אחרות, אז אפילו טבליה אחת יכולה לגרום לתופעות לוואי.

בהוראות לשימוש בחומצה אצטילסליצילית, מצוין במפורש כי התרופה אסורה לאמהות לעתיד ולנשים המניקות את תינוקן. נדבר על זה ביתר פירוט מעט מאוחר יותר.

בנפרד, יש צורך לדבר על השימוש בתרופה על ידי ילדים. בשום מקרה אסור לתת גלולות לתינוקות מתחת לגיל חמש עשרה שנים כדי לנרמל את טמפרטורת הגוף. מגבלת גיל זו צריכה להילקח בחשבון גם בעת אבחון מחלות ויראליות. אם לא תמלא אחר ההמלצה, מטופל קטן עלול לחוות את תסמונת ריינה. וזה מאיים על הילד בתוצאות חמורות.

התוויות נגד יחסית

במחלות מסוימות ניתן לשתות חומצה אצטילסליצילית, אך נדרשת השגחה רפואית מתמדת במהלך הטיפול. קטגוריה זו כוללת בעיות בריאותיות עבורן נרשמים מדללי דם.

נטייה לאלרגיות היא התווית נגד יחסית לאספירין. יתרה מכך, בהתאם לחומרת המחלה, גם מינון התרופה משתנה.

אי ספיקת כבד וכליות יכולה להיות הסיבות שמאטות את הוצאת חומרי התרופה מהגוף. זה מוביל למספר בעיות בריאותיות, ולכן במהלך הטיפול בחומצה אצטילסליצילית, המטופל צריך לבקר את הרופא שלו באופן קבוע.

נזק מהתרופה לעובר ולתינוקות

מוקדם יותר, כבר ציינו כי זה בלתי אפשרי לחלוטין עבור אמהות לעתיד לשתות את התרופה. זה משפיע לרעה על התפתחות העובר ומוביל לסטיות שונות. אם אתה שותה כדורים בשליש הראשון, אזי הסיכון לפיצול החך העליון אצל התינוק הוא גבוה.

ובטרימסטר השלישי, תופעות הלוואי של חומצה אצטילסליצילית כוללות עיכוב לידה, בעיות במחזור הדם של הפירורים והתפתחות לא תקינה של מערכת כלי הדם של הריאות.

אמהות צעירות צריכות לדעת שהתרופה עוברת לחלב אם בקלות רבה. לכן, התינוק מקבל אותו במהלך הארוחה בכמות גדולה למדי. בשל כך, תפקוד הטסיות נפגע. התוצאה השכיחה ביותר של בעיה זו היא סיכון גבוה לדימום.

הוראות לשימוש

אנו חושבים שהקוראים שלנו כבר מבינים שחומצה אצטילסליצילית היא בכלל לא תרופה כל כך פשוטה ולא מזיקה. לכן, יש להתייחס ברצינות רבה לבחירת המינון שלו.

חולים מבוגרים (כולל ילדים מעל גיל חמש עשרה) יכולים לקחת ממאתיים וחמישים עד חמש מאות מיליגרם של התרופה עבור מנה בודדת. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון לאלף מיליגרם. עם זאת, יש להימנע ממצבים כאלה במידת האפשר.

המטופל לא צריך לקחת יותר משלוש טבליות ביום. יש להגדיר את המרווח ביניהם לארבע שעות.

עבור מחלות מסוימות, ילדים מעל גיל חמש עשרה יכולים להביא את המינון היומי לאלף וחצי מיליגרם. מבוגרים, לאחר התייעצות עם רופא, יכולים לקחת עד שלושת אלפים מיליגרם של תרופה ביום למשך זמן קצר.

לעתים קרובות, התרופה נלקחת כחומר הרדמה ללא המלצת רופא. במצבים כאלה, טיפול של יותר מחמישה ימים אינו מקובל. אם לאחר תקופת השיפור שצוינה לא הגיעה, עליך לפנות למרפאה. מי ששותה כדורים כתרופה להורדת חום צריך להגביל את מהלך הטיפול לשלושה ימים. לאחר מכן, אתה צריך לראות רופא.

ילדים מגיל שש יכולים לשתות חומצה אצטילסליצילית, אך רק אם זיהומים נגיפיים חריפים בדרכי הנשימה אינם נכללים במחלות אפשריות. עם זאת, יש להפחית את המינון לילד. חצי טבליה אחת תספיק לו.

התרופה מגרה מאוד את דפנות הקיבה, ולכן אין ליטול אותה על בטן ריקה. זה בטוח יותר לעשות זאת לאחר ארוחה. מעניין שניתן לשטוף את הטבליות לא רק במים רגילים. הם נסבלים היטב עם חלב או מים מינרליים. עדיף לקחת מים מינרליים אלקליין למטרות אלה.

רשימה של תגובות שליליות

גוף האדם יכול להגיב לנטילת התרופה בדרכים שונות לחלוטין. ולעתים קרובות יש מגוון שלם של תגובות שליליות שמחמירות את רווחתו של המטופל. הם מוגברים במיוחד עם שימוש בלתי מבוקר בטאבלטים.

מצד מערכת העיכול, תופעות הלוואי של חומצה אצטילסליצילית כוללות ביטויים כמו הפרעות בצואה (שלשולים ועצירות), כאבי בטן ובחילות. גם בתהליך הטיפול נתקלות פעמים רבות בבעיות נוספות: דימום קיבה, שחיקה, הקאות וצרבת. חולים רבים מתלוננים על אובדן תיאבון מלא או חלקי.

תופעות הלוואי של חומצה אצטילסליצילית כוללות טינטון. זה מלווה לעתים קרובות בכאבי ראש, בעיות שמיעה וראייה.

אם החולה נוטל את התרופה במשך זמן רב, הוא עלול לחוות התפתחות והחמרה של מחלות כלי דם. בנוכחות אי ספיקת לב, בכמעט מאה אחוז מהמקרים, מתגברים תסמיני המחלה.

לכל מטופל במהלך הטיפול בחומצה אצטילסליצילית יש סיכון גבוה לדימום. בעיות בכליות הן גם תופעת לוואי שכיחה מאוד. הם יכולים להתבטא באי ספיקת כליות, התפתחות של דלקת כליות ובצקת נפרוטית. כל התגובות הללו מלוות בבצקות בדרגות שונות.

חומצה אצטילסליצילית יכולה גם לגרום לתגובה אלרגית. זה מתבטא בצורה שונה אצל מטופלים שונים. לדוגמה, תגובות עור כגון פריחה, גירוד ונפיחות קלה ברקמות אפשריות. עם זאת, בצקת של Quincke ואפילו ברונכוספזם אפשריים.

שימוש בתרופה עם תרופות אחרות

רופאים, כאשר רושמים חומצה אצטילסליצילית למטופל, תמיד שואלים שאלות לגבי התרופות שהוא כבר נוטל. אמצעי זהירות זה נובע מכך שהתרופה שאנו מתארים אינה משתלבת היטב עם תרופות אחרות. לכן, אין ליטול גלולות ללא התייעצות עם רופא.

לדוגמה, בזמן נטילת הפרין וחומצה אצטילסליצילית, הסיכון לדימום עולה פי כמה. הסכנה שלהם טמונה בעובדה שלעתים קרובות יש להם אופי פנימי.

בשילוב עם תרופות אנטי דלקתיות, חומצה אצטילסליצילית עלולה לגרום לנזק חמור לרירית הקיבה.

הבאנו רק כמה דוגמאות אפשריות לשילוב הלא מוצלח של התרופה שאנו מתארים עם אחרים. לכן, גם אם נראה לך שטבליה אחת של חומצה אצטילסליצילית לא תזיק לך, עדיף לא לסכן את בריאותך ולפנות לייעוץ של רופא.