Klõpsates nupul "Laadi arhiiv alla", laadite vajaliku faili tasuta alla.
Enne selle faili allalaadimist pidage meeles häid esseesid, kontrolltöid, kursusetöid, lõputöid, artikleid ja muid dokumente, mida teie arvutis ei taotleta. See on teie töö, see peaks osalema ühiskonna arengus ja tooma inimestele. Otsige üles need tööd ja saatke need teadmistebaasi.
Oleme teile väga tänulikud meie ja kõik üliõpilased, magistrandid, noored teadlased, kes kasutavad teadmistebaasi oma õpingutes ja töös.
Dokumendiga arhiivi allalaadimiseks sisestage allolevale väljale viiekohaline number ja klõpsake nuppu "Laadi arhiiv alla"
Sarnased dokumendid
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad). Klassifikatsioon, keemiline struktuur, toimemehhanism ja päritoluallikad. Antihistamiinirühma bioloogilise aktiivsuse mehhanism on histamiini H2 retseptori blokaatorite alarühm.
kursusetöö, lisatud 03.02.2014
Allergiliste reaktsioonide klassifikatsioon ja nende etapid. Allergia immunoloogiline alus. Rakkude aktiveerimise molekulaarsed mehhanismid allergeeni poolt. Antihistamiinikumid, nende klassifikatsioon, farmakoloogilised ja kõrvaltoimed. erineva päritoluga ravimid.
abstraktne, lisatud 11.12.2011
Esimese ja teise põlvkonna antihistamiinikumid. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Glükokortikosteroidravimid, näidustused ja vastunäidustused kasutamiseks. Allergiaravis kasutatavate ravimite üldnimetused ja kaubanimed.
abstraktne, lisatud 08.02.2012
Allergia, selle liigid, kliinilised ilmingud. Erinevat tüüpi allergiate ravi peamised suunad. Antihistamiinikumid, nende omadused ja omadused. Taimravi üldpõhimõtted ja omadused, selle kasutamine allergiate raviks ja ennetamiseks.
kursusetöö, lisatud 17.06.2011
Histamiin ja selle roll organismis. Antihistamiinikumide farmakoloogilised omadused. Ravimite molekulaarstruktuuri fragmendid. Antihistamiinikumide struktuuri ja farmakoloogilise toime vaheline seos. Erinevate struktuuride tuletised.
kursusetöö, lisatud 10.04.2013
Psühhotroopsete ravimite kui ravimite klassi tekkimise ajalugu, nende põhirühmade omadused: rahustid, rahustid ja uinutid; heterotsüklilised antidepressandid; monoamiini oksüdaasi inhibiitorid; liitiumi preparaadid.
abstraktne, lisatud 28.11.2012
Närvisüsteemi normaalne füsioloogia. Refleksi aktiivsus ja patoloogiline füsioloogia. Antihistamiinikumide kasutamise ajalugu meditsiinis. Kokkutõmbavate, ümbritsevate ja antatsiidsete ainete rühma preparaatide bioloogilise aktiivsuse mehhanism.
kursusetöö, lisatud 03.02.2014
Antiallergiline ja
antihistamiinikumid
ravimid Termini "antihistamiinikumid" all
ravimid" tähendab ravimeid, mis blokeerivad
H1-histamiini retseptorid ja ravimid
toimib H2-histamiini retseptoritele
(tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne),
nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks.
Esimesi kasutatakse raviks
allergilised haigused,
kasutatakse sekretsioonivastase vahendina
rahalised vahendid.
Histamiin
Histamiin, see kõige olulisem vahendajafüsioloogilised ja patoloogilised protsessid kehas,
Sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel tema
isoleeritud loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt
W.). Veel hiljem määratleti selle funktsioonid:
- mao sekretsioonid
- neurotransmitteri funktsioon kesknärvisüsteemis,
allergiline
reaktsioonid,
- põletik jne.
– Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, esimene
antihistamiini toimega ained
(Bovet D., Staub A.). Ja juba 60ndatel sai see tõestust
retseptorite heterogeensus organismis histamiini ja
on tuvastatud kolm alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad üksteisest
struktuur, lokaliseerimine ja füsioloogilised mõjud,
Histamiin
- Seda on näidanud arvukad uuringudhistamiin, mis toimib retseptoritele
hingamissüsteem, silmad ja nahk, põhjused
tüüpilised allergia sümptomid ja
antihistamiinikumid, selektiivselt
blokeerivad H1-tüüpi retseptoreid, mis on võimelised
nende ärahoidmiseks ja peatamiseks. Vastavalt ühele kõige populaarsemale
klassifikatsioonid, antihistamiinikumid vastavalt
loomisaeg jaguneb ettevalmistusteks esimeseks
ja teine põlvkond.
Samuti aktsepteeritakse esimese põlvkonna ravimeid
kutsuge rahustiks (vastavalt dominandile
kõrvaltoime) erinevalt mitterahustavast
teise põlvkonna ravimid.
Praegu on kombeks välja tuua kolmandik
põlvkond: see hõlmab põhimõtteliselt uut
tähendab - aktiivsed metaboliidid, mis tuvastavad,
lisaks kõrgeimale antihistamiini toimele,
rahustava toime puudumine ja iseloomulikud
teise põlvkonna kardiotoksilised ravimid
tegevused.
Klassifikatsioon
Antihistamiinikumidettevalmistused 1
põlvkonnad
difenhüdramiin (difenhüdramiin)
Clemastine (tavegil)
Kloropüramiin (suprastiin)
Mebhüdroliin (diasoliin)
Kvifenadiin (fenkarool)
prometasiin (diprasiin,
pipolfeen)
Hüdroksüsiin (atarax)
tsüproheptadiin (peritool)
trimeprasiin (teralen)
Klassifikatsioon
Atigistamsinnae ettevalmistused 2
põlvkonnad
Akrivastiin (sempreks)
Astemisol (gismanaal)
Dimetinden (Fenistil)
Oksatomiid (tinset)
Terfenadiin (bronaalne,
histadiin)
Aselastiin (allergodiil)
Levokabastiin (Histimet)
Misolastiin
Loratadiin (Claritin)
Epinastiin (alesioon)
Ebastin (Kestin)
Bamipiin (soventool
Klassifikatsioon
Antihistamiinikumidettevalmistused 3
põlvkonnad
Tsetirisiin (Zyrtec)
feksofenadiin (Telfast)
Kõik need lahustuvad hästi rasvades ja
lisaks H1-histamiinile blokeerivad nad ka
kolinergilised, muskariinsed ja
serotoniini retseptorid. Olemine
konkureerivad blokaatorid, nad pöörduvalt
seonduvad H1 retseptoritega
tingib vajaduse kasutada üsna kõrget
annused. Need on kõige tüüpilisemad järgmistele
farmakoloogilised omadused.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Rahustav toime, mille määrab asjaolu, et enamusesimese põlvkonna antihistamiinikumid, kergesti
lahustuvad lipiidides, tungivad hästi läbi
hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla nende rahusti
efekt seisneb tsentraalse blokeerimises
serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorid. Mõned
neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva
sedatsiooni asemel tekib psühhomotoorne agitatsioon
(sagedamini keskmistes terapeutilistes annustes lastel ja suurtes
mürgine täiskasvanutel). Rahustava toime tõttu
ajal ei tohi enamikku ravimeid kasutada
tähelepanu nõudvat tööd. Kõik ravimid
esimene põlvkond tugevdab rahustite toimet ja
unerohud, narkootilised ja mitte-narkootilised
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime,võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest
kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkonnad.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Samuti antiemeetiline ja haigusvastane toime,tõenäoliselt seotud tsentraalse antikolinergilise toimega
ravimite toime. Mõned antihistamiinikumid
(difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin)
ravimid vähendavad vestibulaarse aparatuuri stimulatsiooni
retseptorid ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu
saab kasutada liikumishaiguse korral.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Atropiinitaolised reaktsioonid, mis on seotudravimite antikolinergilised omadused, enamik
iseloomulik etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele.
Avaldub kuivusena suus ja ninaneelus, hilineb
uriin, kõhukinnisus, tahhükardia ja nägemishäired. Need
omadused tagavad arutatava tõhususe
mitteallergilise riniidi ravimid. Samal ajal nad
võib bronhiaalastma korral obstruktsiooni süvendada (in
röga viskoossuse suurenemise tõttu), põhjus
glaukoomi ägenemine ja viia infravesikaalsesse
obstruktsioon eesnäärme adenoomi korral jne.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad sümptomeidtsentraalsest põhjustatud parkinsonism
atsetüülkoliini toime pärssimine.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Köhavastane toime on kõige iseloomulikumdifenhüdramiin, realiseeritakse see läbi
otsene toime köhakeskusele sisse
piklik medulla.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Antiserotoniini toime, omane varemkogu tsüproheptadiini, põhjustab seda
kasutada migreeni korral.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
α1-blokeeriv toime perifeerse seadmegavasodilatatsioon, eriti antihistamiinikumide kasutamisel
fenotiasiini seeria, võib põhjustada
mööduv vererõhu langus
tundlikud isikud.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Kohalik anesteetiline (kokaiinitaoline) toimeiseloomulik enamikule antihistamiinikumidele
(esineb membraani läbilaskvuse vähenemise tõttu
naatriumioonide jaoks). difenhüdramiin ja prometasiin
on tugevamad lokaalanesteetikumid kui
novokaiin. Siiski on neil süsteemne
avaldub kinidiinitaoline toime
tulekindla faasi pikenemine ja areng
ventrikulaarne tahhükardia.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse väheneminepikaajalisel kasutamisel, kinnitades
vajadus vahelduvate ravimite järele
iga 2-3 nädala järel.
Tuleb märkida, et antihistamiinikumid
esimene põlvkond erineb teisest põlvkonnast
lühike kokkupuuteaeg suhteliselt
kliinilise toime kiire algus. Palju
millest toodetakse parenteraalsel kujul. Kõik
määravad ülaltoodu, samuti madalad kulud
antihistamiinikumide laialdane kasutamine ja
meie päevad.
1. põlvkonna antihistamiinikumide kaudne väljakirjutamine
Paljud omadused, millest räägiti, võimaldasid võtta"Vanadel" antihistamiinikumidel on selles valdkonnas oma nišš
teatud patoloogiate (migreen, unehäired,
ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne),
ei ole seotud allergiatega. Palju antihistamiine
Esimese põlvkonna ravimid hõlmavad
aastal kasutatud kombineeritud ravimid
külmetushaigused, rahustid, unerohud ja teised
Komponendid.
Kõige sagedamini kasutatav kloropüramiin,
difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin,
fenkarool ja hüdroksüsiin.
Kloropüramiin
Kloropüramiin (suprastiin) on üks enim kasutatavaidkasutanud rahustavaid antihistamiine.
Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime,
perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas
spasmolüütiline toime.
Efektiivne enamikul juhtudel hooajaliste ja
aastaringne allergiline rinokonjunktiviit, tursed
angioödeem, urtikaaria, atoopiline dermatiit, ekseem, sügelus
mitmesugused etioloogiad; parenteraalsel kujul - eest
ägedate allergiliste seisundite ravi, mis nõuab
erakorraline abi.
Pakub laia valikut kasutusvõimalusi
terapeutilised annused.
Ei kogune vereseerumis, seega ei põhjusta
üleannustamine pikaajalisel kasutamisel.
Kloropüramiin
Suprastini iseloomustab kiire toime algus jalühiajaline (sh kõrvaltoimed).
Sel juhul võib kloropüramiini kombineerida
mittesedatiivsete H1 blokaatorite suurendamiseks
allergiavastase toime kestus.
Suprastin on praegu üks kõige
Venemaal müüdi antihistamiine.
See on objektiivselt seotud tõestatud kõrgega
selle kliinilise tõhususe, juhitavuse
toime, erinevate ravimvormide olemasolu, sealhulgas
sealhulgas süstimine ja madal hind.
Clemastine (tavegil)
Clemastine (tavegil) - väga tõhusantihistamiinravim, mis sarnaneb toimega
difenhüdramiin. Sellel on kõrge antikolinergiline toime
aktiivsus, kuid vähemal määral tungib läbi
hematoentsefaalbarjäär. Olemas ka aastal
süstitav vorm, mida saab kasutada
täiendav vahend anafülaktilise šoki raviks ja
angioödeem, ennetamiseks ja raviks
allergilised ja pseudoallergilised reaktsioonid. Kuid
teadaolev ülitundlikkus klemastiini ja teiste suhtes
antihistamiinikumid, millel on sarnane
keemiline struktuur.
Difenhüdramiin
Difenhüdramiin, meie riigis tuntuim allnimega difenhüdramiin, üks esimesi sünteesitud H1
blokaatorid.
Sellel on üsna kõrge antihistamiin
aktiivsust ja vähendab allergiliste ja
pseudoallergilised reaktsioonid.
Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on sellel
köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal
põhjustab limaskestade kuivust, uriinipeetust.
Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin väljendunud
rahusti ja seda saab kasutada unerohuna.
Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime,
seetõttu kasutatakse seda mõnikord alternatiivina
novokaiini ja lidokaiini talumatus.
Tsüproheptadiin
Tsüproheptadiin (peritool) koosantihistamiinil on märkimisväärne
serotoniinivastane toime. Mis puudutab
seda kasutatakse peamiselt mõnes
migreeni vormid, dumpingu sündroom,
söögiisu stimulant anoreksia korral
erinevat päritolu. Kas valitud ravim
külma urtikaariaga.
Prometasiin
Prometasiin (pipolfeen) - hääldataksemõju kesknärvisüsteemile määras selle kasutamise
Meniere'i sündroomi, korea, entsefaliidiga,
mere- ja õhuhaigus
antiemeetikum. Anestesioloogias
komponendina kasutatakse prometasiini
lüütilised segud anesteesia tugevdamiseks.
Kvifenadiin
Kvifenadiin (fenkarool) - on vähemantihistamiini aktiivsus kui
difenhüdramiini iseloomustab aga ka
väiksem läbitungimine
hematoentsefaalbarjääri, mis määrab
selle rahusti madalam raskusaste
omadused. Lisaks fenkarol mitte ainult
blokeerib histamiini H1 retseptoreid, vaid ka
vähendab histamiini sisaldust kudedes. Võib olla
kasutada tolerantsuse arendamiseks
muud rahustavad antihistamiinikumid
Hüdroksüsiin
Hüdroksüsiin (atarax) - hoolimataolemasolev antihistamiin
toime allergiavastase ainena
tööriista ei kasutata. Kehtib
anksiolüütikumina, rahustina,
lihaslõõgastid ja sügelusevastased ravimid
tähendab. Seega antihistamiinikumid esimesed
põlvkondadele, mis mõjutavad nii H1- kui ka teisi
retseptorid (serotoniini, tsentraalsed ja
perifeersed kolinergilised retseptorid, aadrenergilised retseptorid), on erinevad
mõju, mis määras nende kasutamise
paljud osariigid. Kuid kõrvaltoimete tõsidus
toimingud ei võimalda neid pidada
ravi esmavaliku ravimid
allergilised haigused. Saadud kogemused
pealekandmisel lastakse areneda
ühesuunalise toimega ravimid - teine
antihistamiinikumide genereerimine
Erinevalt eelmisest põlvkonnast
neil peaaegu puudub rahusti ja
kolinolüütiline toime ja
on valikulised
H1 retseptoritele. Siiski nende jaoks
erineval määral märgitud
kardiotoksiline toime.
Kõige levinumad neist on
järgmised omadused.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).
Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsusH1 retseptoritele mõju puudumisel
koliini ja serotoniini retseptorid.
Kliinilise toime kiire algus ja
toime kestus. Pikendamine võib
saavutatakse tänu kõrgele sidumisele
valk, ravimi kumulatsioon ja selle
metaboliidid organismis ja hilinenud
eritumist.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).
Tahhüfülaksia puudumine koos pikaajaliserakendus.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).
Minimaalne rahustav toimenarkootikumide kasutamine
terapeutilised annused. Ta selgitab
nõrk läbimine
hematoentsefaalbarjääri tõttu
nende fondide struktuuri tunnused. Kell
mõned eriti tundlikud isikud
võib esineda kerget uimasust
mis on harva taganemise põhjuseks
ravim.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).
Võimalus blokeerida kaaliumikanaleidsüdamelihas, mis on seotud pikenemisega
QT-intervall ja südame rütmihäired. Risk
selle kõrvaltoime esinemine
suurenenud antihistamiinikumide kombinatsiooniga
seenevastased ained (ketokonasool ja
itrakonasool), makroliidid (erütromütsiin ja
klaritromütsiin), antidepressandid
(fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin)
greibimahl ja
raske düsfunktsiooniga patsiendid
maks.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).
Parenteraalsete vormide puudumine agamõned neist (aselatiin, levokabastiin,
bamipiin) on saadaval kohalike jaoks mõeldud vormidena
rakendusi.
Terfenadiin
Terfenadiin on esimene antihistamiinpuudub kesknärvisüsteemile pärssiv toime. Tema
loomine 1977. aastal oli selle tulemus
mõlemat tüüpi histamiini retseptorite uuringud,
samuti struktuuri ja tegevuse tunnused
kättesaadavad H1-blokaatorid ja tähistas algust
uue põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamine
ravimid. Terfenadiin on praegu
kasutatakse järjest vähem, mis on seotud tuvastatuga
selle suurenenud võime põhjustada surma
intervalli pikenemisega seotud rütmihäired
QT (torsade de pointes).
Astemisool
Astemizol on üks pikema toimeajagarühma ravimid (selle toimeaine poolväärtusaeg
metaboliit kuni 20 päeva). Tal on pöördumatu
seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt mitte
rahustav toime, ei suhtle alkoholiga.
Kuna astemisoolil on hiline toime
haiguse kulg, ägedas protsessis, selle kasutamine
ebapraktiline, kuid võib olla õigustatud, kui
kroonilised allergilised haigused. Alates ravimist
on võime akumuleeruda kehas, suureneb
tõsiste südame rütmihäirete tekke oht,
mõnikord surmav. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu
astemisooli müügi nähtused Ameerika Ühendriikides ja mõned teised
riigid on peatatud.
Akrivastine
Akrivastiin (semprex) - ravim, millel onkõrge antihistamiinne toime
minimaalselt väljendunud rahusti ja
antikolinergiline toime.
Selle farmakokineetika eripära on
madal ainevahetus ja selle puudumine
kumulatsioon. Nende puhul eelistatakse akrivastiini
juhtudel, kui pole vajadust
püsiv allergiavastane ravi
tänu efekti kiirele saavutamisele ja
lühiajaline, mis võimaldab
kasutage paindlikku annustamisskeemi.
Dimethenden
Dimethenden (Fenistil) - kõige rohkemantihistamiinikumide lähedal
esimene põlvkond, kuid erinev
nad on palju väiksemad
sedatsiooni raskusaste ja
muskariinne toime, kõrgem
allergiavastane toime ja
toime kestus.
Loratadiin
Loratadiin (klaritiin) - üks enim ostetudteise põlvkonna ravimid, mis on arusaadav
ja loogiline. Selle antihistamiini aktiivsus on kõrgem,
kui astemisool ja terfenadiin, kuna suurem
perifeersete H1 retseptoritega seondumise tugevus. Ravimil puudub rahustav toime ja
ei võimenda alkoholi toimet. Pealegi,
Loratadiinil on vähe või puudub igasugune koostoime teiste ravimitega
ravimid ja mitte
kardiotoksiline toime.
Järgmised antihistamiinikumid on
paiksetele preparaatidele ja on ette nähtud
allergia kohalike ilmingute leevendamine.
Levokabastiin
Levokabastiini (Histimet) kasutatakse kuisilmatilgad raviks
histamiinist sõltuv allergia
konjunktiviidi või pihustina
allergiline nohu. Paikselt manustatuna
siseneb süsteemsesse vereringesse
väike kogus ja mitte
soovimatud mõjud kesksele
närvi- ja südame-veresoonkonna süsteemid.
Aselastiin
Aselastiin (allergodiil) - väga tõhusravim allergilise riniidi raviks ja
konjunktiviit. Kasutatakse nasaalsena
sprei ja silmatilgad, aselastiin praktiliselt
puudub süsteemne toime.
Teine paikne antihistamiin on
bamipiin (soventool) geeli kujul on ette nähtud
kasutada allergiliste kahjustuste korral
nahk, millega kaasneb sügelus, hammustustega
putukad, meduuside põletused, külmakahjustused,
päikesepõletused ja termilised põletused
kerge aste.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid).
Nende põhiline erinevus seisneb sellesneed on aktiivsed metaboliidid
antihistamiinikumid
eelmine põlvkond. Nende peamine
Iseloomulik on võimetus
mõjutada QT-intervalli. Hetkel
aeg on esindatud kahe ravimiga
tsetirisiin ja feksofenadiin.
tsetirisiin
Tsetirisiin (Zyrtec) - väga selektiivneperifeerse H1 retseptori antagonist.
See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit,
palju vähem väljendunud
rahustav toime. Tsetirisiin on peaaegu
organismis metaboliseeruv ja selle kiirus
eritumine sõltub neerufunktsioonist. iseloomulik
selle omadus on kõrge võime
tungimine nahka ja vastavalt
tõhusus allergiate nahailmingute korral.
Tsetirisiin ei ole eksperimentaalne ega kliiniline
ei näidanud arütmogeenset toimet
süda.
Feksofenadiin
Feksofenadiin (Telfast) on aktiivneterfenadiini metaboliit. Feksofenadiin ei puutu kokku
muutused kehas ja selle kineetika ei muutu
maksa ja neerude talitlushäired. Ta ei astu sisse
milliseid ravimite koostoimeid, ei oma
rahustav toime ja ei mõjuta psühhomotoorset toimet
tegevust. Selle tulemusena on ravim heaks kiidetud
kasutamine isikute poolt, kelle tegevus seda nõuab
suurenenud tähelepanu. Mõju-uuring
feksofenadiini QT väärtus näitas mõlemat
katse ja kliinikus täielik puudumine
kardiotroopne toime suurte annuste kasutamisel ja
pikaajalise kasutamisega. Koos maksimumiga
turvalisus, näitab see tööriist võimet
leevendada sümptomeid hooajalise allergia ravis
riniit ja krooniline idiopaatiline urtikaaria. Seega on arsti arsenalis piisavalt
antihistamiinikumide kogus
erinevaid omadusi. Samal ajal on see vajalik
pidage meeles, et nad pakuvad ainult
allergia sümptomaatiline leevendamine.
Lisaks olenevalt konkreetsest
olukordi saab kasutada kui
preparaadid ja nende erinevad vormid. Sest
arst on samuti oluline ohutuse osas meeles pidada
antihistamiinikumid.
slaid 1
Erakorralised seisundid allergoloogias Lektor - professor, MD. Nedelskaja S.N. ZDMUslaid 2
Urtikaaria (urtikaaria) on haigus, mida iseloomustab sügelevate laikude, paapulite või vesiikulite ilmumine nahale, mis on üsna selge kontuuriga ja mille suurus ulatub mõnest millimeetrist kuni kümne või enama sentimeetrini. Lööve ilmneb kiiresti, elemendid võivad ühineda ja levida kogu keha pinnale. Elemendid püsivad mitu tundi, seejärel kaovad järk-järgult ja ilmuvad uuesti mujale. Kui urtikaariakahjustused püsivad kauem kui 24 tundi, tuleb kaaluda urtikaaria vaskuliidi või hilinenud surveurtikaaria diagnoosi.
slaid 3
Angioödeem – ägedalt arenev ja suhteliselt kiiresti mööduv naha, nahaaluskoe ja/või limaskestade turse ICD-10: T78.3 Angioödeem D84.1 Komplemendisüsteemi defekt
slaid 4
Urtikaaria (K) ja allergilise turse (AO) tekke etioloogilised tegurid on järgmised: toidu- või süstimisallergeenid (ravimid, toidud) lateks
slaid 5
Ained, millel on otsene mõju mastotsüütidele – opiaadid röntgenkontrastained Curare, Tobaccocurine chloride Arahhidoonhappe metabolismi häirivad ained Aspiriin MSPVA-d Mõned tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid Füüsilised stiimulid Kuumus ja külm Vibratsioon Kokkupuude veega Surve Päikesevalgus, ultraviolettvalgus Treening ( kolinergiline)
slaid 6
idiopaatiline urtikaaria Muu: toidulisandid Eraldi eristatakse urtikaaria pärilikku varianti.
Slaid 7
Ravi Eesmärk on peatada ägeda urtikaaria ilmingud ja valida adekvaatne ravi Näidustused haiglaraviks - rasked OK vormid, kõri AO koos lämbumisohuga, kõik anafülaktilise reaktsiooni juhud Mitteravimiravi: hüpoallergeenne dieet, toidu säilitamine päevik, patsiendiõpetus
Slaid 8
Narkootikumide ravi Antihistamiinikumid H1-histamiini blokaatorid 1., 2. ja 3. põlvkond Glükokortikoidid: prednisoon 2-3-5mg/kg kehakaalu kohta Sorbendid
Slaid 9
Lyelli sündroom (toksilis-allergiline bulloosne epidermaalne nekrolüüs) LA kõige raskem vorm. Kõige sagedamini viivad selle väljakujunemiseni antibiootikumid, barbituraadid, valuvaigistid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Sageli eelneb arengule äge nakkusprotsess, mille puhul sündroomi põhjustanud ravim ette nähtud
slaid 10
Kliinik Haigus areneb paar tundi-päeva pärast ravimi võtmist Prodromaalne periood palaviku, nõrkuse, peavalu ja müalgia, naha hüperesteesia, sidekesta sügeluse kujul Hüpertermia kuni 39-40 C, täpiline ja/või petehhiaalne lööve, võib olla urtikaaria või villid Sageli tekivad esimesed lööbed suu, nina, suguelundite ja mõnikord ka silmade limaskestadel. Mitu päeva areneb erütroderma, mille taustal algab epidermise eraldumine erosioonide moodustumisega.
slaid 11
Nikolski positiivne sümptom Valu väljendub järsult lööbe ja erosiooni kohtades Seisund halveneb järk-järgult, ilmnevad dehüdratsiooni sümptomid. Haiguse kulg sarnaneb põletushaigusega (põletatud naha sümptom) Limaskesta kahjustus on iseloomulik 90% (e) Prognoos sõltub nekroosi levimusest. Suremus ulatub 30% -ni.
slaid 12
,
slaid 13
Ravi Intensiivravi osakonnas Esmane ülesanne on säilitada vee-elektrolüütide ja valkude tasakaal, kahjustatud erosioonpindade ravi Antibiootikumid ja glükokortikosteroidid 5-15 mg / kg Lokaalselt - kortikosteroidi aerosoolid, antibakteriaalsed losjoonid nutupiirkondadele, solcoseryl salv või kreem, pantenool
slaid 14
Stevensi-Johnsoni sündroom Bulloosse polümorfse eksudatiivse erüteemi raskeim vorm, mille puhul on koos nahakahjustustega vähemalt 2 organi limaskestade kahjustus Põhjus - penitsilliinid, MSPVA-d, krambivastased ained
slaid 15
Anafülaktiline šokk asfüksiline hemodünaamiline kõhu aju segatud Vastavalt kursuse tüübile Äge healoomuline äge pahaloomuline pikaajaline korduv abort
slaid 16
Esmaabi lõpetage allergilise reaktsiooni põhjustanud ravimi manustamine. Pange patsient pikali, pöörake pea küljele, tõmmake alumine lõualuu välja, kinnitage keel. Tagage juurdepääs värskele õhule või hingake sisse niisutatud hapnikku. On vaja peatada allergeeni edasine sisenemine kehasse:
slaid 17
Allergeeni parenteraalseks manustamiseks: torgake süstekoht (hammustus) 0,1% adrenaliini lahusega 0,1 ml eluaasta kohta 5 ml soolalahuses. lahus ja kandke sellele jää; kandke žgutt (kui lokaliseerimine võimaldab) allergeeni sisseviimise koha lähedal 30 minutiks, ilma arterit pigistamata; kui penitsilliini manustamisel tekib allergiline reaktsioon, süstige 1 miljon ühikut. penitsillinaas 2 ml-s. füüsiline lahus in / m
slaid 18
Allergeeni ninna või silmadesse tilgutamisel loputage viimaseid rohke voolava veega; Allergeeni suukaudsel manustamisel loputage patsiendi kõhtu, kui seisund lubab Süstige koheselt intramuskulaarselt: 0,1% adrenaliini lahust annuses 0,05-0,1 ml / eluaastas (mitte rohkem kui 1 ml) ja 3% r-r prednisoloon annuses 5 mg / kg suupõhja lihastes Antihistamiinikumid: 1% dimedrool 0,05 ml / kg 9 mitte rohkem kui 0,5 ml - alla 1-aastastele lastele ja 1 ml - üle aasta vana) või 2% r -r suprastin 0,1-0,15 ml / eluaasta) Pipolfeeni kasutamine on vastunäidustatud selle olulise hüpotensiivse toime tõttu! Pulsi, hingamise ja vererõhu seisundi kohustuslik jälgimine!
slaid 19
Pärast esmatähtsate meetmete võtmist tagage juurdepääs veeni ja süstige boolusena 0,1% adrenaliini lahust annuses 0,05–0,1 ml eluaasta kohta 10 ml soolalahuses. naatriumkloriidi lahus Sisestage intravenoossed glükokortikoidid: 3% prednisolooni lahus 2-4 mg / kg (1 ml - 30 mg) või hüdrokortisoon 4-8 mg / kg (1 ml suspensioonis - 25 mg) või 0,4% deksametasooni lahus 0,3–0,6 mg / kg (1 ml–4 mg) Alustage IV infusioonravi 0,9% naatriumkloriidi lahusega või Ringeri lahusega kiirusega 20 ml / kg 20–30 minuti jooksul. Tulevikus hemodünaamiliste parameetrite stabiliseerumise puudumisel - kolloidne lahus (reopolüglütsiin) annuses 20 ml / kg. Infusiooni maht ja kiirus määratakse vererõhu, CVP ja patsiendi seisundi järgi.
slaid 20
Kui vererõhk langeb madalaks, manustatakse alfa-agoniste intravenoosselt iga 10-15 minuti järel kuni seisundi paranemiseni 0,1% adrenaliini lahust 0,05-0,01 ml / eluaastas (koguannus kuni 5 mg) või 0,2% norepinefriini lahust - 0,1 ml / eluaastas (mitte rohkem kui 1 ml) või 1% mezatooni lahus 0,1 ml / eluaasta (mitte rohkem kui 1 ml) annuses 8-10 mcg / kg / min vererõhu ja südame kontrolli all. määr Bronhospasmide ja muude hingamisteede häirete korral: Hapnikravi läbiviimine Sisestage 2,4% eufilliini lahust 0,5-1 ml eluaasta kohta (mitte rohkem kui 10 ml) in / in 20 ml füüsikalist. lahus Hingetorust ja suuõõnest eemaldada kogunenud saladus.Kui tekib stridorhingamine ja kompleksravist ei tule efekti, kohene intubatsioon, mõnel juhul vastavalt tervisenäidustele ka konikotoomia. Küsimused, mida arst peaks küsima enne ravimi väljakirjutamist Kas patsient või tema sugulased põevad mõnda allergilist haigust? Kas patsient on seda ravimit varem saanud, kas tal oli selle kasutamisel allergilisi reaktsioone? Milliseid preparaate raviti patsienti pikka aega ja suurtes annustes? Kas patsient on saanud seerumi- ja vaktsiinisüste? Kas patsiendil on naha ja küünte mükoos (epidermofütoos, trikhofütoos) Kas patsiendil on professionaalne kokkupuude ravimitega? Kas kokkupuude loomadega põhjustab põhihaiguse ägenemist või allergiliste sümptomite ilmnemist? Ravimiallergiate ennetamine Enne ravimi väljakirjutamist peab arst vastama järgmistele küsimustele: Kas ravim on patsiendile tõesti vajalik Mis juhtub, kui seda ei määrata Mida ma soovin selle ravimi väljakirjutamisega saavutada. Millised on selle kõrvalmõjud?
slaid 25
Esmane ennetamine LA väljakujunemise ennetamine: Vältige polüfarmaatikat, ravimite annused peavad vastama patsiendi vanusele ja kehakaalule, järgima rangelt ravimi manustamisviisi juhiseid. Sekundaarne ennetamine LA-i ennetamine allergiliste haiguste all kannatavatel inimestel. Patsiendi koolitamine - arst annab patsiendile memo "Allergilise haigusega patsiendi pass"
slaid 2
Termin "antihistamiinid" viitab ravimitele, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi antisekretoorsete ainetena.
slaid 3
Histamiin
Histamiin, see kõige olulisem erinevate füsioloogiliste ja patoloogiliste protsesside vahendaja organismis, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati kindlaks selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitterite funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletikud jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiini toimega ained (Bovet D., Staub A. ). Ja juba 60ndatel tõestati histamiini retseptorite heterogeensus organismis ja tuvastati kolm nende alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja füsioloogiliste mõjude poolest, mis ilmnevad nende aktiveerimise ja blokeerimise ajal.
slaid 4
slaid 5
Histamiin
Arvukad uuringud on näidanud, et hingamisteede, silmade ja naha retseptoritele mõjuv histamiin põhjustab iseloomulikke allergiasümptomeid ning H1-tüüpi retseptoreid selektiivselt blokeerivad antihistamiinid võivad neid ära hoida ja peatada.
slaid 6
Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (domineeriva kõrvaltoime järgi), erinevalt mitterahustavatest teise põlvkonna ravimitest. Praegu on tavaks eristada kolmandat põlvkonda: see sisaldab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel lisaks kõrgeimale antihistamiini aktiivsusele puudub rahustav toime ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime.
Slaid 7
Klassifikatsioon
1. põlvkonna antihistamiinikumid difenhüdramiin (difenhüdramiin) klemastiin (tavegil) kloropüramiin (suprastiin) mebhüdroliin (diasoliin) kvifenadiin (fenkarool) prometasiin (diprasiin, pipolfeen) hüdroksüsiin (ataraks) tsüproheptadiin (perinetoleteraleen)
Slaid 8
2. põlvkonna antihistamsiinravimid akrivatiin (sempreks) astemisool (gismanaal) dimetindeen (fenistiil) oksatomiid (tinset) terfenadiin (bronaalne, histadiin) aselastiin (allergodiil) levokabastiin (histimeet) misolastiin loratadiin (klaritiini)pinamiinkestiin (klaritiini) (soventool
Slaid 9
3. põlvkonna antihistamiinikumid Tsetirisiin (Zyrtec) Feksofenadiin (Telfast)
Slaid 10
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid).
Kõik need lahustuvad hästi rasvades ja blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused.
slaid 11
Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna antihistamiinikume, mis lahustuvad kergesti lipiidides, tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada tööülesannete täitmisel, mis nõuavad tähelepanu. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja uinutite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste analgeetikumide, alkoholi toimet.
slaid 12
Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
slaid 13
Antiemeetiline ja õõnestusvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguse korral.
Slaid 14
Atropiinilaadsed reaktsioonid, mis on seotud ravimite antikolinergiliste omadustega, on kõige iseloomulikumad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad käsitletud vahendite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada obstruktsiooni bronhiaalastma korral (röga viskoossuse suurenemise tõttu), süvendada glaukoomi ja põhjustada infravesikaalset obstruktsiooni eesnäärme adenoomi korral jne.
slaid 15
Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime tsentraalsest pärssimisest.
slaid 16
Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinile, see avaldub otsese toimega pikliku medulla köhakeskusele.
Slaid 17
Antiserotoniini toime, mis on eelkõige iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
Slaid 18
α1-blokeeriv toime perifeersele vasodilatatsioonile, eriti fenotiasiini antihistamiinikumide puhul, võib põhjustada tundlikel inimestel mööduvat vererõhu langust.
Slaid 19
Kohalik anesteetikumi (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (naatriumioonide membraani läbilaskvuse vähenemise tõttu). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Neil on aga süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
Slaid 20
Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel. Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast lühikese kokkupuute kestusega ja kliinilise toime suhteliselt kiire algusega. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides. Kõik ülaltoodud ja ka madalad kulud määravad tänapäeval antihistamiinikumide laialdase kasutamise.
slaid 21
1. põlvkonna antihistamiinikumide kaudne väljakirjutamine
Paljud arutletud omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne) ravis, mis ei ole seotud allergiatega. Paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid sisalduvad külmetushaiguste korral kasutatavates kombineeritud preparaatides rahustite, uinutite ja muude komponentidena. Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.
slaid 22
slaid 23
Kloropüramiin
Kloropüramiin (Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, angioödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erineva etioloogiaga sügeluse raviks; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorralist abi. Pakub laias valikus kasutatavaid terapeutilisi annuseid. See ei kogune vereseerumis, mistõttu ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel üleannustamist.
slaid 24
Suprastini iseloomustab kiire toime algus ja lühike kestus (sh kõrvaltoimed). Samal ajal võib kloropüramiini kombineerida mittesedatiivsete H1-blokaatoritega, et pikendada allergiavastase toime kestust. Suprastin on praegu Venemaal üks enimmüüdud antihistamiine. See on objektiivselt seotud tõestatud kõrge efektiivsuse, selle kliinilise toime kontrollitavuse, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstide, kättesaadavuse ja madalate kuludega.
Slaid 25
Clemastine (tavegil)
Clemastine (tavegil) on väga tõhus antihistamiinne ravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid vähemal määral tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri. See on olemas ka süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravimina anafülaktilise šoki ja angioödeemi korral, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Siiski on teada ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes.
slaid 26
Slaid 27
Difenhüdramiin
Difenhüdramiin, meie riigis tuntud difenhüdramiini nime all, on üks esimesi sünteesitud H1 blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiinne toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal põhjustab limaskestade kuivust, uriinipeetust. Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin tugeva sedatsiooni ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tulemusena kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse korral.
Slaid 28
Tsüproheptadiin
Tsüproheptadiinil (peritool) koos antihistamiiniga on märkimisväärne serotoniinivastane toime. Sellega seoses kasutatakse seda peamiselt mõne migreeni vormi, dumpingu sündroomi, söögiisu suurendajana, erineva päritoluga anoreksia korral. See on külma urtikaaria valikravim.
Slaid 29
Prometasiin
Prometasiin (pipolfeen) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile määras selle kasutamise Meniere'i sündroomi, korea, entsefaliidi, mere- ja õhuhaiguse korral antiemeetikumina. Anestesioloogias kasutatakse prometasiini lüütiliste segude komponendina anesteesia tugevdamiseks.
slaid 30
Kvifenadiin
Kvifenadiin (fenkarool) - omab vähem antihistamiinilist aktiivsust kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide tolerantsuse tekkeks.
Slaid 31
Hüdroksüsiin
Hüdroksüsiin (atarax) - hoolimata olemasolevast antihistamiinilisest toimest ei kasutata seda allergiavastase ainena. Seda kasutatakse anksiolüütilise, rahustava, lihasrelaksandina ja sügelusevastase ainena.
slaid 32
Slaid 33
Seega on esimese põlvkonna antihistamiinidel, mis mõjutavad nii H1- kui ka teisi retseptoreid (serotoniin, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, a-adrenergilised retseptorid), erinev toime, mis määras nende kasutamise erinevates tingimustes. Kuid kõrvaltoimete tõsidus ei võimalda meil pidada neid allergiliste haiguste ravis esmavaliku ravimiteks. Nende kasutamisega saadud kogemused on võimaldanud välja töötada ühesuunalisi ravimeid - teise põlvkonna antihistamiine.
slaid 34
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).
Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu mingit rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid need erinevad selektiivse toime poolest H1 retseptoritele. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet. Nende jaoks on kõige levinumad järgmised omadused.
Slaid 35
Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid. Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada kõrge valkudega seondumise, ravimi ja selle metaboliitide akumuleerumise organismis ja eliminatsiooni hilinemise tõttu.
slaid 36
Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
Slaid 37
Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega, mis on tingitud nende fondide struktuuri iseärasustest. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis on harva ravimi kasutamise katkestamise põhjuseks.
Slaid 38
Võimalus blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südame rütmihäiretega. Selle kõrvaltoime risk suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahlaga ning raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.
Slaid 39
Parenteraalsed ravimvormid puuduvad, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paiksete ravimvormidena.
Slaid 40
Terfenadiin
Terfenadiin on esimene antihistamiinne ravim, millel puudub kesknärvisüsteemi pärssiv toime. Selle loomine 1977. aastal oli nii histamiini retseptorite tüüpide kui ka olemasolevate H1-blokaatorite struktuuri ja toime eripärade uurimise tulemus ning pani aluse uue põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamisele. Praegu kasutatakse terfenadiini üha vähem, mis on seotud selle suurenenud võimega põhjustada surmaga lõppevaid arütmiaid, mis on seotud QT-intervalli pikenemisega (torsade de pointes).
Slaid 41
Astemisool
Astemisol on rühma üks pikema toimeajaga ravimeid (selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga. Kuna astemisoolil on hiline mõju haiguse kulgemisele, ei ole seda soovitav kasutada ägedas protsessis, kuid see võib olla õigustatud krooniliste allergiahaiguste korral. Kuna ravimil on võime organismis akumuleeruda, suureneb tõsiste, mõnikord surmaga lõppevate südame rütmihäirete tekke oht. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu on astemisooli müük Ameerika Ühendriikides ja mõnes teises riigis peatatud.
Slaid 42
Akrivastine
Akrivastiin (semprex) on kõrge antihistamiini toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahustav ja antikolinergiline toime. Selle farmakokineetika tunnuseks on madal metabolism ja kumulatsiooni puudumine. Acrivastine’i eelistatakse juhtudel, kui toime kiire alguse ja lühiajalise toime tõttu puudub vajadus püsiva allergiavastase ravi järele, mis võimaldab paindlikku annustamisskeemi.
slaid 43
Dimethenden
Dimethenden (Fenistil) - on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist oluliselt väiksema rahustava ja muskariinse toime raskusastme, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest.
Slaid 44
Loratadiin
Loratadiin (Claritin) on üks enim ostetud teise põlvkonna ravimeid, mis on üsna arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne toime on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega. Ravimil puudub rahustav toime ja see ei võimenda alkoholi toimet. Lisaks ei interakteeru loratadiin praktiliselt teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet. Järgmised antihistamiinikumid on paiksed preparaadid ja on ette nähtud allergia kohalike ilmingute leevendamiseks.
Slaid 45
Slaid 46
Levokabastiin
Levokabastiini (Histimet) kasutatakse silmatilkade kujul histamiinist sõltuva allergilise konjunktiviidi raviks või pihustina allergilise riniidi korral. Paikselt manustatuna siseneb see väikeses koguses süsteemsesse vereringesse ega avalda soovimatut mõju kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemile.
Slaid 47
Aselastiin
Aselastiin (Allergodil) on väga tõhus allergilise riniidi ja konjunktiviidi ravim. Aselastiinil, mida kasutatakse ninasprei ja silmatilkadena, on süsteemne toime vähe või puudub üldse. Teine paikselt manustatav antihistamiin, bamipiin (soventool) geeli kujul, on ette nähtud kasutamiseks allergiliste nahakahjustuste korral, millega kaasneb sügelus, putukahammustused, meduuside põletused, külmakahjustused, päikesepõletused ja kerged termilised põletused.
Slaid 48
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid).
Nende põhiline erinevus seisneb selles, et nad on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on võimetus mõjutada QT-intervalli. Praegu on kaks ravimit - tsetirisiin ja feksofenadiin.
Slaid 49
tsetirisiin
Tsetirisiin (Zyrtec) on väga selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, millel on palju vähem väljendunud rahustav toime. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru ja selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime ja vastavalt selle tõhusus allergiate nahailmingute korral. Tsetirisiin ei näidanud ei katses ega kliinikus mingit arütmogeenset toimet südamele.
Slaid 50
Slaid 51
Feksofenadiin
Feksofenadiin (Telfast) on terfenadiini aktiivne metaboliit. Feksofenadiin ei muutu organismis ja selle kineetika ei muutu maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral. See ei osale ravimite koostoimes, ei oma rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Sellega seoses on ravim heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu. Uuring feksofenadiini mõju kohta QT väärtusele näitas nii katses kui ka kliinikus kardiotroopse toime täielikku puudumist suurte annuste kasutamisel ja pikaajalisel kasutamisel. Lisaks maksimaalsele ohutusele näitab see ravim võimet peatada sümptomeid hooajalise allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravis.
Slaid 52
Slaid 53
Niisiis on arsti arsenalis piisav kogus erinevate omadustega antihistamiine. Tuleb meeles pidada, et need leevendavad allergiat ainult sümptomaatiliselt. Lisaks võite sõltuvalt konkreetsest olukorrast kasutada nii erinevaid ravimeid kui ka nende erinevaid vorme. Samuti on oluline, et arst oleks teadlik antihistamiinikumide ohutusest.
Vaadake kõiki slaide
rahalised vahendid
Mõiste "allergia" pärineb kreekakeelsetest sõnadest allos - teine ja ergon - töö, tegevus ja tähendab sõna-sõnalt "teistmoodi tegemist". Selle termini ilmumise võlgneme Viini lastearstile Klement von Pirkele. Ainet, mis võib põhjustada allergilist reaktsiooni, nimetatakse allergeeniks.
Allergilised haigused on väga levinud ja Maailma Terviseorganisatsiooni andmetel katavad need umbes 40% maailma elanikkonnast.
Antihistamiinikumid
Histamiin, mis stimuleerib histamiini H1 retseptoreid, on seotud peaaegu kõigi allergia peamiste sümptomite ilmnemisega. Seetõttu kasutatakse antihistamiine alati allergiavastaste ravimitena.
Kaasaegse klassifikatsiooni järgi antihistamiinikumid
ravimid (H1-histamiini blokaatorid) jagunevad kahte rühma: 1) H 1 - histamiini blokaatorid
I põlvkond, märgatava rahustiga
omadused; 2) H1-histamiini blokaatorid II põlvkond , mitterahustav või kerge rahustava toimega.
Antihistamiinikumid
Viimastel aastatel on välja töötatud ja kliinilises praktikas kasutusele võetud täiustatud H1-histamiini blokaatorid, mis on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, millel puuduvad lähteühendi kõrvaltoimed: H1-histamiini blokaatori I põlvkonna hüdroksüsiini metaboliit - tsetirisiin, mida esineb harva. nõrk rahustav toime; metaboliit H1 -
teise põlvkonna histamiini blokaator terfenadiin - feksofenadiin, millel ei ole rahustit
omadused; H1-histamiini blokaatori II põlvkonna loratadiini metaboliit – desloratadiin, harva
nõrga rahustava toimega; tsetirisiini vasakule pöörav isomeer on levotsetirisiin,
ilma rahustavate omadusteta.
Antihistamiinikumid
H1 - esimese põlvkonna histamiini blokaatorite peamised kõrvaltoimed: teiste retseptorite blokeerimine (nt.m-kolinergilised retseptorid,mis väljendub suu, nina, neelu, bronhide limaskesta kuivusena; harva esineb urineerimishäireid ja nägemise hägustumist); lokaalanesteetikumi toime; kinidiinilaadne toime südamelihasele; mõju kesknärvisüsteemile (sedatsioon, koordinatsioonihäired, pearinglus, letargia, keskendumisvõime vähenemine); suurenenud söögiisu; seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, isutus, ebamugavustunne epigastriumis).
Antihistamiinikumid
H1 - II põlvkonna histamiini blokaatorite eelised:
väga kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes;
kiire toime algus; põhiefekti piisav kestus (kuni 24 tundi); muud tüüpi retseptorite blokeerimise puudumine; kerge tungimine või takistus läbi BBB terapeutiliste annuste korral; imendumise seose puudumine toiduga; tahhüfülaksia puudub.
Antihistamiinikumid
H1 peamised kõrvaltoimed - II põlvkonna histamiini blokaatorid. Terapeutilistes annustes on neil ravimitel hea ohutusprofiil. Kui aga maksaensüümid (tsütokroomi CYP3A4) aeglustavad nende metabolismi R-450) toimub
metaboliseerimata vanemvormide kuhjumine, mis põhjustab südame arütmia(vatsakeste
spindlikujuline tahhükardia, EKG - pikenemine
Q-T intervall). See kõrvaltoime on tüüpiline terfenadiinile, astemisoolile ja loratadiinile. Terfenadiin ja astemisool on mitmes riigis kardiotoksiliste mõjude tõttu müügilt kõrvaldatud.
Selle rühma ravimite mõju kesknärvisüsteemile on äärmiselt nõrk. Sedatsioon on haruldane ja ainult inimestel, kellel on kõrge individuaalne tundlikkus ravimite suhtes.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid
Clemastine (clemastine) (suprastin tab., 25 mg; lahus). d / sisse. amp., 20 mg/ml, 1 ml).
Dimetindeen (dimetindeen) ( fenistil, fenistil 24 rr tilgad suukaudseks manustamiseks
(viaal) 0,1%, 20 ml; mütsid. retard, 4 mg; geel nar jaoks. u. (torud) 0,1%, 30 g).
Mebhüdroliin (mebhüdroliin) (diasoliin
dražee, 0,05 ja 0,1 g).
Mekvitazin (mequitazine) (primalan tab., 5 ja 10 mg).
Hifenadiin (kvifenadiin) (fenkarooli tab.
tab., 10, 25 ja 50 mg).
Antihistamiinikumid paikseks kasutamiseks
Eelised: puuduvad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida ravimite süsteemsel kasutamisel; ravimite kõrge lokaalse kontsentratsiooni lihtne saavutamine limaskestadel ja kiire toime algus.
Tsetirisiin (tsetirisiin) (Zyrtec
tab., kaas. obol., 10 mg; rr tilgad suukaudseks manustamiseks (kolb), 10 mg / ml, 10 ja 20 ml).
Desloratadiin (desloratadiin)
(Erius tabl., kaetud kest, 5 mg; siirup 0,5 mg / ml).