Mitte-narkootilised valuvaigistid(antalgikud), erinevalt narkootilistest ravimitest, ei mõjuta inimese kõrgemat närviaktiivsust, ei põhjusta narkosõltuvust. Ravimite valuvaigistav toime on vähem intensiivne kui morfiinil, kirjanduses nimetatakse neid mõõdukateks (kergeteks) valuvaigistiteks. Need ravimid on efektiivsed põletikulise päritoluga valu, sealhulgas peavalu, hambavalu, lihas-, liigese-, neuralgilise valu korral. Lisaks valuvaigistavale toimele on mitte-narkootilistel analgeetikumidel palavikuvastane ja põletikuvastane toime.
Mitte-narkootiliste analgeetikumide hulka kuuluvad sünteetilised ravimid alates salitsüülhappe derivaadid happed (atsetüülsalitsüülhape, metüülsalitsülaat), derivaadid pürasoloon(analgiin, butadioon), derivaadid aniliin(fenatsetiin, paratsetamool) ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on ravimite rühm, millel on tugev põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav toime. NVPS-i toime seisneb teatud ensüümide blokeerimises, mis soodustavad põletikureaktsiooni vallandavate bioloogiliselt aktiivsete ainete teket. Peamised näidustused mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamiseks on lihaste ja liigeste haigused, palavik, peavalu, vere hüübimise vähenemine. NVPS-i kõige ohtlikumad kõrvalnähud on mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ägenemine, samuti allergiad. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on ravimite rühm, mis ei kuulu steroidhormoonide rühma ja millel on väljendunud põletikuvastane toime.
Valu, põletik ja palavik on peaaegu kõigi haiguste pidevad tunnused. Inimkehas kontrollib kõiki neid kolme haigusele iseloomulikku nähtust rühm bioloogiliselt aktiivseid aineid (prostaglandiinid), mida toodetakse haigusest mõjutatud kudedes. Mõjutades veresooni ja närve haava või haige organi piirkonnas, põhjustavad prostaglandiinid turset, punetust ja valulikkust. Inimese ajus aktiveerivad prostaglandiinid kehatemperatuuri tõstmise eest vastutava keskuse ja põhjustavad palavikku (temperatuuri).
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toime on inhibeerida prostaglandiinide moodustumist, mis omakorda kõrvaldab valu, põletiku ja temperatuuri. Tõepoolest, enamikul põletikuvastastel ravimitel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime.
Lisaks temperatuuri ja põletike kõrvaldamisele mõjutavad põletikuvastased ravimid vere hüübimist ja muudavad selle vedelamaks ning seetõttu kasutatakse neid laialdaselt mitmete südame-veresoonkonna haiguste (ateroskleroos, stenokardia, südamepuudulikkus jne) ravis.
Meie keha jaoks on kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võõrained. Inimkehas on oma põletikuvastane süsteem, mis vallandub raske vigastuse või stressi korral. Peamist põletikuvastast toimet inimkehas teostavad mitmed neerupealiste steroidhormoonid (glükortikoidid), mille sünteetilisi analooge kasutatakse hormonaalsete põletikuvastaste ravimite valmistamisel.
Mõiste "mittesteroidne" tähendab, et MSPVA-de rühma kuuluvad ravimid ei kuulu steroidhormoonide rühma ja neil puuduvad mitmed selle rühma ravimitele omased kõrvaltoimed.
Kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid:
Palavikualandajana: palaviku raviks, erinevate haiguste taustal lastel ja täiskasvanutel
Põletikuvastaste ravimitena kasutatakse MSPVA-sid järgmiste haiguste raviks: luu- ja lihaskonna haigused (artriit, osteokondroos, ketta song, müosiit, koos verevalumite ja nikastustega)
Anesteetikumina kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid: migreeni ja muude peavalude, menstruatsiooniaegse valu ja mõnede naistehaiguste ravis, sapi- või neerukoolikute ravis jne.
Angiotrombotsüütidena kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid:
Isheemiline südamehaigus, südameinfarkti ja insuldi ennetamine.
38. Rahustava toimega psühhotroopsed ravimid: antipsühhootikumid (neuroleptikumid) - fenotiasiini, butürofenooni jt derivaadid), rahustid (anksiolüütikumid), rahustid (bromiidid, taimsed preparaadid jne), antidepressandid (timoleptikumid).
39. Neuroleptanalgeesia, ataralgeesia.
Notsitseptorid n tajuvad valu n on erutatud - tugevate mehaaniliste ja - termiliste stiimulite poolt; - kemikaalid - histamiin, serotoniin, atsetüülkoliin, prostaglandiinid gr. E, leukotrieenid, tsütokiinid, bradükiniin, K- ja H-ioonid.
Notsitseptiivne süsteem n Notsitseptoritelt Aδ või C kiudude kaudu saadavad impulsid sisenevad seljaaju tagumistesse sarvedesse ning spinotalamuse, spinoretikulaarse ja spinomesentsefaalse trakti kaudu aju struktuuridesse.
Notsitseptiivne süsteem n Talamus toimib kogujana, kus kogutakse ja analüüsitakse sensoorset teavet;
Kesknärvisüsteemi valu vahendajad: n polüpeptiidid - tahhükiniinid (aine P, neurokiniin A) n neurotensiinid n koletsüstokiniin n somatostatiin n glutamiinhape
Antinotsitseptiivset süsteemi esindavad aju tsentraalses hallaines paiknevad neuronid, mille aksonid moodustavad teed ajukooresse, limbilisesse süsteemi, juttkehasse, taalamusesse, hüpotalamusesse, RF-i, piklikusse ajusse ja seljaajusse.
Antinotsitseptiivne süsteem Valuimpulsid erutavad antinotsitseptiivse süsteemi neuroneid, mis viib valuimpulsside edasikandumise pärssimiseni.
Opiaadiretseptorid n n interakteeruvad opioidpeptiidide ja narkootiliste analgeetikumidega. Tüübid: – µ – mu – κ – kappa – δ – delta
Opiaadiretseptorid Valuimpulsse edastavates sünapsides paiknevad opiaatide retseptorid presünaptilisel ja postsünaptilisel membraanil. n Presünaptiliste retseptorite ergastumine viib notsitseptiivsete signaalide vahendajate vabanemise vähenemiseni. n Postsünaptilised retseptorid põhjustavad neuronite hüperpolarisatsiooni, mis blokeerib impulsside juhtimist notsitseptiivses süsteemis.
Valuvaigistid - n raviained, mis oma resorptsiooniga kõrvaldavad selektiivselt valutundlikkust, ei kahjusta teadvust, refleksi erutuvust ja motoorset aktiivsust.
Valuvaigistite klassifikatsioon: I. Valdavalt tsentraalse toimega valuvaigistid 1. Narkootilised (opioidsed) analgeetikumid 2. Valuvaigistava toimega mitteopioidsed ravimid 3. Segatoimelised (opioidsed ja mitteopioidsed)
Narkootilised analgeetikumid Narkootilised analgeetikumid on ravimid, mis blokeerivad või nõrgendavad valuimpulsside ülekannet kesknärvisüsteemi erinevatel tasanditel, sealhulgas ajukoores, muudavad valu emotsionaalset värvust ja reaktsioone sellele, ei häiri teadvust, refleksi erutuvust ja motoorset. tegevust.
Ajalugu n Friedrich-Wilhelm Serturner (1783-1841) eraldas 1804. aastal uinuvast moonist alkaloidi morfiini. See oli esimene puhtal kujul eraldatud alkaloid.
Narkootilised analgeetikumid Looduslik allikas – oopium – unimaguna kuivatatud piimjas mahl. Oopiumi koostis sisaldab: n Alkaloidid – fenantreeni (morfiin, kodeiin) ja isokinolooni (papaveriin) derivaadid. n Ballastained
Klassifikatsioon Opioidid jagunevad kolme rühma vastavalt nende toimele opiaadiretseptoritele: agonistid (morfiin, kodeiin, fentanüül); n osalised agonistid (buprenorfiin); n agonistid-antagonistid (nalbufiin, pentasotsiin, butorfanool). n täis
Narkootiliste analgeetikumide toimemehhanism pärsib valuimpulsside juhtimist ja häirib valu tajumist, toimides notsitseptiivse süsteemi kesksetele lülidele 2. ergastab opiaadiretseptoreid nagu endogeensed opioidid, võimendades antinotsitseptiivse süsteemi funktsionaalset aktiivsust 1.
Narkootiliste analgeetikumide toimemehhanism 3. häirida valuimpulsside ülekandumist esimese neuroni aksonist teisele seljaaju seljaaju sarvedel, suurendada seljaaju aktiivsuse allapoole pärssivat kontrolli, mida rakendatakse interkalaarsete neuronite süsteem (mediaatorid: norepinefriin, serotoniin, glütsiin)
Narkootiliste analgeetikumide toimemehhanism 4. pärsivad valuimpulsside summeerumist taalamuses, vähendavad hüpotalamuse, limbilise süsteemi, ajukoore emotsionaalsete ja autonoomsete keskuste aktiveerumist, nõrgendavad valu negatiivset emotsionaalset ja vaimset hinnangut
Farmakoloogiline toime uinumisele Morfiin ja teised narkootilised analgeetikumid põhjustavad suurtes annustes hüpnootilist toimet. (See on eriti ilmne valust kurnatud patsientidel). n Uni samal ajal ei ole reeglina sügav, välismõjude suhtes tundlik. n n Narkootilised valuvaigistid pärsivad paradoksaalset und ja suurendavad selle esinemise varjatud perioodi. n Väikesed kuni mõõdukad morfiiniannused, kui neid kasutatakse ilma valuta, võivad mitte ainult uinuda, vaid põhjustada ka unetust.
Mõju hingamisele n Kõik narkootilised analgeetikumid pärsivad mingil määral hingamist. n Selle inhibeerimise aste sõltub ravimi annusest, manustamisviisist ja -kiirusest. Osalised agonistid pärsivad hingamist vähemal määral. n Valuga patsientidel ei pruugi hingamine olla alla surutud, kuid pärast valu vaigistamist ja uinumist võib hingamisdepressiooni aste järsult suureneda. n Opioidiretseptori antagonist – naloksoon eemaldab hingamiskeskuse süsihappegaasi tundlikkust vähendava toime.
Köhavastane toime n Morfiinil ja sellega seotud opiaatidel on tugev köhavastane toime. n Eriti selleks kasutatakse kuiva köha puhul kodeiini ja etüülmorfiini. n Toime on tingitud spetsiifilisest toimest pikliku medulla köhakeskusele. . Toime on peamiselt suunatud köhahoogude raskuse vähendamisele.
Mõju CCC-le n Morfiin ja enamik narkootilisi analgeetikume laiendavad resistiivseid ja mahtuvuslikke veresooni, mis võib põhjustada ortostaatilise reaktsiooni teket. n Naha kõige tugevam vasodilatatsioon, mis põhjustab subjektiivset soojustunnet. Viimast seostatakse histamiini vabanemisega. n Müokardi kontraktiilsust piisava ventilatsiooniga isegi suurte annuste korral ei inhibeerita. Morfiin, mis stimuleerib vagusnärvi keskpunkti, põhjustab bradükardiat. Promedol põhjustab tahhükardiat.
Mõju seedetraktile Seedetraktis on oluline osa opioidiretseptoritest. Oopiumi võime põhjustada kõhukinnisust on teada juba ammu. See on üks levinumaid tüsistusi.
Oksendamine n Opioidid mõjutavad otseselt pikliku medulla oksendamise keskuse kemoretseptori tsooni. Morfiin aktiveerib oksendamiskeskuse käivitavat tsooni (40% - iiveldus, 15% - oksendamine). Teistel NA-del on nõrgem mõju. n Samal ajal antiemeetikumid ei tööta, mis viitab konkureerivale interaktsioonile oksendamise keskuse retseptoritega, millel on kõrge afiinsus morfiini suhtes.
Miootiline toime n Mioos - pupilli ahenemine - on enamiku narkootiliste analgeetikumide pidev tunnus, mis on seotud nende stimuleeriva toimega okulomotoorse närvi tuuma autonoomsele segmendile.
Hormonaalsed toimed Antidiureetiline toime on seotud põie sulgurlihaste toonuse tõusu ja antidiureetilise hormooni suurenenud sekretsiooniga. n Morfiini mõjul tõuseb prolaktiini ja kasvuhormooni tase ning pikemaajalisel kasutamisel väheneb testosterooni sekretsioon, millega meestel kaasneb sekundaarsete seksuaalomaduste taandareng. n
Mõju kesknärvisüsteemile Morfiin - - põhjustab eufooriat kerge une rahustav toime suurendab dopamiini vabanemist ajukoores, juttkehas, limbilises süsteemis, hüpotalamuses Pentasotsiin, nalorfiin - vähendab dopamiini vabanemist düsfooria tekkega Butorfanool, nalbufiin - vähem tõenäoline düsfooria tekitamiseks
Silelihased Morfiin - bronhospasm, mao sulgurlihaste spasm (aeglustab evakueerimist 3-4 tunnilt 12-20 tunnini), sooled, sapi ja kuseteede; sooled - kõhukinnisus. Muud valuvaigistid: promedool ja pentasotsiin avaldavad sulgurlihasele nõrgemat toimet § § § Toimemehhanism: aktiveerivad M 2 retseptorid, suruvad maha roojamise ja urineerimise refleksi
NA farmakokineetika: Morfiin - imendub hästi s / c ja / m manustamisel, allaneelamine - biosaadavus 25%; ⅓ seondub plasmavalkudega, tungib aeglaselt BBB-sse, osaleb enterohepaatilises tsirkulatsioonis n Promedol - suukaudne biosaadavus 40-60%, toime on 2 korda nõrgem kui morfiin, 60% seondub valguga n Fentanüül - toime on tugev, kuid lühike, sest jaotub ümber rasvaladudesse ja metaboliseerub kiiresti n
NA farmakokineetika: n n Buprenorfiin imendub hästi mis tahes manustamisviisiga (suukaudne, s / i, s / c, / m); seos valguga 96%, metabolism maksas toimub 2 etapis (alküülimine, konjugatsioon glükuroonhappega) Pentasotsiin - imendub hästi, kuid biosaadavus 20% (esinevalt elimineeritakse) NA eritub sapiga ja uriiniga, koguneb maksa ja neerudesse haigus. T½: morfiin: 3-6 tundi, fentanüül 30-40 minutit, buprenorfiin 6-8 tundi.
Segatoimelised analgeetikumid (opioid + mitteopioid): Tramadool: Toimemehhanism: n Nõrk μ-opiidi retseptori agonist ja mõjutab laskuvat monoaminergilist süsteemi, mis on seotud valustiimulite juhtivuse reguleerimisega. Analgeesia mitteopioidne komponent on seotud serotoniini ja norepinefriini neuronaalse omastamise vähenemisega, mis suurendab notsitseptiivsete impulsside neuronaalse ülekande spinaalset pärssimist.
Tramadool mõjutab hingamist ja seedetrakti talitlust vähe, narkogeenne toime on väiksem n Imendub soolestikust hästi, biosaadavus 68%, intravenoossel manustamisel on toime 5-10 minuti pärast, allaneelamisel 30-40 minuti pärast, toime kestus on 3-5 tundi, metaboliseerub neerude kaudu n n Kasutamine: - kroonilise iseloomuga mõõduka ja tugeva valu korral - suukaudselt, rektaalselt, intravenoosselt kuni 4 korda päevas
Tramadol n Kõrvaltoimed: - - - peavalu pearinglus letargia vähenenud motoorne aktiivsus hüpotensioon higistamine tahhükardia suukuivus kõhukinnisus krambid (suurtes annustes) nahalööve
Naloksoon Kuna naloksoon on narkootiliste analgeetikumide spetsiifiline antagonist, tõrjudes need välja seostest opiaadiretseptoritega, kõrvaldab naloksoon peaaegu kõik nende toimed.
Näidustused NA kasutamiseks: 1. Äge valu (valušoki profülaktikaks): - - - vigastused, põletused, müokardiinfarkt, peritoniit (pärast diagnoosimist ja operatsiooni otsust) neerukoolikud (sagedamini promedool) maksakoolikud ( buprenorfiin, pentasotsiin) enne operatsiooni (premedikatsioon) pärast operatsiooni, sünnitusvalu leevendamine (promedool, pentasotsiin)
NA kasutamise näidustused: 2. Krooniline valu pahaloomuliste kasvajate kaugelearenenud vormide korral (buprenorfiin, butorfanool, nalbufiin, pentasotsiin - harva sõltuvus)
Näidustused NA kasutamiseks: 3. Neuroleptanalgeesia - fentanüül droperidooliga (1:50); ataralgeesia – fentanüül sibasooniga 4. Veritsusohuga köha mahasurumiseks, õhupuuduse kõrvaldamiseks kopsutursega (ALN)
Vastunäidustused: 1. 2. Absoluutne: - - alla 1-aastased lapsed hingamisdepressiooniga kraniotserebraalne trauma "äge kõht" enne diagnoosi Suhteline: - - - alatoidetud haiged põetavad naised üle 60-aastased maksa- ja neeruhaigused alla 7-10 aastased lapsed
Äge mürgistus: sümptomid Intravenoossel manustamisel on keskmine terapeutiline annus 10 mg; keskmine toksiline annus - 30 mg; surmav annus - 120 mg n n n kooma pupillide ahenemine (mioos) harv hingamine (4-6 minutis) kõõluste refleksid säilinud urineerimine ja roojamine
Äge mürgistus: abi Maoloputus (aktiivsüsi või 0,05% kaaliumpermanganaadi lahus) 2. Füsioloogilised antagonistid: 1. mittekonkureeriv - atropiin (M-CB) 2. konkureeriv - nalorfiin, naloksoon, 3. põie kateteriseerimine, soojendamine hapnikuga, sissehingamine , ventilaator, SS tähendab
Krooniline mürgistus n Narkomaania - vaimne, füüsiline sõltuvus, sõltuvus. n Füüsiline sõltuvus - tühistamisel - võõrutusnähud 5-7 päeva pärast. n Sõltuvus (tolerantsus) ilma mürgistusnähtudeta talub 0,25 -0,5 morfiini annust.
Koanalgeetikumid n Termin "koanalgeetilised ravimid" ühendab ravimite rühma, millel on lisaks põhitegevusele ka valu vähendav toime: n tritsüklilised antidepressandid, n kortikosteroidid, n difenhüdramiin, n epilepsiavastased ravimid. n Neid ravimeid tuleb kasutada igas ravietapis.
Kortikosteroide kasutatakse laialdaselt vähihaigete ravis. Need on nende kantserostaatilise toime tõttu kaasatud peaaegu kõikidesse kemoteraapia protokollidesse. Sagedamini kasutatakse kortikosteroide sümptomaatiliseks raviks tugeva põletikuvastase, kaltsiumisisaldust vähendava ja tursevastase toime tõttu. n Pikaajalisel kasutamisel tekivad kõrvaltoimed, seega tuleks pidevalt püüda kasutada minimaalset annust. Absoluutsed vastunäidustused - äge haavand, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, dekompenseeritud diabeet, ägedad psüühikahäired, kontrollimatud infektsioonid. n
Antidepressandid n Antidepressante (amitriptüliini) kasutatakse väga sageli neurogeense valu ravis. Toimemehhanisme on kolm: opioidide toime võimendamine, otsene valuvaigistav toime, meeleolu paranemine, olenemata valuvaigistavast toimest.
Epilepsiavastaseid ravimeid kasutatakse peamiselt tugeva neurogeense valu (tulistamine, nt elektrilahendused), eriti kolmiknärvi neuralgia korral. n Valitud ravim on karbamasepiin. n Kombinatsioonis antidepressantidega on hästi talutav, toime avaldub tavaliselt 1-3 päeva pärast. Enneaegse tühistamisega (ravim on ette nähtud pikka aega) taastub valu. Algannus on 1 tablett 2 korda päevas, seda suurendatakse järk-järgult 6 tabletini päevas. Pöörduv hematoloogiline toksilisus nõuab ettevaatust, kui seda kombineeritakse teiste sarnase toksilisusega ravimitega. Kõrvaltoimed (unisus, suukuivus, hüpotensioon, kõhukinnisus) on annusest sõltuvad. n
Tablettide kujul olevad valuvaigistid on erinevate farmakoloogiliste klasside valuvaigistid, mis kõrvaldavad või leevendavad valutunnet. Neid võib nimetada inimese jaoks kõige populaarsemateks, kuna iga haigusega kaasneb valu.
Populaarsed valuvaigistid on kõigil huultel. Neid reklaamitakse laialdaselt televisioonis ja need on ravimikapis olemas. Igal neist on oma omadused ja ühised omadused. Oluline on teada, milline on konkreetsel juhul parem valida.
Valuvaigistite klassifikatsioon
Enamik "töötab" kesknärvisüsteemi tasemel. Just neuronite aktiveerumine (subkortikaalsetes struktuurides ja ajukoores) põhjustab inimeses subjektiivset valu. Mõned seovad spetsiifilisi retseptoreid otse kudedes.
Rühmadeks jaotamine toimub toimemehhanismi alusel. Sellest sõltub valuvaigistava toime tugevus ja negatiivse mõju raskus kehale.
- Narkootiline. Inhibeeritakse aju retseptoreid ja mitte ainult neid, mis vastutavad valusündroomi tekke eest, vaid ka paljud teised. See seletab suurt hulka kõrvaltoimeid: unerohud ja rahustid, hingamis- ja köhakeskuste depressioon, soole- ja põielihaste toonuse tõus, vaimsed häired (hallutsinatsioonid).
- mitte-narkootiline. Need ei suru kesknärvisüsteemi alla ega avalda psühhotroopset toimet. Ei ole harjumust. Need on populaarsed ravimid, mida teavad enamik inimesi.
- segamasinad. Kõige populaarsem on Tramadol.
- Välisseade. Need takistavad patoloogilise erutuse levikut keha kudedes. Lisaks leevendavad põletikku - MSPVA-d, salitsülaadid, pürasolooni derivaadid ja teised.
Patsientide jaoks ei ole oluline mitte klassifikatsioonirühm, vaid rakenduse omadused: millistel juhtudel on seda parem kasutada, millised kõrvaltoimed sellel on, kellele see on vastunäidustatud. Peatume nendel teemadel üksikasjalikumalt.
Tõhusate valuvaigistavate pillide loend
Sageli reklaamitakse televisioonis sama toimeainet sisaldavaid kaubamärke. Sel juhul ei ole kaubamärgi "hüpe" märk selle tõhususest. Igaüks neist tuleks määrata, võttes arvesse toimemehhanismi, näidustusi ja vastunäidustusi.
Koduses esmaabikomplektis on mitu valuvaigistit. Neid võetakse erinevates olukordades, kahtlustamata, et enamik neist on universaalsed. Loetleme tõhusad pillid.
Paratsetamool (Efferalgan, Panadol)
See on valuvaigistav-palavikuvastane aine. See vähendab tõhusalt temperatuuri. See blokeerib prostaglandiinide moodustumist, mis suurendavad retseptorite tundlikkust valu vahendajate suhtes ja termoregulatsioonikeskust hüpotalamuses.
See on ette nähtud sellistel juhtudel: peavalu, hambavalu, müalgia, valulikud menstruatsioonid, vigastused, hemorroidid, põletused. Kõrvaltoimed on haruldased. Saadaval lastele mõeldud tablettide ja suspensioonide kujul.
Vastunäidustatud lapsepõlves (kuni 1 kuu), rasedus (III trimester), neerupuudulikkus, seedetrakti põletikulised haigused. Ei segune alkoholiga. See on ette nähtud lühikeseks kursuseks - mitte rohkem kui 5-7 päeva.
Atsetüülsalitsüülhape (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). See on ette nähtud liigeste ja lihaste põletiku korral. Vähendab temperatuuri, kuid seda kasutatakse sel eesmärgil ainult täiskasvanutel.
Mõjub ebasoodsalt maole ja sooltele (pikaajalise kasutamise korral). Keelatud bronhiaalastma, hemorraagilise diateesi, seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste protsesside korral ägedas staadiumis.
Vastuvõtukursus ei tohiks ületada seitset päeva. Kõrvaltoimetest esineb sagedamini raskustunnet kõhus, iiveldust, oksendamist, pearinglust ja tinnitust. Pikaajaline kasutamine tuleb arstiga kokku leppida.
Kõige kuulsam valuvaigisti, vähendab kehatemperatuuri ja põletikku. See on ette nähtud samamoodi nagu paratsetamool - pärast kirurgilisi sekkumisi (süstitavas vormis), neeru- ja maksakoolikute, traumaatiliste vigastuste ja verevalumite korral.
Vabanemisvorm: tabletid ja süstelahus. Sisaldub lüütilises segus (koos papaveriini ja difenhüdramiiniga) - kiireloomuline vajadus temperatuuri alandamiseks või valu leevendamiseks.
Vastunäidustatud kuni 3 kuud, rasedatele ja imetavatele naistele, raske maksa- ja neerukahjustusega. Ei sobi kokku alkoholiga. Kahjulike mõjude hulgas on võime vähendada survet ja põhjustada allergiat.
Ibuprofeen (MIG, Nurofen)
Kompleksne MSPVA, mis blokeerib mitut põletikulise reaktsiooni mehhanismi. Leevendab tõhusalt valu liigestes, seljas, peavalu, hambavalu, müalgiat, ebamugavustunnet düsmenorröa ja reumatoidartriidi korral.
Seal on tabletivormid, suspensioon, rektaalsed ravimküünlad. Kasutatakse pediaatrias palavikualandajana. Seda peetakse üheks ohutumaks, sõltuvalt vanusest sõltuvatest annustest.
Vastunäidustused on sarnased aspiriiniga, kuna see võib põhjustada erosioonseid muutusi seedetrakti limaskestal. Kõrvaltoimed tekivad üleannustamisel või üle 3 päeva võtmisel. Need on düspeptilised nähtused, nõrkus, hüpotensioon.
Amidopüriin (püramidoon)
Kuulub pürasoloonide rühma, millel on väljendunud omadus alandada kehatemperatuuri. Valu leevendamine kehtib igat tüüpi mõõduka ja madala intensiivsusega valusündroomi puhul.
Näidustuste hulgas on esmajärjekorras neuralgia (tekib piki närvi), liigesemuutused (artriit, artroos), reuma, palavikulised seisundid täiskasvanutel.
Lapsed on harva ette nähtud tugevamate kõrvaltoimete tõttu: vereloomel, seedetrakti limaskestal. See on keelatud bronhiaalastma põdevatele patsientidele, rasedatele ja imetavatele naistele. Kirjeldatud on raskeid amidopüriiniallergia juhtumeid.
Ortofeen (Diklofenak, Voltaren)
MSPVA-d, mis on tõhusad peamiselt liigese- ja lihasvalu korral. Sellel on mõõdukas palavikuvastane toime. See blokeerib prostaglandiinide sünteesi aju tasemel ja erinevate organite kudedes.
Eemaldab liigeste turse, suurendab liikumisulatust. Vähendab kudede turset põletiku ajal. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil ja pärast vigastusi. Tavaliselt ei kasutata seda kehatemperatuuri alandamiseks.
Vastunäidustatud bronhiaalastma, mao- ja soolteprobleemide, neeru- ja maksapuudulikkuse korral. Mitte määrata naistele raseduse III trimestril, alla 18-aastastele noorukitele.
Ravim spasmolüütikute rühmast. Blokeerib seedetrakti silelihaseid, veresooni, sealhulgas aju, bronhe. Kasutatakse spastilise valu korral (koos koletsüstiidi, enterokoliidi, neerukoolikute, stenokardiaga).
Lisaks valuvaigistile on sellel hüpotensiivne toime (alandab vererõhku), leevendab krampe, rahustab (rahustav toime). Aeglustades intrakardiaalset juhtivust, leevendab see tahhükardia rünnakut.
Vastunäidustatud alla 6 kuu vanustele lastele, kellel on AV-südameblokaad, neerupuudulikkus, glaukoom ja allergilised reaktsioonid ravimi komponentidele. Saadaval erinevates annustamisvormides.
Kompleksne ravim. Sisaldab MSPVA-sid (metamisoolnaatrium, sarnane püramidooniga), spasmolüütikume (piperidiini derivaat, mis kordab täielikult papaveriini toimet) ja M-antikolinergilist (fenpiveriniumbromiid), mis suurendab spasmolüütilist toimet.
Näidustused on väga sarnased papaveriiniga: mao ja soolte haigused (spastiline koliit, gastriit), sapiteede, urolitiaas, düsmenorröa, põie (tsüstiit) ja neerude (püelonefriit) patoloogiad.
Vastunäidustused: kahtlus "äge kõht" (kirurgiline patoloogia, mis vajab erakorralist operatsiooni), neeru- ja maksapuudulikkus, glaukoom ja teised.
Kõige tugevamad valuvaigistid
Kahjuks kaasneb paljude ägedate ja krooniliste haigustega tugev valu, mis muudab patsiendi elu väljakannatamatuks. Sellistel juhtudel ei saa tugevatest valuvaigistitest loobuda. Enamikku neist kasutatakse haiglas range meditsiinilise järelevalve all või retsepti alusel.
Ettevaatlik peaks olema järgmiste ravimite joomine. Enamikul neist on tõsised kõrvaltoimed ja palju vastunäidustusi. Suudab pika ravikuuriga tekitada sõltuvust.
Müüakse apteekides ainult retsepti alusel. Segatüüpi - narkootiline ja mitte-narkootiline, mis muudab selle tõhusaks tugeva valu korral. See ei tekita nii sõltuvust kui puhtad opioidid, see ei suru hingamiskeskust alla.
See on populaarne onkoloogias, traumatoloogias, kirurgias (operatsioonijärgsel perioodil), kardioloogias (müokardiinfarktiga ägedas staadiumis), valulike meditsiiniliste protseduuride ajal. Saadaval tilkade, süstide, rektaalsete ravimküünalde kujul.
Ärge määrake ravimit närvisüsteemi depressiooniga (alkoholi ja narkootikumide mürgistus), lastel, raske neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel. Raseduse ajal kasutada ainult tervislikel põhjustel.
Viitab keskse toimega narkootilistele analgeetikumidele. Seda kasutatakse haigusseisundite korral, mida ei saa leevendada mittenarkootiliste ravimitega: põletuste, vigastuste, onkoloogiliste haiguste, müokardiinfarkti ja paljude muude seisundite korral.
Saadaval tableti kujul ja süstelahusena. Apteekides müüakse seda ainult retsepti alusel. See on ravim, mille kohta tuleb rangelt aru anda. Tavaliselt kasutatakse seda haiglatingimustes.
Vastunäidustatud hingamiskeskuse rõhumise, üksikute komponentide talumatuse korral. Loetelu olukordadest, kus promedooli tuleb kasutada ettevaatusega, on väga ulatuslik. Kõrvaltoimed võivad ilmneda kõigis kehasüsteemides.
Viitab kesksetele narkootilistele looduslikele valuvaigistitele. Seda kasutatakse aktiivselt kuiva köha raviks, kuna see suudab blokeerida köhakeskust.
Valuvaigistava toime mehhanism on opiaadiretseptorite ergastamine erinevates organites, sealhulgas ajus. Tänu sellele muutub aistingute emotsionaalne tajumine.
Võrreldes teiste selle rühma ravimitega surub see hingamiskeskust vähem alla. Seda kasutatakse migreeni raviks koos ja (valulikkus esineb tugeva valuliku köha korral).
NVPP, mis toimib ainult valuvaigistina. Ei suuda alandada kehatemperatuuri ega võidelda põletikuga. Tugevuselt sarnaneb see narkootiliste analgeetikumidega, kuid sellel ei ole kõrvalmõjusid.
Kuna see ei põhjusta kesknärvisüsteemi depressiooni ja sõltuvust, võib seda pikka aega kasutada mis tahes lokaliseerimise tugeva valu korral: onkoloogia, põletused, hambavalu, trauma, neuralgia.
Vastunäidustatud peptilise haavandi ja komponentide talumatuse korral. Ei kasutata pediaatrias ega rasedatel naistel (kliinilisi uuringuid pole). Kõrvaltoimed kehale on haruldased: iiveldus, oksendamine, raskustunne kõhus, unisus.
Nimesuliid ("Nise", "Aponil")
MSPVA-d - viitab uuele põlvkonnale, kuna need toimivad selektiivselt. See pärsib prostaglandiinide sünteesi põletikukoldes, kuid ei mõjuta terveid kudesid. Tänu sellele on see turvalisem ja laiema kasutusalaga.
Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav, palavikuvastane ja agregatsioonivastane toime. Populaarne luu- ja lihaskonna valude puhul (artriit, artroos, müalgia, radikuliit ja muud haigused). See on efektiivne ka peavalude, algomenorröa korral.
Vastunäidustused ei erine selle rühma vastunäidustustest. Seda ei kasutata raseduse ajal, lapsepõlves, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse, seedetrakti erosiooni- ja haavandiliste kahjustuste ning bronhiaalastma korral.
Opioidsete analgeetikumide ja nende antagonistide farmakoloogiline toime on tingitud koostoimest opioidiretseptoritega, mida leidub nii kesknärvisüsteemis kui ka perifeersetes kudedes.
Opioidsed analgeetikumid pärsivad kesknärvisüsteemi, mis väljendub valuvaigistava, hüpnootilise, köhavastase toimena. Lisaks muudab enamik neist ravimitest meeleolu (tekib eufooria) ja põhjustab uimastisõltuvust (vaimset ja füüsilist).
Opioidsed analgeetikumid hõlmavad mitmeid ravimeid, mis on saadud nii taimsetest materjalidest kui ka sünteetiliselt.
Meditsiinipraktikas laialt levinud; shkaloidmorfiin. See on eraldatud oopiumist 6, uinutava mooni piimjas mahlast. Oopium sisaldab üle 20 alkaloidi.
Selles osas käsitletakse oopiumi alkaloididest ainult morfiini (Morphini hydrochloridum) kui tüüpilist opioidanalgeetikumide esindajat.
Morfiini peamine omadus on valuvaigistav toime. Morfiinil on valuvaigistava toime üsna väljendunud selektiivsus. Raviannustes ei vähenda see muud tüüpi tundlikkust (taktiilne, temperatuuritundlikkus, kuulmine, nägemine).
Morfiini valuvaigistava toime mehhanism seisneb valuimpulsside neuronaalse ülekande pärssimises aferentse raja keskosas ning subjektiiv-emotsionaalse taju, valu hindamise ja sellele reageerimise halvenemises 7 .
Morfiini valuvaigistav toime tuleneb selle koostoimest opioidiretseptoritega. See väljendub antinotsitseptiivse süsteemi aktiveerimises ja valu stiimulite neuronaalse ülekande rikkumises kesknärvisüsteemi erinevatel tasanditel.
"" kreeka keelest. opos- mahl.
7 Viimastel aastatel on ilmnenud andmeid opioidide valuvaigistava toime perifeerse komponendi kohta. Niisiis vähendasid opioidid põletikutingimustes tehtud katses valutundlikkust mehaanilise toime ajal. Ilmselt on opioidergilised protsessid seotud valu moduleerimisega põletikulistes kudedes.
Valu tajumise muutus on ilmselt seotud mitte ainult valuimpulsside voolu vähenemisega katvatesse lõikudesse, vaid ka morfiini rahustava toimega. Viimane mõjutab ilmselgelt valu hindamist ja selle emotsionaalset värvimist, mis on oluline valu motoorsete ja autonoomsete ilmingute jaoks. Vaimse seisundi roll valu hindamisel on väga suur.
Morfiini psühhotroopse toime üks tüüpilisi ilminguid on selle põhjustatud seisund. eufooria. Eufooria väljendub meeleolu tõusus, vaimses mugavustundes, keskkonna ja eluväljavaadete positiivses tajus, sõltumata tegelikkusest. Eufooria on eriti väljendunud morfiini korduval kasutamisel. Mõnel inimesel on aga vastupidine nähtus: halb enesetunne, negatiivsed emotsioonid (düsfooria?).
Terapeutilistes annustes põhjustab morfiin uimasust, soodsatel tingimustel soodustab une teket 10 .
Morfiini keskse toime üheks ilminguks on kehatemperatuuri langus, mis on seotud hüpotalamuses paikneva soojusregulatsioonikeskuse pärssimisega.
Täheldatud morfiini sisseviimisel (eriti toksilistes annustes), on pupillide ahenemine (mioos) samuti tsentraalne ja on seotud okulomotoorse närvi keskuste erutamisega.
Morfiini farmakoloogias on oluline koht selle toimel medulla oblongatale ja ennekõike hingamiskeskusele. Morfiin surub alla hingamiskeskust, vähendades selle tundlikkust süsihappegaasi ja refleksiefektide suhtes. Morfiinimürgistuse korral saabub surm hingamiskeskuse halvatuse tagajärjel.
Morfiin pärsib köharefleksi keskseid lülisid ja sellel on väljendunud köhavastane toime.
Reeglina surub morfiin oksendamiskeskust alla. Kuid mõnel juhul võib see põhjustada iiveldust ja oksendamist. Seda seostatakse morfiini ergastava toimega trigertsooni kemoretseptoritele, mis asuvad IV vatsakese põhjas ja aktiveerivad oksendamise keskpunkti.
"Kreeka keelest teda- Hea, fero- Ma kannatan.
9 Kreeka keelest. düs- eitamine, fero- Ma kannatan.
10 Morfiin sai oma nime hüpnootilise toime järgi (poja järgi
Kreeka une- ja unenägude jumal Morpheus).
3. osa Erafarmakoloogia 7. peatükk
Morfiin, eriti suurtes annustes, ergastab vaguse närvide keskpunkti. On bradükardia. Morfiin praktiliselt ei mõjuta vasomotoorset keskust.
Morfiinil on tugev toime paljudele opioidiretseptoreid sisaldavatele silelihasorganitele (stimuleerib silelihaseid, tõstes nende toonust).
Morfiini mõjul toimub sulgurlihaste ja soolte toonuse tõus, soolemotoorika vähenemine, selle sisu soodustav meetod, soolestiku segmenteerumise suurenemine Lisaks väheneb pankrease sekretsioon ja sapi sekretsioon Kõik see aeglustab chyme liikumist läbi soolte.vee imendumine soolestikust ja selle sisu tihendamine.Selle tagajärjel tekib kõhukinnisus (obstipatsioon).
Morfiin võib märkimisväärselt tõsta Oddi sulgurlihase (maksa-pankrease ampulla sulgurlihase) ja sapiteede toonust, mis häirib sapi voolu soolestikku. Samuti väheneb pankrease mahla sekretsioon.
Samuti suurendab see kusejuhi toonust ja kontraktiilset aktiivsust, toniseerib põie sulgurlihast, muutes urineerimise raskeks.
Morfiini mõjul tõuseb bronhide lihaste toonus.
Seedetraktis ei imendu morfiin hästi. Lisaks inaktiveeritakse märkimisväärne osa sellest maksas esimesel läbimisel. Sellega seoses manustatakse kiirema ja tugevama toime saavutamiseks morfiini tavaliselt parenteraalselt. Morfiini valuvaigistava toime kestus on 4-6 tundi Morfiin tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri (umbes 1% manustatud annusest siseneb ajukoesse).
Lisaks morfiinile kasutatakse meditsiinipraktikas palju sünteetilisi ja poolsünteetilisi ravimeid, sealhulgas piperidiini derivaate. Promedol (Promedolum) on üks selle seeria praktikas laialdaselt kasutatavaid ravimeid. Valuvaigistava toime poolest on see morfiinist 2-4 korda madalam. Promedooli toimeaeg on 3-4 tundi.Imendub hästi seedetraktis.
Sünteetiline narkootikum fentanüül (Phentanylum) on väga kõrge valuvaigistava toimega. fentanüül põhjustab
Toime saavutamiseks kasutatakse Promedoli suuremates annustes kui morfiini.
Farmakoloogia üldkoostisega
lühiajaline anesteesia (20-30 min), põhjustab väljendunud (kuni hingamisseiskuni), kuid lühiajalise hingamiskeskuse pärssimise.
Kõik opioidiretseptori agonistid tekitavad sõltuvuse (sh ristsõltuvus) ja uimastisõltuvuse (vaimne ja füüsiline).
Opioidseid analgeetikume kasutatakse traumade, operatsioonide, müokardiinfarkti, pahaloomuliste kasvajate jne püsiva valu korral. Nendel ravimitel on tugev köhavastane toime.
Fentanüüli kasutatakse neuroleptanalgeesia jaoks peamiselt koos antipsühhootilise (neuroleptikumi) droperidooliga (mõlemad ravimis Thalamonalum) 12 .
Ravim buprenorfiin (Buprenorphinum) on valuvaigistava toimega 20-30 korda efektiivsem kui morfiin ja kestab kauem. Toime areneb aeglasemalt kui morfiinil. Seedetraktis imendub see suhteliselt hästi. Ravimi potentsiaal on suhteliselt madal. Eemaldamine on vähem valus kui morfiiniga. Sisestage parenteraalselt ja sublingvaalselt.
Paljud valuvaigistid toimivad erinevat tüüpi opioidiretseptoritele erinevalt: mõned stimuleerivad (agonistlik toime), teised blokeerivad (antagonistlik toime).
Nende ravimite hulka kuuluvad butorfanool (butorfanool). Aktiivsem kui morfiin 3-5 korda. Hingamine on vähem masendav ja põhjustab ravimisõltuvust harvemini kui morfiin. Sisestage intravenoosselt või intramuskulaarselt, mõnikord intranasaalselt.
Opioidsete analgeetikumide juhuslik või tahtlik üleannustamine põhjustab ägedat mürgistust, millega kaasneb uimastamine, teadvusekaotus, kooma. Hingamine on alla surutud. Minutiline hingamismaht langeb järk-järgult. Ilmub ebanormaalne ja perioodiline hingamine. Nahk
12 Neuroleptapalgesh- spetsiaalne üldanesteesia. See saavutatakse antipsühhootikumide (neuroleptikumide), näiteks droperidooli (vt ptk. 10; 10.1) kombineeritud kasutamisel koos aktiivse opioidanalgeetikumiga (tavaliselt fentanüüliga). Sel juhul kombineeritakse antipsühhootiline (neuroleptiline) toime väljendunud analgeesiaga. Teadvus säilib. Mõlemad ravimid toimivad kiiresti ja lühidalt, mis hõlbustab neuroleitilise analgeesia kasutuselevõttu.
1 lacib 3 Erafarmakoloogia 7. peatükk
kahvatu, külm, limaskestad on tsüanootilised. Morfiini ja sarnaste ainetega ägeda mürgistuse üheks diagnostiliseks tunnuseks on terav mioos (kuid raske hüpoksia korral pupillid laienevad). Ringlus on häiritud. Kehatemperatuur langeb. Surm saabub hingamiskeskuse halvatusest.
Onioidsete analgeetikumidega ägeda mürgituse korral tuleb esmalt teha maoloputus, samuti anda adsorbente ja soolalahuseid. See on oluline ainete sõnasõnalise manustamise ja nende mittetäieliku imendumise korral.
Arenenud toksilise toimega kasutatakse spetsiifilist opioidanalgeetikumide antagonisti - maloksooni (Naloxoni hydrochloridum), mis blokeerib igat tüüpi opioidi retseptoreid. Naloksoon kõrvaldab mitte ainult hingamisdepressiooni, vaid ka enamiku opioidanalgeetikumide muudest mõjudest. Naloksooni manustatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Toime toimub kiiresti (umbes 1 minuti pärast) ja kestab kuni 2-4 tundi.
Saadi opioidanalgeetikumide antagonist nalmefeen - (pika toimeajaga (-10 tundi). Seda manustatakse intravenoosselt.
Onioidsete analgeetikumidega ägeda mürgistuse korral võib osutuda vajalikuks kopsude kunstlik ventilatsioon. Seoses:) ja kehatemperatuuri langusega tuleb patsiente soojas hoida.
Nagu juba märgitud, tekib opioidanalgeetikumide pikaajaline kasutamine uimastisõltuvus (vaimne ja füüsiline 13), mis tavaliselt põhjustab nende ravimitega kroonilist mürgistust.
Uimastisõltuvuse tekkimine on suuresti tingitud opioidanalgeetikumide võimest tekitada eufooriat. Samal ajal kaovad ebameeldivad emotsioonid ja väsimus, tekib hea tuju ja enesekindlus ning osaliselt taastub töövõime. Eufooria tavaliselt (muutub pealiskaudseks, kergesti katkevaks uneks.
Opioidsete valuvaigistite korduval kasutamisel tekib neist sõltuvus, mistõttu on eufooria saavutamiseks vaja suuremaid doose.
Ravimisõltuvuse põhjustanud ravimi manustamise järsk lõpetamine põhjustab deprivatsiooni sümptomeid (võõrutus
1 "Morfiinisõltuvust nimetatakse morfism.
Farmakoloogia üldkoostisega
mine). Ilmuvad hirm, ärevus, igatsus, unetus. Võib esineda rahutust, agressiivsust ja muid sümptomeid. Paljud füsioloogilised funktsioonid on häiritud. Mõnikord on kokkuvarisemine. Rasketel juhtudel võib ärajätmine põhjustada surma. Opioidse analgeetikumi kasutuselevõtt leevendab deprivatsiooni nähtusi. Võõrutus esineb ka siis, kui naloksooni manustatakse ravimist sõltuvale patsiendile.
Opioidsete analgeetikumide süstemaatilise kasutamisega suureneb krooniline mürgistus järk-järgult. Langevad vaimne ja füüsiline töövõime, samuti naha tundlikkus, kõhnumine, janu, kõhukinnisus, juuste väljalangemine jne.
Opioidanalgeetikumidest sõltuvuse ravi on väga raske ülesanne. Sellega seoses on väga olulised ennetusmeetmed: range kontroll opioidanalgeetikumide säilitamise, väljakirjutamise ja levitamise üle.
TSENTRAALSE TOIMEGA NONOPIOIDSED ANALGETIIVSE TOIMEGA RAVIMID
Huvi mitteopioidsete analgeetikumide vastu on peamiselt seotud tõhusate valuvaigistite otsimisega, mis ei tekita sõltuvust. Selles jaotises eristatakse 2 ainete rühma.
Teiseks rühma esindavad mitmesugused ravimid, millel on koos peamise toimega (psühhotroopne, hüpotensiivne, allergiavastane jne) ka üsna väljendunud valuvaigistav toime.
Mitteopioidsed (mitte-narkootilised) tsentraalse toimega valuvaigistid (paraaminofenooli derivaadid)
Selles jaotises tutvustatakse para-aminofenooli derivaati − − as
mitteopioidne tsentraalselt toimiv analgeetikum.
(atsetaminofeen, panadool, tülenool, efferalgan) 1 on aktiivnefenatsetiini metaboliit, kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.
Varem kasutatud fenatsetiini määratakse äärmiselt harva, kuna see põhjustab mitmeid soovimatuid kõrvaltoimeid ja on suhteliselt mürgine. Niisiis, pikka aegarakendus ja eriti fenatsetiini üleannustamise korral, väikemethemoglobiini ja sulfhemoglobiini kontsentratsioonid. Negatiivne mõju on märgitudfenatsetiin neerudele (tekib nn "fenatsetiinnefriit"). mürginefenatsetiini toime võib avalduda hemolüütilise aneemia, kollatõve, nahagalööbed, hüpotensioon ja muud kõrvaltoimed.
See on aktiivne mitteopioidne (mitte-narkootiline) analgeetikum. Tema jaoksmida iseloomustab valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Oletatakse hüpoteesi,et toimemehhanism on seotud selle inhibeeriva toimega 3. tüüpi tsüklooksügenaasile (COX-3) kesknärvisüsteemis, kus prostaglandiinide süntees väheneb. Samal ajal sisseperifeersetes kudedes ei ole prostaglandiinide süntees praktiliselt häiritud, mis seletabravimi põletikuvastase toime puudumine.
Vaatamata oma atraktiivsusele ei aktsepteerita seda seisukohta aga üldiselt.Andmed, mis olid sellise hüpoteesi aluseks, saadi katsetesCOX koerad. Seetõttu ei ole teada, kas need järeldused kehtivad inimeste puhul ja kas need on niikliiniline tähtsus. Põhjendatud järelduse jaoks rohkemulatuslikud uuringud ja otsesed tõendid spetsiaalse olemasolu kohtaensüüm COX-3, mis osaleb prostaglandiinide biosünteesis kesknärvisüsteemis ja selle võimalikkusparatsetamooli selektiivne inhibeerimine. Praegu on mehhanismi küsimusparatsetamooli toime jääb avatuks.
Valuvaigistava ja palavikuvastase toime poolest on paratsetamool ligikaudu
vastab atsetüülsalitsüülhappele (aspiriinile). Imendub kiiresti ja täielikult
seedetrakt. Maksimaalne plasmakontsentratsioon määratakse läbi
30-60 min. t 1/2 = 1-3 tundi.Seondub vähesel määral plasmavalkudega.
Metaboliseerub maksas. Saadud konjugaadid (glükuroniidid ja sulfaadid) ja
paratsetamool eritub muutumatul kujul neerude kaudu.
Ravimit kasutatakse peavalu, müalgia, neuralgia, artralgia, valu korral
operatsioonijärgne periood, pahaloomulistest kasvajatest põhjustatud valuga, eest
temperatuuri langus palaviku ajal. See on hästi talutav. Terapeutilistes annustes
põhjustab harva kõrvaltoimeid. Võimalik nahk
Peidetud tekst
1 Paratsetamool on osa paljudest kombineeritud preparaatidest (Coldrex, Solpadein, Panadein, Citramon-P jne).
allergilised reaktsioonid.
Erinevalt atsetüülsalitsüülhappest see nii ei ole
kahjustab mao limaskesta ega mõjuta agregatsiooni
trombotsüüdid (kuna see ei inhibeeri COX-1). Paratsetamooli peamine puudus on väike
terapeutiline laius. Toksilised annused ületavad maksimaalset terapeutilist kogusummat
2-3 korda. Ägeda mürgistuse korral paratsetamooliga, raske maksakahjustus ja
neerud. Neid seostatakse toksilise metaboliidi N-atsetüül-p-bensokinoonimiini akumuleerumisega. Terapeutiliste annuste korral inaktiveeritakse see metaboliit konjugatsiooni teel glutatiooniga. Toksiliste annuste korral ei toimu metaboliidi täielikku inaktiveerimist. Ülejäänud aktiivne metaboliit interakteerub rakkudega ja põhjustab nende surma. See põhjustab maksarakkude ja neerutuubulite nekroosi (24-48 tundi pärast mürgistust). Ägeda mürgistuse ravi paratsetamooliga hõlmab maoloputust, aktiivsöe kasutamist ja manustamist. atsetüültsüsteiin(suurendab glutatiooni moodustumist maksas) ja metioniin(stimuleerib konjugatsiooni protsessi).
Sissejuhatus atsetüültsüsteiin ja metioniin toime esimese 12 tunni jooksul pärast mürgistust, kuni pöördumatute rakkude muutusteni.
Paratsetamool kasutatakse laialdaselt pediaatrilises praktikas valuvaigistina ja
palavikuvastane aine. Selle suhteline ohutus alla 12-aastastele lastele
nende tsütokroomide P-450 süsteemi puudulikkuse tõttu ja seetõttu domineerib
sulfaadi biotransformatsiooni rada paratsetamool. Kuid toksilised metaboliidid
moodustuvad.
Erinevate farmakoloogiliste rühmade ravimid, millel on analgeetiline toime
Erinevate mitteopioidsete ainete rühmade esindajatel võib olla üsna väljendunud
valuvaigistav aktiivsus.
Klonidiin
Üks neist ravimitest on 2-agonistklonidiin kasutatakse antihüpertensiivse ainena. ATLoomkatsed on näidanud, et valuvaigistava toime poolest on see
parem kui morfiin. Klonidiini valuvaigistav toime on seotud selle toimega
segmentaalne ja osaliselt suprasegmentaalne tasand ning avaldub peamiselt selles
osalemine? 2-adrenergilised retseptorid. Ravim pärsib reaktsiooni valule hemodünaamika poolelt.
Hingamine ei ole rõhuv. Ei põhjusta uimastisõltuvust.
Kliinilised vaatlused kinnitasid tugevat valuvaigistit
klonidiin( müokardiinfarktiga, operatsioonijärgsel perioodil, millega kaasneb valu
kasvajad jne). Rakendus klonidiin piiratud selle rahustava ja hüpotensiivse toimegaomadused. Tavaliselt süstitakse seljaaju membraanide alla.
amitriptüliin ja imizin
amitriptüliin ja imizina. Ilmselgelt nende valuvaigisti mehhanism
toime on seotud serotoniini ja norepinefriini neuronaalse omastamise pärssimisega
laskuvad teed, mis kontrollivad notsitseptiivsete stiimulite juhtimist tagumistes sarvedes
selgroog. Need on tõhusad peamiselt kroonilises vormis
valu. Kuid kombineerituna teatud antipsühhootikumidega (nt.
flufenasiin) neid kasutatakse ka postherpeetilisest põhjustatud tugeva valu korral
neuralgia ja fantoomvalud.
dilämmastikoksiid
Valu leevendamine on iseloomulik dilämmastikoksiid kasutatakse sissehingamiseks
anesteesia. Toime avaldub sub-narkootilistes kontsentratsioonides ja seda saab kasutada
tugeva valu leevendamiseks mitmeks tunniks.
Ketamiin
Tugevat valuvaigistavat toimet põhjustab ka üldnarkoosis (nn dissotsiatiivseks anesteesiaks) kasutatav fentsüklidiini derivaat ketamiin. See on mittekonkureeriv NMDA glutamaadi retseptori antagonist.
difenhüdramiin
Eraldi antihistamiinikumid, mis blokeerivad histamiini H 1 retseptoreid,
on ka valuvaigistavad omadused (nt. Difenhüdramiin). Võimalik, et
histaminergiline süsteem osaleb juhtivuse tsentraalses reguleerimises ja
valu tajumine. Paljudel antihistamiinikumidel on aga laiem spekter
toime ja võib mõjutada ka teisi valu vahendajate/modulaatorite süsteeme.
epilepsiavastased ravimid
Naatriumikanaleid blokeerivate epilepsiavastaste ravimite rühmal on ka valuvaigistav toime. karbamasepiin, naatriumvalproaat, difeniin, lamotrigiin,
gabapentiin ja teised.. Neid kasutatakse kroonilise valu korral. Eriti,
Karbamasepiin vähendab valu kolmiknärvi neuralgia korral. Gabapentiin
osutus tõhusaks neuropaatilise valu (diabeetiline neuropaatia,
postherpeetiline ja kolmiknärvi neuralgia, migreen).
muud
Valuvaigistav toime on tuvastatud ka mõnel GABA retseptori agonistil.
(baklofeen 1, THIP2).
1 GABAB retseptori agonist.
2 GABA A retseptori agonist. Vastavalt keemilisele struktuurile on see 4,5,6,7 -
tetrahüdroisoksasolo(5,4-c)püridiin-3-ool.
Samuti on märgitud analgeetilised omadused somatostatiin ja kaltsitoniin.
Loomulikult otsitakse keskse ülitõhusaid mitte-opioidseid analgeetikume
minimaalsete kõrvalmõjudega ja narkootilise toimeta toimingud
pakub erilist huvi praktilise meditsiini jaoks.