Ärinimi: Karbidopa/Levodopa
PIM või grupi nimi: Levodopa + karbidopa
Annustamisvorm:
tabletidÜhend
toimeained: 250 mg levodopat 25 mg karbidopat (27 mg monohüdraadina)
Abiained: povidoon, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, puhastatud talk, briljantsinine värvaine E133, päikeseloojangukollane värvaine E110, dinaatriumedetaat, glütserool.
Kirjeldus
Tabletid on ovaalsed, kaksikkumerad, helesinist värvi, heledamate või tumedamate laikudega, mille ühel küljel on poolitus ja teisel pool tootja logo.
Farmakoterapeutiline rühm:
parkinsonismivastane aine (dopamiini prekursor + perifeerne dekarboksülaasi inhibiitor)
KoodATH: Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Levodopa struktuur on L-türosiinist tuletatud aminohape. Dopamiin moodustub otse levodopast tsütoplasmaatilise ensüümi, aromaatse L-aminohappe dekarboksülaasi osalusel. Dopamiini mõju lõpptulemuseks on neuronaalse aktiivsuse pärssimine aju juttkehas. Levodopa dekarboksüleeritakse perifeersetes kudedes kiiresti püridoksiinist sõltuva aromaatse aminohappe dekarboksülaasi toimel, muutudes dopamiiniks, mis aga ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Karbidopa pärsib levodopa dekarboksüülimise protsessi perifeersetes kudedes, samas ei tungi see läbi hematoentsefaalbarjääri ega mõjuta levodopa muundumist dopamiiniks kesknärvisüsteemis. Seega võimaldab karbidopa ja levodopa kombinatsioon suurendada ajju siseneva levodopa kogust. Koos manustatuna kahekordistab karbidopa levodopa biosaadavust. Karbidopa kasutuselevõtt ei põhjusta kunagi dopa dekarboksülaasi täielikku inhibeerimist.
Farmakokineetika
a./Levodopa
IMENDUMINE: Levodopa imendub seedetraktist aktiivse transpordi teel, samuti toimub selle läbimine läbi hematoentsefaalbarjääri aktiivsete mehhanismide kaudu. Levodopa imendumist takistab dopa dekarboksülaasi olemasolu sooleseinas. Maost imendub levodopa piiratud koguses. Mao tühjenemise kiirus mängib ravimi imendumisel võtmerolli. Mao tühjenemist aeglustavad tegurid (toit, m-antikolinergilised ained), aeglustavad ravimi jõudmist kaksteistsõrmiksoolde ja aeglustavad selle imendumist. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tundi pärast manustamist.
JAOTUMINE: Levodopa jaotusruumala on 0,9...1,6 l/kg. Säilitades dopa dekarboksülaasi aktiivsust, on levodopa kogukliirens vereplasmas 0,5 l / kg / tunnis. Levodopa läbib hematoentsefaalbarjääri hõlbustatud difusiooni teel. Aju kapillaaride endoteel sisaldab ka dopa dekarboksülaasi kui teist potentsiaalset barjääri levodopa sisenemisel ajju, kuid nendes kapillaarides dekarboksüleeritakse ebaoluline osa.
AINEVAHETUS: Ligikaudu 70–75% suukaudsest levodopast metaboliseerub sooleseinas ("first pass" efekt). Maks praktiliselt ei osale esimese passaaži metabolismis. Levodopa annuse suurendamisega väheneb soolestikus dekarboksüülitava ravimi kogus. Levodopa ei seondu plasmavalkudega. Levodopa dekarboksüülimine dopadekarboksülaasi toimel on peamine tee levodopast dopamiini moodustumiseks. Suur kogus seda ensüümi leidub soolestikus, maksas ja neerudes. Levodopa metoksüülimine katehhool-O-metüültransferaasi mõjul koos 3-O-metüüldopa moodustumisega on levodopa metabolismi teine tee. Pikaajalise ravi korral võib see metaboliit koguneda. Transaminatsioon on levodopa metabolismi täiendav rada. Selle raja lõpp-produktiks on vinüülpüruvaat, vinüülatsetaat ja 2,4,5-trihüdroksüfenüüläädikhape. Kõik metaboolsed rajad, välja arvatud transaminatsioon, on pöördumatud.
VABANEMINE: Kombinatsioonis karbidopaga pikeneb levodopa eliminatsiooni poolväärtusaeg 3 tunnini. Kuni 69% levodopast võib inimese uriinist leida dopamiini ja selle metaboliitide – vanilliinmandelhappe, norepinefriini, homovanillhappe, dihüdrofenüüläädikhappe – kujul.
b./Carbidopa
Soovitatavate annuste korral ei läbi karbidopa hematoentsefaalbarjääri. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-4 tunni pärast. Ligikaudu 50% karbidopast eritub uriini ja väljaheitega. 35% neerude kaudu eritunud karbidopast eritub muutumatul kujul.
Näidustused kasutamiseks
Parkinsoni tõbi ja teadaoleva etioloogiaga parkinsonismi sündroom (entsefaliidi, tserebrovaskulaarsete häirete, mürgiste ainetega, sealhulgas süsinikmonooksiidi või mangaani mürgistuse tõttu).
Vastunäidustused
Seda ei tohi kasutada antipsühhootikumide (neuroleptikumide) kasutamisest põhjustatud sekundaarse parkinsonismi raviks. Ei soovitata alla 18-aastastele patsientidele. Hoolikalt
Ravimit võetakse ettevaatusega mao ja/või kaksteistsõrmiksoole erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste, anamneesis esinenud epilepsiahoogude, raskete kardiovaskulaarsüsteemi haiguste (sealhulgas müokardiinfarkti anamneesis südamerütmihäiretega, südamepuudulikkuse) korral, endokriinsüsteem (sealhulgas suhkurtõbi), rasked kopsuhaigused (sealhulgas bronhiaalastma), vaimsed häired, samuti rasked maksa- ja neerufunktsiooni häired. Annustamine ja manustamine
Sees, väikese koguse toiduga või pärast söömist, juua vett ja mitte närida. Kuna aromaatsete aminohapete ja levodopa vahel on imendumise ajal konkurents, tuleks ravimi kasutamise ajal vältida suurte valkude tarbimist. Levodopa perifeerse konversiooni pärssimiseks vajalik karbidopa keskmine ööpäevane annus on 70–100 mg. 200 mg karbidopa ületamine ei too kaasa ravitoime edasist suurenemist. Levodopa ööpäevane annus ei tohi ületada 2000 mg. Algannus on 1/2 tabletti 2 korda päevas, vajadusel võib suurendada 1/2 tableti võrra päevas. Reeglina ei tohi asendusravi alguses päevane annus ületada 3 tabletti päevas (1 tablett 3 korda päevas). Seda annust soovitatakse kasutada raskete parkinsonismijuhtude ravi alguses. Ravimi ööpäevast annust võib erandina suurendada monoteraapiaga, kuid see ei tohi ületada 8 tabletti (1 tablett 8 korda päevas). Rohkem kui 6 tabletti päevas tuleb kasutada väga ettevaatlikult. Kõrvalmõju
Närvisüsteem: düskineesia, sealhulgas koreoatetoos, düstoonia, pikaajalisel kasutamisel, "on-off" sündroom, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, pearinglus, ataksia, iiveldus, düstoonilised tahtmatud liigutused, krambid, anoreksia, sedatsioon, unisus, segasus, luupainajad, närvilisus, ärrituvus, ärevus , unetus; vaimse seisundi muutused, sealhulgas paranoilised mõjud ja mööduvad psühhoosid; hallutsinatsioonid, depressioon koos enesetapumõtetega või ilma, hüpomaania, libiido tõus, eufooria, dementsus. Varajased sümptomid, nagu lihastõmblused ja blefarospasm, võivad olla aluseks otsusele vähendada ravimi annust. Teatatud on krambihoogudest, kuid otsest seost karbidopa/levodopaga ei ole kindlaks tehtud.
Seedetrakti: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, epigastimaalne valu, düsfaagia, sülje tumenemine, haavandiline toime eelsoodumusega patsientidel; harva - seedetrakti verejooks.
Kardiovaskulaarsüsteem: ortostaatiline hüpotensioon, kollaps, arütmiad, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, flebiit.
Hematopoeetiline süsteem: harva - leukopeenia, aneemia (sh hemolüütiline), trombotsütopeenia, agranulotsütoos.
Allergilised reaktsioonid: angioödeem, urtikaaria, nahalööve, nahasügelus, Shenleini-Genochi tõbi.
Laboratoorsete parameetrite muutus: alaniinaminotransferaasi, aspartaataminotransferaasi, aluselise fosfataasi, laktaatdehüdrogenaasi, uurea lämmastiku, bilirubiini, valkudega seotud joodi, hüperurikeemia, hüperkreatineemia, positiivne otsene Coombsi test.
Muu: sünkoopilised seisundid, valu rinnus, müdriaas, diploopia, hingeldus, higinäärmete sekretsiooni tumenemine, uriini tumenemine, kehakaalu tõus või langus.
Kõrvaltoimed sõltuvad reeglina võetud annusest, samuti patsiendi individuaalsest tundlikkusest. Kõrvaltoimeid saab kõrvaldada, vähendades ajutiselt annust ilma ravi katkestamata. Kui kõrvaltoimed ei taandu, lõpetatakse ravi järk-järgult. Muud kõrvaltoimed, mis on ilmnenud LEVODOPA võtmise ajal, mida tuleb arvestada ravimi karbidopa/levodopa kasutamisel:
Seedetrakti: düspepsia, suukuivus, kibedus suus, sialorröa, düsfaagia, bruksism, luksumine, valu ja ebamugavustunne kõhus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, keele põletustunne.
Ainevahetus: kehakaalu langus või suurenemine, tursed.
KNS: nõrkus, minestamine, väsimus, peavalu, asteenia, vaimse aktiivsuse vähenemine, desorientatsioon, ataksia, tuimus, käte värisemise suurenemine, lihaskrambid, trismus, varjatud Bernard-Horneri sündroomi aktiveerumine, unetus, ärevus, eufooria, psühhomotoorne agitatsioon, ebastabiilsus kõnnak. Meeleelundid: diploopia, ähmane nägemine, laienenud pupillid, okulogüürilised kriisid.
Urogenitaalsüsteem: uriinipeetus, kusepidamatus, priapism.
Muud kõrvaltoimed: häälekähedus, halb enesetunne, näo-, kaela- ja rindkere naha punetus, hingeldus, pahaloomuline melanoom. On teatatud hemoglobiini ja hematokriti vähenemisest, hüperglükeemiast, leukotsütoosist, bakteriuuriast, erütrotsütuuriast.
Muudetud laboratoorsed väärtused: karbidopa-levodopat sisaldavad ravimid võivad ketonuuria avastamiseks kasutada mõõtevarraste teste, mis võivad põhjustada uriini ketokehade valepositiivse reaktsiooni. See reaktsioon ei muutu pärast uriiniproovide keetmist. Valenegatiivseid tulemusi saab glükosuuria määramiseks kasutada glükoosoksüdaasi meetodil. Üleannustamine
Sümptomid: esmalt vererõhu tõus ja seejärel langus, siinustahhükardia, südame rütmihäired, segasus, agitatsioon, anoreksia, unetus, ärevus. Samuti võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon. Anoreksia ja unetuse sümptomid võivad püsida mitu päeva.
Ravi: sümptomaatiline. Maoloputus, aktiivsüsi, vajadusel sümptomaatiline ravi haiglas. Spetsiifilist antidooti pole. Püridoksiin ei eemalda ravimi toimet. Hetkel puuduvad andmed dialüüsi kasutamise kohta. Arütmiate tekke vältimiseks on vaja jälgida südame aktiivsust. Koostoimed teiste ravimitega
Seda ei tohi kasutada sekundaarse parkinsonismi (Parkinsoni sündroomi) korral, mis on põhjustatud antipsühhootikumide (neuroleptikumide) kasutamisest.
Ravi tuleb lõpetada järk-järgult, kuna ravimi võtmise järsul lõpetamisel võib tekkida pahaloomulist neuroleptilist sündroomi meenutav sümptomite kompleks (lihaste jäikus, palavik, suurenenud seerumi CPK). Patsiente, kes peavad järsult vähendama ravimi annust või lõpetama selle võtmise, on vaja jälgida. Levodopa imendumine eakatel patsientidel on suurem kui noortel patsientidel. Need andmed kinnitavad teavet dopa dekarboksülaasi aktiivsuse vähenemise kohta kudedes vanusega, aga ka levodopa pikaajalisel manustamisel.
Mao ja/või kaksteistsõrmiksoole erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste, anamneesis epilepsiahoogude, raskete kardiovaskulaarsüsteemi haiguste (sealhulgas müokardiinfarkti anamneesis südame rütmihäiretega, südamepuudulikkusega), endokriinsüsteemi haigustega (sealhulgas suhkurtõbi) , raskete kopsuhaiguste (sealhulgas bronhiaalastma), vaimsete häirete, samuti maksa- ja neerufunktsiooni tõsiste häirete korral tuleb ravimit võtta ettevaatusega. Sellistel juhtudel tuleb patsiente hoolikalt jälgida.
Pikaajalise ravi korral on vaja perioodiliselt jälgida maksa, neerude, vereloome ja kardiovaskulaarsüsteemi tööd, samuti on vaja jälgida patsiendi vaimset seisundit.
Kirurgiliste operatsioonide ajal, kui on vaja üldanesteesiat, määratakse ravim Carbidopa / Levodopa ilma annust vähendamata, kui patsient saab ravimeid ja vedelikke suu kaudu võtta. Halotaani ja tsüklopropaani kasutamisel katkestatakse ravimi kasutamine vähemalt 8 tundi enne operatsiooni. Pärast operatsiooni jätkatakse ravi samas annuses. Glaukoomiga patsiendid peavad ravimi võtmise ajal regulaarselt jälgima silmasisest rõhku. Mõju mootorsõidukite juhtimisele:
on vaja hoiduda autojuhtimisest, samuti tegevustest, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Vabastamise vorm
Tabletid 25 mg+250 mg
10 tabletti PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendis. 10 blistrit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi. Säilitamistingimused
Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas. Parim enne kuupäev
5 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu. Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.
Tootja:
Farmaatsiatehas "Remedica Ltd", Küpros. /Ravimitootjad "Remedica Ltd", Küpros/.
Toote kvaliteedi kaebuste korral võtke ühendust:
Pharmimex JSC Venemaa Föderatsioon, Moskva, st. Bolšaja Dimitrovka, eluk. 7/5, maja 5;
Aitäh
Sait pakub viiteteavet ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on asjatundja nõuanne!
Mis on ravim levodopa?
Levodopa on peamine ja kõige tõhusam ravim, mida ravis kasutatakse Parkinsoni tõbi. Sellel on võime täielikult kõrvaldada või oluliselt vähendada Parkinsoni tõve ja Parkinsoni sündroomi sümptomeid. Parkinsoni tõbi ehk raputav halvatus on aeglaselt progresseeruv krooniline kesknärvisüsteemi haigus, mis on põhjustatud dopamiini olulisest vähenemisest ajus. Kahjuks ei saa levodopa kasutamine seda haigust ravida, kuid selle kasutamine võib oluliselt parandada patsientide kvaliteeti ja eluea pikkust.Parkinsoni tõbi ja levodopa
See haigus on üsna tavaline. See mõjutab peamiselt keskealisi ja vanemaid inimesi. Haigusega kaasnevad mitmesugused motoorsed häired. Nende hulka kuuluvad treemor rahuolekus kätes, peas, lõualuus, liigutuste aeglus, ebaelastsus ( jäikus) lihased, keha ebastabiilsus. Selle haigusega toimub ka patsiendi isiksuse järkjärguline muutus, võib täheldada psüühikahäireid, vaimseid ja autonoomseid häireid.Parkinsoni tõbi diagnoositi poksijal Mohammed Alil, poeet Andrei Voznesenskil, moeloojal Vjatšeslav Zaitsevil, kunstnik Salvador Dalil, poliitikutel Mao Zedongil, Yasser Arafatil, Francisco Francol, paavst Johannes Paulus II-l ja paljudel teistel kuulsatel isiksustel. Selle haiguse sümptomeid kirjeldati iidses India meditsiiniraamatus Ayurveda. Neil päevil kasutasid tervendajad selle raviks põleva mucuna taime ubade seemnetest saadud pulbrit ( mucuna pruriens), mis sisaldas levodopat.
Levodopa ja dopamiini puudulikkus Parkinsoni tõve korral. Miks kogevad Parkinsoni tõve põdevad patsiendid erinevaid liikumishäireid ja depressiooni?
Parkinsoni tõve korral hävivad neuronid ( närvirakud) aju substantia nigra. Selle patoloogia põhjused pole siiani selged. Nende protsesside toimumist selgitab palju hüpoteese. Nende hulka kuuluvad pärilik eelsoodumus, kahjulikud keskkonnamõjud, viirus, toiduteooria ja paljud teised.Aju substantia nigra on osa ekstrapüramidaalsest süsteemist, mis vastutab teadvuseta liigutuste eest. Neuronite surm selles viib dopamiini sünteesi ja sisalduse vähenemiseni. Dopamiin on neurotransmitter või aine, mis edastab impulsse ( meeskonnad) aju moodustiste vahel. Dopamiini taseme langusega on ülekandemehhanism häiritud ja erinevate motoorsete toimingute sooritamisel ilmnevad tõrked. Liigutused aeglustuvad, lihastoonus on häiritud, puhkeolekus ilmneb treemor.
Koos dopamiiniga osalevad õige liikumisprogrammi moodustamises neurotransmitterid atsetüülkoliin, norepinefriin ja serotoniin. Neurotransmitterite süsteemi tasakaalustamatuse tekkimine põhjustab ka liigutuste sooritamise häireid ja nende ebapiisavat avaldumist. Dopamiin on ka üks peamisi naudingu vahendajaid. Seetõttu ei ole Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel häiritud mitte ainult motoorsed funktsioonid, vaid nende meeleolu halveneb ja tekib kalduvus depressioonile.
Levodopa toimeaine. Levodopa ladinakeelne ja rahvusvaheline nimetus. Levodopa preparaadid
Levodopa on dihüdroksüfenüülalaniini sünteetiline vasakule pöörav isomeer ( L-dopa), dopamiini eelkäija, mille puudumine ajus põhjustab Parkinsoni tõbe. Levodopa preparaatide toimeaine on samanimeline aine. Levodopa ladinakeelne nimi on Levodopa ja rahvusvaheline nimi on Levodopa.Kehasse sisenedes ja töötlemisel muutub levodopa dopamiiniks, omab ravitoimet ja parandab patsiendi seisundit. Kuid kui seda kasutatakse puhtal kujul, ilmnevad selle inimkehas imendumise iseärasuste tõttu sageli toksilised mõjud. Seetõttu kasutatakse seda praegu koos ainetega, mis neid toimeid vähendavad – karbidopa ( preparaadid Nakom, Sinemet, Tremonorm ja teised) või benserasiid ( madopar ja teised).
Millisesse farmakoloogilisse rühma levodopa kuulub?
See ravim kuulub dopaminomimeetikumide ja parkinsonismivastaste ravimite farmakoloogilise rühma. Dopaminomimeetikumid on ained, mis mõjutavad dopamiini retseptoreid ja aitavad kaasa selle kuhjumisele. Nende hulka kuuluvad ka ained, mis suurendavad dopamiini moodustumist või takistavad selle hävimist. Dopamiini retseptoreid leidub ajus suurel hulgal, eriti basaalganglionides, mustasaines ja hüpotalamuse tsoonis.Parkinsoni tõve ravimid on ravimid, millel on võime kõrvaldada või leevendada Parkinsoni tõve ja Parkinsoni sündroomi sümptomeid.
Levodopa toimemehhanism
Levodopa kõrvaldab dopamiini puuduse aju neuronites. See on dopamiini eelkäija, mis ei suuda läbida hematoentsefaalbarjääri ( GEB) aju. Levodopa läbib BBB-d, läbib dekarboksüülimise ( oksüdatsioon) ja ensüümi DOPA-dekarboksülaasi osalusel muutub see dopamiiniks, taastades neurotransmitterite tasakaalu kesknärvisüsteemis ( KNS), mis põhjustab Parkinsoni tõve puhul liikumishäirete vähenemist või kadumist. Kuid dopamiini moodustumise protsess levodopast ei toimu mitte ainult ajurakkudes, vaid ka keha perifeersetes kudedes ( veres, seedetraktis), kus dopamiini taseme tõstmine ei ole vajalik. Nende protsesside tulemusena tekivad levodopa kasutamisest tulenevad soovimatud kõrvalnähud, nagu hüpped ja vererõhu langus, südame rütmihäired, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus jt.Spetsiaalsed ained, DOPA dekarboksülaasi inhibiitorid, aitavad vältida dopamiini teket perifeersetes kudedes. Nende hulka kuuluvad karbidopa, benserasiid, mis ei tungi BBB-sse ega mõjuta dopamiini moodustumist levodopast ajus. Levodopat ja DOPA-dekarboksülaasi inhibiitorit sisaldavad kombineeritud preparaadid on Madopar, Sinemet, Nakom jt. Madopar GSS, Sinemet SR on pika toimeajaga ravimid, millel on levodopa järkjärguline vabanemine. See ravimvorm väldib levodopa taseme olulisi kõikumisi veres, kuna selle märkimisväärne tõus võib esile kutsuda düskineesia ( tahtmatud liigutused) ja vaimsed häired. Need pikatoimelised ravimid võimaldavad teil vähendada levodopa võtmise kordade arvu päeva jooksul.
Kui kaua üks levodopa annus kestab? Kuidas levodopa organismist eritub?
Pärast levodopa ühekordse annuse allaneelamist saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 1,5–2 tunni pärast ja seda hoitakse terapeutilisel tasemel 4–6 tundi. Ravimi ühekordse annuse toime kestus sõltub selle kasutamise kestusest Parkinsoni tõve ravis. Kui seda kasutatakse mitu aastat, väheneb ühekordse annuse toime. Töödeldud kujul eritub see organismist peamiselt neerude kaudu uriiniga ja vähesel määral väljaheitega. 2 tunni jooksul võib umbes 1/3 ravimi annusest erituda uriiniga. Selle ravimiga ravi alguses ilmneb selle toime 5–7 päeva jooksul ja maksimaalne toime ilmneb 1 kuu pärast. Pärast pikaajalise selle ravimiga ravi lõppu võib selle toime püsida veel 3...5 päeva. Tühistage see järk-järgult ja ettevaatlikult kontrolli all neuroloog ( registreeruda) .Levodopa ravi efektiivsus
Kahjuks ei ole praegu Parkinsoni tõve vastu ravi. Kuid selle patoloogia õigeaegne ravi alustamine võib selliste patsientide aktiivse eluperioodi märkimisväärselt pikendada. Kuid isegi pideva ravi taustal areneb see haigus pidevalt. Levodopat sisaldavad preparaadid on reeglina ette nähtud selle haiguse hilisemates staadiumides. Seega kaotab seda ravimit võttev patsient võime ennast teenindada keskmiselt 15 aastat pärast Parkinsoni tõve diagnoosimist. Statistika järgi on patsient, kes sellist ravi ei saa, voodihaige 10 aastat.Parkinsoni tõve ravimiravi levodopaga pikendab patsientide töövõimeperioodi, aeglustab motoorsete häirete teket, vähendab olemasolevate patoloogiate ilminguid ja üldiselt lükkab edasi puude perioodi. Praegu on selliste ravimitega püsivat ravi saavate patsientide oodatav eluiga praktiliselt sama kui ülejäänud elanikkonnal. Levodopa preparaatide kasutamine mängib olulist rolli raske neuroloogilise haigusega, näiteks Parkinsoni tõvega patsientide aktiivse eluperioodi pikendamisel.
Levodopa vabastamise vorm, säilitustingimused
"Puhta" levodopa preparaate kasutatakse praegu nende halva talutavuse tõttu harva. Need on saadaval kapslite või tablettidena 0,25 g ja 0,5 g Nende kaubanimed on L-dopa, caldopa, dopaflex, doparkin jt. Meditsiinipraktikas kasutatakse sagedamini levodopa kombineeritud preparaate ainetega, mis piiravad dopamiini moodustumist perifeersetes kudedes. Need võimaldavad teil levodopa kasutamisel minimeerida kõrvaltoimete teket. Sellistel omadustel on karbidopa ja benserasiid.
Levodopat sisaldavad kombineeritud ravimid
Levodopa kombineeritud preparaadid toimivad õrnemalt kui puhas levodopa. Need on saadaval paljudes riikides üle maailma tablettide või kapslite kujul. Samuti toodetakse pikatoimelisi või kiiretoimelisi levodopa kombineeritud ravimeid. Kuid kahjuks ei võimalda ükski neist praegu saavutada Parkinsoni tõve ravi. Pikaajalisel kasutamisel tekivad kõrvaltoimed, nagu kõikumised ( lihaspingete kõikumised) ja düskineesia ( tahtmatud liigutused).Need on põhjustatud levodopa taseme ebastabiilsusest veres, levodopa tundlikkuse sündroomist, mis areneb selliste ravimite pikaajalisel kasutamisel. Sellele vaatamata mängib levodopa kui nende kõigi toimeaine kahtlemata olulist rolli selle raske neuroloogilise haiguse sümptomite vähendamisel. Teadlased töötavad pidevalt selle nimel, et välja töötada levodopa optimaalne ravimvorm, mis võimaldab saavutada stabiilse pikaajalise paranemise ilma komplikatsioonideta.
Kombineeritud ravimid, mis hõlmavad levodopat ja karbidopat, on:
- kelle peal ( Šveits);
- treemonorm ( Iisrael);
- kinematograafia ( USA) ja teised.
- levodopa/benserasiid-teva ( Iisrael);
- madopar ( Šveits) ja teised.
Madopar ja levodopa
Madopar on ravim, mis on levodopa ja benserasiidi kombinatsioon vahekorras 4:1. Sellel on sama tõhusus kui suurte levodopa annuste puhul. Seda ravimit müüakse retsepti alusel.Madopar on saadaval järgmistes ravimvormides:
- dispergeeruvad tabletid 125 mg;
- kapslid 125 mg;
- tabletid 250 mg;
- GSS toimeainet modifitseeritult vabastavad kapslid 125 mg.
Madopar kapslite kujul on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Kapslitel on kõva, läbipaistmatu želatiinne, roosakas-lihavärvi keha ja helesinine läbipaistmatu kaas. Kapslil on musta värvi kiri "ROCHE". Kapslite sisu on õrna lõhnaga helebeeži värvusega peeneteraline pulber. Hoidke seda ravimit temperatuuril mitte üle 30 kraadi kuivas, lastele kättesaamatus kohas. Selle ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Tablettide kujul olev Madopar on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tabletid on silindrikujulised, lamedad, kaldus servaga, kahvatupunase värvusega väikeste laikudega, kerge lõhnaga. Tableti ühel küljel on kiri "ROCHE", ristikujuline risk ja kuusnurk. Teisel pool on ainult ristikujuline risk. Tableti läbimõõt on 12,6 - 13,4 mm, paksus 3 - 4 mm. Hoidke seda ravimit temperatuuril mitte üle 25 kraadi kuivas kohas lastele kättesaamatus kohas. Selle ravimi kõlblikkusaeg on 4 aastat.
Madopar toimeainet modifitseeritult vabastavate kapslite kujul on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Kapslitel on kõva, läbipaistmatu, želatiinne helesinine korpus ja tumeroheline läbipaistmatu kaas. Kapslil on roostepunane kiri "ROCHE". Kapslite sisu on valge või kergelt kollaka värvusega peen teraline nõrga lõhnaga pulber. Hoidke seda ravimit temperatuuril mitte üle 30 kraadi kuivas, lastele kättesaamatus kohas. Selle ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Nakom ja levodopa
Nakom on ravim, mis on levodopa ja karbidopa kombinatsioon. See tagab levodopa terapeutilise taseme pikaajalise säilitamise veres annustes, mis on ligikaudu 80% väiksemad kui puhta levodopa puhul. Ravimi toime avaldub esimesel päeval alates manustamise algusest, mõnikord pärast esimest annust. Maksimaalne toime saavutatakse 7 päeva jooksul. Seda ravimit müüakse retsepti alusel.See ravim on saadaval tablettidena, mis sisaldavad 250 mg levodopat ja 25 mg karbidopat. Need on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tabletid on ovaalse kaksikkumera kujuga. Need on sinised valgete ja tumesiniste laikudega. Tableti ühele küljele on tehtud sälk. Hoida seda ravimit temperatuuril mitte üle 25 kraadi kuivas kohas, valguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas. Selle ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Stalevo ja levodopa
Levodopat, karbidopat ja entakapooni sisaldavad kombineeritud ravimid on Stalevo ( Soome). Ravim entakapoon sisaldub selles ravimis levodopa taseme stabiliseerimiseks veres. Entakapoon on katehhool-O-metüültransferaasi inhibiitor ( COMT) perifeerne tegevus. See aeglustab levodopa eritumist verest, pikendades selle ravitoimet. Seda ravimit müüakse retsepti alusel.Stalevo on saadaval järgmistes ravimvormides:
- tabletid 50 / 12,5 / 200 mg, mis sisaldavad 50 mg levodopat, 12,5 mg karbidopat, 200 mg entakapooni;
- tabletid 100/25/200 mg, mis sisaldavad 100 mg levodopat, 25 mg karbidopat, 200 mg entakapooni;
- tabletid 150/37,5/200 mg, mis sisaldavad 150 mg levodopat, 37,5 mg karbidopat, 200 mg entakapooni;
- tabletid 200/50/200 mg, mis sisaldavad 200 mg levodopat, 50 mg karbidopat, 200 mg entakapooni.
Levodopa analoogid
Levodopa preparaadid esindavad Parkinsoni tõve ravi kuldstandardit. Need on kõige tõhusamad vahendid selle haiguse raviks. Nende kasutamine on efektiivne selle haiguse mis tahes etapis ja aitab enam kui 95% juhtudest. Nendega võrreldes hinnatakse teiste parkinsonismivastaste ravimite efektiivsust. Parkinsoni tõve üheks diagnostiliseks kriteeriumiks on positiivne vastus levodoparavile. Kui nende ravimite kasutamine ei aita, peaks arst diagnoosi uuesti läbi vaatama. Sel juhul on ebaefektiivne ka teiste parkinsonismivastaste ravimite kasutamine patsiendil.
Praegu kasutatakse Parkinsoni tõve raviks järgmisi ravimeid:
- levodopa preparaadid;
- amantadiinid;
- B-tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ( MAO-B);
- dopamiini retseptori agonistid ( ADR);
- antikolinergilised ravimid;
- COMT).
Kuidas valitakse ravim Parkinsoni tõve raviks?
Parkinsoni tõve raviks kasutatava ravimi valik sõltub paljudest teguritest. Selle väljakirjutamisel võtab arst arvesse patsiendi individuaalseid omadusi - tema vanust, elukutset, sotsiaalset ja perekonnaseisu, iseloomuomadusi, krooniliste haiguste esinemist, haiguse staadiumi, selle progresseerumise kiirust ja kestust.
Selle haiguse ravimteraapial on kaks suunda - see mõjutab Parkinsoni tõve arengu põhjust ( mida saavutatakse levodopa või selle analoogide kasutamisega) ja mõjutab üksikuid sümptomeid ( valu, unetus, depressioon, tähelepanu vähenemine, mälu, seedetrakti häired ja teised).
Selle haiguse ravi algstaadiumis erineb hilisematest etappidest. Selle diagnoosi tegemisel ei määrata patsiendile, kellel on minimaalne motoorne häire, ravimeid. Kui tal on raskusi iseteeninduses või töö tegemisel, määratakse sobivaim ravim. Haiguse progresseerumisel asendatakse ravimid, kombineeritakse ja lisatakse kõige tõhusama vahendina levodopa. Nad püüavad selle kasutamist edasi lükata, kuna selle ravimi efektiivsus väheneb pikaajalisel kasutamisel. Kui aga Parkinsoni tõbi tekib üle 70-aastastel patsientidel, alustatakse ravi levodopaga.
Amantadiini ja levodopa preparaadid
Amantadiinid ( midantan, PK-Merz ja teised) on viirusevastased ravimid, millel on ka parkinsonismivastane toime. Need suurendavad dopamiini vabanemist neuronaalsetest depoodidest, pärsivad selle tagasihaaret ja suurendavad dopamiini retseptorite tundlikkust dopamiini suhtes. Seega taastavad nad Parkinsoni tõve korral dopamiinipuuduse. Amantadiinid aitavad selle haiguse sümptomeid algstaadiumis vähendada. Nende kasutamine hilisemates etappides vähendab düskineesia ilminguid - tahtmatuid liigutusi, mis on põhjustatud pikaajalisest levodoparavist. Sageli kasutatakse seda ravimit haiguse varases staadiumis 100 mg 2-3 korda päevas. Seda kasutatakse ka kombinatsioonis levodopa või antikolinergiliste ravimitega. Selle efektiivsus monoteraapias väheneb kiiresti mitme kuu jooksul. Selle ravimi peamised kõrvaltoimed on pearinglus, iiveldus, unetus, hallutsinatsioonid, suurenenud närviline erutuvus, tursed, nahalaigud, südamepuudulikkuse süvenemine, arütmiad ja teised.Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ( MAO) tüüpi B ja levodopa
MAO inhibiitorid tüüp B ( selegiliin, umex, segan, deprenyl jt) on ained, mis aeglustavad dopamiini lagunemist närvilõpmetes ja suurendavad selle kontsentratsiooni ajukoes, vähendades Parkinsoni tõve sümptomeid. Nende kasutamine võimaldab teil levodopa kasutamist edasi lükata rohkem kui aasta. Koos võttes pikendavad nad levodopale vastust. B-tüüpi MAO inhibiitorid on ette nähtud 5 mg 1-2 korda päevas hommikul. Nende ravimitega ravi on tavaliselt hästi talutav. Nende peamised kõrvaltoimed on söögiisu vähenemine, iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, ärevus ja unetus.Dopamiini retseptori agonistid ja levodopa
Dopamiini retseptori agonistid ( ADR) on suur rühm ravimeid, mis on dopamiini analoogid. Need ensüümid asendavad kesknärvisüsteemis dopamiini. Samuti aeglustab nende kasutamine Parkinsoni tõve korral märkimisväärselt aju substantia nigra rakkude surma. Neid esindavad kaks ravimite rühma - ergoliin ja mitteergoliini kõrvaltoimed. Ergoliini ADR-id on tungaltera alkaloidide derivaadid. Nende hulka kuuluvad sellised ravimid nagu bromokriptiin, kabergoliin, pergoliid. Mitteergoliini ravimite hulka kuuluvad pramipeksool ( mirapex), Pronoran ja teised. Kõrvaltoimeid kasutatakse tablettide, süstide või plaastritena ( transdermaalne vorm toimeaine doseeritud vabanemisega päeva jooksul). Kõige sagedamini kasutatav ravim Parkinsoni tõve raviks on pramipeksool.ADR-ravimeid määratakse Parkinsoni tõve algstaadiumis monoteraapiana. Need mitte ainult ei vähenda liikumishäireid, vaid parandavad ka patsientide emotsionaalset seisundit. Samuti parandavad nad tähelepanu, mälu, intellektuaalseid võimeid. Hilisemates etappides täiendatakse levodoparavi nende ravimitega, mis võimaldab vähendada selle annust ja pikendada toimeaega. Kõrvaltoimete kõrvaltoimed on sarnased levodopa kõrvaltoimetega. Nende hulka kuuluvad unisus, iiveldus, äkiline minestamine, hallutsinatsioonid, liikumishäired, tursed ja mõned teised. Mõnikord põhjustab nende kasutamine käitumishäireid nagu kontrollimatu hasartmängimine, ostlemine, suurenenud seksuaalne soov.
Antikolinergilised ravimid ja levodopa
Antikolinergilised ravimid ( tsüklodool, parkopaan, akineton) aitab vähendada värisemist ja jäikust ( jäikus) lihaseid. Praegu kasutatakse neid harva ja ettevaatlikult, kuna need võivad põhjustada psüühikahäireid ja sõltuvust. Neid ei tohiks järsult tühistada, kuna patsiendil võib tekkida võõrutussündroom, mille puhul Parkinsoni tõve sümptomid suurenevad järsult. Nende kasutamisel tekivad sellised kõrvalnähud nagu suukuivus, kõhukinnisus, urineerimisprobleemid, mälukaotus, hallutsinatsioonid, ähmane nägemine ja teadvuse hägustumine jm.Katehhool-O-metüültransferaasi inhibiitorid ( COMT) ja levodopa
Katehhool-O-metüültransferaasi inhibiitorid ( COMT) on ensüümid, mida kasutatakse abivahendina Parkinsoni tõve ravis. Neid on kahte tüüpi - keskne tegevus ( tolkapoon) ja perifeerne toime ( entakapoon). Nende kasutamine võimaldab pikendada levodopa ravimite toimeaega, vähendada nende annust, vähendada levodopa ja teiste ravimite kasutamisest tulenevate motoorsete häirete raskust. Nende peamised kõrvalnähud on kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, unehäired, pearinglus, madal vererõhk, uriini värvuse muutus, hallutsinatsioonid. Tolkapoonil on negatiivne mõju maksale.Nootroopsed ravimid ja levodopa
Nootroopikumid on ravimid, millel võib olla ajurakkudele kaitsev, taastav, stimuleeriv toime. Need parandavad mälu, tähelepanuvõimet, suurendavad ajurakkude vastupidavust stressis ja taastumisperioodil pärast insulti, vigastusi, aju nakkus- ja degeneratiivseid haigusi. Parkinsoni tõbi on degeneratiivne ajuhaigus, mille käigus kannatavad ja surevad dopamiini tootvad neuronid. Närviimpulsside ülekandmist teostavate ensüümide tasakaalustamatus ei mõjuta mitte ainult patsiendi motoorsete funktsioonide rikkumist, ta kannatab depressiooni all, halveneb tema mälu, tähelepanu, analüüsi- ja järelduste tegemise võime.Parkinsoni tõve ravi ravimteraapia hõlmab suurt hulka ravimeid ( levodopa, ADR ja teised), millel on kõrvaltoimed ja toksilised toimed. Nootroopikumid on Parkinsoni tõve ravis täiendavad ravimid. Nad neutraliseerivad kahjulike ainete mõju ajurakkudele, takistavad patsientide vaimsete ja psüühiliste võimete halvenemist. Näiteks ravim meksidool ( tablettidena või süstide kujul) omab antioksüdantset ja nootroopset toimet. See parandab mälu ja meeleolu. See on ette nähtud selle haiguse varases staadiumis.
Kuid nootroopidel võib olla põnev mõju. Nii toimib näiteks piratsetaam. Kui patsiendil on depressioon, ärevus, pahatahtlikkus, võivad nootroopikud neid omadusi tugevdada. Seetõttu määratakse need ravimid välja, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi. Sellised ravimid nagu fenibut, hõlmikpuu omavad nootroopset toimet õrnemalt, ilma närvisüsteemi üle ergutamata. Austria ravim Cerebrolysin, mis on saadud sea ajukoest, omab kesknärvisüsteemi taastavat toimet. Seda kasutatakse ka Parkinsoni tõve kompleksravis.
Antidepressandid ja levodopa
Antidepressandid täiendavad Parkinsoni tõve ravi levodopa või muude ravimitega. Parkinsoni tõbi mõjutab patsientide psühho-emotsionaalset seisundit, aitab kaasa depressiooni tekkele. Selle raske kroonilise haigusega patsientidel esinevad motoorsed häired põhjustavad alaväärsustunnet, viha, meeleheidet, eriti rasketel juhtudel isegi enesetapukatseid.Antidepressandid määratakse patsientidele selle haiguse mis tahes etapis. Nende valik peaks psühhiaater ( registreeruda) , mitte perearst, kuna nende kasutamisel Parkinsoni tõve puhul on oma eripärad ja piirangud. Nende kasutamine on pikaajaline kuni kuus kuud) ja ravitoime avaldub alles kuu aega pärast vastuvõtu algust. Ravimite annust suurendatakse järk-järgult ja ka ravim tühistatakse järk-järgult. Nende ravimitega raviskeemi on võimatu iseseisvalt muuta, kuna see võib põhjustada patsiendi seisundi halvenemist.
Rahustid, rahustid ja levodopa
Rahustid on ravimid, mis vähendavad ärevust, hirmu, neuropsüühilist stressi, on ette nähtud unetuse korral. Parkinsoni tõve ravis kasutatakse neid ettevaatusega, kuna need on sõltuvust tekitavad, sõltuvust tekitavad, mõjutavad levodopa ja teiste parkinsonismivastaste ravimitega ravi efektiivsust. Nende kasutamine võib põhjustada selle haiguse all kannatava patsiendi seisundi halvenemist.Selle haiguse ravis saab kasutada ohutumaid rahusteid, nagu afobasool, adaptool, et vähendada ärevust, hirmu, leevendada lihaspingeid. Need ei tekita sõltuvust, tegutsevad õrnalt, vähendavad ärevust, aitavad uinuda.
Glütsiinil on kerge rahustav toime ilma sõltuvuseta. Seda võib võtta 2 tabletti 3-4 korda päevas. Selle haiguse all kannatavad patsiendid kogevad sageli unetust. Glütsiini võtmine enne magamaminekut aitab teil kergemini uinuda. Unetusest üle saada aitab ka rahustavate ravimtaimede leotiste kasutamine enne magamaminekut.
Valuvaigistid ja levodopa
Levodopa Parkinsoni tõve ravis aitab vähendada liikumishäireid. Siiski tunnevad patsiendid sageli lihastoonuse kahjustuse tõttu valu kogu kehas. Nende leevendamiseks määravad arstid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma kuuluvaid ravimeid ( MSPVA-d). Selliste ravimite hulka kuuluvad indometatsiin, ibuprofeen, diklofenak ja teised. Need ravimid on saadaval tablettide, kapslite, süstelahuste, rektaalsete ravimküünalde, kreemide ja salvide kujul.Sellise ravimi ravimi, vormi, annuse ja kasutamise aja peaks määrama arst, kuna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustavad pikaajalisel kasutamisel kõrvaltoimeid ja nende kasutamist ei tohiks kuritarvitada. Lihaseid aitavad lõdvestada ka massaaž, ravivannid, füsioteraapia. Nende rakendamine mitte ainult ei leevenda patsiendi lihaspingeid, vaid parandab ka meeleolu.
Lihasrelaksandid ja levodopa
Lihasrelaksandid on ravimid, mis toimivad kesknärvisüsteemile ja leevendavad lihaspingeid kogu kehas. Nende ravimite hulka kuuluvad sirdalud, midokalm ja teised. Levodopa aitab vähendada ka lihaste jäikust. Kuid nende ravimite toimemehhanism on erinev. Parkinsoni tõve korral on lihasrelaksantide põhjustatud lihaste lõdvestamine ebasoovitav. Patsiendid kukuvad sageli, saavad pärast manustamist vigastada. Seetõttu ei soovita arstid nende kasutamist selle haiguse korral.Ravimi levodopa kasutamise juhised
Levodoparavimite kasutamine Parkinsoni tõve ravis tohib toimuda ainult arsti ettekirjutuse kohaselt, tema järelevalve all, järgides ravimiga kaasasolevas kasutusjuhendis toodud soovitusi. Nende ravimite annuse valib arst rangelt individuaalselt. Ravi levodopaga on sümptomaatiline ja võib kesta kogu elu.Selle ravimi kasutamise peamine reegel on ravi alustamine minimaalse annusega, millele järgneb väga aeglane kogunemine. See aeg võib olla 1-1,5 kuud. Selle perioodi jooksul määrab arst annuse, millel on minimaalne positiivne mõju ( annuse läve efekt). Haiguse progresseerumisel suureneb toime annuse lävi ja kõrvaltoimete doosilävi väheneb. Need organismi reaktsioonid ravimile kitsendavad levodopa farmakoterapeutilist toimeakent.
Levodopa preparaatide kasutamine on efektiivne Parkinsoni tõve mis tahes staadiumis ja igas vanusekategoorias. Kuid praegu püütakse alla 60–70-aastaste patsientide ravis nende ravimite määramist edasi lükata, kuna pikaajalisel kasutamisel põhjustavad need kõrvaltoimeid ja tundlikkust. Nende ravimitega ravi järsult katkestada või pikaks ajaks katkestada on võimatu, kuna on võimalikud rasked pöördumatud motoorse aktiivsuse häired. Erivajaduse korral tühistage need ravimid ettevaatlikult ja järk-järgult, asendades need teistega.
Soovitatav raviskeem "puhta" levodopaga
Nende ravimitega raviskeemi valib arst individuaalselt vastavalt patsiendi heaolule ja ravimi talutavusele. Ravi algab minimaalse annusega, suurendades seda järk-järgult terapeutilise tasemeni, kui patsient tunneb end hästi ja kõrvaltoimeid ei esine. Seda ravimit võetakse suu kaudu 30 minutit enne või 1 tund pärast sööki. Selle algannus on 0,25 g päevas ja seda suurendatakse iga 2–3 päeva järel 0,25 g võrra, kuni saavutatakse ööpäevane annus 3 g. Vajadusel võib ravimi annust suurendada 4–5 g-ni ööpäevas. ravimi võtmine 3-4 korda päevas. Selleks suurendatakse selle annust iga 10-14 päeva järel 0,25-0,5 g.Selle ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 6 g.Selle ravimi annust ei tohi kiiresti suurendada. Sel juhul suureneb oht kõrvaltoimete tekkeks iivelduse, oksendamise, kardiovaskulaarsüsteemi häirete näol, mis on tingitud levodopa enneaegsest muundumisest dopamiiniks, norepinefriiniks ja adrenaliiniks veres ja seedetraktis. Ainult 1/5 "puhta" levodopa ravimite aktsepteeritud annusest tungib ajju ja muundatakse dopamiiniks, norepinefriiniks ja adrenaliiniks. Kui nende neurotransmitterite tase ületab kõrvaltoimete tekke läve, tekib patsiendil neuroloogiline ( düskineesia) ja vaimne ( agitatsioon, luulud, hallutsinatsioonid, segasus) kõrvaltoimed.
Seetõttu kasutatakse "puhta" levodopaga ravimeid praegu harva. Kõrvaltoimete ilmnemisel vähendatakse ravimi annust või lõpetatakse ravim. See tühistatakse järk-järgult, et vältida võõrutussündroomi tekkimist, millega kaasneb Parkinsoni tõve sümptomite järsk suurenemine ja patsiendi seisundi halvenemine.
Levodopa kombineeritud preparaatide kasutamise skeem
Levodopa kombineeritud ravimid hõlmavad karbidopat või benserasiidi sisaldavad ravimid, mis pärsivad dopamiini moodustumist perifeersetes kudedes. Mida suurem on nende sisaldus ravimis, seda väiksem on südame ja seedetrakti kõrvaltoimete tõenäosus. Nende hulka kuuluvad Madopar, Nakom, Sinemet jt. Nende võtmisel ei esine patsientidel praktiliselt kardiovaskulaarseid ja gastroenteroloogilisi tüsistusi. "Puhaste" levodopa preparaatide asendamisel kombineeritud preparaatidega on ette nähtud 5 korda väiksem levodopa annus.Näiteks kui patsiendile määratakse 3 g päevas ( 3000 mg) "puhast" levodopat, siis peaks selle kogus kombineeritud preparaatides päevas olema 5 korda väiksem ( 600 mg). See kogus sisaldub ligikaudu 2,5 Nakom tabletis ( 625 mg levodopat) või 5 kapslis Madopar 125 ( 625 mg).
Karbidopa või benserasiid ei tungi ajju ega mõjuta dopamiini, norepinefriini ja adrenaliini moodustumist ajus. Seetõttu tekivad patsientidel neuroloogilised ja psühhiaatrilised kõrvaltoimed, eriti levodopa pikaajalisel kasutamisel. Neid ravimeid ei soovitata võtta annustes, mis ületavad 750 mg levodopat päevas.
Levodopa kasutamise tunnused
Selle ravimiga ravimisel on soovitatav vältida selle ühekordset suurt annust. Terapeutiline päevane annus tuleb jagada neljaks või enamaks annuseks. Annuste sagedus tuleb jaotada nii, et oleks tagatud optimaalne igapäevane raviefekt. Kui patsiendil tekivad päeva jooksul sellised kõrvalnähud nagu "ühekordse annuse toime ammendumine" või "külmumine", on soovitatav võtta ravimi väiksemaid üksikannuseid sagedamini, säilitades samal ajal selle igapäevase annuse. terapeutiline annus. "On-off" nähtuse arenedes on soovitatav suurendada ravimi ühekordset annust, vähendades samal ajal annuste arvu, säilitades samal ajal selle igapäevase terapeutilise annuse.Mida tähendab "terapeutilise akna" mõiste levodopa ravis?
"Terapeutiline aken" on levodopa ravi alustamise piiratud ajavahemik, mille jooksul sellel ravimil on optimaalne toime pikka aega, ilma kõrvaltoimeteta kõikumiste kujul ( motoorse aktiivsuse kõikumised) ja düskineesia ( tahtmatute liigutuste esinemine). Ebatõhusaks peetakse ka levodopa väljakirjutamist liiga varakult või liiga hilja.Teadlased näitavad, et levodoparavi õigeaegne alustamine võimaldab Parkinsoni tõve kolmandat staadiumi pikendada rohkem kui 3 korda. Sellel perioodil vähendavad levodopa preparaadid oluliselt liikumishäireid võrreldes ADR-preparaatidega raviga. Seda toimet ei täheldata, kui need on välja kirjutatud selle haiguse esimeses, teises, neljandas või viiendas staadiumis. Seetõttu peavad arstid otstarbekaks ja õigeaegseks avada levodopa kasutamise alustamiseks „raviaken“ selle haiguse kolmanda etapi alguses.
Levodopa-ravi alustamise peaks siiski määrama arst individuaalselt ja see ei tohi sõltuda haiguse vanusest, staadiumist ja kestusest. Kui teiste ravimite kasutamine ei võimalda patsiendil vajalikul määral tööd teha või ennast teenindada, soovitatakse sõltumata muudest teguritest määrata antud juhul kõige tõhusam ravim - levodopa. Motoorsete funktsioonide parandamine aitab sel juhul iseenesest kaasa haiguse kulgu stabiliseerimisele ja peatamisele.
Kuidas ravitakse Parkinsoni tõbe selle varases staadiumis?
Kui see haigus avastatakse ja patsiendil ei ole väljendunud motoorseid häireid, ei kasutata Parkinsoni tõve raviks varajases staadiumis ravimeid. Sel ajal kasutatakse sotsiaal-psühholoogilise toe meetodeid ja mitteravimite ravimeetodeid - füsioteraapia harjutused, füsioteraapia, psühhoteraapia, dieediteraapia ja teised.Kui patsiendil on motoorseid häireid, mis häirivad tema jõulist tegevust, määravad arstid talle ravimeid. Selle haiguse varajases staadiumis sümptomeid saab tõhusalt peatada ADR-ravimite abil ( dopamiini retseptori agonistid), MAO-B inhibiitorid, amantadiinid. Alustage ravi monoteraapiaga nende ravimitega. Haiguse progresseerumisel kombineeritakse ravimeid. Sellise ravi ebaefektiivsuse korral lisatakse levodopa väikestes annustes. Alla 50-aastastel patsientidel kasutatakse selle haiguse raviks varases staadiumis ka antikolinergilisi ravimeid.
Levodopa kasutamise tunnused Parkinsoni tõve hilises staadiumis
Levodopa preparaadid on selle haiguse ravi aluseks selle haiguse hilisemates staadiumides. Tavaliselt kombineeritakse neid teiste ravimitega ( dopamiini retseptori agonistid), et mitte levodopa annust oluliselt suurendada. Vajadus selle annust suurendada tekib tolerantsuse kujunemise tõttu ( sõltuvust tekitav) patsiendil selle pikaajalise kasutamise tõttu. Haiguse progresseerumine ja uute sümptomite lisandumine nõuavad ka ravimi kompenseerimist levodopaga.Seetõttu on Parkinsoni tõve hilisemates staadiumides medikamentoosne ravi arsti jaoks raske ülesanne. See nõuab tasakaalu säilitamist levodopa terapeutilise toime ja patsiendi kasvava vajaduse vahel levodopa suurte annuste järele ning tõsiste kõrvaltoimete riski vahel, mis häirivad füüsilist ja vaimset seisundit. Selleks soovitavad arstid selle haiguse hilisemates staadiumides võtta levodopa ööpäevast annust sagedamini väikestes annustes ( iga 1,5-2 tunni järel). Ka sel perioodil määratakse pika toimeajaga levodopa preparaate või kombineeritud preparaati stalevo Parkinsoni tõve alguses vanuses üle 70 - 75 eluaastat alustatakse ravi levodopa preparaatidega, kuna selles vanuses haiged haigestuvad tunduvalt vähem. tõsiseid kõrvaltoimeid ja eelseisev eluiga ei ole nii pikk kui keskealistel inimestel.
Neid ravimeid antakse Parkinsoni tõve raviks igas vanuses patsientidele, kui neil on diagnoositud dementsus, jättes kõrvale teised parkinsonismivastased ravimid. Levodopa mõjub sellistele patsientidele õrnemalt, põhjustab vähemal määral psüühikahäireid.
Levodopa preparaate manustatakse esmalt monoteraapiana või kombinatsioonis ADR-i või MAO-B inhibiitoriga, kui keskealisel patsiendil on tekkinud liikumishäired, mis piiravad tema töövõimet või segavad normaalset elustiili.
Kas levodopat võib kasutada neeru-, maksa- või muude krooniliste haigustega inimestel?
Otsuse selle ravimi määramise kohta krooniliste neeru-, maksa- ja muude patoloogiate all kannatavatele patsientidele teeb arst, võttes arvesse patsiendi hetkeseisundit, kaaludes selle kasutamisest saadavat kasu ja kahju. Kui seda ravimit kasutatakse kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsiendil, tuleb tal regulaarselt teha elektrokardiogramm. Kui patsiendil on suhkurtõbi, peab ta pidevalt jälgima vere glükoosisisaldust ja vajadusel kohandama diabeedivastaste ravimite annust. Kui patsiendil on maohaavand, osteoporoos, krambid või muud haigused, tuleb tema seisundit regulaarselt jälgida. Kui patsiendil on glaukoom, on vaja jälgida silmasisese rõhu taset. Samuti tuleb levodopa-ravi ajal regulaarselt jälgida maksa-, neeru- ja verefunktsiooni näitajaid.Kas levodopat võib kasutada koos teiste ravimitega?
Selle ravimi kasutamisel koos teiste ravimitega peate olema ettevaatlik ja konsulteerima oma arstiga enne nende kasutamist, kuna selline koostoime võib mõjutada ravi efektiivsust või põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. Näiteks vähendavad levodopa imendumist antatsiidid, mida võetakse seedetrakti haiguste korral. Antipsühhootikumid, opiaadid ja reserpiini sisaldavad vererõhku langetavad ravimid pärsivad levodopa toimet. Võimalikud vereringehäired levodopa kasutamisel koos MAO inhibiitoritega ( välja arvatud MAO-B inhibiitorid). MAO inhibiitorid tuleb tühistada 2 nädalat enne levodopa alustamist.Levodopat võib kombineerida teiste parkinsonismivastaste ravimitega ( antikolinergilised ained, amantadiin, dopamiini agonistid, bromokriptiin, selegiliin). Kuid see koostoime suurendab mitte ainult nende ravimite terapeutilist toimet, vaid ka kõrvaltoimeid. Enne mis tahes ravimiga ravi alustamist peate konsulteerima oma arstiga, et mitte raskendada Parkinsoni tõve kulgu, mis on põhjustatud sellistest ravimite koostoimetest.
Kas ma võin levodopa võtmise ajal alkoholi juua?
Alkohol mõjub kehale lõõgastavalt, kuid samal ajal mõjutab see negatiivselt ajurakke, vaimseid ja psüühilisi võimeid. See ravim on ette nähtud inimestele ajupatoloogiast põhjustatud Parkinsoni tõve raviks. See väljendub motoorsete funktsioonide rikkumises ja hilisemates staadiumides liitub nendega dementsus või vaimsed häired. Arstid ei soovita levodoparavi saavatel patsientidel alkoholi juua, kuna neil on oht haiguse sümptomite ägenemiseks. Samuti ei tohiks te selle haigusega alkohoolseid jooke võtta, et välistada patsiendil alkoholisõltuvus.Kuidas kasutatakse levodopat enne üldanesteesiat?
Enne üldnarkoosis operatsiooni tegemist tuleb selle ravimi kasutamine 24 tundi enne operatsiooni lõpetada. Pärast operatsiooni jätkatakse ravi, suurendades järk-järgult selle ravimi annust terapeutilise tasemeni.Kas levodopa kasutamise võib järsult lõpetada?
Selle ravimi kasutamist ei tohi järsult katkestada. Selle kasutamise järsk lõpetamine võib põhjustada võõrutussündroomi - kehatemperatuuri tõusu, lihaste jäikust, vaimseid häireid, akineetilisi kriise ( liikumatus), mis võib lõppeda isegi surmaga. Seetõttu, kui on vaja seda ravimit tühistada, peaks patsient olema arsti järelevalve all või isegi haiglasse paigutatud, kuna sel juhul võib patsient vajada kiiret arstiabi ja isegi elustamist. Enne kasutamist peate konsulteerima spetsialistiga.Lk 8/11
ANTIPARKINSONI ARVIKUD
Seda ravimirühma kasutatakse parkinsonismi raviks, mille esinemist seostatakse ekstrapüramidaalsüsteemi (basaalganglionid ja substantia nigra) kahjustusega, kus metaboolsed protsessid on häiritud (aju veresoonte skleroosi, põletikuliste reaktsioonide tagajärjel).sioonid jne) ja dopamiini sisaldus väheneb. See viib dopamiini inhibeeriva toime vähenemiseni teatud ajustruktuuridele (eriti juttkehale), mis reguleerivad motoorsete neuronite aktiivsust. Selle tulemusena hakkab kolineer domineerimamõju (sabatuuma kolinergiliste neuronite ergastamine), mis, inviib lõpuks skeletilihaste toonuse tõusuni. Parkinsonismi iseloomulikud sümptomid on liigutuste jäikus, värin, kõnnak, maskitaoline nägu ja lihaste jäikus.
Haiguse ravi võib olla suunatud kas dopamiinergiliste toimete tugevdamisele või kolinergiliste toimete vähendamisele.
DOPAMINERGILIST MEHHANISMI AKTIVEERIVAD RAVIMID
LEVODOPA (Farmakoloogilised analoogid: levopa, dopaflex jne) - tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja muutub basaalganglionides dopamiiniks, tugevdades seega dopamiinergilise toimega toimet. Levdopat manustatakse suu kaudu 0,25 g ja järk-järgult (1-2 kuu jooksul) suurendatakse annust 3-5 g-ni päevas (määratakse 3-4 annusena). Levdopa kõrvaltoimed: vererõhu järsk langus koos kehaasendi muutumisega (ortostaatiline hüpotensioon), iiveldus, oksendamine, närvisüsteemi suurenenud erutuvus. Levdopa on vastunäidustatud maksa ja neerude, endokriinsete näärmete funktsioonide rikkumisel lapsepõlves, naistel imetamise ajal. L evdopa vabanemisvorm: tabletid ja kapslid, mis sisaldavad 0,25 g ja 0,5 g ravimit. Nimekiri B.
Retsepti näide l Evdopa ladina keeles:
Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D.t. d. N. 500 korgis, želaat.
S. 1 kapsel 4 korda päevas.
On olemas levodopat sisaldavad preparaadid: nakom (sinemet) ja madopar
KELLE KOHTA (Farmakoloogilised analoogid: Sinemet) - sisaldab 0,25 g levodopat ja 0,025 g karbidopa monohüdraati ühes tabletis. Nakom toodab erineva toimeainete suhtega tablette. Määrake sees (söögi ajal või pärast sööki) 1/2 tabletti 1-2 korda päevas, annust suurendatakse "/ 2 tabletti iga 2-3 päeva järel. Nakomi optimaalne annus on tavaliselt 3-6 tabletti päevas (kuid mitte rohkem kui 8 tabletti). Nacomi toimed ja vastunäidustused on samad, mis levodopal. Nacom SP (Sinemet-Plus), pikatoimeline ravim, mis on Nacomist tõhusam ja vähem toksiline, on nüüdseks välja töötatud Ameerika Ühendriikides. osariigid.
MADOPAR- levodopat ja benserasiidvesinikkloriidi sisaldav preparaat. Ravi algab madopar-125 võtmisega 1 kapsel 3 korda päevas, annust järk-järgult suurendades (tavaliselt 4-8 kapslit päevas). Suurendusegamadopari ööpäevane annus (rohkem kui 5 kapslit), on soovitatav üle minna ravile madopar-250-ga. Madopari kõrvaltoimed ja vastunäidustused on samad, mis levodopa puhul. Levdopa vabanemisvorm: kapslid, mis sisaldavad 100 mg levodopat ja 25 mg benserasiidi (madopar-125) ning 200 mg levodopat ja 50 mg benserasiidi (madopar-250).
Viimastel aastatel on spetsiaalsetes kapslites loodud uus ravimvorm "Madopar - HBS", mis tagavad pikaajalise toime.
Mis on Levodopa? Selle ravimi kasutusjuhiseid, hinda ja ülevaateid arutatakse veidi edasi. Samuti saate teada, milleks see ravim on ette nähtud, kas sellel on kõrvalreaktsioone ja vastunäidustusi, millisel kujul see müügiks läheb, mis on selle koostises jne.
Koostis, vorm, kirjeldus
Milliseid komponente ravim "Levodopa" sisaldab? Kasutusjuhised näitavad, et selle ravimi toimeaine on levodopa. Seda müüakse valgete ümmarguste lamedate silindriliste tablettidena, mis on pakitud vastavalt kontuurirakkudesse ja papppakenditesse.
Ravimi toimepõhimõte
Kuidas Levodopa toimib? Kasutusjuhised, ülevaated näitavad, et see on Parkinsoni tõve vastane kombineeritud ravim. Selle eesmärk on kõrvaldada jäikus, hüpokineesia, treemor, süljeeritus ja düsfaagia.
Kehasse sisenedes muundatakse ravimi toimeaine dopamiiniks (kesknärvisüsteemis), kompenseerides sellega selle elemendi puudumise.
Dopamiin, mis esineb perifeersetes kudedes, ei näita levodopa parkinsonismivastast toimet. See on tingitud asjaolust, et see ei tungi kesknärvisüsteemi ja on ravimi võtmisest tulenevate kõrvaltoimete peamine põhjus.
Toimeaine annuse vähendamiseks inimkehas määratakse ravim kombinatsioonis perifeersete dopadekarboksülaasi inhibiitoritega. See meetod aitab vähendada pillide võtmise kõrvaltoimeid.
Farmakokineetika
Kui palju Levodopa imendub? Kasutusjuhendis on kirjas, et pärast ravimi sisenemist kehasse imendub see kiiresti soolestikust.
Toimeaine imendumine on umbes 20-30%. Sel juhul täheldatakse terapeutilist toimet umbes 3 tunni pärast.
Söömine (sh teatud toiduained) mõjutab otseselt ravimi imendumist.
Ravim läbib metabolismi, mille tulemusena moodustuvad mitmed metaboliidid. Toimeaine eritumine toimub neerude ja soolte kaudu.
Näidustused kasutamiseks
Millistel tingimustel määratakse patsientidele ravim "Levodopa"? Kasutusjuhendis on järgmised näidustused:
- postentsefaliidi sündroom, mis tekib tserebrovaskulaarsete haiguste või toksilise mürgistuse korral;
- lisaks parkinsonismi sündroom, mis oli põhjustatud antipsühhootikumide kasutamisest;
- Parkinsoni tõbi.
Vastunäidustused
Kas Levodopal on vastunäidustusi? Kasutusjuhend annab teada, et seda ravimit on keelatud võtta järgmistel juhtudel:
Äärmise ettevaatusega võib seda ravimit välja kirjutada järgmistel juhtudel:
- emfüseem;
- kopsuhaiguste, südame-, maksa-, endokriinsüsteemi ja veresoonte haiguste esinemine;
- bronhiaalastma;
- psühhooside ilmingud;
- melanoom (kaasa arvatud ajalugu);
- suletudnurga glaukoom;
- korduvad krambid (krambid);
- avatud nurga glaukoom, mis esineb kroonilises vormis;
- neeru- ja maksapuudulikkus;
- müokardiinfarkt (ajaloos), samuti erinevat tüüpi arütmiate ilmingutega;
- kaksteistsõrmiksoole haavand ja mao;
- kesknärvisüsteemi depressiooni ilmingud;
- südame rütmihäire.
Ravim "Levodopa": kasutusjuhised
Selle ravimi kirjeldus on esitatud eespool. Kuidas seda tuleks võtta?
Vastavalt juhistele võetakse ravim suu kaudu. Annust suurendatakse järk-järgult minimaalselt maksimumini (sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest).
Alustage ravi annusega 0,25-1 g See kogus jagatakse kolmeks annuseks. Annust suurendatakse järk-järgult 0,125-0,75 g võrra, seda tehakse regulaarsete ajavahemike järel (näiteks kolme päeva pärast), keskendudes patsiendi individuaalsele reaktsioonile ja kuni saavutatakse ravi optimaalne toime.
Ravimi maksimaalne annus päevas ei tohi ületada kaheksa grammi.
Mitte mingil juhul ei tohi ravimit järsult tühistada. See peatatakse järk-järgult.
Kõrvaltoimed
Kas levodopa põhjustab kõrvaltoimeid? Kasutusjuhendis on öeldud, et selle manustamise taustal võivad inimesel tekkida mõned soovimatud reaktsioonid, mis mõjutavad kõigi kehasüsteemide tööd:
- Kardiovaskulaarsüsteem: südamepekslemine, arütmia, rõhuhäired, ortostaatilised reaktsioonid, minestamine jne.
- Seedetrakt: kõhulahtisus, oksendamine, düspepsia, anoreksia, kõhukinnisus, maitsetundlikkuse muutus, suukuivus, verejooks seedetraktist.
Samuti tuleb märkida, et hematopoeetiliste organite, kuseteede, hingamisteede ja närvisüsteemide tööd mõjutavad kõrvaltoimed ei ole välistatud. Sageli tekivad selle ravimi võtmise ajal allergilised reaktsioonid, laboratoorsete parameetrite muutused ja soovimatud ilmingud nahal.
Üleannustamise juhud (sümptomid, ravi)
Ravimi suurte annuste kasutamisel suureneb kõrvaltoimete arv märkimisväärselt. Sellised seisundid nõuavad ravi maoloputus vormis, jälgides patsiendi üldist seisundit ja tema südame tööd. Vajadusel viiakse läbi antiarütmiline ravi.
ravimite koostoime
Kõnealuse ravimi ja Ditilini, beeta-adrenergiliste stimulantide ja inhalatsioonianesteesia ainete samaaegne kasutamine suurendab südame rütmihäirete tekkimise tõenäosust.
Levodopa biosaadavust võivad vähendada tritsüklilised antidepressandid.
Selle ravimi kombinatsioon tioksanteeni, diasepaami, antipsühhootikumide, fenütoiini, m-antikolinergiliste ainete, klonidiini, difenüülbutüülpiperidiini, papaveriini, klosapiini, fenotiasiini, püridoksiini ja reserpiiniga vähendab üsna sageli selle parkinsonismivastast toimet.
Need suurendavad hallutsinatsioonide ja düskineesiate tõenäosust ning ravim "Methyldop" suurendab kõrvaltoimeid.
Kombinatsioon "Levodopa" põhjustab vereringehäireid. Sellega seoses peaks selliste ravimite võtmise vaheline intervall olema vähemalt 14 päeva.
Kõnealuse ravimi ja tubokurariini kombinatsiooni korral täheldatakse märkimisväärset rõhu langust.
Ravim "Metoklopramiid" suurendab "Levodopa" biosaadavust, kiirendades mao tühjenemist. See asjaolu võib haiguse kulgu negatiivselt mõjutada.
Mida on vaja teada enne Levodopa tablettide võtmist? Kasutusjuhend (hind on näidatud allpool) hoiatab terviseohust ravimi järsul ärajätmisel.
Juhtudel, kui annuse vähendamist või ravimi ärajätmist on võimatu vältida, on vajalik patsiendi seisundi regulaarne jälgimine.
Ravi käigus on vaja pidevalt jälgida erinevate süsteemide, organite tööd ja vereparameetreid.
Hind ja analoogid
Ravimi "Levodopa" lähimad analoogid on sellised vahendid nagu "Levodopa Benserazide" ja "Levodopa Carbidopa". Kasutusjuhendis teatatakse, et neil ravimitel on samad näidustused, kõrvaltoimed, toimemehhanismid ja vastunäidustused. Ainus erinevus nende fondide vahel on nende koostis.
Toimeained nagu benserasiid ja karbidopa vähendavad dopamiini tootmist perifeersetes kudedes, suurendades seeläbi kesknärvisüsteemi siseneva levodopa hulka.
Seega võib julgelt märkida, et Levodopa Carbidopa ja Levodopa Benserazide'i väljakirjutamine (nende ravimite kasutusjuhend on samuti pakendis) välistab perifeersete dopa dekarboksülaasi inhibiitorite täiendava kasutamise.
Mis puutub teistesse analoogidesse, siis nende hulka kuuluvad sellised ravimid nagu Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "Kellele". Neid peaks määrama ainult raviarst.
Ravimi "Levodopa" hind on üsna kõrge. Apteekides saate seda ravimit osta vahemikus 1500-1850 rubla.