Многим интересно, что это такое - кверцетин? Данное вещество принадлежит к группе витаминов Р и считается агликоном флавоноидных растительных гликозидов, в том числе и рутина. В данном материале речь пойдет об этом веществе и препарате на его основе.
Итак, что это такое - кверцетин?
Витамин Р в натуральном виде представляет собой растительный флавоноид. По мнению специалистов, он обладает полезными свойствами, благодаря своему особому строению молекул. Это мощнейший антиоксидант, помогающий успешно устранять свободные радикалы, которые повреждают мембраны клеток и ДНК, а также вызывают гибель клеток. Кверцетин способствует долголетию, поддержанию организма в хорошей форме, выносливости, крепкому иммунитету. По мнению специалистов, витамин Р является одним из самых полезных для человеческого организма веществ. Но самое главное достоинство в том, что его содержат самые обычные продукты. Разберемся, в каких продуктах кверцетин содержится.
В овощах, зеленом и черном чае, фруктах, гречневой крупе, луке, бобовых, бруснике, малине, лиственных зеленых овощах, яблоках, клюкве, орехах, оливковом масле, томатах, чернике, красном вине.
Какое действие оказывает на организм?
Флавоноиды, в том числе и кверцетин, действуют по принципу антиоксидантов, то есть они оказывают угнетающее воздействие на окислительные процессы, возникающие в процессе старения. Кроме того, вещество обладает антигистаминным эффектом и используется как средство для снятия проявлений пищевой аллергии, а также астмы и кожных высыпаний. Вещество помогает высвободить гистамин из иммунных клеток и стабилизировать его, что снимает аллергическую симптоматику (устраняет кашель, слезотечение, насморк, крапивницу, отеки). Кверцетин снижает окислительные реакции, что положительно влияет на сердечно-сосудистую систему. Люди, употребляющие продукты с содержанием флавоноидов, гораздо реже подвержены сердечным патологиям, в том числе и в пожилом возрасте.
Невозможность свободного кровотока в сосудах - это основной фактор, являющийся причиной инфарктов и инсультов. Поэтому употребление в пищу флавоноидов является хорошей профилактикой таких заболеваний. Кверцетин понижает количество «плохого» холестерина, что позволяет контролировать кровяное давление. Кроме того, данное вещество способствует уменьшению боли при артритах, простатите и инфекциях мочеполовой системы. По итогам некоторых исследований, специалисты сделали выводы о том, что витамин Р способен снижать риск возникновения раковых клеток.
Было установлено, что флавоноиды губительно влияют на новообразования злокачественного характера. Однако данный факт подтвержден только опытами над лабораторными животными. В связи с этим можно рекомендовать включить в свой рацион как можно больше фруктов и овощей в целях профилактики. При невозможности получать достаточное количество вещества естественным путем, при возникновении каких-либо патологий врач может назначить прием лекарственных средств, которые содержат это вещество. К таким препаратам относится и лекарство "Кверцетин". Что это такое?
Фармакология
Лекарственное средство оказывает капилляростабилизирующее, радиопротекторное, регенеративное и кардиопротекторное действие. Кроме этого, имеется активный антиоксидантный, проостеокластный, спазмолитический, противовоспалительный, антисклеротический и диуретический эффект. В фармацевтическом производстве «Кверцетин» получают с помощью гидролиза рутина, выделяемого из гречихи или софоры японской. Нередко этот препарат используется в диете бодибилдеров, так как он в значительной степени повышает производительность, дает возможность быстрее восстанавливаться после тренировок. Это подтверждает к средству «Кверцетин» инструкция.
Состав и форма выпуска
Препарат производят в форме таблеток, капсул или гранул, а также в виде порошка для разведения раствора. Действующим веществом является кверцетин, кроме него вспомогательные компоненты: моногидрат глюкозы, пектин яблочный, сахар.
Свойства препарата
Согласно инструкции по применению «Кверцетин» уменьшает проницаемость капилляров, благодаря стабилизирующим свойствам. Средство проявляет мембраностабилизирующее и антиоксидантное воздействие на сосуды. Главное действующее вещество предотвращает гипооксигеназный метаболизм арахидоновой кислоты, что ведет к подавлению серотонина, лейкотриенов, а также других возбудителей воспалительных процессов. Собственно, именно этот процесс и обуславливает противовоспалительный эффект средства.
Регенеративные свойства препарата способствуют ускоренному заживлению эрозий и ран. «Кверцетин» потенцирует ремоделирование костной ткани и имеет выраженное иммуномодулирующее действие. Кардиопротекторное действие препарата обусловлено повышением энергетического баланса кардиомиоцитов за счет улучшения кровообращения и антиоксидантного воздействия. Кроме этого, препарат способствует нормализации кровяного давления, высвобождению инсулина, угнетает синтез тромбоксана и увеличивает агрегацию тромбоцитов. Всасывание происходит в тонкой кишке.
Показания к применению «Кверцетина»
Препарат рекомендован к назначению пациентам старше 12 лет при состояниях, связанных с профилактикой и лечением гнойных воспалительных заболеваний, лучевых поражений, эрозий и язв слизистой ротовой полости, пародонтоза. Показанием для применения лекарственного средства является комплексное лечение следующих заболеваний: вертебральный, болевой и климактерический синдромы, нейрорефлекторные проявления остеохондроза позвоночника, нейроциркуляторная дистония, хронический гломерулонефрит. Помимо этого, препарат считается эффективным средством при лечении заболеваний органов эпигастрии, в качестве профилактики язвенно-эрозийных состояний, которые могут быть спровоцированы использованием НПВС. Прием «Кверцетина» показан при следующих заболеваниях: нейроциркуляторная дистония, функциональная стенокардия напряжения II-III ст., ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма, синдром хронической усталости, хронический простатит, подагра, катаракта.
Способ применения и дозировка
Препарат «Кверцетин» назначает врач. Общие рекомендации выглядят следующим образом: 1 г от 2 до 5 раз в сутки. Продолжительность лечения и дозы корректирует врач в соответствии с тяжестью заболевания. Максимальный терапевтический курс составляет до 6 недель. Подросткам, имеющим в анамнезе нейроциркуляторную дистонию, назначают по 2 г два раза в день в течение месяца.
Инструкция разрешает применять препарат местно и внутрь.
В случае местного использования два грамма гранул растворяют в 10 мл воды до образования однородной густой массы, а при пероральном употреблении один грамм гранул нужно растворить в воде объемом 100 мл.
При эрозивно-язвенных поражениях слизистой рта или пародонтозе рекомендуется каждый день делать одну местную аппликацию с препаратом, который наносится предварительно на стерильную салфетку.
При комплексном лечении гнойно-воспалительных поражений мягких тканей препарат прописывают местно и перорально в указанной дозировке: две аппликации гелем в день, по одному грамму гранул два раза в сутки внутрь.
Для того чтобы предупредить и вылечить локальные проявления лучевой болезни, рекомендуется местное и внутреннее использование средства. Аппликации делают на поврежденных участках до трех раз в день. Перорально принимают по одному грамму гранул до четырех раз. Лицам, которые живут в загрязненных радиацией зонах, прописывают внутрь по одному грамму гранул дважды в сутки.
Если нужно вылечить ишемическую болезнь, хронический гломерулонефрит, нейрорефлекторные симптомы вертебрального остеохондроза, а также для предупреждения язвенного образования при употреблении противовоспалительных нестероидных медикаментов принимают внутрь один грамм гранул 3 раза за сутки.
При терапии нейроциркуляторной дистонии назначают по два грамма гранул внутрь 2 раза в день на месяц. При комплексном лечении вертебралгии или климактерического синдрома прописывают один грамм гранул 3 раза в день.
Противопоказания
Таблетки «Кверцетин» запрещены к применению при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, детском возрасте до 12 лет, вынашивании ребенка и грудном вскармливании.
Побочные эффекты
В качестве побочных реакций возможны аллергические проявления, выраженные в виде кожной сыпи и зуда. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить и обратиться за консультацией в лечебное учреждение.
Лекарственное взаимодействие
Аскорбиновая кислота при совместном приеме усиливает действие «Кверцетина». Что это такое, мы пояснили. Этот препарат существенно усиливает противовоспалительное действие нестероидных лекарственных средств.
Условия хранения и срок годности
Лекарственное средство хранится в сухом, темном, недоступном для детей месте. Использовать его нужно в течение двух лет с момента выпуска.
Следует напомнить, что «Кверцетин» - это больше пищевая добавка, поэтому лишать себя медицинской помощи нельзя, данное средство можно и нужно использовать только в комплексе с медицинскими препаратами, назначенными лечащим врачом.
Кверцетин - флавонол, обладающий противоотечным, спазмолитическим, антигистаминным, противовоспалительным действиями; антиоксидант, диуретик. Входит в группу «витамин P ». Почти нерастворим в воде; раствор в этаноле является очень горьким.
Производителем заявляется антиоксидантный эффект данного препарата. Утверждается наличие у препарата радиопротективного и противоопухолевого эффекта.
Производятся лекарственные препараты с кверцетином в виде таблеток, капсул, водных растворов.
Реакции
Источники
- Золотой ус (каллизия душистая) - кверцетин (рус.) . - Информационный сайт по каллизии душистой. Архивировано
- Эдуард Экмекчи Кверцетин, уменьшая воспаление, способен защитить от рака толстой кишки (рус.) (24/02/2009). - Сайт о средствах, должных помогать жить дольше. Архивировано из первоисточника 5 апреля 2012. Проверено 13 августа 2009.
- (англ.) О веществах растений
- (англ.) Медицинский центр университета Мэрилэнд
- (англ.) Компания Chengdu Okay Plant & Chemical Co., Ltd.
- Желудь (рус.) (11 февраля 2012). - Портал о здоровом образе жизни. Архивировано из первоисточника 11 февраля 2012. Проверено 5 ноября 2012.
Wikimedia Foundation . 2010 .
Синонимы :Смотреть что такое "Кверцетин" в других словарях:
- (Quercetinum). 3,5,7,3 4 Пентаоксифлавон. Синонимы: Flavin, Меletin, Quercetol, Quertinе, Sophoretin. Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Назначают внутрь взрослым по … Словарь медицинских препаратов
Кверцетин - едва ли не самый изестный из 6500 флавоноидов, относится к подклассу флавонолов, с присущими классу антиоксидантными свойствами. Почти нерастворим в воде, хорошо растворим в жирах. Благодаря липофильным свойствам беспрепятственно проникает через липидный слой мембран клеток (энтероциты, эритроциты, гепатоциты, миелиновая оболочка нервов и др.), теоретически способствуя их стабильности и уменьшению проницаемости для жидкостей через предотвращение перекисного окисления липидов (ингибирование липооксигеназы) и образования свободных радикалов. Такой механизм может играть роль в препятствии преждевременного старения клеток и ранней их гибели. Проникает в синаптические окончания нервных волокон, влияет на нейро-гуморальную регуляцию рецепторов, снижая выброс медиаторов (адреналин, гистамин, ацетилхолин и др.), благодаря чему может проявлять легкое противоаллергическое, обезболивающее и успокаивающее действие. Накапливается в организме, эффект при длительном применении нарастает.
В медицинской практике, производителями препаратов или БАДов, содержащих кверцетин, заявляются его различные лечебные эффекты,обусловленные химической структурой и липофильностью. Следует иметь в виду, что по данным European Food Safety Authority не существует научных исследований, продемонстрировавших какие-либо терапевтические эффекты Кверцетина Надзорная организация США - FDA многократно предупреждала, что Кверцетин не является каким-либо из незаменимых нутриентов, для него не определены рекомендуемые суточные нормы потребления, он не зарегистрирован в качестве отдельного лекарственного средства для лечения каких-либо заболеваний человека и не может использоваться в таких целях.
Данное заявление касается кверцетина, как представителя класса флавоноидов (так как это исключительно растительные вещества) и не должно рассматриваться в качестве препятствия к применению вещества для коррекции каких-либо соматических состояний, сопровождающихся высвобождением свободных радикалов с повреждением мембран клеток (например при лучевой терапии), а также, при любых хронических воспалительных процессах (в частности в суставах и позвоночнике), сопровождающихся болевым синдромом. Химическая структура и свойства флавоноидов, а также многочисленные литературные данные позволяют говорить больше о пользе для организма, чем о бесполезности или каком-либо вреде. Поэтому, кверцетин успешно применяется в составах многих лекарственных препаратов и биологически активных добавок.
Реакции
Ингибирует ферменты (липоксигеназу), противовоспалительные медиаторы , выброс гистамина.
Из кверцетина могут образовываться другие флавоноиды.
Нахождение в природе
Содержится в растениях (преимущественно красного, багрового цвета): гречневой крупе, луке (особенно красном; в большем количестве - во внешних оболочках), яблоках, перце, чесноке, золотом усе , красном винограде, чае, цитрусовых, тёмной вишне, бруснике, томатах, брокколи, малине, чернике, клюкве, аронии, рябине, облепихе, водянике , плодах опунции , некоторых сортах мёда (эвкалиптовом, чайного дерева), орехах, цветной и кочанной капустах, красном вине, оливковом масле, желудях - в виде водорастворимого рутина.
Получают из природного сырья путём гидролиза.
Напишите отзыв о статье "Кверцетин"
Примечания
Литература
- // Fundamental and Applied Toxicology, Volume 19, Issue 3, October 1992, Pages 423–431 (англ.)
- Food and Chemical Toxicology 45.11 (2007): 2179-2205. (англ.)
Ссылки
- , 2007 (англ.)
- //IARC MONOGRAPHS VOLUME 73, 497-515 (англ.)
- . - Сайт о химии. Химическая энциклопедия и форум химиков.
- - О веществах растений / phytochemicals.info (англ.)
- - Complementary and Alternative Medicine Guide - Медицинский центр университета Мэрилэнд, сайт об "Альтернативной медицине" (англ.)
Отрывок, характеризующий Кверцетин
– Ах да, – сказала она. «Вы ничего не заметили?» сказал ее взгляд.Пьер находился в приятном, после обеденном состоянии духа. Он глядел перед собою и тихо улыбался.
– Давно вы знаете этого молодого человека, княжна? – сказал он.
– Какого?
– Друбецкого?
– Нет, недавно…
– Что он вам нравится?
– Да, он приятный молодой человек… Отчего вы меня это спрашиваете? – сказала княжна Марья, продолжая думать о своем утреннем разговоре с отцом.
– Оттого, что я сделал наблюдение, – молодой человек обыкновенно из Петербурга приезжает в Москву в отпуск только с целью жениться на богатой невесте.
– Вы сделали это наблюденье! – сказала княжна Марья.
– Да, – продолжал Пьер с улыбкой, – и этот молодой человек теперь себя так держит, что, где есть богатые невесты, – там и он. Я как по книге читаю в нем. Он теперь в нерешительности, кого ему атаковать: вас или mademoiselle Жюли Карагин. Il est tres assidu aupres d"elle. [Он очень к ней внимателен.]
– Он ездит к ним?
– Да, очень часто. И знаете вы новую манеру ухаживать? – с веселой улыбкой сказал Пьер, видимо находясь в том веселом духе добродушной насмешки, за который он так часто в дневнике упрекал себя.
– Нет, – сказала княжна Марья.
– Теперь чтобы понравиться московским девицам – il faut etre melancolique. Et il est tres melancolique aupres de m lle Карагин, [надо быть меланхоличным. И он очень меланхоличен с m elle Карагин,] – сказал Пьер.
– Vraiment? [Право?] – сказала княжна Марья, глядя в доброе лицо Пьера и не переставая думать о своем горе. – «Мне бы легче было, думала она, ежели бы я решилась поверить кому нибудь всё, что я чувствую. И я бы желала именно Пьеру сказать всё. Он так добр и благороден. Мне бы легче стало. Он мне подал бы совет!»
– Пошли бы вы за него замуж? – спросил Пьер.
– Ах, Боже мой, граф, есть такие минуты, что я пошла бы за всякого, – вдруг неожиданно для самой себя, со слезами в голосе, сказала княжна Марья. – Ах, как тяжело бывает любить человека близкого и чувствовать, что… ничего (продолжала она дрожащим голосом), не можешь для него сделать кроме горя, когда знаешь, что не можешь этого переменить. Тогда одно – уйти, а куда мне уйти?…
– Что вы, что с вами, княжна?
Но княжна, не договорив, заплакала.
– Я не знаю, что со мной нынче. Не слушайте меня, забудьте, что я вам сказала.
Вся веселость Пьера исчезла. Он озабоченно расспрашивал княжну, просил ее высказать всё, поверить ему свое горе; но она только повторила, что просит его забыть то, что она сказала, что она не помнит, что она сказала, и что у нее нет горя, кроме того, которое он знает – горя о том, что женитьба князя Андрея угрожает поссорить отца с сыном.
– Слышали ли вы про Ростовых? – спросила она, чтобы переменить разговор. – Мне говорили, что они скоро будут. Andre я тоже жду каждый день. Я бы желала, чтоб они увиделись здесь.
– А как он смотрит теперь на это дело? – спросил Пьер, под он разумея старого князя. Княжна Марья покачала головой.
– Но что же делать? До года остается только несколько месяцев. И это не может быть. Я бы только желала избавить брата от первых минут. Я желала бы, чтобы они скорее приехали. Я надеюсь сойтись с нею. Вы их давно знаете, – сказала княжна Марья, – скажите мне, положа руку на сердце, всю истинную правду, что это за девушка и как вы находите ее? Но всю правду; потому что, вы понимаете, Андрей так много рискует, делая это против воли отца, что я бы желала знать…
Неясный инстинкт сказал Пьеру, что в этих оговорках и повторяемых просьбах сказать всю правду, выражалось недоброжелательство княжны Марьи к своей будущей невестке, что ей хотелось, чтобы Пьер не одобрил выбора князя Андрея; но Пьер сказал то, что он скорее чувствовал, чем думал.
– Я не знаю, как отвечать на ваш вопрос, – сказал он, покраснев, сам не зная от чего. – Я решительно не знаю, что это за девушка; я никак не могу анализировать ее. Она обворожительна. А отчего, я не знаю: вот всё, что можно про нее сказать. – Княжна Марья вздохнула и выражение ее лица сказало: «Да, я этого ожидала и боялась».
– Умна она? – спросила княжна Марья. Пьер задумался.
– Я думаю нет, – сказал он, – а впрочем да. Она не удостоивает быть умной… Да нет, она обворожительна, и больше ничего. – Княжна Марья опять неодобрительно покачала головой.
– Ах, я так желаю любить ее! Вы ей это скажите, ежели увидите ее прежде меня.
– Я слышал, что они на днях будут, – сказал Пьер.
Княжна Марья сообщила Пьеру свой план о том, как она, только что приедут Ростовы, сблизится с будущей невесткой и постарается приучить к ней старого князя.
Женитьба на богатой невесте в Петербурге не удалась Борису и он с этой же целью приехал в Москву. В Москве Борис находился в нерешительности между двумя самыми богатыми невестами – Жюли и княжной Марьей. Хотя княжна Марья, несмотря на свою некрасивость, и казалась ему привлекательнее Жюли, ему почему то неловко было ухаживать за Болконской. В последнее свое свиданье с ней, в именины старого князя, на все его попытки заговорить с ней о чувствах, она отвечала ему невпопад и очевидно не слушала его.
Жюли, напротив, хотя и особенным, одной ей свойственным способом, но охотно принимала его ухаживанье.
Жюли было 27 лет. После смерти своих братьев, она стала очень богата. Она была теперь совершенно некрасива; но думала, что она не только так же хороша, но еще гораздо больше привлекательна, чем была прежде. В этом заблуждении поддерживало ее то, что во первых она стала очень богатой невестой, а во вторых то, что чем старее она становилась, тем она была безопаснее для мужчин, тем свободнее было мужчинам обращаться с нею и, не принимая на себя никаких обязательств, пользоваться ее ужинами, вечерами и оживленным обществом, собиравшимся у нее. Мужчина, который десять лет назад побоялся бы ездить каждый день в дом, где была 17 ти летняя барышня, чтобы не компрометировать ее и не связать себя, теперь ездил к ней смело каждый день и обращался с ней не как с барышней невестой, а как с знакомой, не имеющей пола.
Кверцетин является наиболее изученным из всех биофлавоноидов. Как добавка, кверцетин не является особо эффективным, но представляется достаточно интересным предметом для исследования. Он хорошо взаимодействует и синергичен с другими биофлавоноидами, а также увеличивает абсорбцию ресвератрола и катехинов зеленого чая. Основная информация Кверцетин является биофлавоноидом, который содержится во фруктах и овощах, но наибольшее его количество обнаружено в яблоках и луке. Как и многие другие биофлавоноиды, кверцетин обладает антиоксидантными, анти-атерогенными, и анти-канцерогенными свойствами. Кверцетин также нейроактивен и проявляет некоторые свойства , но они слабо выражены. Существуют различия в воздействии на организм кверцетина, выращенного в клеточной культуре (клеточно-культуральный метод исследования), и в естественных условиях (физиологический метод исследования). Клеточные исследования показали отличные результаты, которые не настолько положительны для человека или животных. В основном это связано с тем, что кверцетин имеет низкий уровень биодоступности при пероральном введении препарата (абсорбируется низкий процент вещества), но также это может быть связано с клеточно-культуральными исследованиями, в которых используется форма кверцетина под названием «кверцетин агликон», при том, что эта особая форма никогда не встречается в составе крови, даже после принятия препарата внутрь, так как она меняется, попадая в печень. Во многих исследованиях также отмечают высокий спектр различий между людьми, которые принимают равные дозы кверцетина, из-за большой степени изменчивости при принятии препарата с добавками. Кверцетин признан безопасным веществом, и никаких побочных эффектов при применении дозы в несколько граммов в день у людей и животных пока не выявлено. Также известен, как: яблочный экстракт; 3,4,5,7- пентагидроксифлавон Кверцетин (в виде дегидратированного порошка) желтого цвета. Является биофлавоноидом. Хорошо сочетается с:
Другими биофлавоноидами, такими как генистеин и , в связи с активацией AMФ-зависимой киназы (в клетке) или за счет увеличения биодоступности (в кишечнике)
Зеленым чаем, за счет ингибирования катехол-O-метилтрансферазы, а также увеличения биодоступности катехинов зеленого чая
Апигенином, в связи с уменьшением транскрипции ароматазы
Кверцетин: инструкция по применению Используемая дозировка кверцетина варьируется от 12,5 до 25 мг на кг массы тела, или 1,136-2,272 мг в день при изоляции. Предполагается использовать с другими биофлавоноидами, такими как ресвератрол, генистеин, или катехинами зеленого чая, для того чтобы синергически увеличить активность действующих веществ и теоретически получить преимущества при более низком уровне потребления. Форма дигидрата имеет лучшую биодоступность после гликозидов, агликона, и, наконец, рутинозида.
Источники и структура
Кверцетин в продуктах
Кверцетин является одним из самых известных соединений биофлавоноидов в растениях и содержится в таких пищевых продуктах, как: Food Chem. (2003))] (а также вино) Биологически активные добавки (фрукты, листья или травяные соединения) могут также обеспечить содержание кверцетина как в свободном виде, так и одним из его гликозидов. Известные и хорошо зарекомендовавшие себя источники кверцетина включают в себя:
Структура
Кверцетин имеет основу флавонолов (гидроксилирование на три атома углерода центрального кольца (цикла)) с двумя другими атомами на наружном кольце. При удалении одной из этих гидроксильных групп создается кемпферол, который является основой для активного метаболита горянки крупноцветковой, икариина. Замещение удаленной группы с метоксильной группой создает метаболит изорамнетин. Гликозид кверцетина, который называется кверцетин 3-О-бетa-рутинод, чаще называют рутин или витамин Р.
Молекулярные мишени
Ксантиноксидаза
Как и некоторые другие Биофлавоноиды, кверцетин обладает способностью ингибировать фермент ксантиноксидазы
Катехол-О-метилтрансфераза
Потенциал антиоксиданта кверцетина уменьшается с помощью апофермента катехол-O-метилтрансферазы , который сильно ингибируется катехинами зеленого чая.
Селективная внутренняя лучевая терапия (СВЛТ)
СВЛТ, по-видимому, является прямой молекулярной мишенью кверцетина, поскольку она непосредственно связывается с белком , где с помощью компьютерного моделирования было отмечено, что кверцетин ингибирует функцию дезацетилазы, хотя при 100 мкМ в клетках DT40 активность кверцетина значительно не изменилась.
Фармакология
Абсорбция
После перорального приема кверцетина, он попадает из кишечника в печень. Конъюгат кверцетина влияет на его уровень абсорбции. Было установлено, что интестинально, гликозид кверцетина (источник, получаемый из пищи) имеет эффективность всасывания 52 +/- 15%, рутинозид кверцетина (чай) - 17 +/- 15%, а дополнительный кверцетин агликон имеет эффективность всасывания 24 +/- 9%. При проведении фармакокинетического исследования было отмечено, что после потребления 500 мг кверцетина (как агликона), средняя максимальная концентрация (ср. макс. конц.) кверцетина при прожевывании составляет 1051,9 +/- 393.1 мкг/ мл, время достижения максимальной концентрации (вр. дост. макс. конц.) - 3,66 часов, а ср. макс. конц. и вр. дост. макс. конц. в виде пищевого концентрата и временная приостановка выделения пищеварительного сока достигают 698,1 +/- 189.5 мкг / л (за 2.3 ч.) и 354,4 +/- 87.6 мкг / л (за 4.7 ч.) соответственно. Это исследование было проведено во всех формах, используя QU995. По результатам данного исследования, каких-либо существенных различий между группами из-за высокой изменчивости (просто разная средняя величина) выявлено не было. Показатели биодоступности: от умеренных до низких, в зависимости от источника. Считается, что образование мицелл от длинноцепочных жирных кислот (LCFAs), по-видимому, может повысить биодоступность кверцетина, по причине повышенной лимфатической секреции кверцетина после введения длинноцепочных жирных кислот (LCFAs). Кверцетин является мощным ингибитором кишечных сульфуротрансфераз, имеет некоторую активность в печеночных сульфуротрансферазах. Этот механизм может увеличить биодоступность соединений, которые подвергаются экстенсивному метаболизму в кишечнике с помощью этого метода, например, ресвератрол. Взаимодействует с кишечной конъюгацией ферментов, которые могут создавать питательную взаимосвязь с кверцетином.
Циркулирование кверцетина
Однократный прием 2000 мг кверцетина агликона (в пищевой матрице) увеличивает циркулирование кверцетина агликона до концентрации 4,76 +/- 2.56 мкг за один час. 250-500 мг агликона было обнаружено в крови в течение 15-30м, с наивысшими показателями в диапазоне 120-180 м, достигая исходных концентраций в течение 24 часов. Было отмечено, что 730 мг агликона увеличивают концентрацию плазмы с 695 + / -103 нМ до 1419 +/- 189 нМ. Добавление 50, 100, и 150 мг кверцетина (как дигидрата) может увеличить концентрации кверцетина в крови на 92.2 нM, 171.8 нM и 316.2 нM соответственно; наибольшая доза также связана с большей концентрацией кверцетина в сыворотке крови, с 240 до 1292 нM. Базальные концентрации кверцетина в крови (от приема пищи) составляют в среднем 53.6 нM, но могут достигать показателей в 30-163 нM.
Метаболизм
Как и в печени, кверцетин существует в крови исключительно в виде глюкуронидов кверцетина. Независимо от исходного источника, все формы кверцетина подвергаются гидролизу и глюкуронидации в печени до попадания в системный кровоток.
Невральная фармакология
Исследования, проводимые на свиньях, показали, что приём 50 мг/кг массы тела кверцетин агликона увеличивает неврологические концентрации до 0.02 мкг, , а в другом исследовании были отмечены показатели 0.22 мкг с дозировкой 500 мг / кг массы тела. Кверцетин - высокополярное (водорастворимое) соединение, которое, вероятно, может проникать через гематоэнцефалический барьер. Смесь флавоноидов лука (из которых состоит кверцетин), вероятно, может проникать через блокаду ножки пучка Гиса с показателем эффективности в 60%.
Неврология
Аденосинергическая нейротрансмиссия
Кверцетин – это антагонист аденозиновых рецепторов (подобный кофеину), со значением Ки примерно 2,5 мкм. Несмотря на то, что он примерно в 10 раз более активен, чем кофеин (25 мкм), эффективность кверцетина не настолько высока при пероральном приеме 200 мкг, по сравнению с кофеином. Считается, что это связано с плохой невральной биодоступностью кверцетина, поскольку доза 50-500 мг / кг массы тела у животных увеличивает невральный уровень кверцетина до 0.02-0.22 мкм.
Нейропротекция
В лабораторных исследованиях доза 25-100 мкм кверцетина проявляет защитный эффект относительно эмбриональных клеток PC-12 нейронов от окислительного стресса, который вызывают токсины и пероксиды , а также ингибировать образование пигментации бета-амилоида. Было отмечено, что защитные эффекты против некоторых реактивных форм кислорода (РФК) проявляются при таких низких дозах, как 0.5 мкм кверцетин-3-глюкуронида. Данные показатели заметны при основных добавках кверцетина из-за низкой биодоступности при пероральном приеме и концентраций в головном мозге. С другой стороны, кверцетин может быть потенциальным нейротоксическим веществом на супрафизиологическом уровне. По результатам некоторых исследований, кверцетин служит защитой для нейрона на начальном этапе, а затем выступает в качестве токсина. Кверцетин, видимо, может быть токсичен при концентрации 1-10 мкг в чистых лабораторных условиях при нейрональной культуре, но в естественных условиях защищает организм благодаря метаболизму глиальных клеток вокруг нейронов. Стимулирование супрафизиологической концентрации кверцетина в пределах 30 -100 мкм в культурах с глиальными клетками не показывает никаких признаков токсичности и увеличения выживания нейронов, однако эффективность кверцетина на единицу уменьшается из-за защитного метаболизма.
Воспаление
Что касается нейровоспаления, кверцетин имеет противовоспалительные свойства в головном мозге (и, таким образом, защищает от болезней Альцгеймера и Паркинсона, для которых воспаление является усугубляющим фактором) за счет увеличения экспрессии гемоксигеназы-1, которая подавляет секрецию окиси азота, индуцированной из реакции на воспаление в таких низких концентрациях, как 10 мкм. Подавление других провоспалительных маркеров, ФНО-альфа и IL-1 альфа, наблюдается при таких низких концентрациях, как 0.1мкм.
Стимуляция
При кормлении крыс в дозах от 10-40 мг / кг массы тела, кверцетин не влияет на движение или стимуляцию больше, чем плацебо.
Процессы обучения
Удалось уменьшить сроки обучения при приёме внутрь кверцетина в дозе 10, 20 или 40 мг/кг массы тела, что было отмечено благодаря в экспериментах с животными. По оценкам Y-образного теста водного лабиринта Морриса , дозозависимости отмечено не было. В другом исследовании, которое было направлено на изучение когнитивности у здоровых животных, было обнаружено, что кверцетин способен ухудшать антероградные когнитивные функции в ингибировании задачи на оборонительную реакцию. Самая низкая используемая доза (10 мг / кг), после корреляции площади поверхности тела, коррелирует с 48.6 мг кверцетина у взрослого человека мужского пола. У исследуемых крыс было отмечено снижение уровня фосфорилированого цАМФ-ответного элемента. Этот белок (цАМФ-ответный элемент) активируется, когда кратковременная память переводится в долговременную память посредством создания белков, которые имеют решающее значение для долговременной памяти. Это может влиять на снижение фосфорилирования протеинкиназы В, которая служит регулятором цАМФ-ответного элемента. Фосфорилирование цАМФ-ответного элемента снизилось на 28%, 37% и 35% при 10,20,40 мг / кг массы тела, а протеинкиназы В - на 29% (20 мг / кг) и 53% (40 мг / кг). Была проведена параллель между фосфорилированием цАМФ-ответного элемента и кальций/кальмодулин-зависимой протеинкиназой, которая оказалась гораздо большей, чем протеинкиназа В. Все результаты были записаны через час после перорального приёма. Авторы исследования предположили, что кверцетин влияет на запоминание. Возможно, кверцетин может отрицательно влиять на память у здоровых людей, что требует более подробных исследований.
Сердечно-сосудистые заболевания
Кровяное давление
У людей с 1 стадией артериальной гипертензии, которые принимали по 730 мг кверцетина (агликон в двух разделенных дозах) в течение месяца, наблюдалось уменьшение проявлений как систолической (-7 +/- 2 мм рт.ст.), так и диастолической (-5 +/- 2 мм рт.ст.) гипертензии, независимо от улучшения окислительного статуса; это положительное действие не наблюдается у людей, не страдающих гипертензией.
Кверцетин в бодибилдинге
Упражнения на выносливость
У мышей митохондриальный биогенез связан с упражнениями и увеличивается с пероральным приемом добавок кверцетина в количестве 12.5-25 мг / кг. Прием 500 мг кверцетина (как 3-O-глюкозида) два раза в день с энергетиком «Gatorade» у спортсменов с учетом 12 забегов на короткую дистанцию (30м) после недели приема добавок не смог повлиять на производительность бега, утомляемость или субъективно воспринимаемую напряженность (СВН). Кратковременный прием 2000 мг кверцетина (агликона с энергетическими батончиками) перед циклическими нагрузками (15м гонки на время на велоэргометре) не влияет на производительность. В исследованиях с использованием кверцетина в изоляции мощности отмечают неудовлетворительные результаты с приемом добавок. В исследовании с использованием 300 мг кверцетина с катехинами зеленого чая (300 мг) и кофеином (45 мг) было зафиксировано повышение физической работоспособности у тренированных велосипедистов. Добавление кверцетина (300 мг два раза в день) к антиоксидантному коктейлю, который был дан контрольной группе, связано с улучшением производительности при 30-километровой гонке на время (улучшенная мощность на финишной прямой без каких-либо изменений в СВН) после шести недель приема добавок. Это последнее исследование в некоторой степени повторили, добавив 500 мг кверцетина (два раза в день) в витаминный напиток, и также дали контрольной группе. После недели исследования было отмечено улучшение максимального потребления кислорода и время до наступления утомляемости при циклических нагрузках. В исследованиях, в которых отмечают преимущества кверцетина, используют его с длительным приемом добавок (больше недели минимум) и, как правило, смешивают с другими антиоксидантами. С другой стороны, добавление кверцетина к антиоксидантам, как правило, превосходит по действию сами антиоксиданты.
Гидратация
При добавлении 2000 мг кверцетина (агликон, посредством употребления энергетических батончиков), не удалось превзойти плацебо относительно сохранения гидратации во время тренировки при жаркой погоде. Видимо, не поддерживает гидратацию во время тренировки.
Ответная реакция на жару
Кверцетин, видимо, является ингибитором реакции теплового шока, реакции на перегрев, которая приводит к активации белков теплового шока и белков, которые создаются при реакции на жару . Это может оказывать огромное влияние на увеличение кишечной проницаемости. В частности, кверцетин показал ингибирование на уровне фосфорилирования и тримеризации в цитозоле , уменьшение воздействия на связывание промотора и результаты генетической сигнализации (экспрессия иРНК и аккумуляция белка) . Это может смягчить противовоспалительные эффекты белка теплового шока размером в 70 кД (семейство hsp-70). Прием 30 мг / кг кверцетина в день (в среднем до 2000 мг кверцетина ежедневно) в совокупности с физическими упражнениями увеличивает мочевую лактулозу на первый день приема, а также увеличивает лактулозу и эндотоксин сыворотки крови на 7-й день после того как произошла тепловая акклиматизация. Эти результаты наглядно демонстрируют нарушение кишечной проницаемости и профилактику полезной адаптации для постоянного воздействия тепла, связанного с добавкой 2 г кверцетина.
Взаимодействие с гормонами
Тестостерон
20 мг / кг массы тела кверцетина может предотвратить тестикулярные повреждения от диоксинов и, таким образом, предотвратить снижение уровня тестостерона; Механизм действия состоит в том, что кверцетин является антиоксидантом, присутствующем в яичках , так с помощью этого же механизма кверцетин защищает почки от диоксинов. Кверцетин может также защитить от физических повреждений, о чем свидетельствуют результаты эксперимента, при котором яички крысы вращали на 720 градусов по часовой стрелке. Кверцетин может увеличить активность ароматазы в 4 раза в концентрации 100 мкм, но при более низкой дозировке (0.026 мкм) обладает ингибирующим действием. Он демонстрирует подавляющее воздействие на иРНК транскрипцию ароматазы в желтом теле и в зависимости от дозы, где показатель в 10 мкм является более мощным, чем 100 нМ. Кверцетин показывает синергизм с апигенином. В клетках кишечника, они не влияют на уровень иРНК, но вызывают активность ароматазы. Употребление лукового сока, богатого источника кверцетина, может увеличить уровень тестостерона у крыс после приема 4 г / кг массы тела в сутки в течение 20 дней. Биохимия кверцетина, видимо, соответствует модулятору эстрогена. Он способен регулировать уровни эстрогена и андрогена, в зависимости от концентрации.
Гликозиды кверцетина и производные
Гликозид – это термин, используемый для обозначения молекулы, связанной с молекулой сахара. Гликозиды, как правило, существуют в растениях в виде формы запасания. В зависимости от употребления их человеком, они могут либо гидролизоваться на молекулы и сахара (следует отметить, что это разные понятия), либо остаться связанными друг с другом. Например, цианидин представляет собой молекулу, а цианидин-3-О-глюкозид является гликозидом, который обладает уникальными свойствами, и его можно обнаружить в крови после перорального приема. Гликозид – это термин, который не дифференцирует сахар как понятие, тогда как термин глюкозид может быть использован для обозначения одного и того же понятия, если сахар является глюкозой. Следующий список показывает, что изокверцетин является как гликозидом, связанным с сахаром, так и глюкозидом, если сахар - глюкоза. Рутин же является только гликозидом, а не глюкозидом. Молекулу, которая не конъюгируется сахаром, можно рассматривать как агликон (без сахара), так и аглюкон (без глюкозы).
Кверцетин-3-О-Рутинозид (Рутин)
Кверцетин-3-О-Рутинозид обычно называют Рутином. Он состоит из молекулы кверцетина, связанного с рутинозой сахара. Рутиноза представляет собой дисахарид рамнозы и глюкозы (6-O-L-рамнозил-D-глюкоза). Он содержится в разнообразных растениях наряду с кверцетином, но наибольшее его количество содержится в листьях Зизифуса настоящего.
Кверцетин-3-О-рамнозид
Кверцетин-3-О-рамнозид – это глюкон, где кверцетин конъюгируется сахаром рамнозы, в больших количествах присутствует в Ирвингие габонской.
Кверцетин-3-глюкозид (изокверцетин)
Кверцетин-3-глюкозид – это молекула кверцетина с единой глюкозой сахара, связанной с изотопом углерода С3, и имеет общее название изокверцетин. Обычно сосуществует с кверцетином в пищевых продуктах.
Кверцетин 3-О-β-D-глюкозид
Кверцетин 3-О-β-D-глюкозид структурно подобен изокверцетину, но с изменениями на остатке глюкозы.
Кверцетин-4"-О-глюкозид (спираэозид)
Кверцетин 3-D-галактозид (Гиперин)
Кверцетин связан с молекулой галактозы (один из двух компонентов лактозы), что приводит к образованию гликозида, известного как Гиперин, с другими названиями, включающими гиперозид; этот гликозид находится в относительно больших количествах в листьях боярышника перисто-надрезнолистного.
Кверцетин-3,6-малонилглюкозид
Кверцетин-3,6-малонилглюкозид (Q3MG) – это структура моноглюкозида с конъюгируемым малонилом на остатке глюкозы, содержится в высоких концентрациях в листьях Морус Альба (260 мг / 100 г ), что значительно больше, чем в луке. Считается одним из лучших источников Q3MG на 60-100 мг/ 100 г; Экстракт листьев Морус Альба (чай) обычно употребляют в качестве противодиабетического средства, хотя это в большей степени связано с не-кверцетиновой структурой (иминосахары с 1-деоксиножиримисином, что имеет особо важное значение для Морус Альба).
Кверцетин-3-О-робинобиосид
Кверцетин-3-О-робинобиосид – это гликозид, где кверцетин конъюгируется рубинозой, которая является рамнозой сахара и конъюгируется сахаром галактозы. Рубинозид взаимозаменяем с 6»-O-α-рамнопиранозил-β-галактопиранозидом. Этот гликозид найден в больших количествах в листьях Бурхавии раскидистой.
Кверцетин рамногексосид
Кверцетин рамногексосид – это гликозид, высокое содержание которого было найдено в листьях Гиностеммы пятилистной, наряду с кверцетином диргамногексосидом (дополнительная рамноза сахара). Следующие молекулы являются вариантами кверцетина, со слегка модифицированной структурой, но не по причине того, что молекулы сахара конъюгируются структурой.
Метилированные молекулы кверцетина
Пентаметилкверцетин представляет собой молекулу, где молекула кверцетина была метилированна дополнительно пять раз, и составляет до 0,391% от сухой массы листьев растения Кра-Чай-Дам. 3-O-метилкверцетин – структура, в которой изотоп углерода С3 (где конъюгируется много гликозидов) метилирован, а его биоактивные свойства найдены в растении Rhamnus nakaharai.
Питательные взаимодействия
Парагвайский чай (мате)
Список использованной литературы:
Zhang F, et al. Microwave-assisted extraction of rutin and quercetin from the stalks of Euonymus alatus (Thunb.) Sieb. Phyto * Лук (считается лучшим источник кверцетина [(Yoo KS, Lee EJ, Patil BS. Quantification of quercetin glycosides in 6 onion cultivars and comparisons of hydrolysis-HPLC and spectrophotometric methods in measuring total quercetin concentrations. J Food Sci. (2010)
Careri M, et al. Direct HPLC analysis of quercetin and trans-resveratrol in red wine, grape, and winemaking byproducts. J Agricchem Anal. (2009)
Jeong EJ, et al. Inhibitory constituents of Euonymus alatus leaves and twigs on nitric oxide production in BV2 microglia cells. Food Chem Toxicol. (2011)
Wang FM, Yao TW, Zeng S. Determination of quercetin and kaempferol in human urine after orally administrated tablet of ginkgo biloba extract by HPLC. J Pharm Biomed Anal. (2003)
Murota K, et al. alpha-Oligoglucosylation of a sugar moiety enhances the bioavailability of quercetin glucosides in humans. Arch Biochem Biophys. (2010)
Кверцетин – витаминный препарат, который обладает капилляростабилизирующим, радиопротекторным, регенеративным и кардиопротекторным свойствами.
Действующее вещество
Кверцетин (Quercetinum).
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме гранул желто-зеленого цвета. Гранулы расфасованы в пакетики по 1 г или 2 г, в картонной пачке 20 пакетиков.
Показания к применению
Применяется в монотерапии для предупреждения поражений эрозивно-язвенного характера органов ЖКТ из-за приема противовоспалительных нестероидных средств.
Также препарат назначается в комбинированном лечении при следующих состояниях и заболеваниях:
- локальные лучевые поражения, вызванных рентген-излучением и гамма-излучением, а также их предупреждение;
- поражения мягких тканей гнойно-воспалительного характера;
- заболевания эрозивно-язвенной природы слизистой рта, пародонтоз;
- нейроциркуляторная дистония;
- климактерический синдром;
- нейрорефлекторные признаки остеохондроза;
- хронический гломерулонефрит;
- вертебралгии;
- стенокардии напряжения, ишемическая болезнь сердца.
Противопоказания
Противопоказан при индивидуальной чувствительности к его компонентам.
Инструкция по применению Кверцетин (способ и дозировка)
Кверцетин назначают как для внутреннего, так и для наружного применения. Курс лечения в каждом конкретном случае определяет лечащий врач.
Для местного использования гранулы Кверцетина (2 г) растворяют в горячей воде (10 мл), до образования вязкой однородной гелеобразной массы.
При эрозийно-язвенных поражениях слизистой рта или пародонтозе назначают гелевые аппликации, которые наносят на пораженный участок один раз в день.
При гнойных заболеваниях мягких тканей назначают для приема внутрь по 1 г препарата на ½ стакана воды, дважды в день. Для местного применения используют гелевые аппликации (2 г препарата на 10 мл горячей воды).
Взрослым и детям старше 12 лет, проживающим в экологически неблагополучных районах, загрязненных радионуклидами препарат назначают внутрь по 1 г дважды в сутки. Кверцетин рекомендуется принимать за 30 минут до еды, разведя гранулы в ½ стакана воды.
Для лечения и профилактики местных лучевых поражений назначается внутрь по 1 г 3-4 раза в сутки и местно в виде гелевых аппликаций 2,3 раза в день, на поврежденные участки тела.
Пациентам с ИБС, нейрорефлекторным остеохондрозом, вертебрально-болевым и климактерическим синдромом назначают внутрь, по 3 г в сутки. Такую же дозировку рекомендуют для предотвращения негативного воздействия НПВС на слизистую ЖКТ. При комплексном применении препарата с нестероидными с лекарственными средствами, дозировку увеличивают до 6 г в сутки, по 2 г трижды в день.
Подросткам, страдающим нейроциркуляторной дистонией, показано принимать внутрь по 2 г дважды в сутки, на протяжении месяца.
Побочные эффекты
При приеме Кверцитина иногда возможны побочные действия в виде аллергических реакций.
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Мелетин, Витамин Р, Сафоретин, Кверцетол, Квертин, Флавин.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Кверцетин эффективно снижает проницаемость капилляров благодаря капилляростабилизирующим свойствам, связанным с мембраностабилизирующим и антиоксидантным воздействием на стенки сосудов. Вещество блокирует гипооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, что подавляет синтез серотонина, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, обуславливая выраженное противовоспалительное действие препарата.
Репаративные свойства биофлавоноида выражаются в ускорении заживления эрозий или ран. Кверцетин влияет на процесс ремоделирования костной ткани и проявляет устойчивую иммуномодулирующую активность.
Кардиопротекторные свойства препарата обусловлены увеличением энергетического баланса кардиомиоцитов благодаря улучшению кровообращения и антиоксидантному действию. Также Кверцетин нормализует АД, стимулирует высвобождение инсулина, угнетает выработку тромбоксана и ускоряет агрегацию тромбоцитов.
Препарат хорошо всасывается в тонком кишечнике.
При беременности и грудном вскармливании
Кверцетин нельзя принимать при беременности и в период лактации.
В детском возрасте
Нельзя принимать пациентам, младше 12 лет.
Лекарственное взаимодействие
В случае комбинации препарата с производными аскорбиновой кислоты, наблюдается усиление эффекта Кверцетина. Сочетание вещества с нестероидными лекарственными средствами, значительно усиливает противовоспалительный эффект последних.