Показания к применению «Нитроглицерина. От чего спасет таблетка нитроглицерина

— один из наиболее известных и распространенных препаратов, быстро купирующих приступы ишемии и стенокардии. Он относится к группе антиангинальных и вазодилатирующих средств. Тем, кто интересуется препаратом Нитроглицерин, от чего помогает, можно сказать проще — лекарство уменьшает потребность сердца в кислороде и обладает сосудорасширяющим действием.

В состав таблеток входит основное вещество — нитроглицерин (с глюкозой) 0,5 мг, а также вспомогательные элементы — кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Многие знают о Нитроглицерине, от чего помогает препарат, но не всем известно, что это — химическое взрывоопасное соединение. Однако опасаться не стоит — в лечебных средствах его концентрация очень мала.

При стандартном сублингвальном применении под язык его действие начинается через 30-120 секунд после принятия таблетки и продолжается 30-45 минут.

Активное вещество мгновенно впитывается с поверхности слизистых и проникает в кровь.

Биодоступность (способность препарата усваиваться в организме) дозы 0,5 мг — 100 % . При этом наибольшая кумуляция в крови наступает уже через 5 минут.

Из организма средство выводится через почки. Оно способно накапливаться в стенках сосудов и крепко связываться с эритроцитами.

Людей старшего возраста чаще всего интересует следующая информация о препарате Нитроглицерин — от чего помогает, как часто можно принимать Нитроглицерин, механизм действия. Последний фактор включает в себя несколько компонентов.

Средство увеличивает просвет артериальных и венозных сосудов в большом и малом кругах кровообращения. При этом снижается давление в венах и приток венозной крови к сердцу. Благодаря этому становится меньше высокое артериальное давление, что ослабляет нагрузку на сердце.

Кроме того, лекарство ликвидирует и предваряет нервное сокращение коронарных сосудов. Он способствует их расширению, что нормализует кровообращение в ишемизированном участке основной сердечной мышцы — миокарда.

Нитроглицерин выпускается в разных формах:

таблетки;
спрей;
ампулы;
спиртовой раствор;
пленки на десну.

Все они имеют различные методы и скорость воздействия на организм.

Нитроглицерин (таблетки): дозировка и инструкция по применению лекарственного средства

Основным показанием для принятия периферического вазодилататора является стенокардия — как для непродолжительной профилактики, так и для блокирования приступов заболевания.

Нитроглицерин (таблетки) необходим при инфаркте миокарда при обострении состояния и во время восстановительного лечения. Кроме того, лекарство применяют при острой левожелудочковой недостаточности.

Схему лечения препаратом, требуемую дозу и лекарственную форму должен устанавливать врач на основании индивидуальных показаний в зависимости от клинической картины.

Обычной дозой лекарства при стенокардии является 1 таблетка (0,5 мг) сублингвально (под язык) или буккально (за щеку). Некоторым пациентам достаточно и меньшего количества — их нормой может стать половина или даже треть драже.

В большинстве случаев эффект наступает через 1-2, максимум — 5 минут. Если же боль исчезла раньше, чем Нитроглицерин таблетка успела рассосаться, то ее остаток можно удалить изо рта. В противоположных случаях — если через 5-6 минут боль не купирована, — следует принять еще одну дозу. При необходимости быстрого эффекта таблетку можно разжевать. Когда и это не помогает, нужно срочно вызывать медиков — велика вероятность инфаркта миокарда.

При многократном приеме лекарства Нитроглицерин дозировка может быть увеличена до 2-3, а порой и до 5-6 таблеток. Это связано с привыканием организма к препарату.

Принимать капсулы следует в сидячем положении. Если боль застала при ходьбе — рекомендует найти подходящее место и сесть.

Допускается применять Нитроглицерин как лекарственное средство в профилактических целях. При этом таблетку следует принять перед наступлением стрессовой для организма ситуации, которые могут быть связаны с любыми эмоциональными или физическими перегрузками.

Часто в аптеке вместо Нитроглицерина (таблетки) предлагают приобрести спрей. Пользоваться средством очень просто — в сидячем положении вводят 1-2 дозы под язык или на него нажатием на специальный клапан. Затем несколько секунд остаются с закрытым ртом, не глотая. Если нужно, допускается повторение процедуры — максимум 3 раза за 15 минут.

В целях профилактики вводят 1 дозу за 7-10 минут до планируемого стресса или нагрузки.

Перед использованием флакон Нитроглицерина с лекарственным средством не следует трясти.

Одно нажатие на дозатор обеспечивает дозу в 0,4 мг нитроглицерина. Вдыхать спрей противопоказано.

В экстренных случаях: 1-2 таблетки под язык раз в 15 минут, при отсутствии ожидаемого эффекта используют ампулы с лекарством. Их дозировка может быть различной — 2, 5 и 10 мл. Также существуют флаконы для инъекций объемом 50, 10 и 500 мл.

Пленки для наклеивания на десну бывают 2 видов:

бледно-желтые с дозировкой 1 мг;
зеленого цвета — 2 мг.

Первоначально определить требуемую дозу должен врач. После этого пациент самостоятельно может принимать препарат. При первых приступах боли пленку следует наклеить на верхнюю десну в районе клыков, прижав ее пальцами на несколько секунд.

Затем вещество оставляют в покое до полного растворения. Для лучшего эффекта можно несколько раз (достаточно 2-3) лизнуть пленку — это ускорит поступление нитроглицерина в кровь.

При быстром исчезновении боли можно удалить остаток вещества. Если же ожидаемое действие отсутствует, то наклеивают еще одну пленку. Когда и это не помогает, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарство Нитроглицерин — его действие на сердце и возможные побочные эффекты

Благодаря высвобождению активного вещества оксида азота происходит расслабление гладких мышц.

Под воздействием глицерила тринитрата, который является одним из действующих элементов нитроглицерина, расширяются просветы крупных и мелких кровеносных сосудов, причем артериолы подвержены этому в меньшей степени, чем значительные артерии и вены. Из-за этого лекарство Нитроглицерин снижает периферическую нагрузку и артериальное давление.

Одновременно происходит расширение менингеальных сосудов, из-за чего может возникнуть спазм и, как следствие, головная боль.

При использовании препарата включается особый механизм действия, заключающийся в том, что под влиянием оксида азота внутри клеток образуется защита перед ионами кальция, стремящимися попасть в гладкомышечную ткань.

Действие Нитроглицерина на сердце таково, что клетки гладких мышц приходят в расслабленное состояние, а просветы сосудов — расширяются. Это снижает венозный возврат к сердцу (убавляется преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (становится меньше постнагрузка). Все это сокращает нужду миокарда в кислороде.

Кроме того, действие Нитроглицерина на сердце предполагает дилатацию (расширение) коронарных сосудов, в них активизируется кровяной поток, переназначаясь затем в районы со сниженным током крови. Это ускоряет поступление кислорода к миокарду.

Согласно инструкции по применению, для приема Нитроглицерина существуют противопоказания:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
острая сосудистая недостаточность (коллапс);
анемия;
митральный или аортальный стеноз;
кровоизлияние в мозг;
токсический отек легких;
артериальное давление с показателями менее 90/60 — гипотензия;
высокое артериальное давление, в том числе как последствие травмы головы;
снижение объема циркулирующей крови — гиповолемия;
закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением (в этом случае также может быть назначена Симбринза);
почечная или печеночная недостаточность.

В результате приема лекарства Нитроглицерин возможно возникновение побочных действий:

Пищеварительная система: рвота и тошнота.
ЦНС (центральная нервная система): двигательное беспокойство, полный упадок сил, головокружения, расплывчатость зрения, головная боль (особо сильной она бывает в начале терапии, со временем уменьшается).
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, покраснение кожи и жжение.
Сердечно-сосудистая система: усиленный приток крови к коже — гиперемия, ощущение жара, тахикардия , артериальная гипотензия.
Кроветворение: цианоз (синюшность), метгемоглобинемия.

Редко, чаше всего при передозировке, отмечается сосудистый коллапс. Также в подобных случаях фиксируется сильная головная боль, резкое снижение артериального давления, головокружение, тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, понос, слабость, ощущение прилива крови или жара, сонливость.

Прием значительной дозы лекарства Нитроглицерин (свыше 20 мг — 40 и более таблеток одновременно) способен привести к учащенному дыханию (тахипноэ), одышке (диспноэ), цианозу, метгемоглобинемии, ортостатическому коллапсу, а в самых тяжелых случаях — к летальному исходу.

При передозировке следует уложить больного, приподняв ноги, после чего вызвать скорую помощь.

К аналогам Нитроглицерина относят:

Ангибид;
Ангиолингвал;
Миоглицерин;
Нитрагин;
Нитроглицерол;
Нитрогнаранулонг;
Нитрокардиол;
Нитронг Форте;
Тринитрол.

Цена на препарат может значительно отличаться в зависимости от региона, производителя и формы выпуска. Стоимость антиангинальных таблеток колеблется от 13 до 55 рублей, спрея — от 75 до 117 рублей. Больше всех стоит концентрат нитроглицерина — от 440 до 680 рублей.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин — 0,5 мг,

вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат — 4,5 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 58,65 мг, крахмал картофельный -7,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая -7,448 мг, повидон (поливинилпирролидон) -1,052 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,501 мг, кальция стеарат - 0,769 мг, кросповидон CL -1,7 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования . Вызывает расширение менингиаль-ных сосудов, чем объясняется при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут.

Фармакокинетика. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток.
При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100 %, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.

Показания к применению:

Купирование и кратковременная .

Способ применения и дозы:

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык.
Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Особенности применения:

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено. При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием Нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции. Выраженность головной боли на фоне приема Нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; , редко (особенно при передозировке) — ортостатический ; цианоз, покраснение кожи лица.
-Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе. Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение Нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). На фоне приема хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет).
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ (СОПОСТАВЛЯЯ РИСК И ПОЛЬЗУ) — черепно-мозговая гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма с высоким внутриглазным давлением, тяжелая , токсический , субарохноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический , состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, и тахипноэ. При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Класс заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]
Острый инфаркт миокарда
Застойная сердечная недостаточность
Левожелудочковая недостаточность

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антиангинальное
Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)
Коронародилатирующее

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Капсула Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Фармакокинетика препарата
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

Купирование приступов стенокардии.

Форма выпуска

капсулы подъязычные 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1,2;

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.

Использование во время беременности

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли - 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Меры предосторожности при приеме

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Особые указания при приеме

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от источников огня. (вдали от огня).

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- вазодилатирующее периферическое.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Нитроглицерин - периферическое сосудорасширяющее средство, используемое главным образом при ишемической болезни сердца для купирования приступов стенокардии. Нитраты (нитроглицерин) наряду с антагонистами кальция и *-адреноблокаторами относятся к группе так называемых антиангинальных средств, выравнивающих нарушенный баланс между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его транспортировкой, при этом больше всего целевым требованиям отвечают как раз таки нитраты. Нитроглицерин используется уже более века, и в механизме его действия давно нет никаких секретов. Этот препарат (равно как остальные нитраты) является донатором NО - оксида азота, который расслабляет гладкомышечные стенки сосудов посредством увеличения содержания цГМФ. В клиническом смысле это приносит очень большую выгоду. Так, из-за расширения вен нижних конечностей там остается больше крови, что снижает преднагрузку на сердце и диастолическое артериальное давление. Вместе с этим нитроглицерин купирует спазм коронарных артерий, увеличивает периферический кровоток, «заставляет» миокард делится кровью с ишемизированными его участками и расширяет наиболее сопротивляющиеся кровотоку резистивные сосуды, что ведет к уменьшению постнагрузки на сердце. Таким образом, нитроглицерин уменьшает дефицит кислорода двумя путями: уменьшает работу сердца с одновременным увеличением в нем кровотока.

Несмотря на свой почтенный возраст, нитроглицерин и по сей день остается непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Таблетка нитроглицерина под язык становится неотъемлемым атрибутом жизни людей, страдающих от этого характерного проявления ишемической болезнью сердца.

Прием нитроглицерина обязывает пациента к соблюдению фармакологической дисциплины, иными словами - определенных правил, с которыми его предварительно должен ознакомить врач.

Нитроглицерин выпускается сразу в нескольких формах: капсулы и таблетки подъязычные, в т.ч. пролонгированного действия, спрей подъязычный, раствор для внутривенного введения. Он относится к такой группе препаратов, которые нельзя резко отменять из-за синдрома «рикошета». В случае с нитроглицерином он проявит себя учащением приступов стенокардии. С приемом нитроглицерина связаны некоторые изменения в привычном состоянии пациента: возможно выраженное снижение артериального давления и появление головокружения при резком вставании, употреблении алкоголя и физической нагрузке (в особенности - в жарких погодных условиях). Для нитроглицерина свойственно развитие такого явления, как толерантность, когда при длительном приеме для достижения желанного терапевтического эффекта требуется увеличение дозировки принимаемого препарата. Нередко сопутствующую приему препарата головную боль рекомендуется смягчать одновременным приемом валидола либо уменьшением дозы. При сильной выраженности побочных эффектов (расплывчатость зрения, гипосаливация) прием нитроглицерина следует прекратить. В состав спрея нитроглицерина входит алкоголь, поэтому при назначении данной лекарственной формы следует соблюдать особую осторожность в отношении лиц с заболеваниями ЦНС.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.