Catad_pgroup Лекарства против астма

Berotek H - официални * инструкции за употреба

*регистриран от Министерството на здравеопазването на Руската федерация (според grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационен номер:

P N011310/01

Търговско име на лекарството:

Berotek® N

Международно непатентно наименование:

фенотерол

Доза от:

дозиран аерозол за инхалация

Съединение:

1 инхалационна доза съдържа:
активно вещество:фенотерол хидробромид 100 mcg (0,100 mg)
Помощни вещества:
безводна лимонена киселина 0,001 mg
пречистена вода 1.040 мг
абсолютен етанол 15,597 mg
тетрафлуороетан (HFA 134a, пропелент (тетрафлуороетан)) 35,252 mg

Описание:

Прозрачна, безцветна или светложълта или светлокафява течност, без суспендирани частици, поставена под налягане в метален аерозолен флакон с дозиращ клапан и мундщук.

Фармакотерапевтична група:

бронходилататор - ß 2 - адреномиметик селективен ATC:

ATX код:

R03AC04

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Berotek N е ефективен бронходилататор за профилактика и облекчаване на пристъпи на бронхоспазъм при бронхиална астма и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища, като хроничен обструктивен бронхит (с или без емфизем).
Фенотерол е селективен ß2-адренергичен стимулант в терапевтичния диапазон на дозиране. Стимулирането на 1-адренергичните рецептори възниква при употребата на по-високи дози от лекарството. Свързването с ß 2-адренергичните рецептори активира аденилатциклазата чрез стимулиращия GS протеин, последвано от увеличаване на образуването на цикличен аденозин монофосфат (cAMP), който активира протеин киназа А, последната лишава миозина от способността да се свързва с актин, което причинява релаксация на гладката мускулатура.
Фенотеролът отпуска гладката мускулатура на бронхите и съдовете и предпазва от бронхоконстрикторни стимули като хистамин, метахолин, студен въздух и алергени (ранен отговор). В допълнение, фенотеролът инхибира освобождаването на бронхоконстриктори и провъзпалителни медиатори от мастоцитите. Увеличаване на мукоцилиарния клирънс се наблюдава след употребата на фенотерол (в доза от 0,6 mg).
Поради стимулиращия ефект върху ß 1-адренергичните рецептори, фенотеролът може да повлияе на миокарда (особено в дози, надвишаващи терапевтичните), причинявайки повишена сърдечна честота и повишена сърдечна честота.
Фенотерол бързо спира бронхоспазъм от различен произход. Бронходилатацията се развива в рамките на няколко минути след вдишване и продължава 3-5 часа. Фенотеролът предпазва и от бронхоконстрикция, която възниква под въздействието на различни стимули, като физическо натоварване, студен въздух и алергени (ранен отговор).

Фармакокинетика
След вдишване 10-30% от активното вещество, освободено от аерозолния препарат, достига до долните дихателни пътища, в зависимост от техниката на вдишване и използваната система за вдишване. Остатъкът се отлага в горните дихателни пътища и в устата, след което се поглъща.
Абсолютната бионаличност на фенотерол след инхалация на дозиран аерозол Berotek N е 18,7%. Абсорбцията на фенотерол от белите дробове е двуфазна: 30% от дозата се абсорбира бързо (полуживот 11 минути), а 70% се абсорбира бавно (полуживот 120 минути). Максималната плазмена концентрация след инхалация на 200 μg фенотерол е 66,9 pg / ml (tmax 15 минути).
След перорално приложение приблизително 60% от дозата фенотерол хидробромид се абсорбира. Абсорбираното количество претърпява екстензивен метаболизъм в първата фаза на черния дроб, което води до перорална бионаличност от приблизително 1,5% и неговият принос към плазмената концентрация на фенотерол след инхалация е малък.
Разпределението на фенотерол в плазмата след интравенозно приложение се описва адекватно от 3-компонентен фармакокинетичен модел (полуживотът е t α =0,42 минути, t β =14,3 минути и t γ =3,2 часа). Обемът на разпределение на фенотерол при постоянна концентрация след интравенозно приложение е 1,9-2,7 l / kg, свързването с плазмените протеини е от 40 до 55%.
Фенотеролът се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез конюгация до глюкурониди и сулфати. Погълнатата част от доза фенотерол се метаболизира предимно чрез сулфатиране. Това метаболитно инактивиране на изходното вещество вече започва в чревната стена.
Фенотерол се екскретира чрез бъбреците и с жлъчката под формата на неактивни сулфатни конюгати. Биотрансформацията, включително екскрецията с жлъчката, претърпява основната част - приблизително 85%. Екскрецията на фенотерол в урината (0,27 l/min) съответства на приблизително 15% от средния общ клирънс на системно наличната доза. Количеството на бъбречния клирънс показва тубулна секреция на фенотерол в допълнение към гломерулната филтрация. След вдишване 2% от дозата се екскретира през бъбреците непроменена в рамките на 24 часа.
Фенотерол хидробромид непроменен може да премине плацентарната бариера и да проникне в кърмата.

Показания за употреба

• Астматични пристъпи или други състояния с обратима обструкция на дихателните пътища, хроничен бронхит, хронична обструктивна белодробна болест.
• Предотвратяване на астматични пристъпи, дължащи се на физическо натоварване.

Противопоказания

Свръхчувствителност към фенотерол или някое от помощните вещества на лекарството.
Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тахиаритмия.
Berotek N в дозирана форма на аерозол за инхалация не се използва при деца под 4-годишна възраст.
Внимателно

При следните състояния Berotek N трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението полза/риск от лечението, особено ако се използват максималните препоръчвани дози:
хипертиреоидизъм, хипокалиемия, недостатъчно контролиран захарен диабет, скорошен миокарден инфаркт (през последните 3 месеца), тежки органични заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, като хронична сърдечна недостатъчност, коронарна болест на сърцето, коронарна артериална болест, сърдечни дефекти (включително аортна стеноза ), тежки лезии на церебралните и периферните артерии, феохромоцитом.
Тъй като информацията за употребата на лекарството при деца под 6-годишна възраст е ограничена, лечението се извършва с повишено внимание, само под лекарско наблюдение.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Резултатите от предклиничните проучвания, в комбинация с наличния опит от клиничната употреба на лекарството, не разкриват нежелани реакции по време на бременност. Въпреки това, лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност, особено през първия триместър, ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Трябва да се има предвид възможността за инхибиторен ефект на фенотерола върху контрактилитета на матката.
Предклиничните проучвания показват, че фенотерол преминава в кърмата. Безопасността на лекарството по време на кърмене не е проучена. Трябва да се внимава, когато се използва лекарството по време на кърмене. Няма клинични данни за ефекта на фенотерол върху фертилитета. Предклиничните проучвания на фенотерол не показват нежелани ефекти върху фертилитета.

Дозировка и приложение

Дози за възрастни и деца над 6 години

В повечето случаи една инхалационна доза е достатъчна за спиране на бронхоспазма. Ако в рамките на 5 минути няма облекчение на дишането, можете да повторите инхалацията.
Ако няма ефект след две инхалационни дози и са необходими допълнителни инхалации, трябва незабавно да се потърси лекарска помощ. Максимално допустимата доза през деня е 8 инхалационни дози.

1-2 инхалационни дози преди тренировка, до 8 инхалационни дози на ден.
При деца на възраст от 6 до 12 години лекарството Berotek N трябва да се използва само след консултация с лекар и под наблюдението на възрастен.
Дози за деца от 4 до 6 години
Астматични пристъпи и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища
За облекчаване на бронхоспазма е достатъчна една инхалационна доза.
Ако няма ефект, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Предотвратяване на астматични пристъпи, дължащи се на физическо натоварване
1 инхалационна доза преди тренировка, до 4 инхалационни дози на ден.
При деца на възраст от 4 до 6 години лекарството Berotek N трябва да се използва само след консултация с лекар и под наблюдението на възрастен.
Начин на приложение
За постигане на максимален ефект е необходимо дозираният аерозол да се използва правилно.
За да подготвите нов инхалатор за употреба, отстранете предпазната капачка, обърнете инхалатора с главата надолу и направете две инжекции във въздуха (натиснете два пъти дъното на патрона).
Всеки път, когато използвате инхалатор, трябва да спазвате следните правила:

Страничен ефект

Както всички инхалаторни лечения, Berotek N може да причини симптоми на локално дразнене.
От страна на имунната система

свръхчувствителност
От страна на метаболизма и храненето
Хипокалиемия, включително тежка хипокалиемия
От страна на нервната система
възбуда, нервност, тремор, главоболие, световъртеж
От страна на сърдечно-съдовата система
миокардна исхемия, аритмия, тахикардия, сърцебиене, повишено систолно кръвно налягане, понижено диастолно кръвно налягане
От страна на дихателната система
парадоксален бронхоспазъм, кашлица, дразнене на ларинкса и фаринкса
От храносмилателната система:
гадене, повръщане
Кожа и подкожна тъкан
хиперхидроза, кожни реакции като обрив, сърбеж, уртикария
Мускулно-скелетната система и свързаните с нея тъканни заболявания.
мускулен спазъм, миалгия, мускулна слабост

Предозиране

Симптоми
При предозиране очакваните симптоми са тези, причинени от прекомерна бета-адренергична стимулация. Най-изразените са тахикардия, сърцебиене, тремор, понижаване или повишаване на кръвното налягане, повишаване на пулсовото налягане, ангина пекторис, аритмии, зачервяване на лицето. Метаболитна ацидоза и хипокалиемия също са наблюдавани при дози фенотерол, надвишаващи препоръчваните дози за одобрени показания.
Лечение
Лечението с Berotek H трябва да се преустанови. Трябва да се следи киселинно-алкалния баланс и електролитния баланс.
За лечение се използват седативи; в тежки случаи се провежда интензивна симптоматична терапия.
Като специфични антидоти могат да се предписват ß-блокери (за предпочитане селективни ß 1-блокери); в същото време трябва да се вземе предвид възможността за засилване на бронхиалната обструкция и внимателно да се подбират дозите на тези лекарства при пациенти с бронхиална астма.

Взаимодействие с други лекарства

ß-адренергични лекарства, антихолинергици, ксантинови производни (като теофилин), кромоглицинова киселина, глюкокортикостероиди и диуретици могат да увеличат действието и страничните ефекти на фенотерола.
Хипокалиемията, причинена от ß 2 агонисти, може да се влоши от съпътстваща терапия с ксантинови производни, кортикостероиди и диуретици. Това трябва да се има предвид особено при пациенти с тежка обструкция на дихателните пътища (вижте точка "Специални указания").
Значително намаляване на бронходилатацията при едновременната употреба на фенотерол и ß-блокери.
ß-адренергичните агонисти трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, получаващи инхибитори на моноаминооксидазата или трициклични антидепресанти, които могат да засилят действието на ß-адренергичните агонисти.
Вдишването на общи анестетици като халотан, трихлоретилен и енфлуран увеличава вероятността ß-адренергичните агонисти да засегнат сърдечно-съдовата система.

специални инструкции

Парадоксален бронхоспазъм

Както при другите инхалаторни лекарства, Berotek N може да причини парадоксален бронхоспазъм, който може да бъде животозастрашаващ. Ако възникне парадоксален бронхоспазъм, лекарството трябва незабавно да се прекрати и да се замени с алтернативна терапия.
Ефекти от сърдечно-съдовата система
Ефекти от сърдечно-съдовата система могат да се наблюдават при употребата на симпатикомиметични лекарства, включително лекарството Berotek N. Има данни от следрегистрационни проучвания и публикации в литературата за редки случаи на миокардна исхемия, свързани с употребата на бета-агонисти.
Пациентите със съпътстващо тежко сърдечно заболяване (напр. исхемична болест на сърцето, аритмия или тежка сърдечна недостатъчност), получаващи Berotek N, трябва да бъдат предупредени да потърсят медицинска помощ, ако възникне болка в гърдите или влошаване на сърдечно заболяване.
Трябва да се обърне внимание на оценката на симптоми като диспнея и болка в гърдите, тъй като те могат да бъдат както респираторни, така и сърдечни.
хипокалиемия
Потенциално сериозна хипокалиемия може да се развие в резултат на терапия с ß 2 агонисти. Препоръчва се специално внимание при тежка бронхиална астма, тъй като хипокалиемията може да се потенцира при едновременно лечение с ксантинови производни, глюкокортикостероиди и диуретици. В допълнение, хипоксията може да засили ефекта на хипокалиемията върху сърдечната честота. Хипокалиемията може да доведе до повишена чувствителност към аритмии при пациенти, получаващи дигоксин.
В такива ситуации се препоръчва да се следи нивото на калий в серума.
Остра прогресираща диспнея
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да потърсят незабавно медицинска помощ в случай на остра, бързо влошаваща се диспнея.
Редовна употреба

• Облекчаването на астматични пристъпи (симптоматично лечение) е за предпочитане пред редовната употреба на лекарството;
• Пациентите трябва да бъдат оценени за необходимост или засилване на противовъзпалително лечение (напр. инхалаторни кортикостероиди) за контролиране на възпалението на дихателните пътища и предотвратяване на забавено белодробно увреждане.

В случай на повишена бронхиална обструкция е недопустимо и може да бъде рисковано увеличаване на честотата на приема на ß 2-адренергични агонисти, като Berotek N, над препоръчваните дози и за дълго време. Употребата на по-високи дози ß 2 агонисти, като Berotek N, редовно за контролиране на симптомите на бронхиална обструкция може да показва влошаване на контрола на заболяването. В такава ситуация трябва да се преразгледа планът за лечение и особено адекватността на противовъзпалителната терапия, за да се предотврати потенциално животозастрашаващо влошаване на контрола на заболяването.
Съвместна употреба със симпатикомиметични и антихолинергични бронходилататори

Други симпатикомиметични бронходилататори трябва да се използват заедно с Berotek N само под лекарско наблюдение. Антихолинергичните бронходилататори могат да се инхалират едновременно с Berotek N.
Влияние върху лабораторните резултати
Употребата на лекарството Berotek N може да доведе до положителни резултати от тестове за наличие на фенотерол в проучвания за злоупотреба с лекарства по немедицински причини, например поради повишена физическа активност при спортисти (допинг).

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

Не са провеждани проучвания за ефектите на лекарството върху способността за шофиране и работа с механизми.
Въпреки това пациентите трябва да бъдат информирани, че по време на клинични проучвания са наблюдавани симптоми като замаяност. Поради това се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране или работа с машини.

Форма за освобождаване

Аерозол за инхалация дозиран 0,1 mg/доза. 10 ml (200 дози) в метална аерозолна опаковка с дозиращ клапан и мундщук със защитна капачка с логото на фирмата. Консерва с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25°C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

3 години.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Ваканционни условия

Отпуска се по лекарско предписание

производител

Име и адрес на юридическото лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация

Boehringer Ingelheim International GmbH, Германия,

Име и адрес на мястото на производство на лекарствения продукт
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Германия
Германия, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173

За повече информация относно лекарството, както и за изпращане на вашите претенции и информация за нежелани реакции, моля, свържете се на следния адрес в Русия
OOO Boehringer Ingelheim
125171, Москва, Ленинградское шосе, 16А сграда 3

1 мл разтвор за инхалация съдържа следните активни съставки:

• хидробромид Фенотерол - 1 mg (концентрация на лекарствена течност - 0,1%);
• динатриев едетат дихидрат;
• натриев хлорид;
• солна киселина с моларност 1 n;
• дестилирана вода.

1 доза инхалация аерозол Berotek N съдържа такива биологични вещества като:

• хидробромид - 100 mcg;
• пропелент - 1,1,1,2 - тетрафлуороетан (HFA 134a);
• анхидрид на лимонена киселина;
• етанол;
• дестилирана вода.

Форма за освобождаване

На рафтовете на аптечните павилиони фармацевтичното лекарство Berotek може да се намери в следните варианти:

• Разтвор за инхалация - бистра и безцветна лечебна течност, без плаващи частици с едва доловима миризма. Лекарството е опаковано в бутилки с капкомер от тъмно стъкло с вместимост 20 ml (на базата на стандартни обемни единици 1 ml = 20 капки). Една бутилка е затворена в картонена кутия.
• вдишване дозиран аерозол в специални цилиндри от неръждаема стомана с удобен мундщук (инхалаторът е представен от неспецифично дозиращо устройство) за 10 ml (около 200 инжекции). Картонената кутия съдържа 1 лекарствена бутилка.

фармакологичен ефект

Berotek е лекарство, базирано на Фенотерол (лекарството има международно непатентно наименование или INN според компонента, преобладаващ в състава), което според неговите фармацевтични свойства се класифицира като селективен бета-2-адренергичен стимулант локализиран предимно в дихателните пътища. Съответно, активният активен компонент на лекарството позволява отпуснете гладката мускулатура на бронхите и съдове, като по този начин противодейства на развитието на бронхоспастични реакции, например с.

стесняване на лумена бронхите възниква под влияние метахолин , хистамин , студен въздух и различни екзогенни (според механизма на незабавна реакция на свръхчувствителност). След като навлезе в регионалната циркулация, Fenotreol спира освобождаването на актив възпалителни медиатори от мастоцитите (освободени в тъканите). Това е механизмът на терапевтичния ефект на лекарството при развитието на бронхиална обструкция.

Биохимичен Основната причина за ефектите на Fenotel предполага взаимодействието на активната съставка със стимулиращия протеин-GS, който активира клетъчния аденилат циклаза . В отговор на това, синтезът на такъв втори пратеник като сАМР . На свой ред, месинджърът стимулира активността на протеин киназа А, чиято биологична роля е да фосфорилира целевите протеини на клетъчния гладък мускул. По този начин, са инактивирани леки вериги миозин (един от основните компоненти на мускулните влакна), бърз калиеви канали , което външно се проявява като отпускане на гладкомускулния слой на дихателните пътища и съдовото легло.

Не трябва да се забравя, че бета-адренергичните рецептори също са локализирани в сърдечен мускул , съответно, ефектите на основния активен компонент на Berotek се наблюдават в миокарда и съответното съдово легло. Да, забележимо увеличава силата и честотата на сърдечните контракции , което значително подобрява кръвния поток в микроциркулацията и основните нива на кръвоснабдяване на периферните тъкани.

Високи дози Фармацевтичните препарати имат много по-широк ефект, който се състои в:

• укрепване на мукоцилиарния транспорт;
• инхибиране на контрактилната активност на матката;
• нарушение на метаболизма на мазнини (липолиза) и въглехидрати (гликогенолиза);
• намаляване на калия в кръвната плазма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Използва се фармацевтичният препарат Беротек локално , тъй като клиничните проучвания на това лекарство са доказали, че неговият терапевтичен ефект е практически независим от серумната концентрация на активните съставки. След около 10-30% от основното активно вещество достига до долните дихателни пътища. Остатъкът от спрея се отлага в горните части на дихателните пътища, в устната кухина или се поглъща, навлизайки в стомашно-чревния тракт. Бионаличност Фенотеролът е около 18-19%.

Абсорбция от повърхността на белите дробове протича на два етапа. През първите 11 минути след приема на лекарството 30% от единичната доза се абсорбира в тялото, след което през следващите 2 часа останалите 70% бавно преодоляват физиологичните бариери, прониквайки в меките тъкани. Максимална плазмена концентрация лекарството е 45,3 pg / ml и се наблюдава вече 15 минути след вдишване.

Фенотеролът е равномерно наклонен да бъдат разпределени в тялото с обем 1,9-2,7 l / kg телесно тегло. Това свойство се описва най-добре с помощта на трифазен фармакокинетичен модел с полуживот от 0,42 минути, 14,3 минути и 3,2 часа. В кръвния поток активните съставки се свързват с плазмения протеин в количество 40-55% от първоначалната доза.

Фенотерол хидробромид преминава в чревната стена или в черния дроб чрез конюгация (или сулфониране) до сулфати и глюкурониди. След преминаване през всички етапи на обмяната и осигуряване на терапевтични ефекти, активният компонент се освобождава по няколко начина. На първо място, биологична материя изход с жлъчка в лумена на храносмилателната тръба със скорост около 1,1-1,8 ml / min. Приблизително 15% общ среден пътен просвет е елиминирането на фенотерол чрез механизмите на гломерулна филтрация (приблизително 0,27 l / min). Също така, поради връзката на активната съставка с плазмените протеини, лекарството се освобождава чрез тубулна секреция.

Показания за употреба

• хронична обструктивна болест на дробовете ;
• бронхоспазъм на заден план;
• обратими стесняване на дихателните пътища ;
• хронична обструктивна ;
• бели дробове;
• а също и като профилактично средство упражнения астма .

Противопоказания

• индивидуални увеличени чувствителност към съставните компоненти на фармацевтичен продукт;
• наследствени или придобити непоносимост биологично активни вещества на лекарствения продукт;
• аортна стеноза;
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия ;
• тахиаритмия ;
• сърдечни дефекти ;
• некомпенсиран ;
• 1 триместър и Период ;
• по-млада възрастова категория пациенти до 4 години .

Под постоянно наблюдение медицински персонал и ред диагностични тестове препоръчва се да се подложи на консервативно лечение с фармацевтичен препарат при наличие на следните патологии:

• неконтролирано;
• тежки нозологични единици, засягащи сърцето и съдовата система;
• феохромоцитом ;
• след страдание ;
• компенсиран етап на развитие диабет .

Странични ефекти

По време на консервативното лечение с Berotek могат да се появят следните нежелани реакции:

• отстрани Централна нервна система - малък, умишлен , И , нарушение на настаняването, промяна в психичното състояние (последният страничен ефект се отбелязва само в отделни случаи).
• сърдечно-съдовата система - интензивен, сърцебиене, понижено кръвно налягане, повишение систолен индекс , .
• отстрани дихателна или дихателната система – кашлица , локално дразнене на лигавиците, парадоксален бронхоспазъм (Последното е изключително рядко, но се случва).
• стомашно-чревния тракт - Гадене и следващото, като правило, след това повръщане.
• – обриви език, устни и лице.
• други системи - слабост , хипокалиемия с катастрофално голям брой (особено при пациенти с тежки форми на бронхиална астма, които получават лекарства на базата на глюкокортикостероиди, диуретици и ксантин като терапия), миалгия (мускулна болка с неясен произход), повишено изпотяване, активно забавяне на уринирането.

Berotek, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Как да използвате разтвора за инхалация

Лекарственият продукт е предназначен за местен ефекти върху тъканите на дихателните пътища. Препоръчителна доза непосредствено преди употреба разреден с физиологичен разтвор (категорично е забранено използването на дестилирана вода като разтворител) до обем 3-4 ml.

Вдишването се препоръчва да се извършва с помощта на специално отоларингологично устройство - пулверизатор . Можете да използвате и друго кислородно-дихателно оборудване. Оптималната скорост на въздушния поток, обогатен с лекарството, е 6-8 l/min. Според фармацевтичните дози : 20 капки = 1 ml течност, а 1 капка от своя страна съдържа около 50 mcg Fenoterol hydrobromide.

Дозировка на разтвора за инхалация

• деца до 6 години и с тегло под 22 kg - 0,05 ml (1 капка) / kg живо тегло 3 пъти на ден, но не повече от 0,5 ml (10 капки) еднократно количество от лекарството;
• деца 6 до 12 години и телесно тегло в диапазона от 22 до 36 kg - 0,25-0,5 ml от лекарството за спешно облекчаване на симптомите на спешно бронхиално свиване 4 пъти на ден, но дозата може да се увеличи при тежки стадии на бронхиална астма;
• тийнейджъри над 12 години И възрастни (до пациенти в напреднала възраст над 75 години) - 0,5 ml от лекарството до 4 пъти на ден, но е възможно както намаляване, така и увеличаване на дозата при определени медицински показания или индивидуални препоръки на лекаря.

Инструкции за употреба Berotek N

Преди да използвате дозиран спрей, разклатете балона и натиснете два пъти дъното му, така че следващите инжекции да са завършени и компонентите на лекарствената течност да не паднат поради външни сили, по-специално гравитация. След това трябва стриктно да се придържате към правилна последователност от действия при използване на фармацевтичен продукт:

• отстранете защитната капачка от цилиндъра;
• направете дълбоко и бавно издишване;
• хванете накрайника за дозиране с устните си, така че оста на цилиндъра да е насочена надолу;
  едновременно с дълбоко вдишване натиснете дъното на стоманения контейнер, за да освободите необходимото количество от лекарството;
• задръжте дъха си за няколко секунди за по-пълно проникване на фармацевтичната течност;
• повторете последните 3 стъпки, за да получите втората доза, ако е предписана от лекуващия лекар;
• затворете защитната капачка, като преместите цилиндъра в първоначалното му положение.

Аерозолът е оборудван със специална пластмаса адаптер за уста (мундщук за прецизно дозиране на инхалираното количество Беротек). Тази част не е универсална, тоест не трябва да се използва с други цилиндри.

Контейнерът за лекарство е предназначен за 200 пръскания или равномерни инхалации, но балонът е непрозрачен, така че е трудно да се определи колко фармацевтичен продукт има вътре. За да направите това, отстранете предпазната капачка и потопете цилиндъра в съд с вода. Под въздействието на физичните закони лекарството ще плава донякъде, ако в него има известно количество свободен газ. По този начин се определя количеството течен фенотерол и неговите помощни компоненти.

Предозиране

При предозиране на фармацевтичен препарат се наблюдават следните симптоми:

• ангинозна болка;
• сърдечен пулс;
• гърчове;
• артериална хипер- или хипотония (в зависимост от предразположението на пациента);
• повишаване на пулсовото налягане;
• интензивен хиперемия кожата на лицето и горната половина на тялото;
• интенционен тремор.

Като фармацевтичен антидот за лекарството Berotek се използват, като правило, кардиоселективни бета-блокери , особено бета-1 рецепторни блокери (антагонистично действие). Една употреба на тези лекарства е изпълнена с повишена бронхиална обструкция, така че трябва внимателно да изберете подходящата доза от антидота. Също така се използва симптоматична терапия включващ употребата на седативни лекарства и транквиланти. При подходящи медицински показания се прибягва до помощта на интензивно лечение (мониторинг на основни жизнени показатели).

Взаимодействие

Подобряване на общия терапевтичен ефект фармацевтичен продукт следните лекарства:

• бета-адренергични агонисти;
• антихолинергични вещества;
• трициклични антидепресанти;
• инхибитори на ензима моноаминоскидаза (МАО).

Комбинирана употреба на следните лекарствени продукти стимулира развитието на странични ефекти :

• бета-агонисти;
• антихолинергични вещества;
• ксантинови производни (вкл Теофилин ).

други взаимодействия:

• бета-адренергичните блокери, когато се прилагат успоредно с Berotek, могат да доведат до сериозно намаляване на бронходилатацията;
• халогенирани въглеводородни антисептици (напр. Халотан , или Енфлуран ) засилват ефекта на активните компоненти на лекарството върху сърдечно-съдовата система.

Условия за продажба

Отпуска се по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Съхранявайте фармацевтичния препарат на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 градуса по Целзий, далеч от пряка слънчева светлина и открит пламък (последното условие е особено вярно за аерозол за вдишване в стоманени бутилки). Строго е забранено замразяването на лечебната течност.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Терапевтичният ефект от консервативната рехабилитация на бронхиална астма и стероид-зависима хронична обструктивна белодробна болест ще бъде много по-висок, ако лечението се допълни с противовъзпалителни лекарства, напр. инхалаторни глюкокортикостероиди . В този случай обаче се препоръчва терапия в подходящи болници. Също така е необходимо да се провеждат редовни диагностични анализи за целесъобразността на такъв режим на лечение във всеки отделен случай, за да не се навреди на пациента.

Ако по някакви медицински причини или лични предпочитания вместо разтвор за инхалация Berotek е решено да се използва аерозол Berotek N за лечение на съответната патология, тогава пациентът трябва да бъде предупреден, че вкусът му е малко по-различен. Разликата обаче органолептични показатели фармацевтичните лекарства не засягат терапевтичната ефикасност, безопасността или списъка от странични ефекти, което означава, че лекарствата са напълно взаимозаменяеми.

Аналози

Съвпадение в ATX кода на 4-то ниво:

Аналозите на Berotek съставляват малък брой фармацевтични препарати - Partusisten , Фенотерол И Фенотерол хидробромид . Също така, при консервативна терапия и профилактика на заболявания на дихателната система, Berotek може да бъде заменен с друго подобно на него лекарство, наречено. Това е дозиран аерозол за инхалация при различни респираторни патологии.

Въпросът често се задава на тематични форуми: кое е по-добро - Berotek или Berodualвъв всяка клинична ситуация.

Отговорът се крие в състава и на двете лекарства. Основният активен елемент на Berotek е фенотерол хидробромид, чието действие под формата на аерозол или разтвор за инхалация се засилва от различни помощни компоненти. Berodual, от своя страна, в допълнение към Fenoterol също съдържа - биологично активен антихолинергично вещество, чиито терапевтични свойства позволяват най-ефективното елиминиране на нозологични единици, които засягат дихателните пътища. Въпреки това, според засилването на полезния спектър на действие, списъкът на страничните ефекти също се удължава.

Поради това е доста трудно да се избере с увереност някое от двете лекарства в консервативната терапия на дихателната система. Трябва да слушате медицинските указания на лекуващия лекар и стриктно да следвате всички желания. Така например инструкциите за двете лекарства доста ясно ограничават разрешената доза, което означава, че инхалациите трябва да се извършват възможно най-внимателно.

деца

В педиатричната практика това лекарство може да се използва само когато детето е на 4 години.

По време на бременност (и кърмене)

Фармацевтичният продукт може да се използва за лечение на бременни жени само през втория и третия триместър .

По време на периода на кърмене предписването на лекарството е оправдано само ако очакваният резултат от терапевтичната интервенция далеч надвишава потенциалния риск за детето, тъй като фенотеролът, основният активен компонент на аерозола, може да проникне в кърмата.

Доза от

Аерозол дозиран за инхалация, 100 mcg/доза

Съединение

1 инхалаторна доза съдържа

активно вещество- фенотерол хидробромид 100 mcg,

Помощни вещества: безводна лимонена киселина, абсолютен етанол, пречистена вода

пропелент: 1,1,1,2 - тетрафлуороетан (HFA 134a),

Описание

Бистра, безцветна, леко жълтеникава или леко кафеникава течност, с мирис на етанол, без суспендирани частици.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на обструктивни респираторни заболявания. Инхалация на симпатикомиметици. Бета2-агонистите са селективни. Фенотерол

ATX код R03AC04

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Терапевтичният ефект на БЕРОТЕК Н се дължи на локалното му действие в дихателните пътища. В резултат на това концентрацията на лекарството в кръвната плазма не е непременно свързана с бронходилататорен ефект.

Всмукване.След вдишване около 10-30% от активното вещество достига до долните дихателни пътища, останалата част от впръсканото лекарство се отлага в горните части на дихателните пътища, в устната кухина и след това се поглъща.

Абсолютната бионаличност на фенотерол след инхалация на лекарството е 18,7%. Установено е, че степента на абсорбция е 13% от дозата след вдишване. По-нататъшната абсорбция става двуфазна, при която 30% от единична доза фенотерол хидробромид се абсорбира бързо с полуживот от 11 минути, останалите 70% се абсорбират бавно и полуживотът е 120 минути.

При перорално приложение на лекарството се абсорбира около 60% от фенотерола. Абсорбираното количество от лекарството се метаболизира екстензивно по време на първата фаза на абсорбцията на лекарството, което води до орална бионаличност от около 1,5%. Следователно частта от активното активно вещество на лекарството, което е погълнато, практически няма ефект върху концентрацията на активното вещество в плазмата след вдишване. Пикови плазмени концентрации се достигат за около 60-120 минути.

Разпределение. Разпределението на фенотерола в тялото става равномерно. Комуникацията с плазмените протеини е 40-55%.

Биотрансформация. Погълнатата част от лекарството се метаболизира предимно с образуване на сулфатни конюгати, главно в чревните стени.

развъждане. След преминаване през всички етапи на обмяната и осигуряване на терапевтичен ефект, активният компонент се екскретира по няколко пътя. Екскрецията с жлъчката е около 85% от общия среден клирънс, 15% от общия среден клирънс е елиминирането на фенотерол (0,27 l / min) чрез механизмите на тубулна и гломерулна филтрация. Лекарството се екскретира непроменено през бъбреците в рамките на 24 часа.

В непроменена форма фенотеролът може да проникне в малки количества през кръвно-мозъчната бариера и да навлезе в майчиното мляко.

Няма достатъчно данни за ефекта на фенотерол хидробромид върху метаболитния статус при захарен диабет.

Фармакодинамика

BEROTEC N е бронходилататор, който се използва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища, като хроничен обструктивен бронхит, усложнен или неусложнен от емфизем.

След инхалация на фенотерол хидробромид, бронходилатацията настъпва в рамките на няколко минути, а бронходилататорният ефект продължава от 3 до 5 часа.

Фенотерол хидробромидима директен адреномиметичен ефект, селективно стимулирайки бронхиалните бета2-адренергични рецептори в терапевтични дози. При по-високи дози има способността да стимулира бета1-адренергичните рецептори.

Fenoterol hydrobromide предизвиква релаксация на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове. Ефектът на релаксация на гладката мускулатура зависи от дозата и се дължи на ефекта върху аденилатциклазната система чрез свързване на бета-агонисти към техните рецептори чрез гуанозин-свързващ протеин, което води до активиране на аденилатциклазата. Чрез протеиново фосфорилиране (протеин киназа А) се повишава вътреклетъчното ниво на сАМР, което предизвиква релаксация на гладката мускулатура. Във високи дози фенотерол засяга и напречно набраздените мускули (тремор). Освен това фенотеролът блокира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите. След прием на фенотерол (0,6 mg) се открива увеличение на мукоцилиарния клирънс.

Фенотерол има положителен инотропен и хронотропен (директен и/или рефлекторен) ефект върху сърцето. Ефектите върху липидния и въглехидратния метаболизъм (липолиза, гликогенолиза и хипергликемия) и относителната хипокалиемия, дължаща се на повишено усвояване на K+ в скелетните мускули, са фармакологични ефекти, които се проявяват само при по-високи дози. Както при други бета-адренергици, се съобщава за удължаване на QT интервала. По отношение на фенотерол в дозиран инхалатор, горните събития са дискретни и са наблюдавани при дози, по-високи от препоръчваните. Клиничното значение не е установено.

Поради високата плътност на бета2 рецепторите в миометриума, фенотеролът може също така да отпусне мускулите на матката. Този ефект е особено забележим по време на бременност. Дозата за постигане на токолитичен ефект на фенотерола е много по-висока от необходимата за облекчаване на бронхоспазма. Поради това съществува висок риск от нежелани ефекти.

Показания за употреба

Симптоматично лечение на остри астматични пристъпи

Предотвратяване на астматични пристъпи, причинени от физическо натоварване

Симптоматично лечение на бронхиална астма от алергичен или неалергичен произход и/или други патологични състояния, свързани с обратима обструкция на дихателните пътища, като хроничен обструктивен бронхит, усложнен или неусложнен от емфизем

Забележка

Ако е необходимо продължително лечение, трябва да се обмисли съпътстваща противовъзпалителна терапия.

Дозировка и приложение

Дози

Дозата зависи от естеството и тежестта на заболяването.

Освен ако не е посочено друго, следните дози се препоръчват за възрастни и деца над 6 години:

За облекчаване на внезапно настъпил бронхиален спазъм и пристъпи на задух е необходима една инхалационна доза фенотерол хидробромид 100 mcg. Като правило, при остър пристъп на задух, едно вдишване е достатъчно за бързо облекчаване на дишането. Ако 5 минути след първото вдишване няма забележимо подобрение на дишането, можете да повторите вдишването. Тежката диспнея и неуспехът на втората доза може да означава необходимост от допълнителни дози. Такива пациенти трябва незабавно да потърсят медицинска помощ.

При необходимост от продължително лечение с бета2-симпатикомиметици дозата трябва да бъде 1-2 инхалаторни дози БЕРОТЕК N 3-4 пъти дневно. Времето и дозата на всяко приложение на BEROTEK N трябва да се избират в зависимост от честотата и тежестта на диспнеята (симптоматично). Необходимо е също така да се проведе продължителна противовъзпалителна терапия, особено в случай на бронхиална астма. Интервалът между инхалациите трябва да бъде най-малко 3 часа. Общата дневна доза не трябва да надвишава 8 инхалации на ден, а максималната единична доза не трябва да надвишава 4 инхалации, тъй като по-високата доза обикновено няма допълнителен терапевтичен ефект, но може да увеличи вероятността от нежелани реакции, включително развитие на сериозни нежелани реакции ..

За специфична профилактика на астматични пристъпи от физическо натоварване или прогнозиран контакт с алерген, трябва да се приложат 1-2 инхалаторни дози БЕРОТЕК Н по възможност 10-15 минути преди очакваната физическа активност/контакт с алергена.

Освен ако не е посочено друго, следните дози се препоръчват за деца на възраст от 4 до 6 години:

За спиране на внезапен бронхиален спазъм и астматични пристъпи е необходимо да се приложи еднократна доза фенотерол хидробромид 100 mcg (1 инхалация)

При необходимост от продължително лечение е необходима инхалация на фенотерол хидробромид 100 mcg (1 инхалация) 4 пъти на ден. Времето и дозата на всяко приложение на BEROTEK N трябва да се избират в зависимост от честотата и тежестта на диспнеята (симптоматично). Необходимо е също така да се проведе продължителна противовъзпалителна терапия, особено в случай на бронхиална астма. Интервалът между инхалациите трябва да бъде най-малко 3 часа. Общата дневна доза не трябва да надвишава 4 инхалации, а максималната единична доза не трябва да надвишава 2 инхалирани дози, тъй като по-високата доза обикновено няма допълнителен терапевтичен ефект, но може да увеличи вероятността от нежелани реакции, включително развитие на сериозни нежелани реакции.

За специфична профилактика на астматични пристъпи на физическо натоварване или прогнозиран контакт с алерген е необходимо вдишване на 100 μg фенотерол хидробромид (1 натискане), ако е възможно, 10-15 минути преди очакваната физическа активност / контакт с алергена.

Лекарството не е подходящо за употреба при деца под 4 години.

Специални инструкции за лечение

Лечението на бронхиалната астма трябва да бъде поетапно, като се вземе предвид тежестта на състоянието. Отговорът към терапията трябва да се проследява чрез редовен медицински преглед.

Приемът на бета2-симпатикомиметици като BEROTEC N във високи дози без консултация със специалист може да бъде животозастрашаващ за пациента.

За да се оцени хода на заболяването и адекватността на бронходилататорното и противовъзпалителното лечение, е важно пациентът самостоятелно да извършва ежедневни проверки на състоянието в съответствие с инструкциите на лекаря. Такава проверка се извършва например чрез записване на форсирания експираторен обем, който се измерва с помощта на пневмотахометър.

Начин на приложение

Инхалацията се извършва в съответствие с инструкцията за употреба!

Правилното използване на устройството за инхалация е от съществено значение за успешната терапия. По време на вдишване стрелката на балона винаги трябва да сочи право нагоре и върхът надолу, независимо от позицията, в която се извършва вдишването. За предпочитане е пациентът да използва лекарството в седнало или изправено положение.

Преди да използвате дозирания аерозол за първи път, натиснете два пъти дъното на флакона.

Всеки път, когато използвате дозиран аерозол, трябва да се спазват следните правила:

1. Отстранете предпазната капачка

2. Поемете дълбоко въздух.

3. Докато държите кутията, плътно обвийте устните си около върха. Стрелката на бутилката трябва да сочи нагоре, а върхът да сочи надолу.

4. Поемайки възможно най-дълбоко дъх, в същото време бързо натиснете дъното на балона, докато се освободи една инхалационна доза. Задръжте дъха си за няколко секунди, след това извадете върха от устата си и издишайте бавно.

Ако не можете да поемете дълбоко въздух поради тежък задух, първо инжектирайте една доза за инхалиране в устата; това ще улесни дишането и ще ви позволи да използвате устройството правилно.

Ако е необходимо повторно вдишване, повторете стъпки 2-4

5. Поставете предпазната капачка след употреба.

За да се подготви („отвори белите дробове“) и да се подпомогне аерозолната терапия с кортикостероиди, физиологичен разтвор и динатриев кромогликат (DNCG), BEROTEC N трябва първо да се инхалира.

Продължителността на лечението зависи от естеството, тежестта и прогресията на заболяването; лекуващият лекар трябва да определи продължителността на терапията във всеки отделен случай.

Ако аерозолният флакон не е бил използван повече от 3 дни, натиснете дъното на флакона веднъж преди употреба.

Накрайникът на инхалатора трябва да се почиства поне веднъж седмично.

Накрайникът трябва да се поддържа чист, за да се избегне натрупване на лекарството и блокиране на пулверизацията.

За почистване отстранете предпазната капачка и извадете бутилката с върха.

Изплакнете накрайника обилно с чиста топла вода, за да отстраните всяко натрупано лекарство и/или замърсяване.

Разклатете инхалатора след почистване и оставете да изсъхне на стайна температура без нагряване. След като накрайникът изсъхне, поставете обратно бутилката с разтвора и поставете предпазната капачка.

Накрайникът е проектиран специално за използване с дозиран аерозол BEROTEK N. Този накрайник не може да се използва с други дозирани инхалатори. BEROTEK H трябва да се използва само с накрайника, включен в комплекта.

Цилиндърът е под налягане и не трябва да се отваря!

Странични ефекти

Нежеланите реакции се определят със следната честота: много често: ≥ 1/10; често: ≥ 1/100< 1/10; нечасто: ≥ 1/1,000 < 1/100; редко: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно: невозможно оценить на основании доступных данных.

От страна на имунната система:

С неизвестна честота: Свръхчувствителност (напр. пруритус, екзантема, пурпура, тромбоцитопения, оток на лицето)

Метаболитни и хранителни разстройства

Нечести: хипокалиемия

Редки: хипергликемия

Хипокалиемия може да се появи по-често при пациенти с тежка астма, на които е предписана съпътстваща терапия с ксантинови производни (напр. теофилин), кортикостероиди и/или диуретици. В допълнение, хипоксията може да засили аритмогенния ефект на хипокалиемията. В такива случаи се препоръчва да се контролира нивото на калий в кръвния серум. Има повишаване на кръвните нива на инсулин, свободни мастни киселини, глицерол и кетонни тела.

Психични разстройства:

Нечести: психични промени, възбуда

С неизвестна честота: нервност

Психичните промени се проявяват чрез повишена възбудимост, хиперактивно поведение, нарушения на съня и халюцинации. По принцип те се наблюдават при деца под 12-годишна възраст.

Нарушения на нервната система:

Чести: тремор, замайване

С неизвестна честота: главоболие

Сърдечно-съдови нарушения:

Нечести: аритмия, ангина пекторис, камерни екстрасистоли

С неизвестна честота: тахикардия, палпитации, миокардна исхемия

Нарушения на дихателната система:

Чести: кашлица

Нечести: парадоксален бронхоспазъм

С неизвестна честота: локално дразнене

В случай на парадоксален бронхоспазъм, лечението трябва да се преустанови незабавно.

Стомашно-чревни нарушения:

Чести: гадене

Нечести: повръщане, киселини

Кожни нарушения:

Често: изпотяване

Нечести: сърбеж

С неизвестна честота: уртикария, кожни реакции като обрив

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

Нечести: мускулни спазми

С неизвестна честота: мускулна слабост, миалгия

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

Нечести: нарушение на уринирането

Други нарушения

Нечести: повишаване или понижаване на кръвното налягане

Противопоказания

Свръхчувствителност към фенотерол хидробромид или друг компонент на лекарството

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тахиаритмия

Лекарствени взаимодействия

Комбинираната употреба на лекарството с други бета2-агонисти, метилксантини (например теофилин), антихолинергици и кортикостероиди може да доведе до повишаване на ефекта на лекарството BEROTEK N. Ако BEROTEK N се използва заедно с други бета2-адренергични агонисти, метилксантини (например теофилин) или системни антихолинергици (напр. лекарства, съдържащи пирензепин), могат да увеличат страничните ефекти (напр. тахикардия, аритмии).

Хипокалиемията, причинена от бета2-агонисти, може да се влоши от съпътстваща терапия с ксантинови производни, кортикостероиди и диуретици. Това трябва да се има предвид особено при пациенти с тежка обструкция на дихателните пътища. В такива случаи е необходимо да се контролира нивото на електролитите. Това е особено важно при едновременната употреба на диуретици и дигиталисови гликозиди.

Едновременната употреба на лекарството BEROTEK N и бета-блокери може да доведе до взаимно отслабване на действието с риск от развитие на тежък бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма.

В допълнение, лечението с BEROTEC N може да намали хипогликемичния ефект на антидиабетните лекарства. Въпреки това, като правило, този ефект възниква при употребата на високи дози, обикновено използвани за системно приложение (например таблетки или инжекции / инфузии).

Комбинираната употреба на BEROTEC N и инхибитори на моноаминооксидазата или трициклични антидепресанти може да увеличи ефекта на фенотерол върху сърдечно-съдовата система.

При използване на халогенирани анестетици като халотан, метоксифлуран или енфлуран съществува повишен риск от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм и понижаване на кръвното налягане при пациенти, лекувани с BEROTEC N.

Забележка:

Ако е необходимо използването на халогенирани анестетици, трябва да се има предвид, че фенотерола трябва да се преустанови най-малко 6 часа преди началото на анестезията.

специални инструкции

BEROTEC H трябва да се използва с повишено внимание и само след задълбочена оценка на съотношението риск-полза при: тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, особено след скорошен инфаркт и при коронарна болест на сърцето; пациенти, приемащи сърдечни гликозиди; тежка и нелекувана хипертония; аневризми; хипертиреоидизъм; лошо контролиран диабет; феохромоцитом.

Парадоксален бронхоспазъм

Подобно на други инхалаторни лекарства, BEROTEC може да доведе до развитие на животозастрашаващо състояние: парадоксален бронхоспазъм. В случай на развитие на парадоксален бронхоспазъм, употребата на BEROTEK N трябва незабавно да се преустанови и да се замени с алтернативно лечение.

Въздействие върху сърдечно-съдовата система

Употребата на симпатикомиметици, включително BEROTEC N, може да повлияе на сърдечно-съдовата система. Редки случаи на миокардна исхемия, свързани с употребата на бета-агонисти, са описани в публикуваната литература и постмаркетинговия опит. Пациенти с тежко съпътстващо сърдечно-съдово заболяване (напр. исхемична болест на сърцето, аритмия или тежка сърдечна недостатъчност), приемащи BEROTEC N, трябва да бъдат посъветвани да потърсят незабавна медицинска помощ, ако се появят болка в гърдите или други симптоми на влошаващо се сърдечно заболяване. Особено внимание трябва да се обърне на оценката на симптоми като диспнея и гръдна болка, тъй като те могат да бъдат респираторни или сърдечно-съдови.

хипокалиемия

Потенциално сериозна хипокалиемия може да бъде резултат от терапия с бета2-агонисти. Особено внимание трябва да се обърне при тежка астма, тъй като този ефект може да се засили при едновременно лечение с ксантинови производни, глюкокортикостероиди и диуретици. В допълнение, хипоксията може да засили ефекта на хипокалиемията върху сърдечната честота.

Хипокалиемията може да доведе до повишена чувствителност към аритмии при пациенти, получаващи дигоксин.

Остра прогресираща диспнея

В случай на остра, бързо прогресираща диспнея, пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да потърсят лекарска помощ.

Специални предупреждения при редовна употреба

Повишената нужда от бета2-симпатикомиметици като BEROTEC N е признак на влошаващо се състояние. В такава ситуация лекарят трябва да прегледа плана за лечение на пациента и да обмисли започване или увеличаване на противовъзпалителната терапия или предписване на допълнителни лекарства.

При липса на задоволителна положителна динамика или дори при влошаване, въпреки предписаното лечение, е необходимо да се потърси медицинска помощ за преразглеждане на лечението. Може да е подходящо комбинирането му с други лекарства (противовъзпалителни лекарства като кортикостероиди или бронходилататори като теофилин) или промяна на дозата. Приемът на лекарството в количество, много по-високо от предписаната доза, може да бъде опасно.

Многократно се съобщава за повишен риск от развитие на тежки усложнения на основното заболяване и дори смърт, ако бронхиалната астма е лекувана продължително време с инхалаторни бета2-симпатикомиметици в големи или прекомерни дози и противовъзпалителното лечение не е достатъчно ефективно. Причините за развитието на усложненията на основното заболяване все още изискват допълнително проучване.

Едновременна употреба със симпатикомиметични или антихолинергични бронходилататори

Други симпатикомиметични бронходилататори трябва да се използват заедно с БЕРОТЕК Н само под лекарско наблюдение. Антихолинергичните бронходилататори могат да се използват заедно с BEROTEC N.

При деца това лекарство трябва да се използва само под наблюдението на възрастен според указанията на лекар.

Когато приемате високи дози от лекарството при пациенти със захарен диабет, нивото на глюкозата в кръвта може да се повиши и в тази връзка е необходимо внимателно да се следи нивото на глюкозата в кръвта.

Тъй като няма данни за фармакокинетиката на фенотерол в случай на чернодробна или бъбречна недостатъчност, целесъобразността от приема на лекарството при такива пациенти трябва да бъде много внимателно преценена.

Този лекарствен продукт съдържа 99% етанол (алкохол, по-малко от 100 mg на доза).

Лабораторни изследвания

Употребата на лекарството BEROTEK N може да предизвика положителна реакция към допинг контрола.

Фертилитет, бременност и кърмене

Фенотерол преминава плацентарната бариера. Въпреки факта, че проучванията върху животни не са показали отрицателен ефект върху ембриона, инхалаторната употреба на фенотерол по време на бременност, особено през първите три месеца, е възможна само след задълбочена оценка на съотношението риск-полза.

Малко вероятно е активното вещество да има токолитичен ефект след вдишване, въпреки че такъв ефект не може да бъде напълно изключен.

Безопасността на лекарството по време на кърмене не е установена. Fenoterol hydrobromide може да премине в кърмата, поради което трябва да се внимава, когато се предписва BEROTEC N на жени по време на кърмене.

Не са провеждани проучвания за ефекта на фенотерол хидробромид върху човешкия фертилитет. Предклиничните проучвания на фенотерол хидробромид не показват нежелани ефекти върху репродуктивната способност.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и управление на механизми.

Въпреки това е необходимо да се информират пациентите за такива възможни нежелани реакции като замаяност по време на приема на BEROTEC N и да се посъветва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства или работа с механизми.

Предозиране

Симптоми: в зависимост от степента на предозиране са възможни следните нежелани реакции, характерни за бета2-агонистите: зачервяване на лицето, припадък, главоболие, тахикардия, сърцебиене, аритмия, артериална хипотония до шок, повишено кръвно налягане, тревожност, болка в гърдите, възбуда, екстрасистоли и силни тремори са възможни, особено в пръстите, но също и в цялото тяло, хипергликемия, стомашно-чревни нарушения, включително гадене и повръщане, особено при перорално предозиране, повишаване на нивото на калий в междуклетъчното пространство, което води до хипокалиемия . Възможно е развитие на хипергликемия, хиперлипидемия и хиперкетонемия, метаболитна ацидоза.

Лечение:симптоматично. Лечението с БЕРОТЕК Н трябва да се преустанови. Трябва да се обмисли проследяване на киселинно-алкалния баланс и електролитите. Ефектът на фенотерола може да бъде намален от бета-блокери. Въпреки това, трябва да се има предвид възможността за риск от развитие на тежък бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма, което изисква внимателен избор на дозата на лекарството. Това се отнася и за кардиоселективните бета-блокери.

Форма за освобождаване и опаковка

10 ml от лекарството се поставят в цилиндри от неръждаема стомана с дозиращо устройство, инхалатор за перорално приложение и предпазна капачка.

1 цилиндър, заедно с инхалатор и инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в картонена кутия.

• Инструкции за употреба БЕРОТЕК
• Състав на БЕРОТЕК
• Показания за BEROTEK
• Условия за съхранение на лекарството BEROTEK
• Срок на годност на лекарството BEROTEK

ATC код:Дихателна система (R) > Лекарства за астма (R03) > Симпатикомиметици за инхалаторна употреба (R03A) > Селективни бета-2-агонисти (R03AC) > Фенотерол (R03AC04)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

rr d / вдишване. 0,1% (1 mg/ml): флакон от 20 ml
Рег. No: 2915/97/02/07/12/17 от 01.06.2017 г. - Срок на действие на рег. удари не е ограничено

Разтвор за инхалация 0,1% безцветен или почти безцветен, прозрачен, без частици, с почти незабележима миризма.

Помощни вещества:бензалкониев хлорид, динатриев едетат, натриев хлорид, солна киселина, пречистена вода.

20 ml - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.

Описание на лекарствения продукт БЕРОТЕКе създадена през 2010 г. въз основа на инструкции, публикувани на официалния уебсайт на Министерството на здравеопазването на Република Беларус. Дата на актуализация: 13.05.2011 г

фармакологичен ефект

Fenoterol hydrobromide е селективен бета2-адренергичен стимулант, когато се приема в терапевтични дози. Стимулирането на β1-адренергичните рецептори възниква, когато лекарството се използва в по-високи дози (например по време на токолитична терапия). Свързването на β2-адренергичните рецептори активира аденилциклазата чрез стимулиращия Gs протеин, последвано от увеличаване на производството на cAMP, което на свой ред активира протеин киназа А, която след това фосфорилира целевите протеини в гладкомускулните клетки. Това от своя страна води до фосфорилиране на киназата на леката верига на миозина, инхибиране на хидролизата на фосфоинозин и отваряне на активирани от калций бързи калиеви канали.

По този начин фенотеролът отпуска гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове и също така предотвратява развитието на бронхоспазъм, причинен от излагане на бронхоконстрикторни фактори като хистамин, метахолин, студен въздух и алергени (реакция от незабавен тип).

След приема на лекарството се инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите. В допълнение, след прием на фенотерол във високи дози (0,6 mg) се наблюдава увеличение на мукоцилиарния транспорт.

По-високите плазмени концентрации на лекарството, постигнати след перорално приложение или по-често след интравенозно приложение, инхибират контрактилитета на матката. При приемане на високи дози от лекарството има и ефекти на метаболитно ниво:

• липолиза, гликогенолиза, хипергликемия и хипокалиемия (последната се дължи на повишената абсорбция на K + от скелетните мускули).

β-адренергичните ефекти на нивото на сърдечния мускул, като увеличаване на сърдечната честота и повишен контрактилитет на миокарда, се обясняват с действието на фенотерола върху кръвоносните съдове, стимулирането на β2-адренергичните рецептори на сърцето и при приемане на лекарство в дози, надвишаващи терапевтичните, стимулиране на β 1 -адренергичните рецептори. Както при други β-адренергични средства, се съобщава за удължаване на QTc интервала. За фенотерол, прилаган чрез инхалатор с дозирана доза, тези събития са били дискретни и са наблюдавани при дози, по-високи от препоръчваните. Въпреки това, системната експозиция след прилагане на разтвора за инхалация с помощта на пулверизатори е по-висока, отколкото при въвеждането на препоръчителните дози чрез инхалатор с дозирана доза. Често наблюдаван ефект на β-адренергичните агонисти е треморът. За разлика от действието върху бронхиалната гладка мускулатура, системните ефекти на β-адренергичните агонисти са свързани с развитието на толерантност.

Фенотерол предотвратява и бързо облекчава бронхоспазъм от различен произход (упражнения, студен въздух, ранен отговор на излагане на алерген). Началото на действие след вдишване - след няколко минути, максимум - 30-90 минути, продължителност - 3-5 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

В зависимост от метода на вдишване и използваната инхалационна система, около 10-30% от активното вещество, освободено от аерозолния препарат след вдишване, достига до долните дихателни пътища, а останалата част се отлага в горните дихателни пътища и в устата, и след това се поглъща. В резултат на това определено количество инхалиран фенотерол навлиза в стомашно-чревния тракт. След вдишване на дозиран аерозол, абсолютната бионаличност на фенотерол е 18,7% от приложената доза. Абсорбцията от белите дробове е двуфазна - 30% фенотеролов хидробромид се абсорбира бързо с полуживот 11 минути, а 70% се абсорбира бавно с полуживот 120 минути.

Cmax на лекарството в кръвната плазма (Cmax 45,3 pg / ml) се наблюдава 15 минути след еднократно вдишване на 100 μg фенотерол с помощта на дозиран инхалатор с фреон при пациенти с бронхиална астма. Въпреки това, в проучвания, включващи здрави доброволци, при които кръвните тестове са били взети по-често, е установено, че Cmax на лекарството в серума е достигнато по-рано: 2 и 3,5 минути след доза. Cmax на лекарството в серума след инхалация на единична доза фенотерол от 200 mcg с помощта на дозиращ инхалатор с тетрафлуороетан (HFA):

• C max 6,9 pg / ml, t max 15 минути.

След перорално приложение степента на абсорбция е 60% от приложената доза фенотерол хидробромид. Това количество е активно подложено на метаболизъм при първо преминаване, което води до бионаличност от около 1,5%. По този начин погълнатата част от активното вещество има само малък ефект върху плазмената концентрация след инхалация.

Разпределение

Фенотерол се разпределя в цялото тяло. V d в стабилно състояние след интравенозно приложение (V ss) е 1,9–2,7 l / kg. Разпределението на фенотерол в плазмата след интравенозно приложение се извършва съгласно трифазен фармакокинетичен модел. T 1/2 са t α = 0,2 минути, t β = 14,3 минути и t γ = 3,2 часа Свързването с плазмените протеини варира от 40 до 55%.

Метаболизъм

Биотрансформацията на фенотерол хидробромид при хора протича чрез конюгация със сулфати. След перорално приложение фенотерол се метаболизира главно чрез сулфатиране. Това метаболитно инактивиране на изходното вещество вече започва в чревната стена.

развъждане

Биотрансформацията, включително жлъчната екскреция, се дължи основно (приблизително 85%) на среден общ клирънс от 1,1-1,8 l/min. след интравенозно приложение. Екскрецията на фенотерол през бъбреците (0,27 l/min) съответства на приблизително 15% от средния общ клирънс на системно наличната доза. Като се има предвид частта от лекарството, която се свързва с плазмените протеини, стойността на бъбречния клирънс показва тубулна секреция на фенотерол в допълнение към гломерулната филтрация.

След перорално и интравенозно приложение общата радиоактивност, екскретирана в урината, е приблизително 39% и 65% от дозата, а общата радиоактивност, екскретирана в изпражненията, е съответно 40,2% и 14,8% от дозата за 48 часа. След перорално приложение 0,38% от дозата се екскретира в урината непроменена, докато при интравенозно приложение - 15%. След инхалиране с дозиращ инхалатор 2% от дозата се екскретира непроменена в урината в рамките на 24 часа.

В непроменена форма фенотеролов хидробромид може да премине плацентарната бариера и да премине в кърмата.

Метаболизмът на фенотерол хидробромид при диабет не е добре разбран.

Показания за употреба

• симптоматично лечение на остри астматични пристъпи и други състояния с обратимо стесняване на дихателните пътища, като хроничен обструктивен бронхит. При пациенти с астматични пристъпи и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), повлияващи се от стероиди, трябва да се има предвид необходимостта от съпътстваща противовъзпалителна терапия;
• предотвратяване на астматични пристъпи поради физическо натоварване.

Дозов режим

За орално вдишване.

(20 капки = 1 ml) (1 капка = 50 mcg фенотерол хидробромид)

Дозите трябва да се подбират според индивидуалните нужди на пациента; освен това, по време на лечението, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение.

Възрастни (включително пациенти в старческа възраст) и юноши над 12 години:

0,5 ml (10 капки = 0,5 mg фенотерол хидробромид) в повечето случаи са достатъчни за незабавно облекчаване на симптомите. Ако е необходимо повторно дозиране до 4 пъти на ден, трябва да се обмисли индивидуално намаляване на дозата в зависимост от техническите характеристики на пулверизатора.

В тежки случаи, когато повечето пациенти се нуждаят от спешна медицинска помощ, може да са необходими по-високи дози:

• от 1 до 1,25 ml (20-25 капки = 1-1,25 mg фенотерол хидробромид).

В особено тежки случаи, под наблюдението на лекар, можете да въведете до 2 ml (40 капки = 2 mg фенотерол хидробромид).

Деца от 6 до 12 години (с тегло около 22-36 кг):

Остри астматични пристъпи и други състояния с обратимо стеснение на дихателните пътища:

0,25-0,5 ml (5-10 капки = 0,25-0,5 mg фенотерол хидробромид) в повечето случаи са достатъчни за незабавно облекчаване на симптомите. Ако е необходимо повторно дозиране до 4 пъти на ден, трябва да се обмисли индивидуално намаляване на дозата в зависимост от техническите характеристики на пулверизатора.

В тежки случаи може да са необходими по-високи дози:

• до 1 ml (20 капки = 1 mg фенотерол хидробромид).

В особено тежки случаи, под наблюдението на лекар, могат да се прилагат до 1,5 ml (30 капки = 1,5 mg фенотерол хидробромид).

Профилактика на астма, причинена от физическо усилие:

0,5 ml (10 капки = 0,5 mg фенотерол хидробромид) преди тренировка.

Деца под 6 години (с тегло под 22 kg):

Поради ограничената информация за тази възрастова група, лечението се провежда само под наблюдението на лекар. Препоръчителна доза:

• около 50 mcg/kg на доза (5-20 капки = 0,25-1 mg) до 3 пъти на ден.

По правило лечението започва с най-ниската препоръчвана доза.

БЕРОТЕК разтвор за инхалации не трябва да се разрежда с дестилирана вода.

Решение всеки път се разрежда отново преди употреба;остатъкът от разредения разтвор се изхвърля.

Режимът на дозиране може да зависи от метода на инхалиране и характеристиките на инхалатора. Продължителността на инхалацията може да се контролира от количеството на разреждането.

БЕРОТЕК разтвор за инхалация може да се използва с налични в търговската мрежа устройства за инхалация. При наличие на кислородно-респираторно оборудване разтворът се вдишва най-добре при скорост на потока 6-8 l / min.

БЕРОТЕК разтвор за инхалации може да се инхалира едновременно със съвместими антихолинергични и муколитични средства. Това се отнася преди всичко за препаратите ATROVENT ® , LASOLVAN ® под формата на разтвори за инхалация.

Ако е необходимо, следващите инхалации се извършват на интервали от най-малко 4 часа.

Странични ефекти

Както при другите β-агонисти, BEROTEC може да причини следните нежелани реакции, включително тежка хипокалиемия. Както при другите лекарства за инхалиране, BEROTEC може да причини локално дразнене.

От страна на имунната система:повишена чувствителност.

От страна на метаболизма:хипокалиемия.

Психични разстройства:безпокойство, нервност.

От нервната система:тремор, главоболие, световъртеж.

От страна на сърдечно-съдовата система:миокардна исхемия, аритмия, тахикардия, сърцебиене.

От страна на дихателната система:парадоксален бронхоспазъм, кашлица, дразнене в гърлото.

От храносмилателната система:гадене, повръщане.

От кожата и подкожните тъкани:повишено изпотяване, кожни реакции:

• обрив, сърбеж, уртикария.

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:мускулен спазъм, миалгия, мускулна слабост.

От лабораторни и инструментални данни:систолично кръвно налягане, понижаване на диастолното кръвно налягане.

Противопоказания за употреба

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тахиаритмия.

Свръхчувствителност към фенотерол хидробромид или друг компонент на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Резултатите от предклиничните проучвания, съчетани с наличния клиничен опит с лекарството, показват, че той не причинява нежелани реакции по време на бременност. Въпреки това трябва да се подхожда с обичайното внимание по отношение на употребата на лекарства по време на бременност (особено през първата трета от нея). Не трябва да се забравя, че фенотеролът инхибира контрактилната функция на матката.

Предклиничните проучвания показват, че фенотерол преминава в кърмата. Безопасността на лекарството по време на кърмене не е установена.

специални инструкции

BEROTEC трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението риск/полза, особено когато се използва в дози, по-високи от препоръчваните, при наличие на следните заболявания:

• неконтролиран захарен диабет, скорошен инфаркт на миокарда, тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, хипертиреоидизъм, феохромоцитом.

В случай на внезапно развитие и бързо прогресиране на задух, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Дългосрочна употреба на лекарството:

• лечението при поискване (ориентирано към симптомите) е за предпочитане пред редовната употреба на лекарството;
• пациентите трябва да се преглеждат редовно, за да се определи дали е необходимо допълнително или по-интензивно противовъзпалително лечение (напр. инхалаторни кортикостероиди).

Редовната употреба на лекарства, съдържащи β2-адренергични агонисти, като BEROTEC, в дози, надвишаващи препоръчителните, за облекчаване на бронхиалната обструкция може да причини неконтролирано влошаване на хода на заболяването. В случай на повишена бронхиална обструкция, простото увеличаване на дозата на β2-адренергичните агонисти, включително BEROTECA, за дълго време не само не е оправдано, но и опасно. За да се предотврати животозастрашаващо влошаване на хода на заболяването, трябва да се обмисли преразглеждане на плана за лечение на пациента и адекватно противовъзпалително лечение с инхалаторни кортикостероиди.

При назначаването на β2-адренергични агонисти е възможно развитието на сериозна хипокалиемия. В тази връзка е необходимо специално внимание при тежка астма, тъй като в този случай може да възникне хипокалиемия в резултат на едновременното приложение на β2-агонисти, ксантинови производни, глюкокортикоиди и диуретици. В допълнение, хипоксията може да увеличи ефекта на хипокалиемията върху сърдечната честота.

При пациенти, приемащи дигоксин, хипокалиемията може да причини повишена чувствителност към аритмия.

Употребата на симпатикомиметични лекарства, включително BEROTECA, може да повлияе на сърдечно-съдовата система. Във връзка с приема на b-адренергични агонисти има малка вероятност от миокардна исхемия.

Пациенти с тежко сърдечно заболяване (напр. коронарна артериална болест, аритмия или остра сърдечна недостатъчност), приемащи BEROTEC, трябва да бъдат предупредени, че трябва да се консултират с лекар, ако получат болка в гърдите или други симптоми на влошаващо се сърдечно заболяване.

Особено внимание трябва да се обърне на симптоми като болка в гърдите и задух, т.к. тяхната причина може да бъде както нарушение на дихателната система, така и от работата на сърцето.

БЕРОТЕК разтвор за инхалации съдържа консервант (антимикробен) бензалкониев хлорид и динатриев стабилизатор едетат. Установено е, че горните компоненти при някои пациенти могат да причинят бронхоконстрикция.

Предозиране

Симптоми

Може би появата на симптоми, свързани с прекомерно стимулиране на b-адренергичните рецептори. Най-вероятно развитие на тахикардия, сърцебиене, тремор, хипертония, хипотония, повишено пулсово налягане, ангина пекторис, аритмия, зачервяване на лицето.

Лечение

Назначаването на седативи, транквиланти, в тежки случаи е показано интензивно симптоматично лечение.

β-блокерите, особено β 1 -селективните, се препоръчват като специфични антидоти. Въпреки това е необходимо да се вземе предвид възможността за увеличаване на бронхиалната обструкция и внимателно да се избере дозата на тези лекарства при пациенти, страдащи от бронхиална астма.

лекарствено взаимодействие

b-адренергичните лекарства, антихолинергиците и ксантиновите производни (напр. теофилин) могат да засилят действието и страничните ефекти на фенотерола.

Възможно е значително намаляване на бронходилататорното действие при едновременното назначаване на фенотерол и β-адренергични блокери.

β-адренергичните агонисти трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, приемащи МАО инхибитори или трициклични антидепресанти, които могат да засилят действието на β-адренергичните агонисти.

Вдишването на флуорирани въглеводородни анестетици като халотан, фторотан, трихлоретилен и енфлуран може да повиши вероятността β-адренергичните агонисти да действат на сърдечно-съдово ниво.

Една инхалационна доза съдържа:
Активна съставка: фенотерол хидробромид 100 mcg (0,100 mg). Помощни вещества: безводна лимонена киселина, пречистена вода, абсолютен етанол.
Пропелент: 1,1,1,2 - тетрафлуороетан (HFA 134a).

Описание

Прозрачна безцветна или леко жълтеникава или леко кафеникава течност, без суспензионни частици, поставена под налягане в 17 ml контейнер от неръждаема стомана с 50 µl дозиращ клапан.

фармакологичен ефект

Фенотерол хидробромид е селективен бета-адренергичен стимулант. Той активира аденилат циклазата чрез стимулиращия Gs протеин, последвано от увеличаване на образуването на cAMP, който от своя страна активира протеин киназа А. Последната фосфорилира целевите протеини в гладкомускулните клетки. Това от своя страна води до фосфорилиране на киназата на леката верига на миозина, инхибиране на хидролизата на фосфоинозин и отваряне на активирани от калций бързи калиеви канали.
По този начин фенотеролът отпуска гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове и също така предотвратява развитието на бронхоспазъм, причинен от излагане на бронхоконстрикторни фактори като хистамин, метахолин, студен въздух и алергени (реакция от незабавен тип). След приема на лекарството се инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите. В допълнение, след прием на фенотерол в доза от 0,6 mg се наблюдава увеличение на мукоцилиарния транспорт. По-високите плазмени концентрации на лекарството, постигнати след перорално приложение или по-често след интравенозно приложение, инхибират контрактилитета на матката. При приемане на високи дози от лекарството се наблюдават ефекти на метаболитно ниво: липолиза, гликогенолиза, хипергликемия и хипокалиемия (последната се дължи на повишената абсорбция на K1-скелетните мускули).
Бета-адренергичните ефекти на лекарството на нивото на сърдечния мускул, като повишаване на сърдечната честота и повишен контрактилитет на миокарда, се обясняват с действието на фенотерола върху кръвоносните съдове, стимулация (3-адренергичните рецептори на сърцето и когато приемане на лекарството в дози, надвишаващи терапевтичните (например при провеждане на токолитична терапия), стимулиране на Pi-адренергичните рецептори. Както при употребата на други бета-адренергични средства, се съобщава за удължаване на QTc интервала. За фенотерол, прилаган с дозиращ инхалатор, тези явления са били дискретни и са наблюдавани при дози, надвишаващи препоръчаните.
Често наблюдаван ефект на (3-адренергични агонисти) е треморът.
За разлика от действието върху гладката мускулатура на бронхите, системните ефекти на β-адренергичните агонисти са свързани с развитието на толерантност.
Фенотерол предотвратява и бързо облекчава бронхоспазъм от различен произход (упражнения, студен въздух, ранен отговор на излагане на алерген).
Началото на действие след вдишване е 5 минути, продължителността на действие е 3-5 часа.

Фармакокинетика

Всмукване
Терапевтичният ефект на BEROTEC N се постига чрез локалното му действие върху дихателните пътища.
В зависимост от метода на вдишване и използваната инхалационна система, около 10-30% от активното вещество, освободено от аерозолния препарат след вдишване, достига до долните дихателни пътища, а останалата част се отлага в горните дихателни пътища и в устата. В резултат на това определено количество инхалиран фенотерол навлиза в стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност на фенотерол след инхалация на единична доза BEROTEC N е 18,7%. Абсорбцията от белите дробове е двуфазна: 30% фенотерол хидробромид се абсорбират бързо с полуживот от 11 минути, а 70% се абсорбират бавно с полуживот от 120 минути.
След перорално приложение степента на абсорбция е 60% от приложената доза фенотерол хидробромид. Това количество е активно подложено на метаболизъм при първо преминаване, което води до бионаличност от около 1,5%. По този начин погълнатата част от активното вещество има само малък ефект върху плазмената концентрация след инхалация.
Разпределение
Фенотерол се разпределя в цялото тяло. Обемът на разпределение в стационарно състояние след интравенозно приложение (Vss) е 1,9-2,7 l/kg.
Свързването с плазмените протеини варира от 40 до 55%.

Метаболизъм
Фенотеролът се метаболизира в човешкото тяло чрез сулфатиране и глюкурониране. След перорално приложение фенотерол се метаболизира главно чрез сулфатиране. Това метаболитно инактивиране на изходното вещество вече започва в чревната стена.
развъждане
Биотрансформацията, включително жлъчната екскреция, се дължи основно (приблизително 85%) на среден общ клирънс от 1,1-1,8 l/min. след интравенозно приложение. Екскрецията на фенотерол през бъбреците (0,27 l/min) съответства на приблизително 15% от средния общ клирънс на системно наличната доза. Като се има предвид частта от лекарството, която се свързва с плазмените протеини, стойността на бъбречния клирънс показва тубулна секреция на фенотерол в допълнение към гломерулната филтрация.
След перорално и интравенозно приложение общата радиоактивност, екскретирана в урината, е приблизително 39% и 65% от дозата, а общата радиоактивност, екскретирана в изпражненията, е съответно 40,2% и 14,8% от дозата за 48 часа. След перорално приложение 0,38% от дозата се екскретира в урината непроменена, докато след интравенозно приложение -15%. След инхалиране с дозиращ инхалатор 2% от дозата се екскретира непроменена в урината в рамките на 24 часа.
Фенотерол може да премине плацентарната бариера непроменен и да премине в кърмата. Плодът може да развие симпатикомиметични ефекти. След продължителни инфузии концентрацията на фенотерол в кръвта на плода може да достигне 50% от концентрацията на фенотерол в майката. При недоносени бебета, за разлика от възрастните, екскрецията на фенотерол е значително забавена.
Метаболизмът на фенотерол хидробромид при захарен диабет не е добре разбран.

Показания за употреба

Симптоматично лечение на остри астматични пристъпи.
- Предотвратяване на астматични пристъпи.
- Симптоматично лечение на бронхиална астма поради алергични и неалергични причини и/или други заболявания, свързани с обратимо стесняване на дихателните пътища, например хронична обструктивна белодробна болест, усложнена или неусложнена от емфизем.
Ако е необходимо продължително лечение, трябва да се предпише съпътстваща противовъзпалителна терапия.

Противопоказания

свръхчувствителност към фенотерол хидробромид или други компоненти на лекарството

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия

тахиаритмия

Детска възраст до 4 години

Бременност и кърмене

Съществуващият клиничен опит показва, че фенотеролов хидробромид не повлиява неблагоприятно бременността. Трябва обаче да се спазват обичайните предпазни мерки, свързани с употребата на лекарства по време на бременност, особено през първия триместър.

Трябва да се има предвид инхибиторният ефект на BEROTEC® N върху контрактилитета на матката.

Фенотерол хидробромид може да премине в кърмата. Безопасността на лекарството по време на кърмене не е установена. Като се има предвид способността на много лекарства да проникват в кърмата, трябва да се внимава, когато се предписва BEROTEC® N на жени по време на кърмене.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и управление на механизми.

Въпреки това е необходимо да се информират пациентите за възможни нежелани реакции: замаяност, тремор по време на приема на BEROTEC® N и да се посъветва да бъдат внимателни при шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми. В случай, че пациентите получат горните нежелани реакции, трябва да избягвате извършването на такива потенциално опасни за тях операции, като шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.

Дозировка и приложение

Остри астматични пристъпи и други респираторни заболявания с обратим бронхоспазъм.

За облекчаване на бронхоспазъм е достатъчна 1 инхалационна доза. Ако дишането не се облекчи в рамките на 5 минути, можете да повторите инхалацията, до максимум 8 инхалации на ден.

Ако след 2 инхалационни дози няма облекчение, може да са необходими допълнителни инхалации, в тази ситуация трябва незабавно да потърсите медицинска помощ в най-близката болница.

Предотвратяване на астматични пристъпи, дължащи се на физическо натоварване.

1-2 инхалационни дози преди тренировка, до 8 инхалации на ден.

Дозиран аерозол BEROTEK® N при деца трябва да се използва само по лекарско предписание и под наблюдението на възрастни.

За постигане на максимален ефект е необходимо дозираният аерозол да се използва правилно.

Страничен ефект

- кашлица, болки в гърлото

Бронхоспазъм, включително парадоксален бронхоспазъм

Повръщане, гадене

хипокалиемия

Хиперхидроза, уртикария, обрив, сърбеж

Миокардна исхемия, аритмия, тахикардия, сърцебиене

Повишаване на систолното кръвно налягане

Намаляване на диастолното кръвно налягане

Тремор, главоболие, световъртеж

Мускулна слабост, спазми, миалгия

Безпокойство, нервност

Анафилактични реакции, свръхчувствителност

Както при всяка инхалационна терапия, при употреба на лекарството могат да се появят симптоми на локално дразнене.

Предозиране

Симптоми: могат да се появят симптоми, свързани с прекомерно стимулиране на бета-адренергичните рецептори. Най-вероятната поява на аритмии, тахикардия, сърцебиене, тремор, артериална хипертония или артериална хипотония, повишено пулсово налягане, ангина пекторис и горещи вълни.

Лечение: назначаването на седативи, транквиланти, в тежки случаи е показано интензивно симптоматично лечение.

Като специфични антидоти се препоръчват β-блокери, особено β1-селективни (атенолол и др.). Въпреки това е необходимо да се вземе предвид възможността за увеличаване на бронхиалната обструкция и внимателно да се избере дозата на тези лекарства при пациенти, страдащи от бронхиална астма.

Взаимодействие с други лекарства

Бета-адренергичните и антихолинергичните средства, ксантиновите производни (напр. теофилин) могат да увеличат бронходилататорния ефект на фенотерола. Едновременното назначаване на други бета-адреномиметици, които влизат в системното кръвообращение на антихолинергици или ксантинови производни (например теофилин), може да доведе до повишени странични ефекти.

Възможно е значително отслабване на бронходилататиращия ефект на BEROTEK® N при едновременното приложение на бета-блокери.

Трябва да се внимава, когато се предписват бета-адренергични средства на пациенти, лекувани с инхибитори на моноаминооксидазата и трициклични антидепресанти, тъй като тези лекарства могат да засилят ефекта на бета-адренергичните средства.

Вдишването на халогенирани въглеводородни анестетици, като халотан, трихлоретилен или енфлуран, може да увеличи неблагоприятните ефекти на бета-адренергичните агенти върху сърдечно-съдовата система.

Характеристики на приложението

Когато използвате BEROTEK® N дозиран аерозол за първи път, пациентите може да забележат, че новият аерозол има различен вкус в сравнение с предишния аерозол, съдържащ фреон. Пациентите трябва да бъдат предупредени за това, когато преминават от една формула към друга. Пациентите трябва да знаят, че и двете формули са напълно взаимозаменяеми и промените във вкуса не влияят на ефикасността и безопасността на новата аерозолна формула.

Други симпатикомиметични бронходилататори трябва да се прилагат едновременно с BEROTEC® N само под лекарско наблюдение.

Дългосрочна употреба:

При пациенти, страдащи от бронхиална астма или леки форми на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), симптоматичното лечение е за предпочитане пред редовната употреба.

Пациентите с бронхиална астма или стероид-зависими форми на ХОББ трябва да са наясно с необходимостта от или засилване на противовъзпалителната терапия за контролиране на възпалителния процес на дихателните пътища и хода на заболяването.

Редовната употреба на увеличаващи се дози бета2-агонистични препарати, като BEROTEC® N, за облекчаване на бронхиалната обструкция може да причини неконтролирано влошаване на заболяването. В случай на повишена бронхиална обструкция, простото увеличаване на дозата на бета2-агонистите, включително BEROTEC® N, повече от препоръчаното за дълго време, не само не е оправдано, но и опасно. За да се предотврати животозастрашаващо влошаване на хода на заболяването, трябва да се обмисли преразглеждане на плана за лечение на пациента и адекватно противовъзпалително лечение с инхалаторни глюкокортикостероиди.

Възможно е развитието на тежка хипокалиемия при назначаването на терапия с бета2-агонисти. Препоръчва се особено внимание при тежка астма, тъй като ефектът на хипокалиемията може да се засили при едновременно лечение с ксантинови производни, глюкокортикостероиди и диуретици. В допълнение, хипоксията може да изостри ефекта на хипокалиемията върху сърдечната честота, както и да доведе до повишена чувствителност към аритмии при пациенти, получаващи дигоксин. В такива ситуации се препоръчва да се контролира нивото на калий в кръвния серум.

В някои случаи BEROTEK® N може да причини хипергликемия.

С повишено внимание (след задълбочен анализ на съотношението риск-полза) се използва при: захарен диабет, пресен инфаркт на миокарда, тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, неконтролирана артериална хипертония, хипертиреоидизъм, феохромоцитом.

В случай на внезапна поява и бързо прогресиране на задух (затруднено дишане), трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Симпатикомиметиците, включително BEROTEK®N, могат да повлияят на сърдечно-съдовата система. Има данни за редки случаи на миокардна исхемия, свързани с употребата на бета-агонисти. Пациентите със съпътстващо тежко сърдечно заболяване (напр. коронарна артериална болест, аритмия или тежка сърдечна недостатъчност), приемащи BEROTEC® N, трябва да бъдат предупредени да потърсят медицинска помощ, ако развият болка в гърдите или други симптоми на влошаващо се състояние, свързано със сърдечно заболяване. Трябва да се обърне внимание на оценката на симптоми като затруднено дишане и гръдна болка, тъй като те могат да бъдат от респираторен или сърдечен произход.