משככי כאבים בצורת טבליות הם משככי כאבים בדרגות פרמקולוגיות שונות המבטלים או מקלים על תחושת הכאב. הם יכולים להיקרא הפופולריים ביותר עבור אדם, שכן כאב מלווה כל מחלה.

משככי כאבים פופולריים נמצאים על השפתיים של כולם. הם מתפרסמים בהרחבה בטלוויזיה ונמצאים בארון התרופות. לכל אחד מהם יש מאפיינים משלו ותכונות משותפות. חשוב לדעת במה עדיף לבחור במקרה מסוים.

סיווג משככי כאבים

רובם "עובדים" ברמת מערכת העצבים המרכזית. ההפעלה של נוירונים (במבנים התת-קורטיקליים ובקליפת המוח) היא שגורמת לכאב סובייקטיבי באדם. חלקם קושרים קולטנים ספציפיים ישירות ברקמות.

החלוקה לקבוצות מבוססת על מנגנון הפעולה. עוצמת האפקט משכך כאבים וחומרת ההשפעה השלילית על הגוף תלויים בו.

• סַם. קולטנים במוח מעוכבים, ולא רק אלו האחראים להיווצרות תסמונת הכאב, אלא גם רבים אחרים. זה מסביר מספר רב של תגובות שליליות: כדורי שינה ותרופות הרגעה, דיכאון של מרכזי הנשימה והשיעול, טונוס מוגבר של שרירי המעיים ושלפוחית ​​השתן, הפרעות נפשיות (הזיות).
• לא סמים. הם אינם מדכאים את מערכת העצבים המרכזית ואין להם השפעה פסיכוטרופית. אין הרגל. אלו תרופות פופולריות המוכרות לרוב האנשים.
• מכונות מעורבות. הפופולרי ביותר הוא Tramadol.
• שׁוּלִי. הם מונעים התפשטות של עירור פתולוגי ברקמות הגוף. בנוסף להקלה על דלקת - NSAIDs, סליצילטים, נגזרות פיראזולון ואחרים.

עבור מטופלים, לא קבוצת הסיווג היא החשובה, אלא התכונות של היישום: באילו מקרים עדיף להשתמש בו, אילו תגובות שליליות יש לו, למי הוא אסור. הבה נתעכב על נושאים אלה ביתר פירוט.

רשימה של כדורים יעילים לשיכוך כאבים

סימנים מסחריים המכילים את אותו מרכיב פעיל מפורסמים לעתים קרובות בטלוויזיה. במקרה זה, ה"הייפ" של המותג אינו סימן ליעילותו. כל אחד מהם צריך להירשם תוך התחשבות במנגנון הפעולה, התוויות והתוויות נגד.

ישנם מספר משככי כאבים בערכת העזרה הראשונה הביתית. הם נלקחים במצבים שונים, מבלי לחשוד שרובם אוניברסליים. אנו מציגים כדורים יעילים.

אקמול (אפראלגן, פנדול)

זהו משכך כאבים-נוגד חום. זה מוריד ביעילות את הטמפרטורה. הוא חוסם את היווצרות פרוסטגלנדינים, המגבירים את רגישות הקולטנים למתווכים כאב, ואת מרכז ויסות החום בהיפותלמוס.

זה נקבע במקרים כאלה: כאבי ראש, כאבי שיניים, מיאלגיה, מחזורים כואבים, פציעות, טחורים, כוויות. תגובות שליליות הן נדירות. זמין בצורת טבליות ותרחיף לילדים.

התווית נגד בילדות (עד חודש), הריון (טרימסטר השלישי), אי ספיקת כליות, מחלות דלקתיות של מערכת העיכול. לא מתערבב עם אלכוהול. זה נקבע לקורס קצר - לא יותר מ 5-7 ימים.

חומצה אצטילסליצילית (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות). זה נקבע עבור דלקת במפרקים ובשרירים. מפחית טמפרטורה, אך משמש למטרה זו רק במבוגרים.

משפיע לרעה על הקיבה והמעיים (בשימוש ממושך). אסור באסתמה הסימפונות, דיאתזה דימומית, תהליכי שחיקה וכיבית של מערכת העיכול בשלב החריף.

מהלך הקבלה לא יעלה על שבעה ימים. מבין תופעות הלוואי, כבדות בבטן, בחילות, הקאות, סחרחורת וטינטון שכיחים יותר. שימוש ארוך טווח צריך להיות מוסכם עם הרופא.

משכך הכאבים המפורסם ביותר, מפחית את טמפרטורת הגוף ואת הדלקת. זה נקבע באותו אופן כמו אקמול - לאחר התערבויות כירורגיות (בצורת הזרקה), עם קוליק כליות וכבד, פציעות טראומטיות וחבורות.

טופס שחרור: טבליות ותמיסה לזריקות. כלול בתערובת הליטית (יחד עם פפאברין ודיפנהידרמין) - צורך דחוף להפחית את הטמפרטורה או להקל על הכאב.

התווית נגד עד 3 חודשים, נשים בהריון ומניקות, עם נזק חמור לכבד ולכליות. לא מתאים לאלכוהול. בין ההשפעות השליליות ניתן למנות את היכולת להפחית לחץ ולגרום לאלרגיות.

איבופרופן (MIG, נורופן)

NSAID מורכב החוסם מספר מנגנונים של התגובה הדלקתית. מקל ביעילות על כאבים במפרקים, בגב, כאבי ראש, כאבי שיניים, מיאלגיה, אי נוחות בדיסמנוריאה ודלקת מפרקים שגרונית.

יש צורות טבליות, השעיה, נרות פי הטבעת. משמש ברפואת ילדים כתרופה להורדת חום. זה נחשב לאחד הבטוחים ביותר, בכפוף למינוני הגיל.

התוויות נגד דומות לאספירין, מכיוון שהוא עלול לגרום לשינויים שחיקתיים בקרום הרירי של מערכת העיכול. תופעות לא רצויות מתרחשות בעת נטילת מנת יתר או נטילה במשך יותר מ-3 ימים. אלו הן תופעות דיספפטיות, חולשה, תת לחץ דם.

אמידופירין (פירמידון)

שייך לקבוצת הפירזולונים עם תכונה בולטת להורדת טמפרטורת הגוף. שיכוך כאב חל על כל סוגי תסמונת הכאב בעוצמה בינונית ונמוכה.

בין האינדיקציות מלכתחילה היא נוירלגיה (המתעוררת לאורך העצב), שינויים במפרקים (דלקת פרקים, ארתרוזיס), שיגרון, מצבי חום אצל מבוגרים.

ילדים נרשמים לעתים רחוקות עקב תופעות לוואי חזקות יותר: על hematopoiesis, רירית מערכת העיכול. אסור לחולים עם אסתמה של הסימפונות, נשים הרות ומניקות. תוארו מקרים חמורים של אלרגיה לאידופירין.

אורטופן (דיקלופנק, וולטרן)

NSAID, אשר יעיל בעיקר לכאבי פרקים ושרירים. יש לו השפעה אנטי-פירטית מתונה. הוא חוסם את הסינתזה של פרוסטגלנדינים ברמת המוח וברקמות של איברים שונים.

מסיר נפיחות של המפרקים, מגדיל את טווח התנועה. מפחית נפיחות רקמות במהלך דלקת. זה נקבע בתקופה שלאחר הניתוח ולאחר פציעות. זה לא משמש בדרך כלל להורדת טמפרטורת הגוף.

התווית נגד באסתמה הסימפונות, בעיות בקיבה ובמעיים, אי ספיקת כליות וכבד. אין לרשום לנשים בשליש השלישי של ההריון, למתבגרים מתחת לגיל 18.

תרופה מקבוצת נוגדי העוויתות. חוסם את השרירים החלקים של מערכת העיכול, כלי הדם, כולל המוח, הסמפונות. משמש לכאב ספסטי (עם דלקת כיס המרה, אנטרוקוליטיס, קוליק כליות, אנגינה פקטוריס).

בנוסף למשכך כאבים, יש לו אפקט היורד לחץ דם (מוריד לחץ דם), מקל על עוויתות ומרגיע (אפקט הרגעה). על ידי האטת ההולכה התוך לבבית, זה מקל על התקף של טכיקרדיה.

התווית נגד בילדים מתחת לגיל 6 חודשים, עם חסימת לב AV, אי ספיקת כליות, גלאוקומה ותגובות אלרגיות למרכיבי התרופה. זמין בצורות מינון שונות.

תרופה מורכבת. מכיל NSAIDs (נתרן metamisole, בדומה לפירמידון), נוגד עוויתות (נגזרת פיפרידין, החוזרת לחלוטין על השפעות הפפאברין) ו-M-anticholinergic (fenpiverinium bromide), אשר מגביר את האפקט נוגד העוויתות.

האינדיקציות דומות מאוד לפפאברין: מחלות של הקיבה והמעיים (קוליטיס ספסטי, גסטריטיס), דרכי המרה, אורוליתיאזיס, דיסמנוריאה, פתולוגיה של שלפוחית ​​השתן (דלקת שלפוחית ​​השתן) והכליות (פיאלונפריטיס).

התוויות נגד: חשד ל"בטן חריפה" (פתולוגיה כירורגית הדורשת ניתוח חירום), אי ספיקת כליות וכבד, גלאוקומה ועוד.

משככי הכאבים החזקים ביותר

למרבה הצער, מחלות אקוטיות וכרוניות רבות מלוות בכאבים עזים שהופכים את חיי החולה לבלתי נסבלים. במקרים כאלה, לא ניתן לוותר על משככי כאבים חזקים. רובם נמצאים בשימוש תחת פיקוח רפואי קפדני בבית חולים או נרשמים לפי מרשם.

לשתות תרופות מהרשימה הבאה יש להיזהר. לרובם יש תגובות שליליות קשות והתוויות נגד רבות. מסוגל להיות ממכר עם מהלך ארוך של טיפול.

נמכר בבתי מרקחת במרשם בלבד. סוג מעורב - נרקוטי ולא נרקוטי, מה שהופך אותו יעיל לכאבים עזים. זה לא ממכר כמו אופיואידים טהורים, זה לא מדכא את מרכז הנשימה.

זה פופולרי באונקולוגיה, טראומטולוגיה, כירורגיה (בתקופה שלאחר הניתוח), קרדיולוגיה (עם אוטם שריר הלב בשלב החריף), במהלך הליכים רפואיים כואבים. זמין בצורה של טיפות, הזרקה, נרות פי הטבעת.

אין לרשום במצבים עם דיכאון של מערכת העצבים (הרעלת אלכוהול וסמים), בילדים, עם אי ספיקת כליות וכבד חמורה. במהלך ההריון, השתמש רק מסיבות בריאותיות.

הכוונה למשככי כאבים נרקוטיים של פעולה מרכזית. הוא משמש למצבים שלא ניתן להקל עליהם בעזרת תרופות לא נרקוטיות: לכוויות, פציעות, מחלות אונקולוגיות, אוטם שריר הלב ומצבים רבים אחרים.

זמין בצורת טבליות ותמיסה להזרקה. בבתי מרקחת, הוא נמכר רק במרשם רופא. זוהי תרופה הכפופה לדיווח קפדני. הוא משמש בדרך כלל בבית חולים.

התווית נגד דיכוי של מרכז הנשימה, חוסר סובלנות לרכיבים בודדים. רשימת המצבים בהם יש להשתמש בפרומדול בזהירות רבה מאוד. תגובות שליליות יכולות להופיע מכל מערכות הגוף.

הכוונה למשככי כאבים טבעיים נרקוטיים מרכזיים. הוא משמש באופן פעיל לטיפול בשיעול יבש בגלל יכולתו לחסום את מרכז השיעול.

מנגנון הפעולה של משכך כאבים הוא עירור של קולטני אופיאטים באיברים שונים, כולל המוח. בשל כך, התפיסה הרגשית של התחושות משתנה.

בהשוואה לתרופות אחרות בקבוצה זו, היא מדכאת פחות את מרכז הנשימה. הוא משמש לטיפול במיגרנה, עם ו (כאב מתרחש עם שיעול כואב חזק).

NVPP, פועל רק כמשכך כאבים. לא מסוגל להפחית את טמפרטורת הגוף ולהילחם בדלקת. זה דומה בעוצמתו למשככי כאבים נרקוטיים, אך אין לו את תופעות הלוואי שלהם.

מכיוון שהוא אינו גורם לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית ולהתמכרות, ניתן להשתמש בו במשך זמן רב עם כאבים עזים של כל לוקליזציה: אונקולוגיה, כוויות, כאבי שיניים, טראומה, נוירלגיה.

התווית נגד בכיב פפטי ואי סבילות למרכיבים. לא בשימוש ברפואת ילדים ובנשים בהריון (ללא ניסויים קליניים). השפעות שליליות על הגוף נדירות: בחילות, הקאות, כבדות בבטן, נמנום.

נימסוליד ("ניס", "אפוניל")

NSAIDs - מתייחס לדור חדש, שכן הם פועלים באופן סלקטיבי. הוא מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים במוקד הדלקת, אך אינו משפיע על רקמות בריאות. בשל כך, הוא בטוח יותר ויש לו מגוון רחב יותר של יישומים.

יש לו השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים, נוגדות חום ואנטי אגרגטוריות. פופולרי לכאבים במערכת השרירים והשלד (דלקת פרקים, ארתרוזיס, מיאלגיה, רדיקוליטיס ומחלות אחרות). זה יעיל גם לכאבי ראש, אלגומנוריאה.

התוויות נגד אינן שונות מאלו של קבוצה זו. הוא אינו בשימוש במהלך הריון, בילדות, עם פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, עם נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול ואסטמה של הסימפונות.

תרופות לא נופיואידיות הפועלות באופן מרכזי עם פעילות משככת כאבים

העניין במשככי כאבים שאינם אופיואידים קשור בעיקר בחיפוש אחר משככי כאבים יעילים שאינם גורמים להתמכרות. בסעיף זה מבחינים ב-2 קבוצות של חומרים.

שְׁנִיָההקבוצה מיוצגת על ידי מגוון של תרופות, אשר, יחד עם ההשפעה העיקרית (פסיכוטרופית, לחץ דם נמוך, אנטי אלרגי, וכו '), יש גם פעילות משכך כאבים בולטת למדי.

משככי כאבים שאינם אופיואידים (לא נרקוטיים) הפועלים באופן מרכזי (נגזרות פארא-אמינופנול)

סעיף זה יציג את נגזרת para-aminophenol − − as

משכך כאבים לא אופיואידי הפועל באופן מרכזי.

(פרצטמול, פנדול, טיילנול, אפרלגאן) 1 להיות פעילמטבוליט של phenacetin, נמצא בשימוש נרחב בפרקטיקה רפואית.

phenacetin שנעשה בו שימוש בעבר נרשם לעתים רחוקות ביותר, מכיוון שהוא גורם למספר תופעות לוואי לא רצויות והוא רעיל יחסית. אז, במשך זמן רביישום ובמיוחד עם מנת יתר של phenacetin, קטןריכוזים של מתמוגלובין וסולפהמוגלובין. צוינה השפעה שליליתphenacetin על הכליות (מה שנקרא "phenacetin nephritis" מתפתח). רַעִילהפעולה של phenacetin יכולה להתבטא באנמיה המוליטית, צהבת, עורפריחות, יתר לחץ דם והשפעות אחרות.

זהו משכך כאבים פעיל שאינו אופיואידי (לא נרקוטי). בשבילומאופיין בהשפעות משככות כאבים והורדות חום. יש השערה,שמנגנון הפעולה קשור להשפעתו המעכבת על ציקלואוקסיגנאז מסוג 3 (COX-3) במערכת העצבים המרכזית, שם יש ירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים. במקביל, בברקמות היקפיות, הסינתזה של פרוסטגלנדינים כמעט אינה מופרעת, מה שמסבירחוסר פעולה אנטי דלקתית של התרופה.

עם זאת, נקודת מבט זו, למרות האטרקטיביות שלה, אינה מקובלת בדרך כלל.הנתונים ששימשו בסיס להשערה כזו התקבלו בניסויים עלכלבי COX. לכן, לא ידוע אם מסקנות אלו תקפות עבור בני אדם והאם ישמשמעות קלינית. למסקנה יותר מנומקת, עודמחקר מקיף ועדויות ישירות לקיומו של מיוחדהאנזים COX-3, המעורב בביוסינתזה של פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית, והאפשרות שלועיכוב סלקטיבי על ידי אקמול. כרגע, שאלת המנגנוןפעולת האקמול נשארת פתוחה.

במונחים של יעילות משכך כאבים וחום, אקמול הוא בערך

מתאים לחומצה אצטילסליצילית (אספירין). נספג במהירות ובשלמות מ

מערכת עיכול. ריכוז הפלזמה המקסימלי נקבע באמצעות

30-60 דקות t 1/2 = 1-3 שעות הוא נקשר לחלבוני פלזמה במידה קטנה.

מטבוליזם בכבד. המצמידים שהתקבלו (גלוקורונידים וסולפטים)ו

אקמול ללא שינוי מופרש על ידי הכליות.

התרופה משמשת לכאבי ראש, מיאלגיה, נוירלגיה, ארתרלגיה, כאב ב

תקופה שלאחר הניתוח, עם כאב הנגרם על ידי גידולים ממאירים, עבור

ירידה בטמפרטורה בזמן חום. זה נסבל היטב. במינונים טיפוליים

לעיתים רחוקות גורם לתופעות לוואי. עור אפשרי

טקסט נסתר

1 אקמול הוא חלק מתכשירים משולבים רבים (קולדרקס, סולפדיין, פנדיין, סיטראמון-P וכו').

תגובות אלרגיות.

שלא כמו חומצה אצטילסליצילית, זה לא

השפעה מזיקה על רירית הקיבה ואינה משפיעה על צבירה

טסיות דם (שכן הוא אינו מעכב COX-1). החיסרון העיקרי של אקמול הוא קטן

רוחב טיפולי. המינונים הרעילים עולים על הסכום הטיפולי המרבי

2-3 פעמים. בהרעלה חריפה עם אקמול, נזק חמור לכבד ו

כליות. הם קשורים להצטברות של מטבוליט רעיל, N-acetyl-p-benzoquinone imine. במינונים טיפוליים, מטבוליט זה מושבת על ידי צימוד עם גלוטתיון. במינונים רעילים, נטרול מוחלט של המטבוליט אינו מתרחש. שאר המטבוליט הפעיל מקיים אינטראקציה עם תאים וגורם למותם. זה מוביל לנמק של תאי הכבד וצינוריות הכליה (24-48 שעות לאחר הרעלה). טיפול בהרעלה חריפה עם אקמול כולל שטיפת קיבה, שימוש בפחם פעיל והקדמה. אצטילציסטאין(מגביר את היווצרות גלוטתיון בכבד) ו מתיונין(ממריץ את תהליך הצימוד).

מבוא אצטילציסטאין ומתיוניןיעיל ב-12 השעות הראשונות לאחר ההרעלה, עד להתרחשות שינויים בלתי הפיכים בתאים.

פרצטמולבשימוש נרחב ברפואת ילדים כמשכך כאבים ו

חומר נוגד חום. הבטיחות היחסית שלו לילדים מתחת לגיל 12

עקב אי ספיקה של מערכת הציטוכרומים שלהם P-450, ולכן שוררת

מסלול ביוטרנספורמציה של סולפט פרצטמול. עם זאת, מטבוליטים רעילים

נוצרים.

תרופות מקבוצות פרמקולוגיות שונות בעלות מרכיב פעולה משכך כאבים

נציגים של קבוצות שונות של חומרים שאינם אופיואידים עשויים להיות בולטת למדי

פעילות משככת כאבים.

קלונידין

אחת מהתרופות הללו היא 2-אגוניסטקלונידיןמשמש כחומר להורדת לחץ דם. בְּניסויים בבעלי חיים הראו שמבחינת פעילות משכך כאבים, זה

עדיפה על מורפיום. ההשפעה משכך כאבים של קלונידין קשורה להשפעתו על

סגמנטלי וחלקית ברמות העל-סגמנטליות ומתבטא בעיקר ב

הִשׁתַתְפוּת? 2 קולטנים אדרנרגיים. התרופה מעכבת את התגובה לכאב מהצד של ההמודינמיקה.

הנשימה אינה מעיקה. אינו גורם לתלות בסמים.

תצפיות קליניות אישרו את היעילות המובהקת של משכך כאבים

קלונידין(עם אוטם שריר הלב, בתקופה שלאחר הניתוח, עם כאב הקשור ל

גידולים וכו'). יישום קלונידיןמוגבל על ידי תרופות הרגעה ולחץ דם נמוךנכסים. בדרך כלל מוזרק מתחת לממברנות של חוט השדרה.

אמיטריפטיליןו אימיזין

אמיטריפטיליןו imizina. ברור, המנגנון של משכך כאבים שלהם

הפעולה קשורה לעיכוב של ספיגה נוירונית של סרוטונין ונוראפינפרין ב

מסלולים יורדים השולטים בהולכה של גירויים נוציספטיביים בקרניים האחוריות

עמוד שדרה. אלה יעילים בעיקר במחלות כרוניות

כְּאֵב. עם זאת, בשילוב עם תרופות אנטי פסיכוטיות מסוימות (למשל,

fluphenazine) הם משמשים גם לכאבים עזים הקשורים לפוסט-הרפטיקה

עצבים, וכאבי פנטום.

חמצן דו חנקני

שיכוך כאב אופייני ל חמצן דו חנקנימשמש לשאיפה

הַרדָמָה. ההשפעה מתבטאת בריכוזים תת-נרקוטיים וניתנת לשימוש

להקלה על כאבים עזים למשך מספר שעות.

קטמין

אפקט משכך כאבים בולט נגרמת גם על ידי נגזרת הפניציקלידין קטמין, המשמשת להרדמה כללית (למה שנקרא הרדמה דיסוציאטיבית). זהו אנטגוניסט לקולטן לגלוטמט NMDA לא תחרותי.

דיפנהידרמין

הפרד אנטיהיסטמינים החוסמים את קולטני היסטמין H 1,

יש גם תכונות משככות כאבים (לדוגמה, דיפנהידרמין). ייתכן ש

המערכת ההיסטמינרגית מעורבת בוויסות המרכזי של הולכה ו

תפיסת כאב. עם זאת, למספר אנטיהיסטמינים יש ספקטרום רחב יותר

פעולה ועשויה להשפיע גם על מערכות מתווך/מאפנן כאב אחרות.

תרופות אנטי אפילפטיות

לקבוצה של תרופות אנטי אפילפטיות החוסמות תעלות נתרן יש גם פעילות משככת כאבים. קרבמזפין, נתרן ולפרואט, דיפנין, למוטריגין,

gabapentinואחרים הם משמשים לכאב כרוני. באופן מיוחד,

קרבמזפין מפחית כאבים בטריגמינל נוירלגיה. גאבאפנטין

הוכח כיעיל בכאב נוירופתי (נוירופתיה סוכרתית,

נוירלגיה פוסט-תרפטית וטריגמינלית, מיגרנה).

אַחֵר

אפקט משכך כאבים הוקם גם בחלק מהאגוניסטים של קולטן GABA.

(בקלופן 1, THIP2).

1 אגוניסט לקולטן GABA B.

2 אגוניסט לקולטן GABA A. לפי המבנה הכימי, זה 4,5,6,7 -

tetrahydro-isoxazolo(5,4-c)-pyridine-3-ol.

תכונות משככי כאבים צוינו גם ב סומטוסטטין וקלציטונין.

באופן טבעי, החיפוש אחר משככי כאבים לא אופיואידים יעילים ביותר של המרכז

פעולות עם מינימום תופעות לוואי וחסרות פעילות נרקוטית

הוא מעניין במיוחד עבור רפואה מעשית.

אנין נפשות האדם, פיודור מיכאילוביץ' דוסטויבסקי, אמר פעם שכאב הוא הכרחי ל"תודעה רחבה ולב עמוק". אל תקח את המילים של הקלאסי כפשוטו. כאב לא מטופל הוא מכה קשה לבריאות ולנפש. יתרה מכך, הרופאים למדו איך להתמודד עם זה: יש להם עשרות משככי כאבים שונים בארסנל.

כאב חריף מופיע בפתאומיות ונמשך פרק זמן מוגבל. היא נגרמת מנזק לרקמות - שברים בעצמות, נקעים, פציעות באיברים פנימיים, עששת ומחלות רבות אחרות. בדרך כלל משככי כאבים מתמודדים בהצלחה עם התקפים חריפים, וללא ספק מדובר בתופעה חיובית שנותנת תקווה להקלה.

כאב כרוני נמשך יותר מ-6 חודשים וכנראה קשור למחלה כרונית. דלקת מפרקים ניוונית, שיגרון, גאוט, גידולים ממאירים מתבטאים בהתקפים קשים, מתישים ועמידים לטיפול. כאב ממושך הוא לא רק תוצאה של רקמות פגועות, אלא לעתים קרובות תוצאה של עצבים שנהרסו.

כאב אקוטי וכרוני כאחד יכול להיות כה חמור עד שהאדם שחווה אותו לפעמים נופל לדיכאון עמוק. למרבה הצער, כאב כרוני משפיע על עד 80% מאוכלוסיית העולם - נתון זה התקבל כתוצאה ממחקרים אפידמיולוגיים גדולים. ולכן, לרופאים לא נמאס לחקור את התופעה הזו ולחפש דרכים חדשות להתמודד איתה. אז מה הם משככי כאבים?

עולם מגוון של משככי כאבים

כשאתה מגיע לבית המרקחת למשככי כאבים, נראה שאין שום דבר מסובך בבקשה שלך. ורק כשהרוקח מתחיל לשאול הרבה שאלות נוספות, מתברר: במציאות הכל לא כל כך פשוט.

בפרמקולוגיה - מדע התרופות - קיימות קבוצות רבות של משככי כאבים, שכל אחת מהן משמשת לסוג מסוים של כאב.

אז, כל משככי הכאבים מחולקים על תנאי ל:

• פירזולונים ושילובים שלהם;
• משככי כאבים משולבים המכילים מספר מרכיבים בו זמנית;
• תרופות נוגדות מיגרנה המיועדות לטיפול בכאב ראש מיגרנה;
• תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs);
• מעכבי COX-2;
• משככי כאבים נרקוטיים;
• נוגדי עוויתות;
• משככי כאבים ספציפיים.

הבה נתמודד עם כל אחת מהקבוצות הללו בנפרד ונברר באילו משככי כאבים לבחור במקרה מסוים.

פירזולונים ושילוביהם: משככי כאבים מסורתיים

נציגים אופייניים של משככי כאבים הם פירזולונים. קבוצה זו כוללת את ה"אב" של כל משככי הכאב, שהפך ל"תקן הזהב" לטיפול בכאב - הוד מלכותו אנלגין.

אנאלגין

לאנלגין, או נתרן מטמיזול, יש לא רק אפקט משכך כאבים. יש לו גם אפקט מוריד חום ואנטי דלקתי קל. עם זאת, אנלגין זכה לפופולריות רחבה ואף לתהילה כתרופה נגד סוגים רבים של כאב.

הצד השלילי של Analgin אינו האבטחה הגבוהה ביותר. בשימוש תכוף ארוך טווח, נתרן מטמיזול גורם לשינויים משמעותיים בתמונת הדם, ולכן מומלץ ליטול אותו "לעיתים רחוקות, אך כראוי". בשוק הרוסי, נתרן metamizole מיוצר תחת השם המסורתי Analgin. בנוסף, התרופה ההודית Baralgin M ונתרן Metamizole המיוצרים במקדוניה רשומות בפדרציה הרוסית.

תרופת הכאב המורכבת Analgin-quinine, המיוצרת על ידי חברת Sopharma הבולגרית, מכילה שני מרכיבים: נתרן מטמיזול וכינין. המשימה העיקרית שמבצע כינין בקומפלקס זה היא להפחית את טמפרטורת הגוף המוגברת. בשל השילוב של כינין עוצמתי להורדת חום ומטמיזול משכך כאבים, Analgin-quinine היא בחירה מצוינת לחום וכאבי מפרקים ממקור קטררלי. בנוסף, התרופה משמשת גם לכאבי שיניים, מפרקים, תקופתיים ואחרים.

בראלגטאס, ספאזמלגון

שתי התרופות הן משככי כאבים-נוגדות עוויתות המשולבות הפופולריות ביותר בארצנו. הם מכילים את אותו שילוב: נתרן metamizole, pitofenone, fenpivirinium bromide.

כל אחד מהרכיבים משפר את פעולתו של זה. Metamizole הוא משכך כאבים קלאסי, לפיטופנון יש השפעה נוגדת עוויתות על שרירים חלקים, ו-fenpivirinium bromide מרגיע בנוסף שרירים חלקים. הודות לשילוב מוצלח מאוד, נעשה שימוש ב-Baralgetas ו-Spazmolgon למגוון הרחב ביותר של אינדיקציות במבוגרים וילדים. אנו מציגים את העיקריים שבהם:

• סוגים שונים של כאב הנגרמים על ידי עווית של כלי דם או איברי שריר חלקים: כאב ראש, תקופתי, עווית של השופכן, כליות, כבד, קוליק מרה, קוליטיס;
• חום.
  בראלגטס וספאזמולגון בצורת הזרקה הם אמבולנס לטמפרטורת גוף גבוהה מאוד, כאשר נוגדי חום מסורתיים חסרי אונים. התרופות משמשות אפילו להקלה על חום בילדים, כולל עד שנת חיים. עבור כל שנת חיים, 0.1 מ"ל של תמיסת הזרקה של Baralgetas (Spasmolgon) משמש;
• לחץ דם מוגבר.
  כלי עווית מרגיעים, משככי כאבים Baralgin ו Spazmolgon עוזרים עם לחץ מוגבר מעט (10-20 מ"מ כספית מעל הרגיל);
• טונוס מוגבר של הרחם במהלך ההריון.
  בשנים האחרונות נעשה שימוש יותר ויותר במשככי כאבים בראלגטס (Spasmolgon) במהלך ההיריון כדי להפחית את הטונוס המוגבר של הרחם. יחד עם זאת, יש להם יתרון מסוים על פני נוגד עוויתות אחר, שבאופן מסורתי שימש להרפיית הרחם - דרוטברין. לאחרונה התברר כי לאחר 20 שבועות של הריון, דרוטברין יכול לעזור בריכוך צוואר הרחם. זה מאוד לא רצוי, במיוחד עבור נשים הסובלות מאי ספיקה אסתמית-צווארית. אבל קטגוריה זו של חולים היא שזקוקה יותר מאחרים לתרופות נוגדות עוויתות שמפחיתות את טונוס הרחם.

שלא כמו drotaverine, Baralgetas (Spazmolgon) אינו משפיע על צוואר הרחם וניתן להשתמש בו בבטחה בכל שלב של ההריון.

בנוסף ל-Baralgetas ו-Spazmolgon, המקבילה האוקראינית שלהם, Renalgan tablets, רשומה בשוק הרוסי.

הטבליות המפורסמות המצופות בירוק אביב ידועות עוד מימי ברית המועצות. משכך הכאבים, המיוצר בעקביות על ידי חברת Sopharma הבולגרית מזה עשורים רבים, מכיל שני מרכיבים פעילים: נתרן מטמיזול (אנלגין) וטריאצטונמין-4-טולואנסולפונט. לאחרון יש מה שנקרא אפקט חרדה, הפחתת חרדה, מתח, עוררות. בנוסף, זה מגביר את ההשפעה של analgin.

משככי כאבים (פרמקולוגיה)

משככי כאבים (מיוונית - an - שלילה, algesis - תחושת כאב) נקראים חומרים תרופתיים שבעזרת פעולת ספיגה מדכאים באופן סלקטיבי את תחושת הכאב. כאב הוא סימפטום של מחלות רבות ופציעות שונות.

תחושות כאב נתפסות על ידי קולטנים מיוחדים, אשר נקראים נוציפטורים(מ-lat. noc e o - נזק). חומרים מגרים יכולים להיות השפעות מכניות וכימיות. חומרים אנדוגניים כמו היסטמין, סרוטונין, ברדיקינין וכו' יכולים לגרום לכאב על ידי פעולה על נוציצפטורים. כיום ידועים מספר סוגים ותתי סוגים של קולטנים אלה.

לגוף יש גם מערכת אנטי-נוציספטיבית (כאב). המרכיבים העיקריים שלו הם פפטידים אופיואידים(אנקפלינים, אנדורפינים). הם מקיימים אינטראקציה עם ספציפיים אופיואידקולטנים (אופיאטים) המעורבים בהולכה ובתפיסה של כאב. פפטידים אופיואידים המשתחררים הן במוח והן בחוט השדרה גורמים לשיכוך כאבים (שיכוך כאבים). שחרור מוגבר של פפטידים אנדוגניים משככי כאבים מצוין כאשר מתרחש כאב חמור.

משככי כאבים, בניגוד לתרופות להרדמה, מדכאים באופן סלקטיבי רק רגישות לכאב ואינם מפריעים להכרה.

משככי כאבים
אופיואיד מורפיום הידרוכלוריד מורפילונג אומנופון טרימפרידין פנטניל בופרנורפין פנטזוצין טרמדול בוטורפנול	לא אופיואיד סליצילטים חומצה אצטילסליצילית נגזרות פיראזולון נתרן מטמיזול (אנלגין) נגזרות אנילין פרצטמול (אקמול, טיילנול, קלפול, סולפדאין)

נרקוטיים (משככי כאבים אופיואידים)

קבוצה זו כוללת חומרים בעלי פעולה מרכזית שיכולים לדכא באופן סלקטיבי את תחושת הכאב עקב ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית. סוגים אחרים של רגישות סובלים מעט.

המנגנון העיקרי של פעולת הכאבים של תרופות אלה הוא האינטראקציה שלהן עם קולטני האופיאטים של מערכת העצבים המרכזית, כמו גם רקמות היקפיות, מה שמוביל להפעלת המערכת האנטי-נוציספטיבית האנדוגנית ולשיבוש של העברה פנימית של דחפי כאב ברמות שונות. של מערכת העצבים המרכזית. משככי כאבים אופיואידים (נרקוטיים) משחזרים את ההשפעה של פפטידים אופיואידים אנדוגניים על ידי הפעלת קולטני אופיואידים. יחד עם זאת, כאב מכל מוצא מתבטל וצבעו הרגשי של הכאב משתנה, תחושת הפחד והציפייה לכאב מדוכאים.

פעולתם מלווה בהתפתחות אופוריה (מיוונית. eu - טוב, פרו - אני סובל), השפעה מרגיעה ומהפנטת, דיכאון של מרכז הנשימה. למשככי כאבים אופיואידים מתפתחת תלות נפשית ופיזית בסמים, וביטולם הפתאומי גורם לתסמיני גמילה.

אינדיקציות לשימוש במשככי כאבים אופיואידים הן:

פציעות וכוויות חמורות;

כאב לאחר ניתוח;

אוטם שריר הלב;

התקפות של קוליק כליות וכבד, דלקת לבלב חריפה;

גידולים ממאירים שאינם ניתנים לניתוח;

בצקת ריאות חריפה.

על פי אופי הפעולה על קולטני אופיאטים, כל התרופות האופיואידריות מחולקות לקבוצות הבאות:

א) אגוניסטים המפעילים את כל סוגי הקולטנים לאופיואידים (מורפיום, אומנופון, פרומדול, פנטניל, טרמדול);

ב) אגוניסטים-אנטגוניסטים המפעילים סוגים מסוימים של קולטנים לאופיאטים וחוסמים אחרים (פנטאזוצין, בוטורפנול, בופרנורפין);

ג) אנטגוניסטים החוסמים את כל סוגי הקולטנים לאופיואידים (נאלוקסון, נלטרקסון).

משככי כאבים נרקוטיים צמחיים

השימוש הנפוץ ביותר בפרקטיקה הרפואית הוא האלקלואיד

מוֹרפִין. הוא מבודד מאופיום (המיץ החלבי היבש של פרג כדורי השינה). זמין בצורה של מלחים של הידרוכלוריד וסולפט.

למורפיום השפעות מרכזיות רבות. הדבר העיקרי עבור מורפיום הוא השפעתו משכך כאבים. הוא מפגין אפקט הרגעה ומהפנט, במינונים טיפוליים הוא גורם לנמנום. עם החדרת מורפיום, נצפתה התכווצות האישונים (מיוזיס), הקשורה לעירור של מרכזי העצב האוקולומוטורי.

מורפיום מדכא חזק את מרכז השיעול ויש לו פעילות נוגדת שיעול בולטת. עם החדרת המורפיום, תמיד יש מידה מסוימת של דיכאון נשימתי. זה מתבטא בירידה בתדירות ובעומק הנשימה. לעתים קרובות (עם מנת יתר), מציינים קצב נשימה לא תקין.

מורפיום מעכב את מרכז ההקאות, אך במקרים מסוימים גורם לבחילות והקאות, וממריץ את אזור הכימורצפטור הטריגר.

מורפיום מעורר את מרכז עצבי הוואגוס, וגורם לברדיקרדיה.

למורפיום יש גם השפעה בולטת על איברי שרירים חלקים רבים המכילים קולטנים אופיואידים, מה שמגביר את הטונוס שלהם. לכן, עצירות, עווית של דרכי המרה, קושי במתן שתן, ברונכוספזם אפשריים. לכן, כאשר משתמשים במורפיום לשיכוך כאבים, יש לשלב אותו עם נוגדי עוויתות מיוטרופיים או M-אנטיכולינרגיות (אטרופין וכו').

זה ממריץ את שחרור היסטמין מתאי הפיטום, מה שמוביל להרחבת כלי הדם, ירידה בלחץ במחזור הדם הריאתי, ולכן הוא משמש לבצקת ריאות.

ממערכת העיכול המורפיום לא נספג מספיק טוב, חלק ניכר ממנו מושבת בכבד. משך הפעולה משכך כאבים של מורפיום הוא 4-6 שעות. זה מנוהל באופן פרנטרלי (תת עורי).

אומנופוןמכיל תערובת של אלקלואידים אופיום, מתוכם 48-50% הוא מורפיום, וכן אלקלואידים בעלי השפעה נוגדת עוויתות מיוטרופית (פפאברין וכו'). הפרמקודינמיקה של אומנופון דומה לזו של מורפיום, אך היא מעווית את איברי השריר החלק חלשים יותר.

מורפילונגהוא פתרון 0.5% של מורפיום הידרוכלוריד בתמיסה 30% של polyvinylpyrrolidon, בעל פעולה ממושכת. האפקט משכך כאבים נמשך 22-24 שעות. הזן אותו פעם אחת ביום תוך שרירי.

משככי כאבים נרקוטיים סינתטיים

בנוסף למורפיום ונגזרותיו, תרופות חצי סינתטיות נמצאות בשימוש נרחב גם בפרקטיקה הרפואית.

טרימפרידין(פרומדול) - אחת התרופות הנפוצות ביותר, היא נגזרת של פיפרידין. במונחים של אפקט משכך כאבים, הוא נחות פי 2-4 ממורפיום. משך ההשפעה משכך כאבים הוא 3-4 שעות. הוא מדכא את מרכז הנשימה מעט פחות, בעל השפעה נוגדת עוויתות חלשה על השרירים החלקים של האיברים הפנימיים, מרפה את צוואר הרחם, אך מגביר את הטונוס ומגביר את פעילות ההתכווצות של השריר.

פנטנילמבנה כימי דומה לפרומדול. יש לו אפקט משכך כאבים חזק מאוד (פי 100-400 יותר פעיל ממורפיום), אך לטווח קצר (20-30 דקות). משמש בעיקר לנוירולפטאנלגזיה בשילוב עם דרפרידול (תרופה משולבת - טלמונל). Neuroleptoanalgesia - הרדמה כללית ללא כיבוי ההכרה. משמש להקלה על כאב חריף באוטם שריר הלב ובקוליק ריאות, כליות וכבד.

בופרנורפין(בופרנוקס, נופאן) עדיף פי 20-30 ממורפיום בפעילות משככת כאבים ונמשך זמן רב יותר - 6-8 שעות. אינו מדכא נשימה ואינו גורם לתלות.

טרמדול(tramal, sintradone) הוא משכך כאבים סינתטי בעל סוג פעולה מעורב (אופיואיד + לא אופיואיד), אגוניסט לא סלקטיבי של קולטני אופיאטים. הוא משמש לתסמונת כאב בעוצמה חזקה ובינונית של אטיולוגיות שונות. משך ההשפעה משכך כאבים הוא 3-5 שעות. במינונים טיפוליים, הוא למעשה אינו מדכא את הנשימה ואינו גורם לתלות בסמים. להקצות לחולים מעל גיל 14 בתוך, פי הטבעת, פרנטרלית.

פנטזוצין(fortral, fortvin) הוא אגוניסט-אנטגוניסט של קולטני אופיואידים. זהו משכך כאבים נרקוטי חלש, נחות ממורפיום בפעילות משכך כאבים, יחד עם זאת, הוא מדכא את מרכז הנשימה במידה הרבה פחות, גורם לעצירות, ופחות מסוכן ביחס להתמכרות. משך הפעולה 3-4 שעות.

בוטורפנול(מורדול, סטדול) דומה בתכונות הפרמקולוגיות לפנטזוצין. פעיל יותר ממורפיום 3-5 פעמים.

נלוקסון- אנטגוניסט ספציפי של קולטני אופיואידים, חוסם את כל סוגי הקולטנים הללו. זה מבטל לא רק דיכאון נשימתי, אלא גם את רוב ההשפעות האחרות של משככי כאבים נרקוטיים. משך הפעולה 2-4 שעות. הוא משמש להרעלה עם משככי כאבים נרקוטיים.

נלטרקסוןפעיל פי 2 יותר מאשר נלוקסון, פועל יותר - 24-48 שעות. משמש בטיפול בהתמכרויות לאופיואידים.

משככי כאבים אופיואידים הם התווית נגד בדיכאון נשימתי, מחלות בטן חריפות, פציעות קרניו-מוחיות, ילדים מתחת לגיל שנתיים, עם רגישות מוגברת לתרופות.

הרעלה חריפה עם משככי כאבים אופיואידים

הסימנים העיקריים לשיכרון הם: בלבול, נשימה חריגה שטחית (מסוג Cheyne-Stokes), אישונים מכווצים בחדות, ציאנוזה של הממברנות הריריות, יתר לחץ דם, אובדן הכרה. מוות מתרחש כתוצאה משיתוק של מרכז הנשימה. העזרה מורכבת משטיפות קיבה חוזרות ונשנות עם תמיסה של 0.02% של אשלגן פרמנגנט, מחממות את גופו של הקורבן, תוך שימוש בחומרים סופחים ומשלשלים מלוחים. נלוקסון משמש כאנטגוניסט, אשר מבטל את כל התסמינים המתעוררים. היכנס לתרופות אנלפטיות, בצע הנשמה מלאכותית.

הרעלה כרונית עם משככי כאבים אופיואידים (התמכרות) מתפתחת בקשר עם תלות בסמים, המתרחשת עקב יכולתם של משככי כאבים נרקוטיים לגרום לאופוריה. בשימוש ממושך בתרופות אלו מתפתחת התמכרות, ולכן נרקומנים זקוקים למינונים גבוהים יותר של חומרים אלו כדי להגיע לאופוריה. הפסקה פתאומית של מתן התרופה גורמת לתלות בסמים, מובילה לתופעה של גמילה (מחסור).

הטיפול בהתמכרות לסמים מתבצע בבית חולים בשיטות מיוחדות.

משככי כאבים לא נרקוטיים (לא אופיואידים).

משככי כאבים שאינם נרקוטיים כוללים תרופות בעלות מבנים כימיים שונים, אשר בניגוד לאופיואידים אינן גורמות לאופוריה, התמכרות ותלות בסמים. יש להם השפעות משככות כאבים, אנטי דלקתיות והורדות חום. תרופות אלו יעילות בעיקר לכאבים דלקתיים: כאבי ראש, שיניים, מפרקים, שרירים, עצביים, ראומטיים, אך אינן פעילות לכאבים טראומטיים ואחרים קשים.

ההשפעות העיקריות של משככי כאבים שאינם אופיואידים קשורות ליכולתם לעכב את הסינתזה פרוסטגלנדינים- חומרים בעלי פעילות ביולוגית גבוהה. פרוסטגלנדינים נוצרים מחומצה ארכידונית בהשפעת האנזים cyclooxygenases(COX). (איור 16). ידועים שני סוגים של אנזים זה: COX-1 ו-COX-2. COX-1 מספק סינתזה של פרוסטגלנדינים, המבצעים תפקיד מווסת ברקמות רבות של הגוף (משתתפים בוויסות מחזור הדם, תפקודי מערכת העיכול, כליות, רחם ואיברים נוספים). בהשפעת COX-2, בזמן נזק ודלקת, נוצרים פרוסטגלנדינים הממריצים את התהליך הדלקתי, מגבירים את חדירות כלי הדם ומגבירים את הרגישות של קולטני הכאב. (איור 17).

אורז. 16 תכנית היווצרות פרוסטגלנדינים

משככי כאבים שאינם אופיואידים מעכבים באופן לא סלקטיבי את COX-1 ו-COX-2. ההשפעות משככות כאבים, נוגדות דלקת ומורדות חום של תרופות אלו קשורות לעיכוב של COX-2, בעוד שהשפעות לא רצויות רבות מתבטאות בקשר לעיכוב של COX-1 (רעילות גסטרו וכו').

Gastropro- להגדיל ירידה דלקת כאב קדחת

צבירה מגן

פעולה של טסיות טסיות

אורז. 17 סיווג של cyclooxygenase

משככי כאבים שאינם אופיואידים מדכאים בעיקר כאב קל עד בינוני, שמקורם לפרוסטגלנדינים תפקיד מרכזי. תרופות המעכבות את הסינתזה של פרוסטגלנדינים מחלישות את התגובה הדלקתית, התוצאה של זה היא השפעת הכאב שלהן. בנוסף, הם מבטלים את הרגישות המוגברת של קולטני הכאב, ובמערכת העצבים המרכזית הם מעכבים את השפעת הפרוסטגלנדינים על הולכת דחפי כאב.

ההשפעה האנטי-פירטית של משככי כאבים שאינם אופיואידים מתבטאת בירידה בטמפרטורת הגוף המוגברת עקב העברת חום מוגברת (כלי העור מתרחבים, ההזעה עולה). עם חום עולה רמת הפרוסטגלנדינים במוח, המשפיעים על מרכז ויסות החום. משככי כאבים שאינם אופיואידים מעכבים את הסינתזה ומפחיתים את רמת הפרוסטגלנדינים ב-CNS. הם יעילים רק בטמפרטורות גבוהות (מעל 38.5 0 C) ואינם משפיעים על טמפרטורת גוף תקינה.

נגזרות של חומצה סליצילית

חומצה אצטילסליצילית (אספירין) היא תרופה סינתטית בעלת אפקט משכך כאבים, אנטי דלקתי, נוגד חום, ובמינונים קטנים (75-325 מ"ג ליום) מעכבת את הצטברות הטסיות ומשמשת למניעת פקקת במחלות לב וכלי דם. זהו מעכב COX-1 סלקטיבי. אספירין נספג היטב כאשר נלקח דרך הפה. זה נקבע לבד או בשילוב עם תרופות אחרות בצורה של תרופות משולבות: Citramon, Cofitsil, Askofen, Tomapirin, Citrapar, Askaff וכו', וכן בצורה של טבליות מסיסות המכילות חומצה אסקורבית. חומצה - "אספירין UPSA ", "אספירין-S", "פורטלגין-S" וכו'. נוצרת צורה הניתנת להזרקה של אספירין - אספיסול. משתמשים גם בסליצילטים נתרן סליצילטו סליצילאמיד.

תופעות לוואי לא רצויות מתבטאות בהפרעות דיספפטיות, טינטון, אובדן שמיעה, תגובות אלרגיות, דימום, עווית סימפונות ("אספירין"). עקב הפרה של סינתזה של פרוסטגלנדינים ברירית הקיבה והאפקט הגירוי, סליצילטים גורמים לה נזק: כיב, שטפי דם. ילדים עם זיהומים ויראליים עלולים לפתח את תסמונת ריי עם נזק למוח ולכבד. במקרה זה, הם אינם מומלצים לילדים מתחת לגיל 12.

מומלץ ליטול טבליות חומצה אצטילסליצילית לאחר הארוחות, לכתוש לפני השימוש ולשטוף אותן בהרבה מים.

נגזרות פיראזולון

מטמיזול-נתרן (analgin) יש השפעה אנטי דלקתית, נוגדת חום, אבל אפקט משכך כאבים בולט יותר. הוא מתמוסס היטב במים, ולכן הוא משמש לעתים קרובות למתן פרנטרלי. כלול בתרופות המשולבות" טמפלגין», « Pentalgin», « בנלגין"כמו גם בשילוב עם נוגדי עוויתות בהרכב התרופות" בראלגין», « ספאזגן», « מקסיגן", יעיל לכאבים עוויתיים.

תופעות לוואי לא רצויות: דיכוי ההמטופואזה (אגרנולוציטוזיס), תגובות אלרגיות, רעילות גסטרו. בתהליך הטיפול, יש צורך לשלוט בבדיקת הדם.

נגזרות אנילין

פרצטמול(אקמול, פנדול) יש אפקט משכך כאבים ומורד חום וכמעט ללא השפעה אנטי דלקתית. הוא משמש בעיקר לכאבי ראש, עצבים, פציעות, חום. בשימוש נרחב ברפואת ילדים בצורה של סירופים וטבליות תוסס - E פרלגן,טיילנול,קלפול,סולפדיין,פרצטותרופות אחרות למעשה אינן גורמות לגירוי של רירית הקיבה. פגיעה אפשרית בתפקוד הכבד והכליות. האנטגוניסט של אקמול הוא אצטילציסטאין.

משככי כאבים לא נרקוטיים אסורים בכיבים בקיבה ובתריסריון, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, עווית הסימפונות, הפרעה בהמטופואזה, הריון, הנקה.

שם תרופה, מילים נרדפות, תנאי אחסון	טופס שחרור	שיטות יישום
Morphini hudrochloridum (אבל)	טבליות (כובעים) 0.01; 0.03; 0.06; 0.1. מגבר תמיסה של 1% - 1 מ"ל	כרטיסייה אחת. (כובעים.) 2-3 פעמים ביום מתחת לעור, 1 מ"ל
Morphilongum (A)	מגבר תמיסה 0.5% - 2 מ"ל	1 מ"ל לשריר
Omnoponum (A)	מגבר פתרון של 1% ו-2% - 1 מ"ל	מתחת לעור, 1 מ"ל
טרימפרידינום (פרומדולום) (א)	כרטיסייה. 0.025 מגבר פתרון של 1% ו-2% - 1 מ"ל	1-2 שולחנות. בשביל כאב מתחת לעור (לווריד) 1-2 מ"ל
פנטניל (A)	מגבר פתרון 0.005% - 2.5 מ"ל ו-10 מ"ל	בשריר (בווריד) 1-2 מ"ל
טרמדולום (טראמלום) (אבל)	כובעים. (טבלה) 0.05 נרות 0.1 מגבר תמיסה 5% - 1 מ"ל, 2 מ"ל	1 כובעים. לכאבים 3-4 פעמים ביום נר אחד לכל פי הטבעת 1-4 פעמים ביום בשריר (בווריד) 1-2 מ"ל 2-3 פעמים ביום
נלוקסון (A)	מגבר פתרון של 0.04% - 1 מ"ל	מתחת לעור, לתוך השריר, לתוך וריד 1-2 מ"ל
Acidum acetylcalicylicum (אספירינום)	כרטיסייה. 0.25; 0.3; 0.325; 0.5	1-3 שולחנות. 3-4 פעמים לכל ימים לאחר האכילה טחינה בזהירות לשתות בגדול כמות מים
Aspisolum (B)	פלאק. 0.5 ו-1.0	בשריר (בווריד) 5 ml (לפני-ר- לטבול ב-5 מ"ל מים עבור זריקות)
Metamizolum - נתרן (Analginum) (B)	כרטיסייה. 0.25; 0.5 מגבר תמיסה של 25% ו-50% -1 מ"ל; 2 מ"ל; 5 מ"ל	1/2 כרטיסייה. 2-3 פעמים לכל יום לאחר האכילה בשריר (בווריד) 1- 2 מ"ל 2-3 פעמים ביום
"Baralginum" (B)	רשמי לשונית. מגבר 2 מ"ל ו-5 מ"ל	כרטיסייה אחת. 2-4 פעמים לכל יְוֹם בשריר (בווריד) 2- 5 מ"ל 2-3 פעמים ביום
Rheopyrinum (Pyrabutolum) (B)	רשמי דראגי מגבר 5 מ"ל	1-2 טבליות 3-4 פעמים ביום יום לאחר האכילה 3-5 מ"ל לשריר (עמוק) 2-4 פעמים לכל יְוֹם
פרצטמול (Pracetamolum) (B)	כרטיסייה. (כובעים.) 0.2; 0.25; 0.5 נרות 0.125; 0.25; 0.3; 0.5 השעיה 70, 100 ו 250 מ"ל	1-2 שולחנות. (כובעים.) 2-4 פעמים ביום לאחר הארוחות נר אחד בקו ישר מעי עד 4 פעמים ביום בפנים, בהתאם לגיל, עד 4 פעמים ביום

שאלות מבחן

1. הסבר את הפרמקודינמיקה של משככי כאבים נרקוטיים.

2. הסבר את השפעת המורפיום על מערכת העצבים המרכזית, הנשימה, מערכת העיכול.

3. תן תיאור השוואתי של תרופות משככי כאבים אופיואידים, תכונות פעולתן.

4. אינדיקציות לשימוש במשככי כאבים, תופעות לא רצויות.

5. מהם אמצעי הסיוע במקרה של הרעלה במשככי כאבים אופיואידים.

6. מהי הייחודיות של הפעולה של טרמדול?

7. באילו תרופות משתמשים בטיפול בהתמכרות לסמים?

הצמדת בדיקות

1. ציין את המאפיינים האופייניים של משככי כאבים נרקוטיים.

א) להעלים כאבים הנגרמים מהתהליך הדלקתי

ב) להעלים כאב מכל מוצא ג) יכול לגרום לאופוריה ד) להגדיל את נפח האוורור הריאתי ה) בעל השפעה אנטי דלקתית ו) לגרום לתלות בתרופות

2. מהו משך הזמן הממוצע של השפעת הכאבים של מורפיום?

א) 20-30 דקות. ב) 4-5 שעות. ג) 8-10 שעות.

3. מהם הסימנים להרעלת מורפיום חריפה?

א) תרדמת ב) דיכאון נשימתי ג) התכווצות אישונים

ד) הזעה

4. סמן את האינדיקציות העיקריות לשימוש במשככי כאבים נרקוטיים.

א) כאב טראומטי ב) כאב ראש ג) כאב באוטם שריר הלב ד) כאבי שרירים ומפרקים ה) כאב לאחר ניתוח

5. השפעת הכאבים של משככי כאבים אופיואידים נובעת מ:

א) עירור של קולטני אופיואידים ב) עיכוב של קולטני אופיואידים

אנאנייבה ל.פ.

מחלות של מערכת השרירים והשלד ורקמות החיבור (מחלקה XIII של מחלות) הן הגורם השכיח ביותר לכאב ולמוגבלות גופנית המשפיעים על כל מגזרי החברה. במונחים של נכות זמנית, קבוצת המחלות XIII מדורגת 2-3 מבין כל המחלות האחרות. לדוגמה, כאבי גב הם הגורם השני לנכות מבין כל הסיבות הקשורות למחלה. במהלך מחלות ראומטיות נצפות מגוון תסמונות כאב חריפות וכרוניות, רבות מהן מתאפיינות במהלך גלי עם החמרות מתחלפות ותקופות של התייצבות או הפוגה.

לעיתים יש לכאב אופי של התקף חריף (דלקת מפרקים עם קדחת שגרונית, דלקת מפרקים צנית חריפה, דלקת מפרקים זיהומית), אך לעיתים קרובות יותר (עם דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים ניוונית) הוא כרוני ודורש טיפול רצוף של חודשים רבים ושנים רבות. 98% מהמטופלים מתלוננים על כאבים, כאבים לא עוזבים אותם במשך רוב שעות היום, ובמחצית מהמטופלים לא עוצרים אותם מספיק. ידוע כי המצב התפקודי של מערכת השרירים והשלד עומד ביחס ישר למידת ההרדמה. בהקשר זה, לחולים החווים כאב יש מגבלות משמעותיות במישור המקצועי, החברתי והפסיכו-רגשי, איכות חייהם יורדת באופן ניכר. לכן צודקים בהחלט מומחים לכאב הנוקטים עמדה רפואית פעילה ביחס לאנשים הסובלים ממנו. "המצוות של כל רופא צריכה להיות הרעיון של הקלה הכרחית ובזמן של הכאב, שעבורה עליו לקבוע את אופיו, לבצע את המחקר הדרוש, לבחור טיפול הולם, להקל על מצבו של המטופל" (תסמונות כאב בתרגול נוירולוגי. אד A.M. Wein. M., 2001).

מחלות ראומטיות נבדלות במגוון מנגנונים פתופיזיולוגיים של כאב, לכן, נעשה שימוש במגוון רחב של התערבויות טיפוליות כדי לדכא אותו (טקסט בתיבה). הבסיס הבסיסי לטיפול ב-RD הוא טיפול תרופתי מערכתי עם תרופות המווסתות את מהלך המחלה הבסיסית. תרופות כאלה מדכאות את פעילות התהליך ומעכבות את התקדמותו, המלווה בדיכוי הדרגתי של הביטויים העיקריים של המחלה, לרבות כאב. לכל סוגי הטיפול האחרים, במיוחד אלה המשמשים בשילוב, יש אפקט משכך כאבים מובהק.

הקבוצה העיקרית של תרופות המשמשות לדיכוי כאב דלקתי היא תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID), שמנגנון הפעולה האוניברסלי שלהן הוא חסימת סינתזת cyclooxygenase. יש להם יחס שונה של תכונות אנטי דלקתיות, נוגדות חום ומשכך כאבים, מה שנותן הזדמנויות רבות לבחירה אישית של תרופות. בשל ההשפעה המשככת כאבים המובהקת, NSAIDs שימשו זמן רב בהצלחה בטיפול בכאב ממקורות שונים.

בפרקטיקה הקלינית, לעתים קרובות יש צורך להגביר את ההשפעה משכך הכאבים של הטיפול. לשם כך נעשה שימוש בגישות שונות.

יש לציין כי הרגישות של המטופלים לטיפול משכך כאבים היא מאוד אינדיבידואלית. משכך כאבים ממחלקה אחת של משככי כאבים לא תמיד מתחבר לשיכוך כאבים ממעמד אחר. לכן, הטיפול בכאב בתסמונות מפרקיות נותר משימה קשה מאוד עבור ראומטולוג. הקשיים הגדולים ביותר מתעוררים בהתפתחות כאב כרוני חמור, שכן מבחר הטיפולים לכאבים שאינם סרטניים כיום מוגבל מאוד. בנוסף ל-NSAIDs, אשר לא תמיד מספקים משכך כאבים נאותים לכאבים עזים, נעשה שימוש במשככי כאבים הפועלים באופן מרכזי, שכן ויסות מרכזי מוכר כאופציה הספציפית והאמינה ביותר לטיפול בכאב. אופיואידים הם משככי כאבים מרכזיים בשימוש הנפוצים ביותר, אך הם משמשים בעיקר לכאבי סרטן. לטיפול בכאב ראומטי כרוני בעוצמה בינונית עד חמורה, נעשה שימוש במשככי כאבים אופיואידים במינונים קטנים ובינוניים בהצלחה מסוימת במדינות מפותחות, שבהן תוחלת החיים גבוהה, אנשים מבוגרים נוטים לשמור על יכולות תפקודיות זמן רב יותר ובאופן כללי. , תובעניים יותר מבחינת איכות החיים. בשימוש ארוך טווח, לאופיואיד מסורתי כמו קודאין בחולים עם מחלות ראומטיות יש אפקט משכך כאבים טוב אפילו במינונים קטנים, נסבל היטב והתמכרות מתפתחת לעתים רחוקות מאוד. יחד עם זאת, שיכוך כאב המבוסס על אופיואידים מסורתיים קשור למספר תופעות לוואי: בחילות, הקאות, עצירות, דיכאון נשימתי, הרגעה והתפתחות תלות בסמים. אופיואידים הם מסוכנים חברתית, ולכן קיימת התנגדות בקרב הרופאים לשימוש באופיואידים לטיפול בכאבים כרוניים שאינם סרטניים, אפילו בעוצמה משמעותית. ברוסיה, אופיואידים אינם זמינים עבור חולים עם תסמונות כאב כרוני לא אונקולוגיות, גם במקרים בהם הטיפול האנטי-ראומטי מיצה את אפשרויותיו, והחולה הופך למעשה חשוכת מרפא.

טרמדול הידרוכלוריד

בשנים האחרונות, לטיפול בכאבים בינוניים וחמורים ממקורות שונים, נעשה שימוש נרחב במשכך כאבים סינתטי מהדור האחרון, טרמדול הידרוכלוריד.

תרופה זו רשומה ביותר מ-100 מדינות, וניסיון השימוש בה הוא יותר מ-20 שנה. כיום, זהו משכך כאבים מרכזי הפועל המוביל בעולם ונמצא בשימוש על ידי יותר מ-100 מיליון חולים לטיפול הן בסרטן והן בכאבים שאינם סרטניים. נכון לעכשיו, הצטבר מסד נתונים גדול על בטיחותו, שניתוחו נותן עילה להסב את תשומת לבם של מתרגלים המתמודדים עם תסמונות כאב חריפות וכרוניות בעוצמה גבוהה לעקרונות הבסיסיים של שימוש בטרמדול הידרוכלוריד בראומטולוגיה. דוח זה לא נועד להמליץ ​​על שימוש נרחב ופעיל בטרמדול הידרוכלוריד, אלא הוא מכוון להיכרות מפורטת יותר עם תכונות פעולתו, חווית היישום למינוי נכון ומאוזן בהתאם להתוויות.

תרופות בעלות השפעה משככת כאבים בטיפול במחלות ראומטיות

טיפול תרופתי מערכתי עם חומרים המווסתים את מהלך המחלה הבסיסית.

טיפול משכך כאבים:

• טיפול תרופתי מערכתי עם NSAIDs, משככי כאבים ותרופות

עם אפקט משכך כאבים

• משככי כאבים מקומיים (מתן תוך מפרקי של תרופות,

משחות מקומיות, קרמים, ג'לים, מדבקות)

• פיזיותרפיה ושיקום
• טיפול במתח נפשי

(תרופות נוגדות דיכאון, תרופות הרגעה, נוירולפטיות)

חיזוק ההשפעה משכך כאבים של טיפול תרופתי:

• בחירת תרופה בעלת פוטנציאל משכך כאבים גבוה
• שילוב של צורות מינון שונות
• סנכרון של צריכת NSAID עם קצב הביטויים הקליניים
• מטרת טפסים ממושכים
• שיכוך כאבים מאוזן המבוסס על שימוש משולב של NSAIDs ומשככי כאבים הפועלים באופן מרכזי

מינון של טרמדול

איור.1. צורות פיגור - מערכת שחרור מורחב התרופה מונחת בתוך מעטפת פולימר מסיס, מתמוססת, היא יוצרת ג'ל, שממנו משתחרר טרמדול

איור 2. פרמקוקינטיקה של הצורה המעוכבת של טרמדול. ריכוזי טרמדול ממוצעים בסרום לאחר מנות מרובות של פיגור 100, 150 ו-200 כל 12 שעות (מנות יומיות של 200, 300 ו-400 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד)

אינדיקציות לשימוש בטרמדול במחלות ראומטיות

טיפול משכך כאבים עם טרמדול עשוי להיות שימושי בחולים עם כאב בינוני עד חמור, כאשר לטיפול אנטי-ראומטי מתמשך אין השפעה משכך כאבים, במצבים הבאים:

• עם החמרה בכאב בזמן נטילת NSAIDs, כאשר עליה במינון של האחרונים אינה רצויה (גסטרופתיה, כיב פפטי בקיבה או תריסריון)
• כדי לשפר את שיכוך כאבים בחולים המקבלים גלוקוקורטיקוסטרואידים, שכן השימוש בטרמדול אינו מגביר את הסיכון לפתח הפרעות חמורות במערכת העיכול
• עם סיבוכים של טיפול ספציפי - שברים בעצמות על רקע אוסטאופורוזיס, עם התפתחות של נמק עצם אספטי
• עם כאב מוגבר על רקע התפתחות של ביטויים מערכתיים - פולינוירופתיה, וסקוליטיס והפרעות כלי דם אחרות המלוות בכאב "איסכמי"
• עם תוספת של מחלות נלוות עם תסמונת כאב חמור (לדוגמה, הרפס זוסטר)
• עם אי סבילות ל-NSAIDs (לדוגמה, עם אסטמה של הסימפונות)
• חולים שעבורם אין התווית נגד NSAIDs
• אם יש צורך זמנית, יש לחזק טיפול משכך כאבים, למשל, בעת בחירת או ביטול טיפול בסיסי בדלקת מפרקים שגרונית, דלקת ספונדיליטיס וכו'.

טרמדול מסווג כמשכך כאבים בעוצמה בינונית בשל אופיאטים חלשים והשפעות ברורות שאינן אופיאטיות. מנגנון הפעולה הכפול יוצא הדופן של טרמדול נובע מהעובדה שחלק מהמולקולות שלו מפעילות קולטני m-opiate לכאב. יחד עם זאת, הזיקה של טרמדול לקולטנים אלו חלשה פי 6,000 מזו של מורפיום, כך שהפוטנציאל הנרקוטי של תרופה זו חלש מאוד. חלק אחר של מולקולות הטרמדול מפעיל בו זמנית מערכות משככות כאבים שאינן אופיואידיות - הוא מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין או נוראדרנלין בסינפסות עצבים. עקב ההפעלה של מערכות נוראדרנרגיות וסרוטונרגיות שאינן אופיואידיות, טרמדול מעכב את העברת דחפי הכאב ברמת עמוד השדרה. ההשפעה של כל מנגנון פעולה חלשה למדי, אך באופן כללי, לא רק סיכום מתרחש, אלא עלייה משמעותית בהשפעה הכוללת של משכך כאבים. הסינרגיה של שני מנגנוני הפעולה של טרמדול היא שקובעת את היעילות הגבוהה שלו. הזיקה הנמוכה של טרמדול לקולטני אופיאטים מסבירה את העובדה שבמינונים מומלצים, טרמדול אינו גורם לדיכאון בדרכי הנשימה ומחזור הדם, לתנועתיות של מערכת העיכול (עצירות) ולהפרעות בדרכי השתן, שימוש ארוך טווח אינו מוביל להתפתחות תלות בתרופות. - זה המקום שבו טרמדול משווה לטובה מאופיואידים מסורתיים. טרמדול בנטילה דרך הפה מאופיין בזמינות ביולוגית גבוהה, שחשובה בטיפול ארוך טווח בכאב כרוני. התרופה נספגת במהירות וב-90% עם הריכוז המקסימלי בדם שעתיים לאחר מתן. לשימוש מעשי, חשוב כי טרמדול יהיה זמין בצורות שונות - כמוסות, טיפות, טבליות מעכבות, נרות ואמפולות. מינונים יומיים של טרמדול נעים בין 50 ל-300 מ"ג במקרים חמורים יותר, בדרך כלל מספיקים 100-200 מ"ג כדי להשיג הקלה טובה בכאב. בטיפול בכאבים שאינם סרטניים, המינון היומי לא יעלה על 400 מ"ג.

בטיפול בתסמונת כאב כרוני, נעשה שימוש נרחב בצורות פיגור. השימוש בטבליות מפגר (100 מ"ג 1-2 פעמים ביום) הוא בעל יעילות זהה לצורות אחרות במינונים מקבילים. צורת ה-Retard נוחה לשימוש עקב שחרור מושהה של החומר הפעיל - בערך פי שניים בהשוואה לטרמדול רגיל (איור 1). טבליות 100 מ"ג לעיכוב מספקות בקרת כאב רציפה למשך עד 12 שעות בשל שחרור אחיד של טרמדול. על ידי שמירה על רמה יציבה של התרופה בפלזמה נשמרת היעילות הגבוהה שלה (איור 2).

בשל היעדר ריכוזי שיא בפלזמה, קיים פרופיל תופעות לוואי נוח יותר.

טרמדול הידרוכלוריד נחקר במחלות RD שונות באמצעות ניסויים אקראיים מבוקרים (כולל כפול סמיות). הוכח כי הוא מקל על כאבים קשים ומתונים בטיפול בדלקת מפרקים ניוונית של מפרקים גדולים באותה מידה כמו דיקלופנק ומובליס, מבלי לגרום לתופעות הלוואי הגלומות ב-NSAIDs. התרופה הוכיחה את עצמה כיעילה ביותר לכאבים בגב התחתון, הפחיתה משמעותית את הכאבים ב-RA ודלקות מפרקים אחרות, כמו גם כמה מחלות מערכתיות של רקמת החיבור. טיפול ארוך טווח (4-6 חודשים) בפיברומיאלגיה במינונים של 100-200 מ"ג היה יעיל במיוחד, מה שאיפשר להשיג לא רק הקלה מלאה או הפחתת תסמונת הכאב למינימום, אלא גם היעלמות של הפרעות תפקודיות, לשפר את מצבו הפסיכולוגי של המטופל ולהחזיר את כושר העבודה. הנתונים הקיימים בספרות מאפשרים לזהות את טרמדול כמשכך כאבים נוח לתיקון ביטויים שונים של כאב אקוטי וכרוני בעוצמה בינונית וחמורה. לאחרונה הוכר טרמדול הידרוכלוריד כחלופה לטיפול בכאבי שרירים ושלד, במיוחד בחולים עם כאבים בינוניים עד חמורים שאינם מוקלים או שיש להם התוויות נגד לפרצטמול (אקמול), NSAIDs או אופיואידים קלים. בספטמבר 2000, הקולג' האמריקאי לראומטולוגיה פרסם המלצות לטיפול בדלקת מפרקים של הברך והירכיים, לפיהן, במיוחד, תרופות אצטמינופן ו-NSAIDs נקבעות לכאב קל עד בינוני, וטרמדול לכאב בינוני וחמור.

לפיכך, העיקרון העיקרי של שימוש בטרמדול הידרוכלוריד הוא להשתמש בו כחומר נוסף על מנת להגביר את היעילות של שיכוך כאבים ואת הבטיחות של טיפול אנטי-ראומטי מתמשך.

מעניינות במיוחד התוצאות של מוצלח שימוש משולב tramadol ו-NSAIDs, המאפשרים לא רק להשיג אפקט משכך כאבים נאות עם תופעות לוואי מינימליות, אלא גם להפחית את המינון של NSAIDs. הוספת טרמדול היטב עוזרת עם חוסר היעילות של משככי כאבים היקפיים. ב-RA, טיפול נוסף בטרמדול עם אפקט משכך כאבים לא מספיק של NSAIDs מפחית באופן משמעותי את תסמונת הכאב ואי ספיקה תפקודית. חשוב לציין, ניתן לשלב טרמדול עם אקמול, NSAIDs קונבנציונליים ומעכבי COX-2 ספציפיים. לתרופה אין תופעות לוואי האופייניות ל-NSAIDs, והיא ניתנת לשימוש בחולים עם גסטרופתיה תרופתית, כיבי קיבה, וכן אי ספיקת כבד, לב וכליות.

לרוב, טיפול בטרמדול נקבע לפרק זמן קצר יחסית (ממספר שבועות עד מספר חודשים) או קורסים לתקופות של כאב מוגבר. במשך זמן רב יותר, טרמדול משמש במקרים בהם תרופות אחרות אינן יעילות, וטיפול כירורגי אינו התווית, למשל, בנמק אספטי או עיוותים בלתי הפיכים באוסטאוארתריטיס. יש לציין שבפרקטיקה האונקולוגית, התרופה משמשת במשך זמן רב, במשך 2-3 שנים, ללא התפתחות של התמכרות (כלומר, היא שומרת על השפעתה משכך כאבים).

יתרון חשוב של טרמדול על פני כל האופיאטים האמיתיים ורוב האופיואידים הסינתטיים הוא הפוטנציאל הנרקוטי המינימלי שלו. מחקרים ניסויים וקליניים הראו שהיכולת לגרום לתלות נפשית ופיזית בטרמדול היא מינימלית. בתרגול של רופאים אירופאים שמשתמשים בתרופה זו מסוף שנות ה-70 של המאה ה-20, השימוש לרעה בטרמדול היה נדיר מאוד. אז, במשך 14 השנים הראשונות של השימוש בו, מספר הדיווחים על שימוש לרעה בטרמדול (במונחים של מיליון מנות קונבנציונליות שנקבעו) היה 0.23 והיה נמוך פי 40 ו-30 מאשר בשימוש בדיהידרוקודאין וקודאין פוספט בשווי ערך. מינונים. בהקשר זה, טרמדול אינו נכלל באמנה על סמים בפיקוח בינלאומי ואינו כפוף לרישום מיוחד כתרופה. בשל הפוטנציאל הנרקוטי המינימלי שלו, טרמדול אינו רשום בפיקוח בינלאומי. הוועדה המתמדת לבקרת סמים של הפדרציה הרוסית (מס' KN-357 מיום 10 באפריל 2001) אינה מסווגת את טרמדול כסם כתרופה. במקביל, הפרמקוקינטיקה של טרמדול הידרוכלוריד שימשה בסיס להכללתו ברשימת התרופות החזקות של הוועדה המתמדת לבקרת סמים.

טרמדול היא תרופה בטוחה יחסית, שכן המינונים שלה משככי כאבים אינם מובילים להפרעה בתפקודים חיוניים. בכמחצית מהמקרים, טרמדול אינו גורם לתופעות לוואי. יחד עם זאת, תופעות לוואי בדרגות חומרה שונות: הרגעה, סחרחורת, בחילות והקאות, חוסר תיאבון, יובש בפה, עצירות - לעיתים קרובות מעודדות מטופלים להפסיק את הטיפול. על פי מחברים שונים שהשתמשו בטרמדול בראומטולוגיה, גמילה מתרחשת ב-10-25% מהמקרים. הסיבה העיקרית היא סחרחורת קשה. לעתים קרובות תופעות הלוואי של טרמדול נעלמות בהדרגה במהלך הימים הראשונים של הטיפול. איטית, תוך 2-3 ימים, הגדלת המינון בתחילת הטיפול עוזרת למנוע השלכות לא נעימות בעת נטילת תרופה זו. ניתן להפסיק בחילות והקאות, במידת הצורך, בעזרת תרופות נוגדות הקאות (מטוקלופרמיד).

לעתים רחוקות מאוד, כאשר רושמים מינונים גבוהים של התרופה או בעת נטילת תרופות נוגדות דיכאון או אנטי פסיכוטיות, עלולים להתפתח עוויתות. בזהירות, התרופה משמשת בסיכון לפתח התקפים, עם אפילפסיה - רק מסיבות בריאותיות. התוויות נגד למינוי טרמדול הן רגישות יתר לאופיאטים, הרעלה חריפה עם אלכוהול, תרופות היפנוטיות, משככי כאבים ותרופות פסיכוטרופיות (כלומר תרופות הפועלות על מערכת העצבים). אינך יכול לרשום טרמדול בו-זמנית עם מעכבי MAO ובתוך שבועיים לאחר ביטולם.

ניסיון מעניין בשימוש בטרמדול נצבר בארה"ב בשנים 1995-1999. (Cicero et al., 1999). נתוני הסיכום על הסיכון הנמוך לפתח תלות בתרופה אפשרו להכניס את התרופה לשוק כלא רשומה. ההמלצות שלא לתת את סטטוס רישום התרופה הוכנו על ידי הוועדה המיוחדת לבקרת תלות בסמים לאחר סקירת הנתונים הקליניים והאפידמיולוגיים שהתקבלו לאחר שימוש בתרופה זו במשך 20 שנה באירופה. על פי נתונים אלו, התלות הייתה נדירה, למרות העובדה שלתרופה יש זיקה לקולטני m. ב-70 מדינות, על כל 20 מיליון חולים שקיבלו מרשם לטרמדול, 200-300 אנשים זוהו עם התמכרות, כלומר. 1.0-1.5 מקרים לכל 100,000 מטופלים. בארה"ב יש "תת-טיפול בכאב" באוכלוסייה, כלומר. כמו במדינות אחרות, מספר רב של חולים מדווחים שהכאב שלהם אינו נשלט כראוי. יחד עם זאת, קיימת חוסר רצון נרחב בקרב המתרגלים לרשום משככי כאבים אחראיים עקב דיווח קשה וחשש מהתמכרות. במצב כזה, משכך כאבים יעיל עם אפקט אופיואידי חלש וסיכון נמוך להתמכרות יכול להיות שימושי מאוד. במקביל, ההכרה בסטטוס הלא רשום של טרמדול נקבעה על ידי יצירת תוכנית חשבונאית מיוחדת ואימות תדירות התפתחות התלות בסמים על ידי ועדת מיון בלתי תלויה, שאמורה הייתה לזהות את כל המקרים של שימוש לרעה בתרופה זו. . תוכנית המחקר שלאחר השיווק כללה איסוף שיטתי וחקירה מדעית של מקרים החשודים בפיתוח תלות בסמים באוכלוסיות בעלות סיכון גבוה לפתח אותה. חיפוש פעיל אחר מקרים מסוג זה בוצע באמצעות תוכנת מחשב מיוחדת באמצעות רופאים העובדים עם חולים עם תלות בסמים, ועל ידי איסוף מקרים ספונטניים של תלות בסמים באמצעות מערכת MedWatch של ה-FDA. במקביל, פותחו שיטות להתחשב במספר החולים שנרשמו לתרופה. מידת התפתחות התלות נקבעה מדי חודש על ידי חישוב יחס הסיכון-תועלת, כלומר. התמכרות לכל 100,000 חולים שקיבלו את התרופה. התוצאות שהתקבלו במשך 3 שנים של מעקב אחר התרופה לאחר כניסתה לשוק מצביעות על כך שמידת התפתחות התלות בתרופה הייתה נמוכה. בתקופת ההיכרות של הרופאים עם התרופה במהלך 18 החודשים הראשונים, שכיחות התלות הייתה הגבוהה ביותר והגיעה למקסימום - כ-2 מקרים לכל 100,000 חולים שקיבלו את התרופה, אולם בשנתיים הבאות חלה תופעה משמעותית ירידה בשכיחות התלות, והגיעה לאינדיקטור של פחות ממקרה 1 לכל 100,000 חולים ב-18 החודשים האחרונים הרוב המכריע של מקרי התלות בסמים (97%) נמצאו בקרב אנשים עם היסטוריה של תלות בסמים בחומרים אחרים. התוצאות מצביעות על כך שההחלטה שלא לרשום את טרמדול הידרוכלוריד בארה"ב הייתה נכונה וכי תוכנית המחקר שלאחר השיווק שהוקמה הייתה יעילה בזיהוי התמכרות. בניתוח החוויה של שימוש בטרמדול בארה"ב, ניתן לקבוע התווית נגד כזו למרשם שלה כהיסטוריה של תלות בסמים. בזהירות רבה, יש לרשום את התרופה בקבוצות סיכון לתלות בסמים, הטיפול צריך להתבצע לזמן קצר תחת פיקוח רפואי מתמיד.

בהיותה תרופה חזקה בעלת פעילות אופיואידית, התרופה דורשת גישה אחראית מצד הרופא בטיפול בכאבים שאינם סרטניים. במקביל, התרופה הנבחנת מרחיבה את ארסנל משככי הכאבים בטיפול בתסמונות כאב כרוני בינוני וחמור במחלות של מערכת השרירים והשלד. בשימוש על פי אינדיקציות קפדניות, הוא יכול להפחית את סבלו של המטופל ולספק לו איכות חיים ראויה.