Prostaglandiinid on bioloogiliselt aktiivsed ained, mis on polüküllastumata rasvhapete derivaadid, mille molekul sisaldab 20 süsinikuaatomit. P. bioloogiline toime on mitmekesine; P. üks peamisi bioloogilisi mõjusid on nende väljendunud mõju erinevate organite silelihaste toonusele. P. vähendavad maomahla sekretsiooni ja vähendavad selle happesust, on põletike ja allergiliste reaktsioonide vahendajad, osalevad reproduktiivsüsteemi erinevate osade tegevuses, mängivad olulist rolli neerude aktiivsuse reguleerimisel ja mõjutavad erinevaid endokriinseid näärmed. P. biosünteesi rikkumine võib põhjustada raskete patoloogiliste seisundite arengut. Ravimitena kasutatakse sünteetilisi ja poolsünteetilisi P.-d.
70ndatel. 20. sajandil Leiti, et inimese ja looma kehas moodustuvad teised polüküllastumata rasvhapete bioloogiliselt aktiivsed derivaadid, trombotsüütides - tromboksaanid (TX), leukotsüütides - leukotrieenid (LT). Tromboksaanid erinevad prostaglandiinidest selle poolest, et molekulis on viieliikmelise tsükli asemel kuueliikmeline oksaanitsükkel, olenevalt selle struktuurist, milles tromboksaane A ja B (TXA ja TXB) eristatakse. Mõlemat tüüpi tromboksaanid jagunevad omakorda 1., 2. ja 3. seeriaks sama põhimõtte järgi nagu prostaglandiinid.
Leukotrieenide struktuuri tunnuseks on tsüklilise struktuuri puudumine molekulis.
Inimestel ja loomadel tekivad prostaglandiinid, tromboksaanid ja leukotrieenid ühisest prekursorist - asendamatutest polüküllastumata rasvhapetest, millel on sobiv arv süsinikuaatomeid ja kaksiksidemed molekulides, sh. linool- ja arahhidoonhapetest. Prostaglandiinide biosünteesi kiirust piiravaks teguriks on vabade rasvhapete koguhulk (kogum), seetõttu saavad prostaglandiinide moodustumise intensiivsust reguleerida triglütseriidide, fosfolipiidide ja kolesterooli estrite hüdrolüütilist lagunemist mõjutavad ained, mille hulka kuuluvad polüküllastumata rasvhapped. Niisiis põhjustavad katehhoolamiinid, bradükiniin, angiotensiin II rasvhapete vabanemise suurenemist kehas, stimuleerides seeläbi kaudselt prostaglandiinide moodustumist. Ilmselt stimuleerib sama mehhanism rostaglandiinide, tromboksaanide ja leukotrieenide biosünteesi isheemia või rakkude mehaanilise toime ajal.Kortikosteroidhormoonid, vastupidi, pärsivad prostaglandiinide, tromboksaanide ja leukotrieenide biosünteesi; nad pärsivad rasvhapete vabanemist. Mõned ühendid mõjutavad teatud tüüpi prostaglandiinide ja tromboksaanide moodustumist, näiteks rasvhapete peroksiidid inhibeerivad spetsiifiliselt prostaglandiin I2 (prostaglandiin I2 või prostatsükliini) biosünteesi ja imidasool pärsib tromboksaan A2 moodustumist. Paljudel ravimitel on tugev mõju prostaglandiinide, tromboksaanide ja leukotrieenide moodustumisele, muutes mitte ainult nende koguarvu, vaid ka üksikute tüüpide ja seeriate suhet. näiteks põletikuvastase toimega ravimid - salitsülaadid, indometatsiin (metindool), brufeen jt - inhibeerivad tsüklooksügenaasi, mis katalüüsib P. biosünteesi esimest etappi See viib P. ja tromboksaanide moodustumise vähenemiseni ning leukotrieenide saagise suurenemine. Samal ajal pärsivad mõned flavonoidid (näiteks rutiin) leukotrieenide biosünteesi. Saadud prostaglandiinide vahekorra muutmine on oluline, kuna üksikutel prostaglandiinidel on erinev ja sageli ka vastupidine bioloogiline toime.
Prostaglandiinid ja tromboksaanid on lühiealised ühendid, millest mõne poolväärtusaeg on sekundeid. Prostaglandiinide kiire hävitamine määrab nende toime lokaliseerimise – prostaglandiinid toimivad peamiselt nende sünteesikohas. Prostaglandiinide metabolism, mis põhjustab nende kiiret inaktiveerumist, toimub kõigis kudedes, kuid on eriti aktiivne kopsudes, maksas ja neerudes.
Prostaglandiinide ja tromboksaanide (praegu kombineeritakse neid prostanoidide üldnimetuse alla) roll vereringesüsteemi töös, reproduktiivfunktsioonis on äärmiselt oluline, nad osalevad põletikuliste protsesside ja immuunvastuse kujunemises. Tuntud palavikualandaja ja valuvaigisti aspiriini kõrvaltoimed (peptiline haavand ja maohaavand) on seotud prostaglandiinide toimega ja võib-olla ühe hemofiilia vormiga.
Prostaglandiinide bioloogiline toime on mitmekesine mitte ainult üksikute prostaglandiinide bioloogilise polüvalentsuse, vaid ka nende suure mitmekesisuse tõttu. Prostaglandiinid F1 ja D2 põhjustavad bronhide kokkutõmbumist ja prostaglandiinid E2 - nende lõdvestamist. Tromboksaan A2 tõmbab veresoonte seinu kokku ja tõstab vererõhku ning prostaglandiin I2 omab vasodilateerivat toimet, millega kaasneb hüpotensiivne toime. Antagonistlikud seosed tromboksaan A2 ja prostaglandiin I2 vahel ilmnevad ka siis, kui need toimivad vere hüübimissüsteemile: tromboksaan A2 on võimas looduslik trombotsüütide agregatsiooni indutseerija ja veresoonte seintes sünteesitav prostaglandiin I2 toimib trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorina. inimestel ja loomadel. Prostaglandiin I2 ja tromboksaan A2 suhe on oluline südame-veresoonkonna süsteemi normaalseks toimimiseks.
Prostaglandiinid on ovulatsiooniprotsessi jaoks hädavajalikud; need mõjutavad munaraku ja spermatosoidide liikuvust, emaka kontraktiilset aktiivsust ning on vajalikud ka normaalseks sünnitustegevuseks: nõrk sünnitustegevus ja pikaajaline rasedus on seotud prostaglandiinide puudusega ning prostaglandiinide suurenenud tootmine võib põhjustada spontaanseid aborte ja enneaegsed sünnitused. Vastsündinutel reguleerivad prostaglandiinid nabaväädi ja arterioosjuha veresoonte sulgumist.
Lisaks spetsiifiliste retseptorite mõjutamisele võivad prostaglandiinid otseselt mõjutada raku funktsionaalseid struktuure. Ravimitena kasutatakse prostaglandiine sünnituse esilekutsumiseks, sünnituse esilekutsumiseks ja stimuleerimiseks ning raseduse katkestamiseks. Terapeutilistes annustes ei avalda prostaglandiinid emale ega lootele kahjulikku mõju. Emaka tundlikkus prostaglandiinide sissetoomise suhtes on raseduse erinevatel etappidel erinev; väga varajases ja hilises perioodis on stimuleeriv toime kergesti esile kutsutav ning nendevahelisel ajal reageerib müomeetrium prostaglandiinipreparaatide manustamisele halvasti.
Raseduse kunstlikuks katkestamiseks kasutatakse prostaglandiinide intravenoosset, intramuskulaarset, vaginaalset, suukaudset, ekstra- ja intraamnionilist manustamist. Raseduse varases staadiumis katkestamisel on kõige tõhusam 15-metüül-PGF2b (prostaglandiini F2b metüülester) manustamine suposiitide kujul (3 mg) või intramuskulaarselt (200-300 mcg 5 korda iga 3 tunni järel). ; raseduse ajal 13-14 nädala jooksul. - 15-metüül-PGF2b (2,5 mg) ühekordne amnioniväline süst koos kokkutõmbava ainega (giscon) või suposiitide kujul (3 mg); pärast 15. rasedusnädalat - 2,5 mg 15-metüül-PGF2b või 40-50 mg PGF2b intraamniootiline manustamine, samuti 15-metüül-PGF2b (3 mg) ravimküünlad.
Sünnituse käivitamiseks ja stimuleerimiseks võib prostaglandiinipreparaate manustada intravenoosselt, suukaudselt, ekstraamniaalselt, vaginaalselt ja rektaalselt; kõige levinum oli PGR lahuse intravenoosne tilgutamine, lahjendatuna 5 mg 500 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahuse või 5% glükoosilahuse kohta ja PGF2b lahuse lahjenduses 1 mg 500 ml samade lahustite kohta. Valmistatud lahust manustatakse kiirusega 6-8 kuni 40 tilka minutis.
Sünnitusabi praktikas süstitakse sünnituse esilekutsumiseks PGF2b ja PGF2b suposiitide või lahuse kujul naise emakakaela kanalisse või emaka alumisse segmenti. P. preparaatide kasutamisel sünnitusabis ja günekoloogilises praktikas täheldatakse mõnikord emaka hüpertoonilisust ja spastilisi kokkutõmbeid, loote südametegevuse halvenemist; täheldatakse kõrvaltoimeid, nagu külmavärinad, oksendamine, kõhulahtisus. Kõrvaltoimed ja tüsistused tekivad suurema tõenäosusega abordi ajal, tk. nendel juhtudel kasutatakse suuri ravimeid, kõrvaltoimete ja tüsistuste ennetamiseks, raviks on soovitatav kasutada ravimit ritodriini.
P. kasutamise vastunäidustused abordi esilekutsumiseks, sünnituse esilekutsumiseks ja stimuleerimiseks on rasked somaatilised haigused, allergilised reaktsioonid prostaglandiiniravimitele, bronhiaalastma, epilepsia, emakaarm, anatoomiliselt ja kliiniliselt kitsas vaagen, platsenta previa ja normaalse asukohaga platsenta enneaegne eraldumine .
PROSTAGLANDIINID (PG), bioloogiliselt aktiivsed lipiidid, mis on hüpoteetiliste. protaanhape (valem I) ja erineb tsüklopentaani ringis ja külgahelates olevate asendajate ja kaksiksidemete asukoha poolest.
PROSTAGLANDINI molekulidel on 20 süsinikuaatomist koosnev skelett ja tavaliselt 15. asendis on hüdroksürühm. Sõltuvalt rõnga ehitusest ja olemusest (külgrühmad) eristatakse selles A-, B-, C-, D-, E-, F-, H-, I- ja J-tüüpi PROSTAGLANDIINE (rõngaste tüübid on toodud valemites II-X PROSTAGLANDINS G ehk PGG erinevad PGH-st selle poolest, et ÜRO rühm on OH-rühma asemel positsioonis 15). Tähtede alumises indeksis olevad numbrid näitavad kaksiksidemete arvu külgahelates (tüübis F PROSTAGLANDINS paigutatakse mõnikord ka kreeka täht a või b alumisse indeksisse, vastavalt tsükli tasapinna taha või ette ) - vaata näiteks valemeid ühend PGF2a (XI) ja PGE1 (XII).
Prostaglandiine ja nende derivaate leidub peaaegu kõigis imetajarakkudes [esimest korda vesikulaarsest (vesikulaarsest) näärmest eraldatud]. Cesci leidub ka paljudel teistel selgroogsetel ja selgrootutel kõikides imetajarakkudes (näiteks lindudes, konnades, karpkalades, haides, krabides, korallipolüüpides ja mõnedes putukates) ja paljudes taimedes.
Nende sisaldus enamikus kudedes on madal (mitu µg/g või vähem). Ainus rikkalik looduslik prostaglandiini allikas on gorgoonia korallid (Plexaura homo-malla), milles PGA2 ja selle derivaatide sisaldus ulatub 1,5-2% kuivkaalust. Korallid sisaldavad ka bioloogiliselt aktiivseid prostaglandiinitaolisi aineid (prostanoide), mis erinevad PROSTAGLANDIINIDEst funktsionaalrühmade paigutuse poolest, näiteks klavuloon I(XIII) ja punaglandiin (XIV).
Üksikud prostaglandiinid on kristallid või viskoossed vedelikud, mis lahustuvad vees halvasti, lahustuvad enamikus orgaanilistes lahustites. PGE1 sulamistemperatuur 115-116 °C, -61,6 ° (kontsentratsioon 0,56 g 100 g THF-s); PGE2 sulamistemperatuur 66-68 °C, -61 ° (kontsentratsioon 1 g 100 g THF-s); PGF2 jaoks? sulamistemperatuur 30-35 °C, + 23,5 ° (kontsentratsioon 1 g 100 g THF-s). Tsüklis oksorühma sisaldavad PROSTAGLANDIINID neelavad UV-piirkonnas (PROSTAGLANDIINID, mille tüübid on A, B, C ja J?<0:A. соответственно 218, 278, 234 и 216 нм). Для большинства ПРОСТАГЛАНДИНЫ в кристаллич. состоянии характерна так называемой щпилечная конформация с приблизительно параллельным расположением боковых цепей. ПРОСТАГЛАНДИНЫ типов Е и D легко дегидратируются в водных растворах при рН < 4 или рН >8, kus D-tüüpi PROSTAGLANDINS-i puhul migreerub trans kaksikside positsioonidesse 12-13. Bitsüklilised PROSTAGLANDIINID on vesilahustes ebastabiilsed. Niisiis, PGI2 (prostatsükliin, XV) puhul on poolväärtusaeg vees pH 7,6 juures 5-10 minutit; see hüdrolüüsitakse 6-okso-PGF1a-ks.
PROSTAGLANDIINID ei akumuleeru kudedesse, vaid sünteesitakse vastusena polüküllastumata rasvhapete bioloogilisele stiimulile: PROSTAGLANDIINID, millel on üks kaksiksidem külgahelates - eikosatrieenist (di-homo-y-linoleen), kahega - eikosatetraeenhappest (arahhidoonhape) ), kolme eikosapentaeen- (timnodoon)happega. Vabad eikosapolüeenhapped (endogeensed fosfolipiididest või eksogeensed) oksüdeeritakse hapniku toimel ensüümide kompleksi juuresolekul. Esiteks katalüüsib tsüklooksügenaas peroksiidradikaalide stereospetsiifilist lisamist positsioonidesse 11 ja 15, millele järgneb peroksiidsilla ja tsüklopentaanitsükli moodustumine; saadud PGG redutseeritakse peroksidaasiga stabiilsemaks PGH-ks - lähteühendiks teist tüüpi PROSTAGLANDIINIDE biosünteesiks, näiteks:
Paljudes rakkudes moodustub nn tromboksaan (TX) tüüp A2 (valem XVI) PGH2-st, väga ebastabiilsest bitsüklilisest ühendist, millel on kõrge bioloogiline aktiivsus. Vees hüdrolüüsitakse TXA2 kiiresti (poolestusaeg 32 s, temperatuuril 37°C), mille tulemusena moodustub stabiilne TXB2-valem XVII, sulamistemperatuur 95-96°C, +57,4° (kontsentratsioon 0,26 g 100 g etüülatsetaadis ).
Kõik PROSTAGLANDIINID inaktiveeritakse organismis kiiresti ja seetõttu on nende kontsentratsioon vereplasmas madal (näiteks PGE puhul 40-50 cg/ppm), samas kui uriiniga erituvate inaktiivsete metaboliitide hulk võib ulatuda 330 μg-ni päevas. PROSTAGLANDIINIDE katabolism algab nende oksüdeerumisega NAD-sõltuva 15-hüdroksüprostaglandiini dehüdrogenaasi toimel, mida leidub paljude imetajarakkude tsütosoolis (ensüüm on kõige aktiivsem kopsude, platsenta, maksa ja neerude kudedes). Saadud 15-okso-P. redutseeritakse kiiresti 13,14-dihüdroderivaatideks, mis allutatakse edasi a-8a-oksüdatsioonile (a->:8A;5=85 ->:8A;5=85: [e-postiga kaitstud]>:A8;A> [e-postiga kaitstud]:>=F>2 1>:>2KE F5?59 A >BI5?;5=85< >B = 8E 0F5B8; 0 2 2845 atsetüülkoensüüm A, a->: 8A; 5 = 85 ->: 8A; 5 = 85 0B><0 С в положении 20 до карбоксильной группы). Известны ферменты, катализирующие взаимопревращения ПРОСТАГЛАНДИНЫ (например, PGE2 в PGF2?, PGA2 в PGC2).
PROSTAGLANDIINID omavad mitmesuguseid fizioole. aktiivsus, aktiivne madalatel kontsentratsioonidel (10-9 M või vähem). Nad osalevad keha homöostaasi säilitamises (seoses sisekeskkonna dünaamilise püsivuse ja peamiste füsioloogiliste funktsioonide stabiilsusega), valuretseptorite mõjutamises, immuunvastuse reguleerimises (näiteks PGE1), sünnitustegevuses. näiteks PGE2 stimuleerib sünnitust, PGF2a vähendab progesterooni sekretsiooni, mis on vajalik viljastatud munaraku implanteerimiseks emakasse, hoiab loote rinnajuha raseduse ajal lahti, põhjustab kokkutõmbumist (P. tüüp F) või laienemist ( P. tüüp E) bronhide ja hingetoru, suurendada põletikku. põletustest või muudest vigastustest põhjustatud reaktsioon (aspiriini võime põletikku vähendada tuleneb sellest, et see pärsib pöördumatult tsüklooksügenaasi).
Lisaks põhjustavad PROSTAGLANDIINID kehatemperatuuri tõusu, omavad rahustavat ja rahustavat toimet, stimuleerivad pankrease ensüümide sekretsiooni, pärsivad mao sekretsiooni, on võimelised vahendama ja moduleerima teiste bioloogiliste stiimulite toimet, erinevat tüüpi PROSTAGLANDIINID võivad toimida sünergistidena. või antagonistid. Seega on tasakaal prostatsükliini PG12 (pärsib trombotsüütide agregatsiooni, laiendab artereid) ja trombotsüütide TXA2 (indutseerib trombotsüütide agregatsiooni, ahendab artereid) taseme vahel hemostaasi oluline komponent (säilitab püsiva vere koostise). P-tüüpidel A, J ja D on viirusevastane toime ning J-, D-tüüpi PROSTAGLANDIINID ja nende A-derivaadid näitavad suurt kasvajavastast toimet. Äärmiselt kiire lagunemise tõttu organismis toimivad prostaglandiinid erinevalt hormoonidest sekretsioonikoha läheduses.
Füsioloogilised mehhanismid. PROSTAGLANDINSI tegevused on mitmekesised. L. vastastikune mod. tsütoplasmaatiliste membraanide spetsiifiliste retseptoritega, mis põhjustab rakusiseste tsükliliste nukleotiidide (näiteks tsüklilise adenosiinmonofosfaadi) kontsentratsiooni muutumist (suurenemist või vähenemist), on võimelised tungima läbi membraanide (sealhulgas hematoentsefaalbarjääri) ja seonduma intratsellulaarsega komponendid, mis mõjutavad näiteks DNA sünteesi. Nek-rys PROSTAGLANDINS kutsuvad esile katioonide ülekande läbi bioloogiliste membraanide, muutes fiziooli. tšello olek
PROSTAGLANDINIDE täielik keemiline süntees põhineb PROSTAGLANDINI molekuli fragmente sisaldavate vaheproduktide stereospetsiifilisel kondensatsioonil.Seega saab sünteesida PGE2 saagisega 78% vastavalt skeemile:
Viimane samm PGE2 saamiseks on kaitse eemaldamine. Vahesaadusi kombineerides saadakse erinevaid PROSTAGLANDIINI analooge, millel on suurem stabiilsus, efektiivsus ja toime selektiivsus kui looduslikel.
PROSTAGLANDIINIDE, tromboksaanide ja nende metaboliitide kvantitatiivseks määramiseks bioloogilistes proovides kasutatakse tavaliselt kromatograafiat (õhukesekihiline, gaas-vedelik ja suure jõudlusega vedelik) ja massispektromeetriat. Naib. määramise täpsus saavutatakse gaas-vedelik või kõrgsurvevedelikkromatograafia ja massispektromeetria kombinatsiooniga.
Katsetes kasutatakse PROSTAGLANDIINIDE ja nende derivaatide preparaate. ja kliiniline ravim raseduse katkestamiseks ja sünnitusabi, maohaavandite, bronhiaalastma ja mõnede südame-veresoonkonna haiguste raviks, hemostaasi korrigeerimiseks, antikoagulantidena kunstioperatsioonidel. vereringe ja hemodialüüs. Mõnda PROSTAGLANDIINI derivaate kasutatakse kunstis seksuaalse tsükli sünkroniseerimiseks. seemendamine veterinaarmeditsiinis.
PROSTAGLANDIINID
hormoonitaolisi aineid, mida sünteesitakse peaaegu kõigis keha kudedes, sealhulgas veresoonte seintes. Nad osalevad vererõhu, emaka kontraktsioonide ja paljude teiste füsioloogiliste protsesside reguleerimises. Prostaglandiinid on väikesed molekulid, mis kuuluvad eikosanoidide hulka, rasvataoliste ainete (lipiidide) rühma. Sellesse rühma kuuluvad ka sarnase keemilise struktuuriga ühendid – leukotrieenid, mis mängivad rolli põletikulistes protsessides ja allergilistes reaktsioonides, ning tromboksaanid, mis osalevad vere hüübimises. Kõik eikosanoidid moodustuvad ühisest eelkäijast - arahhidoonhappest, mis kuulub küllastumata rasvhapete klassi ja sünteesitakse teisest rasvhappest - linoleenhappest, mis siseneb inimkehasse koos toiduga. Prostaglandiinide molekulid koosnevad 20 süsinikuaatomist, moodustades viieliikmelise tsükli, mille külge on kinnitatud kaks ahelat - seitsmest ja kaheksast süsinikuaatomist. Sõltuvalt nende ahelate keemilisest struktuurist kuuluvad prostaglandiinid ühte või teise sarja (A, B, C, D, E, F, G, H ja I). Iga seeria sisaldab mitut prostaglandiini, mis erinevad aatomite ja keemiliste sidemete paigutuse poolest külgahelates. Näiteks A-seeriasse kuuluvad prostaglandiinid A1 (PGA1) ja A2 (PGA2). 1930. aastal avastati, et seemnevedelik võib stimuleerida emaka lihaste kokkutõmbumist. Sarnast nähtust täheldati hiljem ka teiste silelihaste puhul. Kuna esmalt arvati, et neid toimeaineid eritab eesnääre (eesnääre), nimetati neid prostaglandiinideks. 1950. aastatel eraldas S. Bergstrom Stockholmi Karolinska Instituudist mitmeid prostaglandiine ja määras kindlaks nende keemilise struktuuri. Teine Rootsi teadlane B. Samuelson avastas nende sünteesi ja ainevahetuse biokeemilised mehhanismid. 1971. aastal teatas inglise teadlane J. Wayne, et aspiriin ja sellele struktuurilt lähedane indometatsiin blokeerivad prostaglandiinide sünteesi. Ilmselt määrab nende ravimite põletikuvastane ja palavikuvastane toime täpselt prostaglandiinide sünteesi pärssimise. Teadlased usuvad nüüd, et prostaglandiinidel on võtmeroll nii põletiku kui ka palaviku korral. Tunnustades nende avastuste tähtsust, said Wein, Bergström ja Samuelson 1982. aasta Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna. Paljud prostaglandiinid on silelihaste, eriti emaka- ja soolelihaste stimulaatorid, ning neid kasutatakse kliiniliselt abortide puhul ja sünnitusvalude stimuleerimiseks. Prostaglandiinid võivad veresooni ääristavatele silelihastele toimida erineval viisil: ühed põhjustavad nende kokkutõmbumist, teised lõdvestavad. Samuti on teada, et prostaglandiinid on võimelised moduleerima mitmete hormoonide toimet rakkudele.
Collier Encyclopedia. - Avatud ühiskond. 2000 .
Vaadake, mis on "PROSTAGLANDINS" teistes sõnaraamatutes:
Suur entsüklopeediline sõnaraamat
PROSTAGLANDIINID, rühm sarnaseid rasvhappeid, millel on 20 süsinikuaatomist koosnev karkass ja mis sisaldavad tsüklopentaanitsüklit. Nende toime on sarnane hormoonide omaga. Esineb spermas, maksas, ajus ja teistes kudedes. Nende bioloogiline mõju ...... Teaduslik ja tehniline entsüklopeediline sõnastik
Bioloogiliselt aktiivsed ained, mida leidub enamiku loomade ja inimeste kudedes ja elundites, mõnedes taimedes. Vastavalt chem. looduslikult esinevad rasvhapped, millel on 20 süsinikuaatomiga karkass ja mis sisaldavad tsüklopentaanitsüklit. Esialgu P. ...... Bioloogia entsüklopeediline sõnastik
Vaata ka: Prostaglandiinid (haavandivastased ravimid) Prostaglandiin E1 Prostaglandiinid (Pg) on rühm lipiidide füsioloogilisi ... Wikipedia
Prostaglandiinid- Arahhidoonhappe olulisemad derivaadid on prostaglandiinid, endogeensed ained, mis toimivad väikestes annustes hormoonidena ja millel on protaanhappe põhistruktuur. Prostaglandiinid mõjutavad verevoolu reguleerimist, neerufunktsiooni ja ... ... Ametlik terminoloogia
- (Kreeka eesnäärmed seistes, ees + lat. raudnääre), rühm bioloogiliselt väga aktiivseid aineid, mis sisalduvad enamiku loomade ja inimeste kudedes ja elundites, osadel taimedel. Neid peeti algselt... Seksoloogiline entsüklopeedia
PROSTAGLANDIINID- Hormoonide rühm, mida imetajate erinevate kudede rakud toodavad tühistes kogustes. Neil on mitmesuguseid füsioloogilisi toimeid: nad põhjustavad lihaste (eriti emaka lihaste) kokkutõmbumist, mõjutavad vererõhku, näärmeid ... ... Põllumajandusloomade aretuses, geneetikas ja paljundamises kasutatavad terminid ja määratlused
Imetajate hormoonid, millel on lai valik füsioloogilisi toimeid. Need avastas 1936. aastal inimese seemnevedelikust Rootsi teadlane W. Euler ja algselt peeti neid eesnäärme saladuseks (novolat. glandula prostatica; seega ... ... Suur Nõukogude entsüklopeedia
- (PG), bioloogiliselt aktiivsed lipiidid, mis on hüpoteetiliste derivaadid. prostanovoy k te (fla I) ja erinevad tsüklopentaanitsükli ja külgahelate asendajate ja kaksiksideme positsiooni poolest. P. molekulidel on 20 C-aatomist koosnev skelett ... Keemia entsüklopeedia
Füsioloogiliselt aktiivsete ainete rühm, mida enamiku loomade ja inimeste erinevate kudede rakud toodavad tühistes kogustes. Neil on mitmesuguseid füsioloogilisi toimeid: nad põhjustavad silelihaste kokkutõmbumist (eriti ... ... entsüklopeediline sõnaraamat
Raamatud
- Bioloogiliselt aktiivsed ained füsioloogilistes ja biokeemilistes protsessides loomakehas, M. I. Klopov, V. I. Maksimov. Käsiraamat toob välja kaasaegsed ideed bioloogiliselt aktiivsete ainete (vitamiinid, ensüümid, ...
Prostaglandiinid on seemnevedelikus sisalduvad ja sellest eraldatud mittespetsiifilised aktiivsed ühendid. Nende koostise uurimisel tehti kindlaks, et prostaglandiinide moodustumine toimub kõigis keha kudedes. Prostaglandiinide põhieesmärk on reguleerida erinevaid funktsionaalseid süsteeme, mille kaudu toimuvad kõik eluprotsessid. Mõjutades spermatosoidide liikuvust, emaka kontraktiilsust, on need asendamatud reproduktiivfunktsioonide täitmisel. Prostaglandiinide puudumisega nõrgeneb sünnitustegevus ja loode sünnib hilja ning nende suurenemine võib põhjustada enneaegset sünnitust ja raseduse katkemist. Sündinud lapsel normaliseerivad prostaglandiinid arterite kanaleid ja blokeerivad nabanööri veresooni.
Hariduse sordid ja iseärasused
Raske on määrata seda kehaosa, mida prostaglandiinid ei mõjuta. Nende toime on suunatud ka veresoontele, hingamisteede ja reproduktiivkudedele, seedetrakti lihaskoele ning prostaglandiinide abil viiakse läbi kõik olulised närviilmingute, põletiku ja neerude kaudu verevoolu protsessid.
Prostaglandiine on kahte tüüpi, millest igaühel on spetsiifilised funktsioonid. Näiteks:
tromboksaan A toodetakse põrnas, kopsudes, neerudes ja trombotsüütides ning see vastutab vasokonstriktsiooni ja verehüüvete moodustumise eest.
Prostatsükliin sünteesitakse veresoontes, mao limaskestas, südamelihases ja emakas ning avaldab kehale vastupidist mõju, nagu veresoonte lõõgastav omadus, trombotsüütide lagunemine ja fibrolüüs, mis väljendub verehüüvete lõhustamise funktsioonis, mis viib luumenite taastamiseks veresoontes.
Peamised funktsioonid
Prostaglandiinid võivad avaldada tohutut mõju keha erinevatele süsteemidele ja protsessidele. Sortide põhjal on võimalik kindlaks teha prostaglandiinide põhifunktsioon, mis on järgmine:
- seedetrakti lihassüsteemi kontraktiilsed ja lõdvestavad protsessid;
- emaka lihaste kokkutõmbumine raseduse ajal;
- vasodilatatsioon, mis väljendub veresoonte laienemises ja vererõhu languses;
- bronhodilatatsioon koos bronhide lünkade suurenemisega, mis tekkis silelihaste lõdvestumise tõttu prostaglandiinide toime tõttu;
- happe ja lima moodustumine ja reguleerimine maos ning paljud teised prostaglandiinidele alluvad protsessid.
Prostaglandiinid reguleerivad neerude tööd, rasva ja vee-soola ainevahetuse protsesse ning mõjutavad ovulatsiooni. Samuti on oluline, et nad poleks hormoonid, vaid osaleksid ainult nende modelleerimisel. Nendel ühenditel on ainulaadsed omadused ja nende eripära seisneb koostoimes kõigi hormoonidega, mis juhivad erinevaid funktsioone.
Mõju reproduktiivsüsteemile
Prostaglandiinidele omistatud kõige olulisem funktsioon, millega nad suurepärast tööd teevad, on mõju kogu organismi, sealhulgas emaka silelihastele. Nende omaduste tõttu kasutatakse neid ühendeid laialdaselt günekoloogias nõrgenenud üldise funktsiooni säilitamiseks ja raseduse katkestamiseks. Oluline on see, et selle ravimi kasutamine teatud annuses mõjutab lihaseid ega mõjuta ema ega loote seisundit, see tähendab, et prostaglandiinidel on ainulaadsed suunava toime selektiivsed omadused. Ravimi annus valitakse raseduse kestuse ja emaka individuaalse tundlikkuse alusel. Emaka lihaste ergastamist prostaglandiinide kasutamisega on lihtne saavutada raseduse varases ja hilises staadiumis, vahepealse oleku protsessis reageerivad lihased ravimi toimele nõrgemalt.
Lisaks emaka lihaste mõjutamisele on prostaglandiinidel ka teisi olulisi omadusi, mis mõjutavad keha erinevaid funktsioone. Neil on haavandivastane toime ja neid kasutatakse laialdaselt teraapias. Prostaglandiinide aktiivne sekretsioonivastane omadus võimaldab blokeerida vesinikkloriidhappe vabanemist maos, aidates seeläbi kaasa haavandite ravile.
Prostaglandiine kasutatakse raseduse katkestamiseks ja need on sünnituse esilekutsumiseks asendamatud. Kuid selle ravimi kasutamisel on mõned piirangud, näiteks vereloomeorganite haigused, südame-, neeru-, maksahaigused, epilepsia ja glaukoom, ravimi talumatus.
Pea meeles! Prostaglandiinide kasutamine on lubatud ainult spetsialisti järelevalve all ja rangelt haiglas, kuna ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid ja teatud funktsioonide häireid, mis väljenduvad oksendamise, iivelduse, kõhulahtisuse, südamepekslemise ja bronhospasmiga. Intravenoosse manustamise ajal on võimalik temperatuuri tõus ja venoosse süsteemi ärritus (flebiit).
Prostaglandiinide täielikku toimespektrit kehale ei ole veel piisavalt uuritud, kuid on endiselt oluline, et ilma nende sünteesita ei saaks keha eksisteerida. Võib-olla paljastab selle suuna edasine uurimine teaduses palju saladusi, mis võivad aidata blokeerida tõsiste haiguste arengut ja pikendada oodatavat eluiga.
Prostaglandiine nimetatakse muude ühendite hulgas valu vahendajateks, mis toimivad valuretseptoritele (notsitseptoritele). Valuvaigistid vähendavad prostaglandiinide taset.
Lugu
Esimest korda eraldas prostaglandiini 1935. aastal Rootsi füsioloog Ulf von Euler seemnevedelikust, mistõttu termin "prostaglandiin" pärineb eesnäärme ladinakeelsest nimetusest (lat. prostatica nääre) . Hiljem selgus, et prostaglandiinid sünteesitakse paljudes kudedes ja elundites. 1971. aastal avastas John Wayne, et aspiriin on prostaglandiinide sünteesi inhibiitor. Prostaglandiinide uurimise eest pälvis ta koos Rootsi biokeemikutega Sune Bergström ja Bengt Samuelson 1982. aastal Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna.
Biokeemia
Biosüntees
Prostaglandiine leidub peaaegu kõigis kudedes ja elundites. Need on autokriinsed ja parakriinsed lipiidide vahendajad, mis toimivad trombotsüütidele, endoteelile, emakale, nuumrakkudele ning teistele rakkudele ja organitele. Prostaglandiinid sünteesitakse asendamatutest rasvhapetest (EFA).
| Rasvhape | NLC tüüp | Tüüp |
| Gamma linoleenhape (GLA) läbi DGLK | ω-6 | Tüüp 1 |
| Arahhidoonhape (AA) | ω-6 | Tüüp 2 |
| Eikosapentaeenhape (EPA) | ω-3 | Tüüp 3 |
Vaheühend moodustub fosfolipaasi A2 toimel, mis seejärel muundatakse kas tsüklooksügenaasi või lipoksügenaasi raja kaudu. Tsüklooksügenaasi rada sünteesib tromboksaane, prostatsükliini ja prostaglandiinid D, E ja F. Lipoksügenaasi rada, mis on aktiivne leukotsüütides ja makrofaagides, toodab leukotrieene.
sekretsioon rakust
Varem arvati, et pärast sünteesi lahkuvad prostaglandiinid rakust passiivse difusiooni tõttu, kuna neil on märkimisväärne lipofiilsus. Hiljem avastati aga prostaglandiini transportvalk (PGT, SLCO2A1), mis vahendab prostaglandiinide rakkude omastamist. Sekretsiooni viivad läbi teised valgud: multiresistentsusvalk 4 (MRP4, ABCC4) ATP-d siduva kasseti transporteri perekonnast ja võib-olla ka teised seni teadmata kandjad.
Tsüklooksügenaasid
Prostaglandiinide süntees viiakse läbi kahes etapis: oksüdatsioon tsüklooksügenaasi toimel ja lõplik prostaglandiini süntaas. Tsüklooksügenaase on kahte tüüpi: COX-1 ja COX-2. Arvatakse, et COX-1 määrab prostaglandiinide baastaseme ja COX-2 käivitab stimuleerimisel (näiteks põletiku ajal) prostaglandiinide sünteesi.
Prostaglandiini E-süntaas
Prostaglandiin E 2 (PGE 2) moodustub prostaglandiin E süntaasiga prostaglandiin H 2-st (PGH 2). Leiti mitmeid prostaglandiini E-süntaase. Arvatakse, et mikrosomaalne prostaglandiini E-süntaas-1 on PGE2 sünteesiva ensüümi võtmevorm.
Funktsioonid
Erinevat tüüpi prostaglandiinide prostatsükliin, prostaglandiin E 2 (dinoprostoon) ja prostaglandiin F 2α võrdlus.
| Tüüp | Retseptor | Funktsioon |
|---|---|---|
| Prostatsükliin | IP |
|
| Prostaglandiin E 2 | ep 1 |
|
| ep2 |
|
|
| ep3 | ||
| EPO | ||
| Prostaglandiin F 2α | FP |
|
Vaata ka
Kirjutage ülevaade artiklist "Prostaglandiinid"
Märkmed
Lingid
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Prostaglandiinide iseloomustav väljavõte
Seekord puhkuselt naastes tundis ja õppis Rostov esimest korda, mil määral oli tema side Denisovi ja kogu rügemendiga tugev.
Kui Rostov rügemendi juurde sõitis, koges ta samasugust tunnet, mida koges kokamajja sõites. Nähes esimest husaari oma rügemendi lahtinööbitud mundris, kui ta tundis ära punakarvalise Dementjevi, nägi ta punaste hobuste haakeposte, kui Lavrushka hüüdis rõõmsalt peremehele: "Krahv on saabunud!" ja voodis magav pulstunud Denisov jooksis kaevust välja, kallistas teda ja ohvitserid lähenesid uustulnukale - Rostov koges sama tunnet kui ema, isa ja õed teda kallistades ja rõõmupisaraid, mis tulid. kurgus takistas tal rääkimast. Rügement oli ka kodu ja kodu oli alati armas ja kallis, nagu vanematekodugi.
Rügemendiülemale ilmudes, endisesse eskadrilli ülesande saades, teenistuses ja toidu otsimisel, rügemendi kõigis väikestes huvides osaledes ja vabadusest ilma jäetuna ning ühes kitsas muutumatus raamis aheldatuna koges Rostov samasugust rahu, sama toetus ja sama teadvus sellest, et ta oli siin kodus, omal kohal, mida ta tundis oma vanemate katuse all. Puudus kogu see vaba maailma korralagedus, milles ta ei leidnud endale kohta ja tegi valimistel vigu; polnud Sonyat, kellega oleks vaja või mitte seletada. Sinna ei saanud minna ega mitte minna; puudusid need 24 tundi ööpäevas, mida saaks nii mitmel erineval moel ära kasutada; ei olnud seda lugematut hulka inimesi, kellest keegi polnud lähemal ega kaugemal; ei olnud nii hämarat ja määramatut rahasuhet isaga, ei meenutatud kohutavat kaotust Dolokhovile! Siin rügemendis oli kõik selge ja lihtne. Kogu maailm jagunes kaheks ebaühtlaseks jaotuseks. Üks on meie Pavlogradi rügement ja teine kõik muu. Ja ülejäänu polnud oluline. Rügemendis teati kõike: kes oli leitnant, kes kapten, kes oli hea mees, kes oli halb inimene ja mis kõige tähtsam, seltsimees. Ostja usub võlga, palk on kolmandik; pole midagi välja mõelda ja valida, lihtsalt ära tee midagi, mida Pavlogradi rügemendis halvaks peetakse; aga nad saadavad, teevad seda, mis on selge ja selge, sihikindel ja käsk: ja kõik saab korda.
Taas nendesse teatud rügemendielu tingimustesse sisenedes koges Rostov rõõmu ja rahulikkust, mis sarnaneb nendega, mida väsinud inimene tunneb puhkama heites. See rügemendielu oli selles kampaanias Rostovi jaoks seda enam rõõmustav, et pärast kaotust Dolokhovile (tegu, mida ta ei suutnud sugulaste kõigist lohutustest hoolimata endale andestada) otsustas ta teenida mitte nii nagu varem, vaid järjekorras. oma süüd heastada, hästi teenida ja olla täiesti suurepärane seltsimees ja ohvitser ehk imeline inimene, mis tundus maailmas nii raske ja rügemendis nii võimalik.
Rostov otsustas pärast kaotust, et maksab selle võla oma vanematele viieaastaselt. Talle saadeti 10 tuhat aastas, kuid nüüd otsustas ta võtta ainult kaks ja anda ülejäänu vanematele võla tasumiseks.
Meie armee koondus pärast korduvaid taandumisi, pealetungi ja lahinguid Pultuski ja Preussisch Eylau juures Bartensteini lähedale. Nad ootasid suverääni saabumist armeesse ja uue kampaania algust.
Pavlogradi rügement, mis kuulus 1805. aasta sõjaretkel olnud armee osasse Venemaal mehitatuna, jäi kampaania esimestele tegevustele hiljaks. Ta ei viibinud Pultuski ega Preussish Eylau lähedal ning kampaania teisel poolel, olles põllul sõjaväega liitunud, määrati ta Platovi üksusse.
Platovi salk tegutses sõjaväest sõltumatult. Pavlograderid osalesid mitu korda võitluses vaenlasega, vangistasid vange ja lõid korra tagasi isegi marssal Oudinot meeskonnad. Aprillis seisid Pavlogradi elanikud mitu nädalat tühja sakslaste küla lähedal, täiesti maatasa räsitud, liikumata.
Kasvas, muda, külm, jõed murdusid lahti, teed muutusid läbimatuks; mitu päeva ei andnud nad süüa ei hobustele ega inimestele. Kuna varustamine muutus võimatuks, hajusid inimesed mahajäetud mahajäetud külades kartuleid otsima, kuid sellestki ei piisanud. Kõik söödi ära ja kõik elanikud põgenesid; need, kes alles jäid, olid hullemad kui kerjused ja neilt polnud midagi ära võtta ja isegi vähe - kaastundlikud sõdurid andsid sageli nende kasutamise asemel viimast.
Pavlogradi rügement kaotas lahingutegevuses vaid kaks haavatut; kuid nälja ja haiguste tõttu kaotasid peaaegu pooled inimestest. Haiglates surid nad nii kindlalt, et palavikus ja kehvast toidust tekkinud turse põdenud sõdurid eelistasid teenida, jõuga jalgu ees vedades, kui haiglatesse minna. Kevade avanedes hakkasid sõdurid leidma taime, mis nägi välja nagu spargel, mida nad millegipärast kutsusid Maškini armsaks juureks, mis maast välja paistis ja hajus laiali heinamaadele ja põldudele, otsides seda Maškini magusjuurt. (mis oli väga kibe), kaevas selle mõõkadega välja ja sõi, hoolimata käsust seda kahjulikku taime mitte süüa.
Kevadel avastati sõdurite seas uus haigus, käte, jalgade ja näo turse, mille põhjuseks pidasid arstid just selle juure kasutamist. Kuid hoolimata keelust sõid Denissovi eskadrilli Pavlogradi sõdurid peamiselt Maškini magusjuurt, sest juba teist nädalat venitasid nad viimaseid kreekereid, andsid inimese kohta välja vaid pool naela ning toodi külmutatud ja idandatud kartuleid. viimases pakis. Ka hobused, kes teist nädalat majadest õlgkatustel toitusid, olid kole kõhnad ja kaetud talviste karvahunnikutega, mis olid ära eksinud.
Polüküllastumata rasvhapete ainevahetus
Polüküllastumata rasvhappeid – linool-, linoleen- (C18:3) ja arahhidoonhape (C20:4) inimorganismis ei sünteesita ja neid tuleb varustada toiduga. Kudede ja elundite rakkudes on need happed peamiselt glütserofosfolipiidide koostisosad, mis osalevad membraanide lipiidide kaksikkihi organiseerimises.
Arahhidoonhappe metabolism
Arahhidoonhappe lõhustamist fosfolipiidi 2. süsinikuaatomist katalüüsib fosfolipaas A 2 . Fosfatidüülinositooli hüdrolüüsil fosfolipaas C poolt tekib 1,2-diatsüülglütserool, mis laguneb diatsüülglütseroollipaasi toimel monoatsüülglütserooliks ja arahhidoonhappeks. Arahhidoonhapet saab vabastada ka fosfatiidhappest, mis on saadud 1,2-diatsüülglütserooli kinaasi reaktsioonis (joonis 1).
Tuleb märkida, et eikosatetraeenhapet võib kehas moodustada vähema süsinikuaatomite ja kaksiksidemega PUFA-dest ning see omakorda toimib eikosapentaeenhappe eelkäijana (joonis 2).
20 süsinikuaatomit sisaldavatest polüküllastumata rasvhapetest moodustuvad bioloogiliselt aktiivsed ained, mida nimetatakse eikosanoidideks (eikoso - kakskümmend). Neid sünteesitakse peaaegu kõigis rakkudes, välja arvatud erütrotsüüdid. Eikosanoidide hulka kuuluvad prostaglandiinid (PG) ja sarnased ühendid – prostatsükliinid, tromboksaanid, leukotrieenid ja mepoksiinid. Eikosanoidid, mis toimivad retseptorite G-valkudele, põhjustavad cAMP moodustumist, mis on teiseks sõnumitoojaks. Seega reguleerivad nad sarnaselt hormoonidega väga väikestes kontsentratsioonides ainevahetusprotsesse rakus.
Erineva bioloogilise toimega prostaglandiine on kolm seeriat (joonis 3).
Prostaglandiinide süntees
Eikosanoidi tsüklilise raja esimeses etapis katalüüsib ainevahetust prostaglandiini H-süntaas (PGHS). Sellel heemi sisaldaval ensüümil on kaks katalüütilist aktiivsust: tsüklooksügenaas ja peroksidaas. Kahe hapnikumolekuli ühendamisel arahhidoonhappega moodustub prostaglandiin G 2 (PGG 2), mis seejärel muundatakse peroksüdaasi reaktsioonis PGH 2-ks. Prostaglandiin H2 on teise seeria prostaglandiinide - prostaglandiinide ja tromboksaanide PGE 2, PGE 2 ά ja PGD 2 - eelkäija (joonis 3). Selle ensüümi tsüklooksügenaasi aktiivsust nimetatakse ühiselt tsüklooksügenaasiks (COX).
Trombotsüüdid sisaldavad tromboksaani süntaasi, mis moodustab PGH 2-st otseselt tromboksaan A 2 (TxA 2). Tromboksiin A 2 on vasokonstriktor ja stimuleerib trombotsüütide agregatsiooni. Prostatsükliini süntaas esineb veresoonte endoteelirakkudes. See katalüüsib prostatsükliinide I 2 (PGI 2) sünteesi – tekkivad prostatsükliinid on vasodilataatorid ja inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni. Trombotsüüdid ja prostotsükliinid toimivad vastupidiselt ja säilitavad seega tasakaalu südame-veresoonkonna süsteemis.
MBH. Arsti märkmikus
Prostaglandiini süntaasil on kaks isovormi, tsüklooksügenaas-1 (COX-1) ja tsüklooksügenaas-2 (COX-2), millel on 60% aminohapete identsus ja struktuurne homoloogia. COX-1 esineb pidevalt enamikus, kui mitte kõigis imetajarakkudes, säilitades seega homöostaasi jaoks vajaliku prostaglandiinide sünteesi taseme, eriti seedetrakti limaskesta rakkudes. Seevastu COX-2 ekspressioon esineb ainult teatud kudedes vastusena põletikulistele stiimulitele, nagu tsütokiinid, valgu kasvufaktorid ja endotoksiinid, ning on seetõttu vastutav prostaglandiinide taseme tõusu eest põletiku korral. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad selektiivselt COX-2, kuid mitte COX-1. Mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel võib palaviku või põletiku korral kasutamisel olla kahjulik mõju, kõige sagedamini seedetrakti haavandite kujul. Seetõttu on loodud ravimid, mis seonduvad COX-2-ga, kuid mitte COX-1-ga. Need ravimid on rofekoksiib (Vioxx) ja tselekoksiib (Celebrex), mida kasutatakse artriidi raviks. Ravimil aspiriin (atsetüülsalitsüülhape) on valuvaigistav, antipürogeenne ja põletikuvastane toime. Aspiriin seondub tsüklooksügenaasiga ja ensüümi atsetüülimine toimub äädikhappe jäägi lisamisega seriini hüdroksüülrühma. Ensüüm muundatakse mitteaktiivsesse vormi (joonis 4). Väikesed aspiriini annused pärsivad selektiivselt trombotsüütide agregatsiooni. See on tingitud asjaolust, et need rakud, millel puudub tuum, on lühikese elueaga ja ringlevad umbes 10 päeva, nad ei suuda inaktiveeritud ensüüme uuesti sünteesida. Vaskulaarsed endoteelirakud ei ole nii tugevalt mõjutatud, kuna need asuvad enamasti aspiriini imendumiskohast kaugel ja võivad mõnel juhul sünteesida täiendavaid prostaglandiine.
Leukotrieenide süntees
Arahhidoonhappe muundamisel leukotrieenideks kahte esimest reaktsiooni katalüüsib 5-lipoksügenaas, mis sisaldab mitteheemset rauda Fe(III). Need reaktsioonid on näidatud joonisel fig.
Saadud vaheühend 5-hüdroperoksüeikotetraeenhape muundatakse seejärel leukotrieeniks A4 (LTA 4).
Leukotrieen A4 omakorda muundatakse leukotrieen C4 süntaasi ja glutatioon-C-transferaasi poolt katalüüsitud reaktsioonis peptidoleukotrieeniks C4 (LTC 4). Leukotrieen C 4 omakorda muutub -glutamüültransferaasi reaktsioonis leukotrieeniks E 4, mis pärast glütsiini lõhustumist muutub leukotrieeniks B 4. Leukotrieen B 4 põhjustab valgete vereliblede kemotaksist põletikukoldesse (joonis).
Riis. Mõnede peptidoleukotrieenide struktuur.
MBH. Arsti märkmikus
Peptidoleukotrieenid on aeglaselt reageeriva anafülaktilise aine komponendid, mis vabanevad sensibiliseeritud kopsukudedest. Need toimivad väga madalates kontsentratsioonides ja põhjustavad veresoonte, hingamisteede ja peensoole silelihaste spasme. Neil on võimsam toime kui histamiinil. Hingamissüsteemis põhjustavad nad bronhospasmi, suurendavad lima sekretsiooni ja seetõttu peetakse neid vahendajateks, mis on seotud bronhiaalastma tekkega.