קבוצה פרמקולוגית: אנטיביוטיקה
שם שיטתי (IUPAC): (6R,7R,Z)-3-(אצטוקסימתיל)-7-(2-(2-אמינותיאזול-4-איל)-2-(מתוקסיאימינו)אצטמידו)-8-אוקסו-5-תיה -1-azabicyclo oct-2-ene-2-carboxylic acid
שמות מסחריים קלפורן; Cefatam (LGls)
סטטוס משפטי: זמין במרשם רופא בלבד
יישום: תוך ורידי
חילוף חומרים: כבד
זמן מחצית חיים: 0.8-1.4 שעות
הפרשה: 50-85% כלייתית
נוסחה: C 16 H 17 N 5 O 7 S 2
מול. מסה: 455.47 גרם/מול
Cefotaxime היא אנטיביוטיקה של צפלוספורין מהדור השלישי. בדומה לצפלוספורינים אחרים מהדור השלישי, יש לו קשת רחבה של פעילות נגד חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים. ברוב המקרים, התרופה נחשבת שווה ערך לצפטריאקסון מבחינת בטיחות ויעילות.
מנגנון פעולה
Cefotaxime מעכב את סינתזת דופן התא החיידקי על ידי קשירה לאחד או יותר מהחלבונים קושרים פניצילין (PBPs). זה מעכב את שלב הטרנספפטידציה הסופי של סינתזת פפטידוגליקן בדפנות תאים של חיידקים, ובכך מפריע לביו-סינתזה של דופן התא. חיידקים מתגלים בסופו של דבר עקב פעילות מתמשכת של אנזימי דופן התא האוטוליטיים (אוטוליזינים והידרולאזים של murein) תוך עיכוב היווצרות דופן התא. Cefotaxime, כמו תרופות אנטיביוטיות אחרות מסוג β-lactam, לא רק חוסמת חלוקת חיידקים, כולל ציאנובקטריות, אלא גם חוסמת חלוקת ציאנלים, אברונים פוטוסינתטיים של Glaucophytes וחלוקת כלורופלסטים בריאופיטים. עם זאת, לתרופה אין השפעה על הפלסטידים של צמחי כלי דם מפותחים מאוד. זה תומך בתיאוריה האנדוסימיוטית ומצביע על התפתחות חלוקת הפלסטידים בצמחי אדמה.
ספקטרום רגישות לחיידקים
Cyfotaxime משמש לטיפול במגוון רחב של מחלות הקשורות לפעילות של חיידקים הגורמים לזיהומים בעצמות, במערכת העצבים המרכזית, בעור ובדרכי הנשימה התחתונות. זנים בולטים כוללים Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, ו Escherichia. נתוני הרגישות למספר מיקרואורגניזמים בעלי משמעות רפואית מוצגים להלן.
Haemophilus influenzae: ≤ 0.007 מיקרוגרם/מ"ל - 0.5 מיקרוגרם/מ"ל Staphylococcus aureus: 0.781 מיקרוגרם/מ"ל - 172 מיקרוגרם/מ"ל Streptococcus pneumoniae: ≤ 0.007 מיקרוגרם/מ"ל
יישום קליני
Cefotaxime משמש לזיהומים של דרכי הנשימה, העור, העצמות, המפרקים, מערכת גניטורינארית, קרומי המוח ודם. ככלל, יש לו ספקטרום רחב של פעילות נגד רוב החיידקים הגראם-שליליים, למעט פסאודומונס. הוא יעיל גם נגד רוב הקוקוסים הגראם חיוביים, למעט אנטרוקוקוס. יש לו פעילות מתונה נגד האורגניזם האנאירובי Bacteroides fragilis. בדלקת קרום המוח, cefotaxime חוצה את מחסום הדם-מוח טוב יותר מאשר cefuroxime.
Cefotaxime: הוראות שימוש
דלקות בדרכי הנשימה התחתונות, כולל דלקת ריאות הנגרמת על ידי Streptococcus pneumoniae (עם רגישות מופחתת לפניצילין), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (כולל זנים עמידים לאמפיצילין), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. דלקות בדרכי השתן הנגרמות במיוחד ע"י Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri ו-S. marcescens. מקרים של זיבה ללא סיבוכים, כולל כאלו הנגרמים ע"י זנים גונוקוקים המייצרים פניצילינאז. זיהומים באזור האגן, לרבות אלה הנגרמים על ידי E. coli, P. Mirabilis, cocci anaerobic - Peptostreptococcus spp. ו-Peptococcus spp., כמו גם כמה זנים של Bacteroides spp, כולל B. fragilis, Clostridium spp. אלח דם ו/או בקטרמיה הנגרמות, במיוחד, על ידי זנים של E. coli, Klebsiella spp, S. marcescens. זיהומים בעור ורקמות רכות הנגרמות על ידי E. coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. וקוקסי אנאירוביים - Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. זיהומים תוך-בטניים, כולל דלקת הצפק הנגרמת על ידי E. coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. ו-Peptococcus spp. זיהומים של עצמות ומפרקים, לרבות אלה הנגרמים על ידי זנים של H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. זיהומים במערכת העצבים המרכזית, כולל דלקת קרום המוח הנגרמת על ידי N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae ו-E. coli. מניעת זיהומים בתקופה שלאחר הניתוח, מחקרים רבים הראו כי יעילותו אינה עולה על יעילות המניעה בשימוש בצפלוספורינים מהדור הראשון.
התוויות נגד
רגישות יתר לצפלוספורינים. יש להיזהר בחולים אלרגיים לפניצילין, עקב האפשרות לפתח תגובה צולבת, עם מחלות מערכת העיכול (בעיקר קוליטיס), חולים מבוגרים או חולים עם אי ספיקת כליות. יש להשתמש ב-Cefotaxime בזהירות בחולים המקבלים במקביל אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד או משתנים חזקים. עבור ילדים מתחת לגיל חודשיים, התרופה ניתנת רק תוך ורידי
אינטראקציה בין תרופות
Cefotaxime מפגין אפקט סינרגטי עם אנטיביוטיקה של aminoglycoside, vancomycin, נוגדי קרישה (נגזרות קומרין). פרובנציד, אזלוצילין ומזלוצילין מאריכים באופן משמעותי את זמן פעולתו. עבור זיהומים המערבים אנאירובים, יש להשתמש בו בשילוב עם מטרונידזול או קלינדמיצין. אין לערבב עם אנטיביוטיקה aminoglycoside, metronidazole, סודיום ביקרבונט עקב אי התאמה. אסור לערבב תמיסות של cefotaxime (למשל באותו מזרק) עם תמיסות של aminoglycosides, ובמקרה של שימוש בו-זמני, יש לבצע הזרקות של תרופות אלו באתרים שונים. במהלך השימוש ב-cefotaxime, תוצאות חיוביות שגויות של בדיקות הפחתה עבור נוכחות של גלוקוז בשתן אפשריות. במחקרים סרולוגיים, התוצאה של בדיקת Coombs עשויה להיות חיובית כוזבת.
תופעות לוואי של Cefotaxime
תגובות מקומיות: פלביטיס לאחר הזרקה תוך ורידי, כאבים במקום ההזרקה, עייפות וכאב לאחר הזרקה תוך שרירית; רגישות יתר: פריחה, גירוד, אורטיקריה, עווית סימפונות, חום; הפרעות במערכת העיכול: שלשול, לפעמים בחילות והקאות, לעיתים רחוקות מאוד קוליטיס פסאודוממברני; עלייה זמנית בפעילות של transaminases בכבד ופוספטאז אלקליין; עלייה זמנית בקריאטינין בסרום; שינויים בהרכב הדם: גרנולוציטופניה, לויקופניה, אאוזינופיליה, נויטרופניה, אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה; כְּאֵב רֹאשׁ; זיהום על הנגרם על ידי קנדידה (דלקת ברירית הנרתיק). במקרה של מנת יתר, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות, קיים סיכון לאנצפלופתיה הפיכה. טיפול סימפטומטי. ניתן להשתמש בהמודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית.
Cefotaxime: מינון
IM או IV מבוגרים וילדים בגיל 12 שנים: 2 גרם ליום ב-2 מנות, זיהומים בינוניים עד חמורים 3-6 גרם ליום ב-3 מנות, לזיהומים קשים הדורשים מינונים גבוהים יותר, כגון אלח דם 6-8 גרם ליום ב-3 -4 זריקות לווריד, עם זיהומים מסכני חיים לווריד 12 גרם ליום ב-6 זריקות. לזיבה, מנה בודדת של 1 גרם לשריר. המינון המרבי הוא 12 גרם ליום. יְלָדִים. פגים ותינוקות מתחת לגיל 7 ימים - ב-50-100 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום ב-2 זריקות. תינוקות מגיל 7 ימים עד חודש אחד - ב-75-150 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום ב-3 זריקות. תינוקות מעל גיל חודשיים וילדים מתחת לגיל 12 שנים: ילדים במשקל של פחות מ-50 ק"ג לשריר או לווריד 50-180 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום ב-4-6 זריקות. יש להשתמש במינונים גבוהים יותר לזיהומים חמורים, כולל דלקת קרום המוח; בילדים השוקלים יותר מ-50 ק"ג, משתמשים בדרך כלל באותו מינון כמו אצל מבוגרים. המינון המרבי הוא 12 גרם ליום. ילדים מתחת לגיל 2.5 שנים לא צריכים לקבל תמיסות של התרופה עם לידוקאין. כטיפול מונע, 1 גרם 30-90 דקות לפני הניתוח. בהתאם להתוויה, ניתן להכניס מחדש את המינון לאחר 6 ו-12 שעות. באנשים עם פינוי קריאטינין של 5-20 מ"ל לדקה, מומלץ להפחית את המינון בחצי; עם אישור<5 мл / мин вводить 0,5 г через каждые 12 часов.
זמינות:
Cefotaxime משמש לטיפול בזיהומים חיידקיים חמורים הנגרמים על ידי אורגניזמים רגישים: זיהומים CNS (דלקת קרום המוח); זיהומים של דרכי הנשימה ואיברי אף אוזן גרון; דרכי שתן; זיהומים בעצמות ובמפרקים; זיהומים בעור ורקמות רכות; זיהומים של איברי האגן; כלמידיה; זִיבָה; פצעים וכוויות נגועים; דַלֶקֶת הַצֶפֶק; אֶלַח הַדָם; זיהומים בבטן; דַלֶקֶת פְּנִים הַלֵב; מחלת ליים (בורליוזיס); סלמונלוזיס; זיהומים על רקע של כשל חיסוני. התרופה משמשת גם למניעת זיהומים לאחר פעולות כירורגיות (כולל אורולוגיות, מיילדות וגינקולוגיות, במערכת העיכול). התרופה ניתנת במרשם רופא.
הערות
מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות בחולים קשים הנוטלים מינונים גבוהים של אנטיביוטיקה. בחולים הנוטלים cefotaxim במשך יותר מ-10 ימים, יש לעקוב אחר מורפולוגיה של הדם.
התרופה מסווגת כדור חדש של אנטיביוטיקה יעילה. לתרופה קשת פעולה רחבה על מיקרואורגניזמים וחיידקים רבים, בהקשר זה ניתן להשתמש בה בטיפול במחלות בתחומים רבים ברפואה. יתר על כן, Cefotaxime הוא לא רק חומר תרופתי יעיל, אלא גם בטוח הרבה יותר מאנטיביוטיקה דומה. אם אתה תוהה אם ניתן להשתמש ב-cyfotaxime לילדים, אז מומחים אומרים שהתרופה מתאימה לחלוטין לתינוקות, החל מגיל שבוע.
אינדיקציות לשימוש
- מחלות זיהומיות של מערכת הנשימה ומחלות אף אוזן גרון
- זיהומים באברי המין
- מחלות של מערכת השרירים והשלד בעלות אופי זיהומיות
- דלקות עור
- זיהומים בבטן
- פצעים וכוויות זיהומיות
- סלמונלה.
בנוסף, זריקות Cefatoxime משמשות למטרות מניעה לאחר ניתוחים בכירורגיה ובגינקולוגיה. Cefotaxime נקבע גם בטיפול בפתולוגיות זיהומיות שהופיעו על רקע תקלה של מערכת החיסון.
הרכב התרופה
cefotaxime נטול מים פועל כחומר פעיל, אין רכיבים נוספים.
סגולות רפואיות
ל-Cefotaxime השפעה חיידקית, משפיעה באופן פעיל על מיקרואורגניזמים גראם חיוביים וגרם שליליים, ועמידה לאנטיביוטיקה אחרת. לאחר נטילתו הוא נספג באופן מיידי ומגיע לצפיפותו המקסימלית תוך חצי שעה. הוא מופרש בעיקר דרך הכליות, בגיל מבוגר יותר תקופת האלימינציה ארוכה יותר.
טופס שחרור
מחיר ממוצע: 600 רובל לחבילה
התרופה מוצגת כאבקה יבשה, לבנה, בצורה של טבליות אינה זמינה. מיועד לתרגול IV או IM. מסופק בבקבוקי זכוכית שקופים של 500 מ"ג ו-1 גרם, הנמצאים בקופסת קרטון, עם הוראות ברוסית.
אופן היישום
התרופה משמשת לווריד ובשריר, הן למבוגרים והן לילדים.
בפתולוגיות שאינן מסובכות, התרופה מוזרקת או מטפטפת 1 גרם 2 פעמים ביום.
במחלות זיהומיות בדרגת חומרה בינונית, למשל, עם דלקת שקדים, המינון הוא 1-2 גרם 2 פעמים ביום.
במהלך הטיפול במחלות זיהומיות קשות, יש להזריק את התרופה 2 גרם 4-6 פעמים ביום. המינון היומי אינו עולה על 12 גרם.
משך קורס הטיפול נקבע בנפרד.
במהלך פעולות כירורגיות מתבצעת הזרקה חד פעמית, במידת הצורך חוזרים על ההזרקה.
Cefotaxime נקבע לילדים בהתאם לגיל ומשקלו של הילד, ככל שיש צורך בשימוש בתרופה, מחליט הרופא. עבור יילודים, המינון אינו עולה על 50 מ"ג / ק"ג 2 פעמים ביום. ילדים משבוע עד חודש מקבלים 50 מ"ג/ק"ג כל 7-8 שעות. תינוקות מעל גיל שנתיים מקבלים 50-180 מ"ג/ק"ג 4-6 פעמים ביום. במקרים חמורים, על פי שיקול דעתו של הרופא, ניתן להעלות את המינון. כמה ימים לקחת את התרופה נקבע על ידי מומחים.
כיצד לדלל Cefotaxime:
למתן תוך ורידי, התרופה מעורבבת עם מים סטריליים מיוחדים ומוזרקת לאט לווריד.
עבור עירוי תוך ורידי, הסוכן משולב עם ממס מיוחד, באמצעות תמיסה של נתרן כלורי או גלוקוז. את התרופה המדוללת מטפטפים למשך שעה.
כדי להזריק זריקות תוך שריריות, Cefotaxime מדולל עם נובוקאין או לידוקאין, בשביל זה 1 גרם אבקה דורש 4 מ"ל של נובוקאין או לידוקאין.
במהלך ההריון וההנקה
במהלך ההריון, זריקות של Cefotaxime הן התווית נגד. אם מתעוררת השאלה האם ניתן להשתמש ב-cyfotaxime במהלך ההנקה, אז עדיף להתייעץ עם מומחה לייעוץ. ככלל, עדיף לא להשתמש בתרופה במהלך ההנקה. במידת הצורך, השימוש בו, האכלה מומלץ לבטל.
התוויות נגד ואמצעי זהירות
זריקות Cyfotaxim אסורות עבור אינדיקציות כאלה:
- הֵרָיוֹן
- מתן תוך שרירי לילדים עד גיל 2.5 שנים
- רגישות יתר לחומרים תרופתיים.
נטילת אנטיביוטיקה בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית וחולים עם קוליטיס כיבית אמורה להיות זהירה מאוד.
בימים הראשונים לאחר הזרקת התרופה עלולה להתרחש קוליטיס פסאודוממברני, המלווה בשלשול חמור. במקרה זה, האנטיביוטיקה אינה מבוטלת, אך הטיפול הדרוש נקבע במקביל.
במקרים מסוימים, בשלב הראשוני של הטיפול, תיתכן עלייה בטמפרטורה.
אצל אנשים עם רגישות גבוהה לפניצילינים עלולה להופיע אלרגיה לזריקות של התרופה.
אם הטיפול נמשך יותר מ-10 ימים, יש צורך לעקוב אחר ספירת הדם.
במהלך הטיפול חל איסור מוחלט לקחת אלכוהול. מאז זה יכול להשפיע על התפתחות של תגובות שליליות, כמו גם לגרום להתקף של טכיקרדיה, הקאות קשות, ירידה בלחץ הדם, נפיחות של העור, וכו '.
אינטראקציות בין תרופות
כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות נפרוטיות, יש צורך לשלוט על עבודת הכליות.
אסורה תאימות עם אנטיביוטיקה אחרת, במזרק או בטפטפת אחת.
Cefotaxime מסולק באיטיות בשילוב עם חומרים החוסמים הפרשה צינורית.
קיים סיכון לדימום בעת מתן במקביל עם NSAIDs.
תופעות לוואי
בין התגובות הלא רצויות, התגובות הבאות נרשמות לרוב:
- מהצד של מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, סחרחורת, הפרעת קואורדינציה, עוויתות, קפיצות לחץ דם
- ממערכת גניטורינארית: הפרעה בכליות, סטגנציה של שתן, הופעת קיכלי
- ממערכת העיכול: התקפי בחילות והקאות, כאבי בטן, הפרעות בצואה, נפיחות, הפרעות בתפקוד הכבד, סוגים שונים של קוליטיס וכו'.
- ממערכת הדם: התפתחות אנמיה, לויקופניה, פקקת
- מהצד של הלב וכלי הדם: לאחר הזרקה לווריד במתן מהיר עלולות להתפתח הפרעות קצב שעלולות להיות מסכנות חיים.
בנוסף, Cefotaxime יכול לגרום לתגובה אלרגית, הכרוכה בפריחה בעור, גירוד וסמפונות. לאחר מתן, האנטיביוטיקה יכולה גם לעורר הלם אנפילקטי ואנגיואדמה. בין הביטויים המקומיים, כאב מתרחש לעתים קרובות באתר של הזרקה תוך ורידי או תוך שרירית. עם פרמטרים מעבדתיים לאחר הזרקות של אנטיביוטיקה זו, ניתן להבחין בשינויים בדם.
מנת יתר
אם חריגה מהמינון, הביטויים הבאים אפשריים:
- עוויתות
- התפתחות אנצפלופתיה, עם אבחנה של אי ספיקת כליות
- רַעַד
- סימנים של חום
- אובדן שמיעה זמני
- פגיעה בקואורדינציה.
תנאי אחסון
ניתן לאחסן Cefotaxime בטמפרטורת החדר לא יותר משנתיים. חיי המדף הם שנתיים, לאחר פג תוקפו, אסור להשתמש בתרופה.
אנלוגים
קפוטקס
Jepk International, הודו
מחירמ 150 עד 250 רובל
קפוטקס היא אנטיביוטיקה מודרנית מדור חדש. הוא נקבע לזיהומים חיידקיים רבים, באורולוגיה ובפרקטיקה גינקולוגית, לזיהומים בדרכי הנשימה, אלח דם, כוויות ופצעים מוגלתיים. הוא יעיל גם בפתולוגיות אף אוזן גרון, במיוחד בדלקת שקדים, מחלות במערכת העיכול, דלקות עור. צורת התרופה היא אבקה לבנה המיועדת להכנת תמיסה.
יתרונות:
- מגוון רחב של אפקטים
- אפקט מהיר
- ניתן להשתמש ברפואת ילדים.
מינוסים:
- תופעות לוואי רבות
- כאבים במקום ההזרקה.
Rocefin
פ. הופמן-לה רוש בע"מ, שוויץ
מחירמ 500 עד 800 רובל
Rocefin היא תרופה שוויצרית, החומר הפעיל הוא מלח ceftriaxone disodium. הוא מיוצר בצורה של אבקה, נמכר עם תמיסה נוספת - לידוקאין. מרשם למחלות זיהומיות הנגרמות על ידי חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים. נספג היטב, אינו תואם אלכוהול. מומלץ להשתמש לא יותר מ 7-10 ימים, אתה יכול לקנות מרשם.
יתרונות:
- דרגת טיהור מוגברת
- מופרש במהירות מהגוף
- יעיל מאוד.
מינוסים:
- מחיר גבוה
- התווית נגד בהריון והנקה.
היכנס לאט במשך 3 - 5 דקות. למתן טפטוף (בתוך 50 - 60 דקות), ממיסים 2 גרם מהתרופה ב-100 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי איזוטונית או תמיסת גלוקוז 5%. רופאים חטאו באמוקסילין. להזרקה תוך שרירית, ממיסים 1 גרם של Cefotaxime ב-3 מ"ל לפחות מים סטריליים להזרקה.
לכן, השימוש בלידוקאין מוצדק ומוצדק לחלוטין. 1 גרם -2 מ"ל 1% לידוקאין, כמה מים לזריקות? הכל במזרק אחד? הוקצו לנו 600 אלף - איך לחשב נכון כמה ממה ... 1 גרם 2 במרווח של 12 שעות - 10 ימים. יש לדלל טוב יותר עם 2% לידוקאין 4 מ"ל (2 אמפולות), אחרת התחת יראה כמו הדגל הבריטי... התרופה טובה, מודרנית. במקרה זה, ההשפעה תהיה קצרת טווח, והבסיס יהפוך לחבר הכי טוב שלך.
במהלך טיפול אנטיביוטי, גם בצורת זריקות, יש לצרוך הרבה מוצרי חלב מותססים, לשתות ג'לי ויוגורטים נוזליים.
לפני השימוש, התייעץ עם הרופא שלך. קתרין. אגב, גם אני סבלתי מדלקת סטומטיטיס בזמן שטופלתי בדלקת ריאות במקום צינור, וזה היה בפה (חיך וגרון). בנוסף, במשך חמישה ימים סבלתי מעצירות, אני חושד שזה גם בגלל cefotaxime. בתחילה, עקב אבחנה שגויה, הם טופלו בדלקת ריאות, כולל. cefotaxime.
רופאים נכנסים ושואלים זה את זה, "ובכן, במה נטפל או נותנים לו לחיות? ". . אני לא רופא, אבל יש לי גם רקע רפואי. אבל, מכיוון שבנוסף ל-cefatoxime, רשמו לי אז הרבה תרופות אחרות, אני לא בטוח שזה הוא שגרם לזה. כשהוא אמר את זה, הם הציעו לעשות זריקות בשכיבה, והבעיה נעלמה מיד. מיד לאחר ההזרקה התוך שרירית הופיעה סחרחורת קשה, כך שהרגליים נכנעו.
Cefotaxime היא תרופה אנטיבקטריאלית פופולרית, שכן יש לה מגוון רחב למדי של השפעות על גורמים זיהומיים שונים. הוא שייך לאנטיביוטיקה של צפלוספורין ומייצג את הדור השלישי של תרופות כאלה. בשל ההרס המהיר במערכת העיכול, הוא משתחרר רק בהזרקה. התרופה מבוקשת בטיפול במבוגרים עם דלקת אוזן תיכונה, סינוסיטיס, דלקת השופכה ומחלות אחרות, והיא נמצאת בשימוש נרחב גם ברפואת ילדים.
טופס שחרור
Cefotaxime מיוצר על ידי חברות תרופות רבות מרוסיה, הודו, בלארוס וסין. לעיתים נמצא בשם התרופה קיצור או מילה נוספת, המציינת את היצרן, למשל, Cefotaxime-Vial הוא מוצר של החברה הרוסית Vial, Cefotaxime-LEKSVM הוא המוצר של Protek-SVM, ו-Cefotaxime- Promed מיוצרת החברה ההודית Promed Exports. עם זאת, כל התרופות הללו דומות, שכן הן כוללות את אותו מרכיב ומוצגות באותה צורת מינון.
התרופה היא אבקה חסרת ריח המונחת בבקבוקוני זכוכית שקופים אטומים בפקקי גומי. בדרך כלל צבעו לבן, אך עשוי להיות בעל גוון צהבהב קל. ניתן למכור בקבוקי אבקה בנפרד או באריזות של 5 ו-10 בקבוקים. חלק מהיצרנים שמים בקופסה בנוסף ממס - אמפולות של 5 מ"ל של תמיסה שקופה.
מתחם
המרכיב העיקרי והיחיד של התרופה נקרא גם cefotaxime. זה בצורת אבקה כמו מלח הנתרן. המינון של חומר כזה בבקבוקון אחד במונחים של cefotaxime נטול מים הוא 500 מ"ג או 1 גרם (לחלק מהיצרנים יש גם בקבוקונים של 250 מ"ג). אין מרכיבים אחרים בהכנה.
הממס עבור Cefotaxime, שנמצא לפעמים באריזה יחד עם בקבוקוני האבקה, הוא מים סטריליים.
עקרון הפעולה
התרופה מסוגלת להשמיד סוגים רבים של חיידקים מזיקים, שכן תחת פעולתו של cefotaxim מופרעים תהליכי סינתזת הקיר בתאים מיקרוביאליים, וכתוצאה מכך הפתוגן מת. ההזרקות יעילות נגד סוגים שונים של סטפילוקוקוס אאוראוס, אשריצ'יה, אנטרובקטר, סטרפטוקוקוס, מורקסלה, קלבסיאלה, נייסריה ומיקרואורגניזמים רבים נוספים. עם זאת, חלק מהקלוסטרידיות, ליסטריה, בקטרואידים, אנטרוקוקים ופסאודומונס עמידים בפניהם. Cefotaxime גם לא עובד על וירוסים, פטריות ופרוטוזואה.
אינדיקציות
הסיבה לרשום לילד "Cefotaxime" היא:
- דלקת ריאות, ברונכיטיס או זיהום חיידקי אחר בדרכי הנשימה;
- דלקת אוזן תיכונה חריפה;
- סינוסיטיס או סינוסיטיס אחר;
- דלקת בדרכי שתן;
- נזק חיידקי לרקמות רכות ולעור (כולל כוויות ופצעים);
- דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
- דַלֶקֶת הַצֶפֶק;
- אוסטאומיאליטיס;
- דַלֶקֶת פְּנִים הַלֵב;
- מחלות זיהומיות אחרות.
ניתן לרשום את התרופה גם באופן מניעתי אם החולה אמור לעבור ניתוח כירורגי, למשל, במעיים או בכליות. לפעמים רופאי אף אוזן גרון רושמים לטפטף אנטיביוטיקה כזו לתוך האף (עם אדנואידיטיס מוגלתי, סינוסיטיס או נזלת), אך רוב המומחים רואים בשימוש זה בתרופה לא מוצדק, שכן ישנן תרופות מקומיות יעילות ובטוחות יותר.
באיזה גיל הם רושמים?
"Cefotaxime" ניתן לרשום לילדים מלידה, אך זריקות תוך שריריות של אנטיביוטיקה כזו באמצעות "לידוקאין" כממס הן התווית נגד עד 2.5 שנים. באשר לזריקות תוך ורידי, הן מותרות בכל גיל, אך ילודים נקבעים בזהירות רבה.
התוויות נגד
אין להשתמש בתרופה בילדים עם אי סבילות ל-cefotaxim או לכל אנטיביוטיקה אחרת של cephalosporin. במקרה של תגובה אלרגית לפניצילינים או קרבפנמים, תרופה כזו משמשת תחת פיקוחו של רופא, מכיוון שתיתכן תגובה צולבת. זהירות בטיפול "Cefotaxime" נדרשת גם על ידי ילדים עם קוליטיס כיבית או מחלת כליות חמורה.
תופעות לוואי
חלק מהחולים הקטנים מגיבים לזריקות בתגובה אלרגית. זה עשוי להיות כוורות, עור מגרד, ברונכוספזם, רמות מוגברות של אאוזינופילים בדם, חום או ביטוי אחר של אלרגיה. בטיפול ב"Cefotaxime" ישנם גם תסמינים שליליים ממערכת העיכול, למשל, עצירות, כאבי בטן, בחילות, גזים או שלשולים. בנוסף, התרופה יכולה לעורר קוליטיס, צהבת, dysbacteriosis או קנדידה.
לעיתים, לאחר מתן התרופה מופיעים כאבי ראש, הפרעות בכליות, ירידה במספר תאי הדם, הפרעות קצב ובעיות נוספות.
הוראות לשימוש
התרופה יכולה להינתן הן תוך ורידי והן תוך שרירית. לפני השימוש, האבקה מדוללת במים סטריליים (לזריקות תוך ורידי), תמיסה של גלוקוז או נתרן כלורי (לטפטפות לווריד), "לידוקאין" או "נובוקאין" (לזריקות תוך שריריות). להזרקות סילון לוקחים לווריד 4 מ"ל מים ל-1 גרם אבקה, לחליטות טפטוף - 40-100 מ"ל נוזל ל-1-2 גרם תרופה, ובהזרקות לרקמת שריר מדללים 4 מ"ל חומר הרדמה. לכל 1 גרם של cefotaxime.
בחירת המינון, אופן המתן ותדירות ההזרקות מושפעת מחומרת המחלה המדבקת וממצבו של הילד החולה. לילודים, התרופה נקבעת ב-50 מ"ג / ק"ג ליום - כמות זו של אנטיביוטיקה מחולקת ל-2-4 זריקות. אם מהלך הזיהום חמור, המינון היומי עשוי לעלות ל-150-200 מ"ג לכל ק"ג.
לילדים מעל גיל חודש עד 12 שנים (אם משקלם נמוך מ-50 ק"ג), Cefotaxime נקבע בשיעור של 100-150 מ"ג לק"ג. מינון יומי זה מתחלק לשניים עד ארבע זריקות. לחולים מעל גיל 12 עם משקל מעל 50 ק"ג, בהתאם למחלה, רושמים שתיים עד שלוש זריקות ביום, 1-2 גרם של cefotaxime. התרופה ניתנת כל 8-12 שעות ובמידת הצורך גדל המינון שלה. משך מהלך הטיפול נקבע בנפרד, אך בדרך כלל הוא 7-10 ימים.
מנת יתר
מנת יתר של Cefotaxime עלולה לגרום לעוויתות, נזק מוחי, עצבנות עצבית שרירית או רעד.
מכיוון שאין תרופת נגד לאנטיביוטיקה כזו, נעשה שימוש בטיפול סימפטומטי במקרה של מנת יתר.
אינטראקציה בין תרופות
אם אתה משלב זריקות Cefotaxime עם טיפול בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות או נוגדי טסיות, הדבר יגביר את הסיכון לדימום. כאשר ניתנים עם משתנים מסוימים ואמינוגליקוזידים כלשהם, ההשפעה השלילית על הכליות גוברת. בשימוש עם תרופות החוסמות הפרשת צינוריות, ריכוז הפלזמה של cefotaxim יגדל, והפרשתו תאט, מה שמאיים להגביר את התגובות השליליות.
תנאי מכירה ואחסון
"Cefotaxime" מסווגת כתרופת מרשם, ולכן יש צורך בבדיקת רופא לפני קניית תרופה כזו. מחיר התרופה מושפע מהיצרן, מינון האנטיביוטיקה ומספר הבקבוקונים בקופסה. בממוצע, בקבוק אחד עולה 20-30 רובל.
יש צורך לאחסן בקבוקונים אטומים בבית בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס, לשים את התרופה במקום מוסתר מילדים קטנים. חיי המדף של האבקה הם שנתיים.
את התמיסה המוכנה ניתן לאחסן במקרר לא יותר מ-12 שעות, אך עדיף להכין טרי לזריקה הבאה.
נוסחה מבנית
שם רוסי
השם הלטיני של החומר Cefotaxime
Cefotaximum ( סוּג. Cefotaximi)שם כימי
]-3-[(אצטילוקסי)מתיל]-7-[[(2-אמינו-4-תיאזוליל) (מתוקסיאימינו)אצטיל]אמינו]-8-אוקסו-5-תיה-1-אזביציקלוקט-2-אן-2- חומצה קרבוקסילית (כמלח נתרן)
נוסחה גסה
C 16 H 17 N 5 O 7 S 2קבוצה פרמקולוגית של החומר Cefotaxime
סיווג נוזולוגי (ICD-10)
קוד CAS
63527-52-6מאפייני החומר Cefotaxime
אנטיביוטיקה חצי סינתטית מקבוצת הצפלוספורינים מהדור השלישי לשימוש פרנטרלי.
בשימוש כמלח הנתרן, התמיסות בצבע צהוב חיוור עד ענבר בהיר (בהתאם לריכוז ולממס בשימוש). משקל מולקולרי 477.46.
פַרמָקוֹלוֹגִיָה
השפעה פרמקולוגית- קוטל חיידקים, אנטיבקטריאלי רחב טווח.יש לו זיקה גבוהה לחלבונים קושרים פניצילין של מעטפת החיידקים, חוסם פולימראז פפטידוגליקן, משבש את הביוסינתזה של המוקופפטיד של דופן התא של מיקרואורגניזמים.
לאחר הזרקה תוך שרירית בודדת למתנדבים בריאים, 0.5 או 1 גרם C max (11.7 ו-20.5 מיקרוגרם/מ"ל, בהתאמה) מושגת תוך 30 דקות. 5 דקות לאחר ההפעלה / בהקדמה של 0.5; 1 או 2 גרם C max הוא 38.9; 101.7 ו-214.4 מיקרוגרם/מ"ל, בהתאמה. קשירה לחלבוני דם (בעיקר אלבומינים) - 25-40%. יוצר ריכוזים טיפוליים ברוב הרקמות (שריר הלב, עצמות, כיס מרה, עור, רקמות רכות) ונוזלים (סינוביאלי, קרום הלב, הצפק, חוט השדרה, תפליט פלאורלי) של הגוף, כיח, מרה, שתן, עובר דרך השליה, חודר לתוך את חלב החזה. T 1/2 מפלזמה הוא כשעה, ללא קשר לדרך הניהול.
מופרש על ידי הכליות - כ-60% מהמינון הניתן מופרש תוך 6 שעות לאחר תחילת העירוי. כ-20-36% מה-cefotaxime מופרש ללא שינוי, 15-25% בצורה של deacetylcefotaxme (המטבוליט העיקרי), בעל פעילות אנטיבקטריאלית, 20-25% - בצורה של שני מטבוליטים לא פעילים אחרים - M 2 ו- M 3 . עם זריקות תוך ורידי חוזרות במינון של 1 גרם כל 6 שעות במשך 14 ימים, לא נצפית הצטברות.
עם עירוי בודד במשך 10-15 דקות במינון של 50 מ"ג/ק"ג בילודים (n = 29), T 1/2 של cefotaxim היה 3.4 שעות בילדים במשקל ≥1500 גרם בלידה והיה ארוך יותר - 4.6 שעות - עם משקל הגוף<1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.
יש לו קשת רחבה של פעילות אנטי-מיקרוביאלית. עמיד בפני 4 (מתוך 5) בטא-לקטמאסות של חיידקים גראם-שליליים ופנצילינאז סטפילוקוקלי. פעיל כלפי Staphylococcus aureus,לְרַבּוֹת מייצר פניצילינאז Staphylococcus epidermidis,כמה זנים Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae(במיוחד Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes(סטרפטוקוקים בטא המוליטיים מקבוצה A), Streptococcus agalactiae(סטרפטוקוקים מקבוצה B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae,כולל זנים עמידים לאמפיצילין, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,לְרַבּוֹת זנים המייצרים פניצילינאז Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens,זנים רבים Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Pseudomonas aeruginosa, Spp.עשוי לפעול על זנים רב עמידים עמידים בפניצילינים, צפלוספורינים מהדור הראשון ואמינוגליקוזידים. הוא פחות פעיל נגד קוקי גראם חיוביים מאשר צפלוספורינים מהדור הראשון והשני.
עמיד בפני cefotaxim: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; אנאירובים גראם שליליים; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
סרטן, מוטגניות, השפעה על פוריות
מחקרים ארוכי טווח בבעלי חיים להערכת קרצינוגניות לא נערכו. לא זוהתה פעילות מוטגנית (בדיקת מיקרו-גרעין בעכברים, בדיקת איימס). לא הייתה השפעה על הפוריות בחולדות במתן s/c במינונים של עד 250 מ"ג/ק"ג ליום (0.2 MRDC ב-mg/m 2) ובעכברים במתן תוך ורידי במינונים של עד 2000 מ"ג/ק"ג ליום (0.7 MRH במ"ג/מ"ר).
השימוש בחומר Cefotaxime
זיהומים חיידקיים חמורים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים: זיהומים בדרכי הנשימה ובאיברי אף אוזן גרון (למעט אנטרוקוקלים), עור ורקמות רכות (כולל פצעים וכוויות נגועים), עצמות ומפרקים, דרכי השתן, אברי האגן, מיילדות וגינקולוגיות ( כולל כלמידיה, זיבה, לרבות אלה הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים המפרישים פניצילינאז), בקטרמיה, ספטיסמיה, דלקת הצפק, זיהומים תוך בטניים, דלקת קרום המוח חיידקית (למעט ליסטריוזיס), אנדוקרדיטיס, מחלת ליים, קדחת טיפוס, זיהומים על רקע כשל חיסוני. ; מניעת זיהומים לאחר פעולות כירורגיות, כולל. על מערכת העיכול
התוויות נגד
רגישות יתר (כולל לפניצילינים, צפלוספורינים אחרים, קרבפנמים), הריון, הנקה (חודרת לחלב אם), ילדים מתחת לגיל 2.5 שנים (להזרקה תוך שרירית).
הגבלות יישום
תקופת ילודים, היסטוריה של אנטרוקוליטיס (במיוחד קוליטיס כיבית), אי ספיקת כליות כרונית.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
במהלך ההריון זה אפשרי רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון לעובר. אין מחקרים נאותים ומבוקרים בנשים בהריון.
במחקרי רבייה עם מתן תוך ורידי במינונים של עד 1200 מ"ג/ק"ג/יום (0.4 MRDC במ"ג/מ"ר) בעכברים נקבות בהריון או במתן תוך ורידי במינונים של עד 1200 מ"ג/ק"ג/יום (0.8 MRDH במ"ג/מ"ר) 2) בחולדות נקבות הרות, לא נמצאה עדות להשפעות עובריות וטרטוגניות.
במחקרים על התפתחות סב-לידתית ואחרי-לידה בחולדות, הוכח כי במינון של 1200 מ"ג/ק"ג ליום, משקל הגוף של הגורים בלידה היה נמוך משמעותית ונשאר נמוך יותר מאשר בקבוצת הביקורת במשך 21 ימי האכלה.
תופעות לוואי של החומר Cefotaxime
ממערכת העצבים ומאיברי החישה:כאב ראש, סחרחורת.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס):הפרעות קצב לב (עם מתן סילון מהיר), נויטרופניה, לויקופניה חולפת, גרנולוציטופניה, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, היפופרוטרומבינמיה, אנמיה המוליטית אוטואימונית.
ממערכת העיכול:בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים / עצירות, גזים, דיסבקטריוזיס, עלייה חולפת בטרנסאמינאזות בכבד, פוספטאז אלקליין LDH ובילירובין בפלסמת הדם; לעיתים רחוקות - קוליטיס פסאודוממברני, סטומטיטיס, גלוסיטיס.
ממערכת גניטורינארית:עלייה בריכוז של חנקן אוריאה וקריאטינין בפלסמת הדם, דלקת כליות אינטרסטיציאלית, תפקוד כליות לקוי, אוליגוריה.
תגובות אלרגיות:פריחה, סומק, אורטיקריה, אאוזינופיליה, אריתמה מולטיפורמה exudative, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל, צמרמורות/חום, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי.
אחרים:זיהום על, קנדידה בנרתיק ובפה; תגובות באתר ההזרקה: עם מתן i/m - כאב, התפרצות ודלקת של הרקמות באתר ההזרקה; עם / במבוא - פלביטיס.
אינטראקציה
כאשר נלקח בו זמנית עם aminoglycosides, polymyxin B ומשתני לולאה, נפרוטוקסיות עולה. מגביר את הסיכון לדימום בשילוב עם תרופות נוגדות טסיות (כולל NSAIDs). Probenecid מאט את ההפרשה, מגביר את ריכוז הפלזמה ו-T 1/2 (מגביר את הסבירות לתופעות לוואי).
אינו תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסות של אנטיביוטיקה אחרת במזרק אחד או בתמיסת עירוי אחת.
מנת יתר
תסמינים:התרגשות עצבית-שרירית מוגברת, עוויתות, רעד, אנצפלופתיה (במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות).
יַחַס:סימפטומטי, שמירה על תפקודים חיוניים. אין תרופת נגד ספציפית.
מסלולי ניהול
ב / ב, ב / מ
אמצעי זהירות עבור החומר Cefotaxime
תגובות אנפילקטיות.המינוי של צפלוספורינים מצריך איסוף של היסטוריה אלרגית (דיאתזה אלרגית, תגובות רגישות יתר לאנטיביוטיקה בטא-לקטם). אם המטופל מפתח תגובת רגישות יתר, יש להפסיק את הטיפול. השימוש ב-cefotaxime הוא התווית נגד בחולים עם היסטוריה של תגובה מיידית של רגישות יתר לצפלוספורינים. בכל מקרה של ספק, נוכחות רופא במתן הראשון של התרופה היא חובה עקב תגובה אנפילקטית אפשרית. אלרגיה צולבת ידועה בין צפלוספורינים לפניצילינים, המופיעה ב-5-10% מהמקרים. באנשים עם היסטוריה של אלרגיה לפניצילינים, התרופה משמשת בזהירות רבה.
קוליטיס פסאודוממברני.בשבועות הראשונים לטיפול עלולה להופיע קוליטיס פסאודוממברני המתבטא בשלשול חמור וממושך. האבחנה מאושרת על ידי קולונוסקופיה ו/או בדיקה היסטולוגית. סיבוך זה נחשב לחמור מאוד: הפסק מיד את מתן התרופה ורשום טיפול הולם, כולל מתן פומי של vancomycin או metronidazole.
השילוב עם תרופות נפרוטוקסיות מצריך מעקב אחר תפקוד הכליות, שימוש של יותר מ-10 ימים - שליטה בהרכב התאי של הדם. יש לרשום לחולים מבוגרים ותשושים ויטמין K (מניעת היפו-קרישה).
במהלך הטיפול ב-cefotaxime, תיתכן בדיקת Coombs חיובית שגויה ובדיקת שתן חיובית כוזבת לגלוקוז (מומלץ להשתמש בשיטות גלוקוז-אוקסידאז לקביעת גלוקוז בדם).
אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים
שמות מסחריים
| שֵׁם | הערך של מדד ווישקובסקי ® |