Ajalooliselt tähendab termin "antihistamiinid" ravimeid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi antisekretoorsete ainetena.
Histamiin, see kõige olulisem erinevate füsioloogiliste ja patoloogiliste protsesside vahendaja organismis, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati kindlaks selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitterite funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletikud jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiini toimega ained (Bovet D., Staub A. ). Ja juba 60ndatel tõestati histamiini retseptorite heterogeensus organismis ja tuvastati kolm nende alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja füsioloogiliste mõjude poolest, mis ilmnevad nende aktiveerimise ja blokeerimise ajal. Sellest ajast alates algab erinevate antihistamiinikumide sünteesi ja kliinilise testimise aktiivne periood.
Arvukad uuringud on näidanud, et hingamisteede, silmade ja naha retseptoritele mõjuv histamiin põhjustab iseloomulikke allergiasümptomeid ning H1-tüüpi retseptoreid selektiivselt blokeerivad antihistamiinid võivad neid ära hoida ja peatada.
Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on mitmeid spetsiifilisi farmakoloogilisi omadusi, mis iseloomustavad neid eraldi rühmana. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestantne, spastiline, antikolinergiline, serotoniinivastane, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine. Mõned neist ei ole tingitud histamiini blokaadist, vaid struktuurilistest iseärasustest.
Antihistamiinikumid blokeerivad histamiini toimet H1 retseptoritele konkureeriva inhibeerimise mehhanismi kaudu ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiinil. Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid. Sellest lähtuvalt on H1-blokaatorid kõige tõhusamad koheste allergiliste reaktsioonide ärahoidmisel ja väljakujunenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini osade vabanemist.
Oma keemilise struktuuri järgi on enamik neist rasvlahustuvad amiinid, millel on sarnane struktuur. Tuum (R1) on esindatud aromaatse ja/või heterotsüklilise rühmaga ning on seotud lämmastiku-, hapniku- või süsiniku (X) molekuli kaudu aminorühmaga. Tuum määrab antihistamiini toime raskusastme ja aine mõned omadused. Teades selle koostist, võib ennustada ravimi tugevust ja selle toimet, näiteks võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
Antihistamiinidel on mitu klassifikatsiooni, kuigi ükski neist pole üldiselt aktsepteeritud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (domineeriva kõrvaltoime järgi), erinevalt mitterahustavatest teise põlvkonna ravimitest. Praegu on tavaks eristada kolmandat põlvkonda: see sisaldab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel lisaks kõrgeimale antihistamiini aktiivsusele puudub sedatiivne toime ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime (vt. ).
Lisaks jagatakse keemilise struktuuri järgi (olenevalt X-sidemest) antihistamiinid mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiin, piperasiin ja piperidiin).
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Kõik need lahustuvad hästi rasvades ja blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused.
- Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna antihistamiine, mis lahustuvad kergesti lipiidides, tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna rahustava toime avaldumise määr varieerub erinevatel ravimitel ja erinevatel patsientidel mõõdukast kuni raskeni ning suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada tööülesannete täitmisel, mis nõuavad tähelepanu. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja hüpnootiliste ravimite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste valuvaigistite, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite ja alkoholi toimet.
- Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
- Atropiinilaadsed reaktsioonid, mis on seotud ravimite antikolinergiliste omadustega, on kõige iseloomulikumad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad käsitletud vahendite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada obstruktsiooni bronhiaalastma korral (röga viskoossuse suurenemise tõttu), süvendada glaukoomi ja põhjustada infravesikaalset obstruktsiooni eesnäärme adenoomi korral jne.
- Antiemeetiline ja õõnestusvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguse korral.
- Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime tsentraalsest pärssimisest.
- Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinile, see avaldub otsese toimega pikliku medulla köhakeskusele.
- Antiserotoniini toime, mis on eelkõige iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
- α1-blokeeriv toime perifeerse vasodilatatsiooniga, eriti fenotiasiini antihistamiinikumide puhul, võib põhjustada tundlikel inimestel mööduvat vererõhu langust.
- Lokaalanesteetiline (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (esineb naatriumioonide membraani läbilaskvuse vähenemisest). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Neil on aga süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
- Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel.
- Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast kokkupuute lühikese kestusega ja kliinilise toime suhteliselt kiire algusega. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides. Kõik ülaltoodud ja ka madalad kulud määravad tänapäeval antihistamiinikumide laialdase kasutamise.
Veelgi enam, paljud arutletud omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne) ravis, mis ei ole seotud allergiatega. Paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid sisalduvad külmetushaiguste korral kasutatavates kombineeritud preparaatides rahustite, uinutite ja muude komponentidena.
Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.
Kloropüramiin(Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, angioödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erineva etioloogiaga sügeluse raviks; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorralist abi. Pakub laias valikus kasutatavaid terapeutilisi annuseid. See ei kogune vereseerumis, mistõttu ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Suprastini iseloomustab kiire toime algus ja lühike kestus (sh kõrvaltoimed). Samal ajal võib kloropüramiini kombineerida mittesedatiivsete H1-blokaatoritega, et pikendada allergiavastase toime kestust. Suprastin on praegu Venemaal üks enimmüüdud antihistamiine. See on objektiivselt seotud tõestatud kõrge efektiivsuse, selle kliinilise toime kontrollitavuse, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstide, kättesaadavuse ja madalate kuludega.
Difenhüdramiin, meie riigis tuntud difenhüdramiini nime all, on üks esimesi sünteesitud H1-blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiinne toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal põhjustab limaskestade kuivust, uriinipeetust. Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin tugeva sedatsiooni ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tulemusena kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse korral. Difenhüdramiin on saadaval erinevates ravimvormides, sealhulgas parenteraalseks kasutamiseks, mis määras selle laialdase kasutamise erakorralises ravis. Märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid, tagajärgede ettearvamatus ja mõju kesknärvisüsteemile nõuavad aga selle rakendamisel suuremat tähelepanu ja võimalusel alternatiivsete vahendite kasutamist.
klemastiin(tavegil) on väga tõhus antihistamiinravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid vähemal määral tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri. See on olemas ka süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravimina anafülaktilise šoki ja angioödeemi korral, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Siiski on teada ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes.
Tsüproheptadiin(peritool) koos antihistamiiniga omab märkimisväärset serotoniinivastast toimet. Sellega seoses kasutatakse seda peamiselt mõne migreeni vormi, dumpingu sündroomi, söögiisu suurendajana, erineva päritoluga anoreksia korral. See on külma urtikaaria valikravim.
Prometasiin(pipolfeen) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile määras selle kasutamise Meniere'i sündroomi, korea, entsefaliidi, mere- ja õhuhaiguse korral antiemeetikumina. Anestesioloogias kasutatakse prometasiini lüütiliste segude komponendina anesteesia tugevdamiseks.
Kvifenadiin(fenkarool) - omab vähem antihistamiinset toimet kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide tolerantsuse tekkeks.
Hüdroksüsiin(atarax) - vaatamata olemasolevale antihistamiini toimele ei kasutata seda allergiavastase ainena. Seda kasutatakse anksiolüütilise, rahustava, lihasrelaksandina ja sügelusevastase ainena.
Seega on esimese põlvkonna antihistamiinidel, mis mõjutavad nii H1- kui ka teisi retseptoreid (serotoniin, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, a-adrenergilised retseptorid), erinev toime, mis määras nende kasutamise erinevates tingimustes. Kuid kõrvaltoimete tõsidus ei võimalda meil pidada neid allergiliste haiguste ravis esmavaliku ravimiteks. Nende kasutamisega saadud kogemused on võimaldanud välja töötada ühesuunalised ravimid – teise põlvkonna antihistamiinikumid.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad). Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu mingit rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid need erinevad selektiivse toime poolest H1 retseptoritele. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet.
Nende jaoks on kõige levinumad järgmised omadused.
- Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid.
- Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada kõrge valkudega seondumise, ravimi ja selle metaboliitide akumuleerumise organismis ja eliminatsiooni hilinemise tõttu.
- Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega, mis on tingitud nende fondide struktuuri iseärasustest. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis on harva ravimi kasutamise katkestamise põhjuseks.
- Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
- Võimalus blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südame rütmihäiretega. Selle kõrvaltoime risk suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahlaga ning raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.
- Parenteraalsed ravimvormid puuduvad, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paiksete ravimvormidena.
Allpool on toodud kõige iseloomulikumate omadustega teise põlvkonna antihistamiinikumid.
Terfenadiin- esimene antihistamiinne ravim, millel puudub kesknärvisüsteemi pärssiv toime. Selle loomine 1977. aastal oli nii histamiini retseptorite tüüpide kui ka olemasolevate H1-blokaatorite struktuuri ja toime eripärade uurimise tulemus ning pani aluse uue põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamisele. Praegu kasutatakse terfenadiini üha vähem, mis on seotud selle suurenenud võimega põhjustada surmaga lõppevaid arütmiaid, mis on seotud QT-intervalli pikenemisega (torsade de pointes).
Astemisool- üks pikima toimeajaga ravimeid selles rühmas (selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga. Kuna astemisoolil on hiline mõju haiguse kulgemisele, ei ole seda soovitav kasutada ägedas protsessis, kuid see võib olla õigustatud krooniliste allergiahaiguste korral. Kuna ravimil on võime organismis akumuleeruda, suureneb tõsiste, mõnikord surmaga lõppevate südame rütmihäirete tekke oht. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu on astemisooli müük Ameerika Ühendriikides ja mõnes teises riigis peatatud.
Akrivastine(semprex) on kõrge antihistamiinse toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahustav ja antikolinergiline toime. Selle farmakokineetika tunnuseks on madal metabolism ja kumulatsiooni puudumine. Acrivastine’i eelistatakse juhtudel, kui toime kiire alguse ja lühiajalise toime tõttu puudub vajadus püsiva allergiavastase ravi järele, mis võimaldab paindlikku annustamisskeemi.
Dimethenden(Fenistil) - on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist palju vähem väljendunud rahustava ja muskariinse toime, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest.
Loratadiin(klaritiin) on üks enim ostetud teise põlvkonna ravimeid, mis on üsna arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne toime on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega. Ravimil puudub rahustav toime ja see ei võimenda alkoholi toimet. Lisaks ei interakteeru loratadiin praktiliselt teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet.
Järgmised antihistamiinikumid on paiksed preparaadid ja on ette nähtud allergia kohalike ilmingute leevendamiseks.
Levokabastiin(Histimet) kasutatakse silmatilgadena histamiinist sõltuva allergilise konjunktiviidi raviks või pihustina allergilise riniidi korral. Paikselt manustatuna siseneb see väikeses koguses süsteemsesse vereringesse ega avalda soovimatut mõju kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemile.
Aselastiin(allergodiil) on väga tõhus vahend allergilise riniidi ja konjunktiviidi raviks. Aselastiinil, mida kasutatakse ninasprei ja silmatilkadena, on süsteemne toime vähe või puudub üldse.
Teine paikselt manustatav antihistamiin, bamipiin (soventool) geeli kujul, on ette nähtud kasutamiseks allergiliste nahakahjustuste korral, millega kaasneb sügelus, putukahammustused, meduuside põletused, külmakahjustused, päikesepõletused ja kerged termilised põletused.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid). Nende põhiline erinevus seisneb selles, et nad on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on võimetus mõjutada QT-intervalli. Praegu on kaks ravimit - tsetirisiin ja feksofenadiin.
tsetirisiin(Zyrtec) on väga selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, millel on palju vähem väljendunud rahustav toime. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru ja selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime ja vastavalt selle tõhusus allergiate nahailmingute korral. Tsetirisiin ei näidanud eksperimentaalselt ega kliinikus mingit arütmogeenset toimet südamele, mis määras ette metaboliitravimite praktilise kasutamise valdkonna ja määras kindlaks uue ravimi, feksofenadiini, loomise.
Feksofenadiin(telfast) on terfenadiini aktiivne metaboliit. Feksofenadiin ei muutu organismis ja selle kineetika ei muutu maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral. See ei osale ravimite koostoimes, ei oma rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Sellega seoses on ravim heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu. Uuring feksofenadiini mõju kohta QT väärtusele näitas nii katses kui ka kliinikus kardiotroopse toime täielikku puudumist suurte annuste kasutamisel ja pikaajalisel kasutamisel. Lisaks maksimaalsele ohutusele näitab see ravim võimet peatada sümptomeid hooajalise allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravis. Seega muudavad feksofenadiini farmakokineetika, ohutusprofiil ja kõrge kliiniline efektiivsus praegu antihistamiinikumidest kõige lootustandvamaks.
Niisiis on arsti arsenalis piisav kogus erinevate omadustega antihistamiine. Tuleb meeles pidada, et need leevendavad allergiat ainult sümptomaatiliselt. Lisaks võite sõltuvalt konkreetsest olukorrast kasutada nii erinevaid ravimeid kui ka nende erinevaid vorme. Samuti on oluline, et arst oleks teadlik antihistamiinikumide ohutusest.
| 1. põlvkond | II põlvkond | III põlvkond |
|
|
|
on ained, mis pärsivad vaba histamiini toimet. Kui allergeen siseneb kehasse, vabaneb histamiin sidekoe nuumrakkudest, mis on osa organismi immuunsüsteemist. See hakkab suhtlema spetsiifiliste retseptoritega ja põhjustab sügelust, turset, lööbeid ja muid allergilisi ilminguid. Antihistamiinikumid vastutavad nende retseptorite blokeerimise eest. Neid ravimeid on kolm põlvkonda.
1. põlvkonna antihistamiinikumid
Need ilmusid 1936. aastal ja neid kasutatakse jätkuvalt. Need ravimid seonduvad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis seletab vajadust suurte annuste ja suure manustamissageduse järele.
Esimese põlvkonna antihistamiinikume iseloomustavad järgmised farmakoloogilised omadused:
vähendada lihaste toonust;
on rahustav, hüpnootiline ja antikolinergiline toime;
tugevdada alkoholi mõju;
neil on lokaalanesteetiline toime;
annavad kiire ja tugeva, kuid lühiajalise (4-8 tundi) ravitoime;
pikaajaline kasutamine vähendab antihistamiinikumide aktiivsust, nii et iga 2-3 nädala järel vahetatakse vahendeid.
Suurem osa 1. põlvkonna antihistamiinikumidest on rasvlahustuvad, suudavad ületada hematoentsefaalbarjääri ja seonduda aju H1 retseptoritega, mis seletab nende ravimite rahustavat toimet, mis tugevneb pärast alkoholi või psühhotroopsete ravimite võtmist. Lastel keskmiste terapeutiliste annuste ja täiskasvanutel suurte toksiliste annuste võtmisel võib täheldada psühhomotoorset agitatsiooni. Rahustava toime olemasolu tõttu ei määrata 1. põlvkonna antihistamiine inimestele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu.
Nende ravimite antikolinergilised omadused põhjustavad atropiinilaadseid reaktsioone, nagu nina-neelu ja suu kuivus, uriinipeetus, nägemiskahjustus. Need omadused võivad olla kasulikud, kui, kuid need võivad suurendada bronhide põhjustatud hingamisteede obstruktsiooni (röga viskoossus suureneb), süvendada eesnäärme adenoomi, glaukoomi ja muid haigusi. Samal ajal on neil ravimitel antiemeetiline ja kiikumisvastane toime, vähendades parkinsonismi ilminguid.
Mitmed need antihistamiinikumid sisalduvad kombineeritud toodetes, mida kasutatakse külmetushaiguste, liikumishaiguse korral või millel on rahustav või hüpnootiline toime.
Nende antihistamiinikumide võtmise kõrvaltoimete ulatuslik loetelu muudab nende kasutamise allergiliste haiguste raviks vähem tõenäoliseks. Paljud arenenud riigid on nende rakendamise keelanud.
Difenhüdramiini määratakse heina, urtikaaria, merehaiguse, õhutõve, vasomotoorse, bronhiaalastma, ravimainete (näiteks antibiootikumide) manustamisest põhjustatud allergiliste reaktsioonide korral, peptilise haavandi, dermatooside jm ravis.
Kasu: kõrge antihistamiini aktiivsus, allergiliste, pseudoallergiliste reaktsioonide raskusaste. Difenhüdramiin on antiemeetilise ja köhavastase toimega, lokaalanesteetilise toimega, mistõttu on see alternatiiv novokaiinile ja lidokaiinile nende talumatuse korral.
Miinused: ravimi võtmise tagajärgede ettearvamatus, selle mõju kesknärvisüsteemile. See võib põhjustada uriinipeetust ja limaskestade kuivust. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad rahustav ja hüpnootiline toime.
Diasoliin
Diazoliinil on samad näidustused kasutamiseks kui teistel antihistamiinikumidel, kuid see erineb nendest toime omaduste poolest.
Eelised: kerge rahustav toime võimaldab seda kasutada seal, kus ei ole soovitav avaldada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.
Miinused: ärritab seedetrakti limaskesti, põhjustab pearinglust, urineerimishäireid, uimasust, aeglustab vaimseid ja motoorseid reaktsioone. Teave ravimi toksilise toime kohta närvirakkudele on olemas.
Suprastin
Suprastin on ette nähtud hooajalise ja kroonilise allergilise konjunktiviidi, urtikaaria, atoopilise, Quincke ödeemi, erinevate etioloogiate sügeluse raviks. Seda kasutatakse parenteraalsel kujul ägedate allergiliste seisundite korral, mis nõuavad erakorralist abi.
Eelised: see ei kogune vereseerumis, seetõttu ei põhjusta see isegi pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Kõrge antihistamiini aktiivsuse tõttu täheldatakse kiiret terapeutilist toimet.
Miinused: kõrvaltoimed - unisus, pearinglus, reaktsioonide pärssimine jne - on olemas, kuigi need on vähem väljendunud. Ravitoime on lühiajaline, selle pikendamiseks kombineeritakse Suprastin H1-blokaatoritega, millel ei ole rahustavaid omadusi.
süstide kujul kasutatakse seda angioödeemi, aga ka anafülaktilise šoki korral allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide profülaktilise ja raviainena. Eelised: Sellel on pikem ja tugevam antihistamiinne toime kui difenhüdramiin ning mõõdukam rahustav toime.
Miinused: võib ise põhjustada allergilist reaktsiooni, omab mõningast pärssivat toimet.
Fenkarol
Phencarol on ette nähtud, kui ilmneb sõltuvus teistest antihistamiinikumidest.
Eelised: on nõrga rahustava toimega, ei avalda väljendunud kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, on madala toksilisusega, blokeerib H1-retseptoreid ja on võimeline vähendama histamiini sisaldust kudedes.
Miinused: difenhüdramiiniga võrreldes väiksem antihistamiini aktiivsus. Fenkaroli kasutatakse seedetrakti, kardiovaskulaarsüsteemi ja maksa haiguste korral ettevaatusega.
2. põlvkonna antihistamiinikumid
Neil on esimese põlvkonna ravimitega võrreldes eelised:
rahustav ja antikolinergiline toime puudub, kuna need ravimid ei läbi hematoentsefaalbarjääri, vaid mõnedel inimestel on mõõdukas uimasus;
vaimne aktiivsus, füüsiline aktiivsus ei kannata;
ravimite toime ulatub 24 tunnini, seega võetakse neid üks kord päevas;
nad ei tekita sõltuvust, mis võimaldab neid pikka aega (3-12 kuud) välja kirjutada;
kui te lõpetate ravimite võtmise, kestab ravitoime umbes nädal;
ravimid ei adsorbeerita toiduga seedetraktis.
Kuid 2. põlvkonna antihistamiinidel on erineva raskusastmega kardiotoksiline toime, seetõttu jälgitakse nende võtmisel südame aktiivsust. Need on vastunäidustatud eakatele ja kardiovaskulaarsüsteemi häiretega patsientidele.
Kardiotoksilise toime ilmnemine on seletatav 2. põlvkonna antihistamiinikumide võimega blokeerida südame kaaliumikanaleid. Risk suureneb, kui neid ravimeid kombineeritakse seenevastaste ravimite, makroliidide, antidepressantide, greibimahlaga ja kui patsiendil on raske maksafunktsiooni häire.
Claridol ja Clarisens
kasutatakse nii hooajalise kui ka tsüklilise allergilise riniidi, allergilise, Quincke turse ja mitmete teiste allergilise päritoluga haiguste raviks. See tuleb toime pseudoallergiliste sündroomide ja allergiatega putukahammustuste suhtes. Sisaldub sügelevate dermatooside ravi kompleksmeetmetes. Kasu: Claridolil on antipruriitiline, allergiavastane, antieksudatiivne toime. Ravim vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab turse teket, leevendab silelihaste spasme. See ei mõjuta kesknärvisüsteemi, sellel puudub antikolinergiline ja rahustav toime.
Miinused: aeg-ajalt pärast Claridoli võtmist kurdavad patsiendid suukuivust, iiveldust ja oksendamist.
Klarotadiin
Clarotadine sisaldab toimeainena loratadiini, mis on H1-histamiini retseptorite selektiivne blokaator, millele see avaldab otsest mõju, vältides teistele antihistamiinikumidele omaseid kõrvaltoimeid. Näidustused on allergiline konjunktiviit, äge krooniline ja idiopaatiline urtikaaria, riniit, histamiini vabanemisega seotud pseudoallergilised reaktsioonid, allergilised putukahammustused, sügelevad dermatoosid.
Eelised: ravimil ei ole rahustavat toimet, see ei tekita sõltuvust, toimib kiiresti ja pikka aega.
Miinused: Clarodini võtmise soovimatud tagajärjed hõlmavad närvisüsteemi häireid: asteenia, ärevus, unisus, depressioon, amneesia, treemor, lapse agitatsioon. Nahale võib ilmneda dermatiit. Sage ja valulik urineerimine, kõhukinnisus ja kõhulahtisus. Kaalutõus endokriinsüsteemi häirete tõttu. Hingamissüsteemi kahjustus võib ilmneda köha, bronhospasmi, sinusiidi ja sarnaste ilmingutega.
näidustatud hooajalise ja püsiva iseloomuga allergilise riniidi (riniidi), allergilise päritoluga nahalööbe, pseudoallergiate, reaktsioonide putukahammustustele, silmamuna limaskesta allergilise põletiku korral. Kasu: Lomilan suudab leevendada sügelust, vähendada silelihaste toonust ja eksudaadi (spetsiaalne vedelik, mis tekib põletikulise protsessi käigus) teket, ennetada kudede turset juba pool tundi pärast ravimi võtmist. Suurim efektiivsus saavutatakse 8-12 tunni pärast, seejärel väheneb. Lomilan ei tekita sõltuvust ega mõjuta negatiivselt närvisüsteemi aktiivsust.
Miinused: kõrvaltoimed on haruldased, väljendudes peavalu, väsimuse ja uimasusena, mao limaskesta põletikuna, iiveldusena.
LauraGeksal
Eelised: ravimil ei ole antikolinergilist ega tsentraalset toimet, selle tarbimine ei mõjuta patsiendi tähelepanu, psühhomotoorseid funktsioone, töövõimet ja vaimseid omadusi.
Miinused: LoraGeksal on tavaliselt hästi talutav, kuid mõnikord põhjustab see väsimust, suukuivust, peavalu, tahhükardiat, pearinglust, allergilisi reaktsioone, köha, oksendamist, gastriiti, maksafunktsiooni häireid.
Klaritiin
Claritin sisaldab toimeainet – loratadiini, mis blokeerib H1-histamiini retseptoreid ning takistab histamiini, bradükiniini ja serotoniini vabanemist. Antihistamiini toime kestab päeva ja ravi saabub 8-12 tunni pärast. Claritin on näidustatud allergilise riniidi, allergiliste nahareaktsioonide, toiduallergiate ja kerge astma raviks.
Eelised: kõrge efektiivsus allergiliste haiguste ravis, ravim ei tekita sõltuvust, uimasus.
Miinused: kõrvaltoimed on haruldased, need avalduvad iivelduse, peavalu, gastriidi, agitatsiooni, allergiliste reaktsioonide, unisusena.
Rupafin
Rupafiinil on ainulaadne toimeaine - rupatadiin, mis eristub antihistamiini toime ja selektiivne toime H1-histamiini perifeersetele retseptoritele. See on ette nähtud kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja allergilise riniidi korral.
Eelised: Rupafin tuleb tõhusalt toime ülaltoodud allergiliste haiguste sümptomitega ega mõjuta kesknärvisüsteemi tööd.
Miinused: ravimi võtmise soovimatud tagajärjed - asteenia, pearinglus, väsimus, peavalu, unisus, suukuivus. See võib mõjutada hingamis-, närvi-, lihas-skeleti- ja seedesüsteeme, samuti ainevahetust ja nahka.
Zyrtec
Zyrtec on hüdroksüsiini metaboliidi histamiini konkureeriv antagonist. Ravim hõlbustab kulgu ja mõnikord takistab allergiliste reaktsioonide teket. Zyrtec piirab vahendajate vabanemist, vähendab eosinofiilide, basofiilide, neutrofiilide migratsiooni. Ravimit kasutatakse allergilise riniidi, bronhiaalastma, urtikaaria, konjunktiviidi, dermatiidi, palaviku, naha, angioödeemi korral.
Kasu: ennetab tõhusalt tursete tekkimist, vähendab kapillaaride läbilaskvust, leevendab silelihaste spasme. Zyrtecil ei ole antikolinergilist ja serotoniinivastast toimet.
Miinused: ravimi ebaõige kasutamine võib põhjustada migreeni, uimasust, allergilisi reaktsioone.
blokeerib histamiini retseptoreid, mis suurendavad veresoonte läbilaskvust, põhjustades lihasspasme, mis põhjustab allergilist reaktsiooni. Seda kasutatakse allergilise konjunktiviidi, riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks. Eelised: ravim toimib tund pärast manustamist, terapeutiline toime kestab 2 päeva. Kestini viiepäevane tarbimine võimaldab teil säilitada antihistamiiniefekti umbes 6 päeva. Rahustav toime praktiliselt puudub.
Miinused: Kestini kasutamine võib põhjustada unetust, kõhuvalu, iiveldust, uimasust, asteeniat, peavalu, sinusiiti, suukuivust.
Uued antihistamiinikumid, 3. põlvkond
Need ained on eelravimid, mis tähendab, et kehasse sattudes muudetakse need esialgselt kujult farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks.
Kõik 3. põlvkonna antihistamiinikumid ei oma kardiotoksilist ja rahustavat toimet, mistõttu võivad neid kasutada inimesed, kelle tegevus on seotud suure tähelepanu kontsentratsiooniga.
Need ravimid blokeerivad H1 retseptoreid ja avaldavad täiendavat mõju allergilistele ilmingutele. Neil on kõrge selektiivsus, nad ei ületa hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei iseloomusta neid kesknärvisüsteemi negatiivseid mõjusid, neil puudub kõrvalmõju.
Täiendavate mõjude olemasolu aitab kaasa 3. põlvkonna antihistamiinikumide kasutamisele enamiku allergiliste ilmingute pikaajalises ravis.
on ette nähtud terapeutilise ja profülaktilise vahendina heinapalaviku, allergiliste nahareaktsioonide, sealhulgas urtikaaria, allergilise riniidi korral. Ravimi toime areneb 24 tunni jooksul ja saavutab maksimumi 9-12 päeva pärast. Selle kestus sõltub eelmisest ravist. Eelised: ravimil ei ole praktiliselt rahustavat toimet, see ei suurenda unerohtude või alkoholi võtmise toimet. Samuti ei mõjuta see autojuhtimise võimet ega vaimset tegevust.
Miinused: Gismanal võib põhjustada söögiisu suurenemist, limaskestade kuivust, tahhükardiat, uimasust, QT-intervalli pikenemist, südamepekslemist, kollapsit.
on kiiretoimeline selektiivselt aktiivne H1 retseptori antagonist, butürofenooni derivaat, mis erineb analoogidest keemilise struktuuri poolest. Seda kasutatakse allergilise riniidi sümptomite leevendamiseks, allergiliste dermatoloogiliste ilmingute (dermograafism, kontaktdermatiit, urtikaaria, atooniline ekseem), astma, atoonilise ja füüsilisest koormusest provotseeritud astma, samuti seoses ägedate allergiliste reaktsioonidega erinevatele ärritavatele ainetele. Kasu: puudub rahustav ja antikolinergiline toime, ei mõjuta psühhomotoorset aktiivsust ja inimese heaolu. Ravimit on ohutu kasutada glaukoomi ja eesnäärme häiretega patsientidel.
- väga tõhus antihistamiinravim, mis on terfenadiini metaboliit, mistõttu on sellel suur sarnasus histamiini H1 retseptoritega. Telfast seondub nendega ja blokeerib need, hoides ära nende bioloogilised ilmingud allergiliste sümptomitena. Nuumrakkude membraanid stabiliseeritakse ja histamiini vabanemine neist väheneb. Kasutamisnäidustused on angioödeem, urtikaaria, heinapalavik. Eelised: ei avalda rahustavaid omadusi, ei mõjuta reaktsioonikiirust ja tähelepanu kontsentratsiooni, südametegevust, ei tekita sõltuvust, väga tõhus allergiliste haiguste sümptomite ja põhjuste vastu.
Miinused: ravimi võtmise harvad tagajärjed on peavalu, iiveldus, pearinglus, väga harva on õhupuudus, anafülaktiline reaktsioon, naha punetus.
Ravimit kasutatakse hooajalise allergilise riniidi raviks koos järgmiste heinapalaviku ilmingutega: nahasügelus, aevastamine, riniit, silma limaskesta punetus, samuti kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja selle sümptomite: nahasügelus, punetus.
Eelised- ravimi võtmisel ei ilmne antihistamiinikumidele iseloomulikke kõrvaltoimeid: nägemiskahjustus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, kehakaalu tõus, negatiivne mõju südamelihase talitlusele. Ravimit saab osta apteegist ilma retseptita, eakate, patsientide ning neeru- ja maksapuudulikkuse korral ei ole vaja annust kohandada. Ravim toimib kiiresti, säilitades oma toime päeva jooksul. Ravimi hind ei ole liiga kõrge, see on saadaval paljudele selle all kannatavatele inimestele.
Puudused- mõne aja pärast on võimalik sõltuvus ravimi toimest, sellel on kõrvaltoimed: düspepsia, düsmenorröa, tahhükardia, peavalu ja pearinglus, anafülaktilised reaktsioonid, maitsetundlikkuse häired. Võib tekkida sõltuvus ravimist.
Ravim on ette nähtud nii hooajalise allergilise riniidi kui ka kroonilise riniidi ilmnemiseks.
Eelised- ravim imendub kiiresti, saavutades soovitud taseme tunni jooksul pärast allaneelamist, see toime kestab kogu päeva. Selle vastuvõtt ei nõua piiranguid inimestele, kes töötavad keerukate mehhanismidega, juhivad sõidukeid ega põhjusta rahustavat toimet. Fexofasti on saadaval ilma retseptita, selle hind on taskukohane ja see on väga tõhus.
Puudused- mõnele patsiendile annab ravim ainult ajutise leevenduse, ilma et see tooks allergia ilmingutest täielikku taastumist. Sellel on kõrvaltoimed: turse, suurenenud unisus, närvilisus, unetus, nõrkus, suurenenud allergia sümptomid sügeluse kujul, nahalööve.
Ravim on ette nähtud heinapalaviku (pollinoosi), urtikaaria, allergilise ja allergilise konjunktiviidi, millega kaasneb sügelus, pisaravool, konjunktiivi hüperemia, lööbe ja lööbega dermatoosi, angioödeemi sümptomaatiline ravi.
Eelised– Levocitirizine-Teva näitab kiiresti oma efektiivsust (12-60 minuti pärast) ning päeva jooksul takistab allergiliste reaktsioonide tekkimist ja nõrgestab kulgu. Ravim imendub kiiresti, näidates 100% biosaadavust. Seda saab kasutada pikaajaliseks raviks ja erakorraliseks abiks allergia hooajaliste ägenemiste korral. Saadaval alates 6-aastaste laste raviks.
Puudused- esineb selliseid kõrvaltoimeid nagu unisus, ärrituvus, iiveldus, peavalu, kehakaalu tõus, tahhükardia, kõhuvalu, migreen. Ravimi hind on üsna kõrge.
Ravimit kasutatakse selliste pollinoosi ja urtikaaria ilmingute sümptomaatiliseks raviks nagu nahasügelus, aevastamine, sidekesta põletik, rinorröa, Quincke ödeem, allergilised dermatoosid.
Eelised– Ksizalil on väljendunud allergiavastane orientatsioon, mis on väga tõhus vahend. See hoiab ära allergia sümptomite ilmnemise, hõlbustab nende kulgu ja sellel puudub rahustav toime. Ravim toimib väga kiiresti, säilitades oma toime päeva jooksul alates manustamise hetkest. Ksizalit saab kasutada laste raviks alates 2. eluaastast, see on saadaval kahes ravimvormis (tabletid, tilgad), mis on pediaatrias kasutamiseks vastuvõetavad. See kõrvaldab ninakinnisuse, krooniliste allergiate sümptomid peatuvad kiiresti, sellel ei ole toksilist toimet südamele ja kesknärvisüsteemile.
Puudused- ravim võib avaldada järgmisi kõrvaltoimeid: suukuivus, väsimus, kõhuvalu, sügelus, hallutsinatsioonid, õhupuudus, krambid, lihasvalu.
Ravim on näidustatud hooajalise heinapalaviku, allergilise riniidi, kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks, mille sümptomiteks on pisaravool, köha, sügelus, nina-neelu limaskesta turse.
Eelised- Erius toimib erakordselt kiiresti allergiasümptomite korral, seda saab kasutada laste raviks alates aastast, kuna sellel on kõrge ohutuse tase. Seda taluvad hästi nii täiskasvanud kui ka lapsed, see on saadaval mitmes ravimvormis (tabletid, siirup), mis on pediaatrias kasutamiseks väga mugav. Seda võib võtta pikka aega (kuni aasta), põhjustamata sõltuvust (resistentsust). Peatab usaldusväärselt allergilise reaktsiooni algfaasi ilmingud. Pärast ravikuuri kestab selle toime 10-14 päeva. Üleannustamise sümptomeid ei täheldatud isegi Eriuse annuse viiekordse suurendamise korral.
Puudused- võivad esineda kõrvaltoimed (iiveldus ja peavalu, tahhükardia, lokaalsed allergilised sümptomid, kõhulahtisus, hüpertermia). Lastel on tavaliselt unetus, peavalu, palavik.
Ravim on ette nähtud allergiliste ilmingute, nagu allergiline riniit ja urtikaaria, mida iseloomustab sügelus ja nahalööve, raviks. Ravim peatab sellised allergilise riniidi sümptomid nagu aevastamine, sügelus ninas ja taevas, vesised silmad.
Eelised– Desal hoiab ära tursete, lihasspasmide tekke, vähendab kapillaaride läbilaskvust. Ravimi võtmise mõju on näha 20 minuti pärast, see kestab ööpäeva. Ravimi ühekordne annus on väga mugav, selle vabanemise kaks vormi on siirup ja tabletid, mille tarbimine ei sõltu toidust. Kuna Desali kasutatakse laste raviks alates 12. elukuust, on ravimi siirupivorm nõudlus. Ravim on nii ohutu, et isegi 9-kordne annuse ületamine ei põhjusta negatiivseid sümptomeid.
Puudused- aeg-ajalt võivad tekkida kõrvaltoimete sümptomid, nagu suurenenud väsimus, peavalu, suu limaskesta kuivus. Lisaks ilmnevad sellised kõrvaltoimed nagu unetus, tahhükardia, hallutsinatsioonide ilmnemine, kõhulahtisus ja hüperaktiivsus. Võimalikud on kõrvaltoimete allergilised ilmingud: sügelus, urtikaaria, angioödeem.
4. põlvkonna antihistamiinikumid – kas need on olemas?
Kõik reklaamijate avaldused, mis positsioneerivad ravimibrände "neljanda põlvkonna antihistamiinikumidena", on midagi muud kui reklaamitrikk. Seda farmakoloogilist rühma ei eksisteeri, kuigi turundajad ei hõlma mitte ainult äsja loodud ravimeid, vaid ka teise põlvkonna ravimeid.
Ametlik klassifikatsioon näitab ainult kahte antihistamiinikumide rühma - need on esimese ja teise põlvkonna ravimid. Farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide kolmas rühm on ravimites positsioneeritud kui "kolmanda põlvkonna H1 histamiini blokaatorid".
Laste allergiliste ilmingute raviks kasutatakse kõigi kolme põlvkonna antihistamiine.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid eristuvad selle poolest, et nad näitavad kiiresti oma raviomadusi ja erituvad kehast. Need on nõudlikud allergiliste reaktsioonide ägedate ilmingute raviks. Need on ette nähtud lühikursustel. Selle rühma kõige tõhusamad on Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.
Märkimisväärne protsent kõrvaltoimetest vähendab nende ravimite kasutamist lapseea allergiate korral.
2. põlvkonna antihistamiinikumid ei põhjusta sedatsiooni, toimivad kauem ja neid kasutatakse tavaliselt üks kord päevas. Vähesed kõrvaltoimed. Selle rühma ravimite hulgas kasutatakse lapseea allergiate raviks Ketotifen, Fenistil, Cetrin.
3. põlvkonna antihistamiinikumid lastele on Gismanal, Terfen jt. Neid kasutatakse krooniliste allergiliste protsesside korral, kuna nad suudavad kehas pikka aega püsida. Puuduvad kõrvaltoimed.
Eriuse arvele võib panna uuemad ravimid.
Negatiivsed tagajärjed:
1. põlvkond: peavalu, kõhukinnisus, tahhükardia, unisus, suukuivus, ähmane nägemine, uriinipeetus ja isutus;
2. põlvkond: negatiivne mõju südamele ja;
Lastele toodetakse antihistamiine salvide (allergilised reaktsioonid nahal), tilkade, siirupite ja suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul.
Antihistamiinikumid raseduse ajal
Raseduse esimesel trimestril on keelatud võtta antihistamiine. Teises on need ette nähtud ainult äärmuslikel juhtudel, kuna ükski neist vahenditest pole täiesti ohutu.
Looduslikud antihistamiinikumid, mis sisaldavad vitamiine C, B12, pantoteen-, oleiin- ja nikotiinhapet, tsinki, kalaõli, võivad aidata vabaneda mõningatest allergilistest sümptomitest.
Kõige ohutumad antihistamiinikumid on Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, kuid nende kasutamine tuleb kindlasti arstiga kokku leppida.
4 parimat looduslikku antihistamiini
Mõnel juhul võite kasutada järgmisi vahendeid, mis võivad pärssida histamiini tootmist kehas.
kvertsetiin. Kvertsetiin on antioksüdant, mis on tuntud oma põletikuvastaste omaduste poolest. Seda leidub mõnes toidus, näiteks sibulas ja õuntes. Teadlasi hakkas huvitama kvertsetiini võime vähendada allergilise reaktsiooni raskust. Katse viidi läbi rottidega. Selle tulemuste põhjal jõuti järeldusele, et kvertsetiin on võimeline vähendama allergilise ja põletikulise protsessi intensiivsust hingamisteedes. Allergiaga inimesed võivad kas osta kvertsetiini toidulisandina või lihtsalt süüa toite, mis on selle antioksüdandi poolest rikkad.
Bromelain. Bromelaiin on ensüüm, mida leidub suures koguses ananassis. On tõendeid selle kohta, et see aitab vähendada allergia sümptomite intensiivsust. Positiivse toime saavutamiseks on soovitatav seda ainet võtta 400-500 mg 3 korda päevas. Teise võimalusena võite lihtsalt rikastada oma dieeti ananassidega, mis hoiavad selle aine sisalduse rekordit.
C-vitamiin. C-vitamiini leidub erinevates toiduainetes. Sellel antioksüdandil on omadused, mis pärsivad allergilise reaktsiooni sümptomeid. C-vitamiin on mittetoksiline, selle mõõdukas tarbimine ei kahjusta inimorganismi. Seetõttu saab seda ohutult kasutada antihistamiinikumina. C-vitamiini soovitatav annus allergikutele on 2 g. Seda kogust leidub 3-5 tsitrusviljas. Neid tuleb süüa kogu päeva.
Toit, mis aitab võidelda allergiatega
Allergiaga toimetulemiseks pole vaja apteegi riiuleid tühjendada. Mõnikord piisab kokkupuute minimeerimisest allergeeniga ja oma menüü rikastamisest toodetega, millel on antihistamiinilised omadused. Õige toitumine koos kehalise aktiivsusega aitab immuunsüsteemil vastu seista väliskeskkonna rünnakutele.
Mis puutub antioksüdantidesse toidulisandite kujul, siis neid tuleks võtta alles pärast konsulteerimist spetsialistiga. Parim viis neid aineid kätte saada on toidust. Nii et need imenduvad 100%.
Aastaringse allergilise riniidi loomulik ravi
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf
Kvertsetiin inhibeerib histamiini H1 retseptori transkriptsioonilist ülesreguleerimist, pärssides proteiinkinaasi C-a / ekstratsellulaarse signaaliga reguleeritud kinaasi / polü(ADP-riboos) polümeraas-1 signaaliülekande rada HeLa rakkudes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628
Kvertsetiini ja isokvertsitriini põletikuvastane toime katselise hiire allergilise astma korral
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696
Arsti kohta: Aastatel 2010 kuni 2016 Elektrostali linna meditsiinikeskuse nr 21 ravihaigla praktiseeriv arst. Alates 2016. aastast töötab ta diagnostikakeskuses nr 3.
Kevad. Loodus ärkab... Priimulad õitsevad... Kask, lepp, pappel, sarapuu lasevad välja koketilised kõrvarõngad; sumisevad mesilased, kimalased, koguvad õietolmu... Algab hooaeg (ladina keelest pollinis pollen) ehk heinapalavik – allergilised reaktsioonid taimede õietolmule. Suvi tuleb. Teravili õitseb, hapukas koirohi, lõhnav lavendel ... Siis saabub sügis ja “armukeseks” saab ambroosist, mille õietolm on kõige ohtlikum allergeen. Umbrohu õitsemise ajal kannatab kuni 20% elanikkonnast pisaravoolu, köha, allergia all. Ja käes on allergikutele kauaoodatud talv. Kuid siin ootavad paljud külmaallergiat. Jälle kevad ... Ja nii aastaringselt.
Ja ka hooajavälised allergiad loomakarvade, kosmeetika, kodutolmu ja muu vastu. Lisaks ravimiallergia, toit. Lisaks on viimastel aastatel diagnoositud "allergia" sagedamini ja haiguse ilmingud on rohkem väljendunud.
Leevendage patsientide seisundit ravimitega, mis leevendavad allergiliste reaktsioonide sümptomeid, ja ennekõike - antihistamiinikumid (AHP). Haiguse peamiseks süüdlaseks võib nimetada histamiini, mis stimuleerib H1 retseptoreid. See osaleb allergia peamiste ilmingute esinemise mehhanismis. Seetõttu on antihistamiinikumid alati ette nähtud allergiavastaste ravimitena.
Antihistamiinikumid - H1 histamiini retseptorite blokaatorid: omadused, toimemehhanism
Mediaator (bioloogiliselt aktiivne vahendaja) histamiin mõjutab:
- Nahk, mis põhjustab sügelust, hüpereemiat.
- Hingamisteed, põhjustades turset, bronhospasmi.
- Kardiovaskulaarsüsteem, mis põhjustab veresoonte suurenenud läbilaskvust, südame rütmihäireid, hüpotensiooni.
- Seedetrakt, stimuleerib mao sekretsiooni.
Antihistamiinikumid leevendavad endogeense histamiini vabanemisest põhjustatud sümptomeid. Need takistavad hüperreaktiivsuse teket, kuid ei mõjuta ei allergeenide sensibiliseerivat toimet (ülitundlikkust) ega eosinofiilide (leukotsüütide tüüp: nende sisaldus veres suureneb koos allergiaga) tungimist limaskestale.
Antihistamiinikumid:
Tuleb meeles pidada, et allergiliste reaktsioonide patogeneesis (esinemismehhanismis) osalevad vahendajad ei hõlma mitte ainult histamiini. Lisaks sellele on põletikulistes ja allergilistes protsessides "süüdi" atsetüülkoliin, serotoniin ja muud ained. Seetõttu peatavad ravimid, millel on ainult antihistamiinne toime, ainult allergia ägedad ilmingud. Süstemaatiline ravi nõuab kompleksset desensibiliseerivat ravi.
Antihistamiinikumide põlvkonnad
Soovitame lugeda:
Kaasaegse klassifikatsiooni kohaselt on antihistamiinikumid kolm rühma (põlvkonda):
Esimese põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (tavegil, difenhüdramiin, suprastin) - tungivad läbi spetsiaalse filtri - hematoentsefaalbarjääri (BBB), toimivad kesknärvisüsteemile, avaldades rahustavat toimet;
H1 histamiini blokaatorid II põlvkond (fenkarool, loratadiin, ebastiin) - ei põhjusta sedatsiooni (terapeutilistes annustes);
III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (Telfast, Erius, Zyrtec) on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid. Need ei läbi BBB-d, neil on minimaalne mõju kesknärvisüsteemile, seetõttu ei põhjusta nad sedatsiooni.
Kõige populaarsemate antihistamiinikumide omadused on toodud tabelis:
|
loratadiin KLARITIIN |
tsetirisiin |
|||||
|
võrdlev |
||||||
|
Tõhusus |
||||||
|
Kestus |
||||||
|
Aeg |
||||||
|
Sagedus |
||||||
|
soovimatu |
||||||
|
Pikendamine |
||||||
|
Rahustav |
||||||
|
Kasu |
||||||
| Kõrvalmõjud erütromütsiin |
||||||
|
Suurendama |
||||||
|
rakendus |
||||||
|
Võimalus |
||||||
|
Rakendus |
Võib olla |
vastunäidustatud |
||||
|
Rakendus |
vastunäidustatud |
vastunäidustatud |
vastunäidustatud |
|||
|
Vajadus |
||||||
|
Vajadus |
||||||
|
Vajadus |
vastunäidustatud |
|||||
|
hind |
||||||
|
Hind |
||||||
|
Hind |
||||||
|
astemisool HISMANAL |
terfenadiin |
feksofenadiin |
|
|
võrdlev |
|||
|
Tõhusus |
|||
|
Kestus |
18 - 24 |
||
|
Aeg |
|||
|
Sagedus |
|||
|
võrdlev |
|||
|
Pikendamine |
|||
|
Rahustav |
|||
|
Kasu |
|||
| Kõrvalmõjud kui seda kasutatakse koos ketokonasooliga ja erütromütsiin |
|||
|
Suurendama |
|||
|
rakendus |
|||
|
Võimalus |
> 1 |
||
|
Rakendus |
Võib olla |
vastunäidustatud |
Võib olla |
|
Rakendus |
vastunäidustatud |
vastunäidustatud |
vastunäidustatud |
|
Vajadus |
|||
|
Vajadus |
|||
|
Vajadus |
vastunäidustatud |
vastunäidustatud |
|
|
hind |
|||
|
Hind |
|||
|
Hind |
|||
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide eelised
Sellesse rühma kuuluvad mõnede eelmiste põlvkondade ravimite farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid:
- feksofenadiin (telfast, feksofast) - terfenadiini aktiivne metaboliit;
- levotsetirisiin (ksizal) - tsetirisiini derivaat;
- desloratadiin (erius, desal) on loratadiini aktiivne metaboliit.
Viimase põlvkonna ravimeid iseloomustab märkimisväärne selektiivsus (selektiivsus), need toimivad eranditult perifeersetele H1 retseptoritele. Sellest ka kasu:
- Tõhusus: kiire imendumine ja kõrge biosaadavus määravad allergiliste reaktsioonide eemaldamise kiiruse.
- Praktilisus: ei mõjuta jõudlust; sedatsiooni ja kardiotoksilisuse puudumine välistab eakatel patsientidel annuse kohandamise vajaduse.
- Ohutus: ei tekita sõltuvust - see võimaldab teil määrata pikki ravikuure. Koostoimed samaaegselt võetud ravimitega praktiliselt puuduvad; imendumine ei sõltu toidu tarbimisest; toimeaine eritub "nagu on" (muutumata), st sihtorganid (neerud, maks) ei kannata.
Määrake ravimid hooajalise ja kroonilise riniidi, dermatiidi, allergilise bronhospasmi korral.
3. põlvkonna antihistamiinikumid: nimetused ja annused
Märge: annused on mõeldud täiskasvanutele.
Feksadiin, telfast, feksofast võtta 120-180 mg x 1 kord päevas. Näidustused: heinapalaviku sümptomid (aevastamine, sügelus, riniit), idiopaatiline (punetus, kihelus).
Levotsetirisiin-teva, xyzal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: krooniline allergiline riniit, idiopaatiline urtikaaria.
Desloratadin-teva, Erius, Desal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: hooajaline heinapalavik, krooniline idiopaatiline urtikaaria.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid: kõrvaltoimed
Kolmanda põlvkonna H1 histamiini retseptori blokaatorid võivad oma suhtelise ohutuse tõttu põhjustada: agitatsiooni, krampe, düspepsiat, kõhuvalu, müalgiat, suukuivust, unetust, peavalu, asteenilist sündroomi, iiveldust, uimasust, hingeldust, tahhükardiat, nägemiskahjustust, kehakaalu tõusu, paronüüria (ebatavalised unenäod).
Antihistamiinikumid lastele
Xyzali tilgad on ette nähtud lastele: üle 6-aastastele päevaannuses 5 mg (= 20 tilka); 2 kuni 6 aastat päevases annuses 2,5 mg (= 10 tilka), sagedamini 1,25 mg (= 5 tilka) x 2 korda päevas.
Levotsetirisiin-teva - annus üle 6-aastastele lastele: 5 mg x 1 kord päevas.
Eriuse siirup on lubatud lastele vanuses 1 kuni 6 aastat: 1,25 mg (= 2,5 ml siirupit) x 1 kord päevas; vanuses 6 kuni 11 aastat: 2,5 mg (= 5 ml siirupit) x 1 kord päevas;
üle 12-aastased noorukid: 5 mg (= 10 ml siirupit) x 1 kord päevas.
Erius suudab pärssida allergilise reaktsiooni ja põletiku esimese faasi arengut. Kroonilise urtikaaria kulgemise korral toimub haiguse vastupidine areng. Eriuse terapeutiline efektiivsus kroonilise urtikaaria ravis kinnitati platseebokontrolliga (pime) mitmekeskuselises uuringus. Seetõttu soovitatakse Eriust kasutada lastel alates aastast.
Tähtis: Eriuse pastillide efektiivsuse uuringut lasterühmas ei ole läbi viidud. Kuid pediaatriliste patsientide osalusel ravimiannuste määramise uuringus ilmnenud farmakokineetilised andmed näitavad 2,5 mg pastillide kasutamise võimalust vanuserühmas 6–11 aastat.
Noorukitele alates 12. eluaastast on ette nähtud feksofenadiin 10 mg.
Arst räägib allergiaravimitest ja nende kasutamisest pediaatrias:
Antihistamiinikumide määramine raseduse ajal
Raseduse ajal ei määrata kolmanda põlvkonna antihistamiine. Erandjuhtudel on lubatud kasutada telfasti või feksofasti.
Tähtis: Teave feksofenadiini (Telfast) rühma ravimite kasutamise kohta rasedate naiste poolt ei ole piisav. Kuna katseloomadega läbiviidud uuringud ei näidanud Telfasti negatiivset mõju raseduse üldisele kulgemisele ja emakasisesele arengule, peetakse seda ravimit rasedatele tinglikult ohutuks.
Antihistamiinikumid: difenhüdramiinist eriuseni
Paljud allergikud võlgnevad esimese põlvkonna antihistamiinikumidele heaolu paranemise. "Küljelt" uimasust peeti iseenesestmõistetavaks: aga nina ei voola ja silmad ei sügele. Jah, elukvaliteet kannatas, aga mis teha – haigus. Uusima põlvkonna antihistamiinikumid on võimaldanud suurel allergikute rühmal mitte ainult vabaneda allergia sümptomitest, vaid ka elada normaalset elu: juhtida autot, mängida sporti, ilma et oleks oht liikvel olles magama jääda.
4. põlvkonna antihistamiinikumid: müüdid ja tegelikkus
Sageli libisevad allergiaravimite reklaamimisel mõisted "uue põlvkonna antihistamiin", "neljanda põlvkonna antihistamiin". Pealegi reastab see olematu grupp sageli mitte ainult viimase põlvkonna allergiavastaseid ravimeid, vaid ka ravimeid uute teise põlvkonna kaubamärkide alla. See pole midagi muud kui turundustrikk. Ametlikus klassifikatsioonis on näidatud ainult kaks antihistamiinikumide rühma: esimene põlvkond ja teine. Kolmas rühm on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, millele on omistatud termin "III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid".
Allergianähud muretsevad igal aastal üha rohkem inimesi. Sageli ei ole haigus episoodiline, vaid püsiv. Allergiatest vabanemiseks on palju vahendeid, kuid ainult teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiinikumidel on minimaalne kõrvaltoime.
Allergiline reaktsioon viitab keerukatele biokeemilistele protsessidele, milles mängib olulist rolli bioloogiliselt aktiivne aine histamiin. Antihistamiinikumide kasutamist sunnitud patsientide arv kasvab igal aastal. Antihistamiinikumide ja teiste allergiavastaste ravimite tarbimise kasvu põhjustena võib nimetada maailma keskkonnaolukorra halvenemist, ravimite kontrollimatut kasutamist, igapäevast kodukeemia kasutamist, mille mõju inimorganismile on seni uurimata.
Allergikud märkavad varem tõhusate ravimite toime vähenemist. On ka neid, mis parandavad allergiavastaste ravimite soovimatut kõrvaltoimet. Just need tegurid ajendasid teadlasi leidma tõhusamaid allergiavastaseid ravimeid minimaalse arvu kõrvaltoimetega: teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid.
Kuidas ravimid toimivad
Esimesed antihistamiinikumid ilmusid eelmise sajandi esimesel kolmandikul. Sel ajal said nad hakkama püstitatud ülesannetega, nimelt: nad blokeerisid kiiresti histamiini mõju spetsiifilistele H1-histamiini retseptoritele, vähendades seeläbi allergiliste reaktsioonide raskust ( nahasügelus, lööve, riniit, bronhospasm, anafülaktiline šokk). Nendel ravimitel oli ka mitmeid puudusi.
Esimene põlvkond
Nad tegutsesid lühikest aega, tungisid läbi vere-aju barjääri. Sellised kõrvalnähud sundisid patsienti võtma ravimit mitu korda päevas piisavalt suurtes annustes ning antihistamiin ise põhjustas sedatsiooni, uimasust ja võimetust tegeleda tegevustega, mis nõuavad suurt reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet. On teada selliste ravimite kahjulik mõju seedetraktile.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumide pikaajaline kasutamine oli ebasoovitav. Paljud selle farmakoloogilise rühma esindajad on lastele ja rasedatele vastunäidustatud.
Uuringud keha suurenenud reaktsiooni uurimise valdkonnas konkreetsele ainele võimaldasid välja selgitada allergia põhjuse, selle arengu mehhanismi ja peamised sellega seotud biokeemilised komponendid. Seega oli võimalik sünteesida teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiine, millel on mõnevõrra erinev farmakoloogiline toime.
Nende ravimite vaieldamatute eeliste hulka kuulub rahustava toime puudumine või minimaalne ilming, sõltuvus puudub, samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimite terapeutilist toimet. Lisaks on neil ravimitel kõrge spetsiifilisus H1-histamiini retseptorite blokeerimisel, mõjutamata muud tüüpi retseptoreid. Mõni tund pärast nende ravimite võtmist ilmneb maksimaalne terapeutiline toime.
Teine põlvkond
Teise põlvkonna antihistamiinikumid ilmusid suhteliselt hiljuti. . Nende oluline eelis on see, et nad ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri, uimasus, pearinglus ja nõrkus on kerged. Teise põlvkonna allergiavastaste ravimite esindajate toimemehhanism põhineb spetsiifilisel blokeerival toimel H1-retseptoritele.
Samal ajal ei mõjuta need ravimid teisi retseptoreid, pärast nende kasutamist ei arene tahhüfülaksia (terapeutilise toime vähenemine korduval kasutamisel). Selle ravimirühma esindaja ühest annusest piisab, et farmakoloogiline toime püsiks päeva jooksul. Ja pärast ravikuuri lõpetamist püsib toime nädal.
Teise põlvkonna antihistamiinikumide esindajad on astemisool (Gismanal), Loratadiin (Lorano, Claritin, Erolin, Tyrlor, Lomilan), Terfenadiin (Teridin, Trexil, Tofrin, Tamagon, Bronal), Acrivastine (Semprex), Aselastiin (Allergodil), Ebastiin Ebastel, Clover, Kestinlio, Kestin), Desloratadine (Eden, Erius).
Desloratadiini suspensiooni kujul võib määrata lastele alates aastast, astemisooli ja loratadiini - alates teisest aastast, ülejäänud - alates vanemast east.
kolmas põlvkond
Kolmanda põlvkonna antihistamiine võib kirjeldada kui eelravimeid või vaheühendeid, mis muundatakse organismis aktiivseks vormiks ja millel on ravitoime. Ja ainult tsetirisiin saadi hüdroksüsiini, allergiavastaste ravimite esimese põlvkonna esindaja modifitseerimisel. Tänu nendele keemilistele muutustele vabanes kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid soovimatutest kõrvalmõjudest ning farmakoloogiline toime suurenes oluliselt. Just kolmanda põlvkonna esindajaid võib õigustatult pidada eelmiste põlvkondade metaboliitideks.
Sellesse allergiavastaste ravimite rühma kuuluvad feksofenadiin (Telfast, Fexofast, Gifast, Allegra) ja tsetirisiin (Cetrin, Zodak, Zirtek, Zincet). Tsetirisiini võib kasutada lastel alates kuue kuu vanusest, feksofenadiini - alates kuuendast eluaastast.
Peamised kõrvaltoimed
Võrreldes esimese põlvkonna antihistamiinikumidega on teisel ja kolmandal põlvkonnal vähem kõrvaltoimeid. Nende maksimaalsest ohutusest pole aga vaja rääkida.
Seega on tõestatud, et 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikumid võivad akumuleeruda ja pikka aega organismist välja ei pääse. Seda asjaolu võib pidada ka soovimatuks mõjuks, kuna mitme ravimi samaaegne kasutamine võib negatiivselt mõjutada inimese sisesüsteeme ja organeid.
On teada, et terapeutilise annuse kohandamisel peab arst võtma arvesse maksa ja neerude rikkumist. Allergiavastaste ravimite kombineeritud kasutamine ketokonasooli või erütromütsiiniga suurendab kõrvaltoimete avaldumist.
Peaaegu kõigi antihistamiinikumide kasutamisel võib tekkida ebameeldiv limaskestade kuivustunne, iiveldus, oksendamine, peavalu ja väsimus.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid võivad avaldada kardiotoksilist toimet tänu nende võimele blokeerida müokardi kaaliumikanaleid. Sellega seoses tuleks perioodiliselt läbi viia EKG-seire, et õigeaegselt tühistada allergiavastaste ravimite kasutamine. Paljud arstid väldivad selliste ravimite väljakirjutamist südamehaigustega inimestele.
Vaatamata kaasaegsete antihistamiinikumide toime selektiivsusele ei ole välistatud sellised kõrvaltoimed nagu unisus, pearinglus, keskendumisvõime häired, närvilisus, helitaju moonutamine, nägemishäired.
Teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide kahjulik mõju arenevale lootele, kui neid kasutatakse rasedatel, ei ole täielikult tõestatud, seetõttu võib neid teatud tingimustel kasutada piiratud ulatuses arsti järelevalve all. Neid ravimeid ei tohi kasutada rinnaga toitvad naised.
Kasutusala
Kõige õigem lahendus allergiaga seotud seisundite ravis on patsiendi kokkupuute täielik välistamine ainega, mis põhjustab ebameeldivaid sümptomeid bronhospasmi, konjunktiviidi, riniidi ja allergilise dermatoosi kujul. Selleks viige läbi rida uuringuid, mis määravad allergeen - haiguse põhjuse. Just allergeenid põhjustavad hingamisteede turset ja spasme, naha sügelust, iseloomulikke lööbeid, seedetraktist ebameeldivaid sümptomeid spasmide ja koolikute näol, kapillaaride laienemist ja suurenenud läbilaskvust, vererõhu langust ja südame rütmihäireid.
Kahjuks on enamikul juhtudel võimatu allergilist reaktsiooni põhjustavate ainete mõju täielikult kõrvaldada. Allergilisi reaktsioone põhjustavate ainete mõju võib olla nii lühiajaline, episoodiline kui ka pikaajaline, kogu hooaja või aastaringselt.
Tänapäeval on kõige vastuvõetavam viis allergiatega toimetulekuks spetsiaalsete ravimite kasutamine, mis blokeerivad allergeeni mõju tundlikele retseptoritele. Sellepärast kasutatakse sellistes olukordades teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiine.
Hooajaline ja aastaringne riniit, allergilised dermatoosid, integreeritud lähenemine bronhiaalastma ravile, ülemiste hingamisteede spasmide ennetamine - need on peamised valdkonnad, kus kasutatakse teise ja kolmanda põlvkonna allergiavastaseid ravimeid. Selliste allergiavastaste rühmade pikaajaline ja pidev kasutamine ei vähenda vajalike ravitoimete avaldumist, ei halvenda patsiendi seisundit ega põhjusta uut kõrvaltoimet.
Enamik antihistamiinseid ravimeid liigitatakse käsimüügiravimite kategooriasse. Kuid enesega ravimine selliste ravimite kasutamisega ei ole õigustatud. Koos arstiga on vaja välja selgitada organismi suurenenud tundlikkuse põhjus konkreetse aine suhtes, määrata terapeutiliste meetmete põhisuunad.
Haruldane laps ei ole allergiline erinevate haigustekitajate suhtes, mõni reageerib valusalt teatud toodetele sünnist saati, teine kosmeetikale või õistaimedele, kuid tänu uue põlvkonna ravimitele - lastele mõeldud antihistamiinikumidele on võimalik vältida tõsiseid tüsistusi. Kui lapseea allergiate kõrvaldamiseks võetakse õigeaegseid meetmeid, ei muutu ägedad protsessid krooniliste vaevuste seisundiks.
Mis on antihistamiinikumid
Rühma kaasaegseid ravimeid, mis pärsivad histamiini (neurotransmitteri) toimet, nimetatakse antihistamiinideks. Kui allergeen on organismi sattunud, hakkab immuunsüsteemi moodustavatest sidekoerakkudest eralduma vahendaja ehk orgaaniline ühend histamiin. Kui neurotransmitter suhtleb spetsiifiliste retseptoritega? sageli on turse, sügelus, lööve ja muud allergia ilmingud. Antihistamiinikumid vastutavad nende retseptorite blokeerimise eest. Tänapäeval on neid ravimeid neli põlvkonda.
Allergiavastased ravimid ei suuda haigust täielikult ravida. Need ei mõjuta eriti allergia põhjust, vaid aitab toime tulla ebameeldivate sümptomitega. Selliseid ravimeid võib määrata igas vanuses patsientidele, isegi üheaastastele ja väikelastele. Antihistamiinikumid on eelravimid. See tähendab, et kui nad sisenevad kehasse, hakkavad need muutuma aktiivseteks metaboliitideks. Nende fondide oluline omadus on kardiotoksilise toime täielik puudumine.
Näidustused kasutamiseks
Hammaste tulekul, enne vaktsineerimist, võib võimaliku allergilise reaktsiooni neutraliseerimiseks kasutada spetsiaalseid allergiavastaseid ravimeid. Pealegi, Näidustused selliste vahendite kasutamiseks on järgmised:
- heinapalavik (pollinoos);
- angioödeem;
- aastaringsed, hooajalised allergilised reaktsioonid (konjunktiviit, riniit);
- naha sügelus krooniliste nakkushaiguste korral;
- varem täheldatud allergiate komplekssed ilmingud või anafülaktilise šoki sümptomid;
- atoopiline dermatiit, ekseem, dermatoos, urtikaaria ja muud nahalööbed;
- individuaalne eelsoodumus allergiate tekkeks;
- lapse seisundi halvenemine koos krooniliste hingamisteede haigustega (larüngiit, kõri stenoos, allergiline köha);
- eosinofiilide kõrge sisaldus veres;
- putukahammustused;
- nina, suuõõne limaskestade turse;
- ravimite allergia ägedad ilmingud.
Klassifikatsioon
Sõltuvalt keemilise koostise omadustest võib allergiavastaseid ravimeid jagada rühmadesse:
- piperidiini derivaadid;
- alküülamiinid;
- alfakarboliini derivaadid;
- etüleendiamiinid;
- fenotiasiini derivaadid;
- piperasiini derivaadid;
- etanoolamiinid;
- kinuklidiini derivaadid.
Kaasaegne meditsiin pakub tohutul hulgal allergiavastaste ravimite klassifikatsioone, kuid ükski neist pole üldtunnustatud. Kliinilises praktikas on laiemat rakendust leidnud ravimite klassifitseerimine nende loomise aja või põlvkondade järgi, mida praegu eristatakse 4: 1 - rahusti, 2 põlvkonda - mittesedatiivsed, 3 ja 4 - metaboliidid.
Antihistamiinikumide põlvkonnad
Esimesed allergiavastased ravimid ilmusid 20. sajandi 30ndatel – need olid 1. põlvkonna ravimid. Teadus liigub pidevalt edasi, nii et aja jooksul töötati välja sarnased teise, 3. ja 4. põlvkonna tööriistad. Iga uue ravimi tulekuga väheneb kõrvaltoimete tugevus ja arv ning kokkupuute kestus pikeneb. Allpool on tabel 4 põlvkonna allergiavastaste ravimite kohta:
| Põlvkond | Peamine toimeaine | Iseloomulik | Pealkirjad |
| 1 | Difenhüdramiin, difenhüdramiin, diprasiin, klemastiin, hifenadiin | Neil on rahustav toime, neil on lühiajaline toime. Sageli on difenhüdramiin ette nähtud heinapalaviku, allergilise dermatoosi korral. Ravimid põhjustavad tahhükardiat ja vestibulopaatiat. | Psilo-palsam, Suprastin, Tavegil, Diazolin |
| 2 | Aselastiin, ebastiin, astemisool, loratadiin, terfenadiin | Ei ole rahusti. Südamele ei mõju. Vaja on ainult ühte annust päevas, pikaajaline kasutamine on võimalik. | Claritin, Kestin, Rupafin, Tsetrin, Ketotifen, Fenistil, Zodak |
| 3 | Tsetirisiin, feksofenadiin, desloratadiin | Aktiivsed metaboliidid ei mõjuta südame tööd. Harva põhjustada suuõõne limaskestade kuivust. | Xyzal, Allegra, desloratadiin, tsetirisiin, telfast, feksofast |
| 4 | Levotsetirisiin, desloratadiin | Kaasaegsed vahendid, mis mõjutavad keha koheselt. 4. põlvkonna ravimid blokeerivad kiiresti histamiini retseptoreid, kõrvaldavad tõhusalt allergia sümptomid. | Xizal, Glenset, Erius, Ebastin, Bamipin, Fenspiride |
Antiallergilised ravimid lastele
Antihistamiinikumide valiku peaks tegema arst. Eneseravim ainult süvendab tekkinud allergilist reaktsiooni ja põhjustab soovimatuid tagajärgi. Esmaabiks kasutavad vanemad sageli kreeme. Neid võib määrida reaktsiooniga vaktsiinile. Muud vormid: tilgad, tabletid, siirup, suspensioon tuleks kasutada pärast konsulteerimist spetsialistiga. Lastearst valib annuse, võttes arvesse allergia tõsidust ja lapse vanust.
Kuni aasta
Tavaliselt, imikute lastearstid määravad uue põlvkonna ravimid, kuna teine ja esimene võivad põhjustada kõrvaltoimeid: peavalu, uimasus, aktiivsuse pärssimine, hingamisdepressioon. Sageli ei soovita arstid imikutele antihistamiine võtta, kuid mõnikord on need ägedates olukordades lihtsalt vajalikud. Parimad abinõud väikeste patsientide jaoks on:
- Suprastini lahus. Seda kasutatakse nohu, urtikaaria, ägeda allergilise dermatiidi raviks. Hästi eemaldab sügeluse, kiirendab nahalööbest vabanemise protsessi. Heakskiidetud imikute (alates 30 päeva vanusest) raviks. Laste annus on üks neljandik ampullist 2 korda päevas. Harva võib ravim põhjustada iiveldust, väljaheite häireid, düspepsiat. Suprastin on ohtlik rohkem kui ühe ampulli võtmisel.
- Tilgad Fenistil. Punetiste, tuulerõugete raviks kasutatakse lastele populaarset allergiaravimit. Lisaks juuakse seda sageli kontaktdermatiidi, päikesepõletuse, putukahammustuste korral. Antihistamiini tilgad lastele Fenistil võib ravi alguses põhjustada uimasust, kuid mõne päeva pärast see toime kaob. Ravimil on kõrvaltoimed: pearinglus, lihasspasmid, suu limaskesta turse. Kuni aastased lapsed on ette nähtud üks kord, 10 tilka päevas, kuid mitte rohkem kui 30.
2 kuni 5 aastat
Lapse kasvades laieneb ravimite valik, kuigi paljud tuntud vahendid on endiselt vastunäidustatud, näiteks Suprastini ja Claritini tabletid, Azelastiini tilgad. Kõige populaarsemad ravimid, mida kasutatakse vanuses 2 kuni 5 aastat, on:
- Tsetrini tilgad. Seda kasutatakse toiduallergiate, konjunktiviidi ja riniidi raviks. Ravimi kasutamise eeliseks on selle pikaajaline toime. Tilgad tuleb võtta ainult üks kord päevas. Kõrvaltoimed: antikolinergiline toime, unisus, peavalu.
- Erius. See lastele mõeldud allergiasiirup on üks populaarsemaid. See kuulub 3. põlvkonna ravimite hulka. Aitab peatada allergilisi sümptomeid ja leevendada patsiendi üldist seisundit. Ei tekita sõltuvust. Eriuse siirup on kasulik riniidi, heinapalaviku, allergilise konjunktiviidi, urtikaaria korral. Kõrvaltoimed: iiveldus, peavalu, diatees, kõhulahtisus.
Alates 6 aastast ja vanematest
Reeglina võib spetsialist alates 6. eluaastast lastele välja kirjutada 2. põlvkonna antihistamiinikumid. Selles vanuses laps on juba võimeline võtma tableti, seetõttu määravad allergoloogid sageli Suprastini tablette. Allergilise riniidi ja konjunktiviidi korral kasutatakse Allergodili tilka. Pealegi, Üle 6-aastased patsiendid võivad võtta:
- Tavegil. Soovitatav heinapalaviku, dermatiidi, allergiliste putukahammustuste korral. Antiallergiliste ravimite hulgas peetakse Tavegili kõige ohutumaks. 6–12-aastaste laste ravi hõlmab järgmist rahatarbimist - pool kapslit hommikul ja õhtul. Tablette tuleb võtta regulaarselt enne sööki, eelistatavalt samal ajal. Ettevaatlikult peaksid neid võtma glaukoomiga patsiendid, sest. Tavegil põhjustab visuaalsete piltide tajumise selguse halvenemist.
- Zyrtec. Nendel mittehormonaalsetel tablettidel on põletikuvastane ja antieksudatiivne toime. Ravimi kasutamise eeliseks on selle kasutamine bronhiaalastma kombineeritud ravi osana. Üle 6-aastased lapsed võivad võtta pool tabletti 2 korda päevas. Kõrvaltoimed: sügelus, lööve, halb enesetunne, asteenia.
Millised antihistamiinikumid on lapsele parimad
Ebastabiilne laste immuunsus aitab sageli kaasa allergiliste reaktsioonide ilmnemisele. Kaasaegsed antihistamiinikumid lastele aitavad toime tulla negatiivsete sümptomitega. Paljud farmaatsiaettevõtted toodavad allergiavastaseid ravimeid lastele mõeldud annustena siirupi, tilkade, suspensiooni kujul. See hõlbustab vastuvõttu ega tekita beebis ravi vastu vastikust. Sageli võib arst kohaliku põletiku vähendamiseks välja kirjutada antihistamiinikumi geeli või kreemi kujul. Neid kasutatakse välispidiselt allergilise nahareaktsiooni korral putukahammustuste korral.
Tavaliselt, vastsündinutele mõeldud antihistamiinikumid on lubatud anda siirupi või suukaudsete tilkade kujul, ja nad ei tohiks kasutada vana põlvkonna (1.) sedatsiooni ja kõrge toksilisuse tõttu. Ravimite annus sõltub sümptomite tõsidusest ja patsiendi kehakaalust. 3. põlvkonna allergiavastaseid ravimeid soovitatakse lastele alates aastast. Suuremale lapsele sobivad rohkem pillid. Samuti on võimalik kasutada allergiavastaseid kohalikke vahendeid: ninaspreid, silmatilku, geele, kreeme, salve.
Tabletid
Kõige tavalisem allergiavastaste ravimite vabanemise vorm on tabletid. Laps võib neid võtta alles alates 3. eluaastast, kuid sageli ei suuda imik selles vanuses veel ravimit alla neelata. Seetõttu võite tablette anda purustatud kujul, lahjendades neid veega. Populaarsed tabletid on:
- Loratadiin. teise põlvkonna ravim. Aitab kiiresti kõrvaldada allergilise riniidi ebameeldivaid sümptomeid, reaktsioone õietolmule ja õistaimedele. Seda kasutatakse urtikaaria, bronhiaalastma raviks. Üle kaheaastastele lastele on soovitatav ühekordne annus 5 mg. Noorukid - 10 mg. Kõrvaltoimed: palavik, ähmane nägemine, külmavärinad.
- Diasoliin. Aitab allergilise hooajalise riniidi ja köha korral. Seda võib määrata tuulerõugete, urtikaaria, õietolmu põhjustatud konjunktiviidi ajal. Diazoliini maksimaalne ööpäevane annus 2–5-aastastele patsientidele on 150 mg. Südameprobleemide korral ei ole soovitatav juua tablette.
Piisad
Seda vormi on mugav kasutada väikelastel, seda on lihtne doseerida spetsiaalse pudeli abil. Reeglina püüavad arstid vastsündinutele antihistamiine välja kirjutada tilkades. Kõige kuulsamad vahendid on:
- Zodak. Tööriistal on anti-eksudatiivne, antipruriitiline, allergiavastane toime, takistab haiguse edasist arengut. Ravimi toime algab 20 minuti jooksul pärast allaneelamist ja kestab kogu päeva. Annustamine lastele alates aastast: 2 korda päevas, 5 tilka. Harva esineb tilkade kasutamise taustal iiveldust ja suukuivust. Maksahaigusega patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik.
- Fenkarol. Ravim leevendab spasme, vähendab lämbumist, kustutab kiiresti allergia negatiivsed ilmingud. Alla kolmeaastastele patsientidele soovitatakse anda 5 tilka 2 korda päevas. Fenkarol on ette nähtud kroonilise ja ägeda heinapalaviku, urtikaaria, dermatoosi (psoriaas, ekseem) korral. Kõrvaltoimed: peavalu, iiveldus, suukuivus.
siirupid
Enamik lastele mõeldud antihistamiine on tablettidena, kuid mõnel on ka alternatiive siirupi kujul. Enamikul neist on vanusepiirang kuni kaks aastat. Kõige populaarsemad antihistamiinikumid on:
- Klaritiin. Sellel on pikaajaline allergiavastane toime. Ravim sobib ägedate sümptomite kõrvaldamiseks, raskete retsidiivide ennetamiseks. Pärast allaneelamist hakkab ravim toimima 30 minuti pärast. Claritin on ette nähtud hooajalise või aastaringse riniidi, allergilise konjunktiviidi korral. Harva võib ravimi võtmise ajal tekkida unisus ja peavalu.
- Hismanaalne. Ravim on ette nähtud allergiliste nahareaktsioonide jaoks, angioödeemi raviks ja ennetamiseks. Ravimite annused: üle 6-aastastele patsientidele - 5 mg üks kord päevas, alla selle vanuse - 2 mg 10 kg kohta. Harva võib ravim põhjustada iiveldust, peavalu ja suukuivust.
Salvid
Antiallergilised laste salvid on suur rühm ravimeid, mis on ette nähtud paikseks kasutamiseks. Allergiate nahailmingute kahjustatud piirkonnale kantakse antihistamiinikumid. Kõige kuulsamad on:
- Bepanten. Salv, mis stimuleerib kudede taastumist. Seda kasutatakse imikute hooldamiseks, nahaärrituste, mähkmedermatiidi korral, naha kuivuse leevendamiseks. Pikaajaline ravi Bepantheniga põhjustab harva sügelust ja urtikaariat.
- Gistan. Mittehormonaalne antihistamiinne kreem. See sisaldab selliseid komponente nagu stringi ekstrakt, kannikesed, saialill. Seda paikset ravimit kasutatakse allergiliste nahareaktsioonide korral ja paikse põletikuvastase ainena atoopilise dermatiidi korral. Vastunäidustused: Ärge kasutage salvi alla üheaastastel lastel.
Antihistamiinikumide üleannustamine lastel
Antiallergiliste ravimite kuritarvitamine, väärkasutamine või pikaajaline ravi võib põhjustada nende üleannustamist, mis sageli väljendub suurenenud kõrvaltoimetena. Need on ainult ajutised ja kaovad pärast seda, kui patsient lõpetab ravimi võtmise või talle määratakse vastuvõetav annus. Tavaliselt, üleannustamise korral võivad lapsed kogeda:
- tugev unisus;
- kesknärvisüsteemi liigne stimulatsioon;
- pearinglus;
- hallutsinatsioonid;
- tahhükardia;
- põnevil olek;
- palavik;
- krambid;
- neerufunktsiooni kahjustus;
- kuivad limaskestad;
- pupilli laienemine.
Antihistamiinikumide hind lastele
Kõiki allergiavastaseid ravimeid ja nende analooge saab osta apteegist ilma retseptita või tellida Internetist. Nende maksumus sõltub tootjast, annusest, vabastamisvormist, apteegi hinnapoliitikast ja müügipiirkonnast. Allergiavastaste ravimite ligikaudsed hinnad Moskvas on toodud tabelis: