בפנים, ב / מ ', ב / ב, פי הטבעת. המינון מחושב בנפרד בהתאם למצבו של החולה, תמונה קלינית של המחלה, רגישות לתרופה.
כתרופה חרדה, היא נקבעת דרך הפה, 2.5-10 מ"ג 2-4 פעמים ביום.
פסיכיאטריה: עם נוירוזה, תגובות היסטריות או היפוכונדריות, דיספוריה ממקורות שונים, פוביות - 5-10 מ"ג 2-3 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג ליום. עם תסמונת גמילה מאלכוהול - 10 מ"ג 3-4 פעמים ביום במשך 24 השעות הראשונות, ולאחר מכן ירידה ל-5 מ"ג 3-4 פעמים ביום. קשישים, חולים תשושים, וכן חולים עם טרשת עורקים בתחילת הטיפול - דרך הפה, 2 מ"ג 2 פעמים ביום, במידת הצורך, עולים עד לקבלת האפקט האופטימלי. למטופלים עובדים מומלץ ליטול 2.5 מ"ג 1-2 פעמים ביום או 5 מ"ג (מינון בסיסי) בערב.
נוירולוגיה: מצבים ספסטיים ממקור מרכזי במחלות נוירולוגיות ניווניות - דרך הפה, 5-10 מ"ג 2-3 פעמים ביום.
קרדיולוגיה וראומטולוגיה: אנגינה פקטוריס - 2-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום; יתר לחץ דם עורקי - 2-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, תסמונת חוליות במנוחה - 10 מ"ג 4 פעמים ביום; כתרופה נוספת בפיזיותרפיה לדלקת מפרקים שגרונית של האגן, דלקת מפרקים כרונית מתקדמת, ארתרוזיס - 5 מ"ג 1-4 פעמים ביום. כחלק מהטיפול המורכב של אוטם שריר הלב: מינון ראשוני - 10 מ"ג / מ"ר, ואז בפנים, 5-10 מ"ג 1-3 פעמים ביום; טיפול תרופתי במקרה של דפיברילציה - 10-30 מ"ג IV לאט (במינונים נפרדים); מצבים ספסטיים ממקור ראומטי, תסמונת חוליות - המינון הראשוני של 10 מ"ג למטר, ואז בפנים, 5 מ"ג 1-4 פעמים ביום.
מיילדות וגינקולוגיה: הפרעות פסיכוסומטיות, הפרעות בגיל המעבר והמחזור החודשי, רעלת הריון - 2-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום. רעלת הריון - מינון ראשוני - 10-20 מ"ג IV, ולאחר מכן 5-10 מ"ג דרך הפה 3 פעמים ביום; רעלת הריון - בזמן משבר - ב / ב 10-20 מ"ג, ולאחר מכן, במידת הצורך, ב / בזרם או בטפטוף, לא יותר מ 100 מ"ג ליום. על מנת להקל על פעילות הלידה בעת פתיחת צוואר הרחם ב-2-3 אצבעות - IM 20 מ"ג; במקרה של לידה מוקדמת וניתוק מוקדם של השליה - תוך שרירי במינון ראשוני של 20 מ"ג, לאחר שעה 1 חוזר על מתן אותה מנה; מינוני תחזוקה - מ-10 מ"ג 4 פעמים עד 20 מ"ג 3 פעמים ביום. עם ניתוק מוקדם של השליה, הטיפול מתבצע ללא הפרעה - עד להבשיל העובר.
הרדמה, ניתוח: טיפול קדם-תרופות - ערב הניתוח, בערב - 10-20 מ"ג דרך הפה; הכנה לניתוח - שעה לפני תחילת ההרדמה ב/מ' למבוגרים - 10-20 מ"ג, לילדים - 2.5-10 מ"ג; מבוא להרדמה - ב / ב 0.2-0.5 מ"ג / ק"ג; לשינה נרקוטית לטווח קצר במהלך התערבויות אבחנתיות וטיפוליות מורכבות בטיפול וניתוח - ב/במבוגרים - 10-30 מ"ג, ילדים - 0.1-0.2 מ"ג/ק"ג.
רפואת ילדים: הפרעות פסיכוסומטיות ותגובתיות, מצבים ספסטיים ממקור מרכזי - נקבעים עם עלייה הדרגתית במינון (החל ממינונים נמוכים והגדלתם לאט למינון האופטימלי הנסבל היטב על ידי המטופל), מינון יומי (ניתן לחלק ל-2- 3 מנות, כאשר המינון העיקרי הוא המינון הגדול ביותר, הנלקח בערב): בפנים, לא מומלץ להשתמש עד 6 חודשים, מגיל 6 חודשים ומעלה - 1-2.5 מ"ג, או 40-200 מק"ג/ק"ג, או 1.17-6 מ"ג/מ"ר, 3-4 פעמים ביום.
בפנים, מגיל שנה עד 3 שנים - 1 מ"ג, מגיל 3 עד 7 שנים - 2 מ"ג, מגיל 7 ומעלה - 3-5 מ"ג. מנות יומיות - 2, 6 ו-8-10 מ"ג, בהתאמה.
פרנטרלית, סטטוס אפילפטיקוס והתקפי אפילפסיה חמורים חוזרים: ילדים מגיל 30 עד 5 שנים - IV (לאט) 0.2-0.5 מ"ג כל 2-5 דקות עד למינון מקסימלי של 5 מ"ג, מגיל 5 ומעלה - 1 מ"ג כל 2 - 5 דקות למינון מקסימלי של 10 מ"ג; במידת הצורך ניתן לחזור על הטיפול לאחר 2-4 שעות. הרפיית שרירים, טטנוס: ילדים מגיל 30 ימים עד 5 שנים - IM או IV 1-2 מ"ג, מגיל 5 ומעלה - 5-10 מ"ג, במידת הצורך, מנה ניתן לחזור על הפעולה כל 3-4 שעות.
עבור חולים קשישים וסניליים, הטיפול צריך להתחיל במחצית מהמינון הרגיל למבוגרים, ולהגדיל אותו בהדרגה, בהתאם להשפעה שהושגה ולסבילות. פרנטרלית, במקרה של חרדה, היא ניתנת לווריד במינון ראשוני של 0.1-0.2 מ"ג/ק"ג, זריקות חוזרות על עצמן כל 8 שעות עד להיעלמות התסמינים, ואז עוברים למתן דרך הפה.
עם עירור מוטורי, זה מנוהל תוך שריר או תוך ורידי במינון של 10-20 מ"ג 3 פעמים ביום. עם נגעים טראומטיים של חוט השדרה, מלווה paraplegia או hemiplegia, chorea - in / m למבוגרים במינון ראשוני של 10-20 מ"ג, לילדים - 2-10 מ"ג.
עם מצב אפילפטי - ב / במינון ראשוני של 10-20 מ"ג, לאחר מכן, במידת הצורך - 20 מ"ג / מ" או / בטפטוף. במידת הצורך, טפטוף תוך ורידי (לא יותר מ-4 מ"ל) מדולל בתמיסת 5-10% דקסטרוז או תמיסת 0.9% NaCl. על מנת למנוע משקעים של התרופה, יש להשתמש לפחות 250 מ"ל של תמיסת עירוי, את התמיסה המתקבלת יש לערבב במהירות וביסודיות.
להקלה על התכווצות שרירים חמורה - פעם אחת, או פעמיים 10 מ"ג. טטנוס: מינון ראשוני - 0.1-0.3 מ"ג/ק"ג IV במרווחים של 1-4 שעות או כעירוי IV של 4-10 מ"ג/ק"ג ליום
פרמקודינמיקה. דיאזפאם היא תרופה פסיכוטרופית מקבוצת הבנזודיאזפינים עם השפעה מרגיעה, נוגדת חרדה, נוגדת פרכוסים ומרפה שרירים בולטת; יש לו גם אפקט היפנוטי.
במערכת העצבים המרכזית, דיאזפאם פועל על קולטני בנזודיאזפינים ספציפיים הקשורים מבחינה תפקודית לקולטני חומצה גמא-אמינובוטורית (GABA), המתווך המעכב העיקרי של מערכת העצבים המרכזית, ולכן, כתוצאה מפעולת דיאזפאם, ההשפעה המעכבת של גאבא על מערכת העצבים המרכזית משופרת.
דיאזפאם פועל על הקולטנים של המערכת הלימבית וקליפת המוח, מראה השפעות הרגעה וחרדה. הפעולה מרגיעה ונוגדת פרכוסים של דיאזפאם קשורה ליכולתו להפחית את הפעילות של מוקדים אפילפטוגניים בכל חלקי המוח, כמו גם להשפעתו המעכבת על רפלקסים של חוט השדרה. לדיאזפאם אין כמעט השפעה על הקולטנים של מערכת העצבים האוטונומית ההיקפית ואינו גורם להפרעות חוץ-פירמידליות.
פרמקוקינטיקה
טאבלטים. דיאזפאם נספג במהירות ממערכת העיכול, ומגיע ל-Cmax בפלזמה תוך כ-30-90 דקות. מידת הספיגה שלו גבוהה (75%).
דיאזפאם נקשר לחלבוני פלזמה (98-9%), מתמוסס היטב בליפידים, חוצה בקלות את BBB ואת מחסום השליה.
התרופה עוברת גם לחלב אם. נפח ההפצה לכאורה הוא 1-2 ליטר / ק"ג משקל גוף.
התרופה עוברת מטבוליזם בכבד עם היווצרות של מטבוליטים פעילים - N-desmethyldiazepam, temazepam ו- oxazepam.
T ½ של diazepam - עד 24 שעות. T ½ של המטבוליט העיקרי של diazepam - N-desmethyldiazepam - יכול להגיע ל-100 שעות, ולכן ההשפעה הטיפולית של התרופה מתארכת. דיאזפאם ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר בשתן, בעיקר בצורת מצומדים.
בשימוש חוזר, דיאזפאם מצטבר בגוף. עליות T ½ בילודים, קשישים וחולים עם מחלת כבד; באי ספיקת כליות, השינויים קטנים.
תמיסה לזריקות
קְלִיטָה. הספיגה של דיאזפאם תלויה בדרך הניהול שלו. עם מתן / m, התרופה נספגת לחלוטין, אך דיאזפאם לא תמיד נספג מהר יותר מאשר במתן דרך הפה.
הפצה. רמת הקישור של דיאזפאם ומטבוליטים שלו לחלבוני פלזמה גבוהה (דיאזפאם - 98%). דיאזפאם ידוע כמסיס מאוד בשומנים. דיאזפאם ומטבוליטים שלו חוצים את BBB ואת מחסום השליה, וחודרים גם לחלב אם (כ-1/10 מהריכוז בפלסמת הדם של האם).
חילוף חומרים. דיאזפאם עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד עם יצירת מטבוליטים פעילים פרמקולוגית - N-desmethyldiazepam, temazepam, oxazepam.
רבייה. סילוק דיאזפאם מורכב משני שלבים. השלב הראשון מעיד על פיזור מהיר שלו בגוף, השלב השני מצביע על סילוק ארוך טווח, שנמשך 1-2 ימים.
T ½ של התרופה יכול להימשך 2-5 ימים, מאז המטבוליט הפעיל שלה, desmethyldiazepam (nordiazepam), מסתובב בגוף.
בשימוש חוזר בדיאזפאם, מציינים הצטברות של דיאזפאם ו-Desmethyldiazepam. לפני הגעה למצב שיווי משקל, עשויים לחלוף שבועיים, וריכוז המטבוליט עשוי אף לעלות על רמת הדיאזפאם.
דיאזפאם ומטבוליטים שלו מופרשים בשתן, בעיקר בצורת מצומדים.
הפינוי של דיאזפאם הוא 20-30 מ"ל לדקה.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים. T ½ של דיאזפאם ומטבוליטים שלו גדל אצל יילודים, קשישים וחולים עם מחלת כבד. באי ספיקת כליות, T ½ כמעט אינו משתנה.
זריקות תוך / מ' יכולות לגרום לעלייה בפעילות CPK בפלזמה כאשר הרמה המקסימלית מושגת 12-24 שעות לאחר מתן. יש לקחת זאת בחשבון באבחנה המבדלת של אוטם שריר הלב.
ספיגה בזריקה תוך שרירית משתנה (במיוחד משרירי העכוז). יש להשתמש בשיטת מתן זו כאשר מתן פומי או תוך ורידי אינו אפשרי או מומלץ.
אין קשר בין ריכוז הדיאזפאם והמטבוליטים שלו בפלסמת הדם לבין ההשפעה הטיפולית.
טבליות
לטיפול קצר מועד בחרדה, אי שקט ונדודי שינה.
לעצור התכווצויות שרירים וכאבים הקשורים לתהליך פתולוגי מקומי או למחלות מוחי.
למניעת מצב עווית וחזרה של התקפים.
במקרה של תסמונת גמילה מאלכוהול.
לטיפול תרופתי במהלך פעולות כירורגיות.
תמיסה לזריקות
מצבי חרדה ופחד או הסימפטומים שלהם.
תסמונת גמילה מאלכוהול.
עוויתות של אטיולוגיות שונות, סטטוס אפילפטיקוס, עוויתות חום.
התרופה משמשת גם לטיפול תרופתי לפני פעולות כירורגיות.
טבליות.המינונים ומשך הטיפול נקבעים בנפרד בהתאם לגיל ולחומרת המחלה.
חרדה וחוסר שקט. למבוגרים רושמים בדרך כלל 2.5 מ"ג 3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג.
בְּ נדודי שינהלמרוח 5-15 מ"ג לפני השינה.
לילדים בגילאי 12-18 שנים, התרופה משמשת 1-5 מ"ג לפני השינה כדי למנוע פחדי לילה והליכה במהלך השינה.
למנוע התכווצות שריריםלמרוח 2.5-15 מ"ג ליום, לחלק למספר מנות בודדות. עם עוויתות מוחיות, מבוגרים נקבעים 2.5-60 מ"ג ליום.
המינון היומי לילדים בגילאי 5 עד 12 שנים הוא 5 מ"ג; בגיל 12 עד 18 שנים - 10 מ"ג (מקסימום 40 מ"ג ליום). המינון היומי מתחלק ל-2 מנות. במידת הצורך, ניתן לכתוש את הטבליה ולהוסיף למיץ או למשקה אחר או למזון חצי נוזלי, למשל עיסת תפוחים, דייסה.
תסמונת גמילה מאלכוהול. 10 מ"ג 3-4 פעמים במחצית הראשונה של היום, בשנייה - 5 מ"ג 3-4 פעמים ביום. ניתן גם לרשום את התרופה 5-20 מ"ג פעם אחת, אשר, במידת הצורך, חוזר על עצמו כל 2-4 שעות.
אֶפִּילֶפּסִיָה(בטיפול מורכב). 2.5-60 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות בודדות.
לטיפול תרופתי. 5-20 מ"ג; ילדים (מתחת לגיל 18) משתמשים ב-200-300 מק"ג/ק"ג ממשקל הגוף. המינון המרבי לילדים מתחת לגיל 12 הוא 10 מ"ג, לילדים מתחת לגיל 18 - 20 מ"ג.
חולים קשישים ותשושיםלמנות לא יותר ממחצית מהמינונים המומלצים.
חולים עם אי ספיקת כליות וכבדהמינונים מופחתים.
תמיסה לזריקות.המינון נקבע בנפרד בהתאם להתוויה לשימוש ולחומרת המחלה.
עם מתן / m, התרופה נספגת לאט. הקצב המומלץ למתן IV הוא 0.5-1 מ"ל/דקה או 2.5-5 מ"ג/דקה.
במקרה של פחד קשהדיאזפאם ניתנת תוך שרירית או תוך ורידית במינון של עד 10 מ"ג, במידת הצורך, חוזרת על מתן כל 4 שעות.
כדי לספק אפקט הרגעהלפני הליכים כירורגיים או רפואיים קלים, התרופה מוזרקת לוורידים גדולים ב-10-20 מ"ג למשך 2-4 דקות; לטיפול קדם-תרופות - ב/ב 100-200 מק"ג/ק"ג ממשקל הגוף.
למניעת התקפים אצל מבוגריםדיאזפאם ניתן לווריד במינון 10-20 מ"ג בקצב של 5 מ"ג לדקה. במידת הצורך, ניתן לחזור על ההזרקה לאחר 30-60 דקות. משטר נוסף כולל מתן תכוף יותר של מינונים קטנים יותר או מתן תוך שרירי.
מינונים לילדים עם מתן תוך ורידי או תוך שרירי של התרופה הם 200-300 מק"ג / ק"ג משקל גוף או 1 מ"ג לכל שנת חיים. המינון היומי המרבי לילדים לא יעלה על 3 מ"ג/ק"ג ממשקל הגוף.
לעוויתות שריריםדיאזפאם ניתנת תוך שרירית או תוך ורידית במינון של 10 מ"ג כל 4 שעות.
יש צורך במינונים גבוהים כדי לחסל טטני. במקרה זה, מבוגרים וילדים רושמים את התרופה לווריד ב-100-300 מק"ג / ק"ג משקל גוף כל 1-4 שעות.
בתסמונת גמילה חמורה מאלכוהול, 10 מ"ג דיאזפאם ניתנים תוך שרירי או תוך ורידי, במקרים מסוימים ניתן להעלות את המינון.
יְלָדִים. החל על ילדים מהיום ה-30 לחייהם.
- רגישות יתר לבנזודיאזפינים בהיסטוריה.
התקף חריף של גלאוקומה עם סגירת זווית או גלאוקומה עם זווית פתוחה אם החולה אינו מקבל טיפול מתאים.
מיאסטניה גרביס.
דיכאון נשימתי, אי ספיקת נשימה חריפה.
דום נשימה בשינה.
אי ספיקת כבד חמורה.
שיכרון עם סמים וחומרים פסיכוטרופיים.
שיכרון אלכוהול, שיכרון חריף עם חומרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית.
30 הימים הראשונים לחייהם של יילודים עקב אי ספיקת תפקודי כבד.
השליש הראשון והשלישי של ההריון.
תקופת ההנקה.
לא מיועד לטיפול בפוביות, אובססיות ופסיכוזות כרוניות.
אין להשתמש כמונותרפיה לטיפול בדיכאון או דיכאון הקשורים בחרדה, פחד, מכיוון שמטופלים כאלה עלולים לפתח נטיות אובדניות.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן נמנום, עייפות, תסמונת תלות ופקקת וטרומבופלביטיס באתר ההזרקה. תופעות אלו נצפות לעתים קרובות בתחילת הטיפול ובדרך כלל נעלמות עם המשך הטיפול.
תגובות הלוואי הבאות ניתנות בהתאם לסיווג מערכות האיברים, כמו גם תדירות ההתרחשות (MedDRA): לעתים קרובות מאוד (≥1/10), לעתים קרובות (≥1/100 עד<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).
מהצד של מערכת העצבים: לעתים קרובות - נמנום; לעיתים רחוקות - פגיעה בקואורדינציה, כאב ראש, סחרחורת, רעד, עילפון, ורטיגו, אמנזיה, דיסארטריה, חוסר תנועה.
מהצד של הנפש: לעיתים רחוקות - בלבול, דיכאון, עצבנות, פרנויה, דיכאון או חשק מיני מוגבר, תסמונת תלות; תגובות פרדוקסליות (לדוגמה, חרדה חריפה, פחד, הזיות, טונוס שרירים מוגבר, נדודי שינה או הפרעות שינה, סיוטים, אגרסיביות, התנהגות לא הולמת).
ממערכת העיכול: לעיתים רחוקות - עצירות, בחילות, שינויים בפעילות בלוטות הרוק, ריור מוגבר.
מאיבר הראייה: לעיתים רחוקות - ראייה מטושטשת, דיפלופיה, ניסטגמוס.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, קריסה קרדיווסקולרית; לעתים רחוקות מאוד - דום לב.
ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - בריחת שתן, אצירת שתן.
מהצד של העור: לעיתים רחוקות - אורטיקריה, פריחות.
ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, דום נשימה.
ממערכת הכבד והרב: לעיתים רחוקות מאוד - צהבת.
ממערכת הדם: לעיתים רחוקות מאוד - נויטרופניה.
מדדי מעבדה: לעיתים רחוקות מאוד - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות ופוספטאז אלקליין.
הפרעות ותגובות כלליות באתר ההזרקה: לעתים קרובות - עייפות מוגברת; התדירות אינה ידועה - פקקת וטרומבופלביטיס באתר ההזרקה; כאב מקומי, אריתמה, רגישות במקום ההזרקה (במקרה של הזרקה תוך שרירית), שיהוקים.
כדי להפחית את הסיכון לטרומבופלביטיס ופקקת ורידים, אין לתת את הזריקה לוורידים קטנים. יש להימנע במיוחד מהזרקה לעורקים או לחלל הפריווסקולרי.
קשישים וחולים עם תפקוד כבד לקוי רגישים יותר לתופעות הלוואי האמורות. מומלץ לבדוק באופן קבוע את הטיפול ובמידת הצורך להפסיק את השימוש בהקדם האפשרי.
אין להשתמש בדיאזפאם פרנטרלי בחולים עם שינויים אורגניים במוח (במיוחד טרשת עורקים) או אי ספיקת ריאות כרונית. עם זאת, במקרים חריגים או כאשר מטפלים בחולה בבית חולים, ניתן לתת דיאזפאם באופן פרנטרלי במינונים מופחתים. בתוך / בתרופה ניתנת לאט, לא יעלה על הקצב של 1 מ"ל (5 מ"ג) / דקה. יש להימנע מהכנסת הפתרון של התרופה לעורקים או לחלל הפריווסקולרי. כאשר ניתנת תוך שרירית, יש להזריק את התרופה עמוק לתוך השריר. אין להוסיף תמיסות או תרופות אחרות לתרופה במזרק או במערכת העירוי! לאחר מתן תוך ורידי, התרופה פועלת במהירות, אך לזמן קצר, היא אינה מומלצת לטיפול תחזוקה.
יש לשקול בקפידה את השימוש בדיאזפאם בחולים עם מצוקה נשימתית וערנות מופחתת עקב הסיכון לדיכאון נשימתי.
עבור חולים עם אי ספיקת ריאות כרונית או מחלת כבד כרונית, ייתכן שיהיה צורך בהפחתת מינון; יש להשתמש בזהירות גם באי ספיקת כליות, אם כי זמן מחצית החיים של דיאזפאם אינו משתנה.
דיאזפאם עלול לגרום לאמנזיה. בדרך כלל מצב זה מופיע מספר שעות לאחר השימוש בתרופה, לכן, כדי להפחית את הסיכון, יש לספק למטופלים 7-8 שעות שינה ללא הפרעה.
בעת שימוש בבנזודיאזפינים, עלולות להופיע תגובות פרדוקסליות, כגון חרדה, התרגשות, עצבנות, אגרסיביות, פרנויה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, התנהגות לא הולמת וביטויים התנהגותיים שליליים אחרים. אם מופיעים תסמינים אלה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תסמינים אלו שכיחים בעיקר בילדים ובקשישים.
תלות עלולה להתפתח עם השימוש בבנזודיאזפינים. הסיכון מוגבר בחולים המשתמשים בתרופה לאורך זמן או משתמשים בה במינונים גבוהים, בחולים עם היסטוריה של נטייה לשימוש מופרז באלכוהול ובסמים. אם התפתחה תלות גופנית בבנזודיאזפינים, תסמיני גמילה יופיעו עם הפסקת הטיפול. הם כוללים כאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה מוגברת, מתח, בלבול, עצבנות. במקרים חמורים עלולים להופיע התסמינים הבאים: אובדן תחושת המציאות, דה-פרסונליזציה, חוסר תחושה של הגפיים, רגישות מוגברת לאור, רעש ומגע פיזי, הזיות או התקפים אפילפטיים. עם הפסקת הטיפול לטווח ארוך / בטיפול, יש צורך בהפחתת מינון הדרגתית.
יש לנקוט זהירות מיוחדת בעת שימוש בצורת הזרקה של דיאזפאם בחולים מבוגרים, חולים תשושים חמורים וחולים עם אי ספיקת לב-נשימה, שכן קיים סיכון לדום נשימה ו/או דום לב. השימוש בו-זמני של ברביטורטים, אלכוהול וחומרים מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית מגביר את חומרת ההשפעה המעכבת על תפקודי לב-נשימה, מגביר את הסיכון לדום נשימה.
האלכוהול הבנזילי הכלול בתמיסה עלול לגרום לנזק בלתי הפיך לילודים, במיוחד לפגים. במקרים כאלה, תמיסת ההזרקה משמשת רק כאשר אין חלופה טיפולית אחרת זמינה.
בטיפול ארוך טווח, רצוי לבדוק באופן קבוע את בדיקת הדם ואת תפקודי הכבד.
בנזודיאזפינים ניתנים לילדים רק לאחר הערכה יסודית של הצורך בשימוש בהם; משך הטיפול צריך להיות מינימלי.
בטיפול בילדים, משתמשים במינונים מינימליים כדי למנוע תופעות לוואי מסוכנות (דום נשימה או נמנום ממושך).
יש להשתמש בזה בזהירות בפורפיריה.
אין להשתמש בדיאזפאם במיילדות.
שימוש במהלך ההריון וההנקה. אין נתונים על בטיחות התרופה במהלך ההריון. חלק מהמחקרים מצביעים על סיכון מוגבר לחריגות מולדות הקשורות לשימוש בבנזודיאזפינים בשליש הראשון של ההריון, ולכן השימוש בהם הוא התווית נגד. אין להשתמש בתרופה בשליש האחרון של ההריון.
אם רושמים דיאזפאם לאישה, עליה להיות מודעת לצורך להתייעץ עם רופא לגבי הפסקת התרופה במקרה של תכנון הריון או אם יש חשד להריון.
דיאזפאם מופרש בחלב אם, לכן, במהלך ההנקה, השימוש בו אסור.
היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או מנגנונים אחרים. יש ליידע את המטופלים שדיאזפאם, כמו גם תרופות אחרות בקבוצה זו, עלולים לפגוע ביכולתו של המטופל לבצע מטלות הדורשות מיומנות מיוחדת. ההשפעה המרגיעה של התרופה, אמנזיה, פגיעה ביכולת הריכוז ופגיעה בתפקוד השרירים משפיעים לרעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות. במהלך השימוש בדיאזפאם, יש להימנע מעבודה הקשורה לסיכון (עבודה עם מכשירים טכניים, נהיגה בכלי רכב). במקרה של שינה לא מספקת, תשומת הלב נחלשת עוד יותר. יש ליידע את המטופלים שאלכוהול עלול להגביר תופעות לא רצויות, ולכן יש להימנע ממנו במהלך הטיפול.
שימוש בו-זמני של דיאזפאם ואנטי-היסטמינים הפועלים באופן מרכזי, תרופות אנטי-פסיכוטיות, מרפי שרירים (בקלופן, טיזאנידין), נבילון, לופקסידין, נגזרות של פנותיאזין או חומצה ברביטורית, תרופות נרקוטיות, תרופות נוגדות דיכאון (מעכבי MAO וכו'), כמו גם דיספירמטידין ואלכוהול. עשוי לשפר את השפעת ההרגעה על מערכת העצבים המרכזית. הסיכון לדום נשימה עולה, תת לחץ דם וחולשת שרירים אפשריים.
עם שימוש בו-זמני של דיאזפאם עם אופיאטים, ההשפעה המדכאת על הנשימה עלולה לגדול. בשימוש עם מרפי שרירים אחרים, הפעולה אינה ניתנת לחיזוי, קיים סיכון להפסקת נשימה.
עם שימוש בו-זמני עם תרופות להורדת לחץ דם, השפעתם היורדת לחץ דם מוגברת; חוסמי α-אדרנרגיים עשויים להגביר את ההשפעה המרגיעה של דיאזפאם. חולים קשישים דורשים השגחה מיוחדת.
Isoniazid, ritonavir, amprenavir מעלים את ריכוז הבנזודיאזפינים בפלסמת הדם.
אם דיאזפאם תוך ורידי ניתנת במקביל לכל משכך כאבים נרקוטי (לדוגמה, ברפואת שיניים), מומלץ לתת את התרופה לאחר מתן משכך הכאבים, יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לצרכי המטופל.
במחקרים פרמקוקינטיים התקבלו נתונים סותרים על האינטראקציה של דיאזפאם עם תרופות אנטי אפילפטיות.
למעכבי אנזימי כבד (כגון סימטידין, פלובוקמין, פלווקסטין, אומפרזול) יש את היכולת להפחית את פינוי הבנזודיאזפינים, ובכך להגביר את השפעתם. בתורו, מעוררי אנזימי כבד (למשל ריפמפיצין) עשויים להגביר את פינוי הבנזודיאזפינים.
ישנם דיווחים שבנזודיאזפינים מפריעים לסילוק הפניטואין.
עם שימוש בו-זמני עם levodopa, חומרת הפעולה של levodopa יורדת.
בשימוש בו זמנית עם דיגוקסין, דיאזפאם עשוי להפחית את הפרשתו הכלייתית, ובכך להגביר את הרעילות של דיגוקסין.
איזוניאזיד, דיסולפירם, אנטיהיסטמינים ואמצעי מניעה המכילים אסטרוגן מגבירים, בעוד שריפמפיצין מחליש את הקישור של דיאזפאם ודסמתילדיאזפאם לחלבוני פלזמה, ובכך מעלה את ריכוז חלק הדיאזפאם הלא קשור בפלסמת הדם.
עם שימוש בו זמנית עם אלכוהול, תגובות פתולוגיות אפשריות. ההשפעה הפתולוגית של האינטראקציה של דיאזפאם ואלכוהול אינה תלויה בכמות ובסוג האלכוהול הנצרך.
ניתן ליטול אלכוהול לא לפני 36 שעות לאחר השימוש בדיאזפאם.
גם תרופות אנטי פטרייתיות (קטוקונזול) מעלות את ריכוז הבנזודיאזפינים בפלסמת הדם.
בנזודיאזפינים מתבטאים בדרך כלל בדיכאון של מערכת העצבים המרכזית, החל מנמנום ועד לתרדמת. במקרים קלים, התסמינים כוללים נמנום, בלבול, דיכאון של רפלקסים ותרדמה. במקרים חמורים יותר, הסימפטומים עשויים לכלול תת לחץ דם, דיכאון נשימתי, תרדמת (נדיר) ומוות (נדיר מאוד).
אם התרחשה מנת יתר דרך הפה, מתבצעות מיד שטיפת קיבה, גירוי נשימתי ופתרונות עירוי.
השימוש בדיאליזה מוגבל. הטיפול הוא סימפטומטי, יש לעקוב אחר הנשימה, שינויים בדופק ולחץ הדם. תת לחץ דם עורקי מסולק על ידי metaraminol או נוראפינפרין. ניתן להשתמש בפלומזניל, אנטגוניסט ספציפי של קולטן לבנזודיאזפינים, כדי להפחית דיכאון של מערכת העצבים המרכזית. מטופלים הזקוקים להתערבות כזו צריכים להיות במעקב צמוד בבית חולים. יש לנקוט זהירות בשימוש בפלומזניל בחולים עם אפילפסיה המטופלים בבנזודיאזפינים.
טבליות - בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס;
תמיסה להזרקה - במקרר בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.
חומר פעיל:דיאזפאם;
2 מ"ל של תמיסה (1 אמפולה) מכיל 10 מ"ג של דיאזפאם;
חומרי עזר:חומצה בנזואית (E 210), סודיום בנזואט (E 211), פרופילן גליקול, אלכוהול בנזיל, אלכוהול אתילי 96%, מים להזרקה.
צורת מינון.זריקה.
תכונות פיזיקליות וכימיות בסיסיות:נוזל שקוף, צבע מחסר צבע לצהוב בהיר עם גוון ירוק.
קבוצה פרמקולוגית.
תרופות חרדה. נגזרות של בנזודיאזפינים. קוד ATX N05B A01.
תכונות פרמקולוגיות
פרמקודינמיקה.
דיאזפאם היא תרופה פסיכוטרופית מקבוצת הבנזודיאזפינים עם השפעה מרגיעה, נוגדת חרדה, נוגדת פרכוסים ומרפה שרירים בולטת; יש לו גם אפקט היפנוטי.
במערכת העצבים המרכזית (CNS), דיאזפאם פועל על קולטני בנזודיאזפינים ספציפיים הקשורים מבחינה תפקודית לקולטני חומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA), המתווך המעכב העיקרי של מערכת העצבים המרכזית, ולכן, כתוצאה מהפעולה של דיאזפאם, ההשפעה המעכבת של GABA על מערכת העצבים המרכזית מוגברת.
דיאזפאם פועל על הקולטנים של המערכת הלימבית וקליפת המוח, מראה השפעות הרגעה וחרדה. ההשפעות מרפיות השרירים וההשפעות נוגדות הפרכוסים של דיאזפאם קשורות ליכולתו להפחית את הפעילות של מוקדים אפילפטוגניים בכל חלקי המוח, כמו גם להשפעתו המעכבת על רפלקסים של חוט השדרה. לדיאזפאם אין כמעט השפעה על הקולטנים של מערכת העצבים האוטונומית ההיקפית ואינו גורם להפרעות חוץ-פירמידליות.
פרמקוקינטיקה.
קְלִיטָה
הספיגה של דיאזפאם תלויה בדרך הניהול שלו. כאשר ניתנת תוך שרירית, התרופה נספגת לחלוטין, אך דיאזפאם לא תמיד נספג מהר יותר מאשר במתן דרך הפה.
הפצה
רמת הקישור של דיאזפאם ומטבוליטים שלו עם חלבוני פלזמה בדם גבוהה (דיאזפאם - 98%). דיאזפאם ידוע כמסיס מאוד בשומנים. דיאזפאם ומטבוליטים שלו חוצים את מחסומי הדם-מוח והשלייה, ועוברים גם לחלב אם (כ-1/10 מהריכוז בפלסמת הדם של האם).
חילוף חומרים
דיאזפאם עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד עם יצירת מטבוליטים פעילים פרמקולוגית - N-desmethyldiazepam, temazepam, oxazepam.
רבייה
סילוק דיאזפאם מורכב משני שלבים. השלב הראשון מעיד על פיזור מהיר שלו בגוף, השלב השני מצביע על סילוק ארוך טווח, שנמשך 1-2 ימים.
זמן מחצית החיים של התרופה יכול להימשך 2-5 ימים, שכן המטבוליט הפעיל שלה, desmethyldiazepam (nordiazepam), מסתובב בגוף.
בשימוש חוזר בדיאזפאם, מציינים הצטברות של דיאזפאם ו-Desmethyldiazepam. זה עשוי לקחת עד שבועיים להגיע לשיווי משקל, וריכוז המטבוליט עשוי אף לעלות על רמת הדיאזפאם.
דיאזפאם ומטבוליטים שלו מופרשים בשתן, בעיקר בצורת מצומדים.
הפינוי של דיאזפאם הוא 20-30 מ"ל לדקה.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
זמן מחצית החיים של דיאזפאם ומטבוליטים שלו גדל בילודים, קשישים וחולים עם מחלת כבד. באי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים של הביטול כמעט אינו משתנה.
זריקות תוך שריריות עלולות לגרום לעלייה בפעילות הקראטין פוספוקינאז בפלזמה כאשר הרמה המקסימלית מושגת 12-24 שעות לאחר מתן. יש לקחת זאת בחשבון באבחנה המבדלת של אוטם שריר הלב.
ספיגה לאחר מתן תוך שרירי משתנה (במיוחד משרירי העכוז). יש להשתמש בשיטת מתן זו כאשר מתן פומי או תוך ורידי אינו אפשרי או מומלץ.
אין קשר בין ריכוז הדיאזפאם והמטבוליטים שלו בפלסמת הדם לבין ההשפעה הטיפולית.
מאפיינים קליניים.
אינדיקציות
מצבי חרדה ופחד או הסימפטומים שלהם.
תסמונת גמילה מאלכוהול.
עוויתות של אטיולוגיות שונות, סטטוס אפילפטיקוס, עוויתות חום.
התרופה משמשת גם לטיפול תרופתי לפני פעולות כירורגיות.
התוויות נגד
- רגישות יתר לבנזודיאזפינים בהיסטוריה.
- התקף חריף של גלאוקומה עם סגירת זווית או גלאוקומה עם זווית פתוחה אם החולה אינו מקבל טיפול מתאים.
- מיאסטניה גרביס כוח משיכה.
- דיכאון נשימתי, אי ספיקת נשימה חריפה.
- דום נשימה בשינה.
- אי ספיקת כבד חמורה.
- שיכרון עם סמים וחומרים פסיכוטרופיים.
- שיכרון אלכוהול, שיכרון חריף עם חומרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית.
- 30 הימים הראשונים לחייהם של יילודים עקב אי ספיקת תפקודי כבד.
- שליש I ו-III של הריון.
- תקופת ההנקה.
לא מיועד לטיפול בפוביות, אובססיות ופסיכוזות כרוניות.
אין להשתמש כמונותרפיה לטיפול בדיכאון או דיכאון הקשורים בחרדה, פחד, מכיוון שמטופלים כאלה עלולים לפתח נטיות אובדניות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות.
שימוש בו-זמני של דיאזפאם ואנטי-היסטמינים הפועלים באופן מרכזי, תרופות אנטי-פסיכוטיות, מרפי שרירים (בקלופן, טיזאנידין), נבילון, לופקסידין, נגזרות של פנותיאזין או חומצה ברביטורית, תרופות נרקוטיות, תרופות נוגדות דיכאון (מעכבי MAO וכו'), כמו גם דיספירמטין ואלכוהול. עשוי לשפר את השפעת ההרגעה על מערכת העצבים המרכזית. הסיכון לדום נשימה עולה, תת לחץ דם וחולשת שרירים אפשריים.
עם שימוש בו-זמני של דיאזפאם עם אופיאטים, ההשפעה המדכאת על הנשימה עלולה לגדול. בשימוש עם מרפי שרירים אחרים, הפעולה אינה ניתנת לחיזוי, קיים סיכון להפסקת נשימה.
עם שימוש בו-זמני עם תרופות להורדת לחץ דם, השפעתם היורדת לחץ דם מוגברת; חוסמי α עשויים לשפר את השפעת ההרגעה של דיאזפאם. חולים קשישים דורשים השגחה מיוחדת.
Isoniazid, ritonavir, amprenavir מעלים את ריכוז הבנזודיאזפינים בפלסמת הדם.
אם דיאזפאם ניתנת לווריד במקביל לכל משכך כאבים נרקוטי (למשל ברפואת שיניים), מומלץ לתת את התרופה לאחר מתן משכך הכאבים, יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לצרכי המטופל.
במחקרים פרמקוקינטיים התקבלו נתונים סותרים על האינטראקציה של דיאזפאם עם תרופות אנטי אפילפטיות.
למעכבי אנזימי כבד (למשל, סימטידין, פלובוקמין, פלווקסטין, אומפרזול) יש את היכולת להפחית את פינוי הבנזודיאזפינים, ובכך להגביר את השפעתם. בתורו, מעוררי אנזימי כבד (למשל, ריפמפיצין) עשויים להגביר את פינוי הבנזודיאזפינים.
ישנם דיווחים שבנזודיאזפינים מפריעים לסילוק הפניטואין.
עם שימוש בו זמנית עם levodopa, ההשפעה של levodopa מופחתת.
בשימוש בו זמנית עם דיגוקסין, דיאזפאם עשוי להפחית את הפרשתו הכלייתית, ובכך להגביר את הרעילות של דיגוקסין.
איזוניאזיד, דיסולפירם, אנטיהיסטמינים ואמצעי מניעה המכילים אסטרוגן מגבירים, בעוד שריפמפיצין מחליש את הקישור של דיאזפאם ודסמתילדיאזפאם לחלבוני פלזמה, ובכך מעלה את ריכוז חלק הדיאזפאם הלא קשור בפלסמת הדם.
עם שימוש בו זמנית עם אלכוהול, תגובות פתולוגיות אפשריות. ההשפעה הפתולוגית של האינטראקציה של דיאזפאם ואלכוהול אינה תלויה בכמות ובסוג האלכוהול הנצרך.
ניתן ליטול אלכוהול לא לפני 36 שעות לאחר השימוש בדיאזפאם.
גם תרופות אנטי פטרייתיות (קטוקונזול) מעלות את ריכוז הבנזודיאזפינים בפלסמת הדם.
תכונות אפליקציה
אין להשתמש בדיאזפאם פרנטרלי בחולים עם שינויים מוחיים אורגניים (במיוחד טרשת עורקים) או עם אי ספיקת ריאות כרונית. עם זאת, במקרים חריגים או כאשר מטפלים בחולה בבית חולים, ניתן לתת דיאזפאם באופן פרנטרלי במינונים מופחתים. תוך ורידי, התרופה ניתנת באיטיות, לא עולה על הקצב של 1 מ"ל (5 מ"ג) / דקה. יש להימנע מהכנסת הפתרון של התרופה לעורקים או לחלל הפריווסקולרי. כאשר ניתנת תוך שרירית, יש להזריק את התרופה עמוק לתוך השריר. אין להוסיף תמיסות או תרופות אחרות לתרופה במזרק או במערכת העירוי! לאחר מתן תוך ורידי, התרופה פועלת במהירות, אך לזמן קצר, היא אינה מומלצת לטיפול תחזוקה.
יש לשקול בקפידה את השימוש בדיאזפאם בחולים עם מצוקה נשימתית וערנות מופחתת עקב הסיכון לדיכאון נשימתי.
עבור חולים עם אי ספיקת ריאות כרונית או מחלת כבד כרונית, ייתכן שיהיה צורך בהפחתת מינון; יש להשתמש בזהירות גם באי ספיקת כליות, אם כי זמן מחצית החיים של דיאזפאם אינו משתנה.
דיאזפאם עלול לגרום לאמנזיה. מצב זה מופיע בדרך כלל מספר שעות לאחר השימוש בתרופה, לכן, כדי להפחית את הסיכון, יש לספק למטופלים 7-8 שעות שינה ללא הפרעה.
בעת שימוש בבנזודיאזפינים, עלולות להופיע תגובות פרדוקסליות, כגון חרדה, התרגשות, עצבנות, אגרסיביות, פרנויה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, התנהגות לא הולמת וביטויים התנהגותיים שליליים אחרים. אם מופיעים תסמינים אלה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תסמינים אלו נראים לרוב בילדים ובמטופלים מבוגרים.
תלות עלולה להתפתח עם השימוש בבנזודיאזפינים. הסיכון מוגבר בחולים המשתמשים בתרופה לאורך זמן או משתמשים בה במינונים גבוהים, בחולים עם היסטוריה של נטייה לשימוש מופרז באלכוהול ובסמים. אם התפתחה תלות גופנית בבנזודיאזפינים, תסמיני גמילה יופיעו עם הפסקת הטיפול. הם כוללים כאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה מוגברת, מתח, בלבול, עצבנות. במקרים חמורים עלולים להופיע התסמינים הבאים: אובדן תחושת המציאות, דה-פרסונליזציה, חוסר תחושה של הגפיים, רגישות מוגברת לאור, רעש ומגע פיזי, הזיות או התקפים אפילפטיים. עם הפסקת טיפול תוך ורידי ארוך טווח, יש צורך בהפחתת מינון הדרגתית.
יש לנקוט זהירות מיוחדת בעת שימוש בדיאזפאם בהזרקה בחולים מבוגרים, חולים תשושים חמורים וחולים עם אי ספיקת לב-נשימה, שכן קיים סיכון לדום נשימה ו/או דום לב. השימוש בו-זמני של ברביטורטים, אלכוהול וחומרים מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית מגביר את ההשפעה המעכבת על תפקודי לב-נשימה, מגביר את הסיכון לדום נשימה.
האלכוהול הבנזילי הכלול בתמיסה עלול לגרום לנזק בלתי הפיך לילודים, במיוחד לפגים. במקרים כאלה, תמיסת ההזרקה משמשת רק כאשר אין חלופה טיפולית אחרת זמינה.
בטיפול ארוך טווח, רצוי לבדוק באופן קבוע את בדיקת הדם ואת תפקודי הכבד.
בנזודיאזפינים ניתנים לילדים רק לאחר הערכה יסודית של הצורך בשימוש בהם; משך הטיפול צריך להיות מינימלי.
בטיפול בילדים, משתמשים במינונים מינימליים כדי למנוע תופעות לוואי מסוכנות (דום נשימה או נמנום ממושך).
יש להשתמש בזה בזהירות בפורפיריה.
אין להשתמש בדיאזפאם במיילדות.
השתמש במהלך הריון או הנקה.
אין נתונים על בטיחות התרופה במהלך ההריון. חלק מהמחקרים מצביעים על סיכון מוגבר לחריגות מולדות הקשורות לשימוש בבנזודיאזפינים בשליש הראשון של ההריון, ולכן השימוש בהם אסור. אין להשתמש בתרופה בשליש האחרון של ההריון.
אם רושמים דיאזפאם לאישה, עליה להיות מודעת לצורך להתייעץ עם רופא לגבי הפסקת התרופה במקרה של תכנון הריון או אם יש חשד להריון.
דיאזפאם מופרש בחלב אם, ולכן השימוש בו בזמן הנקה אסור.
היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או הפעלת מנגנונים אחרים.
יש ליידע את המטופלים שדיאזפאם, כמו גם תרופות אחרות בקבוצה זו, עלולים לפגוע ביכולתו של המטופל לבצע מטלות הדורשות מיומנות מיוחדת. ההשפעה המרגיעה של התרופה, אמנזיה, פגיעה ביכולת הריכוז ופגיעה בתפקוד השרירים משפיעים לרעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות. במהלך השימוש בדיאזפאם, יש להימנע מעבודה הקשורה לסיכון (עבודה עם מכשירים טכניים, נהיגה בכלי רכב). במקרה של שינה לא מספקת, תשומת הלב נחלשת עוד יותר. יש ליידע את המטופלים שאלכוהול עלול להגביר תופעות לא רצויות, ולכן יש להימנע ממנו במהלך הטיפול.
מינון ומתן
המינון נקבע בנפרד בהתאם להתוויה לשימוש ולחומרת המחלה.
כאשר התרופה ניתנת תוך שרירית, התרופה נספגת באיטיות. הקצב המומלץ של מתן תוך ורידי הוא 0.5-1 מ"ל/דקה או 2.5-5 מ"ג/דקה.
במקרה של פחד קשהדיאזפאם ניתנת תוך שרירית או תוך ורידית במינון של עד 10 מ"ג, במידת הצורך, חוזרת על ההקדמה כל 4 שעות.
כדי לספק אפקט הרגעהלפני הליכים כירורגיים או רפואיים קלים, התרופה מוזרקת לוורידים גדולים ב-10-20 מ"ג למשך 2-4 דקות; לטיפול קדם תרופתי - תוך ורידי 100-200 מק"ג / ק"ג משקל גוף.
למניעת התקפים אצל מבוגריםדיאזפאם ניתן לווריד במינון של 10-20 מ"ג בקצב של 5 מ"ג לדקה. במידת הצורך, ניתן לחזור על ההזרקה לאחר 30-60 דקות. משטר יישום נוסף כולל מתן תכוף יותר של מינונים קטנים יותר או מתן תוך שרירי.
מינונים לילדים עם מתן תוך ורידי או תוך שרירי של התרופה הם 200-300 מק"ג / ק"ג משקל גוף או 1 מ"ג לכל שנת חיים. המינון היומי המרבי לילדים לא יעלה על 3 מ"ג/ק"ג.
לעוויתות שריריםדיאזפאם ניתן תוך שרירית או לאט תוך ורידי, 10 מ"ג כל 4 שעות.
יש צורך במינונים גדולים יותר עבור חיסול טטני. במקרה זה, מבוגרים וילדים רושמים את התרופה לווריד ב-100-300 מק"ג / ק"ג משקל גוף כל 1-4 שעות.
לתסמונת גמילה חמורה מאלכוהול 10 מ"ג דיאזפאם ניתן תוך שריר או תוך ורידי, במקרים מסוימים ניתן להעלות את המינון.
יְלָדִים.
החל על ילדים מגיל 30 ימי חיים.
מנת יתר
מנת יתר של בנזודיאזפינים גורמת בדרך כלל לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית הנע בין ישנוניות לתרדמת. במקרים קלים, התסמינים כוללים נמנום, בלבול, דיכאון של רפלקסים ותרדמה. במקרים חמורים יותר, התסמינים עשויים לכלול תת לחץ דם, תת לחץ דם, דיכאון נשימתי, תרדמת (נדיר) ומוות (נדיר מאוד).
אם התרחשה מנת יתר דרך הפה, מתבצעת מיד שטיפת קיבה, גירוי נשימתי, מתן תמיסות עירוי.
השימוש בדיאליזה מוגבל. הטיפול הוא סימפטומטי, יש לעקוב אחר הנשימה, שינויים בדופק ולחץ הדם. תת לחץ דם עורקי מסולק על ידי metaraminol או נוראפינפרין. ניתן להשתמש בפלומזניל, אנטגוניסט ספציפי של קולטן לבנזודיאזפינים, כדי להפחית דיכאון של מערכת העצבים המרכזית. מטופלים הזקוקים להתערבות כזו צריכים להיות במעקב צמוד בבית חולים. יש לנקוט זהירות בשימוש בפלומזניל בחולים עם אפילפסיה המטופלים בבנזודיאזפינים.
תגובות שליליות
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן נמנום, עייפות, תסמונת תלות ופקקת וטרומבופלביטיס באתר ההזרקה. תופעות אלו נצפות לעתים קרובות בתחילת הטיפול ובדרך כלל נעלמות עם המשך הטיפול.
תגובות הלוואי הבאות רשומות בהתאם לסיווג מערכות האיברים, כמו גם תדירות ההתרחשות (MedDRA): לעתים קרובות מאוד (≥ 1/10), לעתים קרובות (≥ 1/100 עד< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), с неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).
ממערכת העצבים:לעתים קרובות - נמנום; לעיתים רחוקות - פגיעה בקואורדינציה, כאבי ראש, סחרחורת, רעד, עילפון, ורטיגו, אמנזיה, דיסארטריה, חוסר תנועה.
מהצד של הנפש:לעתים רחוקות - בלבול, דיכאון, עצבנות, פרנויה, דיכאון או חשק מיני מוגבר, תסמונת תלות; תגובות פרדוקסליות (לדוגמה, חרדה חריפה, פחד, הזיות, טונוס שרירים מוגבר, נדודי שינה או הפרעות שינה, סיוטים, אגרסיביות, התנהגות לא הולמת).
ממערכת העיכול:לעיתים רחוקות - עצירות, בחילות, שינויים בפעילות בלוטות הרוק, ריור מוגבר
מהצד של איברי הראייה:לעיתים רחוקות - ראייה מטושטשת, דיפלופיה, ניסטגמוס.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעיתים רחוקות - תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, קריסה קרדיווסקולרית; לעתים רחוקות מאוד - דום לב.
ממערכת השתן:לעיתים רחוקות - בריחת שתן, אצירת שתן.
מהצד של העור:לעתים רחוקות - אורטיקריה, פריחות.
ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, דום נשימה.
ממערכת הכבד והרב:לעתים רחוקות מאוד - צהבת.
ממערכת הדם:לעתים רחוקות מאוד - נויטרופניה.
מדדי מעבדה:לעתים רחוקות מאוד - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות ופוספטאז אלקליין.
הפרעות ותגובות כלליות באתר ההזרקה:לעתים קרובות - עייפות מוגברת; התדירות אינה ידועה - פקקת וטרומבופלביטיס באתר ההזרקה; כאב מקומי, אריתמה, רגישות במקום ההזרקה (במקרה של הזרקה תוך שרירית), שיהוקים.
כדי להפחית את הסיכון לטרומבופלביטיס ופקקת ורידים, אין לתת את הזריקה לוורידים קטנים. יש להימנע במיוחד מהזרקה לעורקים או לחלל הפריווסקולרי.
חולים מבוגרים וחולים עם תפקוד כבד לקוי רגישים יותר לתופעות הלוואי האמורות. מומלץ לבדוק באופן קבוע את הטיפול ובמידת הצורך להפסיק את השימוש בהקדם האפשרי.
תאריך אחרון לשימוש
תנאי אחסון
אחסן במקרר בטמפרטורה של 2 מעלות צלזיוס עד 8 מעלות צלזיוס.
אחסן באריזה מקורית להגנה מפני אור. אל תקפא.
הרחק מהישג ידם של ילדים.
חֲבִילָה
2 מ"ל באמפולה זכוכית שקופה בדרגה הידרוליטית I עם קו או נקודת שבירה וטבעות סימון.
5 אמפולות באריזת שלפוחית (מזרן) עשויה סרט פוליוויניל כלוריד לא מצופה.
2 או 66 אריזות שלפוחיות (פלטות) באריזת קרטון.
על מרשם.
יַצרָן
היצרן האחראי על שחרור אצווה, כולל בקרת/בדיקות אצווה:
JSC "גרינדקס"
מיקום היצרן וכתובתו של מקום העסק.
מְבַקֵשׁ.
JSC "Kalceks"
מיקומו של המבקש.
רחוב. קרוסטפילס, 53, ריגה, LV-1057, לטביה.
הוראות לשימוש רפואי בתרופה
תיאור הפעולה הפרמקולוגית
אינדיקציות לשימוש
חרדה, אי שקט, מתח, דיכאון, דיכאון; כמרכיב של טיפול מורכב, הוא משמש גם לתסמונת עוויתית, יתר לחץ דם עורקי, דלקת מפרקים שגרונית, lumbago, גידולים ממאירים, גיל המעבר, תסמונת קדם וסתית, דיסלגומנוריאה, כיב פפטי בקיבה ובתריסריון, ספסטיות של שרירי השלד, השלכות אלכוהול, פציעות.
טופס שחרור
טבליות 2 מ"ג; שלפוחית 10, אריזת קרטון 2;
טבליות 5 מ"ג; שלפוחית 10, אריזת קרטון 2;
מתחם
טבליה אחת מכילה דיאזפאם 2 או 5 מ"ג; 10 יחידות בשלפוחית, 2 שלפוחיות בקופסת קרטון.
פרמקודינמיקה
השפעות מרגיעות ונוגדות חרדה נובעות מההשפעה על קולטני הבנזודיאזפינים של המערכת הלימבית; מרפי שרירים ונוגד פרכוסים - עיכוב של רפלקסים בעמוד השדרה.
שימוש במהלך ההריון
התווית נגד בשליש הראשון של ההריון; במשך הטיפול, יש צורך להשעות את ההנקה.
התוויות נגד לשימוש
רגישות יתר, גלאוקומה, מיאסטניה.
תופעות לוואי
נמנום, סחרחורת, חולשה, אטקסיה, כאבי ראש; לעיתים רחוקות - הפרעות ראייה, אופוריה, צהבת, יובש בפה, בחילות, עצירות, קוצר נשימה, טכיקרדיה, יתר לחץ דם, לויקופניה, גרנולוציטופניה, תגובות אלרגיות.
מינון ומתן
בְּתוֹך. במצבי חרדה וחרדה: 2-5 מ"ג 2-4 פעמים ביום.
במצבים ספסטיים: 2-10 מ"ג 3-4 פעמים ביום. המינון היומי המקסימלי למטופלים חוץ הוא 15 מ"ג.
ילדים מתחת לגיל 3 שנים - 1-5 מ"ג, 4-12 שנים - 2-10 מ"ג ליום, בדרך כלל ב-1-3 מנות.
מנת יתר
תסמינים: ישנוניות, עיכוב רפלקסים, תרדמת אפשרית.
טיפול: סימפטומטי. התרופה הספציפית היא פלומזניל.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
ההשפעה מוגברת על ידי נגזרות של phenothiazine, ברביטורטים, מעכבי MAO, cimetidine, אלכוהול.
אמצעי זהירות לשימוש
זה נקבע בזהירות עבור הפרות של תפקודי הלב, הנשימה, הכבד והכליות, נזק מוחי אורגני, חולים קשישים, ילדים. במהלך קבלת הפנים, מומלץ להימנע מעבודה הקשורה בסיכון ובמהירות התגובות.
תנאי אחסון
במקום יבש, בטמפרטורת החדר.
תאריך אחרון לשימוש
שייך לסיווג ATX:
** מדריך התרופות מיועד למטרות מידע בלבד. למידע נוסף, עיין בהערה של היצרן. אין לעשות תרופות עצמיות; לפני שתתחיל ליטול דיאזפקס, עליך להתייעץ עם הרופא שלך. EUROLAB אינה אחראית להשלכות הנגרמות מהשימוש במידע המפורסם בפורטל. כל מידע באתר אינו מחליף ייעוץ של רופא ואינו יכול לשמש ערובה להשפעה החיובית של התרופה.
האם אתה מתעניין בדיאזפקס? האם אתה רוצה לדעת מידע מפורט יותר או שאתה צריך בדיקה רפואית? או שצריך בדיקה? אתה יכול לקבוע תור לרופא- מרפאה יוֹרוֹמַעבָּדָהתמיד לשירותכם! מיטב הרופאים יבחנו אותך, יעצו לך, יעניקו את הסיוע הדרוש ויבצעו אבחנה. אתה גם יכול להתקשר לרופא בבית. מרפאה יוֹרוֹמַעבָּדָהפתוח עבורכם מסביב לשעון.
** תשומת הלב! המידע המופיע במדריך תרופות זה מיועד לאנשי מקצוע רפואיים ואין להשתמש בו כבסיס לטיפול עצמי. תיאור התרופה דיאזפקס ניתן למטרות מידע ואינו מיועד למתן מרשם לטיפול ללא השתתפות רופא. מטופלים זקוקים לייעוץ מומחה!
אם אתה מעוניין בכל תרופות ותרופות אחרות, תיאוריהן והוראות השימוש שלהן, מידע על הרכב וצורת השחרור, אינדיקציות לשימוש ותופעות לוואי, דרכי יישום, מחירים וסקירות של תרופות, או האם יש לך כל תרופה אחרת שאלות והצעות - כתבו לנו, בהחלט ננסה לעזור לכם.