Новый класс психотропных соединений, применяющийся преимущественно для лечения атрофических процессов в мозге.
Ингибиторы холинэстеразы являются препаратами выбора при лечении больных с легкой и умеренной степенью выраженности болезни Альцгеймера.
Холинэргическая система берет свое начало в базальных отделах переднего мозга, диффузно проецируется по всей коре с наибольшим представительством в лимбической и окололимбической областях. Базальные ядра участвуют в формировании эмоционального реагирования. При болезни Альцгеймера наступает атрофия базальных ядер переднего мозга, что приводит к недостаточности всей холинэргической системы, играющей роль в формировании нейрописхологических синдромов данного расстройства. Обычно при болезни Альцгеймера нарушается метаболизм в системе ацетилхолиновых нейротрансмиттеров. Сначала изучалось лечение предшественниками ацетилхолина - холином, лецитином, линопирдином, но эффекта не было из-за трудностей преодоления гематоэнцефалитического барьера.
Нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы
Примеры включают невирапин, деловирдин и эфавиренц. Ингибитор обратной транскриптазы. Любой агент, который блокирует фосфодиэстеразу, препятствуя получению вторых мессенджеров в клетках, таких как циклический аденозинмонофосфат или циклический монофосфат глюкозы.
Вещество, которое ингибирует продукцию простагландинов. Нестероидные и стероидные противовоспалительные агенты являются двумя основными категориями таких ингибиторов. Вещество, которое ингибирует действие ферментов. Любой из классов препаратов, которые предотвращают сбор незрелых вирионов в структуры, способные к репликации.
Новые антихолинэстеразные препараты:
1. Обратимого действия - Акридины (Такрин и Велнакрин), Пипередины (Донепезил). Они оказывают действие на синапсы, в основном направлены на ингибирование постсинаптического энзима холинэстеразы.
Такрин используется в практике с 1997 года, имеет побочные эффекты из-за неселективности действия, преимущественно повышает активность печеночных энзимов. Имеет короткий период полувыведения - прием 4 раза в сут.
Селективный ингибитор обратного захвата серотонина
Любой из класса препаратов, которые устраняют производство кислоты в желудке. Омепразол и лансопразол являются членами этого класса наркотиков. Любой из классов наркотиков, которые мешают переносу серотонина, используются для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного поведения, расстройств пищевого поведения и социальных фобий. Примеры включают флуоксетин, пароксетин и сертралин.
Ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина
Любое из соединений, которые ингибируют функцию тромбоцитов и коагуляцию. Серпины были использованы для уменьшения отложения микроэмболий в случаях диссеминированной внутрисосудистой коагуляции, связанной с сепсисом. Антидепрессант, который повышает настроение, блокируя нейроны от приема как норадреналина, так и серотонина. Комбинированные ингибиторы обратного захвата отличаются от препаратов, таких как сертралин или флуоксетин, которые являются относительно селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами, которые в первую очередь предотвращают обратный захват норэпинефрина клетками мозга.
Донепезил не имеет метаболитов, обладает относительно избирательным действием в отношении ацетилтрансферазы, с минимальной активностью за пределами нервной системы.
Доза повышается постепенно для избежания холинэргических побочных действий (тошноты, поноса). Лечебный эффект 5-10 мг/сут. Период полувыведения 70 часов.
Ингибитор альфа-фактора некроза опухоли
Препарат, который блокирует действие фактора некроза опухоли альфа, биологически активного цитокина, который является критическим элементом воспалительного ответа. Такие препараты, которые включают адалимумаб, этанерцепт и инфликсимаб, являются агентами, используемыми для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит.
Любой из классов лекарств, который блокирует действия как ангиотензинпревращающих ферментов, так и нейронной эндопептидазы. Наркотики этого класса могут использоваться для лечения сердечной недостаточности. В настоящее время используется один класс препаратов, который является основой для лечения болезни Альцгеймера. Болезнь Альцгеймера. Неврологическое заболевание, которое влияет на память и поведение. Он характеризуется бета-амилоидными бляшками и нейрофибриллярными путаницами в головном мозге.
Изучается эффективность Галантамина - фенантренового алкалоида, ингибитора холинэстеразы и модулятора никотиновых рецепторов.
2. Псевдонеобратимого действия - Карбаматы (Ривостигмин, Физостигмин, Эптастигмин). Их механизмом действия является опосредованное ингибирование (за счет связи с анионовым сайтом на молекуле холинэстразы), с проявлением свойств, характерных для ацетилхолина. Проникают через гематоэнцефалический барьер.
Холинэстераза Холинэстераза Фермент, который разрушает ацетилхолин в активные части, которые могут быть переработаны. ингибиторы теперь включают три препарата при обычном использовании. Их действие может быть немного сложно понять, но иногда помогает вспомнить старую историю «дома, который построил Джек»: это палка, которая ударила по собаке, которая лаяла у кошки, которая преследовала мышку, которая жила в дом, который построил Джек. Препараты действуют путем ингибирования протеиновой молекулы белка, состоящей из аминокислот, связанных друг с другом.
Ривостигмин обладает большим сродством к ацетилэстеразе гиппокампа и коры головного мозга. Период полувыведенния 10 часов, прием 2 раза /сут.
3. Необратимого действия - фосфорорганические соединения (Метрифонат). В организме происходит метаболизм этого препарата до неспецифического ингибитора холинэстеразы.
Максимальный лечебный эффект при приеме ингибиторов холинэстеразы появляется через 12-18 недель. Положительные сдвиги наблюдаются в улучшении когнитивных функций, преимущественно речевых. Улучшаются ориентировка и способность выполнять простые задания, с улучшением запоминания. У большинства уменьшается ажитация и ослабевает паранойяльная симптоматика. Отдаленные результаты лечения не известны, симптоматическое улучшение наблюдается в течение 6-8 месяцев. Есть сообщения о задержке прогресса заболевания на 2-3 года. Даже при неэффективности или отсутствии изменений рекомендована длительность приема до 26 недель.
Они отвечают за регулирование многих процессов нашего организма. который разрушает химическое вещество, которое важно для памяти. Задерживая пробой, позвольте большему количеству химического вещества памяти присутствовать. Ингибиторы холинэстеразы работают, чтобы увеличить количество ацетилхолина в мозге, где они увеличивают производительность памяти. Они также увеличивают ацетилхолин вне мозга, и это может вызвать побочные эффекты. Желудок, кишечник и кишечник также являются местами, где действует ацетилхолин, поэтому расстройство желудка и диарея.
В состоянии разработки находятся вещества, обладающие сродством к мускариновым рецепторам; никотиноподобные вещества, действующие на постсинаптические рецепторы. Оба типа рецепторов принимают участие в познавательных функциях. Недостаток новых препаратов - узкий терапевтический коридор с частыми побочными эффектами и токсичностью.
Диарея. Аномально частые движения кишечника, характеризующиеся водянистым стулом. являются общими побочными эффектами этих препаратов. Аналогичным образом, ацетилхолин регулирует частоту сердечных сокращений, поэтому другой побочный эффект может замедлять частоту сердечных сокращений, что иногда может привести к обморокам, хотя это не является обычным явлением. Любой препарат может вызвать тошноту. Тошнота. Чувство вашего желудка является неспокойным и неустроенным, за которым часто следует внезапная потребность вырвать. сыпь или тяжелые аллергические реакции, и эти препараты не являются исключением, хотя последняя проблема встречается редко.
Изучение механизмов действия психотропных препаратов, синтез химических веществ с заданными свойствами позволяют изучать или уточнять патогенетические механизмы психических расстройств. Можно говорить о новом этапе лечения психических заболеваний с учетом этиологических и патогенетических механизмов заболевания, особенностей воздействия психотропного средства на измененные и/ или поврежденные нейромедиаторные системы. Многие психические расстройства сосуществуют с соматической патологией или скрываются под маской данной патологии. Поэтому знания психонейрофармакологии необходимы не только психиатрам, но и врачам общесоматической практики.
Кроме того, любой препарат может взаимодействовать с другими препаратами, и это тоже нужно учитывать у врача, который предписывает любое из этих лекарств. В целом, однако, ингибиторы холинэстеразы были хорошо изучены и в течение большого числа клинических испытаний. Клинические исследования. Организованные исследования, которые проверяли ценность различных методов лечения, таких как наркотики или хирургические операции, у людей. они, как было установлено, работают в среднем. В частности, было показано, что препараты работают в клинических испытаниях и что более высокие дозы лучше, чем более низкие.
(лат. Praeparata anticholinesterasica и лат. Anti - против; colinum + греч. Aither - эфир; синонимы: ингибиторы холинэстеразы ) представляют собой фармакологические вещества, которые обладают способностью блокировать фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя гидролизу ацетилхолина. Вследствие чего ацетилхолин накапливается в окончаниях холинергических нервов, а его физиологическое и фармакологическое действие, переходящее на ткани и органы, усиливается и удлиняется. Угнетение холинэстеразы имеет разный характер. Некоторые антихолинэстеразные препараты (галантамин, физостигмин, прозерин и др.) обусловливают кратковременное, обратимое подавление активности фермента, другие (армин и другие субстанции группы ФОС - фосфорорганические соединения) образуют с ацетилхолинэстеразой прочный комплекс и, без применения специальных реактиваторов, активность ацетилхолина не восстанавливается; физиологический процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь только тогда, когда синтезируется новая молекула холинэстеразы. Действие таких веществ является устойчивым, необратимым. В группу веществ с указанным механизмом действия относятся также бытовые, сельскохозяйственные и промышленные инсектициды (хлорофос, карбофос и др.), боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун).
Ключевым моментом здесь является то, что исследования показывают, что наркотики работают в среднем: группа людей, принимающих наркотики, лучше, чем группа людей, которые принимают плацебо. Однако было спорным, насколько хорошо они работают у отдельных пациентов.
Мозг состоит из миллиардов нейронов. Нейроны общаются друг с другом, проводя связи между мизерными промежутками между ними. Эти пробелы называются синапсами. Связь через разрыв происходит путем выпуска химических веществ мозга. Мозговые химикаты. Химические вещества, выделяемые нейронами в головном мозге для общения. от передающего нейрона до принимающего нейрона. Эти химические вещества мозга называются нейротрансмиттерами.
Вследствие того факта, что ацетилхолин представляет собой единственный медиатор для М- и Н-холинорецепторов, их возбуждения на фоне наначения ингибиторов холинэстеразы происходит практически одновременно. М-холиномиметический эффект антихолинэстеразных препаратов манифестируется повышением тонуса и сократительной активности ряда гладких мышц (ЖКТ, бронхов, желчных и мочевых путей и т.д.), усилением секреции желез внешней секреции (пищеварительного тракта, бронхиальных, потовых и др.), со стороны глаза - миоз, спазмом аккомодации, снижением внутриглазного давления. В терапевтических дозах ингибиторы холинэстеразы (антихолинэстеразные препараты) обычно вызывают снижение АД, брадикардию, в высоких дозах - тахикардию, которая обусловлена стимуляцией холинорецепторов симпатических ганглиев, а также центров продолговатого мозга и мозгового слоя надпочечников. На ЦНС антихолинэстеразные препараты оказывают стимулирующее влияние в низких дозах, а в высоких и токсичных - угнетают деятельность ЦНС. Никотиноподобные эффекты ингибиторов холинэстеразы оказывают влияние относительно вегетативных ганглиев и нервно-мышечной передачи. Антихолинэстеразные препараты восстанавливают нервно-мышечную проводимость и улучшают проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах.
В нейронах существует много разных типов нейротрансмиттеров. Первым обнаруженным нейромедиатором был ацетилхолин. Нейроны, содержащие ацетилхолин, известны как холинергическая холинергическая связь с холинергическими системными нейронами. Ацетил холин участвует в передаче многих типов сообщений по всему мозгу, в том числе по памяти и обучению. Холин образуется из лецитина Лецитин. Натуральное соединение, основанное на жире. Обычно он содержится в продуктах на основе животных и растений. который содержится в продуктах на основе животных и растений, таких как яйца, печень, арахис или соевые бобы.