Всеки знае за съществуването на антибиотици, но много по-малък брой хора могат да кажат как са получени за първи път и са започнали да се използват. Днес е трудно да си представим, че преди изобретяването на тези чудотворни лекарства е било възможно да умрем от поглъщането на обикновена бактерия. Широкото използване на антибиотици обаче доведе до безконтролната им употреба. Съвременният ритъм на живот не позволява на човек да се разболее, така че ако това се случи, той се опитва да се възстанови възможно най-бързо и е готов да поглъща всякакви хапчета, които са помогнали на неговите колеги, приятели или роднини. В същото време пациентът не бърза да потърси съвет от лекар.
Мнозина искрено вярват, че антибиотиците могат да излекуват абсолютно всичко. Лекарството "Пеницилин", инструкциите за употреба на които често се изхвърлят като ненужни веднага след закупуването му, заема един от горните редове в списъка на лекарствата, взети за други цели.
Въвеждане на антибиотика пеницилин
Лекарството, толкова важно за медицината, получи името си от една от разновидностите на плесенните гъбички, а именно Penicillium chrysogenum. Днес лекарството "Пеницилин" е най-важният представител на антибиотичната група лекарства. Има както бактерициден, така и бактериостатичен ефект. Появата на първия естествен антибиотик се дължи на много късмет. Александър Флеминг, който посвети по-голямата част от живота си на изучаване на механизмите на борбата на човешкото тяло с бактериални инфекции, показа неприемлива за учен нечистота и използва мръсни блюда на Петри за култивиране в експеримента. След отглеждането на колониите от стафилококи беше открит странен модел: около плесенните острови всички бактерии се оказаха мъртви. Това явление накара учения да проучи по-отблизо гъбата от семейство Penicilium. През 1928 г. Александър Флеминг успява да изолира молекула, отговорна за унищожаването на инфекциозния агент. Още този първи антибиотик направи истинска революция в областта на медицината.
Въпреки това едва през 1938 г. е тествана технология, която позволява производството на чист пеницилин в достатъчни количества. Благодарение на това лекарство много войници, оперирани на полето, остават живи по време на Втората световна война. Флеминг и двама от неговите последователи, Флори и Чейн, получават Нобелова награда за изключителни заслуги през 1945 г.
Спектър на действие
Лекарството "Пеницилин", чиято употреба в разумни количества е абсолютно безопасна за повечето хора, може да победи редица патогенни бактерии. Действието му се простира върху микроорганизми като стрептококи, менингококи, пневмококи и гонококи. В допълнение, патогените на стафилококи, тетанус, дифтерия, антракс и газова гангрена имат повишена чувствителност към този антибиотик. В същото време антибиотикът пеницилин е практически безполезен в случаите, когато е необходимо да се унищожат дизентерийните чревни бактерии, коклюшните и туберкулозни бацили или патогените на Pseudomonas aeruginosa и Friedlander.
Класификация
Днес можем да говорим за съществуването на 4 групи пеницилини, всяка от които има свои собствени характеристики и различна ефективност. Естественият антибиотик, синтезиран от плесени, има тесен спектър на действие, но има най-малко токсичен ефект върху човешкото тяло. Тази категория включва такива лекарства като "Ифеноксиметилпеницилин" и "Бензилпеницилин". Полусинтетичните пеницилини, подобрени в лабораторията, се използват за борба с микроорганизми като коки, стафилококи, грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Ярки представители на тази група са лекарствата "Нафцилин", "Амоксицилин", "Оксацилин", "Ампицилин" и "Метицилин". Карбоксипеницилините и синтетичните широкоспектърни пеницилини са своеобразно "тежко оръжие". Следователно употребата на антибиотици от тези групи, включително тикарцилин, мезлоцилин, карбеницилин, азлоцилин, е необходима само в крайни случаи и след консултация с Вашия лекар.
Механизъм на действие
Как действа антибиотикът пеницилин? Инструкциите за употреба на лекарства на този въпрос отговарят само накратко. Междувременно е много интересно и информативно. Бактерицидният ефект на лекарството "Пеницилин" се основава на факта, че той предотвратява синтеза на пептидогликан. Това вещество е основен компонент на клетъчната мембрана на микроорганизмите. Така бактерия, която не може да се възстанови, е обречена на смърт. Но някои от патогените са се научили да противодействат на това лекарство. Резистентността към лекарството им осигурява бета-лактамаза, чиято молекулярна структура не може да бъде разрушена от естествения пеницилин. Синтетичните антибиотици са лишени от този недостатък. Те инхибират активността на инхибиторите, отговорни за производството на бета-лактамаза, като по този начин не позволяват на бактериите да се защитят.
Показания за употреба
Антибиотиците от групата на пеницилина имат широк спектър на действие. Прилагат се при сепсис, менингококови, пневмококови и гонококови инфекции, остеомиелит, газова гангрена и тежки флегмони. Това все още не е пълният списък на проблемите, с които пеницилинът може да се справи. Инструкциите за употреба също информират за необходимостта от използване на антибиотик при инфектирани изгаряния от 3 и 4 градуса, рани на меките тъкани, гноен менингит, еризипел, мозъчен абсцес, гонорея, сифилис, сикоза, фурункулоза. Лекарите също предписват курс на лекарството за профилактика в следоперативния период. Антибиотикът "Пеницилин" се използва и при лечението на някои детски заболявания. Те включват заболявания като пъпен сепсис, пневмония при новородени и кърмачета, отит, скарлатина, менингит. По време на бременност лекарите препоръчват да избягвате приема на каквито и да било лекарства, доколкото е възможно. Просто е невъзможно да се предскаже как всеки от компонентите на лекарството ще повлияе на развитието на плода. Въпреки това, в някои ситуации лекарството "Пеницилин" по време на бременност е разрешено. Проучванията показват, че това е един от най-безопасните видове антибиотици в такива случаи, тъй като употребата му рядко води до нежелани последствия.
Начин на приложение
Повечето антибиотици се предлагат под формата на таблетки, както и инжекции и капки. В това отношение лекарството "Пеницилин" не е изключение. Инструкциите за употреба на лекарството трябва да съдържат информация за това как да го използвате.
Установено е, че най-голям ефект се постига при интрамускулно приложение на антибиотика. Въпреки това, разтвори за изплакване, както и капки за носа и очите, успешно се използват за лечение на локализирано заболяване. Продължителността на лечението и дозировката трябва да се определят изключително от лекуващия лекар.
Противопоказания
За всяко лекарство има противопоказания за употреба и антибиотиците не са изключение. Характеристика на лекарството "Пеницилин" е, че той може да действа като мощен алерген за някои хора.
Ако пациент със свръхчувствителност към лекарството се прилага интрамускулно, тогава може да настъпи анафилактичен шок. В допълнение към индивидуалната непоносимост, има редица заболявания, при диагностицирането на които не се препоръчва употребата на пеницилин. Те включват бронхиална астма, сенна хрема, уртикария. Комбинирането на лекарството с употребата на алкохол също не е разрешено.
Странични ефекти
При по-голямата част от хората приемането на антибиотик "Пеницилин" не предизвиква никакви отрицателни странични ефекти. Въпреки това, някои пациенти могат да получат алергични реакции, сред които кожни обриви заемат значителна част. По-редки, но по-тежки са респираторните проблеми и анафилактичният шок. За да се елиминират напълно нежеланите реакции, е необходимо да се проведат редица тестове преди употребата на антибиотик и да се консултирате със специалист. Наличието на непоносимост към пеницилин трябва задължително да бъде отразено в медицинското досие на пациента.
среден рейтинг
На базата на 0 отзива
Гъбите са царството на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях влизат в нашата диета, други причиняват кожни заболявания, трети са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбите от рода Penicillium спасяват милиони човешки животи от болестотворни бактерии.
Антибиотици от пеницилиновата серия все още се използват в медицината.
Откриването на пеницилина и неговите свойства
През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като отглежда група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязва, че в чашата има области, които не са заобиколени от живи бактерии. Разследването показа, че обичайната зелена плесен, която обича да се установява върху стария хляб, е „виновна“ за тези петна. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококи.
Флеминг влезе по-дълбоко в този въпрос и скоро изолира чист пеницилин, който стана първият антибиотик в света. Принципът на действие на лекарството е следният: когато една бактериална клетка се дели, всяка половина възстановява клетъчната си мембрана с помощта на специален химичен елемент - пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент и бактериалната клетка просто се "разтваря" в околната среда.
Задайте безплатно въпроса си на невролог
Ирина Мартинова. Завършва Воронежския държавен медицински университет. Н.Н. Бурденко. Клиничен ординатор и невролог на BUZ VO \"Московска поликлиника\".
Но скоро възникнаха трудности. Бактериалните клетки се научиха да устояват на лекарството - те започнаха да произвеждат ензим, наречен бета-лактамаза, който унищожава бета-лактамите (основата на пеницилина).
Експертно мнение
Астафиев Игор Валентинович
Невролог - градска болница Покровская. Образование: Волгоградски държавен медицински университет, Волгоград. Кабардино-Балкарски държавен университет на името на A.I. HM. Бербекова, Налчик.
Следващите 10 години имаше невидима война между патогени, които унищожават пеницилина, и учени, които модифицират този пеницилин. Родени са толкова много модификации на пеницилина, които сега формират цялата пеницилинова серия от антибиотици.
Фармакокинетика и принцип на действие
Лекарството за всеки метод на приложение се разпространява бързо в тялото, като прониква в почти всички негови части. Изключения: цереброспинална течност, простатна жлеза и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия тя не надвишава 1%. При възпаление е възможно покачване до 5%.
Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.
Лекарството бързо се екскретира от тялото, след 1-3 часа по-голямата част от него се екскретира през бъбреците.
Гледайте видео по тази тема
Класификация на антибиотиците
Всички лекарства са разделени на: естествени (кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антипсевдомонал).
Естествено
Тези лекарства получен директно от матрицата. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са развили имунитет към тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грам-положителни бактерии и коки, някои анаеробни бактерии и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселинната среда на стомаха бързо ги унищожава.
Бензилпеницилинът под формата на натриеви и калиеви соли е естествен антибиотик с кратко действие. Действието му спира след 3-4 часа, така че са необходими чести повторни инжекции.
Опитвайки се да премахнат този недостатък, фармацевтите са създали естествени дългодействащи антибиотици: бицилин и новокаинова сол на бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат "депо форми", тъй като след инжектиране в мускула те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.
Експертно мнение
Митруханов Едуард Петрович
Лекар - невролог, градска поликлиника, Москва.Образование: Руски държавен медицински университет, Руска медицинска академия за следдипломно образование, Министерство на здравеопазването на Руската федерация, Волгоградски държавен медицински университет, Волгоград.
Примери за лекарства: бензилпеницилинова сол (натриева, калиева или новокаинова), Бицилин-1, Бицилин-3, Бицилин-5.
Полусинтетични антибиотици от пеницилиновата група
Няколко десетилетия след получаване на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и процесът на модификация започна. Повечето лекарства, след подобрение, придобиват устойчивост към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започват да се произвеждат в таблетки.
Изоксазолпеницилините са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилина, а лекарствата от тази група предотвратяват производството на ензима от тях. Но трябва да платите за подобрението - лекарствата от този тип се абсорбират по-малко в тялото и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.
Аминопеницилините са широкоспектърни лекарства. Отстъпват на бензилпеницилините по сила в борбата срещу грам-положителните бактерии, но покриват по-голям спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават в тялото по-дълго и по-добре проникват през някои от бариерите на тялото. Примери за лекарства: Ампицилин, Амоксицилин. Често можете да намерите Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.
Карбоксипеницилини и уреидопеницилини антибиотици, ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо придобиват резистентност към тях. Понякога можете да ги намерите като част от комплексно лечение.
Примери за лекарства: тикарцилин, пиперацилин
Списък на лекарствата
Таблетки
Сумамед
Активна съставка: азитромицин.
Показания: Респираторни инфекции.
Противопоказания: непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност, деца под 6-месечна възраст.
Цена: 300-500 рубли.
Оксацилин
Активна съставка: оксацилин.
Показания: инфекции, чувствителни към лекарството.
Цена: 30-60 рубли.
Амоксицилин Сандоз
Показания: инфекции на дихателните пътища (включително тонзилит, бронхит), инфекции на пикочно-половата система, кожни инфекции, други инфекции.
Противопоказания: непоносимост, деца под 3 години.
Цена: 150 рубли.
Ампицилин трихидрат
Показания: пневмония, бронхит, тонзилит, други инфекции.
Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност.
Цена: 24 рубли.
Феноксиметилпеницилин
Активна съставка: феноксиметилпеницилин.
Показания: стрептококови заболявания, инфекции с лека и средна тежест.
Цена: 7 рубли.
Амоксиклав
Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина.
Показания: инфекции на дихателните пътища, отделителната система, гинекологични инфекции, други чувствителни към амоксицилин инфекции.
Противопоказания: свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.
Цена: 116 рубли.
инжекции
Бицилин-1
Активна съставка: бензатин бензилпеницилин.
Показания: остър тонзилит, скарлатина, раневи инфекции, еризипел, сифилис, лейшманиоза.
Противопоказания: свръхчувствителност.
Цена: 15 рубли на инжекция.
Оспамокс
Активна съставка: амоксицилин.
Показания: инфекции на долните и горните дихателни пътища, стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система, гинекологични и хирургични инфекции.
Противопоказания: свръхчувствителност, тежки стомашно-чревни инфекции, лимфоцитна левкемия, мононуклеоза.
Цена: 65 рубли.
Ампицилин
Активна съставка: ампицилин.
Показания: инфекции на дихателните и пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, менингит, ендокардит, сепсис, магарешка кашлица.
Противопоказания: свръхчувствителност, нарушена бъбречна функция, детска възраст, бременност.
Цена: 163 рубли.
Бензилпеницилин
Показания: тежки инфекции, вроден сифилис, абсцеси, пневмония, еризипел, антракс, тетанус.
Противопоказания: непоносимост.
Цена: 2,8 рубли на инжекция.
Бензилпеницилин новокаинова сол
Активна съставка: бензилпеницилин.
Показания: Подобен на бензилпеницилин.
Противопоказания: непоносимост.
Цена: 43 рубли за 10 инжекции.
За лечение на деца са подходящи Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Но Преди да използвате лекарството, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекарза коригиране на дозата.
Показания за употреба
При инфекции се предписват антибиотици от пеницилиновата група, типът на антибиотиците се избира въз основа на вида на инфекцията. Това могат да бъдат различни коки, бацили, анаеробни бактерии и др.
Най-често антибиотиците лекуват инфекции на дихателните пътища и пикочно-половата система.
Характеристики на приложението
В случай на лечение на деца, трябва да следвате инструкциите на лекаря, който ще предпише желания антибиотик и ще коригира дозата.
В случай на бременност антибиотиците трябва да се използват с изключително внимание, тъй като те проникват в плода. По време на кърмене е по-добре да преминете към смеси, тъй като лекарството прониква и в млякото.
За възрастните хора няма специални указания, въпреки че лекарят трябва да вземе предвид състоянието на бъбреците и черния дроб на пациента, когато предписва лечение.
Противопоказания и странични ефекти
Основното и често единственото противопоказание е индивидуалната непоносимост. Среща се често – при около 10% от пациентите. Допълнителните противопоказания зависят от конкретния антибиотик и са предписани в инструкциите за употреба.
Списък на страничните ефекти
- Развитието на алергии - от сърбеж и треска до анафилактичен шок и кома.
- Мигновено развитие на алергична реакция в отговор на въвеждането на лекарството във вената.
- Дисбактериоза, кандидоза.
В случай на нежелани реакции трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, да спрете приема на лекарството и да проведете симптоматично лечение.
В момента са известни 6 групи пеницилини:
- естествени пеницилини;
- изоксазолпеницилини;
- амидинопеницилини;
- аминопеницилини;
- карбоксипеницилини;
- Уреидопеницилини.
Всички пеницилини имат фундаментално еднаква фармакодинамика. Те нарушават образуването на микробната стена по време на митоза, тъй като са конкурентни инхибитори на транспептидазите, ензими, които катализират образуването на интерпептидни мостове на клетъчната стена. В допълнение, те могат да нарушат синтеза на адхезини - протеини, които покриват микроба като косми и осигуряват свързването му с клетките на макроорганизма. Само по този начин фиксираната микробна клетка е способна да се възпроизвежда. Фармакологичен ефект - бактерициден.
Разлики между посочените групи пеницилини
Всяко лекарство пеницилин има свои собствени характеристики. Разликите са свързани главно с особеностите на техния спектър на действие, фармакокинетиката и нежеланите реакции.
Естествени пеницилини - антибиотици от пеницилиновата група
Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин). Това са тесноспектърни антибиотици. Те засягат предимно Гр. "+" бактерии (коринебактерии, антраксни бацили, клостридии, спирохети) и коки (стафилококи, стрептококи, пневмококи). Трябва да се отбележи много високата чувствителност на микроорганизмите към естествените пеницилини (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), тя е много по-висока, отколкото към други групи пеницилини.
Пеницилин за деца - инструкции за употреба
Натриевата сол на бензилпеницилина (пеницилин G) може да се прилага интрамускулно (IM), интравенозно (IV), ендолумбално и в различни кухини. Калиеви и новокаинови соли на бензилпеницилин се използват само интрамускулно.
При интрамускулно инжектиране на терапевтични дози средната терапевтична концентрация (MTC) в кръвната плазма се постига след 15 минути (след 30-40 минути - при използване на новокаинова сол). В този случай само 40-60% от лекарството се свързва с кръвните протеини, а останалите 50% са свободни. Следователно бензилпеницилинът е спешно средство.
От кръвта пеницилинът прониква в лигавиците, белите дробове, бъбреците, сърцето, чревната стена, плевралната и синовиалната течност, в които концентрацията му е 25-50% от концентрацията в кръвната плазма, бензилпеницилинът прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера , дори при възпаление на менингите, максималната концентрация в цереброспиналната течност е 10% от нивото в кръвта.
Времето за поддържане на терапевтичната концентрация в кръвта варира от 3 до 4 часа, следователно честотата на предписване на бензилпеницилин 6 пъти на ден (на практика по-често се предписва 4 пъти на ден, осигурява се продължаване на действието на лекарството чрез увеличаване на дозата, такава възможност за дозиране на бензилпеницилин се обяснява с много голямата му широчина на терапевтично действие) след един месец от живота. Изключение прави новокаиновата сол на лекарството (бензилпеницилин прокаин), която се прилага 2 пъти на ден.
Елиминационният полуживот е 30 минути, но в случай на бъбречна недостатъчност може да се увеличи до 6-20 часа, тъй като основният път на екскреция е филтриране в гломерулите на бъбреците непроменен. Следователно, когато клирънсът на ендогенния креатинин е по-малък от 30 ml / min, е необходима корекция на режима на дозиране. При новородени честотата на приложение на бензилпеницилин: до 1 седмица от живота - 2 пъти на ден, до 1 месец - 3-4 пъти на ден. Това се дължи на анатомичните и физиологичните особености на бъбреците на малките деца. Пеницилините са ефективни при кисела урина.
Фармакокинетични характеристики на пеницилина:
Пеницилинът може да се прилага само парентерално (интрамускулно, интравенозно). Пиперацилин е само 16% свързан с плазмените протеини.
Отделянето на лекарства включва не само бъбреците, но и черния дроб.
Кратност на назначаването - 3 пъти на ден.
Вторичната резистентност към изброените групи пеницилини (с изключение на карбокси- и уреидопеницилини) се развива бавно. Взаимодействие на пеницилини с лекарства от други групи. Пеницилините са несъвместими с много вещества: основи, разтвори на соли на тежки и алкалоземни метали, хепарин, гентамицин, линкомицин, левомицетин, тетрациклини, амфотерицин В, имуноглобулини, барбитурати, аминофилин и др. Следователно пеницилините трябва да се прилагат с отделна спринцовка. .
Пеницилините са фармакодинамично несъвместими с макролиди, тетрациклини, полимиксин М (взаимно намаляване на ефективността). Синергично е комбинирането на пеницилини с аминогликозиди, цефалоспорини, монобактами. При менингит, причинен от менингококи, пневмококи или Haemophilus influenzae тип "b" - аминопеаицилините са синергисти на левомицетин, който има бактерициден ефект върху тези микроби. Пеницилините са фармакокинетично несъвместими с бутадион, фуроземид и глюкокортикоиди, тъй като последните ускоряват елиминирането на първия от тялото.
Странични ефекти на пеницилините
Естествените пеницилини, изоксазолпеницилините, амидинопеницилините, аминопеницилините са нискотоксични антибиотици с широк спектър от терапевтични ефекти, така че могат да се прилагат в големи дози. Нежеланите реакции са най-чести при въвеждането на тези лекарства алергични реакции (незабавни и забавени). Трябва да се отбележи, че при сравнително често използване на ампицилин (при 5-10% от пациентите) се появява вид "ампицилинов" петнисто-нодуларен обрив (с неалергичен произход), локализиран първо върху кожата на тялото, след това върху крайниците и главата, придружени от сърбеж и треска.
Тази нежелана реакция се проявява най-често на 5-ия до 10-ия ден от лечението с ампицилин, при лечение на големи дози от лекарството при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременна употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза. До известна степен това усложнение е свързано с освобождаването на ендотоксини от мъртви микроорганизми, особено тези, които са част от нормалната чревна микрофлора.
Когато се създават високи концентрации на лекарства в кръвната плазма, те проникват в цереброспиналната течност и мозъка, което води до невротоксични ефекти: халюцинации, делириум, дисрегулация на кръвното налягане, гърчове. Всички тези явления са резултат от антагонизъм с гама-аминомаслена киселина (инхибиторен медиатор в централната нервна система).
При използване на ампицилин са описани случаи на псевдомембранозен колит.
Локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдром на Onet (исхемия и гангрена на крайниците със случайно инжектиране в артерията) или Nicolau (емболия на белодробните и церебралните съдове при инжектиране във вена).
Карбоксипеницилините и уреидопеницилините са лекарства с малък обхват на терапевтично действие. Употребата им може да бъде придружена от появата на: алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, чревна дисбактериоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия, хипокалиемия и хипокалигистия, хипернатриемия (последните две усложнения обикновено не причиняват уреидопеницилините).
Комбинираните препарати, съдържащи клавуланова киселина, могат да причинят остро увреждане на черния дроб.
Изоксазолпеницилини - антибиотици от пеницилиновата група
Оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин са изоксазолпеницилини. Тази група пеницилини също включва метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които практически не се използват поради висока токсичност и / или ниска ефективност. Това са така наречените антистафилококови пеницилини.
Трябва да се подчертае, че изоксазолпеницилините за деца, както всички други бета-лактамни антибиотици, не засягат така наречените метицилин-резистентни стафилококи. Техният спектър на действие е подобен на спектъра на естествените пеницилини, но най-голямата активност на тези лекарства се проявява в ефекта върху стафилококите, включително стафилококите, които произвеждат бета-лактамаза.
Фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилини и бензилпеницилин:
Изоксазолпеницилините могат да се прилагат както парентерално (в / м, в / в), така и перорално 1-1,5 часа преди хранене. Спазването на правилото за приемане на лекарството във връзка с приема на храна е задължително, тъй като тези антибиотици имат ниска устойчивост на солна киселина. По-специално поради тази причина тяхната бионаличност варира от 30 до 50%.
Тези лекарства имат висока способност да се свързват с протеините на кръвната плазма, тя е повече от 90%, те не могат да бъдат отстранени от тялото с помощта на хемодиализа.
Екскрецията се извършва в големи количества (особено оксацилин) от черния дроб. Следователно, при не-тежка бъбречна недостатъчност, употребата им не изисква корекция на режима на дозиране.
Амидинопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група
Амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин са тесноспектърни антибиотици, но техният спектър на действие е в областта на Gr. "-" ентеробактерии (ешерихия, шигела, салмонела, клебсиела, протей).
Фармакокинетични разлики между амидинопеницилини и бензилпеницилин:
Всички лекарства (с изключение на амдиноцилин) могат да се прилагат перорално. Имат достатъчна бионаличност (около 40%). Трябва да се отбележи, че ентералните форми на лекарството са неактивни в лумена на стомашно-чревния тракт, те практически не причиняват дисбактериоза.
По-голям обем на разпространение. Лекарствата проникват по-добре през кръвно-мозъчната бариера и в клетките.
Микроорганизмите практически не развиват вторична резистентност към амидинопеницилините.
За да се увеличи спектърът на действие, амидинопеницилините за деца могат да се комбинират с изоксазолпеницилини, естествени пеницилини и други антибиотици.
Аминопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група
Ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин са широкоспектърни антибиотици. Техният спектър на действие припокрива спектъра на всички горепосочени групи тесноспектърни пеницилини, като допълнително повлияват Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori и Actinomycetes. Гр.са по-чувствителни към аминопеницилините. "+" бактерии от Gr. "-".
Трябва обаче да се отбележи, че аминопеницилините за деца не засягат стафилококите, които произвеждат бета-лактамаза. С други думи, те не решават проблема с болничната инфекция, където важна роля играят стафилококите и други микроби, продуциращи бета-лактамаза. Затова са създадени комбинирани препарати: ампиокс (ампицилин + оксацилин), клонак-R (ампицилин + клоксацилин), уназин и неговите перорални аналози сулацилин, султамицилин (ампицилин + сулбактам, който е бета-лактамазен инхибитор), клонак Х (амоксицилин). + клоксацилин) и аугментин и неговия аналог амоксиклав (амоксицилин + клавуланова киселина, която също е бета-лактамазен инхибитор).
Фармакокинетични разлики между аминопеницилини и бензилпеницилин:
Вътре можете да предписвате всички лекарства от тази група. Въпреки това, ампицилинът трябва да се приема 1-1,5 часа преди хранене, неговата бионаличност е около 40%; Амоксицилин се приема независимо от приема на храна, неговата бионаличност е 70-80%. Амоксицилин в специална лекарствена форма Flemoxin Solutab има бионаличност от 93%. Такава висока бионаличност няколко пъти намалява натоварването на флората на стомашно-чревния тракт и това намалява риска от дисбактериоза.
В допълнение, времето за контакт на лекарството с чревната лигавица е намалено до минимум, поради което диспептичните разстройства се появяват по-рядко. И накрая, дозата на лекарството, прието перорално, е почти равна на дозата на същото лекарство, приложено парентерално. Таблетка модифициран амоксицилин - флемоксин солютаб може да се счупи, дъвче и разтвори, което улеснява поглъщането на лекарството и следователно спазването на режима (или, както се казва сега, спазването).
Известно е, че 30% от пациентите, които редовно приемат лекарства, изпитват затруднения при преглъщане на таблетки и капсули; 25% от пациентите (по-често деца, възрастни хора) предпочитат разтворени форми на лекарства. Трябва да се подчертае, че неспазването на антибиотичната схема води до неуспех на лечението, рецидив или хронифициране на заболяването и разпространение на резистентна инфекция. Tal-, bak и pavampicillins имат достатъчна бионаличност, те не са активни в чревния лумен, поради което рядко причиняват дисбактериоза и диспептични разстройства.
Аминопеницилините в кръвта остават в свободна форма, около 80%. Лекарствата проникват по-добре в много тъкани и течности. При менингит концентрацията на лекарства в цереброспиналната течност може да бъде 70-95% от концентрацията им в кръвната плазма.
Многократността на назначаването на комбинирани лекарства 2-3 пъти на ден.
Карбоксипеницилини - антибиотици от пеницилиновата група
Карбеницилин, карфецилин, кариндацилин, тикардилин - карбоксипеницилини. Това са така наречените антипсевдомонални антибиотици, тъй като тези микроби са най-чувствителни към тях. Въпреки че много други микроорганизми попадат в техния спектър на действие (стрептококи, пневмококи, нейсерии, клостридии, коринебактерии, антраксни бацили, спирохети, ешерихии, шигели, салмонели, клебсиели, протеи, бактероиди).
Все пак трябва да се отбележи, че стафилококите не попадат в спектъра на въздействие на карбоксипеницилините. Следователно в някои случаи карбоксипеницилините за деца трябва да се комбинират с изоксазолпеницилини; Създаден е и специален комбиниран препарат тиментин. (тикарцилин + клавуланова киселина).
Фармакокинетични разлики между карбоксипеницилини и бензилпеницилин:
Карфецилин и кариндацилин са фениловите и инданиловите естери на карбеницилина. Тези лекарства се прилагат през устата, тяхната бионаличност е около 40%. Карбеницилините и тикарцилините практически не се абсорбират от стомашно-чревния тракт.
Лекарствата почти не проникват през кръвно-мозъчната бариера.
Кратност на назначаването - 4 пъти на ден.
Вторичната микробна резистентност се развива бързо.
Цефалоспоринова група
Има 4 поколения (генерации) цефалоспорини. Тяхното разделяне се основава не на хронологичен критерий, а главно на характеристиките на спектъра на действие и фармакокинетиката. В същото време всички цефалоспорини се характеризират с различна степен на резистентност към някои стафилококови бета-лактамази, така че те потискат повечето резистентни към бензилпеницилин щамове на тези микроорганизми.
За всички цефалоспорини съществува риск от кръстосана алергия с други бета-лактамни антибиотици (пеницилини, карбапенеми, монобактами). И накрая, всички цефалоспорини имат еднаква фармакодинамика. Те, подобно на пеницилините, нарушават синтеза на микробната стена по време на митозата. Фармакологичен ефект - бактерициден. Цефалоспорините са широкоспектърни антибиотици. Различните поколения цефалоспорини се различават значително един от друг.
Група цефалоспорини от първо поколение:
За парентерално приложение - цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефапирин, цефацитрил (цефалоспор).
За перорално приложение - цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс), цефадроксил (ултрацеф, дурацеф), цефрадин (велоцеф). Последното лекарство може да се прилага и парентерално.
Спектърът на действие на цефалоспорините от 1-во поколение е доста широк. Те засягат Гр. "+" и гр. "-" коки (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни стафилококи), коринебактерии, антраксни бацили, спирохети, ешерихии, шигели, салмонели, мораксели, клебсиели, протеи, хемофилни бацили, бордетели, йерсинии. Най-голямата чувствителност към цефалоспорини от първо поколение в Gr. "+" бактерии и коки (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни стафилококи), значително по-малко в Gr. "-" бактерии. За повишаване на ефективността или разширяване на спектъра (поради ефекта върху Pseudomonas) тези антибиотици могат да се комбинират с амидинопеницилини или с монобактами, аминогликозиди и др.
Цефалоспорини от група II поколение:
За парентерално приложение - цефуроксил (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол, лекацеф), цефокситин (мефоксин, мефокситин), цефотетан (цетофан), цефотиам (галоспор), цефоницид (моноцид), цефоранид (прецеф), цефметазол, цефатидим, цефалоглицин. , цефатризин.
За перорално приложение - цефуроксим (цинат), цефаклор (цеклор, цефлор, версеф, алфасет), цефапрозил, лоракарбеф.
Спектърът на действие на цефалоспорините от второ поколение съвпада със спектъра на цефалоспорините от първо поколение, но антимикробната активност срещу Gr. "-" флората е най-силно изразена при цефалоспорините от II поколение. В същото време цефалоспорините от второ поколение са резистентни към някои бета-лактамази Gr. "-" бактерии. В допълнение, цефокситин и цефотетан показват активност срещу бактероиди; в цефамандол - към метицилин-резистентни стафилококи. За разширяване на спектъра на действие или повишаване на ефективността на тези антибиотици може да се комбинира с изоксазолпеницилини, аминогликозиди и др.
Група цефалоспорини III поколение:
За парентерално приложение - цефотаксим (клафоран), цефтазидин (фортум, кефадим, тазидин, тизацеф), дефтриаксон (родефин, лонгацеф), цефоперазон (дефобид), цефтизоксим (епоцелин, цефизокс), моксалактам (моксам, ламоксеф), цефменоксим (цефмакс) , цефсулодин (цефомонид), цефодизим (модивид), латамоксеф.
За перорално приложение - цефтибутен (цедекс), цефиксим (цефспан), цефетамет пивоксил, цефподоксим проксетил.
Спектърът на действие на цефалоспорините от трето поколение е по-голям от този на предходните две поколения. Освен това включва: псевдомонас, морганела, назъбвания, клостридии (с изключение на CI. difficile) и бактероиди. Освен това активността на цефалоспорините от III поколение е още повече, в сравнение с цефалоспорините от II поколение, изместена към Gr. "-" флора. Цефалоспорините от III поколение също са резистентни към някои бета-лактамази Gr. "-" бактерии. Трябва да се отбележи умерената активност на повечето антибиотици от тази група към Pseudomonas, serrations, morganella и анаероби.
Изключение правят следните лекарства: Pseudomonas е силно чувствителен към цефтазидим и цефоперазон; при анаероби - до латамоксеф, цефотаксим и цефтриаксон. За разширяване на спектъра на действие или повишаване на ефективността на употребата на цефалоспорини от III поколение, те могат да се комбинират с естествени пеницилини, изоксазолпеницилини (за увеличаване на ефекта върху Gr. "+" бактерии, коки и клостридии), аминопеницилини (за разширяване на спектър поради ефекта върху ентерококи, листерии), карбокси- и уреидопеницилини, аминогликозиди (за увеличаване на ефекта върху псевдомонади, назъбвания, анаероби), синтетично противоинфекциозно лекарство - метронидазол (за увеличаване на ефекта върху анаероби) и др.
IV поколение цефалоспорини:
Цефепим (Maxipim), Cefpirome (Katen), Cefclidin, Cefquinome, Cefozopran, Cefoseliz. Всички лекарства се прилагат само парентерално (в / м, в / в). Спектърът на действие на цефалоспорините от IV поколение е много широк. Той е по-голям от предишните поколения.
Цефалоспорините от IV поколение засягат същите микроорганизми като цефалоспорините III и допълнително - върху цитро-, ентеро- и ацинетобактер. Освен това те са еднакво силно активни по отношение на Гр. „+”, а по отношение на Гр. "-" флора. Цефалоспорините от IV поколение повлияват мултирезистентни микроорганизми, резистентни към бета-лактамази с разширен спектър. Това се дължи на способността на лекарствата лесно да проникват през клетъчната мембрана, поради високия им афинитет към пеницилин-свързващите протеини (PBP) и да създават високи концентрации в периплазменото пространство.
Всичко това определя високата активност на цефепим (Maxipim) и подобни лекарства срещу щамове микроорганизми, резистентни към други цефалоспорини и понякога дори към карбапенеми. Въпреки това, бактероидите попадат извън зоната на въздействие на тези лекарства, следователно, за да разширят спектъра, те могат да се комбинират с карбокси- и уреидопеницилини, метронидазол и др. Вторичната резистентност на микроорганизмите към всички цефалоспорини се развива бавно.
Уреидопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група
Азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин - уреидопеницилини. Това също са антипсевдомонални антибиотици. Техният спектър на действие съвпада с карбоксипеницилините. Най-активното лекарство от тази група е пиперацилин. Неговото комбинирано лекарство е тазоцин (пиперацилин + тазабактам, последният е бета-лактамазен инхибитор).
Пневмония, плеврален емпием, сепсис, септицемия, перикардит, ендокардит, менингит, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките тъкани, лигавиците, УНГ органи, еризипел, бактериемия, дифтерия, антракс, актиномикоза, гонорея, бленорея, сифилис.
Форма на освобождаване на лекарството Пеницилин G натриева сол
Прах за инжекционен разтвор 1 милион единици; бутилка (бутилка) кутия (кутия) 100;
Фармакодинамика на лекарството Penicillin G натриева сол
Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.
Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Щамовете на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са устойчиви на действието на бензилпеницилин. Разлага се в кисела среда.
Новокаиновата сол на бензилпеницилин в сравнение с калиеви и натриеви соли се характеризира с по-голяма продължителност на действие.
Фармакокинетика на лекарството Penicillin G натриева сол
След i / m приложение се абсорбира бързо от мястото на инжектиране. Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Бензилпеницилинът прониква добре през плацентарната бариера, BBB по време на възпаление на менингите.
T1/2 - 30 мин. Екскретира се с урината.
Употреба на лекарството Пеницилин G натриева сол по време на бременност
Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Противопоказания за употребата на лекарството Penicillin G натриева сол
Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти, страдащи от епилепсия.
Странични ефекти на лекарството Penicillin G натриева сол
От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане.
Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие: вагинална кандидоза, орална кандидоза.
От страна на централната нервна система: при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.
Алергични реакции: треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.
Дозировка и приложение на пеницилин G натриева сол
Индивидуален. Въведете в / m, в / в, s / c, ендолумбално.
При / m и / при въвеждането на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 млн. Дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000-100 000 IU / kg, над 1 година - 50 000 IU / kg; ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 IU / kg, според жизнените показания - до 500 000 IU / kg. Множество въвеждане 4-6 пъти /
В зависимост от заболяването и тежестта на протичането се прилага ендолумбално за възрастни - 5000-10 000 IU, за деца - 2000-5000. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид в размер на 1 хиляди U / ml. Преди инжектиране (в зависимост от нивото на вътречерепното налягане) 5-10 ml CSF се отстраняват и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции.
S / c бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати (100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25% -0,5% разтвор на новокаин).
Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин.
Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000. Деца на възраст под 1 година - 50 000-100 000 IU / kg /, над 1 година - 50 000 IU / kg / Честота на приложение 3-4
Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.
Предозиране на пеницилин G натриева сол
Не е описано.
Взаимодействия на лекарството Penicillin G натриева сол с други лекарства
Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, което води до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличаване на полуживота.
При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.
Специални инструкции за приемане на лекарството Пеницилин G натриева сол
Да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия).
Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.
Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.
Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.
Условия за съхранение на лекарството Пеницилин G натриева сол
Списък Б.: При температури под 25 °C.
Срок на годност на лекарството Пеницилин G натриева сол
Принадлежност на лекарството Penicillin G натриева сол към ATX класификацията:
J Антимикробни средства за системна употреба
J01 Антимикробни средства за системна употреба
J01C Бета-лактамни антибиотици - пеницилини
J01CE Пеницилини, чувствителни към бета-лактамаза
Аналозите на пеницилина откриха нови възможности за лекарите при лечението на инфекциозни заболявания. Те са по-устойчиви на агресивната среда на стомаха и имат по-малко странични ефекти.
Относно пеницилините
Пеницилините са най-старите известни антибиотици. Те имат много видове, но някои от тях са загубили значението си поради устойчивост. Бактериите успяха да се адаптират и станаха нечувствителни към действието на тези лекарства. Това принуждава учените да създават нови видове плесени, аналози на пеницилина, с нови свойства.
Пеницилините имат ниска токсичност за тялото, доста широка употреба и добър показател за бактерицидно действие, но те са много по-често срещани, отколкото биха искали лекарите. Това се дължи на органичната природа на антибиотиците. Друго отрицателно качество може да се отдаде и на трудността при комбинирането им с други лекарства, особено подобни по клас.
История
Първото споменаване на пеницилините в литературата се състоя през 1963 г. в книга за индийските знахари. Те използвали смеси от гъби за медицински цели. За първи път в просветения свят Александър Флеминг успява да ги получи, но това не става целенасочено, а случайно, както всички велики открития.
Преди Втората световна война британските микробиолози работят върху въпроса за промишленото производство на лекарства в необходимите обеми. Същият проблем беше решен паралелно в САЩ. Оттогава пеницилинът се превърна в най-разпространеното лекарство. Но с времето се изолират и синтезират други, които постепенно го изместват от подиума. Освен това микроорганизмите започнаха да развиват резистентност към това лекарство, което усложни лечението на тежки инфекции.
Принципът на антибактериално действие
Клетъчната стена на бактериите съдържа вещество, наречено пептидогликан. Пеницилиновата група антибиотици влияе върху синтеза на този протеин чрез инхибиране на образуването на необходимите ензими. Микроорганизмът умира поради невъзможността да обнови клетъчната стена.
Някои бактерии обаче са се научили да устояват на такава брутална инвазия. Те произвеждат бета-лактамаза, която разрушава ензимите, които засягат пептидогликаните. За да се справят с това препятствие, учените трябваше да създадат аналози на пеницилина, които могат да унищожат и бета-лактамазата.
Човешка опасност
В самото начало на ерата на антибиотиците учените мислеха колко токсични ще станат те за човешкото тяло, защото почти цялата жива материя се състои от протеини. Но след като проведохме достатъчен брой изследвания, установихме, че в тялото ни практически няма пептидогликан, което означава, че лекарството не може да причини сериозна вреда.
Спектър на действие
Почти всички видове пеницилини засягат грам-положителните бактерии от рода стафилококи, стрептококи и патогена на чумата. Също така техният спектър на действие включва всички грам-отрицателни микроорганизми, гонококи и менингококи, анаеробни бацили и дори някои гъбички (например актиномицети).
Учените измислят все повече и повече нови видове пеницилини, опитвайки се да попречат на бактериите да свикнат с техните бактерицидни свойства, но тази група лекарства вече не е подходяща за лечение. Едно от отрицателните свойства на този тип антибиотици е дисбактериозата, тъй като човешкото черво е колонизирано от бактерии, които са чувствителни към ефектите на пеницилина. Това си струва да запомните, когато приемате лекарства.
Основни видове (класификация)
Съвременните учени предлагат модерно разделение на пеницилините в четири групи:
- Естествени, които се синтезират от гъбички. Те включват бензилпеницилини и феноксиметилпеницилин. Тези лекарства имат тесен спектър на действие, главно върху
- Полусинтетични лекарства с резистентност към пеницилиназа. Те се използват за лечение на широк спектър от патогени. Представители: метицилин, оксацилин, нафцилин.
- Карбоксипеницилини (карбпеницилин).
- Група лекарства с широк спектър на действие:
- уреидопеницилини;
- амидопеницилини.
Биосинтетични форми
Например, струва си да дадем няколко от най-често срещаните лекарства в момента, които съответстват на тази група. Вероятно най-известният от пеницилините може да се счита за "Бицилин-3" и "Бицилин-5". Те са пионери в група от естествени антибиотици и са водещи в своята категория, докато не се появиха по-напреднали форми на антимикробни средства.
- "Екстенцилин". Инструкциите за употреба посочват, че това е бета-лактамен антибиотик с продължително действие. Показания за употребата му са обостряне на ревматични заболявания и заболявания, причинени от трепонема (сифилис, фрамбезия и пинта). Предлага се на прах. Инструкциите за употреба на "Extencillin" не препоръчват комбиниране с нестероидни противовъзпалителни средства (NVPS), тъй като е възможно конкурентно взаимодействие. Това може да повлияе неблагоприятно на ефективността на лечението.
- "Пеницилин-Фау" се отнася към групата на феноксиметилпеницилините. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на УНГ органи, кожата и лигавиците, гонорея, сифилис, тетанус. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции, за поддържане на ремисия при ревматизъм, хорея минор, бактериален ендокардит.
- Антибиотикът "Ospen" е аналог на предишното лекарство. Предлага се под формата на таблетки или гранули. Не се препоръчва да се комбинира с NVPS и орални контрацептиви. Често се използва при лечение на детски болести.
Полусинтетични форми
Тази група лекарства включва химически модифицирани антибиотици, получени от плесени.
- Първият в този списък е амоксицилин. Инструкциите за употреба (цена - около сто рубли) показват, че лекарството има широк спектър на действие и се използва за бактериални инфекции на почти всяка локализация. Предимството му е, че е стабилен в киселата среда на стомаха и след усвояване концентрацията му в кръвта е по-висока от тази на други представители от тази група. Но не идеализирайте "Амоксицилин". Инструкциите за употреба (цената може да варира в различните региони) предупреждават, че лекарството не трябва да се предписва на пациенти с мононуклеоза, алергии и бременни жени. Дългосрочната употреба не е възможна поради значителен брой нежелани реакции.
- Оксацилин натриева сол се предписва, когато бактериите произвеждат пеницилиназа. Лекарството е киселинно устойчиво, може да се приема перорално, добре се абсорбира в червата. Бързо се екскретира от бъбреците, така че е необходимо постоянно да се поддържа желаната концентрация в кръвта. Единственото противопоказание е алергична реакция. Предлага се под формата на таблетки или във флакони като течност за инжектиране.
- Последният представител на полусинтетичните пеницилини е ампицилин трихидрат. Инструкциите за употреба (таблетки) показват, че има широк спектър на действие, засягащ както грам-отрицателни, така и грам-положителни бактерии. Пациентите се понасят добре, но трябва да се внимава при тези, които приемат антикоагуланти (например хора с патология на сърдечно-съдовата система), тъй като лекарството потенцира тяхното действие.
Разтворител
Пеницилините се продават в аптеките под формата на прах за инжектиране. Следователно, за интравенозно или интрамускулно приложение, те трябва да бъдат разтворени в течност. Вкъщи можете да използвате дестилирана вода за инжекции, натриев хлорид или разтвор на два процента новокаин. Трябва да се помни, че разтворителят не трябва да е твърде горещ.
Показания, противопоказания и странични ефекти
Показания за антибиотично лечение са диагнози: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис и септицемия, септичен ендокардит, менингит, остеомиелит. В полето на действие попадат бактериални тонзилити, дифтерия, скарлатина, антракс, гонорея, сифилис, гнойни кожни инфекции.
Има няколко противопоказания за лечение с пеницилинова група. Първо, наличието на свръхчувствителност към лекарството и неговите производни. Второ, установената диагноза епилепсия, която не позволява инжектирането на лекарството в гръбначния стълб. Що се отнася до бременността и кърменето, в този случай очакваните ползи трябва значително да надвишават възможните рискове, тъй като плацентарната бариера е пропусклива за пеницилините. Докато приемате лекарството, детето трябва временно да бъде прехвърлено на друг метод на хранене, тъй като лекарството прониква в млякото.
Страничните ефекти могат да се наблюдават на няколко нива едновременно.
От страна на централната нервна система са възможни гадене, повръщане, възбудимост, менингизъм, конвулсии и дори кома. Алергичните реакции се проявяват под формата на кожни обриви, треска, болки в ставите и подуване. Съобщавани са случаи на анафилактичен шок и смъртни случаи. Поради бактерицидното действие е възможна кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбактериоза.
Характеристики на употреба
С повишено внимание е необходимо да се предписва на пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, с установена сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва употребата им на хора, склонни към алергични реакции, както и на тези, които са свръхчувствителни към цефалоспорини.
Ако пет дни след началото на терапията не са настъпили промени в състоянието на пациента, тогава е необходимо да се използват аналози на пеницилин или да се замени групата антибиотици. Едновременно с назначаването, например, веществото "Bicillin-3", трябва да се внимава да се предотврати гъбична суперинфекция. За това се предписват противогъбични лекарства.
Необходимо е ясно да се обясни на пациента, че прекъсването на лечението без основателна причина причинява резистентност на микроорганизмите. И за да го преодолеете, ще ви трябват по-силни лекарства, които причиняват тежки странични ефекти.
Аналозите на пеницилина са станали незаменими в съвременната медицина. Въпреки че това е най-ранната открита група антибиотици, тя все още остава актуална за лечение на менингит, гонорея и сифилис, има достатъчно широк спектър на действие и леки странични ефекти, за да се предписва на деца. Разбира се, както всяко лекарство, пеницилините имат противопоказания и странични ефекти, но те са повече от компенсирани от възможностите за употреба.