Heptraali vabastamise vorm. Heptral: kasutusjuhised ja milleks see on mõeldud, hind, ülevaated, analoogid. Vanadus ja Heptral

Üks viaal sisaldab

toimeaine- ademetioniin-1,4-butaandisulfonaat 760 mg (vastab 400 mg ademetioniini katioonile)

Abiained: süstevesi, lämmastik.

Üks ampull lahustiga sisaldab

toimeaineid: L-lüsiin 342,4 mg,

naatriumhüdroksiid 11,5 mg,

Abiained - süstevesi.

Kirjeldus

Pulber lüofiliseeritud- lüofiliseeritud mass valgest kuni kergelt kollaseni, ilma võõrosakesteta.

Lahusti- selge, värvitu kuni kergelt kollakas vedelik, mis ei sisalda võõrosakesi ja millel on iseloomulik amiini lõhn.

Valmistatud ravimilahus- selge lahus helekollasest kollaseni.

Farmakoterapeutiline rühm

Muud ravimid seedetrakti haiguste ja ainevahetushäirete raviks. Aminohapped ja nende derivaadid. Ademetioniin.

ATX kood A16A A02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imendumine

Inimestel on ademetioniini farmakokineetiline profiil pärast intravenoosset manustamist bieksponentsiaalne, kiire kudedes jaotumise faas ja kliirens poolväärtusajaga umbes 1,5 tundi.Imendumine intramuskulaarsel manustamisel on 96%, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast 45. minutit. peale pealekandmist. Pärast ademetioniini enterokatablettide (400-1000 mg) suukaudset manustamist on saavutatud maksimaalne plasmakontsentratsioon annusest sõltuv ja ulatub 3-5 tunni pärast 0,5-1 mg / l-ni. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist suureneb, kui ademetioniini manustatakse söögikordade vahel. Plasma kontsentratsioon väheneb algväärtustele 24 tunni jooksul.

Levitamine

Ademetioniini 100 mg ja 500 mg annuste jaotusruumala on vastavalt 0,41 ja 0,44 l/kg. Seondumine seerumi valkudega on tühine ja on ≤ 5%.

Ainevahetus

Ademetioniini metabolismi protsess on tsükliline ja seda nimetatakse ademetioniini tsükliks. Selle tsükli esimeses etapis kasutab ademetioniinist sõltuv metülaas ademetioniini substraadina S-adenosüülhomotsüsteiini tootmiseks, mis seejärel hüdrolüüsitakse S-adenosüülhomotsüsteiini hüdrolaasi toimel homotsüsteiiniks ja adenosiiniks. Homotsüsteiin omakorda läbib pöördtransformatsiooni metioniiniks metüülrühma ülekandmisel 5-metüültetrahüdrofolaadist. Lõppkokkuvõttes saab metioniini muuta ademetioniiniks, viies tsükli lõpule.

aretus

Ligikaudu 60% tervete vabatahtlike koguarvust, kes osalesid radioaktiivse (metüül-14C) ademetioniini allaneelamise uuringutes, eritus neerude kaudu 48 tunni pärast 15,5 ± 1,5%, eritumine väljaheitega 78 tunni pärast 23,5 ± 3,5%.

Farmakodünaamika

Heptral (toimeaine - S-adenosüül-L-metioniin (ademetioniin)) on looduslik aminohape, mis esineb kõigis kudedes ja kehavedelikes. Heptraal (ademetioniin) toimib peamiselt koensüümi ja metüülrühma doonorina paljudes transmetüleerimisreaktsioonides. Ademetioniini metüülrühmade ülekandmine (transmetüleerimine) on fosfolipiidrakumembraani ehituse aluseks ja mängib rolli membraani voolavuses.

Heptral (ademetioniin) suudab tungida läbi hematoentsefaalbarjääri. Heptraali (ademetioniini) kõrge kontsentratsioon mõjutab katehhoolamiinide (dopamiin, adrenaliin, norepinefriin), indolamiinide (serotoniin, melatoniin) ja histamiini metabolismi tõttu ajukoes väga olulisi transmetüleerimisprotsesse.

Heptraal (ademetioniin) on ka biokeemiliste tioolühendite (tsüsteiin, tauriin, glutatioon, koensüüm A jt) eelkäija.

Glutatioon, võimas antioksüdant, on maksa detoksifitseerimise oluline koostisosa. Heptral suurendab glutatiooni taset nii alkohoolse kui ka alkoholivaba maksakahjustusega patsientidel. Foolhape ja vitamiin B12 on olulised kaastoitained heptrali (ademetioniini) ainevahetuses ja akumuleerumises.

Intrahepaatiline kolestaas

Ravim on efektiivne intrahepaatilise kolestaasi ravis maksahaiguste, raseduse ajal ja muude krooniliste maksahaiguste korral.

Intrahepaatiline kolestaas on kroonilise maksahaiguse tüsistus ja põhjustab maksarakkude kahjustusi.

Krooniliste maksahaiguste korral on häiritud sellised hepatotsüütide funktsioonid nagu kliirens ja sapphappe tootmise reguleerimine, mis põhjustab intrahepaatilise kolestaasi.

Ademetioniini kasutamist on uuritud kroonilise maksahaigusega patsientidel, millega sageli kaasneb intrahepaatiline kolestaas: primaarne biliaarne tsirroos, primaarne skleroseeriv kolangiit, ravimitest põhjustatud maksakahjustus, viirushepatiit; parenteraalsest toitumisest põhjustatud kolestaas, alkohoolse ja mittealkohoolse päritoluga maksakahjustus.

Depressioon

Heptraali (ademetioniini) on kasutatud parenteraalselt ja suukaudselt depressiooni raviks. Antidepressantne toime ilmnes 5.-7. ravipäeval kõrvaltoimete, sealhulgas antikolinergiliste reaktsioonide puudumisel.

Raseduse intrahepaatiline kolestaas

Ravi ademetioniiniga (in / in, in / m, suukaudselt tablettidena) on efektiivne raseduse intrahepaatilise kolestaasi korral ja avaldub naha sügeluse vähenemise ja biokeemiliste parameetrite paranemise kujul.

Näidustused kasutamiseks

Intrahepaatiline kolestaas prerrrootiliste seisundite ja maksatsirroosi korral

Intrahepaatiline kolestaas rasedatel naistel kolmandal trimestril

depressiivne sündroom

Annustamine ja manustamine

Ravi võib alustada ravimi parenteraalse manustamisega (intravenoosselt aeglaselt või intramuskulaarselt), millele järgneb ravimi kasutamine tablettidena või koheselt tablettidena.

Lüofiliseeritud pulber lahustatakse vahetult enne kasutamist spetsiaalses lahustis. Visake kasutamata jääk minema.

Heptrali ei tohi segada leeliseliste lahustega ega kaltsiumioone sisaldavate lahustega. Ärge kasutage pulbrit, kui selle värvus on muutunud valgest kollakaks (viaali kahjustuse või kuumenemise tõttu). Intravenoosne manustamine toimub väga aeglaselt

Täiskasvanud

Esmane ravi (parenteraalne manustamine): Soovitatav annus on 5...12 mg/kg/päevas intravenoosselt või intramuskulaarselt esimese 2 nädala jooksul. Tavaline algannus on 400 mg ööpäevas. Päevane annus ei tohi ületada 800 mg. Esialgse ravi kestus on 15-20 päeva depressiivse sündroomi ravis, 14 päeva intrahepaatilise kolestaasi ravis prerrrootiliste seisundite ja maksatsirroosi korral, intrahepaatilise kolestaasi ravis rasedatel kolmandal trimestril.

Esialgse ravi läbiviimisel Heptraliga tablettide kujul (suukaudne manustamine): Soovitatav annus on 10-25 mg / kg / päevas. Tavaline algannus on 400 mg 1-2 korda päevas. Päevane annus ei tohi ületada 1600 mg.

Toetav ravi: 2-3 tabletti päevas, suu kaudu (800-1600 mg / päevas).

Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja käigust ning selle määrab arst individuaalselt.

Eakad patsiendid.

Ravi on soovitatav alustada väikseima soovitatava annusega, võttes arvesse maksa-, neeru- või südamefunktsiooni langust, kaasuvate patoloogiliste seisundite esinemist ja teiste ravimite kasutamist.

Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole uuringuid läbi viidud. Seetõttu soovitatakse sellistel patsientidel ademetioniini kasutada ettevaatusega.

Kasutamine maksakahjustusega patsientidel Tervete vabatahtlike ja maksapuudulikkusega patsientide farmakokineetilised parameetrid on samad.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed kliinilistest uuringutest

Sageli (≥1/100,<1/10)

Iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus

Peavalu

Ärevus, unetus

Naha sügelus

Aeg-ajalt (≥ 1/1000,<1/100)

Suukuivus, düspepsia, kõhupuhitus, seedetrakti valu, seedetrakti verejooks, seedetrakti häired, oksendamine

Asteenia, tursed, palavik, külmavärinad*, süstekoha reaktsioonid*, süstekoha nekroos*

Ülitundlikkus, anafülaktoidsed või anafülaktilised reaktsioonid (näiteks naha punetus, õhupuudus, bronhospasm, seljavalu, ebamugavustunne rinnus, vererõhu (hüpotensioon, hüpertensioon) või pulsisageduse (tahhükardia, bradükardia) muutused) *

Kuseteede infektsioonid

Artralgia, lihaskrambid

Pearinglus, paresteesia

Agitatsioon, segadus

Kõri turse*

Suurenenud higistamine, angioödeem*, allergilised nahareaktsioonid (nt lööve, sügelus, urtikaaria, erüteem)*

- "kuumahood", hüpotensioon, flebiit

Harv (≥ 1/10000,<1/1000)

Puhitus, ösofagiit

Halb enesetunne

* Turustamisjärgsed kõrvaltoimed ("spontaansed" teated), mida kliinilistes uuringutes ei täheldatud, klassifitseeriti harva esinevateks toimeteks, tuginedes asjaolule, et esinemissageduse hinnangu 95% usaldusvahemiku ülempiir ei ületa 3/X, kus X = 2115 (kliinilistes uuringutes täheldatud isikute üldine arv).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes

Patsiendid, kellel on geneetiline defekt, mis mõjutab metioniini metabolismi ja/või homotsüstinuuriat ja/või hüperhomotsüsteineemiat (nt tsüstatioon-beeta süntetaasi puudulikkus, defekt B12-vitamiini metabolismis)

Ravimite koostoimed

Teatati serotoniini sündroomi tekkest patsiendil, kes kasutas ademetioniini ja klomipramiini. Heptrali tuleb kasutada ettevaatusega samaaegselt selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide (nt klomipramiin), trüptofaani sisaldavate preparaatide ja taimsete ravimitega.

erijuhised

Intravenoosne manustamine toimub väga aeglaselt.

Vitamiin B12 ja foolhappe vaegus võib viia ademetioniini kontsentratsiooni vähenemiseni, mistõttu riskirühma kuuluvatel patsientidel (aneemia, maksapuudulikkus, rasedus või muudest haigustest või toitumisharjumustest tingitud vitamiinipuudus, nt veganid) tuleks teha iga päev vereanalüüse. plasmatasemed. Puuduse avastamisel soovitatakse samaaegselt ademetioniiniga ravida B12-vitamiini ja foolhappega.

Mõnedel patsientidel võib ademetioniinravi ajal tekkida pearinglus. Ärge juhtige sõidukeid ega töötage muude mehhanismidega enne, kui sümptomid kaovad täielikult, mis võib mõjutada reaktsioonikiirust nendel tegevustel.

Patsiente tuleb hoiatada vajadusest teavitada arsti, kui nende haiguse (depressiooni) sümptomid Heptral-ravi ajal ei kao või süvenevad. Depressiooniga patsiendid vajavad ademetioniinravi ajal hoolikat jälgimist ja pidevat psühhiaatrilist abi, et jälgida ravi efektiivsust.

Kirjanduses oli üks teade serotoniini sündroomi kohta ademetioniini ja klomipramiiniga ravitud patsiendil. Kuna ravimite koostoimete võimalus ei ole välistatud, tuleb olla ettevaatlik, kui Heptrali kasutatakse samaaegselt selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide (nt klomipramiin), trüptofaani sisaldavate preparaatide ja taimsete ravimitega.

Heptraliga (ademetioniiniga) ravitud patsientidel on teatatud mööduvast või suurenevast ärevusest. Enamikul juhtudel ei olnud ravi katkestamine vajalik. Mõnel juhul taandus ärevus pärast annuse vähendamist või ravi katkestamist.

Tootja: Abbwe S.r.l.

Anatoomilis-terapeutiline-keemiline klassifikatsioon: Ademetioniin

Registreerimisnumber: nr RK-LS-5 nr 014434

Registreerimise kuupäev: 11.06.2014 - 11.06.2019

Juhend

vene keel

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Ademetioniin

Annustamisvorm

Enterokattega tabletid, 400 mg

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine- ademetioniin 1,4-butaandisulfonaat 760 mg (vastab 400 mg ademetioniini katioonile),

Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos,

enterokatte koostis: metakrüülhape - etüülakrülaadi kopolümeer, makrogool 6000, talk, simetikoonemulsioon, polüsorbaat 80, naatriumhüdroksiid.

Kirjeldus

Ovaalse kujuga enterokattega tabletid valgest kollaka värvusega, ilma pragudeta, "korgi" efekti ja turseta.

Farmakoterapeutiline rühm

Muud ravimid seedetrakti haiguste ja ainevahetushäirete raviks. Aminohapped ja nende derivaadid. Ademetioniin.

ATX kood A16A A02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imendumine

Inimestel on pärast intravenoosset manustamist ademetioniini farmakokineetiline profiil bieksponentsiaalne, kiire jaotumise faas kudedes ja kliirens poolväärtusajaga umbes 1,5 tundi.Imendumine intramuskulaarsel manustamisel on 96%, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 45 minuti pärast . peale pealekandmist. Pärast ademetioniini enterokatablettide (400-1000 mg) suukaudset manustamist on saavutatud maksimaalne plasmakontsentratsioon annusest sõltuv ja ulatub 3-5 tunni pärast 0,5-1 mg / l-ni. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist suureneb, kui ademetioniini manustatakse söögikordade vahel. Plasma kontsentratsioon väheneb algväärtustele 24 tunni jooksul.

Levitamine

Ademetioniini 100 mg ja 500 mg annuste jaotusruumala on vastavalt 0,41 ja 0,44 l/kg. Seondumine seerumi valkudega on tühine ja on ≤ 5%.

Ainevahetus

aretus

Ligikaudu 60% tervete vabatahtlike koguarvust, kes osalesid radioaktiivse (metüül 14C) ademetioniini allaneelamise uuringutes, oli neerude kaudu eritumine 48 tunni pärast 15,5 ± 1,5%, väljaheitega eritumine 78 tunni pärast 23,5 ± 3,5%.

Farmakodünaamika

Heptraal (ademetioniin) on ka biokeemiliste tioolühendite (tsüsteiin, tauriin, glutatioon, koensüüm A jt) eelkäija –.

Intrahepaatiline kolestaas

Ravim on efektiivne intrahepaatilise kolestaasi ravis maksahaiguste, raseduse ajal ja muude krooniliste maksahaiguste korral.

Intrahepaatiline kolestaas on kroonilise maksahaiguse tüsistus ja põhjustab maksarakkude kahjustusi.

Krooniliste maksahaiguste korral on häiritud sellised hepatotsüütide funktsioonid nagu kliirens ja sapphappe tootmise reguleerimine, mis põhjustab intrahepaatilise kolestaasi.

Depressioon

Heptraali (ademetioniini) on kasutatud parenteraalselt ja suukaudselt depressiooni raviks. Näidati antidepressantset toimet 5.-7. ravipäeval kõrvaltoimete, sealhulgas antikolinergiliste reaktsioonide puudumisel.

Raseduse intrahepaatiline kolestaas

Näidustused kasutamiseks

Intrahepaatiline kolestaas prerrrootiliste seisundite ja maksatsirroosi korral

Intrahepaatiline kolestaas rasedatel naistel kolmandal trimestril

depressiivne sündroom

Annustamine ja manustamine

Ravi võib alustada ravimi parenteraalse manustamisega (intravenoosselt aeglaselt või intramuskulaarselt), millele järgneb ravimi kasutamine tablettidena või koheselt tablettidena.

Tabletid tuleb alla neelata ilma närimata. Heptrali tabletid on kaetud spetsiaalse kattega, mis lahustub ainult soolestikus, mille tõttu vabaneb ademetioniin kaksteistsõrmiksooles. Toimeaine paremaks imendumiseks ja täieliku ravitoime saavutamiseks tuleb tablette võtta söögikordade vahel. Heptrali tablett tuleb blisterpakendist eemaldada vahetult enne võtmist. Tablettide originaalvärvi muutumise korral (valgest kollakaks) tuleb mullpakendi alumiiniumkesta kahjustuse tõttu hoiduda nende kasutamisest.

Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja käigust ning selle määrab arst individuaalselt.

Eakad patsiendid.

Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel

Neerupuudulikkusega patsientidega ei ole uuringuid läbi viidud; seetõttu tuleb ademetioniini kasutamisel sellistel patsientidel olla ettevaatlik.

Kasutamine maksakahjustusega patsientidel

Ademetioniini farmakokineetilised parameetrid on tervetel vabatahtlikel ja kroonilise maksahaigusega patsientidel sarnased.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed kliinilistest uuringutest

Sageli (≥1/100,<1/10)

Iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus

Peavalu

Ärevus, unetus

Naha sügelus

Aeg-ajalt (≥ 1/1000,<1/100)

Suukuivus, düspepsia, kõhupuhitus, seedetrakti valu, seedetrakti verejooks, seedetrakti häired, oksendamine

Asteenia, tursed, palavik, külmavärinad*, süstekoha reaktsioonid*, süstekoha nekroos*

Kuseteede infektsioonid

Artralgia, lihaskrambid

Pearinglus, paresteesia

Agitatsioon, segadus

Kõri turse*

Suurenenud higistamine, angioödeem*, allergilised nahareaktsioonid (nt lööve, sügelus, urtikaaria, erüteem)*

- "kuumahood", hüpotensioon, flebiit

Harv (≥ 1/10000,<1/1000)

Puhitus, ösofagiit

Halb enesetunne

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes

Ravimite koostoimed

erijuhised

Tsirroosieelse seisundi ja hüperkreatinineemiaga maksatsirroosiga patsientidel tuleb Heptrali tablettide võtmise ajal jälgida kreatiniini taset.

Ademetioniin interakteerub homotsüsteiini määramise immunoloogiliste testidega, mis võib Heptrali (ademetioniini) ravi saavatel patsientidel põhjustada homotsüsteiini taseme vale tõusu vereplasmas. Selles patsientide kategoorias on soovitatav kasutada mitteimmunoloogilisi meetodeid homotsüsteiini taseme määramiseks vereplasmas.

Maksapuudulikkus

Annuse kohandamine ei ole vajalik. Hüperammoneemiaga patsientidel tuleb jälgida ammoniaagi taset.

neerupuudulikkus

Heptrali tuleb kasutada ettevaatusega.

Kasutamine pediaatrias

Heptrali (ademetioniini) ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Rasedus ja imetamine

Ademetioniini suurte annuste kasutamine raseduse kolmandal trimestril ei põhjustanud kõrvaltoimeid. Heptrali kasutatakse raseduse esimesel trimestril ainult äärmisel vajadusel.

Imetamise ajal kasutatakse Heptrali ainult siis, kui selle kasutamisest saadav kasu kaalub üles riski lapsele.

Ravimi toime tunnusedvõime juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke masinaid

Võib tekkida pearinglus. Ärge juhtige sõidukeid ega töötage muude mehhanismidega enne, kui sümptomid kaovad täielikult, mis võib mõjutada reaktsioonikiirust nendel tegevustel.

Üleannustamine

Sümptomid- suurenenud kõrvaltoimed.

Ravi -üldine säilitusravi organismi elutähtsate funktsioonide ja patsiendi kliinilise seisundi jälgimise taustal.

Väljalaskevorm ja pakend

10 tabletti asetatakse alumiiniumfooliumist blisterpakendisse.

2 blisterpakendit koos riikliku ja venekeelse meditsiinilise kasutamise juhistega on paigutatud papppakendisse.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25°C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

Abbvi S.r.l., Itaalia (S.R. 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Itaalia).

Registreerimistunnistuse omanik

Abbott Laboratories S.A., Šveits

Pakkija

Abbvi S.r.l., Itaalia

Organisatsiooni aadress, kes võtab vastu tarbijate nõudeid toodete (kaupade) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigi territooriumil

Abbott Laboratories S.A. esindus. Kasahstani Vabariigis

Almatõ, Dostyk Ave., 117/6, eKr Khan Tengri 2

tel.: +7 727 2447544

faks: +7 727 2447644

email mail: [e-postiga kaitstud]

SOLID 1000311119 v7.0

Lisatud failid

236943031477976697_en.doc	69,5 kb
321429741477977829_kz.doc	80 kb

Kui kohtusite antidepressantidega ja eriti nendega, mis kuuluvad hepatoprotektiivsete ravimite rühma, siis esitasite endale ühe küsimuse: mis on Heptral? See ravim on ette nähtud patsientidele, kui on vaja kehale kolereetiline toime. Lisaks aitab ravim ka keha detoksifitseerida:

on antioksüdant;
omab neuroprotektiivseid omadusi.

Aga kuidas see tegelikult välja näeb:

mida see sisaldab;
kui palju Heptral maksab: selle hind ja maksumus;
kust seda osta saab.

Ravimi vabanemise vorm ja koostis

Geptral on saadaval tablettidena, mis on kaetud toidukilega, mis võimaldab organismil need kiiremini lahustada juba enne peamiste toimeainete soolestikku sattumist ning hõlbustab võtmist. Heptrali tabletid võivad olenevalt müügiriigist olla erineva kuju ja värviga. Üks kapsel sisaldab:

Ademetioniin mahus 400 mg.
Butaandisulfonaat - kuni 800 mg 1 tabletis.

Sõltuvalt tablettide annusest võivad ainete kogused muutuda, kuid see suhe säilib alati. Ja saate seda ravimit osta igas apteegis, saame nõustada järgmisi tõestatud võrgustikke:

Kuidas aga kõik need toimeained organismi mõjutavad?

Lisateavet ravimi koostise kohta leiate järgmisest tabelist:

Enterokattega tabletid	1 vahekaart.
Toimeaine:
Ademetioniin 1,4-butaandisulfonaat	760 mg
(vastab 400 mg ademetioniini ioonile)
Abiained: kolloidne ränidioksiid - 4,4 mg; MCC - 93,6 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 17,6 mg; magneesiumstearaat - 4,4 mg.
Kest: metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1) - 27,6 mg; makrogool 6000 - 8,07 mg; polüsorbaat 80 - 0,44 mg; simetikoon (30% emulsioon) - 0,13 mg; naatriumhüdroksiid - 0,36 mg; talk - 18,4 mg; vesi - q.s.

Farmakoloogiline toime ja farmakokineetika

Heptrali enda kasutusjuhised näitavad, et see aitab mitte ainult kompenseerida selle peamiste toimeainete puudusi kehas, vaid ka stimuleerida nende suurenenud tootmist, sealhulgas maksa tõttu. Ademetioniini leidub meie keha kõigis rakkudes ja seetõttu kannatavad puuduse all kõik kuded ja elundid.

Ravim hakkab kehale piisavalt tugevalt mõjuma ja kurnab seda järk-järgult. Seetõttu on oluline võtta ravimit ainult arsti poolt määratud kursusel, vastasel juhul võib tekkida tõsine kahju inimeste tervisele.

Sellest aitavad Heptrali tabletid. Aga miks võtta lisaks sellele veel ravim Heptral? Kuna ravimi koostises on veel mitu abielementi, nagu on näidatud selle kirjelduses, annab see kehale täiendavaid elemente metüülrühmast, mis võimaldab kiirendada transmetüleerimisreaktsioone.

Antidepressantide toime hakkab avalduma, kui ravimite hulk organismis suureneb. 2-nädalase ravi lõpuks on muutused mõtlemises ja patsiendi rahulikum käitumine juba märgatavad.

Seetõttu võib ravimit kasutada neurootilise depressiooni korral, mis on resistentne tavapärase amitriptüliini suhtes ja mis kõige tähtsam, see aitab vältida ägenemisi ravi ajal, mis hõlbustab psühholoogide ja psühhoterapeutide tööd patsiendiga.

Selleks, et mõista, kuidas Heptrali õigesti võtta, tasub arvestada, et sama metüülrühm eelneb meie kehas paljudele tioolühenditele, sealhulgas tauriinile, mis on kesknärvisüsteemi stimulant. Ja polüamiini prekursorite transsulfoonimise tõttu parandab see:

rakkude regenereerimine;
kudede paranemise kiirus.

Samuti võib ravimit välja kirjutada regeneratiivse ja valuvaigistava toime tõttu osteoartriidi korral. Seega saate:

vähendab oluliselt valu;
suurendada proteoglükaani sünteesi, mis hakkab järk-järgult taastama kõhrekoe kehas.

Seetõttu sobib ravim valuvaigistite asendajaks, kuid mitte alati, vastunäidustuste tõttu.

Näidustused Heptrali kasutamiseks

Ravim on ette nähtud intrahepaatilise kolestaasi korral, et taastada sapi süntees ja sellele järgnev vool organismis.

Samuti aitab see hormonaalsete häirete korral, eriti:

Millal kolangiiti ravitakse?
Entsefalopaatia, sealhulgas maksapuudulikkusega seotud haigused (alkohol jne).

Seda peaksid jooma ka tsirroosiga, samuti tsirroosieelses seisundis patsiendid. Ja tänu antioksüdantsele toimele kehale võib see aidata ka maksa toksiinide ülekülluse korral, olgu need siis:

viiruslik;
alkohoolne;
meditsiiniline.

Seetõttu kombineeritakse Heptrali sageli antibiootikumidega. Sealhulgas hepatoprotektorina, mis aitab ravida mõningaid haigusi.

Heptrali üleannustamine ja vastunäidustused

Hoolimata asjaolust, et ravimi üleannustamise juhtumeid pole registreeritud, ei tohiks unustada, et Heptralil on kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi, nagu igal ravimil. Seega ei tohiks te seda võtta, kui teil tekivad seedetrakti haigused ja kõrvetised ei kao pikka aega.

Ravim võib põhjustada unerütmi muutusi, seetõttu on soovitatav seda võtta 2-3 tundi enne uinumist või koos rahustitega. Ja loomulikult ei tohi te seda ravimit kasutada, kui olete allergiline mõne tableti komponendi suhtes.

Samal ajal võib viimast võtta endiselt kahel esimesel trimestril, kuid kolmandal on ravim välja kirjutatud ainult äärmisel vajadusel. Samamoodi võib seda määrata imetavatele emadele, kuid sel juhul on vajalik üleminek piimasegule, et mitte last kahjustada.

Millised on Heptrali kõrvaltoimed?

Paljud arstid märgivad kõrvaltoimete hulgas ka sama:

unetsüklite rikkumine;
võimalik iiveldus.

Seetõttu võivad mõned terapeudid määrata oma patsientidele ravi ajal spetsiaalse dieedi. Võimalikud on ka pearinglus ja lööbed, kui teil on mõni neist kõrvaltoimetest, peaksite annust vähendama või konsulteerima arstiga, vastasel juhul võib see minestada.

Inimestel, kes on erilise tundlikkusega Heptrali üksikute komponentide suhtes, võivad esineda ka individuaalsed kõrvaltoimed. Patsientide ülevaated on aga enamasti positiivsed ja spetsialistide hinnangul ravimi kohta ohte ei ilmnenud.

Säilitamistingimused

Ravimit hoitakse ainult kuivas ruumis, kuhu lapsed ei pääse:

Temperatuur peaks olema toatemperatuuril, mitte üle 25 kraadi.
Niiskus on minimaalne.

Foto: Kasutusjuhend Alates pakendi avamise hetkest on ravimi säilivusajaks ja efektiivseks kasutamiseks märgitud 3 aastat. Kui see on aegunud, tuleb kõigi tablettidega pakend ära visata ja mitte mingil juhul ei tohi neid võtta, kuna see võib kaasa tuua.

Aitäh

Sait pakub viiteteavet ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on asjatundja nõuanne!

Heptral on antidepressiivse toimega hepatoprotektorite rühma kuuluv ravim. Hepatoprotektoril on ainulaadsed omadused, näiteks võime parandada sapi väljavoolu, normaliseerida ja parandada maksa tööd, vähendada selle rakkude kahjustuse astet krooniliste haiguste (hepatiit, tsirroos jne) ja elundikahjustuste (mürgistus) korral. ravimitega, mürkidega, alkoholiga jm).samuti vältimaks maksa degenereerumist sidekoeks. Heptrali viimane võime - võime vältida maksa degenereerumist sidekoeks - on tegelikult tsirroosi ja fibroosi ennetamine pikaajaliste krooniliste haiguste taustal. Ravimi mõõdukat antidepressantset toimet kasutatakse kergete psühholoogiliste häirete ravis.

Heptrali vabastamisvormid, sordid ja koostis

Praegu on ravimiturul ainult ühte tüüpi ravimeid - see on Heptral, mis omakorda on saadaval kahes ravimvormis - tabletid suukaudseks manustamiseks ja lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Samas on olemas ka sarnase nimega toidulisand – HeptraLight, mis on saadaval ainult suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Seda toidulisandit ei tohiks segi ajada ravimiga, hoolimata väga sarnastest nimedest.

Igapäevakõnes ei nimeta peaaegu keegi ravimi annustamisvorme täies mahus, eelistades kasutada igale variandile viitamiseks teatud termineid ja väljendeid, mis teeb ühe või teise ravimivormi ja -liigi äratundmise lihtsaks. Niisiis, Heptrali tabletid tähistatakse, lisades numbrid sõnale "Geptral", mis kajastab toimeaine annust, näiteks "Geptral 400" või "Geptral 400 mg".

Lüofilisaadi tähistamiseks intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks kasutatakse järgmisi termineid - "Geptrali ampullid", "Geptrali süstid" ja "Geptrali süstid". Sellised mahukad terminid võimaldavad kõigil vestluses osalejatel, nii apteekritel kui ka arstidel, et kiiresti aru saada, mida mõeldakse, ja patsiente.

Heptrali kui toimeaine kõigi sortide ja ravimvormide koostis sisaldab ademetioniin erinevates annustes. Niisiis sisaldavad Heptrali tabletid 400 mg ademetioniini. Lüofilisaat sisaldab 400 mg toimeainet viaalis.
Heptrali tabletid sisaldavad järgmisi abiaineid:

Kolloidne ränidioksiid;
Mikrokristalne tselluloos;
naatriumkarboksümetüültärklis;
magneesiumstearaat;
Metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer;
makrogool 6000;
polüsorbaat;
Simetikoon;
naatriumhüdroksiid;
talk;
Vesi.

Lüofilisaadi pulber ei sisalda abikomponente. Küll aga sisaldab lüofilisaadi lahusti lisaks deioniseeritud veele ka lüsiini ja naatriumhüdroksiidi, mis on vajalikud valmislahuse stabiliseerimiseks.

Heptrali tabletid on ovaalsed, kaksikkumerad, enterokattega puhtad valged või valge-kollakad ja on saadaval 20 tk pakendis.

Lyophilizate Heptral on valge või valge-kollakas pulber ilma võõrkehadeta, valatud klaasviaalidesse. Lüofilisaadiga viaalid on varustatud suletud ampullides lahustiga, mis on värvitu või helekollase värvi läbipaistev vedelik. Kasutusvalmis lahus, mis saadakse lüofilisaadi segamisel lahustiga, on läbipaistev, värvitu või helekollane, ilma nähtavate setete või hõljuvate osakesteta. Süstepreparaat Heptral on saadaval 5 viaali lüofilisaadiga pakendites, millega on kaasas 5 ampulli lahustiga.

Heptrali terapeutiline toime

Heptrali terapeutiline toime on järgmine:

Detoksifitseeriv toime;
Kolekineetiline toime;
Kolereetiline toime;
neuroprotektiivne toime;
Hepatoprotektiivne toime;
Antidepressantne toime;
Antioksüdantne toime.

Kõik need terapeutilised toimed tagavad Heptrali aktiivse komponendi - ademetioniini - omadused. Seda ainet toodetakse ja sisaldub tavaliselt kõigis inimkeha rakkudes, kuid selle suurimad kogused leidub ajus ja maksas. Seetõttu on Heptralil kõige tugevam terapeutiline toime maksale ja ajule.

Hepatoprotektiivne toime on suurendada maksarakkude resistentsust erinevate negatiivsete tegurite suhtes. Heptrali mõjul muutuvad maksarakud tugevamaks ja vastupidavamaks igasuguste kahjustuste suhtes, mille tulemusena paraneb elundi funktsionaalne aktiivsus ja struktuur. Lisaks parandab ravimi veemõju maksarakkude kasvu ja paljunemise protsessi, mis asendavad surnud rakulisi elemente. Surnud rakkude asendamise protsess uute, funktsionaalselt aktiivsete rakkudega hoiab ära tsirroosi ja maksafibroosi tekke krooniliste haiguste (kolangiit, hepatiit jne) korral.

Kolereetiline ja kolekineetiline toime on suurendada sapi tootmist, intensiivistades samaaegselt selle väljavoolu sapipõiest kaksteistsõrmiksoole. Kolereetilise toime tõttu ei jää sapp maksas seisma ega laienda selle kanaleid, mis aitab kaasa elundi paremale toimimisele ja kroonilise põletikulise protsessi ennetamisele. Lisaks normaliseerib kolekineetiline toime sapi väljavoolu sapipõiest, mis hoiab ära ja kõrvaldab kolestaasi ning pikendab ka koletsüstiidi remissiooniperioodi kestust. Kolereetiline ja kolekineetiline toime püsib vähemalt kolm kuud pärast ravi katkestamist.

Detoksifitseeriv toime seisneb mitmesuguste väljastpoolt kehasse sattunud või erinevate elundite ja kudede poolt sünteesitud mürgiste ainete tootmise ja neutraliseerimise vähendamises. Heptral parandab maksa tööd, mis neutraliseerib mürgiseid aineid palju kiiremini ja intensiivsemalt ning nii saavutatakse võõrutusefekt.

Heptrali neuroprotektiivne toime seisneb ajurakkude ja närvikiudude resistentsuse suurendamises negatiivsete tegurite suhtes. Tänu sellele toimele hoitakse entsefalopaatia teket isegi raske mürgistuse ja mürgistuse korral. Lisaks stimuleerib Heptral närvirakkude kasvu ja paljunemist, mille tõttu toimub surnud rakuelementide asendus ning välditakse fibroosi ja skleroosi teket.

Antioksüdantne toime seisneb inimkeha kõigi rakkude vastupanuvõime suurendamises vabade radikaalide kahjustava toime suhtes.

Antidepressantne toime areneb 6-7 ravipäeva jooksul ja saavutab maksimaalse raskusastme ravimi võtmise teise nädala lõpuks. Heptral peatab tõhusalt depressioonid, mis ei allu amitriptüliinravile, ja katkestab selle häire retsidiivid.

Osteoartriidi korral vähendab ravim valu intensiivsust ja parandab kõhrekoe taastumist. Tsirroosi ja hepatiidi korral vähendab Heptral sügeluse tugevust ja intensiivsust ning hoiab ka bilirubiini taset, aluselise fosfataasi, AST, ALT jne aktiivsust normi piires. Toksiliste maksakahjustuste korral (mürgistus mürkidega, ravimitega, ravimite võtmine jne) vähendab Heptral ärajätmise (murdmise) mõju ja parandab elundi tööd.

Heptral - näidustused kasutamiseks

Heptral on näidustatud kasutamiseks haiguste puhul, mis põhjustavad sapi stagnatsiooni maksas, näiteks:

Maksa rasvane degeneratsioon;
krooniline hepatiit;
Erinevate tegurite, näiteks alkoholi, viiruste, ravimite (antibiootikumid, kasvajavastased ravimid, viiruse- ja tuberkuloosivastased ravimid, tritsüklilised antidepressandid, suukaudsed kontratseptiivid) põhjustatud toksilised maksakahjustused;
Krooniline koletsüstiit ilma kivide moodustumiseta;
kolangiit;
Maksatsirroos;
Intrahepaatiline kolestaas (sapi stagnatsioon maksajuhades) rasedatel naistel;
Maksapuudulikkusega seotud entsefalopaatia;
Võõrutussündroom (alkohoolne, narkootiline);
Depressioon.

Kasutusjuhend

Kaaluge tablettide ja Heptrali lahuse kasutamise, annustamise ja raviskeemi eeskirju.

Heptrali tabletid - kasutusjuhised

Tablette tuleb võtta suu kaudu, tervelt alla neelata, mitte närida, mitte purustada ega muul viisil purustada, vaid koos väikese koguse veega. Ravimit tuleb võtta söögikordade vahel, eelistatavalt hommikul, kuna Heptralil on toniseeriv toime.

Ärge võtke tablette blisterpakendist eelnevalt välja ja kandke neid karpi või purki, kuna see võib ravimi omadusi negatiivselt mõjutada. Eemaldage tabletid blisterpakendist vahetult enne võtmist.

Pärast vajaliku arvu tablettide blisterpakendist väljavõtmist peaksite neid hoolikalt vaatama ja värvi hindama. Kui tabletid ei ole valged ega valge-kollakad, vaid neil on mõni muu värv ja toon, siis neid ei tohi võtta.

Erinevate haiguste korral tuleb Heptrali võtta ööpäevases annuses 800-1600 mg (2-4 tabletti). Tavaliselt jagatakse päevane annus 2-3 annuseks päevas, millest viimane viiakse läbi kuni kella 18-00ni. Optimaalne on võtta Heptrali kaks korda päevas - hommikul pärast ärkamist ning lõuna- ja õhtusöögi vahel.

Heptrali ravikuuri kestus on individuaalne ja selle määrab arst, lähtudes seisundi normaliseerumise kiirusest. Keskmiselt kestab ravikuur 2 kuni 4 nädalat. Korduv ravi Heptraliga võib läbi viia pärast 1-2-kuulist intervalli pärast eelmise ravikuuri lõppu.

Heptrali süstide (ampullides) kasutamise juhised

Süstepakend sisaldab Heptrali lüofilisaadi viaale ja lahustiga ampulle. Just seda kaasasolevat lahustit tuleks kasutada lüofilisaadi lahjendamiseks ja intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks valmis lahuse saamiseks.

Erinevate maksahaiguste ja -patoloogiate korral manustatakse Heptrali intramuskulaarselt või intravenoosselt 400–800 mg päevas (1–2 viaali lüofilisaadiga) iga päev kahe nädala jooksul. Seejärel saate vajadusel ravi jätkata, minnes üle Heptrali võtmisele tablettidena 800–1600 mg (2–4 tabletti) päevas. Tablettide võtmise kestus pärast Heptrali süstimist ei tohi ületada 4 nädalat.

Depressiooni korral manustatakse Heptrali ka intravenoosselt või intramuskulaarselt 400-800 mg (1-2 viaali) ööpäevas 15-20 päeva jooksul. Pärast kursuse lõppu võite jätkata Heptrali võtmist tablettidena 800-1600 mg (2-4 tabletti) päevas veel 2-4 nädalat.

Lahuse manustamiseks on eelistatav intravenoosne süstimine kui intramuskulaarne süstimine, kuna tüsistuste oht on palju väiksem.

Lüofilisaat lahjendatakse lahustiga alati vahetult enne manustamist, mitte varem. Valmistatud lahus tuleb kohe ära kasutada ja mitte hoida isegi mitu tundi. Kui mõni osa ravimist jääb pärast süstimist alles, tuleb see ära visata ja mitte jätta järgmiseks korraks.

Heptrali ei tohi segada samas süstlas või viaalis kaltsiumioone sisaldavate lahustega. Teiste infusioonilahustega (nt glükoos, soolalahus jne) sobib ravim kokku.

Seetõttu tuleb lüofilisaat vahetult enne süstimist lahjendada ampullis oleva lahustiga. Selleks viilitakse ampulli ots ja murtakse ettevaatlikult ära, seejärel kogutakse lahusti steriilse süstlaga. Lüofilisaadi viaalilt eemaldatakse pehme korgi alumiiniumkate. Seejärel sisestatakse süstla nõel koos lahustiga lüofilisaadiga viaali, torgates läbi pehme korgi. Lahusti lastakse ettevaatlikult viaali, vältides teravat survet kolvile, nii et lüofilisaadi osakesed ei hajuks mööda seinu. Seejärel lüofilisaadi täielikuks lahustumiseks, ilma nõela eemaldamata, raputage viaali õrnalt küljelt küljele, ilma seda tagurpidi pööramata.

Kui kogu lüofilisaat on lahustunud, ei tohi valmislahus sisaldada lisandeid ja suspendeeritud osakesi ning olla valge või valge-kollakas. Kui lahus sisaldab osakesi või selle värvus erineb valge-kollakast, ei saa ravimit kasutada, see tuleb ära visata.

Valmislahus, arvestades selle normaalset välimust, tõmmatakse süstlasse, mis eemaldatakse korgist. Seejärel süstitakse lahust sama süstlaga intravenoosselt või intramuskulaarselt. Võite lisada lahuse süstlast tilgutisse ja manustada ravimit intravenoosse infusioonina.

Kuidas Heptrali manustada intravenoosselt (tilguti)

Intravenoosselt valmistatud Heptrali lahust, mis on saadud pärast lüofilisaadi lahjendamist lahustiga, võib manustada kahel viisil - joa või infusiooni teel. Jugalahust manustatakse muutumatul kujul, süstides see lihtsalt veeni (nagu intramuskulaarse süstimise korral). Infusioon Heptrali manustatakse aeglaselt, tilkhaaval ja esmalt lisatakse 250-500 ml soolalahusele. Heptrali infusiooni manustamist nimetatakse tavaliselt "tilgutiks", kuna ravim siseneb veeni tilkhaaval.

Heptrali pihustamiseks lahjendage lüofilisaat vahetult enne süstimist ja tõmmake see süstlasse. Seejärel asetatakse süstlale veenisiseseks süstimiseks õhuke nõel. Süstlat hoitakse vertikaalses asendis nõelaga üleval ja koputatakse sõrmega vastu seina nõelahoidja suunas, et kõik õhumullid koguneksid ühte kohta. Seejärel vajutatakse süstla kolbi ja vabastatakse väike kogus lahust, mis võimaldab õhku väljapoole eemaldada.

Seejärel pühitakse süstepiirkonna nahk antiseptikumis niisutatud tampooniga ja nõel torgatakse õrnalt veeni. Seejärel süstitakse süstlast aeglaselt lahus (ampulli süstitakse vähemalt 2...3 minutiks). Pärast seda eemaldatakse nõel veenist ja torkekoht pühitakse uuesti antiseptikumiga niisutatud tampooniga.

Infusiooniks manustamiseks lahjendatakse esmalt viaalis olev lüofilisaat ampullis oleva lahustiga. Heptrali valmislahus valatakse infusioonilahusesse. Samal ajal täheldatakse suhet - üks pudel lüofilisaati 250 ml infusioonilahuse kohta. Infusioonilahusena võetakse tavaliselt soolalahust või 5% glükoosi. Valmistatud infusioonilahus paigaldatakse süsteemi ja nad hakkavad süstima 15-25 tilka minutis.

Kuidas Heptrali intramuskulaarselt manustada

Heptrali intramuskulaarseks manustamiseks tuleb lüofilisaat vahetult enne manipuleerimist lahjendada lahustiga. Valmis lahus tõmmatakse süstlasse, selle külge kinnitatakse suhteliselt pikk ja paks nõel, mis on mõeldud spetsiaalselt intramuskulaarseks süstimiseks. Tuleb jälgida, et süstal ei oleks õhukest nõela lahuste intravenoosseks või subkutaanseks süstimiseks, kuna need võivad hoidikust maha libiseda ja sügavale pehmetesse kudedesse minna. Sellised lihastesse sattunud nõelad võivad neis olla aastaid, põhjustades inimesel perioodiliselt valuhooge.

Pärast lahuse süstlasse tõmbamist hoitakse seda vertikaalselt, nõel üleval, ja koputatakse sõrmega kergelt seinale kolvist nõela suunas, et õhumullid koguneksid ühte kohta. Seejärel surutakse kolb alla, vabastades õhku veidi lahust, mis võimaldab eemaldada kõik süstla gaasimullid.

Süstimiseks ettevalmistatud süstal asetatakse steriilsele salvrätikule või sidemele. Seejärel pühitakse süstekoht antiseptikumis niisutatud tampooniga. Optimaalne on süstida reie külgmisse ülemisse kolmandikku või õla ülemisse välimisse kolmandikku, kuna nendes piirkondades on lihased naha lähedal. Lahust ei tohi süstida tuharasse, kuna lihased asuvad sügaval ja nahaaluse süstimise oht on suur.

Pärast süstekoha ettevalmistamist võtavad nad uuesti süstla ja sisestavad nõela sügavale kudedesse nahapinna suhtes vertikaalselt. Seejärel vajutage aeglaselt kolvile, vabastades kogu lahuse koesse. Pärast lahuse süstimist eemaldatakse süstal ja süstekoht pühitakse uuesti antiseptikumiga niisutatud tampooniga.

Süste tegemiseks tuleks iga kord eelmisest vähemalt 1 cm võrra kõrvale kalduda, et minimeerida verevalumite ja abstsessi tekke ohtu.

erijuhised

Eakad (üle 65-aastased) taluvad Heptrali hästi, seega ei ole neil vaja annust vähendada. Vanematel inimestel soovitatakse siiski alustada Heptrali võtmist minimaalsete annustega, vajadusel neid järk-järgult suurendades.

Ravi ajal võib inimesel tekkida ärevus, mis tavaliselt kaob pärast ravimi annuse vähendamist. Selline ärevus ei ole näidustus Heptrali kasutamise katkestamiseks.

Kuna Heptralil on toniseeriv toime, ei tohi te ravimit manustada ega võtta õhtul, vahetult enne magamaminekut.

Heptrali kasutamisel maksatsirroosi korral tuleb perioodiliselt määrata jääklämmastiku, uurea ja kreatiniini kontsentratsioon veres. Samuti on ravimteraapia taustal soovitatav võtta B-vitamiine, eriti B 12 ja foolhapet, kuna Heptral imendub nende vitamiinide puudumisel halvasti.

Ärge kasutage ravimit depressiooni leevendamiseks maania all kannatavatel inimestel.

Mõju mehhanismide juhtimise võimele

Heptral võib põhjustada pearinglust, seetõttu on ravimteraapia taustal soovitatav loobuda igasugusest tegevusest, mis on seotud kiire reaktsioonide ja keskendumisvõimega.

Üleannustamine

Heptrali üleannustamise juhtumeid ei registreeritud kogu ravimi kliinilise kasutamise vaatlusperioodi jooksul.

Koostoimed teiste ravimitega

Heptrali ja teiste ravimite koostoimeid ei ole kindlaks tehtud. Siiski on üksikute vaatluste põhjal saadud andmeid serotoniini liigse koguse ilmnemise kohta Heptrali võtmise ajal. Seetõttu on soovitatav Heptrali kasutada ettevaatusega koos tritsükliliste antidepressantide, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite ja trüptofaani sisaldavate preparaatidega.

Heptrali kõrvaltoimed

Heptrali tabletid ja süstid võivad esile kutsuda samu kõrvaltoimeid, millest kõige levinumad on iiveldus, kõhuvalu ja kõhulahtisus. Lisaks neile võib Heptral mis tahes ravimvormis esile kutsuda järgmisi kõrvaltoimeid erinevatest organitest ja süsteemidest:
1. Immuunsüsteem:

kõri turse;
Allergilised reaktsioonid (Quincke ödeem, nahareaktsioonid, õhupuudus, bronhospasm, seljavalu, tahhükardia, bradükardia jne).

2. Naha katmine:

Ärritus süstekohas.

3. Närvisüsteem:

Pearinglus;
Peavalu;
Paresteesia (roomamistunne jne);
Rahutuse ja ärevuse tunne;
segadus;
Palavik.

8. Kuseteede infektsioonid.

Kasutamise vastunäidustused

Lüofilisaat ja Heptrali tabletid on vastunäidustatud, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

Geneetilised häired, mis põhjustavad metioniinitsükli rikkumist, homotsüsteinuuriat või hüperhomotsüsteineemiat;
vitamiini B 12 metabolismi rikkumine;
Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
Vanus alla 18 aasta;
Raseduse I ja II trimester (kuni 27. rasedusnädal kaasa arvatud);
Imetamise periood.

Heptral - analoogid

Ravimiturul on Heptrali sünonüüme ja analooge. Sünonüümid on ravimid, mis sisaldavad sama toimeainet kui Heptral. Analooge peetakse muudeks hepatoprotektorite rühma kuuluvateks ravimiteks, mis sisaldavad muid toimeaineid, kuid millel on kõige sarnasem terapeutiline toime.

Heptrali sünonüümid

Heptori tabletid ja lüofilisaat;
Heptor H tabletid.

Heptrali analoogid on järgmised ravimid:

Brenciale forte kapslid;
VG-5 tabletid;
Hepa-Merz graanulid ja kontsentraat süstelahuse valmistamiseks;
Hepatosan kapslid;
Hepaphori kapslid;
Geptrong süstelahus;
histidiini süstelahus;
Glutargin kontsentraat ja süstelahus;
Glutamiinhappe tabletid ja graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks;
Dipana tabletid;
Kaaliumorotaadi tabletid ja graanulid siirupi valmistamiseks;
Karniteeni lahus ja tabletid;
Karnitiini kapslid, lahus ja kontsentraat;
Karsil dražee;
Carsil forte kapslid;
Criomelt MN lahus subkutaanseks süstimiseks;
Essliver forte kapslid.

Mis on parem kui Heptral?

Meditsiinipraktikas puudub erinevate ravimite puhul mõiste "parim". Praktikud eelistavad kasutada terminit "optimaalne", mille all mõistetakse ravimit, mis konkreetsele inimesele praeguses olukorras kõige paremini sobib. See tähendab, et erinevate inimeste jaoks on sama patoloogiaga individuaalsetest omadustest sõltuvalt optimaalsed erinevad ravimid. Veelgi enam, sama kroonilist haigust põdeva inimese jaoks võivad erinevatel eluetappidel olla optimaalsed erinevad ravimid. Just see ravim, mis selles olukorras konkreetsele inimesele optimaalselt sobib, on tema jaoks parim.

Seega on võimatu eraldada ühtegi parimat ravimit, mis oleks järjekindlalt ja võrdselt efektiivne erinevate inimeste erinevate haiguste puhul. Ja igas olukorras võib üks või teine ravim olla parim. Seetõttu ei saa välja tuua mitmeid ravimeid, mis oleksid "paremad" kui Heptral.

Heptrali ja teiste hepatoprotektorite vahel valides peaksite keskenduma ainult oma tunnetele. Kui kellelegi Heptral subjektiivselt paremini sobib ja talub, siis tuleks seda pidada "parimaks" ravimiks. Kui näiteks Essentiale sobib samale inimesele mõnel teisel ajahetkel rohkem, siis see konkreetne ravim on "parim" jne.

Kui võrrelda Heptrali sünonüümidega, mis sisaldavad ka toimeainena ademetioniini, siis praegu on SRÜ riikide ravimiturul kõik esitatud ravimid halvemad kui Heptrali, kuna need põhjustavad sageli kõrvaltoimeid ja on raskemini talutavad. Sellest positsioonist pole midagi paremat kui Heptral.

Ameerika keemia-farmatseutilise korporatsiooni Abbott Itaalia filiaali toodetud ravim Heptral kuulub hepatoprotektorite rühma ja seda kasutatakse peamiselt teatud maksapatoloogiate korral. Miks "peamiselt"? Fakt on see, et heptraali toimeainel - ademetioniinil - on ka antidepressantne toime, seetõttu on selle ravimi väljakirjutamise näidustuste hulgas ka depressiivsed häired. Kuid ikkagi on heptrali peamine terapeutiline "tee" maksa kaitsmine. Ja selleks on ravim varustatud kõige vajalikuga, näiteks: kolereetilised, kolekineetilised, taastavad, detoksifitseerivad, fibroosivastased, antioksüdandid ja neuroprotektiivsed omadused. Ademetioniin on maksas sünteesitav looduslik aine. Seda leidub laialdaselt kõigis keha bioloogilistes keskkondades (selle kõrgeim sisaldus on märgitud maksas ja ajus) ning osaleb paljudes ainevahetusprotsessides, sealhulgas kolmes kõige olulisemas: transmetüleerimine, transsulfureerimine ja aminopropüülimine. Transmetüleerimise (remetüleerimise) reaktsioonides "annetab" ademetioniin oma metüülrühma membraani fosfolipiidide, neurotransmitterite, valkude, hormoonide jne sünteesiks. Transsulfatsioonireaktsioonides on see substraat glutatiooni, tsüsteiini, tauriini ja atsetüülimiskoensüümi moodustumisel. Heptral omakorda kompenseerib loodusliku ademetioniini puudust ja aktiveerib selle paljunemist organismis, suurendab L-glutamiini sisaldust maksas, tsüsteiini ja tauriini sisaldust vereplasmas ning normaliseerib maksa metabolismi. Ravim suurendab sapi tootmist maksas: normaliseerib endogeense fosfatidüülkoliini moodustumist maksarakkudes, mis suurendab rakumembraanide voolavust (liikuvust) ja polarisatsiooni. See mõjutab soodsalt maksarakkude membraanidega seotud sapphapete transpordisüsteeme ja soodustab viimaste liikumist läbi sapiteede.

Sel põhjusel kasutatakse heptraali edukalt intrahepaatilise sapi staasi korral. Ademetioniini koos ursodeoksükoolhappega peetakse kõige lootustandvamaks ravimiks intrahepaatilise (intralobulaarse ja interlobulaarse) kolestaasi patogeneesi võtmelülide mõjutamisel. Heptral on ammendavalt tõestanud oma efektiivsust hepatotoksiliste ravimite kasutamisega seotud hepatopaatia ravis ja ennetamisel. See on eriti oluline vähihaigete ravis, kui hepatotoksilise ravimi ärajätmine vähendab oluliselt keemiaravi efektiivsust ja selle tulemusena halvendab eluea prognoosi. Heptrali määramine hepatopaatiaga opioidisõltlastele toob kaasa võõrutusnähtude vähenemise, maksafunktsiooni paranemise ja mikrosomaalsete oksüdatsiooniprotsesside normaliseerumise. Veel üks ainulaadne heptraali hepatoprotektor on antidepressant. See hakkab ilmnema ravimi võtmise esimese nädala lõpust, stabiliseerudes täielikult 2 nädala jooksul pärast farmakoteraapiat. Heptral on efektiivne korduva endogeense ja neurootilise depressiooni korral, mis on resistentne amitriptüliini suhtes.

Heptral on saadaval kahes ravimvormis: tabletid ja lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Tablette soovitatakse võtta hommikul söögikordade vahel. Oluline nüanss: tabletid tuleb vahetult enne võtmist pakendist välja võtta. Ravimi kvaliteedi säilimise eelduseks on pakendi tihedus: kui tableti värvus erineb valgest (lubatud on kerge kollasus), siis on tihedus katkenud ja ravimit ei saa selle valmistamiseks enam kasutada. ettenähtud otstarve. Heptraali lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks valmistatakse vahetult enne manustamist, kasutades pakendis olevat lahustit. Ülejäänud ravim tuleb hävitada.

Farmakoloogia

Hepatoprotektor, omab antidepressantset toimet. Sellel on kolereetiline ja kolekineetiline toime. Sellel on detoksifitseerivad, taastavad, antioksüdantsed, fibroosivastased ja neuroprotektiivsed omadused.

Kompenseerib ademetioniini puudust ja stimuleerib selle tootmist organismis, seda leidub kõigis kehakeskkondades. Suurim ademetioniini kontsentratsioon leiti maksas ja ajus. See mängib võtmerolli keha metaboolsetes protsessides, osaleb olulistes biokeemilistes reaktsioonides: transmetüleerimine, transsulfuratsioon, transamiinimine. Transmetüleerimisreaktsioonides loovutab ademetioniin metüülrühma rakumembraani fosfolipiidide, neurotransmitterite, nukleiinhapete, valkude, hormoonide jne sünteesiks trikarboksüülhappe tsükli biokeemilisteks reaktsioonideks ja täiendab raku energiapotentsiaali).

Suurendab glutamiini sisaldust maksas, tsüsteiini ja tauriini sisaldust plasmas; vähendab metioniini sisaldust seerumis, normaliseerides metaboolseid reaktsioone maksas. Pärast dekarboksüülimist osaleb aminopropüülimise protsessides polüamiinide - putrestsiini (rakkude regeneratsiooni ja hepatotsüütide proliferatsiooni stimulaator), spermidiini ja spermiini, mis on osa ribosoomi struktuurist, eelkäijana, mis vähendab fibroosiriski.

Sellel on kolereetiline toime. Ademetioniin normaliseerib endogeense fosfatidüülkoliini sünteesi hepatotsüütides, mis suurendab membraanide voolavust ja polarisatsiooni. See parandab hepatotsüütide membraanidega seotud sapphapete transpordisüsteemide funktsiooni ja soodustab sapphapete läbimist sapiteede süsteemi. See on efektiivne kolestaasi intrahepaatilise (intralobulaarse ja interlobulaarse) variandi korral (sapi sünteesi ja väljavoolu kahjustus). Ademetioniin vähendab sapphapete toksilisust hepatotsüütides, konjugeerides ja sulfaadides neid. Konjugeerimine tauriiniga suurendab sapphapete lahustuvust ja nende eemaldamist hepatotsüütidest. Sapphapete sulfatsiooniprotsess aitab kaasa nende neerude kaudu eritumise võimalusele, hõlbustab hepatotsüütide membraani läbimist ja eritumist sapiga. Lisaks kaitsevad sulfaaditud sapphapped ise täiendavalt maksarakkude membraane sulfaadimata sapphapete toksiliste mõjude eest (kõrgetes kontsentratsioonides, mis esinevad intrahepaatilise kolestaasiga hepatotsüütides). Intrahepaatilise kolestaasi sündroomiga difuussete maksahaigustega (tsirroos, hepatiit) patsientidel vähendab ademetioniin sügeluse raskust ja biokeemiliste näitajate muutusi, sh. otsese bilirubiini tase, aluselise fosfataasi aktiivsus, aminotransferaasid. Kolereetiline ja hepatoprotektiivne toime püsib kuni 3 kuud pärast ravi katkestamist.

Efektiivsus on näidatud hepatotoksilistest ravimitest põhjustatud hepatopaatia korral.

Opioidsõltuvusega patsientidele määramine, millega kaasneb maksakahjustus, toob kaasa võõrutusnähtude taandarengu, maksa funktsionaalse seisundi paranemise ja mikrosomaalsete oksüdatsiooniprotsesside.

Antidepressantide toime ilmneb järk-järgult, alates esimese ravinädala lõpust, ja stabiliseerub 2 ravinädala jooksul. Ravim on efektiivne amitriptüliini suhtes resistentse korduva endogeense ja neurootilise depressiooni korral. Sellel on võime katkestada depressiooni retsidiivid.

Ravimi eesmärk osteoartriidi korral vähendab valu tugevust, suurendab proteoglükaanide sünteesi ja viib kõhrekoe osalise taastumiseni.

Farmakokineetika

Tabletid on õhukese polümeerikattega, mis lahustub ainult soolestikus, mille tõttu vabaneb ademetioniin kaksteistsõrmiksooles.

Imemine

Ravimi biosaadavus suukaudsel manustamisel on 5%, suureneb tühja kõhuga võtmisel. Ademetioniini C max plasmas sõltub annusest ja on 0,5-1 ml/l 3-5 tundi pärast ühekordset suukaudset 400-1000 mg annust. Ademetioniini Cmax plasmas väheneb 24 tunni jooksul algtasemeni.

Levitamine

Seondumine plasmavalkudega on tühine, ≤ 5%. Tungib läbi BBB. Ademetioniini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus suureneb oluliselt.

Ainevahetus

Biotransformeeritud maksas. Ademetioniini moodustumise, tarbimise ja taastekke protsessi nimetatakse ademetioniini tsükliks. Selle tsükli esimeses etapis kasutavad ademetioniinist sõltuvad metülaasid ademetioniini substraadina S-adenosüülhomotsüsteiini tootmiseks, mis seejärel hüdrolüüsitakse S-adenosüülhomotsüsteiini hüdrolaasi toimel homotsüsteiiniks ja adenosiiniks. Homotsüsteiin omakorda läbib pöördtransformatsiooni metioniiniks, kandes 5-metüültetrahüdrofolaadilt metüülrühma. Selle tulemusena saab metioniini muuta ademetioniiniks, viies tsükli lõpule.

aretus

T 1/2 - 1,5 tundi Eritub neerude kaudu. Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringutes leiti märgistatud (metüül 14 C) S-adenosüül-L-metioniini suukaudsel manustamisel uriiniga 48 tunni pärast radioaktiivsust 15,5 ± 1,5% ja väljaheites 23,5 ± 3,5% radioaktiivsust 72 tunni pärast. , hoiustati umbes 60%.

Vabastamise vorm

Tabletid, enterokattega, kilega kaetud, valgest valgeni, kollaka varjundiga, ovaalsed, kaksikkumerad.

Abiained: kolloidne ränidioksiid - 4,4 mg, mikrokristalne tselluloos - 93,6 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 17,6 mg, magneesiumstearaat - 4,4 mg.

Kesta koostis: metakrüülhappe ja etüülakrülaadi (1: 1) kopolümeer - 27,6 mg, makrogool 6000 - 8,07 mg, polüsorbaat 80 - 0,44 mg, simetikoon (30% emulsioon) - 0,13 mg, naatriumhüdroksiid 6 - 0 mg , talk - 18,4 mg, vesi - Q.S.

10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (2) - papppakendid.

Annustamine

Ravim on ette nähtud sees. Tabletid tuleb alla neelata tervelt ilma närimiseta, soovitatav on neid võtta hommikul söögikordade vahel.

Ravimi Heptral ® tabletid tuleb blisterpakendist eemaldada vahetult enne allaneelamist. Kui tablettide värvus ei ole valge või valge ja kollaka varjundiga (alumiiniumfooliumi lekkimise tõttu), ei ole Heptral® kasutamine soovitatav.

Intrahepaatiline kolestaas

Depressioon

Annus on vahemikus 800 mg päevas kuni 1600 mg päevas.

Ravi kestuse määrab arst.

Eakad patsiendid

Ravimi Heptral ® kasutamise kliiniline kogemus ei näidanud erinevusi selle efektiivsuses eakatel ja noorematel patsientidel. Arvestades aga olemasolevate maksa-, neeru- või südamehäirete, muude kaasuvate haiguste või samaaegse ravi teiste ravimitega suurt tõenäosust, tuleb Heptrali annus eakatel patsientidel valida ettevaatusega, alustades ravimi kasutamist alumisest otsast. annusevahemikust.

Neerupuudulikkusega patsiendid

Neerupuudulikkusega patsientidega ei ole uuringuid läbi viidud, seetõttu on soovitatav olla sellistel patsientidel ravimi Heptral ® kasutamisel ettevaatlik.

Maksapuudulikkusega patsiendid

Üleannustamine

Ravimi Heptral ® üleannustamine on ebatõenäoline. Üleannustamise korral on soovitatav patsienti jälgida ja läbi viia sümptomaatiline ravi.

Interaktsioon

Ravimi Heptral ® koostoimeid teiste ravimitega ei täheldatud.

Ademetioniini ja klomipramiini kasutaval patsiendil on teatatud liigsest serotoniini sündroomist. Arvatakse, et selline koostoime on võimalik ja ettevaatust tuleb kasutada ademetioniini kasutamisel koos selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantidega (nt klomipramiin), samuti taimsete ravimite ja trüptofaani sisaldavate preparaatidega.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedasemate kõrvaltoimete hulgas on märgitud iiveldus, kõhuvalu ja kõhulahtisus. Allpool on kokkuvõtlikud andmed kõrvaltoimete kohta, mis on tuvastatud kliinilistes uuringutes ja ademetioniini turuletulekujärgsel kasutamisel nii tablettidena kui ka süstitavate ravimvormidena.

Immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktilised või anafülaktilised reaktsioonid (sh naha hüperemia, õhupuudus, bronhospasm, seljavalu, ebamugavustunne rinnus, vererõhu langus, vererõhu tõus, tahhükardia, bradükardia).

Hingamisteedest: kõriturse.

Naha pool: reaktsioonid süstekohas (väga harva koos nahanekroosiga), Quincke ödeem, suurenenud higistamine, nahareaktsioonid, nahaallergilised reaktsioonid (sh lööve, sügelus, urtikaaria, erüteem).

Infektsioonid ja infestatsioonid: kuseteede infektsioonid.

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, paresteesia, ärevus, segasus, unetus.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: kuumahood, pindmiste veenide flebiit, südame-veresoonkonna häired.

Seedesüsteemist: puhitus, kõhuvalu, kõhulahtisus, suukuivus, düspepsia, ösofagiit, kõhupuhitus, seedetrakti häired, seedetrakti verejooks, iiveldus, oksendamine, maksakoolikud, maksatsirroos.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, lihasspasmid.

Muu: asteenia, külmavärinad, gripilaadne sündroom, halb enesetunne, perifeerne turse, palavik.

Näidustused

Intrahepaatiline kolestaas prerrrootiliste ja tsirrootiliste seisundite korral, mida võib täheldada järgmiste haiguste korral:

maksa rasvade degeneratsioon;
krooniline hepatiit;
erineva etioloogiaga toksilised maksakahjustused, sealhulgas alkohoolsed, viiruslikud, meditsiinilised (antibiootikumid, kasvajavastased, tuberkuloosivastased ja viirusevastased ravimid, tritsüklilised antidepressandid, suukaudsed kontratseptiivid);
krooniline kalkuloosne koletsüstiit;
kolangiit;
maksatsirroos;
entsefalopaatia, sh. seotud maksapuudulikkusega (sh alkohol).

Intrahepaatiline kolestaas rasedatel naistel.

Depressiooni sümptomid.

Vastunäidustused

geneetilised häired, mis mõjutavad metioniinitsüklit ja/või põhjustavad homotsüstiinuuriat ja/või hüperhomotsüsteineemiat (tsüstationiini beeta süntaasi defitsiit, B12-vitamiini metabolismi häired);
vanus kuni 18 aastat (lastel meditsiinilise kasutamise kogemus on piiratud);
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata bipolaarsete häirete korral; raseduse esimesel trimestril ja rinnaga toitmise ajal (kasutamine on võimalik ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele); samaaegselt selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-dega); tritsüklilised antidepressandid (nt klomipramiin); taimsed preparaadid ja trüptofaani sisaldavad preparaadid; eakad neerupuudulikkusega patsiendid.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ademetioniini kasutamine suurtes annustes raseduse kolmandal trimestril ei põhjustanud mingeid kõrvaltoimeid.

Ravimi Heptral ® kasutamine raseduse esimesel trimestril ja rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Ademetioniini farmakokineetilised parameetrid on tervetel vabatahtlikel ja kroonilise maksahaigusega patsientidel sarnased.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Heptrali määramisel maksatsirroosiga patsientidele hüperasoteemia taustal on vajalik süstemaatiline vere lämmastiku taseme jälgimine. Pikaajalise ravi ajal on vaja määrata uurea ja kreatiniini sisaldus vereseerumis.

Kasutamine lastel

Ravimi Heptral ® kasutamine lastel on vastunäidustatud (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud).

erijuhised

Arvestades ravimi toonilist toimet, ei ole soovitatav seda kasutada enne magamaminekut.

Ravimi Heptral ® kasutamisel maksatsirroosiga patsientidel hüperasoteemia taustal on vajalik vere lämmastikusisalduse süstemaatiline jälgimine. Pikaajalise ravi ajal on vaja määrata uurea ja kreatiniini sisaldus vereseerumis.

Depressiooniga patsientidel on suurem risk enesetappude ja muude tõsiste kõrvaltoimete tekkeks, seetõttu peavad sellised patsiendid ademetioniinravi ajal olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et hinnata ja ravida depressiooni sümptomeid. Patsiendid peavad arstile teatama, kui nende depressioonisümptomid ademetioniinravi ajal ei vähene ega süvene.

Samuti on teatatud ärevuse äkilisest tekkest või suurenemisest ademetioniini kasutavatel patsientidel. Enamikul juhtudel ei ole ravi katkestamine vajalik; mõnel juhul kadus ärevusseisund pärast annuse vähendamist või ravimi kasutamise katkestamist.

Kuna tsüanokobalamiini ja foolhappe vaegus võib riskirühma kuuluvatel patsientidel (aneemia, maksahaigus, raseduse ajal või vitamiinipuuduse tõenäosus, muude haiguste või dieedi tõttu, näiteks taimetoitlastel) vähendada ademetioniini sisaldust. vitamiinide sisaldust vereplasmas tuleb jälgida. Puuduse avastamisel soovitatakse enne ravi ademetioniiniga või ühepäevast ademetioniini manustamist tsüanokobalamiini ja foolhapet.

Immunoloogilises analüüsis võib ademetioniini kasutamine kaasa aidata kõrge homotsüsteiini sisalduse valele määramisele veres. Ademetioniini kasutavatel patsientidel on homotsüsteiini sisalduse määramiseks soovitatav kasutada mitteimmunoloogilisi analüüsimeetodeid.

Mõju autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Mõnedel patsientidel võib Heptral® võtmise ajal tekkida pearinglus. Ravimi võtmise ajal ei ole soovitatav autot juhtida ja mehhanismidega töötada, kuni patsient on kindel, et ravi ei mõjuta võimet seda tüüpi tegevustega tegeleda.