כיצד להשתמש באינסולין אנושי לסוכרת. ממה מורכב אינסולין לחולי סוכרת? אינדיקציות לשימוש באינסולין אנושי

מסיס באינסולין [אנושי חצי סינתטי]

שם לטיני

אינסולין מסיס

קבוצה פרמקולוגית

אינסולינים

דגם מאמר קליני ותרופתי 1

פעולת פארמה. תכשיר אינסולין קצר טווח. אינטראקציה עם קולטן ספציפי על הממברנה החיצונית של התאים, הוא יוצר קומפלקס קולטני אינסולין. על ידי הגברת הסינתזה של cAMP (בתאי שומן ותאי כבד) או חדירה ישירה לתא (שרירים), קומפלקס קולטני האינסולין ממריץ תהליכים תוך תאיים, כולל. סינתזה של מספר אנזימים מרכזיים (הקסוקינאז, פירובאט קינאז, גליקוגן סינתז וכו'). הירידה ברמת הגלוקוז בדם נובעת מעלייה בהובלה התוך תאית שלו, ספיגה מוגברת והטמעה ברקמות, גירוי ליפוגנזה, גליקוגנזה, סינתזת חלבונים, ירידה בקצב ייצור הגלוקוז בכבד (ירידה בפירוק גליקוגן) וכו'. לאחר הזרקת s/c ההשפעה מתרחשת תוך 20-30 דקות, מגיעה למקסימום לאחר 1-3 שעות ונמשכת, תלוי במינון, 5-8 שעות.משך התרופה תלוי במינון, בשיטה, באתר של מינהל ובעל מאפיינים אישיים משמעותיים.

פרמקוקינטיקה. שלמות הספיגה תלויה בשיטת הניהול (s/c,/m), באתר ההזרקה (בטן, ירך, ישבן), מינון, ריכוז האינסולין בתכשיר וכו'. הוא מופץ בצורה לא אחידה ברקמות. אינו חודר את מחסום השליה ואל חלב אם. נהרס על ידי אינסולין, בעיקר בכבד ובכליות. T 1/2 - ממספר עד 10 דקות. מופרש על ידי הכליות (30-80%).

אינדיקציות. סוכרת מסוג 1, סוכרת מסוג 2: שלב של עמידות לתרופות היפוגליקמיות דרך הפה, עמידות חלקית לתרופות היפוגליקמיות דרך הפה (טיפול משולב); קטואצידוזיס סוכרתי, תרדמת קטואצידוטית והיפרו-אוסמולרית; סוכרת שהתרחשה במהלך ההריון (עם חוסר היעילות של טיפול דיאטה); לשימוש לסירוגין בחולי סוכרת על רקע זיהומים המלווים בחום גבוה; עם ניתוחים קרובים, פציעות, לידה, הפרעות מטבוליות, לפני המעבר לטיפול בתכשירי אינסולין ממושכים.

התוויות נגד. רגישות יתר, היפוגליקמיה.

מינון. המינון ודרך מתן התרופה נקבעים בנפרד בכל מקרה, על סמך תכולת הגלוקוז בדם לפני הארוחות ו-1-2 שעות לאחר הארוחות, וכן בהתאם לדרגת הגלוקוזוריה ומאפייני הקורס. של המחלה.

התרופה ניתנת s/c,/m,/in, 15-30 דקות לפני הארוחות. מסלול הניהול הנפוץ ביותר הוא s/c. עם קטואצידוזיס סוכרתית, תרדמת סוכרתית, במהלך תקופת התערבות כירורגית - ב / ב ו / מ '.

עם מונותרפיה, תדירות המתן היא בדרך כלל 3 פעמים ביום (במידת הצורך, עד 5-6 פעמים ביום), מקום ההזרקה משתנה בכל פעם כדי למנוע התפתחות של ליפודיסטרופיה (אטרופיה או היפרטרופיה של שומן תת עורי).

המינון היומי הממוצע הוא 30-40 IU, בילדים - 8 IU, ולאחר מכן במינון היומי הממוצע - 0.5-1 IU / ק"ג או 30-40 IU 1-3 פעמים ביום, במידת הצורך - 5-6 פעמים ביום . במינון יומי העולה על 0.6 U / kg, יש לתת אינסולין בצורה של 2 זריקות או יותר באזורים שונים בגוף.

ניתן לשלב עם אינסולינים ארוכי טווח.

תמיסת האינסולין נלקחת מהבקבוקון על ידי ניקוב פקק הגומי במחט מזרק סטרילית, ניגוב באתנול לאחר הסרת מכסה האלומיניום.

תופעות לוואי. תגובות אלרגיות (אורטיקריה, אנגיואדמה - חום, קוצר נשימה, הורדת לחץ דם);

היפוגליקמיה (חיוורור של העור, הזעה מוגברת, הזעה, דפיקות לב, רעד, רעב, תסיסה, חרדה, כאבי הפה, כאבי ראש, נמנום, נדודי שינה, פחד, מצב רוח דיכאוני, עצבנות, התנהגות חריגה, אי ודאות בתנועות, הפרעות בדיבור ו ראייה), תרדמת היפוגליקמית;

היפרגליקמיה וחמצת סוכרת (במינונים נמוכים, זריקות שהוחמצו, אי ציות לתזונה, על רקע חום וזיהומים): ישנוניות, צמא, ירידה בתיאבון, הסמקה בפנים);

פגיעה בהכרה (עד התפתחות של מצב טרום-קומטום ותרדמת);

הפרעות ראייה חולפות (בדרך כלל בתחילת הטיפול);

תגובות צולבות אימונולוגיות עם אינסולין אנושי; עלייה בטיטר של נוגדנים נגד אינסולין, ואחריה עלייה בגליקמיה;

היפרמיה, גירוד וליפודיסטרופיה (אטרופיה או היפרטרופיה של שומן תת עורי) באתר ההזרקה.

בתחילת הטיפול - בצקת וטעות שבירה (הן זמניות ונעלמות עם המשך הטיפול).

מנת יתר. תסמינים: היפוגליקמיה (חולשה, זיעה "קרה", חיוורון של העור, דפיקות לב, רעד, עצבנות, רעב, פרסטזיה בידיים, רגליים, שפתיים, לשון, כאבי ראש), תרדמת היפוגליקמית, עוויתות.

טיפול: המטופל יכול לחסל היפוגליקמיה קלה בעצמו על ידי בליעת סוכר או מזונות עשירים בפחמימות קלות לעיכול.

תת עורית, תוך שרירית או תוך ורידית, גלוקגון או תמיסת דקסטרוז היפרטונית תוך ורידי ניתנת. עם התפתחות תרדמת היפוגליקמית, 20-40 מ"ל (עד 100 מ"ל) של תמיסת דקסטרוז 40% מוזרקים לווריד עד ליציאת החולה מתרדמת.

אינטראקציה. אינו תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסות של תרופות אחרות.

ההשפעה ההיפוגליקמית מועצמת על ידי סולפונאמידים (כולל תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, סולפונאמידים), מעכבי MAO (כולל furazolidon, procarbazine, selegiline), מעכבי פחמן אנהידראז, מעכבי ACE, NSAIDs (כולל סליצילטים (כולל סליצילטים), סוללולודינגסטןאנדרולונדוקס, אנבוליים, סטרואידים, סטרודינולודינגסטאןאנדרונלון, , אנדרוגנים, ברומוקריפטין, טטרציקלינים, clofibrate, ketoconazole, mebendazole, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, Li+ תכשירים, פירידוקסין, quinidine, quinine, chloroquine, אתנול.

ההשפעה ההיפוגליקמית נחלשת על ידי גלוקגון, סומטרופין, GCS, אמצעי מניעה דרך הפה, אסטרוגנים, משתני תיאזיד ומשתני לולאה, BMCC, הורמוני בלוטת התריס, הפרין, סולפינפירזון, סימפטומימטיקה, דאנזול, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, קלונידין, אנטגוניסטים של סידן ניקוקסידין, מורפין ניקוקסידין, מורפין ניקוקסידין, אנטגוניסטים. , פניטואין, אפינפרין, חוסמי קולטני H 1 -היסטמין.

חוסמי בטא, סרפין, אוקטראוטיד, פנטמידין יכולים לשפר ולהחליש את ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין.

הוראות מיוחדות. לפני נטילת אינסולין מהבקבוקון, בדוק את שקיפות התמיסה. אם מופיעים גופים זרים, עכירות או משקעים של החומר על זכוכית הבקבוקון, לא ניתן להשתמש בתרופה.

הטמפרטורה של האינסולין המוזרק צריכה להתאים לטמפרטורת החדר. יש להתאים את מינון האינסולין במקרים של מחלות זיהומיות, תפקוד לקוי של בלוטת התריס, מחלת אדיסון, hypopituitarism, אי ספיקת כליות כרונית וסוכרת אצל אנשים מעל גיל 65.

הגורמים להיפוגליקמיה יכולים להיות: מנת יתר של אינסולין, החלפת תרופה, דילוג על ארוחות, הקאות, שלשולים, מתח פיזי; מחלות המפחיתות את הצורך באינסולין (מחלות מתקדמות של הכליות והכבד, כמו גם תת-תפקוד של קליפת יותרת הכליה, בלוטת יותרת המוח או בלוטת התריס), שינוי מקום ההזרקה (לדוגמה, העור על הבטן, הכתף, הירך) , כמו גם אינטראקציה עם תרופות אחרות. ניתן להפחית את ריכוז הגלוקוז בדם כאשר החולה מועבר מאינסולין מן החי לאינסולין אנושי.

העברה של מטופל לאינסולין אנושי צריכה תמיד להיות מוצדקת רפואית ולבצע רק בפיקוח רופא. הנטייה לפתח היפוגליקמיה עלולה לפגוע ביכולתם של החולים להשתתף באופן פעיל בתנועה, כמו גם לתחזק מכונות ומנגנונים.

חולי סוכרת יכולים להפסיק את ההיפוגליקמיה הקלה שלהם על ידי אכילת סוכר או מזונות עתירי פחמימות (מומלץ תמיד להחזיק לפחות 20 גרם סוכר איתך). יש צורך ליידע את הרופא המטפל על ההיפוגליקמיה המועברת על מנת להחליט על הצורך בתיקון הטיפול.

בטיפול באינסולין קצר טווח במקרים בודדים, תיתכן ירידה או עלייה בנפח רקמת השומן (ליפודיסטרופיה) באזור ההזרקה. ניתן להימנע במידה רבה מתופעות אלו על ידי שינוי מתמיד של מקום ההזרקה. במהלך ההיריון, יש צורך לקחת בחשבון ירידה (טרימסטר I) או עלייה (טרימסטר II-III) בדרישות האינסולין. במהלך הלידה ומיד לאחריה, הצורך באינסולין יכול לרדת באופן דרמטי. במהלך ההנקה יש צורך במעקב יומיומי למשך מספר חודשים (עד להתייצב הצורך באינסולין).

אינסולין אנושי הוא תרופה יעילה לטיפול בחולים עם סוכרת מסוג 1 וסוג 2. זהו מוצר מהונדס גנטית, מסיס מאוד בנוזלים. מאושר לשימוש גם במהלך הריון.

Aktrapid, Humulin, Insuran.

INN: אינסולין אנושי מסיס למחצה סינתטי.

ATX

ממה הם עשויים

ניתן להשיג בדרכים הבאות:

שימוש בטיפול תגובתי מיוחד של אינסולין חזירי טהור;
במהלך תגובות המערבות זנים מהונדסים גנטית של שמרים או חיידקי Escherichia coli, e coli.

אינסולין זה הוא דו-פאזי. תחילה הוא מטוהר, ואז מסונתז למבנה הכימי הסופי. ההרכב של תרופה זו אינו שונה בהרבה מההורמון הטהור שאינו מסונתז אינסולין. כמה מייצבים, מחמצנים וזנים תגובתיים של חיידקים נוספו לצורת האדם.

צורת השחרור העיקרית היא תמיסה להזרקה. 1 מ"ל עשוי להכיל 40 או 100 יחידות אינסולין.

השפעה פרמקולוגית

תרופה זו שייכת לאינסולינים קצרי טווח. על פני הממברנות של תאים רבים, נוצר קומפלקס קולטני אינסולין ספציפי, המופיע לאחר אינטראקציה ישירה עם פני קרום התא. הסינתזה של cyclooxygenase בתוך תאי הכבד ומבנים שומניים עולה.

אינסולין מסוגל לחדור ישירות לתאי השריר. זה ממריץ את כל התהליכים המתרחשים בתאים. גם הסינתזה של האנזימים החשובים הקסוקינאז וגליקוגן סינתאז משתפרת.

ריכוז הגלוקוז בזרם הדם יורד עקב הפיזור המהיר שלו בתוך התאים. הוא נספג היטב בכל רקמות הגוף. יש גירוי של תהליכי גליקוגגנזה וליפוגנזה תאית. מבני חלבון מסונתזים מהר יותר. קצב הייצור ההכרחי של גלוקוז על ידי תאי הכבד מופחת באופן משמעותי על ידי הפחתת פירוק סיבי הגליקוגן.

פרמקוקינטיקה

קצב ספיגת האינסולין תלוי לרוב באופן מתן החומר הפעיל. הרבה נובע מהמינון הסופי, הריכוז הכולל של אינסולין בתמיסת ההזרקה ובמקום המיידי של מתן התרופה. הרקמות מפוזרות בצורה לא אחידה. אינסולין אינו יכול לחדור למחסום המגן של השליה.

זה יכול להיהרס חלקית על ידי אינסולין ספציפי ישירות בכבד. הוא מופרש מהגוף בעיקר על ידי סינון כליות. זמן מחצית החיים אינו עולה על 10 דקות. הכמות המקסימלית של אינסולין טהור בדם נצפית תוך שעה לאחר מתן ישיר. ההשפעה יכולה להימשך עד 5 שעות.

אינדיקציות לשימוש באינסולין אנושי

ישנן מספר פתולוגיות שעבורן מיועד טיפול:

סוכרת מסוג 1 ו-2;
חמצת סוכרתית;
תרדמת קטואצידוטית;
סוכרת במהלך ההריון.

במקרה של מצב קדם-קומטום בחולה, יש לאשפז אותו. אם הבריאות לא משתפרת, מתבצעת המודיאליזה. בכל שאר המקרים, כאשר אין תגובות נלוות שליליות, מתבצע טיפול תרופתי פעיל. המינון ומשך הטיפול נקבעים על ידי הרופא המטפל בהתבסס על חומרת הסימפטומים הקליניים של המחלה.

התוויות נגד

היפוגליקמיה;
אי סבילות אישית או רגישות יתר למרכיבי התרופה.

יש לשקול התוויות נגד אלו לפני תחילת הטיפול.

כיצד לקחת אינסולין אנושי

המינון והדרך של מתן ישיר נקבעים אך ורק על בסיס ממוצע הסוכר בדם בצום, ולאחר מכן שעתיים לאחר הארוחה. בנוסף, הקבלה תלויה בחומרת התפתחות הגלוקוזוריה.

לרוב, ההקדמה היא תת עורית. עשה זאת 15 דקות לפני הארוחה העיקרית. בקטואצידוזיס חריפה או תרדמת סוכרתית, לפני כל התערבות כירורגית, אינסולין ניתן להזרקה בזרם, תמיד תוך ורידי או לתוך שריר העכוז.

מומלץ לתת את התרופה לפחות 3 פעמים ביום. כדי למנוע lipodystrophy חריפה, אתה לא יכול לדקור את התרופה כל הזמן באותו מקום. אז לא נצפתה ניוון של שומן תת עורי.

המינון היומי הממוצע למבוגרים הוא 40 IU, ולילדים הוא 8 IU. קצב הניהול הוא 3 פעמים ביום. אם יש צורך כזה, אז אתה יכול לקבל אינסולין עד 5 פעמים.

תופעות לוואי של אינסולין אנושי

בשימוש, לעתים קרובות מתפתחות תגובות הלוואי הבאות:

ביטויים אלרגיים: אורטיקריה, אנגיואדמה;
קוצר נשימה חמור, ירידה חדה בלחץ;
היפוגליקמיה: הזעה מוגברת, חיוורון של העור, רעד והתרגשות יתר, רעב מתמיד, קצב לב מוגבר, נדודי שינה, מיגרנה, עצבנות ועייפות יתר, פגיעה בראייה ובדיבור, התכווצויות שרירי הפנים;
תרדמת היפוגליקמית;
היפרגליקמיה וחמצת: יובש מתמיד בפה, אובדן תיאבון חמור, אדמומיות של עור הפנים;
הפרעה בהכרה;
ירידה בראייה;
גירוד ונפיחות במקום הזרקת התרופה;
את המראה של בצקת של הפנים והגפיים, הפרה של שבירה אפשרית.

תגובות אלו הן זמניות ואינן דורשות כל טיפול רפואי ספציפי. הם עוברים בהדרגה לאחר משיכת הכספים.

השפעה על יכולת השליטה במנגנונים

עם טיפול באינסולין, תיתכן הפרה חלקית של כמה תגובות פסיכומוטוריות ובלבול ברור. לכן, עדיף להימנע מנהיגה ומכונות כבדות בכוחות עצמך.

הוראות מיוחדות

לפני הוצאת התמיסה ישירות מהבקבוקון, יש צורך לבדוק את שקיפותה. אם יש משקעים, אין ליטול תרופה זו.

מינון האינסולין מותאם לפתולוגיות כאלה:

מחלות בעלות אופי זיהומיות;
תקלות של בלוטת התריס;
מחלת אדיסון;
hypopituitarism;
סוכרת אצל קשישים.

לעיתים קרובות מתפתחת היפוגליקמיה חריפה. כולם יכולים להתגרות על ידי מנת יתר, החלפה חדה של אינסולין אנושי ממוצא אחד, רעב, כמו גם שלשולים, הקאות ותסמינים אחרים של שיכרון. ניתן לטפל בהיפוגליקמיה קלה באמצעות סוכר.

עם הסימן הקל ביותר להיפוגליקמיה, עליך לפנות מיד למומחה. במקרים קלים, התאמת מינון עשויה לעזור. במצבים חמורים יותר, יש להשתמש בטיפול ניקוי רעלים סימפטומטי. לעתים רחוקות, נדרשת נסיגה מלאה של התרופה או טיפול חלופי.

יש לזכור כי ניוון של רקמת שומן תת עורית עשויה להופיע באזור ההזרקה הישירה. אך ניתן להימנע מכך על ידי שינוי מקום ההזרקה.

השתמש במהלך ההריון וההנקה

חשוב לשלוט ברמת הסוכר בגוף של אישה בהריון. בטרימסטר הראשון יורד מעט הצורך באינסולין טהור ובסוף הקדנציה הוא עולה.

במהלך ההנקה, אישה עשויה להזדקק להתאמה מסוימת במינון האינסולין ובתזונה מיוחדת.

ל-MP אין השפעות מוטגניות ורעילות גנטית על הגוף.

השתמש לתפקוד כליות לקוי

אם למטופל יש פתולוגיות כליות של הכליות, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון האינסולין.

שימוש תוך הפרה של תפקוד הכבד

יש לנקוט זהירות באנשים עם פתולוגיות בכבד. בשינוי הקטן ביותר בבדיקות הכבד, מומלץ להתאים את המינון.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר עשויים להופיע לעתים קרובות:

היפוגליקמיה - חולשה, הזעת יתר, חיוורון של העור, רעד בגפיים, רעד של הלשון, תחושת רעב;
תרדמת היפוגליקמית עם תסמונת עווית.

הטיפול הוא בעיקר סימפטומטי. היפוגליקמיה קלה עשויה להיעלם עם מזונות עשירים בסוכר או בפחמימות.

כדי לעצור את הסימנים של מנת יתר חמורה, מוזרק גלוקגון טהור. במקרה של התפתחות פתאומית של תרדמת, מטפטפים פנימה עד 100 מ"ל של תמיסת דקסטרוז מדוללת עד שהחולה החמור עוזב את התרדמת.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

חל איסור מוחלט לשלב את תמיסת האינסולין המסונתז עם תמיסות הזרקה אחרות. ההשפעה ההיפוגליקמית העיקרית רק עולה בשילוב עם כמה סולפנאמידים, מעכבי MAO, סטרואידים אנבוליים. אנדרוגנים, טטרציקלינים, ברומוקריפטין, אתנול, פירידוקסין וכמה חוסמי בטא גם מגבירים את השפעת התרופה.

ההשפעה ההיפוגליקמית נחלשת כאשר נלקחת עם הורמוני בלוטת התריס העיקריים, אמצעי מניעה, גלוקגון, אסטרוגנים, הפרין, סימפטומימטים רבים, כמה תרופות נוגדות דיכאון, נוגדי סידן, מורפיום וניקוטין.

לאינסולין יש השפעה מעורפלת על ספיגת חוסמי גלוקוז בטא, רזרבין ופנטמידין.

תאימות לאלכוהול

נטילת אינסולין אינה תואמת את השימוש במשקאות אלכוהוליים. סימני שיכרון מתגברים, והשפעת התרופה מופחתת מאוד.

אנלוגים

ישנם מספר אנלוגים עיקריים:

Berlinsulin N Normal;
Diarapid CR;
אינסוליד;
אינסולין אקטרפיד;
אינסומן ראפיד;

תנאים לניפוק מבית מרקחת

ניתן לרכוש אינסולין אנושי רק בבתי מרקחת מיוחדים.

האם אני יכול לקנות ללא מרשם

נמכר לפי מתכון מיוחד.

מחיר

העלות תלויה במרווח בית המרקחת ובמספר הבקבוקים באריזה. המחיר הממוצע נע בין 500 ל 1700 רובל.

תנאי אחסון של התרופה

הוא מאוחסן בטמפרטורה שאינה עולה על +25 מעלות צלזיוס במקום מוגן ככל האפשר מילדים קטנים. רצוי להימנע מאור שמש ישיר על הבקבוקונים.

יש צורך להבטיח שהתמיסה לא תאבד את השקיפות שלו, ולא ייווצר משקעים בתחתית. אם זה קורה, לא ניתן עוד להשתמש בתרופה.

תאריך אחרון לשימוש

מותר לאחסן בקבוקון פתוח למשך 30 יום בלבד. לאחר תום תקופה זו, התרופה נפטרת.

יַצרָן

ישנם מספר ארגונים המייצרים אינסולין אנושי:

סאנופי (צרפת);
NovoNordisk (דנמרק);
אלילילי (ארה"ב);
Pharmstandard OJSC (רוסיה);
OJSC "לאומי ביוטכנולוגיות" (רוסיה).

אינסולין היא תרופה מצילת חיים שחוללה מהפכה בחייהם של אנשים רבים עם סוכרת.

בכל ההיסטוריה של הרפואה והרוקחות של המאה ה-20, אולי ניתן להבחין רק בקבוצה אחת של תרופות בעלות אותה חשיבות – אלו הן אנטיביוטיקה. הם, כמו אינסולין, נכנסו מהר מאוד לרפואה ועזרו להציל חיים רבים.

יום המאבק בסוכרת נחגג ביוזמת ארגון הבריאות העולמי מדי שנה מאז 1991 ביום הולדתו של הפיזיולוגית הקנדי פ. באנטינג, שגילה את הורמון האינסולין יחד עם ג'יי ג'יי מקלאוד. בואו נסתכל כיצד נוצר הורמון זה.

במה נבדלים תכשירי אינסולין זה מזה?

מידת הטיהור.
מקור הקבלה הוא אינסולין חזיר, בקר, אנושי.
רכיבים נוספים הכלולים בתמיסת התרופה - חומרים משמרים, מאריכים פעולה ואחרים.
ריכוז.
pH של תמיסה.
אפשרות לערבב תכשירים קצרים וארוכים.

אינסולין הוא הורמון המיוצר על ידי תאים מיוחדים בלבלב. זהו חלבון דו-גדילי עם 51 חומצות אמינו.

כ-6 מיליארד יחידות אינסולין משמשות מדי שנה בעולם (יחידה אחת היא 42 מיקרוגרם של חומר). ייצור האינסולין הינו הייטק ומתבצע רק בשיטות תעשייתיות.

מקורות אינסולין

נכון לעכשיו, בהתאם למקור הייצור, אינסולין חזיר ואינסולין אנושי מבודדים.

לאינסולין חזיר יש כעת דרגת טיהור גבוהה מאוד, יש לו אפקט היפוגליקמי טוב, ואין כמעט תגובות אלרגיות אליו.

תכשירי אינסולין אנושיים תואמים לחלוטין במבנה הכימי את ההורמון האנושי. הם מיוצרים בדרך כלל על ידי ביוסינתזה באמצעות טכנולוגיות הנדסה גנטית.

חברות ייצור גדולות משתמשות בשיטות ייצור כאלה המבטיחות שהמוצרים שלהן עומדים בכל תקני האיכות. הבדלים גדולים בפעולה של אינסולין חד-רכיבי אנושי וחזירי (כלומר, מטוהר מאוד) לא זוהו, ביחס למערכת החיסון, לפי מחקרים רבים, ההבדל הוא מינימלי.

רכיבי עזר המשמשים לייצור אינסולין

בקבוקון התרופה מכיל תמיסה המכילה לא רק את הורמון האינסולין עצמו, אלא גם תרכובות אחרות. כל אחד מהם ממלא תפקיד מסוים:

הארכת פעולת התרופה;
חיטוי תמיסה;
נוכחות של תכונות חיץ של התמיסה ושמירה על pH ניטרלי (איזון חומצה-בסיס).

הארכת פעולת האינסולין

כדי ליצור אינסולין ארוך טווח, אחת משתי תרכובות, אבץ או פרוטמין, מתווספת לתמיסה של אינסולין רגיל. בהתאם לכך, ניתן לחלק את כל האינסולינים לשתי קבוצות:

פרוטמין-אינסולינים - פרוטאפן, אינסומן בזאלי, NPH, הומולין N;
אבץ-אינסולינים - אינסולין-אבץ-תרחיפים מונו-טארד, טייפ, הומולין-אבץ.

פרוטמין הוא חלבון, אך תגובות אלרגיות אליו נדירות מאוד.

כדי ליצור סביבה ניטרלית לתמיסה, מוסיפים לה חיץ פוספט. יש לזכור כי אסור בתכלית האיסור לשלב אינסולין המכיל פוספטים עם תרחיף אינסולין-אבץ (ICS), שכן אבץ פוספט משקע, והשפעת אבץ-אינסולין מתקצרת בצורה הבלתי צפויה ביותר.

חומרי חיטוי

לחלק מהתרכובות שעל פי קריטריונים פרמקו-טכנולוגיים כבר יש להכניס לתכשיר יש אפקט חיטוי. אלה כוללים קרסול ופנול (לשניהם ריח ספציפי), וכן מתיל פרבנזואט (מתילפרבן), שאין לו ריח.

הכנסת כל אחד מהחומרים המשמרים הללו גורמת לריח הספציפי של תכשירי אינסולין מסוימים. לכל החומרים המשמרים בכמות שהם נמצאים בתכשירי אינסולין אין השפעה שלילית.

אינסולין פרוטמין כוללים בדרך כלל קרסול או פנול. לא ניתן להוסיף פנול לפתרונות ICS, מכיוון שהוא משנה את התכונות הפיזיקליות של חלקיקי ההורמונים. תרופות אלו כוללות מתילפרבן. ליוני אבץ בתמיסה יש גם השפעה אנטי-מיקרוביאלית.

הודות להגנה אנטיבקטריאלית רב-שלבית כזו בעזרת חומרים משמרים, נמנעת התפתחות של סיבוכים אפשריים, העלולים להיגרם מזיהום חיידקי כאשר המחט מוחדרת שוב ושוב לתוך הבקבוקון עם התמיסה.

בשל קיומו של מנגנון הגנה כזה, המטופל יכול להשתמש באותו מזרק להזרקות תת עוריות של התרופה למשך 5 עד 7 ימים (בתנאי שרק הוא משתמש במזרק). יתרה מכך, חומרים משמרים מאפשרים לא להשתמש באלכוהול לטיפול בעור לפני ההזרקה, אלא שוב רק אם המטופל מזריק לעצמו מזרק עם מחט דקה (אינסולין).

כיול מזרקי אינסולין

בהכנות הראשונות של אינסולין, מ"ל אחד מהתמיסה הכיל רק יחידה אחת של ההורמון. מאוחר יותר הריכוז הוגבר. רוב תכשירי האינסולין בבקבוקונים המשמשים ברוסיה מכילים 40 יחידות ב-1 מ"ל תמיסה. הבקבוקונים מסומנים בדרך כלל בסמל U-40 או 40 יחידות / מ"ל.

לשימוש נרחב, הם מיועדים בדיוק לאינסולין כזה והכיול שלהם מתבצע על פי העיקרון הבא: כאשר אדם שואב 0.5 מ"ל של תמיסה עם מזרק, אדם מרוויח 20 יחידות, 0.35 מ"ל מתאים ל-10 יחידות, ו בקרוב.

כל סימן על המזרק שווה לנפח מסוים, והמטופל כבר יודע כמה יחידות מכיל נפח זה. לפיכך, כיול המזרקים הוא סיום במונחים של נפח התרופה, המחושב על שימוש באינסולין U-40. 4 יחידות אינסולין כלולות ב-0.1 מ"ל, 6 יחידות ב-0.15 מ"ל של התרופה, וכן הלאה עד 40 יחידות, המתאימות ל-1 מ"ל של תמיסה.

במדינות מסוימות משתמשים באינסולין, 1 מ"ל ממנו מכיל 100 יחידות (U-100). עבור תרופות כאלה מיוצרים מזרקי אינסולין מיוחדים הדומים לאלה שנדונו לעיל, אך יש להם כיול שונה.

זה לוקח בחשבון בדיוק את הריכוז הזה (הוא גבוה פי 2.5 מהסטנדרטי). במקרה זה, מינון האינסולין למטופל נשאר כמובן זהה, שכן הוא מספק את הצורך של הגוף בכמות מסוימת של אינסולין.

כלומר, אם החולה השתמש בעבר בתכשיר U-40 והזריק 40 יחידות של ההורמון ליום, אזי הוא צריך לקבל את אותן 40 יחידות עם זריקות של אינסולין U-100, אך להזריק בכמות פחותה פי 2.5. כלומר, אותן 40 יחידות יכללו ב-0.4 מ"ל מהתמיסה.

למרבה הצער, לא כל הרופאים, שלא לדבר על חולי סוכרת, יודעים על כך. הקשיים הראשונים החלו כאשר חלק מהמטופלים עברו לשימוש במזרקי אינסולין (מזרקי עט), המשתמשים במילוי עט (מחסניות מיוחדות) המכילות אינסולין U-40.

אם אתה שואב תמיסה שכותרתה U-100 לתוך מזרק כזה, למשל, עד לסימון של 20 יחידות (כלומר, 0.5 מ"ל), אז נפח זה יכיל עד 50 יחידות של התרופה.

בכל פעם, מילוי מזרקים רגילים באינסולין U-100 והסתכלות על יחידות החיתוך, אדם יקבל מינון גדול פי 2.5 מזה שמוצג בסימון זה. אם לא הרופא ולא המטופל מבחינים בשגיאה זו בזמן, קיימת סבירות גבוהה לפתח היפוגליקמיה חמורה עקב מנת יתר מתמדת של התרופה, מה שמתרחש לעתים קרובות בפועל.

מצד שני, לפעמים יש מזרקי אינסולין המכוילים במיוחד לתכשיר U-100. אם מזרק כזה מולא בטעות בתמיסת U-40 הרגילה, אזי מינון האינסולין במזרק יהיה קטן פי 2.5 מזה הכתוב ליד הסימן המתאים על המזרק.

כתוצאה מכך, עלייה בלתי מוסברת לכאורה ברמת הגלוקוז בדם אפשרית. למעשה, כמובן, הכל די הגיוני - עבור כל ריכוז של התרופה, אתה חייב להשתמש במזרק מתאים.

במדינות מסוימות, כמו שוויץ, הייתה תוכנית משוכללת לבצע מעבר חכם לתכשירי אינסולין עם תווית U-100. אבל זה מצריך קשר הדוק של כל מחזיקי העניין: רופאים מתחומים רבים, חולים, אחיות מכל מחלקה, רוקחים, יצרנים, רשויות.

בארצנו, קשה מאוד ליישם את המעבר של כל החולים לשימוש רק באינסולין U-100, מכיוון שככל הנראה הדבר יוביל לעלייה במספר הטעויות בקביעת המינון.

שימוש משולב באינסולינים קצרי טווח וממושכים

ברפואה המודרנית, הטיפול בסוכרת, במיוחד סוג 1, מתרחש לרוב באמצעות שילוב של שני סוגי אינסולין - קצר טווח וארוך טווח.

זה יהיה הרבה יותר נוח למטופלים אם ניתן יהיה לשלב תרופות עם משכי פעולה שונים באותו מזרק ולהינתן בו זמנית כדי למנוע ניקור עור כפול.

רופאים רבים אינם יודעים מה קובע את האפשרות לערבב אינסולינים שונים. זה מבוסס על התאימות הכימית והגלנית (שנקבעת בהרכב) של אינסולינים ארוכי טווח וקצר טווח.

חשוב מאוד שכאשר מערבבים את שני סוגי התכשירים, תחילת הפעולה המהירה של אינסולין קצר טווח לא תימתח או תיעלם.

הוכח שניתן לשלב תכשיר קצר טווח בזריקה אחת עם פרוטמין-אינסולין, בעוד שתחילתו של אינסולין קצר טווח לא מתעכבת, כי אינסולין מסיס אינו נקשר לפרוטמין.

במקרה זה, יצרן התרופה אינו משנה. לדוגמה, ניתן לשלב אותו עם הומולין H או פרוטאפן. יתר על כן, ניתן לאחסן תערובות של תכשירים אלה.

לגבי תכשירי אבץ-אינסולין, כבר זמן רב הוכח שלא ניתן לשלב תרחיף אינסולין-אבץ (גבישי) עם אינסולין קצר, שכן הוא נקשר לעודף יוני אבץ והופך לאינסולין מורחב, לעיתים באופן חלקי.

חלק מהמטופלים מזריקים תחילה תרופה קצרת טווח, ולאחר מכן, מבלי להסיר את המחט מתחת לעור, משנים מעט את כיוונה ומזריקים דרכה אבץ-אינסולין.

מעט מאוד מחקרים מדעיים בוצעו על דרך מתן זו, ולכן לא ניתן לשלול שבמקרים מסוימים, בשיטת הזרקה זו, יכול להיווצר קומפלקס של אבץ-אינסולין ותכשיר קצר טווח מתחת לעור, אשר מוביל להפרה של קליטת האחרון.

לכן, עדיף לתת אינסולין קצר בנפרד לחלוטין מאינסולין אבץ, לבצע שתי הזרקות נפרדות לאזורי עור המרוחקים לפחות 1 ס"מ אחד מהשני. זה לא נוח, מה שלא ניתן לומר על הצריכה הסטנדרטית.

אינסולינים משולבים

כעת תעשיית התרופות מייצרת תכשירים משולבים המכילים אינסולין קצר טווח יחד עם פרוטמין-אינסולין באחוזים מוגדרים בהחלט. תרופות אלו כוללות:

תערובת,
שחקנית,
מסרק אינסומן.

היעילים ביותר הם שילובים שבהם היחס בין אינסולין קצר וממושך הוא 30:70 או 25:75. יחס זה מצוין תמיד בהוראות השימוש של כל תרופה ספציפית.

תרופות כאלה מתאימות ביותר לאנשים שמקפידים על דיאטה קבועה ומבצעים פעילות גופנית סדירה. לדוגמה, הם משמשים לעתים קרובות על ידי חולים קשישים עם סוכרת סוג 2.

אינסולינים משולבים אינם מתאימים לטיפול כביכול "גמיש" באינסולין, כאשר יש צורך לשנות כל הזמן את המינון של אינסולין קצר טווח.

כך למשל יש לעשות זאת בעת שינוי כמות הפחמימות במזון, הפחתת או הגברת פעילות גופנית וכו'. יחד עם זאת, מינון האינסולין הבסיסי (ממושך) נשאר כמעט ללא שינוי.

שם רוסי

השם הלטיני של החומר מסיס באינסולין [הונדס גנטית אנושי]

סוּג.

קבוצה פרמקולוגית של החומר מסיס באינסולין [הונדס גנטית באדם]

דגם מאמר קליני ותרופתי 1

פעולת פארמה.תכשיר אינסולין קצר טווח. אינטראקציה עם קולטן ספציפי על הממברנה החיצונית של התאים, הוא יוצר קומפלקס קולטני אינסולין. על ידי הגברת הסינתזה של cAMP (בתאי שומן ותאי כבד) או חדירה ישירה לתא (שרירים), קומפלקס קולטני האינסולין ממריץ תהליכים תוך תאיים, כולל. סינתזה של מספר אנזימים מרכזיים (הקסוקינאז, פירובאט קינאז, גליקוגן סינתז וכו'). הירידה בריכוז הגלוקוז בדם נובעת מעלייה בהובלה התוך תאית שלו, ספיגה והטמעה מוגברת ברקמות, גירוי ליפוגנזה, גליקוגנזה, סינתזת חלבונים, ירידה בקצב ייצור הגלוקוז בכבד (ירידה ב- פירוק גליקוגן) וכו' לאחר הזרקת s/c, ההשפעה מתרחשת תוך 20-30 דקות, מגיעה למקסימום לאחר 1-3 שעות ונמשכת, בהתאם למינון, 5-8 שעות. משך התרופה תלוי ב- מינון, שיטה, אתר מתן ובעל מאפיינים אינדיבידואליים משמעותיים.

פרמקוקינטיקה.שלמות הספיגה תלויה בשיטת הניהול (s/c,/m), באתר ההזרקה (בטן, ירך, ישבן), מינון, ריכוז האינסולין בתכשיר וכו'. הוא מופץ בצורה לא אחידה ברקמות. אינו חודר את מחסום השליה ואל חלב אם. נהרס על ידי אינסולין, בעיקר בכבד ובכליות. T 1/2 - ממספר עד 10 דקות. מופרש על ידי הכליות (30-80%).

אינדיקציות.סוכרת מסוג 1, סוכרת מסוג 2: שלב של עמידות לתרופות היפוגליקמיות דרך הפה, עמידות חלקית לתרופות היפוגליקמיות דרך הפה (טיפול משולב); קטואצידוזיס סוכרתי, תרדמת קטואצידוטית והיפרו-אוסמולרית; סוכרת שהתרחשה במהלך ההריון (עם חוסר היעילות של טיפול דיאטה); לשימוש לסירוגין בחולי סוכרת על רקע זיהומים המלווים בחום גבוה; עם ניתוחים קרובים, פציעות, לידה, הפרעות מטבוליות, לפני המעבר לטיפול בתכשירי אינסולין ממושכים.

התוויות נגד.רגישות יתר, היפוגליקמיה.

מינון.המינון ודרך מתן התרופה נקבעים בנפרד בכל מקרה, על סמך תכולת הגלוקוז בדם לפני הארוחות ו-1-2 שעות לאחר הארוחות, וכן בהתאם לדרגת הגלוקוזוריה ומאפייני הקורס. של המחלה.

התרופה ניתנת תת עורית, תוך שריר, תוך ורידי, 15-30 דקות לפני הארוחות. מסלול הניהול הנפוץ ביותר הוא s/c. עם קטואצידוזיס סוכרתית, תרדמת סוכרתית, במהלך התערבות כירורגית - תוך ורידי ותוך שרירי.

תופעות לוואי.תגובות אלרגיות (אורטיקריה, אנגיואדמה - חום, קוצר נשימה, הורדת לחץ דם);

פגיעה בהכרה (עד התפתחות של מצב טרום-קומטום ותרדמת);

הפרעות ראייה חולפות (בדרך כלל בתחילת הטיפול);

תגובות צולבות אימונולוגיות עם אינסולין אנושי; עלייה בטיטר של נוגדנים נגד אינסולין, ואחריה עלייה בגליקמיה;

היפרמיה, גירוד וליפודיסטרופיה (אטרופיה או היפרטרופיה של שומן תת עורי) באתר ההזרקה.

בתחילת הטיפול - בצקת וטעות שבירה (הן זמניות ונעלמות עם המשך הטיפול).

מנת יתר.תסמינים: היפוגליקמיה (חולשה, זיעה "קרה", חיוורון של העור, דפיקות לב, רעד, עצבנות, רעב, פרסטזיה בידיים, רגליים, שפתיים, לשון, כאבי ראש), תרדמת היפוגליקמית, עוויתות.

טיפול: המטופל יכול לחסל היפוגליקמיה קלה בעצמו על ידי בליעת סוכר או מזונות עשירים בפחמימות קלות לעיכול.

אינטראקציה.אינו תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסות של תרופות אחרות.

חוסמי בטא, סרפין, אוקטראוטיד, פנטמידין יכולים לשפר ולהחליש את ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין.

הוראות מיוחדות.לפני נטילת אינסולין מהבקבוקון, בדוק את שקיפות התמיסה. אם מופיעים גופים זרים, עכירות או משקעים של החומר על זכוכית הבקבוקון, לא ניתן להשתמש בתרופה.

חולים המקבלים יותר מ-100 IU של אינסולין ביום דורשים אשפוז בעת החלפת התרופה.

מרשם תרופות ממלכתי. פרסום רשמי: בשני כרכים - מ.: המועצה הרפואית, 2009. - V.2, חלק 1 - 568 עמ'; חלק 2 - 560 עמ'.

אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד ווישקובסקי ®

אינסולין אנושי מהונדס גנטית - תמיסת הורמון לזריקות, הכרחי לסוכרת. יש להשתמש בתרופה בזהירות, במינון שנקבע בקפדנות, אחרת הקבלה טומנת בחובה תגובות שליליות או מנת יתר. בנוסף, הרופא רושם את התרופה ומטפל, מאחר וישנם סוגים רבים של אינסולין, כל אחד מהם ניחן בפעולה ספציפית.

אינסולין מהונדס גנטית - מה זה?

אינסולין מעורב בתהליכים מטבוליים רבים של גוף האדם, ולכן ההשפעה העיקרית מתבטאת בהפחתת תכונות - הוא מוריד את ריכוז הגלוקוז בדם. עם זאת, מסיבות רבות, הלבלב מפסיק לעתים קרובות לייצר את ההורמון, ואז אינסולין מהונדס גנטית בא להחליף אותו.

אינסולין מהונדס גנטית מסוגל להחליף אינסולין אנושי, אך הוא מתקבל בצורה כימית, באמצעות סינתזה של Escherichia coli או החלפת חומצת האמינו של הורמון החזיר.

בעבר, ההורמון נוצר מהלבלב של בעלי חיים, אך עד מהרה הוחלפה שיטה זו בסינתזה כימית. נותרו תרופות המבוססות על בעלי חיים, אך הן נחשבות פחות יעילות. עבור סינתזה כימית, בתורו, סוג של Escherichia coli או שמרים לא פתוגניים משמש. אז הם מייצרים שונים. התכונות החיוביות של הקרנות הן כדלקמן:

רצף חומצות אמינו;
זמן פעולה - פעולה קצרה, קצרה, בינונית וארוכה.

מחלות הקשורות לאינסולין

חיי אדם תלויים בייצור אינסולין בגוף, ולכן קבלת ההורמון היא הכרח עבור אנשים שאובחנו עם אבחנות כאלה:

משך הפעולה של תרופות

תמיסת אינסולין שונה במשך הפעולה. ההבדלים בין האמצעים מתוארים בטבלה:

תרופות לפי משך הפעולה	זמן פעולה (שעה)	מוזרויות	שֵׁם
אולטרה קצר	4	ההשפעה מתרחשת תוך שעה וחצי	אפידרה, הומלוג
		מותר להיכנס גם לפני הארוחות וגם אחרי
		אין צורך לנשנש כדי לספק אפקט מרפא.
קצר	5	ההשפעה מגיעה תוך חצי שעה	אקטרפיד, אינסולין ראפיד, הומודאר
		התרופה ניתנת 15 דקות לפני הארוחות
		אתה צריך לאכול כמה שעות לאחר ההזרקה
בינוני	12-16	ההשפעה הטיפולית ניכרת לאחר 4-8 שעות	פרוטאפן, נובומיקס, הומולין NPH
		חובה להיכנס בבוקר ובערב
		משמש בסוכרת סוג 1
משחק ארוך	24	השפעה טיפולית לאחר 4-6 שעות	Monodar Long, Levemir, Ultralente
		חיקוי של הורמון טבעי
		משמש לסוכרת סוג 2

יישום של אינסולין אנושי

רווחתו ובריאותו של חולה סוכרת תלויה בכללי השימוש בתרופה. המינון והטיפול צריכים להיות מטופלים ישירות על ידי הרופא. שימוש נכון בתרופה מבוסס על הכללים הבאים.