אנלוגים של "Verapamil": רשימה של תרופות, ביקורות. "Verapamil": אינדיקציות, הוראות שימוש. מוצר מרפא oao "אירביט כימי-מפעל תרופתי" verapamil - "סקירת verapamil על השימוש בתרופה. בפנים: הוראות מלאות עבור pr

Verapamil מתייחס לתרופות החוסמות תעלות סידן. זה מסוגל לשחזר את קצב פעימות הלב, לטפל באנגינה פקטוריס, וגם לנרמל לחץ דם גבוה. וראפמיל מסוגל להפחית את כמות החמצן ששריר הלב צריך. השפעה זו מושגת על ידי הפחתת ההתכווצות של שריר הלב, כמו גם הורדת תדירות פעימות הלב. התרופה מרחיבה את כלי הדם הכליליים של הלב, מה שמוביל לעלייה בזרימת הדם. לאחר נטילת התרופה, יש ירידה בטון של שרירים חלקים, כמו גם התנגדות כלי דם.

1. פעולה פרמקולוגית

תרופה המורידה את לחץ הדם על ידי חסימת תעלות הסידן של שריר הלב ושכבת השרירים החלקים של דופן כלי הדם, מה שמוביל לירידה בטונוס שלהם ולירידה בכיווץ שריר הלב. ישנה גם ירידה ביכולת של טסיות הדם להיצמד זה לזה, מה שמוביל לדילול דם משמעותי.

הריכוז של Verapamil בפלסמת הדם מגיע למקסימום 6 שעות לאחר בליעתו. הפרשת התרופה מתרחשת על ידי הכליות והמעיים.

2. אינדיקציות לשימוש

  • זרימה שונה;
  • עלייה בקצב הלב;
  • הפרות של התכווצות הלב;
  • לחץ דם גבוה;
  • הפרעות מרובות בשריר הלב על רקע לחץ דם גבוה.

3. איך להשתמש

Verapamil בצורה של טבליות:
  • לחולים ילדים תוך שש שנים: 40-60 מ"ג של התרופה ליום;
  • לחולים ילדים מגיל 6 עד 14 שנים: 80-360 מ"ג של התרופה ליום;
  • לחולים מעל גיל 14: 40-80 מ"ג של התרופה במינון הראשוני שלוש פעמים ביום;
  • עם השפעה טיפולית ממושכת: מנה בודדת נקבעת בנפרד, ותדירות השימוש מופחתת.
המינון היומי המרבי של Verapamil לחולים מבוגרים: 480 מ"ג ליום.

וראפמיל בצורה של תמיסה להזרקה:

  • לחולים ילדים מתחת לגיל שנה: 0.75-2 מ"ג של התרופה לווריד בבולוס;
  • לחולים ילדים משנת חיים עד חמש שנים: 2-3 מ"ג של התרופה תוך ורידי בזרם;
  • לחולים ילדים מגיל 6 עד 14 שנים: 2.5-.5 מ"ג של התרופה;
  • לחולים מעל גיל 14: 5-10 מ"ג מהתרופה לווריד בבולוס.
תכונות יישום:
במהלך הטיפול ב-Verapamil, עלולים להופיע נמנום וסחרחורת, שעלולים לסכן חיים עבור חולים שפעילותם קשורה לנהיגה בכלי רכב או למנגנונים מורכבים. בהתבסס על כך, מומלץ להם להימנע מפעילויות כאלה לאורך כל מהלך הטיפול.

4. תופעות לוואי

  • מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, חרדה בלתי סבירה, עייפות, נמנום, חולשת שרירים, פגיעה בתנועתיות הגפיים, קושי בבליעה, סחרחורת, עילפון, עייפות, דיכאון, פנים דמויי מסכה, קושי בתנועה, רעד בגפיים;
  • תגובות רגישות יתר: אדמומיות בפנים, פריחות בעור, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, גירוד;
  • מערכת העיכול: בחילות, חניכיים מדממות, פעילות מוגברת של אנזימי כבד, הפרעות בצואה, חניכיים כואבות, נפיחות של איברי הפה;
  • המערכת ההמטופואטית ותמונת הדם: ירידה במספר הטסיות, עלייה במספר האגרנולוציטים;
  • תהליכים מטבוליים: עלייה במשקל, נפיחות של הגפיים;
  • מערכת הרבייה: עלייה בבלוטות החלב אצל גברים, כמות מוגברת של פרולקטין, פקיעת חלב אם;
  • איברי חישה: אובדן ראייה.

5. התוויות נגד

  • לחץ דם נמוך חמור;
  • רגישות יתר של חולים ל-Verapamil או למרכיביו;
  • חסימה של מערכת ההולכה של הלב ברמות שונות;
  • כל תקופת הריון או הנקה;
  • תסמונת Lown-Levin, מלווה בהפרות חמורות של האוטומטיזם של שריר הלב;
  • אי סבילות אינדיבידואלית לווראפמיל או למרכיביו.

6. במהלך ההריון וההנקה

השימוש ב-Verapamil בכל שלב של ההריון, כולל הנקה אסור לחלוטין.

7. אינטראקציה עם תרופות אחרות

שימוש בו-זמני ב-Verapamil עם:
  • תרופות המפחיתות את עוצמת לחץ הדם, מובילות לשיפור הדדי של האפקט הטיפולי;
  • תרופות בעלות השפעה חוסמת על קולטני אדרנלין, תרופות להרדמת שאיפה או תרופות אנטי-ריתמיות, מובילות להפרעות שונות בפעילות התקינה של הלב;
  • חומצה אצטילסליצילית מובילה לעלייה בזמן קרישת הדם;
  • , Buspirone, Digoxin, Quinidine, Theophylline, Cyclosporine, Imipramine או Digitoxin מוביל לעלייה בריכוז הפלזמה שלהם;
  • Disopyramide מוביל לעלייה בריכוז של Verapamil בפלסמת הדם;
  • קלונידין מוביל לדום לב;
  • Tubocurarine chloride או Vecuronium chloride מובילים לעלייה בהשפעה הקשורה להרפיית השרירים;
  • Fluoxetine מוביל לתופעות לוואי מוגברות של Verapamil;
  • Cimetidine מוביל לעלייה בהשפעה הטיפולית של Verapamil;
  • Etomidat או Enfluran מובילים להגדלת משך ההרדמה.

8. מנת יתר

השימוש ב-Verapamil במנת יתר מוביל להופעת הפרעות שונות במערכת הלב וכלי הדם: ירידה חדה בלחץ הדם לרמה מתחת לאינדיקטורים של מכשירי מדידה, חסימה של מערכת ההולכה של הלב, ירידה בקצב הלב, עד דום לב.
כדי להעלים תסמינים אלה, יש צורך להסיר מהגוף בהקדם האפשרי, ליטול תרופות בעלות השפעה הפוכה ובמידת הצורך לבצע פעולות החייאה.
התרופה לווראפמיל היא סידן גלוקונאט.

9. טופס שחרור

טבליות עם תוכן שונה של החומר הפעיל, 40 או 80 מ"ג - 10, 20, 30, 40 או 50 יח'.
תמיסה להזרקה באמפולות, 5 מ"ג / 2 מ"ל - אמפר. 10 או 50 יחידות,

10. תנאי אחסון

יש להרחיק את Verapamil מהישג ידם של ילדים ומאור השמש.

11. הרכב

1 טאבלט:

  • ורפאמיל הידרוכלוריד - 40 או 80 מ"ג.

תמיסה של 1 מ"ל:

  • ורפאמיל הידרוכלוריד - 2.5 מ"ג.

12. תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה משוחררת על פי מרשם הרופא המטפל.

מצאתם שגיאה? בחר בו והקש Ctrl + Enter

* הוראות לשימוש רפואי לתרופה Verapamil שפורסמו בתרגום חופשי. יש התוויות נגד. לפני השימוש, יש צורך להתייעץ עם מומחה

חוסם תעלות סידן

סם: VERAPAMIL (VERAPAMIL)

חומר פעיל: ורפמיל
קוד ATX: C08DA01
KFG: חוסם תעלות סידן
Reg. מספר: P N011991/02
תאריך הרשמה: 18.07.11
הבעלים של הר. קרדיט: ALKALOID (מקדוניה)

טופס תרופות, הרכב ואריזה

תמיסה למתן תוך ורידי שקוף, חסר צבע.

חומרי עזר:נתרן כלורי - 17 מ"ג, חומצת לימון מונוהידראט - 42 מ"ג, נתרן הידרוקסיד - 16.8 מ"ג, חומצה הידרוכלורית מרוכזת - 5.4 μl, מים להזרקה - עד 2 מ"ל.

2 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (5) - אריזות שלפוחיות (2) - אריזות קרטון.
2 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (5) - אריזות שלפוחיות (10) - אריזות קרטון.

הוראות שימוש למומחה.
תיאור התרופה אושר על ידי היצרן ב-2011.

אפקט פרמקולוגי

Verapamil שייך לקבוצת חוסמי תעלות הסידן ה"איטיות". יש לו פעילות נוגדת הפרעות קצב, אנטי-אנגינלית והורדת לחץ דם.

מפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב על ידי הפחתת התכווצות שריר הלב והפחתת קצב הלב. גורם להתרחבות של כלי הדם הכליליים של הלב ומגביר את זרימת הדם הכלילי; מפחית את הטונוס של השרירים החלקים של העורקים ההיקפיים ואת ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים.

Verapamil מאט באופן משמעותי את ההולכה הפרוזדורית, מעכב את האוטומטיות של צומת הסינוס, מה שמאפשר להשתמש בתרופה לטיפול בהפרעות קצב על-חדריות.

יש לו השפעה באנגינה פקטוריס, כמו גם בטיפול באנגינה פקטוריס עם הפרעות קצב על-חדריות. מדכא את חילוף החומרים בהשתתפות ציטוכרום P450.

פרמקוקיינטיקה

הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-90%. חודר דרך מחסום הדם-מוח והשלייה ואל חלב אם (בכמויות קטנות). מטבוליזם מהיר בכבד על ידי N-dealkylation ו-O-demethylation ליצירת מספר מטבוליטים. הצטברות התרופה ומטבוליטים שלה בגוף מסבירה את ההשפעה המוגברת במהלך הטיפול בקורס. המטבוליט המשמעותי ביותר הוא norverapamil הפעיל מבחינה פרמקולוגית (20% מפעילות יתר לחץ הדם של verapamil). מערכת האנזים CYP3 A4, CYP3 A5 ו-CYP3 A7 מעורבת במטבוליזם של התרופה. T 1/2 דו פאזי: כ-4 דקות - מוקדם ו-2-5 שעות - סופי. מופרש על ידי הכליות 70% (ללא שינוי 3-5%), עם מרה 25%. לא מופרש בהמודיאליזה.

אינדיקציות

הקלה בהתקפים של טכיקרדיה התקפית על-חדרית; הפרוקסיזם של פרפור פרוזדורים ורפרוף, אקסטרסיסטולה פרוזדורים.

מצב מינון

מתן תוך ורידי, באיטיות במשך 2 דקות לפחות, תוך ניטור רציף של האלקטרוקרדיוגרמה, קצב הלב ולחץ הדם. בְּ מטופלים מבוגריםההקדמה מתבצעת למשך 3 דקות לפחות כדי להפחית את הסיכון להשפעות לא רצויות.

כדי לעצור הפרעות בקצב הלב התקפי, 2-4 מ"ל של תמיסה 0.25% (5-10 מ"ג) ניתנים תוך ורידי, בזרם (בשליטה של ​​א.ק.ג. ולחץ דם). אם אין השפעה, אפשר לתת שוב לאחר 30 דקות באותו מינון. תמיסת ורפמיל מוכנה על ידי דילול של 2 מ"ל מתמיסה של 0.25% מהתרופה ב-100-150 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9%.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:ברדיקרדיה חמורה (לפחות 50 פעימות / דקה), ירידה בולטת בלחץ הדם, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, טכיקרדיה; אפשר לפתח אנגינה פקטוריס, עד לאוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם נגעים חסימתיים חמורים של העורקים הכליליים), הפרעות קצב (כולל פרפור חדרים ורפרוף); עם מתן מהיר - חסימה אטריונוטריקולרית בדרגה III, אסיסטולה, קריסה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:סחרחורת, כאב ראש, עילפון, חרדה, עייפות, עייפות, אסתניה, נמנום, דיכאון, הפרעות חוץ-פירמידליות.

ממערכת העיכול:בחילות, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות "כבד" ופוספטאז אלקליין.

תגובות אלרגיות:גירוד בעור, פריחה, הסמקה של עור הפנים, אריתמה אקסודטיבית מולטימורפית (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

אחרים:אובדן ראייה חולף על רקע ריכוז מרבי, בצקת ריאות, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, בצקת היקפית (נפיחות בקרסוליים, ברגליים וברגליים).

התוויות נגד

אי ספיקת לב כרונית תואר IIB-III;

תת לחץ דם עורקי;

אוטם שריר הלב חריף;

מצור סינוטרי;

תסמונת סינוס חולה;

היצרות של הפה של אבי העורקים;

תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;

שיכרון דיגיטלי;

חסימה אטריונוטריקולרית II ו-III דרגה;

טכיקרדיה חדרית;

הלם קרדיוגני;

תסמונת וולף-פרקינסון-וויט או תסמונת Lown-Ganong-Levin בשילוב עם רפרוף פרוזדורים או פרפור (למעט חולים עם קוצב לב);

פורפיריה;

הֵרָיוֹן;

תקופת הנקה;

מתן פרנטרלי במהלך השעתיים הקודמות של כל חוסם בטא,

גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו);

רגישות יתר למרכיבי התרופה,

בקפידה:חסימה אטריונטריקולרית בדרגה I, ברדיקרדיה, שימוש מקביל בחוסמי בטא, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, זקנה, אי ספיקת לב כרונית I ודרגה IIA, הפרות חמורות של הכבד והכליות.

הריון והנקה

התווית נגד במהלך ההריון וההנקה.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול יש צורך לשלוט על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה, תכולת הגלוקוז והאלקטרוליטים בדם, נפח הדם במחזור וכמות השתן המופרשת. עשוי להאריך את מרווח ה-PQ בריכוזי פלזמה מעל 30 ng/mL. לא מומלץ להפסיק את הטיפול באופן פתאומי.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

השתמש בזהירות במהלך העבודה עבור נהגי רכב ואנשים שמקצועם קשור לריכוז מוגבר של קשב (מהירות התגובה יורדת).

מנת יתר

תסמינים:סינוס ברדיקרדיה, הפיכת לחסם אטריו-חדרי, לפעמים אסיסטולה, ירידה ניכרת בלחץ הדם, אי ספיקת לב, הלם, חסם סינאוטריאלי.

מתן עזרה:עם ברדיקרדיה והפרעות הולכה - ב / בהחדרת איזופרנלין, אטרופין, 10-20 מ"ל של תמיסה 10% של סידן גלוקונאט, קוצב לב מלאכותי; עירוי תוך ורידי של תמיסות מחליפות פלזמה. כדי להגביר את לחץ הדם בחולים עם קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, נקבעים ממריצים אלפא-אדרנרגיים (פנילפרין); אין להשתמש באיזופרנלין ובנוראפינפרין. המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות בין תרופות

מגביר את ריכוז הדם של דיגוקסין, תיאופילין, פרזוזין, ציקלוספורין, קרבמזפין, מרפי שרירים, כינידין, חומצה ולפרואית עקב דיכוי חילוף החומרים הכולל ציטוכרום P450.

Cimetidine מגביר את הזמינות הביולוגית של verapamil בכמעט 40% (על ידי הפחתת חילוף החומרים בכבד), ולכן, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של האחרון.

תכשירי סידן מפחיתים את היעילות של ורפמיל. ריפמפיצין, ברביטורטים, ניקוטין, האצת חילוף החומרים בכבד, מובילים לירידה בריכוז הוורפמיל בדם, מפחיתים את חומרת ההשפעות האנטי-אנגינליות, היורדות לחץ דם ואנטי-הפרעות קצב.

בשימוש בו-זמני עם חומרי הרדמה לשאיפה, הסיכון לפתח ברדיקרדיה, חסימה פרוזדורית ואי ספיקת לב עולה. Procainamide, quinidine ותרופות אחרות שמאריכות את מרווח QT מעלות את הסיכון להארכה משמעותית של האחרון.

השילוב עם חוסמי בטא יכול להוביל לעלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית, לעלייה בסיכון לפתח הפרעות הולכה אטריו-חדרי, ברדיקרדיה (החדרה של וראפמיל וחוסמי בטא חייבת להתבצע במרווחים של מספר שעות).

Prazosin וחוסמי אלפא אחרים מגבירים את ההשפעה של לחץ דם נמוך. תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות מפחיתות את ההשפעה של לחץ דם נמוך עקב דיכוי סינתזת פרוסטגלנדין, שימור יוני נתרן ונוזלים בגוף.

מגביר את ריכוז הגליקוזידים הלבביים (דורש ניטור קפדני והפחתת מינון של גליקוזידים לבביים).

סימפטומימטיקה מפחיתה את ההשפעה של hypotensive של verapamil.

אין לתת דיספירמיד ופלקאיניד בתוך 48 שעות לפני ו-24 שעות לאחר השימוש ב-verapamil (סיכום של השפעה אינוטרופית שלילית, עד מוות).

אסטרוגנים מפחיתים את השפעת לחץ הדם עקב אגירת נוזלים בגוף. ניתן להעלות את ריכוזי הפלזמה של תרופות המאופיינות בדרגה גבוהה של קשירת חלבון (כולל נגזרות של קומרין ואינדיאון, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כינין, סליצילטים, סולפינפירזון).

תרופות המפחיתות את לחץ הדם מגבירות את ההשפעה של hypotensive של verapamil.

מגביר את הסיכון להשפעה נוירוטוקסית של תכשירי ליתיום. משפר את הפעילות של מרפי שרירים היקפיים (עשוי לדרוש שינוי במשטר המינון).

תנאים והגבלות של הנחה מבתי מרקחת

על מרשם.

תנאים ותנאי אחסון

במקום מוגן מאור, בטמפרטורה של 15-25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי מדף - 3 שנים.

במאמר רפואי זה תוכלו להכיר את התרופה Verapamil. הוראות השימוש יסבירו באיזה לחץ ניתן ליטול זריקות או טבליות, במה עוזרת התרופה, מהן התוויות לשימוש, התוויות נגד ותופעות לוואי. הביאור מציג את צורת השחרור של התרופה והרכבה.

במאמר, רופאים וצרכנים יכולים רק להשאיר ביקורות אמיתיות על Verapamil, מהן אתה יכול לגלות אם התרופה עזרה בטיפול בהפרעות קצב לב אצל מבוגרים וילדים, עבורם היא נרשמה גם. ההוראות מפרטות את האנלוגים של Verapamil, את מחירי התרופה בבתי מרקחת, כמו גם את השימוש בה במהלך ההריון.

תרופה מקבוצת חוסמי תעלות הסידן היא Verapamil. הוראות השימוש מצביעות על כך שלטבליות ודראג'ים 40 מ"ג ו-80 מ"ג, 240 מ"ג (פורטה), זריקות באמפולות להזרקה יש השפעות אנטי-אנגינליות, אנטי-ריתמיות ואנטי-יתר לחץ דם.

שחרר צורה והרכב

המרכיב הפעיל העיקרי הוא verapamil hydrochloride.

Verapamil זמין בצורה של טבליות מצופות בסרט במינונים של 40 מ"ג ו-80 מ"ג. טבליות עם הוראות מונחות בקרטון (10 ו-50 טבליות באריזה). רכיבי עזר: סידן פוספט די-בסיסי, עמילן, מגנזיום stearate, הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה, בוטילהידרוקסיאניזול, טלק מטוהר, ג'לטין, טיטניום דו-חמצני, מתיל פראבן, אינדיגו קרמין.

תמיסה למתן תוך ורידי (זריקות באמפולות להזרקה) 2.5%. ההרכב של 1 אמפולה של תמיסת ההזרקה כולל: מרכיב פעיל: verapamil hydrochloride - 5 מ"ג;

טבליות מצופות סרט ארוכות טווח Forte 240 מ"ג.

השפעה פרמקולוגית

קבוצת תרופות פרמקולוגית, הכוללת את Verapamil - חוסמי תעלות סידן. יש להם השפעות נוגדות הפרעות קצב, יתר לחץ דם ואנטי אנגיאלי. מנגנון הפעולה קשור לחסימת תעלות סידן "איטיות", הממוקמות בתאי שריר הלב, במערכת ההולכה של הלב ובתאי השריר החלק של כלי הדם.

בנוסף, תעלות אלו מצויות בשרירים החלקים של דרכי השתן, הסמפונות והרחם. כתוצאה מהחסימה, הזרם המוגבר מבחינה פתולוגית של יוני סידן לתוך התאים מנורמל. על ידי הפחתת הכניסה הטרנסממברנית של Ca2+ לקרדיומיוציטים, התרופה מפחיתה את כוח ההתכווצויות של שריר הלב ואת קצב הלב, וכתוצאה מכך, הדרישה לחמצן שריר הלב פוחתת.

הוא מפחית את הטונוס של שרירי דופן כלי הדם וגורם להתרחבות בעיקר של עורקים, מה שמוביל לירידה בהתנגדות במעגל גדול ולירידה באפטר עומס. זה גם מגביר את זרימת הדם הכליליים. הוא מאט את הולכת AV, מעכב את האוטומטיזם של צומת הסינוס, מה שמאפשר להשתמש בו לטיפול בהפרעות קצב על-חדריות.

לווראפמיל השפעה בולטת יותר על מערכת ההולכה (סינוס וצומת אטריו-חדרי), וההשפעה על כלי הדם פחות בולטת. משפר את תפקוד ההפרשה של הכליות. יש לזכור כי התרופה מחמירה אי ספיקת לב, מעוררת ברדיקרדיה חמורה וחסימה אטריו-חנטרית.

אינדיקציות לשימוש

למה לקחת Verapamil? טבליות רושמים:

  • אנגינה לא יציבה (אנגינה מנוחה), אנגינה יציבה כרונית (אנגינה פקטוריס), אנגינה וסוספסטית (אנגינה וריאנטית, אנגינה של Prinzmetal) - לטיפול ומניעה.
  • יתר לחץ דם עורקי - לטיפול.
  • הפרעות בקצב הלב, לרבות טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים ורפרוף (וריאנט טכי-אריתמי), חוץ-חדרי-על-חדרי - לטיפול ומניעה.

זריקות

Verapamil בצורה של תמיסת הזרקה משמש להקלה על התקפות של טכיקרדיה התקפית על-חדרית, פעימות פרוזדוריות מוקדמות, התקפי רפרוף ופרפור פרוזדורים.

הוראות לשימוש

טבליות Verapamil נלקחות במהלך או לאחר הארוחות, נשטפות עם כמות קטנה של נוזל. המינונים נקבעים בנפרד על סמך הצורה, חומרת הפתולוגיה, המאפיינים האישיים של המטופל ויעילות הטיפול.

למבוגרים למניעת התקפי הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס ויתר לחץ דם עורקי נקבעים 40-80 מ"ג של ורפמיל 3-4 פעמים ביום. אפשר להעלות מינון בודד ל-120-160 מ"ג. המינון היומי המרבי של ורפמיל הוא 480 מ"ג.

עבור חולים עם הפרעות תפקודיות חמורות של הכבד, ורפאמיל נקבע במינונים טיפוליים מינימליים, והמינון היומי המרבי המותר הוא 120 מ"ג.

אמפולות

התמיסה חייבת להינתן תוך ורידי (בצורת טפטפת), באיטיות, למשך 2 דקות לפחות, תוך ניטור רציף של האלקטרוקרדיוגרמה, קצב הלב ולחץ הדם. בחולים קשישים, הטיפול מתבצע למשך 3 דקות לפחות כדי להפחית את הסיכון לתופעות בלתי רצויות.

כדי לעצור הפרעות בקצב הלב התקפי, 2-4 מ"ל של תמיסה 0.25% (5-10 מ"ג) ניתנים תוך ורידי, בזרם (בשליטה של ​​א.ק.ג. ולחץ דם). אם אין השפעה, אפשר לתת שוב לאחר 30 דקות באותו מינון.

תמיסה של Verapamil מוכנה על ידי דילול של 2 מ"ל מתמיסה של 0.25% מהתרופה ב-100-150 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9%.

התוויות נגד

  • SSSU;
  • רגישות יתר;
  • הריון, הנקה;
  • הפרעה חמורה בתפקוד LV;
  • AV block II-III שלב;
  • תת לחץ דם עורקי;
  • ברדיקרדיה חמורה.

זה נקבע בזהירות עבור ברדיקרדיה, חסימת AV של השלב הראשון, חסימה סינאוטריאלית, CHF, בקשישים, עם אי ספיקת כבד ו/או כליות.

תופעות לוואי

  • בצקת היקפית (נפיחות של הקרסוליים, הרגליים והרגליים);
  • עייפות מוגברת;
  • סְחַרחוֹרֶת;
  • שטיפה של עור הפנים;
  • הפרעות חוץ-פירמידליות;
  • פריחה;
  • בצקת ריאות;
  • הִתעַלְפוּת;
  • אסיסטולה;
  • התפתחות אפשרית של אנגינה פקטוריס, עד לאוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם נגעים חסימתיים חמורים של העורקים הכליליים);
  • אסתניה;
  • חסימה אטריונטריקולרית של התואר השלישי;
  • הפרעות קצב (כולל הבהוב ורפרוף של החדרים);
  • טרומבוציטופניה היא אסימפטומטית;
  • ירידה בולטת בלחץ הדם;
  • חֲרָדָה;
  • הִתמוֹטְטוּת;
  • erythema multiforme exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון);
  • ברדיקרדיה חמורה (לפחות 50 פעימות / דקה);
  • טכיקרדיה;
  • דִכָּאוֹן;
  • גירוד בעור;
  • כְּאֵב רֹאשׁ;
  • אובדן ראייה חולף על רקע ריכוז מרבי;
  • נוּמָה;
  • תַרְדֵמָה;
  • בחילה;
  • התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב.

ילדים, במהלך ההריון וההנקה

וראפמיל במהלך ההריון וההנקה נקבע רק במקרים שבהם התועלת הפוטנציאלית לאם גבוהה מהסיכון האפשרי לעובר. אם יש צורך להשתמש בתרופה בזמן הנקה, חשוב לקחת בחשבון שהיא מופרשת בחלב אם, ולכן יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול התרופתי.

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 18 שנים.

הוראות מיוחדות

השילוב עם חוסמי בטא מפחית עוד יותר את התכווצות שריר הלב, מגביר את הסיכון לברדיקרדיה והפרעות הולכה AV. חוסמי אלפא מגבירים את ההשפעה של לחץ דם נמוך.

משפר את ההשפעה של מרפי שרירים היקפיים. ההשפעה האינוטרופית השלילית מתמצתת כאשר רושמים דיסופרמיד ופלקאיניד, שלא ניתן לרשום אותם אפילו תוך יומיים לפני או יום אחד לאחר השימוש ב-Verapamil.

בשילוב עם חומרי הרדמה באינהלציה, קיים סיכון לברדיקרדיה, אי ספיקת לב וחסימת AV. Cimetidine מגביר את הזמינות הביולוגית של ורפמיל ב-50%, ולכן לפעמים יש צורך להפחית את המינון.

אינטראקציה בין תרופתית

מעכבי CYP3A4 מפחיתים את ריכוז הוורפמיל, ועלייה בריכוזו בפלזמה גורמת למיץ אשכוליות. התרופה מגבירה את ריכוז הפלזמה של קרבמזפין, ציקלוספורין, תיאופילין, כינידין, גליקוזידים לבביים ואתנול. מגביר את הסיכון להשפעות נוירוטוקסיות של תכשירי Li+.

Rifampicin מפחית משמעותית את הזמינות הביולוגית שלו.

במהלך הטיפול, יש צורך לשלוט בתפקוד מערכת הנשימה והלב וכלי הדם, רמת האלקטרוליטים והגלוקוז בדם, כמות השתן המופרשת ונפח הדם במחזור הדם. עם מתן תוך ורידי של Verapamil, הארכה של מרווח ה-PQ אפשרית בריכוזי פלזמה מעל 30 מ"ג/מ"ל.

אנלוגים של Verapamil

על פי המבנה, אנלוגים נקבעים:

  1. Verogalid EP 240 מ"ג.
  2. וורו ורפאמיל.
  3. לקופטין.
  4. Isoptin SR 240.
  5. כיסוי.
  6. פינופטין.
  7. Verapamil Mival (Sopharma; Lekt; ratiopharm; Escom).
  8. ורקרד.
  9. איסופטין.
  10. הזרקת וראפמיל הידרוכלוריד 0.25%.

לאנלוגים יש השפעה דומה:

  1. ניפדיפין.
  2. גאלופמיל.
  3. נימודיפין.
  4. ניקרדיפין.
  5. ריודיפין.
  6. Nifedipine Retard.

תנאי חג ומחיר

העלות הממוצעת של Verapamil (טבליות 80 מ"ג מס' 30) במוסקבה היא 60 רובל. משוחרר במרשם רופא.

אחסן במקום מוגן מאור, בטמפרטורה של 15 - 25 C. יש להרחיק מהישג ידם של ילדים. חיי מדף - 3 שנים.

לתרופה "Verapamil" יש את התכונות להפחית את הביטויים של מחלת לב כלילית. זהו גם אנטגוניסט סלקטיבי לסידן על ידי חסימת תעלות סידן. התרופה מסוגלת להפחית את הצורך של שריר הלב בחמצן עקב ההשפעה על התהליכים המטבוליים המתרחשים בשריר הלב.

לפעמים חולים חוששים האם תרופה זו מיועדת ללחץ דם נמוך הקשור לביטויים איסכמיים, והאם היא יכולה, בתנאים מסוימים או בשילוב עם תרופות אחרות, להגביר את הלחץ (והאם הביטויים של מחלה כלילית יגדלו במקביל ). בואו ננתח את השאלה אם התרופה "Verapamil" מפחיתה לחץ או לא: הוראות שימוש. באיזה לחץ ניתן לרשום את התרופה וכיצד לקחת אותה?

אמפולות Verapamil למתן תוך ורידי בלחץ מוגבר

מתחם

התרופה לשימוש אוראלי מיוצרת רק בצורת טבליות, צורת כמוסות אינה מסופקת. כמו כן מיוצר פתרון למתן תוך ורידי, המסוגל להוריד לחץ במהירות, להקל על מצבם של חולים עם משבר יתר לחץ דם. טבליות זמינות במינונים של 40 מ"ג ו-80 מ"ג של וראפמיל הידרוכלוריד (מרכיב פעיל).

בהתאם להוראות, הטבליות כוללות גם חומרי מילוי - רכיבי עזר:

  • טַלק;
  • עמילן תירס;
  • butylhydroxyanazole;
  • סידן פוספט די-בסיסי;
  • ג'לטין;
  • הידרוקסיפרופיל מתיל צלולוז;
  • מגנזיום סטיארט;
  • מתילפרבן;
  • טיטניום דו חמצני קולואידי נטול מים;
  • אינדיגו קרמין.

טבליות "Verapamil-Darnitsa", מתאימות לשימוש להורדת לחץ דם

טופס שחרור

טבליות מצופות אנטרי ארוזות בשלפוחיות של 10 חתיכות כל אחת. שלפוחיות, יחד עם הוראות שימוש, מונחות בקופסאות קרטון. קופסה אחת יכולה להכיל 1, 2 או 5 שלפוחיות. בנוסף לשלפוחיות, התרופה מיוצרת גם בצנצנות פלסטיק (50 טבליות בחתיכה אחת). כל צנצנת עם הוראות מצורפות מונחת בקופסת קרטון.

חשוב לאחסן את התרופה במקום קריר ויבש, רצוי במקרר בקופסת קרטון סגורה היטב המונחת בשקית ניילון. חיי המדף של הטבליות הם שלוש שנים מתאריך הייצור.


תצורה של מולקולת הווראפמיל. השימוש בתרופה נהוג גם כדי להפחית לחץ אצל חיות מחמד.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא נגזרת של diphenylalkylamine. היעילות של ורפמיל בלחץ נמוך יותר נובעת מיכולתו להפחית את זרימת יוני הסידן אל הלב. הוא חוסם את זרימת היונים המופנים לשריר הלב ושרירים חלקים של כלי דם גדולים, מה שמאפשר להגביר את זרימת חלק הפלזמה של הדם אל הלב ומפחית את ההתכווצות של שריר הלב ואת הטונוס של שריר הלב. קִיר.

התרופה מפחיתה את ההתנגדות של כלי דם היקפיים, בעוד שאין עליה רפלקס בקצב הלב. עקב ירידה בכיווץ שריר הלב יורד הצורך של הלב בחמצן. לתרופה יש גם אפקט אנטי-אריתמי, בולט במיוחד בחולים עם הפרעות קצב על-חדריות, ויש לה השפעה מדכאת על האוטומטיזם של צומת הסינוס. כמו כן, מומלץ ליטול את התרופה לטיפול באנגינה פקטוריס - בפרט הקשורה להפרעות קצב לב ובעלות אופי וסוספסטי.

חָשׁוּב! בשל התארכות תקופת ההרפיה של החדר השמאלי, התרופה מצוינת לאנשים עם עודף לחץ נמוך (דיאסטולי).

החומר הפעיל מופרש בעיקר דרך הכליות. אם נוטלים וראפמיל פעם אחת, זמן מחצית החיים יהיה בין 3 ל-5 שעות, בשימוש קבוע הוא מתגבר ואז מתייצב (מ-5 עד 12 שעות), בשל העובדה שהחומר הפעיל נוטה להצטבר בפלסמת הדם. עם הזרקה ראשונית של תמיסה של ורפמיל, זמן מחצית החיים הוא ארבע דקות בלבד. לאחר מספר זריקות חוזרות ונשנות, הוא יתארך ל-120-300 דקות. כמו כן, 10-15% מהחומר מופרש דרך המעי הגס.

בשימוש בצורת טבליות, כ-0.9 מהמינון המקובל של התרופה נספג במערכת העיכול. עד 90% מהרכיב הפעיל נקשר לחלבונים של חלק הפלזמה בדם. חילוף חומרים מתרחש בכבד. ל-Norverapamil (מטבוליט פעיל) השפעה פחותה נגד יתר לחץ דם מאשר מינון דומה של חומר ללא שינוי.

אינדיקציות לשימוש

קבלת התרופה "Verapamil" נקבעת במקרים הבאים:

  • מניעה וטיפול במחלת לב כלילית;
  • אנגינה פקטוריס - יציבה (אנגינה פקטוריס), בראשית וסוספסטית;
  • קרדיומיופתיה היפרטרופית;
  • מצב לאחר אוטם שריר הלב לאחרונה (בתנאי שהמטופל אינו נוטל חוסמי בטא ואין לו אי ספיקת לב);
  • טיפול ביתר לחץ דם עורקי, כולל מצבים שבהם הלחץ הסיסטולי תקין עבור מטופל נתון, והלחץ הדיאסטולי מוגבר;
  • חוץ-חדרי התקפי אקסטרסיסטול;
  • משברים יתר לחץ דם (שימוש אופטימלי בתמיסה לזריקות תת עוריות);
  • פרפור פרוזדורים ורפרוף.

משבר יתר לחץ דם

התוויות נגד

נטילת התרופה אסורה בתנאים הבאים של הגוף:

  • אוטם שריר הלב חריף;
  • אי ספיקת לב כרונית;
  • חולשת צומת סינוס (אינה חלה על חולים שהושתלו בקוצב לא אורגני);
  • חסימת AV מהדרגה השנייה והשלישית (שוב, למעט חולים שהשתלו קוצב לב);
  • היצרות חמורה של הפה של אבי העורקים;
  • הלם קרדיוגני (לא סופר את ההלם של אופי אריתמי);
  • פרפור פרוזדורים בשילוב עם תסמונת Wolff-Parkinson-White או Lown-Ganong-Levin;
  • מצור סינוטרי;
  • השבוע הראשון לאחר אוטם שריר הלב;
  • ירידה בולטת בקצב הלב;
  • תת לחץ דם חמור (ערך לחץ סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית);
  • תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;
  • טיפול בחוסמי בטא;
  • הריון והנקה;
  • רגישות יתר או תגובות אלרגיות לכל אחד ממרכיבי התרופה.

התרופה נקבעת בזהירות במצבים הבאים של הגוף:

  • AV block I תואר;
  • הידרדרות בתפקוד הכבד, כולל אי ​​ספיקת כבד;
  • תת לחץ דם עורקי ללא ביטוי.

יתר לחץ דם

תופעות לוואי

בשימוש ממושך בתרופה עלולות להופיע תופעות הלוואי הבאות:

  • ירידה מוגברת או מוגזמת (השנייה - לעתים קרובות יותר) בתדירות פעימות הלב;
  • פעימות הלב נותנות לאוזניים ולרקות, החולה שומע את פעימות ליבו מבלי להכניס את אצבעותיו לרקות או לדופק;
  • חולים עם פתולוגיות חסימתיות של העורקים הכליליים עלולים לפתח אוטם שריר הלב;
  • ביטוי של סימנים של אי ספיקה כלילית (עם שימוש ממושך על ידי חולים בעלי נטייה);
  • אדמומיות של עור הפנים;
  • מיגרנה, סחרחורת;
  • לחץ נמוך במיוחד;
  • ירידה פתאומית וחמורה בלחץ הדם;
  • בצקת היקפית;
  • חסימת מעיים;
  • אי נוחות באזור האפיגסטרי;
  • פעילות מוגברת של אנזימי כבד בפלסמה בדם;
  • בחילות והקאות;
  • עצירות;
  • הַשׁמָנָה;
  • הזעה מוגברת;
  • נפיחות ודימום של החניכיים;
  • עייפות מהירה;
  • פריחה בעור או גירוד;
  • רעד או שיתוק של הגפיים העליונות והתחתונות;
  • עודף של יוני אשלגן בגוף.

חָשׁוּב! התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי (ישנוניות, סחרחורת, הסחת דעת), המשפיעות לרעה על יכולת ואיכות הנהיגה ברכב ומנגנוני השליטה. לכן, בעת תכנון המשטר, כדאי להתייחס לסוג הפעילות המקצועית של המטופל ולעדותו לגבי האופן שבו נטילת התרופה משפיעה על רווחתו.


תופעות לוואי

איך לקחת ובאיזה לחץ, מינון

משטר המינון נקבע בנפרד, בהתבסס על קבוצה של אינדיקציות, התוויות נגד, תרופות אחרות שנלקחו על ידי המטופל, הסיכון להשגת השפעות לא נעימות מסוימות. יש לבלוע טבליות (יש התווית נגד ללעוס אותן), הקפידו לשתות מים נקיים. בשום מקרה אסור להשתמש בפירות הדר ובמיץ שלהם באותה ארוחה עם Verapamil. עדיף ליטול את הטבליות במהלך או לאחר הארוחות. המינון היומי המקסימלי האפשרי הוא 480 מ"ג של החומר הפעיל. המינון היומי, אם אפשר, רצוי לחלק ל-3-4 מנות.

אנשים קטינים מקבלים את התרופה רק עבור בעיות בקצב הלב. המינון נבחר בהתאם למשקל הגוף ואינו יכול לעלות על 300 מ"ג. ילדים בגיל הגן מקבלים לא יותר מ-80 מ"ג של התרופה ליום.

יש להקפיד במיוחד בבחירת המינון לחולים עם תפקוד כבד לקוי, שכן בקטגוריה זו של חולים קצב הפרשת התרופה מהגוף מופחת באופן משמעותי. הם מתחילים בנטילת טבליה אחת של 40 מ"ג שלוש פעמים ביום. בנוכחות אינדיקציות, מנה בודדת מוכפלת לאחר מספר שבועות.

עם מתן תוך ורידי של התרופה, מנה אחת לחולה מבוגר היא 5-10 מ"ג. תדירות ההזרקות, כמו גם משך הטיפול בימים, נקבעת על ידי הרופא, בהתבסס על ההיסטוריה האישית של המטופל.


מִנוּן

מנת יתר

כאשר נוטלים יותר מ-600 מ"ג של התרופה (במיוחד צריכה בו-זמנית של מספר רב של טבליות), עלולות להתרחש ההשפעות השליליות הבאות:

  • לחץ דם נמוך במיוחד;
  • התכווצויות נדירות ביותר של הלב (מצב זה הופך לחסימת AV, לפעמים מסובכת על ידי ביטויים אסיסטוליים);
  • אובדן ההכרה.

המודיאליזה במצבים כאלה אינה מביאה להשפעה חיובית. עם הסימפטומים שלעיל, משתמשים בטפטפות מלוחים (כדי לספק לגוף את הכמות הנכונה של נוזל), וניתנות גם זריקות עם סידן גלוקונאט, דופמין ונוראפינפרין. העלמת סימני מינון יתר של התרופה היא סימפטומטית ורצוי לבצעה במסגרת קלינית.

אינטראקציה

כאשר נוטלים וראפמיל, בשילוב עם שימוש בתרופות אחרות, ההשפעות הבאות צפויות:

  • עם תרופות אנטי-ריתמיות וחוסמי בטא - עלייה בביטויים קרדיוטוקסיים, סיכון גדול יותר לחסימת AV עם ירידה קיצונית בקצב הלב והלחץ, הסיכון לאסיסטולה;
  • עם "Flecainidin" - הפינוי של האחרון בדם עולה;
  • עם חומצה אצטילסליצילית - הסיכון לדימום פנימי עולה;
  • עם תרופות אנטי-ויראליות - עלייה בתכולת verapamil בפלסמת הדם;
  • עם "דיגוקסין" - עלייה בתכולת הדיגוקסין בפלסמת הדם, ירידה בקצב הפרשתו (אפשרית הצטברות של ריכוזים רעילים של תרופה זו בדם), עומס גדול על הכליות;
  • עם תרופות משתנות - עלייה בהשפעה של hypotensive, ירידה מהירה מאוד חזקה בלחץ אפשרית (במיוחד עם הזרקת verapamil);
  • עם phenobarbital ו-diclofenac - ירידה בתכולת verapamil בפלסמת הדם, היחלשות של השפעתו הטיפולית;
  • עם כינידין - הצטברות כינידין בפלסמת הדם עולה, הסיכון לירידה קיצונית בלחץ הדם עולה;
  • עם sertindole - הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב עולה;
  • עם rifampicin - ירידה ביעילות של verapamil;
  • עם fluoxetine - עלייה בחומרת תופעות הלוואי של verapamil;
  • עם מרפי שרירים - הגברת ההשפעה המרגיעה על שרירים חלקים ומפוספסים;
  • עם קלונידין - הסיכון לדום לב (יש מקרים קליניים, בעוד שלכל החולים היה יתר לחץ דם חמור);
  • עם disopyramide - ביטויים חזקים של hypotensive, קריסה.

Verapamil: הוראות שימוש וסקירות

שם לטיני:וראפמיל

קוד ATX: C08DA01

חומר פעיל: Verapamil (verapamil)

מפיק: OJSC "Biosintez", Obolenskoye, STI-MED-SORB, מפעל תרופות כימיים Irbit, AVVA-RUS (רוסיה), קונצרן Hemofarm A.D. (יוגוסלביה), Pharbita (הולנד), BASF Generics (גרמניה), Alkaloid JSC (רפובליקה של מקדוניה)

תיאור ועדכון תמונה: 29.12.2017

Verapamil היא תרופה בעלת השפעות נוגדות הפרעות קצב, אנטי-אנגינליות והשפעות נגד יתר לחץ דם.

שחרר צורה והרכב

Verapamil זמין בצורות המינון הבאות:

  • טבליות מצופות בסרט (10 חתיכות בשלפוחיות, 1 או 5 שלפוחיות בקופסת קרטון);
  • תמיסה למתן תוך ורידי: חסרת צבע, שקופה (באמפולות זכוכית חסרות צבע של 2 מ"ל, 5 אמפולות באריזות שלפוחיות, 2 או 10 אריזות בקופסת קרטון).

ההרכב של טבליה 1 כולל:

  • מרכיב פעיל: verapamil hydrochloride - 40 או 80 מ"ג;
  • רכיבי עזר: סידן פוספט די-בסיסי, עמילן, בוטילהידרוקסיאניזול, טלק מטוהר, מגנזיום סטארט, ג'לטין, מתיל פראבן, הידרוקסיפרופיל מתיל צלולוז, טיטניום דו חמצני, אינדיגו קרמין.

ההרכב של אמפולה 1 של תמיסת ההזרקה כולל:

  • מרכיב פעיל: verapamil hydrochloride - 5 מ"ג;
  • רכיבי עזר: נתרן כלורי - 17 מ"ג, נתרן הידרוקסיד - 16.8 מ"ג, חומצת לימון מונוהידראט - 42 מ"ג, חומצה הידרוכלורית מרוכזת - 0.0054 מ"ל, מים להזרקה - עד 2 מ"ל.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Verapamil היא תרופה בעלת השפעות נוגדות הפרעות קצב, נוגדות יתר לחץ דם ואנטי אנגינליות. זהו חוסם של תעלות סידן איטיות. הוא מונע כניסה טרנסממברנית של יוני סידן (ואולי גם יוני נתרן) לתאי השריר החלק של שריר הלב וכלי הדם, כמו גם לתאי מערכת ההולכה של שריר הלב. ההשפעה האנטי-ריתמית של ורפמיל נובעת כנראה מחסימה של הערוצים האיטיים של מערכת ההולכה הלבבית. הפעילות החשמלית של הצמתים הסינוטריאליים והאצטריו-חדריים מושפעת מכניסת סידן לתאים דרך תעלות איטיות. Verapamil מעכב את כניסת הסידן, מאט את ההולכה הפרוזדורית, מה שמוביל לעלייה בתקופת הרפרקטורית האפקטיבית בצומת AV, בהתאם לקצב הלב. בחולים עם רפרוף פרוזדורים ו/או פרפור פרוזדורים, השפעה זו גורמת לירידה בקצב החדרים. Verapamil מונע כניסה חוזרת של עירור בצומת AV ומסייע בשיקום קצב הסינוס הנכון בחולים הסובלים מטכיקרדיה על-חדרי הפרוקסימלית, כולל תסמונת וולף-פרקינסון-וויט.

קבלת וראפמיל אינה משפיעה על הולכת הדחף לאורך מסלולי העזר, וגם אינה מובילה לשינוי בפוטנציאל הפעולה הפרוזדורי הרגיל או בזמן ההולכה התוך-חדרי. במקרה זה, התרופה מסייעת להפחית את המשרעת, מהירות הדפולריזציה והולכת דחפים בסיבים הפרוזדורים שהשתנו. Verapamil אינו גורם לעוויתות של עורקים היקפיים, אינו משנה את הריכוז הכולל של סידן בסרום הדם. החומר הפעיל מסייע בהפחתת עומס לאחר והתכווצות שריר הלב. ההשפעה האינוטרופית השלילית של ורפמיל ברוב החולים (כולל אלו עם מחלת לב אורגנית) מתקזזת על ידי ירידה בעומס לאחר. בדרך כלל, מדד הלב אינו יורד, אולם באי ספיקת לב כרונית חמורה או בינונית (לחץ טריז בעורק הריאתי מעל 20 מ"מ כספית ועם שבר פליטת חדר שמאל של עד 35%), קיימת אפשרות של אי פיצוי חריף. של אי ספיקת לב כרונית. כתוצאה ממתן בולוס תוך ורידי, ההשפעה הטיפולית המקסימלית של ורפמיל מתרחשת לאחר 3-5 דקות. במתן תוך ורידי של Verapamil במינון טיפולי סטנדרטי (5-10 מ"ג), נצפית ירידה חולפת, לרוב א-סימפטומטית, בלחץ הדם התקין, התנגדות כלי דם מערכתית והתכווצות. נרשמה עלייה קלה בלחץ המילוי של החדר השמאלי.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה:

  • ספיגה: כ-90-92% מהתרופה נספגת במערכת העיכול. הזמינות הביולוגית של ורפמיל נמוכה (כ-20%), מה שמוסבר על ידי השפעת המעבר הראשון בכבד. התוכן בפלזמת הדם עולה בהדרגה. ריכוז הפלזמה המקסימלי הוא 81.34 ננוגרם / מ"ל. הזמן הממוצע להגיע לריכוז המקסימלי הוא 4.75 שעות. יום אחד לאחר נטילת התרופה נמצא בפלסמת הדם ריכוזים טיפוליים גבוהים מספיק (51.6 ננוגרם / מ"ל). תקשורת עם חלבוני פלזמה - כ-90%;
  • התפלגות: בנטילת מנה בודדת, זמן מחצית החיים הוא בין 2.8 ל- 7.4 שעות, וכאשר נלקחת התרופה שוב, בין 4.5 ל- 12 שעות. בחולים מבוגרים, זמן המחצית החיים עולה. Verapamil חוצה את מחסומי הדם-מוח והשלייה, מופרש לחלב אם;
  • חילוף חומרים: עובר חילוף חומרים בכבד (אפקט מעבר ראשון). זוהו 12 מטבוליטים של verpamil, שהעיקרי שבהם הוא norverapamil הפעיל מבחינה פרמקולוגית. מטבוליטים אחרים אינם פעילים לרוב;
  • הפרשה: כ-70% מהמינון של Verapamil מופרש בשתן, וכ-16% או יותר מופרשים בצואה למשך 5 ימים לאחר מתן התרופה דרך הפה. בצורה ללא שינוי, 3-4% מופרשים מהגוף.

במתן תוך ורידי:

  • הפצה: verpamil מופץ היטב ברקמות הגוף. אצל מתנדבים בריאים, נפח ההפצה נע בין 1.6 ל-1.8 ליטר/ק"ג. כ-90% נקשר לחלבוני פלזמה;
  • מטבוליזם: מחקרים מטבוליים במבחנה הראו ש-verpamil עובר חילוף חומרים על ידי CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 ו-CYP2C9 איזואנזימים ממשפחת הציטוכרום P 450. כאשר ניתנה דרך הפה למתנדבים בריאים, וראפמיל עבר חילוף חומרים נרחב בכבד ליצירת 12 מטבוליטים, שרובם היו קיימים בכמויות עקבות. המטבוליטים העיקריים כוללים את צורות O-ו-N-dealkylated של נגזרות ורפמיל. במחקרים על כלבים, נמצא כי רק norverapamil הוא המטבוליט הפעיל תרופתית (כ-20% מתרכובת האם). Verapamil חוצה את מחסומי הדם-מוח והשלייה, מופרש בכמויות קטנות לחלב אם;
  • הפרשה: לעקומת השינוי בתכולת הוורפמיל בדם יש אופי דו-אקספוננציאלי עם שלב מוקדם מהיר של הפצה (זמן מחצית חיים - כ-4 דקות), כמו גם שלב איטי יותר של סילוק (מחצית חיים). - משעתיים עד 5 שעות). בתוך 24 שעות, כ-50% מהמינון של התרופה מופרש על ידי הכליות, תוך 5 ימים - 70%. כ-16% מהמינון של ורפמיל מופרש דרך המעיים. בצורה ללא שינוי, 3-4% מהוראפמיל מופרש מהגוף. הפינוי הכולל של ורפמיל תואם בערך לזרימת הדם בכבד - בערך 1 ליטר / שעה / ק"ג (בטווח של 0.7 עד 1.3 ליטר / שעה / ק"ג).

במקרה של תפקוד כליות לקוי, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של verpamil אינם משתנים, מה שנרשם במהלך מחקרים בשתי קבוצות של חולים: ללא תפקוד כליות לקוי ועם אי ספיקת כליות בשלב הסופני. Norverapamil ו- verapamil אינם מופרשים בהמודיאליזה.

אינדיקטור הגיל עשוי לשנות את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של ורפמיל במקרה של שימוש בו בחולים עם יתר לחץ דם עורקי. בחולים מבוגרים, זמן מחצית החיים של האלימינציה עשוי להיות מוגדל. הקשר בין הגיל להשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה לא זוהה.

אינדיקציות לשימוש

טאבלטים

  • הפרעות בקצב הלב, כולל טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים ורפרוף (וריאנט טכי-אריתמי), חוץ-חדרי-על-חדרי - לטיפול ומניעה;
  • אנגינה לא יציבה (אנגינה מנוחה), אנגינה יציבה כרונית (אנגינה פקטוריס), אנגינה וסוספסטית (אנגינה וריאנטית, אנגינה של Prinzmetal) - לטיפול ומניעה;
  • יתר לחץ דם עורקי - לטיפול.

תמיסת הזרקה

Verapamil בצורה של תמיסת הזרקה משמש להקלה על התקפות של טכיקרדיה התקפית על-חדרית, פעימות פרוזדוריות מוקדמות, התקפי רפרוף ופרפור פרוזדורים.

התוויות נגד

מוּחלָט:

  • אי ספיקת לב כרונית שלב IIB-III;
  • תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;
  • מצור סינוטרי;
  • תסמונת סינוס חולה;
  • הלם קרדיוגני (מלבד זה שנגרם על ידי הפרעת קצב) (לטבליות);
  • ברדיקרדיה חמורה (לטבליות);
  • תסמונת וולף-פרקינסון-וויט (לטבליות);
  • אי ספיקת לב חריפה (לטבליות);
  • חסימה אטריונוטריקולרית II ו-III דרגה (למעט חולים עם קוצב לב מלאכותי) (לטבליות);
  • תת לחץ דם עורקי (לתמיסת הזרקה);
  • אוטם שריר הלב חריף (לתמיסת הזרקה);
  • היצרות של פתח אבי העורקים (לתמיסת הזרקה);
  • שיכרון דיגיטלי (לתמיסת הזרקה);
  • טכיקרדיה חדרית (לתמיסת הזרקה);
  • תסמונת Lown-Ganong-Levin או Wolff-Parkinson-White בשילוב עם רפרוף או פרפור פרוזדורים (לא כולל חולים עם קוצב לב) (לתמיסת הזרקה);
  • פורפיריה (לתמיסת הזרקה);
  • טיפול בו-זמני עם מתן תוך ורידי של חוסמי בטא;
  • גיל עד 18 שנים;
  • הריון והנקה (לתמיסת הזרקה);
  • רגישות יתר למרכיבי התרופה.

יחסית (יש להשתמש ב-Verapamil בזהירות בנוכחות התנאים/מחלות הבאים):

  • חסימה אטריונוטריקולרית תואר I;
  • ברדיקרדיה;
  • הפרעות תפקודיות חמורות של הכליות והכבד;
  • תת לחץ דם עורקי עם לחץ סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית. (לטאבלטים);
  • אי ספיקת לב כרונית דרגה I ו-II (לטבליות) ודרגה I ו-IIA (לתמיסת הזרקה);
  • קבלה בו זמנית עם חוסמי בטא (לתמיסת הזרקה);
  • אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל (לתמיסת הזרקה);
  • גיל מבוגר (לתמיסת הזרקה).

הוראות שימוש Verapamil: שיטה ומינון

טאבלטים

Verapamil נלקח דרך הפה עם כמות קטנה של מים, רצוי במהלך או אחרי הארוחה.

הרופא קובע את משטר המינון ומשך הטיפול בנפרד, בהתאם למצב המטופל, חומרת ומאפייני מהלך המחלה, כמו גם יעילות התרופה.

המינון היחיד למבוגרים בטיפול ביתר לחץ דם עורקי ולמניעת התקפי אנגינה, הפרעות קצב הוא 40-80 מ"ג, תדירות המתן היא 3-4 פעמים ביום. מנה בודדת, במידת הצורך, מוגברת ל-120-160 מ"ג (מקסימום - 480 מ"ג ליום).

עם הפרעות תפקודיות חמורות של הכבד, רצוי להתחיל טיפול במינונים הקטנים ביותר (מקסימום - 120 מ"ג ליום).

תמיסת הזרקה

וראפמיל צריך להינתן תוך ורידי, באיטיות, במשך 2 דקות לפחות, תוך ניטור רציף של האלקטרוקרדיוגרמה, קצב הלב ולחץ הדם. בחולים מבוגרים, על מנת להפחית את הסיכון לפתח תופעות לא רצויות, יש לבצע מתן התמיסה למשך 3 דקות לפחות.

בעת עצירת הפרעות קצב לב התקפיות, Verapamil ניתנת תוך ורידי בזרם של 2-4 מ"ל של תמיסה 0.25% (5-10 מ"ג), תוך ניטור אלקטרוקרדיוגרמה ולחץ הדם. במקרים של חוסר השפעה, ניתן לתת מחדש את אותה מנה של התרופה לאחר 30 דקות. כדי לדלל 2 מ"ל של תמיסה 0.25% של Verapamil, השתמש ב-100-150 מ"ל של תמיסה 0.9% של נתרן כלורי.

תופעות לוואי

טאבלטים

  • מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת; במקרים נדירים - עייפות, עצבנות מוגברת, עייפות מוגברת;
  • מערכת העיכול: הקאות, בחילות, עצירות; במקרים מסוימים - עלייה חולפת בפעילות של טרנסמינאזות בכבד בפלסמת הדם;
  • מערכת לב וכלי דם: אדמומיות בפנים, חסימת AV, ברדיקרדיה חמורה, יתר לחץ דם עורקי, הופעת תסמינים של אי ספיקת לב (בעת שימוש במינונים גבוהים של התרופה, במיוחד בחולים עם נטייה);
  • תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור;
  • אחר: בצקת היקפית.

תמיסת הזרקה

  • מערכת העיכול: בחילות, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד ופוספטאז אלקליין;
  • מערכת העצבים המרכזית: עייפות מוגברת, חרדה, כאב ראש, סחרחורת, התעלפות, הפרעות חוץ-פירמידליות, עייפות, אסתניה, דיכאון, נמנום;
  • מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה חמורה (לא פחות מ-50 פעימות לדקה), ירידה בולטת בלחץ הדם, החמרה או התפתחות של אי ספיקת לב, טכיקרדיה; אולי - התפתחות אנגינה פקטוריס, עד לאוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם נגעים חסימתיים חמורים של העורקים הכליליים), הפרעות קצב (כולל רפרוף ופרפור חדרים); עם הכנסה מהירה של הפתרון - אסיסטולה, חסימה אטריו-חדרית בדרגה III, קריסה;
  • תגובות אלרגיות: שטיפה של עור הפנים, פריחה, גרד, אריתמה מולטיפורמה exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון);
  • אחרים: בצקת ריאות, אובדן ראייה חולף על רקע ריכוז מרבי, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, בצקת היקפית (כולל נפיחות בקרסוליים, ברגליים וברגליים).

מנת יתר

תסמינים: ירידה ניכרת בלחץ הדם (לעיתים עד לרמה שאינה ניתנת למדידה), אובדן הכרה, הלם, קצב בריחה, חסם אטריו-חדרי בדרגה I או II (לעתים קרובות נצפה תקופות ונקבאך עם או בלי קצב בריחה), חסימה אטריונטריקולרית מלאה, מלווה בניתוק אטריונוטריקולרי מלא, דום לב, דום סינוס, סינוס ברדיקרדיה, אי ספיקת לב, חסימה סינואטריאלית, אסיסטולה.

במקרה של גילוי מוקדם (יש לזכור שכאשר נלקח דרך הפה, שחרור וספיגה של verapamil במעי מתרחשים תוך יומיים), שטיפת קיבה נקבעת אם לא חלפו יותר מ-12 שעות מאז היישום. עם תנועתיות מופחתת של מערכת העיכול (בהיעדר רעשי מעיים), מדד זה יכול להתבצע בתקופות מאוחרות יותר.

הטיפול הוא סימפטומטי ותלוי בתמונה הקלינית של מנת יתר.

סידן הוא נוגדן ספציפי. לטיפול במינון יתר, תמיסה של סידן גלוקונאט 10% (10-30 מ"ל) ניתנת לווריד או באיטיות כעירוי בטפטוף. במידת הצורך, ניתן לחזור על ההליך.

עם סינוס ברדיקרדיה, חסימה אטריונטריקולרית בדרגה II ו-III, דום לב, איזופרנלין, אטרופין, אורציפרנלין או גירוי לב.

עם יתר לחץ דם עורקי, נוראפינפרין (נוראפינפרין), דובוטמין, דופמין נקבעים. המודיאליזה אינה יעילה.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול, יש צורך לשלוט בתפקוד מערכת הנשימה והלב וכלי הדם, רמת האלקטרוליטים והגלוקוז בדם, כמות השתן המופרשת ונפח הדם במחזור הדם.

עם מתן תוך ורידי של Verapamil, הארכה של מרווח ה-PQ אפשרית בריכוזי פלזמה מעל 30 מ"ג/מ"ל.

יש להשתמש בווראפמיל בזהירות על ידי נהגי רכב ואנשים שמקצועם קשור לריכוז מוגבר של קשב (עקב ירידה בקצב התגובה).

שימוש במהלך ההריון וההנקה

על פי ההוראות, Verapamil אסור לשימוש במהלך הריון והנקה.

אין נתונים על השימוש בתרופה בנשים בהריון.

במחקרים בבעלי חיים לא זוהו השפעות רעילות ישירות או עקיפות על מערכת הרבייה. מאחר שתוצאות מחקרים בבעלי חיים אינן מנבאות באופן מהימן את התגובה לטיפול תרופתי בבני אדם, ניתן להשתמש ב-Verapamil במהלך ההריון רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם גבוהה מהסיכון הצפוי לילד.

התרופה מאופיינת בחדירה דרך מחסום השליה, היא מצויה גם בדם של הווריד הטבור במהלך הלידה.

Verapamil ומטבוליטים מופרשים לחלב אם. על פי הנתונים המוגבלים הזמינים, מינון ה-Verapamil שמקבל תינוק עם חלב הוא נמוך למדי (מ-0.1 עד 1% מכמות ה-Verapamil שנוטלת על ידי האם). מכיוון שלא ניתן לשלול אפשרות של סיבוכים לתינוקות, ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההנקה רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם גבוהה מהסיכון הצפוי לילד.

יישום בילדות

אסור להשתמש בווראפמיל לטיפול בחולים מתחת לגיל 18 שנים.

לתפקוד כליות לקוי

באי ספיקת כליות חמורה, יש להשתמש בתרופה בזהירות, לרשום מינון ראשוני נמוך יותר.

לתפקוד כבד לקוי

במקרה של פגיעה בתפקוד הכבד ואי ספיקת כבד חמורה, יש להשתמש בתרופה בזהירות, לרשום מינון ראשוני נמוך יותר.

שימוש בקשישים

אינטראקציה בין תרופתית

עם שימוש בו-זמני של Verapamil עם תרופות מסוימות, ההשפעות הבאות עשויות להתרחש:

  • תרופות נגד הפרעות קצב, חוסמי בטא וחומרי הרדמה לשאיפה: השפעה קרדיוטוקסית מוגברת (הסיכון לפתח חסימה אטריו-חדרי, ירידה חדה בקצב הלב, התפתחות אי ספיקת לב, ירידה חדה בלחץ הדם עולה);
  • תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים: השפעה מוגברת של יתר לחץ דם של Verapamil;
  • דיגוקסין: עלייה ברמת הריכוז של דיגוקסין בפלסמת הדם (כדי לקבוע את המינון האופטימלי של התרופה ולמנוע שיכרון, יש לעקוב אחר רמתו בפלסמת הדם);
  • Cimetidine ו-ranitidine: עלייה ברמת הריכוז של Verapamil בפלסמת הדם;
  • תיאופילין, פרזוזין, ציקלוספורין: עלייה בריכוזם בפלסמת הדם;
  • מרפי שרירים: פעילות מרגיעה מוגברת של השרירים;
  • Rifampicin, phenobarbital: ירידה בריכוז ה-Verapamil בפלסמת הדם והיחלשות של פעולתו;
  • חומצה אצטילסליצילית: סבירות מוגברת לדימום;
  • קווינידין: עלייה ברמת הריכוז של כינידין בפלסמת הדם, סיכון מוגבר להורדת לחץ דם, עם קרדיומיופתיה היפרטרופית - התפתחות של תת לחץ דם עורקי חמור;
  • קרבמזפין, ליתיום: סיכון מוגבר להשפעות נוירוטוקסיות.

אנלוגים

אנלוגים של Verapamil הם: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipine, Nimodipine.

תנאי האחסון

אחסן במקום חשוך ויבש הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - 3 שנים.