סרטרלין, טבליות מצופות סרט. Sertraline - הוראות, שימוש, אינדיקציות, התוויות נגד, פעולה, תופעות לוואי, אנלוגים, הרכב, מינון

נוסחה גסה

C 17 H 17 Cl 2 N

קבוצה פרמקולוגית של החומר Sertraline

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

79617-96-2

מאפייני החומר Sertraline

נוגד דיכאון, SSRI.

Sertraline הידרוכלוריד היא אבקה גבישית לבנה. מסיס גרוע במים ובאלכוהול איזופרופיל, מסיס באתנול.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- נוגד דיכאון.

חוסם באופן סלקטיבי את הקליטה החוזרת של סרוטונין על ידי הממברנה הפרה-סינפטית של נוירונים וטסיות מוח; משפיע מעט על ספיגה חוזרת של נוראדרנלין ודופמין. בשימוש ממושך, הוא מפחית את מספר הקולטנים האדרנרגיים במערכת העצבים המרכזית.

לאחר בליעה, הוא נספג לחלוטין, אך לאט. נוכחות מזון בקיבה מעלה את ערך ה-Cmax (ב-25%) ומפחיתה את זמן ההגעה אליו. Cmax נקבע לאחר 4.5-8.4 שעות (תלוי במינון). קשירת חלבון פלזמה היא 98%. במהלך "המעבר הראשון" בכבד, הוא יוצר מטבוליט פעיל - N-desmethylsertraline, אשר (כמו sertraline) עובר ביוטרנספורמציה אינטנסיבית בהשתתפות ה-Citochrome P450 isoenzyme 3A4 (Deaminated, Hydroxylated) ומצומד עם חומצה גלוקורונית. T 1/2 - 26 שעות, הומלוג מתיל - 62-104 שעות מופרש באופן שווה (40-45%) עם שתן וצואה, עם 12-14% ללא שינוי.

השימוש בחומר Sertraline

טיפול ומניעה של דיכאון של אטיולוגיות שונות (כולל כאלו המלוות בחרדה), הפרעה טורדנית-קומפולסיבית, הפרעת פאניקה (עם או בלי אגורפוביה), הפרעת דחק פוסט טראומטית.

התוויות נגד

רגישות יתר, שימוש בו-זמני במעכבי MAO, טריפטופן או פנפלורמין, אפילפסיה לא יציבה, ילדים מתחת לגיל 6 שנים.

הגבלות יישום

הפרעות נוירולוגיות (כולל פיגור שכלי), מצבים מאניים, אפילפסיה, אי ספיקת כבד ו/או כליות, ירידה במשקל, ילדים מעל גיל 6 שנים.

השתמש במהלך ההריון וההנקה

במהלך ההריון, זה אפשרי אם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

בזמן הטיפול יש להפסיק להניק (סרטרלין נמצא בחלב אם).

תופעות לוואי של Sertraline

ממערכת העצבים ואיברי החישה:ישנוניות, סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, בלבול, אמנזיה, אטקסיה, חוסר קואורדינציה, היפר-ופרסטזיה, היפרקינזיס, היפו-ודיסקינזיה, הפרעות חוץ-פירמידליות, עוויתות, מידריאזיס, ניסטגמוס, פטוזיס, היפו-רפלקסיה, אגרסיביות, חרדה, א-פתית, חרדה, פסיכוזה, , דה-פרסונליזציה, רגישות רגשית, אופוריה, הזיות, תגובות פרנואידיות, סמנבוליזם.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס):יתר לחץ דם עורקי או יתר לחץ דם עורקי, דפיקות לב, כאבים בחזה, אנמיה; לעתים רחוקות - טכיקרדיה, מצבים קולפטואידים.

ממערכת העיכול:יובש בפה, אובדן תיאבון עד אנורקסיה (לעתים נדירות - תיאבון מוגבר, אולי כתוצאה מביטול דיכאון), הפרעות דיספפטיות (גזים, בחילות, הקאות, שלשולים או צואה לא יציבה, עצירות), התכווצויות בטן, כאבי בטן, דלקת לבלב, לשנות בדיקות כבד, דלקת כבד, צהבת או אי ספיקת כבד, דיספאגיה, גירוי של רירית מערכת העיכול, גלוסיטיס, היפרטרופיה של החניכיים, דלקת כיבית.

ממערכת הנשימה:תחושת לחץ על החזה.

ממערכת גניטורינארית:שפיכה מאוחרת, ירידה בחשק המיני, הפרעות זיקפה, אנורגזמיה, הפרעות מחזור, גניקומסטיה, פריאפיזם, דיסוריה, היפרפרולקטינמיה, גלקטורריאה.

תגובות אלרגיות:אדמומיות בעור, אורטיקריה; נפיחות של הפנים או השפתיים; פריחה בעור, גירוד כללי, אריתמה multiforme exudative.

אחרים:בצקת (כולל periorbital), ארתרלגיה, לימפדנופתיה, הזעה מוגברת, ירידה במשקל, תסמונת גמילה.

אינטראקציה

במתן משותף עם מעכבי MAO גורם להיפרתרמיה, מיוקלונוס, עצבנות, תסיסה, פגיעה בהכרה, דליריום, הפיכה לתרדמת. מקדם הצטברות (חוסם ביוטרנספורמציה) של חוסמי H 1 (אסטמיזול, טרפנדין, ציספריד) עם הארכה של מרווח ה-QT והתפתחות אפשרית של הפרעות קצב קטלניות בחדרי הלב מסוג "פירואטה". מעלה את רמת הפלזמה של החלק החופשי (עקירה מהחיבור לחלבונים) חוסמי H 2, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, נגזרות של סולפונילאוריאה, תרופות חרדה, וורפרין, דיגוקסין.

מנת יתר

תסמינים:תסמונת סרוטונין - בחילות, הקאות, נמנום, שינויים באק"ג, מידריאזיס, טכיקרדיה, תסיסה, סחרחורת, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, שלשולים, הזעה מוגברת, מיוקלונוס והיפר-רפלקסיה.

יַחַס:מתן פחם פעיל, טיפול סימפטומטי, שמירה על תפקודים חיוניים.

מסלולי ניהול

בְּתוֹך.

אמצעי זהירות של חומרי סרטרלין

אם החולה נוטל תרופות נוגדות דיכאון מקבוצות אחרות (מעכבי MAO, טריציקליים), אז ניתן לרשום סרטרלין רק שבועיים לאחר ביטולם.

נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול צריכות להשתמש באמצעי מניעה נאותים.

אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים

חדשות קשורות

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד ווישקובסקי ®

יישום סרטרלין:

Sertraline הוא נוגד דיכאון, השימוש ב-Sertraline מיועד לדיכאון בצורות וחומרה שונות, הפרעות פאניקה, OCD ולחץ פוסט טראומטי. אולי להחיל זולופטעם פוביה חברתית. שם המותג הנפוץ ביותר בפדרציה הרוסית הוא זולופט, החומר הפעיל הוא Sertraline. לפני השימוש ב- Zoloft או אנלוגים אחרים של Sertraline, קרא בעיון את ההוראות על נוגד דיכאון זולופט, ויהיה שימושי גם לקרוא ברשת לפי דרישה ביקורות על זולופטאוֹ ביקורות על sertralineלגבי התרופה. האתר מציג סרטרלין גנרי מעמיתים הודים עם שם מותג - ZOLINE-50 במינון סרטרלין 50 מ"ג.

הוראות זולופט:

תכונות פרמקודינמיות
סרטרלין - נוגד דיכאון, מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין (5-HT) ספציפי חזק בנוירונים. יש לו השפעה מועטה מאוד על ספיגה חוזרת של נוראפינפרין ודופמין. במינונים טיפוליים, סרטרלין חוסם את ספיגת הסרוטונין בטסיות דם אנושיות. אין לו אפקט ממריץ, מרגיע או אנטיכולינרגי. עקב עיכוב סלקטיבי של ספיגת 5-HT, סרטרלין אינו משפר פעילות אדרנרגית. לסרטרלין אין זיקה לקולטנים מוסקריניים (כולינרגיים), סרוטונרגיים, דופמינרגיים, אדרנרגיים, היסטמינרגיים, GABA או בנזודיאזפינים. סרטרלין אינו גורם לתלות בתרופות, אינו גורם לעלייה במשקל הגוף בשימוש ארוך טווח.

תכונות פרמקוקינטיות
הקליטה גבוהה (אך בקצב איטי). הזמינות הביולוגית גדלה ב-25% במהלך הארוחות. מזון מעלה את הריכוז המקסימלי (Cmax) ב-25% ומקצר את הזמן להגיע לריכוז המקסימלי (Tcmax). בבני אדם, כאשר טופלו בסרטרלין במינון של 50 עד 200 מ"ג פעם ביום למשך 14 ימים, ריכוז התרופה בפלזמה הגיע לשיא (Cmax) 4.5-8.4 שעות לאחר מתן. Cmax והשטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) פרופורציונליים למינון בטווח של 50-200 מ"ג של sertraline פעם אחת ביום למשך 14 ימים, בעוד שמתגלה תלות פרמקוקינטית ליניארית. הפרופיל הפרמקוקינטי אצל מתבגרים וקשישים אינו שונה באופן משמעותי מזה של חולים בגילאי 18 עד 65 שנים. זמן מחצית החיים הממוצע (T1/2) של סרטרלין בגברים ונשים צעירים וקשישים הוא 22-36 שעות. לפי ה-T1/2 הסופי, נצפית הצטברות של כפול של התרופה לפני הגעה לריכוזי שיווי משקל לאחר 1 שבוע טיפול (מנה פעם ביום). קשירת חלבון פלזמה היא כ-98%. הפרמקוקינטיקה של סרטרלין בילדים עם OCD (ראה להלן) הוכחה כדומה לזו של מבוגרים (אם כי חילוף החומרים של סרטרלין פעיל יותר בילדים). עם זאת, לאור משקל הגוף הנמוך בילדים (במיוחד בגילאי 6-12 שנים), מומלץ להשתמש בתרופה במינון נמוך יותר על מנת למנוע רמות מופרזות של פלזמה.
סרטרלין עובר ביוטרנספורמציה פעילה במהלך המעבר הראשון דרך הכבד. המטבוליט העיקרי שנמצא בפלזמה, N-desmethylsertraline, נחות משמעותית (פי 20 בערך) מסרטרלין מבחינת פעילות במבחנה ולמעשה אינו פעיל במודלים של דיכאון in vivo. T1 / 2 N-desmethylsertraline משתנה תוך 62-104 שעות. Sertraline ו-N-desmethylsertraline עוברים ביולוגית פעילה; המטבוליטים המתקבלים מופרשים בכמויות שוות עם צואה ושתן. סרטרלין ללא שינוי מופרש בשתן בכמויות קטנות (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

אינדיקציות לשימוש
דיכאון של אטיולוגיה שונות (טיפול ומניעה), הפרעות טורדניות כפייתיות (OCD) הפרעות פאניקה.
הפרעת דחק פוסט טראומטית (PTSD). פוביה חברתית.

התוויות נגד
רגישות יתר ידועה לסרטרלין, ילדים מתחת לגיל 6 שנים, הריון והנקה (ראה סעיף הריון והנקה). אין לתת את התרופה לחולים המקבלים בו-זמנית מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) ופימוזיד. בזהירות: מחלות אורגניות של המוח (כולל פיגור שכלי), אפילפסיה, אי ספיקת כבד ו/או כליות, ירידה ניכרת במשקל.
הריון והנקה: אין תוצאות מבוקרות משימוש בסרטרלין בנשים הרות, ולכן כדאי לרשום להן את התרופה רק אם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. יש להמליץ ​​לנשים בגיל הפוריות שיש לרשום להן סרטרלין להשתמש באמצעי מניעה יעיל.
Sertraline נמצא בחלב אם, ולכן, טיפול בתרופה זו במהלך ההנקה אינו מומלץ. אין נתונים מהימנים על בטיחות השימוש בו במקרה זה. אם עדיין יש צורך בטיפול, אז עדיף להפסיק את ההנקה. במקרה של שימוש בסרטרלין במהלך ההריון וההנקה, חלק מהתינוקות שאמהותיהם נטלו תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), כולל סרוטונין, עלולים לחוות תסמינים הדומים לתגובה לגמילה מתרופות.

תופעות לוואי
מערכת העיכול: הפרעות דיספפטיות (גזים, בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות), כאבי בטן, דלקת לבלב, יובש בפה.
מערכת לב וכלי דם: דפיקות לב, טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי.
מערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, התכווצויות שרירים.
מערכת העצבים המרכזית והפריפריאלית: הפרעות חוץ-פירמידליות (דיסקינזיה, אקתיזיה, חריקת שיניים, הפרעה בהליכה), התכווצויות שרירים לא רצוניות, פרסטזיה, סינקופה, נמנום, כאבי ראש, מיגרנה, סחרחורת, רעד, נדודי שינה, חרדה, תסיסה, היפומאניה, מאניה, אופוריה, סיוטים, פסיכוזה, ירידה בחשק המיני, התאבדות, תרדמת.
מערכת הנשימה: ברונכוספזם, פיהוק.
מערכת השתן: הרטבה, בריחת שתן או אצירת שתן.
מערכת הרבייה ובלוטת החלב: הפרעות בתפקוד המיני (שפיכה מאוחרת, עוצמה מופחתת), גלקטורריאה, גינקומסטיה, אי סדירות במחזור החודשי, פריאפיזם.
איברי ראייה: ראייה מטושטשת, מידריאזיס.
מערכת אנדוקרינית: היפרפרולקטינמיה, תת פעילות של בלוטת התריס, תסמונת של הפרשת ADH לא מתאימה.
מערכת הכבד והרב: הפטיטיס, צהבת, אי ספיקת כבד.
תגובות אלרגיות: אורטיקריה, גירוד, תגובה אנפילקטואידית.
אחר: חולשה, אדמומיות בעור או סומק בפנים, צלצולים באוזניים, התקרחות, אנגיואדמה, נפיחות בפנים, בצקת periorbital, תגובה רגישות לאור, פורפורה, הזעה מוגברת, ירידה בתיאבון (לעתים נדירות - מוגבר), עד אנורקסיה , ירידה או עלייה במשקל, דימום (כולל אפיסטקסיס, מערכת העיכול או המטוריה), בצקת היקפית, לעיתים תסמונת סטיבן-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיסית.
נתוני מעבדה: לעיתים רחוקות, בשימוש ממושך, מתרחשת עלייה אסימפטומטית בפעילות הטרנסאמינאז בסרום. ביטול התרופה במקרה זה מוביל לנורמליזציה של פעילות האנזים. אולי התפתחות לויקופניה וטרומבוציטופניה, כמו גם עלייה ברמת הכולסטרול בסרום הדם. עם הפסקת הטיפול בסטראלין, תוארו מקרים נדירים של תסמונת גמילה. עלולים להופיע פרסתזיה, היפסטזיה, תסמינים של דיכאון, הזיות, תגובות אגרסיביות, תסיסה פסיכומוטורית, חרדה או תסמינים של פסיכוזה שלא ניתן להבחין בהם מהסימפטומים של המחלה הבסיסית.

מנת יתר
תסמינים חמורים עם מנת יתר של סרטרלין לא זוהו גם כאשר התרופה נרשמה במינונים גדולים. עם זאת, עם מתן בו-זמנית עם תרופות אחרות או אלכוהול, עלולה להתרחש הרעלה חמורה, עד לתרדמת ומוות. מנת יתר עלולה לגרום לתסמונת סרוטונין עם בחילות, הקאות, נמנום, טכיקרדיה, תסיסה, סחרחורת, תסיסה פסיכומוטורית, שלשול, הזעה מוגברת, מיוקלונוס והיפר-רפלקסיה. טיפול: אין תרופות נוגדות ספציפיות. נדרש טיפול תחזוקה אינטנסיבי וניטור מתמיד של תפקודי הגוף החיוניים. לא מומלץ לגרום להקאה. הכנסת פחם פעיל עשויה להיות יעילה יותר מאשר שטיפת קיבה. יש לשמור על נתיב הנשימה. לסרטרלין יש נפח פיזור גדול, ולכן משתן מוגבר, דיאליזה, hemoperfusion או עירוי דם עלולים להיות לא יעילים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות
פימוזיד - בשימוש המשולב של סרטרלין ופימוזיד, חלה עלייה ברמות הפימוזיד במתן פעם אחת במינון נמוך (2 מ"ג). העלייה ברמות הפימוזיד לא הייתה קשורה לשינויי אק"ג כלשהם. מאחר והמנגנון של אינטראקציה זו אינו ידוע, ולפימוזיד אינדקס טיפולי צר, השימוש בו-זמני של פימוזיד וסרטרלין אינו התווית.
מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI). סיבוכים חמורים צוינו בשימוש בו-זמני של סרטרלין ו-MAOIs (כולל MAOI הפועלים באופן סלקטיבי (selegiline) ועם סוג פעולה הפיך (מוקלובמיד, כמו גם לינזוליד). תסמונת סרוטונין עלולה להתפתח (היפרתרמיה, נוקשות, מיוקלונוס, עצבים אוטונומיים). רגישות המערכת (תנודות מהירות בפרמטרים של מערכת הנשימה). ומערכת הלב וכלי הדם), שינויים במצב הנפשי, כולל עצבנות מוגברת, תסיסה ניכרת, בלבול, שבמקרים מסוימים עלול להפוך למצב הזוי או לתרדמת). קליטה נוירונית של מונואמינים או מיד לאחר מכן. הנסיגה שלהם.
תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית ואתנול.
השימוש המשולב בסרטרלין ובחומרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית מצריך תשומת לב רבה, וכן אסור להשתמש במשקאות אלכוהוליים ותכשירים המכילים אלכוהול במהלך הטיפול בסרטרלין. לא הייתה הגברת ההשפעה של אתנול, קרבמזפין, הלופרידול או פניטואין על תפקוד קוגניטיבי ופסיכומוטורי באנשים בריאים; עם זאת, מתן משותף של sertraline ואלכוהול אינו מומלץ.
נוגדי קרישה בפעולה עקיפה (ארפרין) - כאשר הם ניתנים יחד עם סרטרלין, ישנה עלייה קלה, אך מובהקת סטטיסטית בזמן הפרותרומבין - במקרים אלו, מומלץ לשלוט בזמן הפרותרומבין בתחילת הטיפול בסרטרלין ולאחריו. הנסיגה שלו.

הוראות מיוחדות
אין לתת סרטרלין יחד עם MAOI או במשך 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול ב-MAOI. באופן דומה, לאחר ביטול הסרטרלין, MAOIs אינם נרשמים למשך 14 יום.
תסמונת סרוטונין ותסמונת ממאירה נוירולפטית
בעת שימוש במעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של סרוטונין (SSRI), מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין (SS) ותסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS), שהסיכון לכך עולה כאשר SSRI משולבים עם תרופות סרוטונרגיות אחרות (כולל טריפטנים), גם כן. כתרופות המשפיעות על חילוף החומרים של סרוטונין (כולל מעכבי מונואמין אוקסידאז), תרופות אנטי פסיכוטיות ואנטגוניסטים אחרים לקולטן דופמין. ביטויים של SS עשויים לכלול שינויים במצב הנפשי (במיוחד תסיסה, הזיות, תרדמת), רגישות אוטונומית (טכיקרדיה, תנודות בלחץ הדם, היפרתרמיה), שינויים בהעברה עצבית-שרירית (היפרפלקסיה, פגיעה בקואורדינציה של תנועות) ו/או הפרעות של מערכת העיכול.מערכת המעי (בחילות, הקאות ושלשולים). כמה ביטויים של SS, כולל היפרתרמיה, קשיחות שרירים, רגישות אוטונומית עם אפשרות לתנודות מהירות בסימנים חיוניים ושינויים במצב הנפשי, עשויים להידמות לתסמינים המתפתחים ב-NMS. יש צורך לעקוב אחר חולים לפיתוח ביטויים קליניים של SS ו-NMS.
חומרים סרוטונרגיים אחרים - יש לנקוט משנה זהירות כאשר סרטרלין מנוהל יחד עם תרופות אחרות המגבירות העברה עצבית סרוטונרגית, כגון טריפטופן, פנפלורמין או אגוניסטים של 5-HT. יש לשלול מתן משותף כזה, אם אפשר, בהתחשב בסבירות לאינטראקציה פרמקודינמית.
מעבר ממעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים אחרים (SSRI), תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אנטי אובססיביות. הניסיון של מחקרים קליניים, שמטרתם לקבוע את הזמן האופטימלי הנדרש להעברת חולים מתרופות נוגדות דיכאון ואנטי אובססיה אחרות לסרטרלין, מוגבל. יש לנקוט משנה זהירות במעבר, במיוחד מתרופות ארוכות טווח כגון פלווקסטין. המרווח הדרוש בין ביטול מעכב ספיגת סרוטונין סלקטיבי אחד לבין תחילתה של תרופה דומה אחרת לא נקבע. יש לציין כי אין ניסיון מספיק עם סרטרלין בחולים העוברים טיפול בנזעי חשמל.
ההצלחה או הסיכון האפשריים של טיפול משולב כזה לא נחקרה. אין ניסיון בשימוש בסרטרלין בחולים עם תסמונת עוויתית, ולכן יש להימנע משימוש בו בחולים עם אפילפסיה לא יציבה, ולעקוב בקפידה אחר חולים עם אפילפסיה מבוקרת במהלך הטיפול. אם מתרחשים עוויתות, יש להפסיק את התרופה. חולים הסובלים מדיכאון נמצאים בסיכון לניסיונות אובדניים. סכנה זו נמשכת עד שמתפתחת הפוגה. לכן, מתחילת הטיפול ועד להשגת ההשפעה הקלינית האופטימלית, המטופלים צריכים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת.
הפעלת מאניה/היפומאניה. במהלך ניסויים קליניים לפני כניסת הסרטרלין לשוק, היפומאניה ומאניה נצפו בכ-0.4% מהחולים שקיבלו סרטרלין. מקרים של הפעלה של מאניה/היפומאניה תוארו גם בחלק קטן מהחולים עם פסיכוזה מאניה-דפרסיה שטופלו בתרופות נוגדות דיכאון אחרות או אנטי אובססיביות.
שימוש באי ספיקת כבד. Sertraline עובר ביולוגית פעילה בכבד. על פי מחקר פרמקוקינטי, עם מתן חוזר של סרטרלין בחולים עם שחמת ריאה יציבה, עלייה במחצית החיים של התרופה ועלייה כמעט פי שלושה ב-AUC (אזור מתחת לעקומת הריכוז/זמן) ובריכוז התרופה המרבי. נצפו בהשוואה לאלו של אנשים בריאים. לא היו הבדלים משמעותיים בקשירת חלבון פלזמה בין שתי הקבוצות. יש להשתמש בסרטרלין בזהירות בחולים עם מחלת כבד. כאשר רושמים את התרופה לחולה עם תפקוד כבד לקוי, יש צורך לדון במידת ההמלצה להפחית את המינון או להגדיל את המרווח בין נטילת התרופה.
שימוש באי ספיקת כליות
Sertraline עובר ביוטרנספורמציה פעילה, ולכן, ללא שינוי בשתן, הוא מופרש בכמויות קטנות. בחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית (פינוי קריאטינין 30-60 מ"ל לדקה) ובמטופלים עם אי ספיקת כליות בינונית או חמורה (פינוי קריאטינין 10-29 מ"ל לדקה), פרמטרים פרמקוקינטיים (AUC0-24 ו-Cmax) של סרטרלין עם חוזר צריכתו לא הייתה שונה משמעותית מקבוצת הביקורת. בכל הקבוצות, זמן מחצית החיים של התרופה היה זהה, כמו כן לא היו הבדלים בקשירת חלבון פלזמה. תוצאות מחקר זה מצביעות על כך שכצפוי בהתחשב בהפרשה הכלייתית הזניחה של סרטרלין, לא נדרשת התאמת מינון בהתבסס על חומרת אי ספיקת הכליות.
דימום/שטף דם פתולוגי
זהירות מומלצת כאשר רושמים מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים בשילוב עם תרופות בעלות יכולת מבוססת לשנות את תפקוד הטסיות, כמו גם בחולים עם היסטוריה של מחלות דימומיות.
היפונתרמיה
במהלך הטיפול בסרטרלין, עלולה להתרחש היפונתרמיה חולפת. זה מתפתח לעתים קרובות בחולים קשישים, כמו גם בעת נטילת תרופות משתנות או מספר תרופות אחרות. תופעת לוואי דומה קשורה לתסמונת של הפרשה לא מתאימה של הורמון אנטי-דיורטי. עם התפתחות היפונתרמיה סימפטומטית, יש להפסיק את הטיפול בסרטרלין ולקבוע טיפול הולם שמטרתו תיקון רמת הנתרן בדם. סימנים ותסמינים של היפונתרמיה כוללים כאבי ראש, קשיי ריכוז, פגיעה בזיכרון, חולשה וחוסר יציבות שעלולים להוביל לנפילות. במקרים חמורים יותר עלולות להתרחש הזיות, עילפון, עוויתות, תרדמת, עצירת נשימה ומוות.
השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה:
מינוי, sertraline, ככלל, אינו מלווה בהפרה של פונקציות פסיכומוטוריות. עם זאת, השימוש בו בו-זמנית עם תרופות אחרות עלול להוביל לפגיעה בקשב ובתיאום התנועות. לכן, במהלך הטיפול בסרטרלין, לא מומלץ לנהוג בכלי רכב, ציוד מיוחד או לעסוק בפעילויות הקשורות לסיכון מוגבר.

תאריך אחרון לשימוש:
5 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי אחסון
בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

, נוגד דיכאון . לרוב, תרופות המבוססות על רכיב זה נרשמות עבור הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות . אחת מארבעת תרופות נוגדות דיכאון מהדור החדש המובילות על פי מחקר 2009 של תרופות דומות.

התרופה פותחה על ידי חברת תרופות פייזר . החומר נגזר מ טמטרלין - מעכב ספיגה חוזרת של קטכולמין, שבהתחלה רצו להשתמש בו בפרקטיקה הרפואית, אך מצאו תופעות לוואי לא רצויות. בניגוד לטמטרלין, לחומר יש שני אטומי כלור נוספים במולקולה. משקל מולקולרי של התרכובת = 306.3 גרם למול.

לרוב בהרכב של תכשירים רפואיים, הסוכן הוא בצורה של הידרוכלוריד. הידרוכלוריד סרטרלין זוהי אבקה גבישית לבנה אשר מתמוססת בצורה גרועה בה אתר איזופרופיל ומים, אך מסיסים בהם מאוד אלכוהול אתילי .

התרופה מיוצרת בצורה של טבליות למתן דרך הפה.

השפעה פרמקולוגית

נוגד דיכאון .

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

לכלי יש תכונות של מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין ספציפי, משפר את הפעולה נוירוטרנסמיטר למערכת העצבים. כמו כן, לתרופה השפעה חלשה על ספיגה חוזרת ו נוראדרנלין . בעת שימוש במינונים טיפוליים, החומר חוסם את ספיגת הסרוטונין פנימה.

בהשפעת התרופה, העברת סרוטונרגית של דחפים עצביים מוגברת באופן משמעותי, וכתוצאה מכך הפעילות האדרנרגית מעוכבת. סרוטוניןמאט את העירור של נוירונים ספציפיים בקו האמצע של המדולה אולונגטה, מגביר את פעילות הגרעין הכחול ומפחית את עוצמת העבודה בטא פוסט-סינפטי ו קולטנים פרסינפטיים אלפא2-אדרנרגיים .

סרטרלין אינו ממכר תסמונת גמילה והתמכרות לסמים. לא פסיכוסטימולנט , m-anticholinergic או כדור הרגעה. התרופה אינה משפיעה לרעה על עבודת שריר הלב. לאחר נטילת התרופה, פעילות מערכת העצבים הסימפתטית נשארת באותה רמה, והפעילות הפסיכומוטורית נשארת ללא שינוי.

התרופה משתווה לטובה עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות שאינו מוביל לעלייה במשקל המטופל. כמו כן, הכלי במידה הרבה פחות מאשר אחרים SSRI גורם להיפוך שלבי הדיכאון - מצב היפומאני. התרופה אינה משפיעה מ-הולינו- ,דופמין , סרוטונין , גאבא- , ללא נודיאזפינים אוֹ קולטני היסטמין .

עם שימוש שיטתי בטבליות, השפעת הטיפול נצפית 7-8 ימים לאחר תחילת הטיפול, עולה באופן משמעותי תוך 14-30 ימים, מגיעה למקסימום לאחר 3 חודשים.

לתרופה כושר ספיגה גבוה, אך תהליך הספיגה עצמו איטי יותר מזה של תרופות אחרות. הזמינות הביולוגית מוגברת עם מזון. רמת החומר הפעיל בפלסמת הדם מגיעה לערך מרבי תוך כשבועיים. ריכוז מקסימלי ו AUC עליה ביחס ישר למינון שנלקח. פרמטרים פרמקוקינטיים אחרים הם ליניאריים. זמן מחצית החיים הוא כ-30 שעות. לתרופה רמה גבוהה של קשירה לחלבוני פלזמה - עד 98%.

התרופה עוברת מטבוליזם בכבד, וכתוצאה מכך נוצרים מטבוליטים פעילים ולא פעילים במהלך המעבר הראשון ( N-desmethylsertraline ). יתר על כן, התרכובות ממשיכות לעבור טרנספורמציה ביולוגית פעילה. כתוצאה מכך, התרופה מופרשת מהגוף בעזרת הכליות ועם צואה (פחות משתי עשיריות האחוז ללא שינוי).

אצל מתבגרים ומטופלים מבוגרים, הפרמטרים הפרמקוקינטיים אינם שונים מהקבוצה העיקרית. עם זאת, במהלך הטיפול OKR בילדים, מומלץ להתאים את המינון כדי למנוע הצטברות והתרחשות של ריכוזים מופרזים של החומר בפלסמת הדם. בחולים הסובלים, זמן מחצית החיים בפלזמה של החומר ו AUC להגביר.

אינדיקציות לשימוש

Sertraline נקבע:

• לטיפול ומניעה, לרבות כאלו המלוות בחרדה;
• חולים עם הפרעת דחק פוסט טראומטית;
• בְּ- OKR (כולל אלו המלווים תסמונת טורט );
• חולים עם הפרעות פאניקה;
• עם הפרעת פאניקה הקשורה ל בַּעַת חוּץ .

התוויות נגד

התרופה אסורה לנטילת:

• בנוכחות תגובות בעלות רגישות מיוחדת לחומר הפעיל;
• אמהות מניקות;
• במהלך הטיפול מעכבי MAO , פנפלורמין או ;
• ילדים מתחת לגיל 6.

כאשר רושמים את התרופה לקבוצות המטופלים הבאות, מומלץ טיפול מיוחד:

• חולים עם הפרעות נוירולוגיות (, פיגור שכלי);
• חולים במצבי מאניה;
• נשים בהריון;
• עם מחלות של כבד או כליות;
• אנשים הסובלים מ אנורקסיה או עם משקל גוף מופחת.

תופעות לוואי

במהלך הטיפול עם Sertraline, אתה עלול להיתקל ב:

• כְּאֵב רֹאשׁ, , נדודי שינה , פגיעה בקואורדינציה של תנועות, בלבול, בעיות זיכרון, פרסטזיה ;
• שדרוג לאחור או שדרוג לחץ דם , כאבים בחזה, דפיקות לב, אֲנֶמִיָה , היפונתרמיה ;
• דיס- ו היפוקינזיה , אטקסיה פעילות מוגברת של התקפים, mydriasis , שונים הפרעות חוץ-פירמידליות , תחושת חרדה, פְּסִיכוֹזָה ;
• לעתים רחוקות - הִתמוֹטְטוּת , ;
• תוקפנות, אדישות, חוסר יציבות רגשית, דה-פרסונליזציה , סַהֲרוּרִיוּת ;
• יובש של רירית הפה, אובדן תיאבון, אנורקסיה ;
• לעתים רחוקות - תיאבון מוגבר, או כאב בבטן;
• מחשבות ופעולות פרנואידיות היפראסתזיה ;
• , פריחות בעור, גירוד ואדמומיות בעור, נפיחות, אריתמה multiforme exudative ;
• עוויתות פנימה מערכת עיכול רמות מוגברות של אנזימי כבד, צַהֶבֶת , ;
• גלוסיטיס , בחילה ;
• תחושת לחץ בחזה, ירידה בפעילות המינית, איחור בשפיכה, אנורגזמיה ;
• , דַדָנוּת , גלקטוריה , פריאפיזם ;
• ארתרלגיה , הזעה, ירידה במשקל, לימפדנופתיה , תסמונת גמילה .

סרטרלין, הוראות שימוש (שיטה ומינון)

התרופה נרשמה בפנים. בהתאם למחלה, משטר הטיפול שונה.

הוראות לסרטרלין

ככלל, המינון הראשוני לחולים מעל גיל 12 הוא בסדר גודל של 25-50 מ"ג. טבליות נלקחות פעם ביום, בבוקר או לפני השינה.

אם לאחר מספר שבועות של טיפול לא חל שיפור במצבו של המטופל, המינון גדל בהדרגה ב-50 מ"ג לשבוע. המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג.

לילדים הסובלים מתת משקל או בגילאי 6 עד 12 שנים מומלץ להתחיל טיפול ב-25 מ"ג של התרופה ליום, ולאחר מכן להגדיל בהדרגה את המינון.

Sertraline, הוראות לשימוש בהפרעות פאניקה

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 25 מ"ג ליום. לאחר מכן גדל המינון ל-50 מ"ג במהלך השבוע. לאחר שיפורים במצב, השתמש במינון המינימלי היעיל כטיפול תחזוקה.

סרטרלין לטיפול בהפרעה טורדנית-קומפולסיבית

לילדים ובני נוער מגיל 13 עד 17 נרשמים 50 מ"ג ליום, ילדים מגיל 6 - 25 מ"ג ליום. במידת הצורך, המינון היומי גדל ל-200 מ"ג. מהלך הטיפול הוא עד 3 חודשים.

מנת יתר

עם מנת יתר של התרופה מתפתח תסמונת סרוטונין . סימנים של מנת יתר של חומר זה: חרדה, בחילה, טכיקרדיה ושינויים באלקטרוקרדיוגרמה, נוּמָה , mydriasis , שִׁלשׁוּל , מְיוֹזָע , היפרפלקסיה , תסיסה פסיכומוטורית חזקה. כתוצאה מכך, המטופל עלול לפתח שינויים התנהגותיים ורגשיים, מחשבות אובדניות ונטיות.

כטיפול, הקיבה נשטפת, ומשתמשים בתרופות להקאה. המטופל חייב להבטיח את הפטנציה הרגילה של דרכי הנשימה, עבודת הלב והכבד. ומאולץ אינם יעילים.

אינטראקציה

מתן משולב של התרופה ו מלחי ליתיום עלול להוביל להגברה.

סרטרלין הוא מעכב איזואנזים CYP2D6 , התרופה עלולה להוביל לעלייה בריכוזי הדם של תרופות שחילוף החומרים שלהן תלוי CYP2D6 .

שילוב של תרופות עם נוגדי קרישה יכול להוביל לצמיחה משמעותית PTI.

מפחית באופן משמעותי את פינוי הסרטרלין.

החומר מסוגל לעקור תרופות אחרות מפלסמת הדם, לשבש את התקשרותן לחלבוני הפלזמה ובכך להפחית את יעילותן.

מעכבי MAO ( , selegin ) בשילוב עם התרופה תורמים להתפתחות תסמונת סרוטונין .

חומר זה מגביר את הריכוז דסיפרמין כאשר משותף.

תנאי מכירה

אתה חייב לקבל מרשם מהרופא שלך.

תנאי אחסון

ניתן לאחסן טבליות באריזה המקורית בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס. יש להרחיק את התרופה מילדים.

תאריך אחרון לשימוש

הוראות מיוחדות

משך הטיפול בתרופה נקבע על ידי הרופא המטפל, בהתאם למצב המטופל. לפעמים, לאחר הפסקת הטיפול, המטופל מפתח החמרה של המחלה.

בזהירות רבה, החומר נרשם לחולים שיש להם תלות בסמים, כולל היסטוריה.

אתה לא יכול לשלב טיפול עם טיפול בהלם אלקטרו .

לאחר ביטול מעכבי MAO לוקח למטופל 14 ימים לקבל סרטרלין.

במהלך הטיפול, אסור לנהוג בתרופה.

חולים שנמצאים במצב דִכָּאוֹן מומלץ ניטור קפדני כדי להפחית את הסיכון לניסיונות התאבדות.

מידריאז , שהיא תופעת לוואי של נטילת התרופה, יכולה לעורר גלאוקומה עם סגירת זווית .

יְלָדִים

בילדים, הטיפול התרופתי מתבצע בזהירות רבה. אין מחקרים נאותים ומבוקרים היטב על בטיחות התרופה בשימוש ברפואת ילדים.

קשיש

עם אלכוהול

במהלך הטיפול, אתה לא יכול לשתות אלכוהול.

במהלך ההריון וההנקה

השימוש בתרופה בנשים בהריון אפשרי לאחר התייעצות עם רופא. כמו כן, מומלץ להימנע מהנקה. לא ידוע בוודאות אם התרופה מופרשת בחלב אם בכמות מספקת כדי לפגוע בתינוק.

במהלך המחקר, לא מוטגני אוֹ טרטוגני השפעת התרופה על העובר. עם זאת, עם עלייה במינון היומי פי 2-10, החומר גרם לעיכוב בהתפתחות רקמת העצם של הלב, ירידה בשיעור ההישרדות של יילודים.

תרופות המכילות (אנלוגים של סרטרלין)

צירוף מקרים בקוד ה-ATX של הרמה הרביעית:

אנלוגים מבניים של Sertraline: , Deprefolt, Aleval, Lustral, Seralin, Serenata, Sertiva, Sertraline hydrochloride, Misol, Zalox, Zosert, Emoton, Sertran, Setaloft, Torin, Mistral.

נוגד דיכאון

חומר פעיל

סרטרלין (כמו הידרוכלוריד) (סרטרלין)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות לבן או כמעט לבן, בצורת קפסולה, דו קמור, עם קו הפרדה בצד אחד; בהפסקה - לבן או כמעט לבן.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, סידן מימן פוספט דיהידראט, תאית הידרוקסיפרופיל, פוליסורבט, מגנזיום סטארט.

הרכב מעטפת:היפרומלוז, פרופילן גליקול, טיטניום דו חמצני.

10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (5) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

נוגד דיכאון. מעכב ספיגה חוזרת סלקטיבית (5-HT). יש לו השפעה מועטה על ספיגה חוזרת של נוראפינפרין ודופמין. במינונים טיפוליים, סרטרלין חוסם את ספיגת הסרוטונין על ידי טסיות דם אנושיות. לסרטרלין אין זיקה לקולטני מוסקריני, סרוטונין, דופמין, אדרנרגי, היסטמין, GABA או בנזודיאזפינים. אין לו השפעה מעוררת, מרגיעה או אנטיכולינרגית.

ההשפעה נוגדת הדיכאון נראית בסוף השבוע השני של שימוש קבוע בסרטרלין, בעוד שהאפקט המרבי מושג רק לאחר 6 שבועות.

בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, סרטרלין אינו גורם לעלייה במשקל. סרטרלין אינו גורם לתלות נפשית או פיזית בסמים.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר נטילת התרופה פנימה, ספיגת הסרטרלין ממערכת העיכול היא משמעותית, אך מתרחשת באיטיות. C max בדם מגיע תוך 4.5-8.4 שעות.הזמינות הביולוגית בזמן הארוחות עולה ב-25%, בעוד שהזמן להגיע ל-C max מתקצר.

הפצה

עם צריכה יומית בודדת של C ss בפלזמה בדם מושגת תוך שבוע. הקישור של סרטרלין לחלבוני פלזמה הוא 98%. Vd >20 ליטר/ק"ג.

סרטרלין מופרש בחלב אם. אין נתונים על חדירותו דרך מחסום השליה.

חילוף חומרים והפרשה

סרטרלין עובר חילוף חומרים נרחב במהלך "המעבר הראשון" בכבד, ועובר N-demethylation. המטבוליט העיקרי שלו, N-desmethylsertraline, פחות פעיל מהתרכובת האם. מטבוליטים מופרשים בשתן ובצואה בכמויות שוות. כ-0.2% מהסרטרלין מופרש על ידי הכליות ללא שינוי. T 1/2 הוא 22-36 שעות ואינו תלוי בגיל או במין. עבור N-desmethylsertraline, נתון זה הוא 62-104 שעות.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

במקרה של תפקוד כבד לקוי, T 1/2 ו-AUC עולים.

ללא קשר לחומרת אי ספיקת כליות, הפרמקוקינטיקה של sertraline אינה משתנה עם השימוש המתמיד בו.

סרטרלין אינו נתון לדיאליזה.

אינדיקציות

- דיכאון של אטיולוגיות שונות (טיפול ומניעה);

- הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות (OCD);

- הפרעת פאניקה (עם או בלי אגורפוביה);

- הפרעת דחק פוסט טראומטית (PTSD).

התוויות נגד

- אפילפסיה לא יציבה;

- גיל ילדים עד 6 שנים;

- הריון;

- תקופת הנקה;

- שימוש משולב במעכבי סרטרלין ומעכבי MAO (כאשר מחליפים תרופה אחת באחרת, יש להימנע מנטילת תרופות נוגדות דיכאון במשך 14 ימים);

- שימוש משולב של sertraline עם טריפטופן או fenfluramine;

- רגישות יתר למרכיבי התרופה.

מ זְהִירוּתיש להשתמש בתרופה למחלות אורגניות של המוח (כולל פיגור שכלי), מצבים מאניים, אפילפסיה, אי ספיקת כבד ו/או כליות, ירידה במשקל.

מִנוּן

מבוגריםבְּ- דיכאון ו-OCDהתרופה נקבעת במינון ראשוני של 50 מ"ג פעם אחת ביום בבוקר או בערב. ניתן להעלות את המינון היומי בהדרגה, לא מוקדם משבוע לאחר מכן, מ-50 מ"ג למינון יומי מקסימלי של 200 מ"ג.

בְּ הפרעת פאניקה ו-PTSDהמינון הראשוני הוא 25 מ"ג פעם אחת ביום בבוקר או בערב. לאחר שבוע, ניתן להעלות את המינון ל-50 מ"ג פעם ביום, ולאחר מכן בהדרגה, לא לפני שבוע לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון היומי מ-50 מ"ג למינון יומי מקסימלי של 200 מ"ג.

תוצאה טיפולית משביעת רצון מושגת בדרך כלל לאחר 7 ימים מתחילת הטיפול. עם זאת, כדי להשיג את האפקט הטיפולי המלא, נדרש מתן קבוע של התרופה למשך 2-4 שבועות. בְּ טיפול ב-OCDזה עשוי לקחת 8-12 שבועות כדי להשיג תוצאה טובה. המינון המינימלי המספק אפקט טיפולי נשמר בעתיד כמנת תחזוקה.

יְלָדִיםבְּ- OKR

בְּ מטופלים מבוגרים

בְּ הפרעה חמורה בתפקוד הכבדיש להפחית את מינון התרופה או להגדיל את המרווחים בין המינונים.

בְּ חולים עם תפקוד כליות לקויאין צורך בבחירת מינון מיוחד.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול:יובש בפה, אובדן תיאבון (לעתים נדירות - עלייה), עד אנורקסיה, הפרעות דיספפטיות (גזים, בחילות, הקאות, שלשולים); עם שימוש ממושך ב-0.8% מהמקרים - עלייה אסימפטומטית בפעילות הטרנסמינאזות בסרום הדם (כאשר התרופה מופסקת, פעילות האנזים מתנרמלת).

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:ישנוניות, כאבי ראש, סחרחורת, רעד, נדודי שינה, חרדה, תסיסה, היפומאניה, מאניה, הפרעות בהליכה, חולשה. הפרעות תנועה נצפו לעתים קרובות יותר בחולים עם אינדיקציות לנוכחותם בהיסטוריה או עם שימוש מקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות.

מהמערכת האנדוקרינית:הפרעות בשפיכה, ירידה בחשק המיני, הפרעות במחזור החודשי, היפרפרולקטינמיה, גלקטורריאה.

מהצד של חילוף החומרים:הזעה מוגברת, ירידה במשקל; 0.8% (לעיתים קרובות יותר בחולים קשישים, כמו גם בעת נטילת תרופות משתנות או מספר תרופות אחרות) - היפונתרמיה חולפת (תופעת לוואי זו קשורה לתסמונת של הפרשת ADH לא מתאימה).

תגובות דרמטולוגיות:אדמומיות בעור, פריחה בעור; לעיתים רחוקות - אריתמה מולטיפורמה.

כאשר הטיפול מופסק:לעיתים רחוקות - תסמונת גמילה: פרסתזיה אפשרית, היפותזיה, תסמינים של דיכאון, הזיות, תגובות אגרסיביות, תסיסה פסיכומוטורית, חרדה או תסמינים של פסיכוזה שלא ניתן להבחין מהתסמינים של המחלה הבסיסית.

מנת יתר

תסמינים:תסמינים חמורים של מנת יתר של סרטרלין לא זוהו גם כאשר התרופה ניתנה במינונים גבוהים. עם זאת, כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות אחרות או אתנול, הרעלה חמורה עלולה להתרחש. מנת יתר עלולה לגרום לתסמונת סרוטונין עם בחילות, הקאות, נמנום, טכיקרדיה, תסיסה, סחרחורת, תסיסה פסיכומוטורית, שלשול, הזעה מוגברת, מיוקלונוס והיפר-רפלקסיה.

יַחַס:אין תרופות נגד ספציפיות. נדרש טיפול תחזוקה אינטנסיבי וניטור מתמיד של תפקודי הגוף החיוניים. לא מומלץ לגרום להקאה. הכנסת פחם פעיל עשויה להיות יעילה יותר מאשר שטיפת קיבה. יש לשמור על נתיב הנשימה. לסרטרלין יש V d גדול, כך ששיתן מוגבר, דיאליזה, hemoperfusion או עירוי דם עשויים שלא להיות יעילים.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני בתרופה Serenata ומעכבי MAO, הן הפועלות באופן סלקטיבי (סלגילין) והן עם סוג פעולה הפיך (מוקלובמיד), עלולים להתפתח סיבוכים חמורים, כולל תסמונת סרוטונין. סיבוכים דומים, לעיתים קטלניים, מתרחשים כאשר רושמים מעכבי MAO במהלך טיפול בתרופות נוגדות דיכאון המעכבות ספיגה נוירונלית של מונואמינים או מיד לאחר גמילה מהם. בשימוש בו-זמני במעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של סרוטונין ובמעכבי MAO, ישנם: היפרתרמיה, קשיחות, מיוקלונוס, רגישות של מערכת העצבים האוטונומית (תנודות מהירות בפרמטרים של מערכת הנשימה והלב וכלי הדם), שינויים במצב הנפשי, כולל עצבנות מוגברת. , תסיסה חמורה, בלבול, שבמקרים מסוימים יכול להיכנס למצב הזוי או לתרדמת.

עם מינוי משותף של נגזרות קומרין וסרטרלין, חלה עליה משמעותית בזמן הפרותרומבין (מומלץ לשלוט בזמן הפרותרומבין בתחילת הטיפול בסרנטה ולאחר הפסקתו).

אינטראקציה פרמקוקינטית

Sertraline נקשר לחלבוני פלזמה. לכן, יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של האינטראקציה שלו עם תרופות אחרות הנקשרות לחלבונים (למשל, עם דיאזפאם, טולבוטמיד ו).

עם שימוש בו זמנית עם cimetidine, נצפית ירידה משמעותית בפינוי של sertraline. עם טיפול ארוך טווח עם sertraline במינון של 50 מ"ג ליום, במקרה של שימוש בו זמנית, נצפית עלייה בריכוז הפלזמה של דסיפרמין, אשר עובר מטבוליזם בהשתתפות האיזואנזים CYP2D6.

במחקרים ניסיוניים על אינטראקציות תרופתיות במבחנה, הוכח שתהליכים מטבוליים המתרחשים בהשתתפות איזואנזימים CYP3A3 / 4 - בטא הידרוקסילציה של קורטיזול אנדוגני ומטבוליזם וטרפנדין - אינם משתנים עם מתן ארוך טווח של סרטרלין במינון של 200 מ"ג ליום. גם ריכוזי הפלזמה של טולבוטמיד, פניטואין ווורפרין אינם משתנים עם מתן סרטרלין לטווח ארוך באותו מינון. לפיכך, ניתן להסיק שסרטרלין אינו מעכב את פעילות האיזואנזים CYP2C9.

Sertraline אינו משפיע על ריכוז הדיאזפאם בסרום הדם, מה שמעיד על היעדר עיכוב של האיזואנזים CYP2C19.

על פי מחקרים במבחנה, סרטרלין כמעט ואינו משפיע או מעכב באופן מינימלי את האיזואנזים CYP1A2.

הפרמקוקינטיקה של ליתיום אינה משתנה עם שימוש בו-זמני של sertraline, עם זאת, במקרים כאלה, רעד נצפה לעתים קרובות יותר. כמו גם מינוי של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים אחרים, השימוש המשולב של sertraline עם תרופות המשפיעות על העברה סרוטונרגית (לדוגמה, ליתיום) מחייב זהירות מוגברת. כאשר מחליפים מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין עצבי באחר, אין צורך ב"תקופת שטיפה". עם זאת, נדרשת זהירות בעת שינוי מהלך הטיפול.

יש להימנע ממתן משותף של טריפטופן או פנפלורמין עם סרטרלין.

סרטרלין גורם לאינדוקציה מינימלית של אנזימי כבד מיקרוזומליים. מינוי בו-זמני של sertraline ו-antipyrine במינון של 200 מ"ג מוביל לירידה משמעותית ב-T 1/2 של antipyrine, אם כי זה מתרחש רק ב-5% מהמקרים.

עם שימוש בו-זמני של sertraline אינו משנה את אפקט חסימת הבטא-אדרנרגי.

עם שימוש בו-זמני של sertraline במינון של 200 מ"ג ליום עם גליבנקלמיד או דיגוקסין, לא זוהו אינטראקציות בין תרופתיות.

הוראות מיוחדות

אין לתת סרטרלין תוך 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO. מעכבי MAO אינם נרשמים בתוך 14 ימים לאחר ביטול הסרטרלין.

לחולים המקבלים טיפול בנזעי חשמל אין מספיק ניסיון עם סרנטה. ההצלחה או הסיכון האפשריים של טיפול משולב כזה לא נחקרה.

חולים הסובלים מדיכאון נמצאים בסיכון לניסיונות אובדניים. סכנה זו נמשכת עד שמתפתחת הפוגה. לכן, מתחילת הטיפול ועד להשגת ההשפעה הקלינית האופטימלית, המטופלים צריכים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת.

בשימוש בו זמנית בתרופה סרנטה ובתרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, נדרש טיפול מיוחד ומעקב קפדני אחר מצבו של החולה.

שימוש בילדים

במהלך תקופת הטיפול חל איסור על אלכוהול.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

המינוי של sertraline, ככלל, אינו מלווה בהפרה של פונקציות פסיכומוטוריות. עם זאת, השימוש בו בו-זמנית עם תרופות אחרות עלול להוביל לפגיעה בקשב ובתיאום התנועות. לכן, במהלך הטיפול בסרטרלין, לא מומלץ לנהוג בכלי רכב, ציוד מיוחד או לעסוק בפעילויות הקשורות לסיכון מוגבר.

הריון והנקה

לא נערכו מחקרים קליניים נאותים ומבוקרים בקפדנות על הבטיחות של סרנטה במהלך ההיריון. רישום התרופה לנשים בהריון הוא התווית נגד.

נשים בגיל הפוריותשצפויים להיות מטופלים בסרנטה צריכים להשתמש באמצעי מניעה יעילים.

סרטרלין מופרש בחלב אם. אין נתונים מהימנים על בטיחות השימוש בסרטרלין במהלך הנקה. לכן, במידת הצורך, יש להפסיק את מינוי התרופה להנקה.

יישום בילדות

התרופה אסורה בילדים מתחת לגיל 6 שנים.

יש להשתמש בתרופה בזהירות בילדים מעל גיל 6 שנים.

יְלָדִיםבְּ- OKRהתרופה נקבעת בהתאם לגיל. ל ילדים בגילאי 6 עד 12 שניםהמינון הראשוני הוא 25 מ"ג פעם אחת ביום בבוקר או בערב. לאחר שבוע, ניתן להגדיל את המינון ל-50 מ"ג פעם אחת ביום. ל ילדים ובני נוער בגילאי 12 עד 17 שניםהמינון הראשוני הוא 50 מ"ג פעם ביום, בבוקר או בערב. ניתן להעלות את המינון היומי בהדרגה, לא מוקדם משבוע לאחר מכן, מ-50 מ"ג למינון יומי מקסימלי של 200 מ"ג. כדי למנוע מנת יתר, יש לקחת בחשבון את משקל הגוף הנמוך בילדים בהשוואה למבוגרים, ועם עלייה במינון של יותר מ-50 מ"ג ליום, יש צורך במעקב קפדני אחר קטגוריית חולים זו ויש להפסיק את התרופה בשעה הסימן הראשון למנת יתר.

Sertraline INN

שם בינלאומי: Sertraline

צורת מינון: טבליות מצופות

שם כימי:

(1S, 4S) - 4 - (3, 4 - דיכלורופניל) - 1, 2, 3, 4 - טטרההידרו - N - מתיל - 1 - נפתילמין (כמו הידרוכלוריד)

השפעה פרמקולוגית:

תרופה נוגדת דיכאון, מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין ספציפית, משפרת את השפעותיה, משפיעה מעט על ספיגה חוזרת של נוראדרנלין ודופמין; במינונים טיפוליים חוסם את ספיגת הסרוטונין בטסיות האדם. דיכוי פעילות הספיגה החוזרת של סרוטונין מגביר את ההעברה הסרוטונרגית, מה שמוביל לעיכוב לאחר מכן של הפעילות האדרנרגית בלוקוס הכחלחל (locus ceruleus). סרטרלין גם מעכב את העירור של נוירוני סרוטונין באזור התפרים (קו האמצע של המדולה אובלונגטה); מה שמוביל לעלייה ראשונית בפעילות ה-locus coeruleus, ואחריה ירידה בפעילות של קולטני בטא-אדרנרגיים פוסט-סינפטיים ורצפטורים פרה-סינפטיים אלפא2-אדרנרגיים. הוא אינו גורם לתלות בסמים, אינו בעל השפעה פסיכוסטימולטיבית, מרגיעה, m-אנטיכולינרגית וקרדיוטוקסית, אינו משנה פעילות פסיכומוטורית. בשל העיכוב הסלקטיבי של ספיגת הסרוטונין, הוא אינו מגביר את פעילות מערכת העצבים הסימפתטית. אין זיקה לקולטני m-cholinergic, סרוטונין (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), דופמין, אדרנו-, היסטמין, GABA- או בנזודיאזפינים; אינו מעכב MAO. בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, בטיפול בדיכאון או הפרעות טורדניות כפייתיות (הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות), היא אינה מעלה את משקל הגוף. ההשפעה הראשונית מתפתחת תוך 7 ימים, מלאה - לאחר 2-4 שבועות.

פרמקוקינטיקה:

הקליטה גבוהה (אך בקצב איטי). הזמינות הביולוגית גדלה ב-25% במהלך הארוחות. TCmax במתן דרך הפה 50-200 מ"ג פעם ביום למשך 14 ימים - 4.5-8.4 שעות. Cmax ו-AUC פרופורציונליים למינון בטווח של 50-200 מ"ג סרטרלין פעם אחת ביום למשך 14 ימים, תוך פרמקוקינטיקה ליניארית. התלות מתגלה. מזון מעלה את ה-Cmax ב-25% ומעט - AUC, מקצר את ה-TCmax. תקשורת עם חלבוני פלזמה - 98%. עובר חילוף חומרים במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד. המטבוליט העיקרי, N-desmethylsertraline, פעיל פי 20 פחות מסרטרלין במבחנה ולמעשה אינו פעיל במודלים in vivo של דיכאון. גם סרטרלין וגם N-desmethylsertraline עוברים דמינציה חמצונית ואחריה הפחתה, הידרוקסילציה וקשירת גלוקורוניד. T1 / 2 sertraline - 22-36 שעות, מטבוליט - 62-104 שעות. יש הצטברות פי שניים של התרופה לפני הופעת Css לאחר שבוע של טיפול. בחולים עם שחמת הכבד, T1/2 של התרופה וה-AUC עולים בהשוואה לאלו של אנשים בריאים. הוא מופרש דרך מערכת העיכול, על ידי הכליות.

אינדיקציות:

מצבי דיכאון (כולל אלו המלווים בחרדה); מניעת אפיזודות ראשוניות או כרוניות של דיכאון; הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות; הפרעת פאניקה.

התוויות נגד:

רגישות יתר, הריון; תקופת הנקה, מינוי סימולטני של מעכבי MAO.C זהירות. הפרעות נוירולוגיות (כולל פיגור שכלי), מצבים מאניים, אפילפסיה, אי ספיקת כבד ו/או כליות, ירידה במשקל, ילדות.

משטר מינון:

בפנים, 50 מ"ג, פעם אחת ביום בבוקר או בערב, ללא קשר לארוחה. אם אין השפעה, תיתכן עלייה הדרגתית (במשך מספר שבועות) במינון ל-200 מ"ג ליום (ב-50 מ"ג לשבוע). חלק מהרופאים ממליצים על מינון ראשוני של 25 מ"ג ליום למשך 1-2 ימים. הפרעות פאניקה: מינון ראשוני - 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן עליה ל-50 מ"ג ליום למשך שבוע. בעת ביצוע טיפול תחזוקה ארוך טווח, הוא נקבע במינון היעיל המינימלי, אשר משתנה לאחר מכן בהתאם להשפעה. הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות: בילדים ובני נוער בגילאי 13-17 המינון ההתחלתי הוא 50 מ"ג ליום; בילדים בני 6-12 המינון ההתחלתי הוא 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן עלייה תוך שבוע ל-50 מ"ג ליום. עם השפעה לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון בצעדים של 50 מ"ג ליום ל-200 מ"ג ליום, עם מרווח של שבוע לפחות. בחולים קשישים, המינון הראשוני הוא 25 מ"ג ליום (בוקר או ערב), ולאחר מכן עלייה הדרגתית. VSD-0.2

תופעות לוואי:

תגובות אלרגיות, דימום (כולל אף), דפיקות לב, יובש בפה, אובדן תיאבון. לעיתים רחוקות - תיאבון מוגבר (ייתכן כתוצאה מביטול דיכאון), בחילות, הקאות, צואה לא יציבה, שלשולים, התכווצויות בבטן או בבטן, גזים או כאבים, ירידה במשקל; כאבי ראש, סחרחורת, נדודי שינה, נמנום, רעד, הפרעות תנועה (תסמינים חוץ-פירמידליים, שינוי בהליכה), אקתיזיה, עוויתות, פרסתזיות, סימפטומים של דיכאון, הזיות, אגרסיביות, תסיסה, חרדה, פסיכוזה, הסמקה בעור או הסמקה בפנים, ליקוי ראייה (כולל ראייה מטושטשת), פיהוק, הזעה מוגברת, הפרעות בתפקוד המיני (איחור בשפיכה, ירידה בעוצמה ו/או חשק המיני, אנורגזמיה), דיסמנוריאה, גלקטורריאה, היפומאניה, מאניה, היפונתרמיה (תסמונת של הפרשת ADH לא מתאימה, תסמונת היפר-פרולקטין), ביטול", erythema multiforme exudative, פריחה בעור וגרד. מנת יתר. תסמינים: חרדה, נמנום, שינויים באק"ג, מידריאזיס, בחילות, הקאות, טכיקרדיה. טיפול: הבטחת סבלנות תקינה של דרכי הנשימה (חמצן ואוורור הריאות), שטיפת קיבה, מתן תרופות להקאה, פחם פעיל עם סורביטול. יש צורך לשלוט בתפקוד הלב והכבד. משתן מאולץ, דיאליזה, hemoperfusion ועירוי החלפה אינם יעילים (בהתחשב בנפח הפיזור הגדול).

הוראות מיוחדות:

במהלך תקופת הטיפול יש צורך בפיקוח קפדני על התנהגות מטופלים במצב של דיכאון (סיכון לניסיונות אובדניים) עד לשיפור משמעותי כתוצאה מהטיפול. Sertraline נקבע לא לפני 14 ימים לאחר ביטול מעכבי MAO. נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול צריכות להשתמש באמצעי מניעה נאותים. במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב ובעיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

אינטראקציה:

מסוגל לעקור תרופות אחרות מהקשר עם חלבוני פלזמה. זה מגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים (עלייה בזמן הפרותרומבין), חוסם ציטוכרום CYP2D6, מגביר את ריכוז הפלזמה של תרופות בשימוש בו-זמנית בחילוף החומרים שבהן לוקח חלק אנזים זה (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי-ריתמיות מסוג Ic - פרופנון, פלקאיניד) . מפחית את פינוי הטולבוטמיד (בקרת רמת הסוכר בדם נחוצה בשימוש בו-זמני). מעכבי MAO מגבירים את הסיכון לתופעות לוואי (היפרתרמיה, נוקשות, עוויתות, שינויים במצב הנפשי, בלבול, עצבנות, תסיסה יתרה עם התפתחות דליריום ותרדמת). לא תואם אתנול. Cimetidine מפחית את ה-AUC, Cmax ו-T1/2 של sertraline ב-50, 24 ו-26%, בהתאמה. בשימוש בו-זמני עם תכשירי Li+, הסיכון לפתח רעד עולה.