Антибиотик амоксициллин это комбинированный препарат, который относится к широкому спектру воздействия на различные виды бактериальной микрофлоры.
К недостатку фармакологического средства относится его высокая степень подверженности разрушению пенициллиназой.
Этот фермент вырабатывают некоторые виды бактерий для защиты своих клеточных оболочек от распада под воздействием антибактериальных средств.
Формы выпуска и стандартная дозировка |
||
| Амоксициллин в суспензии | Выпускается в виде гранул с приятным ароматом фруктов. Стандартная дозировка в 5 мл 250 мг действующего вещества. Используется в основном для детей. | |
| Амоксициллин в капсулах | Темно-зеленые капсулы содержат по 250 мг действующего вещества, красные капсулы содержат по 500 мг амоксициллина. | |
| Таблетки амоксициллин | 1 таблетка содержит 500 мг, обладает достаточно крупным размером и белым цветом поверхности с поперечной риской. | |
Фармакологическая инструкция
Как сообщает официальная инструкция по применению амоксициллина, препарат обладает устойчивостью к воздействию соляной кислоты желудочного сока. Вследствие этого достигается практически полная усвояемость действующего вещества антибактериального средства. Необходимо соблюдать осторожность при дозировании в виду возможных передозировок по неосторожности.
При попадании в ткани человеческого организма амоксициллин начинает активно вырабатывать транспептидазу, вследствие воздействия которой нарушается продукция белковых соединений в клеточных структурах бактерий. Это делает невозможным размножение и рост бактериальной флоры. Происходит распад бактериальных клеток с выбросом в кровь большого количества токсинов. Это может спровоцировать кратковременное ухудшение состояния больного человека в первые 12 - 24 часов после начала терапии.
В ходе клинических испытаний выявлено негативное воздействие препарата на следующие формы патогенной микрофлоры:
- штаммы стафилококков, которые не продуцируют пенициллиназу;
- стрептококки всех типов;
- сальмонеллы;
- шигеллы;
- клебсиеллы;
- другие формы аэробных бактерий.
Принимать препарат можно в любое время вне зависимости от употребления пищевых продуктов. Они не оказывают никакого влияния на механизм проникновения компонентов лекарственного средства в кровяное русло. После приема суспензии, таблеток или капсул амоксициллина максимальный уровень концентрации действующего вещества достигается спустя 2 часа. Через 5 часов амоксициллин обнаруживается практически во всех физиологических жидкостях и тканях человеческого тела. Наиболее доступные концентрации формируются в плевральной полости, перикарде, мягких тканях, альвеолах, слизистых оболочках легких, бронхов и ротовой полости. С легкостью проникает в брюшную полость, женские половые органы, мочу и желчь. Это определяет возможные показания для применения амоксициллина. недоступными средами для этого антибиотика являются мозговые оболочки и спинной мозг. В эти ткани амоксициллин может проникать только в концентрации до 20 процентов. Этого количества недостаточно для воздействия на патогенную микрофлору, вызывающую энцефалит,
менингит и архноидит. При этих формах болезней препарат не рекомендуется использовать за исключением крайних случаев. Из организма препарат выводится почками и печенью в практически неизменном виде.
Как применять для детей
Для уменьшения побочных действий и с целью предотвращения развития рвотного синдрома амоксициллин детям целесообразно давать в форме суспензии, которая готовится на основе специальных гранул. В зависимости от назначения врача берется определенное количество гранул для однократного приема лекарственного средства. Но чаще рекомендуется одномоментное приготовление суспензии для всего курса лечения. Для этого во флакон с гранулами добавляется вода комнатной температуры до указанного уровня. После энергичного взбалтывания получается однородная суспензия, срок годности которой составляет 12 дней. Хранить нужно в прохладном темном месте. Перед употреблением повторно размешивается и отмеряется с помощью специального дозатора, который входит в комплект лекарственной упаковки.
Дозировка амоксициллина при разных заболеваниях у взрослых людей |
||
| Острые воспалительные процессы, не осложненные дополнительными видами бактериальной микрофлоры | 500 мг 3 раза в сутки с равными интервалами между приемом лекарственного средства. Курс лечения - 7 - 10 дней. | |
| Острая гонорея | 6 таблеток по 500 мг 1 раза, женщинам повторить прием указанного количества на следующий день. | |
| Болезни желудка, кишечника и желчного пузыря | По 2 таблетки 4 раза в сутки на протяжении 5 дней. | |
| Гинекологические бактериальные инфекции | По 3 таблетки 3 раза в сутки. | |
| Носительство сальмонелл | По 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 4 дней. | |
| Подготовка к оперативному вмешательству на грудной и брюшной полости | 6 - 8 таблеток по 500 мг 1 раз за 60 минут до начала операции. | |
Показания
Антибиотик амоксициллин в капсулах и таблетках рекомендуется к применению при воспалительных процессах в острой и хронической форме с локализацией в тканях, доступных для проникновения основного действующего вещества препарата.
Список заболеваний, при которых рекомендован прием:
- отиты бактериальной этиологии;
- воспаление придаточных пазух носа;
- фарингит, трахеит, тонзиллит;
- острый и хронический бронхит и бронхиолит у детей;
- пневмонии, вызванные бактериальной микрофлорой;
- гонорея в не осложненной форме в остром периоде;
- цистит и уретрит;
- аднексит, эндоцервицит, эндометрит, вагинит;
- холецистит и холангит;
- воспалительные процессы в эпидермисе и мягких тканях
- сальмонеллез и носительство сальмонелл;
- дизентерии и пищевые токсикоинфекции, в том числе и брюшной тиф.
Режим дозирования для детей |
||
| Новорожденные | Половина дозы от рекомендованной для детей от 1 года. | |
| Возраст 12 - 24 месяцев | Суточная доза 20 мг на каждый кг массы тела делится на 4 приема. | |
| Возраст от 2 до 6 лет | Суспензия по 2,5 мл готового раствора 3 раза в сутки. | |
| Возраст от 7 до 12 лет | 1 мерная ложечка готовой суспензии (250 мг) 3 раза в сутки с интервалом не менее 8 часов. | |
Лечение при ангине
Использовать амоксициллин при ангине можно только после предварительного посева материала, полученного в ходе забора мазка из зева. Активный компонент этого препарата является стимулирующим веществом для быстрого роста дифтерийной палочки. Это может стать роковой ошибкой, которая приведет к гибели пациента. Особенно это указание касается маленьких детей, которые подвержены дифтерийным поражениям миндалин и гортани.
При исключении дифтерии и выявлении чувствительных типов бактериальной микрофлоры амоксициллин при ангине назначается по стандартной схеме:
- 5 дней - курс лечения;
- однократная доза - 500 мг у взрослых и 250 мг у детей;
- в сутки требуется 4 приема лекарственного средства.
Можно ли использоватьпри беременности?
В период грудного вскармливания амоксициллин категорически противопоказан. При беременности препарат можно использовать только под постоянным контролем со стороны лечащего врача.
Другие противопоказания
К остальным противопоказаниям для применения амоксициллина можно отнести почечную и печеночную недостаточность.
Нельзя использовать этот антибиотик при:
- бронхиальной астме;
- нарушениях функций кроветворения;
- лейкозах и лимфозах;
- повышенной чувствительности индивидуального характера к пенициллиновому ряду лекарственных средств.
При наличии противопоказаний назначается аналог амоксициллина. Это может быть ампиокс, флемоксин, ампициллин на выбор врача.
Наименование:
Амоксициллин (Amoxicillin)
Фармакологическое
действие:
Амоксициллин
- антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладающий широким спектром действия. Эффект амоксициллина наступает очень быстро. Как и другие пенициллиновые антибиотики, он угнетает синтез клеточной стенки.
Амоксициллин действует бактерицидно
и активен в отношении:
- грамположительных коков (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M);
- грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae);
- грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Salmonella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Chlamydia).
Амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G
: Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии).
К Амоксициллину устойчивы штаммы микроорганизмов, продуцирующие бета-лактамазы.
Амоксициллин кислотоустойчив и в связи с этим эффективен при пероральном применении.
Показания к
применению:
Бактериальные инфекции
, вызванные чувствительными к Амоксициллину возбудителями
:
– острые и хронические инфекции дыхательных путей (ангина, острый средний отит, фарингит, синусит; острый и хронический бронхит, бронхопневмония, абсцесс легких);
– острые и хронические инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции);
– острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);
– гнойные инфекции мягких тканей;
– сепсис.
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Дозы препарата
устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя.
Взрослым и детям
старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1,0 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет
назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема.
Детям в возрасте до 10 лет
желательно назначать препарат в виде суспензии (взвеси в жидкости). При лечении острой неосложненной гонореи назначают 3 г однократно, желательно одновременно назначать 1 г пробенецида. При лечении гонореи у женщин указанную дозу рекомендуется повторить.
Побочные действия:
Аллергические реакции
:
- крапивница,
- эритема (ограниченное покраснение кожи),
- отек Квинке,
- ринит (воспаление слизистой оболочки носа),
- конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза);
- лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови);
- крайне редко - анафилактический (аллергический) шок.
Возможно
развитие суперинфекций (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью (устойчивостью) организма.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность
к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).
С осторожностью
назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Одновременное применение препарата с пробенецидом приводит к повышению концентрации амоксициллина в крови за счет уменьшения его выведения почками. При этом проникновение амоксициллина в ткани может снижаться.
30.06.2017
– антибиотик нового поколения большого спектра действия, который относится к виду пенициллиновых препаратов.
Данное лекарственное средство предназначено для борьбы с инфекционными болезнями в организме. Задача препарата - уничтожить патогенные микроорганизмы. Амоксициллин форма выпуска : таблетки, капсулы, суспензия для детей, суспензия для инъекций.
Чувствительность на препарат бактерий и вирусов
Для того, чтобы побороть бактериальную инфекцию в организме, необходимо, чтобы микробы были чувствительны на препарат и его действие. На лекарство Амоксициллин реагируют такие бактерии:
- стрептококки;
- золотистый стафилококк;
- листерия;
- инфекция кишечной палочки;
- бактерия энтерококк;
- бактерии, которые провоцируют язвенную болезнь желудка и кишечника;
- стафилококковые бактерии;
- протея;
- микробы клебсиелл;
- шигеллы;
- гонококки;
- менингококка;
- сальмонеллы.
Согласно Амоксициллин показания к применению, препарат не воздействует на вирусы и грибковые болезни в организме человека.
Свойства медикаментозного средства Амоксициллин
Амоксициллин получил огромное применение в педиатрии и обладает такими свойствами:
- абсолютно нетоксичен — можно применять детям с момента рождения;
- свойства биодоступности — лекарство всасывается в кишечнике, что дает хороший эффект от приема таблеток и суспензий, так же как и от уколов;
- кислотоустойчивость — не реагирует на повышенную кислотную среду внутри желудка;
- широкое распределение — широкий спектр действия в организме человека;
- не имеет свойства накапливаться в организме — достаточно быстро выводится из организма почками.
При каких заболеваниях применяется Амоксициллин
Амоксициллин: от чего помогает? Заболевания в организме ребенка и организме взрослого человека, вызывают микроорганизмы: вирусы, бактерии, грибки. Бактерии, которые вызывают инфекции, достаточно чувствительные к антибиотику Амоксициллин. Употебляют данное средство при следующих заболеваниях:
- отиты ЛОР органов;
- воспаления носоглотки (гайморит, синусит);
- инфекционная ангина, фарингит, тонзиллит;
- ОРЗ (бронхит, трахеит);
- инфекционная пневмония;
- заболевания пиелонефрит;
- бактериальный цистит;
- острая и латентная форма уретрита;
- заболевание эндометрит;
- болезни, вызванные кишечной палочкой;
- сальмонеллез;
- гнойный менингит;
- гнойный сепсис;
- рожистое воспаление кожи;
- гнойные заболевания кожных покровов.
Лечебный эффект от использования этого препарата, показывает положительный результат – уже со вторых суток приема лекарства наблюдается положительная динамика
Препарат не разлагается в желудочной кислой среде, что есть его отличительная черта и максимальная эффективность.
Применение Амоксициллина при вынашивании ребенка и кормлении ребенка грудью
Инструкция фармакологической компании не рекомендует принимать лекарство в период вынашивания ребенка и при кормлении маленького ребенка грудью.
Средство при беременности назначают в крайней ситуации, если польза от приема медикаментозного средства будет гораздо выше, чем угроза побочных патологий для развивающего плода.
Амоксициллин при беременности второй триместр можно применить одноразово, но только под наблюдением доктора.
Если принимать Амоксициллин при беременности, тогда у будущего ребенка может возникнуть воспаление толстого кишечника.
Амоксициллин при беременности не приводит к патологиям плода, но принимать его необходимо только в том случае, если другие менее опасные препараты не подходят.
Амоксициллин при беременности второй триместр можно применить одноразово, но только под наблюдением доктора.
В составе препарата есть амоксициллин, а в период лактации у женщины в грудном молоке есть достаточное количество для ребенка амоксициллина. При приеме антибиотика роженицей, у ребенка может возникнуть передозировка препаратом.
Если возникла крайняя необходимость в период лактации принимать Амоксициллин при грудном вскармливании , тогда нужно перейти на кормление смесями.
Использование Амоксициллина в лечении детей
Амоксициллин для детей
до возрастного периода 10 лет, дают 20 мг на килограмм веса ребенка. Если вес ребенка больше 40 кг, в этом случае дозируется Амоксициллин таблетки, согласно инструкции для взрослого человека. Для самых маленьких детей от возраста 3 месяца, лекарство необходимо использовать в форме
Амоксициллин суспензия
- суспензию для детей легче дозировать и ребенок сможет ее проглотить.
Амоксициллин состав суспензии входят гранулы с амоксициллином и ароматизатор малины или клубники.
Ребенку от 2 лет до 5 лет — доза суспензии в сутки 125 мг, которая делится на 3 приема.
Ребенку от 5 лет до 10 лет — доза суспензии в сутки 250 мг, которая делится на 3 приема или Амоксициллин 250 в капсулах.
Чаще всего Амоксициллин детям назначают при:
- инфекционной ангине;
- стафилококке;
- стрептококке;
- ОРЗ;
- кишечном отравлении организма и инфекциях;
- инфекционном воспалении мочевого пузыря.
Использование медикаментозного средства для взрослого организма человека
Как принимать препарат антибиотик Амоксициллин для взрослых до еды или после еды?
Антибиотик Амоксициллин 500, Амоксициллин 1000, Амоксициллин 250 — используют внутрь, не привязываться ко времени приема еды, но чтобы уменьшить него негативное влияние на желудок, лучше принимать в момент приема еды. Антибиотики желательно пропивать в одно и то же время. При заболеваниях вызванных инфекциями легкого характера болезни и течения болезни средней тяжести Амоксициллин капсулы 250 -3 — 4 раза в сутки по одной капсуле.
Амоксициллин 500 мг - 2 — 3 раза в сутки по 1 капсуле.
Совместное применение Амоксициллин и алкоголь может усугубить течение болезни и распространение инфекции далее.
Амоксициллин показание к применению при тяжёлых инфекционных заболеваниях, необходимо увеличивать частоту приема до 4 раз в сутки или принимать Амоксициллин таблетки в дозе 1000 мг 2 раза в течение суток.
При гонорее в острой форме болезни необходимо совместно с медикаментозными препаратами:
- Цефиксим – принимается внутрь, одна таблетка по 400 мг. Возможно, применять в период вынашивания ребенка.
- Ципрофлоксацин – перорально, один раз 500 мг, при гонорее на начальном этапе заражения. При беременности не рекомендуется принимать данный препарат.
- Офлоксацин - перорально, один раз 400мг. Если в организме помимо гонококковой инфекции наблюдается заболевания вызванные другими инфекциями, лечение проводится 10 — 15 дней. При вынашивании ребенка препарат не принимается.
При цистите положительный результат в лечении, оказывает Амоксициллин.
Амоксициллин при цистите — взрослая дозировка препарата:
- 250 мг — трижды в день;
- 500 мг — трижды в день.
В случае, если по каким либо причинам пропущен прием средства, категорически запрещается принимать двойную дозу препарата. После того, как симптомы заболевания прошли, препарат необходимо принимать до окончания курса лечения.
Амоксициллин 15 применяется в ветеринарии. Для лечения собак и кошек от инфекции применять Амоксициллин 15 строго по инструкции. Для положительного лечения животных использовать инъекции препаратом Амоксициллин 15 , необходимо курсом, который прописал ветеринарный врач. Передозировка Амоксициллин 15 происходит от не правильного применения средства или от превышения времени приема лекарства.
Побочные эффекты от употребления Амоксициллин
Амоксициллин инструкция четко указывает о побочном действии лекарства. После употребления антибиотика Амоксициллин возникает ряд побочных эффектов:
- изменение вкусовых рецепторов;
- постоянная тошнота, после приема еды — рвота;
- болезненная диарея, запор;
- острая форма дисбактериоза;
- перевозбуждение;
- тревожное состояние;
- бессонница;
- судороги в ногах и теле;
- состояние спутанного сознания частичная потеря памяти;
- маниакальное депрессивное состояние;
- резкая боль в голове;
- утреннее сильное кружение головы;
- острый конъюнктивит;
- анафилактический шок и возможно коматозное состояние;
- кандидомикоз слизистой влагалища;
- кандидоз ротовой полости;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- тромбоцитоз;
- кровотечения.
Перед тем, как начать принимать данный медикаментозный препарат, обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Реакция на препарат со стороны аллергии проявляется в ангионевротическом отеке, сыпи на кожных покровах, анафилактическом шоке, а также конъюнктивите и рините.
Диспепсические показатели, это нарушения состояния аппетита, резкая тошнота, отрыжка, рвота после приема или во время приема еды.
Побочные действия имеют обратимый характер и при отказе от приема данного препарата побочные симптомы проходят сами по себе.
Амоксициллин и алкоголь — не совместимы.
Противопоказания к применению данного медикамента
Как и любое лекарственное средство, имеет Амоксициллин противопоказание при различных заболеваниях организма:
- непереносимость компонентов;
- аллергическая реакция на вещества в составе средства;
- аллергическая непереносимость пенициллинов;
- бессонница;
- инфаркт миокарда и сердечная недостаточность;
- эпилепсия;
- нервная возбудимость;
- судороги;
- заболевания печени хронические и острые;
- цирроз печени;
- заболевания почек и надпочечников;
- лимфолейкоз и мононуклеоз;
- алкоголизм;
- вынашивание и кормление ребенка;
Передозировка препаратом Амоксициллин
При передозировке медикаментозным средством Амоксициллин возникают признаки: тошнота, рвота, режущая боль в животе и спазмы желудка. Признаки в нервной системе: проявляется заторможенные действия, беспочвенная сонливость, депрессивное и раздражительное состояние. Шум и боль в ушах. Также симптомы передозировки могут возникнуть, если принять Амоксициллин и алкоголь .
Со стороны внутренних органов наблюдается острая почечная и печеночная недостаточность, которая может привести к длительному медикаментозному лечению.
Если произошла передозировка, необходимо сразу промыть желудок большим количеством жидкости с применением перманганата калия.
Разумное употребление Амоксициллина действует положительно на самочувствие больного и способствует быстрому выздоровлению.
Аналоги лекарственного средства Амоксициллин
Медикамент
Амоксициллин аналоги
с похожим спектром воздействия на бактерии и выпускаемые различными фармацевтическими компаниями:
- антибиотик Аугментин;
- антибиотик Амоксициллин Солютаб;
- Амоксициллин-Ратиофарм;
- Амоксициллин Сандоз;
- средство Амоксиллат;
- лекарство Амосин;
- средство Данемокс;
- препарат Тайсил;
- усиленный антибиотик Гоноформ;
- препарат Бактокс;
- антибиотик Амоксисар;
- медикаментозное средство Апо-Амокси;
- лекарство Экоклав;
- лекарственный препарат Э-Мокс;
- Средство Амоксициллина тригидрат.;
В составе этих медикаментов находится действующее вещество амоксициллин в разных дозах.
JQuery("a").click(function(){var target=jQuery(this).attr("href");jQuery("html, body").animate({scrollTop:jQuery(target).offset().top-50},1400);return false;});
JQuery(document).ready(function(){jQuery(".related .carousel").slick({autoplay:true,infinite:true,pauseOnHover:false,variableWidth:true,swipeToSlide:true,dots:false,arrows:false,adaptiveHeight:true,slidesToShow:3,slidesToScroll:1});});jQuery("#relprev").on("click",function(){jQuery(".related .carousel").slick("slickPrev");});jQuery("#relnext").on("click",function(){jQuery(".related .carousel").slick("slickNext");});
Амоксициллин (amoxicillin)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
При нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.