Вътре, в / м, в / в, ректално. Дозата се изчислява индивидуално в зависимост от състоянието на пациента, клиничната картина на заболяването, чувствителността към лекарството.
Като анксиолитично лекарство се предписва перорално по 2,5-10 mg 2-4 пъти на ден.
Психиатрия: с неврози, истерични или хипохондрични реакции, дисфория от различен произход, фобии - 5-10 mg 2-3 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. При синдром на отнемане на алкохол - 10 mg 3-4 пъти на ден през първите 24 часа, последвано от намаляване до 5 mg 3-4 пъти на ден. Пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти, както и пациенти с атеросклероза в началото на лечението - перорално, 2 mg 2 пъти на ден, ако е необходимо, се увеличава до постигане на оптимален ефект. На работещите пациенти се препоръчва да приемат 2,5 mg 1-2 пъти дневно или 5 mg (основна доза) вечер.
Неврология: спастични състояния от централен произход при дегенеративни неврологични заболявания - перорално по 5-10 mg 2-3 пъти дневно.
Кардиология и ревматология: ангина пекторис - 2-5 mg 2-3 пъти дневно; артериална хипертония - 2-5 mg 2-3 пъти на ден, вертебрален синдром при почивка на легло - 10 mg 4 пъти на ден; като допълнително лекарство във физиотерапията при ревматичен тазов спондилоартрит, прогресиращ хроничен полиартрит, артроза - 5 mg 1-4 пъти дневно. Като част от комплексната терапия на инфаркт на миокарда: начална доза - 10 mg / m2, след това вътре, 5-10 mg 1-3 пъти на ден; премедикация при дефибрилация - 10-30 mg IV бавно (на отделни дози); спастични състояния от ревматичен произход, вертебрален синдром - началната доза е 10 mg / m2, след това вътре, 5 mg 1-4 пъти на ден.
Акушерство и гинекология: психосоматични разстройства, менопаузални и менструални нарушения, прееклампсия - 2-5 mg 2-3 пъти дневно. Прееклампсия - начална доза - 10-20 mg IV, след това 5-10 mg перорално 3 пъти дневно; еклампсия - по време на криза - в / в 10-20 mg, след това, ако е необходимо, в / в поток или капково, не повече от 100 mg / ден. За улесняване на родовата дейност при отваряне на шийката на матката с 2-3 пръста - IM 20 mg; при преждевременно раждане и преждевременно отлепване на плацентата - интрамускулно в начална доза 20 mg, след 1 час приложението на същата доза се повтаря; поддържащи дози - от 10 mg 4 пъти до 20 mg 3 пъти дневно. При преждевременно отделяне на плацентата лечението се провежда без прекъсване - до узряване на плода.
Анестезиология, хирургия: премедикация - в навечерието на операцията, вечер - 10-20 mg перорално; подготовка за операция - 1 час преди началото на анестезията в / m за възрастни - 10-20 mg, за деца - 2,5-10 mg; въвеждане в анестезия - в / в 0,2-0,5 mg / kg; за краткотраен наркотичен сън по време на комплексни диагностични и терапевтични интервенции в терапията и хирургията - в / в възрастни - 10-30 mg, деца - 0,1-0,2 mg / kg.
Педиатрия: психосоматични и реактивни разстройства, спастични състояния от централен произход - предписват се с постепенно увеличаване на дозата (започвайки с ниски дози и бавно ги увеличавайки до оптималната доза, добре поносима от пациента), дневна доза (може да бъде разделена на 2- 3 дози, като основната доза е най-голямата доза, приета вечер): вътре, не се препоръчва да се използва до 6 месеца, от 6 месеца и по-големи - 1-2,5 mg или 40-200 mcg / kg, или 1,17-6 мг/кв.м, 3-4 пъти на ден.
Вътре, от 1 година до 3 години - 1 mg, от 3 до 7 години - 2 mg, от 7 години и повече - 3-5 mg. Дневни дози - съответно 2, 6 и 8-10 mg.
Парентерално, епилептичен статус и тежки повтарящи се епилептични припадъци: деца от 30 дни до 5 години - IV (бавно) 0,2-0,5 mg на всеки 2-5 минути до максимална доза от 5 mg, от 5 години и повече - 1 mg на всеки 2 - 5 минути до максимална доза от 10 mg; ако е необходимо, лечението може да се повтори след 2-4 часа Мускулна релаксация, тетанус: деца от 30 дни до 5 години - IM или IV 1-2 mg, от 5 години и повече - 5-10 mg, ако е необходимо, доза може да се повтаря на всеки 3-4 часа.
При пациенти в напреднала и сенилна възраст лечението трябва да започне с половината от обичайната доза за възрастни, като постепенно се увеличава в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта. Парентерално, в случай на тревожност, се прилага интравенозно в начална доза от 0,1-0,2 mg / kg, инжекциите се повтарят на всеки 8 часа, докато симптомите изчезнат, след което преминават към перорално приложение.
При двигателно възбуждане се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 10-20 mg 3 пъти на ден. При травматични лезии на гръбначния мозък, придружени от параплегия или хемиплегия, хорея - в / m за възрастни в начална доза от 10-20 mg, за деца - 2-10 mg.
При епилептичен статус - в / в началната доза от 10-20 mg, впоследствие, ако е необходимо - 20 mg / m или / в капково. Ако е необходимо, интравенозно вливане (не повече от 4 ml) се разрежда в 5-10% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на NaCl. За да се избегне утаяване на лекарството, трябва да се използват най-малко 250 ml инфузионен разтвор, полученият разтвор трябва да се разбърка бързо и старателно.
За облекчаване на силен мускулен спазъм - в / в веднъж или два пъти 10 mg. Тетанус: начална доза - 0,1-0,3 mg/kg IV на интервали от 1-4 часа или като IV инфузия от 4-10 mg/kg/ден
фармакодинамика. Диазепам е психотропно лекарство от класа на бензодиазепините с изразено седативно, анти-тревожно, антиконвулсивно и мускулно релаксиращо действие; има и хипнотичен ефект.
В ЦНС диазепамът действа върху специфични бензодиазепинови рецептори, които са функционално тясно свързани с рецепторите на гама-аминомаслената киселина (GABA), основният инхибиторен медиатор на ЦНС, следователно, в резултат на действието на диазепам, инхибиторният ефект на GABA върху ЦНС се засилва.
Диазепам действа върху рецепторите на лимбичната система и мозъчната кора, като показва седативен и анксиолитичен ефект. Мускулно релаксиращо и антиконвулсивно действие на диазепам се свързва със способността му да намалява активността на епилептогенните огнища във всички части на мозъка, както и с неговия инхибиращ ефект върху рефлексите на гръбначния мозък. Диазепам практически няма ефект върху рецепторите на периферната автономна нервна система и не предизвиква екстрапирамидни нарушения.
Фармакокинетика
Таблетки. Диазепам се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки Cmax в плазмата за около 30-90 минути. Степента на усвояване е висока (75%).
Диазепамът се свързва с плазмените протеини (98-9%), разтваря се добре в липиди, лесно преминава BBB и плацентарната бариера.
Лекарството преминава и в кърмата. Привидният обем на разпределение е 1-2 l/kg телесно тегло.
Лекарството се метаболизира в черния дроб с образуването на активни метаболити - N-десметилдиазепам, темазепам и оксазепам.
T ½ на диазепам - до 24 часа T ½ на основния метаболит на диазепам - N-десметилдиазепам - може да достигне 100 часа, поради което терапевтичният ефект на лекарството се удължава. Диазепам и неговите метаболити се екскретират главно в урината, главно под формата на конюгати.
При многократна употреба диазепамът се натрупва в тялото. T ½ се увеличава при новородени, възрастни хора и пациенти с чернодробно заболяване; при бъбречна недостатъчност промените са малки.
Разтвор за инжекции
Абсорбция. Абсорбцията на диазепам зависи от начина на приложение. При / m приложение лекарството се абсорбира напълно, но диазепам не винаги се абсорбира по-бързо, отколкото при перорално приложение.
Разпределение. Нивото на свързване на диазепам и неговите метаболити с плазмените протеини е високо (диазепам - 98%). Известно е, че диазепамът е силно разтворим в липиди. Диазепам и неговите метаболити преминават през BBB и плацентарната бариера, а също така проникват в кърмата (около 1/10 от концентрацията в кръвната плазма на майката).
Метаболизъм. Диазепам се метаболизира главно в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити - N-десметилдиазепам, темазепам, оксазепам.
развъждане. Елиминирането на диазепам се състои от две фази. Първата фаза показва бързото му разпределение в тялото, втората фаза показва дългосрочно елиминиране, което продължава 1-2 дни.
T ½ на лекарството може да продължи 2-5 дни, тъй като неговият активен метаболит, десметилдиазепам (нордиазепам), циркулира в тялото.
При многократна употреба на диазепам се отбелязва натрупване на диазепам и десметилдиазепам. Преди достигане на равновесно състояние може да минат 2 седмици и концентрацията на метаболита може дори да надвиши нивото на диазепам.
Диазепам и неговите метаболити се екскретират в урината, главно под формата на конюгати.
Клирънсът на диазепам е 20-30 ml/min.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации. T ½ на диазепам и неговите метаболити се повишава при новородени, възрастни хора и при пациенти с чернодробно заболяване. При бъбречна недостатъчност T ½ практически не се променя.
In / m инжекциите могат да причинят повишаване на плазмената CPK активност, когато максималното ниво се достигне 12-24 часа след приложението. Това трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на миокарден инфаркт.
Абсорбцията при интрамускулно инжектиране е променлива (особено от глутеалните мускули). Този метод на приложение трябва да се използва, когато пероралното или интравенозното приложение не е възможно или препоръчително.
Няма връзка между концентрацията на диазепам и неговите метаболити в кръвната плазма и терапевтичния ефект.
таблетки
За краткосрочно лечение на тревожност, безпокойство и безсъние.
За спиране на мускулни спазми и болка, свързани с локален патологичен процес или цереброспинални заболявания.
За предотвратяване на спазматично състояние и повторна поява на гърчове.
В случай на синдром на отнемане на алкохол.
За премедикация по време на хирургични операции.
Разтвор за инжекции
Състояния на тревожност и страх или техните симптоми.
Синдром на отнемане на алкохол.
Конвулсии с различна етиология, епилептичен статус, фебрилни конвулсии.
Лекарството се използва и за премедикация преди хирургични операции.
таблетки.Дозите и продължителността на лечението се определят индивидуално в зависимост от възрастта и тежестта на заболяването.
Безпокойство и безпокойство. Възрастните обикновено се предписват 2,5 mg 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 30 mg.
При безсъниеприлагайте 5-15 mg преди лягане.
За деца на възраст 12-18 години лекарството се използва 1-5 mg преди лягане за предотвратяване на нощни ужаси и ходене по време на сън.
За предотвратяване мускулни спазмиприлагайте 2,5-15 mg / ден, разделяйки се на няколко единични дози. При церебрални спазми на възрастни се предписват 2,5-60 mg / ден.
Дневната доза за деца от 5 до 12 години е 5 mg; на възраст от 12 до 18 години - 10 mg (максимум 40 mg / ден). Дневната доза се разделя на 2 приема. Ако е необходимо, таблетката може да се натроши и да се добави към сок или друга напитка или полутечна храна, например ябълкова каша, каша.
синдром на отнемане на алкохол. 10 mg 3-4 пъти през първата половина на деня, през втората - 5 mg 3-4 пъти на ден. Лекарството може да се предписва и 5-20 mg 1 път, което, ако е необходимо, се повтаря на всеки 2-4 часа.
епилепсия(при комплексно лечение). 2,5-60 mg / ден, разделени на няколко единични дози.
За премедикация. 5-20 mg; деца (под 18-годишна възраст) използват 200-300 mcg / kg телесно тегло. Максималната доза за деца под 12 години е 10 mg, за деца под 18 години - 20 mg.
Пациенти в старческа възраст и изтощени пациентиназначава не повече от половината от препоръчителните дози.
Пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчностдозите се намаляват.
Разтвор за инжекции.Дозата се определя индивидуално в зависимост от показанията за употреба и тежестта на заболяването.
При / m приложение лекарството се абсорбира бавно. Препоръчителната скорост на интравенозно приложение е 0,5-1 ml/min или 2,5-5 mg/min.
При силен страхДиазепам се прилага интрамускулно или интравенозно в доза до 10 mg, ако е необходимо, като се повтаря приложението на всеки 4 часа.
За осигуряване на седативен ефектпреди малки хирургични или медицински процедури, лекарството се инжектира в големи вени при 10-20 mg за 2-4 минути; за премедикация - в / в 100-200 mcg / kg телесно тегло.
За предотвратяване на гърчове при възрастнидиазепам се прилага интравенозно при 10-20 mg със скорост 5 mg / min. Ако е необходимо, инжекцията може да се повтори след 30-60 минути. Друг режим включва по-често прилагане на по-малки дози или интрамускулно приложение.
Дозите за деца с интравенозно или интрамускулно приложение на лекарството са 200-300 mcg / kg телесно тегло или 1 mg за всяка година от живота. Максималната дневна доза за деца не трябва да надвишава 3 mg/kg телесно тегло.
За мускулни спазмиДиазепам се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 10 mg на всеки 4 часа.
За елиминиране на тетанията са необходими високи дози. В този случай на възрастни и деца се предписва лекарството интравенозно при 100-300 mcg / kg телесно тегло на всеки 1-4 часа.
При тежък синдром на отнемане на алкохол се прилагат 10 mg диазепам интрамускулно или интравенозно, в някои случаи дозата може да бъде увеличена.
деца. Прилага се при деца от 30-ия ден от живота.
- Свръхчувствителност към бензодиазепини в историята.
Остър пристъп на закритоъгълна глаукома или откритоъгълна глаукома, ако пациентът не получава подходяща терапия.
Миастения гравис.
Респираторна депресия, остра дихателна недостатъчност.
Сънна апнея.
Тежка чернодробна недостатъчност.
Интоксикация с наркотици и психотропни вещества.
Алкохолна интоксикация, остра интоксикация с вещества, които потискат централната нервна система.
Първите 30 дни от живота на новородените поради недостатъчност на чернодробната функция.
I и III триместър на бременността.
период на кърмене.
Не е предназначен за лечение на фобии, обсесии и хронични психози.
Да не се използва като монотерапия за лечение на депресия или депресия, свързана с тревожност, страх, тъй като такива пациенти могат да развият склонност към самоубийство.
най-честите нежелани реакции са сънливост, умора, синдром на зависимост и тромбоза и тромбофлебит на мястото на инжектиране. Тези ефекти често се наблюдават в началото на лечението и обикновено изчезват при продължаване на лечението.
Следните нежелани реакции са дадени в съответствие с класификацията на органните системи, както и честотата на поява (MedDRA): много често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).
От страна на нервната система: често - сънливост; рядко - нарушена координация, главоболие, замаяност, тремор, припадък, световъртеж, амнезия, дизартрия, неподвижност.
От страна на психиката: рядко - объркване, депресия, нервност, параноя, депресия или повишено сексуално желание, синдром на зависимост; парадоксални реакции (например остра тревожност, страх, халюцинации, повишен мускулен тонус, безсъние или нарушения на съня, кошмари, агресивност, неадекватно поведение).
От храносмилателния тракт: рядко - запек, гадене, промени в дейността на слюнчените жлези, повишено слюноотделяне.
От органа на зрението: рядко - замъглено зрение, диплопия, нистагъм.
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - артериална хипотония, брадикардия, сърдечно-съдов колапс; много рядко - сърдечен арест.
От отделителната система: рядко - инконтиненция, задържане на урина.
От страната на кожата: рядко - уртикария, обриви.
От страна на дихателната система: рядко - задух, апнея.
От хепатобилиарната система: много рядко - жълтеница.
От кръвоносната система: много рядко - неутропения.
Лабораторни показатели: много рядко - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: често - повишена умора; честотата е неизвестна - тромбоза и тромбофлебит на мястото на инжектиране; локална болка, еритема, чувствителност на мястото на инжектиране (в случай на интрамускулно инжектиране), хълцане.
За да се намали рискът от тромбофлебит и венозна тромбоза, инжекцията не трябва да се прилага в малки вени. Особено трябва да се избягва инжектиране в артериите или периваскуларното пространство.
Възрастните хора и пациентите с увредена чернодробна функция са по-чувствителни към гореспоменатите неблагоприятни ефекти. Препоръчва се редовно да се преразглежда терапията и, ако е необходимо, да се прекъсне употребата възможно най-скоро.
парентералният диазепам не трябва да се използва при пациенти с органични промени в мозъка (особено атеросклероза) или хронична белодробна недостатъчност. Въпреки това, в изключителни случаи или при лечение на пациент в болница, диазепам може да се прилага парентерално в намалени дози. Интравенозно лекарството се прилага бавно, като не надвишава скоростта от 1 ml (5 mg) / min. Необходимо е да се избягва попадането на разтвора на лекарството в артериите или периваскуларното пространство. Когато се прилага интрамускулно, лекарството трябва да се инжектира дълбоко в мускула. Не добавяйте други разтвори или лекарства към лекарството в спринцовката или инфузионната система! След интравенозно приложение лекарството действа бързо, но за кратко време не се препоръчва за поддържаща терапия.
Употребата на диазепам трябва внимателно да се прецени при пациенти с респираторен дистрес и намалена бдителност поради риск от респираторна депресия.
При пациенти с хронична белодробна недостатъчност или хронично чернодробно заболяване може да се наложи намаляване на дозата; трябва да се използва с повишено внимание и при бъбречна недостатъчност, въпреки че елиминационният полуживот на диазепам не се променя.
Диазепам може да причини амнезия. Обикновено това състояние се появява няколко часа след употребата на лекарството, следователно, за да се намали рискът, на пациентите трябва да се осигури 7-8 часа непрекъснат сън.
При употребата на бензодиазепини могат да се появят парадоксални реакции, като тревожност, възбудимост, нервност, агресивност, параноя, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неадекватно поведение и други негативни поведенчески прояви. Ако се появят тези симптоми, лекарството трябва да се прекрати. Тези симптоми са най-чести при деца и възрастни хора.
При употребата на бензодиазепини може да се развие зависимост. Рискът е повишен при пациенти, които употребяват лекарството дълго време или го използват във високи дози, при пациенти с анамнеза за предразположеност към прекомерна употреба на алкохол и наркотици. Ако се е развила физическа зависимост от бензодиазепините, симптомите на отнемане ще се появят при прекратяване на лечението. Те включват главоболие, мускулни болки, повишена тревожност, напрежение, объркване, нервност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: загуба на чувство за реалност, деперсонализация, изтръпване на крайниците, повишена чувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или епилептични припадъци. При прекратяване на дългосрочна/в терапия е необходимо постепенно намаляване на дозата.
Трябва да се внимава, когато се използва инжекционната форма на диазепам при пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежко изтощение и пациенти с кардиореспираторна недостатъчност, тъй като съществува риск от апнея и/или сърдечен арест. Едновременната употреба на барбитурати, алкохол и други депресанти на ЦНС увеличава тежестта на инхибиращия ефект върху кардиореспираторните функции, увеличава риска от апнея.
Съдържащият се в разтвора бензилов алкохол може да причини необратимо увреждане на новородените, особено на недоносените. В такива случаи инжекционният разтвор се използва само когато няма друга терапевтична алтернатива.
При продължителна терапия е препоръчително редовно да проверявате кръвния тест и чернодробната функция.
Бензодиазепините се предписват на деца само след задълбочена преценка на необходимостта от тяхното приложение; продължителността на лечението трябва да бъде минимална.
В педиатричната практика се използват минимални дози, за да се избегнат опасни странични ефекти (апнея или продължителна сънливост).
Трябва да се използва с повишено внимание при порфирия.
Не използвайте диазепам в акушерството.
Употреба по време на бременност и кърмене. Няма данни за безопасността на лекарството по време на бременност. Някои проучвания показват повишен риск от вродени аномалии, свързани с употребата на бензодиазепини през първия триместър на бременността, така че употребата им е противопоказана. Лекарството не трябва да се използва през последния триместър на бременността.
Ако диазепам е предписан на жена, тя трябва да е наясно с необходимостта от консултация с лекар относно преустановяването на лекарството в случай на планирана бременност или при съмнение за бременност.
Диазепам се екскретира в кърмата, поради което по време на кърмене употребата му е забранена.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми. Пациентите трябва да бъдат информирани, че диазепам, както и други лекарства от тази група, могат да нарушат способността на пациента да изпълнява задачи, които изискват специални умения. Седативният ефект на лекарството, амнезията, нарушената способност за концентрация и нарушената мускулна функция влияят неблагоприятно върху способността за шофиране и работа с машини. По време на употребата на диазепам трябва да се избягва работа, свързана с риск (работа с технически устройства, управление на превозни средства). В случай на недостатъчен сън, вниманието е още по-отслабено. Пациентите трябва да бъдат информирани, че алкохолът може да засили нежеланите реакции, така че трябва да се избягва по време на лечението.
едновременна употреба на диазепам и антихистамини с централно действие, антипсихотици, мускулни релаксанти (баклофен, тизанидин), набилон, лофексидин, фенотиазин или производни на барбитуровата киселина, наркотични лекарства, антидепресанти (МАО инхибитори и др.), както и циметидин, дисулфирам и алкохолни напитки може да засили седативния ефект върху централната нервна система. Повишава се рискът от апнея, възможни са хипотония и мускулна слабост.
При едновременната употреба на диазепам с опиати може да се увеличи депресивният ефект върху дишането. Когато се използва с други мускулни релаксанти, действието е непредсказуемо, съществува риск от спиране на дишането.
При едновременна употреба с антихипертензивни средства, техният хипотензивен ефект се засилва; α-адренергичните блокери могат да увеличат седативния ефект на диазепам. Пациентите в старческа възраст изискват специално наблюдение.
Изониазид, ритонавир, ампренавир повишават концентрацията на бензодиазепини в кръвната плазма.
Ако интравенозният диазепам се прилага едновременно с някакъв наркотичен аналгетик (например в стоматологията), лекарството се препоръчва да се прилага след приложението на аналгетика, като дозата трябва внимателно да се коригира според нуждите на пациента.
При фармакокинетични проучвания са получени противоречиви данни за взаимодействието на диазепам с антиепилептични лекарства.
Инхибиторите на чернодробните ензими (напр. циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) имат способността да намаляват клирънса на бензодиазепините, като по този начин засилват техния ефект. На свой ред индукторите на чернодробните ензими (напр. рифампицин) могат да повишат клирънса на бензодиазепините.
Има съобщения, че бензодиазепините пречат на елиминирането на фенитоин.
При едновременна употреба с леводопа, тежестта на действието на леводопа намалява.
Когато се използва едновременно с дигоксин, диазепам може да намали бъбречната си екскреция, като по този начин увеличи токсичността на дигоксин.
Изониазид, дисулфирам, антихистамини и естроген-съдържащи контрацептиви повишават, докато рифампицин отслабва свързването на диазепам и дезметилдиазепам с плазмените протеини, като по този начин повишава концентрацията на несвързаната фракция на диазепам в кръвната плазма.
При едновременна употреба с алкохол са възможни патологични реакции. Патологичният ефект от взаимодействието на диазепам и алкохол не зависи от количеството и вида на консумирания алкохол.
Алкохолът може да се приема не по-рано от 36 часа след употребата на диазепам.
Противогъбичните лекарства (кетоконазол) също повишават концентрацията на бензодиазепини в кръвната плазма.
бензодиазепините обикновено се изразява в депресия на ЦНС, от сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, объркване, потискане на рефлексите и летаргия. В по-тежки случаи симптомите могат да включват хипотония, респираторна депресия, кома (рядко) и смърт (много рядко).
Ако е настъпило предозиране перорално, незабавно се извършва стомашна промивка, дихателна стимулация и инфузионни разтвори.
Използването на диализа е ограничено. Лечението е симптоматично, дишането, промените в пулса и кръвното налягане трябва да се следят. Артериалната хипотония се елиминира с метараминол или норепинефрин. Флумазенил, специфичен антагонист на бензодиазепинов рецептор, може да се използва за намаляване на депресията на ЦНС. Пациентите, които се нуждаят от такава интервенция, трябва да бъдат внимателно наблюдавани в болнична обстановка. Трябва да се внимава, когато се използва флумазенил при пациенти с епилепсия, лекувани с бензодиазепини.
таблетки - при температура не по-висока от 25 ° C;
инжекционен разтвор - в хладилник при температура 2-8 ° C.
активно вещество:диазепам;
2 ml разтвор (1 ампула) съдържат 10 mg диазепам;
Помощни вещества:бензоена киселина (Е 210), натриев бензоат (Е 211), пропилей гликол, бензилов алкохол, етилов алкохол 96%, вода за инжекции.
Доза от.Инжектиране.
Основни физични и химични свойства:прозрачна течност, цвят от безцветен до светложълт със зелен оттенък.
фармакологична група.
Анксиолитици. Производни на бензодиазепините. ATX код N05B A01.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика.
Диазепам е психотропно лекарство от класа на бензодиазепините с изразено седативно, анти-тревожно, антиконвулсивно и мускулно релаксиращо действие; има и хипнотичен ефект.
В централната нервна система (ЦНС) диазепамът действа върху специфични бензодиазепинови рецептори, които са функционално тясно свързани с рецепторите на гама-аминомаслената киселина (GABA), основният инхибиторен медиатор на ЦНС, следователно, в резултат на действието на диазепам, инхибиторният ефект на GABA върху ЦНС се засилва.
Диазепам действа върху рецепторите на лимбичната система и мозъчната кора, като показва седативен и анксиолитичен ефект. Миорелаксиращият и антиконвулсивният ефект на диазепам се свързва със способността му да намалява активността на епилептогенните огнища във всички части на мозъка, както и с инхибиторния му ефект върху рефлексите на гръбначния мозък. Диазепам практически няма ефект върху рецепторите на периферната автономна нервна система и не предизвиква екстрапирамидни нарушения.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Абсорбцията на диазепам зависи от начина на приложение. Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира напълно, но диазепамът не винаги се абсорбира по-бързо, отколкото когато се прилага перорално.
Разпределение
Нивото на свързване на диазепам и неговите метаболити с плазмените протеини е високо (диазепам - 98%). Известно е, че диазепамът е силно разтворим в липиди. Диазепам и неговите метаболити преминават кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, а също така преминават в кърмата (приблизително 1/10 от концентрацията в кръвната плазма на майката).
Метаболизъм
Диазепам се метаболизира главно в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити - N-десметилдиазепам, темазепам, оксазепам.
развъждане
Елиминирането на диазепам се състои от две фази. Първата фаза показва бързото му разпределение в тялото, втората фаза показва дългосрочно елиминиране, което продължава 1-2 дни.
Полуживотът на лекарството може да продължи 2-5 дни, тъй като неговият активен метаболит, десметилдиазепам (нордиазепам), циркулира в тялото.
При многократна употреба на диазепам се отбелязва натрупване на диазепам и десметилдиазепам. Може да отнеме до 2 седмици за достигане на равновесие, а концентрацията на метаболита може дори да надвиши нивото на диазепам.
Диазепам и неговите метаболити се екскретират в урината, главно под формата на конюгати.
Клирънсът на диазепам е 20-30 ml/min.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Полуживотът на диазепам и неговите метаболити се увеличава при новородени, възрастни хора и при пациенти с чернодробно заболяване. При бъбречна недостатъчност полуживотът на елиминиране практически не се променя.
Интрамускулните инжекции могат да причинят повишаване на активността на плазмената креатинфосфокиназа, когато максималното ниво се достигне 12-24 часа след приложението. Това трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на миокарден инфаркт.
Абсорбцията след интрамускулно приложение е променлива (особено от глутеалните мускули). Този метод на приложение трябва да се използва, когато пероралното или интравенозното приложение не е възможно или препоръчително.
Няма връзка между концентрацията на диазепам и неговите метаболити в кръвната плазма и терапевтичния ефект.
клинични характеристики.
Показания
Състояния на тревожност и страх или техните симптоми.
Синдром на отнемане на алкохол.
Конвулсии с различна етиология, епилептичен статус, фебрилни конвулсии.
Лекарството се използва и за премедикация преди хирургични операции.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към бензодиазепини в историята.
- Остър пристъп на закритоъгълна глаукома или откритоъгълна глаукома, ако пациентът не получава подходяща терапия.
- Миастения гравис земно притегляне.
- Респираторна депресия, остра дихателна недостатъчност.
- Сънна апнея.
- Тежка чернодробна недостатъчност.
- Интоксикация с наркотици и психотропни вещества.
- Алкохолна интоксикация, остра интоксикация с вещества, които потискат централната нервна система.
- Първите 30 дни от живота на новородените поради недостатъчност на чернодробната функция.
- I и III триместър на бременността.
- период на кърмене.
Не е предназначен за лечение на фобии, обсесии и хронични психози.
Да не се използва като монотерапия за лечение на депресия или депресия, свързана с тревожност, страх, тъй като такива пациенти могат да развият склонност към самоубийство.
Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия.
Едновременната употреба на диазепам и антихистамини с централно действие, антипсихотици, мускулни релаксанти (баклофен, тизанидин), набилон, лофексидин, фенотиазин или производни на барбитуровата киселина, наркотични лекарства, антидепресанти (МАО инхибитори и др.), както и циметидин, дисулфирам и алкохолни напитки може да засили седативния ефект върху централната нервна система. Повишава се рискът от апнея, възможни са хипотония и мускулна слабост.
При едновременната употреба на диазепам с опиати може да се увеличи депресивният ефект върху дишането. Когато се използва с други мускулни релаксанти, действието е непредсказуемо, съществува риск от спиране на дишането.
При едновременна употреба с антихипертензивни средства, техният хипотензивен ефект се засилва; α-блокерите могат да увеличат седативния ефект на диазепам. Пациентите в старческа възраст изискват специално наблюдение.
Изониазид, ритонавир, ампренавир повишават концентрацията на бензодиазепини в кръвната плазма.
Ако диазепам се прилага интравенозно едновременно с всеки наркотичен аналгетик (например в стоматологията), лекарството се препоръчва да се прилага след приложението на аналгетика, дозата трябва внимателно да се коригира според нуждите на пациента.
При фармакокинетични проучвания са получени противоречиви данни за взаимодействието на диазепам с антиепилептични лекарства.
Инхибиторите на чернодробните ензими (напр. циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) имат способността да намаляват клирънса на бензодиазепините, като по този начин засилват техния ефект. На свой ред индукторите на чернодробните ензими (напр. рифампицин) могат да повишат клирънса на бензодиазепините.
Има съобщения, че бензодиазепините пречат на елиминирането на фенитоин.
При едновременна употреба с леводопа ефектът на леводопа намалява.
Когато се използва едновременно с дигоксин, диазепам може да намали бъбречната си екскреция, като по този начин увеличи токсичността на дигоксин.
Изониазид, дисулфирам, антихистамини и естроген-съдържащи контрацептиви повишават, докато рифампицин отслабва свързването на диазепам и дезметилдиазепам с плазмените протеини, като по този начин повишава концентрацията на несвързаната фракция на диазепам в кръвната плазма.
При едновременна употреба с алкохол са възможни патологични реакции. Патологичният ефект от взаимодействието на диазепам и алкохол не зависи от количеството и вида на консумирания алкохол.
Алкохолът може да се приема не по-рано от 36 часа след употребата на диазепам.
Противогъбичните лекарства (кетоконазол) също повишават концентрацията на бензодиазепини в кръвната плазма.
Характеристики на приложението
Парентералният диазепам не трябва да се използва при пациенти с органични промени в мозъка (особено атеросклероза) или с хронична белодробна недостатъчност. Въпреки това, в изключителни случаи или при лечение на пациент в болница, диазепам може да се прилага парентерално в намалени дози. Интравенозно лекарството се прилага бавно, като не надвишава скоростта от 1 ml (5 mg) / min. Необходимо е да се избягва попадането на разтвора на лекарството в артериите или периваскуларното пространство. Когато се прилага интрамускулно, лекарството трябва да се инжектира дълбоко в мускула. Не добавяйте други разтвори или лекарства към лекарството в спринцовката или инфузионната система! След интравенозно приложение лекарството действа бързо, но за кратко време не се препоръчва за поддържаща терапия.
Употребата на диазепам трябва внимателно да се прецени при пациенти с респираторен дистрес и намалена бдителност поради риск от респираторна депресия.
При пациенти с хронична белодробна недостатъчност или хронично чернодробно заболяване може да се наложи намаляване на дозата; трябва да се използва с повишено внимание и при бъбречна недостатъчност, въпреки че елиминационният полуживот на диазепам не се променя.
Диазепам може да причини амнезия. Това състояние обикновено се появява няколко часа след употребата на лекарството, следователно, за да се намали рискът, на пациентите трябва да се осигури 7-8 часа непрекъснат сън.
При употребата на бензодиазепини могат да се появят парадоксални реакции, като тревожност, възбудимост, нервност, агресивност, параноя, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неадекватно поведение и други негативни поведенчески прояви. Ако се появят тези симптоми, лекарството трябва да се прекрати. Най-често тези симптоми се наблюдават при деца и пациенти в напреднала възраст.
При употребата на бензодиазепини може да се развие зависимост. Рискът е повишен при пациенти, които употребяват лекарството дълго време или го използват във високи дози, при пациенти с анамнеза за предразположеност към прекомерна употреба на алкохол и наркотици. Ако се е развила физическа зависимост от бензодиазепините, симптомите на отнемане ще се появят при прекратяване на лечението. Те включват главоболие, мускулни болки, повишена тревожност, напрежение, объркване, нервност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: загуба на чувство за реалност, деперсонализация, изтръпване на крайниците, повишена чувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или епилептични припадъци. При прекратяване на продължителна интравенозна терапия е необходимо постепенно намаляване на дозата.
Специално внимание трябва да се обърне при използване на инжекционен диазепам при пациенти в напреднала възраст, силно изтощени пациенти и пациенти с кардиореспираторна недостатъчност, тъй като съществува риск от апнея и/или сърдечен арест. Едновременната употреба на барбитурати, алкохол и други депресанти на ЦНС увеличава инхибиращия ефект върху кардиореспираторните функции, увеличава риска от апнея.
Съдържащият се в разтвора бензилов алкохол може да причини необратимо увреждане на новородените, особено на недоносените бебета. В такива случаи инжекционният разтвор се използва само когато няма друга терапевтична алтернатива.
При продължителна терапия е препоръчително редовно да проверявате кръвния тест и чернодробната функция.
Бензодиазепините се предписват на деца само след задълбочена преценка на необходимостта от тяхното приложение; продължителността на лечението трябва да бъде минимална.
В педиатричната практика се използват минимални дози, за да се избегнат опасни странични ефекти (апнея или продължителна сънливост).
Трябва да се използва с повишено внимание при порфирия.
Не използвайте диазепам в акушерството.
Употреба по време на бременност или кърмене.
Няма данни за безопасността на лекарството по време на бременност. Някои проучвания предполагат повишен риск от вродени аномалии, свързани с употребата на бензодиазепини през първия триместър на бременността, така че употребата им е противопоказана. Лекарството не трябва да се използва през последния триместър на бременността.
Ако диазепам е предписан на жена, тя трябва да е наясно с необходимостта от консултация с лекар относно преустановяването на лекарството в случай на планирана бременност или при съмнение за бременност.
Диазепам се екскретира в кърмата, така че употребата му по време на кърмене е забранена.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.
Пациентите трябва да бъдат информирани, че диазепам, както и други лекарства от тази група, могат да нарушат способността на пациента да изпълнява задачи, които изискват специални умения. Седативният ефект на лекарството, амнезията, нарушената способност за концентрация и нарушената мускулна функция влияят неблагоприятно върху способността за шофиране и работа с машини. По време на употребата на диазепам трябва да се избягва работа, свързана с риск (работа с технически устройства, управление на превозни средства). В случай на недостатъчен сън, вниманието е още по-отслабено. Пациентите трябва да бъдат информирани, че алкохолът може да засили нежеланите реакции, така че трябва да се избягва по време на лечението.
Дозировка и приложение
Дозата се определя индивидуално в зависимост от показанията за употреба и тежестта на заболяването.
Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира бавно. Препоръчителната скорост на интравенозно приложение е 0,5-1 ml/min или 2,5-5 mg/min.
При силен страхдиазепам се прилага интрамускулно или интравенозно в доза до 10 mg, ако е необходимо, повтаряйки въвеждането на всеки 4 часа.
За осигуряване на седативен ефектпреди малки хирургични или медицински процедури, лекарството се инжектира в големи вени при 10-20 mg за 2-4 минути; за премедикация - интравенозно 100-200 mcg / kg телесно тегло.
За предотвратяване на гърчове при възрастниДиазепам се прилага интравенозно в доза 10-20 mg със скорост 5 mg/min. Ако е необходимо, инжекцията може да се повтори след 30-60 минути. Друг режим на приложение включва по-често прилагане на по-малки дози или интрамускулно приложение.
Дозите за деца с интравенозно или интрамускулно приложение на лекарството са 200-300 mcg / kg телесно тегло или 1 mg за всяка година от живота. Максималната дневна доза за деца не трябва да надвишава 3 mg/kg.
За мускулни спазмидиазепам се прилага интрамускулно или бавно интравенозно, 10 mg на всеки 4 часа.
Необходими са по-големи дози за елиминиране на тетания. В този случай на възрастни и деца се предписва лекарството интравенозно при 100-300 mcg / kg телесно тегло на всеки 1-4 часа.
За тежък синдром на алкохолна абстиненция 10 mg диазепам се прилага интрамускулно или интравенозно, в някои случаи дозата може да се увеличи.
деца.
Прилага се при деца от 30 дни от живота.
Предозиране
Предозирането на бензодиазепини обикновено води до депресия на ЦНС, варираща от сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, объркване, потискане на рефлексите и летаргия. В по-тежки случаи симптомите могат да включват хипотония, хипотония, респираторна депресия, кома (рядко) и смърт (много рядко).
Ако се появи предозиране през устата, незабавно се извършва стомашна промивка, дихателна стимулация, прилагане на инфузионни разтвори.
Използването на диализа е ограничено. Лечението е симптоматично, дишането, промените в пулса и кръвното налягане трябва да се следят. Артериалната хипотония се елиминира с метараминол или норепинефрин. Флумазенил, специфичен антагонист на бензодиазепинов рецептор, може да се използва за намаляване на депресията на ЦНС. Пациентите, които се нуждаят от такава интервенция, трябва да бъдат внимателно наблюдавани в болнична обстановка. Трябва да се внимава, когато се използва флумазенил при пациенти с епилепсия, лекувани с бензодиазепини.
Нежелани реакции
Най-честите нежелани реакции са сънливост, умора, синдром на зависимост и тромбоза и тромбофлебит на мястото на инжектиране. Тези ефекти често се наблюдават в началото на лечението и обикновено изчезват при продължаване на лечението.
Следните нежелани реакции са изброени в съответствие с класификацията на органните системи, както и честотата на поява (MedDRA): много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100 до< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), с неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).
От нервната система:често - сънливост; рядко - нарушена координация, главоболие, замайване, тремор, припадък, световъртеж, амнезия, дизартрия, неподвижност.
От страна на психиката:рядко - объркване, депресия, нервност, параноя, депресия или повишено сексуално желание, синдром на зависимост; парадоксални реакции (например остра тревожност, страх, халюцинации, повишен мускулен тонус, безсъние или нарушения на съня, кошмари, агресивност, неадекватно поведение).
От храносмилателния тракт:рядко - запек, гадене, промени в дейността на слюнчените жлези, повишено слюноотделяне
От страна на органите на зрението:рядко - замъглено зрение, диплопия, нистагъм.
От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - артериална хипотония, брадикардия, сърдечно-съдов колапс; много рядко - сърдечен арест.
От пикочната система:рядко - инконтиненция, задържане на урина.
От страна на кожата:рядко - уртикария, обриви.
От страна на дихателната система:рядко - задух, апнея.
От хепатобилиарната система:много рядко - жълтеница.
От кръвоносната система:много рядко - неутропения.
Лабораторни показатели:много рядко - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране:често - повишена умора; честотата е неизвестна - тромбоза и тромбофлебит на мястото на инжектиране; локална болка, еритема, чувствителност на мястото на инжектиране (в случай на интрамускулно инжектиране), хълцане.
За да се намали рискът от тромбофлебит и венозна тромбоза, инжекцията не трябва да се прилага в малки вени. Особено трябва да се избягва инжектиране в артериите или периваскуларното пространство.
Пациентите в напреднала възраст и пациентите с увредена чернодробна функция са по-податливи на гореспоменатите нежелани реакции. Препоръчва се редовно да се преразглежда терапията и, ако е необходимо, да се прекъсне употребата възможно най-скоро.
Най-доброто преди среща
Условия за съхранение
Да се съхранява в хладилник при 2°C до 8°C.
Да се съхранява в оригинална опаковка, за да се предпази от светлина. Да не се замразява.
Да се пази далеч от деца.
Пакет
2 ml в прозрачна стъклена ампула от хидролитичен клас I с линия или точка на счупване и маркиращи пръстени.
По 5 ампули в блистер (палет) от поливинилхлоридно фолио без покритие.
2 или 66 блистера (палети) в картонена опаковка.
По лекарско предписание.
производител
Производител, отговорен за освобождаване на партиди, включително контрол/тестване на партиди:
АД "Гриндекс"
Местоположение на производителя и неговия адрес на място на дейност.
Заявител.
АД "Калцекс"
местоположение на кандидата.
ул. Krustpils, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Инструкции за медицинска употреба на лекарството
Описание на фармакологичното действие
Показания за употреба
Безпокойство, безпокойство, напрежение, депресия, депресия; като компонент на комплексно лечение се използва и при конвулсивен синдром, артериална хипертония, ревматоиден артрит, лумбаго, злокачествени тумори, менопауза, предменструален синдром, дисалгоменорея, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, спастичност на скелетните мускули, алкохолизъм, последствия от наранявания.
Форма за освобождаване
таблетки 2 mg; блистер 10, картонена опаковка 2;
таблетки 5 mg; блистер 10, картонена опаковка 2;
Съединение
1 таблетка съдържа диазепам 2 или 5 mg; По 10 бр в блистер, по 2 блистера в картонена кутия.
Фармакодинамика
Успокояващите и анти-тревожни ефекти се дължат на ефекта върху бензодиазепиновите рецептори на лимбичната система; мускулен релаксант и антиконвулсант - инхибиране на гръбначните рефлекси.
Употреба по време на бременност
Противопоказан през първия триместър на бременността; по време на лечението е необходимо да се спре кърменето.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, глаукома, миастения.
Странични ефекти
Сънливост, замаяност, слабост, атаксия, главоболие; рядко - зрителни нарушения, еуфория, жълтеница, сухота в устата, гадене, запек, задух, тахикардия, хипотония, левкопения, гранулоцитопения, алергични реакции.
Дозировка и приложение
вътре. При състояния на безпокойство и тревожност: 2-5 mg 2-4 пъти дневно.
При спастични състояния: 2-10 mg 3-4 пъти дневно. Максималната дневна доза за амбулаторни пациенти е 15 mg.
Деца под 3 години - 1-5 mg, 4-12 години - 2-10 mg / ден, обикновено в 1-3 дози.
Предозиране
Симптоми: сънливост, инхибиране на рефлексите, възможна е кома.
Лечение: симптоматично. Специфичният антидот е флумазенил.
Взаимодействия с други лекарства
Ефектът се засилва от фенотиазинови производни, барбитурати, МАО инхибитори, циметидин, алкохол.
Предпазни мерки при употреба
Предписва се с повишено внимание при нарушения на функциите на сърцето, дишането, черния дроб и бъбреците, органични увреждания на мозъка, пациенти в напреднала възраст, деца. По време на приема се препоръчва да се избягва работа, свързана с риск и бързина на реакциите.
Условия за съхранение
На сухо място, при стайна температура.
Най-доброто преди среща
Принадлежност към ATX-класификация:
** Ръководството за лекарства е само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да приемате Diazepex, трябва да се консултирате с Вашия лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвета на лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.
Интересувате ли се от Diazepex? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от медицински преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запазете час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.
** Внимание! Информацията, предоставена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Diazepex е дадено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!
Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.