Резерпин
Троподифен (Тропафен)
Групповая принадлеждность
· α 1,2- адреноблокатор прямого типа действия.
Механизм действия
· Блокирует α 1,2- адренорецепторы.
· Расширение сосудов.
· Расслабление прекапиллярных сфинктеров.
· Увеличение кровотока в почках, легких, скелетной мускулатуре, коже, слизистых.
· Улучшение оттока мочи.
Фармакологические эффекты
· Гипотензивный.
· Улучшение микроциркуляции.
· Гипогликемический.
Рецепт
Rp.: Tropapheni 0,02
D.t.d. № 10 in amp.
S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл 0,9% раствора NaCl. По 100 мл внутривенно капельно 1 раз в день под контролем артериального давления.
Показания
· Диагностика гипертонического криза при феохромоцитоме.
· Трофические язвы конечностей.
· Пролежни.
· Плохо заживающие раны.
Противопоказания
· Гастриты.
· Язва желудка.
· Гипотония.
Побочные эффекты
· Тахикардия.
· Гипотония.
· Диспепсия.
· Гипогликемия.
Групповая принадлежность
- Симпатолитик
Механизм действия
- Проникает через ГЭБ, в больших дозах вызывает угнетение ЦНС
Фармакологические эффект ы
- антигипертензивное действие,
- нейролептическое
Рецепт
Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D.S. По одной таблетке 3 раза в день после еды, запивая молоком
Показания
- Артериальная гипертензия I и II стадии,
- психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышенного АД,
- гиперкинетический синдром
Противопоказани я
- бронхиальная астма
- беременность
- лактация
- феохромоцитома
Побочные эффекты
- Бронхоспазм
- Диарея
- Брадикардия
- Заложенность носа
- Депрессия
Групповая принадлежность
- Симпатолитик
Механизм действия
- Встраивается в адренергическую везикулу, вымывает норадреналин, который разрушается МАО
- Не препятствует обратному захвату, но тормозит депонирование норадреналина в везикуле
- Блокирует синтез норадреналина из дофамина
- Блокирует затравочный ацетилхолин и Ca 2+
- Стабилизирует премембрану квыходу норадреналина
- Не проникает через ГЭБ
Фармакологические эффекты
- антигипертензивное действие,
- увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация
- кардиодепрессивное действие,
- снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК).
Рецепт
Rp.: Tab. Octadini 0,025 N.30
D.S. По 1 таблетке 1 раз в день, полежать в течение 1,5 часов после приёма
Показания
- Гипертоническая болезнь III стадии
Противопоказани я
- бронхиальная астма
- язвенная болезнь желудка и ДПК
- беременность
- лактация
- феохромоцитома
- гипертонический криз
- недавно перенесенный инфаркт миокарда,
- нестабильная стенокардия,
- острое нарушение мозгового кровообращения
Побочные эффекты
- Бронхоспазм
- Диарея
- Брадикардия
- Заложенность носа
β-(N-азациклооктил)-этилгуаниднна сульфит
Синонимы : Eutensol , Guanethidine sulfate , Ismelin , Isobarin , Sanotensin .
Форма выпуска . Таблетки по 0,025 г.
Фармакокинетика . В пищеварительном аппарате всасывается 50-80%препарата. Системная биодоступность из-за интенсивного микросомального «метаболизма первого кругооборота» в печени значительно ниже - 3-50% принятой дозы. Плохо проникает через гематоэнцифалический барьер. Экскретируется в основном почками, 50 % — в неизменном виде, 50 % —в виде метаболитов. Незначительное количество препаратов и его метаболитов выделяется с желчью. Существует линейная зависимость между дозой октадина и экскрецией препарата почками. После «имени препарата в начальной фазе элиминации период полувыведения составляет 1,5 дня, во второй фазе — 4—8 дней, а в некоторых случаях — до 14 дней. В среднем полупериод элиминации — 5 дней. Достигает постоянной концентрации в плазме крови через 15 дней (3 периода полувыведения). Максимальный эффект возникает через 1 нед и продолжается после отмены препарата не менее 7—10 дней.
Фармакодинамика . Симпатолитическое действие октадина заключается в истощении запасов катехоламинов в тканях вследствие торможения их поглощения последними, а также блокады транспортных механизмов обратного захвата медиатора. Не исключено увеличение высвобождения норадреналина под влиянием октадина. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления и сердечного выброса. Понижает почечный кровоток, увеличивает объем циркулирующей плазмы, снижая гипотензивный эффект.
Применение . При тяжелых формах гипертонической болезни и симптоматической почечной гипертензии, даже при злокачественном ее течении. Намного эффективнее, чем резерпин. Иногда назначают при глаукоме.
Степень снижения артериального давления в значительной степени зависит от индивидуальной чувствительности к препарату. Вначале назначают в малых дозах (0,0125 г, т. е. 1/2 таблетки) 1 раз в день; в зависимости от полученного эффекта дозу постепенно повышают (через каждые 5—7 дней на 1/2 таблетки в день). Поскольку действие препарата проявляется намного отчетливее в вертикальном положении, артериальное давление нужно измерять в положении больных не только лежа, но и стоя. Дозу повышают только при отсутствии снижения давления в положении стоя. Эффективная доза — 0,025—0,05 г в сутки. Ввиду длительного действия препарата суточную дозу можно принимать за 1—2 раза, желательно в первой половине дня. У большинства больных гипотензивный эффект начинает проявляться на 4—7-й день лечения, прежде всего утром и особенно в положении больного стоя. Понижение давления вечером отмечается через 2—3 нед. Лечение октадином следует начинать только в стационаре. После достижения устойчивого терапевтического эффекта (через 4—5 кед) дозу постепенно уменьшают до индивидуально подобранной поддерживающей в течение нескольких месяцев и лет, часто в сочетании с прерывистыми курсами салуретиков (гипотиазид, фуросемид, бринальдикс) и антагониста альдостерона верошпирона. Такое сочетание усиливает гипотензивный эффект и препятствует задержке жидкости в организме. Преимуществом октадина перед резерпином является отсутствие в случае длительного лечения сонливости и депрессии. Привыкание к препарату не развивается.
Лицам пожилого и старческого возраста назначать октадин нужно с большой осторожностью в связи с опасностью ортостатической гипотензии. Вначале назначают по 0,005—0,00625 г (1/4 таблетки) 1 раз в день; подбирая индивидуальную терапевтическую дозу, каждые 3—4 дня добавляют по 1/4 таблетки. Эффективная средняя суточная доза —0,018—0,025 г. Понижать артериальное давление нужно постепенно.
При первичной широкоугольной глаукоме октадин закапывают в конъюнктивальный мешок (1—2 капли 5 % раствора 1—2 раза в день). В результате отмечается небольшое сужение зрачка, снижается внутриглазное давление (облегчается отток жидкости, уменьшается ее продукция). В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпина и др.) не влияет на аккомодацию, в меньшей степени нарушает остроту зрения. Вольным с закрытым и узким камерным углом октадин не назначают из-за возможности повышения офталъмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.
Побочное действие . Ортостатическая гипотензия, изредка до степени коллапса, особенно в первые недели лечения. Для ее предотвращения больные в течение 1,5—2 ч после приема препарата должны находиться в положении лежа и медленно (особенно по утрам) переходить из положения лежа в положение сидя. При резкой гипотензии, возникшей под влиянием октадина, можно ввести адреналин и норадреналин, Возможны брадикардия, общая мышечная слабость, адинамия, и монокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости, нарушение полоний функции (эякуляции) у мужчин. В этих случаях необходимо сни-mm. дозу препарата или сделать 1—2-дневный перерыв. При диарее можно назначить холинолитические препараты.
Противопоказания к назначению . Выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, гипотензия, доброкачественно текущая гипертензия у пожилых, недостаточность функций почек, феохромоцитома. Применять с осторожностью при наличии в анамнезе данных о язве желудка и других хронических заболеваний, течение которых может ухудшиться вследствие относительного повышения парасимпатического тонуса. Больным, получавшим ингибиторы МАО, октадин можно назначить лишь после 2-недельного перерыва. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата не менее чем за 2 нед до операции. При необходимости срочной операции следует обеспечить достаточную предоперационную атропинизацию больного (0,6—0,75 мл 0,1 % раствора).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При сочетании октадина с ингибиторами МАО (ниаламид) гипотензивный эффект усиливается, а при сочетании с амфетамином, фенотиазиновыми производными, эфедрином, алкоголем (за счет нарушения мембранных процессов в адренергических нейронах) — уменьшается. В случае сочетания октадина с трициклическими антидепрессантами и аминазином гипотензивный эффект уменьшается или извращается. При отмене октадина возможны гипертонический криз либо ортостатическая гипотензия. Октадин усиливает аритмогенный эффект норадреналина, изадрина, адреналина.
β-(N-fpfwbrkjjrtbk)-"tbkuefyblyyf cekmabt Cbyjybvs: Eutensol, Guanethidine sulfate, Ismelin, Isobarin, Sanotensin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 u. Afhvfrjrbyttbrf. D gbotdfhbttkmyjv fggfhftt dcfcsdfttcz 50-80%ghtgfhftf. Cbcttvyfz ,bjljctegyjctm bp-pf byttycbdyjuj vbrhjcjvfkmyjuj «vttf,jkbpvf gthdjuj rheujj,jhjtf» d gtxtyb pyfxbttkmyj yb;t - 3-50% ghbyztjq ljps. Gkj}