מבחינה היסטורית, המונח "אנטיהיסטמינים" פירושו תרופות החוסמות את קולטני היסטמין H1, ותרופות הפועלות על קולטני H2-היסטמין (סימטידין, רניטידין, פמוטידין וכו') נקראות חוסמי H2-היסטמין. הראשונים משמשים לטיפול במחלות אלרגיות, השניים משמשים כנוגדי הפרשה.
היסטמין, המתווך החשוב ביותר של תהליכים פיזיולוגיים ופתולוגיים שונים בגוף, עבר סינתזה כימית ב-1907. לאחר מכן, הוא בודד מרקמות של בעלי חיים ובני אדם (Windaus A., Vogt W.). גם מאוחר יותר נקבעו תפקידיו: הפרשת קיבה, תפקוד נוירוטרנסמיטר במערכת העצבים המרכזית, תגובות אלרגיות, דלקות ועוד. כמעט 20 שנה לאחר מכן, ב-1936, נוצרו החומרים הראשונים בעלי פעילות אנטי-היסטמין (Bovet D., Staub A. ). וכבר בשנות ה-60, הוכחה ההטרוגניות של קולטני ההיסטמין בגוף וזוהו שלושה מתתי-סוגים שלהם: H1, H2 ו-H3, שונים במבנה, לוקליזציה והשפעות פיזיולוגיות המתרחשות במהלך ההפעלה והחסימה שלהם. מאז, מתחילה תקופה פעילה של סינתזה ובדיקות קליניות של אנטיהיסטמינים שונים.
מחקרים רבים הראו שהיסטמין, הפועל על הקולטנים של מערכת הנשימה, העיניים והעור, גורם לתסמיני אלרגיה אופייניים, ואנטי-היסטמינים החוסמים באופן סלקטיבי קולטנים מסוג H1 יכולים למנוע ולעצור אותם.
לרוב האנטי-היסטמינים המשמשים יש מספר תכונות פרמקולוגיות ספציפיות המאפיינות אותם כקבוצה נפרדת. אלה כוללים את ההשפעות הבאות: נוגד גירוד, נוגד גודש, נוגד עוויתות, אנטיכולינרגי, אנטי-סרטונין, חומר הרגעה והרדמה מקומית, כמו גם מניעת ברונכוספזם המושרה על ידי היסטמין. חלקם אינם נובעים מחסימת היסטמין, אלא ממאפיינים מבניים.
אנטיהיסטמינים חוסמים את פעולת היסטמין על קולטני H1 על ידי מנגנון העיכוב התחרותי, והזיקה שלהם לקולטנים אלו נמוכה בהרבה מזו של היסטמין. לכן, תרופות אלו אינן מסוגלות לעקור את היסטמין הקשור לקולטן, הן רק חוסמות קולטנים לא תפוסים או משוחררים. בהתאם לכך, חוסמי H1 יעילים ביותר במניעת תגובות אלרגיות מיידיות, ובמקרה של תגובה מפותחת, הם מונעים שחרור של חלקים חדשים של היסטמין.
על פי המבנה הכימי שלהם, רובם אמינים מסיסים בשומן, בעלי מבנה דומה. הליבה (R1) מיוצגת על ידי קבוצה ארומטית ו/או הטרוסיקלית ומקושרת באמצעות מולקולת חנקן, חמצן או פחמן (X) לקבוצת האמינו. הליבה קובעת את חומרת פעילות האנטי-היסטמין וחלק מתכונות החומר. בהכרת הרכבה, ניתן לחזות את עוצמת התרופה ואת השפעותיה, כגון היכולת לחדור את מחסום הדם-מוח.
ישנם מספר סיווגים של אנטיהיסטמינים, אם כי אף אחד מהם אינו מקובל בדרך כלל. על פי אחד הסיווגים הפופולריים ביותר, אנטיהיסטמינים מחולקים לתרופות דור ראשון ושני לפי זמן היצירה. תרופות מהדור הראשון נקראות גם תרופות הרגעה (על פי תופעת הלוואי הדומיננטית), בניגוד לתרופות הדור השני שאינן מרגיעות. כיום, נהוג לייחד את הדור השלישי: הוא כולל תרופות חדשות ביסודו - מטבוליטים פעילים, אשר בנוסף לפעילות האנטי-היסטמין הגבוהה ביותר, מציגים היעדר השפעה מרגיעה והשפעה קרדיוטוקסית האופיינית לתרופות מהדור השני (ראה ).
בנוסף, על פי המבנה הכימי (בהתאם לקשר X), האנטי-היסטמינים מחולקים למספר קבוצות (אתנולמינים, אתילן-דיאמינים, אלקילאמינים, נגזרות של אלפאקרבולין, קווינוקלידין, פנותיאזין, פיפרזין ופיפרידין).
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון (תרופות הרגעה).כולם מסיסים היטב בשומנים ובנוסף להיסטמין H1, גם חוסמים קולטנים כולינרגיים, מוסקריניים וסרוטונין. בהיותם חוסמים תחרותיים, הם נקשרים באופן הפיך לקולטני H1, מה שמוביל לשימוש במינונים גבוהים למדי. התכונות הפרמקולוגיות הבאות אופייניות להם ביותר.
- השפעת ההרגעה נקבעת על ידי העובדה שרוב האנטי-היסטמינים מהדור הראשון, המומסים בקלות בליפידים, חודרים היטב דרך מחסום הדם-מוח ונקשרים לקולטני H1 של המוח. אולי השפעתם המרגיעה מורכבת מחסימת קולטני הסרוטונין והאצטילכולין המרכזיים. מידת הביטוי של השפעת ההרגעה של הדור הראשון משתנה בתרופות שונות ובמטופלים שונים מבינונית לחמורה ועולה בשילוב עם אלכוהול ותרופות פסיכוטרופיות. חלקם משמשים ככדורי שינה (דוקסילאמין). לעיתים רחוקות, במקום הרגעה, מתרחשת תסיסה פסיכומוטורית (לעיתים קרובות יותר במינונים טיפוליים בינוניים בילדים ובמינונים רעילים גבוהים אצל מבוגרים). בשל השפעת ההרגעה, אין להשתמש ברוב התרופות במהלך משימות הדורשות תשומת לב. כל תרופות הדור הראשון מעצימות את פעולתן של תרופות הרגעה והיפנוטיות, משככי כאבים נרקוטיים ולא נרקוטיים, מעכבי מונואמין אוקסידאז ואלכוהול.
- ההשפעה החרדתית האופיינית להידרוקסיזין עשויה להיות עקב דיכוי הפעילות באזורים מסוימים של האזור התת-קורטיקלי של מערכת העצבים המרכזית.
- תגובות דמויות אטרופין הקשורות לתכונות האנטי-כולינרגיות של תרופות אופייניות בעיקר לאתנולאמינים ואתילנדיאמינים. מתבטא ביובש בפה ובאף האף, אצירת שתן, עצירות, טכיקרדיה והפרעות ראייה. תכונות אלו מבטיחות את היעילות של התרופות הנדונות בנזלת לא אלרגית. יחד עם זאת, הם יכולים להגביר חסימה באסתמה של הסימפונות (עקב עלייה בצמיגות הליחה), להחמיר את הגלאוקומה ולהוביל לחסימה אינפרוסית באדנומה של הערמונית וכו'.
- ההשפעות נוגדות ההקאה והנוגדות מתנדנדות קשורות כנראה גם להשפעה האנטי-כולינרגית המרכזית של התרופות. חלק מהאנטיהיסטמינים (דיפנהידרמין, פרומתזין, ציקליזין, מקליזין) מפחיתים את הגירוי של קולטנים וסטיבולריים ומעכבים את תפקוד המבוך, ולכן ניתן להשתמש בהם עבור מחלת תנועה.
- מספר חוסמי H1-Histamine מפחיתים את הסימפטומים של פרקינסוניזם, הנובע מעיכוב מרכזי של השפעות אצטילכולין.
- פעולה נגד שיעול היא האופיינית ביותר ל-diphenhydramine, היא מתממשת באמצעות פעולה ישירה על מרכז השיעול ב-medulla oblongata.
- אפקט האנטי-סרטונין, שאופייני בעיקר ל-cyproheptadine, קובע את השימוש בו במיגרנה.
- ההשפעה חוסמת α1 עם הרחבת כלי דם היקפית, הנראית במיוחד עם אנטיהיסטמינים של phenothiazine, עשויה להוביל לירידה חולפת בלחץ הדם אצל אנשים רגישים.
- פעולת הרדמה מקומית (דומה לקוקאין) אופיינית לרוב האנטיהיסטמינים (מתרחשת עקב ירידה בחדירות הממברנה ליוני נתרן). דיפנהידרמין ופרומתזין הם חומרי הרדמה מקומיים חזקים יותר מאשר נובוקאין. עם זאת, יש להם השפעות סיסטמיות דמויות כינידין, המתבטאות בהארכת השלב הרפרקטורי והתפתחות של טכיקרדיה חדרית.
- טכיפילקסיס: ירידה בפעילות האנטי-היסטמין בשימוש ארוך טווח, המאשרת את הצורך בתרופות מתחלפות כל 2-3 שבועות.
- יש לציין כי האנטיהיסטמינים מהדור הראשון נבדלים מהדור השני במשך החשיפה הקצר עם הופעה מהירה יחסית של ההשפעה הקלינית. רבים מהם זמינים בצורות פרנטרליות. כל האמור לעיל, כמו גם העלות הנמוכה, קובעים את השימוש הנרחב באנטי-היסטמינים כיום.
יתרה מכך, רבות מהתכונות שנדונו אפשרו לאנטי-היסטמינים ה"ישנים" לכבוש את הנישה שלהם בטיפול בפתולוגיות מסוימות (מיגרנה, הפרעות שינה, הפרעות חוץ-פירמידליות, חרדה, מחלת תנועה וכו') שאינן קשורות לאלרגיות. אנטיהיסטמינים רבים מהדור הראשון כלולים בתכשירים משולבים המשמשים להצטננות, כתרופות הרגעה, מהפנטים ורכיבים אחרים.
הנפוצים ביותר בשימוש הם chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol והידרוקסיזין.
כלורופירמין(Suprastin) הוא אחד האנטי-היסטמינים הרגעה הנפוצים ביותר. יש לו פעילות אנטי-היסטמינית משמעותית, אנטיכולינרגי היקפי ופעולה נוגדת עוויתות מתונה. יעיל ברוב המקרים לטיפול בדלקת רינולחמית אלרגית עונתית וכל השנה, אנגיואדמה, אורטיקריה, אטופיק דרמטיטיס, אקזמה, גירוד של אטיולוגיות שונות; בצורה פרנטרלית - לטיפול במצבים אלרגיים חריפים הדורשים טיפול חירום. מספק מגוון רחב של מינונים טיפוליים שמיש. הוא אינו מצטבר בסרום הדם, ולכן אינו גורם למינון יתר בשימוש ממושך. Suprastin מאופיין בהופעה מהירה של השפעה ומשך זמן קצר (כולל תופעות לוואי). במקביל, ניתן לשלב את כלורופירמין עם חוסמי H1 שאינם מרדימים על מנת להגביר את משך ההשפעה האנטי-אלרגית. Suprastin הוא כיום אחד האנטי-היסטמינים הנמכרים ביותר ברוסיה. זה קשור באופן אובייקטיבי ליעילות הגבוהה המוכחת, לשליטה בהשפעתה הקלינית, לזמינות של צורות מינון שונות, כולל זריקות, ולעלות נמוכה.
דיפנהידרמין, הידוע ביותר בארצנו בשם דיפנהידרמין, הוא אחד מחוסמי H1 המסונתזים הראשונים. יש לו פעילות אנטי-היסטמינית גבוהה למדי ומפחית את חומרת התגובות האלרגיות והפסאודו-אלרגיות. בשל ההשפעה האנטיכולינרגית המשמעותית, יש לו השפעה נוגדת שיעול, אנטי-הקאה ובמקביל גורם לריריות יבשות, לאצירת שתן. בשל ליפופיליות, דיפנהידרמין נותן הרגעה בולטת ויכול לשמש כהפנט. יש לו אפקט הרדמה מקומית משמעותית, וכתוצאה מכך הוא משמש לעתים כחלופה לאי סבילות לנובוקאין ולידוקאין. Diphenhydramine מוצג בצורות מינון שונות, כולל לשימוש פרנטרלי, מה שקבע את השימוש הנרחב שלו בטיפול חירום. עם זאת, מגוון משמעותי של תופעות לוואי, אי-חיזוי של השלכות והשפעות על מערכת העצבים המרכזית דורשים תשומת לב מוגברת ביישומו ובמידת האפשר שימוש באמצעים חלופיים.
קלמסטין(טבגיל) היא תרופה אנטי-היסטמינית יעילה ביותר הדומה בפעולה לדיפנהידרמין. יש לו פעילות אנטי-כולינרגית גבוהה, אך במידה פחותה חודרת את מחסום הדם-מוח. הוא קיים גם בצורת הזרקה, שיכול לשמש כתרופה נוספת להלם אנפילקטי ואנגיואדמה, למניעה וטיפול בתגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות. עם זאת, ידועה רגישות יתר לקלמאסטין ואנטי-היסטמינים אחרים בעלי מבנה כימי דומה.
Cyproheptadine(פריטול), יחד עם אנטיהיסטמין, יש השפעה אנטי-סרטונין משמעותית. בהקשר זה, הוא משמש בעיקר בצורות מסוימות של מיגרנה, תסמונת dumping, כמשפר תיאבון, באנורקסיה ממקורות שונים. זוהי התרופה המועדפת עבור אורטיקריה קרה.
פרומתזין(פיפולפן) - השפעה מובהקת על מערכת העצבים המרכזית קבעה את השימוש בו בתסמונת מנייר, כוריאה, דלקת המוח, מחלת ים ואוויר, כחומר נוגד הקאה. בהרדמה, פרומתזין משמש כמרכיב של תערובות ליטיות כדי להגביר את ההרדמה.
קוויפנדין(פנקרול) - בעל פעילות אנטי-היסטמינית פחותה מאשר לדיפנהידרמין, אך מאופיין גם בפחות חדירה דרך מחסום הדם-מוח, הקובע את החומרה הנמוכה יותר של תכונות ההרגעה שלו. בנוסף, fenkarol לא רק חוסם את קולטני היסטמין H1, אלא גם מפחית את תכולת ההיסטמין ברקמות. עשוי לשמש בפיתוח סבילות לאנטי-היסטמינים מרגיעים אחרים.
הידרוקסיזין(אטרקס) - למרות פעילות האנטי-היסטמין הקיימת, הוא אינו משמש כחומר אנטי-אלרגי. הוא משמש כחומר חרדתי, מרגיע, מרגיע שרירים ונוגד גירוד.
לפיכך, לאנטי-היסטמינים מהדור הראשון המשפיעים הן על קולטנים H1 והן על קולטנים אחרים (סרוטונין, קולטנים כולינרגיים מרכזיים והיקפיים, קולטנים א-אדרנרגיים) הם בעלי השפעות שונות, אשר קבעו את השימוש בהם במגוון מצבים. אך חומרת תופעות הלוואי אינה מאפשרת לנו לשקול אותן כתרופות מבחירה ראשונה בטיפול במחלות אלרגיות. הניסיון שנצבר בשימוש בהם איפשר פיתוח של תרופות חד-כיווניות - הדור השני של אנטיהיסטמינים.
אנטיהיסטמינים דור שני (לא מרגיעים).בניגוד לדור הקודם, אין להם כמעט השפעות הרגעה ואנטיכולינרגיות, אך נבדלים בפעולתם הסלקטיבית על קולטני H1. עם זאת, עבורם, אפקט קרדיוטוקסי צוין בדרגות שונות.
המאפיינים הבאים הם הנפוצים ביותר עבורם.
- ספציפיות גבוהה וזיקה גבוהה לקולטני H1 ללא השפעה על קולטני כולין וסרוטונין.
- התחלה מהירה של השפעה קלינית ומשך הפעולה. ניתן להגיע להארכה עקב קשירת חלבון גבוהה, הצטברות של התרופה ומטבוליטים שלה בגוף ועיכוב בסילוק.
- אפקט הרגעה מינימלי בעת שימוש בתרופות במינונים טיפוליים. זה מוסבר על ידי המעבר החלש של מחסום הדם-מוח בגלל המוזרויות של המבנה של קרנות אלה. חלק מהאנשים הרגישים במיוחד עלולים לחוות ישנוניות מתונה, וזו רק לעתים נדירות הסיבה להפסקת התרופה.
- היעדר טכיפילקסיס בשימוש ממושך.
- היכולת לחסום את תעלות האשלגן של שריר הלב, הקשורה להארכת מרווח ה-QT והפרעת קצב לב. הסיכון לתופעת לוואי זו עולה כאשר משולבים אנטי-היסטמינים עם תרופות אנטי-פטרייתיות (קטוקונזול ואיטראקונאזול), מקרולידים (אריתרומיצין וקלריתרמיצין), תרופות נוגדות דיכאון (פלווקסטין, סרטרלין ופארוקסטין), מיץ אשכוליות ובחולים עם הפרעה חמורה בתפקודי כבד.
- היעדר תכשירים פרנטרליים, עם זאת, חלק מהם (אזלסטין, לבוקבסטין, במפין) זמינים כפורמולציות מקומיות.
להלן אנטיהיסטמינים מהדור השני עם התכונות האופייניות ביותר שלהם.
טרפנדין- התרופה האנטי-היסטמינית הראשונה, נטולת השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית. יצירתו בשנת 1977 הייתה תוצאה של מחקר הן על סוגי קולטני ההיסטמין והן על תכונות המבנה והפעולה של חוסמי H1 הקיימים, והניחה את הבסיס לפיתוח דור חדש של אנטיהיסטמינים. כיום משתמשים ב-terfenadine פחות ופחות, מה שקשור ליכולת המוגברת שלו לגרום להפרעות קצב קטלניות הקשורות להארכת מרווח QT (torsade de pointes).
אסטמיזול- אחת התרופות הפועלות ביותר בקבוצה (זמן מחצית החיים של המטבוליט הפעיל שלה הוא עד 20 יום). הוא מאופיין בקשירה בלתי הפיכה לקולטני H1. כמעט ללא השפעה מרגיעה, אינו מקיים אינטראקציה עם אלכוהול. היות ואסטמיזול משפיע מאוחר על מהלך המחלה, לא כדאי להשתמש בו בתהליך אקוטי, אך הוא עשוי להיות מוצדק במחלות אלרגיות כרוניות. מכיוון שלתרופה יש יכולת להצטבר בגוף, הסיכון לפתח הפרעות חמורות בקצב הלב, לעיתים קטלניות, עולה. בשל תופעות הלוואי המסוכנות הללו, הושעתה מכירת אסטמיזול בארצות הברית ובכמה מדינות אחרות.
אקריבוסטין(semprex) היא תרופה בעלת פעילות אנטיהיסטמין גבוהה עם אפקט הרגעה ואנטיכולינרגי בולט מינימלי. תכונה של הפרמקוקינטיקה שלו היא רמה נמוכה של חילוף חומרים והיעדר הצטברות. אקריבוסטין מועדף במקרים בהם אין צורך בטיפול אנטי-אלרגי קבוע בשל הופעת ההשפעה המהירה וההשפעה לטווח קצר, המאפשרת משטר מינון גמיש.
דימתנדן(Fenistil) - הוא הקרוב ביותר לאנטי-היסטמינים מהדור הראשון, אך נבדל מהם בהשפעה מרגיעה ומוסקרינית הרבה פחות בולטת, פעילות אנטי-אלרגית גבוהה יותר ומשך הפעולה.
לורטדין(קלריטין) היא אחת התרופות הנרכשות ביותר של הדור השני, וזה די מובן והגיוני. פעילות האנטי-היסטמין שלו גבוהה מזו של אסטמיזול וטרפנדין, בשל חוזק הקישור הגדול יותר לקולטני H1 היקפיים. התרופה נטולת אפקט הרגעה ואינה מעצימה את השפעת האלכוהול. בנוסף, לורטדין כמעט ואינו מקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות ואין לו השפעה קרדיוטוקסית.
האנטי-היסטמינים הבאים הם תכשירים מקומיים ונועדו להקל על ביטויים מקומיים של אלרגיות.
לבוקבסטין(Histimet) משמשת כטיפפת עיניים לטיפול בדלקת לחמית אלרגית תלויה בהיסטמין או כתרסיס לנזלת אלרגית. כאשר מיושם באופן מקומי, הוא נכנס למחזור הדם המערכתי בכמות קטנה ואין לו השפעות בלתי רצויות על מערכת העצבים המרכזית והלב וכלי הדם.
אזלסטין(אלרגודיל) היא תרופה יעילה ביותר לטיפול בנזלת אלרגית ודלקת הלחמית. בשימוש כתרסיס לאף וטיפות עיניים, לאזלסטין יש מעט עד אין השפעות מערכתיות.
אנטיהיסטמין מקומי נוסף, במפין (סוונטול), בצורת ג'ל, מיועד לשימוש בנגעי עור אלרגיים המלווים בגרד, עקיצות חרקים, כוויות מדוזה, כוויות קור, כוויות שמש וכוויות תרמיות קלות.
אנטיהיסטמינים מהדור השלישי (מטבוליטים).ההבדל המהותי ביניהם הוא שהם מטבוליטים פעילים של אנטיהיסטמינים מהדור הקודם. התכונה העיקרית שלהם היא חוסר היכולת להשפיע על מרווח ה-QT. נכון להיום, ישנן שתי תרופות - cetirizine ו-fexofenadine.
צטיריזין(Zyrtec) הוא אנטגוניסט לקולטן H1 סלקטיבי ביותר. זהו מטבוליט פעיל של הידרוקסיזין, בעל אפקט הרגעה הרבה פחות בולט. Cetirizine כמעט ואינו עובר חילוף חומרים בגוף, וקצב הפרשתו תלוי בתפקוד הכליות. התכונה האופיינית לו היא יכולתו הגבוהה לחדור לעור ובהתאם, יעילותו בגילויי עור של אלרגיות. Cetirizine לא בניסוי ולא במרפאה הראתה כל השפעה אריתמוגנית על הלב, אשר קבעה מראש את תחום השימוש המעשי של תרופות מטבוליטים וקבעה יצירת תרופה חדשה, פקסופנדין.
פקסופנדין(telfast) הוא המטבוליט הפעיל של טרפנדין. Fexofenadine אינו עובר טרנספורמציות בגוף והקינטיקה שלו אינה משתנה עם פגיעה בתפקוד הכבד והכליות. הוא אינו נכנס לאינטראקציות תרופתיות כלשהן, אין לו השפעה מרגיעה ואינו משפיע על הפעילות הפסיכומוטורית. בהקשר זה, התרופה מאושרת לשימוש על ידי אנשים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת. מחקר של השפעת פקסופנדין על ערך QT הראה, הן בניסוי והן בקליניקה, היעדר מוחלט של השפעה קרדיוטרופית בשימוש במינונים גבוהים ובשימוש ממושך. יחד עם בטיחות מקסימלית, תרופה זו מדגימה את היכולת לעצור תסמינים בטיפול בנזלת אלרגית עונתית ובאורטיקריה אידיופטית כרונית. לפיכך, הפרמקוקינטיקה, פרופיל הבטיחות והיעילות הקלינית הגבוהה הופכים את פקסופנדין למבטיח ביותר מבין האנטי-היסטמינים כיום.
אז, בארסנל של הרופא יש כמות מספקת של אנטיהיסטמינים עם תכונות שונות. יש לזכור שהם מספקים רק הקלה סימפטומטית מאלרגיות. בנוסף, בהתאם למצב הספציפי, אתה יכול להשתמש גם בתרופות שונות וגם בצורות המגוונות שלהן. כמו כן, חשוב שהרופא יהיה מודע לבטיחותם של אנטיהיסטמינים.
| דור 1 | דור שני | דור שלישי |
|
|
|
הם חומרים המעכבים את פעולת היסטמין חופשי. כאשר אלרגן חודר לגוף, היסטמין משתחרר מתאי הפיטום של רקמת החיבור שהם חלק ממערכת החיסון של הגוף. זה מתחיל לקיים אינטראקציה עם קולטנים ספציפיים ולגרום לגירוד, נפיחות, פריחות וביטויים אלרגיים אחרים. אנטיהיסטמינים אחראים לחסימת הקולטנים הללו. ישנם שלושה דורות של תרופות אלו.
אנטיהיסטמינים דור ראשון
הם הופיעו בשנת 1936 וממשיכים בשימוש. תרופות אלו נקשרות באופן הפיך לקולטני H1, מה שמסביר את הצורך במינון גדול ובתדירות גבוהה של מתן.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון מאופיינים בתכונות הפרמקולוגיות הבאות:
להפחית את טונוס השרירים;
יש השפעה מרגיעה, היפנוטית ואנטיכולינרגית;
להעצים את ההשפעות של אלכוהול;
יש אפקט הרדמה מקומית;
לתת אפקט טיפולי מהיר וחזק, אך לטווח קצר (4-8 שעות);
שימוש ארוך טווח מפחית את פעילות האנטי-היסטמין, ולכן כל 2-3 שבועות משתנים הכספים.
עיקר האנטי-היסטמינים מהדור הראשון הם מסיסים בשומן, יכולים להתגבר על מחסום הדם-מוח ולהיקשר לקולטני H1 במוח, מה שמסביר את השפעת ההרגעה של תרופות אלו, שמתגברת לאחר נטילת אלכוהול או תרופות פסיכוטרופיות. בעת נטילת מינונים טיפוליים בינוניים בילדים ומינונים רעילים גבוהים במבוגרים, ניתן להבחין בתסיסה פסיכומוטורית. בשל נוכחות של אפקט הרגעה, אנטיהיסטמינים מהדור הראשון אינם נרשמים לאנשים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת.
התכונות האנטי-כולינרגיות של תרופות אלו גורמות לתגובות דמויות אטרופין, כגון יובש בלוע האף והפה, אצירת שתן, ליקוי ראייה. תכונות אלו יכולות להיות מועילות כאשר, אך הן יכולות להגביר חסימת דרכי הנשימה הנגרמת על ידי הסימפונות (עלייה בצמיגות ליחה), להחמיר אדנומה של הערמונית, גלאוקומה ומחלות אחרות. יחד עם זאת, לתרופות אלו יש השפעה נוגדת הקאה ואנטי-נדנוד, מפחיתות את הביטוי של פרקינסוניזם.
מספר אנטיהיסטמינים אלו כלולים במוצרים משולבים המשמשים להצטננות, מחלת תנועה או שיש להם השפעה מרגיעה או היפנוטית.
רשימה נרחבת של תופעות לוואי של נטילת אנטיהיסטמינים אלה הופכת את הסבירות פחותה לשימוש בטיפול במחלות אלרגיות. מדינות מפותחות רבות אסרו על יישומם.
Diphenhydramine נקבע עבור חציר, אורטיקריה, מחלת ים, מחלת אוויר, vasomotor, אסטמה הסימפונות, תגובות אלרגיות הנגרמות על ידי מתן חומרים רפואיים (לדוגמה, אנטיביוטיקה), בטיפול בכיב פפטי, דרמטוזות וכו'.
יתרונות: פעילות אנטי-היסטמינית גבוהה, חומרת מופחתת של תגובות אלרגיות, פסאודו-אלרגיות. לדיפנהידרמין השפעות נוגדות הקאות ונוגדות שיעול, בעל אפקט הרדמה מקומית, בשל כך הוא מהווה חלופה לנובוקאין ולידוקאין במקרה של אי סבילותם.
חסרונות: חוסר חיזוי של ההשלכות של נטילת התרופה, השפעותיה על מערכת העצבים המרכזית. זה יכול לגרום לאצירת שתן ולקרום רירי יבש. תופעות הלוואי כוללות השפעות הרגעה והיפנוטיות.
דיאזולין
לדיאזולין אותן אינדיקציות לשימוש כמו אנטיהיסטמינים אחרים, אך שונה מהם בתכונות ההשפעה.
יתרונות: אפקט הרגעה קל מאפשר להשתמש בו היכן שלא רצוי שתהיה לו השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית.
חסרונות: מגרה את הריריות של מערכת העיכול, גורם לסחרחורת, הפרעה במתן שתן, נמנום, מאט תגובות נפשיות ומוטוריות. יש מידע על ההשפעה הרעילה של התרופה על תאי עצב.
סופרסטין
Suprastin נקבע לטיפול בדלקת לחמית אלרגית עונתית וכרונית, אורטיקריה, אטופית, בצקת קווינקה, גירוד של אטיולוגיות שונות. הוא משמש בצורה פרנטרלית למצבים אלרגיים חריפים הדורשים טיפול חירום.
יתרונות: הוא אינו מצטבר בסרום הדם, לכן, גם בשימוש ממושך הוא אינו גורם למינון יתר. בשל פעילות האנטי-היסטמין הגבוהה, נצפית אפקט טיפולי מהיר.
חסרונות: קיימות תופעות לוואי - נמנום, סחרחורת, עיכוב תגובות וכו' - למרות שהן פחות בולטות. ההשפעה הטיפולית היא קצרת טווח, על מנת להאריך אותה משולבת Suprastin עם חוסמי H1 שאינם בעלי תכונות הרגעה.
בצורה של זריקות, הוא משמש עבור אנגיואדמה, כמו גם הלם אנפילקטי, כסוכן מניעתי וטיפולי לתגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות. יתרונות: יש לו אפקט אנטי-היסטמין ארוך וחזק יותר מ-Diphenhydramine, ובעל אפקט הרגעה מתון יותר.
חסרונות: יכול בעצמו לגרום לתגובה אלרגית, יש לו השפעה מעכבת כלשהי.
פנקרול
Phencarol נקבע כאשר מופיעה התמכרות לאנטי-היסטמינים אחרים.
יתרונות: יש לו אפקט הרגעה חלש, אין לו השפעה מעכבת בולטת על מערכת העצבים המרכזית, בעל רעילות נמוכה, חוסם קולטני H1 ומסוגל להפחית את תכולת ההיסטמין ברקמות.
חסרונות: פחות פעילות אנטי-היסטמין בהשוואה ל-Diphenhydramine. Fenkarol משמש בזהירות בנוכחות מחלות של מערכת העיכול, מערכת הלב וכלי הדם והכבד.
אנטיהיסטמינים דור שני
יש להם יתרונות על פני תרופות מהדור הראשון:
אין השפעה מרגיעה ואנטיכולינרגית, מכיוון שתרופות אלו אינן חוצות את מחסום הדם-מוח, רק חלק מהאנשים חווים ישנוניות מתונה;
פעילות נפשית, פעילות גופנית לא סובלת;
השפעת התרופות מגיעה ל-24 שעות, ולכן הן נלקחות פעם ביום;
הם אינם ממכרים, מה שמאפשר לרשום אותם במשך זמן רב (3-12 חודשים);
כאשר אתה מפסיק לקחת את התרופות, ההשפעה הטיפולית נמשכת כשבוע;
תרופות אינן נספגות עם מזון במערכת העיכול.
אבל לאנטי-היסטמינים מהדור השני יש אפקט קרדיוטוקסי בדרגות שונות, לכן, כאשר הם נלקחים, מתבצע מעקב אחר פעילות הלב. הם אסורים בחולים מבוגרים וחולים הסובלים מהפרעות במערכת הלב וכלי הדם.
התרחשות של פעולה קרדיוטוקסית מוסברת על ידי היכולת של אנטיהיסטמינים מהדור השני לחסום את תעלות האשלגן של הלב. הסיכון מוגבר כאשר תרופות אלו משולבות עם תרופות אנטי פטרייתיות, מקרולידים, תרופות נוגדות דיכאון, מיץ אשכוליות, ואם למטופל יש הפרעה חמורה בתפקוד הכבד.
קלרידול וקלאריסנס
משמש לטיפול בנזלת אלרגית עונתית כמו גם מחזורית, אלרגית, בצקת קווינקה ועוד מספר מחלות ממקור אלרגי. הוא מתמודד עם תסמונות פסאודו-אלרגיות ואלרגיות לעקיצות חרקים. כלול באמצעים המורכבים לטיפול בדרמטוזות מגרדות. יתרונות: לקלרידול השפעות נוגדות גירוד, אנטי-אלרגיות, אנטי-אקסודטיביות. התרופה מפחיתה את חדירות הנימים, מונעת התפתחות בצקת, משחררת עווית של שרירים חלקים. זה לא משפיע על מערכת העצבים המרכזית, אין לו השפעה אנטיכולינרגית ומרגיעה.
חסרונות: מדי פעם לאחר נטילת Claridol, חולים מתלוננים על יובש בפה, בחילות והקאות.
קלרוטדין
קלרוטדין מכיל את החומר הפעיל לורטאדין, שהוא חוסם סלקטיבי של קולטני H1-Histamine, שעליו יש השפעה ישירה, תוך הימנעות מההשפעות הלא רצויות הגלומות באנטי-היסטמינים אחרים. אינדיקציות לשימוש הן דלקת לחמית אלרגית, אורטיקריה כרונית ואידיופתית חריפה, נזלת, תגובות פסאודו-אלרגיות הקשורות לשחרור היסטמין, עקיצות חרקים אלרגיות, דרמטוזות מגרדות.
יתרונות: לתרופה אין השפעה מרגיעה, אינה ממכרת, פועלת במהירות ולאורך זמן.
חסרונות: השלכות לא רצויות של נטילת קלרודין כוללות הפרעות במערכת העצבים: אסתניה, חרדה, נמנום, דיכאון, אמנזיה, רעד, תסיסה אצל ילד. דלקת עור עלולה להופיע על העור. הטלת שתן תכופה וכואבת, עצירות ושלשולים. עלייה במשקל עקב הפרעה במערכת האנדוקרינית. התבוסה של מערכת הנשימה יכולה להתבטא בשיעול, ברונכוספזם, סינוסיטיס וביטויים דומים.
מיועד לנזלת אלרגית (נזלת) בעלת אופי עונתי וקבוע, פריחות בעור ממקור אלרגי, פסאודו-אלרגיות, תגובות לעקיצות חרקים, דלקת אלרגית של הקרום הרירי של גלגל העין. יתרונות: לומילאן מסוגלת להקל על גירוד, להפחית את טונוס השרירים החלקים וייצור אקסודאט (נוזל מיוחד המופיע בתהליך הדלקתי), למנוע בצקת רקמות כבר חצי שעה לאחר נטילת התרופה. היעילות הגדולה ביותר מגיעה תוך 8-12 שעות, ואז פוחתת. לומילאן אינו ממכר ואינו משפיע לרעה על פעילות מערכת העצבים.
חסרונות: תגובות שליליות נדירות, המתבטאות בכאב ראש, עייפות ונמנום, דלקת ברירית הקיבה, בחילות.
לורה גקסל
יתרונות: לתרופה אין פעולה אנטיכולינרגית ולא מרכזית, נטילתה אינה משפיעה על הקשב, התפקודים הפסיכומוטוריים, יכולת העבודה ואיכויותיו הנפשיות של המטופל.
חסרונות: LoraGeksal בדרך כלל נסבלת היטב, אך מדי פעם היא גורמת לעייפות, יובש בפה, כאבי ראש, טכיקרדיה, סחרחורת, תגובות אלרגיות, שיעול, הקאות, דלקת קיבה, הפרעה בתפקוד הכבד.
קלריטין
קלריטין מכיל מרכיב פעיל - לורטדין, החוסם קולטני H1-Histamine ומונע שחרור של היסטמין, ברדיקינין וסרוטונין. יעילות האנטיהיסטמין נמשכת יום, והטיפול מגיע לאחר 8-12 שעות. קלריטין מיועד לטיפול בנזלת אלרגית, תגובות עור אלרגיות, אלרגיות למזון ואסטמה קלה.
יתרונות: יעילות גבוהה בטיפול במחלות אלרגיות, התרופה אינה ממכרת, ישנוניות.
חסרונות: מקרים של תופעות לוואי נדירים, הם מתבטאים בבחילות, כאבי ראש, דלקת קיבה, תסיסה, תגובות אלרגיות, ישנוניות.
רופין
לרופפין מרכיב פעיל ייחודי - רופאטדין, אשר נבדל בפעילות אנטי-היסטמין והשפעה סלקטיבית על קולטנים היקפיים של H1-histamine. זה נקבע עבור אורטיקריה אידיופטית כרונית ונזלת אלרגית.
יתרונות: Rupafin מתמודד ביעילות עם תסמיני המחלות האלרגיות המפורטות לעיל ואינו משפיע על תפקוד מערכת העצבים המרכזית.
חסרונות: השלכות לא רצויות של נטילת התרופה - אסתניה, סחרחורת, עייפות, כאבי ראש, נמנום, יובש בפה. זה יכול להשפיע על מערכת הנשימה, העצבים, השרירים והעיכול, כמו גם חילוף החומרים והעור.
זירטק
Zyrtec הוא אנטגוניסט תחרותי של המטבוליט הידרוקסיזין, היסטמין. התרופה מקלה על הקורס ולעיתים מונעת התפתחות של תגובות אלרגיות. Zyrtec מגביל את שחרור המתווכים, מפחית את הנדידה של אאוזינופילים, בזופילים, נויטרופילים. התרופה משמשת לנזלת אלרגית, אסטמה של הסימפונות, אורטיקריה, דלקת הלחמית, דרמטיטיס, חום, עור, אנגיואדמה.
יתרונות: מונע ביעילות את התרחשות בצקת, מפחית חדירות נימים, מקל על עווית שריר חלק. ל-Zyrtec אין השפעות אנטי-כולינרגיות ואנטי-סרטונין.
חסרונות: שימוש לא נכון בתרופה עלול להוביל למיגרנות, ישנוניות, תגובות אלרגיות.
חוסם קולטני היסטמין המגבירים את חדירות כלי הדם, גורם להתכווצויות שרירים, המוביל לתגובה אלרגית. הוא משמש לטיפול בדלקת הלחמית אלרגית, נזלת ואורטיקריה אידיופטית כרונית. יתרונות: התרופה פועלת שעה לאחר היישום, ההשפעה הטיפולית נמשכת יומיים. צריכה של חמישה ימים של קסטין מאפשרת לשמור על אפקט אנטי-היסטמין למשך כ-6 ימים. השפעות הרגעה כמעט ואינן קיימות.
חסרונות: השימוש בקסטין עלול לגרום לנדודי שינה, כאבי בטן, בחילות, נמנום, אסתניה, כאבי ראש, סינוסיטיס, יובש בפה.
אנטיהיסטמינים חדשים, דור 3
חומרים אלו הם פרו-תרופות, כלומר כאשר הם נכנסים לגוף, הם הופכים מצורתם המקורית למטבוליטים פעילים פרמקולוגית.
לכל האנטי-היסטמינים מהדור השלישי אין אפקט קרדיוטוקסי והרגעה, ולכן הם יכולים לשמש אנשים שפעילותם קשורה לריכוז גבוה של קשב.
תרופות אלו חוסמות קולטני H1, ויש להן גם השפעה נוספת על ביטויים אלרגיים. יש להם סלקטיביות גבוהה, אינם מתגברים על מחסום הדם-מוח, ולכן הם אינם מאופיינים בהשפעות שליליות ממערכת העצבים המרכזית, אין תופעת לוואי על.
הנוכחות של השפעות נוספות תורמת לשימוש באנטי-היסטמינים מהדור השלישי בטיפול ארוך טווח ברוב הביטויים האלרגיים.
נקבע כסוכן טיפולי ומניעתי עבור קדחת השחת, תגובות עור אלרגיות, כולל אורטיקריה, נזלת אלרגית. השפעת התרופה מתפתחת תוך 24 שעות ומגיעה למקסימום לאחר 9-12 ימים. משך הזמן תלוי בטיפול הקודם. יתרונות: לתרופה אין למעשה השפעה מרגיעה, אינה משפרת את ההשפעה של נטילת כדורי שינה או אלכוהול. זה גם לא משפיע על היכולת לנהוג במכונית או על פעילות נפשית.
חסרונות: גיסמנל עלול לגרום לתיאבון מוגבר, ריריות יבשות, טכיקרדיה, נמנום, הארכת QT, דפיקות לב, קריסה.
הוא אנטגוניסט לקולטן H1 הפועל במהירות סלקטיבית, נגזרת של בוטירופנון, השונה במבנה הכימי מהאנלוגים. הוא משמש בנזלת אלרגית כדי להקל על הסימפטומים שלה, ביטויים דרמטולוגיים אלרגיים (דרמוגרפיות, דרמטיטיס מגע, אורטיקריה, אקזמה אטונית,), אסטמה, אטונית ומעוררת על ידי פעילות גופנית, כמו גם בקשר עם תגובות אלרגיות חריפות לחומרים מגרים שונים. יתרונות: אין השפעה מרגיעה ואנטיכולינרגית, אין השפעה על פעילות פסיכומוטורית ורווחתו של אדם. התרופה בטוחה לשימוש בחולים עם גלאוקומה והפרעות בערמונית.
- לתרופה אנטי-היסטמינית יעילה ביותר, שהיא מטבוליט של טרפנדין, יש דמיון רב עם קולטני היסטמין H1. טלפאסט נקשר אליהם וחוסם אותם, ומונע את הביטויים הביולוגיים שלהם כתסמינים אלרגיים. ממברנות תאי מאסט מתייצבות ושחרור היסטמין מהם מופחת. אינדיקציות לשימוש הן אנגיואדמה, אורטיקריה, קדחת השחת. יתרונות: אינו מציג תכונות הרגעה, אינו משפיע על מהירות התגובות וריכוז הקשב, תפקוד הלב, אינו ממכר, יעיל ביותר כנגד התסמינים והגורמים למחלות אלרגיות.
חסרונות: השלכות נדירות של נטילת התרופה הן כאבי ראש, בחילות, סחרחורת, לעיתים רחוקות מאוד יש קוצר נשימה, תגובה אנפילקטית, סומק בעור.
התרופה משמשת לטיפול בנזלת אלרגית עונתית עם הביטויים הבאים של קדחת השחת: גירוד בעור, התעטשות, נזלת, אדמומיות של הקרום הרירי של העיניים, כמו גם לטיפול באורטיקריה אידיופטית כרונית ותסמיניה: גירוד בעור, אוֹדֶם.
יתרונות- בעת נטילת התרופה, תופעות לוואי האופייניות לאנטי-היסטמינים אינן מופיעות: ליקוי ראייה, עצירות, יובש ברירית הפה, עלייה במשקל, השפעה שלילית על תפקוד שריר הלב. ניתן לרכוש את התרופה בבית מרקחת ללא מרשם, אין צורך בהתאמת מינון לקשישים, חולים ואי ספיקת כליות וכבד. התרופה פועלת במהירות, שומרת על השפעתה במהלך היום. מחיר התרופה אינו גבוה מדי, היא זמינה לאנשים רבים הסובלים ממנה.
פגמים- לאחר זמן מה, התמכרות לפעולת התרופה אפשרית, יש לה תופעות לוואי: דיספפסיה, דיסמנוריאה, טכיקרדיה, כאבי ראש וסחרחורת, תגובות אנפילקטיות, סטיית טעם. עלולה להיווצר תלות בתרופה.
התרופה נקבעת עבור הופעת נזלת אלרגית עונתית, כמו גם עבור כרונית.
יתרונות- התרופה נספגת במהירות, מגיעה לרצוי תוך שעה לאחר הבליעה, פעולה זו נמשכת לאורך כל היום. הקבלה שלו אינה מחייבת הגבלות לאנשים המפעילים מנגנונים מורכבים, נוהגים בכלי רכב, ואינה גורמת להשפעה הרגעה. Fexofast זמין ללא מרשם, יש מחיר סביר, והוא יעיל ביותר.
פגמים- עבור חלק מהחולים, התרופה מביאה רק הקלה זמנית, מבלי להביא התאוששות מלאה מביטויי האלרגיות. יש לו תופעות לוואי: נפיחות, נמנום מוגבר, עצבנות, נדודי שינה, חולשה, תסמיני אלרגיה מוגברים בצורה של גירוד, פריחה בעור.
התרופה נקבעת לטיפול סימפטומטי של קדחת השחת (פולינוזה), אורטיקריה, דלקת לחמית אלרגית ואלרגית עם גירוד, דמעות, היפרמיה של הלחמית, דרמטוזיס עם פריחה ופריחה, אנגיואדמה.
יתרונות– Levocitirizine-Teva מראה במהירות את יעילותה (לאחר 12-60 דקות) ובמהלך היום היא מונעת את ההופעה ומחלישה את מהלך התגובות האלרגיות. התרופה נספגת במהירות, מראה 100% זמינות ביולוגית. ניתן להשתמש בו לטיפול ארוך טווח ולעזרה חירום בהחמרות עונתיות של אלרגיות. זמין לטיפול בילדים מגיל 6 שנים.
פגמים- יש תופעות לוואי כמו נמנום, עצבנות, בחילה, כאב ראש, עלייה במשקל, טכיקרדיה, כאבי בטן, מיגרנה. מחיר התרופה גבוה למדי.
התרופה משמשת לטיפול סימפטומטי של ביטויים כאלה של פולינוזה ואורטיקריה כמו גירוד בעור, התעטשות, דלקת של הלחמית, רינוריאה, בצקת קווינקה, דרמטוזות אלרגיות.
יתרונות- לקזאל יש אוריינטציה אנטי-אלרגית בולטת, בהיותה תרופה יעילה מאוד. זה מונע הופעת תסמיני אלרגיה, מקל על מהלכם, ואין לו השפעה מרגיעה. התרופה פועלת מהר מאוד, שומרת על השפעתה למשך יום מרגע המתן. Ksizal יכול לשמש לטיפול בילדים מגיל שנתיים, הוא זמין בשתי צורות מינון (טבליות, טיפות) המקובלות לשימוש ברפואת ילדים. זה מבטל גודש באף, הסימפטומים של אלרגיות כרוניות נעצרים במהירות, אין לו השפעה רעילה על הלב ומערכת העצבים המרכזית.
פגמים- התרופה עלולה להציג את תופעות הלוואי הבאות: יובש בפה, עייפות, כאבי בטן, גירוד, הזיות, קוצר נשימה, עוויתות, כאבי שרירים.
התרופה מיועדת לטיפול בקדחת השחת העונתית, נזלת אלרגית, אורטיקריה אידיופטית כרונית עם תסמינים כגון דמעות, שיעול, גירוד, נפיחות ברירית האף-לוע.
יתרונות- Erius פועל במהירות יוצאת דופן על תסמיני אלרגיה, ניתן להשתמש בו לטיפול בילדים מגיל שנה, מכיוון שיש לו רמה גבוהה של בטיחות. נסבל היטב על ידי מבוגרים וילדים, הוא זמין במספר צורות מינון (טבליות, סירופ), וזה מאוד נוח לשימוש ברפואת ילדים. ניתן ליטול אותו לתקופת זמן ארוכה (עד שנה) מבלי לגרום להתמכרות (התנגדות לכך). עוצר באופן אמין את הביטויים של השלב הראשוני של התגובה האלרגית. לאחר קורס של טיפול, ההשפעה של זה נמשכת במשך 10-14 ימים. תסמיני מינון יתר לא נצפו אפילו עם עלייה של פי חמישה במינון של Erius.
פגמים- עלולות להופיע תופעות לוואי (בחילות וכאבי ראש, טכיקרדיה, תסמינים אלרגיים מקומיים, שלשול, היפרתרמיה). לילדים יש בדרך כלל נדודי שינה, כאבי ראש, חום.
התרופה מיועדת לטיפול בביטויים אלרגיים כגון נזלת אלרגית, ואורטיקריה המסומנת בגרד ובפריחה בעור. התרופה עוצרת תסמינים כאלה של נזלת אלרגית כמו התעטשות, גירוד באף ובשמיים, עיניים דומעות.
יתרונות– Desal מונע הופעת בצקת, התכווצות שרירים, מפחית חדירות נימים. ניתן לראות את ההשפעה של נטילת התרופה לאחר 20 דקות, זה נמשך יום. מנה בודדת של התרופה נוחה מאוד, שתי צורות לשחרור שלה הן סירופ וטבליות, שצריכתם אינה תלויה במזון. מאחר ש-Desal נלקחת לטיפול בילדים מגיל 12 חודשים, יש ביקוש לצורת הסירופ של התרופה. התרופה כל כך בטוחה שאפילו עודף של פי 9 מהמינון אינו מוביל לתסמינים שליליים.
פגמים- לעיתים עלולים להופיע תסמינים של תופעות לוואי כגון עייפות מוגברת, כאבי ראש, יובש ברירית הפה. בנוסף, באות לידי ביטוי תופעות לוואי כגון נדודי שינה, טכיקרדיה, הופעת הזיות, שלשולים והיפראקטיביות. ביטויים אלרגיים של תופעות לוואי אפשריים: גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה.
אנטיהיסטמינים דור רביעי - האם הם קיימים?
כל ההצהרות של מפרסמים הממצבים את מותגי התרופות כ"אנטי-היסטמינים מהדור הרביעי" הן לא יותר מתעלול פרסומי. קבוצה פרמקולוגית זו אינה קיימת, אם כי המשווקים כוללים לא רק תרופות חדשות שנוצרו, אלא גם תרופות מהדור השני.
הסיווג הרשמי מצביע על שתי קבוצות של אנטיהיסטמינים בלבד - אלו הן תרופות מהדור הראשון והשני. הקבוצה השלישית של מטבוליטים פעילים פרמקולוגית ממוקמת בתרופות כ"חוסמי H 1 היסטמין מהדור השלישי".
לטיפול בביטויים אלרגיים בילדים משתמשים באנטי-היסטמינים מכל שלושת הדורות.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון נבדלים על ידי העובדה שהם מראים במהירות את תכונות הריפוי שלהם ומופרשים מהגוף. הם מבוקשים לטיפול בביטויים חריפים של תגובות אלרגיות. הם נקבעים בקורסים קצרים. היעיל ביותר בקבוצה זו הוא Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.
אחוז ניכר מתופעות הלוואי מוביל להפחתה בשימוש בתרופות אלו לאלרגיות בילדות.
אנטיהיסטמינים מדור 2 אינם גורמים להרגעה, פועלים לזמן ארוך יותר ובדרך כלל משתמשים בהם פעם ביום. מעט תופעות לוואי. בין התרופות בקבוצה זו, Ketotifen, Fenistil, Cetrin משמשים לטיפול בביטויים של אלרגיות בילדות.
אנטיהיסטמינים מהדור השלישי לילדים כוללים את Gismanal, Terfen ואחרים. הם משמשים בתהליכים אלרגיים כרוניים, שכן הם מסוגלים להישאר בגוף במשך זמן רב. אין תופעות לוואי.
ניתן לייחס את אריוס לתרופות חדשות יותר.
השלכות שליליות:
דור 1: כאבי ראש, עצירות, טכיקרדיה, נמנום, יובש בפה, טשטוש ראייה, אצירת שתן וחוסר תיאבון;
דור 2: השפעה שלילית על הלב ו;
לילדים, אנטיהיסטמינים מיוצרים בצורה של משחות (תגובות אלרגיות על העור), טיפות, סירופים וטבליות למתן דרך הפה.
אנטיהיסטמינים במהלך ההריון
בשליש הראשון של ההריון, אסור ליטול אנטיהיסטמינים. בשני, הם נרשמים רק במקרים קיצוניים, שכן אף אחת מהתרופות הללו אינה בטוחה לחלוטין.
אנטיהיסטמינים טבעיים, הכוללים ויטמינים C, B12, חומצות פנטותניות, אולאית וניקוטין, אבץ, שמן דגים, יכולים לעזור להיפטר מכמה תסמינים אלרגיים.
האנטי-היסטמינים הבטוחים ביותר הם Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, אך השימוש בהם חייב להיות מוסכם עם הרופא בלי להיכשל.
4 האנטי-היסטמינים הטבעיים הטובים ביותר
במקרים מסוימים, אתה יכול להיעזר בכספים הבאים, שיכולים לדכא את ייצור ההיסטמין בגוף.
קוורצטין.קוורצטין הוא נוגד חמצון הידוע בתכונותיו האנטי דלקתיות. הוא נמצא במזונות מסוימים, כמו בצל ותפוחים. מדענים התעניינו ביכולת של קוורצטין להפחית את חומרת התגובה האלרגית. הניסוי בוצע על חולדות. בהתבסס על תוצאותיו, הגיע למסקנה שקוורצטין מסוגל להפחית את עוצמת התהליך האלרגי והדלקתי במערכת הנשימה. אנשים עם אלרגיות יכולים לרכוש קוורצטין בתוספי מזון או פשוט לאכול מזונות העשירים בנוגדי חמצון זה.
ברומלין.ברומלין הוא אנזים המצוי בכמויות גבוהות באננס. ישנן עדויות לכך שזה עוזר להפחית את עוצמת תסמיני האלרגיה. כדי להשפיע לטובה, מומלץ ליטול 400-500 מ"ג של חומר זה 3 פעמים ביום. לחילופין, אתה יכול פשוט להעשיר את התזונה שלך באננס, שמחזיקים בשיא של תכולת החומר הזה.
ויטמין סי.ויטמין C נמצא במזונות שונים. לנוגד חמצון זה יש תכונות לדכא את הסימפטומים של תגובה אלרגית. ויטמין C אינו רעיל, צריכתו במינונים מתונים אינה פוגעת בגוף האדם. לכן, ניתן להשתמש בו בבטחה כאנטיהיסטמין. המינון המומלץ של ויטמין C לסובלים מאלרגיות הוא 2 גרם. כמות זו מצויה ב-3-5 פירות הדר. צריך לאכול אותם במשך היום.
מזון שיעזור להילחם באלרגיות
כדי להתמודד עם אלרגיות, אין צורך לרוקן את מדפי בית המרקחת. לפעמים מספיק להמעיט במגע עם האלרגן ולהעשיר את התפריט במוצרים בעלי תכונות אנטי-היסטמיניות. תזונה נכונה, בשילוב פעילות גופנית, תסייע למערכת החיסון להתנגד להתקפות מהסביבה החיצונית.
לגבי נוגדי חמצון בצורת תוספי מזון, יש ליטול אותם רק לאחר התייעצות עם מומחה. הדרך הטובה ביותר להשיג חומרים אלו היא ממזון. אז הם ייקלטו ב-100%.
טיפול טבעי בנזלת אלרגית רב שנתית
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf
קוורצטין מעכב ויסות-על של תעתיק של קולטן היסטמין H1 באמצעות דיכוי מסלול איתות של חלבון קינאז C-?/אקסטרא-תאי מווסת אות קינאז/פולי(ADP-ribose) פולימראז-1 בתאי HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628
פעילות אנטי דלקתית של קוורצטין ואיסוקוורציטרין באסתמה אלרגית נסיונית של עכברים
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696
לגבי הרופא:מ-2010 עד 2016 רופא בפועל של בית החולים הטיפולי של היחידה הרפואית המרכזית מס' 21, העיר אלקטרוסטל. משנת 2016 עובדת במרכז האבחון מס' 3.
אביב. הטבע מתעורר... רקפת הים פורחת... ליבנה, אלמון, צפצפה, לוז מוציאים עגילים קולניים; דבורים מזמזמות, דבורי בומבוס, איסוף אבקה... מתחילה העונה (מאבקת lat. pollinis) או קדחת השחת - תגובות אלרגיות לאבקה צמחית. הקיץ מתקרב. פריחת דגנים, לענה חמוצה, לבנדר ריחני ... ואז מגיע הסתיו והרגל הופך ל"פילגש", שהאבקה שלה היא האלרגן המסוכן ביותר. במהלך פריחת העשב, עד 20% מהאוכלוסייה סובלים מדמעות, שיעול, אלרגיות. והנה החורף המיוחל לסובלים מאלרגיות. אבל כאן רבים מחכים לאלרגיה לקור. שוב אביב... וכך כל השנה.
וגם אלרגיות מחוץ לעונה לשיער בעלי חיים, מוצרי קוסמטיקה, אבק בית ועוד. בנוסף אלרגיות לתרופות, מזון. בנוסף, בשנים האחרונות, האבחנה של "אלרגיה" נעשית לעתים קרובות יותר, וביטויי המחלה בולטים יותר.
להקל על מצבם של חולים בתרופות המקלות על תסמיני תגובות אלרגיות, ומעל לכל - אנטיהיסטמינים (AHP). היסטמין, הממריץ קולטני H1, יכול להיקרא האשם העיקרי של המחלה. הוא מעורב במנגנון ההתרחשות של הביטויים העיקריים של אלרגיות. לכן, אנטיהיסטמינים תמיד נרשמים כתרופות אנטי-אלרגיות.
אנטיהיסטמינים - חוסמי קולטני היסטמין H1: תכונות, מנגנון פעולה
היסטמין המתווך (מתווך פעיל ביולוגית) משפיע על:
- עור, גורם לגירוד, היפרמיה.
- דרכי הנשימה, גורם לבצקת, ברונכוספזם.
- מערכת לב וכלי דם, גרימת חדירות מוגברת של כלי הדם, הפרעות קצב לב, יתר לחץ דם.
- מערכת העיכול, מגרה הפרשת קיבה.
אנטיהיסטמינים מקלים על תסמינים הנגרמים משחרור היסטמין אנדוגני. הם מונעים התפתחות של תגובתיות יתר, אך אינם משפיעים על אפקט הרגישות (רגישות יתר) של אלרגנים, או על חדירת הרירית על ידי אאוזינופילים (סוג של לויקוציטים: תכולתם בדם עולה עם אלרגיות).
אנטיהיסטמינים:
יש לזכור כי המתווכים המעורבים בפתוגנזה (מנגנון התרחשות) של תגובות אלרגיות כוללים לא רק היסטמין. בנוסף לו, אצטילכולין, סרוטונין וחומרים אחרים "אשמים" בתהליכים דלקתיים ואלרגיים. לכן, תרופות בעלות פעילות אנטיהיסטמין בלבד עוצרות רק ביטויים חריפים של אלרגיות. טיפול שיטתי דורש טיפול דה-סנסיטיזציה מורכב.
דורות של אנטיהיסטמינים
אנו ממליצים לקרוא:
על פי הסיווג המודרני, ישנן שלוש קבוצות (דורות) של אנטיהיסטמינים:
חוסמי היסטמין H1 מהדור הראשון (טבגיל, דיפנהידרמין, סופרסטין) - חודרים דרך מסנן מיוחד - מחסום הדם-מוח (BBB), פועלים על מערכת העצבים המרכזית, מפעילים אפקט הרגעה;
חוסמי היסטמין H1 דור II (פנקרול, לורטדין, אבסטין) - אינם גורמים להרגעה (במינונים טיפוליים);
חוסמי היסטמין H1 מהדור השלישי (טלפסט, אריוס, זירטק) הם מטבוליטים פעילים פרמקולוגית. הם אינם עוברים דרך BBB, יש להם השפעה מינימלית על מערכת העצבים המרכזית, ולכן הם אינם גורמים להרגעה.
המאפיינים של האנטי-היסטמינים הפופולריים ביותר מוצגים בטבלה:
|
לורטדין קלריטין |
צטיריזין |
|||||
|
יַחֲסִי |
||||||
|
יְעִילוּת |
||||||
|
מֶשֶׁך |
||||||
|
זְמַן |
||||||
|
תדירות |
||||||
|
לא רצוי |
||||||
|
הַאֲרָכָה |
||||||
|
מַרגִיעַ |
||||||
|
לְהַשִׂיג |
||||||
| תופעות לוואי אריתרומיצין |
||||||
|
להגביר |
||||||
|
יישום |
||||||
|
אפשרות |
||||||
|
יישום |
אולי |
התווית נגד |
||||
|
יישום |
התווית נגד |
התווית נגד |
התווית נגד |
|||
|
צוֹרֶך |
||||||
|
צוֹרֶך |
||||||
|
צוֹרֶך |
התווית נגד |
|||||
|
מחיר |
||||||
|
מחיר |
||||||
|
מחיר |
||||||
|
אסטמיזול היסמנאלי |
טרפנדין |
פקסופנדין |
|
|
יַחֲסִי |
|||
|
יְעִילוּת |
|||
|
מֶשֶׁך |
18 - 24 |
||
|
זְמַן |
|||
|
תדירות |
|||
|
יַחֲסִי |
|||
|
הַאֲרָכָה |
|||
|
מַרגִיעַ |
|||
|
לְהַשִׂיג |
|||
| תופעות לוואי בשימוש יחד עם ketoconazole ו אריתרומיצין |
|||
|
להגביר |
|||
|
יישום |
|||
|
אפשרות |
> 1 |
||
|
יישום |
אולי |
התווית נגד |
אולי |
|
יישום |
התווית נגד |
התווית נגד |
התווית נגד |
|
צוֹרֶך |
|||
|
צוֹרֶך |
|||
|
צוֹרֶך |
התווית נגד |
התווית נגד |
|
|
מחיר |
|||
|
מחיר |
|||
|
מחיר |
|||
היתרונות של אנטיהיסטמינים דור שלישי
קבוצה זו כוללת מטבוליטים פעילים פרמקולוגית של כמה תרופות מהדורות הקודמים:
- fexofenadine (telfast, fexofast) - מטבוליט פעיל של טרפנדין;
- levocetirizine (ksizal) - נגזרת של cetirizine;
- desloratadine (erius, desal) הוא המטבוליט הפעיל של loratadine.
התרופות מהדור האחרון מאופיינות בסלקטיביות משמעותית (סלקטיביות), הן פועלות אך ורק על קולטני H1 היקפיים. מכאן היתרונות:
- יעילות: ספיגה מהירה בתוספת זמינות ביולוגית גבוהה קובעות את קצב ההסרה של תגובות אלרגיות.
- פרקטיות: לא משפיע על הביצועים; היעדר הרגעה בתוספת רעילות קרדיות מבטל את הצורך בהתאמות מינון בחולים קשישים.
- בטיחות: לא ממכר - זה מאפשר לך לרשום קורסים ארוכים של טיפול. אין כמעט אינטראקציה עם תרופות שנלקחות במקביל; ספיגה אינה תלויה בצריכת מזון; החומר הפעיל מופרש "כמו שהוא" (ללא שינוי), כלומר, איברי המטרה (כליות, כבד) אינם סובלים.
רשום תרופות עבור נזלת עונתית וכרונית, דרמטיטיס, ברונכוספזם אלרגי.
אנטיהיסטמינים דור 3: שמות ומינונים
הערה: המינונים מיועדים למבוגרים.
Feksadin, telfast, fexofast לקחת 120-180 מ"ג x פעם אחת ביום. אינדיקציות: תסמינים של קדחת השחת (התעטשות, גירוד, נזלת), אידיופטיים (אדמומיות, גרד).
Levocetirizine-teva, xyzal נלקחים 5 מ"ג x 1 פעם ביום. התוויות: נזלת אלרגית כרונית, אורטיקריה אידיופטית.
Desloratadin-teva, Erius, Desal נלקחים 5 מ"ג x פעם אחת ביום. אינדיקציות: קדחת השחת עונתית, אורטיקריה אידיופטית כרונית.
אנטיהיסטמינים דור שלישי: תופעות לוואי
עם בטיחותם היחסית, חוסמי היסטמין H1 מהדור השלישי עלולים לגרום: תסיסה, עוויתות, דיספפסיה, כאבי בטן, מיאלגיה, יובש בפה, נדודי שינה, כאבי ראש, תסמונת אסתנית, בחילות, נמנום, קוצר נשימה, טכיקרדיה, ליקוי ראייה, עלייה במשקל, פארוניריה (חלומות יוצאי דופן).
אנטיהיסטמינים לילדים
טיפות Xyzal ניתנות לילדים: מעל גיל 6 במינון יומי של 5 מ"ג (= 20 טיפות); מגיל שנתיים עד 6 שנים במינון יומי של 2.5 מ"ג (= 10 טיפות), לעתים קרובות יותר 1.25 מ"ג (= 5 טיפות) x 2 פעמים ביום.
Levocetirizine-teva - מינון לילדים מעל גיל 6: 5 מ"ג x פעם אחת ביום.
סירופ Erius מותר לילדים בגילאי שנה עד 6 שנים: 1.25 מ"ג (= 2.5 מ"ל סירופ) פעם אחת ביום; מגיל 6 עד 11 שנים: 2.5 מ"ג (= 5 מ"ל סירופ) פעם אחת ביום;
מתבגרים מגיל 12: 5 מ"ג (= 10 מ"ל סירופ) פעם אחת ביום.
אריוס מסוגל לעכב את התפתחות השלב הראשון של תגובה אלרגית ודלקת. במקרה של מהלך כרוני של אורטיקריה, מתרחשת התפתחות הפוכה של המחלה. היעילות הטיפולית של Erius בטיפול באורטיקריה כרונית אושרה במחקר רב מרכזי מבוקר פלצבו (עיוור). לכן, Erius מומלץ לשימוש בילדים מגיל שנה.
חָשׁוּב: לא נערך מחקר על היעילות של לכסניות Erius בקבוצת ילדים. אבל הנתונים הפרמקוקינטיים שנחשפו במחקר של קביעת מינוני התרופה בהשתתפות חולים ילדים מצביעים על האפשרות להשתמש בכוסות של 2.5 מ"ג בקבוצת הגיל של 6-11 שנים.
Fexofenadine 10 מ"ג נקבע עבור מתבגרים מגיל 12 שנים.
הרופא מספר על תרופות לאלרגיה והשימוש בהן ברפואת ילדים:
מרשם אנטיהיסטמינים במהלך ההריון
במהלך ההיריון, תרופות אנטי-היסטמיניות מהדור השלישי אינן רושמות. במקרים חריגים מותר להשתמש ב-telfast או fexofast.
חָשׁוּב: מידע על השימוש בתרופות מקבוצת פקסופנדין (טלפסט) על ידי נשים הרות אינו מספיק. מאחר שמחקרים שנערכו על חיות ניסוי לא חשפו סימנים להשפעה שלילית של טלפסט על מהלך ההריון הכללי והתפתחות תוך רחמית, התרופה נחשבת לבטוחה על תנאי לנשים בהריון.
אנטיהיסטמינים: מדיפנהידרמין לאריוס
סובלים מאלרגיות רבים חייבים לדור הראשון של אנטיהיסטמינים שיפור ברווחה. ישנוניות "צדדית" הייתה מובן מאליו: אבל האף לא זורם והעיניים לא מגרדות. כן, איכות החיים סבלה, אבל מה לעשות - המחלה. הדור האחרון של אנטי-היסטמינים איפשר לקבוצה גדולה של סובלים מאלרגיה להיפטר מתסמיני האלרגיה, אלא גם לחיות חיים נורמליים: לנהוג במכונית, לעסוק בספורט, ללא סיכון להירדם תוך כדי תנועה.
אנטיהיסטמינים דור רביעי: מיתוסים ומציאות
לעתים קרובות בפרסום של תרופות לטיפול באלרגיות, המונח "אנטיהיסטמין מהדור החדש", "אנטיהיסטמין דור רביעי" מחליק. יתרה מכך, קבוצה לא קיימת זו מדרגת לעתים קרובות לא רק תרופות אנטי-אלרגיות מהדור האחרון, אלא גם תרופות תחת סימנים מסחריים חדשים השייכים לדור השני. זה לא יותר מאשר גימיק שיווקי. בסיווג הרשמי, מצוינות רק שתי קבוצות של אנטיהיסטמינים: הדור הראשון והשני. הקבוצה השלישית היא מטבוליטים פעילים פרמקולוגית, שעבורם הוקצה המונח "חוסמי היסטמין H1 מדור III".
תסמיני אלרגיה מדאיגים יותר ויותר אנשים מדי שנה. לעתים קרובות המחלה אינה אפיזודית, אלא קבועה. ישנן תרופות רבות להיפטר מאלרגיות, אך רק לאנטי-היסטמינים מהדור השני והשלישי יש כמות מינימלית של תופעות לוואי.
תגובה אלרגית מתייחסת לתהליכים ביוכימיים מורכבים, שבהם חומר פעיל ביולוגית, היסטמין, ממלא תפקיד חשוב. מספר החולים הנאלצים להשתמש באנטי-היסטמינים גדל מדי שנה. הסיבות לעלייה בצריכת אנטי-היסטמינים ותרופות אנטי-אלרגיות אחרות כוללות החמרה במצב הסביבתי בעולם, שימוש בלתי מבוקר בתרופות, שימוש יומיומי בכימיקלים ביתיים עם השפעה לא נחקרה על גוף האדם.
הסובלים מאלרגיה מבחינים בירידה בעוצמה של תרופות שהיו יעילות בעבר. יש גם כאלה שמתקנים תופעת לוואי לא רצויה מתרופות אנטי-אלרגיות. גורמים אלה הם שהניעו מדענים למצוא תרופות אלרגיות יעילות יותר עם מספר מינימלי של תופעות לוואי: אנטיהיסטמינים מהדור השני והשלישי.
איך התרופות פועלות
האנטי-היסטמינים הראשונים הופיעו בשליש הראשון של המאה הקודמת. באותו זמן, הם התמודדו עם המשימות שהוגדרו, כלומר: הם חסמו במהירות את השפעת ההיסטמין על H1 ספציפיים - קולטני היסטמין, ובכך הפחיתו את חומרת התגובות האלרגיות ( גירוד בעור, פריחות, נזלת, ברונכוספזם, הלם אנפילקטי). לתרופות אלו היו גם מספר חסרונות.
דור ראשון
הם פעלו לזמן קצר, חדרו את מחסום הדם-מוח. תופעות לוואי כאלה אילצו את המטופל ליטול את התרופה מספר פעמים ביום במינונים גדולים מספיק, והאנטיהיסטמין עצמו גרם להרגעה, ישנוניות וחוסר יכולת לעסוק בפעילויות הדורשות קצב תגובה וריכוז גבוהים. ידוע על ההשפעה השלילית של תרופות כאלה על מערכת העיכול.
שימוש ארוך טווח באנטי-היסטמין מהדור הראשון לא היה רצוי. נציגים רבים של קבוצה פרמקולוגית זו הם התווית נגד בילדים ונשים בהריון.
מחקר בתחום חקר התגובה המוגברת של הגוף לחומר מסוים איפשר לעמוד על הגורם לאלרגיות, את מנגנון התפתחותו ואת המרכיבים הביוכימיים העיקריים המעורבים בו. לפיכך, ניתן היה לסנתז את הדור השני והשלישי של אנטיהיסטמינים עם השפעות פרמקולוגיות שונות במקצת.
היתרונות ללא ספק של תרופות אלה כוללים היעדר או ביטוי מינימלי של אפקט מרגיע, אין התמכרות, צריכת מזון בו זמנית אינה משפיעה על ההשפעה הטיפולית של תרופות. בנוסף, תרופות אלו מפגינות רמה גבוהה של ספציפיות לחסימת קולטני H1-histamine מבלי להשפיע על סוגים אחרים של קולטנים. מספר שעות לאחר נטילת התרופות הללו, מתרחשת ההשפעה הטיפולית המקסימלית.
דור שני
הדור השני של אנטיהיסטמינים הופיע לאחרונה יחסית. . היתרון המהותי שלהם הוא שהם לא חודרים את מחסום הדם-מוח, ישנוניות, סחרחורת וחולשה קלות. מנגנון הפעולה של נציגי הדור השני של תרופות אנטי-אלרגיות מבוסס על אפקט חסימה ספציפי על קולטני H1.
יחד עם זאת, תרופות אלו אינן משפיעות על קולטנים אחרים; לאחר השימוש בהן, טכיפילקסיס אינו מתפתח (ירידה בהשפעה הטיפולית בשימוש חוזר). מנה אחת של נציג של קבוצת תרופות זו מספיקה כדי שהאפקט התרופתי יימשך יום. ולאחר הפסקת מהלך הטיפול, ההשפעה נמשכת במשך שבוע.
נציגי האנטי-היסטמינים מהדור השני כוללים את אסטמיזול (גיסמנל), לורטאדין (לורנו, קלריטין, ארולין, טירלור, לומילאן), טרפנדין (טרידין, טרקסיל, טופרין, טמגון, ברונאל), אקריוסטין (סמפרקס), אזלסטין (אלרגודיל), אבסטין ( Ebastel, Clover, Kestinlio, Kestin), Desloratadine (Eden, Erius).
Desloratadine בצורה של השעיה ניתן לרשום לילדים מגיל שנה, אסטמיזול ולוראטדין - מהשנה השנייה, השאר - מגיל מבוגר יותר.
דור שלישי
ניתן לתאר את הדור השלישי של אנטיהיסטמינים כתרופות פרו או תוצרי ביניים המומרים לצורה פעילה בגוף ובעלי השפעה טיפולית. ורק cetirizine הושג על ידי שינוי הידרוקסיזין, נציג של הדור הראשון של תרופות אנטי-אלרגיות. הודות לשינויים הכימיים הללו, הדור השלישי של אנטיהיסטמינים נפטר מתופעות לוואי לא רצויות, והאפקט התרופתי גדל באופן משמעותי. נציגי הדור השלישי יכולים להיחשב בצדק כמטבוליטים של הדורות הקודמים.
קבוצה זו של תרופות אנטי-אלרגיות כוללת את Fexofenadine (Telfast, Fexofast, Gifast, Allegra) ו-Cetirizine (Cetrin, Zodak, Zirtek, Zincet). ניתן להשתמש ב-Cetirizine בילדים מגיל חצי שנה, בפקסופנדין - מגיל שש.
תופעות הלוואי העיקריות
בהשוואה לדור הראשון של אנטיהיסטמינים, לדור השני והשלישי יש פחות תופעות לוואי. עם זאת, אין צורך לדבר על הבטיחות המרבית שלהם.
לפיכך, הוכח שתרופות מהדור השני והשלישי של אנטי-היסטמינים יכולות להצטבר ולא להיות מופרשות מהגוף לאורך זמן. עובדה זו יכולה להיחשב גם כהשפעה בלתי רצויה בשל העובדה ששימוש בו זמנית במספר תרופות יכול להשפיע לרעה על המערכות הפנימיות והאיברים של האדם.
זה ידוע כי הפרה של הכבד והכליות חייב להילקח בחשבון על ידי הרופא כדי להתאים את המינון הטיפולי. השימוש המשולב בתרופות אנטי-אלרגיות עם ketoconazole או אריתרומיצין מגביר את הביטוי של תופעות לוואי.
כאשר משתמשים כמעט בכל התרופות האנטי-היסטמיניות, עלולה להופיע תחושה לא נעימה של יובש של הממברנות הריריות, בחילות, הקאות, כאבי ראש ועייפות.
אנטיהיסטמינים מהדור השני עלולים להפגין השפעות קרדיוטוקסיות בשל יכולתם לחסום תעלות אשלגן בשריר הלב. בהקשר זה, יש לבצע ניטור א.ק.ג מעת לעת על מנת לבטל בזמן את השימוש בתרופות אנטי-אלרגיות. רופאים רבים נמנעים מלרשום תרופות כאלה לאנשים עם בעיות לב.
למרות הסלקטיביות של הפעולה של אנטיהיסטמינים מודרניים, תופעות לוואי כגון נמנום, סחרחורת, פגיעה בריכוז, עצבנות, עיוות של תפיסת הקול, הפרעות ראייה אינן נכללות.
ההשפעה השלילית של אנטיהיסטמינים מהדור השני והשלישי על העובר המתפתח בשימוש בנשים בהריון לא הוכחה במלואה, לכן, בנסיבות מסוימות, ניתן להשתמש בהן במידה מוגבלת תחת פיקוחו של רופא. אין להשתמש בתרופות אלו על ידי נשים מניקות.
אזור יישום
הפתרון הנכון ביותר בטיפול במצבים הקשורים לאלרגיות הוא החרגה מוחלטת של המגע של המטופל עם חומר הגורם לתסמינים לא נעימים בצורת סימפונות, דלקת הלחמית, נזלת ודרמטוזיס אלרגית. לשם כך, ערכו סדרה של מחקרים הקובעים את האלרגן - הגורם למחלה. אלרגנים הם הגורמים לנפיחות ועווית של דרכי הנשימה, גירוד בעור, פריחות אופייניות, תסמינים לא נעימים ממערכת העיכול בצורת עוויתות וקוליק, התרחבות וחדירות מוגברת של נימים, הורדת לחץ דם והפרעה בקצב הלב.
למרבה הצער, אי אפשר לבטל לחלוטין את ההשפעה של חומרים הגורמים לתגובה אלרגית ברוב המקרים. ההשפעה של חומרים הגורמים לתגובות אלרגיות יכולה להיות גם לטווח קצר, אפיזודי וגם לטווח ארוך, לאורך העונה או כל השנה.
הדרך המקובלת ביותר להתמודד עם אלרגיות כיום היא שימוש בתרופות מיוחדות החוסמות את השפעת האלרגן על קולטנים רגישים. לכן במצבים כאלה משתמשים באנטי-היסטמינים מהדור השני והשלישי.
נזלת עונתית ולאורך כל השנה, דרמטוזות אלרגיות, גישה משולבת לטיפול באסתמה הסימפונות, מניעת עוויתות של דרכי הנשימה העליונות - אלו הם התחומים העיקריים בהם נעשה שימוש בדור השני והשלישי של תרופות אנטי-אלרגיות. שימוש ארוך טווח ומתמשך בקבוצות אנטי-אלרגיות כאלה אינו מפחית את הביטוי של ההשפעות הטיפוליות הנדרשות, אינו מחמיר את מצבו של המטופל, אינו גורם לתופעת לוואי חדשה.
רוב התרופות האנטי-היסטמיניות מסווגות כתרופות ללא מרשם. עם זאת, תרופה עצמית עם שימוש בתרופות כאלה אינה מוצדקת. יחד עם הרופא, יש צורך לברר את הסיבה לרגישות המוגברת של הגוף לחומר מסוים, כדי לקבוע את הכיוונים העיקריים של אמצעים טיפוליים.
ילד נדיר אינו אלרגי לפתוגנים שונים, חלקם מגיבים בכאב למוצרים מסוימים מלידה, אחרים לקוסמטיקה או צמחים פורחים, אך הודות לתרופות מהדור החדש - אנטיהיסטמינים לילדים, ניתן למנוע סיבוכים חמורים. אם יינקטו אמצעים בזמן כדי לחסל אלרגיות בילדות, אז תהליכים חריפים לא יהפכו למצב של מחלות כרוניות.
מה זה אנטיהיסטמינים
קבוצה של תרופות מודרניות המדכאות את פעולת היסטמין (נוירוטרנסמיטר) נקראת אנטיהיסטמינים. כאשר אלרגן נחשף לגוף, המתווך או התרכובת האורגנית היסטמין מתחיל להשתחרר מתאי רקמת החיבור המרכיבים את מערכת החיסון. מתי נוירוטרנסמיטר יוצר אינטראקציה עם קולטנים ספציפיים? לעתים קרובות יש נפיחות, גירוד, פריחה וביטויים אחרים של אלרגיות. אנטיהיסטמינים אחראים לחסימת הקולטנים הללו. כיום ישנם ארבעה דורות של תרופות אלו.
תרופות אנטי-אלרגיות אינן מרפאות לחלוטין את המחלה.הם אינם משפיעים במיוחד על הגורם לאלרגיה, אלא רק לעזור להתמודד עם תסמינים לא נעימים. ניתן לרשום תרופות כאלה לחולים בכל גיל, אפילו לבני שנה ותינוקות. אנטיהיסטמינים הם פרו-תרופות. המשמעות היא שכאשר הם נכנסים לגוף, הם מתחילים להפוך למטבוליטים פעילים. מאפיין חשוב של קרנות אלה הוא היעדר מוחלט של אפקט קרדיוטוקסי.
אינדיקציות לשימוש
בעת בקיעת שיניים, לפני החיסון, ניתן להשתמש בתרופות אנטי-אלרגיות מיוחדות כדי לנטרל תגובה אלרגית אפשרית. חוץ מזה, אינדיקציות לשימוש בכספים כאלה הם:
- קדחת השחת (פולינוזיס);
- אנגיואדמה;
- כל השנה, תגובות אלרגיות עונתיות (דלקת הלחמית, נזלת);
- גירוד בעור במחלות כרוניות זיהומיות;
- ביטויים מורכבים שנצפו בעבר של אלרגיות או תסמינים של הלם אנפילקטי;
- אטופיק דרמטיטיס, אקזמה, דרמטוזיס, אורטיקריה ופריחות עור אחרות;
- נטייה אינדיבידואלית לאלרגיות;
- הידרדרות במצבו של הילד עם מחלות נשימה כרוניות (דלקת גרון, היצרות של הגרון, שיעול אלרגי);
- רמה גבוהה של אאוזינופילים בדם;
- עקיצות חרקים;
- נפיחות של הממברנות הריריות של האף, חלל הפה;
- ביטויים חריפים של אלרגיה לתרופות.
מִיוּן
ניתן לחלק תרופות אנטי-אלרגיות, בהתאם למאפייני ההרכב הכימי, לקבוצות:
- נגזרות פיפרידין;
- אלקילאמינים;
- נגזרות אלפאקרבולין;
- אתילנדיאמינים;
- נגזרות של פנותיאזין;
- נגזרות פיפרזין;
- אתנולמינים;
- נגזרות של קווינוקלידין.
הרפואה המודרנית מציעה מספר עצום של סיווגים של תרופות אנטי-אלרגיות, אך אף אחת מהן אינה מקובלת בדרך כלל. הסיווג של תרופות לפי זמן יצירתן או לפי דורות, הנבדלים כיום על ידי 4: 1 - מרגיע, דור שני - לא מרגיע, 3 ו-4 - מטבוליטים, קיבל יישום רחב יותר בפרקטיקה הקלינית.
דורות של אנטיהיסטמינים
התרופות האנטי-אלרגיות הראשונות הופיעו בשנות ה-30 של המאה ה-20 - אלו היו תרופות הדור הראשון. המדע מתקדם כל הזמן, ולכן עם הזמן פותחו כלים דומים מהדור השני, ה-3 וה-4. עם הופעתה של כל תרופה חדשה, עוצמת ומספר תופעות הלוואי פוחתות ומשך החשיפה גדל. להלן טבלה של 4 דורות של תרופות אנטי-אלרגיות:
| דוֹר | החומר הפעיל העיקרי | מאפיין | כותרות |
| 1 | Diphenhydramine, Diphenhydramine, Diprazine, clemastine, Hifenadine | יש להם השפעה מרגיעה, יש להם השפעה לטווח קצר. לעתים קרובות Diphenhydramine הוא prescribed עבור קדחת השחת, דרמטוזיס אלרגי. תרופות גורמות לטכיקרדיה ולווסטיבולופתיה. | Psilo-balm, Suprastin, Tavegil, Diazolin |
| 2 | אזלסטין, אבסטין, אסטמיזול, לורטדין, טרפנדין | לא מרגיע. אין השפעה על הלב. יש צורך במנה אחת בלבד ליום, שימוש לטווח ארוך אפשרי. | Claritin, Kestin, Rupafin, Tsetrin, Ketotifen, Fenistil, Zodak |
| 3 | Cetirizine, fexofenadine, desloratadine | מטבוליטים פעילים אינם משפיעים על תפקוד הלב. לעיתים רחוקות לגרום ליובש של הריריות של חלל הפה. | Xyzal, אלגרה, Desloratadine, Cetirizine, Telfast, Fexofast |
| 4 | Levocetirizine, desloratadine | אמצעים מודרניים המשפיעים באופן מיידי על הגוף. תרופות דור 4 חוסמות במהירות את קולטני ההיסטמין, חוסמות ביעילות תסמיני אלרגיה. | Xizal, Glenset, Erius, Ebastin, Bamipin, Fenspiride |
תרופות אנטי אלרגיות לילדים
הבחירה של אנטיהיסטמינים צריכה להתבצע על ידי רופא.טיפול עצמי רק יחמיר את התגובה האלרגית שהופיעה ויגרום לתוצאות בלתי רצויות. לעזרה ראשונה, ההורים משתמשים לעתים קרובות בקרמים. ניתן למרוח אותם בתגובה לחיסון. צורות אחרות: טיפות, טבליות, סירופ, תרחיף יש להשתמש לאחר התייעצות עם מומחה. רופא הילדים יבחר את המינון, תוך התחשבות בחומרת האלרגיה ובגיל התינוק.
עד שנה
בְּדֶרֶך כְּלַל, רופאי ילדים לתינוקות רושמים דור חדש של תרופות, שכן השני והראשון עלולים לגרום לתופעות לוואי: כאבי ראש, נמנום, דיכוי פעילות, דיכאון נשימתי. רופאים לרוב אינם ממליצים על נטילת אנטיהיסטמינים לתינוקות, אך לפעמים במצבים חריפים הם פשוט נחוצים. התרופות הטובות ביותר עבור חולים קטנים הם:
- פתרון Suprastin. הוא משמש לטיפול בהצטננות, אורטיקריה, דרמטיטיס אלרגית חריפה. ובכן מסיר גירוד, מאיץ את תהליך ההיפטרות מפריחות על העור. מאושר לטיפול בתינוקות (מגיל 30 יום). מינון הילדים הוא רבע מהאמפולה 2 פעמים ביום. לעיתים רחוקות, התרופה עלולה לגרום לבחילות, הפרעות בצואה, דיספפסיה. Suprastin מסוכן כאשר נוטלים יותר מאמפולה אחת.
- טיפות פניסטיל. תרופה פופולרית לאלרגיה לילדים משמשת לטיפול באדמת, אבעבועות רוח. בנוסף, הוא שיכור לעתים קרובות עבור דרמטיטיס מגע, כוויות שמש, עקיצות חרקים. טיפות אנטיהיסטמין לילדים Fenistil ממש בתחילת הטיפול עלולות לגרום לנמנום, אך לאחר מספר ימים ההשפעה הזו נעלמת. לתרופה תופעות לוואי: סחרחורת, התכווצויות שרירים, נפיחות של רירית הפה. ילדים עד שנה נרשמים פעם אחת, 10 טיפות ליום, אך לא יותר מ-30.
מ 2 עד 5 שנים
כאשר ילד גדל, מגוון התרופות מתרחב, אם כי תרופות ידועות רבות עדיין אסורות, למשל, טבליות Suprastin ו-Clritin, טיפות Azelastine. התרופות הפופולריות ביותר בשימוש מגיל שנתיים עד 5 הן:
- טיפות של צטרין. הוא משמש לאלרגיות למזון, לטיפול בדלקת הלחמית ובנזלת. היתרון בשימוש בתרופה הוא השפעתה לטווח ארוך. יש ליטול טיפות רק פעם ביום. תופעות לוואי: אפקט אנטיכולינרגי, נמנום, כאבי ראש.
- אריוס. סירופ אלרגיה זה לילדים הוא אחד הפופולריים ביותר. זה שייך לתרופות מהדור השלישי. עוזר לעצור תסמינים אלרגיים ולהקל על מצבו הכללי של המטופל. לא ממכר. סירופ Erius שימושי עבור נזלת, קדחת השחת, דלקת לחמית אלרגית, אורטיקריה. תופעות לוואי: בחילות, כאבי ראש, דיאתזה, שלשולים.
מגיל 6 ומעלה
ככלל, החל מגיל 6, מומחה יכול לרשום אנטיהיסטמינים מהדור השני לילדים. ילד בגיל זה כבר מסוגל לקחת טבליות, ולכן אלרגיסטים רושמים לעתים קרובות טבליות Suprastin. עבור נזלת אלרגית ודלקת הלחמית משתמשים בטיפות אלרגודיל. חוץ מזה, מטופלים מעל גיל 6 יכולים לקחת:
- טבגיל. מומלץ לקדחת השחת, דרמטיטיס, עקיצות חרקים אלרגיות. מבין התרופות האנטי-אלרגיות, Tavegil נחשבת לבטוחה ביותר. טיפול בילדים מגיל 6 עד 12 כרוך בצריכה הבאה של כספים - חצי כמוסה בבוקר ובערב. יש ליטול טבליות באופן קבוע לפני הארוחות, רצוי במקביל. בזהירות, הם צריכים להילקח על ידי חולים עם גלאוקומה, כי. Tavegil גורם להידרדרות בבהירות התפיסה של תמונות חזותיות.
- זירטק. לטבליות הלא הורמונליות הללו יש השפעות אנטי דלקתיות ואנטי-אקסודטיביות. היתרון בשימוש בתרופה הוא השימוש בה כחלק מהטיפול המשולב באסתמה הסימפונות. ילדים מגיל 6 יכולים לקחת חצי טבליה פעמיים ביום. תופעות לוואי: גירוד, פריחה, חולשה, אסתניה.
אילו אנטיהיסטמינים הם הטובים ביותר עבור ילד
חסינות ילדים לא יציבה תורמת לעתים קרובות להופעת תגובות אלרגיות. אנטיהיסטמינים מודרניים לילדים עוזרים להתמודד עם תסמינים שליליים. חברות תרופות רבות מייצרות תרופות אנטי אלרגיות במינון ילדים בצורה של סירופ, טיפות, תרחיף. הדבר מקל על קבלת הפנים ואינו גורם לתינוק להגעיל מהטיפול. לעתים קרובות, רופא עשוי לרשום אנטיהיסטמין בצורה של ג'ל או קרם כדי להפחית דלקת מקומית. הם משמשים חיצונית לתגובת עור אלרגית לעקיצות חרקים.
בְּדֶרֶך כְּלַל, מותר לתת אנטיהיסטמינים לילודים בצורה של סירופ או טיפות דרך הפה, והם לא צריכים להשתמש בדור הישן (1) בגלל הרגעה ורעילות גבוהה. מינון התרופות תלוי בחומרת התסמינים ובמשקל גופו של המטופל. תרופות אנטי-אלרגיות מהדור השלישי מומלצות לילדים מגיל שנה. לילד גדול יותר, גלולות מתאימות יותר. אפשר גם להשתמש בתרופות מקומיות אנטי אלרגיות: תרסיסים לאף, טיפות עיניים, ג'לים, קרמים, משחות.
טאבלטים
צורת השחרור הנפוצה ביותר של תרופות אנטי-אלרגיות הן טבליות. ילד יכול לקחת אותם רק מגיל 3, אך לעיתים קרובות בגיל זה התינוק עדיין לא מסוגל לבלוע את התרופה. לכן, אתה יכול לתת טבליות בצורה מרוסקת, לדלל אותן במים. הטאבלטים הפופולריים הם:
- לורטדין. תרופת דור שני. עוזר להעלים במהירות את התסמינים הלא נעימים של נזלת אלרגית, תגובות לאבקה וצמחים פורחים. הוא משמש לטיפול באורטיקריה, אסתמה הסימפונות. לילדים מגיל שנתיים מומלץ מנה אחת של 5 מ"ג. מתבגרים - 10 מ"ג. תופעות לוואי: חום, טשטוש ראייה, צמרמורות.
- דיאזולין. עוזר עם נזלת עונתית אלרגית ושיעול. זה יכול להיות prescribed במהלך אבעבועות רוח, אורטיקריה, דלקת הלחמית הנגרמת על ידי אבקה. המינון היומי המרבי של Diazolin בחולים בגילאי שנתיים עד 5 שנים הוא 150 מ"ג. לא מומלץ לשתות כדורים לבעיות לב.
טיפות
צורה זו נוחה לשימוש בילדים צעירים, היא ניתנת בקלות באמצעות בקבוק מיוחד. ככלל, רופאים מנסים לרשום אנטיהיסטמינים בטיפות לילודים. האמצעים המפורסמים ביותר הם:
- זודק. לכלי פעולה אנטי-אקסודטיבית, נוגדת גירוד, אנטי אלרגית, מונעת את המשך התפתחות המחלה. פעולת התרופה מתחילה תוך 20 דקות לאחר הבליעה ונמשכת לאורך כל היום. מינון לילדים מגיל שנה: 2 פעמים ביום, 5 טיפות. לעיתים רחוקות, על רקע השימוש בטיפות, מתרחשות בחילות ויובש בפה. יש לנקוט זהירות בחולים עם מחלת כבד.
- פנקרול. התרופה מקלה על עוויתות, מפחיתה חנק, מכבה במהירות את הביטויים השליליים של אלרגיות. לחולים מתחת לגיל שלוש מומלץ לתת 5 טיפות 2 פעמים ביום. Fenkarol הוא prescribed עבור קדחת השחת כרונית וחריפה, אורטיקריה, דרמטוזיס (פסוריאזיס, אקזמה). תופעות לוואי: כאבי ראש, בחילות, יובש בפה.
סירופים
רוב האנטי-היסטמינים לילדים מגיעים בטבליות, אך לחלקם יש חלופות בצורת סירופ. לרובם יש הגבלת גיל עד שנתיים. הסירופים האנטי-היסטמיים הפופולריים ביותר הם:
- קלריטין. יש לו אפקט אנטי אלרגי ארוך. הרמדי מתאימה להעלמת תסמינים חריפים, מניעת הישנות קשות. לאחר בליעה, התרופה תתחיל לפעול לאחר 30 דקות. Claritin הוא prescribed עבור נזלת עונתית או כל השנה, דלקת הלחמית אלרגית. לעיתים רחוקות, ישנוניות וכאבי ראש עלולים להתרחש בזמן נטילת התרופה.
- היסמנאלי. התרופה נקבעת לתגובות עור אלרגיות, לטיפול ומניעה של אנגיואדמה. מינוני תרופות: לחולים מגיל 6 - 5 מ"ג פעם ביום, צעירים מגיל זה - 2 מ"ג ל-10 ק"ג. לעיתים רחוקות, התרופה עלולה לגרום לבחילות, כאבי ראש ויובש בפה.
משחות
משחות ילדים אנטי-אלרגיות הן קבוצה גדולה של תרופות המיועדות לשימוש מקומי. משחות אנטיהיסטמינים מוחלות על האזור הפגוע של ביטויי עור של אלרגיות. המפורסמים ביותר הם:
- Bepanten. משחה הממריצה התחדשות רקמות. הוא משמש לטיפול בתינוקות, לגירויים בעור, דלקת עור חיתולים, להקלה על עור יבש. לעיתים רחוקות, טיפול ארוך טווח עם Bepanthen גורם לגירוד ולסרפדת.
- גיסטן. קרם אנטיהיסטמין לא הורמונלי. הוא מכיל רכיבים כגון תמצית מיתר, סיגליות, קלנדולה. תרופה מקומית זו משמשת לתגובות עור אלרגיות וכחומר אנטי דלקתי מקומי לאטופיק דרמטיטיס. התוויות נגד: אין להשתמש במשחה לילדים מתחת לגיל שנה.
מנת יתר של אנטיהיסטמינים בילדים
שימוש לרעה, שימוש לרעה או טיפול ממושך בתרופות אנטי-אלרגיות עלולים להוביל למינון יתר שלהן, המתבטא לעיתים קרובות בצורה של תופעות לוואי מוגברות. הם זמניים בלבד ונעלמים לאחר שהמטופל מפסיק ליטול את התרופה או שנקבע לו מינון מקובל. בְּדֶרֶך כְּלַל, ילדים עם מנת יתר עשויים לחוות:
- נמנום חמור;
- גירוי מוגזם של מערכת העצבים המרכזית;
- סְחַרחוֹרֶת;
- הזיות;
- טכיקרדיה;
- מצב נרגש;
- חום;
- עוויתות;
- תפקוד כליות לקוי;
- ממברנות ריריות יבשות;
- הרחבת אישונים.
מחיר אנטיהיסטמינים לילדים
כל תרופות אנטי-אלרגיות והאנלוגים שלהן ניתן לרכוש בבית מרקחת ללא מרשם או להזמין באינטרנט. העלות שלהם תלויה ביצרן, במינון, בצורת השחרור, במדיניות התמחור של בית המרקחת ובאזור המכירה. מחירים משוערים עבור תרופות אנטי-אלרגיות במוסקבה מוצגים בטבלה: