Омепразол – противоязвенный лекарственный препарат, который подавляет процесс выделения соляной кислоты в желудке, ингибируя процесс обмена ионов водорода.
Современный эффективный препарат для снижения выработки кислоты в желудке. Механизм антисекреторного действия связан с ингибированием (подавлением активности) фермента Н -К -АТФазы (фермента, ускоряющего обмен ионов водорода) в мембранах клеток слизистой желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.
В результате этого снижается уровень базальной (собственной) и стимулированной секреции (выделения пищеварительных соков), независимо от природы раздражителя. Действие препарата наступает быстро и зависит от дозы. После однократного приема Омепразол 20мг эффект длится в течение 24 часов.
Не оказывает влияния на образование внутреннего фактора Касла и на быстроту прохождения пищевой массы через желудок в двенадцатиперстную кишку; не действует на гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы.
Обладает высокой абсорбцией. Биодоступность достигает 30-40%, увеличивается у пожилых людей, а при недостаточности функции печени доходит до 100 %. Препарат обладает высокой липофильностью, вследствие чего легко попадает в париетальные клетки. Вступает в связь с плазменными белками (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) до 90-95 %.
Показания к применению
От чего помогает Омепразол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- доброкачественной язвы желудка/12-типерстной кишки (в том числе, если заболевание связано с приемом НПВП);
- эрадикационная терапия Н. pylori (в комбинации с антибактериальными ЛС);
- ГЭРБ;
- профилактика аспирации кислотного желудочного содержимого;
- ульцерогенная аденома ПЖЖ;
- ослабление симптомов кислотозависимых диспепсических расстройств (препарат помогает при изжоге, устраняет тяжесть в животе, отрыжку, метеоризм, вздутие, неприятный привкус и тошноту).
Инструкция по применению Омепразол, дозировки
Принимают внутрь, запивая водой в небольшом количестве. Разжевывать капсулу нельзя. Одновременный прием с пищей на эффективность препарата влияния не оказывает.
При обострении язвенной болезни желудка и 12 п. кишки, НПВП-гастропатии и эрозивно-язвенном эзофагите рекомендованная суточная доза составляет 1 капс. Омепразола (20 мг). При тяжелом течении рефлюкс-эзофагита дозировку увеличивают до 2-х капсул (40 мг). Принимать их следует 1 раз в сутки. Длительность курса лечения при язвенной болезни 12 п. кишки – 2-3 (при необходимости – 4-5 недель), при рефлюкс-экзофагите и язве желудка – 8 недель.
Пациентам, страдающим синдромом Золингера-Эллисона, назначается 60 мг препарата, разделенных на 2-3 приема. По врачебным показаниям доза может быть увеличена до 80-120 мг в сутки.
В целях профилактики рецидивов язвенной болезни – по 1 капсуле 1 раз в день.
Для предотвращения развития синдрома Мендельсона (кислото-аспирационного пневмонита), за час до операции пациенту рекомендуется принять 40 мг Омепразола. При длительном течении хирургического вмешательства (более двух часов) аналогичная доза вводится повторно.
Уничтожение Хеликобактер пилори (эрадикация Helicobacter pylori): суточная доза – 40 мг (в 2 приема), длительность курса – 7 дней в комбинации с антибактериальными препаратами.
Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 20 мг препарата в сутки.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Омепразол:
- Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
- Со стороны кожных покровов: зуд; редко (в отдельных случаях) - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
- Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
- Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).
Противопоказания
Противопоказано назначать Омепразол в следующих случаях:
- при беременности и кормления грудью – так как нет исследований, подтверждающих или отрицающих проникновение в грудное молоко и через плаценту, от приема препарата следует воздержаться;
- при индивидуальной непереносимости препарата;
- у детей младше 12 лет;
- при тяжелой форме почечной или печеночной недостаточности.
Передозировка
Симптомы передозировки — это спутанность сознания, сонливость, снижение четкости при восприятии зрительных образов, головная боль, сухость слизистой ротовой полости, тошнота, аритмия, тахикардия.
Терапия симптоматическая. Гемодиализ считается недостаточно эффективным.
Аналоги Омепразол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Омепразол можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Гастрозол,
- Зероцид,
- Омипикс,
- Омитокс,
- Омизак,
- Ортанол,
- Промез,
- Ультоп,
- Хелицид,
- Геликол.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Омепразол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: капсулы Омепразол 20 мг 30 шт. – от 25 до 34 рублей, по данным 746 аптек.
Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Омепразол. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Омепразол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также гастрита у взрослых пациентов и детей. В инструкции перечислены аналоги Омепразола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Омепразол представляет собой противоязвенное лекарственное средство.
Форма выпуска и состав
Омепразол выпускают в виде:
- Кишечнорастворимых капсул по 10, 20 и 40 мг.
- Лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и инфузионной терапии (флаконы по 40 мг).
В состав одной капсулы входит 20 мг пелет в пересчете на омепразол. Пелеты представляют микрогранулы шарообразной формы. Лиофилизат включает 40 мг омепразола, а также гидроксид натрия и динатрия эдетат.
Фармакологические свойства
Омепразол является ингибитором протонового насоса. Снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH=3 в течение 17 ч. Абсорбция — высокая. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
От чего помогает Омепразол
Показания к применению включают:
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
- Стрессовые язвы.
- Аденома поджелудочной железы ульцерогенная (синдром Золлингера-Эллисона).
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Хеликобактер пилори (в составе комплексного лечения).
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Рефлюкс-эзофагит.
Инструкция по применению
Омепразол принимают внутрь. Разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг, частота применения — 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 2-8 недель. Запивают небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
- Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС — по 1 капс. в сутки в течение 4-8 нед.
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2-4 нед (в резистентных случаях — до 2 капс. в сутки).
- Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капс. в сутки.
- Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно — начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
- Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
- Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1-2 капс. в сутки в течение 4-8 нед.
Противопоказания
По инструкции Омепразол не применяют, если у пациента наблюдается:
- Возраст до 18 лет (кроме язвенной болезни 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (разрешен к применению детям старше 4 лет), и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (разрешен к применению детям старше 2 лет, имеющим массу тела не менее 20 кг).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата Омепразол, от чего таблетки могут спровоцировать аллергию.
- Период беременности и лактации.
Побочное действие
- кожная сыпь;
- тошнота;
- метеоризм;
- головокружение;
- диарея, запор;
- мышечная слабость;
- артралгия;
- головная боль;
- миалгия;
- слабость;
- анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения;
- боли в животе;
- гематурия, протеинурия.
Особые указания
По инструкции перед началом использования капсул Омепразол требуется исключить наличие злокачественного новообразования (особенно при язвенной болезни желудка). Это связано с тем, что лечение, маскируя признаки заболевания, может отсрочить постановку адекватного диагноза.
При появлении трудностей с проглатыванием капсул разрешается глотать их содержимое после рассасывания или вскрытия. Также возможно смешивание содержимого капсулы с подкисленной жидкостью (йогуртом, соком) и прием полученной суспензии на протяжении 30 минут.
Одновременный прием Омепразола с пищей на его эффективность не влияет. На фоне применения омепразола существует риск искажения результатов лабораторных исследований (в частности, показателей уровня гастрина в плазме крови и функционального состояния печени). Воздействие препарата на управление автомобилем и применение другого оборудования маловероятно.
Лекарственное взаимодействие
Продолжительное одновременное применение 20 мг Омепразола в день в комбинации с метопрололом, диклофенаком, хинидином, кофеином, циклоспорином, теофиллином, пироксикамом, пропранололом, напроксеном, этанолом, эстрадиолом, лидокаином к изменению их концентрации в плазме не приводит.
Взаимодействие с антацидами при сочетанном применении не отмечено. Согласно инструкции по применению Омепразол может влиять на биодоступность веществ и препаратов, всасывание которых зависит от значения водородного показателя (рН).
При беременности и грудном вскармливании
В связи с отсутствием клинического опыта Омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В педиатрии капсулы Омепразол для детей показаны с 5 лет, вес ребенка не должен быть менее 20 кг. Стандартная доза для ребенка 20 мг/сут. При необходимости она может быть увеличена вдвое. Лечение в зависимости от диагноза длится от 2 до 8 недель.
Эрадикационная терапия H. pyloriу детей от 5 лет должна проводиться с особой осторожность и под постоянным врачебным контролем. Курс лечения - 1 неделя, при необходимости - 2 недели. Опыт применения Омепразола для в/в введения в педиатрии ограничен.
Если ребенку сложно проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое высыпать в небольшое количество (около 10 мл) йогурта или яблочного сока. Очень важно проследить, чтобы ребенок проглотил приготовленную смесь сразу же после того, как она будет приготовлена.
Аналоги препарата Омепразол
Полные аналоги по активному веществу:
- Омизак.
- Ультоп.
- Золсер.
- Омефез.
- Хелол.
- Омитокс.
- Гастрозол.
- Ромесек.
- Лосек МАПС.
- Зероцид.
- Крисмел.
- Омекапс.
- Промез.
- Ортанол.
- Омепразол Сандоз (-АКОС, -Акри, -Рихтер, -ФПО).
- Омипикс.
- Оцид.
- Демепразол.
- Пептикум.
- Веро-Омепразол.
- Улзол.
- Цисагаст.
- Лосек.
- Омезол.
- Улкозол.
- Желкизол.
- Омез Инста.
- Омез.
- Хелицид.
- Плеом-20.
- Омепрус.
Цена
В аптеках цена на капсулы Омепразол (Москва) составляет 25 рублей за 10 штук по 20 мг. Купить лиофилизат можно за 250 рублей.
Комментариев:
- Как работает активное вещество
- Есть ли различия препаратов с одним активным веществом
- Когда рекомендуют препарат
- Когда препарат может принести вред здоровью
Омепразол, инструкция по применению к которому рекомендует препарат для лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, является лекарством нового поколения. Омепразол — это ингибитор протонного насоса, способствующий подавлению выработки секрета, вырабатываемого клетками, отвечающими за производство желудочного сока. Лекарство рекомендуется для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ и органов пищеварения.
Показания к приему лекарства достаточно обширны.
Одной упаковки хватает на прохождение полного курса лечения, после чего наступает длительная ремиссия.
Как работает активное вещество
Чтобы понять, от чего помогает активное вещество, нужно разобраться, как оно действует. Лекарственное средство помогает нормализовать работу органов пищеварения, воздействуя на клеточном уровне. Оно подавляет протонный насос. Так называют белок, отвечающий за перемещение протонов через органеллы клетки, находящиеся внутри клеточного пространства.
Ингибитор протонного насоса или ИПН является антисекреторным лекарственным средством, быстро воздействующим на клетки слизистой оболочки желудка, занимающиеся секрецией соля
ной кислоты. Лечение кислотозависимых заболеваний желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода этим лекарственным средством нового поколения помогает за короткие сроки нормализировать состояние больного и добиться стойкого улучшения здоровья.
ИПН начинают работать в тонком кишечнике. Для доставки активного вещества до места активизации их упаковывают в капсулы, поверхность которых растворяется только в кишечнике. Лекарственное средство быстро всасывается в кровь из ЖКТ. Через час оно накапливается в плазме и попадает в печень. Оттуда оно распространяется в париетальные клетки слизистой оболочки желудка и накапливается в них. Лечебное вещество начинает активизироваться только при кислом значении рН и частично блокирует выработку соляной кислоты. Лекарство оказывает воздействие только на клетки слизистых тканей, выстилающих внутренние стенки полых органов пищеварения. Не вся разовая доза вступает в активные реакции. Его биодоступность равняется 35%.
Активное вещество блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, что позволяет механически уменьшить уровень базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Его действие ощущается уже через 2 часа и продолжается в течение 24 ч.
При регулярном поступлении активного вещества антисекреторный эффект реализуется полностью, что приводит к значительному улучшению здоровья. Назначенный курс лечения врачом позволяет заставить клетки перейти в обычный ритм работы и нормализовать выработку желудочного сока.
Вернуться к оглавлению
Есть ли различия препаратов с одним активным веществом
Препарат Омепразол назван по названию активного вещества, входящего в состав и его, и других лекарств, имеющих такие торговые наименования, как:Золсер;
Эти зарубежные и отечественные препараты, аналогичные более известному пациентам лекарству Омепразол стоят несколько дороже, но имеют одинаковое активное вещество в разных дозировках. Они воздействуют на организм так же, как и Омепразол и по механизму влияния на работу клеток ничем от него не отличаются.
Производители выпускают различные торговые названия препаратов, содержащих одинаковое активное вещество, чтобы полностью заполнить потребительский рынок лекарством, назначаемого врачами в разных суточных дозах.
Гастроэнтерологи считают, что в некоторых случаях требуется уменьшить дозу лекарственного вещества или увеличить ее. Так как капсулу раскрывать нельзя, фармацевты выпускают одно и то же средство под разными торговыми марками. Если врач настаивает на лечении другим препаратом, содержащим омепрозол, следует уточнить у него, почему он остановил выбор именно на этом торговом названии.
Вернуться к оглавлению
В инструкции, приложенной к препарату, есть показания для применения лекарственного средства Омепразол, подробно описаны лечебные дозы и сроки лечения. В ней описано, от чего помогает это лекарство, и какие могут быть побочные эффекты и противопоказания. Врач может рекомендовать лекарство при следующих заболеваниях и состояниях организма:
Препарат помогает в комплексной терапии при лечении хронического панкреатита и желчнокаменной болезни. Им лечат отрыжки, при которых происходит заброс пищи из желудка в ротовую полость. Лекарственный препарат нетоксичен, редко дает побочные эффекты и хорошо переносится больными. Принимать его надо по рекомендации врача, если для этого имеются показания. Перед началом лечения рекомендуется исключить онкологические заболевания органов пищеварения, которые уменьшают свои симптомы на фоне лечения Омепразолом. Препарат не следует принимать в период ремиссии для профилактики обострения язвенной болезни. Это лечебное средство помогает только в период обострения болезни.
Препарат ингибитора протоновой помпы можно применять вместе с антацидами. За время и
спользования активного вещества не было замечено взаимодействия с ними при одновременном приеме.
От чего помогает Омепразол, известно многим. Кто испробовал его действие на себе, рекомендует его близким и друзьям как удивительный препарат, значительно улучшающий состояние здоровья при болях в желудке и болезней рядом лежащих органов пищеварения.
Больные, имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, по достоинству оценили этот препарат. Прием 20 мг омепразола полностью снимает симптомы при обострении заболевания на 17 ч и более. Привыкания к приему лекарственного средства не образуется. После отмены препарата восстановление секреторной активности происходит через 5 суток.
Препарат удобен тем, что принимать его надо 1 раз в сутки. Обычно это делают утром. Капсулы не раскрывают и не разжевывают. Их запивают небольшим количеством воды, после чего приступают к завтраку. Суточную дозу назначает врач, учитывая показания, но в большинстве случаев она не превышает 20 мг. В некоторых случаях дозу увеличивают вдвое. Активное вещество нетоксично, и может применяться длительный промежуток времени.
Причиной язвенных поражений желудка является его избыточная кислотность, чрезмерно агрессивная среда, которая провоцирует повреждение слизистой оболочки. Для борьбы с этим явлением используются препараты различных фармакологических групп, среди которых видное место занимают так называемые ингибиторы протонного насоса или протонной помпы. Протонная помпа (альтернативное название - Н+/К+-АТФаза) являет собой фермент, играющий наиглавнейшую роль в секреции соляной кислоты париетальными (обкладочными) клетками слизистой оболочки желудка. Благодаря его неустанной работе в просвет желудка выделяются ионы Н+ и Cl , которые впоследствии счастливо объединяются в соляную кислоту. Если же этот процесс принимает патологический характер, то самое время притормозить функционирование протонного насоса, с чем успешно справляется такой препарат, как омепразол, при непосредственном участии которого блокируется финальная стадия синтеза соляной кислоты. В таких условиях снижается как стимулированная, так и базальная (без присутствия раздражителя) секреция соляной кислоты.
Действие омепразола развивается в течение 1 часа после приема, достигает пика ко второму часу и держится еще практически целые сутки. Для того, чтобы оценить всю силу действия омепразола, следует обратить внимание на конкретные цифры: 20 мг препарата достаточно, чтобы в течение 17 часов поддерживать внутрижелудочный рН у пациента, страдающего язвенной болезнью 12-перстной кишки, на уровне 3.
После отмены омепразола секреция приходит в норму в пределах 3-5 суток.
Омепразол выпускается в кишечнорастворимых капсулах, которые следует глотать, не разжевывая, вместе с небольшим количеством жидкости. Доза, кратность и длительность приема определяется конкретным заболеванием. Так, острая язва 12-перстной кишки требует приема 20 мг (1 капсула) омепразола в сутки на протяжении 2-4 недель, в особо тяжелых случаях можно увеличивать суточную дозу до 2-ух капсул. При острой язве желудка и эрозивно-язвенном воспалении пищевода 1-2 капсулы препарата в сутки принимаются в течение 4-8 недель. Аналогична длительность приема омепразола при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств, правда, суточная доза не должна превышать в этом случае 1 капсулы. При хеликобактериозе препарат принимается по 1 капсуле 2 раза в день в течение 1 недели в комбинации с антибиотиками. Омерпазол можно принимать и после прекращения активной фазы заболевания в целях предотвращения рецидивов. В таких случаях препарат принимается по 1 капсуле раз в сутки в течение длительного (до полугода) периода времени.
Очень важно (в особенности - при язвенной болезни желудка) перед началом лечения пройти онкологический осмотр с целью исключения наличия злокачественных новообразований. В противном случае можно скрыть симптомы онкопатологии, что может привести к несвоевременному началу ее лечения.
Фармакология
Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max - 0.5-3.5 часа.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).
T 1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.
Форма выпуска
Капсулы желатиновые, с белым корпусом и желтой крышкой; содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - в течение 4-8 недель.
Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.
При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.
В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Показания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).
- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
- гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Противопоказания
- детский возраст;
- беременность;
- период лактации;
- гиперчувствительность.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг);Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.Применение у детей
Противопоказан детям.Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.